საერთაშორისო დასახელება:

OCTREOTIDE

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ოქტრეოტიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰორმონი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 1 მლ შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ

ოქტრეოტიდი

(თავისუფალი პეპტიდის სახით) …………    50 მკგ

1 მლ

ოქტრეოტიდი

(თავისუფალი პეპტიდის სახით) ………..  100 მკგ

1 მლ

ოქტრეოტიდი

(თავისუფალი პეპტიდის სახით) ……….  500 მკგ

დამხმარე ნივთიერებები:

რძის მჟავა, მანიტოლი, ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სანდოსტატინი წარმოადგენს ბუნებრივი ჰორმონის სომატოსტატინის წარმოებულ, ფარმაკოლოგიური თვისებებით მის მსგავსს, მაგრამ მკვეთრად გამოხატული პროლონგირებული მოქმედების მქონე, სინთეზურ ოქტაპეპტიდს.

პრეპარატი თრგუნავს ზრდის ჰორმონის პათოლოგიურად მომატებულ სეკრეციას, აგრეთვე გასტრო-ენტერო-პანკრეასული ენდოკრინული სისტემის მიერ პროდუცირებული პეპტიდებისა და სეროტონინის გამოყოფის პროცესებს.

ჯანმრთელ პაციენტებში სანდოსტატინი თრგუნავს:

– არგინინით, ფიზიკური დატვირთვით და ინსულინური ჰიპოგლიკემიით გამოწვეული ზრდის ჰორმონის სეკრეციას;

– საკვების მიღებასთან დაკავშირებულ ინსულინის, გლუკაგონის, გასტრინის და გასტროენტერო-პანკრეასული ენდოკრინული სისტემის სხვა პეპტიდების, აგრეთვე არგინინის სტიმულირებით გამოწვეული ინსულინის და გლუკაგონის სეკრეციას;

– თირეოლიბერინით გამოწვეულ თირეოტროპინის სეკრეციას.

– აკრომეგალით დაავადებულ ავადმყოფებში (ავადმყოფების ჩათვლით, არაეფექტური ოპერაციული ჩარევის, სხივური თერაპიისა და დოპამინის ანტაგონისტების მკურნალობის შემთხვევაში) სანდოსტატინი იწვევს სისხლის პლაზმაში ზრდის ჰორმონის და/ან სომატომედინ C კონცენტრაციის დაქვეითებას.

ზრდის ჰორმონის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება (50%-ით და მეტი) აღენიშნება თითქმის ყველა ავადმყოფს; ხოლო სისხლის პლაზმაში ზრდის ჰორმონის კონცენტრაციის ნორმალიზებას (5 მგ/კგ-ზე ნაკლები) ადგილი აქვს ავადმყოფთა ნახევარ ნაწილში.

აკრომეგალიით დაავადებულ ავადმყოფთა უმეტეს ნაწილში სანდოსტატინი მკვეთრად ასუსტებს ისეთ სიმპტომებს, როგორიცაა: თავის ტკივილი, კანისა და რბილი ქსოვილების შეშუპება, გაძლიერებული ოფლდენა, სახსრების ტკივილი და პარესთეზიები. ჰიპოფიზის დიდი ადენომების მქონე ავადმყოფებში, სანდოსტატინით მკურნალობა იწვევს სიმსივნეების ზომების შემცირებას.

– სანდოსტატინის გამოყენება კარცინოიდური სიმსივნეების დროს იწვევს უმრავლეს შემთხვევაში სისხლის პლაზმაში სეროტონინის კონცენტრაციის შემცირებას და შარდთან ერთად 5-ჰიდროქსიინდოლძმარმჟავას ექსკრეციის დაქვეითებას, რასაც თან ახლავს ისეთი მნიშვნელოვნად გამოხატული სიმპტომების შესუსტება, როგორიცაა: წამოხურების შეგრძნება და დიარეა. მკურნალობის პროცესში სასურველი ეფექტის მიუღწევლობის შემთხვევაში, სანდოსტატინით მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 1 კვირას.

– ვაზოაქტიური ინტესტინალური პეპტიდის ჰიპერპროდუქციით გამოწვეული სიმსივნეების (ვიპომები) დროს, სანდოსტატინის გამოყენება უმრავლეს ავადმყოფებში იწვევს აღნიშნული მდგომარეობით გამოწვეული, მძიმე სეკრეტორული დიარეის შემცირებას, რაც, თავის მხრივ ხელს უწყობს ავადმყოფის მდგომარეობის საგრძნობლად გაუმჯობესებას. ერთდროულად მიმდინარეობს ელექტროლიტური ბალანსის შესაბამისი მაჩვენებლების დარღვევის (მაგ. ჰიპოკალიემიები) კორეგირება, რაც ენტერალური და პარენტერალური სითხეებისა და ელექტროლიტების შეყვანის შეცვლის საშუალებას იძლევა. ზოგიერთ ავადმყოფებში ადგილი აქვს სიმსივნის პროგრესირების შენელებას ან შეჩერებას და მისი ზომების შემცირებასაც, განსაკუთრებით ღვიძლში მეტასტაზების არსებობისას. კლინიკური მდგომარეობის გაუმჯობესება ძირითადად დაკავშირებულია სისხლის პლაზმაში ვაზოაქტიური ინტესტინალური პეპტიდის (ვიპ) კონცენტრაციის შემცირებასთან (თითქმის მისი მნიშვნელობის ნორმალიზებასთან).

გლუკაგონომების დროს სანდოსტატინის გამოყენება უმრავლეს შემთხვევებში იწვევს აღნიშნული მდგომარეობისათვის დამახასიათებელი, მანეკროზირებელი მიგრირებადი გამონაყარის მნიშვნელოვნად შემცირებას. სანდოსტატინს არ ახასიათებს რაიმე არსებითი ზემოქმედება შაქრიანი დიაბეტის პროცესზე, რომელსაც ხშირად ადგილი აქვს გლუკაგონომების დროს და ძირითადად არ იწვევს ინსულინზე ან პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებზე მოთხოვნილების შემცირებას.

დიარეით შეპყრობილ პაციენტებში, სანდოსტატინი იწვევს მის შემცირებას, რასაც თან ახლავს სხეულის წონის მომატება. სანდოსტატინის გამოყენების დროს ხშირად აღინიშნება პლაზმაში გლუკაგონის კონცენტრაციის სწრაფად დაქვეითება, მიუხედავად ამისა პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს აღნიშნული ეფექტი არ აღინიშნება. ამავე დროს მდგომარეობის სიმპტომატური გაუმჯობესება სტაბილური რჩება ხანგრძლივი დროის განმავლობაში.

გასტრინომების/ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის დროს სანდოსტატინი-მონოთერაპიის სახით ან H₂-რეცეპტორების ბლოკატორებთან კომბინაციაში იწვევს კუჭში მჟავას პროდუქციის დაქვეითებას და კლინიკური მდგომარეობის გაუმჯობესებას, მათ შორის დიარეის მხრივ. შესაძლებლია აგრეთვე სიმსივნური პეპტიდების სინთეზით გამოწვეული, სხვა სიმპტომების, მათ შორის ალების შემცირება. ზოგიერთ შემთხვევებში აღინიშნება სისხლის პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაციის შემცირება.

ინსულინომიებით დაავადებულ ავადმყოფებში სანდოსტატინი იწვევს სისხლში იმუნორეაქტიული ინსულინის შემცირებას (აღნიშნული ეფექტი ხანმოკლეა – დაახლოებით 2 სთ).

სანდოსტატინი, ოპერაბელური სიმსივნეების მქონე ავადმყოფებში, უზრუნველყოფს ნორმოგლიკემიის აღდგენას და მის შენარჩუნებას ოპერაციის წინა პერიოდში. ავადმყოფებში არაოპერაბელური კეთილთვისებიანი და ავთვისებიანი სიმსივნეებით გლიკემიის კონტროლის გაუმჯობესება შესაძლებელია აგრეთვე სისხლში ინსულინის მაჩვენებლების ერთდროული ხანგრძლივი დაქვეითების გარეშეც.

ავადმყოფები, რომლებშიც იშვიათად გვხვდება ზრდის ჰორმონის (სომატოლიბერინომები) რილიზინგ-ფაქტორის ჰიპერმაპროდუცირებელი სიმსივნეები, სანდოსტატინი იწვევს აკრომეგალის მკვეთრად გამოხატული სიმპტომების შესუსტებას, რაც, თავის მხრივ დაკავშირებულია ზრდის ჰორმონის რილიზინგ-ფაქტორის და თვით ზრდის ჰორმონის სეკრეცის დათრგუნვასთან. შემდგომში შესაძლებელია ჰიპოფიზის ჰიპერტროფიის შემცირება;

შიდსით დაავადებულ ავადმყოფებში რეფრაქტერული დიარეის დროს სანდოსტატინი იწვევს განავლის მთლიან ან ნახევრად ნორმალიზებას, დიარეით შეპყრობილ, დაახლოებით ავადმყოფთა 1/3-ში, რომლებშიც ანტიმიკრობული და/ან დიარეის საწინააღმდეგო პრეპარატებით ადექვატური მკურნალობა კონტროლს არ ექვემდებარება.

ავადმყოფებში, კუჭქვეშა ჯირკვალზე ოპერაციის დროს, სანდოსტატინის გამოყენება ოპერაციის პერიოდში და მის შემდგომ იწვევს ოპერაციის შემდგომი ტიპიური გართულებების (მაგალითად, პანკრეასული ფისტულების, აბსცესების, სეფსისის, ოპერაციის შემდგომი მწვავე პანკრეატიტის) სიხშირის დაქვეითებას.

ავადმყოფებში, საყლაპავისა და კუჭის ვარიკოზულ და გაგანიერებული ვენებიდან სისხლდენის დროს სანდოსტატინის კომბინაცია სპეციფიკურ სამკურნალო საშუალებებთან (მაგ. მასკლეროზირებელი თერაპია) იწვევს სისხლდენის და ადრეული განმეორებითი სისხლდენის შედარებით ეფექტურ შეჩერებას, ტრანსფუზიის მოცულობის შემცირებას და 5-დღიან პერიოდში მდგომარეობის გაუმჯობესებას.

მიუხედავად იმისა, რომ სანდოსტატინის მოქმედების მექანიზმი მთლიანად შესწავლილი არ არის, ვაზოაქტიური ჰორმონების, ვაზოაქტიური ინტესტინალური პეპტიდის (ვიპ) და გლუკაგონის გამოყოფის დათრგუნვით პრეპარატი იწვევს ორგანოებში სისხლის მიმოქცევის შემცირებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

სანდოსტატინი კანქვეშ შეყვანის შემდეგ სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება. სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 30 წთ-ის შემდეგ.

პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 65%-ს. სანდოსტატინის კავშირი სისხლის ფორმიან ელემენტებთან მეტად უმნიშვნელოა. პრეპარატის მოცულობითი განაწილების კოეციფიენტი შეადგენს 0.27 ლ/კგ-ში, საერთო კლირენსი – 160 მლ/წთ-ში, ხოლო ნახევრად გამოყოფის პერიოდი პრეპარატის კანქვეშა ინექციის შემდეგ – 100 წთ-ს.

ვენაში შეყვანის შემდეგ სანდოსტატინის ორგანიზმიდან გამოყოფის პროცესი მიმდინარეობს ორ ფაზად, შესაბამისად ნახევრად გამოყოფის შემდეგი პერიოდებით 10 და 90 წთ.

ჩვენებები:

• აკრომეგალია: დაავადების ძირითადი ნიშნების გამოვლინების კონტროლი და პლაზმაში ზრდის ჰორმონის და სომატომედინის C მაჩვენებლების შემცირება ქირურგიული მკურნალობის, სხივური თერაპიისა და დოპამინის აგონისტებით მკურნალობის შედეგად მიღებული არასაკმარისი ეფექტის დროს. სანდოსტატინი ენიშნებათ აგრეთვე აკრომეგალიით დაავადებულ იმ ავადმყოფებს, რომლებმაც უარი განაცხადეს ოპერაციაზე ან ოპერაციის მიმართ წინააღმდეგ ჩვენების შემთხვევაში, აგრეთვე მოკლევადიანი მკურნალობის მიზნით სხივური თერაპიის კურსებს შორის ინტერვალში მკურნალობის სრული ეფექტის მიღწევამდე;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და კუჭქვეშა ჯირკვლის ენდოკრინული სიმსივნეებით გამოწვეული სიმპტომების კონტროლი: კარცინოიდური სინდრომით მიმდინარე კარცინოიდური სიმსივნეები; ვიპომები; გლუკაგონომები; გასტრინომები; ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ძირითადად ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორებთან და ანტაციდებთან კომბინაციაში, ან ანტაციდების გარეშე; ინსულინომები (ოპერაციის წინა პერიოდში ჰიპოგლიკემიის კონტროლის, აგრეთვე შემანარჩუნებელი თერაპიის მიზნით); სომატოლიბერინომები (ზრდის ჰორმონის რილიზინგ-ფაქტორის ჰიპერპროდუქციით გამოწვეული სიმსივნეები). სანდოსტატინი არ წარმოადგენს სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატს და მისი გამოყენებით შეუძლებელია აღნიშნული კატეგორიის ავადმყოფების განკურნება;
• შიდსით დაავადებულ ავადმყოფებში რეფრაქტერული დიარეის სიმპტომების კონტროლი;
• კუჭქვეშა ჯირკვლის ოპერაციის შემდგომი გართულების პროფილაქტიკა;
• ღვიძლის ციროზით დაავადებულ ავადმყოფებში საყლაპავის ვარიკოზული და გაფართოვებული ვენებიდან და კუჭიდან სისხლდენის შეჩერება და სისხლდენის რეციდივების პროფილაქტიკა. სანდოსტატინი გამოიყენება ისეთ სპეციფიკურ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში, როგორიცაა ენდოსკოპიური მასკლეროზირებელი თერაპია.

მიღების წესები და დოზირება:

აკრომეგალიის დროს პრეპარატის პირველადი დოზა კანქვეშ ინექციის დროს შეადგენს 0.05-0.1 მგ-ს ან 8 ან 12 სთ-იანი ინტერვალით. შემდგომში დოზის შერჩევა ხდება სისხლში ზრდის ჰორმონის კონცენტრაციის ყოველთვიური კონტროლის, კლინიკური სიმპტომების ანალიზის და პრეპარატის ამტანიანობის შესაბამისად. ავადმყოფთა უმეტეს ნაწილში პრეპარატის ოპტიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 0.2-0.3 მგ-ს. პრეპარატის მიღება მაქსიმალურ დოზაზე მეტი რაოდენობით, რომელიც შეადგენს 1.5 მგ-ს, ნებადართული არ არის.

იმ შემთხვევაში, როდესაც სანდოსტატინით 3 თვიანი მკურნალობის შემდეგ არ აღინიშნება სისხლში ზრდის ჰორმონის მაჩვენებლების საკმაოდ დაქვეითება და დაავადების კლინიკური სურათის მნიშვნელოვნად გაუმჯობესება, საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და კუჭქვეშა ჯირკვლის ენდოკრინული სიმსივნეების დროს პრეპარატი შეყავთ კანქვეშ საწყისი დოზით 0.05 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში. შემდგომში მიღებული კლინიკური ეფექტის, სიმსივნის მიერ პროდუცირებულ ჰორმონებზე ზემოქმედების (კარცინოიდური სიმსივნეების დროს – 5-ჰიდროქსინდოლძმარმჟავას შარდთან ერთად გამოყოფის პროცესზე ზემოქმედება) და ამტანიანობის მიხედვით, შესაძლებელია პრეპარატის დოზის თანდათან გაზრდა 0.1-0.2 მგ-მდე 3-ჯერ დღე-ღამეში. განსაკუთრებულ შემთხვევებში შესაძლებელია პრეპარატის შედარებით დიდ დოზებში გამოყენება.

პრეპარატის შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად.

შიდსით დაავადებულ პაციენტებში რეფრაქტერული დიარეის დროს პრეპარატი შეყავთ კანქვეშ საწყისი დოზით 0.1 მგ 3-ჯერ დღე-ღამეში. ერთ კვირიანი მკურნალობის  მანძილზე დიარეის კვლავ არსებობის შემთხვევაში, საჭიროა პრეპარატის დოზის გაზრდა ინდივიდუალურად, 0.25 მგ-მდე 3-ჯერ დღე-ღამეში. დოზის კორექცია ხდება განავლის დინამიკის და პრეპარატის ამტანიანობის მიხედვით. იმ შემთხვევაში, როდესაც სანდოსტატინის ერთი კვირის მანძილზე 0.25 მგ-იანი დოზით 3-ჯერ დღე-ღამეში მიღების დროს ავადმყოფის მდგომარეობის გაუმჯობესება არ აღინიშნება, საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

კუჭქვეშა ჯირკვალზე ოპერაციის შემდგომი გართულებების პროფილაქტიკის მიზნით კანქვეშ შეყავთ 0.1 მგ 3-ჯერ დღეში მომდევნო 7 დღის განმავლობაში, ოპერაციის დღიდან დაწყებული (შესაძლებელია ლაპაროტომიამდე 1 სთ-ით ადრე).

საყლაპავისა და კუჭის ვარიკოზულად გაგანიერებული ვენებიდან სისხლდენის დროს პრეპარატი შეჰყავთ 25 მკგ/სთ-ში ვენაში უწყვეტი ინფუზიის სახით 5 დღის განმავლობაში. შესაძლებელია სანდოსტატინის განზავება ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში.

გვერდითი მოვლენები:

ადგილობრივი გაღიზიანება კანქვეშა ინექციის ადგილას, ტკივილი, ქავილისა და წვის შეგრძნება, ჰიპერემია და შესივება (რომლებიც ძირითადად გაივლის 15 წთ-ის შემდეგ) აღნიშნული ადგილობრივი რეაქციების შემსუბუქება შესაძლებელია ოთახის ტემპერატურის მქონე ან მცირე მოცულობის შედარებით უფრო კონცენტრირებული პრეპარატის საინექციო ხსნარის შეყვანის შემთხვევაში.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, სპასტიური ტკივილი მუცლის არეში, მუცლის შებერვა, მეტეორიზმი, თხიერი გნავალი,დიარეა და სტეატორეა. განავალთან ერთად ცხიმის გამოყოფის ზრდის მიუხედავად, არ არსებობს სათანადო მონაცემები იმის შესახებ, რომ სანდოსტატინით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს შესაძლებელია განვითარდეს შეწოვის პროცესის დარღვევით (მალაბსორბცია) გამოწვეული კვების დეფიციტი.

იშვიათად აღინიშნება ნაწლავის მწვავე გაუვალობის მსგავსი მოვლენები: მუცლის პროგრესირებადი შებერვა, მკვეთრად გამოხატული ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, მუცლის კედლის დაჭიმულობა. „დეფანსი“. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ აღნიშნული გვერდითი მოვლენების სიხშირის შემცირება შესაძლებელია საკვების მიღებებს შორის დროის ინტერვალის გაზრდით და სანდოსტატინის შეყვანის გზით.

სანდოსტატინის ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს ნაღვლის ბუშტში კონკრემენტების წარმოქმნას. რადგან სანდოსტატინი ხასიათდება ზრდის ჰორმონზე, გლუკაგონის და ინსულინის გამოყოფის პროცესებზე დამთრგუნველი მოქმედებით, იგი იწვევს აგრეთვე გლუკოზის ცვლის პროცესზე ზემოქმედებას. საკვების მიღების შემდეგ შესაძლებელია გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დაქვეითება. ზოგიერთ შემთხვევებში პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენების დროს შესაძლებელია მყარი ჰიპერგლიკემიის განვითარება, აღინიშნება აგრეთვე ჰიპოგლიკემიის მდგომარეობა, იშვიათად – თმის ცვენა. ერთეულ შემთხვევებში ვითარდება მწვავე პანკრეატიტი. აღნიშნულ გვერდით მოვლენებს ძირითადად ადგილი აქვს სანდოსტატინით მკურნალობის პირველ პერიოდში და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე გაივლის. გარდა ამისა, პანკრეატიტის განვითარება შესაძლებელია ავადმყოფებში ქოლელითიაზის ფონზე სანდოსტატინით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს.

ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლებელია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ქოლესტაზის გარეშე მიმდინარე მწვავე ჰეპატიტი, იმ შემთხვევაში, როდესაც სანდოსტატინით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ადგილი აქვს ღვიძლის ტრანსამინაზების მაჩვენებლების ნორმალიზებას.

ტუტე ფოსფატაზას, გამა-გლუტამიტრანსფერაზას და შედარებით მცირე ხარისხით ტრანსამინაზების მაჩვენებლების მომატებით მიმდინარე ჰიპერბილირუბინემიის ნელი განვითარება.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის ან მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

არ არსებობს მონაცემები ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში სანდოსტატინის გამოყენების შესახებ, რის გამოც აღნიშნულ შემთხვევებში პრეპარატის დანიშვნა წარმოებს მხოლოდ აბსოლუტური ჩვენებების მიხედვით.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ ჰიპოფიზის სიმსივნეების დროს, რომლებშიც ხდება ზრდის ჰორმონის სეკრეცია, საჭიროა იმ ავადმყოფების სისტემატური კონტროლი, რომლებიც იღებენ სანდოსტატინს, ვინაიდან ამ დროს შესაძლებელია სიმსივნეების ზრდა მხედველობის არის დაქვეითებით. აღნიშნულ შემთხვევებში აუცილებელია მკურნალობის სხვა მეთოდების გამოყენება.

◄ ავადმყოფების 10-20%-ში სანდოსტატინის ხანგრძლივი გამოყენებით შესაძლებელია ნაღვლის ბუშტში კონკრემენტების წარმოქმნა, რის გამოც საჭიროა შემდეგი რეკომენდაციების მხედველობაში მიღება:

1. სანდოსტატინით მკურნალობის დასაწყისში ავადმყოფებს უტარდებათ ნაღვლის ბუშტის პირველადი ულტრაბგერითი გამოკვლევა.

2. სანდოსტატინით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ნაღვლის ბუშტის განმეორებითი ულტრაბგერითი გამოკვლევის ჩატარება. დაახლოებით 6-12 თვიანი ინტერვალებით.

3. პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე ნაღვლის ბუშტში კონკრემენტების არსებობის დროს, სანდოსტატინით მკურნალობა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც მოსალოდნელი სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაღვლის კონკრემენტებთან დაკავშირებულ პოტენციურ რისკს.

სანდოსტატინის უარყოფითი მოქმედების შესახებ არ არსებობს მონაცემები უკვე არსებული ნაღვლკენჭოვანი დაავადების პროგნოზზე ან მისი მიმდინარეობს პროცესზე.

4. პრეპარატის შეყვანა იმ ავადმყოფებში, რომლებშიც ნაღვლის ბუშტის კონკრემენტების წარმოქმნა ხდება სანდოსტატინით მკურნალობის პროცესში:

ა) ნაღვლის ბუშტში არსებული უსიმპტომო კონკრემენტები.

სანდოსტატინით მკურნალობის შეწყვეტა ან მისი გაგრძელება შესაძლებელია სასარგებლო შედეგსა და პოტენციურ რისკს შორის თანაფარდობის შეფასების შესაბამისად. ამ დროს საჭიროა ავადმყოფების მეთვალყურეობა და აუცილებლობის შემთხვევაში სისტემატური კონტროლი.

ბ) კლინიკური სიმპტომებით მიმდინარე ნაღვლის ბუშტის კონკრემენტები.

სანდოსტატინით მკურნალობის შეწყვეტა ან მისი გაგრძელება შესაძლებელია მოსალოდნელ სასარგებლო შედეგსა და პოტენციურ რისკს შორის თანაფარდობის შეფასების შესაბამისად. ამ დროს ნებისმიერ შემთხვევაში ავადმყოფის მკურნალობა ისევე წარმოებს, როგორც კლინიკური ნიშნებით მიმდინარე ნაღვლ-კენჭოვანი დაავადებების სხვა შემთხვევებში.

მედიკამენტოზური მკურნალობა წარმოებს ნაღვლის მჟავას პრეპარატების კომბინაციით (მაგალითად ქენოდეოქსიქოლის მჟავას დღე-ღამეში 7.5 მგ/კგ-იანი დოზის და ურსოდეოქსიქოლის მჟავას იგივე დოზით კომბინაცია) ულტრაბგერითი გამოკვლევის კონტროლის ქვეშ კონკრემენტების სრულ გაქრობამდე.

◄ სანდოსტატინით კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და კუჭქვეშა ჯირკვლის ენდოკრინული სიმსივნეების მკურნალობის დროს იშვიათად შესაძლებელია დაავადების სიმპტომების უეცარი რეციდივის განვითარება.

◄ ინსულინომებით დაავადებულ პაციენტებში, სანდოსტატინით მკურნალობის ფონზე, შესაძლებელია მკვეთრად გამოხატული და ხანგრძლივი ჰიპოგლიკემიის განვითარება (რაც დაკავშირებულია პრეპარატის მკვეთრად გამოხატული დამთრგუნველი მოქმედებით ზრდის ჰორმონის და გლუკაგონის სეკრეციაზე, ინსულინის სეკრეციასთან შედარებით, აგრეთვე ნაკლები ხანგრძლივობის მაინჰიბირებელი ზემოქმედების მქონე ინსულინის სეკრეციაზე). აღნიშნული ავადმყოფები მოითხოვენ გაძლიერებულ ყურადღებას როგორც სანდოსტატინით მკურნალობის დასაწყისში, აგრეთვე პრეპარატის დოზის ყოველი ცვლილების დროს. სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ფლუქტუაცია შესაძლებელია სანდოსტატინის ხშირი შეყვანით.

◄ ღვიძლის ციროზით დაავადებულ ავადმყოფებში საყლაპავის და კუჭის ვარიკოზული ვენებიდან სისხლდენის დროს ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის განვითარების რისკი მეტად მაღალია. აგრეთვე შაქრიანი დიაბეტით შეპყრობილ პაციენტებში შესაძლებელია ინსულინის მიმართ მოთხოვნილების ცვლილება. ამიტომ აღნიშნულ შემთხვევებში აუცილებელია სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის სისტემატური კონტროლი.

შენიშვნა:

– ავადმყოფებმა, რომლებიც თვითონ აწარმოებენ სანდოსტატინის კანქვეშა ინექციებს, საჭიროა მიმართონ ექიმს ან ექთანს პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქციის შესახებ კონსულტაციისათვის.

– პრეპარატის შეყვანის ადგილზე მტკივნეული შეგრძნების თავიდან აცილების მიზნით, სასურველია ოთახის ტემპერატურის მქონე საინექციო ხსნარის შეყვანა.

– პრეპარატის შეყვანა ერთსა და იმავე ადგილზე დროის ხანმოკლე შუალედებით ნებადართული არ არის.

– პრეპარატის მიკრობული დაბინძურების თავიდან აცილების მიზნით მრავალდოზიანი ფლაკონის სახურავის დაჩხვლეტა 10-ზე მეტი რაოდენობით რეკომენდებული არ არის.

– დღეისათვის არ არსებობს მონაცემები ხანდაზმულ ავადმყოფებში სანდოსტატინის მიმართ დაქვეითებული მოქმედების უნარის და დოზის რეჟიმის ცვლილების შესახებ.

– ბავშვებში სანდოსტატინის გამოყენბის შესახებ მონაცემები ძლიერ შეზღუდულია.

– ღვიძლის ციროზით დაავადებულ ავადმყოფებს საყლაპავის ვენების ვარიკოზული გაგანიერების შედეგად გამოწვეული სისხლდენის დროს აღენიშნებათ სანდოსტატინის მიმართ კარგი ამტანიანობა მისი 50 მკგ/სთ-ში დოზით ვენაში უწყვეტი ინფუზიის დროს 5 დღის განმავლობაში.

ჭარბი დოზირება:

მწვავე ინტოქსიკაციის დროს სიცოცხლისათვის საშიშ რეაქციებს ადგილი არა აქვს.

სიმპტომები: გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება, სახის ჰიპერემია, მუცლის არეში სპასტიური ტკივილები, დიარეა, გულისრევა, კუჭის არეში სიცარიელის შეგრძნება.

მკურნალობა: სიმპტომატური.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– სანდოსტატინი ამცირებს ციკლოსპორინის და ასუსტებს ციმეტიდინის შეწოვის პროცესს.

– შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ ავადმყოფებში, ინსულინის მიღების დროს, სანდოსტატინი იწვევს ინსულინის მიმართ მოთხოვნილების შემცირებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება მაცივარში 2-8⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

CICLOSPORIN

მწარმოებელი: R.P. Sherer GmbH, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: ციკლოსპორინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

იმუნოდეპრესანტი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 50 და 100 ც.

1 კაფს.

ციკლოსპორინი …..    25 მგ

1 კაფს.

ციკლოსპორინი ……. 50 მგ

1 კაფს.

ციკლოსპორინი …… 100 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სანდიმუნ ნეორალი წარმოადგენს II ამინომჟავასაგან შედგენილ ციკლურ პოლიპეპტიდს. იგი ხელს უშლის უჯრედული ტიპის რეაქციების განვითარების პროცესს, ალოტრანსპლანტატის მიმართ იმუნიტეტის ჩათვლით, შენელებული ტიპის კანის ჰიპერმგრძნობელობას, ალერგიულ ენცეფალომიელიტს, ართრიტს გამოწვეულს ფროინდის ადიუვანტით, დაავადებას – „ტრანსპლანტატი-მასპინძლის წინააღმდეგ“, აგრეთვე T-ლიმფოციტებზე დამოკიდებული ანტისხეულების წარმოქმნის პროცესს.

უჯრედულ დონეზე იგი აბლოკირებს უჯრედული ციკლის G₀ ან G₁ ფაზებში – “მოსვენებით მდგომარეობაში” მყოფ ლიმფოციტებს და თრგუნავს T-ლიმფოციტებით აქტივირებული ანტიგენით ინიცირებული ლიმფოკინების (ინტერლეიკინი 2-T-ი ლიმფოციტების ზრდის ფაქტორის ჩათვლით) პროდუქციას და სეკრეციას. ლიმფოციტებზე პრეპარატი ახდენს შექცევად მოქმედებას. ციტოსტატიკებისაგან განსხვავებით იგი არ თრგუნავს ჰემოპოეზს და გავლენას არ ახდენს ფაგოციტური უჯრედების ფუნქციონირების პროცესზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: შიგნით მიღებისას პრეპარატი სისხლის პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 1 სთ-დან 5 სთ-ის განმავლობაში. სანდიმუნ ნეორალი სტაბილურად შეიწოვება და მას ახასიათებს საკვების ერთდროულად მიღების და სადღეღამისო რიტმისადმი სუსტად გამოხატული დამოკიდებულება.

განაწილება: ციკლოსპორინი ძირითადად ნაწილდება სისხლის მიმოქცევის წრის გარეთ; პლაზმაში მისი შემცველობა შეადგენს 33-47%-ს, ლიმფოციტებში – 4 -9%-ს. გრანულოციტებში – 5-12 % და ერითროციტებში – 41-58%. სისხლის პლაზმაში პრეპარატის დაახლოებით 90% დაკავშირებულია ცილებთან, ძირითადად ლიპოპროტეინებთან.

მეტაბოლიზმი: ციკლოსპორინი სხვადასხვა რეაქციებით განიცდის ბიოტრანსფორმაციას, რომელთა შედეგად წარმოიქმნება 15 მეტაბოლიტი.

გამოყოფა: პრეპარატი ორგანიზმიდან ძირითადად გამოიყოფა ნაღველთან ერთად და დოზის მხოლოდ 6% – თირკმელების (ძირითადად მეტაბოლიტების სახით) საშუალებით ორგანიზმიდან პრეპარატის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6.3 სთ-დან ჯანმრთელ მოხალისეებში, 20.4 სთ-მდე პაციენტებში ღვიძლის მძიმე დაავადებებით.

ჩვენებები:

ტრანსპლანტოლოგია:

• სოლიდური ორგანოების: თირკმელების, ღვიძლის, გულისა და ფილტვების კომბინირებული ტრანსპლანტატის, ფილტვების ან კუჭქვეშა ჯირკვლის ტრანსპლანტაციის შემდგომი პროფილაქტიკა;
• ტრანსპლანტაციის შემდგომ იმ ავადმყოფების მკურნალობა, რომლებიც ადრე იღებდნენ სხვა იმუნოდეპრესანტებს;
• ძვლის ტვინის გადანერგვის შემდგომ მოცილებული ტრანსპლანტატის მკურნალობა;
• დაავადების „ტრანსპლანტატი-მასპინძლის წინააღმდეგ“ პროფილაქტიკა და მკურნალობა.

აუტოიმუნური დაავადებები:

• ენდოგენური უვეიტები (აქტიური, მხედველობაზე მოქმედი არაინფექციური ეთიოლოგიის – თვალის შუა ან უკანა ნაწილის უვეიტი, იმ შემთხვევაში, როდესაც ჩვეულებრივი მკურნალობა არ იძლევა შედეგს ან ადგილი აქვს მძიმე გვერდითი ეფექტების განვითარებას, ბეხჩეტის უვეიტი ანთების მარეციდივირებელი შეტევებით, რომელიც აზიანებს ბადურას;
• გლუკოკორტიკოიდების და მათ მიმართ რეზისტენტული ნეფროზული სინდრომი მოზრდილებში და ბავშვებში, რომელიც გამოწვეულია გორგლოვანი სისხლძარღვების პათოლოგიით (ისეთი დაავადებები, როგორიცაა მინიმალური ცვლილებით მიმდინარე ნეფროპათია, კეროვანი და სეგმენტული გლომერულოსკლეროზი, მემბრანული გლომერულონეფრიტი (რემისიების ინდუქცია და მისი პროცესის ხელშეწყობა, აგრეთვე გლუკოკორტიკოიდებით და მათი შემდგომი შეცვლით გამოწვეული ინდუცირებული რემისიების დახმარებით;
• აქტიურად მიმდინარე რევმატოიდული ართრიტის მძიმე ფორმები (იმ შემთხვევაში, როდესაც კლასიკური ნელა მოქმედი რევმატიზმის საწინააღმდეგო პრეპარატები არაეფექტურია ან მათი მიღება შეუძლებელი);
• ფსორიაზი (სანდიმუნ ნეორალი ნაჩვენებია მძიმე ფსორიაზით დაავადებული ავადმყოფებისათვის, როდესაც ჩვეულებრივი მკურნალობა არაეფექტურია ან მისი ჩატარება შეუძლებელი);
• მძიმე ფორმის ატოპიური დერმატიტი, იმ შემთხვევაში, როდესაც ნაჩვენებია სისტემური მკურნალობა.

მიღების წესი და დოზირება:

ინდივიდუალურია

მკურნალობის პროცესში პრეპარატის დოზის კორექცია ხდება ლაბორატორიული მაჩვენებლების, აგრეთვე სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის ყოველდღიური კონტროლის გათვალისწინებით.

მოზრდილებში, სოლიდური ორგანოების გადანერგვის დროს, მკურნალობა იწყება ოპერაციამდე 12 სთ-ით ადრე: ინიშნება 10-15 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში. ოპერაციის შემდეგ 1-2 კვირის განმავლობაში პრეპარატი ინიშნება ყოველდღიურად იგივე დოზით, რის შემდეგაც დოზას თანდათან ამცირებენ, სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციის გათვალისწინებით, შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე 2-6 მგ/კგ დღე-ღამეში.

გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ან სხვა სახის იმუნოდეპრესანტებთან ერთად პრეპარატის კომბინაციით, შესაძლებელია სანდიმუნ ნეორალის დაბალი დოზებით გამოყენება (3-6 მგ/კგ/დღე-ღამეში მკურნალობის საწყის ფაზაში).

ძვლის ტვინის გადანერგვის დროს და ტრანსპლანტაციის პერიოდში ინიშნება ვადამდე 2 კვირით ადრე სადღეღამისო დოზით – 12.5-15 მგ/კგ, შემდგომ გადადიან შემანარჩუნებელ მკურნალობაზე – დოზით დაახლოებით 12.5 მგ/კგ დღე-ღამეში (იმ  შემთხვევაში, როდესაც დარღვეულია პრეპარატის შეწოვის პროცესი, საჭიროა მის გამოყენება უფრო მაღალი დოზებით ან მისი ვენაში ინექცია).

შემანარჩუნებელი მკურნალობის კურსი გრძელდება არა უმცირეს 3-6 თვეს (მიზანშეწონილი 6 თვე), რის შემდეგაც დოზას თანდათან ამცირებენ და გადანერგვიდან 1 წლის შემდეგ წყვეტენ მკურნალობას. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ზოგიერთ ავადმყოფებში ვითარდება დაავადება – ტრანსპლანტატი-მასპინძლის წინააღმდეგ. ამ შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის აღდგენა.

ქრონიკულად მიმდინარე დაავადება – ტრანსპლანტატი-მასპინძლის წინააღმდეგ მსუბუქი ფორმის დროს საჭიროა პრეპარატის დაბალი დოზების გამოყენება.

ბავშვებს 1 წლის ასაკის ზემოთ მკურნალობა უტარდებათ იგივე დოზებით, როგორც მოზრდილებს (1 კგ წონაზე სხეულის მასის გათვალისწინებით).

ენდოგენური უვეიტების დროს, რემისიების ინდუქციისათვის, ენიშნებათ პერორალურად 5 მგ/დღე-ღამეში ერთჯერადად ან რამდენიმე მიღებაზე, ანთებითი პროცესის ჩაქრობამდე და მხედველობის გაუმჯობესებამდე. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 7 მგ/კგ-მდე დღე-ღამეში განსაზღვრული ვადით (იმ შემთხვევაში, როდესაც სასურველი ეფექტის მიღწევა შეუძლებელია, დამატებით ენიშნებათ პრედნიზოლონი ვენაში 200-600 მგ/კგ სადღეღამისო დოზით).

ნეფროტოქსიკური სინდრომის დროს, რემისიების ინდუქციისათვის, ენიშნებათ მოზრდილებს 5 მგ/კგ დღე-ღამეში და 6 მგ/კგ ბავშვებს 2-ჯერ თირკმელების ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში.

ღვიძლის ფუნქციის მოშლის მქონე ავადმყოფებში საწყისი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2.5 მგ/კგ.

შემანარჩუნებელი მკურნალობის მისაღწევად, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.

რევმატიული ართრიტის დროს პირველი 6 კვირის განმავლობაში მკურნალობის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 3 მგ/კგ 2-ჯერ. არასრულყოფილი ეფექტის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის თანდათან გაზრდა. მკურნალობის კურსი 12 კვირამდეა.

ფსორიაზის დროს, რემისიების ინდუქციისათვის, სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2.5 მგ/კგ 2-ჯერ. მძიმე შემთხვევებში – 5 მგ/კგ. ერთი თვის შემდეგ სასურველი ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში, სადღეღამისო დოზას თანდათან ზრდიან, თუმცა იგი არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ-კგ-ზე.

ატოპიური დერმატიტის დროს რეკომენდებულ საწყის დოზას შეადგენს 2.5 მგ/კგ დღე-ღამეში. მძიმე შემთხვევებში შესაძელებელია დოზის გაზრდა 5 მგ/კგ-მდე. დადებითი სამკურნალო შედეგის მიღწევის შემდეგ დოზას თანდათან ამცირებენ მისი მთლიანი შეწყვეტით.

გვერდითი მოვლენები:

♦ თირკმელების მხრივ ხშირად – შრატში კრეატინინის და შარდოვანას კონცენტრაციის მომატებით მიმდინარე თირკმელების ფუნქციის დარღვევა (ჩვეულებრივ ეს მოვლენები აღინიშნება მკურნალობიდან პირველი რამოდენიმე კვირის განმავლობაში. ხასიათდება დოზისადმი დამოკიდებული თვისებებით და მცირდება დოზის შემცირებასთან დაკავშირებით).

♦ პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს ზოგიერთ ავადმყოფებს აღენიშნებათ სტრუქტურული ცვლილებები თირკმელებში (მაგ. ინტერსტიციული ფიბროზი), რომელიც საჭიროებს დიფერენცირებას ავადმყოფებში თირკმელების ტრანსპლანტატებით და მოცილების ქრონიკული რეაქციებით გამოწვეული ცვლილებებისაგან.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის და ღვიძლის მხრივ: მადის დაკარგვა, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, პანკრეატიტი, შესაძლებელია ღვიძლის ფუნქციის შექცევადი დარღვევები, რომელიც ვლინდება ბილირუბინის კონცენტრაციის, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების აქტივობით (აღნიშნული დარღვევები დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე) მომატებით.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად არტერიული ჰიპერტენზია (განსაკუთრებით ავადმყოფებში გულის გადანერგვის შემდგომ).

ნერვული და კუნთოვანი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია თავის ტკივილი, პარესთეზიები, კრუნჩხვები; იშვიათად – კუნთების სპაზმები და სისუსტე, მიოპათია, ტრემორი.

♦ ავადმყოფებში ღვიძლის გადანერგვის შემდეგ აღწერილია ენცეფალოპათის ნიშნები, მხედველობის, მეხსიერების, აგრეთვე მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა (თუმცა საბოლოოდ დადგენილი არ არის გამოწვეულია თუ არა აღნიშნული ცვლილებები პრეპარატით, ძირითადი დაავადებებით, ან სხვა ფაქტორებით).

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: შექცევადი დისმენორეა და ამენორეა.

ჰემატოლოგიური სურათი: სუსტად გამოხატული ანემია; იშვიათად – ზოგიერთ ავადმყოფებში მიკროანგიოპათური ჰემოლიზური ანემიით და თირკმელების უკმარისობით (ჰემოლიზურ ურემიული სინდრომი) გამოწვეული თრომბოციტოპენია.

ალერგიული რეაქციები: შესაძლებელია კანზე გამონაყარი.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპერკალიემია, ჰიპომაგნიემია, სისხლში შარდის მჟავას კონცენტრაციის მომატება.

სხვადასხვა: ჰიპერტრიქოზი, გადაღლილობის შეგრძნება, ღრძილების ჰიპერტროფია, შეშუპებები, სხეულის მასის მომატება; იშვიათად – შრატში ლიპიდების შემცველობის შექცევადი მცირე ზრდა.

♦ არსებობს ცალკეული მონაცემები ავთვისებიანი და ლიმფოპროლიფერაციული დაავადების განვითარებისას სანდიმუნ ნეორალით მკურნალობის დროს (ისევე როგორც იმუნოდეპრესიული მოქმედების მქონე სხვა პრეპარატებს), მათ შორის ნეფროზული სინდრომის მქონე ავადმყოფებშიც. ფსორიაზით დაავადებულ ავადმყოფებში აღინიშნებოდა ავთვისებიანი სიმსივნის განვითარება (კერძოდ კანის).

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა ციკლოსპორინის მიმართ.

რევმატიული ართრიტის და ფსორიაზის მკურნალობის დროს:

* თირკმელების ფუნქციის დარღვევა;

* არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტონია;

* ინფექციური დაავადებები მწვავე ფაზაში;

* ავთვისებიანი წარმონაქმნები (ფსორიაზის დროს სანდიმუნ ნეორალის გამოყენება ხდება მხოლოდ კანის ავთვისებიანი დაავადებების დროს).

ორსულობა და ლაქტაცია:

სანდიმუნ ნეორალის გამოყენების მონაცემები ორსულებში დღეისათვის შეზღუდულია.

გადანერგილი ორგანოების მქონე ავადმყოფების მონაცემებმა გვიჩვენა, რომ ტრადიციული მკურნალობის მეთოდებთან შედარებით სანდიმუნ ნეორალით მკურნალობა არ იწვევს უარყოფით ზემოქმედებას ორსულობის მიმდინარეობაზე და მის გამოსავალზე.

* ციკლოსპორინი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. ამიტომ სანდიმუნ ნეორალის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.

ექსპერიმენტული გამოკვლევებით დადგენილია, რომ ციკლოსპორინს ტერატოგენული მოქმედება არ ახასიათებს.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ სანდიმუნ ნეორალის გამოყენების უფლება აქვთ მხოლოდ იმუნოდეპრესიული მკურნალობის სათანადო გამოცდილების მქონე ექიმებს. მკურნალობა ტარდება მხოლოდ სპეციალიზირებულ სამკურნალო დაწესებულებებში.

◄ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის მოშლით დაავადებულ პაციენტებს, სისხლში შარდის მჟავას შემცველობის მომატების, ჰიპერკალიემიის განვითარების ტენდენციის დროს.

◄ ავადმყოფები, რომლებიც იღებენ სანდიმუნ ნეორალს, უფრო ნაკლებად მიდრეკილნი არიან ინფექციების მიმართ იმ ავადმყოფებთან შედარებით, რომლებსაც უტარდებათ სხვა იმუნოდეპრესიული მკურნალობა.

◄ სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციის განსაზღვრა წარმოებს რადიოიმუნოლოგიური მეთოდით მონოკლონური ანტისხეულების გამოყენებით (sandimmun-kit) ან მაღალეფექტური სითხოვანი ქრომატოგრაფიული მეთოდის საშუალებით.

◄ ავადმყოფებში, ღვიძლის გადანერგვის შემდგომ, პრეპარატის კონცენტრაციის განსაზღვრა წარმოებს სპეციფიკური მონოკლონური ანტისხეულებით ან პარალელურად როგორც სპეციფიკური, აგრეთვე არასპეციფიკური მონოკლონური ანტისხეულების გამოყენებით.

◄ პრეპარატით მკურნალობის პროცესში აუცილებელია ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციური მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი, არტერიული წნევის კონტროლი, კალიუმის კონცენტრაციის განსაზღვრა პლაზმაში (განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში); აგრეთვე შრატში ლიპიდების კონცენტრაციის განსაზღვრა (მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობიდან 1 თვის შემდგომ).

◄ იმ შემთხვევაში, როდესაც შარდოვანას, კრეატინინის, ბილირუბინის, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატებას სისხლში აქვს მყარი ხასიათი, საჭიროა სანდიმუნ ნეორალის დოზის შემცირება. არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია ჰიპოტენზიური მკურნალობის დაწყება. შრატში ლიპიდების შემცველობის მომატებისას საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება და/ან დიეტის საშუალებით ცხიმების მიღების შეზღუდვა.

◄ აუტოიმუნური დაავადებების დროს პრეპარატის დანიშვნის წინ აუცილებელია შრატში კრეატინინის კონცენტრაციის საბოლო მაჩვენებლების განსაზღვრა – არანაკლებ ორი ანალიზის ჩატარება.

◄ სანდიმუნ ნეორალის დოზის კორექცია ხდება კრეატინინის კონცენტრაციის მაჩვენებლების დინამიკასთან მიმართებაში.

◄ იმ შემთხვევაში, როდესაც კრეატინინის კონცენტრაცია შრატში მომატებულია 30%-ზე მეტი რაოდენობით საწყის მაჩვენებლებთან შედარებით, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება 25-50%-ით.

◄ სანდიმუნ ნეორალის დანიშვნა ავადმყოფებში ენდოგენური უვეიტებით, შესაძლებელია მხოლოდ თირკმელების ნორმალური ფუნქციური მდგომარეობის შემთხვევაში.

◄ ნეფროზული სინდრომის მქონე ზოგიერთ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატს, სანდიმუნ ნეორალით გამოწვეული თირკმელების დისფუნქციის დადგენა გაძნელებულია თირკმელების ფუნქციის ცვლილებების გამო. აღნიშნული ფაქტის ახსნა შეიძლება იმ გარემოებით, რომ ზოგიერთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღების დროს თირკმელებში სტრუქტურული ცვლილებები მიმდინარეობს შრატში კრეატინინის შემცველობის მომატების გარეშე.

◄ სტეროიდდამოკიდებული ნეფროპათიის მქონე ავადმყოფებში, რომელთაც მკურნალობა უტარდებათ ერთ წელზე მეტ ხანს, ნაჩვენებია თირკმელების ბიოფსიური გამოკვლევის ჩატარება.

◄ სანდიმუნ ნეორალით მკურნალობის პროცესში საჭიროა კალიუმის ზედმეტი მიღებისაგან თავის შეკავება (საკვებთან ერთად კალიუმის შემცველი პრეპარატების მიღება) აგრეთვე მიზანშეწონილი არ არის კალიუმის შემნახველი დიურეტიკების დანიშვნა.

◄ რადგანაც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები უარყოფით გავლენას ახდენენ თირკმელების ფუნქციაზე, ამ პრეპარატების დამატება სანდიმუნ ნეორალით მკურნალობის სქემაში ან მათი დოზის მომატება უნდა მოხდეს თირკმელების ფუნქციის მკაცრი კონტროლის ქვეშ (განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპებზე).

◄ რადგანაც დიფენინი იწვევს ღრძილების ჰიპერპლაზიას, რეკომენდებული არ არის მისი მიღება იმ შემთხვევაში, თუ სანდიმუნ ნეორალით მკურნალობის დროს ადგილი აქვს ღრძილების ჰიპერტროფიის განვითარების პროცესს.

◄ სხვა იმუნოდეპრესანტებთან ერთად სანდიმუნ ნეორალის გამოყენებით არსებობს იმუნოდეპრესიული მდგომარეობის გაძლიერების რისკი, რასაც თან ერთვის ინფექცია და ლიმფომების განვითარება.

◄ არსებობს მონაცემები სანდიმუნ ნეორალთან ერთად გლუკოკორტიკოიდების გამოყენების შესახებ. აგრეთვე შეზღუდული გამოცდილება სანდიმუნ ნეორალის გამოყენებისას აზათიოპრინთან (მცირე დოზებით), რაც ამცირებს თირკმელების ფუნქციის ან სტრუქტურის დარღვევის წარმოქმნის რისკს სანდიმუნ ნეორალით მკურნალობის დროს.

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ დღეისათვის არ არსებობს.

შესაძლებელია თირკმელების ფუნქციის მოშლის განვითარება, რომელიც შექცევადია და მალევე გაივლის პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. აღნიშნული მოვლენების განვითარების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა. ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოდევნა ხდება არასპეფიციკური ზომებით კუჭის ამორეცხვის ჩათვლით.

სანდიმუნ ნეორალი პრაქტიკულად არ გამოიდევნება ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის დროს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– სანდიმუნ ნეორალთან ერთად კალიუმის და კალიუმისშემნახველი დიურეტიკების დანიშვნით იზრდება ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი.

– სანდიმუნ ნეორალის და ამინგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების, ამფოტერიცინის, ციპროფლოქსაცინის, მელფალანის, კოლხიცინის, ტრიმეტოპრიმის ერთდროული დანიშვნით იზრდება ნეფროტოქსიკური ეფექტის განვითარების რისკი, თირკმელების მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი ძლიერდება აგრეთვე სანდიმუნ ნეორალისა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების კომბინაციის დროს.

– სანდიმუნ ნეორალის და ლოვასტატინის კომბინაციით იზრდება კუნთოვანი ტკივილების და მათი სისუსტის განვითარების რისკი.

– ღვიძლის ფერმენტების დათრგუნვით ან ინდუქციით სხვადასხვა პრეპარატებს შეუძლიათ გაზარდონ ან დააქვეითონ ციკლოსპორინის კონცენტრაცია პლაზმაში.

– პრეპარატებს, რომლებიც მაღლა სწევენ ციკლოსპორინის კონცენტრაციას პლაზმაში, მიეკუთვნებიან: კეტოკონაზოლი, ზოგიერთი მაკროლიდური ანტიბიოტიკები (მათ შორის ერითრომიცინი და ჯოზამიცინი), დოქსიციკლინი, პერორალური კონტრაცეპტივები, პროპაფენონი, კალციუმის არხების ზოგიერთი ბლოკატორი (მათ შორის ვერაპამილი, დილტიაზემი, ნიკარდიპინი).

– პრეპარატებს, რომლებიც დაბლა სწევენ ციკლოსპორინის კონცენტრაციას პლაზმაში, მიეკუთვნებიან: ბარბიტურატები, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, მეტამიზოლ ნატრიუმი, რიფამპიცინი, ნაფცილინი, აგრეთვე სულფადიმიდინის და ტრიმეტოპრიმის ვენაში ინექციები. იმ შემთხვევაში, როდესაც კომბინირებული მკურნალობა წარმოადგენს ჩვენებას, აუცილებელია სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციის სისტემატური მონიტორინგი და სანდიმუნ ნეორალის დოზის შესაბამისი ცვლილება.

– აღწერილია, რომ სანდიმუნ ნეორალი დაბლა სწევს პრედნიზოლონის კლირენსს, ხოლო მეთილპრედნიზოლონის კლირენსს, ხოლო მეთილპრედნიზოლონის მაღალი დოზებით მკურნალობა ზრდის სისხლში ციკლოსპორინის კონცენტრაციას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატს ახასიათებს ანტიბაქტერიული, ანტისეპტიკური, სპაზმოლიზური, ტკივილგამაყუჩებელი, შარდმდენი და ნაღვლმდენი მოქმედება ხსნის შეშუპებებს, აძლიერებს იმუნიტეტს, არეგულირებს სხეულის ტემპერატურას.

ჩვენება:

გამოიყენება მასტიტების, მასტოპათიების, ჭრილობების, კანისა და ლორწოვანის ჩირქოვანი და ანთებითი პროცესების დროს.

პირის ღრუს, სასუნთქი და საშარდე სისტემის ჩირქოვანი ანთებითი დაავადების: ბრონქიტის, რინიტის, გინგივიტის, პარადონტიტის, პიელონეფრიტის, კოლპიტის, ენდომეტრიოზის, პროსტატიტის, ცისტიტის, შარდის შეუკავებლობის, ქოლიცისტიტის, კოლიტის, ბუასილის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისათვის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოქმედების მოსაწესრიგებლად, რბილი ქსოვილების ჩირქოვანი ანთებითი პროცესების სამკურნალოდ.

უკუჩვენება:

* მკურნალობის დროს წინააღმდეგ ნაჩვენებია ალკოჰოლის, მწარე და ცხარე საჭმლის, ღორის და ცხვრის ხორცის მიღება.

მომზადების წესი:

მომინანქრებულ ჭურჭელში ჩაასხით 0.5ლ წყალი, აადუღეთ 1-2წუთი, გადმოდგით და უმალ ჩაყარეთ 1 გრ (1 ფლაკონი) ფხვნილი, მოურიეთ, კარგად, დაახურეთ და გააცივეთ (ნაყენი შეგიძლიათ გაწუროთ ორმაგ მარლაში).

მიღების წესი და დოზირება:

მომზადებული წამლის მიღება მოსინჯეთ სუფრის კოვზით. იმ შემთხვევაში, თუ წამალმა დისკომფორტი გამოიწვია, გააგრძელეთ წამლის მიღება დღეში 5-6-ჯერ. შეჩვევის შემდეგ აუცილებელია ნელ-ნელა გაიზარდოს დოზა 50 მლ-მდე, 5-6-ჯერ დღეში. წამლის დოზის მომატება, 100 მლ 3-4-ჯერ დღეში, გაორმაგებული კონცენტრაციით(2 ფლაკონი 0.5 წყალში), ან იგივე დოზით (ერთი შუშა 0.5ლ წყალში).

გართულებული მასტიტის დროს, სველ-სველი საფენები ეფინება მთლიან მკერდზე, იცვლება გაშრობამდე. ჭრილობის დროს კეთდება ტამპონი ან საფენები.

გინეკოლოგიური დაავადებების დროს საშოს ტამპონები ან ოყნის სახით გამორეცხვები.

ბუასილის დროს 1გრ.იხსნება 1.5ლ წყალში, კეთდება გამორეცხვები ოყნის სახით დღეში 1-ჯერ 5 დღის განმავლობაში.

ყველა პროცედურასთან ერთად აუცილებელია წამლის დალევა საბოლოო განკურნებამდე.

მომზადებული ნაყენი ინახება 48 საათი გრილ ადგილას.

ერთი კოლოფი საკმარისია 10 დღე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატს ახასიათებს ანტიბაქტერიული, ანტისეპტიკური, სპაზმოლიზური, ტკივილგამაყუჩებელი, შარდმდენი და ნაღვლმდენი მოქმედება, ხსნის შეშუპებებს, აძლიერებს იმუნიტეტს, არეგულირებს სხეულის ტემპერატურას.

ჩვენება:

გამოიყენება მასტიტების, მასტოპათიების, ჭრილობების, კანისა და ლორწოვანის ჩირქოვანი და ანთებითი პროცესების დროს.

პირის ღრუს, სასუნთქი და საშარდე სისტემის ჩირქოვანი ანთებითი დაავადების: ბრონქიტის, რინიტის, გინგივიტის, პარადონტიტის, პიელონეფრიტის, კოლპიტის, ენდომეტრიოზის, პროსტატიტის, ცისტიტის, შარდის შეუკავლობის, ქოლიცისტიტის, კოლიტის, ბუასილის მკურნალობისა და პროფილაქტიკისათვის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოქმედების მოსაწესრიგებლად, რბილი ქსოვილების ჩირქოვანი ანთებითი პროცესების სამკურნალოდ.

უკუჩვენება:

მკურნალობის დროს წინააღმდეგნაჩვენებია ალკოჰოლის, მწარე და ცხარე საჭმლის, ღორის და ცხვრის ხორცის მიღება.

მიღების წესი და დოზირება:

დასაწყისში ინიშნება თითო კაფსულა 3-ჯერ დღეში ჭამის დროს. მკურნალობის დაწყებიდან 6-7 დღის შემდეგ “სალხინო” სასურველია მიღებულ იქნას 3-ჯერ დღეში ჭამამდე 20-30 წუთით ადრე, მეოთხედ – ძილის წინ, თითოეული კაფსულის მიღების დროს აუცილებლია ერთ ჭიქა წყლის მიყოლება.

დისკომფორტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს ისევ ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ. შესაძლებელია დოზის შემცირება – თითო კაფსულა დღეში 2-ჯერ. დოზის გაზრდა შეიძლება განხორციელდეს მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. მცირეწლოვან ბავშვებზე მიღების დოზა არ არის შესწავლილი.

გვერდითი მოვლენები:

არ არის გამოვლენილი.

გამოშვების ფორმა:

90 კაფსულა ნარინჯისფერი მინის ან პოლიმერული მასალის ფლაკონში; ფლაკონი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, გრილ, სინათლისგან დაცულ ადგილზე

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ურეცეპტოდ.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

ტამსულოზინი;

მწარმოებელი: შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გაუმჭვირვალე, მყარი ჟელატინის კაფსულები ნარინჯისფერი კორპუსით და შავი თავსახურით, შევსებული თეთრი ფერის გრანულებით;

1 კაფსულა შეიცავს:

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს  ……………….  0.4 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ჰიპრომელოზა, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ეთილცელულოზა, ეუდრაჯიტი L30D, პოლიეთილენგლიკოლი, საქაროზა, სიმინდის სახამებელი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, საღებავი ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, ჟელატინი გამოხდილი წყალი, საღებავები: Ponceau 4R (E 124), Brilliant  Blue (E 133), Sunset Yellow (E 110), ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სელექტიური ალფა1-ადრენობლოკატორი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს ალფა1A-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას და განკუთვნილია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სიმპტომური მკურნალობისთვის.

არჩევითად აბლოკირებს წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელის, შარდსადენის პროსტატის ნაწილის გლუვი კუნთების პოსტსინაპსურ ალფა1A-ადრენორეცეპტორებს, რის შედეგად მცირდება გლუვი კუნთების ტონუსი, ადვილდება შარდის დინება და უმჯობესდება მოშარდვის აქტი. ამავდროულად, მცირდება ობსტრუქციის (დაცლის) და გაღიზიანების (შევსების) სიმპტომები, რომლებიც დაკავშირებულია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან. თერაპიული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან დაახლოებით 2 კვირის შემდეგ.

ტამსულოზინს ნაკლებად აქვს გამოხატული გლუვი კუნთების ალფა1B-ადრენორეცეპტორების ბლოკირების უნარი, ამიტომ  მისი მოქმედება სისტემური არტერიული წნევის მაჩვენებლებზე უმნიშვნელოა როგორც არტერიული ჰიპერტენზიის, ასევე ნორმალური წნევის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ტამსულოზინი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

400 მკგ სალოვერის ერთჯერადად მიღებისას, ტამსულოზინის Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 6 სთ-ში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%-ია.

საკვების მიღების შემდეგ სალოვერის შეწოვა მცირდება. ერთ და იმავე დროს ჭამის შემდეგ პრეპარატის მიღებისას მისი შეწოვის დონე თანაბრდება. კონცენტრაციის წონასწორული მდგომარეობის მიღებისას (5-დღიანი კურსის შემდეგ) ტამსულოზინის Cmax სისხლის პლაზმაში 60-70%-ით მაღალია, ვიდრე პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას.

განაწილება: პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%. Vd შეადგენს 0.2 ლ/კგ.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ტამსულოზინი ნელა მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად ნაკლებად აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, რომლებიც ინარჩუნებენ მაღალ სელექტიურობას ალფა1A-ადრენორეცეპტორებისადმი. აქტიური ნივთიერების უმეტესი ნაწილი ცირკულირებს სისხლში უცვლელი სახით.

სალოვერი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმლებით, აქედან ტამსულოზინის 9% გამოიყოფა უცვლელი ფორმით. ერთჯერადი მიღებისას T1/2 შეადგენს 10-12 სთ-ს, ხოლო ტერმინალური T1/2 შეადგენს – 22 სთ-ს.

ჩვენება:

• სიმპტომების მკურნალობა წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიისას, რომელსაც ახასიათებს გახშირებული და გაძნელებული შარდვა განსაკუთრებით ღამით, შარდის წყვეტილი ნაკადი და შარდის ბუშტის არასრული დაცლა.

მიღების წესი და დოზირება:

სალოვერი მიიღება პერორალურად 0.4 მგ (1 კაფსულა) ერთხელ დღეში, დილით საკვების მიღებიდან ნახევარი საათის შემდეგ საკმარისი რაოდენობის წყლის მიყოლებით. არ არის რეკომენდებული კაფსულის დაღეჭვა.

გვერდითი მოვლენები:

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად – რეტროგრადული ეაკულაცია;

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ერთეულ შემთხვევებში – ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, გულისცემის შეგრძნება, ტკივილი გულმკერდის არეში;

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად –  გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა;

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად – თავის ტკივილი, თავბრუ, ასთენია, ძილის დარღვევა (ძილიანობა ან უძილობა);

ალერგიული რეაქციები: ცალკეულ შემთხვევებში – გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება;

სხვა: იშვიათად – ტკივილი ზურგის არეში, რინიტი.

უკუჩვენება:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისა და მისი შემადგენელი კომპონენტებისადმი;

* ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა;

* არტერიული ჰიპოტენზია (მათ შორის ორთოსტატული ჰიპოტენზია).

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

– ტამსულოზინის ურთიერთქმედება ატენოლოლთან, ენალაპრილთან, ნიფედიპინთან ან თეოფილინთან მათი ერთდროულად მიღებისას აღმოჩენილი არ არის.

ციმეტიდინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება ტამსულოზინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში;

– ფუროსემიდთან კომბინირებისას – კონცენტრაციის შემცირება, თუმცა სალოვერის დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

– დიკლოფენაკი და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები რამდენადმე ზრდიან ტამსულოზინის ელიმინაციის სიჩქარეს.

დიაზეპამი, პროპრანოლოლი, ტრიქლორმეთიაზიდი, ქლორმადინონი, ამიტრიპტილინი, დიკლოფენაკი, გლიბენკლამიდი, სიმვასტატინი და ვარფარენი არ ცვლის ტამსულოზინის თავისუფალ ფრაქციას სისხლის პლაზმაში in vitro.

– თავის მხრივ, ტამსულოზინი არ ცვლის დიაზეპამის, პროპრანოლოლის, ტრიქლორმეთაზიდის და ქლორმადინონის თავისუფალ ფრაქციებს.

– სალოვერის და სხვა ალფა1-ადრენობლოკატორების ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.

ჰიპერდოზირება:

დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევები არ არის აღწერილი.

სიმპტომები: შესაძლებელია განვითარდეს მწვავე არტერიული ჰიპოტენზია.

მკურნალობა: სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. არტერიული წნევის და გულისცემის ნორმალური რიტმის აღდგენა შესაძლებელია, თუ პაციენტს მოვათავსებთ ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა შევიყვანოთ სისხლის შემავსებელი საშუალებები და სისხლძარღვთა შემავიწროებელი პრეპარატები.

ტამსულოზინის შემდგომი აბსორბციის ასაცილებლად მართებულია კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის, ოსმოსური საფაღარათო საშუალების (ნატრიუმის სულფატის) მიღება.

აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. ნაკლებად სავარაუდოა დიალიზის ეფექტურობა, ვინაიდან ტამსულოზინი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

გამოყენების თავისებურებები:

ტამსულოზინი სიფრთხილით გამოიყენება ორთოსტატული ჰიპოტენზიისადმი მიდრეკილ პაციენტებში, ვინაიდან, როგორც სხვა ალფა1-ადრენობლოკატორების მიღებისას, არტერიული წნევა ქვეითდება, რაც იწვევს გულისწასვლას. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის პირველი ნიშნების გამოვლენისას (თავბრუ და სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს.

მკურნალობის დაწყების წინ და რეგულარულად თერაპიის დროს სავალდებულოა ჩატარდეს რექტო-დიგიტალური გამოკვლევა. საჭიროების შემთხვევაში დგინდება პროსტატის სპეციფიკური ანტიგენი (PSA).

სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის ქრონიკული უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი 10 მლ/წთ ნაკლებია), ვინაიდან მისი გამოყენების უსაფრთხოება ამ კატეგორიის პაციენტებში გამოკვლეული არ არის.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია დავიცვათ სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისას და სხვა პოტენციურად საშიში საქმიანობისას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

გაიცემა რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ანტიმიკრობულ საშუალებას გარეგანი გამოყენებისათვის. პრეპარატი თრგუნავს ცხიმოვანი და საოფლე ჯირკვლების სეკრეციას. დაბალ კონცენტრაციაში მას გააჩნია კერატოპლასტიური, ხოლო მაღალი კონცენტრაციისას – კერატოლიზური მოქმედება. პრეპარატს გააჩნია სუსტი ანტიმიკრობული აქტივობა.

ჩვენებები

• ცხიმოვანი სებორეა, ჩვეულებრივი ფერიმჭამელები, ქრონიკული ეგზემა, ფსორიაზი, დისკერატოზი, იხტიოზი, მეჭეჭები, კოჟრები.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატი დაიტანება დაზიანებულ ზედაპირზე 2-3-ჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები

იშვიათად – ადგილობრივი რეაქციები, ქავილის წვის, კანზე გამონაყარის სახით.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ხსნარის შემადგენლობაში, რომელიც განკუთვნილია გარეგანი გამოყენებისათვის შედის ეთილის სპირტი.

საერთაშორისო დასახელება:

SALICYLIC ACID

მწარმოებელი: FITOPHARM

მოქმედი ნივთიერება: სალიცილის მჟავა

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტისეპტიკური საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

სპირტის ხსნარი 1% და 2% გარეგანი გამოყენებისათვის: ფლაკონში 40 მლ

1 მგ

სალიცილის მჟავა ……………  10 მლ

ვრცლად სალიცილის მჟავა

საერთაშორისო დასახელება:

SODIUM CHLORIDE

მწარმოებელი: BAYER CONSUMER CARE

მოქმედი ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბუნებრივი წარმოშობის პრეპარატი ადგილობრივი გამოყენებისათვის ოტორინოლარინგოლოგიაში.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ცხვირში შესასხურებელი ხსნარი: ფლაკონში 44 მლ

1 მლ

ნატრიუმის ქლორიდი ………    6.5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბენზილის სპირტი, გამოხდილი წყალი, ნატრიუმის ერთფუძიანი ფოსფატი, ნატრიუმის ორფუძიანი ფოსფატი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი.

ფარმაკოლოლგიური თვისებები:

ეფექტურად ატენიანებს ცხვირის ლორწოვან გარსს, ათხელებს სქელ ლორწოს, არბილებს მშრალ ფუფხებს ცხვირის ღრუში და ხელს უწყობს მათ ადვილად მოცილებას. ხსნარის pH შეესაბამება ცხვირის ლორწოვანი გარსის ბუნებრივი სეკრეტორული სითხის pH -ს.

ჩვენებები:

• ახალშობილთა ცხვირის ჰიგიენური მოვლა;

• ეფექტურია ასევე ბავშვებსა და მოზრდილებში ცხვირის ღრუს გასასუფთავებლად ლორწოსაგან და ცხვირის ლორწოვანი გარსის მშრალი ქერქისაგან;

• სხვადასხვა ეტიოლოგის რინიტებისას.

მიღების წესი და დოზირება:

ძლიერად მოუჭირეთ ფლაკონს და შეისხურეთ ყოველ ნესტოში ახალშობილებისა და ბავშვებისათვის – თითო შესხურება მოზრდილებში – ორ-ორი შესხურება თითოეულ ნესტოში.

შესხურებისას თავი უკან არ გადასწიოთ  და ფლაკონი არ გადააბრუნოთ. ფლაკონის ვერტიკალურ მდგომარეობაში მოჭერისას, ფლაკონიდან ხსნარი სპრეის სახით გამოიყოფა; ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში – სითხის ნაკადის სახით; გადაბრუნებულ მდგომარეობაში – წვეთებით.

გამოყენების შემდეგ ფლაკონზე მოთავსებული სასხურებელი კარგად გაწმინდეთ.

გვერდითი მოვლენები:

დადგენილი არ არის.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

მონაცემები პრეპარატის სხვა სამკურნალო საშუალებებზე ზემოქმედების შესახებ არ არსებობს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, მშრალ, ბნელ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

SALBUTAMOL

მწარმოებელი: SOPHARMA

მოქმედი ნივთიერება: სალბუტამოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბრონქოლიზური პრეპარატი; ბეტა_{2 –} ადრენომასტიმულირებელი საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

სიროფი: პლასტმასის ფლაკონში 125 მლ საზომი ჭიქით.

5 მლ

სალბუტამოლი …….. 2 მგ

სიროფი: მინის ფლაკონში დოზატორით 125 მლ

5 მლ

სალბუტამოლი …….. 2 მგ

ვრცლად სალბუტამოლი (დოზირება, მიღების წესი განსხვავებული)

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ბეტა-ადრენომიმეტიკია, რომელიც უპირატესად ბეტა-ადრენორეცეპტორებს  უკავშირდება (ბრონქებში, მიომეტრიუმში, სისხლძარღვებში); ეწინააღმდეგება ბრონქოსპაზმის განვითარებას და მისი შეწყვეტაც შეუძლია.

აფერხებს ჰისტამინის და დაყოვნებულად მოქმედი ნივთიერების (ლეიკოტრიენების) გამოყოფას პოხიერი უჯრედებიდან და ნეიტროფილური ქემოტაქსისის ფაქტორის გამოყოფასაც.

ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატებთან შედარებით მიოკარდზე დადებითი ქრონო- და ინოტროპული გავლენა ნაკლებად აქვს გამოხატული; აფართოებს გვირგვინოვან სისხლძარღვებს, არტერიულ წნევას პრაქტიკულად არ აქვეითებს. ახასიათებს აგრეთვე ტოკოლიზური მოქმედება: მიომეტრუმის ტონუსი და შეკუმშვა ქვეითდება.

ფარმაკოკინეტიკა

აეროზოლის ჩასუნთქვის შედეგად აღინიშნება სალბუტამოლის სწრაფი შეწოვა სისხლში. მაგრამ, პლაზმაში მისი კონცენტრაცია უმნიშვნელოა ან ხელშესახებ ზღვრამდე სულაც ვერ აღწევს.

პერორალური მიღების შემდეგ სალბუტამოლი ადვილად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავიდან. პლაზმის ცილებთან შებმა 10% შეადგენს, ბიოქიმიურ გარდაქმნებს (მეტაბოლიზმი) ღვიძლში „პირველგავლის“ შედეგად განიცდის და შესაძლებელია, ნაწლავის კედელშიც; მთავარი მეტაბოლიტი არააქტიური სულფატური კონიუგატია. ფილტვებში სალბუტამოლი მეტაბოლიზმს არ განიცდის; ამიტომ, მისი საბოლოო გარდაქმნა და გამოდევნება ორგანიზმიდან მიღების გზებზეა დამოკიდებული, რომლებითაც ჩასუნთქული და გადაყლაპული სალბუტამოლის შეფარდება განისაზღვრება.

პლაზმაში სალბუტამოლის ელიმინაციის ნახევარპერიოდი 2-7 საათია; სალბუტამოლის მეტაბოლიტები და ნაწილობრივ უცვლელი სალბუტამოლიც სწრაფად გამოიდევნება შარდით და მცირე რაოდენობით განავლითაც.

ჩვენებები

• ბრონქოსპაზმის შეწყვეტა ან მისი განვითარების შეფერხება ბრონქული ასთმის ნებისმიერი ფორმის შემთხვევაში;
• ჰაერგამტარი გზების შექცევადი ობსტრუქცია ქრონიკული ბრონქიტისა და ემფიზემის დროს,
• ბრონქოობსტრუქციული სინდრომი ბავშვებში.
• მოსალოდნელი ნაადრევი მშობიარობა საშვილოსნოს გახშირებული შეკუმშვის გამო;
• მშობიარობა ორსულობის მე-37-38 კვირამდე;
• ისთმუსცერვიკალური უკმარისობა;
• საშვილოსნოს შეკუმშვაზე დამოკიდებული გულის სიხშირის დაქვეითება ნაყოფში საშვილოსნოს ყელის გახსნისა და გამოძევების პერიოდებში.
• ორსულ საშვილოსნოზე ოპერაციების დროს პროფილაქტიკური მიზნებისათვის ცირკულარული ნაკერი საშვილოსნოს შიგნითა პირის უკმარისობის შემთხვევაში).

დოზირების რეჟიმი

– ბრონქოლიზური დანიშნულებით პერორალურად ზრდასრულებსა და 12 წლის ასაკზე უფროს ბავშვებში: 2-4 მგ დღეღამეში 3-4-ჯერ, საჭიროებისამერ დასაშვებია დოზის გადიდება 8 მგ-მდე დღე-ღამეში 4-ჯერ.

– ბავშვებში 6 წლიდან 12 წლამდე -2 მგ 3-4-ჯერ დღეღამეში.

– 2 წლიდან 6 წლამდე 1-2 მგ 3-ჯერ დღეღამეში, ინჰალაციური გზით (ჩასუნთქვით) მიღების პირობებში დოზა სამკურნალო ფორმაზეა დამოკიდებული, ხოლო მიღების სიხშირე ჩვენებებისა და კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით განისაზღვრება.

ტოკოლიზური დანიშნულებით შეყავთ ვენაში წვეთოვანი გადასხმით 1-2 მგ.

გვერდითი მოვლენები

გულსისხლძარღვთა სისტემაში: დასაშვებია პერიფერიულ სისხლძარღვთა შექცევადი გაფართოება, ზომიერი ტაქიკარდია.

ცნს–ში: თავის ტკივილი, თავბრუ, გულისრევა, ღებინება.

ნივთიერებათა ცვლაში: მოსალოდნელია ჰიპოკალიემია.

ალერგიული რეაქცები: გამონაკლის შემთხვევებში – ანგიონევროზული შეშუპება, კანზე გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, არტერიული ჰიპოტენზია, კოლაფსი.

სხვადასხვა: მტევნების კანკალი, გაჟრჟოლება, შინაგანი დაძაბულობა; იშვიათად – პარადოქსული ბრონქოსპაზმი, კრუნჩხვები.

უკუჩვენებები

* მოსალოდნელი აბორტი ორსულობის I და II ტრიმესტრებშ;

* პლაცენტის ნაადრევი ახლეჩა;

* სისხლდენა და ან ტოქსიკოზი ორსულობის III ტრიმესტრში;

* ორ წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში;

* ჭარბი მგრძნობელობა სალბუტამოლისადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია

სალბუტამოლის მიღება არ შეიძლება ორსულობის I და II ტრიმესტრებში;

მოსალოდნელი  აბორტის შემთხვევაში;

პლაცენტის ნაადრევი მოშორების დროს;

სისხლდენის ან ტოქსიკოზის მდგომარეობაში ;

ორსულობის III ტრიმესტრში;

ორსულობის დროს სალბუტამოლის აუცილებელი მიღების შემთხვევაში დედისათვის სასარგებლო ეფექტი უნდა შეფარდებულ იქნეს ნაყოფისათვის პოტენციალურ რისკთან;

ამჟამად საკმარისი მონაცემები ორსულობის ადრეულ ვადებში სალბუტამოლის უვნებელობის შესახებ არ არსებობს;

სალბუტამოლი დედის რძეში გადადის. ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში სალბუტამოლის აუცილებელი მიღების შემთხვევაში დედისათვის სასარგებლო ეფექტი უნდა შეფარდებულ იქნეს ბავშვის ორგანიზმშში მისი მოხვედრის რისკთან.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ სიფრთხილეა საჭირო ტაქიარითმიებისა და გულის რიტმის სხვა დარღვევების დროს, აგრეთვე ისეთი დაავადების შემთხვევებშიც, როგორიცაა არტერიული ჰიპერტეზია, მიოკარდიტი, გულის მანკი, აორტის სტენოზი, შაქრიანი დიაბეტი, თირეოტოქსიკოზი, გლაუკომა, გულის მწვავე უკმარისობა. სალბუტამოლის დოზის გადიდება ან მიღების გახშირება ექიმის ზედამხედველობის გარეშე დაუშვებელია – ინტერვალის შემცირება მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებშია დასაშვები და კარგად დასაბუთებული უნდა იყოს. ♦ სალბუტამოლის გამოყენების დროს ყოველთვის არის ჰიპოკალიემის განვითარების რისკი; ამიტომ, მძიმედ მიმდინარე ბრონქული ასთმის დროს სისხლში კალიუმის დონის გაკონტროლება აუცილებელია. ჰიპოკალიემიის რისკი იზრდება ქსანთინის წარმოებულების, გლუკოკორტიკოსტეროიდების და დიურეტიკების ერთდროული მიღების შემთხვევაში, აგრეთვე – ჰიპოქსიის პირობებშიც.

♦ არ არის რეკომენდებული არასელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორების ერთდროული მიღებაც, ვინაიდან მოქმედების ურთიერთგამომრიცხავი ეფექტი შეიძლება განვითარდეს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

– სალბუტამოლისა და არაკარდიოსელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორების ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება ურთიერთგამორიცხავი ეფექტები გამოიწვიოს.

– თეოფილინთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში ტაქიკარდიისა და არითმიის, კერძოდ – სუპრავენტრიკულური ექსტრასისტოლიის რისკი იზრდება.

– ქსანთინის წარმოებულების, გლუკოკორტიკოსტეროიდების ან დიურეტიკების ერთდროული მიღების შემთხვევაში ჰიპოკალიემიის რისკი იზრდება.