საერთაშორისო დასახელება:

DOMPERIDONE

მწარმოებელი: WORLD MEDICINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: დომპერიდონი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პროკინეტიკი. ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 2 ბლისტერი.

1 ტაბ.

დომპერიდონი …………………. 10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ლაურილის ნატრიუმის სულფატი, პოვიდონი, აეროსილი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დოპროკინი არის ღებინების საწინააღმდეგო პრეპარატი. კუჭ-ნაწლავის მოტორიკის სტიმულატორი. პრეპარატი განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისათვის.

ფარმაკოდინამიკა:

დომპერიდონი დოფამინის ანტაგონისტია, რომელსაც მეტოკლოპრამიდისა და სხვა ნეიროლეფსიურების მსგავსად, გააჩნია ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება. ხოლო მათგან განსხვავებით, დომპერიდონი ცუდად აღწევს ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს.

დომპერიდონის მიღებას იშვიათად ახლავს თან ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტები, განსაკუთრებით, მოზრდილებში.

დომპერიდონი ასტიმულირებს ჰიპოფიზიდან პროლაქტინის გამოყოფას. მისი ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედება შესაძლოა, განპირობებულია პერიფერიული (გასტროკინეტიკური) მოქმედებითა და ქემორეცეპტორულ ტრიგერულ ზონაში დოფამინის რეცეპტორების მიმართ ანტაგონიზმის უნარით.

პერორალური გამოყენებისას, დომპერიდონი აძლიერებს  ანტრალური და დუოდენალური შეკუმშვების ხანგრძლივობას, აჩქარებს კუჭის დაცლას თხევადი და ნახევარდმყარი ფრაქციებისაგან ჯანმრთელებში, ხოლო მყარი ფრაქციებისაგან იმ ავადმყოფებში, რომელთაც შეფერხებული ჰქონდათ ეს პროცესი. პრეპარატი ხელს უწყობს ასევე საყლაპავის ქვედა სფინქტერის ტონუსის მომატებას.

დომპერიდონი გავლენას არ ახდენს კუჭის წვენის სეკრეციაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

დომპერიდონი სწრაფად აბსორბირდება უზმოზე პერორალური მიღებისას. პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას იგი აღწევს დაახლოებით 1 საათში. დომპერიდონის პერორალურად მიღებისას მისი დაბალი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (დაახლოებით 15%) განპირობებულია ნაწლავის კედელსა და ღვიძლში მისი პირველადი ექსტენსიური მეტაბოლიზმით. თუმცა, ჯანმრთელი ადამიანების შემთხევაში, დომპირედონის ბიოშეღწევადობა მატულობს პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღებისას.

პაციენტებმა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტთან დაკავიშერბული პრობლემებით დომპერიდონი უნდა მიიღონ ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე. კუჭის წვენის ჰიპოაციდურობა ამცირებს დომპერიდონის აბსორბციას.

მისი პერორალური ბიოშეღწევადობა მცირდება თუ პაციენტს მანამდე მიღებული აქვს ციმეტიდინი ან ნატრიუმის ბიკარბონატი. ჭამის შემდეგ მიღებისას, დომპერიდონის მაქსიმალურ აბსობრციას მეტი დრო სჭირდება, ხოლო AUC უფრო იზრდება. პერორალური მიღებისას დომპერიდონი არ კუმულირდება და არ იწვევს საკუთარი ცვლის პროცესების ინდუცირებას; დღეში 30 მგ დომპერიდონის 2 კვირის განმავლობაში პერორალურად მიღებისას, მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (21 ნგ/მლ) მიღებიდან 90 წთ-ში თითქმის იგივე იყო, რაც დომპერიდონის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ (18 ნგ,/მლ).

დომპერიდონი 91-93%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეძუძური დედების რძეში დომპერიდონის კონცენტრაცია პლაზმურ კონცენტრაციაზე 4-ჯერ უფრო დაბალია. დომპერიდონი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ჰიდროქსილირებსა და N-დეზალკილირების გზით. გამოყოფა შარდისა და განავლის მეშვეობით შეადგენს პერორალური დოზის 31 და 66%-ს. დომპერიდონის გამოყოფა შეუცვლელი სახით უმნიშვნელო პროცენტს შეადგეს (10% განავლით და დაახლოებით 1% შარდით). ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელებში 7-9 საათის ტოლია, ხოლო თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ეს პერიოდი გახანგრძლივებულია.

ჩვენებები:

I დისპეფსიური სიმპტომების კომპლექსი, რომელიც ხშირად ასოცირდება კუჭის შენელებულ დაცლასთან, გასტროეზოფაგურ რეფლუქსთან და ეზოფაგიტთან:

• გადავსების შეგრძნება ეპიგასტიუმის არეში, მუცლის შებერილობის შეგრძნება, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში;
• გულისრევა, ღებინება;
• ბოყინი;
• გულძმარვა.

II ფუნქციური, ორგანული, ინფექციური წარმოშობის ღებინება და გულისრევა, გამოწვეული რადიოთერაპიით, წამლის მიღებით ან დიეტის დარღვევით.

• სპეციფიკური ჩვენებაა ღებინება და გულისრევა, რომელიც გამოწვეულია დოფამინის აგონისტებით (L-დოპა, ბრომოკრიპტინი) მკურნალობით პარკინსონის დაავადების დროს.

III პედიატრიულ პრაქტიკაში:

• ამოქაფების სინდრომი, ციკლური ღებინება, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი და კუჭის მოტორიკის სხვა დარღვევები.

მიღების წესები და დოზირება:

1. ქრონიკული დისპეფსია

მოზრდილებში: 1 მგ (1 ტაბლეტი) 3-ჯერ დღე-ღამეში, ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებ, ძილის წინ.

ბავშვებში: 2.5 მგ სხეულის მასის 10 კგ-ზე 3-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებრ, ძილის წინ. საჭიროების შემთხვევაში დასაშვებია დოზის გაზრდა.

2. მწვავე და ქვემწვავე მდგომარეობები (უპირველეს ყოვლისა, გულისრევა და ღებინება)

მოზრდილებში: 20 მგ (2 ტაბლეტი) 3-4-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე 15-30 წუთით ადრე და საჭიროებისამებ, ძილის წინ.

ბავშვებში: 5 მგ სხეულის მასის 10 კგ-ზე 3-4-ჯერ დღე-ღამეში ჭამამდე, 15-30 წუთით ადრე და საჭიროების შემთხვევაში, ძილის წინ.

შენიშვნა: დოპროკინის პერორალური მიღება რეკომენდებულია ჭამამდე. პრეპარატის ჭამის შემდეგ მიღების შედეგად ნელდება აბსორბციის პროცესი; თირკმლის უკმარისობის დროს რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების სიხშირის შემცირება.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი ეფექტები იშვიათად ვლინდება; აღნიშნულ იქნა კუჭ-ნაწლავის გარდამავალი სპაზმის იშვიათი შემთხვევები. ექსტრაპირამიდული მოვლენები იშვიათად ვლინდება ბავშვებში და გამონაკლისს წარმოადგენს მოზრდილების შემთხვევაში. ეს მოვლენები შექცევადია და სპონტანურად ქრება მკურნალობის დასრულებისთანავე.

იმის გამო, რომ ჰიპოფიზი ჰემატოენფეცეფალური ბარიერის გარეთაა, დოპროკინს შეუძლია პლაზმაში პროლაქტინის დონის ამაღლების ინდუცირება. იშვიათ შემთხვევებში, ჰიპერპროლაქტინემიამ შეიძლება გამოიწვიოს ნეირო-ენდოკრინული დარღვევები.

ჩამოუყალიბებელი ჰემატო-ენცეფალური ბარიერის შემთხვევაში (მაგალითად ბავშვებში) ან მისი ფუნქციის მოშლისას, ბოლომდე არ შეიძლება გამოირიცხოს  ნევროლოგიური ხასიათის გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი.

გამოვლენილია, იშვიათად, ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა გამონაყარი და ჭინჭრის ციება.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრნობელობა დომპერიდონის მიმართ.

*არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება კუჭის მამოძრავებელი ფუნქციის სტიმულაციის მიზნით კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის, მექანიკური გაუვალობის ან პერფორაციის დროს.

*დოპროკინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ჰიპოფიზის პროლაქტინ-მაპროდუცირებელი სიმსივნით (პროლაქტინომა).

ორსულობა და ლაქტაცია:

ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტის დროს, დღე-ღამეში 160 მგ/კგ წონაზე დომპერიდონის შეყვანა არ იწვევდა ტერატოგენურ მოქმედებას. თუმცა, მრავალი სამკურნალო საშუალებების მსგავსად ორსულობის პირველი ტრიმესტრის დროს, დოპროკინის დანიშვნა მიზანშეწონილია მხოლოდ მოსალოდნელი თერაპიული სარგებლის შემთხვევაში.

დღესდღეობით არ არსებობს მონაცემები ადამიანებში განვითარების მანკების რისკის გაზრდის შესახებ.

მეძუძური დედების რძეში დომპერიდონის კონცენტრაცია 4-ჯერ უფრო დაბალია, ვიდრე შესაბამისი კონცენტრაცია პლაზმაში. ცნობილი არ არის, ახდენს თუ არა ეს მაჩვენებელი რაიმე უარყოფით ზეგავლენას ახალშობილზე, ამიტომ, თუ დედა ღებულობს დოპროკინს, რეკომენდებული არ არის ძუძუთი კვება, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ახალშობილზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები:

*დოპროკინის ანტაციდებთან ან ანტისეკრეციულ პრეპარატებთან ერთროულად დანიშვნისას ეს უკანასკნელნი მიღებული უნდა იქნას ჭამის შემდეგ და არა საკვების მიღებამდე ანუ სასურველი არაა ჭამამდე მათი დოპროკინთან ერთად მიღება.

*გამოყენება ჩვილ ბავშვებში: იმის გამო, რომ პირველ თვეებში ჩვილ ბავშვს ჰემატო-ენცეფალური ბარიერი ბოლომდე არა აქვს ჩამოყალიბეული ნებისმიერი პრეპარატი უნდა დაენიშნოს განსაკუთრებლი სიფრთხილით, თვით ჩვილი კი ექიმის მუდმიკი კონტროლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდეს. ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დოპროკინის მოქმედების არარსებობა მის მიერ ჰემატო-ენცეფალური ბარიერის ცუდი განვლადობით აიხსნება.

*პრეპარატის მიღება ღვიძლის დაავადების დროს: დომპერიდონის ღვიძლში მეტაბოლიზმის მაღალი მაჩვენებლის გათვალისწინებით, დოპროკინი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებს.

*პრეპარატის მიღება თირკმელების დაავადების დროს: თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (შრატის კრეატინინი >6 მგ/100 მალ ანუ >0.6 მმოლ/ლ), დომპერიდონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდებოდა 7,4-დან 20.8 საათამდე, ხოლო პლაზმაში მისი კონცენტრაცია ნაკლები იყო, ვიდრე ჯანმრთელ მოხალისეებში. იმის გამო, რომ თირკმელების მეშვეობით შეუცვლელი სახით დომპერიდონის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი გამოიყოფა, თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებში ერთჯერადი დოზის კორექცია სავალდებულო არ არის. თუმცა, პრეპარატის განმეორებითი დანიშვნისას, მიღების სიხშირე თირკმლის უკმარისობის სიმძიმის გათვალისწინებით შემცირებულ უნდა იქნას – დღე-ღამეში ერთ ან ორჯერად მიღებამდე. შესაძლოა, გაჩნდეს დოზის შემცირების აუცილებლობაც. ხანგრძლივი თერაპიის დროს საჭიროა ავადმყოფი იმყოფებოდეს ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ძილიანობა, ორიენტაციის მოშლა და ექსტრაპირამიდული დარღვევები, განსაკუთრებით ბავშვებში.

მკურნალობა: გააქტივებული ნახშირის გამოყენება. პაციენტი ექიმის კონტროლის ქვეშ უნდა იმყოფებოდეს. ანტიქოლინერგული საშუალებები, პრეპარატები, რომელიც პარკინსონიზმის სამკურნალოდ გამოიყენება ან ანტიჰისტამინური პრეპარატები, ეფექტურია ესტრაპირამიდული გართულებების შემთხვევაში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ანტიქოლინერგულ პრეპარატებს შეუძლიათ დოპროკინის ანტიდისპეფსიური მოქმედების ნეიტრალიზება. რეკომენდებული არ არის დოპროკინის ანტაციდურ და ანტისეკრეციულ პრეპარატებთან ერთდროული მიღება, რადგან, პერორალურად მიღებისას ისინი ამცირებენ მის ბიოშეღწევადობას.

დომპერიდონის გარდაქმნა ძირითადად ციტოქრომ P450 სისტემის CYP3A4 ფერმენტების მონაწილეობით ხდება. in vitro გამოკვლევების საფუძველზე შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ დოპროკინის იმ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მიღებამ, რომლებიც მნიშვნელოვნად აინჰიბირებენ ამ ფერმენტს, პლაზმაში დომპერიდონის დონის მომატება შეიძლება გამოიწვიოს. CYP3A4 ფერმენტის ინჰიბიტორებს შემდეგი პრეპარატები წარმოადგენენ: აზოლის რიგის ანტიფუნგალური პრეპარატები; მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები; აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორები; ნეფაზოდონი.

დოპროკინის გასტროკინეტიკური მოქმედებიდან გამომდინარე, მას შეუძლია გავლენა მოახდინოს სხვა პერორალური პრეპარატების აბსორბციაზე – კერძოდ იმ პრეპარატებზე, რომლებიც ხასიათდებიან აქტიური ნივთიერებების შენელებული გამოთავისუფლებით ან პრეპარატებზე, რომლებიც დაცულნი არიან ენტერო-ხსნადი გარსით. თუმცა, დომპერიდონის გამოყენება პარაცეტამოლის ან დიგოქსინით თერაპიის ფონზე არ ახდენდა გავლენას სისხლში ამ პრეპარატების დონეზე.

დოპროკინი კარგად შეთავსებადია ასევე:

– ნეიროლეფსიურ პრეპარატებთან, რომელთა მოქმედებასაც დომპერიდონი არ აძლიერებს.

– დოფამინერგული რეცეპტორების აგონისტებთან (ბრომოკრიპტინი, L-დოპა), რომელთა არასასურველ პერიფერიულ ეფექტებსაც, როგორიცაა საჭმლის მონელების მოშლა, ღებინება, გულისრევა – იგი ხსნის მათი ძირითადი თვისების ნეიტრალიზების გარეშე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-20⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი;

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

DOPAMINE

მწარმოებელი: ORION PHARMA,ფინეთი

მოქმედი ნივთიერება: დოპამინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

დოფამინომიმეტური და ადრენომიმეტური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კონცენტრატი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად: ამპულაში 5 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ. 1 ამპ.

დოპამინის ჰიდროქლორიდი  ……………    40 მგ 200 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის მეტაბისულფიტი ……………      10 მგ

საინექციო წყალი …………………………….     1 მლ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დოპმინი წარმოადგენს სიმპათომიმეტურ ამინს, რომელიც ნორადრენალინის უშუალო წინამორბედია ორგანიზმში. პერორალურად მიღების დროს დოპმინი არ ხასიათდება კარდიოვასკულური მოქმედებით.

დოპმინი მცირე დოზებში (0.5-2 მკგ/კგ/წთ) D1-დოფამინო რეცეპტორების სტიმულირების გზით (ამ დროს იზრდება უჯრედშიდა ცამფ-ის კონცენტრაცია) ხასიათდება თირკმელების მეზენტერიულ და კორონალურ სისხლძარღვებზე გამაფართოვებელი მოქმედებით.

დოპმინი აძლიერებს თირკმელებში სისხლმიმოქცევას, გლომერულურ ფილტრაციას და თირკმელის მიერ ექსკრეციას.

დოპმინი საშუალო დოზებში (1-2 მკგ/კგ/წთ) ხასიათდება დადებითი ინოტროპული მოქმედებით გულის კუნთზე.

მის კარდიალურ ეფექტს განაპირობებს ბეტა₁-ადრენორეცეპტორების სტიმულაცია და ნორადრენალინის გამოყოფის ზრდა.

მაღალ დოზებში დოპმინი ასტიმულირებს ალფა₁-ადრენორეცეპტორებს, რაც იწვევს ვაზოკონსტრიქციას.

იგი ზრდის გულის მიერ გადასროლილი სისხლის მოცულობას, აგრეთვე სისხლის სისტოლურ და პულსურ წნევას. მცირე დოზებში დიასტოლური წნევა უმნიშვნელოდ იზრდება, თუმცა დოზის ზრდასთან ერთად მატულობს პერიფერიული წინააღმდეგობა, რაც შესაბამისად ზრდის დისტოლურ წნევას.

დოპმინი არ წარმოადგენს ძლიერი ტაქიკარდიის მიზეზს, იზოპრენალინისაგან განსხვავებით.

ფარმაკოკინეტიკა:

დოპმინის მოქმედების ეფექტი იწყება ინფუზიიდან 1-5 წთ-ის შემდეგ. იგი სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში (Vd _ 089 ლ/კგ), სუსტად გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-2 წთ. მოქმედების ეფექტი ჩვეულებრივ წყდება ინფუზიის დამთავრებიდან 10 წთ. შემდეგ.

დოპმინის უმეტესი ნაწილი განიცდის მეტაბოლიზმს მონოამინოქსიდაზისა (მაო) და კატექოლ-o-მეთილტრანსფერაზის (კომტ) მეშვეობით ღვიძლში და თირკმელებში ჰომოვანილის მჟავისა და 3.4-დიჰიდროქსიფენილაცეტატის წარმოქმნით.

დოპმინის დაახლოებით 25% გარდაიქმნება ნორადრენალინად.

პრეპარატის დიდი ნაწილი ჰომოვანილინის მჟავას, აგრეთვე სულფატური და გლუკურონიდების ნაერთების სახით ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდთან ერთად.

პრეპარატის დოზის არანაკლებ 10% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. დოპმინის საერთო კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 4.4 ლ/კგ/სთ.

ჩვენებები:

• კარდიოგენული ან ენდოტოქსინ-ინდუცირებული ჰიპოტენზია;
• ჰიპოვოლემიური შოკი, რომელიც ცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის კორექციის მიუხედავად არ ექვემდებარება მკურნალობა;
• მკვეთრად გამოხატული გულის უკმარისობა;

პრეპარატის გამოყენება ხდება ექიმის მკაცრი კონტროლის ქვეშ სტაციონარულ პირობებში.

მიღების წესები და დოზირება:

განზავების შემდეგ დოპმინი ინფუზიის სახით შეყავთ ვენაში.

დოპმინის საწყისი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 2-5 მკგ/კგ/წთ-ში, შესაძლებელია მისი გაზრდა 5-10 მკგ/კგ/წთ-მდე შესაბამისად რეაქციის მიხედვით.

დომპინის 20 მკგ/კგ/წთ მეტი დოზით ჩვეულბურივ არ იყენებენ, თუმცა მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია მისი 50 მკგ/კგ/წთ მეტი დოზით გამოყენება.

იმ შემთხვევაში, როდესაც ერთი ამპულა (5 მლ) დოპმინის საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებელი კონცენტრაცია (40 მგ/მლ) გახსნილია 100 მლ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ან 5% გლუკოზას ხსნარში, მიღებული ხსნარის 1 წვეთი შეიცავს დაახლოებით 80 მკგ დოპმინს; 1 მლ=20 წვეთს.

გვერდითი მოვლენები:

ხშირად: ძლიერი გულისცემა, ექტოპიური რითმი, ტაქიკარდია, ტკივილი მკერდის ძვლის არეში, ჰიპერტენზია, ვაზოკონსტრიქცია, გულისრევა, ღებინება, ქოშინი, თავის ტკივილი.

იშვიათად: AV-ბლოკადა, QRS კომპლექსის გაფართოება, ჰიპოტენზია, განგაშის შეგრძნება, პოლიერექცია.

უკუჩვენებები:

*ფეოქრომოციტომა;

*ტაქიკარდია;

*პარკუჭების ფიბრილაციისადმი მიდრეკილება;

*ალერგიული რეაქცია სულფიტზე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები:

დოპმინით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ჰიპოვოლემიის სხვადასხვა ტიპის კორექცია.

ინფუზიის პერიოდში საჭიროა სისხლის წნევის, ელექტროკარდიოგრაფიული, შარდის გამოყოფის სისწრაფის მუდმივი მონიტორინგი. ჰიპოქსია, ჰიპერკაპნია და აციდოზი აქვეითებენ დომპინის ეფექტურობას და აძლიერებენ გვერდით მოვლენებს, რის გამოც დოპმინით მკურნალობასთან ერთად აწარმოებენ აღნიშნული მდგომარეობების კორექციას.

არტერიული ჰიპერტენზიის, დიურეზის შემცირების და არითმიის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა დოპმინის ინფუზიის შემცირება ან სრულიად შეწყვეტა.

პრეპარატის შემთხვევით მოხვედრით სისხლძარღვებიდან ქსოვილში შესაძლებელია ადგილობრივი ნეკროზის განვითარება. ამ დროს საჭიროა დაუყოვნებლივ ფენტოლამინის მარილიანი ხსნარით (5-10 მლ ფენტოლამინი 10-15 მლ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში) ლოკალური ინფილტრაცია.

დღეისათვის არ არსებობს ინფორმაცია ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების ოპტიმალური დოზის შესახებ.

ჭარბი დოზირება:

დაკავშირებულია დოპმინის სიმპათომიმეტურ ჰიპერაქტივობასთან. ვინაიდან დოპმინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ძალზე ხანმოკლეა, ინფუზიის შეწყვეტა საკმარისია იმისათვის, რომ თავიდან იქნას აცილებული დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული სიმპტომები.

აუცილებლობის შემთხვევაში ძლიერი ვაზოკონსტრიქციისა და ჰიპერტენზიის კუპირებისათვის შეჰყავთ ფენტოლამინი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

მონოამინოქსიდაზას (მაო) ინჰიბიტორები: მაო-ს ინჰიბიტორები აძლიერებენ და ახანგრძლივებენ დოპმინის მოქმედებეს ეფექტს, რის გამოც დოპმინი სიფრთხილით ენიშნებათ პაციენტებს, რომლებიც იღებენ მაოს-ინჰიბიტორებს.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და მაპროტილინი: დოპმინი ზრდის ნევრული დაბოლოებებიდან გამოყოფილი ნორადრენალინის რაოდენობას. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები აინჰიბირებენ ნერვული დაბოლოებებიდან ნორადრენალინის უკუმიტაცებას, რაც აძლიერებს დოპმინის მოქმედების ეფექტს. ამიტომ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიდეპრესანტებს, დომპინის დოზის შემცირება წარმოებს მისი მოქმედების ეფექტის მიხედვით.

ჰალოტანი და ციკლოპროპანი: დოპმინთან ჰალოტანის, ციკლოპროპანის და ზოგიერთი სხვა ზოგადი საანესთეზიო საშუალებების კომბინაციით, რომლებიც ზრდიან გულის კუნთის მგრძნობელობას მის მიმართ, ადგილი აქვს პარკუჭოვან არითმიას და ჰიპერტენზიას. ამიტომ საჭიროა ამ პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისაგან თავის შეკავება.

ფენიტოინი: დოპმინის ინფუზიასთან ერთად ფენიტოინის შეყვანის დროს საჭიროა სიფრთხილე, ვინაიდან ამ დროს ვითარდება ჰიპერტენზია და ბრადიკარდია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

comb.drug

მწარმოებელი: QUEISSER PHARMA,გერმანია

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პრეპარატი ზოგადი საერთო გამაჯანსაღებელი და სედატიური მოქმედებით.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ხსნარი პერორალური მიღებისათვის: ფლაკონში 250 მლ

100 მლ

კრაზანას ფოთლები და ყვავილების ექსტრაქტი …………….       100 მგ

სვის გირჩების ექსტრაქტი          ……………………………….        100 მგ

კატაბალახის ძირების ექსტრაქტი   ……………………………           20მგ

ბარამბოს ფოთლების ექსტრაქტი     …………………………..           50 მგ

ჟენშენის ფესვების ექსტრაქტი   ………………………………..           50 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

პროპილენგლიკოლი, გლიცეროლი, მაკროგოლიცეროლჰიდროქსისტეარიტი, მენთოლი, მანდარინის არომატი, სორბინის მჟავა, გამოხდილი წყალი და სხვა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დოპელჰეცრი ვიტალოტონიკი ნატურალური პრეპარატია, რომელიც შედგება ძირითადად 5 მცენარეული კომპონენტისაგან. ერთდროულად არის ზოგადგამაჯანსაღებელი და მატონიზირებული საშუალება, დადებითად მოქმედებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე, აწყნარებს ნერვულ სისტემას, გამოიყენება ასთენიის, ნევრასთენიის, გადაღლილობის (ფიზიკური და გონებრივი), გადატანილი დაავადების შემდგომ კომპლექსურ თერაპიაში.

კრაზანა: აძლიერებს სისხლის მიმოქცევას გულისა და ტვინის სისხლძარღვებში, გამოირჩევა ანტი ათეროსკლეროზული თვისებებით, აუმჯობესებს ვენების არტერიებისა და კაპილარების კედლების ელასტიურობას.

სვია: დამამშვიდებლად მოქმედებს ცნს-ზე, დადებითად მოქმედებს მეტაბოლიზმზე, ცხიმოვან, მინერალურ და  წყლის ცვლაზე. მის დამამშვიდებელ ეფექტს იყენებენ ცნს აგზნების დროს, ძილის დარღვევისას. ვეგეტო-სისხლძარღვოვანი დისტონიების და ჰიპერტონული დაავადების ადრეულ სტადიაზე.

ბარამბო: ავლენს დამამშვიდებელ და გამაჯანსაღებელ მოქმედებას ცნს-ზე; მისი რეგულარული გამოყენების დროს მცირდება ტკივილი გულის არეში, ქოშინი, ქვეითდება სისხლის წნევა, მცირდება გულის კუმშვათა რიცხვი.

კატაბალახა: ამშვიდებს და აჯანსაღებს ნერვულ სისტემას, ახასიათებს ტრანკვილიზაციური მოქმედება ცნს-ზე, არეგულირებს გულის მუშაობას, ახდენს დადებით და ნეირორეგულატორულ გავლენას გულის კუნთის მუშაობაზე და გამტარებელ სისტემაზე. ახასიათებს სისხლისძარღვთა გამაფართოებელი და ჰიპოტეზიური მოქმედება.

ჟენშენი: აზიაში მას ტრადიციულად “სიცოცხლის ფესვს” უწოდებენ. მისი ძირითადი ფარმაკოლოგიური თვისებაა მატონიზირებელი და ზოგადგამაჯანსაღებელი მოქმედება ორგანიზმზე. ის ამაღლებს შრომისუნარიანობის დონეს, აძლიერებს ორგანიზმის წინააღმდეგობას სტრესული სიტუაციების და გარემოს მავნე მოქმედების მიმართ. მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ორგანიზმის საერთო მდგომარეობას, ქრება მოთენთილობა, სწრაფი დაღლა, თავის ტკივილი, უმჯობესდება მადა, მატულობს საერთო ტონუსი.

მიღების წესები და დოზირბა:

თითო სუფრის კოვზი 3-ჯერ დღეში ჭამის წინ და ძილის წინ.

განსაკუთრებული მითითებები:

მითითება დიაბეტიკებისათვის: ეს არის იდეალური პრეპარატი, რომელიც არ შეიცავს შაქარს და ალკოჰოლს! არ შეიცავვს პურის ერთეულს (BE).

მითითები მძღოლებისა და სპორტსმენებისათვის: დოპელჰერცი ვიტალოტონიკი შეგიძლიათ მიიღოთ განუსაზღვრელი რაოდენობით! არ შეიცავს ალკოჰოლს!

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება გრილ ადგილას.

ჩვენს შესახებ

ვიდალი არის ქართული სამედიცინო პორტალი სადაც შეგიძლიათ მიიღოთ ინფორმაცია მედიკამეტების,
კლინიკების, ექიმების და ჯანმრთელობის შესახებ.

საერთაშორისო დასახელება:

comb.drug

მწარმოებელი: QUEISSER PHARMA, გერმანია

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პოლივიტამინები მიკროელემენტებით და ბუნებრივი წარმოშობის კომპონენტებით.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ელექსირი პერორალური მიღებისათვის: ფლაკონში 250 მლ

100 მლ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დოპელჰერცი ენერგოტონიკი კომბინირებული პრეპარატია, რომლის მოქმედება განპირობებულია მის შემადგენლობაში შემავალი ვიტამინებით, მიკროელემენტებით და მცენარეული წარმოშობის კომპონენტებით. მონაწილეობას ღებულობს ნივთიერებათა ცვლის ძირითად პროცესში, დადებითად მოქმედებს ნერვულ და გულ-სისხლძარღვთა სისტემებზე, აძლიერებს ორგანიზმის არასპეციფიკურ რეზისტენტობას.

ჩვენებები:

• ჰიპოვიტამინოზების პროფილაქტიკა და მკურნალობა;
• ინტენსიური ფიზიკური, გონებრივი და ემოციური დატვირთვა;
• ვიტამინების ზედმეტი მოთხოვნილება გადატანილი დაავადებების და ოპერაციის შემდგომ პერიოდში;
• ქრონიკული დაავადებები (კომპლექსური თერაპიის დროს);
• ანემია (კომპლექსური თერაპია);
• ზოგადგამაჯანსაღებელი და მატონიზირებელი საშუალება ძლიერი სისუსტის დროს;
• შრომისუნარიანობის ამაღლება და ყურადღების კონცენტრაციის გამახვილება.

მიღების წესები და დოზირება:

მოზარდები და ბავშვები 12 წლის ასაკის ზევით: თითო სუფრის კოვზი 3-4-ჯერ დღეში ჭამის წინ და ძილის წინ.

გვერდითი მოვლენები:

შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები პრეპარაიტს კომპონენტების მიმართ. იშვიათ შემთხვევაში შესაძლებელია კანის მომატებული მგრძნობელობა შუქის მიმართ, განსაკუთრებით ღია ფერის კანის მქონე ადამიანებს შორის. პრეპარატი რკინის შემცველობის გამო იწვევს განავლის შავად შეფერადებას, რაც ფიზიოლოგიური პროცესია.

უკუჩვენებები:

*ზედმეტი მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ;

*ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების დარღვევა;

*ორსულობა;

*ლაქტაციის პერიოდი;

*ბავშვები 12 წლამდე;

*რკინის მაღალი შემცველობა ორგანიზმში;

*რკინის შეწოვის დარღვევა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი შეიცავს 15% ალკოჰოლს. დოზირების დაცვის შემთხვევაში პრეპარატის თითოეული დოზის მიღებაზე ორგანიზმში ხვდება 2.5 გ-მდე ალკოჰოლი. რისკის ჯგუფს წარმოადგენენ ღვიძლით, ქრონიკული ალკოჰოლიზმით, ქალა-ტვინის ტრამვით დაავადებული პაციენტები.

მითითება დიაბეტიკებისათვის:

20 მლ დოპელჰერცი ენერგოტონიკი შეესაბამება 0.32 პურის ერთეულს.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

აქვს ნეიტრალური გემო და სუნი

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25^oC ტემპერატურაზე.

საერთაშორისო დასახელება:

METHYLDOPA

მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS PLC. უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ალფა-მეთილდოფა

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ცენტრალური ალფა₂-ადრონორეცეპტორების სტიმულატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

ალფა-მეთილდოპა ………… 250 მგ

დამხმარე ნივთიერეები: მეთილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, სიმინდის სახამებელი, სტეარინის მჟავა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ტალკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ალფა-მეთილდოფას ახასიათებს ცენტრალური ჰიპოტენზიური მოქმედება. იგი გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და მეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტის -ალფა-მეთილ-ნორადრენალინის წარმოქმნით, რომელიც იწვევს არტერიულ წნევის დაქვეითებას რამოდენიმე გზით:

• დოფა-დეკარბოქსილაზას ბლოკადა ნორადრენალინის სინთეზის პროცესში;
• ცრუ ტრანსმიტერის წარმოქნა;
• ცენტრალური ალფა-რეცეპტორების (α₂-რეცეპტორების) სტიმულაცია;
• სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის დაქვეითება.

პრეპარატი იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას, როგორც ვერტიკალურ, ასევე ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში მყოფ ავადმყოფებში.

ფარმაკოკიტენიკა:

პერორალური მიღებისას აბსორბირდება პრეპარატის დაახლოებით 50%. სისხლის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის დაახლოებით 20%. მიღებული დოზის 10%-ზე ნაკლები მეტაბოლიზდება ალფა-მეთილდოფას  და შემდეგ ალფა-ნორადრენალინის წარმოქმნით. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი ვლინდება 2 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 6-8 სთ.

პრეპარატს იყენებენ, როგორც ცალკე, ასევე სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში. იგი ექსკრეტირდება ძირითადად თირკმელების საშუალებით. აბსორბირებული პრეპარატის დაახლოებით 70% გამოიყოფა შარდთან ერთად მეთილდოფას და მისი სულფოკონიუგატების სახით.

ჩვენებები:

არტერიული ჰიპერტენზიის სხვადასხვა ფორმები.

მიღების წესები და დოზირება:

მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 250 მგ დღეში. დოზის მომატება შეიძლება 250 მგ-ით დღეში. ყოველ 2 დღეში, სასურველი ჰიპოტენზიური ეფექტის მიღწევამდე. შემდგოში საჭიროა დოზის შემცირება ყოველ 2 დღეში შემანარჩუნებელ სამკურნალო დოზამდე.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2000 მგ-ს.

ბავშვებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ/კგ წონაზე 2-3-ჯერ  დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 65 მგ/კგ.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: სედაცია, თავის ტკივილი, საერთო სისუსტე, თავბრუსხვევა.

მაღალი დოზის შემთხვევაში:

პარკინსონიზმი, ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ჰემატოლოგიური დარღვევები (კუმბსის დადებითი ტესტი, ჰემოლიზური ანემია), ღვიძლის უკმარისობა, იმპოტენცია, ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

* ფეოქრომოციტომა, დეპრესია, ჰეპატიტის აქტიური ფორმა, ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობა.

აკრძალულია მეთილდოფას გამოყენება შემდეგ პრეპარატებთან ერთად:

*ლევოდოპა;

*მაოს- ინჰიბიტორები.

განსაკუთრებული მითითებები:

მკურნალობის კურსის პირველი 6-10 კვირის განმავლობაში საჭიროა კუმბსის ტესტის ჩატარება. შემდგომი მკურნალობის ყოველ 6 თვეში -ჰემოლიზური ანემიის შესაძლო განვითარებაზე კონტროლი.

პრეპარატი იწვევს კატექლამინების მაჩვენებლების მხრივ ცვლილებებს, რაც ნიღბავს ფეოქრომოციტომის არსებობას ორგანიზმში და ხელს უშლის სწორ დიაგნოსტიკას. სითხის გამოყოფის შეფერხების შემთხვევაში შესაძლებელია შეშუპების განვითარება, რომელიც მალევე გაივლის დიერეზული პრეპარატების გამოყენების შემდეგ. შეშუპების პროგრესირების ან გულის უკმარისობის ჩამოყალიბების შემთხვევაში, საჭიროა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.

ზოგადი ნარკოზის გამოყენების შემთხვევაში, ინჰალაციური სანარკოზო საშუალებებით ადგილი აქვს ღვიძილს დაზიანებას და ნარკოზის მოქმედების ინტენსივობის გაძლიერებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ალფა-მეთილდოპას კომბინაციით სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან, საჭიროა ამ უკანასკნელთა დოზის შემცირება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია კოლოფზე.

საერთაშორისო დასახელება:

DOXYLAMINE

მწარმოებელი: UPSA Laboratories a division

of BRISTOL-MYERS SQUIBB, საფრანგეთი

მოქმედი ნივთიერება: დოქსილამინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

საძილე საშუალება. ჰისტამინური H₁-რეცეპტორების ბლოკატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ტუბში 30 ტაბ., შეფუთვაში 1 ტუბი.

1 ტაბ.

დოქსილამინის სუქცინატი ………………..  15 მგ

შუშხუნა ტაბლეტები: ტუბში 30 აბ., შეფუთვაში 2 ტუბი.

1 ტაბ.

დოქსილამინის სუბცინატი ………………    15 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზა, კარბოქსიმეთილცელულოზას ნატრიუმის მარილი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი.

ჩვენებები:

ძილის დარღვევა, უძილობა.

მიღების წესები და დოზირება:

• პრეპარატი ნაჩვენებია 15 წლის ასაკის ზევით.;
• 1/2-1 შემოგარსული ტაბლეტები მიიღება მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად.
• 1/2-1 შუშხუნა ტაბლეტი იხსნება ჭიქა წყალში.

მიღების და დროის სიხშირე: მიიღება ძილის წინ 15-30 წუთით ადრე.

მკურნალობის ხანგრძლივობა: მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 2 კვირას. პრეპარატის შემდგომი მიღების შესახებ საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

გვერდითი მოვლენები:

ძილიანობა დღის განმავლობაში;

ყაბზობა;

პირის სიმშრალე;

აკომოდაციის დარღვევა;

გაძნელებული შარდვა.

ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების ან სხვა რომელიმე გვერდითი მოვლენის შემთხვევაში, რომელიც აქ არაა აღნიშნული აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია.

უკუჩვენებები:

*გლაუკომა,

*გაძნელებული შარდვა დაკავშირებული წინამდებარე ჯირკვლის ადენომასთან,

*15 წლამდე ასაკი,

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

*ორსულობა და ლაქტაცია გაურკვეველ შემთხვევაში რეკომენდებულია ექიმთან კონსულტაცია.

განსაკუთრებული მითითებები:

მკურნალობის დროს არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მიღება.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და მუშაობა მანქანა-მექანიზმებთან: მძღოლები და პირები, რომლებიც მუშაობენ მანქანა-მექანიზმებთან პრეპარატის მიღებისას ყურადღებით უნდა იყვნენ ძილიანობის განვითარების რისკის არსებობის გამო.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების თავიდან აცილების მიზნით, რეკომენდებულია ექიმის კონსულტაცია სხვა პრეპარატების ერთდროულ მიღებასთან დაკავშირებით.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია შეფუთვაზე.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ალცჰაიმერის დაავადების სამკურნალო საშუალებას. თანამედროვე მონაცემების მიხედვით ალცჰაიმერის დაავადების განვითარების პათოგენეზში მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ქოლინერგული ნეიროტრანსმისიის დეფიციტი.

დონეპეზილი წარმოადგენს ფერმენტ აცეტილქოლინესთერეზას რევერზიბელურ ინჰიბიტორს. იგი ამჟღავნებს თერაპიულ ეფექტს ქოლინერგული ფუნქციის გაძლიერების გზით. იგი შექცევადად აინჰიბირებს აცეტილქოლინის ჰიდროლიზს და შესაბამისად ზრდის მის კონცენტრაციას. ამ მექანიზმის სავარაუდო სისწორის შემთხვევაში, მოსალოდნელია დაავადების პროგრესირებასთან ერთად დონეპეზილის ეფექტურობის შემცირება, ვინაიდან ქოლინერგული ნეირონების სულ უფრო ნაკლები რაოდენობა ფუნქციურად უცვლელი რჩება. არ არსებობს მონაცემები დონეპეზილის გავლენის შესახებ თანმხლები დემენციის პროცესზე.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%-ს. პლაზმაში კონცენტრაციის პიკს იგი აღწევს 3-4 საათში. ფარმაკოკინეტიკური მრუდი სწორხაზოვანია დოზების ფარგლებში 1-10 მგ დღეში. პრეპარატის ერთხელ პერორალურად მიღებისას. საკვების მიღება  და მისი დრო (დილას ან საღამოს) არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 70 საათს, ხოლო მისი საშუალო პლაზმური კლირენსი – 13 მლ/სთ/კგ-ს.

მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ პრეპარტის კონცენტრაცია პლაზმაში იზრდება 4-7-ჯერ და აღწევს მაქსიმუმს 15 დღეში. ამ დროს განაწილების მოცულობა შეადგენს 12 ლ/კგ-ზე. დონეპეზილის 96% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინებს (75%) და ალფა-მჟავას გლიკოპროტეინებს (21%).

პრეპარატი გამოიყოფა შარდში უცვლელი და მეტაბოლიტების სახით. მას გააჩნია 4 მეტაბოლიტი, რომელთა შორის 2 ცნობილია, როგორც თერაპიულად აქტიური. დონეპეზილი განიცდის მეტაბოლიზმს CYP450 იზოენზიმის მეშვეობით, შემდგომი გლუკურონიდაციით.

ფარმაკოკინეტიკა სპეციფიკურ პოპულაციაში: ღვიძლის ციროზის დროს პრეპარატის კონცენტრაცია მცირდება 20%-ით.

თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლში მნიშვნელოვნად არ იცვლება. არ არის გამოვლენილი მნიშვნელოვანი განსხვავება აგრეთვე ასაკის, სქესის და სხვადასხვა რასობრივი ჯგუფების მხრივ.

ჩვენებები

• მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის სიმპტომებით მიმდინარე ალცჰაიმერის დაავადება.

დოზირების რეჟიმი

5-10 მგ დღეში ერთხელ. ხშირ შემთხვევაში 5 მგ საკმარისია, ვინაიდან 10 მგ-მდე დოზა არ ზრდის თერაპიულ ეფექტურობას. დოზის მომატება არ არის რეკომენდებული 5 მგ-ით მკურნალობის 4-6 კვირიანი კურსის დამთავრებამდე. რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება საღამოს ძილის წინ. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე.

გვერდითი მოვლენები

გულისრევა, ღებინება, დიარეა, კუნთეზის სპაზმი, დაღლილობა, ანორექსია.

საერთო ხასიათის: თავის ტკივილი, დაღლილობა, ცხელება, სახის შეშუპება.

კარდიოვასკულური სისტემის მხრივ: ჰიპერტენზია ან ვაზოდილატაცია, წინაგულების ფიბრილაცია, ჰიპოტენზია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის ბლოკადა, სტენოკარდია, გულის უკმარისობა, თრომბოზები, ტაქიკარდია.

გასტროინტესტინური ტრაქტის მხრივ: დიარეა, სისხლდენა, მეტეორიზმი, ეპიგასტრიუმში ტკივილი, გასტროენტერიტი, ქოლელითიაზი, ყელის ტკივილი, ბუასილი, პოლიდიფსია, სიყვითლე, მელენა, წყლულოვანი დაავადება.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: შაქრიანი დიაბეტი, ჩიყვი.

მეტაბოლური დაავადების დროს: დეჰიდრატაცია, პოდაგრა, ჰიპოკალიემია, კრეატინოკინაზას და ლაქტატდეჰიდროგენაზას აქტივობის მომატება, ჰიპოგლიკემია, წონის მომატება.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: მოტეხილობა, კუნთების სისუსტე, კუნთების ფასციკულაცია.

ნერვული სისტემის მხრივ: უძილობა, ძილიანობა, დეპრესია, თავბრუსხვევა, ჰალუცინაციები, ტრემორი, პარესთეზია, აჟიტირება, აგრესია, ატაქსია, ლიბიდოს ზრდა, მოუსვენრობა, აფაზია, ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური ინსულტი, ნევრალგია, ჰიპოკინეზია, ნეიროდერმატიტი, ლოკალური დაბუჟება, დიზართრია, დისფაზია, ლიბიდოს დაქვეითება, მელანქოლია, ნისტაგმი.

რესპირატორული სისტემის მხრივ: ქოშინი, ყელის ტკივილი, ბრონქიტი, ეპისტაქსისი, პნევმონია, ჰიპერვენტილაცია, ფილტვების შეშუპება, ჰიპოქსია, ფარინგიტი, ფილტვის ატელექტაზი, ძილში აპნოე.

კანის მხრივ: პრურიტუსი, დიაფორეზი, ურტიკარია, დერმატიტი, ერითემა, კანის შეფერილობა, ჰიპერკერატოზი, ალოპეცია, სოკოვანი დერმატიტი, ჰერპეს ზოსტერი, ჰირსუტიზმი, სტრიები, ღამის ოფლიანობა, წყლული.

მგრძნობელობის მხრივ: კატარაქტა, თვალების გაღიზიანება, მხედველობის დაბინდვა, თვალის სიმშრალე, გლაუკომა, შუილი ყურებში, ბლეფარიტი, სმენის დაქვეითება, რეტინალური და კონიუნქტივაში სისხლჩაქცევები, ოტიტი, მხედველობითი დარღვევა.

უროგენიტალური ტრაქტის მხრივ: შარდის შეუკავებლობა დღისით და ღამე, დიზურია, ჰემატურია, მეტრორაგია, ცისტიტი, ენურეზი, პროსტატის ჰიპერტროფია, პიელონეფრიტი, სარძევე ჯირკვლის ფიბროადენოზი და ფიბროცისტოზი, მასტიტი, პიურია, თირკმელების უკმარისობა, ვაგინიტი.

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა დონეპეზილის ან პიპერიდინის სხვა წარმოებულების მიმართ;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულებში და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი არ გამოიყენება.

განსაკუთრებული მითითებები

– ზოგადი ანესთეზია: – პრეპარატი (ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი) აძლიერებას ჩონჩხის კუნთების რელაქსაციას სუქცინილქოლინის ტიპის პრეპარატებით მიორელაქსაციის დროს.

– კარდიოვასკულარული სისტემა: ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორებს გააჩნიათ ვაგოტონური ზეგავლენა სინოატრიული და ატრიოვენტრიკულურ კვანძზე, რაც შესაბამისად ვლინდება ბრადიკარდიით ან გულის ბლოკადით. აღწერილია სინკოპეალური ეპიზოდები დონეპეზილით მკურნალობის დროს.

– გასტროინტესტინური სისტემა: ქოლინერგული აქტივობის ზრდის გამო იზრდება კუჭის წვენის სეკრეცია. შესაბამისად აუცილებელია მონიტორინგი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაავადების და/ან სისხლდენის დროს. თავის ფარმაკოლოგიური თვისებებიდან გამომდინარე პრეპარატი იწვევს დიარეას, პირღებინებას და გულისრევას. აღნიშნული სიმპტომები ხშირად მსუბუქი ხასიათისაა და 1-3 კვირაში ქრება.

ქოლინომიმეტურ საშუალებებს შეუძლიათ გამოიწვიონ შარდის გამოყოფის შეფერხება, აგრეთვე კრუნჩხვები, თუმცა ყურადღებსაღებია, რომ კრუნჩხვები შეიძლება იყოს ალცჰაიმერის დაავადების მანიფესტირების სიმპტომი. პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ ასთმა ან ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებები.

ჭარბი დოზირება

ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორების ჭარბი დოზირება იწვევს ქოლინერგული კრიზის სიმპტომატიკას –  პირღებინება, გულისრევა, სალივაცია, ოფლიანობა, ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, რესპირატორული დეპრესია, კოლაფსი და კონვულსიები. შესაძლებელია ლეტალური გამოსავალი კუნთების სისუსტის გამო თუ პროცესში ჩათრეულია რესპირატორული კუნთები. როგორც ანტიდოტი გამოიყენება ატროპინის სულფატი დოზით 1-2 მგ ინტრავენურად.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

– პრეპარატი არ ურთიერთქმედებს სხვა საშუალებებთან (ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ვარფარინი და სხვა), რომლებიც აგრეთვე დაკავშირებული არიან პლაზმის ცილებთან.

– მას არ ახასიათებს ურთიერთქმედება აგრეთვე ციზაპრიდთან, ტერფენადინთან და სხვა საშუალებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ფერმენტ CYP3A4-ის მეშვეობით.

– არ არის გამოვლენილი რაიმე ურთიერთქმედება თეოფილინთან, ციმეტიდინთან, ვარფარინთან, დიგოქსინთან, კეტოკონაზოლი და ქინიდინი (CYP3A4 ფერმენტის ინდუქტორები) კლინიკურად უმნიშვნელოდ აინჰიბირებენ დონეპეზილის მეტაბოლიზმს, ხოლო ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, დექსამეტაზონი, რიფამპინი და ფენობარბიტალი (CYP3A4 ფერმენტის ინდუქტორები) ზრდიან პრეპარატის ელიმინაციის სიჩქარეს.

– მოქმედების მექანიზმის გათვალისწინებით, არ არის მიზანშეწონილი დონეპეზილის ანტიქოლინერგულ პრეპარატებთან კომბინირება.

–  ამავე დროს, შესაძლებელია სინერგული ეფექტი მის სხვა ქოლინომიმეტურ პრეპარატებთან (ბეტანექოლი) ერთად დანიშვნის დროს.

საერთაშორისო დასახელება:

GLUCOSAMINE

მწარმოებელი: ROTTAPHARM, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: გლუკოზამინის სულფატი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ხრტილოვანი ქსოვილის მეტაბოლიტური პროცესების მასტიმულირებელი საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი პერორალურად მისაღები ხსნარის მოსამზადებლად: პაკეტში 1.5 გ, შეფუთვაში 20 ც.

1 პაკ.

გლუკოზამინის სულფატი ……………….. 1.5 გ

სხვა ინგრედიენტები:

ნატრიუმის ქლორიდი, ასპარტამი, სორბიტოლი, ლიმონმჟავა, კარბოვაქსი 4000.

კუნთებში შესაყვანი ხსნარი: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 6 ც. გამხსნელთან კომპლექტში.

1 მლ 1 ამპ

გლუკოზამინის სულფატი  …………………  200 მგ 400 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

ნატრიუმის ქლორიდი, ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი, საინექციო წყალი.

გამხსნელი: დიეთანოლამინი ……. 24 გ, საინექციო წყალი …….. 1 მლ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ხრტილოვან ქსოვილში ნივთიერების ცვალზე მოქმედი პრეპარატი. გლუკოზამინის სულფატი წარმოადგენს ადამიანის ორგანიზმში ფიზიოლოგიურად არსებულ გლუკოზამინის ამინომონოსაქარიდის ბუნებრივ მარილს დაბალი მოლეკულური მასით, რომელიც საგულდაგულოდ გაწმენდილია მაკრომოლეკულური კომპონენტებისაგან.

დონა ავსებს გლუკოზამინის ენდოგენურ დეფიციტის, სინოვიალურ სითხეში ასტიმულირებს პროტეოგლიკანებისა და ჰიალურონის მჟავას სინთეზს. იგი ზრდის სახსრის კაფსულის განვლადობას სახსრების ხრტილისა და სინოვიალური მემბრანების უჯრედებში. აღადგენს ფერმენტულ პროცესებს.

გლუკოზამინის სულფატის ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება განპირობებულია მაკროფაგების მიერ სუპეროქსიდული რადიკალების წარმოქმნის ბლოკირებით და ლიზოსომური ფერმენტების ინჰიბირებით.

პრეპარატი ქონდროიტინგოგირდმჟავას სინთეზის პროცესში ხელს უწყობს გოგირდის ფიქსაციას, ასრულებს კალციუმის ნორმალურ დეპონირებას ძვლის ქსოვილში. დონა ანელებს და/ან აჩერებს სახსრებში დეგენერაციული პროცესების პროგრესირებას, რაც იწვევს სახსრების ფუნქციის აღდგენასა და ტკივილის სინდრომის კუპირებას.

სულფატები ასევე მონაწილეობენ გლიკოზამინოგლიკანების სინთეზსა და ხრტილის ქსოვილის მეტაბოლიზმში. პროტეოგლიკანების შემადგენლობაში შემავალი გვერდითი ჯაჭვების სულფატურ ეთერებს დიდი მნიშვნელობა აქვთ ხრტილის ელასტიურობის შენარჩუნებისა და ხრტილის მატრიქსში წყლის შეკავების უზრუნველსაყოფად.

მკურნალობის დაწყებიდან ჩვეულებრივ 2 კვირის შემდეგ აღინიშნება კლინიკური სიმპტომების შემცირება, კლინიკური გაუმჯობესების შენარჩუნებით პრეპარატის მიღების შეწყვეტიდან 8 კვირის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტკა:

შეწოვა: პერორალურად მიღების შემდეგ გლუკოზამინის სულფატი სწრაფად და სრულად შეიწოვება წვრილ ნაწლავში. მისი აბსორბცია შეადგენს 90%-ს.

განაწილება და გამოყოფა: პრეპარატი კუნთებში შეყვანისას და პერორალურად მიღებისას ადვილად აღწევს ბიოლოგიურ ბარიერებში და უპირატესად ნაწილდება სახსრების ხრტილოვან ქსოვილებში.

T_1/2 შეადგენს 68 სთ-ს.

ჩვენებები:

• სხვადასხვა ლოკალიზაციის ოსტეოართროზი (მათ შორის მუხლისა და მენჯ-ბარძაყის სახსრების ართროზი, ხერხემლის ოსტეოქონდროზი, სპონდილოართროზი);
• მუხლზედა ქონდრომალაცია;
• მხარ-ბეჭის პერიართრიტი.

მიღების წესები და დოზირება:

პერორალურად ინიშნება 1 პაკეტი (1.5 გ) ერთხელ დღეში 6 კვირის განმავლობაში. გამოყენების წინ პაკეტის შიგთავსი უნდა გაიხსნას 200 მლ წყალში და გამოყენებული იქნას საკვების მიღებამდე 20 წთ-ით ადრე. მკურნალობის კურსი შესაძლებელია გავიმეოროთ 2 თვის შემდეგ.

კუნთებში პრეპარატი შეჰყავთ 1 ამპულის (400 მგ) ოდენობით 3-ჯერ კვირაში 4-6 კვირის განმავლობაში. გამოყენების წინ 1 ამპულის (2 მლ) შიგთავსს ხსნიან თანმხლებ გამხსნელში (1 მლ) ერთ შპრიცში.

პრეპარატის კუნთებში შეყვანისას შესაძლებელია მისი კომბინირება პერორალურ მიღებასთან.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:

ცალკეულ შემთხვევებში – მეტეორიზმი, დიარეა, ყაბზობა.

ალერგიული რეაქციების მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – ურტიკარია, ქავილი.

ლიდოკაინის მოქმედებით განპირობებული მოვლენები (კუნთებში შესაყვანი ხსნარი): შესაძლებელია გულისრევა, ღებინება, ძილიანობა, დიპლოპია, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ენისა და პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის დაბუჟება, ტრემორი, ეიფორია, დეზორიენტაცია, გულის მუშაობის დარღვევა.

უკუჩვენებები:

*გლუკოზამინის სულფატისა და პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

*პერორალურად გამოსაყენებელი ფხვნილი შეიცავს ასპარტამს და ამიტომ იგი წინააღმდეგნაჩვენებია ფენილკეტონურიის დროს;

*ვინაიდან კუნთებში შეყვანილი ხსნარი შეიცავს ლიდოკაინს, იგი სიფრთხილით ინიშნება გულის გამტარებლობის მძიმე დარღვევისა და გულის მწვავე უკმარისობისას, ანამნეზში ეპილეფესიური კრუნჩხვების არსებობისას, 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ლიდოკაინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატ დონას უსაფრთხოების შესახებ არ ჩატარებულა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი ინექციის სახით სიფრთხილით ინიშნება გულის ქრონიკული უკმარისობითა და არტერიული ჰიპოტენზიით შეპყრობილ პაციენტებში.

დონას საინექციო ფორმა სიფრთხილით ინიშნება ბეტა-ადრონებლოკატორებთან, დიგიტოქსინთან, აიმალინთან, ამიოდარონთან, ვერაპამილთან, ქინიდინთან, ნოვოკაინამიდთან, ჰექსენალთან, ნატრიუმის თიოპენტალთან, მაო-ს ინჰიბიტორებთან, B პოლიმიქსინთან, საძილე ან სედატიურ საშუალებებთან, ციმეტიდინთან ერთად.

პედიატრიაში გამოყენება:

ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატ დონას უსაფრთხოების შესახებ არ ჩატარებულა.

ჭარბი დოზირება:

ჭაბი დოზირების შემთხვევები არ აღინიშნება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატი შეთავსებადია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და გლუკოკორტიკოიდულ საშუალებებთან.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 25±5⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: ფხვნილი  3 წელი;

ხსნარი  2 წელი.