საერთაშორისო დასახელება:

LORNOXICAM

მწარმოებელი: NYCOMED AUSTRIA GmbH, ავსტრია

მოქმედი ნივთიერება: ლორნოქსიკამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ოქსიკამების ჯგუფის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ლორნოქსიკამი  .......  4 მგ

1 ტაბ.

ლორნოქსიკამი ......   8 მგ

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 5 ც.

1 ფლ.

ლორნოქსიკამი ......   8 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლორნოქსიკამი წარმოადგენს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას მკვეთრად გამოხატული ანალგეზიური მოქმედებით. მისი მოქმედების მექანიზმს საფუძვლად უდევს პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვა ზოფერმენტების ციკლოოქსიგენაზა-1-სა და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის აქტივობის ბალანსირებული დათრგუნვის ხარჯზე. ციკლოოქსიგენაზას აქტივობის დათრგუნვა არ იწვევს ლეიკოტრიენების წარმოქმნის გაზრდას. გარდა ამისა, ლორნოქსიკამი თრგუნავს გააქტივებული ლეიკოციტებიდან ჟანგბადის რადიკალების გამონთავისუფლებას.

ლორნოქკისამის (ისევე, როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების) ანალგეზიური ეფექტის მექანიზმი ცნობილი არ არის. ლორნოქსიკამი არ ახდენს ოპოიდურ მოქმედებას ცნს-ზე და ამიტომ არ თრგუნავს სუნთქვას, არ იწვევს ყაბზობას და მიოტურ ეფექტს, არ იწვევს მედიკამენტურ დამოკიდებულებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას ლორნოქსიკამი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში. პრეპარატი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს პლაზმაში პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 1-2 სთ-ის შემდეგ და დაახლოებით 0.4 სთ-ში კუნთში ინექციის შემდეგ. ლორნოქსიკამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 90-100%-ია.

ლორნოქსიკამი პლაზმაში ძირითადად უცვლელ მდგომარეობაში იმყოფება. უფრო იშვიათად კი ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტის სახით, რომელსაც არ ახასიათებს ფარმაკოლოგიური აქტივობა.

ლორნოქსიკამის შეკავშირების ხარისხი პლაზმის ცილებთან, ძირითადად ალბუმინის ფრაქციასთან, 99%-ს შეადგენს და არ არის დამოკიდებული მის კონცენტრაციაზე.

ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 3-4 საათია და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის კონცენტრაციაზე. ლორნოქსიკამი მთლიანად მეტაბოლიზდება. მეტაბოლიტების დაახლოებით 1/3 ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით, ხოლო 2/3 - ღვიძლით.

ცხოველებზე ჩატარებულმა ცდებმა გვიჩვენა, რომ ლორნოქსიკამი არ ახდენს ღვიძლის ფერმენტების ინდუცირებას.

კლინიკური გამოკვლევების შედეგები მოწმობს იმაზე, რომ რეკომენდებული დოზების განმეორებითი შეყვანისას ლორნოქსიკამი არ აკუმულირდება ავადმყოფების ორგანიზმში. ეს დაკვირვება დადასტურებულია წამლის მონიტორინგით, რომელიც ტარდებოდა 1 წლის განმავლობაში.

ხანდაზმულებში და თირკმელების ან ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ლორნოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება.

ჩვენებები:

პერორალური ფორმისათვის:

• ზომიერი ან მკვეთრად გამოხატული ტკივილის სინდრომი;
• ტკივილისა და ანთების სიმპტომური მკურნალობა ანთებით და დეგენერაციული რევმატული დაავადებების დროს.

პარენტერალური ფორმისთვის (ქსეფოკამის 8 მგ-იანი ფხვნილი განკუთვნილია ინტრავენური ან კუნთში შესაყვანი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად);

• ოპერაციისშემდგომი ტკივილის ხანმოკლე თერაპია;
• ლუმბაგო-იშალგიის მწვავე შეტევასთან დაკავშირებული ტკივილის ხანმოკლე თერაპია.

მიღების წესი და დოზირება:

პერორალური მიღება: ზომიერი და გამოხატული ტკივილის სინდრომის შემთხვევაში რეკომენდებული დოზირებაა 8-16 მგ/დღეში, განაწილებული 2-3 მიღებაზე. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 16 მგ.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაავადებების, ღვიძლისა და თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე ავამყოფებში, ასევე ასაკოვნებში (65 წელზე მეტი ასაკის) რეკომენდებული მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 12 მგ, 4 მგ 3-ჯერ დღეში.

ანთებითი და დეგენერაციული რევმატული დაავადებების დროს საწყისი დოზაა 12 მგ.

სტანდარტული დოზა, პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით შეადგენს 8-16 მგ/დღეში. მიღების ჯერადობა - 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 16 მგ.

საინექციო ხსნარის მომზადებისა და შეყვანის წესი

- საინექციო ხსნარი მზადდება უშუალოდ ხმარების წინ - ხდება ერთი ფლაკონის (ქსეფოკამის 8 მგ ფხვნილი) გახსნა საინექციო წყალში (2 მლ). ხსნარის დამზადების შემდეგ ნემსი უნდა გამოიცვალოს. ინექციები კეთდება კუნთში გრძელი ნემსით.

- ამგვარად მომზადებული ხსნარი შეყავთ ინტრავენურად ან კუნთში ოპერაციის შემდგომი ტკივილის დროს ან კუნთში ლუმბაგო/იშალგიის მწვავე შეტევისას.

- ხსნარის ინტრავენური შეყვანის ხანგრძლივობა არ უნდა იყოს 15 წამზე ნაკლები, ხოლო კუნთში შეყვანისას - 5 წამზე ნაკლები.

- საწყისი დოზა შეიძლება იყოს 8 ან 16 მგ, 8 მგ-იანი დოზის არასაკმარისი ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტის შემთხვევაში შეიძლება დამატებითად იგივე დოზის შეყვანა.

შემანარჩუნებელი თერაპია: 8 მგ 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 16 მგ-ს.

პაციენტებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებებით თირკმელებისა ან ღვიძლის ფუნქციების დარღვევით, ხანდაზმულ (65 წელზე მეტ) პირებს, 50 კგ-ზე ნაკლები წონის ავადმყოფებსა და მათ, ვისაც გადატანილი აქვთ ფართო ოპერაციული ჩარევა, ქსეფოკამი ენიშნებათ არა უმეტეს 8 მგ-სა დღე-ღამეში (როგორც პერორალურად, ასევე პარენტერალურად).

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, დისპეფსია, გულის რევა, ღებინება, იშვიათად - მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე, გასტრიტი, ეზოფაგიტი, პეპტიური  წყლულები და/ან სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ღვიძლის ფუნქციების დარღვევა.

ალერგიული რეაქციები: შესაძლოა გამონაყარი კანზე, ქოშინის და ტაქიკარდიის თანმხლები ჰიპერმგრძელობის რეაქციები.

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი ძილიანობა, აგზნება, ძილის დარღვევა.

პერიფერიული სისხლის სურათისა და სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: იშვიათად ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, სისხლდენები ცხვირიდან, ჰემოროიდული სისხლდენები.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათად გაძლიერებული ოფლიანობა, შემცივნება, სხეულის წონის ცვალებადობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად არტერიული ჰიპერტენზია, ტაქიკარდია,

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად დიზურია.

ამასთანავე ადგილობრივი რეაქციები ინექციის ადგილას პარენტერალური ფორმისთვის (მაგ: ტკივილი, შეწითლება, ჩხვლეტა, დაჭიმულობა).

უკუჩვენებები:

* ლორნოქსიკამისადმი, აცეტილსალიცილის მჟავისადმი ან სხვა არასტეორიდული ანთების  საწინააღმდეგო საშუალებისადმი ჰიპერმგრძნობელობა;

* მწვავე სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;

* კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება;

* უცნობი ეტიოლოგიის ჰემატოლოგიური დარღვევები (ასევე ჰემორაგიული დიათეზი ან სისხლის შედედების დარღვევები, აგრეთვე ვისაც გადატანილი აქვს ოპერაციები, რომელიც დაკავშირებული იყო არასრულ ჰემოსტაზთან ან სისხლის დაკარგვის რისკთან);

* ღვიძლის ფუნქციების გამოხატული დარღვევა;

* თირკმელების ფუნქციების ზომიერი ან მძიმე დარღვევა (შრატში კრეატინინის დონე >30 მკმოლ/ლ);

* ჰიპოვოლემია ან გაუწყლოება;

* საეჭვო ან დადასტურებული ცერებრო-ვასკულარული სისხლდენა;

* ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი;

* 18 წლამდე ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ქსეფოკამის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

ქვემოთ ჩამოთვლილი დაავადების მქონე პაციენტებისათვის ქსეფოკამის დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ სარგებლიანობა/რისკის შეფარდების საგულდაგულო შეფასების შემდეგ:

◄თირკმელების ფუნქციის უმნიშვნელო დარღვევა (კრეატინინის დონე შრატში 150-300 მკმოლ/ლ) - ამ დროს ხდება ქსეფოკამის დოზის შემცირება და თირკმლის ფუნქციის კონტროლი, მაგ. შრატისმიერი კრეატინინის დონის მიხედვით;

◄ შაქრიანი დიაბეტი თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციით;

გულის უკმარისობა და სხვა მდგომარეობანი, რომელთაც თან ახლავს მოცირკულირე სისხლის მოცულობისა და თირკმელებში სისხლის მიმოქცევის შემცირება, ტარდება თირკმლის ფუნქციების მონიტორინგი (მაგ. შრატისმიერი კრეატინინის დონის მიხედვით);

◄ ღვიძლის ფუნქციების დარღვევა: რეკომენდებულია კლინიკური მონიტორინგი და ლაბორატორიული ჩვენებების შეფასება (მაგ. ნაწილობრივი თრომბოპლასტინური დროის);

◄ არტერიული ჰიპერტენზია და მდგომარეობანი, რომელთაც თან ახლავს სითხის შეკავება, შეშუპების განვითარება: გულმოდგინე კლინიკური მონიტორინგი.

◄ ასაკოვანი პაციენტები (65 წელს ზევით), 50 კგ-ზე ნაკლები მასის მქონე პაციენტები, ავადმყოფები, რომელთაც გადაიტანეს ფართო ოპერაციული ჩარევა: ასეთი ავადყოფებისთვის რეკომენდებულია ქსეფოკამის მცირე დოზით შეყვანა. სადღეღამისო ჯამური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 8 მგ-ს.

კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული; სისხლის შედედების დარღვევა;

◄ თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებს ქსეფოკამის დანიშვნისას აუცილებელია ჩაუტარდეთ თირკმელების ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.

◄ ასაკოვან პაციენტებში, ასევე არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ქსეფოკამის გამოყენებისას რეკომენდებულია არტერიული წნევის კონტროლი.

◄ კუჭის პეპტიური წყლულისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მქონე ავადმყოფებს ქსეფოკამით თერაპია უნდა ჩაუტარდეთ ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორების ან ომეპრაზოლის ერთდროული მიღების ფონზე.

◄ ისევე როგორც სხვა ოქსიკამები, ქსეფოკამი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას და ამიტომ შესაძლოა გაიზარდოს სისხლდენის დრო. ამიტომ მისი გამოყენებისას სისხლდენის ნიშნების დროულად შემჩნევის მიზნით საჭიროა ყურადღებით დაკვირვება იმ ავადმყოფთა მდგომარეობაზე, ვისთვისაც აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის ზედმიწევნით ნორმალური ფუნქციონირება (მაგ.: ვინც ემზადება ქირურგიული ჩარევისათვის), ვისაც დარღვეული აქვს სისხლის შედედების სისტემა ან ვინც იტარებს მკურნალობას, რომელიც თრგუნავს შედედებას (ჰეპარინის დაბალი დოზის ჩათვლით).

◄ ავადმყოფებისთვის, რომელთაც აღენიშნებათ დიდი სისხლდენით ან სითხის დაკარგვით გამოწვეული თირკმელების ფუნქციების მძიმე დარღვევა, ქსეფოკამის დანიშვნა, როგორც პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორის, შეიძლება ჰიპოვოლემიის თავიდან აცილებისა და მასთან დაკავშირებული თირკმელების პერფუზიის საშიშროების შემცირების შემდეგ.

◄ სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღდეგო საშუალების მსგავსად ქსეფოკამმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში შარდოვანასა და კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდა, ასევე წყლისა და ნატრიუმის შეკავება, შეშუპება. ჰიპერტენზია და ნეფროპათიის სხვა ადრეული ნიშნები. ასეთი ავადმყოფების ქსეფოკამით ხანგრძლივმა მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს: გლომერულონეფრიტი, პაპილარული ნეკროზი და თირკმელების მწვავე უკმარისობაში გარდამავალი ნეფროზული სინდრომი. ხანდაზმულ ავადმყოფებსა და პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ჰიპერტენზია და/ან ჭარბი წონა, აუცილებელია სისხლის წნევის კონტროლი.

◄ თირკმელების ფუნქციების მონიტორინგის ჩატარება განსაკუთრებით აუცილებელი ხანდაზმულ ავადმყოფებსა და პაციენტებისათვის:

- ვისაც აწუხებს ღვიძლის ციროზი ასციტით ან მის გარეშე;

- ვისაც აწუხებს გულის უკმარისობა;

- ვისაც აქვს ჰიპოვოლემია;

- ვინც ერთდროულად ღებულობს დიურეტიკებს;

- ვინც ერთდროულად ღებულობს პრეპარატებს, რომელთაც შეუძლიათ გამოიწვიონ თირკმელების დაზიანება.

◄ ქსეფოკამი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ:

- ბრონქული ასთმით, ალერგიული “თივის სურდოთი”, ცხვირის ლორწოვანის პოლინოზით დაავადებულ პაციენტებს;

- პირებს, ვისი სამუშაოც ითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს;

- პრეპარატის მიღება ალკოჰოლის მიღებასთან შეუთავსებელია.

◄ ლაბორატორიული მაჩვენებლების კონტროლი

ქსეფოკამის ხანგრძლივი გამოყენების დროს აუცილებელია სისხლის პერიფერიული სურათის, ასევე თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციების პერიოდული კონტროლი.

გავლენა ავტოსატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვაზე: ვინაიდან ქსეფოკამი ამცირებს ფსიქომოტორული რეაქციის სისწრაფეს, ამიტომ ამ პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ავტომობილის მართვისას ან სხვა მოძრავ მექანიზმებთან მუშაობისას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

მკურნალობა: ქსეფოკამის დოზის გადაჭარბებაზე ეჭვის მიტანისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. იმის გამო, რომ ლორნოქსიკამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 4 სთ-ია, ის ორგანიზმიდან სწრაფად გამოიყოფა.

ამ ნივთიერების გამოყვანა ორგანიზმიდან დიალიზის მეშვეობით შეუძლებელია. დღეისათვის სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მიღებული უნდა იქნას ჩვეულებრივი გადაუდებელი ღონისძიებები და ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა.

ქსეფოკამის მიღების შემდეგ გააქტივებული ნახშირის მიღებამ შესაძლოა ამ პრეპარატის შეწოვა დააქვეითოს. ქსეფოკამის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე მავნე ზემოქმედების შესამცირებლალ შესაძლებელია პროსტაგლანდინების ანალოგისა ან რანიტიდინის გამოყენება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფარმაკოდინიმიკური

ერთდროულად მიღება ქსეფოკამის და:

- ანტიკოაგულანტების ან თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორების: სისხლდენის დროის შესაძლო გახანგრძლივება (სისხლდენის რისკის გაზრდა);

- სულფანილშარდოვანას წარმოებულების: შესაძლოა გაზარდოს უკანასკნელის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი;

- სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების: ზრდის გვერდითი მოვლენების წარმოქმნის რისკს.

- დიურეტიკების: ამცირებს შარდმდენ ეფექტსა და ჰიპონტეზიურ მოქმედებას;

- ბეტა-ბლოკატორებისა და აგფ-ინჰიბიტორების: შეიძლება შეამციროს ჰიპოტენზიური ეფექტი.

ფარმაკოკინეტიკური:

ერთდროული მიღება ქსეფოკამის და:

- ლითიუმის მარილების: შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ლითიუმის პიკური კონცენტრაციის ზრდა და ამით გააძლიეროს ლითიუმისთვის დამახასიათებელი გვერდითი მოვლენები;

- მეტოტრექსატის: ზრდის მეტოტრექსატის კონცენტრაციას შრატში;

- ციმეტიდინის: ზრდის ლორნოქსიკამის კონცენტრაციას პლაზმაში;

- დიგოქსინის: ამცირებს დიგოქსინის თირკმლოვან კლირენსს.

შენახვის პირობები:

ტაბლეტები ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარისათვის ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

დამზადებული ხსნარის გამოყენება აუცილებელია 24 საათის განმავლობაში!

საერთაშორისო დასახელება:

ORLISTAT

მწარმოებელი: F. HOFFMANN-LA ROCHE

მოქმედი ნივთიერება: ორლისტატი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსუქნის საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 42 ც.

1 კაფს.

ორლისტატი ............   120 მგ

კაფსულის გარსი: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის გლიკოლატი, პოვიდონი, ნატრიუმის ლაურილის სულფატი და ტალკი.

კაფსულის გული: ჟელატინი, ინდიგო კარმინი (E132) და ტიტანის დიოქსიდი (E171).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ქსენიკალი წარმოადგენს გასტროინტესტინალური ლიპაზების ძლიერ, სპეციფიკურ და ხანგრძლივად მოქმედ ინჰიბიტორს. მისი მოქმედების მექანიზმი ვლინდება კუჭისა და წვრილი ნაწლავების სანათურში კოვალენტური კავშირების დამყარებით კუჭისა და პანკრეასული ლიპაზების სერინის აქტიურ ტერმინალებთან.

ინაქტივირებული ენზიმი კარგავს ცხიმის დაშლის უნარს, რის გამოც მას არ შეუძლია საკვებით მიღებული ტრიგლიცერიდების დაშლა ცხიმოვან მჟავებად მონოგლიცერიდებად. ვინაიდან, ორგანიზმში არ ხდება მოუნელებელი ტრიგლიცერიდების შეწოვა, ვითარდება კალორიული დეფიციტი, რის შედეგადაც ხდება ცხიმის წვა დეპოებში და მცირდება სხეულის მასა.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: გამოკვლევებმა ნორმალური და ჭარბი წონის მოხალისეებზე ცხადყო, რომ პრეპარატის სისტემური მოქმედება მინიმალურია. პრეპარატის პერორალური მიღებიდან 8 საათის შემდეგ პლაზმაში აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია დადგენილი არ იყო, რაც იმას ნიშნავს, რომ ორლისტატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში

განაწილება: პრეპარატის განაწილების მოცულობა არ არის განსაზღრული, ვინაიდან წამალი მინიმალურად შეიწოვება და არ აქვს განსაზღვრული სისტემური ფარმაკოკინეტიკა. პლაზმის პროტეინებთან მისი შეკავშირების ხარისხი in vitro შეადგენს 99%-ს. მინიმალური რაოდენობით ორლისტატმა შეიძლება შეაღწიოს ერითროციტებში.

მეტაბოლიზმი: ცხოველებზე კვლევის მონაცემებზე დაყრდნობით, ორლისტატის მეტაბოლიზმი, ძირითადად, თავს იჩენს გასტროინტესტინალურ ტრაქტში ჭარბი წონის პაციენტებში, კვლევებზე დაყრდნობით, პრეპარატის დოზის ნაწილი აბსორბირდება სისტემურად, ორი ძირითადი მეტაბოლიტის სახით M1 და M3, რომლებიც იკავებენ პლაზმაში კონცენტრაციის დაახლოებით 42%-ს. დაბალი ინჰიბიტორული აქტივობის და პლაზმაში მათი დაბალი დონის გამო, აღნიშნული მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურნი არიან.

გამოყოფა: კვლევებმა ნორმალური და ჭარბი წონის პაციენტებზე გამოავლინა, რომ პრეპარატის გამოყოფის ძირითადი გზაა ფეკალიებით, რომელთა საშუალებითაც გამოიყოფა მიღებული პრეპარატის დაახლოებით 97%, მათ შორის 83% ელიმინირდება უცვლელი სახით. ოლისტატთან დაკავშირებული ყველა სუბსტანციის კუმულარული რენული ექსტრაქცია შეადგენს მიღებული დოზის 2%-ს. ორგანიზმიდან ორლისტატის გამოყოფის მთლიანი დრო (ექსკრემენტებით და შარდის მეშვეობით) შეადგენს 3-5 დღეს. ორლისტატის მეტაბოლიტები შეიძლება გამოიყოს ნაღველით.

ჩვენებები:

• სიმსუქნე და ჭარბი წონა, როდესაც სმი>30 თანხმლები დაავადებების გარეშეც ან სმი >27 თანმხლები დაავადებებით ან რისკის ფაქტორებით.
• ქსენიკალი ეფექტურია წონის კონტროლისათვის ხანგრძლივი დროის განმავლობაში (წონის დაკლება, წონის შენარჩუნება, წონის მომატების პრევენცია).

მიღების წესი და დოზირება:

3-ჯერ დღეში ჭამის დროს ან საკვების მიღებიდან ერთი საათის განმავლობაში დოზის მეტად გაზრდა არ აუმჯობესებს ეფექტს. თუ საკვები არ შეიცავს ცხიმს, ქსენიკალის დოზა შეიძლება გამოტოვებულ იქნეს.

მკურნალობის დროს დაცული უნდა იყოს ჰიპოკალორიული დიეტა. ბალანსირებულ კვებაში, ცხიმზე უნდა მოდიოდეს კალორაჟის არა უმეტეს 30%-ისა. დღიურად მიღებული ცხიმების, ნახშირწყლებისა და ცილების რაოდენობა უნდა გადანაწილდეს სამ ძირითად კვებაზე.

ცხიმების მომატება განავალში ხდება 24-48 საათის განმავლობაში პრეპარატის მიღებიდან და უბრუნდება ნორმას 48-72 საათის განმავლობაში ქსენიკალის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

პრეპარატი არ არის შესწავლილი პაციენტებში თირკმლისა და ღვიძლის დისფუნქციით, ასევე ბავშვებში.

გვერდითი მოვლენები:

ქსენიკალის ძირითადი გვერდითი მოვლენები არასისტემურია და დაკავშირებულია პრეპარატის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებასთან.

ამ მოვლენებიდან ყველაზე ხშირად თავს იჩენს გახშირებული დეფეკაცია, განავლის გათხიერება, განავალში ცხიმის რაოდენობის გაზრდა. დიეტაში ცხიმების რაოდენობის შემცირება ამცირებს დისკომფორტის შეგრძნებას მუცლის არეში.

ჩვეულებრივ, ეს მოვლენები დაკავშირებულია რაციონში ჭარბი რაოდენობით ცხიმის მოხმარებასთან, თავს იჩენს უპირატესად მკურნალობის დასაწყისში (პირველი 3 თვე) და გარდამავალი ხასიათი გააჩნია.

სიმპტომატურ მკურნალობას საჭიროებს შემდეგი გვერდითი მოვლენები - ტკივილი მუცლის და სწორი ნაწლავის არეში. მეტეორიზმი, თხელი განავალი, კბილის და ღრძილების დაზიანება.

სხვა მოვლენები - ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექცია, გრიპი, თავის ტკივილი, დისმენორეა, აგზნებადობა, სისუსტე, საშარდე გზების ინფექციები.

მომატებული მგრძნობელობითი რეაქციები - ქავილი, გამონაყარი კანზე ურტიკარია, ანგიოედემა და ანაფილაქსია.

უკუჩვენებები:

* ქსენიკალი უკუნაჩვენებია ქრონიკული მალაბსორბციის სინდრომის, ქოლესტაზის და მომატებული მგრძნობელობის დროს პრეპარატის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ცხოველების რეპროდუქციული ფუნქციის კვლევის შედეგად არ იყო აღნიშნული პრეპარატის ემბრიოტოქსიკური და ტერატოგენური ეფექტი. მიუხედავად ამისა, კლინკური მონაცემების არარსებობის გამო, ქსენიკალის გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდებული არ არის.

* ასევე არ არის გამოკვლეული ქსენიკალის უსაფრთხოება ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ 2 წლის განმავლობაში A, D, E, K ვიტამინებით და ბეტა-კაროტინის დონე უცვლელია, ასეთ შემთხვევაში ადეკვატური კვების უზრუნველყოფისათვის გათვალისწინებული უნდა იყოს მულტივიტამინების დამატება.

◄ პაციენტმა უნდა დაიცვას დიეტური მითითებები. გასტროინტესტინალური მოვლენები ხშირდება დიეტაში ჭარბი ცხიმის არსებობის შემთხვევაში.

ცხიმის მიღების დღიური დოზა განაწილებული უნდა იქნეს 3 ძირითად ულუფაზე.

◄ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ შაქრიანი დიაბეტი ტიპი 2, აუცილებელია მეტაბოლური კონტროლი, რადგანაც ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატის დოზის შემცირება.

◄ ქსენიკალის კომბინირებისას ციკლოსპორინთან შესაძლებელია ციკლოსპორინის პლაზმური დონის შემცირება. რეკომენდებულია ჩვეულებრივზე უფრო ხშირად გაკონტროლდეს ციკლოსპორინის პლაზმის დონე.

ჭარბი დოზირება:

არ არის აღწერილი. აღწერილია ქსენიკალის 800 მგ ერთჯერადად და 400 მგ 3-ჯერ დღეში მიღება გვერდითი მოვლენების გარეშე.

რეკომენდებულია პაციენტის 24 საათიანი მეთვალყურეობა და სიმპტომატური მკურნალობა საჭიროების შემთხვევაში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

მცირდება D,E ვიტამინების და კაროტინის აბსორბცია. რეკომენდებულია მულტივიტამინების მიღება ქსენიკალთან კომბინაციაში. აგრეთვე, მცირდება ციკლოსპორინის კონცენტრაცია სისხლში. საჭიროა მისი დონის მონიტორინგი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

CAPECITABINE

მწარმოებელი: F. HOFFMANN-LA ROCHE

მოქმედი ნივთიერება: კაპეციტაბინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება, ანტიმეტაბოლიტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 120 ც

1 ტბა.

კაპეციტაბინი ........  500 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მოქმედების მექანიზმი:

კაპეციტაბინი ფტორპირიმიდინ კარბამატის წარმოებულია, რომელიც სიმსივნის საწინააღმდეგო პერორალურ ციტოტოქსიურ პრეპარატს წარმოადგენს. კაპეციტაბინი  in vitro  არ ამჟღავნებს ციტოტოქსიურობას, მაგრამ განსხვავებით  in vivo-საგან სადაც იგი ციტოტოქსიურ 5-ფტორურაცილად  (5-ფუ) გარდაიქმნება. ეს პროცესი კატალიზდება სიმსივნის არეში ანგიოგენური ფაქტორით თიმიდინ ფოსფორილაზით. საღი ქსოვილი  არ განიცდის 5-ფტორურაცილის მავნე ზემოქმედებას.

სიმსივნეში 5-ფტორურაცილის დონე ბევრად მეტია ვიდრე ჯანმრთელ ქსოვილში, ისევე როგორც თიმიდინ ფოსფორილაზის აქტივობა 4ჯერ მეტია პირველად სიმსივნეში ნორმალურ ქსოვილებთან შედარებით.

კვლევის შედეგად დადგენილი იქნა, რომ მკერდის, კუჭის,  სწორი ნაწლავის, საშვილოსნოს ყელის, საკვერცხის კიბოს განვითარებისას თიმიდინ ფოსფორილაზას დონე სიმსივნურ ქსოვილში ბევრად მეტია საღ ქსოვილთან შედარებით.

5-ფტორურაცილი მეტაბოლიზდება  5-ფტორ-2-დეოქსიურიდინ მონოფოსფატად და 5- ფტორურიდინ ტრიფოსფატად, როგორც ჯანმრთელ ასევე სიმსივნურ ქსოვილში.

ეს მეტაბოლიტები აზიანებს უჯრედს ორი სხვადასხვა მექანიზმით.

• 5-ფტორ-2-დეოქსიურიდინ მონოფოსფატი და  N5-10-მეთილენეტეტრაფოლატი უკავშირდება თიმიდილატ სინთაზას, მიიღება კოვალენტური სამმაგი  ნაერთი, რომელიც თრგუნავს ურაცილისგან თიმიდილატის მიღებას, ეს უკანასკნელი კი პრეკურსორია თიმიდინ ტრიფოსფატის, რომელიც თავის მხრივ  დნმ-ის სინთეზისთვის არის აუცილებელი.

• შესაძლოა უჯრედის ბირთვის ტრანსკრიპციის ფერმენტებმა შეცდომით5-ფტორურიდინ ტრიფოსფატი ჩართონ ურიდინ ტრიფოსფატის ნაცვლად რნმ-ის სინთეზში, რაც ცილების სინთეზს დაარღვევს.

მკერდის კარცინომა: ქსელოდას სიმსივნის საწინააღმდეგო მოქმედება შესწავლილი იქნა IV სტადიის მკერდის კიბოს დროს. რომლის დროსაც პაციენტებში რეფრაქტერულნი იყვნენ  მანამდე ჩატარებული პაკლიტაქსელით მკურნალობისადმი.

ქსელოდა  ინიშნებოდა დღეში ორჯერ 1255მგ/ მ² 2 კვირით შემდგომი 1 კვირიანი შესვენებით. სასურველი შედეგი 20%-ში იქნა მიღებული. (135 პაციენტიდან 27-ში ადგილი ჰქონდა გამოხატულ რემისიას, აქედან 3 სრულად განიკურნა.) სასურველი პასუხი

მკურნალობის კურსის შემდეგ საშუალოდ 241 დღე გრძელდებოდა.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: პრეპარატი პერორალურად მიღებისას სწრაფად შეიწოვება, გარდაიქმნება რა 5-დეოქსი-5-ფტორციტიდინად (5-დფცრ) და 5-დეოქსი-5-ფტორურიდინად (5-დფურ). საკვებთან ერთად მიღება კაპეციტაბინისშეწოვას ამცირებს.

განაწილება: პლაზმაში შემდეგი კონცენტრაციით გვხვდება: კაპეციტაბინი-54%, 5-დფცრ-10%, 5-დფურ-62%, და  5- ფტორურაცილი-10%. ისინიშეკავშირებულნი არიან პლაზმის ცილებთან, ძირითადათ ალბუმინებთან.

მეტაბოლიზმი: კაპეციტაბინი ჯერ მეტაბოლიზდება ღვიძლში კარბოქსილესთერაზით 5-დფცრ-ად, რომელიც გარდაიქმნება 5-დფურ-ად ციტიდინ დეამინაზით. 5- ფტორურაცილი წარმოიქმნება მხოლოდ სიმსივნის არეში სიმსივნესთან ასოცირებული ანგიოგენური ფაქტორის თიმიდინ ფოსფორილაზით, რის გამოც ჯანმრთელ ქსოვილზე 5-ფტორურაცილის მოქმედება არ ხდება.

რეკომენდირებული დოზირებისას კაპეციტაბინის დონე პლაზმაში შეადგენს 7.40მგ.სთ/ლ, 5-დფცრ-ის 5.21 მგ.სთ/ლ, 5-დფურ-ის 21.7მგ.სთ/ლ, და 5-ფტორურაცილის 1.63 მგ.სთ/ლ.

კაპეციტაბინის მეტაბოლიტები ტოქსიური ხდება მხოლოდ 5- ფუ-ად გარდაქმნის შემდეგ.გამოყოფა: კაპეციტაბინის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი იქნა 502-3514მგ/ მ²/დღეში დოზის მიღებისას.

კაპეციტაბინის, 5-დფცრ-ის და 5-დფურ-ის პარამეტრები 1 და მე-14 დღეს ერთი და იგივე იყო. ხოლო, 5-ფტორურაცილის 30-35%-ით მეტი მე-14 დღეს და არ იზრდებოდა შემდგომ დღეებში. თერაპიული დოზით მიღებისას კაპეციტაბინის კონცენტრაცია პლაზმაში პიკს აღწევს მიღებიდან 1,5 საათში, ხოლო 5-დფცრ-ის და 5-დფურ-ის-2 საათში. შემდგომში კონცენტრაცია კლებულობს.

ნახევრადდაშლის პერიოდი 0,7-1.14 საათია. 5-ფტორურაცილის კატაბოლიტის ალფა-ფტორ-ბეტა-ალანინის კონცენტრაცია პლაზმაში პიკს აღწევს 3 საათში პრეპარატის მიღებიდან და მისი ნახევრადდაშლის პერიოდი შეადგენს 3-4 საათს.

პერორალური დანიშვნისას მეტაბოლიტები შარდით გამოიყოფა.

შეუცვლელი სახით შარდში ჩნდება 2,9%5-დფცრ, 7,2% 5-დფურ, 11,1% 5-ფუ. მიღებული პრეპარატის 84% გამოიყოფა შარდით.

ღვიძლში მეტასტაზების დროს  კაპეციტაბინის ფარმაკოკინეტიკა  არ იცვლება, როდესაც ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო დონის დაზიანებაა.

მძიმე დაზიანების დროს ეფექტი შესწავლილი არ არის.

თირკმლების საშუალო ხარისხის და მძიმე დაზიანებისას  5- ფუ  არ ზრდის კრეატინინის  დონეს. კრეატინინი მატულობს 5-დფურ-ის მოქმედებით (35%-ით გაზრდა კრეატინინის კლირენსს 50%-ით ამცირებს), და ალფა ფლუორო ბეტა ალანინის მოქმედებით (114%-ით გაზრდა კრეატინინის კლირენსს 50%-ით ამცირებს).

ასაკოვან პაციენტებში 5-დფურ-ის და 5-ფუ-ის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.

რასობრივი სხვაობა: განსხვავება პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაში თეთრკანიან და ფერადკანიან პოპულაციაში არ შეინიშნება.

ჩვენებები:

• ქსელოდა  კომბინაციაში დოცეტაქსელთან ნაჩვენებია ლოკალური ან მეტასტაზური ძუძუს კიბოს დროს  ციტოტოქსიური ქიმიოთერაპიის უეფექტობის შემდეგ.  იგულისხმება რომ ზემოხსენებულ ქიმიოთერაპიაში აუცილებელად უნდა ყოფილიყო გამოყენებული ანტრაციკლინები.
• ქსელოდა ასევე ნაჩვენებია როგორც მონოთერაპია ლოკალური ან მეტასტაზური ძუძუს კიბოს დროს ტაქსანების და ანტრაციკლინებისშემცველი ქიმიოთერაპიის უეფექტობის შემდგომ ან იმ პაციენტებშირომლებშიც ანტრაციკლინებით შემდგომი მკურნალობა არ არის ნაჩვენები.
• ქსელოდა ნაჩვენებია მეტასტაზირებული კოლორექტალური კარცინომის დროს როგორც პირველი რიგის თერაპია.

მიღების წესი და დოზირება:

რეკომენდირებული დოზა შეადგენს1250 მგ/მ²-ს დღეში ორჯერ, ხოლო დღიური დოზა კი 2500 მგ/მ² 14 დღის განმავლობაში, შემდგომი 7 დღიანი შესვენებით.

ქსელოდა ინიშნება ჭამის შემდეგ არაუგვიანეს 30 წუთისა და მიიღება წყალთან ერთად. ქსელოდას დოზა გამოითვლება სხეულის ზედაპირის სიდიდესთან შეფარდებით:

* - სადღეღამისო დოზა უნდა გაიყოს ორ მიღებაზე- დილით და საღამოს.

ტოქსიურობის გამოვლენისას დოზა უნდა შემცირდეს და/ან ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა. ქსელოდას დოზა უნდა შეიცვალოს ტოქსიურობის 2 და 3 ხარისხის შემთხვევაში და კვლავ დაუბრუნდეს სრულ დოზას ტოქსიურობის 1 ხარისხამდე დაქვეითებისას. ტოქსიურობის მე-4 ხარისხის დროს მკურნალობა წყდება და ტოქსიურობის შემცირების შემდეგ კვლავ აღდგება საწყისი დოზის 50%-ით.

დოზირების რეჟიმი ტოქსიურობის მიხედვით:

• 1 ხარისხი- დოზა უნდა შენარჩუნდეს.• 2 ხარისხი- 1) პირველი გამოვლენა: წყდება მკურნალობა 0-1 ხარისხამდე შემცირებამდე და სრულად აღდგება შემდგომ. 2) მეორედ გამოვლენა;

წყდება მკურნალობა და აღდგება დოზის 75%-ით, 3) მესამედ გამოვლენა: წყდება მკურნალობა და აღდგება დოზის 50%-ით. 4) მეოთხედ გამოვლენა: წყდება მკურნალობა საბოლოოდ.

• 3 ხარისხი- პირველი გამოვლენა: წყდება მკურნალობა და ტოქსიურობის 0-1 ხარისხამდე შემცირებისას აღდგება დოზის 50%-ით.

სიფრთხილეა საჭირო ღვიძლის მეტასტაზური დაზიანებისას, მაგრამ დოზის შეცვლა არ არის საჭირო. პრეპარატის მოქმედება ღვიძლის მძიმე დაზიანების შემთხვევაში შესწავლილი არ არის.

თირკმლის საშულო ხარისხის დაზიანებისას (კრეატინინის კლირენსი 30-50 მლ/წთ-ში) რეკომენდირებულია საწყისი დოზის 75%-ის დანიშვნა, თირკმლის მსუბუქი დაზიანებისას დოზის შეცვლა საჭირო არ არის.

ქსელოდას ეფექტურობა ბავშვებში შესწავლილი არ არის.

ხანდაზმულები პრეპარატის ტოქსიურობის მიმართ მეტად მგრძნობიარენი არიან, რის გამოც მათში საჭიროა მკურნალობის მონიტორინგი.

უკუჩვენებები:

უკუნაჩვენებია კაპეციტაბინის მიმართ ზემგრძნობელობისას, ფტორურაცილზე და ფტორპირიმიდინებზე ადრე რეაქციების არსებობისას.

ქსელოდა არ ანიშნება სორივუდინთან და მის ანალოგებთან (ბრივუდინი)

ერთად.

არ ინიშნება თირკმლის დაზიანებისას, როდესაც კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლებია.

სიფრთხილეა საჭირო:

ქსელოდამ შეიძლება მძიმე დიარეა გამოიწვიოს, რომელიც ვლინდება 31-ე დღეზე და გრძელდება საშუალოდ 4-5 დღე. საჭიროა მეთვალყურეობა და დეჰიდრატაციის შემთხვევაში სითხეებით და ელექტროლიტებით დატვირთვა.

2, 3 და 4 ხარისხის დიარეის დროს მკურნალობა წყდება დიარეის შეწყვეტამდე და გრძელდება შემცირებული დოზით.ტოქსიური სიმპტომების უმეტესობა შექცევადია და არ საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას.

კარდიოტოქსიური სიმპტომები მსგავსია ფლუორირებული პირიმიდინების მიერ გამოწვეული სიმპტომების, როგორიცაა: მიოკარდიუმის ინფარქტი, სტენოკარდია,  არითმია, გულის გაჩერება, გულის უკმარისობა და ე.კ.გ ცვლილებები.ცალკეულ შემთხვევებში ვლინდება მძიმე ტოქსიურობა (სტომატიტი, დიარეა, ნეიროპათია, ნეიროტოქსიურობა), რაც გამოწვეულია დიჰიდროპირიმიდინ დეჰიდროგენაზას დაბალი აქტიურობით. 3 და 4 ხარისხის გვერდითი მოვლენები უფრო ხშირია თირკმლების საშუალო დონის დაზიანებისას (კრეატინინის კლირენსი 30-50 მლ/წთ). ამ შემთხვევაში საჭიროა დოზის 75%-ით შემცირება.

60-79 წლის  ასაკის პაციენტებში კუჭ-ნაწლავი მხრივ ტოქსიურობა იგივეა რაც საერთო პოპულაციაში. 80 წლის ზემოთ ასაკისას ეს ჩივილები მატულობს.

ქსელოდას შეუძლია ხელის-და-ფეხის სინდრომის (ერითროდიზესთეზია ხელისგულზე და ფეხისგულზე) გამოწვევა, რაც კანზე ტოქსიურობის გამოვლენაა. სინდრომი ჩნდება საშუალოდ 11-360 დღეზე და 1-3 ხარისხისაა.

1ხარისხი ვლინდება დიზესთეზიით, ერითემით. 2 ხარისხი--- მტკივნეული ერითემა ხელის და ფეხის შესივებით, რომელიც პაციენტის აქტიურობას ზღუდავს. 3 ხარისხი – აღინიშნება დესქვამაცია,  დაწყლულება, ხელის და ფეხის ტკივილი, რომელიც ზღუდავს ავადმყოფს. 2 და 3 ხარისხისას ქსელოდას მიღება წყდება სიმპტომების გაქრობამდე, ხოლო 3 ხარისხის დროს ქსელოდას დოზა წამლის აღდგენის შემდეგ უნდა შემცირდეს.

ქსელოდას შეუძლია ჰიპერბილირუბინემიის გამოწვევა. მკურნალობა უნდა შეწყდეს ბილირუბინის 3.0 უფრო მეტად  და ამინოტრანსფერაზების 2,5-ზე უფრო მეტად მომატებისას. მკურნალობა აღდგება მათი დაქვეითების შემდეგ.

ღვიძლის არამეტასტაზური დაზიანებისას ქსელოდას მოქმედება ღვიძლზე არ არის შესწავლილი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ქსელოდას მოქმედება ორსულებში შესწავლილი არ არის, მაგრამ უნდა ვივარაუდოთ, რომ მას ნაყოფზე არასასურველი ზემოქმედება ექნება ტოქსიურობის გამო. ექსპერიმენტში კაპეციტაბინი ნაყოფის სიკვდილს იწვევს და ტერატოგენულია. სასურველი არ არის დაფეხმძიმება მკურნალობის პერიოდში.

ორსულობისას მისი დანიშვნა არასასურველია. არ არის ცნობილი პრეპარატის დედის რძეში გადასვლის შესახებ. ექსპერიმენტში კაპეციტაბინი გადადის რძეში. ქსელოდათი მკურნალობისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

გვერდითი მოვლენები:

875 პაციენტიდან 2%-ზე მეტს აღმოაჩნდათ შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

კუჭ- ნაწლავის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დისპეპსია, პირის სიმშრალე.

კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: ხელ-ფეხის სინდრომი, დერმატიტი, ერითემული გამონაყარი,  ალოპეცია, ჰიპერპიგმენტაცია,  კანის სიმშრალე.

ზოგადი ჩივილები: დაღლა, პირექსია, სისუსტე, ასთენია, ლეთარგია.

ნევროლოგიური ჩივილები: თავის ტკივილი, პარესთეზია, თავბრუსხვევა, უძილობა, გემოს შეცვლა, ენცეფალოპათია, ატაქსია, დიზართრია, კოორდინაციის დარღვევა.

მეტაბოლური დარღვევები: ანორექსია, მადის დაქვეითება, დეჰიდრატაცია, წონაში დაკლება.

მხედველობის მხრივ: ცრემლდენის გაძლიერება, კონიუნქტივიტი, თვალის გაღიზიანება.

სასუნთქი ორგანოების მხრივ: ქოშინი, ხველა. ასევე გვხვდება ართრალგია, წელის ტკივილი, ანემია, პანციტოპენია, დეპრესია.

კუჭ-ნაწლავის მხრივ ჩივილები გამოწვეულია ლორწოვანი გარსის ანთებით და დაწყლულებით.

ინფექცია ვითარდება ძვლის ტვინის, იმუნური სისტემის დათრგუნვის და ლოკალურად ლორწოვანი გარსის დარღვევის გამო სისტემური ინფიცირების გამო.

ლაბორატორიული მონაცემების ცვლილებები მკურნალობის დროს შემდეგია: ჰემოგლობინის, ნეიტროფილების, გრანულოციტების, ლიმფოციტების, თრომბოციტების  დაქვეითება, ბილირუბინის, შრატის კრეატინინის, ტუტე ფოსფატაზის, ამინოტრანსფერაზების მომატება.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:

–   რეკომენდირებული დოზით დანიშვნისას კაპეციტაბინი და მისი მეტაბოლიტები ღვიძლის მიკროსომულ P-450 იზოენზიმებზე არ მოქმედებენ. ქსელოდას და კუმარინის წარმოებული ანტიკოაგულანტების ერთდროულად დანიშვნისას სისხლდენის განვითარების საფრთხე იქმნება, ამიტომ საჭიროა შესაბამისი კონტროლი.

– ქსელოდა მიიღება საკვების მიღებიდან არაუგვიანეს 30 წუთისა. ანტაციდებთან ერთად დანიშვნისას მცირედ მატულობს მხოლოდ ქსელოდას და 5-დფცრ-ის კონცენტრაცია.

– პაკლიტაქსელის დანიშვნა არ ცვლის ქსელოდას ფარმაკოკინეტიკას. ასევე ლეუკოვორინი არ მოქმედებს ქსელოდას ფარმაკოკინეტიკაზე.

–  სორივუდინი ზრდის  ფტორპირიმიდინის ტოქსიურობას, რასაც ფატალური შედეგი შეიძლება მოყვეს. ამიტომ მისი დანიშვნა ქსელოდასთან ერთად არ შეიძლება.

ჭარბი დოზირება:

ვლინდება გულისრევით, ღებინებით, დიარეით, სისხლდენით და ძვლის ტვინის დეპრესიით. საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა შესაძლო გართულებების თავიდან ასცილებლად.

შენახვის პირობები:

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე 30⁰C დაბალ ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი.  დაუშვებელია პრეპარატის გამოყენება კოლოფზე მითითებული გამოყენების ვადის გასვლის შემდეგ

საერთაშორისო დასახელება:

ALPRAZOLAM

მწარმოებელი: PFIZER, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: ალპრაზოლამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ტრანკვილიზური (ანქსიოლიზური) საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ალპრაზოლამი ......  0.25 მგ

1 ტაბ.

ალპრაზოლამი ......  0.50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ქსანაქსი წარმოადგენს ტრიაზოლო-ბენზოდიაზეპინის წარმოებულს. მისი მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებზე მოქმედების შედეგად გაემ (გამაამინოერბომჟავა) რეცეპტორების აქტივაციასთან ალოსტერული მექანიზმით, რაც იწვევს ცნს-ში შემაკავებელი მედიატორის - გაემ-ის დაგროვებას ქლორის იონების არხების გახსნას და ქლორის ანიონების უჯრედში შეღწევის შედეგად ნეირონების ჰიპერპოლარიზაციას, რომლის შედეგიცაა აღგზნებითი ნერვული იმპულსების გადაცემის ინჰიბირება ცნს-ის სხვადასხვა სტრუქტურებში.

იგი ავლენს ანქსიოლიზურ, ტრანკვილიზურ, ანტიკონვულსურ, ატარაქსიულ, სედატიურ, მიორელაქსაციურ, ანტიფობურ მოქმედებას. პრეპარატი ამცირებს მოუსვენრობის, შიშის, განგაშისა და დაძაბულობის შეგრძნებას. არსებობს აგრეთვე მონაცემები პრეპარატის ანტიდეპრესიული აქტივობის შესახებ. ქსანაქსს გააჩნია ზომიერად გამოხატული საძილე მოქმედება.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად და მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 1-2 სთ-ის შემდეგ.

სისხლის პლაზმის ცილებთან მისი კავშირი შეადგენს 80%-ს. პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 12-15 სთ-ს. ქსანაქსი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით.

ჩვენებები:

• განგაშის მდგომარეობა და ნევროზი, რომელსაც თან ახლავს შიშის შეგრძნება, მოუსვენრობა, დაძაბულობა, ძილის გაუარესება, გაღიზიანებადობა. ასევე სომატური დარღვევები;
• განგაშისა და დეპრესიის შერეული მდგომარეობა;
• ნევროზული რეაქტიულ-დეპრესიული მდგომარეობა, რომლის თანხმლებია ხასიათის შეცვლა, გარე სამყაროს მიმართ ინდიფერენტულობა, მოუსვენრობა, ძილის დარღვევა, მადის დაქვეითება, სომატური დარღვევები;
• განგაშის მდგომარეობა, ისევე როდესაც დეპრესია ვითარდება სომატური დაავადებების ფონზე.

მიღების წესი და დოზირება:

დოზა დგინდება ინდივიდუალურად. დოზის მომატება ხდება სიფრთხილით, თავდაპირველად ზრდიან დღის, შემდეგ კი საღამოს დოზას. რეკომენდებულია მინიმალური ეფექტური დოზის მიღება მოუსვენრობისა და შიშის სამკურნალოდ.

მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 3-ჯერ დღეში 0.25-0.5 მგ-ს. საშუალო შემანარჩუნელი დოზაა დღეში 0.5-4 მგ რამდენიმე მიღებაზე.

დეპრესიის სამკურნალოდ საწყისი დოზა შეადგენს 0.5 მგ-ს 3-ჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზას თანდათან ზრდიან დღეში 1-4 მგ-მდე.

ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებში საჭიროა პრეპარატის დაბალი დოზით გამოყენება: საწყისი დოზაა 0.25 მგ 2-3-ჯერ დღეში, ხოლო საჭიროებისას და კარგი ამტანობის დროს დოზას თანდათან ზრდიან 0.5-დან 0.75 მგ-მდე დღეში. ქსანაქსის დოზის შემცირება, ან მისი მიღების შეწყვეტა ხდება თანდათანობით, დღეღამური დოზის შემცირებით 3 დღის განმავლობაში, არა უმეტეს 0.5 მგ-ით.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: ძალიან ხშირად ძილიანობა და თავბრუსხვევა. იშვიათად მხედველობის დარღვევა, თავის ტკივილი, დეპრესია, ნევროზული მდგომარეობა ტრემორი, კოორდინაციისა და მეხსიერების დარღვევა. ასევე აგზნება, ყურადღების კონცენტრაციის მობილიზაციის დაქვეითება, გაღიზიანებადობა, ანორექსია, მეტყველების მოშლა. არსებობს აგრეთვე მონაცემები თვალშიდა წნევის მომატების შესახებ.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, სიყვითლის ნიშნები, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: შარდის შეკავება და/ან შეუკავებლობა.

სხვადასხვა: სხეულის წონის ცვლილება, ვეგეტატური ნერვული სისტემების მხრივ დარღვევები, ლიბიდოს დაქვეითება, არარეგულარული მენსტრუალური ციკლი.

უკუჩვენებები:

* ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის, ასევე სუნთქვის მწვავე უკმარისობის და გლაუკომის მწვავე შეტევის მქონე პაციენტებში.

◄ ქსანაქსის გამოყენება არ არის რეკომენდებული დეპრესიით, ბიპოლარული დეპრესიით და ფსიქოზური სიმპტომებით შეპყრობილ პაციენტებში.

◄ პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება მძიმე დეპრესიით ან სუიციდისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ მუდმივ მონიტორინგს და მინიმალურ საწყის დოზებს.

◄ განსაკუთრებით სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ წამლების ბოროტად გამოყენებისადმი მიდრეკილება მათში შეჩვევისა და დამოკიდებულების განვითარების გამო. პაციენტებში, რომლებიც ადრე არ იღებდნენ ფსიქოტოროპულ საშუალებებს. ქსანაქსი ეფექტურია მცირე დოზებში იმ პირებთან შედარებით, რომლებიც მანამდე ღებულობდნენ ანტიდეპრესანტებსა და ტრანკვილიზატორებს, ასევე ქრონიკული ალკოჰოლიზმით შეპყრობილ პირებთან შედარებით.

◄ ქსანაქსის გამოყენებისას თავი უნდა შევიკავოთ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და იმ სამუშაოების შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

◄ პრეპარატის დოზის სწრაფი დაქვეითების ან მისი მოხსნის შემთხვევაში შესაძლებელია განვითარდეს მოხსნის სინდრომი მცირედ გამოხატული დისფორიითა და უძილობით, რაც შეიძლება გადაიზარდოს მძიმე სინდრომში - სპაზმებით მუცელში, ჩონჩხის კუნთების სპაზმით, ოფლიანობით, ტრემორით და კრუნჩხვებით.

◄ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, ასევე 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში ქსანაქსის მიღების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

ჭარბი დოზირება:

ქსანაქსით გამოწვეული ჭარბი დოზირება ვლინდება ატაქსიითა და ძილიანობით. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია ხელოვნური ღებინების გამოწვევა და კუჭის ამორეცხვა.

მნიშვნელოვანია ყურადღება მიექცეს პაციენტის ცენტრალურ ჰემოდინამიკასა და სუნთქვას. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ეფექტურია ვენაში დიდი რაოდენობით სითხის შეყვანა, აუცილებლობის შემთხვევაში კი ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია. ფორსირებული დიურეზი და ჰემოდიალზი ნაკლებად ეფექტურია ჭარბი დოზირების სიმპტომების აღმოსაფხვრელად. მისი სპეციფიკური ანტიდოტია - ფლუმაზენილი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- პრეპარატისა და ფსიქოტოროპული, ანტიჰისტამინური საშუალებებისა და ეთილის სპირტის ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ქსანაქსის ცნს-ზე დამთრგუნველ მოქმედებას.

- იმიპრამინისა და დეზიპრამინის წონასწორული კონცენტრაციები პლაზმაში იზრდება შესაბამისად 31%-ით და 20%ით ქსანაქსთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში.

- ორალური კონტრაცეპტივები ახანგრძლივებენ ქსანაქსის ნახევარგამოყოფის პერიოდს ორგანიზმიდან.

შენახვის პირობები:

პრეპარატები ინახება სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება:

LATANOPROST

მწარმოებელი: PFIZER, ბელგია

მოქმედი ნივთიერება: ლატანოპროსტი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პროსტაგლანდინების სინთეზური ანალოგი, გლაუკომის საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

თვალის წვეთები 0.005%: ფლაკონში 2.5 მლ

1 მლ

ლატანოპროსტი ......    50 მკგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბენზალკონიუმის ქლორიდი - 0.2 მგ; ნატრიუმის ქლორიდი - 4.10 გ, ნატრიუმის ჰიდროფოსფატი (უწყლო) - 4.60 მგ, ნატრიუმის დიჰიდროფოსფატი (უწყლო) - 4.74 მგ, საინექციო წყალი - 1 მლ-მდე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ქსალატანი არის პროსტაგლანდინ F₂ α-ს ანალოგი, რომელიც წარმოადგენს FP რეცეპტორების სელექტიურ აგონისტი. იგი ამცირებს თვალშიდა წნევას სითხის დინების გაძლიერებით. თვალშიდა წნევის დაქვეითება იწყება პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით 3-4 სთ-ის შემდეგ, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება 8-12 სთ-ის შემდეგ, რომელიც გრძელდება 24 სთ-ის განმავლობაში.

წინაკლინიკური და კლინიკური კვლევებით დადგენილ იქნა, პრეპარატის მოქმედების ძირითადი მექანიზმი დაკავშირებულია უვეოსკლერული სითხის დინების გაძლიერებასთან. მას არ ახასიათებს ჰემატოფთალმიურ ბარიერზე ზემოქმედება.

ფარმაკოკინეტიკა:

ლატანოპროსტი ადგილობრივი გამოყენებისას ადვილად აღწევს რქოვან გარსში, რის შედეგადაც მიმდინარეობს მისი ჰიდროლიზი აქტიურ ფორმამდე. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია თვალის სითხეში აღინიშნება თითქმის 2 სთ-ის შემდეგ ადგილობრივი გამოყენებისას.

ჩვენებები:

• პირველადი ღიაკუთხოვანი გლაუკომა;
• მომატებული ოფთალმოტონუსი.

მიღების წესი და დოზირება:

რეკომენდებულია დაზიანებულ თვალში 1 წვეთის ჩაწვეთება დღეში ერთხელ.

ოპტიმალური ეფექტი ვითარდება ღამით მიღებისას პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენების დროს მისი ეფექტი მცირდება.

გვერდითი მოვლენები:

ადგილობრივი რეაქციები: თვალში უცხო სხეულის შეგრძნება, მცირე (დაახლოებით 10%) და საშუალოდ გამოხატული (10%) კონიუნქტივის ჰიპერემია, გარდამავალი წერტილოვანი ეპითელური ეროზიები (უმეტეს შემთხვევებში უსიმპტომოდ მიმდინარე), ფერადი გარსის პიგმენტაციის გაძლიერება, გარკვეული შემთხვევებში - მაკულარული შეშუპება (ძირითადად ავადმყოფებში - აფაკიური და ფსევდოაფაკიური ბროლით თვალის წინა კამერაში).

დერმატოლოგიური რეაქციები: კანზე გამონაყარი.

უკუჩვენებები:

პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის პერიოდში ქსალატანის გამოყენება იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

პრეპარატს არ ახასიათებს ნაყოფზე უარყოფითი ზემოქმედება თანდაყოლილი ეფექტების სახით.

ლაქტაციის დროს ქსალატანის დანიშვნისას, პრეპარატი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.

ექსპერიმენტული კვლევებით დადგენილ იქნა, რომ ვენაში შეყვანილი ქსალატანის დაახლოებით 100-ჯერ მეტი დოზის გამოყენებისას, ვიდრე ადამიანებში, ახასიათებდა ტოქსიკური ზემოქმედება ემბრიონზე და ნაყოფზე, რაც ვლინდებოდა ნაყოფის მასის დაქვეითებით და მკვდრად შობადობის შემთხვევებით.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ დღეისათვის არ არსებობს მონაცემები ქსალატანის გამოყენების შესახებ თვალის ანთების, ნეოვასკულური, დახურულკუთხოვანი და თანდაყოლილი გლაუკომის დროს.

◄ შედარებთ მცირე გამოცდილება არსებობს პრეპარატის გამოყენების შესახებ ავადმყოფებში ღიაკუთხოვანი გლაუკომით, აგრეთვე ფსევდოფაკიით და პიგმენტური გლაუკომების დროს.

◄ ქსალატანმა შეიძლება გამოიწვიოს თვალის ფერის შეცვლა, ფერად გარსში ყავისფერი პიგმენტის რაოდენობის მომატებით, რასაც განაპირობებს მელანინის შემცველობის გაზრდა ფერადი გარსის სტრომის მელანოცტებში. კლინკურმა კვლევებმა ცხადყო, რომ პაციენტებს თვალის ლურჯი, ყავისფერი და მწვანე ფერით, 2 წლიანი მკურნალობის შემდეგ თვალის ფერის შეცვლა აღენიშნებათ ძალიან იშვიათად. ამავე კვლევებით დადგენილია, რომ თვალის ფერის შეცვლა არ მიმდინარეობს რაიმე კლინიკური და პათოლოგიური ცვლილებებით, თუმცა მკურნალობის დაწყებამდე, აუცილებელია ავადმყოფის ინფორმირება თვალის ფერის შესაძლო შეცვლაზე. მხოლოდ ცალ თვალზე მკურნალობა იწვევს ხანგრძლივ ჰეტეროქრომიას.

◄ ქსალატანი, რომელიც შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, აბსორდირდება კონტაქტური ლინზებით, რის გამოც აუცილებელია პრეპარატის თვალში ჩაწვეთებამდე კონტაქტური ლინზების გამოღება და მათი ჩადგმა ჩაწვეთებიდან 15 წთ-ის შემდეგ.

◄ 3 მკგ/კგ დოზით პრეპარატის ვენაში ინფუზია ჯანმრთელ მოხალისეებში უსიმპტომოდ მიმდინარეობს,ხოლო 5.5-10 მკგ/კგ-ზე დოზით იწვევს ღებინებას, ტკივილებს მუცლის არეში, თავბრუსხვევას, თავის ტკივილს, საერთო სისუსტეს, ჰიპერემიას და ოფლის გაძლიერებულ გამოყოფას.

◄ პრეპარატის მიღებისას სიფრთხილე და ეფექტურობა ბავშვებში დადგენილი არ არის.

◄ ქსალატანის მიღებიდან 30 წთ-ის განმავლობაში აუცილებელია თავის შეკავება (შესაძლო მხედველობის ხანმოკლე დაქვეითების გამო) ავტომობილის მართვისაგან და იმ საქმიანობისაგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

ჭარბი დოზირება:

- კონიუნქტივის ჰიპერემია, თვალის ლორწოვანის გაღიზიანება.

- ქსალატინის 7-ჯერ გადაჭარბებული თერაპიული დოზა ავადმყოფებში საშუალო სიმძიმის ბრონქული ასთმით, არ იწვევდა ცვლილებებს სასუნთქი სისტემის, არტერიული წნევის, გულისცემის სიხშირის და გულის კუმშვადობის მხრივ.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ხანმოკლე კლინიკური კვლევებით დადგენილ იქნა, რომ ქსალატანის კომბინაცია ბეტა-ადრენობლოკატორებთან (თიმოლოლი), კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორებთან (აცეტაზოლამიდი) და ქოლინომიმეტურ (პილოკარპინი) საშუალებებთან ხასიათდება ადიტიური მოქმედებით თვალშიდა წნევის დაქვეითებაზე.

კვლევებით in vitro დადგინდა, რომ ქსალატანის შერევით თვალის წვეთებთან, რომლებიც შეიცავენ თიომერსალს მიმდინარეობს პრეციპიტაცია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 2-8⁰C ტემპერატურაზე სინათლისაგან დაცულ ადგილას. იგი გამოყენებულ უნდა იქნას ფლაკონის გახსნიდან 4 კვირის განმავლობაში. დასაშვებია მისი შენახვა ოთახის ტემპერატურაზე (არა უმეტეს 25⁰C).

საერთაშორისო დასახელება:

CLONIDINE

მწარმოებელი: SOPHARMA, ბულგარეთი

მოქმედი ნივთიერება: კლონიდინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

კლონიდინის ჰიდროქლორიდი ...... 0.15მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

რძის შაქარი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალციუმის ჰიდროგენფოსფატი, სილიციუმის ორჟანგი 200, ხორბლის სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სიმპათიკურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედებით ქლოფაზოლინი აქვეითებს არტერიულ წნევას. იგი აძლიერებს ბარორეცეპტორების მგრძნობელობას, რის შემდეგადაც მატულობს ვაგუსის ტონუსი და მცირდება სიმპათიკუსის ტონუსი. ქვეითდება არტერიული წნევა, გულისცემის სიხშირე და პერიფერიული სისხლძარღვების რეზისტენტობა.

ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტენზია.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი გამოიყენება პერორალურად. დოზირებას და მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს მკურნალი ექიმი ინდივიდუალურად. მკურნალობის პროცესში აუცილებელია არტერიული წნევის კონტროლი. საწყისი დოზა შეადგენს 0.075 მგ (ტაბლეტის (1/2) 2-ჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, შესაძლებელია დოზის თანდათანობითი მომატება 0.15-0.30 მგ-მდე (1-2 ტაბლეტი) 2-3-ჯერ დღეში.

საჭიროა მოიძებნოს მინიმალური ეფექტური დოზა პრეპარატის არასასურველი რეაქციის თავიდან აცილების მიზნით.

გვერდითი მოვლენები:

არასასურველი რეაქციები:

გულ-სისხლძარვღთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის დაქვეითება, გულის რითმის შენელება, წინაგულოვან-პარკუჭოვანი გამტარებლობის დარღვევა, პრეპარატის სწრაფად მოხსნის შემთხვევაში არტერიული წნევის მომატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: მომატებული ნერვული აღგზნებადობა, თავის ტკივილი, უძილობა, მკურნალობის დასაწყისში - ძილიანობა, აპათია, დეპრესია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, გაძნელებული ყლაპვა, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: გინეკომასტია (მამაკაცებში სარძევე ჯირკვლების გაზრდა), სქესობრივი სისუსტე.

სხვა: წყლის შეკავება ყბისუკანა ჯირკვლის შეშუპება, ცრემლის და ცხვირის სეკრეტის სეკრეციის შემცირება.

უკუჩვენებები:

* II-III ხარისხის წინაგულოვან-პარკუჭოვანი ბლოკადა;

* თავის ტვინის სისხლძარღვოვანი დაავადებები;

* მიოკარდიუმის ინფარქტი ან კორონარული უკმარისობა;

* თირკმლის ფუქციის მოშლა;

* ჰიპერმგრძნელობა პრეპარატის სამკურნალო ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ;

* სინუსური კვანძის სისუსტე;

* პერიფერიული არტერიების მაობლიტერებელი დაავადებები (რეინოს სინდრომი).

ორსულობა და ლაქტაცია:

არ მოიპოვება საკმარისი კლინიკური მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ფეხმძიმობისა და ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატის მიღება ფეხმძიმობის დროს მიზანშეწონილია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუკი მოსალოდნელი სარგებელი მეტია ნაყოფზე სავარაუდო ნეგატიურ გავლენაზე.

ლაქტაციის დროს, პრეპარატი საჭიროებისამებრ, დიდი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული, რადგან ქლოფაზოლინი აღწევს დედის რძეში.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ ქლოფაზოლინი განსაკუთრებული სიფრთხილით მიიღება:

თირკმლის უკმარისობის დროს, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება უნდა ხდებოდეს ექიმის მეთვალყურეობით.

◄ გულის დაავადებების მქონე პაციენტებში, ქლოფაზოლინის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის რითმის მოშლა - არითმია ან ბრადიკარდია.

◄ პრეპარატის მიღების სწრაფმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს ნეიროვეგეტატიური რეაქციები - მომატებული ნერვული აგზნებადობა, არტერიული წნევის მომატება (მოხსნის სინდრომი).

◄  ქლოფაზოლინით მკურნალობის დროს, რეკომენდებულია თავის შეკავება სპირტიანი სასმელების მიღებისგან.

გაფრთხილება: განსაკუთრებული სიფრთხილე მართებთ სატრანსპორტო საშუალებათა მძღოლებსა და მანქანა-დანადგარებთან მომუშავე პირებს, ვინაიდან პრეპარატი იწვევს ძილიანობასა და თავბრუსხვევას.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში, აღინიშნება არტერიული წნევის დაქვეითება, გულის რითმის შენელება, წინაგულოვან-პარკუჭოვანი გამტარებლობის მოშლა.

მკურნალობა მოიცავს წყალ-მარილოვანი ხსნარისა და სიმპტომატური საშუალებების გამოყენებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- სპირტიან სასმელებთან, ბარბიტურატებთან ან სხვა სედატიურ საშუალებებთან ერთდროული მიღების დროს, ქლოფაზოლინმა შეიძლება გააძლიეროს მათი დამთრგუნავი ეფექტი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

- პრეპარატის მოქმედება შეიძლება შესუსტდეს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებებთან (ინდომეტაცინი, ფელორანი, პიროქსიკამი და სხვა) ან ანტიდეპრესანტებთან ერთად მიღების შემთხვევაში.

- ქლოფაზოლინის გამოყენებამ საგულე გლიკოზიდებთან ერთად შესაძლებელია გამოიწვიოს გულის რითმის შენელება და წინაგულოვან-პარკუჭოვანი ბლოკადა.

- ჰიპოტენზიური ეფექტის გასაძლიერებლად, შესაძლებელია ქლოფაზოლინის კომბინირება თიაზიდურ დიურეზულ და სისხლძარღვთა გამაფართოებელ საშუალებებთან (კალციუმის ანტაგონისტები, დიჰიდრალაზინი, ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ენზიმის ინჰიბიტორები), რეკომენდებული არ არის პრეპარატის კომბინაცია ბეტა-მაბლოკირებელი საშუალების ჯგუფთან.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, და სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

წარმოადგენს ანტისეპტიკურ საშუალებას. იგი ეფექტურია გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების ვეგეტატური ფორმების მიმართ, აგრეთვე საფუარების დერმატოფიტების და ლიპოფილური ვირუსების მიმართ. იგი ბაქტერიების სპორებზე მოქმედებს მხოლოდ ტემპერატურის მომატების შემთხვევაში.

პრეპარატი ასუფთავებს და ადეზინციფირებს კანს და არ იწვევს მისი დაზიანებას.

ჩვენებები

• პრეპარატი გამოიყენება ქირურგიაში სამედიცინო პერსონალის ხელების და ოპერაციის მიდამოს დასამუშავებლად დიაგნოსტიკური მანიპულაციების ან ოპერაციის დროს;
• აგრეთვე ჭრილობის და მისი ზედაპირის დასამუშავებლად პაციენტის კანის სადეზინფექციოდ, თვალის, შარდის ბუშტის და სხეულის სხვა ღრუების გამოსარეცხად (მხოლოდ 20% და 5% კონცენტრირებული ხსნარები ზედაპირულაქტიური ნივთიერებების გარეშე);
• იმ ხელსაწყოების (მათ შორის თერმომეტრის) და მოწყობილობების სადეზინფექციოდ, რომელთა თერმული დამუშავება არ არის სასურველი.
• პრეპარატი გამოიყენება გინგივიტის, სტომატიტის, აფექტების, პარადონტიტის, ალვეოლიტის, პროთეზების სადეზინფექციოდ, ანგინის, ყელყურცხვირის მიდამოში ოპერაციისშემდგომ პერიოდში და სტომატოლოგიაში პაციენტის მოვლისათვის (პირის ღრუს გამოსავლები ხსნარი და გელი ადგილობრივი გამოყენებისათვის სტომატოლოგიაში).

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატის მიღების წესი და დოზირება დგინდება ინდივიდუალურად. იგი დამოკიდებულია გამოყენების ჩვენებაზე და ქლორჰექსიდის სამკურნალო ფორმაზე.

გვერდითი მოვლენები

იშვიათად - ალერგიული დერმატიტის განვითარება, რომლის თანმხლებია ფოტოსენსიბილიზაცია.

უკუჩვენებები

ქლორჰექსიდინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ კონცენტრირებული ხსნარის განსაზავებლად გამოიყენება დისტილირებული წყალი, სპირტი, გლიცერინი. სხეულის ღრუს გამოსარეცხად, ღრმა ჭრილობების და დამწვრობების დასამუშავებლად ამზადებენ სტერილურ ხსნარებს. ისინი თავიანთ აქტივობას ინარჩუნებენ სისხლის და ორგანული ნივთიერებების შერევის დროს.

♦ პრეპარატის მოხვედრა თვალში (სპეციალური იმ წამლის ფორმის გარდა, რომელიც განკუთვნილია თვალის დასამუშავებლად), აგრეთვე მისი კონტაქტი ტვინის გარსებთან და სმენის ნერვთან დაუშვებელია.

♦ პრეპარატი შეუთავსებადია საპონთან, აგრეთვე იმ დეტერგენტებთან, რომლებიც შეიცავენ ანიონის ჯგუფს (საპონინები, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა).

♦ იგი შეთავსებადია პრეპარატებთან, რომლებიც შეიცავენ კათიონის ჯგუფს (ცეტრიმონიუმის ბრომიდი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი).

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ფენოთიაზინების ჯგუფის ნეიროლეფსიურ საშუალებას. ქლორპრომაზინის ანტიფსიქოზური და სედატიური მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ცენტრალური დოფამინერგული (დ₂) და ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკადით. პრეპარატი იწვევს რეტიკულური ფორმაციის დაქვეითებას და ამ უკანასკნელის გამააქტივებელი როლის შემცირებას თავი ტვინის ქერქის სენსონური, ასოციატიური და მოტორული ზონების, ისევე როგორც ქერქვეშა ემოციოგენური სტრუქტურების მიმართ.

პრეპარატის ანტიფსიქოზური ეფექტი გამოიხატება სხვადასხვა ფსიქომოტორული აგზნების დათრგუნვით, ჰალუცინაციების შიშის შემცირებით, განგაშის, პაციენტების დაძაბული მდგომარეობის დაქვეითებით, რომელიც გამოწვეულია ფსიქოზითა და ნევროზით. პრეპარატის ანტიფსიქოზური მოქმედება ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირის განმავლობაში.

ქლორპრომაზინის გამოხატული სედატური მოქმედება წარმოადგენს ამ უკანასკნელის ერთ-ერთ მთავარ თვისებას, რაც განასხვავებს მას სხვა ნეიროლეფსიური საშუალებებისაგან. პრეპარატი ხასიათდება ზოგად დამამშვიდებელი ეფექტით, რომელსაც თან ახლავს პირობითი ეფექტების - უპირველეს ყოვლისა მამოძრავებელი და თავდაცვითი რეფლექსების დათრგუნვა, აგრეთვე სპონტანური მამოძრავებელი აქტივობისა და ჩონჩხის კუნთების მოტორული აქტივობის დაქვეითება. პრეპარატი ამცირებს ენდოგენური და ეგზოგენური გამღიზიანებლების მიმართ რეაქტიულობას, ცნობიერების შენახვით. ქლორპრომაზინის მაღალი დოზებით გამოყენება იწვევს საძილე ეფექტს.

პრეპარატი აძლიერებს საძილე, ნარკოტიკული, ადგილობრივი საანესთეზიო და კრუნჩხვების საწინააღმდეგო საშუალებების მოქმედების ეფექტს. იგი თრგუნავს ინტეროცეპტიულ რეფლექსებს, ამცირებს სისხლძარღვების განვლადობას, გააჩნია ზომიერად გამოხატული ანტიჰისტამინური, ანტიმუსკარინული და ანტისეროტონინული მოქმედება.

ქლოპრომაზინისათვის დამახასიათებელია ადრენოლიზური და ნაკლებადგამოხატული მ-ქოლინოზური ეფექტი. იგი იწვევს ჰიპოტენზიურ ეფექტს და ამცირებს ადრენალინითა და სხვა ადრენომიმეტური საშუალებებით გამოწვეულ პრესორულ ეფექტებს. პრეპარატს გააჩნია ცენტრალური ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება, იგი აგრეთვე ამცირებს სლოკინს.

ფარმაკოკინეტიკა

ქლორპრომაზინის პერორალურად მიღების შემდეგ იგი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება მისი მიღებიდან - 2-4 საათის, ხოლო სედატიური ეფექტი - 2 სთ-ის შემდეგ.

ქლოპრომაზინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 2 სთ-დან 61 საათამდე. იგი განიცდის მეტაბოლიზმს, რის შედეგადაც წარმოიქმნება 150 მეტაბოლიტი, მათგან ნახევარზე მეტი წარმოადგენს ბიოლოგიურად აქტიურ მეტაბოლიტებს, რომელთაც გააჩნიათ საკუთარი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი. ქლორპრომაზინი ხელს უწყობს ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ინდუქციას, რაც იწვევს მისი საკუთარი მეტაბოლიზმის დაჩქარებას.

მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ფეკალიებითა და შარდით. ამავე დროს მეტაბოლიტები შარდში შეიძლება აღინიშნოს 6 თვის შემდეგ.

ჩვენებები

პრეპარატი ფსიქიატრიულ პრაქტიკაში გამოიყენება სხვადასხვა სახის ფსიქომოტორული აგზნების დროს:

• შიზოფრენიით, მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზებით და სხვა ფსიქიური დაავადებებით (ფსიქოპათია, სხვადასხვა გენეზის რეაქტიულ-ნევროზული მდგომარეობები) შეპყრობილ პაციენტებში, რომელთაც თან ახლავს ჰალუცინატორულ-პარანოიდული, ჰალუცინატორულ-ბოდვითი, კატატონური სინდრომი, შიშისა და განგაშის შეგრძნება, აგზნება, უძილობა, ხასიათის დარღვევები;
• ეპილეფსიით და ცნს-ის ორგანული დაავადებებით შეპყრობილ პაციენტებში დისფორიის სამკურნალოდ, აჟიტირებული დეპრესია პაციენტებში პრესენილური მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზით, მწვავე ალკოჰოლური ფსიქოზების სამკურნალოდ, აგრეთვე ქრონიკული ალკოჰოლიზმის და ნარკომანიის დროს აბსტინენციის მდგომარეობის შესამსუბუქებლად.
• თერაპიულ და ნევროლოგიურ პრაქტიკაში პრეპარატი გამოიყენება როგორც სედატიური, ღებინების საწინააღმდეგო და სლოკინის დამამშვიდებელი საშუალება, აგრეთვე ჰიპერტონული კრიზის კომპლექსური თერაპის დროს, რომლის თანმხლებია ფსიქომოტორული აგზნება.
• პრეპარატი მუდმივი უძილობისა და ტკივილების დროს გამოიყენება ანალგეზიურ სამკურნალო საშუალებებთან და ბარბიტურატებთან კომბინაციაში. აგრეთვე იმ დაავადებების სამკურნალოდ, რომლის თანმხლებია კუნთების ტონუსის მომატება.
• დერმატოლოგიაში პრეპარატი ინიშნება დერმატოზების სამკურნალოდ კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში, რომლის თანმხლებია ქავილი.

დოზირების რეჟიმი

ფსიქიური დაავადებების სამკურნალოდ ქლორპრომაზინის საწყისი დოზა მოზრდილებში ინიშნება პერორალურად და იგი შეადგენს 0,025-0,0275 გ-ს (1-3 მიღებაზე) დღეში. შემდგომში დოზას თანდათან ზრდიან 0.2-0.6 გ-მდე დღეში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 3 კვირიდან 2-4 თვემდე და უფრო მეტ ხანს. ცალკეულ შემთხვევებში სადღეღამისო დოზა პერორალურად მიღებისას შესაძლებელია გავზარდოთ 0.7-დან 1.0 გ-მდე (განსაკუთრებით დაავადების ქრონიკულად მიმდინარეობისა და ფსიქომოტორული აგზნებისას).

აღნიშნულ შემთხვევაში დღეღამურ დოზას ყოფენ 4 მიღებაზე (დილას, შუადღისას, საღამოსა და ღამეს. ქლორპრომაზინის მაღალი დოზით მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აჭარბებდეს 1-1.5 თვეს, ხოლო არასრული ეფექტის განვითარების შემთხვევაში მიზანშეწონილია სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღება.

მკურნალობის ბოლოს პრეპარატის დოზას თანდათანობით ამცირებენ (0.025-0.05 გ-ით დღეში). შემდგომში ქრონიკულად მიმდინარე  პროცესის დროს უნიშნავენ ხანგრძლივად შემანარჩუნებელ დოზას.

- მოზრდილებში ქლორპრომაზინის უმაღლესი დოზა შეადგენს, ერთჯერადი - 0.3 გ, სადღეღამისო - 1.5 გ.

- დასუსტებულ, ხანდაზმულ, აგრეთვე ჰიპერტონიით დაავადებულ პაციენტებში ქლორპრომაზინი ინიშნება მცირე დოზით - 0.3 გ დღეში.

ბავშვებში ქლორპრომაზინი ინიშნება ასაკის მიხედვით 2 მგ/კგ სხეულის წონის შესაბამისად დღეში. სადღეღამისო დოზა იყოფა 2-3 მიღებაზე.

უმაღლესი ერთჯერადი და სადღეღამისო დოზა ბავშვებში პერორალურად შეადგენს:

- 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში ერთჯერადად - 0.005-0.0075 გ, დღეღამური - 0.01-0.015 გ;

- 6 თვიდან 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში ერთჯერადად - 0.01 გ, სადღეღამისო 0.02 გ;

- 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ერთჯერადად - 0.015 გ, სადღეღამისო - 0.03 გ;

- 3-4 წლის ასაკიში ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0.02 გ-ს, სადღეღამისო - 0.05 გ-ს;

- 5-6 წლის ასაკის ბავშვებში ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0.03 გ-ს, სადღეღამისო 0.075 გ-ს;

- 7-9 წლამდე ასაკის ბავშვებში ერთჯერადი დოზა შეადგენს - 0.05 გ-ს, სადღეღამისო 0.1 გ-ს;

- 10-14 წლის ასაკის ბავშვებში ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0.1 გ-ს, სადღეღამისო - 0.2 გ-ს;

- მოზრდილებში კუნთებში შესაყვანად ერთჯერადი მაქსიმალური დოზა შეადგენს 0.15 გ-ს, ხოლო სადღეღამისო - 1.0 გ-ს. ვენაში შესაყვანად - ერთჯერადი მაქსიმალური დოზაა - 0.1 გ, ხოლო სადღეღამისო - 0.25 გ.

- ალკოჰოლური მწვავე ფსიქოზების სამკურნალოდ ქლორპრომაზინი ინიშნება პერორალურად 0.2-0.4 მგ დღეში. იმ შემთხვევაში, როდესაც არ აღინიშნება სასურველი ეფექტი, იგი კუნთებში შეყავთ 0.05-0.075 გ-ის ოდენობით ლევომეპრომაზინთან კომბინაციაში.

- შინაგანი ორგანოების, ნევროლოგიური და კანის დაავადებების სამკურნალოდ ქლორპრომაზინი ინიშნება პერორალურად მცირე დოზებით, ფსიქიატრიული პრაქტიკასთან შედარებით.

მოზრდილებში პრეპარატის დოზა ჩვეულებრივ არ უნდა აჭარბებდეს 0.025-0.05 გ-ს (2-3 მიღებაზე დღეში). მკურნალობის კურსის ხანგრძლიობა დამოკიდებულია პრეპარატის მოქმედების ეფექტზე და ჩვეულებრივ შეადგენს 3-4 კვირას.

გვერდითი მოვლენები

ნეიროლეფსიური სინდრომის განვითარება - პარკინსონიზმით, აკატიზიით, ფსიქიური ინდეფერენტულობით, დაგვიანებული რეაქციები გარეგანი გამღიზიანებლების მიმართ და ფსიქიკის სხვა ცვლილებები;

ნეიროლეფსიური დეპრესია, არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, განსაკუთრებით ჰიპერტონიით დაავადებულ პაციენტებში, კანისა და ლორწოვანი გარსის მხრივ ალერგიული რეაქციები, სახისა და კიდურების შეშუპება, აგრეთვე სახის ფოტოსენსიბილიზაცია, დისპეფსიური მოვლენები.

პრეპარატის ხანგრძლივი, მაღალი დოზით გამოყენებისას (0.5-1.5 გ დღეში) ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება სიყვითლე, ანემია, აგრანულოციტოზი, კანის პიგმენტაცია, თვალის ბროლისა და რქოვანას შემღვრევა.

უკუჩვენებები

* ღვიძლის დაზიანება (ციროზი, ჰეპატიტი, ჰემოლიზური სიყვითლე და სხვა), თირკმელების დაზიანება (ნეფრიტი), სისხლმბადი ორგანოების ფუნქციის დარღვევა, მიქსედემა;

* თავისა და ზურგის ტვინის პროგრესირებადი სისტემური დაავადებები (ნელად მიმდინარე ნეიროინფექციები, გაფანტული სკლეროზი);

* გულის დეკომპენსირებული მანკები;

* თრომბოემბოლური დაავადებები,;

* ბრონქოექტაზური დაავადებების გვიანი სტადია;

* კუჭის წყლულოვანი დაავადება;

* კომატოზური მდგომარეობა, რომელიც გამოწვეულია ბარბიტურატებით, ალკოჰოლით, ნარკოტიკებით, თავის ტვინის მწვავე ტრავმა;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

* განსაკუთრებულ წინააღმდეგობას მისი დანიშვნისას წარმოადგენს ნაღველკენჭოვანი და შარდკენჭოვანი დაავადებები;

* მწვავე პიელონეფრიტი;

* რევმატიზმი, რევმოკარდიტი.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ ქლორპრომაზინი პერორალურად ინიშნება ჭამის შემდეგ, რათა არ გამოიწვიოს კუჭის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება.

♦ ნაწლავის ატონიითა და აქილიით შეპყრობილ პაციენტებში ქლორპრომაზინის მიღებასთან ერთად რეკომენდებულია კუჭის წვენის შემცველი პრეპარატის გამოყენება, დიეტის დაცვა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციის კონტროლი.

♦ ქლორპრომაზინის გამოყენება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის დროს, ან იმ სამუშაოების შესრულებისას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას არ არის ნებადართული.

♦ მკურნალობისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის შემოწმება, პროთრომბინის ინდექსის განსაზღვრა, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის გამოკვლევა.

♦ პრეპარატის პარენტერული შეყვანისას რეკომენდებულია პაციენტების ყოფნა მწოლიარე მდგომარეობაში 1-1.5 სთ-ის განმავლობაში.

ჭარბი დოზირება

ნევროლოგიური გართულებები დოზის შემცირებასთან ერთად მცირდება; მიზანშეწონილია აგრეთვე ციკლოდოლის, ტორპაცინისა და სხვა იმ ქოლინოლიზური საშუალებების ერთჯერადი დანიშვნა, რომლებიც გამოიყენებიან პარკინსონიზმის სამკურნალოდ.

ნეიროლეფსიური დეპრესიის შესამცირებლად გამოიყენება  ანტიდეპრესანტები და ცნს-ის სტიმულატორები (სიდნოკარბი).

დერმატიტის განვითარების შემთხევვაში უნიშნავენ ანტიჰისტამინურ საშუალებებს ან წყვეტენ ქლორპრომაზინით მკურნალობას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ქლორპრომაზინის მიღება შესაძლებელია სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში როგორიცაა: (ბრომიდები, საძილე, სხვა ნეიროლეფსიური, ანალგეზიური, ანტიჰისტამინური საშუალებები, ანტიდეპრესანტები, ინსულინი, ქიმიოთერაპიული პრეპარატები.

საყურადღებოა ის ფაქტი, რომ ქლორპრომაზინი აძლიერებს სედატიური, ტკივილგამაყუჩებელი, საძილე და ნარკოტიკული საშუალებების ეფექტს).

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ბენზოდიაზეპინების ჯგუფის ტრანკვილიზატორს. იგი ავლენს ანქსიოლიზურ სედატიურ, საძილე, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო და ცენტრალურ მიორელაქსაციურ მოქმედებას. მისი მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ცნს-ში გაემ-ის (გამაამინოერბომჟავას) შემაკავებელი მოქმედების გაძლიერებასთან, რაც განპირობებულია ალოსტერული მექანიზმით გაემ-რეცეპტორების მგრძნობელობის მომატებით მედიატორის მიმართ, ბენზოდიაზეპინური რეცეპტორების სტიმულაციის შედეგად.

ჩვენებები

• ნევროზები, ძილის დარღვევა, რეაქტიული დეპრესია, აბსტინენციის სინდრომი, კრუნჩხვითი მდგომარეობა;
• კლიმაქტერული ან მენსტრუაციის წინა პერიოდი;
• პრეპარატი გამოიყენება ოპერაციის მოსამზადებელ და მშობიარობის წინა პერიოდში.

დოზირების რეჟიმი

- მოზრდილებში შიგნით მისაღებად ინიშნება 5-10 მგ 2-4-ჯერ დღეში. დაძაბულობისა და მოუსვენრობისას თანმხლები უძილობით - 10-20 მგ ერთხელ დღეში, 1-2 სთ-ით ადრე ძილის წინ.

- ფსიქიატრიულ პრაქტიკაში - საწყისი დოზა შეადგენს 50-100 მგ/დღეში, შემდგომში დოზას თანდათანობით ზრდიან 300 მგ/დღეში 3-4 მიღებაზე.

- ალკოჰოლური აგზნების დროს პრეპარატი შეიძლება გამოვიყენოთ 300 მგ-ზე მეტი დოზით დღეში.

- 4-დან 7 წლამდე ასაკის ბავშვებში - ინიშნება 5-10 მგ/დღეში,

- 8-დან 14 წლამდე -10-20 მგ/დღეში,

- 15-დან 18 წლამდე - 20-30 მგ/დღეში დაყოფილი 3-4 მიღებაზე.

გვერდითი მოვლენები

ძილიანობა, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, შენელებული ფსიქიური და მოძრაობითი რეაქციები, მეხსიერების დარღვევა, კოორდინაციის დარღევა, ცნობიერების დაბინდვა, სუნთქვის გაძნელება, თავბრუსხვევა, კანზე გამონაყარი.

უკუჩვენებები

* მიასთენია;

* ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი;

* ბენზოდიაზეპინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები

- პრეპარატის გამოყენებისას პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს ისეთი სამუშაოების შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

- პრეპარატის მიღების უეცარმა შეწყვეტამ შესაძლებელია გამოიწვიოს გაღიზიანება, ძილის დარღვევა, მადის დაქვეითება.

- პრეპარატი აძლიერებს ალკოჰოლის და იმ პრეპარატების მოქმედებას, რომლებიც თრგუნავენ ცნს-ის ფუნქციას.

- პრეპარატის მაღალი დოზით და ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია შეჩვევისა და წამლისადმი დამოკიდებულების განვითარება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

იგი წარმოადგენს ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკს, მაგრამ ამავე დროს ითვლება მეორე რიგის პრეპარატად სერიოზული გვერდითი ეფექტების გამო. მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მიკრობის უჯრედის ცილის სინთეზის ინჰიბირებით რიბოსომების 5-OS-სუბერთეულში პეპტიდილტრანსფერაზას ბლოკირების შედეგად. მისი მოქმედების სპექტრი მოიცავს გრამდადებით და გრამუარყოფით ბაქტერიებს, ზოგიერთი მიკოპლაზმებს და რიკეტსიებს. პრეპარატი ეფექტურია ტულარემიის, ბრუცელოზის, ქლამიდიოზის, ტიფის, პარატიფის, მენინგიტის (Haemophilus influenzae), ლიმფოგრანულომა venereum, ფსიტაკოზის, შიგელებით, სალმონელებით, კლებსიელას, სერატიას, იერსინიას, ზოგიერთი მსხვილი ვირუსის მიერ გამოწვეული ინფექციების დროს.

დოზირების რეჟიმი

პერორალურად საშუალო სიმძიმის ინფექციების დროს ინიშნება მოზრდილებში 500 მგ 3-4-ჯერ დღეში.

ბავშვებში 3-8 წლის ასაკის - 15 მგ/კგ-ზე დღეში. სადღეღამისო დოზა იყოფა 3-4 მიღებაზე.

მკურნალობის კურსი შეადგენს 7-10 დღეს.

გვერდითი მოვლენები

შეუქცევადი აპლასტური ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, პერიფერიული ნევრიტები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაღიზიანება, გულისრევა, ღებინება, ალერგიული რეაქციები, დეპრესია, ცნობიერების დაბინდვა, სმენითი და მაჩვენებითი ჰალუცინაციები.

უკუჩვენებები

* ორსულობა;

* ლაქტაციის პერიოდი;

* ღვიძლის და თირკმელების დაავადებები;

* პორფირია;

* ფსორიაზი;

* სისხლმბადი სისტემების დაავადებები;

* ბავშვთა მცირე ასაკი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- რიფამპიცინი, ფენობარბიტალი ამცირებენ ქლორამფენიკოლის კონცენტრაციას პლაზმაში, ხოლო ვარფარინის, სულფანილშარდოვანას წარმოებულების და ფენიტოინის ეფექტი მასთან კომბინირებისას იზრდება.

- არ შეიძლება პრეპარატის ერთდროული გამოყენება ჰემოპოეზის დამთრგუნველ და ღვიძლზე დამაზიანებლად მომქმედ საშუალებებთან ერთად.