საერთაშორისო დასახელება:

KETOPROFEN

მწარმოებელი: LEK, სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: კეტოპროფენი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, პროპიონმჟავას წარმოებული.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კეტონალი კაფსულები: ფლაკონში 25 ც.

1 კაფს.

კეტოპროფენი ...............      50 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

მცენარეული ზეთი, სოიოს ზეთი ჰიდროგენიზირებული, ფუტკრის ცვილი, ჟელატინი, გლიცეროლი, სორბიტოლი, ტიტანის დიოქსიდი, ნატრიუმის ეთილ-პ-ჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის პროპილ-პ-ჰიდროქსიბენზოატი.

კეტონალი ფორტე შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

კეტოპროფენი  .................... 100 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის  დიოქსიდი კოლოიდური, პოვიდონი, სახამებელი, გასუფთავებული ტალკი, ლაქტოზა სიტო 200, ჰიდროქსიპროპილმეთილცულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი 400, ცისფერი საღებავი ინდიგოტინი (E132), ტიტანის დიოქსიდი, კარნაუბის ცვილი.

კეტონალი რეტარდი ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

კეტოპროფენი .....................150 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური, პოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა.

კეტონალი დუო კაფსულები: შეფუთვაში 30 ც.

1 კაფს.

კეტოპროფენი ....................150 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, პოვიდონი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, პოლისორბატი 80, ეუდრაჟიტი RS (მეტაკრილმჟავას სოპოლიმერი), ეუდრაჟიტი RL 30D (მეტაკრილმჟავას სოპოლიმერი), ტრიეთილციტრატი, ტალკი, რკინის ოქსიდი (ყვითელი) E172, კოლოიდური კაჟბადის ორჟანგი უწყლო.

კაფსულის გარსი: ჟელატინი, საღებავი ცისფერი ინდიგოტინი E132 ტიტანის დიოქსიდი E171.

კეტონალი საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 ამპ.

კეტოპროფენი ..................   100 მგ

სხვა იგრედიენტები:

პროპილენგლიკოლი, ეთანოლი, ბენზილის სპირტი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, წყალი.

კეტონალი კრემი 5%: ტუბში 30 გ

1 გ

კეტოპროფენი ................     50 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

მეთილჰიდროქსიბეზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილენგლიკოლი, იზოპროპილმირისტატი, თეთრი ვაზელინი, პოლიეთილენგლიკოლი-45-დოდეცილგლიკოლი (ელფაკოსი), ცხიმოვანი მჟავების სორბიტანის ეთერი (არლაცელი), მაგნიუმის სულფატი, გასუფთავებული წყალი.

კეტონალი გელი 2.5%: ტუბში 50 გ

1 გ

კეტოპროფენი ........................25გ.

სხვა ინგრედიენტები:

კარბოპოლი, ეთანოლი (96%) ლავანდას ეთერზეთი, ტროლამინი, გასუფთავებული წყალი.

კეტონალი სუპოზიტორიები: შეფუთვაში 6 ც.

1 სუპ.

კეტოპროფენი .................... 100 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

მყარი ცხიმი, მიგლიოლი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

გააჩნია ანალგეზიური, ანთების საწინააღმდენო და სიცხის დამწევი მოქმედება.

მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას შექცევად ბლოკირებასთან, რაც იწვევს პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებას. გარდა ამისა, კეტოპროფენი ახდენს ფერმენტ ლიპოოქსიგენაზას ინჰიბირებას, გააჩნია ანტიბრადიკინინული აქტივობა, ასტაბილიზებს ლიზოსომურ მემბრანებს, იწვევს ნეიტროფილების აქტივობის მნიშვნელოვან დაქვეითებას რევმატიდული ართრიტის მქონე პაციენტებში.

კეტოპროფენის გამოხატული ანალგეზიური  მოქმედება განპირობებულია ორი მექანიზმით: პერიფერიულით (პროსტალგანდინების სინთეზის დათრგუნვით გამოწვეული) და ცენტრალურით (ცენტრალურ და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით განპირობებული).

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: შიგნით მიღებისას კეტოპროფენი სწრაფად და საკმარისად სრულად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა აღემატება 90%-ს. C_max სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-2 საათის შემდეგ.

განაწილება: სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 99%-ს, უპირატესად ალბუმინთან, კეტოპროფენი კარგად აღწევს სინოვიალურ სითხეებსა და შემაერთებელ ქსოვილებში. სინოვიალურ სითხეებში მნიშვნელოვანი კონცენტრაციის დონეები მიიღწევა 100 მგ კეტოპროფენის ერთჯერადი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ.

მეტაბოლიზმი და გამოდევნა: კეტოპროფენი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

კეტოპროფენის T_1/2 - 1.6-1.9 სთ. გამოიყოფა თირკმლებით, 1%-ზე ნაკლები კი-ფეკალიებთან ერთად.

ჩვენებები:

სისტემური გამოყენებისათვის:

• სხვადასხვა გენეზის ანთებითი პროცესების სიმპტომური თერაპია (მათ შორის, პოსტოპერაციული და პოსტტრავმული ტკივილები, იშიალგია, მიალგია, რადიკულიტი, კუნთების დაჭიმვა, რევმატოიდული ართრიტი, მაანკილოზირებელი სპონდილიტი, ოსტეოართროზი, წითელი ქარის მწვავე შეტევა, ტენდოსინოვიტი, ბურსიტი);
• ძვალ-კუნთოვანი სისტემის ანთებითი დაავადებებისას მწვავე ტკივილის სინდრომის სიმპტომური მკურნალობა (მხოლოდ ი/ვ შესაყვანად).

გარეგანი გამოყენებისათვის:

• რევმატოიდული ართრიტი, მაანკილოზირებელი სპონდილიტი, სხვადასხვა ლოკალიზაციის ოსტეოართროზი, პერიართრიტი;
• იშიალგია, მიალგია, რადიკულიტი;
• სინოვიტი, ტენდინიტი, ტენდოსინოვიტი, ბურსიტი;
• ტრავმები, კუნთების დაჭიმულობა, ამოვარდნა;
• ფლებიტი, ზედაპირული ვენების თრომბოფლებიტი, ლიმფანგიტი.

მიღების წესი და დოზირება:

• მოზრდილებში პრეპარატი ინიშნება დოზით 1-2 კაფსულა დღეში 2-3-ჯერ, ან 1 ტაბლეტი ფორტე დღეში 2-ჯერ ან 1 ტაბლეტი რეტარდი დღეში ერთხელ, ან 1 კაფსულა დუო დღეში ერთხელ.

კაფსულები და ტაბლეტები მიიღება ჭამის დროს ან ჭამის დასრულებისთანავე, დაუღეჭავად, წყლის მიყოლებით.

• სუპოზიტორიები ინიშნება დოზით 1 ცალი დღეში 1-2-ჯერ. სუპოზიტორიების შეყვანა ხდება ღრმად სწორ ნაწლავში.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 200 მგ-ს.

• მწვავე ტკივილის სინდრომის კუპირებისათვის კუნთებში ხდება 2 მლ-ს შეყვანა დღეში 1-2-ჯერ.

პარენტერალური თერაპიის ხანგრძლივობა ჩვეულებრივ შეადგენს რამდენიმე დღეს. აუცილებელი ეფექტის მიღწევის შემედგ პრეპარატი ინიშნება კაფსულის, ტაბლეტის ან სუპოზიტორიის ფორმით.

• კრემი თხელ ფენად დაიტანება დაზიანებულ უბანზე დღეში 2-3-ჯერ, რის შემდეგაც უნდა მოხდეს კრემის ოდნავ შეზელვა.

გელი: მკურნალობის ხანგრძლივობა -14 დღე ან მეტი (ექიმის კონსულტაციის შემდეგ).

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, მეტეორიზმი, ტკივილი მუცელში, დიარეა, ღებინება; იშვიათად - სისხლდენა კნტ-დან.

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ხმაური ყურებში.

ალერგიული რეაქციები: იშვიათად - ქავილი, ურტიკარია.

ადგილობრივი რეაქციები: სუპოზიტორიების გამოყენებისას - წვის შეგრძნება, ტენეზმები.

სხვა: ტრანზიტორული დიზურია, ასთენია.

უკუჩვენებები:

* კნტს-ის დაავადებები გამწვავების ფაზაში;

* ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;

* თირკმლის ფუნქცის გამოხატული დარღვევები;

* დარღვევები სისხლის მხრივ (ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, სისხლის შედედების სისტემის დარღვევები);

* ორსულობის III ტრიმესტრი;

* ლაქტაცია;

* ჰემოროი და პროქტიტი (სუპოზიტორიები);

* 14 წლამდე ასაკის ბავშვები;

* კეტოპროფენის, აცეტილსალცილმჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა (ანამნეზში ბრონქოსპაზმი, ჭინჭრის გამონაყარი ან რინიტი, რომლებიც გამოწვეულია აცეტილსალიცილმჟავას მიღებით).

ორსულობა და ლაქტაცია:

გამოკვლევები კეტოპროფენის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ ჩატარებულა.

კეტონალის გამოყენება ორსულობის I და II ტრიმესტრში შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც პოტენციური სარგებელი დედისათვის აღემატება ნაყოფისათვის არსებულ რისკს.

* კეტონალის გამოყენება ორსულობის III ტრიმესტრში (განსაკუთრებით 36 კვირის შემდეგ) უკუნაჩვენებია საშვილოსნოს ტონუსზე შესაძლო ზეგავლენის გამო.

* ლაქტაციის პერიოდი: კეტონალის გამოყენების აუცილებლობისას უნდა გადაწყდეს საკითხი ლაქტაციის შეწყვეტის შესახებ.

განსაკუთრებული მითითებები:

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის მოშლისას

* ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებებისას,

* ბრონქული ასთმის, რინიტის, ურტიკარიის, ცხვირის ღრუს ლორწოვანი გარსის პოლიპების,

* გულის უკმარისობის დროს და ხანდაზმულ პაციენტებში.

* სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო კეტონალის მიღებისას შემდეგ პრეპარატებთან ერთად: აცეტილსალცილმჟავა ან სხვა არასტეორიდული

ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები,

* ლითიუმის პრეპარატები,

* ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები,

* დიურეტიკები,

* მეტოტრექსატი,

* ანტიდიაბეტური პრეპარატები.

* კეტონალის კრემის და გელის გამოყენებისას პაციენტი უნდა მოერიდოს პრეპარატის მოხვედრას დაზიანებულ ზედაპირზე, ღია ჭრილობებზე, თვალებში და სხვა ლორწოვან გარსებზე. მკურნალობის პერიოდში აკრძალულია ალკოჰოლის მოხმარება.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე: პრეპარატის გამოყენებისას სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ იმ პირებმა, რომელთა საქმიანობა მოითხოვს სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს (ავტომობილების მართვა, მუშაობა მექანიზმებთან).

ჭარბი დოზირება:

ამჟამად არ არსებობს მონაცემები კეტონალის ჰიპერდოზირების შესახებ. შემთხვევითი ჭარბი დოზირებისას ნაჩვენებია სიმპტომური თერაპია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ვინაიდან კეტოტიფენი მნიშვნელოვნად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს კეტონალთან ერთად გამოყენებისას უნდა შემცირდეს ანტიკოაგულანტების, დიფენილჰიდანტოინის ან გოგირდის შემცველი პრეპარატების დოზები.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას 25⁰C.

შემოგარსული ფორტე ტაბლეტების, რეტარდი ტაბლეტების, კაფსულების, სუპოზიტორიების ვარგისიანობის ვადა 5 წელია, ხოლო საინექციო ხსნარის - 3 წელი.

შემოგარსული ტაბლეტები ფორტე, ტაბლეტები რეტარდი, კაფსულები, საინექციო ხსნარები და სუპოზიტორიები გაიცემა რეცეპტით.

5% კრემის და 2.5% გელის ფორმით პრეპარატი გაიცემა ურეცეპტოდ.

მწარმოებელი: DARNITSA, უკრაინა

მოქმედი ნივთიერება: კეტოროლაკი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასეტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: კონტურულ შეფუთვაში 10X10 ც.

1 ტაბ.

კეტოროლაკის ტრომეტამინი ............      0.01 გ

დამხმარე ნივთიერებები: რძის შაქარი, მიკროსკრისტალური ცელულოზა, პოლიპლაზდონი-XL-10, მაგნიუმის სტეარატი.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ფერის ან ოდნავ მოყვითალო ფერის ტაბლეტები.

საინექციო ხსნარი 3%: ამპულაში 1 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 ამპ.

კეტოროლაკის ტრომეტამინი ............. 30.0 გ

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის ქლორიდი 4.35 გ, ტრილონ ბ-1.0 გ, ბენზილის სპირტი 15.0 მლ, პოვიდონი 60.0 გ., პროპილენგლიკოლი 100 გ, 0.5 ტრომეტამინის ხსნარი pH 7.35-მდე, საინექციო წყალი 1 ლ-მდე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატს გააჩნია გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი მოქმედება.

პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზა1-ის დათრგუნვის შედეგად პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის დაქვეითებით, აგრეთვე ტკივილისა და ანთების სხვა მედიატორების წარმოქმნის შემცირებით. იგი არ მოქმედებს ოპიოიდურ რეცეპტორებზე, არ იწვევს სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვას, არ ახდენს სედატიურ და ანქსიოლიზურ მოქმედებას. პრეპარატი არ იწვევს წამლისმიერ დამოკიდებულებას და არ ახასიათებს მოხსნის სინდრომი. იგი თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას, რის გამოც შესაძლოა გაიზარდოს სისხლდენის დრო.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება დგება მისი მიღებიდან დაახლოებით 30 წთ-ის შემდეგ. მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 1-2 სთ-ის შემდეგ. ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედების ხანგრძლივობა ტაბლების მიღების შემთხვევაში შეადგენს 4-6 სთ-ს, ხოლო ინექციის შემთხვევაში - 8-12 სთ-ს.

პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 5 სთ-ს, ხოლო ხანდაზმულებში ხანგრძლივდება 7 სთ-მდე. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოყოფის პერიოდი იზრდება, ხოლო ღვიძლის ფუნქციის მოშლისას პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის მხრივ მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება, თუმცა სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო და ნახევარგამოყოფის პერიოდი მცირედ იმატებს.

ჩვენებები:

• პრეპარატი გამოიყენება ტრავმების და ოპერაციის შემდგომი ზომიერი და ძლიერი ფორმით გამოხატული ტკივილის დროს.

პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ტკივილის ქრონიკული სინდრომის სამკურნალოდ.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატის დოზირების რეჟიმი დგინდება ინდივიდუალურად - ტკივილის სინდრომის გათვალისწინებით.

• მოზრდილებში პრეპარატი პერორალურად მიიღება ყოველ 4-6 საათში 1 ტაბლეტის (10 მგ-ს) ოდენობით,
• საინექციოდ - 8-12 სთ-ში ერთხელ, 30 მგ-ის  (1 ამპულა) ოდენობით.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა პერორალურად - 60 მგ, პარენტერალურად - 90 მგ. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს არა უმეტეს 7 დღისა ტაბლეტირებული ფორმის მიღების შემთხვევაში და არა უმეტეს 5 დღისა - ინექციის შემთხვევაში.

• 65 წლის ასაკის ზემოთ ან პაციენტებში, რომელთა სხეულის წონა 50 კგ-ზე ნაკლებია, აგრეთვე თირკმლის ფუნქციის მოშლის შემთხვევაში - პრეპარატი ინიშნება შედარებით მცირე დოზით.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატის მიღებისას ცალკეული პაციენტებში აღინიშნება:

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: პირის სიმშრალე დისპეფსია, გულისრევა, ტკივილი ეგიპასტრიულ მიდამოში, იშვიათად - მეტეორიზმი, ბოყინი, ღებინება, ყაბზობა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა;

ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, და/ან უძილობა, დეპრესია, აგზნებადობა, ნერვული მოშლილობა, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა;

საშარდე სისტემის მხრივ: ხშირი შარდვა, ჰემატურია, ოლიგურია, აღწერილია თირკმლის ფუნქციის მწვავე უკმარისობა;

სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: სისხლჩაქცევების განვითარება, ოპერაციისშემდგომი სისხლდენა, ცხვირიდან სისხლდენა, სისხლდენის დროის გახანგრძლივება;

ალერგიული რეაქციები: კანის ქავილი, ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი, ხორხის შეშუპება.

უკუჩვენებები:

* კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება გამწვავების ფაზაში ან ანამნეზში, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (შრატის კრეატინინი 442 მკმ/ლ-ზე მეტი),

* ჰიპოვოლემია. დეჰიდრატაცია,

* ბრონქული ასთმა, ბრონქოსპაზმი,

* სისხლის შედედების დარღვევა, ოპერაციის შემდეგ მოსალოდნელი სისხლდენის რისკი,   კუჭ-ნაწლავიდან და/ან ქალატვინიდან სისხლდენა და ჰემოსტაზის დარღვევა,

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

* პრეპარატის მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში, აგრეთვე კეტოლონგისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება 65 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში, აგრეთვე ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას (შრატის კრეატინინი 170-442 მკმოლი/ლ), გულის ქრონიკული უკმარისობის, არტერიული ჰიპერტენზიის, ბრონქული ასთმის და ბრონქოობსტრუქციული სინდრომის შემთხვევაში, აგრეთვე ხანდაზმულებსა და იმ პირებში, რომელთა საქმიანობა მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

* აუცილებლობის შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება ნარკოტიკულ ანალგეზიურ საშუალებებთან კომბინაციაში, ამასთან მათი დოზა შესაძლებელია შევამციროთ.

* კეტოროლაკმა შესაძლოა გაახანგრძლივოს სისხლდენის დრო - თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების გამო (როგორც წესი, სადღეღამისო დოზით 120 მგ 5 დღის განმავლობაში). აცეტილსალიცილის მჟავასაგან განსხვავებით, აღნიშნული ეფექტი შექცევადია - თრომბოციტების ფუნქცია აღსდგება ორგანიზმიდან კეტოროლაკის გამოყოფიდან 24-48 საათში.

* არ მოქმედებს თრომბოციტების რაოდენობასა და შედედების პროთრომბინულ დროზე.

* პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული პრემედიკაციისათვის. აგრეთვე ტკივილგამაყუჩებლად მეან-გინეკოლოგიაში.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში მოსალოდნელია მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, კუჭის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება, ჰიპერვენტილაცია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- პრეპარატის ერთდროული გამოყენება პენტოქსიფილინთან, ანტიკოაგულანტებთან და დექსატრანთან ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს.

- ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან კომბინაციამ შესაძლოა გაზარდოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის რისკი (განსაკუთრებით ჰიპოვოლემიით შეპყრობილ პაციენტებში).

- პრეპარატი ზრდის მეტოტრექსატის, ციკლოსპორინის ტოქსიკურობასა, არასეტროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებისა და გლუკოკორტიკოიდების გასტროტოქსიკურ მოქმედებას;

- ლითიუმის მარილებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლოა სისხლის პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის მატება.

- პრობენეციდისა და პრეპარატის კომბინაციისას სისხლის პლაზმაში იზრდება კეტოლონგის კონცენტრაცია და ხანგრძლივდება მისი ნახევარგამოყოფის  პერიოდი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

KETOROLAC

მწარმოებელი: GENOM BIOTECH

მოქმედი ნივთიერება: კეტოროლაკი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტერიოდული ანთების საწინაღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 1 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 მლ

კეტოროლაკის ტრიმეთამინი ......  30 მგ

ვრცლად ტორადოლი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

სოკოვან დააავადებათა საწინააღმდეგო საშუალება გამოირჩევა ფუნგიციდური და ფუნგისტატიკური აქტივობით რიგი სოკოების მიმართ, როგორიცაა ფერადი ლიქენის (ქატოსებრი ლიქენის) გამომწვევი Pityrosporum orbiculare, რიგი დერმატოკიმოზების გამოწვევი სოკოები (Trichophyton spp., Epidermophyton flocosum, Microsporum spp) კანდიდოზის გამომწვევი (Candida spp.) და აგრეთვე სისტემური მიკოზების გამომწვევი სოკოები (Cryptococcus spp.,) აქტიურია აგრეთვე გრამდადებითი კოკების მიმართაც Staphylococcus spp., Streptococcus spp, მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია ერგოსტეროლის სინთეზზე ინჰიბიტორულ (დამთრგუნველ) ზეგავლენასთან, რის შედეგადაც მიკროორგანიზმების მემბრანაში ლიპიდური შედგენილობა ირღვევა.

ჩვენებები

• სოკოვანი ინფექცია კუჭ-ნაწლავის არხში, სასქესო ორგანოები, კანში, თმაში (სებორეული დერმატიტის ჩათვლით), ფრჩხილებში სისტემური მიკოზები.
• პროფილაქტიკა სოკოვანი ინფექციის მომატებული რისკის პირობებში.

დოზირების რეჟიმი

შიგნით მისაღები დოზები ზრდასრულებისა და 30 კგ მეტი მასის ბავშვებში 200-400 მგ ფარგლებშია დღეღამეში.

ბავშვებში: 30 კგ ნაკლები მასის შემთხვევაში, სადღეღამისო დოზაა 4-8 მგ/კგ. პრეპარატს ერთჯერადად იღებენ საკვებთან ერთად.

გარეგანი და ადგილობრივი გამოყენებისათვის დოზირების რეჟიმი ჩვენებაზე და სამკურნალო ფორმაზეა დამოკიდებული.

გვერდითი მოვლენები

იშვიათად მოსალოდნელია გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, თავის ტკივილი, თავბრუ, ძილის დარღვევა, ფოტოფობია, პარესთეზიები, თრომბოციტოპენია, ეკზანთემა. უიშვიათესად - თმის გაცვენა, ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის ციება, კანზე გამონაყარი), გინეკომასტია, დაქვეითებული ლიბიდო, ოლიგოსპერმია, ართრალგია, ცხელება.

უკუჩვენებები

* მკვეთრი გადახრები ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციებში;

* ორსულობა, ლაქტაცია;

* ჭარბი მგრძნობელობა კეტოკონაზოლისადმი.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პერორალური მიღების შემთხვევაში პერიფერიული სისხლის სურათის და ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლი აუცილებელია.

♦ თუ კანის დაავადების სამკურნალოდ გლუკოკორტიკოიდები იყო გამოყენებული, ავადმყოფს კეტოკონაზოლი მხოლოდ 2 კვირის შემდეგ დაენიშნება.

საერთაშორისო დასახელება:

KETOKONAZOLE

მწარმოებელი: GMP

მოქმედი ნივთიერება: კეტოკონაზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სოკოვანი დაავადების სამკურნალო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

კეტოკონაზოლი ............200 მგ

ვრცლად კეტოკონაზოლი (აქტიური ნივთიერება)

საერთაშორისო დასახელება:

QUETIAPINE

მწარმოებელი: სს ფარმაცევტული ქარხანა ეგისი,უნგრეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ფსიქოტროპული საშუალებები;  ნეიროლეფსიური (ანტიფსიქოზური) საშუალებები.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

100 მგ ტაბლეტი #60

200 მგ ტაბლეტი #60

300 მგ ტაბლეტი #60

აქტიური ნივთიერება: 25 მგ, 100 მგ, 150 მგ, 200 მგ და 300 მგ კვეტიაპინი (შესაბამისად 28.78 მგ, 115.13 მგ, 172.70 მგ, 230.26 მგ და 345.40 მგ კვეტიაპინის ფუმარატის სახით) თითოეულ შემოგარსულ ტაბლეტში.

შემავსებლები: კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი, პოვიდონი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი A ტიპის, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, Opadry II 33G28523 თეთრი და Opadry II 33G24283 ვარდისფერი (შემოგარსული ტაბლეტები 150 მგ, 200 მგ).

აღწერილობა:

25 მგ: თეთრი ან თითქმის თეთრი მრგვალი ორმხრივამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, სტილიზებული ასოს გრავირებით “E” ცალ მხარეს და ციფრით 201 ტაბლეტის მეორე მხარეს, უსუნო ან თითქმის უსუნო.

100 მგ: თეთრი ან თითქმის თეთრი მრგვალი ორმხრივამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, სტილიზებული ასოს გრავირებით “E” ცალ მხარეს და ციფრით 202 ტაბლეტის მეორე მხარეს, უსუნო ან თითქმის უსუნო.

150 მგ: ვარდისფერი, მრგვალი ორმხრივამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, სტილიზებული ასოს გრავირებით “E” ცალ მხარეს და ციფრით 203 ტაბლეტის მეორე მხარეს, უსუნო ან თითქმის უსუნო.

200 მგ: მუქი-ვარდისფერი, მრგვალი ორმხრივამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, სტილიზებული ასოს გრავირებით “E” ცალ მხარეს და ციფრით 204 ტაბლეტის მეორე მხარეს, უსუნო ან თითქმის უსუნო.

300 მგ: თეთრი ან თითქმის თეთრი მრგვალი ორმხრივამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, სტილიზებული ასოს გრავირებით “E” ცალ მხარეს და ციფრით 205 ტაბლეტის მეორე მხარეს, უსუნო ან თითქმის უსუნო.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კეტილეპტი განეკუთვნება იმ პრეპარატების კლასს, რომლებსაც ანტიფსიქოზურები ეწოდებათ.

ფარმაკოკინეტიკა:

ამ პრეპარატებს შეუძლიათ შეასუსტონ ფსიქიკური დაავადებების სიმპტომები, მაგალითად, ჰალუცინაციები, უცნაური და საშიში აზრები, მოქცევის შეცვლა, მარტოობისა და დაბნეულობის შეგრძნება.

ჩვენებები:

კეტილეპტის გამოყენება შეიძლება იმ პაციენტების სამკურნალოდ, რომლებიც განწყობის შეცვლის გამო თავს “ამაღლებულად” გრძნობენ ან აგზნებულნი არიან, ჩვეულებრივზე ნაკლებ ხანს სძინავთ, ბევრს ლაპარაკობენ და უჩვეულოდ გაღიზიანებულნი არიან.

მიღების წესები და დოზები:

პრეპარატის გამოყენების წესს განსაზღვრავს ექიმი. ჩვეულებრივ ექიმი პრეპარატს ნიშნავს სადღეღამისო დოზით 50 მგ (25 მგ-ანი 2 ტაბლეტი) ან 100 მგ პირველ დღეს, 100 მმგ ან 200 მგ მეორე დღეს, 200 მგ ან 300 მგ მესამე დღეს და 300 მგ ან 400 მგ მეოთხე დღეს. დოზის შეცვლა შეიძლება 150 მგ-დან 800 მგ-მდე დღეში თერაპიის ინდივიდუალური მოთხოვნების მიხედვით.

ამის შემდეგ ექიმი განსაზღვრავს ყოველდღიურად მისაღები ტაბლეტების რაოდენობას. აუცილებელია ექიმის ინსტრუქციების დაცვა ტაბლეტების მიღების დროისა და წესის შესახებ (ჩვეულებრივ დღეში 2-ჯერ). გაურკვევლობის შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან მიმართვა.

ხანდაზმულ პაციენტებში და პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით ექიმმა შეიძლება დანიშნოს პრეპარატის მცირე დოზა.

ტაბლეტები ჩაიყლაპება მთლიანად, დაუღეჭავად, წყლის მიყოლებით.

ექიმის გაფრთხილების გარეშე პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა არ შეიძლება.

გვერდითი მოვლენები:

ნებისმიერი სხვა პრეპარატის მსგავსად კეტილეპტსაც შეუძლია გვერდითი ეფექტების გამოწვევა. ამათი გამოვლენის დროს აუცილებელია ექიმთან მიმართვა.

ძალიან ხშირი გვერდითი ეფექტები (ისინი უვითარდება 10 პაციენტიდან 1-ზე მეტს – 10%-ზე მეტ შემთხვევაში):

თავბრუსხვევა, ძილიანობა (შეიძლება გაიაროს ტაბლეტების მიღების გაგრძელებისას).

ხშირი გვერდითი ეფექტები (ისინი უვითარდება 100 პაციენტიდან 1-10 – 1-10% შემთხვევაში):

გახშირებული გულისცემა, სიმშრალე პირში, ყაბზობა, საჭმლის მოუნელებლობა, სისუსტე,ხელებისა და ფეხების შეშუპება, წონის მომატება, ძირითადად მკურნალობის კურსის პირველი კვირეების განმავლობაში, გულყრა, ცხვირის შეგუბება, სისხლის დაბალი წნევა ვერტიკალურ მდგომარეობაში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევისა და გულყრის მდგომარეობა, ერითროციტების რიცხვის შემცირება, ღვიძლის ზოგიერთი ფერმენტის (ტრანსამინაზების) მომატება.

არახშირი გვერდითი ეფექტები (100 პაციენტიდან 1-ზე ნაკლებს – 0.1-1% შემთხვევაში):

ალერგიული რეაქციები – მაგალითად, ჭინჭრის ციება, კანის შეშუპება და გაწითლება.ეპილეფსიური შეტევები. ლეიკოციტების მომატება. ღვიძლის ზოგიერთი ფერმენტის (გამა-გლუტამილტრანსფერაზა) მომატება. სისხლში ზოგიერთი ცხიმის (ტრიგლიცერიდების) დონის მომატება.

იშვიათი გვერდითი ეფექტები (1000 პაციენტიდან 1-ზე ნაკლებს – 0.01-0.1% შემთხვევაში):

ტემპერატურის მომატება, გამოხატული შენელებულობა, კუნთების დაძაბულობა,არტერიული წნევის ან გულის შეკუმშვათა სიხშირის გამოხატული მომატება, სიმხნევის დონის დაქვეითება, ხანგრძლივი მტკივნეული ერექცია.

იშვიათი გვერდითი ეფექტები (10000 პაციენტიდან 1-ზე ნაკლებს – 0.01%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში):

ნეიტროფილების – ლეიკოციტების ნაირსახეობა - ძალიან მცირე რიცხვი სისხლში (ნეიტროპენია), სისხლში გლუკოზას დიდი რაოდენობა.

ქვემორე ჩამოთვლილი მდგომარეობებიდან რომელიმეს გამოვლინების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს და აუცილებელია ექიმთან მიმართვა. ტემპერატურის მომატება, მუდმივი ტკივილის შეგრძნება ყელში ან პირის ღრუს ლორწოვანას დაწყლულება, გახშირებული სუნთქვა, ოფლიანობა, კუნთების დაძაბულობა, უჩვეულო ძილიანობა ან გულყრის მდგომარეობა. ეპილეფსიური შეტევები. ალერგიული რეაქციები, მ.შ. ამოსივებული ადილები კანზე (ჭინჭრის ციება), კანის შეშუპება და შეშუპება პირის გარშემო. ხანგრძლივი მტკივნეული ერექცია.

ყველა ეს გვერდითი ეფექტი იშვიათად აღინიშნება. მათი უმრავლესობა მძიმე მდგომარეობაა, რომელთა დროსაც შეიძლება საჭირო გახდეს გადაუდებელი სამედიცინო დახმარება.

იმ შემთხვევაში, თუ დანიშნულია პრეპარატით მკურნალობის ხანგრძლივი კურსი, შეიძლება განვითარდეს უნებლიე მოძრაობები, ძირითადად სახის ან ენის კუნთების. ასეთი სიმპტომის გამოვლინებისას აუცილებელია ექიმთა მიმართვა.

დადგენილია კავშირი კვეტიამინის მიღებასა და მცირე დოზებით გამოწვეული ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონის დონის შემცირებას შორის. თითქმის ყველა შემთხვევაში კვეტიაპინის მიღების შეწყვეტა იწვევდა ამ გვერდითი ეფექტების აღმოფხვრას მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობის მიუხედავად. ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონის დონის კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება აღნიშნული არ არის. შესაძლო გვერდითი ეფექტების ამ ჩამონათვალმა პაციენტი არ უნდა შეაშინოს. მას შეიძლება რომელიმე მათგანი განუვითარდეს. თუ პაციენტი იღებდა იგივე დაავადების სამკურნალო სხვა პრეპარატს და მან მენსტრუაციის შეწყვეტა გამოიწვია, იგი შეიძლება განახლდეს კეტილეპტზე გადასვლისას. მძიმე გვერდითი ეფექტების აღმოჩენისას ან იმ ეფექტების განივითარებისას, რომლებიც ამ ინსტრუქციაში აღნიშნული არ არის, აუცილებელია ექიმთან მიმართვა.

უკუჩვენება:

• ადრე არსებული ალერგიული რეაქციები კვეტიაპინზე ან ამ პრეპარატის ნებისმიერ სხვა კომპონენტზე;

• ერთდროულად მიიღება ან ცოტახნის წინ (14 დღეზე ნაკლები ხნის წინ) მიიღებოდა მაო-ს ინჰიბიტორების კლასის ანტიდეპრესიულები;

• კეტილეპტის გამოყენება ბავშვებსა და მოზარდებში არ შეიძლება.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების მისაღებად აუცილებელია ექიმთან მიმართვა.

ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვა:

პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, მაგრამ ეს შესაძლოა მოხდეს პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას. ამიტომ პრეპარატით მკურნალობის კურსის დასაწყისში სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვა რეკომენდებული არ არის იმ პერიოდის განმავლობაში, რომელიც ინდივიდუალურად განისაზღვრება. შემდგომში შეზღუდვათა რაოდენობა ექიმმა ინდივიდუალრად უნდა განსაზღვროს.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია კეტილეპტის ზოგიერთი კომპონენტის შესახებ

პაციენტებმა ლაქტოზას აუტანლობით დიეტის შედგენისას უნდა გაითვალისწინონ, რომ თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი 25 მგ, 100 მგ, 150 მგ, 200 მგ და 300 მგ შესაბამისად შეიცავს 28.78 მგ, 115.13 მგ, 172.70 მგ, 230.26 მგ და 345.40 მგ ლაქტოზას.

განსაკუთრებული მითითებები:

• არსებული ან დაგეგმილი ორსულობა, ლაქტაცია;

• სხვა დაავადებები (მაგალითად, გულის დაავადება ან სისხლის დაბალი წნევა);

• გადატანილი ინსულტი;

• ღვიძლის დაავადება;

• გადატანილი ეპილეფსიური შეტევა;

• არსებული დიაბეტი ან დიაბეტის რისკის ფაქტორები;

• ცნობილია, რომ ადრე ავადმყოფს აწუხებდა სისხლის თეთრი უჯრედების რიცხვის შემცირება ან დაკავშირებული სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღებასთან.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში აუცილებელია დაუყოვნებლივ ექიმთან მიმართვა.

ჭარბი დოზის სიმპტომები: ძილიანობა, დამამშვიდებელი ეფექტი, გახშირებული გულისცემა და სისხლის დაბალი წნევა.

მკურნალობა:

კეტილეპტის სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. მძიმე ინტოქსიკაციის დროს ყოველთვის გასათვალისიწნებელია პაციენტის მიერ რამოდენიმე პრეპარატის ერთად მიღება. რეკომენდებულია ინტენსიური თერაპია, მ.შ. პაციენტის სასუნთქი გზების გათავისუფლება, საკმარისი ოქსიგენაციისა და ვენტილაციის უზრუნველყოფა, გულ-სისხლძარღვთა ფუნქციების მონიტორირება და შენარჩუნება. სამედიცინო მეთვალყურეობა და მონიტორირება პაციენტის გამოჯანმრთელებამდე უნდა გაგრძელდეს.

გამოტოვებული დოზა

დოზის გამოტოვებისას მისი მიღება უნდა მოხდეს გახსენებისთანავე. გამოტოვებული დოზისა და შემდეგი დოზის ერთად მიღება არ შეიძლება. ამის შემდეგ პრეპარატის მიღება გრძელდება ექიმის მიერ დანიშნული რეჟიმითა და დოზებში.

პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა არ შეიძლება მაშინაც კი, თუ პაციენტი თავს კარგად გრძნობს.

თუ მოხდება პრეპარატის გამოყენების უცებ შეწყვეტა შეიძლება ისეთი სიმპტომების განახლება, როგორებიცაა ღებინება, გულისრევა, უძილობა ან კუნთების კრთომა. ასევე შეიძლება განახლდეს დაავადების სიმპტომებიც. ექიმი განსაზღვრავს დოზების თანდათან შემცირებით პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტის დროს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ექიმს უნდა ეცნობოს სხვა პრეპარატების გამოყენების შესახებ, კერძოდ:

- შფოთვის,

- დეპრესიის,

- ეპილეფსიის (ფენიტოინი ან კარბამაზეპინი);

- ინფექციების (მაგალითად, ანტიბიოტიკი ერითრომიცინი ან სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი კეტოკონაზოლი);

- მაღალი არტერიული წნევის საწინააღმდეგო.

ექიმს უნდა ეცნობოს შემდეგი პრეპარატების გამოყენების შესახებ:

- რიფამპიცინი (ტუბერკულოზის სამკურნალო);

- ბარბიტურატები (უძილობის სამკურნალო);

- თიორიდაზინი (ანტიფსიქოზური საშუალება).

ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების გამოყენების შეწყვეტის შესახებ საჭიროა ექიმთან მიმართვა.

ურთიერთქმედება საკვებთან და სასმელებთან:

კეტილეპტის მიღბაზე გავლენას არ ახდენს საკვების მიღება.

პრეპარატის გამოყენების დროს ალკოჰოლური სასმელების მიღება არ შეიძლება.

შენახვის პირობები:

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა:

4 წელი.

შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.

აფთიაქში გაცემის წესი:

რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

KETOTIFEN

მწარმოებელი: SUN PHARMACEUTICALS INDUSTRIES

მოქმედი ნივთიერება: კეტოტიფენი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიალერგიული საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც

1 ტაბ.

კეტოტიფენი ...........   1 მგ

ვრცლად კეტოტიფენი

საერთაშორისო დასახელება:

KETOROLAC

მწარმოებელი: RANBAXY LABORATORIES, ინდოეთი

მოქმედი ნივთიერება: კეტოროლაკი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 და 100 ც.

1 ტაბ.

კეტოროლაკი .............          10 მგ

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 1 მლ, შეფუთვაში 10 ც. 1 ამპ.

კეტოროლაკი .....................30 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი ახდენს ანთების საწინააღმდეგო და გამოხატულ ანალგეზიურ მოქმედებას.

მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზის ფერმენტის ინჰიბირებით და პროსტაგლანდინების სინთეზის დამუხრუჭებით. იგი არ იწვევს სედატიურ მოქმედებას, გავლენას არ ახდენს ოპოიდურ რეცეპტორებზე. კეტანოვი არ იწვევს სასუნთქი ცენტრის დათრგუნვას და არ ახდენს გავლენას ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისა და ინტრამუსკულარული შეყვანისას კეტანოვი შეიწოვება სწრაფად და სრულად. სისხლის პლაზმაში C_max მიიღწევა 40-50 წთ-ის შემდეგ, როგორც პერორალური მიღებისას, ასევე ინტრამუსკულარული შეყვანისას. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის შეწოვაზე.

განაწილება: პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 99%-ზე მეტს.

გამოყოფა: როგორც პერორალური მიღებისას, ასევე ინტრამუსკულარული შეყვანისას T_1/2 შეადგენს 4-6 საათს.

მიღებული დოზის 90%-ზე მეტი გამოიყოფა შარდთან ერთად, ამასთან 60%-ზე მეტი უცვლელი სახით. დანარჩენი რაოდენობა გამოიყოფა განავალთან ერთად.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებული კლინიკური შემთხვევებისას: ხანდაზმული ასაკის პირებსა და ავადმყოფებს, თირკმლების ფუნქციის გამოხატული დარღვევებით, გამოყოფის სიჩქარე უმცირდება, T_1/2 კი იზრდება.

ჩვენებები:

სხვადასხვა გენეზის ტკივილების ხანმოკლე კუპირება, მათ შორის:

• პოსტტრავმატიული ტკივილები (ამოვარდნილობის, მოტეხილობის და რბილი ქსოვილების დაზიანების შემდეგ);
• პოსტოპერაციული ტკივილები (მ.შ. აბდომინალური, გინეკოლოგიური, ორთოპედიური ოპერაციების შემდეგ);
• კბილის ტკივილი (მ.შ. ქირურგიული სტომატოლოგიური ჩარევის შემდეგ);
• ტკივილები მშობიარობის შემდგომ პერიოდში;
• ტკივილის სინდრომი ონკოლოგიური დაავადებების დროს;
• ტკივილის სინდრომი ოსტეართროზის დროს;
• იშიალგია.

პრეპარატი არ გამოიყენება ქრონიკული ტკივილის სინდრომის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში:

• პერორალურად უნიშნავენ 10 მგ ყოველ 4-6 სთ-ში. ძლიერი ტკივილების დროს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ-მდე 3-4-ჯერ დღე-ღამეში.
• საინექციო ხსნარი ინტრამუსკულარულად შეჰყავთ ერთჯერადი დოზით 10-30 მგ (ტკივილის სინდრომის გამოხატვისაგან დამოკიდებულებით), შემდეგ 10-30 მგ ყოველ 4-6 საათში. საინექციო ხსნარის გამოყენების მაქსიმალური ხანგრძლივობა - 2 დღე.

პრეპარატის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა (პრეპარატის ნებისმიერი ფორმისათვის) - 90 მგ.

• ავადმყოფებისათვის სხეულის მასით 50 კგ-მდე, 65 წელზე მეტი ასაკისა და პაციენტებისათვის თირკმელების ფუნქციის დარღვევით მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 60 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: სტომატიტი, ღებინება, შეკრულობა, დისპეფსია, გასტრიტი, კნტ-ის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები, სიმშრალე პირის ღრუში.

ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ნერვიულობა, პარესტეზია.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: გახშირებული შარდდენა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ნეფროლოგიური სინდრომი, ინტერსტიციალური ნეფრიტი.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: სისხლის პლაზმაში კრეატინინის და/ან შარდოვანას დონის მომატება.

წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ: ჰიპოკალემია, ჰიპონატრიემია.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია, არტერიული წნევის ცვლილებები.

სისხლის შედედების მხრივ: ტრომბოციტოპენია, პურპურა, ჰემატომის წარმოქმნა, სისხლდენა ცხვირიდან, შედებების დროის გახანგრძლივება.

სასუნთქი გზების მხრივ: ქოშინი.

ალერგიული რეაქცია: ჭინჭრის ციება.

სხვადასხვა: წყურვილი.

უკუჩვენებები:

* კუჭისადა 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების დროს;

* კუჭიდან და ნაწლავებიდან სისხლდენა;

* ბრონქიალური ასთმა;

* გამოხატული ცერებრო-ვასკულარული დარღვევები;

* თირკმლის ფუნქციის ზომიერი და გამოხატული დარღვევები, თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი;

* ანამნეზში სისხლის შედედების დარღვევა;

* ჰემორაგიული დიათეზი;

* სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროული მიღება;

* ორსულობა;

* მშობიარობა;

* ლაქტაცია (ძუძუთი კვება);

* ბავშვები და მოზარდული ასაკი 16 წლამდე;

* კეტოროლაკისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კეტანოვის მიღება ორსულობის პერიოდში დასაშვებია მხოლოდ მაშინ, როდესაც დედისათვის სასარგებლო პოტენციალური შედეგი მკვეთრად  აღემატება ნაყოფზე ზემოქმედების პოტენციურ რისკს.

* ლაქტაციის პერიოდში კეტანოვის მიღების აუცილებლობისას უნდა გადაწყდეს საკითხი ბავშვის ძუძუთი კვების შეწყვეტაზე.

განსაკუთრებული მითითებები:

* თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციადარღვეულ პაციენტებს პრეპარატი ენიშნებათ ფრთხილად. უნდა გავითვალისწინოთ, რომ პრეპარატის ხანგრძლივად მიღების შემთხვევაში იზრდება გვერდითი მოვლენების რისკის განვითარება საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შემთხვევები არ არის აღნიშნული.

ცხოველებს, რომლებიც ერთჯერადად პერორალურად ღებულობდნენ პრეპარატის დოზას 100მგ/კგ სხეულის მასაზე, აღენიშნებოდათ ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა აქტივობის დაქვეითება, დიარეა, ფერის დაკარგვა, სუნთქვის გაძნელება, ღებინება, ხიხინი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კეტანოვის ერთდროული მიღებისას სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან იზრდება გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი.

- In vitro კეტოროლაკი რამდენადმე ამცირებს ვარფარინის სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება მშრალ, მზის სხივების პირდაპირი მოქმედებისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას, არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ზოგად საანესთეზიო საშუალებას.

ხანმოკლე მოქმედების ინტრავენური სანარკოზო პრეპარატები იშვიათად გამოიყენებიან იზოლირებულად სხვა საანესთეზიო საშუალების გარეშე (მხოლოდ ხანმოკლე ოპერაციების, მშობიარობის ან სასწრაფო შემთხვევების დროს). ამისდა მიუხედავად საკმაო დროა საჭირო მათი ორგანიზმიდან ელიმინაციისათვის. ისინი იხმარება საწყისი (მოქმედება იწყება 1-2 წუთში) ან კომბინირებული ნარკოზისათვის. რეკომენდირებული დოზები ფრიად ვარიაბილურია და ინდივიდუალური.

პრეპარატი ვენაში ან კუნთებში შეყვანისას სწრაფად იწვევს ზოგად ანესთეზიას ძლიერი ანალგეზიით (თიოპენტალისაგან განსხვავებით). მიზანშეწონილია მისი გამოყენება იმ შემთხვევაში, როდესაც სასურველია პაციენტს შენარჩუნებული ჰქონდეს ცნობიერება და სპონტანური სუნთქვა ხანმოკლე, მტკივნეული სადიაგნოსტიკო და ქირურგიული პროცედურების დროს. მაგრამ უფრო ხშირად იგი გამოიყენება საწყისი ბაზის ნარკოზისათვის საინჰალაციო საშუალებებთან კომბინაციაში. კეტამინის გამოყენება დასაშვებია პედიატრიულ პრაქტიკაშიც.

ჩვენებები

• ინტრავენური ზოგადი ნარკოზისათვის.

დოზირების რეჟიმი

მოზრდილებში და ბავშვებში ზერელე, ხანმოკლე ნარკოზისათვის - კუნთებში საწყისი დოზა შეადგენს 4 მგ/კგ; ქირურგიული ნარკოზისათვის - კუნთებში  6.5-13 მგ/კგ (10 მგ/კგ იწვევს 15-25 წთ-იან ნარკოზს). ინტრავენურად (ძალიან ნელა ან ინფუზიით) 0.5-2-4 მგ/კგ (2 მგ/კგ ინექცია იწვევს 10-15 წთ-იან ნარკოზს).

გვერდითი მოვლენები

არტერიული ჰიპერტენზია (თიოპენტალისგან განსხვავებით), ტაქიკარდია, ცნს-ის აგზნება (კორექცია დიაზეპამით).

უკუჩვენებები

* არტერიული ჰიპერტენზია;

* ეკლამფსია, ეპილეფსია;

* მაღალი თვალშიდა და ცერებროსპინალური სითხის წნევა;

* ჰალუცინაციები ანამნეზში;

* გარდამავალი ფსიქიური მოვლენები (იშვიათად ბავშვებში).

საერთაშორისო დასახელება:

EBASTINE

მწარმოებელი: ALMIRALL PRODESPHARMA S.A. for NYCOMED, ესპანეთი

მოქმედი ნივთიერება: ებასტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₁-რეცეპტორების ბლოკატორი. ალერგიის საწინააღმდეგო პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ებასტინი ..............    10 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ებასტინი................   20 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ მისი გამოხატული ალერგიის საწინააღმდეგო მოქმედება იწყება 1 საათში და გრძელდება 48 საათის განმავლობაში. კესტინით 5 დღიანი მკურნალობის კურსის ჩატარების შემდეგ, აქტიური მეტაბოლიტების ხარჯზე, ანტიჰისტამინური აქტივობა შენარჩუნებულია 72 საათის განმავლობაში.

პრეპარატი არ იწვევს გამოხატულ ანტიქოლინერგულ და სედატიურ ეფექტებს. 80 მგ კესტინის მიღების დროსაც კი არ აღინიშნება პრეპარატის გავლენა ეკგ-ზე, QT ინტერვალზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

კესტინი პერორალური მიღების შემდეგ, გარდაიქმნება რა აქტიურ მეტაბოლიტ კარებასტინად, ადვილად შეიწოვება და თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. 10 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ კარებასტინი პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას (80-100 ნგ/მლ-ს) აღწევს 2.6-4 საათის შემდეგ.

10 მგ პრეპარატის ყოველდღიური მიღების შემთხვევაში წონასწორული კონცენტრაცია 130-160 ნგ/მლ მიიღწევა 3-5 დღეში. ებასტინისა და კარებასტინის შეკავშირების ხარისხი პლაზმის ცილებთან 95%-ზე მეტია. კარებასტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 15-19 საათს. პრეპარატის 66% შარდის მეშვეობით გამოიყოფა კონიუგატების სახით.

კესტინის დანიშვნისას  საკვების მიღების დროს კარებასტინის დონე სისხლში იზრდება 1.6-2-ჯერ, მაგრამ ეს არ ცვლის მისი მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს და არ ახდენს მოქმედებას პრეპარატის კლინიკურ ეფექტზე.

ხანდაზმულ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები არსებითად არ იცვლება. თირკმელების უკმარისობის შემთხვევაში ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 23-26 საათამდე, ხოლო ღვიძლის უკმარისობისას - 27 საათამდე.

ჩვენებები:

• ალერგიული რინიტი (სეზონური და/ან მთელი წლის განმავლობაში);
• იდიოპათური ქრონიკული ჭინჭრის ციება;
• ალერგიული დაავადებები და მდგომარეობანი, გამოწვეული ჰისტამინის ჭარბი გამოთავისუფლებით.

მიღების წესი და დოზირება:

• 6-დან 12 წლამდე  ბავშვები:                  5 მგ (1/2 ტაბ.) დღეში ერთხელ.
• 12-დან 15 წლამდე ბავშვები:               10 მგ (1 ტაბ.) დღეში ერთხელ.
• 15 წლის ასაკის ზევით ინიშნება:       10-20 მგ (1-2 ტაბ) დღეში ერთხელ.
• გამოხატული სიმპტომატიკისას პრეპარატის დანიშვნა შეიძლება სადღეღამისო დოზით 20 მგ.

კესტინის მიღება ხდება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

• ალერგიული რინიტის დროს მოზრდილებს უნიშნავენ 10 მგ კესტინს დღეში ერთხელ, ხოლო
• გამოხატული სიმპტომატიკისას (ალერგიული რინიტი მთელი წლის განმავლობაში) - 20 მგ-ს დღეში.
• იდიოპათიური ქრონიკული ჭინჭრის ციების შემთხვევაში ინიშნება კესტინის 10 მგ დღეში ერთხელ. მისი მიღება ხდება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

გვერდითი მოვლენები:

შესაძლოა: თავის ტკივილი, პირის ღრუს სიმშრალე, მოთენთილობა.

იშვიათად: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, გულისრევა, ასთენია, უძილობა, რინიტი, სინუსიტი.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატისადმი.

*ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი;

* 6 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულებში პრეპარატის მიღების უსაფრთხოება და ასევე ლაქტაციის პერიოდში ებასტინის გამოყოფა დედის რძეში შესწავლილი არ არის, ამიტომ მისი მიღება ორსულობისა და ლაქტაცის პერიოდში რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

• განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო თირკმელებისა და ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნის დროს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს. ასევე,
• სიფრთხილის დაცვაა საჭირო გახანგრძლივებული QT ინტერვალისა და ჰიპოკალიემიის მქონე პაციენტებში.

კესტინი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

ებასტინის სპეციალური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, ორგანიზმის მთავარ სასიცოცხლო ფუნქციებზე დაკვირვება, სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- არ არის რეკომენდებული კესტინის დანიშვნა კეტოკონაზოლსა და ერითრომიცინთან ერთად.

- ებასტინი არ ურთიერთქმედებს თეოფილინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, დიაზეპამთან, ეთანოლთან და ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ბნელ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.