საერთაშორისო დასახელება:

CARVEDILOL

მწარმოებელი: F.HOFFMANN-LA ROCHE, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: კარვედილოლი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბეტა₁, ბეტა₂, ალფა₁ ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 1 ტაბ., შეფუთვაში 3 ბლისტერი.

1 ტაბ.

კარვედილოლი …………………..        6.25 მგ

1 ტაბ.

კარვედილოლი ……………………       12.5 მგ

1 ტაბ.

კარვედილოლი ………….  ………       25 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კარვედილოლს გააჩნია კომბინირებული არასელექტიური ბეტა-მაბლოკირებელი, ალფა₁ მაბლოკირებელი და ანტიოქსიდანტური მოქმედება. მისი სისხლძარღვების გამაფართოვებელი ეფექტი განპირობებულია ალფა₁-რეცეპტორების ბლოკადით სისხლძარღვების გაფართოვების ხარჯზე, კარვედილოლი ამცირებს პერიფერიულ წინაღმდეგობას. ამის გარდა, ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადით, იგი ამცირებს რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობას. პლაზმის რენინის აქტივობა მცირდება, ხოლო სითხის შეკავება აღნიშნება იშვიათად. კარვედილოლს არ გააჩნია შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტივობა და პროპრანოლოლის მსგავსად მას ახასიათებს მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებები.

კარვედილოლი ძლიერი ანტიოქსიდანტია, რომელიც ამცირებს თავისუფალი რადიკალების წარმოქმნას.

კარვედილოლის ალფა- და ბეტა-მაბლოკირებელი თვისებებს კომბინირება იწვევს შემდეგ მოქმედებას: ავადმყოფებში არტერიული ჰიპერტენზიით არტერიული წნევის შემცირება არ ხასიათდება საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატებით, რაც აღინიშნება “სუფთა”ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებით. ამავე დროს გულის ცემის სიხშირე მცირდება, თირკმელების სისხლის მიმოქცევის და ფუნქციის შენარჩუნებით, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის ცვლილებების გარეშე. ამიტომ კიდურების გაციების შეგრძნება (რაც ხშირად ახასიათებს ბეტა-ბლოკატორებით მკურნალობას) აღინიშნება იშვიათად.

ავადმყოფებში გულის იშემიური დაავადებით, კარვედილოლს ახასითებს იშემიის საწინააღმდეგო და ანტიანგინალური ეფექტი, რომელიც შენარჩუნებულია ხანგრძლივი გამოყენებისას. ჰემოდინამიკის შესწავლამ პრეპარატის ერთჯერადი გამოყენებისას გამოავლინა, რომ კარვედილოლი ამცირებს პრე- და პოსტ დატვირთვას.

ავადმყოფებში მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევის ან სისხლის მიმოქცევის უკმარისობით კარვედილოლი დადებითად მოქმედებს ჰემოდინამიკურ მაჩვენებლებზე. იგი აუმჯობესებს განდევნის ფრაქციას და ამცირებს მარცხენა პარკუჭის ზომებს.

პრეპარატის გამოყენებისას მაღალი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შეფარდება რჩება ნორმალურად, ხოლო ელექტროლიტების კონცენტრაცია შრატში არ იცვლება.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა და განაწილება: კარვედილოლი პერორალური მიღების შემდეგ განიცდის სწრაფ აბსორბციას. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში აღინიშნება 1 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 25%-ს. საჭმლის მიღება მასზე არ მოქმედებს, თუმცა პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო მატულობს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას პრეპარატის ბიოშეღწევადობა მატულობს 80%-ით ღვიძლში პირველი გავლის ეფექტის შემცირების გამო.

კარვედილოლის 98-99% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. იგი ლიპოფილურია, მისი მოცულობის განაწილება შეადგენს დაახლოებით 2 ლ/კგ-ზე, რომელიც მატულობს ავადმყოფებში ღვიძლს ციროზით. ხანგრძლივი თერაპიის დროს კარვედილოლის კუმულაცია ნაკლებად სავარაუდოა.

მეტაბოლიზმი: ექსპერიმენტში, და, ასევე, ადამიანებში კვლევის დროს კარვედილოლი განიცდის გამოხატულ მეტაბოლიზმს რიგი მეტაბოლიტების წარმოქმნით. “ღვიძლში პირველი გავლის ეფექტი” პრეპარატის პერორალური მიღებისას შეადგენს 60-75%-ს. ფენოლური რგოლის დიმეთილირების და ჰიდროქსილირების შედეგად წარმოიქმნება 3 მეტაბოლიტი ბეტამაბლოკირებელი აქტივობით, რომელიც 4-ჰიდროქსიფენოლურ მეტაბოლიტს 13-ჯერ ძლიერად აქვს გამოხატული, ვიდრე კარვედილოლს. 3 აქტიურ მეტაბოლიტს გააჩნია უფრო სუსტი ვაზოდილატაციური თვისებები, ვიდრე კარვედილოლს. ადამიანში მათი კონცენტრაცია 10-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე საწყისი ნივთიერების კონცენტრაცია. კარვედილოლის ორ ჰიდროქსიკარბაზოლურ მეტაბოლიტს გააჩნია ძლიერი ანტიოქსიდანტური თვისებები და მათი აქტივობა ამ მხრივ 30-80-ჯერ აღემატება კარვედილოლის იგივე თვისებებს.

ჩვენებები:

• ესენციური ჰიპერტენზია (მონო- და კომბინირებული თერაპიის სახით, განსაკუთრებით თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან);
• სტაბილური და არასტაბილური სტენოკარდია, გულის უმტკივნეულო იშემია, მარცხენა პარკუჭის იშემიური დისფუნქცია;
• მსუბუქი ზომიერი და მძიმე იშემიური და კარდიომიოპათიური გენეზის სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა კომბინაციაში დიგიტალისის პრეპარატებთან, დიურეზულ საშუალებებთან და აგფ-ინჰიბიტორებთან.

მიღების წესები და დოზირება:

ესენციური ჰიპერტენზია

მოზრდილებში რეკომენდებული საწყის დოზა შეადგენს 12.5 მგ-ს ერთხელ დღეში პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომში – 25 მგ-ს ერთხელ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორ კვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას – 50 მგ-ს ერთხელ დღეში (ან გაყოფილი ორ მიღებაზე).

მოხუცებულ ავადმყოფებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ-ს ერთხელ დღეში, რაც ზოგიერთ ავადმყოფებში განაპირობებს საკმარის ეფექტს. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორ კვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას – 50 მგ-ს ერთხელ დღეში.

სტენოკარდია

მოზრდილებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ-ს პირველი ორი დღის განმავლობაში, შემდგომში – 25 მგ-ს 2-ჯერ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა იზრდება ორ კვირიანი ინტერვალით და აღწევს მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას – 100 მგ-ს გაყოფილს ორ მიღებაზე.

მოხუცებულ ავადმყოფებში უმაღლესი დღეღამური დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, გაყოფილს 2 მიღებაზე დღეში.

გულის უკმარისობა

დოზის შერჩევა წარმოებს ინდივიდუალურად ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ დიგიტალისის პრეპარატებს, დიურეზულ საშუალებებს და აგფ-ინჰიბიტორბს, საჭიროა კარვედილოლით მკურნალობის დაწყებამდე მათი დოზების სტაბილიზირება. რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 3.125 მგ-ს 2-ჯერ დღეში ორი კვირის განმავლობაში. პრეპარატის კარგი ამტანობის შემთხვევაში, დოზა იზრდება ორკვირიანი ინტერვალით 6.25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში, შემდგომში – 25 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში. დოზა იზრდება ავადმყოფის მიერ მაქსიმალურად ასატან დოზამდე. ავადმყოფებში, 85 კგ-ზე ნაკლები სხეულის წონით, მაქსიმალური  დოზა შეადგენს 25 მგ-ს 2-ჯერ დღეში, პაციენტებში – სხეულის წონით >85 კგ – 50 მგ 2-ჯერ დღეში.

დოზის მომატების წინ საჭიროა პაციენტის გამოკვლევა გულის უკმარისობის სიმპტომების  და ვაზოდილატაციის გაზრდის შესაფასებლად. გულის უკმარისობის ტრანზიტორული მომატების ან სითხის შეკავების შემთხვევაში, საჭიროა დიურეზული საშუალებების  დოზის მომატება, თუმცა ხანდახან საჭიროა კარვედილოლის დოზის შემცირება ან მისი მიღების დროებით შეწყვეტა.

თუ პრეპარატით მკურნალობა შეწყდა ორ კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში, მკურნალობის აღდგენა წარმოებს დოზით 3.125 მგ 2-ჯერ დღეში, შემდგომში დოზის შერჩევა ხორციელდება ზემოთ მოყვანილი რეკომენდაციების მიხედვით.

ჰიპოტენზიის სიმპტომების ლიკვიდაცია შესაძლებელია დიურეზული საშუალების დოზის შემცირებით. თუ სიმპტომები შენარჩუნებულია, საჭიროა აგფ-ინჰიბიტორების (თუ ავადმყოფი იღებს ამ პრეპარატებს) დოზის შემცირება, ხოლო შედგომ, აუცილებლობის შემთხვევაში – კარვედილოლის დოზის შემცირება. ასეთ შემთხვევაში კარვედილოლის დოზა არ იზრდება, სანამ გულის უკმარისობის მომატებული სიმპტომები ან ჰიპოტენზია არ განიცდის სტაბილიზაციას. კარვედილოლით მკურნალობა წარმოებს ხანგრძლივად. სხვა ბეტა-ბლოკატორების მსგავსად, დაუშვებელია მისი მკვეთრად მოხსნა. პრეპარატის მოხსნა წარმოებს თანდათანობით (1-2 კვირის განმავლობაში), დოზის შემცირებით 1/5-ით ყოველ 3 დღეში ერთხელ.

დილატრენდის ტაბლეტის მიღება წარმოებს წყლის საკმარისი რაოდენობის მიყოლებით. არ არის აუცილებელი პრეპარატის მიღება დაემთხვეს საჭმლის მიღებას, თუმცა გულის უკმარისობის დროს უმჯობესია მისი მიღება ჭამის დროს, რაც ხელს უწყობს შეწოვის შენელებას და ამით მცირდება ორთოსტატული რეაქციების რისკი.

დოზირება განსაკუთრებულ შემთხვევაში:

ვინაიდან თირკმლის უკმარისობა პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე არ ახდენს გავლენას, ასეთ ავადმყოფებში კარვედილოლის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების ხასიათი კარვედილოლით არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის მკურნალობისას იგივეა, რაც გულის უკმარისობის დროს, მხოლოდ მათი სიხშირე ნაკლებია.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ხანდახან – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სისუსტე, რომელიც ნაკლებად გამოხატულია და უფრო ხშირად აღინიშნება მკურნალობის დასაწყისში. იშვიათად – დეპრესია, ძილის დარღვევა, პარესთეზიები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხანდახან – ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტონია, იშვიათად – გულის წასვლა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა (კიდურების გაცივების შეგრძნება), ხანგამოშვებითი კოჭლობის სიმპტომების ან რეინოს სინდრომის გამწვავება, შეშუპება. ცალკეულ შემთხვევაში – ატროვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობის პროგრესირება.

სასუნთი სისტემის მხრივ: ხანდახან – ცხვირის ცემინება, სურდო, მიდრეკილ ავადმყოფებში – ასთმა, ქოშინი.

კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: ხანდახან – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები (გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დიარეა), იშვიათად – ყაბზობა, ღებინება.

კანის მხრივ: იშვიათად – ალერგიული ეკზანთემა, ურტიკარია, ქავილი, გამონაყარი წითელი ბრტყელი ლიქენის ტიპის, არსებული ფსორიაზული ელემენტების გამწვავება ან გამოვლენა.

სისხლის სისტემის მხრივ – თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.

ნივთიერებათა ცვლის დარღვევა: ცალკეულ შემთხვევაში – ტოლერანტობის შემცირება გლუკოზის მიმართ, ჰიპოგლიკემისიის დროს კონტრინსულარული ჰორმონების სეკრეციის დარღვევა, ავადმყოფებში გულის უკმარისობით – სხეულის წონის მომატება, ჰიპერქოლესტერინემია.

სხვა: კიდურების ტკივილი, იშვიათად – პირის სიმშრალე, შარდვის გაძნელება, იმპონტენცია, მხედველობის დარღვევა და კონიუნქტივიტი, ცრემლდენის დარღვევა, ავადმყოფებში გულის უკმარისობით, სისხლძარღვოვანი პათოლოგიით და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, შესაძლებელია თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, იშვიათად -თირკმლის უკმარისობა.

ლაბორატორიული ანალიზები: ცალკეულ შემთხვევაში – შრატისმიერ ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ;

*გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა (IV კლასი NYHA მიხედვით), რომელიც საჭიროებს პრეპარატების ინტრავენურ შეყვანას დადებითი ინოტროპული ეფექტით;

*ფილტვების ობსტრუქციული ქრონიკული დაავადებები ბრონქოსპასტიური კომპონენტით;

*ბრონქული ასთმა;

*ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის;

*გამოხატული ბრადიკარდია;

*გამოხატული არტერიული ჰიპოტონია (სისტოლური არტერიული წნევა

*კარდიოგენული შოკი;

*ღვიძლის დაზიანების კლინიკური მანიფესტაცია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კარვედილოლის გამოყენების გამოცდილება ორსულებში არ არსებობს. კვლევამ რეპროდუქციული ასაკის ცხოველებზე პრეპარატის მიმართ ტერატოგენული ეფექტი არ გამოავლინა. ბეტა-ლოკატორები ამცირებენ პლაცენტის პერფუზიას, რაც იწვევს ნაყოფის დაღუპვას ან ნაადრევ მშობიარობას. ამას გარდა, ნაყოფს ან ახალშობილს აღენიშნება არასასურველი მოვლენები (კერძოდ, ჰიპოგლიკემია, ბრადიკარგია გართულებები გულის და ფილტვების მხრივ).

კარვედილოლი ორსულობის დროს ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში,თუ მოსალოდნელი სარგებლიანობა აღემატება პოტენციურ რისკს. კარვედილოლი და მისი მეტაბოლიტები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ მისი მიღება ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ავადმყოფებში დადგენილი არ არის. როგორც სხვა არასელექტიურ ბეტა-ბლოკატორებს, კარვედილოლს შეუძლია გამოიწვიოს ტკივილის პროვოცირება ავადმყოფებში პრინცმეტალის სტენოკარდიით. არ არის ამ პრეპარატი დანიშვნის გამოცდილება ამ ავადმყოფებში, თუმცა პრეპარატის ალფა- მაბლოკირებელ ეფექტს შეუძლია ხელი შეუშალოს ამგვარ სიმპტომატიკას, ასეთ შემთხვევაში კარვედილოლი ინიშნება სიფრთხილით.

კარვედილოლმა შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდია. გულის-ცემის სიხშირის შემცირებისას 55-ის ქვემოთ, საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში ლაბილური მეორადი არტერიული ჰიპერტენზიით, ვინაიდან მისი გამოყენების გამოცდილება ასეთ ავადმყოფებში არასაკამარისია.

ავადმყოფებში გულის უკმარისობით, რომლებიც იღებდნენ დიგიტალისის პრეპარატებს, დიურეზულ საშუალებებს ან აგფ-ინჰიბიტორებს, კარვედილოლი ინიშნება სიფრთხილით ვინაიდან იგი, ისევე როგორც სათითურას პრეპარატები, ანელებს ატროვენტრიკულურ გამტარობას.

კარვედილოლის დოზის შერჩევისას ავადმყოფებში გულის უკმარისობით შეიძლება აღინიშნოს გქუ-ს სიმპტომოკომპლექსის გაუარესება და სითხის შეკავება. ასეთ შემთხვევაში იზრდება დიურეზული საშუალების დოზა, ხოლო კარვედილოლის დოზას არ ზრდიან ავადმყოფის კლინიკური მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე. ხანდახან კარვედილოლის დოზა მცირდება ან პრეპარატის მიღება დროებით წყდება. თუმცა, ამგვარი სიტუაცია არ გამორიცხავს კარვედილოლის საჭირო დოზის შერჩევას მომავალში.

კარვედილოლის ერთდროული დანიშვნისას ვერაპამილის ან დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტებთან ერთად, ასევე I კლასის ანტიარითმიულ პრეპარატებთან, აუცილებელია არტერიული წნევის და ეკგ-ს მუდმივი მონიტორინგი. კარვედილოლით მკურნალობისას აღნიშნული პრეპარატები ინტრავენურად არ ინიშნება.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში პერიფერიული სისხლძარღვების პათოლოგიით, ვინაიდან ბეტა-ბლოკატორები აძლიერებენ არტერიული უკმარისობის და რეინოს სინდრომის სიმპტომებს.

ავადმყოფებში, ფილტვების ობსტრუქციული ქრონიკული დაავადებებით და ბრონქოსპასტიური მდგომარეობით, რომლებიც არ იღებდნენ პერორალურ ან საინჰალაციო ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატებს, კარვედილოლი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებლიანობა აღემატება პოტენციურ რისკს. ბრონქოსპაზმის მიმართ მიდრეკილების შემთხვევაში კარვედილოლით მკურნალობის დროს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობის მომატების შემთხვევაში, შესაძლებელია განვითარდეს დისტრეს-სინდრომი. პრეპარატით მკურნალობის დაწყებისას საჭიროა ამ ავადმყოფებზე მეთვალყურეობა, დოზის შემცირებით ბრონქოსპაზმის განვითარების შემთხვევაში.

ავადმყოფებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მძიმე ალერგიული რეაქციები ან გადიან დესენსიბილიზაციის კურსს, კარვედილოლს შეუძლია გამოიწვიოს მგრნობელობის მომატება ალერგენების მიმართ და გააძლიეროს ალერგიული რეაქციები.

ავადმყოფებში, რომლებიც ადრე, ბეტა-ბლოკატორების გამოყენების დროს, აღნიშნავდნენ ფსორიაზის გამწვავებას, პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ მოსალოდნელი სარგებლიანობის და პოტენციური რისკის განსაზღვრის შემდეგ.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში შაქრიანი დიაბეტით, ვინაიდან მას შეუძლია გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების მასკირება ან შემცირება (განსაკუთრებით ტაქიკარდიის), ამიტომ კარვედილოლით მკურნალობის დაწყებისას აუცილებელია სისხლში შაქრის შემცველობის ხშირი თვითკონტროლი და აუცილებლობის დროს შაქრის შემამცირებელი პრეპარატების დოზის კორექცია.

როგორც სხვა ბეტა-ბლოკატორები, კარვედილოლი ამცირებს თირეოტოქსიკოზის სიმპტომების გამოხატულებას. ავადმყოფებში ფეოქრომოციტომით ნებისმიერი ბეტა-ბლოკატორის დანიშვნის წინ აუცილებელია ალფა ბლოკატორების დანიშვნა. თუმცა, კარვედილოლს გააჩნია როგორც ბეტა- ასევე ალფა-მაბლოკირებელი თვისებები. მისი გამოყენების გამოცდილება ასეთ ავადმყოფებში არ არსებობს, ამიტომ პრეპარატის დანიშვნა წარმოებს სიფრთხილით.

სიფრთხილეა საჭირო ზოგადი ანესთეზიის ჩატარების შემთხვევაში.

ავადმყოფებში, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს უნდა გაითვალისწინონ ცრემლდენის შემცირების შესაძლებლობა.

პრეპარატის ზემოქმედება ყურადღების კონცენტრაციაზე: ინდივიდუალური რეაქცია პრეპარატზე შესაძლოა გამოვლინდეს მისი ზემოქმედებით სიფხიზლეზე, რაც განსაკუთრებით ვლინდება მკურნალობის დაწყების ან მისი დოზის შეცვლისას, ასევე, კარვედილოლის ერთდროული გამოყენებისას ალკოჰოლთან.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: მკვეთრი არტერიული ჰიპოტონია, ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი, გულის გაჩერება, შესაძლებელია სუნთქვის დარღვევა, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, ცნობიერების დაბინდვა, გენერალიზებული კრუნჩხვები.

მკურნალობა: საჭიროა ყველა სასიცოცხლო მაჩვენებლების მუდმივი მონიტორინგი. აუცილებლობის შემთხვევაში – ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში.

შესაძლოა შემდეგი ღონისძიებების გამოყენება: 1) გამოხატული ბრადიკარდიის დროს -ინტრავენურად 0.5-2 მგ ატროპინი; 2) გულსისხლძარღვთა ტონუსის შენარჩუნებისათვის -ინტრავენურად ნაკადურად 1-10 მგ გლუკაგონი, შემდეგ 2-5 მგ/საათში ინფუზიის სახით; 3) ადრენომიმეტური საშუალებები (დობუტამინი, იზოპრენალინი, ორციპრენალინი ან ადრენალინი) სხვადასხვა დოზებით ავადამყოფის სხეულის წონის და ეფექტურობის მიხედვით. თუ კლინიკურ სურათში ჭარბობს ჰიპოტონია, შეჰყავთ ადრენალინი.

მკურნალობის მიმართ რეზისტენტული ბრადიკარდიის დროს იყენებენ რითმის ხელოვნურ მატარებელს.

ბრონქოსპაზმის დროს შეჰყავთ ბეტა₂-ადრენომიმეტური საშუალება აეროზოლის სახით (არაეფექტურობის დროს – ინტრავენურად) ან ამინოფილინი ინტრავენურად. კრუნჩხვების დროს შეჰყავთ ნელა, ინტრავენურად, დიაზეპამი ან კლონაზეპამი.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შოკის სიმპტომატიკით შემანარჩუნებელი თერაპია გრძელდება ხანგრძლივად. ვინაიდან შესაძლებელია კარვედილოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

როგორც სხვა ბეტა-ბლოკატორები, კარვედილოლს შეუძლია გამოიწვიოს მასთან ერთად მიღებული ანტიჰიპერტენზიული საშუალების მოქმედების პოტენცირება, რომლებსაც ჰიპოტენზიური ეფექტი გააჩნიათ გვერდითი მოვლენის სახით.

კარვედილოლის და დილთიაზემის ერთდროული დანიშვნისას აღინიშნება გულში გამტარიანობის დარღვევა კერძოდ ჰემოდინამიკური ცვლილებებით.

თუ დაგეგმილია კარვედილოლის და კლონიდინის კომბინირებული თერაპიის შეწყვეტა, პირველად იხსნება კარვედილოლი, რამდენიმე დღით ადრე კლონიდინის დოზით თანდათანობითი შემცირების დაწყებამდე.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ღვიძლის მიკროსომული ოქსიდაზების ინდუქტორებს, მაგალითად, რიფამპიცინის (ამ დროს კარვედილოლის კონცენტრაცია შარტში მცირდება), ან მიკროსომული ოქსიდაზების ინჰიბიტორებს, მაგალითად ციმეტიდინს (კარვედილოლის შრატისმიერი კონცენტრაცია მატულობს).

კარვედილოლის და დიგოქსინის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელება. ამის გარდა დიგოქსინის (ასევე დიგიტოქსინის) წონასწორული მინიმალური კონცენტრაცია ავადმყოფებში არტერიული ჰიპერტენზიით მატულობს 16%-ით. კარვედილოლით მკურნალობის დაწყებისას, დოზის შეცვლის და/ან მისი მოხსნის შემთხვევაში, საჭიროა პლაზმაში დიგოქსინის და დიგიტოქსინის კონცენტრაციის მუდმივი მონიტორინგი.

ნარკოზის დროს ყურადღება უნდა მიექცეს კარვედილოლის და ზოგიერთი ზოგადი საანესთეზიო საშუალების სინერგისტულ უარყოფით ინოტროპულ მოქმედებას.

კარვედილოლი აძლიერებს ინსულინის და სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების მოქმედებას.

შენახვის პირობები და ვადა:

ვინაიდან ტაბლეტების ფერი სინათლის ზემოქმედებისას იცვლება, რეკომენდებულია მათი შენახვა დახურულ ყუთებში.

პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 6.25 მგ ტაბლეტები – 3 წელი;  12.5 მგ ტაბლეტები – 4 წელი;

25 მგ ტაბლეტები – 5 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

MOLSIDOMINE

მწარმოებელი: Warsaw pharmaceutical work POLFA, პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: მოლსიდომინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიანგინალური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

მოლსიდომინი ………………….       2 მგ

1 ტაბ.

მოლსიდომინი ……………….         4 მგ

ტაბლეტები რეტარდი: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

მოლსიდომინი ………………         8 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს სიდნონიმინების ჯგუფის ანტიანგინალურ საშუალებას. მოლსიდომინის მეტაბოლიზმის პროცესში წარმოიქმნება NO, რომელიც ასტიმულირებს გუანილატციკლაზას. შედეგად გროვდება ც-გმფ, რომელიც ხელს უწყობს სისხლძარღვთა კედლებში გლუვი კუნთების მოდუნებას.

მოლსიდომინი აქვეითებს ვენურ წნევას, პარკუჭებში საბოლოო დიასტოლურ წნევას და წნევას ფილტვის არტერიაში; ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას. აფართოებს მსხვილ კორონარულ არტერიებს, აუმჯობესებს კოლატერალურ სისხლის მიმოქცევას კორონარული ათეროსკლეროზის დროს.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს მოლსიდომინის მოქმედების შედეგად მცირდება პარკუჭების დილატაცია.

ჩვენებები:

• სტაბილური და არასტაბილური სტენოკარდია, გულის უკმარისობით;
• სტენოკარდია მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზაში (მხოლოდ სისხლის მომიქცევის სტაბილიზაციის შემდეგ);
• სტენოკარდიის დროს, როცა უკუნაჩვენებია სხვა წამლისმიერი საშუალებების გამოყენება, ან მათი გადაუტანლობის ან არასაკმარისი ეფექტურობის შემთხვევაში და ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში;
• მძიმე ქრონიკული გულის უკმარისობის დროს (გულის კუნთის სისუსტე) გამოიყენება სხვა პრეპარატებთან ერთად გულის გლიკოზიდები და/ან შარდმდენები;
• ფილტვის ჰიპერტენზია (ფილტვის არტერიაში წნევის მომატება).

მიღების წესები და დოზირება:

დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის ხარისხზე. ჩვეულებრივ ინიშნება მოლსიდომინის 4 მგ და მოლსიდომინის 8 მგ 1 ტაბლეტი 1-2-ჯერ დღეში. განსაკუთრებულ შემთხვევებში შესაძლებელია მოლსიდომინის 1 ტაბლეტი 4 მგ დანიშვნა 3-ჯერ დღეში. იოლ შემთხვევებში ინიშნება 1-2 ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში. მოლსიდომინის ტაბლეტი მიიღება დილით და საღამოთი.

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია მოლსიდომინის მკურნალობის დაწყებისას თავის ტკივილი, რომელიც როგორც წესი ქრება მკურნალობის გაგრძელების დროს. თავის ტკივილის შემცირება შეიძლება პრეპარატის ინდივიდუალური დოზის შერჩევითაც. თუ მკურნალობის დროს წარმოიქმნება სხვა დარღვევები აუცილებელია მიმართოთ ექიმს.

მოლსიდომინით მკურნალობის დროს გათვალისწინებული უნდა იქნას, რომ მშვიდ მდგომარეობაში არტერიული წნევა კლებულობს, პირველ რიგში სისტოლური მაჩვენებლები. მომატებული წნევის დროს პრეპარატის ეს მოქმედება უფრო გამოხატულია, ვიდრე ნორმოტონიის და ჰიპოტონიის დროს. გულზე წინასწარი დატვირთვის მოხსნისას, აღინიშნება გულის წუთმოცულობის გულის ინდექსის შემცირება.

მოლსიდომინი ცვლის აქტიური მოქმედებების შესაძლებლობას და ამიტომ სიფრთხილით გამოიყენება მანქანის მართვის დროს. ეს მდგომარეობა უმეტეს შემთხვევაში აღინიშნება მკურნალობის დასაწყისში ან ალკოჰოლის მიღების დროს.

მოლსიდომინით მკურნალობისას ექიმის კონტროლის გარეშე შესაძლებელი არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემა, კოლაპსის და შოკის განვითარებაც კი. იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება თავბრუსხვევა, გულისრევა და მომატებული მგრძნობელობის რეაქცია (მაგ. გამონაყარი კანზე, ასთმა).

უკუჩვენებები:

*მოლსიდომინის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული სისხლის მიმოქცევის მწვავე დარღვევების დროს (შოკი, სისხლძარღვოვანი კოლაპსი) და მძიმე ჰიპოტონიის დროს (სისტოლური არტერიული წნევა დაბალია 100 მმ.).

*ინფარქტის შემდგომ დღეებში პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ მყოფ ავადმყოფებში და სისხლის მიმოქცევის სისტემის რეგულარული კონტროლის ქვეშ.

*მოლსიდომინი 8 მგ არ გამოიყენება სტენოკარდიის შეტევის მწვავე ფაზაში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის პირველი 3 თვის განმავლობაში მოლსიდომინის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ სპეციალური დანიშნულებით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

მოლსიდომინის და სხვა სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი საშუალებების (ვაზოდილატატორები, კალციუმის ანტაგონისტები) კომბინირებისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება, სისხლძარღვგამაფართოვებელი ეფექტის გაძლიერება ასევე აღინიშნება ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებთან და ალკოჰოლის კომბინირების დროს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილს.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

დიკლოფენაკ კალიუმი

წამლის ფორმა:

დრაჟე   50 მგ .

შემადგენლობა:

ერთი   დრაჟე   შეიცავს :

აქტიურ ნივთიერებას – დიკლოფენაკ კალიუმს     50 მგ .

დამხმარე ნივთიერებები : სიმინდის   სახამებელი ,    ნატრიუმის    გლიკოლატი ,   კალციუმის ფოსფატი   სამფუძიანი ,   პოლივინილპიროლიდონი ,   აეროსილი ,   მაგნიუმის სტეარატი

გარსი: შაქარი , ტალკი ,   პოლიეთილენგლიკოლი ,    მიკროკრისტალოსკოპური    ცელულოზა ,  პოლივინილპიროლიდონი ,    ტიტანის დიოქსიდი ,    წითელი რკინის   ოქსიდი ,   აეროსილი ,   გლიცერინი ,  კალციუმის   კარბონატი ,   ჟელატინი .

აღწერა :

ორმხრივი   ამობურცული წითელ – ყავისფერი   დრაჟე

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

არასტეროიდული   ანთების   საწინააღმდეგო   პრეპარატი

ფენილძმარმჟავას   წარმოებული

ფარმაკოლოგიური თავისებურებანი:

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა : პრეპარატი   სწრაფად   და   სრულად   შეიწოვება კუჭნაწლავის   ტრაქტიდან   ორალურად   მიღების  დროს .   პრეპარატის   50 მგ – ის    ერთჯერადი   მიღებიდან   20–60 წუთის    შემდეგ ,   პლაზმაში  მაქსიმალური   კონცენტრაციის   დონე 3,8 მმოლ / ლ   აღწევს.   საკვების   მიღება   არ   მოქმედებს  აბსობირებული   ნივთიერების   რაოდენობაზე ,   თუმცა   აფერხებს       აბსორბაციის    დაწყებას   და   სისწრაფეს .    აბსორბაციის   დონე   პირდაპირ   არის   დამოკიდებული  დოზის   სიდიდეზე .

დიკლოფენაკის   დაახლოებით   ნახევარი   ღვიძლში   პირველადი   გავლის   დროს მეტაბოლიზდება (,,პირველი   გავლის   ეფექტი „),   მრუდქვეშა ფართობი  ,, კონცენტრაცია – დრო ’’ (AUC) ორალური   მიღებისას  თითქმის   ორჯერ   ნაკლებია     ეკვივალენტური   დოზის   პარენტერული   შეყვანისას . ფარმაკო –   კინეტიკის  მაჩვენებლები   პრეპარატის   განმეორებითი   მიღებისას   არ   იცვლება .   დიკლოფენაკის   დოზირების  რეკომენდებული   რეჟიმის   დაცვის   პირობებში   კომულაცია   არ   გამოვლენილა .

განაწილება: სისხლის   პლაზმის   ცილებთან კავშირი შეადგენს 99,7%–ს

(უპირატესად   ალბუნიმებთან   99,4%–ზე ), განაწილების   მოცულობა   შეადგენს   0,12-0,17 ლ / კგ .

დიკლოფენაკი   აღწევს სინოვიურ   სითხეში ,  სადაც Cmax მიიღწევა 2-4 საათით   გვიან   და უფრო   ზემოთ   ვიდრე   პლაზმაში     და    მაღალი   რჩება 12- საათის   მანძილზე .    სინოვიური   სითხიდან   ნახევრად   გამოყოფის   პერიოდი   3-6   საათია .

მეტაბოლიზმი ხორციელდება   ნაწილობრივ   უცვლელი მოლეკულის გლუკურონიზაციის   გზით, თუმცა  ძირითადად   ეს წარმოებს   ერთჯერადი   და   მრავალჯერადი   ჰიდროქსილირების   და   მეტოქსილირების  გზით ,   რასაც   მივყავართ   ფენოლური   მეტაბოლიტების   წარმოქმნასთან (3– ჰიდროქსი ,   4– ჰიდროქსი ,   5–ჰიდროქსი ,   4,5– დიჰიდროქსი   და   3– ჰიდრქსი   დიკლოფენაკი ),   რომელთაგან   უმრალესობა  გლუკორონიდულ   კონიუგატებად   გარდაიქმნება ,   ორ   მათგანს ნაკლები   ბიოლოგიური   აქტივობა გააჩნია ,  ვიდრე   დიკლოფენაკის .

გამოყოფა: დიკლოფენაკის   საერთო   სისტემური   პლაზმური კლირენსი   შეადგენს   263 ± 56 მლ / წთ ,  ნახევრადგამოყოფის   საბოლოო   პერიოდი   დაახლოებით   1–2   საათია , 4 მეტობოლიტის ,   მათ შორის   2  ბიოლოგიურად   აქტიურის   ნახევრად გამოყოფისპერიოდი   ასევე   არა   არის   ხანგრძლივი   და იგი 1–3  საათს   შეადგენს .   პრეპარატის   დოზის   დაახლოებით   60%     შარდით   გამოიყოფა   მეტაბოლიტებისა  და   აქტიური   ნივთიერების   კონოუგატების   სახით ,    რომელთა შორის   უმრავლესობა   გლუკორონულკინიუგატებად   არიან   ქცეულნი .   უცვლელი   სახით   გამოიყოფა   თირკმელების   საშუალებით  დიკლოფენაკის   1%,  დანარჩენი   ნაწილი   კი   მეტაბოლიტების   სახით   ნაღვლის   ბუშტის   საშუალებით

ზემოქმედება ავადმყოფთა ცალკეულ ჯგუფებზე :

ორალური   მიღების   დროს   განსხვავებები   შეწოვის ,   მეტაბოლიზმის   ან   პრეპარატის   გამოყოფის თვალსაზრისით   პაციენტების   ასაკობრივი   სხვაობის   დროს   არ   შეინიშნებოდა პაციენტში ,   რომლებსაც  დარღვეული   ჰქონდათ   თირკმლის   ფუნქცია ,    რეკომენდირებული დოზით   დანიშვნისას დიკლოფენაკის  დაგროვება   არ   შეინიშნებოდა,   10 მლ / ზე   ნაკლები   კრეატინის   კლირენსის   დროს,   დიკლოფენაკის ჰიდროქსიმეტაბოლიტების წონასწორობითი   კონცენტრაციები   დაახლოებით   4– ჯერ   მაღალია ,   ვიდრე  ჯანმრთელ   პაციენტებში . თუმცა   ეს   მეტაბოლიტები   არ   იცვლება   ავადმყოფებში   რომელთაც   ღვიძლის  ფუნქციური   დარღვევები   გააჩნიათ .

ფარმაკოდინამიკა:

აქტიური ნივთიერება – დიკლოფენაკ კალიუმი წარმოადგენს   არასტეროიდულ ,   გამოხატული   ანალგეზიურდა ზომიერად   სიცხის   დამწევი   მოქმედების   ანთების   საწინააღმდეგო   საშუალებას.   ფარმაკოლოგიური  ეფექტის   სწრაფი   გამოვლინება   მნიშვნელოვანია   მწვავე   ტკივილების   და   ანთების   კუპირებისათვის.  დიკლოფენაკის   მოქმედების მექანიზმი   დაფუძნებულია  პროსტაგლანდიების   ბიოსინთეზის   ინჰიბირებაზე ,  რომელიც   მნიშვნელოვან   როლს   ასრულებენ   ტკივილის ,   სიცხისა და   ანთების   წარმოშობაში .

In vitro ცდების   დროს   დიკლოფენაკის   კონცენტრაცია   რომლის   პლაზმაში   კონცენტრაციის  ექვივალენტურია ,   არ   აბრკოლებს   ხრტილოვანი   ქსოვილის   პროტეოგლიკინების   ბიოსინთეზებს .

კლინიკური   ცდებით   დადგინდა   აშკარა   ანალგეზიური   ეფექტი   ზომიერი   და   მკვეთრად   გამოხატული ტკივილის   სინდრომის   შემთხვევაში ,   მაგალითად   ტრამვის   ან   ოპერაციის    შემდგომი ანთებითი   მოვლენებისას . პრეპარატი   სპონტანური   მოძრაობის   დროს   ტკივილების   კუპირებას   ახდენს ,   ამცირებს  ანთებით   და   ჭრილობის   შეშუპებებს .   პირველადი   დისმენორეის   დროს   დიკფლამ კ აქრობს  ტკივილის   შეგრძნებას . შაკიკის   შეტევების   დროს   დიკფლამ კ სწრაფად   ახდენს   ტკივილის  კუპირებას   და   ხსნის   თანმხლებ   სიმპტომებს ( გულისრევა   და   ღებინება )

ჩვენება:

პოსტტრავმული   სინდრომები ,   რომლებსაც   თან   ახლავს   ანთება   და   შეშუპება (   ნაღრძობი   და დაჭიმულობა );

– ოპერაციის   შემდგომი   ტკივილის   სინდრომი ,   რომელსაც   თან ახლავს   ანთება   და   შეშუპება   (სტომატოლოგიური   ან   ორთოპედიული   ქირურგიული   ჩარევა ).

–   გინეკოლოგიური   დაავადებანი ,   რომლებსაც   თან   ახლავს   ტკივილის   სინდრომი   ან   ანთება    (ანდექსიტი ,    პირველადი   დისმენორია );

– შაკიკის   მწვავე   შეტევები;

–    ტკივილის   სინდრომები   ხერხემლის სვეტის არეში ;

–   არაარტიკულური   რევმატიზმი;

–   დამატებითი   საშუალების   სახის ,   ყურის   ყელის   და ცხვირის   მძიმე   ანთებითი    დაავადებების  დროს ,     ტკივილის    გამოხატული   შეგრძნებებით   ( ფარინგიტი ,   ტონზილიტი , ოტიტი ).

აუცილებელია   ძირითადი   დაავადებების   მკურნალობა   საზოგადოდ   მიღებული   პრინციპების   შესაბამისად.    მაღალი   ტემპერატურა არ   წარმოადგენს   პრეპარატის   მიღებისათვის   საჭირო   ჩვენებას .

დოზირების რეჟიმი:

ექიმის   დანიშნულების   გარეშე   დიკფალმ კ – ს   მიღება   არ   შეიძლება .    თუ   არ   არასებობს  ექიმის   სხვა   რეკომენდაციები :

– რეკომენდებული   საწყისი   დოზა   შეადგენს   100-150 მგ   დღე   ღამეში .  საშუალო   სიმძიმის   დაავადების   შემთხვევაში   და   14   წლის   ასაკის ზემოთ   ბავშვებისათვის   საკმარისია  დღე – ღამური   დოზა   1-2   დრაჟე .   დღე – ღამური   დოზა   უნდა   გაიყოს   2-3   მიღებაზე .

– პირველადი დისმენორეის დროს დღე – ღამური   დოზების   შერჩევა   ხდება   ინდივიდუალურად ,    საწყისი   დოზა  ჩვეულებრივ   შეადგენს   50-100 მგ .   აუცილებლობის   შემთხვევაში   რამდენიმე   მენსტრუალური   ციკლის  დროს   იზრდება   დღე   ღამეში   200 მგ – მდე .

პრეპარატის   მიღება   სასურველია   დაწყებული   იქნას  დაავადების პირველივე   სიმპტომების    გამოვლენისას   და   კლინიკური   სიმპტომების   დინამიკიდან  გამომდინარე   გაგრძელდეს   რამდენიმე   დღის   განმავლობაში.

–  პრეპარატის   მიღება   საჭიროა   შაკიკის  მოახლოებული     შეტევის   პირველი   სიმპტომის   გამოჩენისთანავე და   ამ   დროს   საწყისი   დოზა  შეადგენს   50 მგ . თუ არ აღინიშნება გამოჯანმრთელება 2 სთ – ის შემდეგ შეიძლება 50 მგ – ის დამატებით მიღება .აუცილებლობის   შემთხვევაში   უმაღლესი   დღე – ღამური   დოზა   შეადგენს   200 მგ ,   50 მგ   ყოველი   4-6  საათის   შემდეგ .   კატეგორიულად   არ   არის   რეკომენდებული   შაკიკის   პროფილაქტიკისათვის .

პრეპარატის   დიკფლამ კ მიიღება   სასურველია   ჭამამდე , წყლის        მიყოლებით .

გვერდითი მოვლენები:

სხვადასხვა   გვერდითი   ეფექტების   გამოვლინების   სიხშირის   შეფასებისას   გამოიყენება   შემდეგი  გრადაციები :

ხშირად >10%   ზოგჯერ >10%,   იშვიათად >0,001–1%,   ძალზედ   იშვიათად

კნტ – ს ორგანოების მხრივ ზოგჯერ – ეპიგასტრული   ტკივილი, გულისრევის   შეგრძნება,   პირღებინება,  დიარეა,   სპაზმები მუცელში,  დისპეფსია,  მეტეორიზმი,  ანორექსია ,   იშვიათად   სისხლდენა კუჭ -ნაწლავიდან   ( ჰემატემიზისი ,   მელენა,   სისხლნარევი   დიარეა ),   კუჭ-ნაწლავის   წყლულები ,   რომლებსაც  თან   ახლავს   ან   არ   ახლავს   სიხლდენა , ან პერფორაცია .   ძალზედ   იშვიათად –  აფთოზური  სტომატიტი ,   გლოსიტი ,   ეპიფაგიტი , დიაფრაგმის   მსგავსი   სტრუქტურების   წარმოშობა   ნაწლავში ,  დარღვევები   ნაწლავის   ქვედა   მონაკვეთებში ,   არასპეციფიკური   ჰემორაგიული   კოლიტი ,    არასპეციფიკური   წყლულოვანი   კოლიტის   ან   კრონის   დავადების   გამწვავება ,   ყაბზობა . პანკრეატიტი .

ცნს – ის მხრივ : ზოგჯერ   თავის   ტკივილი ,   თავბრუსხვევა , ვერტიგო ;    იშვიათად   გაფანტულობა ;  ძალზედ   იშვიათად – პარესთეზია ,   მეხსიერებისა   და   სმენის   დაქვეითება ,   ხმაური   ყურებში ,  დეზორიენტაცია ,   უძილობა , აგზნებადობა ,   დეპრესია ,   სიზმრისეული   კოშმარები ,   შფოთვის   შეგრძნება ,  ტრემორი ,   ფსიქოზური   რეაქციები ,   ასეპტიური   მენინგიტი .

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ძალზედ   იშვიათად –   მხედველობის   დარღვევა ( ბუნდოვანი მხედველობა ,   დიპლოპია )   ხმაური   ყურებში ,   სმენის   და   გემოს   მოშლა .დერმატოლოგიური რეაქციები : ზოგჯერ – გამონაყარი   კანზე   იშვიათად ჭინჭრის ციება , ძალზე იშვიათად ბუშტისებური გამონაყარი , ეგზემა , სტივენ – ჯონსის სინდრომი , მწვავე ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზისი, ერითოდერმია , თმების ცვენა ,  ფოტომგძნობიარე რეაქციები .

თირკმელების მხრივ : იშვიათად შეშუპება , ძალზე იშვიათად თირკმელების მწვავე უკმარისობა , შარდში ნალექის ცვლილებები , ინტერსტიციული ნეფრიტი , ნეფროზული სინდრომი , პაპილარული ნეკროზი .

ღვიძლის მხრივ : ზოგჯერ – სისხლის შრატში ამინოტრანსფერაზას დონის მომატება , იშვიათად ჰეპატიტის , რომელსაც თან ახლავს , ან არ ახლავს სიყვითლე , ძალიან იშვიათად ფულმინანტური ჰეპატიტი .

სისხლმბადი სისტემის მხრივ : ძალზე იშვიათად თრომბოციტოპენია , ლეიკოპენია , აგრანულოციტოზი , ჰემოლიზური ანემია , აპლასტური ანემია

სიხლძარღვთა სისტემის მხრივ : ძალზე იშვიათად ტკივილები მკერდში , ჰიპერტენზია , გულის უკმარისობა .

ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები : იშვიათად ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები , ისეთი როგორიცაა : ბრონქული ასთმა , სისტემური ანაფილაქსიური რეაქციები , ჰიპოტენზიის ჩათვლით , ძალზე იშვიათად – ვასკულიტი ,პნევმონიტი .

უკუჩვენება:

* კუჭის ან ნაწლავის წყლული;

* დიკლოფენაკ კალიუმისადმი ან პრეპარატის   სხვა კომპონენტებისადმი ჰიპერმგრძნობელობა;

* ასთმური შეტევების, მწვავე რინიტის, ან ჭინჭრის ციების განვითარება;

* 14 წლამდე ასაკის ბავშვები.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– ლითიუმი და დიგოქსინი : დიკლოფენაკს შეუძლია გაზარდოს ლითიუმის და დიგოქსინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში .

– დიკფლამ კ – ს შეუძლია შეამციროს დიურეზული ზემოქმედების გამოვლენა . კალიუმის შემნახველი დიურეზულების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შრატში კალიუმის დონის ზრდა .( მაჩვენებლები ხშირადუნდა ვაკონტროლოთ ).

– აას საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გვერდითი ეფექტების წარმოქმნის სიხშირე .

– კლინიკური კვლევების დროს არ იქნა დადგენილი დიკლოფენაკ კალიუმის გავლენა ანტიკოაგულანტების მოქმედებაზე, თუმცა არსებობს ცნობა სისხლდენის ზრდის რისკის შესახებ დიკლოფენაკ კალიმიუმის და აღნიშნული პრეპარატებისერთდროული მიღებისას .

– დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატები : კლინიკური კვლევების დროს დიკფლამ კ – ს და აღნიშნული პრეპარატების ერთდროული მოხმარებისას ეფექტურობა არ შეცვლილა , თუმცა არსებობს მონაცემები , როგორც ჰიპოგლიკემიის , ასევე ჰიპერგლიკემიის განვითარების შესახებ , რაც განაპირობებს შაქრის დონის დამწევი პრეპარატების დოზის შეცვლის აუცილებლობას .

– საჭიროა დაცული იქნას 24 სთ – იანი ინტერვალი მეთოტრექსატის მიღებამდე ან მიღების შემდეგ, ვინაიდან სისხლში შეიძლება მეთოტრექსის რაოდენობის გაზრდა და მისი ტოქსიური ეფექტის გაძლიერება .

– პრეპარატის გავლენამ პროსტაგლანდინების სინთეზზე შეიძლება გააძლიეროს თირკმელის მიმართ ციკლოსპორინისნეფროტოქსიკურობა .

– არსებობს მონაცემები კრუნჩხვების გამოწვევის შესახებ   დიკლოფენაკ კალიუმის და ქინოლის წარმოებულებისერთდროული გამოყენებისას .

საგანგებო მითითება:

არ ინიშნება შაკიკის პროფილაქტიკისათვის .

იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ალერგიული და უფრო იშვიათად ანაფილაქსიური რეაქციები იმ შემთხვევაშიც კი თუ პრეპარატი ადრე არ იყო გამოყენებული .

ავადმყოფები , რომელთა ანამნეზი უჩვენებს კუჭის და 12- გოჯა ნაწლავის წყლულის არსებობას , წყლულოვან კოლიტს კრონის დაავადებას და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევას უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მკაცრი დაკვირვების ქვეშ. შესაძლებელია არსებულ დაავადებათა გამწვავება ან კუჭ – ნაწლავიდან სისხლდენა , ზოგჯერ შეიძლება განვითარდეს წყლული ამ გართულებათა სიმპტომების გამოხატვის გარეშეც კი .

ძალზე იშვიათად აღინიშნებოდა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა და დაავადებათა განვითარების კლინიკური სიმპტომები – ეოზინოფილია და გამონაყარი . პრეპარატის მიღების ფონზე შეიძლება განვითარდეს ჰეპატიტის პროდრომალური მოვლენების გარეშე . უფრო სერიოზულიშედეგები შეიძლება აღენიშნებოდეს ხანდაზმულ პაციენტებს . აღნიშნული გართულებების შემთხვევაში პრეპარატით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს .

რეკომენდირებულია რეგულარულად ჩატარდეს თირკმელების ფუნქციის კონტროლი და დაცული იქნეს განსაკუთრებული სიფრთხილე ავადმყოფებში რომლებსაც დარღვეული აქვთ გულის   და ღვიძლის ფუნქცია. ხანდაზმულ პაციენტებში , რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს და რომლებსაც შემცირებული აქვთ ცირკულირებადი პლაზმის მოცულობა . პრეპარატის მღების შეწყვეტის შემდეგ კვლავ ხდება თირკმელების ფუნქციის აღდგენა ჩვეულ დონემდე .

დიკფლამ კ – ს ხანგრძლივი მიღებისას საჭიროა პერიფერიული სისხლის ანალიზის კონტროლი . რეკომენდირებულია პაციენტებზე დაკვირვება , რომელთაც დარღვეული აქვთ ჰემოსტაზი .

რეკომენდირებულია მინიმალური ეფექტური დოზით დაენიშნოთ ხანდაზმულ ავადმყოფებს, განსაკუთრებით მათ , ვინც დასუსტებულია ან დაბალი წონა გააჩნიათ .

ორსულობა და ლაქტაცია:

ნაყოფზე   ზემოქმედების   მიხედვით   განეკუთვნება  C კატეგორიას (FDA). ფეხმძიმობის I და II ტრიმესტრში ენიშნებათ სასიცხლო აუცილებლობისას მინიმალური თერაპიული დოზით . პროსტაგლანდინების სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად არ ინიშნება III ტრიმესტრში , რომელიც უკავშირდება ნაყოფის არტერიული სადინარის დროზე ადრე დახურვას და საშვილოსნოს შეკუმშვის უნარის დაქვეითებას .

ყოველ 8 საათში მიღება იწვევს დიკლოფენაკის დედის რძეში უმნიშვნელო რაოდენობით შეღწევას . რისკი იმისა რომ ჩვილებში გამოიწვევს არასასურველ ეფექტებს , ნაკლებად სავარაუდოა .

მანქანის მართვისა და საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენის თავისებურებანი:

აკრძალულია ტრანსპორტის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა მხედველობის მოშლის და ცნს – ის მხრივ დარღვევების გამო .

დოზის გადაჭარბება:

დოზის გადაჭარბებისას მკურნალობა მდგომარეობს სიმპტომატური და ხელშემწყობი თერაპიის ჩატარებაში .

მწვავე მოწამვლის შემთხვევაში საჭიროა შემდეგი ზომების მიღება : უნდა შეფერხდეს პრეპარატის შეწოვა კუჭის გამორეცხვის გზით ან აქტივირებული ნახშირის მიღებით . თირკმელების უკმარისობის , კრუნჩხვების , კუჭ ნაწლავის ირიტაციის და სუნთქვის დათრგუნვისას ინიშნება სიმპტომატური და ხელშემწყობი თერაპიის კომპლექსი .

სპეციალური ღონისძიებანი (ფორსირებული დიურეზი , ჰემოდიალიზი ან ჰემოპერფუზია) ნაკლებად ეფექტურია , რადგან აქტიური ნივთიერება უერთდება პლაზმის ცილებს და ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ექვემდებარება .

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა:

დიკფლამ კ 10 დრაჟე ბლისტერში 2 ბლისტერი მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში პრეპარატის გამოყენებისინსტრუქციასთან ერთად .

შენახვის პირობები:

ინახება   ოთახის   ტემპერატურაზე     არაუმეტეს +25^оC . ინახება   ბავშვებისათვის   მიუწვდომელ  ადგილას .

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი . არ მოიხმარება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ .

გაცემის პირობები:

რეცეპტით

მწარმოებელი: სანტა   ფარმა   ილაჩ   სანაი   ა . შ .

სტამბული   ( თურქეთი ).

საერთაშორისო დასახელება:

DIKLOFENAC

მწარმოებელი: SANTA FARMA ILAC.SAN.

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დრაჟე: შეფუთვაში 20 ც.

1 დრაჟე

დიკლოფენაკ კალიუმი ……………      50 მგ

ვრცლად დიკლოფეროლი

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო  ხსნარი: ამპულაში 3 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ

ნატრიუმის დიკლოფენაკი ………            25 მგ

ვრცლად დიკლობერლი N75(დოზირება განსხვავებული)

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC POTASSIUM

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10ტაბ.

შეფუთვაში 2 ბლისტერი

1 ტაბ.

კალიუმის დიკლოფენაკი…………..          50 მგ

ვრცლად დიკლოფეროლი

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 3 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ

ნატრიუმის დიკლოფენაკი …………           25 მგ

ვრცლად დიკლობერლი N75

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: ფარმა მედიტერანია, ს.ლ., ესპანეთი

კომპანია: ფარდიმედიქალსი, გაერთიანებული სამეფო, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკ ნატრიუმი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისათვის

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

თვალის წვეთები: გამჭვირვალე, უფერო სითხე, რომელიც მოთავსებულია 5 მლ მოცულობის პლასტმასის ფლაკონში ხრახნიანი თავსახურით

დიკლოფარდის 0,1% 5 მლ თვალის წვეთები, საწვეთურიანი ფლაკონი #1

1 მლ

ნატრიუმის დიკლოფენაკი ………  1 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბენზალკონიუმის ქლორიდი, L-ლიზინ მონოჰიდრატი, ბორის მჟავა, ნატრიუმის ბორატი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ედეტატი, ჰემოფორ RH40, IM ნატრიუმის ჰიდროქსიდი ან IM მარილმჟავა, გამოხდილი წყალი

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დიკლოფარდის  თვალის წვეთები შეიცავს დიკლოფენაკ ნატრიუმის – არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელსაც ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება გააჩნია.

დიკლოფენაკის მოქმედების ძირითად მექანიზმს წარმოადგენს გავლენა არაქიდონის მჟავას ცვლაზე და პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირება, რომლებიც მნიშვნელოვან როლს თამაშობენ ანთებისა და ტკივილის პათოგენეზში. ადგილობრივი გამოყენებისას იგი ამცირებს შეშუპებასა და ტკივილს არაინფექციური ეტიოლოგიის ანთებითი პროცესების დროს.

ჩვენებები:

მიღების წესი და დოზირების მეთოდი:

არ შეწყვიტოთ მკურნალობის კურსი ექიმთან შეთანხმების გარეშე

გამოყენების წესი:

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება შემდეგი არასასურველი ეფექტები: მსუბუქი წვა და/ან მხედველობის სიმახვილის დროებითი დაქვეითება უშუალოდ ჩაწვეთების შემდეგ, ჰიპერმგრძნობელობა ნატრიუმის დიკლოფენაკზე.

რომელიმე აღნიშნული გვერდითი მოვლენის შემთხვევაში შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება.

უკუჩვენებები:

ორსულობა და ლაქტაცია:

ვინაიდან ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ნატრიუმის დიკლოფენაკის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არსებობს, მისი გამოყენება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

დიკლოფარდის  თვალის წვეთების ინსტილაციის შემდეგ, მხედველობის სიმახვილე შესაძლოა დროებით დაქვეითდეს, ამიტომ მანქანის ტარება ან მექანიზმებთან მუშაობა 10-15 წუთის განმავლობაში დიკლოფარდის თვალის წვეთების ჩაწვეთების შემდეგ რეკომენდებული არ არის.

დიკლოფარდის ჭარბი დოზირებისას

სასწრაფოდ მიმართეთ ექიმს

დიკლოფარდის დოზის გამოტოვებისას

ჩაიწვეთეთ წვეთები რაც შეიძლება სწრაფად, ხოლო შემდეგ დაუბრუნდით ჩვეულ რეჟიმს. არ გამოიყენოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებულის კომპენსაციის მიზნით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

საჭიროების შემთხვევაში, კლინიკური ჩვენებების არსებობისას, შეიძლება დიკლოფარდის თვალის წვეთების კომბინირება გლუკოკორტიკოსტეროიდების შემცველ თვალის წვეთებთან. დიკლოფარდის   პარალელურად სხვა თვალის წვეთების გამოყენებისას ჩაწვეთებებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს არა ნაკლები 5 წუთისა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

მითითებულია კოლოფზე . ფლაკონის გახსნიდან პრეპარატი გამოიყენება 28 დღის  განმავლობაში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტის გარეშე.

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: BRUPHARMEXPORT

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები დაფარული გასტრორეზისტენტული გარსით: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

დიკლოფენაკი ………….         50 მგ

ტაბლეტები რეტარდი დაფარული გასტრორეზისტენტული გარსით: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

დიკლოფენაკი ………………          100 მგ

ვრცლად დიკლაკი

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 3 მლ

1 მლ 1 ამპ.

დიკლოფენაკი ……………          25 მგ 75 მგ

ვრცლად დიკლობერლი N75

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC SODIUM

მწარმოებელი: BERLIN- CHEMIE/MENARINI GROUP

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 20 ც.

1 კაფს.

ნატრიუმის დოკლოფენაკი ……….. 100 მგ

ვრცლად დიკლობერილი N75 (მიღების წესი, დოზირება განსხვავებული)