საერთაშორისო დასახელება:

CLARITHRIMYCIN

მწარმოებელი: LEK, სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: კლარითრომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბიოტიკი, მაკროლიდი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

პროლონგირებული მოქმედების შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 7 და 14 ც.

1 ტაბ.

კლარითრომიცინი ...............   500 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბირთვი: ჰიპრომელოზა, გლიცერინის ბეჰენატი, პოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სტეარინის მჟავა, უწყლო კოლოიდური კაჟბადი, კალციუმის სტეარატი, ტალკი, პოლისორბატი 80.

გარსი: ჰიპრომელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა მაკროგოლი 400, რკინის ოქსიდი (E172), ტიტანის დიოქსიდი, ვანილის არომატიზატორი, ტალკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ნახევრად სინთეზური მაკროლიდური ანტიბიოტიკი, რომელიც მოქმედებს უჯრედების შიგნით და გარეთ განლაგებულ გამომწვევებზე. მისი ანტიმიკრობული მოქმედება განპირობებულია ბაქტერიების უჯრედების კედლების ცილების სინთეზის დათრგუნვით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ძირითადი ბაქტერიული ცილების დეფიციტი, რაც იწვევს მიკროორგანიზმების ნორმალური სიცოცხლისუნარიანობის დარღვევას.

მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებს, მათ შორის კლარითრომიცინს, ყველაზე მეტად ახასიათებთ ბაქტერიოსტატული ეფექტი, თუმცა მათ ასევე შეიძლება ჰქონდეთ ბაქტერიციდული მოქმედება. აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;

გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;

ანაერობული ბაქტერიები: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;

შიგაუჯრედული მიკროორგანიზმები: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

აქტიურია აგრეთვე, Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (გარდა Mycobacterium tuberculosis) და მიკობაქტერიული: M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae.

მეტაბოლიტ 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის მიკრობიოლოგიური აქტივობა უმრავლესი მიკროორგანიზმების მიმართ ისეთივეა, როგორც საწყისი ნივთიერების ან 1-2-ჯერ უფრო სუსტი. გამონაკლისია Haemophilus influenzae რომლის მიმართაც მეტაბოლიტის აქტიობა 2-ჯერ მაღალია.

ფარმაკოკინეტიკა:

კლარითრომიცინის შეწოვა პროლონგირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტიდან იგივეა, რაც ჩვეულებრივი ტაბლეტებიდან. აბსოლუტური ბიოშეთვისებადობა შეადგენს 50%-ს. კუჭის წვენი გავლენას არ ახდენს კლარითრომიცინის სტაბილურობასა და შეწოვაზე. საკვები ხელს უწყობს შეწოვის გაძლიერებას, ამიტომ ამგვარი ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს საკვებთან ერთად. შეწოვის შემდეგ პრეპარატის დაახლოებით 20% მეტაბოლიზდება 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნით, რომელსაც გააჩნია მსგავსი ბიოლოგიური აქტიობა.

კლარითრომიცინი კარგად აღწევს ქსოვილებში და ორგანიზმის სითხეში. საშუალოდ პრეპარატის კონცენტრაცია ქსოვილებში 10-ჯერ მეტია, ვიდრე სისხლში. კლარითრომიცინის ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია მიიღწევა ღვიძლში და ფილტვის ქსოვილებში.

კლარითრომიცინი უპირატესად მეტაბოლიზდება ღვიძლში P450 ციტოქრომად. საერთო ჯამში ცნობილია არანაკლებ 7 მეტაბოლიტი. კლარითრომიცინის მთავარ მეტაბოლიტს წარმოადგენს მიკრობიოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი.

კლარითრომიცინი გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით ან უცვლელით ფორმით, ხოლო მისი მცირე რაოდენობა - განავალთან ერთად. პრეპარატის 40% გამოიყოფა შარდთან ერთად. მეტაბოლიტების სახით ან უცვლელი ფორმით, ხოლო 30% - განავალთან ერთად. კლარითრომიცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-4 საათს, ხოლო 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის - 5-7 საათს.

ჩვენებები:

• ქვედა სასუნთქი გზების ბაქტერიული ინფექციები (მწვავე ბრონქიტი, გამწვავებული ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია);
• ზედა სასუნთქი გზების ბაქტერიული ინფექციები (სინუსიტი, ფარინგიტი).

მიღების წესი და დოზირება:

მიღება პერორალურად ჭამის დროს.

მოზრდილები და ბავშვები 12 წლის ზემოთ:

რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 500 მგ-ს (1 ტაბლეტი). მწვავე ინფექციის დროს სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1 გ-მდე (ორი 500 მგ-იანი ტაბლეტი დღეში ერთხელ). მკურნალობის საშუალო კურსი შეადგენს 7-14 დღეს.

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც აღინიშნება თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევა.

გვერდითი მოვლენები:

კლარითრომიცინი ხასიათდება კარგი ამტანობით. გვერდითი რეაქციების უმრავლესობა მსუბუქი ხასიათისაა და დამოუკიდებლად გაივლის. ყველაზე ხშირად ვლინდება გულისრევა, დიარეა, დისპეფსიური მოვლენები, თავის ტკივილი და ტკივილი მუცლის არეში.

ასევე შეიძლება განვითარდეს სტომატიტი, გლოსიტი და გემოს დარღვევა. სხვა არასასურველი რეაქციებია ჰიპერმგრძნობელობა (ჭინჭრის გამონაყარი, ანაფილაქსია), ხოლო ძალიან იშვიათად ვლინდება სტივენს-ჯონსონის სინდრომი. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება აღინიშნოს დარღვევები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ თავბრუსხვევა, ცნობიერების დაქვეითება, უძილობა, ღამის კოშმარები, ჰალუცინაციები, ფსიქოზი). ასევე შესაძლებელია სმენის დაქვეითება, რაც გაივლის პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.

ძალიან იშვიათად აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დროებითი დარღვევა, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების მომატებითა და ქოლესტაზური სიყვითლით. ხანგრძლივი თერაპიისას ან თერაპიის განმეორებითი კურსების დროს შეიძლება განვითარდეს მსუბუქი ან მწვავე ფსევდომემბრანოზული კოლიტი.

უკუჩვენებები:

* ინდივიდუალური მომატებული მგრძნობელობა კლარითრომიცინის და/ან ნებისმიერი მაკროლიდური ანტიბიოტიკის მიმართ;

* ერთდროული მიღება ასტემიზოლთან, ტერფენადინთან, ციზაპრიდთან, პიმოზიდთან და ჭვავის რქის ალკალოიდების წარმოებულებთან ერთად;

* თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეტანინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები).

* პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის და/ან თირკმლის უკმარისობის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პირველი ტრიმესტრში და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია. ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში პრეპარატი ინიშნება იმ შემთხვევებში, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისათვის პოტენციურ რისკს.

* კლარითრომიცინი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი აღწევენ დედის რძეში ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ჭარბი დოზირება:

არსებობს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მძიმე სიმპტომების განვითარების (გულისრევა, ღებინება, დიარეა), თავის ტკივილის, ცნობიერების დაქვეითების ალბათობა.

რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა პრეპარატის მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში, ასევე სიმპტომატური თერაპია. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არ არის ეფექტური.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კლარითრომიცინი ღვიძლში მეტაბოლიზდება P450 ციტოქრომის სისტემაში CYP3A4 იზოფერმენტის მონაწილეობით. აღნიშნულის შედეგად შეიძლება შეფერხდეს სხვადასხვა სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმი, რაც ასევე მიმდინარეობს მოცემული იზოფერმენტის მონაწილეობით (ისეთების, როგორიცაა ასტემიზოლი, ტერფენადინი, ციზაპრიდი, პიმოზიდი, კარბამაზეპინი, ჰექსობარბიტალი, ალფენთანილი, ბრომოკრიპტინი, ვალპროატი) რიფაბუტინი, ვარფარინი, დიგოქსინი, ჭვავის რქის ალკალოიდები, ტრიაზოლამი, მიდაზოლამი, დიზოპირამიდი, ლოვასტატინი, სიმვასტატინი, სილდენაფილი, ფენიტოინი, ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი, ზიდოვუდინი, თეოფილინი). ეს იწვევს აღნიშნული პრეპარატების კონცენტრაციების მომატებას სისხლში. ზემოაღნიშნულიდან გამომდინარე, აუცილებელია კლინიკური მონიტორინგის ჩატარება და შეძლებისდაგვარად, სისხლში პრეპარატების კონცენტრაციის განსაზღვრა.

- ვარფარინთან ერთად კლარითრომიცინის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ვარფარინის მოქმედების გაძლიერება. ასეთ შემთხვევაში, აუცილებელია პროთრომბინული დროის მონიტორინგი.

- კლარითრომიცინისა და ტერფერადინის, ციზაპრიდის, პიმოზიდის, ასტემიზოლისა და ჭვავის რქის ალკალოიდების ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.

- კლარითრომიცინის მიღება გავლენას არ ახდენს ორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობაზე.

განსაკუთრებული მითითებები:

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ამ პრეპატის დანიშვნისას აუცილებელია სისხლის შრატში ალანინამინოტრანსფერაზას და ასპარტატამინოტრანსფერაზას აქტივობის რეგულარული კონტროლი, ხოლო ვარფარინის ან სხვა არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენებისას  - პროთრომბინული დროის.

იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობის პერიოდში გამოვლინდა მწვავე და ხანგრძლივად მიმდინარე დიარეა, უნდა გამოირიცხოს ფსევდომემბრანოზული კოლიტის განვითარების შესაძლებლობა.

ზეგავლენა ყურადღების კონცენტრაციის უნარზე: არ არის ცნობილი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია შეფუთვაზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

CLARITHROMYCIN

მწარმოებელი: LEK, სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: კლარითრომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ნახევრად სინთეზური მაკროლიდური ანტიბიოტიკი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 ც.

1 ტაბ.

კლარითრომიცინი ..................    250 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში  14 ც.

1 ტაბ.

კლარითრომიცინი .................    500 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბირთვი: კროსკარმელოზას ნატრიუმი, უწყლო კოლოიდური კაჟბადი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, პოვიდონი, ტალკი, სტეარინის მჟავა, პრეჟელატინირებული სახამებელი.

გარსი: ვანილის არომატიზატორი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ჰიპრომელოზა, რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), მაკროგოლ 400, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატის ანტიმიკრობული მოქმედება განპირობებულია ბაქტერიების უჯრედების კედლების ცილების სინთეზის დათრგუნვით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ძირითადი ბაქტერიული ცილების დეფიციტი, რაც იწვევს მიკროორგანიზმების ნორმალური სიცოცხლისუნარიანობის დარღვევას.

ჩვენებები:

ლეკოკლარის ტაბლეტები გამოიყენება კლარითრომიცინისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ბაქტერიული ინფექციების სამკურნალოდ:

• ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: სტრეპტოკოკული ტონზილოფარინგიტი, შუა ყურის მწვავე ანთება, მწვავე სინუსიტი;
• ქვედა სასუნთქი გზების ანთება; მწვავე ბაქტერიული ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, არაჰოსპიტალური პნევმონია (ასევე ატოპიური პნევმონია);
• კანისა და კანის დანამატების ინფექციები;
• მიკრობაქტერიული ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია M.avium კომპლექსის (MAC),  M.kansassi, M. marinum და M.leprae შედეგად Helicobacter pylory-ის ერიდაკაცია 12-გოჯა ნაწლავისა და კუჭის წყლულით დაავადებულ პაციენტებში (ყოველთვის კომბინირებულია სხვა სამკურნალო პრეპარატთან ერთად).

მიღების წესი და დოზირება:

ტაბლეტი არ უნდა დაიღეჭოს, იგი უნდა გადაიყლაპოს მცირე რაოდენობით სითხესთან ერთად. საკვები არ მოქმედებს კლარითრომიცინის აბსორბციის ხარისხზე, თუმცაღა იწვევს ამ პროცესის შენელებას. დოზა დამოკიდებულია ინფექციის სიმწვავეზე და განისაზღვრება მკურნალი ექიმის მიერ.

მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ზემოთ: მოზრდილებში პრეპარატის ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 250-500 მგ-ს 2-ჯერ დღეში 7-14 დღის განმავლობაში.

კლინიკური კვლევებიდან დადგინდა, რომ წვავე ბრონქიტის და შუა ყურის მწვავე ანთების ხანმოკლე მკურნალობა (5-6 დღე) ასევე ეფექტურია.

შიდსით ან MAC-ით დაავადებულმა პაციენტებმა ყოველდღიურად უნდა მიიღონ 1-2 გ კლარითრომიცინი. მოზრდილებში მაქსიმალური დასაშვები დოზა შეადგენს 2 გ.

12 წელზე უმცროს ბავშვებში: 12 წელზე უმცროს ბავშვებში ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 7.5 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში.

დასაშვები მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 250 მგ 2-ჯერ დღეში.

6 თვემდე ასაკის ბავშვებში კლარითრომიცინის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

20 თვემდე ასაკის MAC ინფექციებით დაავადებულ ბავშვებში კლარითრომიცინის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

- დოზის დარეგულირება ღვიძლის და/ან თირკმლის დაავადების დროს: თუ თირკმლის ფუნქცია ნორმალურია ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დარღვევის დროს არ არის საჭირო პრეპარატის დოზის შემცირება.

- თირკმლის მძიმე ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტებში, მიუხედავად იმისა აქვთ თუ არა მათ ღვიძლის დაავადება, დოზა უნდა განახევრდეს ან დოზირების ინტერვალი უნდა გაორმაგდეს.

- დოზის დარეგულირება ხანდაზმულ პაციენტებში: პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც აღინიშნება თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევა.

მკურნალობის ხანგრძლივობა: მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობაზე და განისაზღვრება მკურნალი ექიმის მიერ. მკურნალობა ჩვეულებრივ გრძელდება 7-14 დღე მოზრდილებში და 10 დღე - ბავშვებში.

ლეკოკლარის დოზის გამოტოვების შემთხვევაში: არ შეიძლება გაორმაგებული დოზის მიღება, უბრალოდ პაციენტმა უნდა მიიღოს ჩვეულებრივი დოზა რაც შეიძლება მალე და მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს დოზირების რეჟიმის მიხედვით.

გვერდითი მოვლენები:

ისევე როგორც სხვა მედიკამენტებს, ლეკოკლარსაც გააჩნია გვერდითი მოვლენები. თუ პაციენტს გამოუვლინდა ან ეჭვობს, რომ გამოუვლინდა გვერდითი მოვლენები, დაუყოვნებლივ უნდა შეატყობინოს თავის მკურნალ ექიმს.

გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა ზომიერი ხასიათისაა და გარდამავალია.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (1/10-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/100-ზე ხშირად): აბდომინალური დარღვევები (დიარეა, გულისრევა, დისპეფსიური მოვლენები, მუცლის ტკივილი, ღებინება, სტომატიტი, გლოსტი, გემოს დარღვევა, ენის და კბილის ფერის გარდამავალი შეცვლა);

თავის ტკივილი; შრატში სისხლის აზოტის მომატება.

არც ისე ხშირი გვერდითი მოვლენები (1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად), ჰემატოლოგიური პარამეტრების გარდამავალი ცვლილებები (ლეიკოციტების შემცირებული რაოდენობა, ეოზინოფილების მომატებული რაოდენობა, გლოსიტი, გემოს დარღვევა, ენის და კბილების ფერის გარდამავალი შეცვლა);

თავის ტკივილი. პროთრომბინის დროის და შრატის კრეატინინის დონის გაზრდა, ღვიძლის ფერმენტების გარდამავალი მომატება.

იშვიათი გვერდითი მოვლენები (1/100-ზე იშვიათად, მაგრამ 1/1000-ზე ხშირად): ღვიძლის ფერმენტების გარდამავალი ცვლილებები; ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (გამონაყარი კანზე, ურტიკარია, ანაფილაქსია); ყურების შუილი.;

ძალიან იშვიათი გვერდითი მოვლენები (1/100-ზე იშვიათად): ჰემატოლოგიური პარამეტრების გარდამავალი ცვლილება (თრომბოციტების და ნეიტროფილების შემცირებული რაოდენობა), მძიმე ალერგიული რეაქციები (სტივენს-ჯონსის სინდრომი), შიში, უძილობა, ვიზუალური ჰალუცინაციები, დაბინდული გონება, ღამის კოშმარები, ფსიქოზი, მანია, თავბრუსხვევა, სმენის გარდამავალი დაქვეითება (რაც უფრო ხშირია ხანდაზმულ ქალებში), გახანგრძლივებული QT ინტერვალი, არითმიები (ვენტრიკულური ტაქიკარდიის და ტორსადეს-დე პოინტეს სახით), ფსევდომემბრანული კოლიტი, პანკრეატიტი, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები ქოლესტაზურ სიყვითლესთან ერთად ან მის გარეშე, კუნთების და სახსრების გახანგრძლივებული ტკივილი, ნეფროტოქსიკურობა. შესაძლებელია განვითარდეს ჰიპოგლიკემია იმ პაციენტებში, ვინც ღებულობს ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებს და ინსულინს.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა კლარითრომიცინის, ლეკოკლარის ტაბლეტებში შემავალი ნებისმიერი ინგრედიენტის და/ან მაკროლოდის ანტიბიოტიკის მიმართ;

* თუ პაციენტი ღებულობს ერგოტამინის, ტერფენადინის, ასტემიზოლის, ცისაპრიდის ან პიმოზიდის წარმოებულებს;

*თუ შრატის კალიუმის კონცენტრაცია არის დაბალი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

თუ პაციენტი არის ორსულად, მკურნალობის დაწყებამდე კონსულტაციისათვის უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს, რადგან არ არის ცნობილი თუ რამდენად უსაფრთხოა ორსულობის დროს ლეკოკლარის ტაბლეტების გამოყენება.

ლაქტაციის პერიოდი- მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტმა კონსულტაციისათვის უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს, რადგან არ არის ცნობილი თუ რამდენად უსაფრთხოა ლაქტაციის პერიოდში ლეკოკლარის ტაბლეტების გამოყენება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ლეკოკრალი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში:

* ნებისმიერი სახის ღვიძლის დაავადება; თირკმლის ფუნქციის მძიმე ხარისხის დარღვევა;

* თუ მკურნალობის დროს განვითარდა მუდმივი ან მძიმე დიარეა, დაუყოვნებლივ უნდა ეცნობოს მკურნალ ექიმს, რადგან ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია გამოვლინდეს ფსევდომემბრანული კოლიტი.

* ლეკოკლარის მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად: საკვები არ მოქმედებს კლარითრომიცინის ტაბლეტების მოქმედებაზე. ლეკოკლარის მკურნალობის დროს არ შეიძლება ალკოჰოლური სასმელების მიღება.

მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვა: მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა, რადგან შესაძლებელია განვითარდეს თავბრუსხვევა.

ჭარბი დოზირება:

კლარითრომიცინის დიდი დოზების მიღებისას შესაძლებელია განვითარდეს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ სიმპტომები. მედიკამენტის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ექიმის კონსულტაცია აუცილებელია თუ პაციენტი ღებულობს შემდეგ სამედიცინო პრეპარატებს:

- ალპრაზოლამი, მიდაზოლამი, ტრიაზოლამი (სედატიური საშუალება), კარბამაზეპინი, ფენიტოინი ან ვალპროატი (ეპილეფსიის სამკურნალო პრეპარატი), ცილოსტაზოლი ან პერორალური ანტიკოაგულანტები, ბეტა-ლაქტამის ანტიბიოტიკები, ლინკომიცინი, კლინდამიცინი, ციკლოსპორინი, პიმოზიდი, რიფაბუტინი, ზიდოვუდინი ან რიტონავრი (ზოგიერთი ინფექციის სამკურნალო ნივთიერება), დიზოპირამიდი, ქინიდინი (გულის დაავადებების სამკურნალო მედიკამენტი), სეკალე (ერგოტ) ალკალოიდი (გულის დაავადებების და შაკიკის სამკურნალო მედიკამენტი), ლოვასტატინი ან სიმვასტატინი (მომატებული ქოლესტეროლისთვის), მეთილპრედნიზოლონი (ანთების საწინააღმდეგო მედიკამენტი), სილდენაფილი (ერექციის დისფუნქციისთვის), ტაკროლიმუსი (ორგანოთა ტრანსპლანტაციისთვის), ტერფენადინი (ალერგიისთვის), თეოფილინი (ბრონქოლიზური საშუალება), ვინბლასტინი (სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატი).

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LEVOFLOXACIN

მწარმოებელი: WORLD MEDICINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: ლევოფლოქსაცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიმიკრობული საშუალება ფტორქინოლონების ჯგუფიდან.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 6 ც., შეფუთვაში 1 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ლევოფლოქსაცინი (ჰემიჰიდრატის ფორმით) ...............500 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები:

სახამებელი, პოვიდონი K-90, მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ტალკი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, პროპილენგლიკოლი, საღებავი: რკინის ყვითელი ოქსიდი, ტვინ 80, პოლიეთილენგლიკოლი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლევოქსიმედი ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული საშუალებაა ფტორქინოლონების ჯგუფიდან და წარმოადგენს ოფლოქსაცინის მარცხნივმბრუნავ იზომერს, დნმ-ჰირაზასა და IV ტოპოიზომერაზას ინჰიბირებით არღვევს ბაქტერიული დნმ-ის წარმოქმნის პროცესს.

ლევოფლოქსაცინი აქტიურია მიკროორგანიზმების შტამების უმრავლესობის მიმართ როგორც in vitro, ასევე in vivo პირობებში:

- აერობული გამდადებითი მიკროორგანიზმები: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (მათ შორის Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. С და G ჯგუფი (მათ შორის Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

- აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (მათ შორის Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (მათ შორის Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis, Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (მათ შორის Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (მათ შორის Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (მათ შორის Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

- ანაერობული მიკროორგანიზმები: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;

- სხვა მიკროორგანიზმები: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (მათ შორის Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

ფარმაკოკინეტიკა:

ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ. 500 მგ ლევოფლოქსაცინის ბიოშეღწევადობა პერორალურად მიღების შემდეგ 99%-ს შეადგენს. ლევოფლოქსაცინის ერთჯერადი დოზის - 250 მგ-ის მიღების შემდეგ C_max-2.8± 0.4მკგ/მლ-ს, T_max – 1.6± 1.0სთ-ს, T_1/2 -7.3± 0.9 სთ-ს შეადგენს. 500 მგ ლევოფლოქსაცინის მიღების შემდეგ ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები შესაბამისად შემდეგნაირია: C_max – 5.1± 0.8მკგ/მლ, T_max – 1.3± 0.6სთ, T_1/2- 6.3± 0.6 სთ.

ლევოფლოქსაცინი ძირითადად შარდთან ერთად გამოიყოფა უცვლელი სახით. პერორალურად მიღების შემდეგ. მიღებული დოზის დაახლოებით 87% 48 საათის განმავლობაში გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად. 4%-ზე ნაკლები აღმოჩენილია განავალში 72 საათიან პერიოდში. ლევოფლოქსაცინის ერთჯერადი ან მრავალჯერადი დოზის მიღების შემდეგ, საშუალო საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი 6-8 საათს შეადგენს.

ჩვენებები:

პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:

• ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები: მწვავე სინუსიტი; შუა ოტიტი;
• ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება; არაჰოსპიტალური პნევმონიები;
• თირკმელებისა და საშარდე გზების გართულებული ინფექციები პიელონეფრიტის ჩათვლით;
• საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები;
• სასქესო ორგანოების ინფექციები: ცერვიციტი, სალპინგოოოფორიტი, ენდომეტრიტი და სხვა;
• აბორტის შემდგომი პროფილაქტიკა;
• მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები: ქოლეცისტიტი, ენტეროკოლიტი და სხვა;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
• ტუბერკულოზის წამლის მიმართ რეზისტენტული ფორმების კომპლექსური თერაპია.

მიღების წესი და დოზირება:

ლევოქსიმედი მიიღება შიგნით 250-500 მგ 1-2-ჯერ დღე-ღამეში. პრეპარატი მიიღება დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობით სითხის მიყოლებით. ლევოქსიმედის მიღება კავშირში არაა კვებასთან.

დოზები განისაზღვრება ინფექციის ხასიათისა და სიმძიმის, ასევე სავარაუდო გამომწვევის მგრძნობელობის მიხედვით.

პაციენტებისათვის თირკმელების ნორმალური ან ზომიერად დაქვეითებული ფუნქციით (კრეატინინის კლირენსი >50მლ/წთ), მკურნალობისათვის რეკომენდებულია პრეპარატის დოზირების შემდეგი რეჟიმი:

- მწვავე სინუსიტი: შიგნით 500 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. მკურნალობის კურსი 10-14 დღე.

- ქრონიკული ბრონქიტის მძიმე გამწვავება: შიგნით 250-500 მგ დღე-ღამეში ერთხელ.

მკურნალობის კურსი - 7-10 დღე.

- ფილტვების ანთება: შიგნით 500 მგ დღე-ღამეში 1-2-ჯერ. მკურნალობის კურსი - 7-14 დღე.

- შარდ-გამომყოფი გზების ინფექციები: შიგნით 250-500 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. მკურნალობის კურსი - 7-10 დღე.

- პროსტატიტი: 500 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. მკურნალობის კურსი - 28 დღე.

- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: შიგნით 250-500 მგ დღე-ღამეში 1-2-ჯერ. მკურნალობის კურსი - 7-14 დღე.

ტუბერკულოზის წამლის მიმართ რეზისტენტული ფორმების კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში ლევოქსიმედი ინიშნება 500-1000 მგ დღე-ღამეში 1-2-ჯერ 3 თვემდე.

თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია კრეტანიინს კლირენსის მაჩვენებლების მიხედვით.

* - ხანგრძლივი ამბოლატორიული პერიტონეალური დიალიზი.

ჰემოდიალიზის ან ხანგრძლივი ამბოლატორიული პერიტონეალური დიალიზის შემდეგ დამატებით დოზების შეყვანა საჭირო არაა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებისას დოზების სპეციალური შერჩევა საჭირო არ არის, ვინაიდან ლევოქსიმედი უმნიშვნელოდ მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

ისევე, როგორც სხვა ანტიბიოტიკების გამოყენებისას, ლევოქსიმედით მკურნალობის გაგრძელება რეკომენდებულია 48-78 საათის განმავლობაში სხეულის ტემპერატურის ნორმალიზებისა და გამომწვევის ერადიკაციის შემდეგ. პრეპარატის დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოხდეს გამოტოვებული ტაბლეტის მიღება და შემდეგ პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს სქემის მიხედვით.

დაუშვებელია მკურნალობის თვითნებურად ან ნაადრევად შეწყვეტა.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი ეფექტების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგი ცხრილის მიხედვით:

სიხშირე                         გვერდითი მოქმედების გამოვლენა

ხშირად                                                100-დან 1-10 ავადმყოფში

ხანდახან                                             100-დან 1 ავადმყოფზე ნაკლები

იშვიათად                                         1 000-დან არა უმეტეს 1 ავადმყოფში

ძალზე იშვიათად                           10 000-დან არა უმეტეს 1 ავადმყოფში

განსაზღვრულ შემთხვევებში               უფრო იშვიათად

ალერგიული რეაქცები: ზოგჯერ - ქავილი და კანის გაწითლება; იშვიათად - ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები (ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი და მძიმე ხუთვის შეგრძნება, იშვიათ შემთხვევებში - სახის, ხორხის შეშუპება).

დერმატოლოგიური რეაქციები: იშვიათად - ფოტოსენსიბილიზაცია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ღებინება, დიარეა; ზოგჯერ - უმადობა, გულის რევა, მუცლის ტკივილი, საჭლის მონელების დარღვევები; იშვიათად - დიარეა სისხლით.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ჰიპოგლიკემია; ცალკეულ შემთხვევებში - არსებული პორფირიის გამწვავება.

ცნს-ისა და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შებოჭილობა, ძილიანობა; იშვიათად - ხელის მტევნების პარესთეზიები, კანკალი, შფოთვა, შიშის შეგრძნება, კრუნჩხვები და გონების დაბინდვა; ძალიან იშვიათად - მხედველობისა და სმენის, გემოვნებისა და ყნოსვის დარღვევები, ტაქტილური მგრძნობელობის დაქვეითება, ჰალუცინაციებისა და დეპრესიების ტიპის ფსიქოზური რეაქციები, მოძრაობის დარღვევები (მ.შ. სიარულის დროს).

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად - ტაქიკარდია, არტერიული წნევის ვარდნა;

ძალიან იშვიათად - სისხლძარღვების კოლაფსი.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათად - მყესების დაზიანება, სახსრებისა და კუნთების ტკივილი.

შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად - სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მატება; ძალიან იშვიათად - თირკმელების ფუნქციის გაუარესება თირკმლის მწვავე უკმარისობამდე.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - ეოზინოფილია, ლეიკოპენია; იშვიათად - ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია; ძალიან იშვიათად - გამოხატული აგრანულოციტოზი (ახლავს სხეულის ტემპერატურის მდგრადი ან მორეციდივე ხასიათის მატება, ნუშისებრი ჯირკვლების ანთება და მდგომარეობის მყარი გაუარესება მძიმე ინფექციების შესაძლო განვითარებით).

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ;

* ეპილეფსია;

* ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

* ანამნეზში მყესების დაზიანებები, რომლებიც დაკავშირებულია ქინოლონების მიღებასთან.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ლევოქსიმედის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა შემდეგ შემთხვევებში:

* ხანდაზმული პაციენტები (თანაარსებული თირკმელების ჰიპოფუნქციის მაღალი ალბათობის გამო);

* პაციენტები, რომელთაც ახლო წარსულში გადატანილი აქვთ თავის ტვინის დაზიანება (მ.შ. ინსულტი ან თავის ტვინის მძიმე ტრავმა);

* პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით (შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება);

* ავადმყოფები თირკმელების დარღვეული ფუნქციით (პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც აბლოკირებენ მილაკოვან სეკრეციას).

* ფოტოსენსბილიზაციის განვითარების პრევენციისათვის ავადმყოფებმა თავი უნდა აარიდონ მზეზე ყოფნასა და ულტრაიისფერ დასხივებას.

* მკურნალობის დროს ალკოჰოლის გამოყენება უნდა გამოირიცხოს.

გამოყენება პედიატრიაში

* ლევოქსიმედი უკუნაჩვენებია 18 წლამდე ასაკის ბავშვებისა და მოზარდების სამკურნალოდ სახსრების ხრტილების დაზიანების შესაძლებლობის გამო.

ზეგავლენა ავტომანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: ლევოქსიმედის მიღების დროს შეიძლება დაქვეითდეს ყურადღების კონცენტრაცია და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფე. რაც გასათვალისწინებელია პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობისას იმ პირებში, რომელთა საქმიანობაც დაკავშირებულია ავტოტრანსპორტის მართვასთან, მანქანების, მექანიზმების მომსახურებასთან და მობილურ მდგომარეობაში სამუშაოთა შესრულებასთან.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ცნობიერების დაბინდვა, თავბრუსხვევა, ცნობიერების დაქვეითება და კრუნჩხვები, ღებინება, ლორწოვანი გარსების დაზიანება.

მკურნალობა: ტარდება სიმპტომური თერაპია. ლევოფლოქსაცინი დიალიზის გზით არ გამოიყოფა. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ლევოქსიმედის მოქმედება მნიშვნელოვნად მცირდება სუკრალფატთან, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველ ანტაციდურ საშუალებებთან, ასევე რკინის მარილებთან ერთდროული გამოყენებისას.

- სხვა ქინოლონების მსგავსად, ლევოფლოქსაცინსაც შეუძლია გააძლიეროს პრეპარატების (აასს, თეოფილინი) უნარი - დააქვეითოს კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლი.

- ლევოქსიმედის გამოყოფა (თირკმლისმიერი კლირენსი) ოდნავ ნელდება ციმეტიდინისა და პრობენეციდის მოქმედებით, რასაც პრაქტიკულად არანაირი კლინიკური მნიშვნელობა არ გააჩნია.

- ლევოქსიმედს შეუძლია გამოიწვიოს სისხლის პლაზმიდან ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის მომატება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

სახელი, გვარი ^*

მიმართულება ^*
აირჩიე

კლინიკა ^*
აირჩიე

საერთაშორისო დასახელება:

CHLORAMPHENICOL

მწარმოებელი: TBILISI PHARMACY FACTORY

მოქმედი ნივთიერება: ქლორამფენიკოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკი; ლევომიცეტინის ჯგუფი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ქლორამფენიკოლი ...........  500მგ

ვრცლად ქლორამფენიკოლი

საერთაშორისო დასახელება:

LEVOFLOXACIN

მწარმოებელი: Macleods, ინდოეთი

მოქმედი ნივთიერება: ლევოფლოქსაცინი

შემადგენლობა:

1 ტაბ შეიცავს:

ლევოფლოქსაცინი ................ 250მგ ან 500მგ (ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატის სახით).

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, პრეჟალატინიზირებული სახამებელი, პოლისორბატი 80, კროსპოვიდონი, გასუფთავებული ტალკი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, , ტიტანის დიოქსიდი (E 171), რკინის წითელი ოქსიდი (E172), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), პროპილენგლიკოლი, დიეთილფტალატი.

ფორმა:

ხსნარი ინფუზიისთვის, 500მგ/100მლ ფლაკონებში.

ფარმაკოთრაპიული ჯგუფი:

სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალება; ფტორქინოლონები.

ვრცლად ლევოქსიმედი

საერთაშორისო დასახელება:

LEVOFLOXACIN HEMIHYDRATE

მწარმოებელი: შპს “ გამა ” საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ლევოფლოქსაცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიმიკრობული საშუალება ფტორქინოლონების ჯგუფიდან.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები:

1 ტაბ.

ლევოფლოქსაცინი (ჰემიჰიდრატის ფორმით) ............... 500 მგ.

ვრცლად ლევოქსიმედი

საერთაშორისო დასახელება:

VERDENAFIL

მწარმოებელი: BAYER HEALTH CARE  AG, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: ვარდენაფილი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 1 ან 4 ტაბ., შეფუთვაში 1, 2 ან 3 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ვარდენაფილი (მონოჰიდროქლორიდი ტრიჰიდრატის ფორმით) .........10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, მაკროგოლი 400, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ყვითელი ოქსიდი, რკინის წითელი ოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო საშუალება, მე-5 ტიპის ფოსფოდიესთერაზას (ფდე 5) ინჰიბიტორი. ასოს ერექცია ჰემოდინამიკური პროცესია, რომელსაც საფუძვლად უდევს მღვიმოვანი სხეულებისა და მასში მოთავსებული არტერიოლების გლუვი მუსკულატურის მოდუნება. სექსუალური სტიმულაციის დროს მღვიმოვანი სხეულების ნერვული დაბოლოებებიდან გამოიყოფა აზოტის ოქსიდი(NO), რომელიც ააქტივებს ფერმენტ გუანილატციკლაზას, რაც იწვევს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ც-გმფ) გაზრდას მღვიმოვან სხეულებში. შედეგად ხდება მღვიმოვანი სხეულების გლუვი კუნთების მოდუნება, რაც განაპირობებს სისხლის ნაკადის გაზრდას სასქესო ასომდე. სპეციფიკური მე-5 ტიპის ფოსფოდიესთერაზას (ფდე 5) ბლოკირებით, რომელიც მონაწილეობს ც-გმფ-ის დაშლაში, ვარდენაფილი აძლიერებს ენდოგენური NO-ს ადგილობრივ მოქმედებას მღვიმოვან სხეულებში სექსუალური სტიმულაციის დროს. ეს ეფექტი განაპირობებს ლევიტრას უნარს გააძლიეროს რეაქცია სექსუალურ სტიმულაციაზე.

ვარდენაფილის კლინიკური ეფექტი დგება მიღებიდან 10 წთ-ის შემდეგ და გრძელდება 8-10 სთ.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ ვარდენაფილი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. უზმოზე მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაციის ადრეული პიკი (C_max) შეიძლება განვითარდეს 15 წუთში, თუმცა შემთხვევათა საშუალოდ 90%-ში - 60 წუთში (30-დან 120 წუთამდე). აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 15%-ს. დოზების რეკომენდებულ დიაპაზონში (5-20 მგ) მაჩვენებელი - “ფართობი კონცენტრაცია-დროის შეფარდების მრუდის ქვეშ” (AUC) და C_max იზრდება დოზის გაზრდის პროპორციულად.

ვარდენაფილის საკვებთან ერთად მიღებისას, რომელიც შეიცავს დიდი რაოდენობით ცხიმებს (57%), შეწოვის სიჩქარე მცირდება, იზრდება მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (T_max) 60 წუთამდე და C_max საშუალოდ მცირდება 20%-ით AUC მაჩვენებლის მნიშვნელოვანი ცვლილებების გარეშე. ნორმალური საკვების მიღებისას, რომელიც არ შეიცავს 30%-ზე მეტ ცხიმს, ვარდენაფილის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები (C_max, T_max, AUC) არ იცვლება.

განაწილება: ვარდენაფილი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი (MI) კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (95%-მდე), თუმცა ეს თვისება შექცევადია და არაა დაკავშირებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციასთან. ვარდენაფილის მიღებიდან 90 წუთის შემდეგ ჯანმრთელი მამაკაცების სპერმაში ისაზღვრება მიღებული დოზის არა უმეტეს 0.00012%.

მეტაბოლიზმი: ვარდენაფილი მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლის ფერმენტებით ციტოქრომული CYP3A4 სისტემის მონაწილეობით, ასევე CYP3A5 და CYP2C9 იზოფერმენტებით.

გამოყოფა: ვარდენაფილის საერთო კლირენსი შეადგენს 56 ლ/სთ, საბოლოო T_1/2 - საშუალოდ 4-5 სთ. პერორალურად მიღების შემდეგ ვარდენაფილი მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა უპირატესად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გზით (დოზის 91-95%), ნაკლებად - თირკმლებით დოზის 2-6%).

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები: ჯანმრთელ ხანდაზმულ მამაკაცებში (65 წელზე მეტი) ახალგაზრდებთან შედარებით (45 წლამდე) ვარდენაფილის ღვიძლისმიერი კლირენსი დაქვეითებულია. საშუალოდ, ხანდაზმულებში AUC იზრდება 52%-ით. მაგრამ განსხვავება ეფექტურობისა და უსაფრთხოების მხრივ ახალგაზრდებსა და ხანდაზმულებს შორის არ აღინიშნება.

თირკმლის უკმარისობა: პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი (კკ>55-80 მლ/წთ) და საშუალო სიმძიმის (კკ>30-50 მლ/წთ) დარღვევით ვარდენაფილის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები უახლოვდება ჯანმრთელებში ამ მაჩვენებლებს. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევეისას (კკmax მცირდება 23%-ით. სარწმუნო კორელაცია კრეატინინის კლირენსსა და პლაზმაში ვარდენაფილის კონცენტრაციას შორის (AUC და C_max) არ აღინიშნება.

ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში ვარდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო დარღვევისას ვარდენაფილის კლირენსი მცირდება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის პროპორციულად. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მსუბუქი ხარისხისას აღინიშნება მაჩვენებლების AUC და C_max-ის გაზრდა 1.2-ჯერ (AUC 17% და C_max 22%-ით), ხოლო საშუალო ხარისხისას - 2.6-ჯერ (160%) და 2.3-ჯერ (130%) ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით.

ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევისას ვარდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის.

ჩვენებები:

• ერექციული დისფუნქცია (სქესობრივი აქტისთვის აუცილებელი ერექციის მიღწევის და შენარჩუნების უუნარობა).

მიღების წესი და დოზირება:

• პრეპარატი მიიღება პერორალურად ჭამისგან დამოუკიდებლად, საწყისი რეკომენდებული დოზაა 10 მგ (სექსუალურ კონტაქტამდე დაახლოებით 25-60 წუთით ადრე), თუმცა ნაჩვენებია, რომ ლევიტრა ეფექტურია სექსუალურ აქტივობამდე 4-5 საათით ადრე მიღების დროსაც. მიღების მაქსიმალური სიხშირეა დღეში ერთხელ. მკურნალობის ეფექტურობისა და ამტანობის მიხედვით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ-მდე ან შემცირდეს 5 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 20 მგ დღეში ერთხელ. ადეკვატური რეაქციის უზრუნველყოფისთვის აუცილებელია სექსუალური სტიმულაცია.
• ხანდაზმული ასაკის პაციენტები (65 წ. მეტი): საწყისი დოზაა 5 მგ, რადგან ამ ასაკობრივ კატეგორიაში დაქვეითებულია ვარდენაფილის კლირენსი.
• ბავშვები (16 წლამდე): ამ ასაკში ლევიტრას მიღება ნაჩვენები არ არის.
• ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის უმნიშვნელო დარღვევით დოზირების რეჟიმის შეცვლა საჭირო არაა.
• პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევით საწყისი დოზა 5 მგ ერთხელ დღეში. შემდგომში მკურნალობის ეფექტურობისა და ამტანობის მიხედვით დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურად 10-20 მგ-მდე.
• თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი (კკ> 55-80 მლ/წთ), საშუალო სიმძიმის (კკ>30-50 მლ/წთ) და მძიმე დარღვევით (კკ

გვერდითი მოვლენები:

ლევიტრას ძირითადად ახასიათებს კარგი ამტანობა, გვერდითი ეფექტები უმნიშვნელოდ ან ზომიერადაა გამოხატული და ჩვეულებრივ, გარდამავალია.

ნერვული სისტემის მხრივ: ≥ 10%, თავის ტკივილი; ≥ 1%-≤10% თავბრუსხვევა, >0,01%-

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ≥ 10% „ალები“,≥1%-≤10%  არტერიული ჰიპერტონია, არტერიული ჰიპოტონია, ორთოსტატიკური ჰიპოტონია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ≥1%-≤10%  დისპეპსია, გულისრევა;

მხედველობის ორგანოს მხრივ: 0.1%-

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ≥1%-≤10%   ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეგუბებითი ჰიპრემია (ლორწოვანის შეშუპება, რინიტი, რინორეა).

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: >0.01%-

კანის მხრივ: >0.01%-

სასქესო სისტემის მხრივ: >0.01%-

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტის მიმართ;

* ნიტრატებთან ან აზოტის ოქსიდის დონატორ პრეპარატებთან ერთდროული მიღება;

*აივ-ის პროტეაზების ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში, როგორიცაა ინდინავირი ან რიტონავირი.

* სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნება თანდაყოლილი QT ინტერვალის გახანგრძლივება, სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაცია (გაღუნვა, კავერნოზული ფიბროზი, პეირონის დაავადება), დაავადებები, რომლებიც იწვევენ პრიაპიზმისკენ განწყობას (ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემია, მრავლობითი მიელომა, ლეიკემია), ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები, თირკმლების დაავადება ტერმინალურ სტადიაში, არტერიული ჰიპოტონია (სისტოლური წნევა 90 მმ. ვწყ. სვეტზე ნაკლები მოსვენების მდგომარეობაში), ახლო წარსულში გადატანილი ინსულტი ან მიოკარდის ინფარქტი, არასტაბილური სტენოკარდია, აორტის სტენოზი და იდიოპათიური ჰიპერტროფიული  სუბაორტალური სტენოზი, ბადურას გენეტიკური დეგენერაციული დაავადებები (მაგ. პიგმენტური რეტინიტი), სისხლდენებისკენ მიდრეკილება და წყლულოვანი დაავადებების გამწვავება.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* პრეპარატი არაა ნაჩვენები ქალებში, ბავშვებში და ახალშობილებში.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალების ან სხვა მექანიზმების მართვაზე: ავტოტრანსპორისტის ან სხვა მექანიზმების მართვამდე პაციენტებმა უნდა იცოდნენ, როგორ რეაგირებენ ლევიტრას მიღებაზე.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: შესაძლებელია გამოხატული ტკივილი წელის არეში.

მკურნალობა: ინიშნება სტანდარტული სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი თერაპია. ჰემოდიალიზი არ აძლიერებს პრეპარატის გამოყოფას, რადგან ვარდენაფილი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს და მისი მხოლოდ უმნიშვნელო რაოდენობა გამოიყოფა თირკმლების გზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

CYP ინჰიბიტორები

ვარდენაფილი მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლის ციტოქრომული სისტემის P450(CYP) ფერმენტების მონაწილეობით, კონკრეტულად CYP3A4 იზოფერმენტის, ასევე ნაწილობრივ CYP3A5 და CYP2C9 იზოფერმენტებით. ვინაიდან ამ ფერმენტების ინჰიბიტორებმა (ციმეტიდინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) შეიძლება დააქვეითოს ვარდენაფილის კლირენსი, ამ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 5 მგ/დღეში. CYP3A4-ის ინჰიბიტორ ერითრომიცინთან ერთდროული გამოყენებისას დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 10 მგ/დღეში.

- ლევიტრასა და ალფა-ადრენობლოკატორების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია სიმპტომატური არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარება, ამიტომ ლევიტრას მიღება საჭიროა  არა უადრეს 6 სთ-ისა ალფა- ადრენობლოკატორის მიღების შემდეგ.

- ვარდენაფილისა და გლიბენკლამიდის, ნიფედიპინის, დიგოქსინისა და ვარდენაფილის ერთდროული გამოყენებისას არ აღინიშნება ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები.

- ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება არ აღინიშნება (პროთრომბინის დროზე და შედედების ფაქტორებზე II, VII, X გავლენა) ვარდენაფილის (20 მგ) და ვარფარინის (25 მგ) ერთდროული დანიშვნისას.

- მაალოქსის (ანტაციდი: მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება არ მოქმედებს ვარდენაფილის AUC და C_max-ზე.

- ვარდენაფილის (20 მგ) ბიოშეღწევადობა არ ირღვევა  მისი ერთდროული გამოყენებისას H₂-რეცეპტორების ანტაგონისტებთან - რანიტიდინთან (150 მგ 2-ჯერ დღეში) და ციმეტიდინთან (400 მგ 2-ჯერ დღეში).

ვარდენაფილი (10 მგ და 20 მგ) არ მოქმედებს სისხლდენის ხანგრძლივობაზე, როცა ინიშნება მონოთერაპიის სახით და კომბინაციაში აცეტილსალიცილის მჟავასთან დაბალი დოზით (2 ტაბლეტი 81 მგ-იანი).

- ვარდენაფილი (20 მგ) ახდენს ალკოჰოლის (0.5 გ/კგ მასაზე) ჰიპოტენზიური ეფექტის პოტენცირებას, ვარდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა არ ირღვევა.

- აცეტილსალიცილის მჟავა, აგფ ინჰიბიტორები, ბეტა-ბლოკერები, დიურეტიკები და ანტიდიაბეტური პრეპარატები (სულფონილშარდოვანა და მეტფორმინი), CYP3A4 სუსტი ინჰიბიტორები არ მოქმედებენ ვარდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე.

- ვარდენაფილის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო სხვა პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას არაა შესწავლილი, ამიტომ მათი ერთად დანიშვნა არ ხდება.

- ინდინავირთან და რიტონავირთან დანიშვნა უკუნაჩვენებია.

- ვარდენაფილისა და ჰეპარინის ერთდროული დანიშვნის გავლენა სისხლდენის დროზე შესწავლილი არაა.

- ვარდენაფილის გავლენა ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტზე შესწავლილი არაა. ამიტომ მათი ერთად კომბინაციაში დანიშვნა უკუნაჩვენებია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

სწრაფად მოქმედი ანტიჰელმინთური საშუალება. მაღალეფექტურია ასკარიდოზისა და ანკილოსტომიდოზის დროს. ჰელმინთებთან კონტაქტისას იგი იწვევს ნერვული განგლიების ბლოკადასა და კუნთების დამბლას, რის შედეგადაც პარალიზებული ჰელმინთები 24 სთ-ში გამოდის ორგანიზმიდან. პრეპარატი ავლენს იმუნომოდულატორულ თვისებებსაც, რაც გამოიხატება მის უნარში გააძლიეროს ლიმფოციტებისა და მოფაგოციტე მონონუკლეარული სისტემის უჯრედები.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება CVN-დან. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-2 სთ-ის შემდეგ. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 2 სთ-ია. პრეპარატი მთლიანად გამოიყოფა ორგანიზმიდან 2 დღის განმავლობაში.

ჩვენებები

• ანტიჰელმინთოზური მიზნით: ასკარიდოზი, ანკილოსტომიდოზი.
• იმუნომოდულატორული მიზნით: ინფექციური დაავადებები, მორეციდივე მარტივი ჰერპესი, ჰერპეს ზოსტერი, მეჭეჭები, ბავშვებში - ზედა სასუნთქი გზების ხშირად მორეციდივე ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, მორეციდივე სინუსიტები, ქრ. აქტიური ჰეპატიტი, პერსისტიული ვირუსული ჰეპატიტი, რომლის დროსაც ავსტრალიური ანტიგენი RBTFp სისხლში 3 თვეზე მეტ ხანს რჩება.
• იმუნოდეფიციტური მდგომარეობები და აუტოიმუნური დაავადებები რევმატოიდული ართრიტი, კრონის დაავადება, მორეციდივე აფთოზური სტომატიტი, რეიტერის დაავადება, CWV-ს დროს სხვა საშუალებით მიღწეული რემისიის შენარჩუნება.
• ფილტვებში, მსხვილ ნაწლავში, სარძევე ჯირკვლებში ავთვისებიანი წარმონაქმნების ქირურგიული, სხივური და ქიმოთერაპიული მკურნალობის დროს.
• ლიმფოგრანულემატოზი და ლეიკოზები რემისიის პერიოდში ქიმიოთერაპის კურსებს შორის.

დოზირების რეჟიმი

როგორც ანტიჰელმინთური საშუალება მოზრდილებში ინიშნება 15 მგ ერთჯერადი დოზით.

ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება ერთჯერადად 2.5 მგ/კგ ღამით.

როგორც იმუნომოდულატორი: ინიშნება 15 მგ დღეში 3 დღის განმავლობაში შემდგომი 2 კვირიანი ინტერვალებით, ან 15 მგ დღეში კვირაში ერთხელ.

გვერდითი მოვლენები

ანტიჰელმინთური მიზნით ერთჯერადი მიღებისას, იშვიათ შემთხვევებში, შეიძლება ადგილი ჰქონდეს გულისრევას, ღებინებას, დიარეას, მუცლის ტკივილს.

იმუნომოდულატორული მიზნით დეკარისის ხანგრძლივი მიღებისას შეიძლება  გამოვლინდეს კანზე გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, გრიპისმაგვარი სიმპტომები, ნევროლოგიური მოშლილობები, უფრო საშიშია აგრანულოციტოზი, რომელიც ხშირად ვითარდება რევმატოიდური ართრიტის მქონე ქალებსა და დადებითი RDF 28-ის მქონე ავადმყოფებში.

უკუჩვენებები

* ანამნეზში წამლისმიერი აგრანულოციტოზის არსებობა;

* ზემგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ ინფექციური დაავადებების დროს პრეპარატის იმუნომოდულატორული მიზნით დანიშვნის შემთხვევაში გათვალისწინებული უნდა იქნას, რომ პრეპარატი არ ცვლის ამ დაავადებების დროს ნაჩვენებ ანტიბიოტიკებს. ან სხვა ანტიმიკრობულ საშუალებებს.

♦ მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა პერიფერიული სისხლის კონტროლი ლეიკოციტების რაოდენობისა და ფორმულის შემოწმების მიზნით პირველი დოზის - 15 მგ მიღებიდან 1 სთ-ის შემდეგ. თუკი ლეიკოციტების რაოდენობა 3-ზე ნაკლებია, ან ნეიტროფილების რიცხვი მცირდება 1-მდე 1 მკლ-ში, აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ზემოთ მოყვანილი მაჩვენებლების ნორმალიზაციამდე. ამის შემდეგ შეიძლება პრეპარატის მიღების გაგრძელება. თუკი ლეიკოციტების ან ნეიტროფილების რაოდენობის დაქვეითება კვლავ გრძელდება, პრეპარატს ხსნიან.

♦ მკურნალობის პროცესში იკრძალება ალკოჰოლი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ლევამიზოლის დანიშვნა არ შეიძლება ლეიკოპენიის გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად, მაგალითად პირაზოლონის წარმოებულებთან ერთად.

საერთაშორისო დასახელება:

SYLIMARIN (SILIBININ)

მწარმოებელი: MADAUS, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: სილიბინინი 

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ღვიძლის მეტაბოლური პროცესების გამაუმჯობესებელი საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 20 და 30 ც.

1 კაფს.

სილიბინინი ....................    140 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

პოლისბორატ 80, პოლივიდონი, მანიტოლი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, საღებავები EW170,172, ჟელატინი, ნატრიუმის დოდესულფატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სილიმარინის (ფლავანოიდური შენაერთების ჯგუფი) ანტიოქსიდანტური აქტივობით, რაც იწვევს ლიპიდების ზეჟანგვით დაჟანგვის დათრგუნვას, ცილის სინთეზის სტიმულაციას, ფოსფოლიპიდების ცვლის ნორმალიზაციას და ჰეპტოციტების მემბრანების სტაბილიზაციას. აღნიშნულის გამო, ადგილი აქვს უჯრედული მემბრანის ნორმალიზებას და შესაბამისად ღვიძლის უჯრედებიდან უჯრედული მემბრანების დაშლილი ნაწილების დანაკარგის შემცირებას (მაგ, ტრანსამინაზების).

სილიმარინი ხელს უშლის გარკვეული ჰეპატოტოქსიკური ნივთიერებების (შხამა სოკოს ტოქსინების) უჯრედში შეღწევას. სილიმარინით გამოწვეული ცილის სინთეზის გაძლიერების პროცესი დაკავშირებულია უჯრედის ბირთვში არსებული რნმ პლიმერაზა-1 აქტივობის სტიმულაციით, რომელიც იწვევს რნმ სინთეზის გაძლიერებას, რის გამოც მიმდინარეობს სტრუქტურული და ფუნქციური პროტეინების (ფერმენტების) ინტენსიური სინთეზი. ეს ყველაფერი ხელს უწყობს დაზიანებული ქსოვილის რეპარაციას და მთლიანობაში ღვიძლის აღდგენითი ფუნქციის სტიმულაციას.

ფარმაკოკინეტიკა:

სილიმარინის ძირითად კომპონენტს წარმოადგენს სილიბინინი. დადგენილია, რომ პრეპარატი საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში რეზორბციის შემდეგ ძირითადად გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით (შეწოვილი რაოდენობის 80%-ზე მეტი). ნაღველში მეტაბოლიტების სახით აღმოჩენილია გლუკურონიდები და სულფატები. საგულისხმოა, ის ფაქტი, რომ სილიბინინი დეკონიუგაციის შემდეგ ხელმეორედ შეიწოვება ნაწლავებში და ღვიძლში და ამ გზით ცირკულირებს სისხლში. ვინაიდან პრეპარატი ღვიძლის მიერ სწრაფად გამოიყოფა ორაგიზმიდან, სისხლში მისი კონცენტრაცია და რენული ელიმინაცია უმნიშვნელოა. მის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 2.2 სთ-ს, ხოლო ნახევრადელიმინაციის პერიოდი - 6.3 სთ-ს.

ჩვენებები:

• ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანება;
• შემანარჩუნებელი მკურნალობა მწვავე და ქრონიკული ანთებითი დაავადებების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

მძიმე შემთხვევებში ინიშნება პერორალურად 1 კაფსულა 3-ჯერ დღეში. შემანარჩუნებელ დოზას შეადგენს 1 კაფსულა 2-ჯერ დღეში.

კაფსულების მიღება წარმოებს დაუღეჭავად მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. მკურნალობის კურსის დადგენა ხდება ექიმის მიერ.

გვერდითი მოვლენები:

ზოგიერთ შეთხვევაში ფაღარათი.

უკუჩვენებები:

* დადგენილი არ არის.

* 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში ლეგალონის გამოყენება, არასაკმარისი კვლევების გამო, შესაძლებელია მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

გადაუდებელ შემთხვევებში საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აღწერილი არ არის.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ჩვეულებრივ პირობებში, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.