მწარმოებელი: BALKANPHARMA, ბულგარეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანალგეზიური და სიცხის დამწევი საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

პარაცეტამოლი .....................          300 მგ

მეთამიზოლ ნატრიუმი ............        150 მგ

კოფეინი .................................         50 მგ

ფენობარბიტალი .....................          15 მგ

კოდეინის ფოსფატი ..................        10 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს კომბინირებული შემადგენლობის ანალგეზიურ-ანტიპირექსულ საშუალებას. გააჩნია ანალგეზიური, სიცხის დამწევი მოქმედება, ნაკლებად გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო და სედაციური ეფექტი. პარაცეტამოლს და მეთამიზოლ ნატრიუმს გააჩნია ანალგეზიური, სიცხის დამწევი და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება, რაც განპირობებულია პროსტაგლანდინების სინთეზის დარღვევით ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბირების ხარჯზე.

ფენობარბიტალს მცირე დოზებით გააჩნია სედაციური მოქმედება და იგი იწვევს ანალგეზიური ეფექტის პოტენცირებას.

კოფეინი ხასიათდება მატონიზირებელი მოქმედებით თავის ტვინის სისხლძარღვებზე, რითაც აიხსნება მისი დადებითი მოქმედება შაკიკის დროს. იგი ასტიმულირებს ფსიქომოტორულ აქტივობას, იწვევს გონებრივი და ფიზიკური შრომისუნარიანობის მომატებას, ხელს უშლის სხვა კომპონენტების სედაციური მოქმედების განვითარებას.

კოდეინს გააჩნია ანალგეზიური და სედაციური მოქმედება. იგი იწვევს პარაცეტამოლის და მეთამიზოლ ნატრიუმის მოქმედების პოტენცირებას.

ანალგეზიური საშუალებების კომბინაცია სხვა კომპონენტებთან, ერთი მხრივ იწვევს ანალგეზიის გაძლიერებას, ხოლო მეორე მხრივ - ამცირებს გვერდით მოვლენებს და წამლისადმი დამოკიდებულების განვითარების რისკს.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა და მეტაბოლიზმი: პრეპარატში შემავალი კომპონენტები სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და საკმაოდ სწრაფად განიცდიან მეტაბოლიზმს.

ელიმინაცია: პრეპარატში შემავალი კომპონენტები ძირთადად ელიმინირდება შარდით. კოდეინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3- 4 საათს, კოფეინის - 3-6 საათს, პარაცეტამოლის - 1.5-3 საათს, ხოლო მეთამიზოლ ნატრიუმის - 1- 4 საათს.

ჩვენებები :

• თავის და კბილის ტკივილი;
• შაკიკი;
• ტკივილი დამწვრობის, ტრავმების და ქირურგიული ჩარევის შემდეგ;
• რევმატული და ფანტომური ტკივილები;
• გაცივება, როდესაც აღინიშნება ტკივილი და სხეულის ტემპერატურის მომატება;
• ალგოდისმენორეა.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა, კოორდინაციის დარღვევა მის სრულ დაკარგვამდე, სწრაფად განვითარებული დაღლილობა, ტრემორი, მოუსვენრობა, გაღიზიანება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება, ექსტრასისტოლია.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ჰემოლიზური ანემია,  თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, უმადობა, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა; ხანგრძლივი გამოყენებისას - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ბრონქოსპაზმი (ბრონქული ასთმის შეტევის პროვოცირება).

შარდსასქესო სისტემის მხრივ: ხანგრძლივი გამოყენებისას - თირკმელების ფუნქციის დარღვევა.

სხვა: იშვიათად - ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ;

* ჰემორაგიული დიათეზი;

* თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა;

* ბრონქული ასთმა;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* პრეპარატის გამოყენება ამ პერიოდში წინააღმდეგნაჩვენებია.

* პრეპარატში შემავალი კომპონენტები გადადის დედის რძეში. ფენობარბიტალი, კოდეინი და კოფეინი უარყოფითად მოქმედებენ ახალშობილებზე.

* ექსპერიმენტული კვლევისას დადგენილია, რომ პრეპარატის კომპონენტებს (ფენობარბიტალს, კოდეინს, კოფეინს) გააჩნიათ ემბირიო- და ფეტოტოქსიკური მოქმედება.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს (განსაკუთრებით გამწვავების პერიოდში).

♦ პრეპარატის უეცარი მოხსნისას შესაძლებელია განვითარდეს მოხსნის სინდრომი (თავის ტკივილი).

♦ პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს მდგრადობა კომბინაციის ზოგიერთი ეფექტის მიმართ.

♦ ვინაიდან სედალგინი-ნეო შეიცავს მეთამიზოლ ნატრიუმს, მისი მიღებისას შარდი იღებს წითელ შეფერილობას, რაც საშიშროებას არ წარმოადგენს.

♦ პრეპარატით მკურნალობის დროს დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების კონტროლი: პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის და ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი.

გამოყენება პედიატრიაში: პრეპარატი წინააღმდეგნაჩვენებია 14 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

პრეპარატის ზემოქმედება ყურადღების კონცენტრაციაზე: პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტები მოქმედებენ ცნს-ზე, იწვევენ ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარის შენელებას, რის გამოც არ არის ამ დროს რეკომენდებული ავტოტრანსპორტის მართვა და დანადგარებთან მუშაობა, რაც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ცნს-ის დათრგუნვა, რომელიც გამოიხატება თავბრუსხვევით, ძილიანობით, რეფლექსების შენელებით, პირის სიმშრალით, სუნთქვის დათრგუნვით, მნიშვნელოვანი სისუსტით, ხანდახან ცნობიერების დაკარგვით.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, სიმპტომური თერაპია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატის ერთდროული გამოყენება ანტიკოაგულანტებთან, კორტიზონთან, ანალგეტიკებთან, ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან, მეტოტრექსატთან, ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან და ეთანოლთან იწვევს მათი კონცენტრაციის ფლუქტუაციას სისხლის პლაზმაში და შესაბამისად ფარმაკოლოგიური ეფექტების ცვლილებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

TELBIVUDINE

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA,შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ტელბივუდინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სისტემური გამოყენების ანტივირუსული აგენტი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

ტელბივუდინი ......   600 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზას, პოვიდონს, სახამებლეს, მაგნიუმის სტეარატს, კოლოიდურ კრემნიუმის დიოქსიდს, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტელბივუდინი წარმოადგენს თიმიდინის ნუკლეოზიდის სინთეზურ ანალოგს, რომელიც აქტიურია HVB პოლიმერაზ დნმ წინააღმდეგ. იგი ფოსფოლირდება უჯრედული კინაზებით აქტიურ ტრიფოსფატურ ფორმამდე რომელსაც გააჩნია არსებობის უჯრედშიგა ნახევარპერიოდი 14 საათი. ტელბივუდინ-5-ტრიფოსფატი აინჰიბირებს HVB დნმ-ს ბუნებრივ სუბსტრატთან თიმიდინ-5-ტრიფოსფატთან კონკურენციის გზით. ტელბივუდინ-5-ტრიფოსფატის ჩანერგვა ვირუსის დნმ-ში იწვევს დნმ-ის ჯაჭვის დაგრძელებას, რაც იწვევს HVB რეპლიკაციის ინჰიბირებას. ტელბივუდინი წარმოადგენს HVB როგორც პირველი ჯაჭვის (EC₅₀=0.4-1.3 მკგ), ასევე მეორე ჯაჭვის (EC₅₀=0.12-0.24 მკგ) სინთეზის ინჰიბიტორს, და იწვევს მეორე ჯაჭვის წარმოქმნის გამოხატულ ინჰიბირებას. ამის საპირისპიროდ, ტელბივუდინ-5-ტრიფოსფატი, კონცენტრაციით 100 მკგ, არ აინჰიბირებს ალფა, ბეტა და გამა პოლიმერაზების უჯრედულ დნმ-ს. ანალიზებში რომლებიც ეხება მიტოქონდრულ სტრუქტურებს, ადამიანს დნმ-ის ფუნქციასა და შემცველობას, ტელბივუდინი 10 მკმ-დე კონცენტრაციით მნიშვნელოვან ტოქსიკურ გავლენას არ ახდენს და არ იწვევს რძემჟავას პროდუქციის მატებას in vitro.

ტელბივუდინის ანტივირუსული აქტიურობა in vitro შესწავლილია ადამიანის ჰეპატოადენომის უჯრედებში, რომლებიც აექსპრესირებენ HVB, ასევე იხვის პირველად ჰეპატოციტებში, რომლებიც დაინფიცირებული იხვების B ჰეპატიტის ვირუსით (DHVB). ტელბივუდინის კონცენტრაციამ, რომელიც ეფექტურად აინჰიბირებს (EC₅₀) ვირუსის სინთეზის 50%-ს, ორივე სისტემებში, შეადგინა დაახლოებით 0.2 მკგ. ტელბივუდინის ანტივირუსული აქტიურობა სპეციფიკურია ჰეპატიტი B-ის მიმართ. არ გამოვლენილა აქტიურობა მრავალი სხვა რნმ და დნმ ვირუსების წინააღმდეგ, მათ შორის ადამიანის იმუნოდეფიციტის ვირუსისადმი (I ტიპი) (მაჩვენებელი EC₅₀ >200 მკმ).

ჰეპადვირუსით დაინფიცირებული ზაზუნების 4 და 12 კვირიან გამოკვლევებში ტელბივუდინი მნიშვნელოვნად აქვეითებდა ვირუსის დნმ-ის დონეს. 28 დღის განმავლობაში 10 მგ/კგ/დღეში დოზით შეყვანისას ვირუსის დნმ-ის დონე შრატში ქვეითდება 8 log₁₀-დან არადეტექტირებად დონემდე (10 შეფასებულ იქნა ტელბივუდინის აქტიურობა. უჯრედულ ანალიზში, HVB გენომური ვარიაციების მიმართ, რომელიც უკავშირდება რეზისტენტობას ლამივუდინისა და ადენოფოვირისადმი HVB ინფიცირებულ პაციენტებთან. ტელბივუდინი ინარჩუნებს ფენოტიპურ აქტიურობას M204V მიმართ, რაც ლამივუდინის შემთხვევაში იწვევს აქტიურობის 25-ჯერ შემცირებას. ტელბივუდინმა გამოავლინა აქტიურობის 2-ჯერადი მომატება N236T მუტაციის საწინააღმდეგოდ, HVB ინფიცირებულ პაციენტებთან.

HVB ინფიცირებულ პაციენტებთან ლამივუდინის ტიპის ნუკლეოზიდურმა ანალოგებმა შესაძლებელია გამოიწვიონ აიდ ვირუსის რეზისტენტული ხაზების გამოვლენა. რამდენადაც ტელბივუდინი არ არის აქტიური აიდ ვირუსის მიმართ, გამოირიცხება რისკი იმისა, რომ პრეპარატი მოახდენს აიდ ვირუსის YMDD ჯვარედინ-რეზისტენტული ხაზების გაჩენას.

ფარმაკოკინეტიკა:

მისი ერთეული და განმეორებითი დოზების შეყვანისას შესწავლილია ჯანმრთელ სუბიექტებთან და ქრონიკული B ჰეპატიტით დაავადებულებთან. ორივე პოპულაციაში სებივოს ფარმაკოკინეტიკა ერთნაირია.

შეწოვა და ბიოშეღწევადობა: ტელბივუდინი პერორალურად მიღების შემდეგ დოზით 600 მგ დღეში ჯანმრთელ მოხალისეებთან (n=12) მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს საშუალოდ 2 საათში და შეადგენს 3.69±1.25 მკგ/მლ. AUC ტოლი იყო 26.1±7.2 მკგ/სთ-მლ და პლაზმაში კონცენტრაცია დაახლოებით 0.2-0.3 მკგ/მლ. წონასწორული მდგომარეობა დღეში ერთხელ შეყვანისას მიიღწეოდა 5-დან 7 დღემდე პერიოდში დაახლოებით 1.5 ჯერადი კუმულაციის დროს, რაც მიუთითებს ნახევარპერიოდის ეფექტურობაზე, დაახლოებით 15 სთ.

საკვების გავლენა ორალურ შეწოვაზე 600 მგ ერთეული დოზით მიღებისას საკვებთან ერთად ტელბივუდინის შეწოვა და ექსპოზიცია არ იცვლება.

განაწილება: პლაზმის ცილებს ტელბივუდინი უკავშირდება დაბალი ხარისხით (3.3%). პერორალურად მიღების შემდეგ განაწილების დადგენილი მოცულობა აღემატება ორგანიზმში წყლის მოცულობას, რაც მიუთითებს, რომ ტელბივუდინი ფართოდ ვრცელდება ქსოვილებში. ტელბივუდინი ერთნაირად ვრცელდება სისხლის პლაზმასა  და უჯრედებში.

ბიოტრანსფორმაცია: ¹⁴C მონიშნული ტელბივუდინის შეყვანის შემდეგ ადამიანის ორგანიზმში მისი მეტაბოლიტები არ ვლინდება. ტელბივუდინი არ არის სუბსტრატი, ინჰიბიტორი ან ინდუქტორი ციტოქრომ P450(CYP450) ფერმენტული სისტემისა.

გამოყოფა: პლაზმაში ტელბივუდინის კონცენტრაცია პიკის მიღწევის შემდეგ ქვეითდება ბიოექსპონენციალური პრინციპით ნახევარგამოყოფის (t_1/2) საბოლოო პერიოდით 40-49 საათი. ტელბივუდინი გამოიყოფა ძირითადად შარდთან უცვლელი სახით. ტელბივუდინის რენული კლირენსი განაპირობებს გლომერული ფილტრაციის ნორმალურ სიჩქარეს, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ ექსკრეციის ძირითად მექანიზმს წარმოადგენს პასიური დიფუზია. ერთეული ორალური დოზის 500 მგ შეყვანის შემდეგ დოზის დაახლოებით 42%-ის გამოყოფა შარდში გრძელდება 7 დღის განმავლობაში. ვინაიდან გამოყოფის ძირითად გზას წარმოადგენს რენული ექსკრეცია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან აუცილებელია დოზირების ინტერვალების კორექცია.

პაციენტთა მახასიათებლები

სქესი: ტელბივუდინის ფარმაკოკინეტიკაში არ არსებობს განსხვავებები განპირობებული პაციენტის სქესით.

რასა: ტელბივუდინის ფარმაკოკინეტიკაში არ არსებობს განსხვავებები განპირობებული პაციენტის რასით.

პედიატრიული და გერიატრიული პაციენტები: პედიატრიულ და ხანში შესულ სუბიექტებთან ფარმაკოკინეტიკის გამოკვლევები არ ჩატარებულა.

რენული დარღვევები: ტელბივუდინის ერთჯერადი დოზის შეყვანის შემდეგ ხდებოდა ფარმაკოკინეტიკის შეფასება ქრონიკული B ჰეპატიტის მქონე პაციენტებთან, რომელთაც აღენიშნებოდათ ასევე რენული დარღვევები (შეფასება ხდებობა კრეატინინის კლირენსით). გამოკვლევების თანახმად, იმ პაციენტებისათვის, რომელთაც კრეატინინის ინდექსი

ჰემოდიალიზზე მყოფი ავადმყოფები; ჰემოდიალიზი (4 საათამდე) აქვეითებს ტელბივუდინის სისტემურ ექსპოზიციას დაახლოებით 23%-ით. ჩვეულებრივი ჰემოდიალიზის დროს დოზირების ინტერვალის კორექციის შემდეგ, კრეატინინის მაჩვენებლების მიხედვით, დოზის დამატებითი ცვლილება საჭირო არ არის. ტელბივუდინის მიღება რეკომენდებულია ჰემოდიალიზის შემდეგ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. ტელბივუდინის ერთჯერადი დოზის შეყვანის შემდეგ აფასებდნენ ფარმაკოკინეტიკას ქრონიკული B ჰეპატმტით დაავადებულ იმ პაციენტებთან, რომელთაც აღენიშნებოდათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები. ამგვარი დარღვევების შემდეგ ტელბივუდინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებები არ აღნიშნულა. ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე სუბიექტებთან შედარებით. ამ გამოკვლევების შედეგები აჩვენებს, რომ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე ავადმყოფებთან დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ჩვენებები:

სებივო ნაჩვენებია ქრონიკული B ჰეპატიტის მქონე ავადმყოფთა სამკურნალოდ, ვირუსის დადგენილი რეპლიკაციითა და ღვიძლის აქტიური ანთებით. ეს ჩვენებები: ეფუძნება HbeAg პოზიტიური და HbcAg-ნეგატიური ქრონიკული B ჰეპატიტიით დაავადებული მოზრდილი პაციენტების ვირუსოლოგიურ, სეროლოგიურ და ჰისტოლოგიურ გამოკვლევებს, მკურნალობიდან ერთი წლის შემდეგ.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში: სებივოს რეკომენდებული დოზა ქრონიკული B ჰეპატიტის დროს მოზრდილთათვის შეადგენს 600 მგ (ერთი ტაბლეტი) დღეში ერთხელ პერორალურად, საკვებთან ან მის გარეშე. მკურნალობის ოპტიმალური ხანგრძლივობა დადგენილი არ არის.

რენული დარღვევები/უკმარისობა: სებივოს გამოყენება შეიძლება ქრონიკული B ჰეპატიტის მქონე პაციენტების მკურნალობისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. პაციენტებს, რომლებსაც კრეატინინის კლირენსი e”50 მლ/წთ, საჭირო არ არის ტელბივუდინის რეკომენდებული დოზების კორექცია. პაციენტებისათვის, კრეატინინის ინდექსით

* თირკმლის დაავადება ბოლო სტადიაში.

პაციენტები თირკმლის დაავადებით ბოლო სტადიაში: ESRD პაციენტებისათვის სებივო ინიშნება ჰემოდიალიზის შემდეგ.

მიღება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების დროს: ამ კატეგორიის პაციენტებისათვის საჭირო არ არის რეკომენდებული დოზების კორექცია.

პედიატრიული პაციენტები (16 წელზე უმცროსი ასაკისა): 16 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში გამოკვლევები არ ჩატარებულა. ამიტომ საჭირო ინფორმაციის მიღებამდე, სებივოს გამოყენება ბავშვებში რეკომენდებული არ არის.

ხანში შესული პაციენტები (65 წელზე უფროსი ასაკისა): ამჟამად არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც ასაბუთებენ სპეციალური რეკომენდაციების აუცილებლობას დოზების შერჩევის შესახებ 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებისათვის.

გვერდითი მოვლენები:

კლინიკურ გამოკვლევებში დაახლოებით 1500 სუბიექტი ღებულობდა ტელბივუდინს დოზით 1800 მგ/დღეში. გვერდითი რეაქციების შეფასება ჩატარდა ძირითად გამოკვლევებში 007GLOBE, რომელშიც B ქრონიკული ჰეპატიტით დაავადებული 1367 პაციენტი ღებულობდა ტელბივუდინს 600 მგ/დღეში (n=680) ან ლამივუდინს (n=687) ორმაგი ბრმა მეთოდით, 104 კვირის განმავლობაში. 007GLOBE, კვლევებში მკურნალობის საშუალო ხანგრძლივობამ შეადგინა 60 კვირა იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც ჩაუტარდათ მკურნალობა ტელბივუდინით და ლამივუდინით. ამ გამოკვლევებში, მთლიანობაში, ადარებდნენ ტელბივუდინისა და ლამივუდინის უსაფრთხოების პროფილს.

ტელბივუდინი მაღალი ტოლერანტობისაა, გვერდითი ეფექტების უმრავლესობა კლასიფიცირდება როგორც სუსტი ან ზომიერი. 007GLOBE, გამოკვლევებში იმ პაციენტების რიცხვმა, რომლებმაც შეწყვიტეს მკურნალობა გვერდითი ეფექტების, დაავადების პროგრესირების ან უეფექტობის გამო, მკურნალობის პირველი 52 კვირის განმავლობაში, შეადგინა ტელბივუდინისათვის 0.3% და 1.2% ლამოვუდინისათვტს.

ქვემოთ მოცემულია გვერდითი რეაქციები, რომლებიც დაფიქსირდა მკურნალობის პირველ 52 კვირაში 007GLOBE, გამოკვლევებში, ორგანოთა სისტემების კლასიფიკაციისა და სიხშირის მიხედვით შემდეგი გრადაციების გამოყენებით: გავრცელებულები (≥1/100 და

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: გავრცელებული - თავბრუსხვევა (სუსტი (10/680); 1.5%)), თავის ტკივილი;

გასტროინტენსტინური დარღვევები გავრცელებული - სისხლში ამილაზის მომატება, დიარეა, ლიპაზის მომატება, გულისრევა;

ჰეპატობილიარული დარღვევები: გავრცელებული - მინოტრანსფერაზის ალანინის მომატება. გაუვრცელებელი - მინოტრანსფერაზის ალანინის მომატება;

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: გავრცელებული - გამონაყარი;

კუნთებისა და ჩონჩხის დარღვევები, დარღვეები შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: გავრცელებული - ფოსფოკინაზის კრეატინის მომატება. გაუვრცელებელი - მიოპათია, ართრალგია, მიალგია;

ზოგადი დარღვევები და შეყვანის ადგილის მდგომარეობა: გავრცელებული - დაღლილობა (სუსტი (27/680; 4%) ზომიერი - (2/680; 0.3%) გაუვრცელებელი - სისუსტე, დისკომფორტი.

ორივე ნამკურნალებ ჯგუფში აღინიშნა CK მომატება. თუმცა CK საშუალო დონე მაღალი იყო იმ პაციენტებთან, რომელთაც უტარდებოდათ მკურნალობა. ტელბივუდინით 52 კვირის განმავლობაში, შემდეგ კი აღარ მომატებულა. CK მომატება 3/4 ხარისხით 52 კვირის განმავლობაში, აღინიშნა პაციენტთა 7.5 %, რომლებსაც ჩაუტარდათ მკურნალობა ტელბივუდინით, და პაციენტების 3.1%, რომლებსაც ჩაუტარდათ მკურნალობა ლამივუდინით. უმრავლეს შემთხვევაში CK მომატება იყო ასიპტომატური, და შემდგომში მკურნალობის ფონზე მაჩვენებლები ქვეითდებოდა. მომატებული CK მქონე პაციენტებთან გვერდითი ეფექტების კლინიკურმა ანალიზმა ვერ გამოავლინა არსებითი განსხვავება ტელბივუდინით ნამკურნალებ პაციენტთა ჯგუფებსა და ლამივუდინით ნამკურნალებ პაციენტთა ჯგუფებს შორის.

ალანინ ამინოტრანსფერაზის უეცარი მკვეთრი მომატების შემთხვევები ანალოგიური იყო ორ ჯგუფში პირველ 6 თვეს, მაგრამ ნაკლები იყო ტელბივუდინისათვის მკურნალობიდან 24 კვირის შემდეგ, როგორც ეს მოყვანილია ქვემოთ ცხრილში.

¹თითოეული პაციენტი წარმოდგენილია მხოლოდ ერთ კატეგორიაში.

B ჰეპატიტის გამწვავება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ პაციენტებში, რომლებმაც შეწყვიტეს B ჰეპატიტის ანტივირუსული თერაპია, აღენიშნათ ჰეპატიტის სერიოზული გამწვავება ტელბივუდინით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ჰეპატიტის პოსტ-თერაპიული გამწვავების მონაცემები არასაკმარისია.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა ტელბივუდინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა: არ არსებობს კლინიკური მონაცემები ტელბივუდინის მიღების შესახებ ორსულ პაციენტებთან. ცხოველებზე ჩატარებულმა გამოკვლევებმა არ აჩვენა რაიმე პირდაპირი ან ირიბი გავლენა ორსულობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე. სებივო გამოიყენება ორსულობის დროს, თუკი დედისათვის მკურნალობის წარმატება აღემატება შთამომავლობისათვის პოტენციურ რისკს.

არ არსებობს მონაცემები დედიდან ახალშობილზე HVB-ის გადაცემაზე ტელბივუდინის ზეგავლენის შესახებ, ამიტომ საჭიროა შესაბამისი ღონისძიებების მიღება, რათა აცილებულ იქნას HVB ინფექციის პოსტნატალური გადაცემა.

შვილოსნობის უნარის მქონე ქალები: სპეციალური მითითებები არ არსებობს.

ლაქტაცია: ტელბივუდინი გამოიყოფა ვირთაგვების რძეში, ცნობილი არ არის, ექსკრეტირდება თუ არა ტელბივუდინი ქალის რძეში. ქალებმა რომლებიც ღებულობენ სებივოს, უნდა შეწყვიტონ ბავშვის ძუძუთი კვება.

ფერტილობა: არ არსებობს კლინიკური მონაცემები ტელბივუდინის გავლენის შესახებ მამაკაცის ან ქალის ფერტილობაზე. რეპროდუქციული ტოქსიკურობის გამოკვლევებში არ დაფიქსირებულა ფერტილობის დარღვევა დედალ ან მამალ ვირთაგვებში სისტემური ექსპოზიციის  დროს, რომელიც 14-ჯერ აღემატება ასეთივეს ადამიანისათვის პრეპარატის თერაპიული დოზის გამოყენებისას.

განსაკუთრებული მითითებები:

პაციენტები, რომლებმაც შეწყვიტეს B ჰეპატიტის მკურნალობა, აღნიშნავდნენ დაავადების სერიოზულ გამწვავებას. ასეთი ავადმყოფებისათვის აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის კლინიკური და ლაბორატორიული მაჩვენებლების მუდმივი კონტროლი თერაპიის შეწყვეტიდან რამდენიმე თვის განმავლობაში. თუკი აუცილებელია, გამართლებულია B ანტიჰეპატიტური თერაპიის განახლება. ნუკლეოზიდ/ნუკლეოტიდური ანალოგების გამოყენებისას, ცალკე ან ანტირეტროვირუსულ აგენტებთან კომბინაციაში, აღინიშნებოდა რძის აციდოზი და ძლიერი ჰემატომეგალია ცხიმოვანი დენეგერაციით, მათ შორის ფატალური გამოსავლით.

ტელბივუდინის მიღებისას თერაპიის დაწყებიდან რამდენიმე კვირიდან რამდენიმე თვის განმავლობაში, აღინიშნა მიოპათის შემთხვევები. არსებობს მონაცემები მიოპათიის განვითარების შესახებ ამ კლასი სხვა პრეპარატების გამოყენების დროსაც.

ტელბივუდინით ნამკურნალებ პაციენტებთან  გამოვლინდა გაურთულებელი მიალგია.  მიოპათიის არსებობა, რომელსაც განსაზღვრავენ როგორც აუხსნელ მყარ კუნთოვან ტკივილ და/ან კუნთოვან სისუსტესCK დონეთა მომატების ხარისხის მიხედვით, ნებისმიერ პაციენტთან უნდა განიხილებოდეს აუხსნელ დიფუზურ მიალგიასთან, კუნთების მტკივნეულობასთან ან მათ სისუსტესთან. ტელბივუდინით გამოწვეული მიოპათიის მქონე პაციენტთა შორის არ არსებობს CK მომატების ხარისხის ან პერიოდის უნივერსალური თავისებურებები. გარდა ამისა, ტელბივუდინის რეციპიენტთათვის ცნობილი არ არის მიოპათიის წინასწარგანმწყობი ფაქტორები. პაციენტებმა დაუყოვნებლივ უნდა აცნობონ ექიმს მყარი კუნთოვანი ტკივილის წარმოქმნის შესახებ. მიალგიის დიაგნოსტირების შემთხვევაში ტელბივუდინით თერაპია წყდება. ცნობილი არ არის, მატულობს თუ არა მიოპათიის რისკი ამ კლასის პრეპარატების ერთდროულად გამოყენებისას სხვა წამლებთან ერთად, რომელთა მიღებას უკავშირებენ მიოპათიის განვითარებას. აუცილებელია ექიმმა დაწვრილებით შეაფასოს პოტენციური რისკი და წარმატება და ჩაატაროს პაციენტის მონიტორინგი.

რენული ფუნქცია: ტელბივუდინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით. ამიტომ პაციენტთათვის კრეატინინის კლირენსით 50 მკგ/მლ რეკომენდებულია დოზირების ინტერვალის კორექცია. მათ შორის იმ პაციენტებისათვის, რომლებსაც უტარდებოდათ ჰემოდიალიზი. გარდა ამისა, სებივოს გამოყენება იმ ნივთიერებებთან ერთად, რომლებიც გავლენას ახდენენ თირკმლის ფუნქციაზე, შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ტელბივუდინის და/ან თანმხლები პრეპარატის კონცენტრაციის ცვლილება.

პაციენტები, რომლებიც რეზისტენტულნი არიან ანტივირუსული თერაპიისადმი HVB: ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ინფექციური ვირუსული ჰეპატიტის B მქონე ავადმყოფებთან ტელბივუდინის გამოყენების შესახებ, არ ჩატარებულა. In vitro ტელბივუდინი აქტიურია ჰეპატიტი B(HVB) ვირუსის მუტანტური ხაზის M204V წინააღმდეგ, მაგრამ არ არის აქტიური ორმაგი მუტანტის M204V/L180M ან ერთეული მუტანტის M2041HVB ხაზის წინააღმდეგ.

არ ჩატარებულა ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი გამოკვლევები ტელბივუდინის გამოყენების შესახებ ადეფოვირის მიმართ რეზისტენტული ინფექციური B ჰეპატიტის მქონე პაციენტებთან; In vitro ტელბივუდინი აქტიურია N236THVB მუტანტური ხაზების წინააღმდეგ.

რეციპიენტები გადანერგილი ღვიძლით: ტელბივუდინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ღვიძლის გადანერგვის შემდეგ რეციპიენტ პაციენტებთან დადგენილი არ არის. ტელბივუდინის განმეორებით შეყვანის შემდეგ ციკლოსპირინთან ერთად, მისი ფარმაკოკინეტიკა წონასწორულ მდგომარეობაში არ იცვლება. თუკი აუცილებელია ტელბივუდინის გამოყენება გადანერგილი ღვიძლის მქონე პაციენტთან, რომელიც ღებულობდა ან ეხლა ღებულობს იმუნოდეპრესანტებს, როგორიცაა აციკლოსპორინი ან ტაკროლიმი, სებივოთი მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პროცესში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი.

გამოყენება ხანში შესული პაციენტებთან: ტელბივუდინის კლინიკური გამოყენება არ შესწავლილა 65 წლის ასაკზე უფროს პაციენტებთან; ხანში შესულ პაციენტებთან სებივოს დანიშვნისას აუცილებელია სიფრთხილე, თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დაქვეითების გამო, რომელიც დაკავშირებულია თანმხლებ დაავადებასთან ან სხვა სამედიცინო პრეპარატების ერთდროულად მიღებასთან.

ინფორმაცია პაციენტებისათვის: საჭიროა პაციენტების გაფრთხილება, რომ სებივოთი მკურნალობა არ ამცირებს HVB გადაცემის რისკს სხვა პირებზე სქესობრივი კონტაქტის დროს ან სისხლით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ვინაიდან ტელბივუდინი ძირითადად გამოიყოფა რენული ექსკრეციით, სებივოს მიღებამ იმ ნივთიერებებთან ერთად, რომლებიც გავლენას ახდენენ თირკმლის ფუნქციაზე, შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ტელბივუდინის და/ან ერთდროულად მიღებული ნივთიერებების კონცენტრაციის ცვლილება.

კონცენტრაციებში, რომლებიც  12-ჯერ აღემატება ადამიანის მიერ გამოყენებულს, ტელბივუდინი არ აინჰიბირებს in vitro მეტაბოლიზმს, რომელიც დაკავშირებულია P450(CYP) ციტოქრომის ღვიძლის იზოფერმენტთან, რომლებიც, როგორც ცნობილია, მონაწილეობენ წამლების მეტაბოლიზმში ადამიანებთან: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6,2E1, 3A4, ტელბივუდინი არ ახდენს ციტოქრომ P450 იზოფერმენტების ინდუცირებას ცხოველებში. ამ მონაცემების ასევე ტელბივუდინის ელიმინაციის გზის გათვალისწინებით, სებივოს შესაძლო ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან, ნაკლებ წარმოსადგენია. ტელბივუდინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. მისი განმეორებით შეყვანისას ლამივუდინთან, ადეფოვირთან, დიპივოქსილონთან, ციკლოსპორინთან, ან ინტერფერონ-ალფა-2ა კომბინაციაში.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და ტექნიკურ მოწყობილობებთან მუშაობის უნარზე: სპეციალური რეკომენდაციები არ გამოიყენება.

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები ჭარბი დოზის შესახებ არ არსებობს. 1800 მგ/დღეში საცდელი დოზების გამოყენებამ, რომელიც 3-ჯერ აღემატება რეკომედებულ დღიურ დოზას, აჩვენა მაღალი ტოლერანტობა. ტელბივუდინის მაქსიმალური ტოლერანტული დოზა განსაზღვრული არ არის. ჭარბი დოზის შემთხვევაში სებივოს მიღება წყდება და, საჭიროების შემთხვევაში, ტარდება შემანარჩუნებელი ღონისძიებები.

შეუთავსებლობა: დადგენილი არ არის.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი:

Abdi Ibrahim Ilac San ve Tic A.S., TURKEY

შემადგენლობა:

ყოველი ტაბლეტი აქტიური ინგრედიენტების სახით შეიცავს:

კანდესარტანის ცილექსეტილი ......................... 16 მგ

12.5 მგ  ჰიდროქლოროთიაზიდი ................... 12.5 მგ

ასევე რკინის წითელ და ყვითელ ოქსიდებს საღებავების სახით.

ფარმაკოლოგური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

კანდესარტანის ცილექსეტილი წარმოადგენს პერორალური გამოყენების პრო-მედიკამენტს, რომელიც გასტროინტესტინური ტრაქტიდან აბსორბციის შემდეგ ეთეროვანი ჰიდროლიზის შედეგად სწრაფად გარდაიქმნება აქტიურ ნივთიერებად – კანდესარტანად.

კანდესარტანი წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტს, სელექტიურად მოქმედებს AT1 რეცეპტორზე, რომელსაც მჭიდროდ უკავშირდება და ხასიათდება ნელი დისოციაციით. პრეპარატს არ გააჩნია აგონისტური აქტივობა აღნიშნული რეცეპტორის მიმართ.

კანდესარტანი არ უკავშირდება და არ თრგუნავს კარდიოვასკულურ რეგულაციაში მონაწილე სხვა ჰორმონულ რეცეპტორებს ან იონურ არხებს.

კანდესარტანი არ ახდენს ზეგავლენას ანგიოტენზინის გარდამქნელ ფერმენტზე (აგფ) და სხვა ფერმენტულ სისტემებზე. შესაბამისად, ხველის განვითარების ალბათობა ნაკლებია, რადგან არ ახდენს ზეგავლენას კინინისა და სხვა სუბსტანციების მეტაბოლიზმზე.

ჰიდროქლოროთიაზიდი თრგუნავს ნატრიუმის რეაბსორბციას თირკმლის დისტალურ მილაკებში და ზრდის ნატრიუმის, ქლორისა და წყლის სეკრეციას. კალიუმის და მაგნიუმის რენული ექსკრეცია დოზადამოკიდებულია, ხოლო კალციუმის რეაბსორცია მაღალია. ჰიდროქლორთიაზიდი ამცირებს პლაზმისა და უჯრედგარე სითხის მოცულობას, ამცირებს გულის წუთმოცულობას და არტერიულ წნევას. ხანგრძლივი მკურნალობის დროს, პერიფერიული რეზისტენტობის შემცირება ხელს უწყობს არტერიული წნევის შემცირებას.  კანდესარტანისა და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაცია იძლევა დამატებით ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს. ჰიპერტენზიის მკურნალობის დროს კანდესარტანისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია იწვევს არტერიული წნევის ხანგრძლივ და დოზა დამოკიდებულ შემცირებას. კომბინაცია ამავე დროს არ მოქმედებს გულისცემის სიხშირეზე. მკურნალობის დაწყებისას არ ვლინდება მწვავე ან მნიშვნელოვანი პირველი დოზის ჰიპოტენზია და ასევე არ არის გამოხატული “უკუგების ეფექტი” მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შეყვანის შემდეგ ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვლინდება ჩვეულებრივ 2 საათში. ნებისმიერი დოზით მუდმივი მიღებისას არტერიული წნევის მაქსიმალური შემცირება ჩვეულებრივ მიიღწევა 4 კვირაში, და ეს დონე ნარჩუნდება გახანგრძლივებული გამოყენებისას.

სარტონი პლიუსის დღეში ერთხელ მიღება უზრუნველყოფს არტერიული წნევის თანდათანობით და ეფექტურ დაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში, მცირე განსხვავებით მაქსიმალურ და მინიმალურ ეფექტებს შორის დოზირების ინტერვალის (სამკურნალო პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალი) განმავლობაში. კანდესარტანის ცილექსეტილისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის კომბინაცია ერთნაირად მოქმედებს ყველა პაციენტში ასაკის და სქესის მიუხედავად.

ეპიდემილოგიურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ჰიდროქლოროთიაზიდის ხანგრძლივი გამოყენება ამცირებს კარდიოვასკულური ავადობის და სიკვდილიანობის რისკს.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

აბსორბცია და განაწილება:

კანდესარტანის ცილექსეტილი

ორალური მიღების შემდეგ კანდესარტანის ცილექსეტილი გარდაიქმნება აქტიურ ნივთიერებად კანდესარტანად. კანდესარტანის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა კანდესარტანის ცილექსეტილის ტაბლეტის პერორალური მიღების შემდეგ დაახლოებით 14%-ია. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა ტაბლეტის მიღებიდან 3-4 საათში. კანდესარტანის პლაზმური კონცენტრაცია დოზირების თერაპიულ ინტერვალში დოზის გაზრდის შესაბამისად ხაზობრივად იზრდება. კანდასერტანის ფარმაკოკინეტიკაში არ არის აღწერილი სქესთან დაკავშირებული რაიმე განსხავვება. საკვები არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას კანდესერტანის პლაზმური კონცენტრაციის დროში ცვლილებების მრუდქვეშა ფართობზე (AUC). კანდესარტანი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს (>99%). კანდესრატანის განაწილების მოცულობა არის 0.1 ლ/კგ. ჰიდროქლოროთიაზიდი

ორალური მიღებისას ჰიდროქლოროთიაზიდი სწრაფად შეიწოვება გასტროინტესტინალური ტრაქტიდან, მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 70%-ს. აბსორბციის მაჩვენებელი მატულობს 15%-ით, როდესაც მისი მიღება ხდება საკვებთან ერთად. ბიოშეღწევადობა შეიძლება შემცირდეს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კარდიალური დარღვევები და შეშუპება. ჰიდროქლოროთიაზიდი უკავშირდება პლაზმის ცილებს დაახლოებით 60%-ით. განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.8 ლ/კგ-ს.

მეტაბოლიზმი და ექსკერეცია:

კანდესარტანის ცილექსეტილი

კანდესარტანი ძირითადად გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდით და ნაღველით და მხოლოდ უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა ღვიძლში მეტაბოლიზმის შედეგად. კანდესარტანის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 9 საათს. მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ ადგილი არა აქვს რაიმე სახის კუმულაციას. კანდესარტანის საერთო კლირენსი არის დაახლოებით 0.37 მლ/წთ/კგ, ხოლო თირკმლის კლირენსია 0.19 მლ/წთ/კგ. ხანდაზმულებში (65-ზე წელზე ზევით) კანდესარტანის Cmax და AUC მატულობს ახალგაზრდა სუბიექტებთან შედარებით, თუმცა საწყისი დოზის შეცვლა საჭირო არ არის.. 14C-ნიშანდებული კანდესრატანის ცილექსეტილის ორალური შეყვანისას შარდით გამოიყოფა დაახლოებით დოზის 26% კანდესარტანის სახით და 7% მეტაბოლიტების სახით, ხოლო ფეკალური მასებით კანდესარტანის სახით გამოიყოფა დოზის 56%, ხოლო ინაქტივირებული მეტაბოლიტის სახით დოზის 10%.

ჰიდროქლოროთიაზიდი

ჰიდროქლოროთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება  და იგი შეუცვლელი სახით გამოიყოფა გლომერული ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით. ჰიდროქლოროთიაზიდის ნახევარდაშლის პერიოდი არის 8სთ. მიღებული ორალური დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა შარდით. კანდესარტანთან კომბინირებისას ჰიდროქლოროთიაზიდის ნახევარდაშლის პერიოდი არ იცვლება (8სთ). კომბინაციის ხანგრძლივად გამოყენებისას ჰიდროქლოროთიაზიდი არ განიცდის კუმულაციას.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები სპეციალურ პოპულაციებში:

კანდესარტანის ცილექსეტილი

Cmax და AUC  მნიშვნელობები 50-80% მაღალია ხანდაზმულებში (65 წელი და მეტი) ახალგაზრდა პოპულაციასთან შედარებით. მიუხედავად ამისა, ჰიპოტენზიური ეფექტი და გვერდითი მოვლენები მსგავსია ხანდაზმულ და ახალგაზრდა პოპულაციებში. თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის განმეორებითი დოზების შეყვანისას გამოვლინდა კანდესრატანის  Cmax და AUC მნიშვნელობების შესაბამისად 50%-ით და 70%-ით მომატება, თუმცა არ აღინიშნება T1/2 მაჩვენებლის ცვლილება თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცვლილებები შესაბამისად დაახლოებით 50% და 110%-ია,. კანდესარტანის ნახევარდაშლის პერიოდი დაახლოებით ორჯერ იზრდება თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში. პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში თირკმლის მწავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში კანდესარტანის ფარმაკოკინეტიკის მსგავსია. გამოვლინდა კანდესარტანის AUC–ის 20%-იანი გაზრდა პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის უკმარისობა.

ჰიდროქლოროთიაზიდი

ჰიდროქლოროთიაზიდის ნახევარდაშლის პერიოდი ხანგრძლივდება თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები:

ესენციური არტერიული ჰიპერტენზია, როდესაც მხოლოდ მონოთერაპია კანდესარტანით ან ჰიდროქლოროთიაზიდით არ არის საკმარისი.

უკუჩვენებები:

უკუნაჩვენებია როდესაც აღინიშნება მომატებული მგრძნობელობა მოცემული პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ, ან სულფონამიდის წარმოებულების (ჰიდროქლოროთიაზიდი არის სულფონამიდის წარმოებული) მიმართ, ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში, თირკმლის მწვავე უკმარისობისას,  ღვიძლის მწვავე უკმარისობის და/ან ქოლესტაზის დროს, აგრეთვე მკურნალობისადმი რეზისტენტული ჰიპერკალიემიის და ჰიპერკალციემიის დროს.

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები:

თირკმლის არტერიის სტენოზი: სხვა სამკურნალო პრეპარატებმა, რომლებიც ზეგავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, ბილატერალური თირკმლის არტერიის სტენოზის ან ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზის მქონე პაციენტებში, შეიძლება გაზარდონ სისხლში შარდოვანას და შრატის კრეატინინი. მსგავსი ეფექტები მოსალოდნელია ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტების შემთხვევაშიც.

ინტრავასკულური მოცულობის შემცირება: რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა პრეპარატების მსგავსად, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტებმაც შესაძლოა გამოიწვიონ სიმპტომური ჰიპოტენზია ჰიპოვოლემიის  მქონე პაციენტებში  (მაგალითად, პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ დიურეზულებით, განსაკუთრებით კი ისინი, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა). სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო სარტონი პლიუსით მკურნალობის დაწყებისას და უნდა ვეცადოთ ვაწარმოოთ ჰიპოვოლემიის კორექცია.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევები: თირკმლის დარღვევების მქონე ჰიპერტენზიულ პაციენტებში სარტონი პლიუსის გამოყენებისას რეკომენდებულია პლაზმაში კალიუმის და კრეტინინის დონეების პერიოდული მონიტორინგი.  ცნობილია მხოლოდ განსაზღვრული რაოდენობის მონაცემები იმ პაციენტების შესახებ, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის მწვავე ან ბოლო სტადიის დარღვევები (კრეატინინის კლირენსი

თირკმლის გადანერგვა: არ არსებობს რაიმე სახის მონაცემები სარტონი პლიუსის მიღების შესახებ იმ პაციენტებში, რომლებშიც განხორციელდა თირკმლის გადანერგვა.

ღვიძლის უკმარისობა: სითხის და ელექტროლიტების დისბალანსმა შეიძლება დააჩქაროს ღვიძლისმიერი კომა, ამიტომ სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო თიაზიდების გამოყენებისას ღვიძლის უკმარისობის ან ღვიძლის პროგრესირებადი დაავადების მქონე პაციენტებში.

აორტის და მიტრალური სარქვლის სტენოზი (ობსტრუქციული  ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია): ისევე როგორც სხვა ვაზოდილატატორების შემთხვევაში სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი აორტის ან მიტრალური სარქვლის სტენოზი ან ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათია.

პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი: პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი, ზოგადად არ ექნებათ რეაქცია ანტიჰიპერტენზიულ სამკურნალო პრეპარატებზე, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონული სისტემის საშუალებით. ამის გამო სარტონი პლიუსის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ელექტროლიტური დისბალანსი: შარდმდენებით მკურნალობისას რეგულარულად უნდა გაკონტროლოდეს პლაზმაში ელექტროლიტების დონე. თიაზიდები, ჰიდროქლოროთიაზიდის ჩათვლით, იწვევენ სითხის ან ელექტროლიტების დისბალანსს (ჰიპერკალციემია, ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპომაგნიემია, და ჰიპოქლორემიული ალკალოზი). ზოგჯერ, თიაზიდური შარდმდენები იწვევენ კალციუმის მცირე მატებას კალციუმის ექსკრეციის შემცირებით. აშკარა ჰიპერკალციემია შეიძლება იყოს ფარული ჰიპერპარათირეოდიზმის ნიშანი. ამის გამო, პარათირეოიდული ფუნქციის ტესტების განხორციელებამდე უნდა შეწყდეს თიაზიდების გამოყენება.

ჰიდროქლოროთიაზიდი ზრდის კალიუმის ექსკრეციას და იწვევს ჰიპოკალიემიას. ეს ეფექტი ნაკლებადაა გამოხატული კანდესარტანის ცილექსეტილთან კომბინაციაში გამოყენებისას. სარტონი პლიუსით მკურნალობისას ჰიპოკალიემიის რისკი შეიძლება გაიზარდოს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის ციროზი, პოლიურია, ორალური ელექტროლიტების არასაკმარისი მიღება, იყენებენ კორტიკოსტეროიდებს ან ადრენოკორტიკოტროპულ ჰორმონს (ACTH).

რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატების გამოყენების მონაცემებზე დაყრდნობით, კანდესერტანის გამოყენებამ კალიუმ-დამზოგველ დიურეზულებთან, კალიუმის დანამატებთან, ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კალიუმის დონე (მაგ., ჰეპარინი), შეიძლება გამოიწვიონ პლაზმაში კალიუმის მატება ჰიპერტენზიულ პაციენტებში.

მეტაბოლური და ენდოკრინული ეფექტები: თიაზიდური შარდმდენებით მკურნალობა ამცირებს გლუკოზისადმი ტოლერანტობას. შეიძლება საჭირო გახდეს დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატების, მათ შორის ინსულინის  დოზის რეგულირება. ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების დონეებმა შეიძლება მოიმატოს. სარტონი პლიუსის შემადგენლობაში არსებული 12,5მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი მსგავს ეფექტს მცირედ ან საერთოდ არ იწვევს. თიაზიდური შარდმდენები ზრდიან პლაზმაში შარდმჟავას კონცენტრაციას და შეიძლება გამოიწვიოს პოდაგრა წინასწარგანწყობილ პაციენტებში.

ზოგადი: პაციენტებში, რომელთა სისხლძარვოვანი ტონუსი და რენული ფუნქცია უპირატესად დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე (მაგალითად პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის მწვავე შეგუბებითი უკმარისობა ან თირკმლის დაავადება, მათ შორის თირკმლის არტერიის სტენოზი), აღნიშნულ სისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატებით მკურნალობა დაკავშირებული იყო მწვავე ჰიპოტენზიასთან, აზოტემიასთან, ოლიგურიასთან და იშვიათად თირკმლის მწვავე უკამარისობასთან. მსგავსი ეფექტების შესაძლებლობა არ უნდა გამოირიცხოს ანგიოტენზინ II რეცეპტორული ანტაგონისტებით მკურნლობისას თუმცა სარტონი პლიუსით მკურნალობის შემთხვევაში მსგავსი მოვლენები არ დაფიქსირებულა. ისევე როგორც სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების შემთხვევაში, სისხლის წნევის მკვეთრი შემცირება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ იშემიური კარდიოპათია ან იშემიური ცერებროვასკულარული დაავადება, შეიძლება გახდეს მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის მიზეზი. ჰიდროქლოროთიაზიდის  მიმართ მომატებული მგრძნობელობა შეიძლება აღინიშნოს ალერგიის ან ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში.

სისტემური წითელი მგლურა შეიძლება გააქტიურდეს ან მდგომარეობა გაუარესდეს თიაზიდური შარდმდენების გამოყენებისას.

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს:

ორსულობის კატეგორიები: C (პირველი ტრიმესტრი) და D (მეორე და მესამე ტრიმესტრი)

ორსულებში სარტონი პლიუსის გამოყენების შესახებ არ არსებობს მონაცემები. ადამიანის ემბრიონში თირკმლის პერფუზია, რომელიც დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონული სისტემის განვითარებაზე, იწყება მეორე ტრიმესტრში. ასე რომ ნაყოფზე ზიანის მიყენების რისკი იზრდება თუ სარტონი პლიუსი შეჰყავთ ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში.

ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება გაზარდოს საშვილოსნოს და პლაცენტის სისხლმიმოქცევა და პლაზმის მოცულობა.

გარდა ამისა, მან შეიძლება გამოიწვიოს ნეონატალური თრომბოციტოპენია.

ზემოთ აღნიშნულ ინფორმაციაზე დაყრდნობით, არ არის რეკომენდებული სარტონი პლუსის გამოყენება ორსულობის პერიოდში. თუ მკურნალობის პერიოდში დადგინდა ორსულობა, პრეპარატის  მიღება უნდა შეწყდეს.

პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის დროს: არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კანდესარტანი ადამიანის რძეში. ჰიდროქლოროთიაზიდი გადადის დედის რძეში. ძუძუთა ასაკის ბავშვებზე პოტენციური გევრდითი მოვლენების გამო არ შეიძლება სარტონი პლიუსის დანიშვნა ლაქტაციის პერიოდში.

პრეპარატის ზეგავლენა ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე: სარტონი პლიუსის ზეგავლენა ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე ჯერ არ არის შესწავლილი, მაგრამ ფარმაკოდინამიკურ თვისებებზე დაყრდნობით კანდესარტანი სავარაუდოდ არ მოქმედებს ამ უნარზე. ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვისას საყურადღებოა, რომ ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებით მკურნალობის პერიოდში შეიძლება გამოვლინდეს თავბრუსხვევა ან გადაღლა.

გვერდითი ეფექტები:

საკონტროლო კლინიკურ კვლევებში გვერდითი მოვლენები იყო მცირე და გარდამავალი და უტოლდებოდა პლაცებოს ეფექტებს. გვერდითი მოვლენების ინციდენტი არ იყო დაკავშირებული პრეპარატის დოზასთან და პაციენტის ასაკთან.

გვერდითი მოვლენებით განპირობებული პრეპარატის მიღების შეწყვეტის სიხშირე მსგავსი იყო სარტონი პლიუსისა (3.3%) და პლაცებოს (2.7%) ჯგუფებში.

სარტონი პლიუსის 8 კვირის განმავლობაში გამოყენება ორმაგი ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებულ კვლევებში ასოცირებული იყო შემდეგ გვერდით მოვლენებთან:

სარტონი პლიუსთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი (>1%) გვერდითი მოვლენები

პრეპარატის ჯგუფში AV ბლოკადა და ღებინება გამოვლინდა 0.5-1% მაჩვენებლით და არ აღნიშნულა პლაცებოს ჯგუფში.

ლაბორატორიული კვლევის მონაცემები: სტანდარტული ლაბორატორიული პარამეტრების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები იშვიათად იყო დაკავშირებული სარტონი პლიუსის მიღებასთან. შარდმჟავის, შრატში გლუკოზისა და S-ALAT (S-GPT) მომატება (მაჩვენებლებით 1.1%, 1.0% და 0.9%, შესაბამისად) ოდნავ უფრო ხშირად იყო გამოვლენილი პლაცებოს ჯგუფთან შედარებით (0.4%, 0.2% და 0% შესაბამისად).

მცირე რაოდენობის პაციენტებში გამოვლინდა ჰემოგლობინის შემცირება და შრატის ASAT (SGOT) მომატება.

კანდესარტანის ცილექსეტილით მონოთერაპიისას პლაცებო-კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში 8-კვირიანი მკურნალობისას >1% სიხშირით გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ხველა, დიარეა, პერიფერიული შეშუპება, და რინიტი. იშვითად განვითარდა ანგიოედემა.

ჰიდროქლოროთიაზიდით მონოთერაპიის დროს გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ანორექსია, კუჭის გაღიზიანება, ყაბზობა, სიყვითლე (ღვიძლშიდა ქოლესტაზური სიყვითლე), კანზე წითელი მგლურას მაგვარი რეაქციები, ვასკულიტები, ანაფილაქსიური რეაქციები, ჰიპერგლიკემია, გლუკოზურია, ჰიპერურიკემია, ელექტროლიტური დისბალანსი (ჰიპერნატრიემიის და ჰიპერკალიემიის ჩათვლით), ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების დონეების მომატება, შრატის კრეატინინისა და შარდოვანას აზოტის დონეების გაზრდა, კუნთების სპაზმი, გადაღლა, მოუსვენრობა, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ვერტიგო, ძილის დარღვევა.

არასასურველი ეფექტების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

გაგრძელება

(გაგრძელება)

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

– სარტონი პლიუსის გამოყენებისას არ აღინიშნა სხვა პრეპარატებთან - ვარფარინი,  დიგოქსინი, ჰიდროქლოროთიაზი-დი, ორალური კონტრაცეპტივები (მაგალითად ეთინილესტარდიოლი/ლევონორ-გესტრელი), გლიბენკლამიდი და ნიფედიპინი - რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება.

– ურთიერთქმედების კვლევებით დადგენილია, რომ კანდესარტანის ცილექსეტილს არა აქვს რაიმე ზეგავლენა CYP2C9 და CYP3A4 ფერმენტულ სისტემაზე, ხოლო  ინ ვიტრო კვლევებზე დაყრდნობით ურთიერთქმედება პრეპარატებთან, რომელთა მეტაბოლიზმი დამოკიდებულია ციტოქრომ P450 იზოფერმენტებზე, როგორიცაა CYP1A2, CYP2A6,  CYP2C9,  CYP2C19,  CYP2D6,  CYP2E1,  CYP3A4, არ არის მოსალოდნელი.

– საკვები არ ახდენს ზეგავლენას კანდესერტანის ბიოშეღწევადობაზე.

– კანდესარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან კომბინაციისას.

– ჰიდროქლოროთიაზიდის კალიუმდამკარგველი ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს სხვა პრეპარატების თანმხლები გამოყენებით, რომლებიც იწვევენ კალიუმის ექსკრეციის მომატებას ან ჰიპოკალიემიას (მაგალითად, კალიუმის გამომყოფი შარდმდენები, საფაღარათო საშუალებები, ამფოტერიცინი, კარბენოქსოლონი, პენიცილინი G ნატრიუმი, სალიცილის მჟავას ნაწარმები).

– რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედი სხვა სამკურნალო პრეპარატების გამოყენების გამოცდილების გათვალისწინებით, კანდესერტანის გამოყენებამ კალიუმ-დამზოგველ დიურეტიკებთან, კალიუმის დანამატებთან, ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ კალიუმის დონე (მაგალითად, ჰეპარინი), ერთად შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში კალიუმის მატება ჰიპერტენზიულ პაციენტებში.

შარდმდენებით გამოწვეული ჰიპოკალიემია და ჰიპომაგნიემია ხელს უწყობს საგულე გლიკოზიდების და ანტიარითმიული პრეპარატების კარდიოტოქსიური ეფექტების გამოვლინებას. აღნიშნული პრეპარატების გამოიყენებისას სარტონი პლიუსთან ერთად აუცილებელია კალიუმის დონის რეგულარული მონიტორინგი.

– პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციების და ტოქსიურობის შექცევადი მატება აღინიშნა ლითიუმის  აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას. მსგავსი ეფექტი შეიძლება გამოვლინდეს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტების გამოყენების დროს, ამიტომ ამ პრეპარატების გამოყენებისას რეკომენდებულია პლაზმაში ლითიუმის მონიტორინგი.

ჰიდროქლოროთიაზიდის შემცველი შარდმდენი, ნატრიურეზული ან ანტიჰიპერტენზიული ეფექტები შეიძლება დაითრგუნოს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით.

– ჰიდროქლოროთიაზიდის აბსორბცია მცირდება ქოლესტიპოლის ან ქოლესტირამინის ზემოქმედებით.

– მიორელაქსანტების (მაგალითად, ტუბოკურარინი) ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს ჰიდროქლოროთიაზიდით.

– თიაზიდურმა შარდმდენებმა შეიძლება გაზარდონ პლაზმაში კალციუმის დონე კალციუმის ექსკრეციის შემცირების გამო. კალციუმის და D ვიტამინის შემცველ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას დოზირების რეგულაცია საჭიროა პლაზმაში კალციუმის დონის მონიტორინგის პარალელურად.

– ბეტა-ბლოკერების და დიაზოქსიდის ეფექტი შეიძლება გაიზარდოს თიაზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას. ანტიქოლინერგულმა პრეპარატებმა (ატროპინი, ბიპერიდენი) შეიძლება გაზარდონ თიაზიდური შარდმდენების ბიოშეღწევადობა გასტროინტესტინური პერისტალტიკისა და კუჭის დაცლის შენელებით.

– თიაზიდებმა შეიძლება გაზარდონ ამანტადინის არასასურველი ეფექტების მაჩვენებელი.

თიაზიდებმა შეიძლება შეამცირონ ციტოტოქსიური პრეპარატების (მაგალითად: ციკლოფოსფამიდი, მეთოტრექსატი) ექსკრეცია შარდში და გაზარდონ მათი მიელოსუპრესიული ეფექტი.

– თიაზიდების სტეროიდებთან და ადრენოკორტიკოტროპულ ჰორმონთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს ჰიპოკალიემიის რისკი.

– თიაზიდების ალკოჰოლთან, ბარბიტურატებთან ან საანესთეზიოებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

– თიაზიდური შარდმდენებით მკურნალობა ამცირებს გლუკოზისადმი ტოლერანტობას. შეიძლება საჭირო გახდეს დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების დოზის რეგულირება, მათ შორის ინსულინის გამოყენების დროს.

– ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება შეამციროს პრესორულ ამინებზე (მაგალითად ეპინეფრინზე) არტერიული რეაქცია; თუმცა ეს არ იწვევს პრესორული ეფექტის შემცირებას.

მაღალი დოზის იოდიზირებულ კონტრასტულ ნივთიერებებთან ერთად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს თირკმლის მწვავე უკმარისობის რისკი.

– ჰიდროქლოროთიაზიდს არ გააჩნია რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება საკვებთან.

დოზირება და მიღების წესები:

რეკომენდებული დოზა არის 1 ტაბლეტი დღეში.

სარტონი პლიუსით მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია კანდესარტანის ცილექსეტილის მიღება. კლინიკურ მდგომარეობაზე დამოკიდებულების მიხედვით შესაძლებელია სარტონით მონოთერაპიიდან უშუალოდ სარტონი პლიუსზე გადასვლა. მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ.

მიღების წესები: სარტონი პლიუსი მიიღება დღეში ერთხელ ჭამამდე ან ჭამის შემდეგ.

პრეპარატის გამოყენება ხანდაზმულებში: სარტონი პლიუსით მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია კანდესარტანის ცილექსეტილის მიღება (კანდესარტანის ცილექსეტილის რეკომედნებული საწყისი დოზა გერიატრიულ პაციენტებში შეადგენს 4 მგ-ს).

პრეპარატის გამოყენება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს: ამ შემთხვევაში უპირატესობა ენიჭება მარყუჟოვან შარდმდენებს, ვიდრე თიაზიდებს.  რეკომედნებულია კანდესარტან ცილექსეტილის დოზის ტიტრაცია პაციენტებში, რომელთა კრეატინინის კლირენსია  ≥ 30მლ/წუთი/1.73მ² სხეულის ზედაპირის ფართობზე (რეკომენდებული საწყისი დოზა არის 4 მგ თირკმილის მსუბუქი უკმარისობის და 2 მგ თირკმლის საშუალო სიმძიმის  უკმარისობის დროს).

არ არის რეკომენდებული კანდესარტანის ცილექსეტილის გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

პრეპარატის გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს: ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობისას რეკომენდებულია საწყისი დოზა - 2 მგ /დღეში. პრეპარატი არ გამოიყენება ღვიძლის მწვავე უკამრისობის და/ან ქოლელითიაზის დროს.

პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში: ბავშვებში პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

დოზის გადაჭარბება:

სიმპტომები: ფარმაკოლოგიური თვისებების გათვალისწინებით კანდესარტანის დოზის გადაჭარბებისას მოსალოდნელია სიმპტომური ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევა. დოზის გადაჭარბების ცალკეულ შემთხვევაში 160 მგ და 432 მგ კანდესარტანის მიღებისას გამოჯანმრთელება პრობლემების გარეშე მოხდა.

ჰიდროქლოროთიაზიდის დოზის გადაჭარბების ძირითადი ნიშანია სითხის და ელელქტროლიტების შემცირება. ასევე შეიძლება გამოვლინდეს ისეთი სიმპტომები როგორიცაა ჰიპოტენზია, წყურვილის შეგრძნება, ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი არითმია, სედატური ეფექტი/დარღვეული ცნობირება, და კუნთების სპაზმი.

მკურნალობა: არ არსებობს სპეციფიური ინფორმაცია სარტონი პლიუსის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ. თუმცა გასათვალისწინებელია ქვემოთ მოცემული სიფრთხილის ზომები: რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა. თუ გამოვლინდა სიმპტომური ჰიპოტენზია, უნდა განხორციელდეს სიმპტომური მკურნალობა და გაკონტროლდეს სასიცოხლო ნიშნები. პაციენტი უნდა დავაწვინოთ ზურგზე აწეული ფეხებით. თუ ეს არ არის საკმარისი, უნდა გაიზარდოს პლაზმის მოცულობა ინფუზიით; მაგალითად იზოტონური ხსნარის საშუალებით. თუ ზემოთ აღნიშნული ღონისძიებები არ არის საკმარისი შეიძლება სიმპატომიმეტური სამკურნალო საშუალებების შეყვანა.  კანდესარტანის ელიმინაცია ჰემოდიალიზიით ვერ ხერხდება.

შენახვის პირობები: ინახება 25ºC-ის ქვემოთ, ოთახის ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი

გაცემის წესი: პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.

სიმინდის ულვაშში აღმოჩენილია მწარე გლიკოზიდური ნივთიერებები 1.15%, საპონინები 3.18%, ცხიმოვანი ზეთები 2.5%, კრიპტოსანტინი, ასკორბინის და პანტოტენის მჟავა,ვიტამინი K, ინოზიტი, სიტოსტეროლი, სტიგმასტეროლი. სიმინდის მარცვლები შეიცავს სახამებელს (61.2%), სიმინდის ზეთს, დიდი რაოდენობით პენტოზანებს(7.4%), ბიოტინს, ნიკოტინის და პანტოტენის მჟავებს, კვერცეტინს და სხვ. სიმინდის ულვაში გამოიყენება როგორც შარმდენი, ნაღვლმდენი, სისხლის შემაჩერებელი საშუალება (სხვადასხვა წარმოშობის სისხლდენების, გინეკოლოგიური დაავადებების დროს.) ქოლეცისტიტების, ჰეპატიტების, უროლოგიური დაავადებების, თირკმელკენჭოვანი დაავადებს, ნეფრიტის, შეშუპებების დროს .აგრეთვე ჰელმინთებით ინვაზიების დროს. სიმინდის ულვაშის პრეპარატები ზრდის ნაღვლის სეკრეციას,ამცირებს მის სიბლანტეს და შედარებით სიმკვრივეს,ამცირებს ბილირუბინის შემცველობას.

მწარმოებელი: ORNADO MEDICINE-იტალია.

საერთაშორისო დასახელება:

NAPHAZOLINE

მწარმოებელი: IVAX, ჩეხეთი

მოქმედი ნივთიერება: ნაფაზოლინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ოტორინოლარინგოლოგიური, სიმპატომიმეტური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ნაზალური აეროზოლი, ხსნარი: ფლაკონში 10 მლ 1 მლ 1 ფლ

ნაფაზოლინის ნიტრატი .........     0.001 გ 0.01 გ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბორის მჟავა, ედამინი, მეთილპარაბენი, სტერილური წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სანორინი 0.1% იწვევს ცხვირის ლორწოვანი გარსის სისხლძარღვების შევიწროებას, რის შედეგადაც მცირდება ანთების შედეგად გამოწვეული ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება და ლორწოვანი გამონადენი ცხვირიდან. ასევე მცირდება შეშუპება სინუსურ წიაღებში და ევსტახის მილებში, რომლებიც აკავშირებენ შუა ყურს და ხახას, რაც ხელს უწყობს სუნთქვის გაიოლებას, სამკურნალო ეფექტი დგება როგორც წესი 5 წუთში და გრძელდება 4-6 საათის განმავლობაში.

ჩვენებები:

• მწვავე რინიტი;
• სინუსიტი;
• ევსტახიტისა და შუა ყურის ანთების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

სანორინი 0.1% აეროზოლის გამოყენება შეუძლიათ მოზრდილ პაციენტებს და მოზარდებს 15 წლის ზევით.

მოზრდილებში პრეპარატი მიიღება თითოეული ცხვირის ნესტოში 1-3 შესხურება 3-ჯერ დღეში, ფლაკონი რიგ-რიგობით უნდა მოვათავსოთ თითოეულ ცხირის ნესტოში, რის შემდეგ ვაფიქსირებთ ფლაკონს, საიდანაც გამოდის შიგთავსი. სპრეის ერთი მიღება შეესაბამება ერთ დოზას. პრეპარატის მიღების შემდეგ აუცილებელია ცხვირისმიერი მსუბუქი შესუნთქვა.

სანორინის მიღება ერთი კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში არ არის რეკომენდებული. თუ ცხვირით სუნთქვა გაუმჯობესდება სანორინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება უფრო ადრე. პრეპარატის განმეორებითი მიღება შესაძლებელია მხოლოდ რამდენიმე დღის შემდეგ.

ცხვირიდან სისხლდენის შემთხვევაში შეიძლება პრეპარატში დასველებული ტამპონის გამოყენება.

გვერდითი მოვლენები:

რეკომენდებული დოზის გამოყენების შემთხვევაში პრეპარატი კარგად გადაიტანება. პაციენტებს მომატებული მგრძნობელობით იშვიათად შეიძლება გამოუვლინდეთ სუსტი გვერდითი მოვლენები: ცხვირის ლორწოვანი გარსის წვითა და სიმშრალით. იშვიათ შემთხვევებში პრეპარატის მოქმედების გავლის შემდეგ პაციენტს შეიძლება ჰქონდეს ცხვირის დაცობის ძლიერი შეგრძნება.

იშვიათად ვლინდება ზოგადი მოვლენები სიმპათიკური ნერვიული სისტემის გაღიზიანების შედეგად. მაგალითად: თავის ტკივილი, ტრემორი (თრთოლვა), არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია.

პრეპარატის ხშირმა და ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცხვირის ლორწოვანი გარსის გამოშრობა და დაცობის შეგრძნება.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის გამოყენება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში წინააღმდეგნაჩვენებია;

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ და ცხვირის ლორწოვანი გარსის მშრალი ანთების შემთხვევაში;

* არტერიული ჰიპერტენზია;

* გულის უკმარისობა, ტაქიკარდია;

* ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქცია;

* შაქრიანი დიაბეტი;

* თირკმელზედა ჯირკვლის სიმსივნე (ფეოქრომოციტომა);

* ბრონქული ასთმა,

* ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორებთან მიღება და 14 დღის განმავლობაში მაო-ს ინჰიბიტორების მიღების შეწყვეტის შემდეგ;

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში სანორინის გამოყენება შესაძლებელია ექიმის რეკომენდაციით.

განსაკუთრებული მითითებები:

მხედველობაში უნდა მივიღოთ, რომ სანორინის ხანგრძლივი დროით გამოყენებისას მისი სისხლძარღვების შემავიწროებელი ეფექტი თანდათანობით მცირდება. არსებობს პრეპარტისადმი დამოკიდებულების სინდრომის წარმოშობის საშიშროება.

ჭარბი დოზირება:

სანორინის ხანგრძლივად გამოყენება იწვევს ცხვირის ლორწოვანი გარსის გაჯირჯვებას და ცხვირის ღრუს დახშობის შეგრძნებას.

ჭარბი დოზირების სიმპტომების წარმოშობის საშიშროება არსებობს მოზარდებში და გამოიხატება ძილიანობით, მომატებული ოფლიანობით,  სხეულის ტემპერატურის დაქვეითებით, არტერიული წნევის დაქვეითებით ან მომატებით.

მკურნალობა სიმპტომატურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სანორინისა და მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მომატება და გულის რითმის მუშაობის დარღვევა. ამიტომ არ არის რეკომენდებული სანორინისა და მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება, აგრეთვე მისი მიღების შეწყვეტიდან 14 დღის განმავლობაში სანორინის გამოყენება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება:

NAPHAZOLINE

მწარმოებელი: IVAX, ჩეხეთი

მოქმედი ნივთიერება: ნაფაზოლინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ალფა-ადრენოსტიმულატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

0.1% ემულსია ინტრანაზალური გამოყენებისათვის: ფლაკონში 10 მლ

1 მლ 1 ფლ

ნაფაზოლინის ნიტრატი ........   0.001 გ 0.01 გ

დამხმარე ნივთიერებები:

ევკალიპტის ეთერზეთი 0.25 მგ,. ბორის მჟავა 0.3 გ, ვაზელინის ზეთი 1.15 გ, სტერილური წყალი 10 მლ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ნაფაზოლინი მიეკუთვნება ალფა-ადრენორეცეპტორების ჯგუფს, იწვევს სისხლძარღვთა შევიწროვებას, ლორწოვანთან შეხებისას მისი სისხლძარღვთა შემავიწროებელი თვისებიდან გამომდინარე, ამცირებს შეშუპებას, ჰიპერემიას, ექსუდაციას. ამსუბუქებს ცხვირით სუნთქვას რინიტების დროს.

ჩვენებები:

• მწვავე რინიტი;
• სინუსიტი;
• ევსტახიტი;
• ლარინგიტი;
• რინოსკოპიის ჩატარების გასაადვილებლად;
• ცხვირიდან სისხლდენის შესაჩერებლად.

მიღების წესები და დოზირება:

ინტრანაზალურად: 2-3-ჯერ დღეში ემულსიის 1-3 წვეთი ცხვირის თითოეულ ნესტოში.

სანორინის მიღება ერთ კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში არ შეიძლება. თუ ცხვირით სუნთქვა გაუმჯობესდება, სანორინის მიღების შეწყვეტა შეიძლება უფრო ადრე; პრეპარატის განმეორებითი მიღება შესაძლებელია მხოლოდ რამდენიმე დღის შემდეგ.

ცხვირიდან სისხლდენის შემთხვევაში შეიძლება პრეპარატში დასველებული ტამპონის გამოყენება.

გვერდითი მოვლენები:

რეკომენდებული დოზის გამოყენების შემთხვევაში პრეპარატი კარგად გადაიტანება. პაციენტებს მომატებული მგრძნობელობით იშვიათად შეიძლება გამოუვლინდეს სუსტი გვერდითი მოვლენები: ცხვირის ლორწოვანი გარსის წვითა და სიმშრალით. იშვიათ შემთხვევაში პრეპარატის მოქმედების გავლის შემდეგ იყოს ძლიერი ცხვირის დაცობის შეგრძნება.

იშვიათად ვლინდება ზოგადი მოვლენები სიმპათიკური ნერვული სისტემის გაღიზიანების შედეგად. მაგალითად: თავის ტკივილი, ტრემორი (თრთოლვა), არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია.

პრეპარატის ხშირმა და ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცხვირის ლორწოვანი გარსის გამოშრობა და დაცობის შეგრძნება.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

* ქრონიკული რინიტი;

* არტერიული ჰიპერტენზია;

* გულის უკმარისობა;

* ტაქიკარდია;

* ფარისებრი ჯირკვლის გადიდება;

*  შაქრიანი დიაბეტი.

* ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორებთან მიღება და 14 დღის განმავლობაში მაო-ს ინჰიბიტორების მიღების შეწყვეტის შემდეგ:

*  ბავშვები 2 წლამდე.

განსაკუთრებული მითითებები:

მხედველობაში უნდა მივიღოთ, რომ სანორინის ხანგრძლივი დროით გამოყენებისას მისი სისხლძარღვების შემავიწროებელი ეფექტი თანდათანობით მცირდება. არსებობს პრეპარატისადმი დამოკიდებულების სინდრომის წარმოშობის საშიშროება.

ჭარბი დოზირება:

სანორინის ხანგრძლივად გამოყენება იწვევს ცხვირის ლორწოვანი გარსის გაჯირჯვებას და ცხვირის ღრუს დახშობის შეგრძნებას. ჭარბი დოზირების სიმპტომების წარმოშობის საშიშროება არსებობს მოზარდებში და გამოიხატება ძილიანობით, მომატებული ოფლიანობით, სხეულის ტემპერატურის დაქვეითებით, არტერიული წნევის დაქვეითებით ან მომატებით. მკურნალობა სიმპტომატურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სანორინისა და მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მომატება და გულის რითმის მუშაობის დარღვევა, ამიტომ არ არის რეკომენდებული სანორინისა და მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება. აგრეთვე მისი მიღების შეწყვეტიდან 14 დღის განმავლობაში სანორინის გამოყენება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. გაყინვა დაუშვებელია.

საერთაშორისო დასახელება:

NAPHAZOLINE; ANTAZOLINE

მწარმოებელი: IVAX, ჩეხეთი

მოქმედი ნივთიერება: ნაფაზოლინი+ანტაზოლინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ოფთალმოლოგიური, ოტორინოლარინგოლოგიური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ცხვირისა და თვალის წვეთები: ფლაკონში სახუფი საწვეთურით 10 მლ.

1 მლ 1 ფლ.

ნაფაზოლინის ნიტრატი ..........  250 მკგ 2.5 მგ

ანტაზოლინის მეზილატი .........    5 მგ 50 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბორის მჟავა, მეთილპარაბენი, სტერილური გასუფთავებული წყალი, ედეტანის დინატრიუმის დიჰიდრატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი გამოიყენება თვალისა და ცხვირის წვეთების სახით. გააჩნია ანტიალერგიული მოქმედება და იწვევს სისხლძარღვების შევიწროვებას.

ცხვირში ჩაწვეთებისას იწვევს ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპების შემცირებას და ლორწოს გამოშრობას, რაც უზრუნველყოფს თავისუფალ სუნთქვას.

თვალში ჩაწვეთებისას ხდება კონიუნქტივის სისხლძარღვების შევიწროება და ლორწოვანი კონიუნქტივის გამოშრობა.

სამკურნალო ეფექტი დგება ძალიან სწრაფად და გრძელდება რამდენიმე საათის (4 და მეტი) განმავლობაში.

ჩვენებები :

• პრეპარატი გამოიყენება თვალისა და ცხვირის წვეთების სახით ალერგიული წარმოშობის სურდო;
• მწვავე რინიტის, ქრონიკული კონიუნქტივიტი;
• ასტენოპიური დარღვევების დროს (მომატებული ჯანმრთელი დატვირთვის დროს აკომოდაციის დარღვევა);
• როგორც დამატებითი საშუალება გაზაფხულის კონიუნქტივიტის მკურნალობისას.

პრეპარატი განკუთვნილია 2 წელზე ზევით ასაკის ბავშვებისათვის, მოზარდებისა და მოზრდილებისათვის.

მიღების წესი და დოზირება:

გარდა ექიმის მიერ დანიშნული განსხვავებული მიღების წესები და დოზირება:სა, პრეპარატი გამოიყენება შემდეგი დოზებით:

ცხვირის წვეთების სახით გამოყენებისას:

მოზრდილებში - 2-3 წვეთი.

2 წელზე ზევით ასაკის ბავშვებში - ინიშნება 1-2 წვეთი თითოეულ ნესტოში. პრეპარატი გამოიყენება დღეში 3 – 4 - ჯერ. დოზებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს არანაკლებ 4 საათი. გამოყენების ხანგრძლივობა მოზრდილებში არ უნდა აღემატებოდეს 1 კვირას, ხოლო ბავშვებში - 3 დღეს. პრეპარატის გამეორებით გამოყენებამდე აუცილებელია რამდენიმე დღით შესვენება.

პრეპარატის ცხვირში  ჩაწვეთება ხდება თავის ოდნავ უკან და გვერდზე გადაწეულ მდგომარეობაში იმის მიხედვით, თუ რომელ ნესტოში ჩაიწვეთება პრეპარატი, თუ მარჯვენაში - თავი ბრუნდება მარცხნივ, თუ მარცხენაში, თავი ბრუნდება მარჯვნივ.

თვალის წვეთების სახით გამოყენებისას:

2 წელზე ზევით ასაკის ბავშვებში და მოზრდილებში 1-2 წვეთი დღეში 3-4-ჯერ თითოეულ დაზიანებულ თვალში. პრეპარატი გამოიყენება ხანმოკლე დროით ან რამდენიმე დღიანი ინტერვალებით. თვალის შიდა კუთხეში ჩაწვეთებისას თავი უკან იხრება, ასევე ჩაწვეთება შეიძლება მოხდეს მწოლიარე მდგომარეობაში. დოზის დანიშნულ დროზე მიღების დავიწყების შემთხვევაში, პრეპარატის ჩაწვეთება უნდა მოხდეს გახსენებისთანავე, ხოლო შემდეგ გაგრძელდეს დადგენილი ინტერვალებით გამოყენება. დაუშვებელია ორი დოზის ერთდროულად მიღება.

გვერდითი მოვლენები:

♦ რეკომენდებული დოზებით მიღებისას პრეპარატი ხასიათდება კარგი ამტანობით თუმცა, ზოგჯერ შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ზოგად მოქმედებას სიმპატიკური ნერვული სისტემის გაღიზიანების შედეგად, როგორიცაა მაგ. გაღიზიანებადობა, მომატებული ოფლიანობა, თავის ტკივილები, სისუსტე, ტრემორი, ტაქიკარდია, გახშირებული გულისცემა და არტერიული წნევის მომატება.

♦ ძალიან იშვიათად, თვალში ჩაწვეთებისას შეიძლება აღინიშნოს გუგების გაფართოვება.

♦ ეს გვერდითი ეფექტები ძირითადად ვლინდება ჭარბი დოზის მიღებისას.

♦ ხშირი და ხანგრძლივი გამოყენებისას მოზრდილებში 1 კვირაზე მეტი, ხოლო ბავშვებში 3 დღეზე მეტი დროის განმავლობაში, შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მიჩვევას, რაც ჩაწვეთებისთანავე ვლინდება ცხვირის გზების გამტარობის დარღვევით ლორწოვანას სიმშრალით.

♦ აღნიშნული გვერდითი ეფექტების ან სხვა რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში, პრეპარატის შემდგომი გამოყენების შესახებ აუცილებელია ექიმის კონსულტაციის მიღება.

უკუჩვენებები:

* სანორინ-ანალერგინი უკუნაჩვენებია 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში;

* პრეპარატის აქტიური ნივთიერებების ან შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას, ასევე

* ატროფული რინიტის დროს;

* გულისა და სისხლძარღვების სერიოზული დაავადებების მქონე პაციენტებში (მაღალი არტერიული წნევა, გულის უკმარისობა), ასევე

* ფარისებრი ჯირკვლის მომატებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ მკურნალი ექიმის რეკომენდაციით.

* პრეპარატი ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოიყენება მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ იმ შემთხვევაში, თუ მდგომარეობა არ გაუმჯობესდა ან დაავადების სიმპტომები არ შემცირდა 3 დღემდე, ან თუ გამოვლინდა უჩვეულო რეაქციები, აუცილებელია ექიმის კონსულტაციის მიღება.

◄ სანორინ-ანალერგინის სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენების მიზანშეწონილობისა და შესაძლებლობის შესახებ საჭიროა მკურნალი ექიმის რჩევის მიღება.

◄  კონტაქტური ლინზების ტარების შემთხვევაში, პრეპარატის ჩაწვეთება უნდა მოხდეს მხოლოდ მათი მოხსნის შემდეგ, მათზე პრეპარატით გამოწვეული ზეგავლენის თავიდან აცილების მიზნით. კონტაქტური ლინზების ჩასმა შესაძლებელია პრეპარატის ჩაწვეთებიდან მხოლოდ 15 წუთის შემდეგ.

◄ პრეპარატის თვალის წვეთების სახით გამოყენებისას, კონიუნქტივალურ ტომარაში ჩაწვეთების შემთხვევაში იშვიათად შესაძლებელია გამოვლინდეს გუგების გაფართოვება, ბუნდოვანი გამოსახულება. ამდენად ისეთი სამუშაოს შესრულება, რაც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ რეაქციებს შეიძლება მხოლოდ დროებითი არასასურველი მოქმედების გასვლის შემდეგ.

ჭარბი დოზირება:

ამ პრეპარატის გამოყენებისას არსებობს ჭარბი დოზირების საშიშროება, განსაკუთრებით ბავშვებში.

ჭარბი დოზირების ნიშნებია: სხეულის ტემპერატურის დაწევა, გულის შეკუმშვის რაოდენობის შემცირება, მომატებული ოფლიანობა, ძილიანობა, მომატებული არტერიული წნევა, რასაც შეიძლება მოჰყვეს გონების დაკარგვა. ამიტომ, ბავშვებსა და მოზრდილებში შემთხვევით 2-ზე მეტი წვეთის გამოყენებისას, აუცილებელია დაუყოვნებლივ ექიმისათვის მიმართვა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

დაუშვებელია პრეპარატის გამოყენება მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ერთად (მაგ. პარნატი, აურორიქსი, იუმექსი), ვინაიდან ამან შეიძლება გამოიწვიოს გულის რითმის დარღვევა და არტერიული წნევის მომატება.

ამდენად, დაუშვებელია პრეპარატის გამოყენება მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ერთად, ასევე მათი გამოყენების დასრულებიდან 14 დღეზე ადრე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ფლაკონის პირველი გახსნის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება შეიძლება 28 დღე.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

მწარმოებელი: WORLD MEDICINE

შემადგენლობა:

10მლ სიროფი შეიცავს:

აქტიური კომპონენტები:

დამხმარე ნივთიერებები:

მეთილპარაამონობენზოის მჟავა, პროპილ პარაამინობენზოის მჟავა, აკაცია, საქაროზა, თხევადი გლუკოზა, პროპილ გალაგი, ჰიდროქსი ანიზოლი, თეინ 80, პროპილენგლიკოლი, თიოშარდოვანა, დისოდიუმ ედეტატი, შავი მოცხარი, ნექტარი და გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

სიროფი ბავშვებისათვის სანოვიტი შეიცავს ვიტამინების კომპლექსს, რომელიც წარმოადგენს მნიშვნელოვან ფაქტორს მეტაბოლური პროცესებისთვის.

ვიტამინი A მონაწილეობს სხვადასხვა ნითიერებების სინთეზში (ცილები, ლიპიდები, მუკოპოლისაქარიდები) და უზრუნველყოფს კანის, ლორწოვანი გარსის, ასევე მხედველობის ორგანოს ნორმალურ ფუნქციონირებას.

ვიტამინი E ხასიათდება ანტიოქსიდანტური თვისებებით, ინარჩუნებს ერთროციტების სტაბილობას, უზრუნველყოფს ჰემოლიზისგან დაცვას, ახდენს დადებით გავლენას ნერვულ და კუნთოვან ქსოვილზე.

ვიტამინი D3 ასრულებს მნიშვნელოვან როლს კალციუმისა და ფოსფორის ბალანსის შენარჩუნებაში. მისი უკმარისობისას ძვლოვან ქსოვილში კალციუმის შემცველობა მცირდება (ოსტეოპოროზი).

ვიტამინი C ამაღლებს ორგანიზმის გამძლეობას ინფექციისადმი, აქვეითებს ანთებით რეაქციებს.

ვიტამინი C მონაწილეობს რიგი ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების დაჟანგვაში, შემართებელ ქსოვილში ცვლის რეგულაციაში, ნახშირწყლოვან ცვლაში, სისხლის შედედებაში.

ვიტამინი B1 ახდენს გულის მუშაობის და ნერვული სისტემის ნორმალიზებას.

ვიტამინი B2 უზრუნველყოფს ქსოვილების რეგენერაციის პროცესს, მათ შორის კანის უჯრედებისას.

ვიტამინი B6 უზრუნველყოფს ძვლების, კბილების, ღრძილების სტრუქტურისა და ფუნქციის შენარჩუნებას. გავლენას ახდენს ერითროპოეზზე, უზრუნველყოფს ნერვული სისტემის ფუნქციონირებას.

ვიტამინი B12 მონაწილეობს ერთროპოეზში. უზრუნველყოფს ნერვული სისტემის ნორმალურ ფუნქციონირებას.

B ჯგუფის ვიტამინები მონაწილეობენ სხვადასხვა ფერმენტების წარმოქმნაში, რომლებიც არეგულირებენ ორგანიზმში ნივთიერებათა ცვლას.

ვიტამინი PP და D–პანთენოლი  – კოფერმენტებია, რომლებიც მონაწილეობენ ცილების მეტაბოლიზმში, ცხიმოვანი მჟავებისა და ქოლესტერინის სინთეზში, ენერგიის პროდუცირებაში და ცენტრალური ნერვული სისტემის ნორმალურ ფუნქციონირებაში.

ფოლის მჟავა – მონაწილეობს ამინომჟვების, ნუკლეოტიდების, ნუკლეინის მჟავების სინთეზში, რაც აუცილებელია ნორმალური ერთროპოეზისათვის.

ჩვენებები:

სანივიტი სიროფი ბავშვებისათვის გამოიყენება სამკურნალოდ და საპროფილაქტიკოდ მდგომარეობებისას, რომელიც მიმდინარეობს ვიტამინებზე გაზრდილი მოთხოვნილებით:

სკოლის ასაკის ბავშვებში გადაღლა, მომატებული ფიზიკური და ნერვულ ფსიქიური დატვირთვა, უმადობისას და არარეგულარული, არასრულფასოვანი ან ერთგვაროვანი საკვები რაციონისას, გადატანილი დაავადების შემდეგ გამოჯანმრთელების პერიოდში, ორგანიზმის წინააღმდეგობის გაზრდის მიზნით ინფექციური და გაციებითი დაავადებების მიმართ. ქიმიოთერაპიული საშუალებების მიღებისას კომპლექსიურ თერაპიაში.

უკუჩვენებები:

სანოვიტ სიროფი უკუნაჩვენებია პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.

განსაკუთრებული მითითებები:

შესაძლებელია შარდის შეფერვა ყვითლად– აბსოლუტურად უსაფრთხოა და აიხსნება სანოვიტ სიროფში რიბოფლავინის არსებობით. არ არის რეკომენდირებული სანოვიტ სიროფის მიღება ვიტამინის შემცეველ სხვა პრეპარატებთან ერთად მიღება.

გვერდითი ეფექტები:

შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები. არ უნდა გადააჭარბოთ რეკომენდირებულ სადღეღამისო დოზას, შემთხვევით მაღალი დოზით მიღებისას აუცილებლად მიმართეთ ექიმს.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

რეტინოშემცველ პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია გვერდითი მოქმედების რისკის გაზრდა.  C ვიტამინი ზრდის მოქმედებას და გვერდითი ეფექტს სულფანილამიდების ჯგუფის ანტიმიკრობული საშაულებებისას.

ბარბიტურატები და კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებმა შესაძლებელია დააქვეითოს D ვიტამინის აქტიობა.

მიღების მეთოდები და დოზები:

სანოვიტ სიროფი მიიღება შიგნით 1–ჯერ დღეში.

წლამდე ასაკის ბავშვები: სიროფის რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 5 მლ (0,5 საზომი კოვზი) სიროფი დღეში.

ბავშვები1–დან 5 წლამდე: 7,5 მლ (0,75 საზომი კოვზი) სიროფი დღეში.

ბავშვები 5 წლიდან და ზევით: 10მლ (1 საზომი კოვზი) სიროფი დღეში.

მოზრდილებში: 10–15 მლ (1–1,5 საზომი კოვზი) სიროფი დღეში.

სანოვიტ სიროფი შეიძლება მიეცეს კოვზით ან შეერიოს ჩაის ან ხილის პიურეს. უმადობის დროს სიროფი უნდა მიეცეს ყოველდღიურად 1 თვის მანძილზე. განმეორებითი კურსი შეიძლება ჩატარდეს 1–3 თვის შემდეგ ან ექიმის რჩევის მიხედვით.

შენახვის პირობები:

ინახება 25⁰C ქვევით ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

გამოშვების ფორმა:

100მლ სიროფი მუქი ფერის ფლაკონში დოზირებული კოვზით.

აფთიაქიდან გაცემა:

გაიცემა ურეცეპტოდ.

საერთაშორისო დასახელება:

OCTREOTIDE

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ოქტრეოტიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰორმონი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 1 მლ შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ

ოქტრეოტიდი

(თავისუფალი პეპტიდის სახით) ............    50 მკგ

1 მლ

ოქტრეოტიდი

(თავისუფალი პეპტიდის სახით) ...........  100 მკგ

1 მლ

ოქტრეოტიდი

(თავისუფალი პეპტიდის სახით) ..........  500 მკგ

დამხმარე ნივთიერებები:

რძის მჟავა, მანიტოლი, ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სანდოსტატინი წარმოადგენს ბუნებრივი ჰორმონის სომატოსტატინის წარმოებულ, ფარმაკოლოგიური თვისებებით მის მსგავსს, მაგრამ მკვეთრად გამოხატული პროლონგირებული მოქმედების მქონე, სინთეზურ ოქტაპეპტიდს.

პრეპარატი თრგუნავს ზრდის ჰორმონის პათოლოგიურად მომატებულ სეკრეციას, აგრეთვე გასტრო-ენტერო-პანკრეასული ენდოკრინული სისტემის მიერ პროდუცირებული პეპტიდებისა და სეროტონინის გამოყოფის პროცესებს.

ჯანმრთელ პაციენტებში სანდოსტატინი თრგუნავს:

- არგინინით, ფიზიკური დატვირთვით და ინსულინური ჰიპოგლიკემიით გამოწვეული ზრდის ჰორმონის სეკრეციას;

- საკვების მიღებასთან დაკავშირებულ ინსულინის, გლუკაგონის, გასტრინის და გასტროენტერო-პანკრეასული ენდოკრინული სისტემის სხვა პეპტიდების, აგრეთვე არგინინის სტიმულირებით გამოწვეული ინსულინის და გლუკაგონის სეკრეციას;

- თირეოლიბერინით გამოწვეულ თირეოტროპინის სეკრეციას.

- აკრომეგალით დაავადებულ ავადმყოფებში (ავადმყოფების ჩათვლით, არაეფექტური ოპერაციული ჩარევის, სხივური თერაპიისა და დოპამინის ანტაგონისტების მკურნალობის შემთხვევაში) სანდოსტატინი იწვევს სისხლის პლაზმაში ზრდის ჰორმონის და/ან სომატომედინ C კონცენტრაციის დაქვეითებას.

ზრდის ჰორმონის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება (50%-ით და მეტი) აღენიშნება თითქმის ყველა ავადმყოფს; ხოლო სისხლის პლაზმაში ზრდის ჰორმონის კონცენტრაციის ნორმალიზებას (5 მგ/კგ-ზე ნაკლები) ადგილი აქვს ავადმყოფთა ნახევარ ნაწილში.

აკრომეგალიით დაავადებულ ავადმყოფთა უმეტეს ნაწილში სანდოსტატინი მკვეთრად ასუსტებს ისეთ სიმპტომებს, როგორიცაა: თავის ტკივილი, კანისა და რბილი ქსოვილების შეშუპება, გაძლიერებული ოფლდენა, სახსრების ტკივილი და პარესთეზიები. ჰიპოფიზის დიდი ადენომების მქონე ავადმყოფებში, სანდოსტატინით მკურნალობა იწვევს სიმსივნეების ზომების შემცირებას.

- სანდოსტატინის გამოყენება კარცინოიდური სიმსივნეების დროს იწვევს უმრავლეს შემთხვევაში სისხლის პლაზმაში სეროტონინის კონცენტრაციის შემცირებას და შარდთან ერთად 5-ჰიდროქსიინდოლძმარმჟავას ექსკრეციის დაქვეითებას, რასაც თან ახლავს ისეთი მნიშვნელოვნად გამოხატული სიმპტომების შესუსტება, როგორიცაა: წამოხურების შეგრძნება და დიარეა. მკურნალობის პროცესში სასურველი ეფექტის მიუღწევლობის შემთხვევაში, სანდოსტატინით მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 1 კვირას.

- ვაზოაქტიური ინტესტინალური პეპტიდის ჰიპერპროდუქციით გამოწვეული სიმსივნეების (ვიპომები) დროს, სანდოსტატინის გამოყენება უმრავლეს ავადმყოფებში იწვევს აღნიშნული მდგომარეობით გამოწვეული, მძიმე სეკრეტორული დიარეის შემცირებას, რაც, თავის მხრივ ხელს უწყობს ავადმყოფის მდგომარეობის საგრძნობლად გაუმჯობესებას. ერთდროულად მიმდინარეობს ელექტროლიტური ბალანსის შესაბამისი მაჩვენებლების დარღვევის (მაგ. ჰიპოკალიემიები) კორეგირება, რაც ენტერალური და პარენტერალური სითხეებისა და ელექტროლიტების შეყვანის შეცვლის საშუალებას იძლევა. ზოგიერთ ავადმყოფებში ადგილი აქვს სიმსივნის პროგრესირების შენელებას ან შეჩერებას და მისი ზომების შემცირებასაც, განსაკუთრებით ღვიძლში მეტასტაზების არსებობისას. კლინიკური მდგომარეობის გაუმჯობესება ძირითადად დაკავშირებულია სისხლის პლაზმაში ვაზოაქტიური ინტესტინალური პეპტიდის (ვიპ) კონცენტრაციის შემცირებასთან (თითქმის მისი მნიშვნელობის ნორმალიზებასთან).

გლუკაგონომების დროს სანდოსტატინის გამოყენება უმრავლეს შემთხვევებში იწვევს აღნიშნული მდგომარეობისათვის დამახასიათებელი, მანეკროზირებელი მიგრირებადი გამონაყარის მნიშვნელოვნად შემცირებას. სანდოსტატინს არ ახასიათებს რაიმე არსებითი ზემოქმედება შაქრიანი დიაბეტის პროცესზე, რომელსაც ხშირად ადგილი აქვს გლუკაგონომების დროს და ძირითადად არ იწვევს ინსულინზე ან პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებზე მოთხოვნილების შემცირებას.

დიარეით შეპყრობილ პაციენტებში, სანდოსტატინი იწვევს მის შემცირებას, რასაც თან ახლავს სხეულის წონის მომატება. სანდოსტატინის გამოყენების დროს ხშირად აღინიშნება პლაზმაში გლუკაგონის კონცენტრაციის სწრაფად დაქვეითება, მიუხედავად ამისა პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს აღნიშნული ეფექტი არ აღინიშნება. ამავე დროს მდგომარეობის სიმპტომატური გაუმჯობესება სტაბილური რჩება ხანგრძლივი დროის განმავლობაში.

გასტრინომების/ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის დროს სანდოსტატინი-მონოთერაპიის სახით ან H₂-რეცეპტორების ბლოკატორებთან კომბინაციაში იწვევს კუჭში მჟავას პროდუქციის დაქვეითებას და კლინიკური მდგომარეობის გაუმჯობესებას, მათ შორის დიარეის მხრივ. შესაძლებლია აგრეთვე სიმსივნური პეპტიდების სინთეზით გამოწვეული, სხვა სიმპტომების, მათ შორის ალების შემცირება. ზოგიერთ შემთხვევებში აღინიშნება სისხლის პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაციის შემცირება.

ინსულინომიებით დაავადებულ ავადმყოფებში სანდოსტატინი იწვევს სისხლში იმუნორეაქტიული ინსულინის შემცირებას (აღნიშნული ეფექტი ხანმოკლეა - დაახლოებით 2 სთ).

სანდოსტატინი, ოპერაბელური სიმსივნეების მქონე ავადმყოფებში, უზრუნველყოფს ნორმოგლიკემიის აღდგენას და მის შენარჩუნებას ოპერაციის წინა პერიოდში. ავადმყოფებში არაოპერაბელური კეთილთვისებიანი და ავთვისებიანი სიმსივნეებით გლიკემიის კონტროლის გაუმჯობესება შესაძლებელია აგრეთვე სისხლში ინსულინის მაჩვენებლების ერთდროული ხანგრძლივი დაქვეითების გარეშეც.

ავადმყოფები, რომლებშიც იშვიათად გვხვდება ზრდის ჰორმონის (სომატოლიბერინომები) რილიზინგ-ფაქტორის ჰიპერმაპროდუცირებელი სიმსივნეები, სანდოსტატინი იწვევს აკრომეგალის მკვეთრად გამოხატული სიმპტომების შესუსტებას, რაც, თავის მხრივ დაკავშირებულია ზრდის ჰორმონის რილიზინგ-ფაქტორის და თვით ზრდის ჰორმონის სეკრეცის დათრგუნვასთან. შემდგომში შესაძლებელია ჰიპოფიზის ჰიპერტროფიის შემცირება;

შიდსით დაავადებულ ავადმყოფებში რეფრაქტერული დიარეის დროს სანდოსტატინი იწვევს განავლის მთლიან ან ნახევრად ნორმალიზებას, დიარეით შეპყრობილ, დაახლოებით ავადმყოფთა 1/3-ში, რომლებშიც ანტიმიკრობული და/ან დიარეის საწინააღმდეგო პრეპარატებით ადექვატური მკურნალობა კონტროლს არ ექვემდებარება.

ავადმყოფებში, კუჭქვეშა ჯირკვალზე ოპერაციის დროს, სანდოსტატინის გამოყენება ოპერაციის პერიოდში და მის შემდგომ იწვევს ოპერაციის შემდგომი ტიპიური გართულებების (მაგალითად, პანკრეასული ფისტულების, აბსცესების, სეფსისის, ოპერაციის შემდგომი მწვავე პანკრეატიტის) სიხშირის დაქვეითებას.

ავადმყოფებში, საყლაპავისა და კუჭის ვარიკოზულ და გაგანიერებული ვენებიდან სისხლდენის დროს სანდოსტატინის კომბინაცია სპეციფიკურ სამკურნალო საშუალებებთან (მაგ. მასკლეროზირებელი თერაპია) იწვევს სისხლდენის და ადრეული განმეორებითი სისხლდენის შედარებით ეფექტურ შეჩერებას, ტრანსფუზიის მოცულობის შემცირებას და 5-დღიან პერიოდში მდგომარეობის გაუმჯობესებას.

მიუხედავად იმისა, რომ სანდოსტატინის მოქმედების მექანიზმი მთლიანად შესწავლილი არ არის, ვაზოაქტიური ჰორმონების, ვაზოაქტიური ინტესტინალური პეპტიდის (ვიპ) და გლუკაგონის გამოყოფის დათრგუნვით პრეპარატი იწვევს ორგანოებში სისხლის მიმოქცევის შემცირებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

სანდოსტატინი კანქვეშ შეყვანის შემდეგ სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება. სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 30 წთ-ის შემდეგ.

პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 65%-ს. სანდოსტატინის კავშირი სისხლის ფორმიან ელემენტებთან მეტად უმნიშვნელოა. პრეპარატის მოცულობითი განაწილების კოეციფიენტი შეადგენს 0.27 ლ/კგ-ში, საერთო კლირენსი - 160 მლ/წთ-ში, ხოლო ნახევრად გამოყოფის პერიოდი პრეპარატის კანქვეშა ინექციის შემდეგ - 100 წთ-ს.

ვენაში შეყვანის შემდეგ სანდოსტატინის ორგანიზმიდან გამოყოფის პროცესი მიმდინარეობს ორ ფაზად, შესაბამისად ნახევრად გამოყოფის შემდეგი პერიოდებით 10 და 90 წთ.

ჩვენებები:

• აკრომეგალია: დაავადების ძირითადი ნიშნების გამოვლინების კონტროლი და პლაზმაში ზრდის ჰორმონის და სომატომედინის C მაჩვენებლების შემცირება ქირურგიული მკურნალობის, სხივური თერაპიისა და დოპამინის აგონისტებით მკურნალობის შედეგად მიღებული არასაკმარისი ეფექტის დროს. სანდოსტატინი ენიშნებათ აგრეთვე აკრომეგალიით დაავადებულ იმ ავადმყოფებს, რომლებმაც უარი განაცხადეს ოპერაციაზე ან ოპერაციის მიმართ წინააღმდეგ ჩვენების შემთხვევაში, აგრეთვე მოკლევადიანი მკურნალობის მიზნით სხივური თერაპიის კურსებს შორის ინტერვალში მკურნალობის სრული ეფექტის მიღწევამდე;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და კუჭქვეშა ჯირკვლის ენდოკრინული სიმსივნეებით გამოწვეული სიმპტომების კონტროლი: კარცინოიდური სინდრომით მიმდინარე კარცინოიდური სიმსივნეები; ვიპომები; გლუკაგონომები; გასტრინომები; ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ძირითადად ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორებთან და ანტაციდებთან კომბინაციაში, ან ანტაციდების გარეშე; ინსულინომები (ოპერაციის წინა პერიოდში ჰიპოგლიკემიის კონტროლის, აგრეთვე შემანარჩუნებელი თერაპიის მიზნით); სომატოლიბერინომები (ზრდის ჰორმონის რილიზინგ-ფაქტორის ჰიპერპროდუქციით გამოწვეული სიმსივნეები). სანდოსტატინი არ წარმოადგენს სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატს და მისი გამოყენებით შეუძლებელია აღნიშნული კატეგორიის ავადმყოფების განკურნება;
• შიდსით დაავადებულ ავადმყოფებში რეფრაქტერული დიარეის სიმპტომების კონტროლი;
• კუჭქვეშა ჯირკვლის ოპერაციის შემდგომი გართულების პროფილაქტიკა;
• ღვიძლის ციროზით დაავადებულ ავადმყოფებში საყლაპავის ვარიკოზული და გაფართოვებული ვენებიდან და კუჭიდან სისხლდენის შეჩერება და სისხლდენის რეციდივების პროფილაქტიკა. სანდოსტატინი გამოიყენება ისეთ სპეციფიკურ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში, როგორიცაა ენდოსკოპიური მასკლეროზირებელი თერაპია.

მიღების წესები და დოზირება:

აკრომეგალიის დროს პრეპარატის პირველადი დოზა კანქვეშ ინექციის დროს შეადგენს 0.05-0.1 მგ-ს ან 8 ან 12 სთ-იანი ინტერვალით. შემდგომში დოზის შერჩევა ხდება სისხლში ზრდის ჰორმონის კონცენტრაციის ყოველთვიური კონტროლის, კლინიკური სიმპტომების ანალიზის და პრეპარატის ამტანიანობის შესაბამისად. ავადმყოფთა უმეტეს ნაწილში პრეპარატის ოპტიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 0.2-0.3 მგ-ს. პრეპარატის მიღება მაქსიმალურ დოზაზე მეტი რაოდენობით, რომელიც შეადგენს 1.5 მგ-ს, ნებადართული არ არის.

იმ შემთხვევაში, როდესაც სანდოსტატინით 3 თვიანი მკურნალობის შემდეგ არ აღინიშნება სისხლში ზრდის ჰორმონის მაჩვენებლების საკმაოდ დაქვეითება და დაავადების კლინიკური სურათის მნიშვნელოვნად გაუმჯობესება, საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და კუჭქვეშა ჯირკვლის ენდოკრინული სიმსივნეების დროს პრეპარატი შეყავთ კანქვეშ საწყისი დოზით 0.05 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში. შემდგომში მიღებული კლინიკური ეფექტის, სიმსივნის მიერ პროდუცირებულ ჰორმონებზე ზემოქმედების (კარცინოიდური სიმსივნეების დროს - 5-ჰიდროქსინდოლძმარმჟავას შარდთან ერთად გამოყოფის პროცესზე ზემოქმედება) და ამტანიანობის მიხედვით, შესაძლებელია პრეპარატის დოზის თანდათან გაზრდა 0.1-0.2 მგ-მდე 3-ჯერ დღე-ღამეში. განსაკუთრებულ შემთხვევებში შესაძლებელია პრეპარატის შედარებით დიდ დოზებში გამოყენება.

პრეპარატის შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.

შიდსით დაავადებულ პაციენტებში რეფრაქტერული დიარეის დროს პრეპარატი შეყავთ კანქვეშ საწყისი დოზით 0.1 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში. ერთ კვირიანი მკურნალობის  მანძილზე დიარეის კვლავ არსებობის შემთხვევაში, საჭიროა პრეპარატის დოზის გაზრდა ინდივიდუალურად, 0.25 მგ-მდე 3-ჯერ დღე-ღამეში. დოზის კორექცია ხდება განავლის დინამიკის და პრეპარატის ამტანიანობის მიხედვით. იმ შემთხვევაში, როდესაც სანდოსტატინის ერთი კვირის მანძილზე 0.25 მგ-იანი დოზით 3-ჯერ დღე-ღამეში მიღების დროს ავადმყოფის მდგომარეობის გაუმჯობესება არ აღინიშნება, საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

კუჭქვეშა ჯირკვალზე ოპერაციის შემდგომი გართულებების პროფილაქტიკის მიზნით კანქვეშ შეყავთ 0.1 მგ 3-ჯერ დღეში მომდევნო 7 დღის განმავლობაში, ოპერაციის დღიდან დაწყებული (შესაძლებელია ლაპაროტომიამდე 1 სთ-ით ადრე).

საყლაპავისა და კუჭის ვარიკოზულად გაგანიერებული ვენებიდან სისხლდენის დროს პრეპარატი შეჰყავთ 25 მკგ/სთ-ში ვენაში უწყვეტი ინფუზიის სახით 5 დღის განმავლობაში. შესაძლებელია სანდოსტატინის განზავება ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში.

გვერდითი მოვლენები:

ადგილობრივი გაღიზიანება კანქვეშა ინექციის ადგილას, ტკივილი, ქავილისა და წვის შეგრძნება, ჰიპერემია და შესივება (რომლებიც ძირითადად გაივლის 15 წთ-ის შემდეგ) აღნიშნული ადგილობრივი რეაქციების შემსუბუქება შესაძლებელია ოთახის ტემპერატურის მქონე ან მცირე მოცულობის შედარებით უფრო კონცენტრირებული პრეპარატის საინექციო ხსნარის შეყვანის შემთხვევაში.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, სპასტიური ტკივილი მუცლის არეში, მუცლის შებერვა, მეტეორიზმი, თხიერი გნავალი,დიარეა და სტეატორეა. განავალთან ერთად ცხიმის გამოყოფის ზრდის მიუხედავად, არ არსებობს სათანადო მონაცემები იმის შესახებ, რომ სანდოსტატინით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს შესაძლებელია განვითარდეს შეწოვის პროცესის დარღვევით (მალაბსორბცია) გამოწვეული კვების დეფიციტი.

იშვიათად აღინიშნება ნაწლავის მწვავე გაუვალობის მსგავსი მოვლენები: მუცლის პროგრესირებადი შებერვა, მკვეთრად გამოხატული ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, მუცლის კედლის დაჭიმულობა. „დეფანსი“. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ აღნიშნული გვერდითი მოვლენების სიხშირის შემცირება შესაძლებელია საკვების მიღებებს შორის დროის ინტერვალის გაზრდით და სანდოსტატინის შეყვანის გზით.

სანდოსტატინის ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს ნაღვლის ბუშტში კონკრემენტების წარმოქმნას. რადგან სანდოსტატინი ხასიათდება ზრდის ჰორმონზე, გლუკაგონის და ინსულინის გამოყოფის პროცესებზე დამთრგუნველი მოქმედებით, იგი იწვევს აგრეთვე გლუკოზის ცვლის პროცესზე ზემოქმედებას. საკვების მიღების შემდეგ შესაძლებელია გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დაქვეითება. ზოგიერთ შემთხვევებში პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენების დროს შესაძლებელია მყარი ჰიპერგლიკემიის განვითარება, აღინიშნება აგრეთვე ჰიპოგლიკემიის მდგომარეობა, იშვიათად - თმის ცვენა. ერთეულ შემთხვევებში ვითარდება მწვავე პანკრეატიტი. აღნიშნულ გვერდით მოვლენებს ძირითადად ადგილი აქვს სანდოსტატინით მკურნალობის პირველ პერიოდში და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე გაივლის. გარდა ამისა, პანკრეატიტის განვითარება შესაძლებელია ავადმყოფებში ქოლელითიაზის ფონზე სანდოსტატინით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს.

ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ქოლესტაზის გარეშე მიმდინარე მწვავე ჰეპატიტი, იმ შემთხვევაში, როდესაც სანდოსტატინით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ადგილი აქვს ღვიძლის ტრანსამინაზების მაჩვენებლების ნორმალიზებას.

ტუტე ფოსფატაზას, გამა-გლუტამიტრანსფერაზას და შედარებით მცირე ხარისხით ტრანსამინაზების მაჩვენებლების მომატებით მიმდინარე ჰიპერბილირუბინემიის ნელი განვითარება.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის ან მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

არ არსებობს მონაცემები ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში სანდოსტატინის გამოყენების შესახებ, რის გამოც აღნიშნულ შემთხვევებში პრეპარატის დანიშვნა წარმოებს მხოლოდ აბსოლუტური ჩვენებების მიხედვით.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ ჰიპოფიზის სიმსივნეების დროს, რომლებშიც ხდება ზრდის ჰორმონის სეკრეცია, საჭიროა იმ ავადმყოფების სისტემატური კონტროლი, რომლებიც იღებენ სანდოსტატინს, ვინაიდან ამ დროს შესაძლებელია სიმსივნეების ზრდა მხედველობის არის დაქვეითებით. აღნიშნულ შემთხვევებში აუცილებელია მკურნალობის სხვა მეთოდების გამოყენება.

◄ ავადმყოფების 10-20%-ში სანდოსტატინის ხანგრძლივი გამოყენებით შესაძლებელია ნაღვლის ბუშტში კონკრემენტების წარმოქმნა, რის გამოც საჭიროა შემდეგი რეკომენდაციების მხედველობაში მიღება:

1. სანდოსტატინით მკურნალობის დასაწყისში ავადმყოფებს უტარდებათ ნაღვლის ბუშტის პირველადი ულტრაბგერითი გამოკვლევა.

2. სანდოსტატინით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ნაღვლის ბუშტის განმეორებითი ულტრაბგერითი გამოკვლევის ჩატარება. დაახლოებით 6-12 თვიანი ინტერვალებით.

3. პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე ნაღვლის ბუშტში კონკრემენტების არსებობის დროს, სანდოსტატინით მკურნალობა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც მოსალოდნელი სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაღვლის კონკრემენტებთან დაკავშირებულ პოტენციურ რისკს.

სანდოსტატინის უარყოფითი მოქმედების შესახებ არ არსებობს მონაცემები უკვე არსებული ნაღვლკენჭოვანი დაავადების პროგნოზზე ან მისი მიმდინარეობს პროცესზე.

4. პრეპარატის შეყვანა იმ ავადმყოფებში, რომლებშიც ნაღვლის ბუშტის კონკრემენტების წარმოქმნა ხდება სანდოსტატინით მკურნალობის პროცესში:

ა) ნაღვლის ბუშტში არსებული უსიმპტომო კონკრემენტები.

სანდოსტატინით მკურნალობის შეწყვეტა ან მისი გაგრძელება შესაძლებელია სასარგებლო შედეგსა და პოტენციურ რისკს შორის თანაფარდობის შეფასების შესაბამისად. ამ დროს საჭიროა ავადმყოფების მეთვალყურეობა და აუცილებლობის შემთხვევაში სისტემატური კონტროლი.

ბ) კლინიკური სიმპტომებით მიმდინარე ნაღვლის ბუშტის კონკრემენტები.

სანდოსტატინით მკურნალობის შეწყვეტა ან მისი გაგრძელება შესაძლებელია მოსალოდნელ სასარგებლო შედეგსა და პოტენციურ რისკს შორის თანაფარდობის შეფასების შესაბამისად. ამ დროს ნებისმიერ შემთხვევაში ავადმყოფის მკურნალობა ისევე წარმოებს, როგორც კლინიკური ნიშნებით მიმდინარე ნაღვლ-კენჭოვანი დაავადებების სხვა შემთხვევებში.

მედიკამენტოზური მკურნალობა წარმოებს ნაღვლის მჟავას პრეპარატების კომბინაციით (მაგალითად ქენოდეოქსიქოლის მჟავას დღე-ღამეში 7.5 მგ/კგ-იანი დოზის და ურსოდეოქსიქოლის მჟავას იგივე დოზით კომბინაცია) ულტრაბგერითი გამოკვლევის კონტროლის ქვეშ კონკრემენტების სრულ გაქრობამდე.

◄ სანდოსტატინით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და კუჭქვეშა ჯირკვლის ენდოკრინული სიმსივნეების მკურნალობის დროს იშვიათად შესაძლებელია დაავადების სიმპტომების უეცარი რეციდივის განვითარება.

◄ ინსულინომებით დაავადებულ პაციენტებში, სანდოსტატინით მკურნალობის ფონზე, შესაძლებელია მკვეთრად გამოხატული და ხანგრძლივი ჰიპოგლიკემიის განვითარება (რაც დაკავშირებულია პრეპარატის მკვეთრად გამოხატული დამთრგუნველი მოქმედებით ზრდის ჰორმონის და გლუკაგონის სეკრეციაზე, ინსულინის სეკრეციასთან შედარებით, აგრეთვე ნაკლები ხანგრძლივობის მაინჰიბირებელი ზემოქმედების მქონე ინსულინის სეკრეციაზე). აღნიშნული ავადმყოფები მოითხოვენ გაძლიერებულ ყურადღებას როგორც სანდოსტატინით მკურნალობის დასაწყისში, აგრეთვე პრეპარატის დოზის ყოველი ცვლილების დროს. სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ფლუქტუაცია შესაძლებელია სანდოსტატინის ხშირი შეყვანით.

◄ ღვიძლის ციროზით დაავადებულ ავადმყოფებში საყლაპავის და კუჭის ვარიკოზული ვენებიდან სისხლდენის დროს ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის განვითარების რისკი მეტად მაღალია. აგრეთვე შაქრიანი დიაბეტით შეპყრობილ პაციენტებში შესაძლებელია ინსულინის მიმართ მოთხოვნილების ცვლილება. ამიტომ აღნიშნულ შემთხვევებში აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის სისტემატური კონტროლი.

შენიშვნა:

- ავადმყოფებმა, რომლებიც თვითონ აწარმოებენ სანდოსტატინის კანქვეშა ინექციებს, საჭიროა მიმართონ ექიმს ან ექთანს პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქციის შესახებ კონსულტაციისათვის.

- პრეპარატის შეყვანის ადგილზე მტკივნეული შეგრძნების თავიდან აცილების მიზნით, სასურველია ოთახის ტემპერატურის მქონე საინექციო ხსნარის შეყვანა.

- პრეპარატის შეყვანა ერთსა და იმავე ადგილზე დროის ხანმოკლე შუალედებით ნებადართული არ არის.

- პრეპარატის მიკრობული დაბინძურების თავიდან აცილების მიზნით მრავალდოზიანი ფლაკონის სახურავის დაჩხვლეტა 10-ზე მეტი რაოდენობით რეკომენდებული არ არის.

- დღეისათვის არ არსებობს მონაცემები ხანდაზმულ ავადმყოფებში სანდოსტატინის მიმართ დაქვეითებული მოქმედების უნარის და დოზის რეჟიმის ცვლილების შესახებ.

- ბავშვებში სანდოსტატინის გამოყენბის შესახებ მონაცემები ძლიერ შეზღუდულია.

- ღვიძლის ციროზით დაავადებულ ავადმყოფებს საყლაპავის ვენების ვარიკოზული გაგანიერების შედეგად გამოწვეული სისხლდენის დროს აღენიშნებათ სანდოსტატინის მიმართ კარგი ამტანიანობა მისი 50 მკგ/სთ-ში დოზით ვენაში უწყვეტი ინფუზიის დროს 5 დღის განმავლობაში.

ჭარბი დოზირება:

მწვავე ინტოქსიკაციის დროს სიცოცხლისათვის საშიშ რეაქციებს ადგილი არა აქვს.

სიმპტომები: გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, სახის ჰიპერემია, მუცლის არეში სპასტიური ტკივილები, დიარეა, გულისრევა, კუჭის არეში სიცარიელის შეგრძნება.

მკურნალობა: სიმპტომატური.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- სანდოსტატინი ამცირებს ციკლოსპორინის და ასუსტებს ციმეტიდინის შეწოვის პროცესს.

- შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ ავადმყოფებში, ინსულინის მიღების დროს, სანდოსტატინი იწვევს ინსულინის მიმართ მოთხოვნილების შემცირებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება მაცივარში 2-8⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.