საერთაშორისო დასახელება:

VALSARTAN

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG ,შვეცარია

მოქმედი ნივთიერება: ვალსარტანი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანგიოტენზინ II ანტაგონისტების მარტივი პრეპარატები.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ვალსარტანი .......................... 40 მგ

1 ტაბ.

ვალსარტანი ......................... 80 მგ

1 ტაბ.

ვალსარტანი ......................... 160 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელოლუზა, კროსპოვიდონი, კოლოიდური გაუწყლოებული სილიციუმის ორჟანგი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი 8000, რკინის წითელი ოქსიდი (E172), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), რკინის შავი ოქსიდი (E172, მხოლოდ 40 მგ და 160 მგ ტაბლეტებისათვის).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვალსარტანი - ანგიოტენზინ II რეცეპტორების აქტიური და სპეციფიკური ანტაგონისტია, რომელიც გამოიყენება პერორალურად. იგი არჩევითად მოქმედებს AT₁ რეცეპტორებზე, რომლებიც პასუხს აგებენ ანგიოტენზინ II ცნობილ ეფექტებზე. ვალსარტანით AT₁რეცეპტორების ბლოკადის შედეგად ანგიოტენზინ II-ის შრატისმიერი დონეების გაზრდამ შესაძლებელია გამოიწვიოს თავისუფალი AT₂ რეცეპტორების სტიმულირება, რაც აწონასწორებს AT₁ რეცეპტორების ეფექტს. ვალსარტანი AT₁ რეცეპტორების მიმართ რაიმე გამოხატულ აგონისტურ აქტიურობას არ ამჟღავნებს. AT₁ რეცეპტორებისადმი ვალსარტანის სწრაფვა დაახლოებით 20 000-ჯერ მეტია, ვიდრე AT₂ რეცეპტორებისადმი.

ვალსარტანი არ აინჰიბირებს ანგიოტენზინგარდამქმნელ ფერმენეტს (აგფ), რომელიც ცნობილია ასევე კინინაზა II-ის სახელწოდებით, რომელიც ანგიოტენზინ I გარდაქმნის ანგიოტენზინ II-ად და შლის ბრადიკინინს. პრეპარატის გამოყენება არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში იწვევს არტერიული წნევის დაქვეითებას, პულსის სიხშირის ცვლილების გარეშე.

პერორალური მიღების შემდე ჰიპოტენზული მოქმედების დაწყება აღინიშნება 2 საათის განმავლობაში და მაქსიმუმს აღწევს 4-6 საათის განმავლობაში. პრეპარატის მიღების შემდეგ ანტიჰიპერტენზული მოქმედება გრძელდება 24 სთ-ზე მეტი ხნის განმავლობაში. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირის შემდეგ და გრძელდება ხანგრძლივი თერაპიის დროს.

პრეპარატის ჰიდროქლორთიაზიდთან კომბინირებისას ადგილი აქვს არტერიული წნევის დამატებით დაქვეითებას.

პრეპარატის მიღების უეცარ შეწყვეტას თან არა ახლავს მოხსნის სინდრომის განვითარება. არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულებში პრეპარატის კურსობრივი გამოყენებისას დადგინდა, რომ პრეპარატი არსებით გავლენას არ ახდენს საერთო ქოლესტერინის, შარდმჟავას დონეზე, ასევე უზმოზე გამოკვლევისას - სისხლის შრატში ტრიგლიცერიდებისა და გლუკოზის კონცენტრაციაზე.

პრეპარატის გამოყენება იწვევს გულის უკმარისობის მიზეზით გამოწვეული ჰოსპიტალიზაციის შემთხვევების შემცირებას, გულის უკმარისობის პროგრესირების შენელებას, NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით ფუნქციონალური კლასის გაუმჯობესებას, გადასროლის ფრაქციის გაზრდას. ასევე გულის უკმარისობის ნიშნებისა და სიმპტომების შემცირებას და სიცოცხლის ხარისხის გაუმჯობესებას პლაცებოსთან შედარებით.

VALIANT გამოკვლევამ აჩვენა ვალსარტანის, ისევე როგორც კაპტოპრილის ეფექტურობა მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ საერთო სიკვდილიანობის დაქვეითებაში. ასევე ეფექტური იყო ვალსარტანი გულ-სისხლარღვთა პათოლოგიების შედეგად სიკვდილის შემთხვევების შემცირებაში და დადებითად მოქმედებდა ისეთ მაჩვენებლებზე, როგორიცაა დროის პერიოდი გულ-სისხლძარღვოვანი სიკვდილის პირველ პათოლოგიურ გამოვლინებამდე, გულის უკმარისობის შედეგად ჰოსპიტალიზაციის შემთხვევების შემცირებაში და მორეციდივე მიოკარდიუმის ინფარქტის შემთხვევების შემცირებაში.

ვალსარტანის კაპტოპრილთან კომბინაციით მიღებული ეფექტი არ აღემატება მხოლოდ კაპტოპრილით მიღებულ ეფექტს. ასაკის, სქესის, რასობრივი კუთვნილების, მკურნალობის ან ძირითადი დაავადების მიხედვით არანაირი განხვავებები საერთო სიკვდილიანობაში არ აღნიშნულა.

ვალსარტანი, ისევე როგორც კაპტოპრილი, ეფექტური იყო სიკვდილის შემთხვების შემცირებაში, რომელიც გამოწვეული იყო მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ, ნებისმიერი მიზეზით. ნებისმიერი მიზეზით გამოწვეული სიკვდილის შემხთვევები ერთნაირი იყო ვალსარტანის (19.9%) კაპტოპრილის (19.5%) ჯგუფებში და ჯგუფში ვალსარტანი+კაპტოპრილი (19.3%). ვალსარტანის ეფექტურობა გამოვლინდა გულ-სისხსლძარღვთა დაავადებით გამოწვეული სიკვდილის შემთხვევების შემცირებით, ასევე გულის უკმარისობის გამო ჰოსპიტალიზაციის, მიოკარდიუმის ინფარქტის რეციდივების რეანიმირებული გულის გაჩერების შემთხვევების შემცირებით.

გარდა ამისა, ვალსარტანი+კაპტოპრილის კომბინაციით, ვალსარტანით მონოთერაპიის და კაპტოპრილით მონოთერაპიის ეფექტურობა დადასტურდა პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ბეტა-ბლოკატორებს.

ფარმაკოკინეტიკა:. პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ ვალსარტანი სწრაფად შეიწოვება. თუმცა შეწოვის ხარისხი ვარირებს ფართო საზღვრებში პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობის საშუალო მაჩვენებელი შეადგენს 23%-ს, ვალსარტანის ფარმაკოკინეტიკურ მრუდს აქვს დაღმავალი მულტიექსპონენციალური ხასიათი (t_1/2α1/2 β დაახლოებით 9 სთ).

შესწავლილი დოზების დიაპაზონში ვალსარტანის კინეტიკას აქვს ხაზოვანი ხასიათი. პრეპარატის განმეორებითი მიღებისას კინეტიკური მაჩვენებლების ცვლილებები არ აღნიშნულა. პრეპარატის დღეში ერთხელ მიღებისას კუმულაცია უმნიშვნელოა. პრეპარატის კონცენტრაცია ქალისა და მამაკაცის სისხლის პლაზმაში ერთნაირია.

ვალსატრანი მნიშვნელოვანი ხარისხით (94-97%) უკავშირდება სისხლის შრატის ცილებს, უპირატესად ალბუმინებს. წონასწორული მდგომარეობის პერიოდში განაწილების მოცულობა დაბალია (დაახლოებით 17 ლ). თირკმლის სისხლმიმოქცევასთან შედარებით (დაახლოებით 30 მლ/სთ) ვალსარტანის პლაზმური კლირენსი შედარებით დაბალია (დაახლოებით 2 ლ/სთ). ვალსარტანის განავალთან გამოყოფა შეადგენს 70%-ს (შიგნით მიღებული დოზის სიდიდით); შარდთან გამოიყოფა დაახლოებით 30%, უპირატესად უცვლელი სახით.

საკვებთან ვალსარტანის მიღების დროს მრუდის "კონცენტრაცია - დროს"(AUC) ქვევით მდებარე ფართი მცირდება 48%-ით, თუმცა პრეპარატის მიღებიდან 8 საათის შემდეგ ვალსარტანის კონცენტრაციები პლაზმაში, მისი მიღებისას, უზმოზე, ასევე საკვებთან ერთად, -ერთნაირია. ამასთანავე, მრუდის "კონცენტრაცია - დროს" ქვევით მდებარე ფართის შემცირებას თან არ ახლავს თერაპიული ეფექტის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება, ამიტომ პრეპარატის მიღება შეიძლება როგორც უზმოზე, ასევე ჭამის დროს.

ვალსარტანის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის საშუალო დრო და ნახევარგამოყოფის პერიოდი გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში და ჯანმრთელ მოხალისეებში ერთნაირია. მრუდი "კონცენტრაცია - დროს" (AUC) ქვევით მდებარე ფართის და ვალსარტარის მაქსიმალური კონცენტრაციის სიდიდეები იზრდება ხაზობრივად და თითქმის დოზის გაზრდის პროპორციულად კლინიკური დიაპაზონის ზევით (40-160 მგ დღეში 2-ჯერ). კუმულაციის კოეფიციენტი შეადგენს საშუალოდ 1.7. ვალსარტანის კლირენსი შიგნით მიღების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 4.5 ლ/სთ. ასაკი გავლენას არ ახდენს პრეპარატის კლირენსზე გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკა:

ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფები: ხანდაზმული ასაკის ზოგიერთ ავადმყოფში ვალსარტანის სისტემური ზემოქმედება რამდენადმე უფრო გამოხატული იყო, ვიდრე ახალგაზრდა ასაკის ავადმყოფებში, თუმცა კლინიკურად უმნიშვნელოა.

ავადმყოფები თირკმლის ფუნქციის დარღვევებით: გამოვლენილი არ ყოფილა კორელაცია თირკმლის ფუნქციათა და ვალსარტანის სისტემურ ზემოქმედებას შორის. ამიტომ ავადმყოფებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევებით, პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ჯერჯერობით არ ჩატარებულა პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის გამოკლევა ავადმყოფებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე. თუმცა, ვალსარტანს გააჩნია პლაზმის ცილებთან შეკავშირების მაღალი ხარისხი, ამიტომ მისი გამოდევნა ჰემოდიალიზის დროს ნაკლებსარწმუნოა.

ავადმყოფები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით: პრეპარატის შეწოვილი დოზის დაახლოებით 70% ექსკრეტირდება ნაღველთან, უპირატესად უცვლელი სახით. ვალსარტანი მნიშვნელოვან ბიოტრანსფორმაციას არ განიცდის და მისი სისტემური ზემოქმედება კორელაცაში არ არის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ხარისხთან. ამიტომ, არაბილიარული წარმოშობის ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულებში და ქოლესტაზის არ არსებობისას, ვალსარტანის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ნაჩვენები იყო, რომ ღვიძლის ციროზით ან ნაღვლგამომყოფი გზების ოქსტრუქციით დაავადებულებში ვალსარტანის AUC მატულობს დაახლოებით 2-ჯერ.

ჩვენებები:

ჰიპერტენზია: ჰიპერტენზიის მკურნალობა.

გულის უკმარისობა: გულის უკმარისობის თერაპია (II-IV კლასის, ნიუ-იორკის კარდიოლოგთა ასოციაციის (NYHA) კლასიფიკაციით) ავადმყოფებში, რომლებსაც უტარდებათ ტრადიციული თერაპია დიურეზული საშუალებებით, სათითურას პრეპარატებით, ასევე აგფ სხვა ინჰიბიტორებით, ან ბეტა-ბლოკატორებით; ყველა ჩამოთვლილი პრეპარატის გამოყენება აუცილებელი არ არის.

პოსტინფარქტული მდგომარეობა: დიოვანი ნაჩვენებია მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ მდგომარეობის გასაუმჯობესებლად კლინიკურად სტაბილურ პაციენტებში, რომლებთაც აღენიშნებათ მარცხენა პარკუჭოვანი  უკმარისობის და/ან მარცხენა პარკუჭის სისტოლური დისფუნქციის ნიშნები, სიმპტომები და რენტგენოლოგიური მონაცემები.

მიღების წესები და დოზირება:

• ჰიპერტენზია: დიოვანის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 80 მგ ან 160 მგ დღეში ერთხელ, დამოუკიდებლად ავადმყოფის რასობრივი კუთვნილებისა, ასაკისა და სქესისა. ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა მკურნალობის პირველ 2 კვირას, ხოლო მაქსიმალურ ეფექტს აღწევს 4 კვირის შემდეგ. იმ ავადმყოფებში, რომლებთანაც ვერ ხერხდება არტერიული წნევის ადექვატური დაქვეითება, დიოვანის დღიური დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 320 მგ-მდე, ან დამატებით ინიშნება დიურეული საშუალებები.

დიოვანის დანიშვნა შეიძლება ასევე სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად.

• გულის უკმარისობა: დიოვანის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 40 მგ დღეში 2-ჯერ ყოველდღიურად. დიოვანის დოზა საჭიროა გაიზარდოს "ტიტრირების" მეთოდით 80 მგ-მდე ან 160 მგ-მდე დღეში 2-ჯერ, ანუ, მაქსიმალურ დოზამდე.  დიოვანის მაქსიმალურმა დღიურმა დოზამ კლინიკურ გამოკვლევებში შეადგინა 320 მგ, რამდენიმე მიღებაზე.

გულის უკმარისობის მქონე პაციენტების მდგომარეობის შეფასება ყოველთვის ითვალისწინებს თირკმლის ფუნქციის შეფასებას.

• პოსტინფარქტული მდგომარეობა: მკურნალობის დაწყება შეიძლება მიოკარდიუმის ინფარქტიდან უკვე 12 საათის შემდეგ - 2 მგ დღეში 2-ჯერ საწყისი დოზის შემდეგ, ვალსარტანის დოზას ზრდიან 40 მგ-მდე, 80 მგ და 160 მგ-მდე დღეში 2-ჯერ, შემდგომი რამოდენიმე კვირის განმავლობაში. საწყისი დოზის მისაღებად 40 მგ ტაბლეტი იყოფა შუაზე.

გეგმური მაქსიმალური დოზაა 16 მგ დღეში 2-ჯერ. საერთოდ, რეკომენდებულია, რომ პაციენტები ღებულობდნენ 80 მგ დღეში 2-ჯერ 2 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის დაწყებიდან, და, რომ სამი თვის განმავლობაში მიღწეულ იქნას მაქსიმალური დოზა, დოზის ტიტრირების პერიოდში ვალსარტანის ამტანობიდან გამომდინარე. თუკი წარმოიქმნება სიმპტომური ჰიპოტენზია ან თირკმლისმიერი დისფუნქცა, საჭიროა დოზის შემცირების საკითხის განხილვა.

• ვალსარტანის გამოყენება ნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ ღებულობდნენ სხვა პრეპარატებს, მაგალითად, თრომბოლიზურ საშუალებებს, აცეტილსალიციდის მჟავას, ბეტა-ბლოკატორებსა და სტატინებს.

მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ პაციენტების მდგომარეობის შეფასება ყოველთვის ითვალისწინებს თირკმლის ფუნქციის შეფასებას.

შენიშვნა ყველა ჩვენების მიმართ: თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ქოლესტაზის გარეშე, პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე ასაკის) დიოვანის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

ჰიპერტენზია: პლაცებო-კონტროლირებად გამოკვლევებში არასასურველი მოვლენების საერთო სიხშირე შეპირისპირებული იყო პლაცებოსთან.

6 თვიანმა გაფართოებულმა გამოკვლევებმა, რომელშიც ჩართულნი იყვნენ ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტები, რომლებიც ღებულობდნენ ვალსარტანს დოზით 320 მგ, აჩვენა პლაცებო-კონტროლირებად გამოკვლევებში გამოვლენილთან შეპირისპირებული გვერდითი მოვლენების საერთო რიცხვი.

შეტანილია აგრეთვე პოსტმარკეტინგული მონაცემები პრეპარატის გვერდითი რეაქციების შესახებ ჰიპერტეზიის მქონე პაციენტებში.

გვერდითი რეაქციების განვითარების სიხშირე შეფასებულია შემდეგნაირად: "ძალიან ხშირად" ->1/10. "ხშირად" - >1/100-დან, 1/1000-დან, 1/10000-დან,

ინფექციები და ინვაზიები: ხშირად: ვირუსული ინფექციები: იშვიათად - ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, ფარინგიტები, სინუსიტები; ძალიან იშვიათად - რინიტები.

სისხლის მიმოქცევისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ხშირად - ნეიტროპენია; ძალიან იშვიათად - თრომბოციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, შრატისმიერი დაავადებების ჩათვლით.

ნივთიერებათა ცვლის დარღვევები: ზოგჯერ - ჰიპერკალიემია.

ფსიქიკის დარღვევები: ზოგჯერ - უძილობა, ლიბიდოს დაქვეითება.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - პოსტურალური თავბრუსხვევა; ზოგჯერ -თავბრუსხვევა; იშვიათად - ვერტიგო. ძალიან იშვიათად - თავის ტკივილი.

ზლაბირინთული და მხედველობის მხრივ დარღვევები:ოგჯერ - ვერტიგო.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად - ორთოსტატული ჰიპოტენზია; ზოგჯერ -გულის უკმარისობა, ჰიპოტენზია; ძალიან იშვიათად - ვასკულიტი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - ხველა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - დიარეა, ტკივილი მუცელში; ძალიან იშვიათად - გულისრევა.

კანისა და კანქვეშა დარღვევები: ძალიან  იშვიათად - ანგიონევროზული შეშუპება, გამონაყარი, ქავილი.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - ტკივილი ზურგში; ძალიან იშვიათად ართრალგია, მიალგია.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - თირკმლის ფუნქციის დარღვევები, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, თირკმლის უკმარისობა.

ზოგადი დარღვევები: ზოგჯერ - სისუსტე, ასთენია, შეშუპება.

გულის უკმარისობა: ორმაგ არახანგრძლივ გამოკვლევებში, რომელიც ჩაუტარდათ გულის უკმარისობით დაავადებულებს, ასევე Val HeFT გამოკვლევის პირველი 4 თვის მონაცემებით, პრეპარატს გარკვეული კავშირი ჰქონდა ზემოთ აღწერილი გვერდითი მოვლენების წარმოქმნასთან, რომელიც აღინიშნა 1%-ზე მეტი სიხშირით და უფრო ხშირად იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ვალსარტანს, ვიდრე პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს. ყველა ავადმყოფს უტარდებოდა გულის უკმარისობის სტანდარტული თერაპია, ხშირად კომპლექსური თერაპია, რომელიც ითვალისწინებდა დიერეზულ საშუალებებს, სათითურას პრეპარატებს, ბეტა-ბლოკატორების ან აგფ-ინჰიბიტორებს.

გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ვალსარტანის ხანგრძილვი გამოყენების დროს დამატებით გვერდითი ეფექტები არ აღნიშნულა.

პოსტინფარქტული მდგომარეობები: ორმაგ ბრმა რანდომიზირებული, აქტიურად კონტროლირებად VALIANT გამოკვლევებში, რომელიც ჩატარდა პარალელურ ჯგუფებში, ადარებდნენ ვალსარტანით, კაპტოპრილით და მათი კომბინირებით ხანგრძლივი მკურნალობის ეფექტურობასა და უსაფრთხოებას მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ. ვალსარტანის უსაფრთხოების პროფილი შეესაბამებოდა პრეპარატის ფარმაკოლოგიურ თვისებებს და დაავადების ეტიოლოგიას, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ რისკის ფაქტორებს და დაავადების კლინიკურ სურათს იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდენ მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ. სერიოზული გვერდითი მოვლენები ვითარდებოდა უპირატესად გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ და უმრავლეს შემთხვევაში დაკავშირებული იყო ძირითად დაავადებასთან, რაც აისახებოდა პირველადი ეფექტურობით, ლეტალური გამოსავლის ყველა შემთხვევებში. გვერდითი მოვლენები, რომლებიც არ იწვევენ ლეტალურ გამოსავალს და რომლებიც სავარაუდოდ უკავშირდება გამოსაკვლევ ნივთიერებას, ვითარდებოდა ≥0.1% შემთხვევებში. ამ მოვლენებს მიეკუთვნება ჰიპოტენზია და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

გვერდითი მოვლენების განვითარების გამო მკურნალობა შეუწყდა 5.8% პაციენტს, რომლებიც ღებულობდნენ ვალსარტანს, და 7.7% პაციენტს, რომლებიც ღებულობდნენ კაპტოპრილს.

ლაბორატორიული გამოკვლევის შედეგები: იშვიათ შემთხვევებში ვალსარტანის გამოყენებას შესაძლებელია თან ახლდეს ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის დაქვეითება. კონტროლირებად კლინიკურ გამომკვლევებში 0.8% და 0.4 ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ დიოვანს,  აღინიშნა ჰემატოკრიტისა და ჰემოგლობინის არსებითი დაქვეითება (>20%) შედარებისთვის - იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს, როგორც ჰემატოკრიტის, ასევე ჰემოგლობინის დაქვეითება აღნიშნა შემთხვევათა 0.1%-ში.

ნეიტროპენია გამოვლინდა 1.9% ავადმყოფთან, რომლებიც ღებულობდენ ვალსარტანს და 1.6% ავადმყოფთან, რომლებიც ღებულობდნენ აგფ-ინჰიბიტორს.

კონტროლირებად კლინიკურ გამოკვლევებში ჰიპერტენზიის მქონე ავადმყოფებში გამოვლინდა კრეატინინის კალიუმისა და საერთო ბილირუბინის დონეთა არსებითი მატება სისხლის შრატში, შესაბამისად 0.8% 4.4% და 6% ავადმყოფებთან, რომლებიც ღებულობდნენ დიოვანს, და 1.6%, 6.4% და 12.9% ავადმყოფებთან, რომლებიც ღებულობდნენ აგფ-ინჰიბიტორებს. არსებობს ცნობები ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების მომატების შემთხვევებისა ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ ვალსარტანს. გულის უკმარისობის დროს კრეატინინის დონის მომატება 50%-ზე ზევით აღინიშნა ავადმყოფთა 3.9%-ში, რომლებიც ღებულობდნენ დიოვანს, პლაცებოს ჯგუფში 0.9%-თან შედარებით. ამასთან შრატში კალიუმის დონის მომატება 2-ზე ზევით აღინიშნა 10.0% ავადმყოფთან, რომლებიც ღებულობდნენ დიოვანს, და 5.1% ავადმყოფთან, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს. 4.2% პაციენტეთან, რომლებიც ღებულობდნენ ვალსატრანს, 4.8% პაციენტთან, რომლებიც ღებულობდნენ ვალსარტანს და კაპტოპრილს ერთად, და 3.4% პაციენტთან, რომლებიც ღებულობდნენ კაპტოპრილს პოსტინფარქტულ პერიოდში, აღინიშნა კრეატინინის დონის გაზრდა შრატში 2-ჯერ. გამოკვლევებში, რომელიც მიეძღვნა გულის უკმარისობას შარდოვანას აზოტის დონის  მომატება აღინიშნა 16.6% ავადმყოფთან, რომლებიც ღებულობდნენ ვალსარტანს, და 6.3% პაციენტთან პლაცებოს ჯგუფიდან.

უკუჩვენებები:

*ვალსარტანის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ორსულობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ანგიოტენზინ II ანტაგონისტების მოქმედების მექანიზმის გათვალისწინებით არ გამოირიცხება რისკის არსებობა ნაყოფისათვის. ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორების მოქმედება საშვილოსნოზე, მათი მიღებისას ორსულებში მეორე და მესამე ტრიმესტრში იწვევს ნაყოფის დაზიანებასა და სიკვდილს. არსებობს ცნობები თვითნებური აბორტის, წყალმცირობისა და ახალშობილში თირკმლის ფუნქციის დაზიანების შემთხვევის შესახებ როდესაც ორსულმა ქალებმა შემთხვევით მიიღეს ვალსარტანი, დიოვანი, ისევე, როგორც ნებისმიერი სხვა პრეპარატი, რომელიც უშუალო გავლენას ახდენს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში.

თუკი ორსულობა გამომჟღავნდა დიოვანით მკურნალობის პერიოდში, საჭიროა პრეპარატის სასწრაფოდ მოხსნა.

ცნობილი არ არის, აღწევს თუ არა ვალსარტანი დედის რძეში. ამიტომ რეკომენდებუდი არ არის დიოვანის გამოყენება ლაქტაციის დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:

პაციენტები ორგანიზმში ნატრიუმის და/ან ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის დეფიციტით: ავადმყოფებში, რომელთაც ორგანიზმში აღენიშნებათ ნატრიუმის და/ან ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის გამოხატული დეფიციტი, მაგალითად, დიურეზული საშუალებების მაღალი დოზების მიღებისას, იშვიათ შემთხვევებში დიოვანით მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია განვითარდეს სიმპტომური  ჰიპოტენზია. დიოვანით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ჩატარდეს ორგანიზამში ნატრიუმის შემცველობის და/ან ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის კორექცია, მაგალითად, დიურეზული საშუალებების დოზის შემცირების გზით.

ჰიპოტენზიის განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პაციენტი დავაწვინოთ და, საჭიროების მიხედვით ჩავატაროთ ფიზიოლოგიური ხსნარის ინტრავენური ინფუზია. არტერიული წნევის სტაბილიზაციის შემდეგ დიოვანით მკურნალობა შესაძლებელია განახლდეს.

თირკმლის არტერიის სტენოზი: თირკმლის არტერიის ცალმხრივი სტენოზის შედეგად მეორადად განვითარებული რენოვასკულური ჰიპერტენზიის მქონე 12 ავადმყოფთან ხანმოკლე კურსით დიოვანის მიღება არ იწვევს თირკმლის ჰემოდინამიკის, სისხლის შრატში კრეატინინის დონის ან სისხლის შარდოვანას აზოტის რაიმე არსებით ცვლილებას. თუმცა, იმის გათვალისწინებით, რომ სხვა სამკურნალო საშუალებებმა, რომლებიც გავლენას ახდენენ რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, შესაძლებელია გამოიწვიონ შარდოვანას და კრეატინინის დონეთა მომატება თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზით დაავადებულ ავადმყოფთა სისხლის შრატში, უსაფრთხოებისათვის რეკომენდებულია ამ მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: ავადმყოფებთან, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თუმცა გამოხატული დარღვევების დროს (კრეატინინის კლირენსი >10 მლ/წთ) რეკომენდებულია გარკვეული სიფრთხილე, რამდენადაც მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ასეთ შემთხვევებში არ არსებობს.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებში საჭირო არ არის პრეპარატის დოზის კორექცია. ვალსარტანი ძირითადად უცვლელი სახით გამოიყოფა ნაღველთან, და ნაჩვენები იყო, რომ ავადმყოფებში, ნაღველგამომყოფი გზების ობსტრუქციით ვალსარტანის კლირენსი დაქვეთიებულია. საჭიროა გარკვეული სიფრთხილე ვალსარტანის დანიშვნისას ავადმყოფებში, რომელთაც აღენიშნებათ ნაღვლგამომყოფი გზების ობსტრუქცია.

გულის უკმარისობა: პოსტინფრაქტული მდგომარეობა: ავადმყოფებში, რომელთაც აღენიშნებათ გულის უკმარისობა ან პოსტინფარქტული მდგომარეობა და რომლებიც ღებულობდნენ დიოვანს ჩვეულებრივი დოზებით, აღინიშნება არტერიული წნევის უმნიშვნელო დაქვეითება, მაგრამ თერაპიის შეწყვეტა ხანგრძლივი სიმპტომატური თერაპიის გამო, როგორც წესი საჭირო არ არის, თუკი გამოიყენებთ პრეპარატის დოზირების ინსტრუქციას. სიფრთხილეა საჭირო გულის უკმარისობით დაავადებულ ან პოსტინფარქტული მდგომარეობის მქონე ავადმყოფებთან, რომლებიც იწყებენ მკურნალობას პრეპარატით.

მგრძნობიარე პაციენტებში რენინ-ანგიოტენზინალდოსტერონის სისტემის ინჰიბირების შედეგად, შესაძლებელია თირკმლის ფუნქციის ცვლილება გულის მწვავე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რომელთა თირკმლის ფუნქცია დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტიურობაზე, აგფ-ინჰიბიტორებით და ანგიოტენზური რეცეპტორების ანტაგონისტებით მკურნალობას შესაძლებელია თან ახლდეს ოლიგურია და/ან აზოტემია და (იშვიათად) თირკმლის მწვავე უკმარისობა და/ან ლეტალური გამოსავალი. გულის უკმარისობით დავაადებული ან პოსტინფარქტული მდგომარეობის მქონე პაციენტების მდგომარეობის შეფასება ყოველთვის ითვალისწინებს თირკმლის ფუნქციის მდგომარეობის შეფასებას.

სიფრთხილეა საჭირო გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში აგფ, ბეტა-ბლოკატორებისა და ვალსარტანის სამმაგი კომბინაციის გამოყენების დროს.

ჭარბი დოზირება:

დიოვანის დოზის გადაჭარბების შედეგად შესაძლებელია განვითარდეს გამოხატული ჰიპოტენზია, რამაც შესაძლებელია გამოიწვიოს გონების დათრგუნვა, კოლაფსი და/ან შოკი. თუკი პრეპარატის მიღებიდან დიდი დრო არ არის გასული, საჭიროა ღებინების გამოწვევა. ჰიპოტენზიის დროს თერაპიის ჩვეული მეთოდია ვენაში ფიზიოლოგიური ხსნარის შეყვანა. ორგანიზმიდან ვალსარტანის გამოდევნების შესაძლებლობა ჰემოდიალიზით ნაკლებად სარწმუნოა.

ავტომანქანის ტარების და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე გავლენა: დიოვანის, ისევ როგორც სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალების დანიშვნის დროს, რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა ავტომობილის ტარების და მექანიზმების მართვის დროს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები არ არის დადგენილი. კლინიკურ გამოკვლევებში შესწავლილი იყო შემდეგი პრეპარატები: ციმეტიდინი, ვარფარინი, ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ატენოლოლი, ინდომეტაცინი, ჰიდროქლორთიაზიდი, ამიდოპირინი და გლიბენკლამიდი.

ვინაიდან დიოვანი არ განიცდის რამე არსებით მეტაბოლიზმს, ნაკლებად სარწმუნოა მეტაბოლიზმის დონეზე მისი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებიც წარმოადგენენ ციტოქრომ P450 სისტემის ინჰიბირების ან ინდუქციის შედეგს. მიუხედავად იმისა, რომ ვალსარტანი მნიშვნელოვანი ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, in vitro გამოკვლევებში გამოვლენილი არ ყოფილა მოცემულ დონეზე რაიმე ურთიერთმოქმედებები მოლეკულათა მთელ რიგთან, რომელთაც გააჩნიათ ისეთივე მაღალი კავშირი პლაზმის ცილებთან, მაგალითად, დიკლოფენაკთან, ფუროსემიდთან და ვარფარინთან.

კალიუმშემნახველ დიურეზული საშუალებები (მაგალითად, სპირონოლაქტონის, ტრიამტერენის, ამილორიდის). კალიუმის პრეპარატების ან კალიუმის შემცველი მარილების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კალიუმის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის შრატში. თუკი ასეთი კომბინირებული მკურნალობა აუცილებელია, საჭიროა  სიფრთხილის დაცვა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს პროსტაგლანდინ F_2α-ს ანალოგს, რომელიც ზრდის საშვილოსნოს მიომეტრიუმის ტონუსს და პერისტალტიკას. იგი ხელს უწყობს საშვილოსნოს ყელის “მომწიფებას” და მის გახსნას ფიზიოლოგიური პროცესის მსგავსად.

ჩვენებები

ორსულობის შეწყვეტა სამედიცინო ჩვენებით:

• ორსულობის შეწყვეტა 16 კვირის შემდეგ;
• მშობიარობის სტიმულაცია სამედიცინო ჩვენების მიხედვით.

პათოლოგიური ორსულობის შეწყვეტა:

• ნაყოფის სიკვდილის შემთხვევაში ორსულობის ადრეულ და შუა სტადიაში ასევე ნაყოფის მძიმე პათოლოგიის დროს (ანენცეფალია, ჰიდროცეფალია, ამელია და სხვა), რომელიც დადასტურებულია ულტრაბგერითი, რენტგენოლოგიური და სხვა გამოკვლევებით.

მშობიარობის სტიმულაცია შემდეგ შემთხვევაში:

• ნაყოფის სიკვდილი (ორსულობის გვიანი სტადია);
• ორსულობის შეწყვეტა პათოლოგიის განვითარების გამო;
• წყლების ნაადრევი დაღვრა;
• მშობიარობის პირველადი სისუსტე;
• მშობიარობის პლაცენტური ფაზა.

მშობიარობის პროცესის აგზნება და სტიმულაცია შემდეგი კრიტერიუმიების არსებობისას:

• ორსულობა გართულების გარეშე, ნაყოფის თავით მდებარეობის შემთხვევაში, ორსულობის ზუსტი ვადა, ნაყოფი წონით 3000 გ-ზე მეტი (ბიპარიეტული დიამეტრით), ნაყოფის სწორად განლაგებული თავის ქალა, საშვილოსნოს ყელის კარგი მდგომარეობა, საშვილოსნოს მიომეტრიუმის სათანადო მგრძნობელობა.

დოზირების რეჟიმი

1. აბორტის გამოწვევა და პათოლოგიური ორსულობის შეწყვეტა:

პრემედიკაცია:

გვერდითი მოვლენების გამოსარიცხად და ტკივილების შესამცირებლად ნაჩვენებია კომბინაცია პიპოლფენთან 50 მგ, ატროპინთან 0.5 მგ და სედუქსენთან 10 მგ.

ერთ-ერთი აღნიშნული კომბინაციიდან შეყვანილი უნდა იქნას ინტრავენურად უშუალოდ დინოპროსტის გამოყენების წინ.

შეყვანის მეთოდი შეიძლება იყოს ადგილობრივი (ექსტრა-ან ინტრაამნიონური) ან სისტემური (ინტრავენური).

ექსტრაამნიალური შეყვანის ტექნიკა:

- საშოს გახსნის შემდეგ ატარებენ საშვილოსნოს თავის და ყელის დეზინფექციას;

- საშვილოსნოს ხილული ნაწილის ფიქსაცია;

- განისაზღვრება საშვილოსნოს ყელის მიმართულება და შეჰყავთ ზონდი, ავსებული ნატრიუმის ქლორიდის ფიზიოლოგიური ხსნარით.

ზონდები და კათეტერები უნდა იყოს ერთჯერადი გამოყენებესათვის.

- ზონდი შეჰყავთ საშვილოსნოს კედლის და ამნიოტურ პარკს შორის - სასურველია საშვილოსნოს ფსკერამდე.

- ზონდიდან ევაკუირებული მასალით უნდა დარწმუნდნენ, რომ არ მოხვდნენ სისხლძარღვში.

- დინოპროსტი შეყავთ საშვილოსნოს ღრუში კათეტერის მეშვეობით საშვილოსნოს ფსკერამდე.

ორსულობის შეწყვეტა 0-6 კვირამდე:

რეკომენდებულია პრეპარატის 3-5 მგ-ის ერთჯერადი შეყვანა. ნაყოფის მოცილების შემთხვევაში საჭიროა საშვილოსნოს ღრუს ინსტრუმენტული დათვალიერება.

ორსულობის აღნიშნული ვადის შემთხვევაში, აღწერილი ჩარევა შეიძლება ჩაატარონ ნებისმიერ გინეკოლოგიურ განყოფილებაში.

ორსულობის შეწყვეტა 7-14 კვირამდე:

5 მგ ენზაპროსტის ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ ადგილი აქვს სრულ ან ნაწილობრივ აბორტს და აღინიშნება საშვილოსნოს ყელის გაგანიერება (უმრავლეს პაციენტებში 24 საათის განმავლობაში. გაგანიერების ხარისხი გეგარის მიხედვით აღწევს 10 და მეტს. ორსულობის ვადის გაზრდის შემთხვევაში მცირდება საშვილოსნოს დაცარიელების სისრულე.

ჩარევიდან 5 საათის შემდეგ ტარდება საშვილოსნოს დათვალიერება.

ნაყოფის ნაწილების გამოდევნის შემდეგ ან საშვილოსნოს ყელის გაგანიერებით 1 სმ-ით აუცილებელია საშვილოსნოს ღრუს ინსტრუმენტული გამოწმენდა. თუ პრეპარატის პირველი შეყვანა უშედეგოა, 5-6 საათის შემდეგ განმეორებით შეჰყავთ 5-10 მგ.

ორსულობის ასეთი ვადის შემთხვევაში ოპერაცია ტარდება ნებისმიერ გინეკოლოგიურ განყოფილებაში.

ორსულობის შეწყვეტა 15-28 კვირამდე:

ამ ვადების შემთხვევაში დინოპროსტი შეჰყავთ უმეტესად ინტრაამნიალური გზით, მაგრამ შეიძლება ინტრავენურადაც.

ინტრაამნიალური შეყვანა ხორციელდება ტრანსაბდომინალურად ან საშოს თაღიდან.

ა) ტრანსაბდომინალური გამოყენება:

- პაციენტმა ჩარევის წინ საჭიროა მოშარდოს.

- მუცლის კანის დეზინფექციის შემდეგ ტარდება ამნიოცენტეზი ადგილობრივი ანესთეზიის ქვეშ მუცლის თეთრ ხაზზე 3-4 თითით მაღლა ბოქვენის სიმფიზიდან. ამნიოცენტეზისათვის გამოიყენებენ ნემსს პუნქციისათვის (20 G ან 22G) ერთჯერადი გამოყენებისათვის.

- სუფთა ამნიოტური სითხის მიღება ადასტურებს რომ ნემსის ბოლო იმყოფება ამნიოტურ სივრცეში.

ამნიონურ ღრუში შეყავთ 25 მგ დინოპროსტი. აუცილებლობის შემთხვევაში პრეპარატი შეყავთ განმეორებით 8-13 საათის შემდეგ ამნიოცენტეზის დროს დატოვებული პლასტმასის კანულის მეშვეობით.

თუ ევაკუაციის შემთხვევაში აღინიშნება სისხლი ან ამნიოტური სითხე სისხლიანია, პრეპარატის შეყვანა აკრძალულია. ჩარევის წინ აუცილებელია ულტრაბგერითი გამოკვლევით დადგინდეს პლაცენტის მიმაგრების ადგილი.

ბ) შეყვანა საშოს თაღიდან:

- შარდის ბუშტის დაცლა;

- საშოს გახსნის შემდეგ ტარდება საშოს თაღის დეზინფექცია;

- საშვილოსნოს ხილული ნაწილის ფიქსაცია;

- თაღის უკანა ნაწილში შეჰყავთ ნემსი ამნიოტურ პარკში;

ამნიოტური სითხის ევაკუაციით დასტურდება ნემსის სწორი მდებარეობა;

- სუფთა ამნიონური სითხის მიღების შემთხვევაში შეყავთ 25 მგ დინოპოროსტი. შეიძლება ამ პროცედურის განმეორება. ყურადღება ექცევა საშვილოსნოს მოტორიკას, მანუალურად, ტოკოგრაფიით დგინდება საშვილოსნოს ყელის გაგანიერების ხარისხი. პრეპარატის არაეფექტურობის შემთხვევაში მეორდება მისი შეყვანა 8-12 საათის შემდეგ, ხოლო აუცილებლობის დროს მიმართავენ ინფუზიას ოქსიტოცინით. თუ აბორტი არ დასრულდა 12 საათის განმავლობაში, საჭიროა ორსულის დაკვირვებით გამოკვლევა (პულსი, ტემპერატურა, ლეიკოციტების რიცხვი). ამ ვადის ორსულობის შეწყვეტა შეიძლება ორივე მეთოდით გინეკოლოგიურ განყოფილებაში, თუ არსებობს პირობები ინტენსიური თერაპიისათვის.

ინტრავენური შეყვანა:

5% გლუკოზის 500 მლ-ში ან ნატრიუმის ქლორიდის 0.45% ხსნარში ხსნიან 10-20 მგ ენზაპროსტს.

ასეთი ხსნარის 1 მლ შეიცავს პრეპარატის 20-40 მკგ-ს.

მომზადებული ხსნარის 0.5-1.0 მლ წუთში შეყავთ ჭინთვების დაწყებამდე და აკვირდებიან პრეპარატის მიმართ ტოლერანტობას (ორსულობის შესაწყვეტად ვადით 15-28 კვირა). შემდგომში დოზას ზრდიან მაქსიმალურად 2 მლ-მდე წუთში დამაკმაყოფილებელი ჭინთვების მიღწევამდე. ამის შემდეგ აგრძელებენ პრეპარატის შეყვანას 12 საათის განმავლობაში.

თუ სასურველი შედეგი არ იქნა მიღებული, მომზადებული ხსნარის შეყვანა მეორდება 12 საათის შემდეგ ან შეყვანისას მას უმატებენ ოქსიტოცინს. ამ პროცედურის ჩატარება ნებადართული საავადმყოფოების გინეკოლოგიურ განყოფილებაში, ხოლო სამშობიარო სახლში - აკრძალულია.

2. მშობიარობის სტიმულაცია და ინდუქცია

მშობიარობის გამოწვევის ეფექტურობა დამოკიდებულია ორსულის სამეანო სტატუსზე (ორსულობის ვადა, მიომეტრიუმის და საშვილოსნოს ყელის მდგომარეობა, ბიშოპის ინდექსი). ძირითადი პრინციპი - მშობიარობის დასრულება პრეპარატის მინიმალური რაოდენობის გამოყენებით. დინოპროსტის საერთო დოზა შეადგენს 1-5 მგ-ს, ხოლო შეყვანის სიჩქარე - 9-15 მკგ/წუთში.

გამოყენების წესი:

დოზირების სხვადასხვა მეთოდების ძირითადი პრინციპი განპირობებულია იმით, რომ შეყვანილი პრეპარატის რაოდენობის ეტაპობრივი გაზრდით შეირჩევა ის დოზა, რომელიც ეფექტურია და შესაძლებელია მისი შენარჩუნება მშობიარობის პლაცენტური პერიოდის დამთავრებამდე. საწყისი დოზა შეადგენს საინფუზიო ხსნარის 2-3 მკგ-ს წუთში, საშვილოსნოს ფუნქციის კონტრლის ქვეშ. შეიძლება ამ დოზის 2-ჯერ გაზრდა ყოველ 20-30 წუთის განმავლობაში, მაგრამ იგი არ უნდა აღემატებოდეს 35-40 მკგ/წუთში. აღნიშნული დოზა-ტიტრული მეთოდი ტარდება სიფრთხილით, რადგანაც პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს არა მხოლოდ საშვილოსნოს ჰიპერსტიმულაცია, არამედ საშვილოსნოს ქვედა ნაწილების სტიმულაციაც, რის გამოც ქვეითდება საშვილოსნოს ფსკერის დომინანტის როლი და არ ვლინდება პრეპარატით მშობიარობის პროგრესირებადი სტიმულაცია.

პრეპარატის ინტრავენური შეყვანით მიღებული ეფექტი უმეტეს შემთხვევაში დამაკმაყოფილებელია, და მხოლოდ იშვიათად არ აღინიშნება მიომეტრიუმის საპასუხო რეაქცია. საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად გამოიყენება ნატრიუმის ქლორიდის ფიზიოლოგიური ხსნარის 500 მლ და 5 მგ დინოპროსტი. ხსნარი შეყავთ სიჩქარით 2-3 მკგ/წუთში, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს საშვილოსნოს აქტივობის მიხედვით.

გასათვალისწინებლია, რომ პრეპარატის მოქმედების აქტიური ფაზა ვლინდება სწრაფად, ხანგრძლივი ლატენტური პერიოდის შემდეგ, რის გამოც მისი დოზის გაზრდა წარმოებს ფრთხილად.

გამოყენების პირობები:

პროსტალგანდინებით სტიმულირებული მშობიარობის დროს საშვილოსნო შესაძლებელი ჰიპერსტიმულაციის გამო, აუცილებელია საშვილოსნოს მოქმედების მონიტორინგი. საშვილოსნოს მოტორიკის კონტროლი ხორციელდება გარეთა ტოკოგრაფიის საშუალებით, ნაყოფის გულის ცემა - ულტრაბგერითი ტექნიკის გამოყენებით ან ელექტროკარდიოგრაფის ელექტროდების უშუალო დადებით.

პრეპარატის თანაბარი რაოდენობით შეყვანისათვის და გართულებული ორსულობის შემთხვევაში აუცილებელია ინფუზატორის გამოყენება.

ა) მშობიარობის გამოწვევა პროსტაგლანდინებით სამედიცინო ჩვენების მიხედვით:

დინოპოროსტის გამოყენება არ არის რეკომენდებული გართულებული ორსულობის შემთხვევაში. საეჭვოა პროსტაგლანდინების გამოყენება ნაყოფის გადავადების შემთხვევაში, მძიმე ტოქსემიის დროს.

თუ აირთა და ნივთიერებათა ცვლა პლაცენტაში დარღვეულია, პლაცენტა კარგავს საკმარის სარეზერვო მოცულობას და მკვეთრად იზრდება საშვილოსნოს ჰიპერსტიმულაციის შესაძლებლობა, რაც იწვევს ნაყოფის სიკვდილს.

ამ შემთხვევაში გამოიყენება ნაკლებად ტოქსიკური ოქსიტოცინის ხსნარი.

მშობიარობის გამოწვევის ტექნიკა:

ჩარევის წინ აუცილებელია ვაგინალური გამოკვლევა. ამ დროს წრიულად ჩამოაცილებენ ამნიოტური პარკის ქვედა ნაწილს. ამის შემდეგ ხდება მისი გახლეჩა. სასურველია პროცედურის ჩატარება ამნიოსკოპის საშუალებით; ამნიოსკოპის არხის მეშვეობით გრძელი ნემსით ნელა შეჰყავთ პირველადი წყალი, შემდეგ აფართოვებენ ხვრელს ამნიონურ პარკში. სასურველია შეყოვნება 0.5-1 საათით და მხოლოდ ამ ვადის გასვლის შემდეგ ჭინთვების მედიკამენტოზური გამოწვევა.

ბ) მშობიარობის გამოწვევა დაპროგრამირებული მშობიარობის დროს.

მშობიარობის გამოწვევა დაპროგრამირებული მშობიარობისას (საშვილოსნოს ყელის მდგომარეობა, მიომეტრიუმის სათანადო მგრძნობელობა, ბიშოპის დამაკმაყოფილებელი ინდექსი) ხორციელდება როგორც ოქსიტოცინით, ასევე დინოპროსტით.

პროგრამირებული მშობიარობის გამოწვევის მეთოდი იგივეა რაც აღწერილია ა) პუნქტში. პროსტაგლანდინების გამოყენებისას მუდმივი პრობლემაა საშვილოსნოს ჰიპერსტიმულაცია. ნაყოფის მხრივ საფრთხეს წარმოადგენს საშვილოსნოს კუნთების ძირითადი ტონუსის მატება. აღსანიშნავია, რომ ჰიპერსტიმულაცია შეიძლება დაიწყოს როგორც ჭარბი დოზირებისას, ასევე მცირე დოზირების გამოყენებისას (2-10 მკგ-წუთში). საშვილოსნოს ძირითადი ტონუსის მატების შემთხვევაში (6-7 ჭინთვა 10 წუთის განმავლობაში), მკვეთრად ირღვევა ნაყოფის საშვილოსნოს შიდა აირთა ცვლა.  პროსტაგლანდინების გამოყენებისას ჰიპერსტიმულაცია ვლინდება უფრო ხშირად, ვიდრე ოქსიტოცინის ხმარების შემთხვევაში. ამგვარი გართულებების გამოვლენა საჭიროებს მშობიარობის კარდიოტოკოგრაფულ კონტროლს. მწვავე წინა სამშობიარო დისტრესისას საჭიროა პროსტაგლანდინების შეყვანის შეჩერება და აუცილებელია β-ადრენომიმეტური საშუალებების გამოყენება, რომელთაც შესწევთ უნარი შეამცირონ საშვილოსნოს ძირითადი ტონუსი და ჭინთვების ინტენსივობა, რაც იწვევს ნაყოფის მდგომარეობის გაუმჯობესებას. თუ ეს არ გვაძლევს სასურველ შედეგს, მშობიარობა მთავრდება ოპერაციული ჩარევით.

გვერდითი მოვლენები

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება დიარეა, ნაწლავების სპაზმი, ჭინთვითი ხასიათის ტკივილი მუცლის ქვედა ნაწილში, რომელიც დაკავშირებულია საშვილოსნოს შეკუმშვასთან;

ტაქიკარდია, თავის ტკივილი, შესაძლებელია არტერიული წნევის მომატება ან დაქვეითება, ქოშინი, დაკავშირებული ბრონქოსპაზმანთან, ეპილეფსის მაგვარი გულყრა, ალერგია. გვერდითი მოვლენები უფრო გამოხატულია პრეპარატის სისტემური გამოყენებისას, ვიდრე მისი ადგილობრივი ხმარებისას (ექსტრა-ნ-ინტრაამნიონურად).

უკუჩვენებები

აბსოლუტური წინააღმდეგჩვენება: ბრონქული ასთმა, წყლულოვანი კოლიტის აქტიური ფაზა, ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ანემია, გლაუკომა, ჰიპერტონია (160/100 მმ ვწყ.სვ. და მეტი), ეპილეფსია, საშვილოსნზე ადრე ჩატარებული ოპერაციული ჩარევები (საკეისრო კვეთა, საშვილოსნოს მიომის ამოკვეთა).

შედარებითი წინააღმდეგჩვენება: გულის უკმარისობა, ასთმური ბრონქიტი, ფილტვების აქტიური ტუბერკულოზი, წყლულოვანი კოლიტი რემისიის ფაზაში, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები, საშვილოსნოს თანდაყოლილი მანკები, საშვილოსნოს მიომა.

ამ შემთხვევაში უნდა განისაზღვროს, რომელ ჩარევას გააჩნია ნაკლები საფრთხე: დინოპროსტის შეყვანას თუ სხვა ჩარევას (მაგალითად, საშვილოსნოს ღრუს ავსება რივანოლით, sectio parva).

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება გულის უკმარისობის დროს, სპასტიური ბრონქიტის შემთხვევაში, ფილტვების აქტიური ტუბერკულოზის დროს, წყლულოვანი კოლიტის შემთხვევაში, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს, საშვილოსნოს პათოლოგიური განვითარებისა და მისი მიომის დროს.

ამ დროს აუცილებელია განხილულ იქნას ორსულობის შეწყვეტის სხვა მეთოდებიც. ჩარევის შემდეგ აუცილებელია ადექვატური გამოკვლევის ჩატარება, რათა დადგინდეს ორსულობის სრული შეწყვეტა, რადგან, პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლებელია რეტენცია, რომელიც საჭიროებს ქირურგიულ ჩარევას. ბინოპროსტით ორსულობის შეწყვეტისას, აუცილებელია ყველაფერი გაკეთდეს მისი ბოლომდე მიყვანისათვის, რადგანაც არ არის გამოკვლეული მისი მოქმედება ნაყოფზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ოქსიტოცინთან და ერგომეტრინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია მისი მოქმედების და გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

წამლის ფორმა:

მოყვითალო-ყავისფერი, დინდგელის დამახასიათებელი არომატული სუნის მქონე, წყალში უხსნადი მალამო.

შემადგენლობა:

დინდგელი  – 4,95 გ; თაფლის სანთელი; ვაზელინი;  მზესუმზირას ზეთი;

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ახასიათებს ქავილის საწინააღმდეგო, ანტიმიკოზური, ბაქტერიოციდული, ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო, ქსოვილების რეგენერაციისა და ეპითელიზაციის მასტიმულირებელი მოქმედება.

ჩვენება:

ფურუნკულოზის, დამწვრობის, ჩირქოვანი ჭრილობების, ხანგრძლივად შეუხორცებადი იარების, ნეიროდერმიტების, ტროფიკული წყლულის, სოკოვანი დაავადებების, პროქტიტის, ვაგინიტისა და საშვილოსნოს ეროზიების სამკურნალო საშუალება.

უკუჩვენება:

ინდივიდუალური შეუთავსებლობა ფუტკრის პროდუქტების მიმართ; მწვავე ეგზემა.

მიღების წესი და დოზირება:

კანის დაზიანებულ ნაწილზე დანეკროზებული ქსოვილის მოცილების შემდეგ ადებენ დინდგელის მალამოს დოლბანდით ან მის გარეშე, დღეში ორჯერ. მკურნალობის კურსი 2-3 კვირა.

გვერდითი მოვლენები:

დინდგელის მალამოს გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს კანის ჰიპერემია, გამონაყარი, ქავილი. ასეთ შემთხვევებში პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

გამოშვების ფორმა:

20, 30, 40გ მინის ან პოლიმერული მასალის ფლაკონში. ფლაკონს ეკვრება ეტიკეტი და თავსდება მუყაოს კოლოფში ინსტრუქციასთან ერთად.

ვარგისიანობის ვადა:

პარასამკურნალო საშუალება

სავაჭრო დასახელება : დიმექსიდი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: დიმეთილსულფოქსიდი

წამლის ფორმა :

გარეგანი გამოყენების ხსნარის დასამზადებელი კონცენტრატი აღწერა: წარმოადგენს უფერო გამჭირვალე სითხეს ან უფერო , უსუნო ან სუსტი სუნის მქონე კრისტალებს . ჰიგროსკოპიულია .

შემადგენლობა : კონცენტრატი შეიცავს არაუმცირეს 99% დიმეთილსულფოქსიდს

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი :

ანთების საწინააღმდეგო ადგილობრივად გამოყენების საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ანთების საწინააღმდეგო , გარეგანი გამოყენების საშუალება . ინაქტივაციას უკეთებს ჰიდროქსილურ რადიკალებს , დაავადების კერაში აუმჯობესებს მეტაბოლური პროცესების მიმდინარეობას . ახასიათებს აგრეთვე ადგილობრივ საანესთეზიო , ანალგეზიური და ანტიმიკრობული მოქმედება ; აქვს ზომიერი ფიბრინოლიზური აქტივობა . შეღწევა ხდება კანიდან , ლორწოვანადან , მიკრობული უჯრედის გარსში ( ანტიბიოტიკების მიმართ ზრდის მგრძნობიარობას ) და სხვა ბიოლოგიურ მემბრანებში ზრდის მათ შეღწევადობას სამკურნალო პრეპარატებისათვის .

ჩვენებები გამოყენებისათვის კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში :

საყრდენ - მამოძრავებელი აპარატის დაავადებები : რევმატოიდული ართრიტი , ბეხტერევის დაავადება ( მაანკილოზირებელი სპონდილოართრიტი ) დეფორმირებული ოსტეოართროზი , რეაქტიული სინოვიტი ; შეზღუდული სკლეროდერმია , კვანძოვანი ერითემა , დისკოზური წითელი მგლურა , ქუსლის მიკოზი კელოიდური ნაწიბურები , თრომბოფლებიტი , ალოპეცია , ეგზემა , წითელი ქარი ; დაჟეჟილობა , მყესების დაჭიმულობა , ტრავმული ინფილტრატები ; ჩირქოვანი ჭრილობები დამწრობა , რადიკულიტი , ტროფიკული წყლულები , აკნე , ფურუნკულოზი , კანის პლასტიკურ ქირურგიაში – კანის ჰომოტრანსპლანტატების დაკონსერვება .

უკუჩვენება:

ჰიპერმგრძნობელობა , თირკმლის და / ან ღვიძლის უკმარისობა , სტენოკარდია , გამოხატული ათერსკლეროზი , გლაუკომა , კატარაქტა , ინსულტი , კომა , მიოკარდის ინფარქტი , ორსულობა , ლაქტაციის პერიოდი .

მიღების წესი და დოზები:

გამოიყენება კანზე , აპლიკაციის და დანამვის ( გამორეცხვის ) სახით . საკმარისი კონცენტრაციის ხსნარში ასველებენ მარლის საფენებს და დაზიანებულ ადგილზე ადებენ 20 – 30 წთ განმავლობაში . საფენის ზემოთ ადებენ პოლიეთილენის ფირფიტას და ბამბის ან სელის ქსოვილს . აპლიკაციის ხანგრძლივობა 10-15 დღეა წითელი ქარის და ტროფიკული წყლულის მკურნალობისას – გამოიყენება 30 – 50 %- ანი ხსნარის სახით 50 – 100 მლ 2-3 ჯერ დღეში .

ეგზემის და დიფუზური სტრეპტოდერმიისას – 40 – 90%- ანი ხსნარის კომპრესები ტკივილის სინდრომისას , ადგილობრივად გაყუჩებისათვის – 25 – 50% - ანი ხსნარი , კომპრესების სახით 100 – 150 მლ 2-3 ჯერ დღეში . სახის კანისა და სხვა მაღალ მგრძნობიარე ადგილებისათვის გამოიყენება 10 – 20 – 30 %- ანი ხსნარი .

კანის პლასტიკურ ქირურგიაში : გადანერგილი კანის აუტო და ჰომოტრანსპლანტანტებზე გამოიყენება 10-20% ხსნარში გაჟღენთილი ნახვევები , უშუალოთ ოპერაციის შემდეგ და ოპერაციის შემდგომი პერიოდის დღეებში , იქამდე სანამ არ მოხდება ტრანსპლატანტის მდგრადი მიხორცება . დამაკონსერვებელი გარემოს სახით , რინგერის ხსნარში გახსნილი 5%- ანი დიმექსიდის ხსნარი გამოიყენება კანის ჰომოტრანსპლანტანტების შენახვისათვის . ნაკლებად კონცენტრირებული ხსნარებით ხდება , ჩირქოვან – ნეკროზული კანის , ანთებითი კერების და პირის ღრუს გამორეცხვა .

გვერდითი მოვლენები:

ალერგილი რეაქციები , კონტაქტური დერმატიტი , ერითემა , კანის სიმშრალე , მსუბუქი წვა , ქავილით მიმდინარე დერმატიტი , იშვიათად – ბრონქოსპაზმები .

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:

ზრდის შეწოვას და აძლიერებს ეთანოლის , ინსულინის და სხვა პრეპარატების მოქმედებას . თავსებადია ჰეპარინთან , ანტიბაქტერიულ საშუალებებთან , ამინოგლიკოზიდურ და ბეტა - ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან , ქლორამფენიკოლთან , რიფამპიცინთან , გრიზეოფულვინთან მიმართებაში ზრდის მიკროორგანიზმების მგრძნობელობას .

განსაკუთრებული მითითებები:

ზოგიერთი ავადმყოფები , ჩასუნთქულ ჰაერში შეიგრძნობენ ნივრის სუნს . პრეპარატის გამოყენებისას აუცილებელია ჩატარდეს სინჯი ( შემოწმება ) მის ამტანობაზე . ამისათვის , კანზე უსვამენ დიმეთილსულფოქსიდში დასველებულ ბამბის ტამპონს . ჰიპერემიის გაჩენა და გამოხატული ქავილი ადასტურებს ჰიპერმგრძნობიარობას.

გამოშვების ფორმა:

კონცენტრატი , გარეგანი გამოყენების ხსნარის მომზადებისათვის , ჩასხმული 50 და 100 მლ ნარინჯისფერ მინის ჭურჭელში . თითოეული ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში .

შენახვის პირობები:

მშრალ , სინათლისგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას .

შენახვის ვადა:

2 წელი . არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ აფთიაქიდან გაცემის პირობები ფამრაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II ( გაიცემა რეცეპტით )

მწარმოებელი : რუსეთი , ქ . ყაზანი .

მწარმოებელი: SOPHARMA, ბულგარეთი

მოქმედი ნივთიერება: დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი+ამონიუმის ქლორიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ხველის საწინააღმდეგო პრეპარატი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

სიროფი: ფლაკონში 125 მლ

10 მლ

დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი ................    0.1992 გ

ამონიუმის ქლორიდი .................................        1.992 გ

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის ციტრატი, ლიმონმჟავას ანჰიდრიდი, მენთოლი, ეთანოლი 96%, ბენზოის მჟავა, სორბიტის მჟავა, საქაროზა, გლიცეროლი, დისტილირებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს H₁-მაბლოკირებელ საშუალებას, რომელსაც ახასიათებს გამოხატული ანტიქოლინერგული და სედატიური ეფექტი. ძლიერი ანტიქოლინერგული (M-ქოლინოლიზური) მოქმედება განაპირობებს ბრონქული სეკრეციის შემცირებას და სპაზმოლიზურ ეფექტს.

ამონიუმის ქლორიდს ახასიათებს სეკრეტომოტორული აქტივობა - სასუნთქი ეპითელის წამწამების მოძრაობის სტიმულირებით ხელს უწყობს ნახველის ევაკუაციას.

ჩვენებები:

დიმექსი გამოიყენება სასუნთქი გზების დაავადებათა კომპლექსურ თერაპიაში შემდეგი დაავადებების დროს:

• ზედა სასუნთქი გზების ანთება;
• მწვავე ან ქრონიკული ბრონქიტები;
• ტრაქეობრონქიტი.

მიღების წესები და დოზირება:

1-3 წლის ასაკის ბავშვებში: 1/2 ჩაის კოვზი 3-4-ჯერ დღში;

4-8 წლის ასაკის ბავშვებში: 1/2-ერთი ჩაის კოვზი 3-4-ჯერ დღეში;

მოზრდილებში და ბავშვებში 10 წლის ასაკის ზევით: 1-2 ჩაის კოკზი ყოველ 6-8 საათში.

მკურნალობის ხანგრძლივობას ადგენს ექიმი.

გვერდითი მოვლენები:

დიმექსმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, რაც გრძელდება თითქმის 8 სთ-ის განმავლობაში პრეპარატის მიღებიდან. მან ასევე შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, ღებინება, ნევროზული მდგომარეობა. პრეპარატი ზოგჯერ იწვევს აგზნების პარადოქსულ რეაქციებს: უძილობას, აგზნებადობას, კანკალს. ასევე აღინიშნება სინათლის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, მხედველობის დარღვევა, შარდის გამოყოფის გართულება, მადის მომატება.

უკუჩვენებები:

*ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევა;

*პეპტიური წყლული;

*პროსტატის ჰიპერტროფია;

*დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

*ერთ წლამდე ასაკის ბავშვები;

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის სამკურნალო ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები ორსულებში პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ, ამიტომ ამ პრეპარატის გამოყენება ორსულებში რეკომენდებული არ არის. ცნობილია, რომ პრეპარტი აღწევს დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენება ლაქტაციის დრო ასევე არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

ჩვილ ბავშვებში (განსაკუთრებით დიდი დოზებით) პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰალუცინაციებიც, ძილიანობა, წნევის დაქვეითება. განსაკუთრებული ყურადღებით გამოიყენება ბრონქული ასთმით დაავადებულ პაციენტებში. პრეპარატი ენიშნებათ სიფრთხილით მძღოლებსა და იმ პირებს, რომელთაც მუშაობა უხდებათ სხვადასხვა მანქანა-დანადგარებთან.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის ჭარბმა დოზირებამ შეიძლება გამოიწვიოს დარღვევები ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, რაც ვლინდება როგორც დათრგუნვის, ასევე აგზნების სიმპტომებით. ჭარბ დოზირებას შეიძლება ახლდეს პირის სიმშრალე, გუგების გაფართოება, კანის გაწითლება, დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი, სიმპტომატური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

დიმექსის გამოყენება მაო-ს ინჰიბიტორებთან (ნურედალი და სხვა პრეპარატები) ერთად იწვევს მისი მოქმედების გაძლიერებას.

პრეპარატის გამოყენებამ დეპრესიის საწინააღმდეგო ტრიციკლურ პრეპარატებთან ერთად (ამიტრიპტილინთან, ფსიქოფორინთან და სხვა.) შეიძლება გამოიწვიოს, მისი გვერდითი ეფექტების გაძლიერება (ძირითადად ხანდაზმულებში).

დიმექსისა და ალკოჰოლის კომბინირებული გამოყენება ზრდის მის ზემოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს H₁ ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორს ანტიქოლინერგული თვისებებით. იგი ამცირებს ჰისტამინით გამოწვეულ ბრონქების გლუვი კუნთების, ნაწლავების, საშვილოსნოს მომატებულ ტონუსს, ავლენს გამოხატულ სედატიურ და ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებას.

ჩვენებები

• პრეპარატი გამოიყენება გულისრევის, ღებინების და სხვადასხვა გენეზის, თავბრუსხვევის პროფილაქტიკისა და სიმპტომატიური მკურნალობისათვის (მათ შორის მენიერის დაავადება, კინეტოზების დროს).

დოზირების რეჟიმი

მოზრდილებში პრეპარატი გამოიყენება ჭამის წინ დოზით 50-100 მგ 4-6-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400 მგ.

1-6 წლის ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება დოზით 12.5-25 მგ 2-3-ჯერ დღეში,

7-12 წლის ბავშვებში - 25-50 მგ 2-3-ჯერ დღეში.

პროფილაქტიკის მიზნით (მაგ. „ზღვის დაავადება“) 1-2 ტაბლეტი მგზავრობის წინ.

გვერდითი მოვლენები

პირის სიმშრალე, აკომოდაციის დარღვევა, ძილიანობა.

უკუჩვენებები

პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, აგრეთვე 1 წლამდე ასაკის ბავშვები.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება დახურულკუთხოვანი გლაუკომის, შარდის გამოყოფის, წინამდებარე ჯირკვლის, კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის, ეპილეფსიის, მძიმე ფორმის გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს.

♦ მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია ალკოჰოლის მიღებისაგან თავის შეკავება.

♦ ექსპერიმენტული კვლევებით დადგენილ იქნა, რომ პრეპარატი იწვევს ნაყოფის კარდიოვასკულური სისტემის მხრივ დარღვევებს და საზარდულის თიაქარის განვითარებას.

♦ პრეპარატის გამოყენებისას რეკომენდებულია ისეთი სამუშაოების შესრულებისაგან თავის შეკავება, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- დიმენჰიდრინატის და ბარბიტურატების, საძილე და ოპიოიდური ანალგეზიური საშუალებების, ტრანკივილიზატორების, ნეიროლეფსიური საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება მისი სედატიური ეფექტის გაძლიერება.

- პრეპარატისა და ატროპინის, აგრეთვე ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება მათი ანტიქოლინერგული ეფექტები.

- მაო-ს ინჰიბიტორებთან პრეპარატის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება დიმენჰიდრინატის ანტიქოლინერგული მოქმედება.

საერთაშორისო დასახელება:

DIPHENYDRAMINE

მწარმოებელი: DARNITSA

მოქმედი ნივთიერება: დიფენჰიდრამინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

H₁-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 1 ც.

1 ტაბ.

დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი ....................    50 მგ

საინექციო ხსნარი 1%: ამპულაში 1 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 მლ

დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი ...................    10 მგ.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

I თაობის H1–ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი. ცნს–ზე მოქმედება განპირობებულია ტვინის H3–ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკადით და ცენტრალური ქოლინერგული სტრუქტურის დათრგუნვით. ახასიათებს გამოხატული ანტიჰისტამინური აქტივობა, ამცირებს ან ხელს უშლის  ჰისტამინისგან გამოწვეულ გლუკი მუსკულატურის სპაზმის განვითარებას, კაპილარების გამტარობის მომატებას, ქსოვილების შეშუპებას, ქავილს და ჰიპერემიას. იწვევს ადგილობრივ ანესთეზიას (შიგნით მიღებისას ვითარდება ხანმოკლე დაბუჟება პირის ღრუს ლორწოვანის), აბლოკირებს განგლიების ქოლინორეცეპტორებს (აქვეითებს არტერიულ წნევას) და ცნს, ახდენს სედატიურ, საძილე, ანტიპარკინსონულ და ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს. ჰისტამინთან ანტაგონიზმი ვლინდება უფრო მეტად ადგილობრივ სისხლძარღვოვან რეაქციასთან მიმართებაში ანთებისა და ალერგიის დროს, ვიდრე სისტემურად, ე.ი არტერიული წნევის დაქვეითებით. თუმცა, პარენტერალური შეყვანით პაციენტებში მოცირკულირე სისხლის მოცულობის ნაკლოვანებით, შესაძლებელია წნევის დაქვეითება და გაღრმავება არსებული ჰიპოტონიის განგლიომაბლოკირებელი მოქმედების გამო. ტვინის ლოკალური დაზიანებისას და ეპილეფსიისას პრეპარატი (მცირე დოზებსიც კი) ააქტივებს ეპილეპტიურ მუხტს ელექტრი ენცეფალოგრამაზე და შეიძლება ეპილეფსიური შეტევის პროვოცირება მოახდინოს. საკმაოდ ეფექტურია ბრინქოსპაზმისასაც გამოწვეული მორფინით, ტუბოკურარინით და ნაკლები ხარისხით – ალერგიული ბუნების ბრონქოსპაზმისას. სედატიური და საძილე ეფექტი უფრო გამოხატულია განმეორებითი მიღებისას. მოქმედება იწყება 15–60 წთ–ის შემდეგ და გრძელდება 12 საათს.

ჩვენებები:

• ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის, თივის ცხელება, ანგიონევროტული შეშუპება, კაპილაროტოქსიკოზი), ალერგიული კონიუნქტივიტი, მწვავე ირიდოციკლიტი, ბაზომოტორული რინიტი, პინოსინუსოპათია, ალერგიული დერმატიტი, ქავილით მიმდინარე დერმატოზი.
• კუჭისა და 12–გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, ჰიპერაციდული გასტრიტი (კომბინაციურ თერაპიაში).
• პარკინსონიზმი, ქორეა, უძილობა.
• ორსულებში ღბინება, მენიერის სინდრომი, ზღვის დაავადება, სხივური დაავადება.
• კანისა და რბილი ქსოვილების ფართოტრავმული დაზიანება (დამწვრობა, მოყინვა), ჰემორაგიული ვასკულიტი, შრატისმიერი დაავადება. პრემედიკაცია.

მიღების წესი და დოზირება:

შიგნით. მოზრდილები – 30–50 მგ 1–3–ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი 10–15 დღე.

მაქსიმალური დოზა მოზრდილებში: ერთჯერადი – 100მგ, დღეღამური – 250მგ. უძილობისას – 50მგ დაძინებამდე 20–30 წუთით ადრე.

იდიოპათიური და პოსტენცეფალიტური პარკინსონიზმისას – დასაწყისში 25მგ 3–ლერ დღეში, დოზის თანდათანობითი გაზრდით, თუ საჭიროა 50მგ–მდე 4–ჯერ დღეში.

რყევისგან ცუდად გახდომის დროს – 25–50მგ ყოველ 6–8 საათში (არაუმეტეს 75მგ/დღეში ბავშვებში 2–6 წლამდე და 150მგ/დღეში ბავშვებში 6–12 წლამდე).

კუნთში – 50–250მგ; მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა – 50მგ, სადღეღამისო – 150მგ.

ვენაში წვეთოვნად – 20–50 მგ (75–100მლ 0.9% NaCl –ის ხსნარი).

რექტალურად სანთელი შეჰყავთ 1–2–ჯერ დღეში გამწმენდი ოყნის შედეგ ან თავისთავად ნაწლავის დაცლის შემდეგ. 3 წლამდე ასაკის ბავსვებსი – 5მგ, 3–4 წლამდე – 10მგ; 5–7 წლამდე – 15 მგ, 8–14 წლამდე – 20მგ.

ოფთალმოლოგიაში: კონიუნქტივში აწვეთებენ 1–2 წვეთს 0.2–0.5% ხსნარს 2–3–5–ჯერ დღეში.

ინტრანაზალურად: ალერგიული ვაზომოტორული, მწვავე რინიტისას, რინოსინუსოპათიისას ნიშნავენ ჩხირებს, რომელიც სეიცავს 0.05გ დიფენჰიდრამინს.

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა, პირის სიმშრალე, პირის ღრუს დაბუჟება , თავბრუსხვევა, კანკალი, გულისრევა, თავის ტკივილი, ასთენია, ფსიქომოტორული რეაქციების დაქვეითება, ფოტოსენსიბილიზაცია, აკომოდაციის პარეზი, კოორდინაციის დარღვევა. ბავშვებში შესაძლებელია უძილობის პარადოქსალური განვითარება, გაღიზიანებადობა და ეიფორია.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ცნს–ის დათრგუნვა, აგზნება (განსაკუთრებით ბავშვებში) ან დეპრესია, გუგების გაფართოება, პირის სიმშრალე, კუჭ–ნაწლავის სისტემის პარეზი.

მკურნალობა:სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს, კუჭის ამორეცხვა, აუცილებლობისას წნევის ამწევი სამკურნალო საშუალებები, ჟანგბადი, ვენაშიპლაზმის შემცვლელი ხსნარების შეყვანა. არ შეიძლება ეპინეფრინის და ანალეპტიკების გამოყენება.

განსაკუთრებული მითითება:

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა სამუშაოს შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

მოერიდეთ გამოსხივებას და ეთანოლის მოხმარებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აძლიერებს ეთანოლისა და ცნს–ის დამთრგუნველი სამკურნალწამლო საშუალებები მოქმედებას. მონოამინოოქსიდაზა აძლიერებს დიფენჰიდრამინის აქტივობას. ანტაგონისტური ურთიერთქმედება აღინიშნება ფსიქოსტიმულატორებთან ერთად დანიშვნისას. აქვეითებს აპომორფინის, როგორც ღებინების გამომწვევი პრეპარატის (მოწამვლის დროს ინიშნება)  მოქმედებას.

აძლიერებს მ–ქოლინომაბლოკირებელი პრეპარატების  აქტივობას.

შემადგენლობა

1გ. გელი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი (mnn Diphenhydramini hidrochloridum) – 10მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: შარდოვანა, ეთილის სპირტი 96%, ტრომეტამოლი, ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი, კარბომერი, მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი (E218), გასუფთავებული წყალი.

სამკურნალო ფორმა

გელი გარეგანი გამოყენებისათვის.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანტიჰისტამინური პრეპარატი გარეგანი გამოყენებისათვის.

ათქ კოდი: D04AA32

ფარმაკოლოგიური თვისებები

დიმედროლი ლმპ, გელი 10მგ/გ წარმოადგენს ანტიჰისტამინურ პრეპარატს, რომელიც გამოიყენება სხვადასხვა ქავილის საწინააღმდეგოდ.

დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი (დიმედროლი) წარმოადგენს  H₁-ჰისტამინური რეცეპტორების პირველი თაობის ბლოკატორს, გამოხატული ანტიჰისტამინური აქტიურობით.

დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდი ამცირებს ქავილს, შეშუპებას, ჰიპერემიას. დიფენჰიდრამინის ჰიდროქლორიდს ასევე გააჩნია ანტიალერგიული და ადგილობრივი გამაყუჩებელი ეფექტი.

დამხმარე ნივთიერება ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს ადგილობრივ გამაყუჩებელ საშუალებას, რომელიც ამცირებს თანმხლებ ქავილს და ტკივილის შეგრძნებას.

ჩვენება

სხვადასხვა წარმოშობის კანისა და ლორწოვანი გარსის ქავილი: კანის ალერგიული რეაქციები, I ხარისხის მზის და თერმული დამწვრობები, მწერების ნაკბენები, ჭინჭრის ციება, ეგზემა, რომელსაც თან ახლავს ქავილი, ჩუტყვავილა.

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების ან სხვა დამხმარე ნივთიერებების მიმართ. არ გამოიყენოთ თვალის ქავილის დროს.

დამტკიცებულია დიფენჰიდრამინისა და პორფირიის (Porphyria) გამწვავების ურთიერთკავშირი, ამიტომ რეკომენდებული არაა პრეპარატის მიღება ამ კატეგორიის პაციენტებისათვის.

განსაკუთრებული მითითებები

დიმედროლი ლმპ, გელი 10მგ/გ, გათვალისწინებულია მხოლოდ გარეგანი გამოყენებისათვის. გელის გამოყენების შემდეგ, არ შეიძლება ოკლუზიური ნახვევის დადება.

უნდა მოერიდოთ გელის თვალში მოხვედრას, ვინაიდან გელი იწვევს გაღიზიანებას. თუ ეს მოხდა, დაიბანეთ თვალი ჭარბი რაოდენობის თბილი წყლით.

2 თვიდან 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოიყენება მედპერსონალის მეთვალყურეობის ქვეშ.

ჩუტყვავილით დაავადებულ ბავშვებში გამოიყენება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის ნებართვით.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობისას და ლაქტაციის პერიოდში გამოიყენება, მხოლოდ შესაძლებელი რისკის ფაქტორის გულდასმით შესწავლის შემდეგ და ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

პრეპარატის ზეგავლენა ავტოტრანსპორტისა და რთული მექანიზმების მართვის უნარზე

გელი არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტისა და რთული მექანიზმების მართვის უნარზე.

მედიკამენტოზური ურთიერთქმედება

ურთიერთქმედების შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება

პერედოზირება

არ მოიპოვება ინფორმაცია პერედოზირების შესახებ

გამოყენების წესი და დოზირება

დაიტანეთ გელი თხელ ფენად პრობლემურ ზედაპირზე და შეიზილეთ კანში. პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობა არა უმეტეს 7 დღისა.

ხანგრძლივი გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

გვერდითი მოვლენები

ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია კანის გამაღიზიანებელი და მასენსიბილირებელი (ალერგიული) ზემოქმედება კანზე, ან ლორწოვან გარსზე (სიწითლე, ანთება). ასეთ შემთხვევაში უნდა შეწყვიტოთ გელის გამოყენება. შეატყობინეთ ექიმს ან ფარმაცევტს, ისეთი გვერდითი ეფექტების აღმოჩენის შესახებ, რომლებიც არაა მოცემულ ინსტრუქციაში!

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

ვარგისიანობის ვადა

ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე.

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ!

შენახვა

შეინახეთ ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილას

ტემპერატურაზე არა უმეტეს 25⁰ C. დაიცავით სინესტისაგან,

შეინახეთ მზის პირდაპირი ზემოქმედებისაგან დაცულ ადგილას.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

30 გ. ალუმინის ტუბებში, ტუბებს გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად ათავსებენ მუყაოს კოლოფში.

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი და მწარმოებელი

შპს “ლმპ”, ვიეტელვას ქ. 1, რიგა LV-1009, ლატვია

საერთაშორისო დასახელება:

DILTIAZEM

მწარმოებელი: BALKANPHARMA,ბულგარეთი

მოქმედი ნივთიერება: დილტიაზემი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დილტიაზემი "60"

ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

დილტიაზემის ჰიდროქლორიდი ...........  60 მგ

დილტიაზემი რეტარდი "90"

ტაბლეტები რეტარდი: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

დილტიაზემის ჰიდროქლორიდი  .............. 90 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კალციუმის არხების ბლოკატორი. პრეპარატი ამცირებს კალციუმის იონების შეღწევას გულის კუნთის და სისხლძარღვების გლუვი მუსკულატურის უჯრედებში. ამის გამო იწვევს კორონალური და პერიფერიული სისხლძარღვების გაფართოებას. ამცირებს პოსტდატვირთვას გულზე და სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას. აძლიერებს კორონარულ სისხლმიმოქცევას, ხელს უშლის კორონარული სისხლძარღვების სპაზმს, ამცირებს არტერიულ წნევას და ტაქიკარდიას.

დილტიაზემი მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს არტერიულ წნევაზე და გულის რითმზე მათი საწყისი ნორმალური მაჩვენებლების დროს.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას დილტიაზემი "60"-ის აქტიური ნივთიერება აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან 80%. ბიოტრანსფორმაციას განიცდის "პირველადი გავლისას"ღვიძლში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 40%. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება მიღებიდან 2-3 საათის შემდეგ, ხოლო დილტიაზემი რეტარდი "90"მიღებიდან - 3-4 საათის შემდეგ. პრეპარატის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან შეადგენს 80%-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი დილტიაზემ "60"-ის გამოყენებისას შეადგენს 3-5 საათს, ხოლო დილტიაზემი რეტარდი "90"-ის შემთხვევაში - 5-7 საათს. ელიმინაცია წარმოებს შარდით მეტაბოლირების სახით და მხოლოდ 2-4% - უცვლელად.

ჩვენებები:

• სტაბილური სტენოკარდია;
• პრინცმეტალის სტენოკარდია;
• სუპრავენტრიკულური ტაქიარითმიის პროფილაქტიკური მკურნალობა;
• არტერიული ჰიპერტონია.

მიღების წესები და დოზირება:

მოზრდილებში დილტიაზემი "60" ინიშნება თითო ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში ჭამამდე და ძილის წინ. აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა თანდათანობით (ინტერვალი 1-2 დღე) 240 მგ-მდე. დილტიაზემი რეტარდი "90" ინიშნება 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ. შესაძლოა საჭიროებისას მისი დოზის გაზრდა თანდათანობით.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პასტოზურობა, წვივების და კოჭების შეშუპება, არითმია. ცალკეულ შემთხვევებში ავადმყოფებში შეგუბებითი მოვლენებით შეიძლება განვითარდეს მიოკარდიუმის ინფარქტი.

ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, ადვილად დაღლა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა.

ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, კანის ქავილი.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

*სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;

*ანტრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის;

*არტერიული ჰიპოტონია;

* სინუსური ბრადიკარდია.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი ინიშნება მკაცრი კონტროლის ქვეშ ბრადიკარდიისადმი მიდრეკილ პაციენტებში, რომლებსაც ეკგ-ზე აღენიშნებათ გახანგრძლივებული ინტერვალი PR, ასევე პაციენტებში მიდრეკილებით არტერიული ჰიპოტონიისადმი.

დილტთიაზემი არ თრგუნავს მიოკარდიუმის კუმშვადობას, რის გამოც შესალებელია მისი დანიშვნა ავადმყოფებში მარცხენა პარკუჭის შეკუმშვის ძალის დაქვეითებით.

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში და ასევე ბავშვებში პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ბრადიკარდია, ატროვენტრიკული გამტარებლობის დარღვევა, არტერიული ჰიპოტენზია.

მკურნალობა: საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, მკურნალობა სიმპტომურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

დილტიაზემის და ბეტა-ადრენობლოკატორების და საგულე გლიკოზიდების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის შენელება.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება:

ანტაციდები და აცეტილსალიციდის მჟავა არ მოქმედებენ პრეპარატის აბსორბციაზე.

დილტიაზემმა შეიძლება გამოიწვიოს კარბამაზეპინის კონცენტრაციის გაზრდა პლაზმაში.

დილტიაზემისა და ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ინდუქტორების (ფენობარბიტალი, ფენიტიონი, ბუტადიონი) ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს დილტიაზემის კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

CARVEDILOL

მწარმოებელი: F.HOFFMANN-LA ROCHE, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: კარვედილოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბეტა₁, ბეტა₂, ალფა₁ ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 1 ტაბ., შეფუთვაში 3 ბლისტერი.

1 ტაბ.

კარვედილოლი .......................        6.25 მგ

1 ტაბ.

კარვედილოლი ........................       12.5 მგ

1 ტაბ.

კარვედილოლი .............  .........       25 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კარვედილოლს გააჩნია კომბინირებული არასელექტიური ბეტა-მაბლოკირებელი, ალფა₁ მაბლოკირებელი და ანტიოქსიდანტური მოქმედება. მისი სისხლძარღვების გამაფართოვებელი ეფექტი განპირობებულია ალფა₁-რეცეპტორების ბლოკადით სისხლძარღვების გაფართოვების ხარჯზე, კარვედილოლი ამცირებს პერიფერიულ წინაღმდეგობას. ამის გარდა, ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადით, იგი ამცირებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობას. პლაზმის რენინის აქტივობა მცირდება, ხოლო სითხის შეკავება აღნიშნება იშვიათად. კარვედილოლს არ გააჩნია შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტივობა და პროპრანოლოლის მსგავსად მას ახასიათებს მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებები.

კარვედილოლი ძლიერი ანტიოქსიდანტია, რომელიც ამცირებს თავისუფალი რადიკალების წარმოქმნას.

კარვედილოლის ალფა- და ბეტა-მაბლოკირებელი თვისებებს კომბინირება იწვევს შემდეგ მოქმედებას: ავადმყოფებში არტერიული ჰიპერტენზიით არტერიული წნევის შემცირება არ ხასიათდება საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატებით, რაც აღინიშნება "სუფთა"ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებით. ამავე დროს გულის ცემის სიხშირე მცირდება, თირკმელების სისხლის მიმოქცევის და ფუნქციის შენარჩუნებით, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის ცვლილებების გარეშე. ამიტომ კიდურების გაციების შეგრძნება (რაც ხშირად ახასიათებს ბეტა-ბლოკატორებით მკურნალობას) აღინიშნება იშვიათად.

ავადმყოფებში გულის იშემიური დაავადებით, კარვედილოლს ახასითებს იშემიის საწინააღმდეგო და ანტიანგინალური ეფექტი, რომელიც შენარჩუნებულია ხანგრძლივი გამოყენებისას. ჰემოდინამიკის შესწავლამ პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენებისას გამოავლინა, რომ კარვედილოლი ამცირებს პრე- და პოსტ დატვირთვას.

ავადმყოფებში მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევის ან სისხლის მიმოქცევის უკმარისობით კარვედილოლი დადებითად მოქმედებს ჰემოდინამიკურ მაჩვენებლებზე. იგი აუმჯობესებს განდევნის ფრაქციას და ამცირებს მარცხენა პარკუჭის ზომებს.

პრეპარატის გამოყენებისას მაღალი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შეფარდება რჩება ნორმალურად, ხოლო ელექტროლიტების კონცენტრაცია შრატში არ იცვლება.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა და განაწილება: კარვედილოლი პერორალური მიღების შემდეგ განიცდის სწრაფ აბსორბციას. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში აღინიშნება 1 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 25%-ს. საჭმლის მიღება მასზე არ მოქმედებს, თუმცა პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო მატულობს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას პრეპარატის ბიოშეღწევადობა მატულობს 80%-ით ღვიძლში პირველი გავლის ეფექტის შემცირების გამო.

კარვედილოლის 98-99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. იგი ლიპოფილურია, მისი მოცულობის განაწილება შეადგენს დაახლოებით 2 ლ/კგ-ზე, რომელიც მატულობს ავადმყოფებში ღვიძლს ციროზით. ხანგრძლივი თერაპიის დროს კარვედილოლის კუმულაცია ნაკლებად სავარაუდოა.

მეტაბოლიზმი: ექსპერიმენტში, და, ასევე, ადამიანებში კვლევის დროს კარვედილოლი განიცდის გამოხატულ მეტაბოლიზმს რიგი მეტაბოლიტების წარმოქმნით. "ღვიძლში პირველი გავლის ეფექტი" პრეპარატის პერორალური მიღებისას შეადგენს 60-75%-ს. ფენოლური რგოლის დიმეთილირების და ჰიდროქსილირების შედეგად წარმოიქმნება 3 მეტაბოლიტი ბეტამაბლოკირებელი აქტივობით, რომელიც 4-ჰიდროქსიფენოლურ მეტაბოლიტს 13-ჯერ ძლიერად აქვს გამოხატული, ვიდრე კარვედილოლს. 3 აქტიურ მეტაბოლიტს გააჩნია უფრო სუსტი ვაზოდილატაციური თვისებები, ვიდრე კარვედილოლს. ადამიანში მათი კონცენტრაცია 10-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე საწყისი ნივთიერების კონცენტრაცია. კარვედილოლის ორ ჰიდროქსიკარბაზოლურ მეტაბოლიტს გააჩნია ძლიერი ანტიოქსიდანტური თვისებები და მათი აქტივობა ამ მხრივ 30-80-ჯერ აღემატება კარვედილოლის იგივე თვისებებს.

ჩვენებები:

• ესენციური ჰიპერტენზია (მონო- და კომბინირებული თერაპიის სახით, განსაკუთრებით თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან);
• სტაბილური და არასტაბილური სტენოკარდია, გულის უმტკივნეულო იშემია, მარცხენა პარკუჭის იშემიური დისფუნქცია;
• მსუბუქი ზომიერი და მძიმე იშემიური და კარდიომიოპათიური გენეზის სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა კომბინაციაში დიგიტალისის პრეპარატებთან, დიურეზულ საშუალებებთან და აგფ-ინჰიბიტორებთან.

მიღების წესები და დოზირება:

ესენციური ჰიპერტენზია

მოზრდილებში რეკომენდებული საწყის დოზა შეადგენს 12.5 მგ-ს ერთხელ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომში - 25 მგ-ს ერთხელ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორ კვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას - 50 მგ-ს ერთხელ დღეში (ან გაყოფილი ორ მიღებაზე).

მოხუცებულ ავადმყოფებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ-ს ერთხელ დღეში, რაც ზოგიერთ ავადმყოფებში განაპირობებს საკმარის ეფექტს. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორ კვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას - 50 მგ-ს ერთხელ დღეში.

სტენოკარდია

მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ-ს პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომში - 25 მგ-ს 2-ჯერ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორ კვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას - 100 მგ-ს გაყოფილს ორ მიღებაზე.

მოხუცებულ ავადმყოფებში უმაღლესი დღეღამური დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, გაყოფილს 2 მიღებაზე დღეში.

გულის უკმარისობა

დოზის შერჩევა წარმოებს ინდივიდუალურად ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ დიგიტალისის პრეპარატებს, დიურეზულ საშუალებებს და აგფ-ინჰიბიტორბს, საჭიროა კარვედილოლით მკურნალობის დაწყებამდე მათი დოზების სტაბილიზირება. რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 3.125 მგ-ს 2-ჯერ დღეში ორი კვირის განმავლობაში. პრეპარატის კარგი ამტანობის შემთხვევაში, დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით 6.25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში, შემდგომში - 25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში. დოზა იზრდება ავადმყოფის მიერ მაქსიმალურად ასატან დოზამდე. ავადმყოფებში, 85 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონით, მაქსიმალური  დოზა შეადგენს 25 მგ-ს 2-ჯერ დღეში, პაციენტებში - სხეულის წონით >85 კგ - 50 მგ 2-ჯერ დღეში.

დოზის მომატების წინ საჭიროა პაციენტის გამოკვლევა გულის უკმარისობის სიმპტომების  და ვაზოდილატაციის გაზრდის შესაფასებლად. გულის უკმარისობის ტრანზიტორული მომატების ან სითხის შეკავების შემთხვევაში, საჭიროა დიურეზული საშუალებების  დოზის მომატება, თუმცა ხანდახან საჭიროა კარვედილოლის დოზის შემცირება ან მისი მიღების დროებით შეწყვეტა.

თუ პრეპარატით მკურნალობა შეწყდა ორ კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში, მკურნალობის აღდგენა წარმოებს დოზით 3.125 მგ 2-ჯერ დღეში, შემდგომში დოზის შერჩევა ხორციელდება ზემოთ მოყვანილი რეკომენდაციების მიხედვით.

ჰიპოტენზიის სიმპტომების ლიკვიდაცია შესაძლებელია დიურეზული საშუალების დოზის შემცირებით. თუ სიმპტომები შენარჩუნებულია, საჭიროა აგფ-ინჰიბიტორების (თუ ავადმყოფი იღებს ამ პრეპარატებს) დოზის შემცირება, ხოლო შედგომ, აუცილებლობის შემთხვევაში - კარვედილოლის დოზის შემცირება. ასეთ შემთხვევაში კარვედილოლის დოზა არ იზრდება, სანამ გულის უკმარისობის მომატებული სიმპტომები ან ჰიპოტენზია არ განიცდის სტაბილიზაციას. კარვედილოლით მკურნალობა წარმოებს ხანგრძლივად. სხვა ბეტა-ბლოკატორების მსგავსად, დაუშვებელია მისი მკვეთრად მოხსნა. პრეპარატის მოხსნა წარმოებს თანდათანობით (1-2 კვირის განმავლობაში), დოზის შემცირებით 1/5-ით ყოველ 3 დღეში ერთხელ.

დილატრენდის ტაბლეტის მიღება წარმოებს წყლის საკმარისი რაოდენობის მიყოლებით. არ არის აუცილებელი პრეპარატის მიღება დაემთხვეს საჭმლის მიღებას, თუმცა გულის უკმარისობის დროს უმჯობესია მისი მიღება ჭამის დროს, რაც ხელს უწყობს შეწოვის შენელებას და ამით მცირდება ორთოსტატული რეაქციების რისკი.

დოზირება განსაკუთრებულ შემთხვევაში:

ვინაიდან თირკმლის უკმარისობა პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე არ ახდენს გავლენას, ასეთ ავადმყოფებში კარვედილოლის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების ხასიათი კარვედილოლით არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის მკურნალობისას იგივეა, რაც გულის უკმარისობის დროს, მხოლოდ მათი სიხშირე ნაკლებია.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ხანდახან - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სისუსტე, რომელიც ნაკლებად გამოხატულია და უფრო ხშირად აღინიშნება მკურნალობის დასაწყისში. იშვიათად - დეპრესია, ძილის დარღვევა, პარესთეზიები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხანდახან - ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტონია, იშვიათად - გულის წასვლა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა (კიდურების გაცივების შეგრძნება), ხანგამოშვებითი კოჭლობის სიმპტომების ან რეინოს სინდრომის გამწვავება, შეშუპება. ცალკეულ შემთხვევაში - ატროვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობის პროგრესირება.

სასუნთი სისტემის მხრივ: ხანდახან - ცხვირის ცემინება, სურდო, მიდრეკილ ავადმყოფებში - ასთმა, ქოშინი.

კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: ხანდახან - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები (გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დიარეა), იშვიათად - ყაბზობა, ღებინება.

კანის მხრივ: იშვიათად - ალერგიული ეკზანთემა, ურტიკარია, ქავილი, გამონაყარი წითელი ბრტყელი ლიქენის ტიპის, არსებული ფსორიაზული ელემენტების გამწვავება ან გამოვლენა.

სისხლის სისტემის მხრივ - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.

ნივთიერებათა ცვლის დარღვევა: ცალკეულ შემთხვევაში - ტოლერანტობის შემცირება გლუკოზის მიმართ, ჰიპოგლიკემისიის დროს კონტრინსულარული ჰორმონების სეკრეციის დარღვევა, ავადმყოფებში გულის უკმარისობით - სხეულის წონის მომატება, ჰიპერქოლესტერინემია.

სხვა: კიდურების ტკივილი, იშვიათად - პირის სიმშრალე, შარდვის გაძნელება, იმპონტენცია, მხედველობის დარღვევა და კონიუნქტივიტი, ცრემლდენის დარღვევა, ავადმყოფებში გულის უკმარისობით, სისხლძარღვოვანი პათოლოგიით და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, შესაძლებელია თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, იშვიათად -თირკმლის უკმარისობა.

ლაბორატორიული ანალიზები: ცალკეულ შემთხვევაში - შრატისმიერ ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ;

*გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა (IV კლასი NYHA მიხედვით), რომელიც საჭიროებს პრეპარატების ინტრავენურ შეყვანას დადებითი ინოტროპული ეფექტით;

*ფილტვების ობსტრუქციული ქრონიკული დაავადებები ბრონქოსპასტიური კომპონენტით;

*ბრონქული ასთმა;

*ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის;

*გამოხატული ბრადიკარდია;

*გამოხატული არტერიული ჰიპოტონია (სისტოლური არტერიული წნევა

*კარდიოგენული შოკი;

*ღვიძლის დაზიანების კლინიკური მანიფესტაცია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კარვედილოლის გამოყენების გამოცდილება ორსულებში არ არსებობს. კვლევამ რეპროდუქციული ასაკის ცხოველებზე პრეპარატის მიმართ ტერატოგენული ეფექტი არ გამოავლინა. ბეტა-ლოკატორები ამცირებენ პლაცენტის პერფუზიას, რაც იწვევს ნაყოფის დაღუპვას ან ნაადრევ მშობიარობას. ამას გარდა, ნაყოფს ან ახალშობილს აღენიშნება არასასურველი მოვლენები (კერძოდ, ჰიპოგლიკემია, ბრადიკარგია გართულებები გულის და ფილტვების მხრივ).

კარვედილოლი ორსულობის დროს ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში,თუ მოსალოდნელი სარგებლიანობა აღემატება პოტენციურ რისკს. კარვედილოლი და მისი მეტაბოლიტები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ მისი მიღება ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ავადმყოფებში დადგენილი არ არის. როგორც სხვა არასელექტიურ ბეტა-ბლოკატორებს, კარვედილოლს შეუძლია გამოიწვიოს ტკივილის პროვოცირება ავადმყოფებში პრინცმეტალის სტენოკარდიით. არ არის ამ პრეპარატი დანიშვნის გამოცდილება ამ ავადმყოფებში, თუმცა პრეპარატის ალფა- მაბლოკირებელ ეფექტს შეუძლია ხელი შეუშალოს ამგვარ სიმპტომატიკას, ასეთ შემთხვევაში კარვედილოლი ინიშნება სიფრთხილით.

კარვედილოლმა შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდია. გულის-ცემის სიხშირის შემცირებისას 55-ის ქვემოთ, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში ლაბილური მეორადი არტერიული ჰიპერტენზიით, ვინაიდან მისი გამოყენების გამოცდილება ასეთ ავადმყოფებში არასაკამარისია.

ავადმყოფებში გულის უკმარისობით, რომლებიც იღებდნენ დიგიტალისის პრეპარატებს, დიურეზულ საშუალებებს ან აგფ-ინჰიბიტორებს, კარვედილოლი ინიშნება სიფრთხილით ვინაიდან იგი, ისევე როგორც სათითურას პრეპარატები, ანელებს ატროვენტრიკულურ გამტარობას.

კარვედილოლის დოზის შერჩევისას ავადმყოფებში გულის უკმარისობით შეიძლება აღინიშნოს გქუ-ს სიმპტომოკომპლექსის გაუარესება და სითხის შეკავება. ასეთ შემთხვევაში იზრდება დიურეზული საშუალების დოზა, ხოლო კარვედილოლის დოზას არ ზრდიან ავადმყოფის კლინიკური მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე. ხანდახან კარვედილოლის დოზა მცირდება ან პრეპარატის მიღება დროებით წყდება. თუმცა, ამგვარი სიტუაცია არ გამორიცხავს კარვედილოლის საჭირო დოზის შერჩევას მომავალში.

კარვედილოლის ერთდროული დანიშვნისას ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტებთან ერთად, ასევე I კლასის ანტიარითმიულ პრეპარატებთან, აუცილებელია არტერიული წნევის და ეკგ-ს მუდმივი მონიტორინგი. კარვედილოლით მკურნალობისას აღნიშნული პრეპარატები ინტრავენურად არ ინიშნება.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში პერიფერიული სისხლძარღვების პათოლოგიით, ვინაიდან ბეტა-ბლოკატორები აძლიერებენ არტერიული უკმარისობის და რეინოს სინდრომის სიმპტომებს.

ავადმყოფებში, ფილტვების ობსტრუქციული ქრონიკული დაავადებებით და ბრონქოსპასტიური მდგომარეობით, რომლებიც არ იღებდნენ პერორალურ ან საინჰალაციო ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატებს, კარვედილოლი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებლიანობა აღემატება პოტენციურ რისკს. ბრონქოსპაზმის მიმართ მიდრეკილების შემთხვევაში კარვედილოლით მკურნალობის დროს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობის მომატების შემთხვევაში, შესაძლებელია განვითარდეს დისტრეს-სინდრომი. პრეპარატით მკურნალობის დაწყებისას საჭიროა ამ ავადმყოფებზე მეთვალყურეობა, დოზის შემცირებით ბრონქოსპაზმის განვითარების შემთხვევაში.

ავადმყოფებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მძიმე ალერგიული რეაქციები ან გადიან დესენსიბილიზაციის კურსს, კარვედილოლს შეუძლია გამოიწვიოს მგრნობელობის მომატება ალერგენების მიმართ და გააძლიეროს ალერგიული რეაქციები.

ავადმყოფებში, რომლებიც ადრე, ბეტა-ბლოკატორების გამოყენების დროს, აღნიშნავდნენ ფსორიაზის გამწვავებას, პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ მოსალოდნელი სარგებლიანობის და პოტენციური რისკის განსაზღვრის შემდეგ.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში შაქრიანი დიაბეტით, ვინაიდან მას შეუძლია გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების მასკირება ან შემცირება (განსაკუთრებით ტაქიკარდიის), ამიტომ კარვედილოლით მკურნალობის დაწყებისას აუცილებელია სისხლში შაქრის შემცველობის ხშირი თვითკონტროლი და აუცილებლობის დროს შაქრის შემამცირებელი პრეპარატების დოზის კორექცია.

როგორც სხვა ბეტა-ბლოკატორები, კარვედილოლი ამცირებს თირეოტოქსიკოზის სიმპტომების გამოხატულებას. ავადმყოფებში ფეოქრომოციტომით ნებისმიერი ბეტა-ბლოკატორის დანიშვნის წინ აუცილებელია ალფა ბლოკატორების დანიშვნა. თუმცა, კარვედილოლს გააჩნია როგორც ბეტა- ასევე ალფა-მაბლოკირებელი თვისებები. მისი გამოყენების გამოცდილება ასეთ ავადმყოფებში არ არსებობს, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნა წარმოებს სიფრთხილით.

სიფრთხილეა საჭირო ზოგადი ანესთეზიის ჩატარების შემთხვევაში.

ავადმყოფებში, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს უნდა გაითვალისწინონ ცრემლდენის შემცირების შესაძლებლობა.

პრეპარატის ზემოქმედება ყურადღების კონცენტრაციაზე: ინდივიდუალური რეაქცია პრეპარატზე შესაძლოა გამოვლინდეს მისი ზემოქმედებით სიფხიზლეზე, რაც განსაკუთრებით ვლინდება მკურნალობის დაწყების ან მისი დოზის შეცვლისას, ასევე, კარვედილოლის ერთდროული გამოყენებისას ალკოჰოლთან.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: მკვეთრი არტერიული ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი, გულის გაჩერება, შესაძლებელია სუნთქვის დარღვევა, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, ცნობიერების დაბინდვა, გენერალიზებული კრუნჩხვები.

მკურნალობა: საჭიროა ყველა სასიცოცხლო მაჩვენებლების მუდმივი მონიტორინგი. აუცილებლობის შემთხვევაში - ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში.

შესაძლოა შემდეგი ღონისძიებების გამოყენება: 1) გამოხატული ბრადიკარდიის დროს -ინტრავენურად 0.5-2 მგ ატროპინი; 2) გულსისხლძარღვთა ტონუსის შენარჩუნებისათვის -ინტრავენურად ნაკადურად 1-10 მგ გლუკაგონი, შემდეგ 2-5 მგ/საათში ინფუზიის სახით; 3) ადრენომიმეტური საშუალებები (დობუტამინი, იზოპრენალინი, ორციპრენალინი ან ადრენალინი) სხვადასხვა დოზებით ავადამყოფის სხეულის წონის და ეფექტურობის მიხედვით. თუ კლინიკურ სურათში ჭარბობს ჰიპოტონია, შეჰყავთ ადრენალინი.

მკურნალობის მიმართ რეზისტენტული ბრადიკარდიის დროს იყენებენ რითმის ხელოვნურ მატარებელს.

ბრონქოსპაზმის დროს შეჰყავთ ბეტა₂-ადრენომიმეტური საშუალება აეროზოლის სახით (არაეფექტურობის დროს - ინტრავენურად) ან ამინოფილინი ინტრავენურად. კრუნჩხვების დროს შეჰყავთ ნელა, ინტრავენურად, დიაზეპამი ან კლონაზეპამი.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შოკის სიმპტომატიკით შემანარჩუნებელი თერაპია გრძელდება ხანგრძლივად. ვინაიდან შესაძლებელია კარვედილოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

როგორც სხვა ბეტა-ბლოკატორები, კარვედილოლს შეუძლია გამოიწვიოს მასთან ერთად მიღებული ანტიჰიპერტენზიული საშუალების მოქმედების პოტენცირება, რომლებსაც ჰიპოტენზიური ეფექტი გააჩნიათ გვერდითი მოვლენის სახით.

კარვედილოლის და დილთიაზემის ერთდროული დანიშვნისას აღინიშნება გულში გამტარიანობის დარღვევა კერძოდ ჰემოდინამიკური ცვლილებებით.

თუ დაგეგმილია კარვედილოლის და კლონიდინის კომბინირებული თერაპიის შეწყვეტა, პირველად იხსნება კარვედილოლი, რამდენიმე დღით ადრე კლონიდინის დოზით თანდათანობითი შემცირების დაწყებამდე.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ღვიძლის მიკროსომული ოქსიდაზების ინდუქტორებს, მაგალითად, რიფამპიცინის (ამ დროს კარვედილოლის კონცენტრაცია შარტში მცირდება), ან მიკროსომული ოქსიდაზების ინჰიბიტორებს, მაგალითად ციმეტიდინს (კარვედილოლის შრატისმიერი კონცენტრაცია მატულობს).

კარვედილოლის და დიგოქსინის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელება. ამის გარდა დიგოქსინის (ასევე დიგიტოქსინის) წონასწორული მინიმალური კონცენტრაცია ავადმყოფებში არტერიული ჰიპერტენზიით მატულობს 16%-ით. კარვედილოლით მკურნალობის დაწყებისას, დოზის შეცვლის და/ან მისი მოხსნის შემთხვევაში, საჭიროა პლაზმაში დიგოქსინის და დიგიტოქსინის კონცენტრაციის მუდმივი მონიტორინგი.

ნარკოზის დროს ყურადღება უნდა მიექცეს კარვედილოლის და ზოგიერთი ზოგადი საანესთეზიო საშუალების სინერგისტულ უარყოფით ინოტროპულ მოქმედებას.

კარვედილოლი აძლიერებს ინსულინის და სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების მოქმედებას.

შენახვის პირობები და ვადა:

ვინაიდან ტაბლეტების ფერი სინათლის ზემოქმედებისას იცვლება, რეკომენდებულია მათი შენახვა დახურულ ყუთებში.

პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 6.25 მგ ტაბლეტები - 3 წელი;  12.5 მგ ტაბლეტები - 4 წელი;

25 მგ ტაბლეტები - 5 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.