საერთაშორისო დასახელება:

Ursodeoxycholic acid

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰეპატოპროტექტორები

შემადგენლობა:

პრეპარატის ერთი კაფსულა შეიცავს აქტიური ნივთიერების – ურსოდეოქსიქოლის მჟავას 300 მგ-ს.

დამხმარე ნივთიერებები: სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, აეროსილი.

მოქმედების მექანიზმი:

ჰეპატოპროტექტორი. ასევე, ახასიათებს ნაღვლმდენი, ქოლელითოლიზური, ჰიპოლიპიდემიური, ჰიპოქოლესტერინემიული და იმუნომოდულატორული მოქმედება.

მაღალპოლარული თვისებების გამო, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა უზრუნველყოფს აპოლარული (ტოქსიკური) ნაღვლის მჟავებიდან არატოქსიკური შერეული მიცელების წარმოქმნას, რაც ბილიარული რეფლუქს – გასტრიტისა და რეფლუქს-ეზოფაგიტის დროს ამცირებს კუჭის რეფლუქტატის მიერ უჯრედული მემბრანების დაზიანებას.

გარდა ამისა, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა წარმოქმნის ორმაგ მოლეკულებს, რომლებიც ჩაერთვებიან ჰეპატოციტების, ქოლანგიოციტებისა და საჭმლის მომნელებელი სისტემის ეპითელიოციტების მემბრანების შემადგენლობაში, უნარჩუნებენ მათ სტაბილურობას და ზრდიან ციტოტოქსიკური მიცელებისადმი მდგრადობას.

ჰეპატოციტებისათვის ტოქსიკური ნაღვლის მჟავების კონცენტრაციის შემცირებითა და ბიკარბონატებით მდიდარი ქოლერეზის სტიმულირების გზით, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ეფექტურად ამცირებს ღვიძლის შიდა ქოლესტაზს. ასევე, ამცირებს ნაღვლის წვენში ქოლესტერინის შემცველობას, რაც ნაწლავიდან ამ უკანასკნელის შეწოვის ინჰიბირებით, ღვიძლში მისი სინთეზისა და ნაღვლის წვენში გამოყოფის შემცირებით მიიღწევა. ზრდის ნაღვლის წვენში ქოლესტერინის ხსნადობას მასთან თხევადკრისტალური ნაერთების წარმოქმნის გზით; ამცირებს ნაღვლის წვენის ლითოგენურ ინდექსს. შედეგად, იზრდება ქოლესტერინული ნაღვლის კონკრემენტების (კენჭების) ხსნადობა და მცირდება ახალი კონკრემენტების წარმოქმნის შესაძლებლობა.

იმუნომოდულატორული მოქმედება განპირობებულია ჰეპატოციტების მემბრანებზე HLA-1 ანტიგენებისა და ქოლანგიოციტებზე – HLA-2 ანტიგენების ექსპრესიის დათრგუნვით, ასევე ლიმფოციტების (თ-ქილერების) აქტივობის ნორმალიზებით და სხვა. აფერხებს ფიბროზის პროგრესირებას პაციენტებში ბილიარული პირველადი ციროზით, მუკოვისციდოზითა და ალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტით. ამცირებს საყლაპავის ვენების ვარიკოზული გაფართოების რისკს. ურსოდეოქსიქოლის მჟავა აფერხებს უჯრედების (ჰეპატოციტები, ქოლანგიოციტები) ნაადრევი დაბერებისა და სიკვდილის პროცესს.

ურსოდეოქსისოლის მჟავა შიეწოვება წვრილი ნაწლავიდან პასიური დიფუზიის მეშვეობით (90%), ხოლო თეძოს ნაწლავში – აქტიური ტრანსპორტის გზით.

Cmax 1-3 სთ-ში მიიღწევა. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 96-99%. გადის პლაცენტის ბარიერში. პრეპარატის სისტემური მიღების შედეგად ურსოდეოქსიქოლის მჟავა წარმოადგენს ძირითად ნაღვლის მჟავას სისხლის შრატში და შეადგენს სისხლში არსებული ნაღვლის მჟავების დაახლოებით 48%-ს. პრეპარატის თერაპიული ეფექტი დამოკიდებულია ნაღვლის წვენში ურსოდეოქსიქოლის მჟავას კონცენტრაციაზე. მეტაბოლიზდება ღვიძლში (“პირველადი გავლის” ეფექტი) ტაურინისა და გლიცინის კონიუგატად და გამოიყოფა ნაღვლის წვენში. მიღებული დოზის დაახლოებით 50-70% გამოიდევნება ნაღვლის წვენის მეშვეობით, ხოლო დარჩენილი ნაწილი მეტაბოლიზდება მსხვილ ნაწლავში ბაქტერიების მიერ.

ჩვენება:

• გაურთულებელი ნაღვლ-კენჭოვანი დაავადება, როდესაც შეუძლებელია ქოლესტერინული კონკრემენტის (კენჭის) მოცილება ნაღვლის ბუშტიდან ქირურგიული ან ენდოსკოპიური მეთოდით;
• ბილიარული ნალექი;
• ქოლეცისტექტომიის (ნაღვლის ბუშტის ამოკვეთის) შემდეგ კენჭების წარმოქმნის რეციდივის პროფილაქტიკა;
• ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი;
• მწვავე ჰეპატიტი;
• ღვიძლის ტოქსიკური (მათ შორის წამლისმიერი) დაზიანება;
• ღვიძლის ალკოჰოლური დაავადება;
• არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტი;
• ღვიძლის პირველადი ბილიარული ციროზი;
• პირველადი სკლეროზული ქოლანგიტი;
• ღვიძლის კისტოზური ფიბროზი (მუკოვისციდოზი);
• ღვიძლის შიდა ნაღვლის სადინარების ატრეზია (მათ შორის ნაღვლის სადინარის თანდაყოლილი ატრეზია);
• ნაღვლის სადინარების დისკინეზია;
• ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტი და რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
• ბილიარული დისპეფსიური სინდრომი (ქოლეცისტოპათიისა და ნაღვლის სადინარების დისკინეზიის დროს);
• პროფილაქტიკის მიზნით:
• ღვიძლის დაზიანების პროფილაქტიკა ჰორმონალური კონტრაცეპტივებისა და ციტოსტატიკების მიღების ფონზე;
• ნაღვლის ბუშტში კენჭების წარმოქმნის პროფილაქტიკა სიმსუქნით დაავადებულ პაციენტებში, სხეულის წონის სწრაფი დაკლების შემთხვევაში.

უკუჩვენება:

– პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;

– რენტგენოლოგიურად დადებითი ნაღვლის კენჭები (კალციუმის მაღალი შემცველობით);

– არაფუნქციონირებადი ნაღვლის ბუშტი;

– ნაღვლის-კუჭის-ნაწლავური ფისტულა;

– მწვავე ქოლეცისტიტი; მწვავე ქოლანგიტი;

– ღვიძლის ციროზი დეკომპენსაციის ფაზაში;

– ნაღვლის სადინარების ობტურაცია;

– ნაღვლის სადინარებისა და ნაღვლის ბუშტის მწვავე ინფექციური დაავადება;

– ნაღვლის ბუშტის ემპიემა;

– წვრილ და მსხვილ ნაწლავში მიმდინარე ანთებითი პროცესები;

– პანკრეატიტი;

– ღვიძლის უკმარისობა;

– თირკმლის უკმარისობა.

უსაფრთხოების ზომები:

ნაღვლის კონკრემენტების (კენჭების) დაშლის მიზნით ურსომაკის მიღებისას აუცილებელია შემდეგი პირობების დაცვა: კონკრემენტი უნდა იყოს ქოლესტერინული (რენტგენონეგატიური), მათი ზომა არ უნდა აღემატებოდეს 15-20 მმ-ს, ნაღვლის ბუშტი უნდა იყოს ფუნქციონირებადი და კონკრემენტებით ნაღვლის ბუშტის ავსებადობა ზომაში არ უნდა აჭარბებდეს ნაღვლის ბუშტის ზომის ნახევარს, ნაღვლის სადინარისა და ნაღვლის საერთო სადინარის გამტარობა შენარჩუნებული უნდა იყოს.

ურსომაკით ხანგრძლივი თერაპიის დროს (> 1 თვე), პირველი 3 თვის განმავლობაში ყოველ 4 კვირაში ერთხელ, ხოლო შემდეგ – 3 თვეში ერთხელ, საჭიროა სისხლის ბიოქიმიური ანალიზის ჩატარება და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის დადგენა. მკურნალობის ეფექტურობა ფასდება ნაღვლის სადინარების ულტრაბგერითი გამოკვლევით ყოველ 6 თვეში ერთხელ.

კენჭების სრულად დაშლის შემდეგ, მცირე ზომის ნარჩენი კენჭების დაშლისა და რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება კიდევ 3 თვის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილი არ არის.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:

ორსულობის პერიოდში პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც ურსომაკის გამოყენების საჭიროება დედისთვის აჭარბებს ნაყოფზე მისი გავლენის პოტენციურ რისკს.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

ქოლესტირამინი და ალუმინის შემცველი ანტაციდები ამცირებენ პრეპარატის აბსორბციას საჭმლის მომნელებელი სისტემიდან.

ჰიპოლიპიდემიურ სამკურნალო საშუალებებთან (განსაკუთრებით კლოფიბრატი), ესტროგენებთან, ნეომიცინსა და პროგესტინებთან ერთდროული მიღებისას, იზრდება ნაღვლის წვენის ქოლესტერინით გაჯერებულობა და შესაბამისად, მცირდება ურსოდეოქსიქოლის მჟავას მიერ ქოლესტერინული კონკრემენტების დაშლა.

დოზირება და მიღების წესი:

კაფსულები მიიღება მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად.

ღვიძლის მწვავე და ქრონიკული დაავადებებისას, ასევე ნაღველ-კენჭოვანი დაავადების (ნაღვლის ბუშტის ქოლესტერინული კენჭები და ბილიარული ნალექი) დროს ინიშნება პრეპარატის 10-15 მგ/კგ დღე-ღამეში, ხანგრძლივი თერაპიის სახით.

– ღვიძლის მწვავე და ქრონიკული დაავადებებისას პრეპარატის დღე-ღამური დოზა იყოფა 2-3 მიღებაზე, კაფსულები მიიღება საკვებთან ერთად. ღვიძლის ქრონიკული დაავადებისას ურსომაკის მიღების ხანგრძლივობა რამდენიმე თვიდან 2 წლამდე გრძელდება.

– ნაღველ-კენჭოვანი დაავადების დროს პრეპარატის დღე-ღამური დოზა მიიღება ერთჯერადად ღამით. მკურნალობა გრძელდება 6 თვიდან 2 წლამდე, კენჭების სრულ დაშლამდე. შემდეგ კენჭების წარმოქმნის პროფილაქტიკის მიზნით – კიდევ 3 თვის განმავლობაში. თუ პრეპარატის მიღებიდან 12 თვის შემდეგ არ აღინიშნება ნაღვლის კენჭის შემცირება, მკურნალობის გაგრძელება მიზანშეწონილი არ არის.

– ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტისა და რეფლუქს-ეზოფაგიტის სამკურნალოდ ინიშნება ურსომაკის 300 მგ (1 კაფსულა) ძილის წინ. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 10-14 დღე.

– ქოლეცისტექტომიის (ნაღვლის ბუშტის ამოკვეთის) შემდეგ განმეორებითი ქოლელითიაზის პროფილაქტიკისათვის ინიშნება 300 მგ 2-ჯერ დღეში რამდენიმე თვის განმავლობაში (საშუალოდ 3 თვე).

– ღვიძლის ტოქსიკური, წამლისმიერი დაზიანებისას, ალკოჰოლური დაავადებისას და ნაღვლის სადინარების ატრეზიის დროს ინიშნება პრეპარატის 10-15 მგ/კგ-ზე გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 6-12 თვე და მეტი.

– პირველადი ბილიარული ციროზის დროს ინიშნება 10-15 მგ/კგ წონაზე დღე-ღამეში (საჭიროებისას – 20 მგ/კგ) გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 6 თვიდან რამდენიმე წელი.

– პირველადი სკლეროზული ქოლანგიტის შემთხვევაში – 12-15 მგ/კგ დღე-ღამეში (საჭიროებისას – 20 მგ/კგ) გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 6 თვიდან რამდენიმე წელი.

– არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტის დროს ინიშნება ურსომაკის 13-15 მგ/კგ დღე-ღამეში გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 6 თვიდან რამდენიმე წელი.

– მუკოვისციდოზის დროს – ურსომაკის 20-30 მგ/კგ დღე-ღამეში გაყოფილი 2-3 მიღებაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 6 თვიდან რამდენიმე წელი.

– 2 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში პრეპარატის დოზა განისაზღვრება ინდივიდუალურად – 10-20 მგ/კგ დღე-ღამეში.

გვერდითი მოვლენები:

დიარეა (შესაძლებელია დოზაზე დამოკიდებული), ტკივილი წელის არეში.

იშვიათად: ნაღვლის კენჭების კალცინირება, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის გარდამავალი მატება, ალოპეცია, შეკრულობა, გულისრევა, ღებინება, ალერგიული რეაქციები.

ვარგისიანობა და შენახვის პირობები:

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი.

ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე!

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

ექიმის რეცეპტის მიხედვით!

ჩვენებები

• ურსოდეოქსიქოლის მჟავა გამოიყენება პირველადი ბილიარული ციროზის, ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტის ქოლესტატური სინდრომით, მწვავე ჰეპატიტის, ღვიძლის მუკოვისციდოზის, ნაღვლის სადინარის თანდაყოლილი ატრეზიის, ბილიარული რეფლუქს-ეზოფაგიტისა და რეფლუქსგასტრიტის, ქოლეცისტოპათიის დროს ბილიარული დისპეფსიური სინდრომის არსებობისას,

• ჰორმონული ჩასახვის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალების მიღებით გამოწვეული ქოლესტაზური სინდრომის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისათვის.
• პრეპარატი გამოიყენება ციტოსტაზური სამკურნალო საშუალებებით მკურნალობის შედეგად გამოწვეული ღვიძლის დაზიანების პროფილაქტიკისათვის,
• იგი გამოიყენება აგრეთვე ღვიძლის და სხვა ორგანოების ტრანსპლანტაციის დროს დამხმარე მკურნალობისათვის.
• პრეპარატის კაფსულები გამოიყენება ქოლესტერინული კენჭების, აგრეთვე ლიტოტრიფსიის შემდეგ ნაღვლის ბუშტსა და ნაღვლის საერთო სადინარში მათი ფრაგმენტების დასაშლელად.

დოზირების რეჟიმი

ქოლესტერინული წარმოშობის კენჭების დაშლის და ღვიძლის ქოლესტაზური დაავადებების მკურნალობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10 მგ-ს 1 კგ სხეულის წონაზე და ნაწილდება შემდეგნაირად:

– 60 კგ-მდე – 2 კაფსულა;

– 80 კგ-მდე – 3 კაფსულა;

– 100 კგ-მზე – 4 კაფსულა.

ნაღვლის კენჭების დასაშლელად პრეპარატის სადღეღამისო მთლიანი დოზის მიღება ხდება ერთჯერადად საღამოს.

ღვიძლის ქოლესტაზური დაავადებების მკურნალობისათვის სადღეღამისო დოზა ნაწილდება შემდეგნაირად:

– 60 კგ-მდე 1 კაფსულა დილით და 1 კაფსულა საღამოს;

– 80 კგ-მდე 1 კაფსულა დილით. 1 კაფსულა შუადღით და 1 კაფსულა საღამოს;.

– 100 კგ-მდე 1 კაფსულა დილით, 1 კაფსულა შუადღით და 2 კაფსულა საღამოს.

ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტის მკურნალობის დროს გამოიყენება დღეში 1 კაფსულის ოდენობით. კაფსულა აუცილებელია მივიღოთ საღამოს ძილის წინ. კაფსულა უნდა გადავყლაპოთ მთლიანად, მცირე რაოდენობით სითხის მიყოლებით. პრეპარატი უნდა მივიღოთ რეგულარულად.

მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 6-დან 24 თვემდე. იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობიდან 12 თვის შემდეგ არ აღინიშნება კონკრემენტების ზომაში შემცირება, მკურნალობის გაგრძელება არ არის მიზანშეწონილი. მკურნალობის შედეგები მოწმდება ყოველ 6 თვეში ულტრაბგერითი ან რენტგენოლოგიური კვლევების შედეგად.

ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტის მკურნალობის შემთხვევაში პრეპარატი ჩვეულებრივ მიიღება 10-14 დღის განმავლობაში. მკურნალობის გაგრძელების აუცილებლობა დგინდება მკურნალი ექიმის მიერ.

მკურნალობის ეფექტურობისათვის აუცილებელია პრეპარატის რეგულარული მიღება. მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციური სინჯების კონტროლი.

გვერდითი მოვლენები

მკურნალობის პერიოდში შესაძლოა აღინიშნოს ნაღველის კონკრემენტების ჩაკირვა. იშვიათ შემთხვევაში ფაფისებრი განავალი.

უკუჩვენებები

* ურსოდეოქსიქოლის მჟავას მიღება უკუნაჩვენებია ნაღვლის ბუშტისა და ნაღვლის სადინარების მწვავე ანთებისას, აგრეთვე ბილიარული ტრაქტის გამტარობის (ნაღვლის საერთო სადინარის ან ნაღლის ბუშტის) დარღვევის შემთხვევაში.

* პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

* პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია იმ შემთხვევაში, როდესაც ნაღვლის ბუშტი არ ფიქსირდება რენტგენოლოგიური კვლევის შედეგად, კალციფიცირებული კონკრემენტების არსებობისას, აგრეთვე როდესაც დარღვეულია ნაღვლის ბუშტის კუმშვადი ფუნქცია;

* პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული პაციენტებში, როდესაც მათ ხშირად აღენიშნებათ შეტევა სანაღვლე გზების ჭვალის სახით.

ორსულობა და ლაქტაცია

ვინაიდან საბოლოოდ ჯერ კიდევ არ არის შესწავლილი პრეპარატის ემბრიოტოქსიურობა, ქალებში რეპროდუქციის პერიოდში მისი დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ ჩასახვის საწინააღმდეგო საიმედო საშუალებების გამოყენების შემდეგ.

პრეპარატის მიღების წინ ორსულობა უნდა გამოირიცხოს.

უსაფრთხოების მიზნით პრეპარატი არ ინიშნება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

საერთაშორისო დასახელება:

ursodeoxycholic acid

რაოდენობრივი და თვისობრივი შემადგენლობა:

ყოველი 150მგ-იანი კაფსულა შეიცავს

აქტიურ ინგრედიენტს ურსოდეოქსიქოლიურ მჟავას -150მგ

წამლის ფორმა: 150 მგ კაფსულა; 250 მგ კაფსულა; 300 მგ ტაბლეტი

თერაპიული ჩვენება:

ნაღვლის წარმოქმნის რაოდენობრივი და თვისობრივი ცვლილებები, აგრეთვე ქოლესტერინის მაღალი შემცველობა ნაღველში – ახდენს ქოლესტერინის კენჭების წარმოქმნის ინჰიბირებას, აგრეთვე ქმნის კენჭების დაშლისათვის საჭირო გარემოს.

• ამ წამლის ჩვენებას წარმოადგენს მოფუნქციონირე ნაღვლის ბუშტში კენჭის არსებობა ან ნაღვლის საერთო სადინარში კენჭის მოხვედრა, ან კვლავწარმოქმნა ოპერაციის შემდგომ. ბილიარული დისპეპსია.

გამოყენების წესი:

ხანგრძლივი დროის განმავლობაში: იმისათვის რომ შემცირდეს ნაღვლის ლითოგენური თვისებები, დღიური დოზა უნდა იყოს 5-10მგ/კგ დღეში 2-3-ჯერ.

არსებული კენჭების დაშლისათვის საჭირო გარემოს შესაქმნელად – 4-6 თვის განმავლობაში, 12-თვემდე. დისპეპსიური სინდრომის დროს და შემანარჩუნებელი თერაპიის შემთხვევაში, გაყოფილი დღეში 2-3 მიღებად განაწილებული 300მგ დღიური დოზა არის საკმარისი. ოპტიმალური დოზა შეიძლება იყოს შერჩეული მკურნალი ექიმის მიერ, პროდუქტის მაღალი ტოლერანტობა იძლევა შედარებით მაღალი დოზის დანიშვნის შესაძლებლობას. პრეპარატი უნდა იქნეს მიღებული ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ.

უკუჩვენება:

* ურსობილი უკუნაჩვენებია პროდუქტის მიმართ ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობის არსებობის შემთხვევაში.

* უკუნაჩვენებია ორსულებსა და კუჭისა და თორმეტგოჯას წყლულით დაავადებულ პაციენტებში.

ჰიპერდოზირება:

4გ-ზე მეტი დოზის მიღების შემთხვევა არ არის ცნობილი.

დაუდევრობის შედეგად დიდი დოზის მიღების შემთხვევაში, ნაჩვენებია დეზინტოქსიაციისათვის საჭირო ზომების მიღება, და ქოლესტირამინის დანიშვნა, რადგან ამ ნივთიერებას ბაქტერიული მჟავების ქელატირების უნარი აქვს.

შეუთავსებლობა:

სხვა პრეპარატებთან შეუთავსებლობა არ აღინიშნება

ვარგისიანობა:

კაფსულა 150 მგ: 60 თვე
კაფსულა 250 მგ: 60 თვე

ტაბლეტი 300 მგ: 36 თვე

მწარმოებელი: „ბიოფარმი“ საქართველო

ძირითადი ფიზიკურ–ქიმიური თვისებები: მწვანე ჟელატინის კაფსულები მოყავისფრო ფხვნილით.

შემედგენლობა: 1 კაფსულა შეიცავს შემდეგი მცენარეების ექსტრაქტს: ჩაგირი  (Bergenia ligulata)-  90მგ, პოლპალა (Aerva lanata) – 90მგ, კრატევა (Crataeva nurvala)  – 50მგ, ბერავია (Boerhaavia diffusa) – 25 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოშვების ფორმა:

კაფსულები.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ფიტოპრეპარატი ანთების საწინააღმდეგო, დიურეზული და სპაზმოლიზური მოქმედებით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

უროჰერბი წარმოადგენს კომბინირებულ მცენარეულ სამკურნალო საშუალებას, რომლის თერაპიული ეფექტი განპირობებულია მასში შემავალი აქტიური ინგრედიენტების ფარმაკოლოგიური თვისებებით, პრეპარატი შეიცავს მცენარეების მშრალ ექსტრაქტებს, რომელთაც გააჩნიათ შემდეგი თვისებები:

ჩაგირის ექსტრაქტი  (Bergenia ligulata) გამოიყენება როგორც ლითოლიზური აგენტი თირკმლის კენჭოვანი დაავადებების დროს. ჩაგირის უროლითიაზური ეფექტი განპირობებულია კალციუმის ოქსალატების კრისტალების წარმოქმნის ინჰიბირებით. ჩაგირს ასევე გააჩნია დიურეზული და ანტიოქსიდანტური ეფექტი. ყველა ეს თვისება საშუალებას იძლევა იგი გამოვიყენოთ თირკმელ კენჭოვანი დავადების (ნეფროლითიაზი), ასევე ცისტიტის, სამკურნალოდ.

პოლპალას ექსტრაქტი (Aerva lanata) ეს არის ტრადიციული მედიკამენტი, რომელიც გამოიყენება როგორც სპაზმოლიზური, დიურეზული და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება.

მას ასევე წარმატებით იყენებენ ბერგენიასთან ერთად უროლითიაზის დროს, წვის შეგრძნების მოსახსნელად. იგი ასევე მნიშვნელოვნად აწესრიგებს შარდის ფიზიკო–ქიმიურ თვისებებს, გონორეისა და მისი მსგავსი ინფექციური პათოლოგიების დროს.

კრატევა (Crataeva nurvala) გამოიყენება საშარდე გზების კალკულოზური დაავადების, განსაკუთრებით თირკმლის კენჭოვანი დაავადების დროს. იგი ხელს უწყობს კენჭების დაშლას უფრო მცირე ზომის კონკრემენტებად, რითაც ამარტივებს მათ გამოდევნას ორგანიზმიდან. მისი ლითოლიზური ეფექტი ვრცელდება სხვადასვა ტიპის ქვებზე.

კრატევა ასევე ეფექტურია კრისტალურიის დროს, მას ასევე ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება გააჩნია.

ბერავია (Boerhaavia diffusa) ორიგინალური მცენარეა, რომელსაც საუკუნეების განმავლობაში იყენებენ საშარდე გზების პათოლოგიების დროს ტკივილისა და წვის შეგრძნების მოსახსნელად. ბერავია ასევე ხელს უწყობს კენჭების დაშლას.

ბერევია ის უიშვიათესი მცენარეა, რომელიც შეიცავს კალიუმის მარილებს, რისი მეშვეობითაც იგი ბუნებრივი კალიუმის შემნახველი დიურეზულია.

ბერევია ასევე ავლენს ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებას.

ბერევიას ყველა ეს უნიკალური თვისება განაპირობებს მის გამოყენებას შეშუპებისა და თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის დროს.

ჩვენება:

უროჰერბი გამოიყენება საშარდე გზების : შარდის ბუშტის (ცისტიტი), თირკმლის (პიელონეფრიტი) მწვავე და ქრონიკული ინფექციური დაავადებების კომპლექსურ თერაპიაში, ასევე თირკმლის ქროინიკული არაინფექციური დაავადებების კომპლექსურ თერაპიაში, ასევე თირკმლის ქრონიკული არაინფექციური გენეზის ანთების დროს: გლომერულო ნეფრიტი, ინტერსტიციული ნეფრიტი.

უროჰერბი ასევე გამოიყენება როგორც კენჭების წარმოქმნის საწინააღმდეგო საშუალება (ასევე პოსტოპერაციულად ახალი კენჭების წარმოქმნის საწინააღმდეგოდ)

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში: 2 კაფსულა 2–ჯერ დღეში ან ექიმის დანიშნულების მიხედვით.

ბავშვებში: 1 კაფსულა ერთხელ ან ორჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები:

მითითებული დოზირების დაცვის შემთხვევაში გამოვლენილი არ არის.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

ჰიპერდოზირება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაზე მონაცემები არ არსებობს.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვაზე: არ ახდენს გავლენას სატრანსპორტო საშუალებებისა ან პოტენციურად საშიში სამუშაოების შესრულებაზე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატში შემავალი კომპონენტები უსაფრთხოა ორსულებისათვის, მისი გამოყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში არ არის სასურველი, ხოლო ორსულობის მოგვიანებით ვადებზე ასევე მეძუძურ დედებში ინიშნება ექიმის რეკომენდაციით მისი მეთვალყურეობის ქვეშ.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25^°C ტემპერატურაზე. მშრალ სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემა:

გაიცემა ურეცეპტოდ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ჰორმონულ, ფოლიკულომასტიმულირებელ საშუალებას. იგი იწვევს საკვერცხეების ფოლიკულების ზრდის და მომწიფების სტიმულაციას. ესტროგენების კონცენტრაციის მატებას,  ენდომეტრიუმის პროლიფერაციის სტიმულირებას. მას არ გააჩნია მალუთეინიზირებელი მოქმედება.

ჩვენებები

• პრერარატი ინიშნება საკვერცხების ფოლიკულების ზრდის სტიმულაციისათვის ქალებში უნაყოფობის დროს ჰიპოთლამოჰიპოფიზური დარღვევებით (ერთი მადომინირებელი ფოლიკულის ზრდის სტიმულაციით);
• დამხმარე რეპროდუქციული ღონისძიებების ჩატარებისას ჩასახვამდე (მრავალი ფოლიკულების ზრდის სტიმულაცია).

დოზირების რეჟიმი

ინდივიდუალურია. პრეპარატის ოპტიმალური დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება საკვერცხების ულტრაბგერითი კვლევის, ასევე სისხლში და შარდში ესტროგენების კონცენტრაციის კვლევის და კლინიკური დაკვირვების საფუძველზე. პრეპარატის საწყისი დზა მერყეობს 75 სე-დან 375 სე-მდე. იგი შეჰყავთ კუნთებში.

გვერდითი მოვლენები

შესაძლებელია განვითარდეს დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში და საზარდულის მიდამოში, საკვერცხეების ზომიერი (გაურთულებელი) ჰიპერტროფია და საკვერცხეების კისტების წარმოქმნა, გულისრევა, ღებინება, სხეულის წონის მომატება (საკვერცხეების სტიმულაციის ადრეული ნიშანი);

ჰიპოვოლემია, ჰემოკონცენტრაცია, ელექტროლიტების დისბალანსი, ასციტი, ჰემოპერიტონიუმი, ჰიდროთორაქსი, თრომბოემბოლური სინდრომი, ციება, ართრალგია, სარძევე ჯირკვლების ტკივილი, ტკივილი ინექციის ადგილას.

უკუჩვენებები

* ანამნეზში მომატებული მგრძნობელობა მენოტროპინის და ასევე პრეპარატების მიმართ, რომლებიც შეიცავენ ფოლიკულმასტიმულირელ და მალუთეინეიზირებელ ჰორმონებს;

* საკვერცხეების ზომაში პერსისტირებადი მომატება და საკვერცხეების კისტების წარმოქმნა, რომელიც არ არის გამოწვეული საკვერცხეების პოლიკისტოზური სინდრომით;

* სასქესო ორგანოების ანომალური განვითარება ან საშვილოსნოს მიომა, რომელიც შეუთავსებადია ორსულობასთან;

* უცნობი ეტიოლოგიის გინეკოლოგიური სისხლდენები;

* საკვერცხეების, საშვილოსნოს ან სარძვე ჯირკვლის კიბო;

* საკვერცხეების პირველადი უკმარისობა;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატის მკურნალობის დაწყების წინ რეკომენდებულია სქესობრივი პარტნიორის სპერმის ანალიზის ჩატარება;

♦ საჭიროების შემთხვევაში ჰიპოთიეროზის, თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობის, ჰიპერპროლაქტინემიის ჰიპოფიზის და ჰიპოთალამუსის სიმსივნის მკურნალობა.

♦ პაციენტის გინეკოლოგიური შემოწმება ჰიპერტროფიული საკვერცხეებით ტარდება სიფრთხილით, რათა თავიდან ავიცილოთ საკვერცხის კისტის გასკდომა, რის გამოც არ არის რეკომენდებული სქესობრივი კავშირი.

♦ ფოლიკულების მომწიფების და ოვულაციის შემდეგ მატულობს მრავალნაყოფიანი ორსულობის არსებობის ალბათობა ბუნებრივი განაყოფიერების პირობებში.

♦ ხელოვნური განაყოფიერების პირობებში მრავალნაყოფიანი ორსულობა დამოკიდებულია შეყვანილი ოოციტების რაოდენობაზე.

♦ შესაძლებელია ექტოპური ორსულობის არსებობა, განსაკუთრებით ანამნეზში არსებული საშვილოსნოს მილების დაავადებით. სპონტანური აბორტების სიხშირე უფრო მაღალია პრეპარატით მკურნალობის დროს, ვიდრე ჯანმრთელ პაციენტებში.

♦ საკვერცხეების ჰიპერსტიმულაციის სინდრომი უფრო ხშირად ვითარდება ოვულაციიდან მე-7-10 დღეს, რომლის სტიმულაცია ხორციელდება ადამიანის ქორიონული გონადოტროპინის შეყვანით (იგი შეიძლება განვითარდეს უფრო ადრე სხვა დამხმარე რეპროდუქციული ღონისძიების ჩატარებისას),

♦ საკვერცხეების ჰიპერსტიმულაციის სინდრომის განვითარება ქალებში „სუპეროვულაციის“ დროს, რომელიც გამოწვეულია დამხმარე რეპროდუქციული ღონისძიებების ჩატარებით, შესაძლოა შემცირდეს, თუ ტარდება ყველა ფოლიკულის შიგთავსის ასპირაცია ოვულაციის დაწყებამდე.

საერთაშორისო დასახელება:

RUFLOXACIN

მწარმოებელი: M&H MANUFACTURING Co, ტაილანდი

მოქმედი ნივთიერება: რუფლოქსაცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბაქტერიული საშუალება, ფტორქინოლონი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 2 და 6 ც.

1 ტაბ.

რუფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდი ……. 200 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, ხორბლის სახამებელი, ლაქტოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზი, პრეჟელატინიზირებული ხორბლის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, მეთილოჰიდროქსიპროპილის ცელულოზა, ტიტანიუმის დიოქსიდი, პოლიეთილენის გლიკოლი 400.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

უროფლოქსი (რუფლოქსაცინი) წარმოადგენს სპეციფიკურად საშარდე გზების ინფექციებისთვის (სგი) შექმნილ ახალ ფტოროქინოლონს. რუფლოქსაცინს აქვს ფართე სპექტრის ანტიბაქტერიული მოქმედება და მაღალი აქტივობა აერობული გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ, განსაკუთრებით საშარდე სისტემის პათოგენების ფართო სპექტრის მიმართ. რუფლოქსაცინი ხასიათდება ხანგრძლივი ნახევარდაშლის პერიოდით (დაახლოებით 35 სთ), რაც ნიშნავს, რომ ის შეიძლება დაინიშნოს დღეში ერთხელ.

უროფლოქსს აქვს ბაქტერიოციდული მოქმედება, რომელიც გრძელდება ბოლო მიღებიდან 4 დღის განმავლობაში. მისი მოქმედების მექანიზმი დაფუძნებულია ბაქტერიული დნმ-ჰირაზას, ორგანიზმში დნმ-ის ჯაჭვის სპირალიზაციის პროცესში მონაწილე ფერმენტის, დათრგუნვაში. ეს იწვევს მიკროორგანიზმში დნმ-ის დაგროვებას დესპირალიზირებული ფორმით, რაც ხელს უშლის ბაქტერიის სიცოცხლისუნარიანობას.

როგორც მოეთხოვება სგი-ის სპეციფიურ წამალს, მისი აქტიური მეტაბოლიტი უნდა იყოს ლიმიტირებული ბიოტრანსფორმაციის ფარგლებში (არ უნდა აჭარბებდეს 10%-ს). უროფლოქსაცინის თირკმლისმიერი გამოყოფა შეადგენს დანიშნული დოზის დაახლოებით 50%-ს, რის გამოც შარდში გროვდება აქტიური წამლის მაღალი დოზა.

რუფლოქსაცინის ერთი დოზის (400 მგ) მიღების შემდეგ შარდში ბაქტერიოციდული მოქმედება გრძელდება 23 დღემდე. 400 მგ დარტყმით დოზის შემდეგ ინიშნება ყოველდღიურად 200 მგ, რაც შარდში უზრუნველყოფს რუფლოქსაცინის ბაქტერიოციდული კონცენტრაციის შენარჩუნებას 10 დღიანი კურსის დამთავრებიდან 4 დღის განმავლობაში.

გარდა ამისა რუფლოქსაცინი ადვილად და სწრაფად აღწევს პროსტატის ქსოვილის ზედაპირულ, საშუალო და ღრმა ფენებში და პროსტატის სითხეში, 4 სთ-ში უროფლოქსის რაოდენობა 1.5-ჯერ და 2.5-ჯერ აღემატება პლაზმაში მის კონცენტრაციას.

ჩვენებები:

• უროფლოქსი ნაჩვენებია საშარდე გზების ყველა ინფექციების სამკურნალოდ, როგორიცაა მწვავე ცისტიტი გართულებული ცისტიტი, ზედა საშარდე გზების ინფექციები, პიელონეფრიტი და ქრონიკულ პროსტატიტი.

მიღების წესი და დოზირება:

პირველ დღეს ორი ტაბლეტი ერთ მიღებაზე და ამის შემდეგ ერთი ტაბლეტი ყოველდღიურად. მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა დარეგულირდეს ინფექციის სიმწვავის, კლინიკური და ბაქტერიული კურსის შესაბამისად. ხშირად მკურნალობის ხუთდღიანი კურსი საკმარისია;

პერსისტენტული შემთხვევაში მკურნალობა შეიძლება გახანგრძლივდეს 20 დღემდე, სამედიცინო მითითების თანახმად. ხანგრძლივი ნახევარდაშლის პერიოდის გათვალისწინებით (დაახლოებით 35 სთ) ანტიბაქტრიოციდული ზემოქმედება გრძელდება მკურნალობის შეწყვეტიდან 3-4 დღის განმავლობაში. შესაბამისად არ არის საჭირო მკურნალობის გაგრძელება მას შემდეგ, რაც პაციენტი ხდება აფებრილური და უქრება სიმპტომები.

მწვავე ცისტიტი: ორი ტაბლეტი ერთ მიღებაზე – დარტყმითი თერაპია.

საშარდე გზების სხვა ინფექციებისას: დარტყმითი დოზა 2 ტაბლეტი პირველ დღეს, შემდგომში 1 ტაბლეტი ყოველდღიურად დანარჩენი 4 დღის განმავლობაში.

პერსისტენტულ შემთხვევებში თერაპია შეიძლება გახანგრძლივდეს 20 დღემდე სამედიცინო ჩვენების თანახმად.

ქრონიკული პროსტატიტი: დარტყმითი დოზა 2 ტაბლეტის სახით, შემდეგ 1 ტაბლეტი 4 კვირის განმავლობაში.

ხანდაზმულ პაციენტებში: თუ თირკმელი ფუნქციონირებს პაციენტის ასაკის შესაბამისად, დოზის რეგულირება საჭირო არ არის.

თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის შემთხვევაში: მიღების სიხშირე უნდა შემცირდეს თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის ხარისხის შესაბამისად.

ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას: გამოიყენება ფრთხილად, სასურველია დოზის შემცირება.

რეკომენდებული დოზა ბავშვებისათვის

უროფლოქსი არ უნდა დაინიშნოს პედიატრიულ პაციენტებში და ჩამოუყალიბებელი ჩონჩხის მქონე მოზარდებში.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატს ახასიათებს კარგი ათვისების უნარი. კლინიკურ კვლევებში გვერდითი მოვლენები გამოვლინდა 1%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში. კლინიკური კვლევებისას გამოვლინდა შემდგომი გვერდითი ეფექტები:

კუჭ-ნაწლავის მხრივ: ეპიგასტრიული ტკივილი, გულისრევა, გულძმარვა, დისპეფსია, ღებინება. მკურნალობისას ან მკურნალობის შემდეგ ძლიერი შეუჩერებელი დიარეის შემთხვევაში ექიმს უნდა ეცნობოს დაუყოვნებლივ, რათა შეაფასოს ფსევდომემბრანული კოლიტის აღმოცენების ალბათობა. იგი წარმოადგენს სერიოზულ გართულებას, ამიტომ წამლის მიღება უნდა შეწყდეს და დაწყებულ იქნას შესაბამისი თერაპია (მაგ. 250 მგ. ვანკომიცინი  პერორალურად).

ცნს-ის მხრივ: აგზნება, ძილის დარღვევა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, კანკალი, დაღლილობა.

მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები: იშვიათ შემთხვევებში კანის რეაქციები (ეკზანთემა, ერითემა, გამონაყარი) და ქავილი იქნა დაფიქსირებული.

ძალიან იშვიათად შეიძლება განვითარდეს მწვავე ანაფილაქსიური რეაქცია (ენის და საყლაპავის შეშუპება, ქოშინი, არტერიული ჰიპოტენზია).

უროფლოქსის უსაფრთხოების ზომები მსგავსია სხვა ქინოლონებისა, ამიტომაც, მკურნალობისას არ შეიძლება გამოირიცხოს სხვა ქინოლონებისათვის დამახასიათებელი გვერდითი ეფექტების გამოვლენა.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა რუფლოქსაცინისა და სხვა ქინოლონების მიმართ.

* უროფლოქსი არ  უნდა დაენიშნოთ ეპილეფსიით დაავადებულ ან კრუნჩხვის ეპიზოდების ისტორიის მქონე პაციენტებს.

* უროფლოქსი არ ინიშნება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, ჩამოუყალიბებელი ჩოჩხის მქონე ბავშვებში და მოზარდ პაციენტებში.

* უროფლოქსი არ გამოიყენება ფტორქინოლონით გამოწვეული ტენოპათიების მქონე პაციენტებში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

! უროფლოქსის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი, განსაკუთრებით კი არ გამორიცხავს განვითარებადი ორგანიზმის სახსრების ხრტილის დაზიანების ალბათობას. შესაბამისად უროფლოქსი არ უნდა დაინიშნოს ორსულობისა და ლაქტაციის დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ მიუხედავად იმისა, რომ უროფლოქსის გამოყენებისას არ დაფიქსირებულა აქილევსის მყესის (კოჭთან) ტკივილის ან შეშუპების შემთხვევები, მათი გამოვლენისას რეკომენდებულია დასვენება, ექიმის კონსულტაცია და დაუყოვნებლივი შესაბამისი თერაპია.

◄ რადგანაც უროფლოქსი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით, ფრთხილად უნდა გამოვიყენოთ თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. 30 მლ/მნ-ზე დაბალი გლომერულარული ფილტრაციის სიჩქარის მქონე პაციენტებში, უროფლოქსი უნდა დაინიშნოს დღეგამოშვებით.

◄ როგორც სხვა ფტორქინოლონები, უროფლოქსი ფრთხილად გამოიყენება მოხუცებულებში, ღვიძლის დაქვეითებული ფუნქციის და ლაბილური ნერვული სისტემის მქონე პაციენტებში. ნერვულ პაციენტებში შეიძლება გამოიწვიოს აღგზნება.

◄ თუმცა უროფლოქსთან არ არის ნახსენები, ფოტოსენსიბილიზაცია, რაც შემჩნეულია ამავე კლასის სხვა მედიკამენტებთან. სიფრთხილის თვალსაზრისით მკურნალობის დროს პაციენტები უნდა მოერიდონ მზის პირდაპირ სხივებს და ულტრაიისფერ გამოსხივებას (სოლარიუმს).

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები დოზის გადაჭარბების შესახებ არ მოიპოვება. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა იქნას მიღებული შესაბამისი ზომები.

კუჭის ამორეცხვა უნდა მოხდეს ხელოვნური ღებინების გამოწვევით ან კუჭის ზონდის საშუალებით; პაციენტი უნდა იყოს დაკვირვების ქვეშ და შენარჩუნდეს სითხის ადექვატური მიწოდება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– სხვა ქინოლონების მსგავსად, ანტაციდებმა და სუკრალფატმა შესაძლებელია შეაფერხოს უროფლოქსის ბიოშეღწევადობა. შესაბამისად ისინი უნდა დაინიშნოს უროფლოქსის მიღებამდე 2 საათით ადრე ან გვიან.

– პლაზმაში თეოფილინის კონცენტრაციის მონიტორირება შეიძლება საჭირო გახდეს უროფლოქსით გახანგრძლივებული თერაპიისას, თანმხლები თერაპიის  დროს სხვა წამალთა შორის რეაქციები არ არის ცნობილი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, გრილ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

PIIPEMIDIC ACID

მწარმოებელი: M&H MANUFACTURING Co

მოქმედი ნივთიერება: პიპემიდინის მჟავა 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიმიკრობული საშუალება; ქინოლონი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

პიპემიდინის მჟავა  ……… 400მგ.

ვრცლად პალინი

საერთაშორისო დასახელება: (აქტიური ნივთიერება): silodosin

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: უროლოგია, ნეფროლოგია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის (ადენომის) დროს გამოსაყენებელი საშუალებები პრეპარატები წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის მკურნალობისათვის

მწარმოებელი კომპანია: RECORDATI

მწარმოებელი ქვეყანა: იტალია

გამოშვების ფორმა: 8მგ კაფსულა №5;№10;№20;№30№50;№100.

4მგ კაფსულა №5;№10;№20;№30№50;№100

გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა კაფსულები: შეფუთვაში 30ც.

1 ტაბ.

სილოდოზინი ………………….4 მგ

1 ტაბ.

სილოდოზინი …………………. 8მგ

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი 132.4 მგ (264.8 მგ), პრეჟელატინიზირებული სახამებელი (სახამებელი 1500TM) 9მგ (18 მგ), პრეჟელატინიზირებული სახამებელი (სახამებელი PCSTM PC-10) 26 მგ (52 მგ), ნატრიუმის ლაურილსულფატი 1.8 მგ (3.6 მგ), მაგნიუმის სტეარატი 1.8 მგ (3.6 მგ).

ჟელატინის კაფსულების შემადგენლობა: ჟელატინი 47.434 მგ (98.0 მგ), ტიტანის დიოქსიდი 0.48 მგ (2 მგ), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E-172) 0.086 მგ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სილოდოზინი, ალფა1A-ადრენორეცეპტორების მაღალსელექციური კონკურენტული ანტაგონისტი თრგუნავს წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელის, შარდის გამომყოფი არხის გლუვი კუნთების პოსტსინაპტიკურ ალფა1A-ადრენორეცეპტორებს. ამცირებს წინამდებარე ჯირკვლის გლუვი კუნთების, შარდის ბუშტის ყელის და შარდის გამომყოფი არხის ტონუსს, აადვილებს შარდის გამოყოფის პროცესს. ამავდროულად ამცირებს ობსქტრუქციის და კანკალის სიმპტომებს, რაც უკავშირდება წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიას. შარდის ბუშტის ალფა1A-ადრენორეცეპტორებთან შედარებით, 162-ჯერ აღემატება მისი ურთიერთქმედება სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში განლაგებულ ალფა1ბ-ადრენორეცეპტორებთან. მაღალი სელექციურობის წყალობით არ იწვევს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაწევას იმ პაციენტებში, რომელთაც ნორმალური არტერიული წნევა აქვთ.

ფარმაკოკინეტიკა:

სილოდოზინი პერორალურად მიღებისას კარგად აბსორბირდება. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 32%-ს. საკვები მაქსიმალურ კონცენტრაციას დაახლოებით (Cmax) 30%-ით ამცირებს, ზრდის რა მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს (Tmax) დაახლოებით 1სთ-ით და მინიმალურად მოქმედებს მრუდის ქვეშ ფართობზე კონცენტრაცია-დროზე. Cmax 87±51 მგ/მლ, თმახ-2,5სთ, საშუალო კონცენტრაცია შარდში 433±286 მგ*სთ/მგ.

სილოდოზინის კარბამო გლუკურონიდი განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.81 ლ/კგ, ხოლო პლაზმის ცილებს უკავშირდება 96,6%. სილიდოზინის კარბამო გლუკურონიდის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 91%.

სილოდოზინი მეტაბოლიზირდება გლუკურონიდაციის მეშვეობით (UGT2B7 მონაწილეობით), ალკოჰოლდეჰიდროგენაზას და ალდეჰიდ დეჰიდროგენაზას მონაწილეობით, დაჟანგვის გზით, ძირითადად CYP3A4-ით. პლაზმაში ძირითადი აქტიური მეტაბოლიტი კარბამო გლუკურონიდის (KMD-3213G) პლაზმურ კონცენტრაციას აღწევს 4-ჯერ უფრო მეტად ვიდრე სილოდოზინი. სილოდოზინს არ გააჩნია ინდუქციის ან ციტოქრომა P450 იზოფერმენტების ინჰიბირების შესაძლებლობა.

სილოდოზინის 33.5% გამოიყოფა თირკმელებით და 54.9% ნაწლავებიდან. სილოდოზინის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 23.1 ლ/სთ. სილოდოზინი გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით და ძალიან მცირე რაოდენობით უცვლელი სახით შარდში.

სილოდოზინის და კარბამო გლუკურონიდის T1/2 შეადგენს 11-18 სთ.

ხანდაზმული პაციენტები: სოლოდოზინის და მეტაბოლიტების ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ არის დამოკიდებული ასაკზე. სილოდოზინის კლირენსი არ შეცვლილა >75 წლის პაციენტებში.

პაციენტები, რომელთაც დარღვეული აქვთ ღვიძლის ფუნქცია: პაციენტებში, რომელთაც დარღვეული აქვთ ღვიძლის ფუნქცია (7-9 ბალი ჩაილდ პიუს შკალის მიხედვით) სილოდოზინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში სილოდოზინის გამოყენება არ არის შესწავლილი.

პაციენტები, რომელთაც დარღვეული აქვთ თირკმლის ფუნქცია: თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პირებში არ მოითხოვება დოზის შემცირება. თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს არ არის რეკომენდირებული სილოდოზინის დანიშვნა.

ჩვენებები:

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია.

მიღების წესები და დოზები:

რეკომენდირებული დოზა-8 მგ ერთხელ, კვების დროს, დღის ერთიდაიგივე მონაკვეთში. კაფსულა აუცილებლად უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, სასურველია წყალთან ერთად.

პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის საშუალო სირთულის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი >30 –

გვერდითი მოვლენები:

არასასურველი რეაქციები მათი სიხშირის მიხედვით: ძალიან გავრცელებული: ³10; გავრცელებული: ³1/100-

ნერვული სისტემის მხრივ: გავრცელებული –თავბრუსხვევა; სიხშირე არ არის ცნობილი –სინკოპე. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გავრცელებული -ორთოსტატური ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: გავრცელებული –ფაღარათი; ნაკლებად გავრცელებული -გულისრევა, პირის სიმშრალე.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ძალიან გავრცელებული -რეტროგრადული ეაკულაცია, ანეაკულაცია; ნაკლებად გავრცელებული -ლიბიდოს დაქვეითება, ერექციული დისფუნქცია.

ინტრაოპერაციული სინდრომის მხრივ: სიხშირე არ არის დადგენილი -თვალის ფერადი გარსის არასტაბილურობის სინდრომი კატარაქტის ოპერაციის დროს.

უკუჩვენება:

– პრეპარატის აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა ან მათი აუტანლობა;

– 18 წლამდე ასაკის ბავშვები;

– თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

– ღვიძლის მწვავე უკმარისობა (არასაკმარისი კლინიკური მონაცემები).

სიფრთხილით გამოიყენება: თირკმლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 30-50მლ/წთ).

ორსულობა და ლაქტაცია:

სილოდოზინი ინიშნება მხოლოდ მამაკაცებში.

განსაკუთრებული მითითებები:

როგორც სხვა ალფა-ადრენობლოკატორების გამოყენებისას სილოდოზინით მკურნალობის პერიოდში შესაძლებელია აღინიშნოს არტერიული წნევის დავეითება, ორთოსტატური ჰიპოტენზია.

ორთოსტატური ჰიპოტენზიის პირველივე სიმპტომების (თავბრუსხვევა, სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს, დაწვეს ან იმავე მდგომარეობაში გაჩერდეს მანამდე სანამ სიმპტომები არ გაივლის. წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიას და შეშუპებას აქვთ მსგავსი სიმპტომები და შესაძლებელია ერთდროულად განვითარდეს. პრეპარატის დანიშვნამდე საჭიროა გამოკვლევის ჩატარება, რომ გამოირიცხოს წინამდებარე ჯირკვლის შეშუპება.

ურორეკით მკურნალობა ამცირებს სათესლე სითხის გამოყოფას, რამაც შესაძლებელია გავლენა მოახდინოს მამაკაცის ფერტილურობაზე. ეს ეფექტი ქრება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ. პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ან ღებულობდენ ალფა1-ადრენობლოკატორებს კატარაქტის ოპერაციის პერიოდში შესაძლებელია განვითარდეს თვალის ფერადი გარსის არასტაბილურობის სინდრომი, რამაც შესაძლებელია გართულება გამოიწვიოს ოპერაციის დროს. ალფა1-ადრენობლოკატორების მიღება უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 1-2 კვირით ადრე. პაციენტებში, რომელთაც დანიშნული აქვთ კატარაქტის ოპერაცია არ არის რეკომენდირებული ურორეკით მკურნალობის დაწყება.

არ არის ჩატარებული კვლევები ახდენს თუ არა პრეპარატი გავლენას ტრანსპორტის მართვისა და სხვა მექანიზმების გამოყენების უნარზე. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებულნი, რომ შესაძლებელია გამოვლიდეს ისეთი სიმპტომები, რაც დაკავშირებულია ორთოსტატულ ჰიპოტენზიასთან (მაგ: თავბრუსხვევა), ასევე პაციენტებს უნდა მიეცეთ გაფრთხილება, რომ თავი შეიკავონ ტრანსპორტის მართვისაგან და სხვა მექანიზმების გამოყენებისაგან მანამდე სანამ არ გაირკვევა ინდივიდუალური ამტანობა პრეპარატ ურორეკის მიმართ.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, კომპენსატორული ტაქიკარდია. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება ან სიმპტომატური მკურნალობა, რომლის მიზანიც არის ცირკულაციური სისხლის მოცულობის გაზრდა, სისხლძარღვების შემავიწროვებელი საშუალებების მიღება. თირკმელების ფუნქციის გაკონტროლება. დიალიზი ნაკლებად ეფექტურია, რადგან პრეპარატი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არის რეკომენდირებული სხვა ალფა-ადრენობლოკატორებთან ერთად გამოყენება ეფექტის გაძლიერების მიზნით.

იზოფერმენტ CYP3A4 ინჰიბიტორებთან (კეტოკონაზოლი, კლარითრომიცინი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი) ერთად გამოყენება არ არის რეკომენდირებული, რადგან იზრდება სინოდოზინის კონცენტრაცია პლაზმაში.

ფოსფოდიესთერაზა-5-ის ინჰიბიტორებთან (სილდეჰაფილი, ტადალაფილი) ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია თავბრუსხვევის რისკი გაიზარდოს.

ორთოსტატური ჰიპოტენზია ძლიერდება ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან, კალციუმის ანტაგონისტებთან ერთად, რაც მოქმედებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, შარდმდენებთან ერთად გამოყენებისას.

შენახვის პირობები და ვადები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30^oC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა – 2წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

PIPEMIDIC ACID

მწარმოებელი: ITALFARMACO

მოქმედი ნივთიერება: პიპემიდინის მჟავა

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიმიკრობული საშუალება; ქინოლონი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

პიპემიდინის მჟავა …………. 400 მგ

ვრცლად პალინი

საერთაშორისო დასახელება:

OXYBUTYNIN

მწარმოებელი: KOCAK ILAC

მოქმედი ნივთიერება: ოქსიბუტინინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მ-ქოლინობლოკატორი; მიოტროპული სპაზმოლიტიკი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 100 ც.

1 ტაბ.

ოქსიბუტინინის ჰიდროქლორიდი …….. 5 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

M–ქოლინობლოკატორი მესამეული ამინების ჯგუფიდან, ზომიერი M–ქოლინომაბლოკირებელი აქტიობის გვერდით ახასიათებს უნარი დაუყოვნებლივ მოახდინოს გავლენა შინაგანო ორგანოების გლუვ მუსკულატურაზე (მიოტროპული სპაზმოლიტური მოქმედება). იცავს სპაზმებისაგან და აქვეითებს შინაგანი ორგანოების გლუვი კუნთების ტონუსს: კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის, ნაღვლის გამომყოფი გზების, საშვილოსნოსი, საშარდე გზების, მათ შორის შარდის ბუშტის.

ნეიროგენულ შარდის ბუშტში ოქსიბუტინინი დეტრუზორს ადუნებს, ამცირებს დეტრუზორის სპონტანურ შეკუმშვებს, ზრდის შარდის ბუშტის ტევადობას, ამცირებს შარდვისას ჭინთვების სიხშირეს.

ფარმაკოკინეტიკა:

შიგნით მიღების შემდეგ Cmax მიიღწევა 45წთ–ის შემდეგ, კონცენტრაციის სიდიდე პროპორციულია მიღებული დოზის. T1/2 შეადგენს 2 საათს. ხანდაზმულებში – T1/2 იზრდება.

ჩვენებები:

შარდის შეუკავებლობა, განპირობებული შარდის ბუშტის ფუნქციის ნეიროგენული ხასითის  არასტაბილურობით(დეტრუზორის ჰიპერრეფლექსია, მაგალითად გაფანტული სკლეროზის დროს ან spina bifida) ან იდიოპათიური ბუნებით;

5 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ღამის ენურეზი (მონოთერაპიის სახით სხვა სამკურნალო საშუალებებთნ კომბინაციაში).

დოზირება:

მიიღება პერორალურად.

მოზრდილებში – 5 მგ 2–3–ჯერ დღეში.

ხანდაზმულებში მკურნალობის დასწყისში 2.5–3მგ 2–ჯერ დღეში, შემდეგ აუცილებლობისას დოზას თანდათან ზრდიან 5 მგ–მდე 2–ჯერ დღეში.

5 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში – საწყისი დოზა 2.5–3მგ 2–ჯერ დღეში, აუცილებლობისას დოზას თანდათან ზრდიან  5მგ–მდე 2–3–ჯერ/დღ.

ღამის ენურეზის დროს ბოლო დოზა უშუალოდ ძილის წინ მიიღება.

გვერდითი მოქმედება:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია პირის სიმშრალე, გულისრევა, ყაბზობა, აბდომინალური დისკომფორტი, დიარეა.

ცნს–ის მხრივ: შესაძლებელია თავის ტკივილი, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება.

დერმატოლოგიური რეაქციები: შესაძლებელია კანის საფარველის სიმშრალე.

სხვა: შესაძლებელია „ალები“ ( ხშირად ბავშვებში), გაძნელებული შარდვა, შარდის შეკავება, არითმია.

უკუჩვენებები:

ოქსიბუტინინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. ღია და დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის ობსტრუქცია, ნაწლავის პარალიტური გაუვალობა; ნაწლავის ატონია; მძიმე წყლულოვანი კოლიტი; მიასთენია; ლაქტაცია; 5 წლამდე ბავშვთა ასაკი;

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს პრეპარტის მიღება ხდება მხოლოდ მკაცრი მაჩვენებლებით, როცა დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი სჭარბობს პოტენციალურ რისკს ნაყოფისათვის.

ოქსიბუტინინი უკუნაჩვენებია ლაქტაციის დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:

სიფრთხილით მიიღება ხანდაზმულ პაციენტებში, ნეიროცირკულატორული დისტონის, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის, თირეოტოქსიკოზის, არითმიის, გულის იშემიური დაავადების, გულის ქრონიკული ნაკოლოვანების, არტერიული ჰიპერტენზიის, წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის საწყისი გამოვლინების დროს, არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, პაციენტებში ილეოსტომა, კოლოსტომა, ასევე დიაფრაგმის ხვრელის საყლაპავის თიაქრი მიმდინარე რეფლუქს–ეზოფაგიტით მოითხოვს ყურადღებას პრეპარატის გამოყენებისას.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

მკურნალობის პერიოდში სიფრთხილეა საჭირო ავტომანქანის მართვისა და სხვა პოტენციურად საშიში სამუშაობის შესრულებისას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ანტოქოლინერგული მოქმედების სხვა წამლებთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია  ოქსიბუტინინის მოქმედების გაძლიერება. იტრაკონაზოლთან მიღებისას მატულობს ოქსიბუტინინის კონცენტრაცია პლაზმაში. ეთანოლი და სედატიური სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ თავბრუსხვევას და ძილიანობას.