საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC POTASSIUM

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10ტაბ.

შეფუთვაში 2 ბლისტერი

1 ტაბ.

კალიუმის დიკლოფენაკი…………..          50 მგ

ვრცლად დიკლოფეროლი

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 3 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ

ნატრიუმის დიკლოფენაკი …………           25 მგ

ვრცლად დიკლობერლი N75

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: ფარმა მედიტერანია, ს.ლ., ესპანეთი

კომპანია: ფარდიმედიქალსი, გაერთიანებული სამეფო, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკ ნატრიუმი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისათვის

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

თვალის წვეთები: გამჭვირვალე, უფერო სითხე, რომელიც მოთავსებულია 5 მლ მოცულობის პლასტმასის ფლაკონში ხრახნიანი თავსახურით

დიკლოფარდის 0,1% 5 მლ თვალის წვეთები, საწვეთურიანი ფლაკონი #1

1 მლ

ნატრიუმის დიკლოფენაკი ………  1 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბენზალკონიუმის ქლორიდი, L-ლიზინ მონოჰიდრატი, ბორის მჟავა, ნატრიუმის ბორატი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ედეტატი, ჰემოფორ RH40, IM ნატრიუმის ჰიდროქსიდი ან IM მარილმჟავა, გამოხდილი წყალი

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დიკლოფარდის  თვალის წვეთები შეიცავს დიკლოფენაკ ნატრიუმის – არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელსაც ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება გააჩნია.

დიკლოფენაკის მოქმედების ძირითად მექანიზმს წარმოადგენს გავლენა არაქიდონის მჟავას ცვლაზე და პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირება, რომლებიც მნიშვნელოვან როლს თამაშობენ ანთებისა და ტკივილის პათოგენეზში. ადგილობრივი გამოყენებისას იგი ამცირებს შეშუპებასა და ტკივილს არაინფექციური ეტიოლოგიის ანთებითი პროცესების დროს.

ჩვენებები:

მიღების წესი და დოზირების მეთოდი:

არ შეწყვიტოთ მკურნალობის კურსი ექიმთან შეთანხმების გარეშე

გამოყენების წესი:

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნება შემდეგი არასასურველი ეფექტები: მსუბუქი წვა და/ან მხედველობის სიმახვილის დროებითი დაქვეითება უშუალოდ ჩაწვეთების შემდეგ, ჰიპერმგრძნობელობა ნატრიუმის დიკლოფენაკზე.

რომელიმე აღნიშნული გვერდითი მოვლენის შემთხვევაში შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება.

უკუჩვენებები:

ორსულობა და ლაქტაცია:

ვინაიდან ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ნატრიუმის დიკლოფენაკის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არსებობს, მისი გამოყენება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

დიკლოფარდის  თვალის წვეთების ინსტილაციის შემდეგ, მხედველობის სიმახვილე შესაძლოა დროებით დაქვეითდეს, ამიტომ მანქანის ტარება ან მექანიზმებთან მუშაობა 10-15 წუთის განმავლობაში დიკლოფარდის თვალის წვეთების ჩაწვეთების შემდეგ რეკომენდებული არ არის.

დიკლოფარდის ჭარბი დოზირებისას

სასწრაფოდ მიმართეთ ექიმს

დიკლოფარდის დოზის გამოტოვებისას

ჩაიწვეთეთ წვეთები რაც შეიძლება სწრაფად, ხოლო შემდეგ დაუბრუნდით ჩვეულ რეჟიმს. არ გამოიყენოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებულის კომპენსაციის მიზნით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

საჭიროების შემთხვევაში, კლინიკური ჩვენებების არსებობისას, შეიძლება დიკლოფარდის თვალის წვეთების კომბინირება გლუკოკორტიკოსტეროიდების შემცველ თვალის წვეთებთან. დიკლოფარდის   პარალელურად სხვა თვალის წვეთების გამოყენებისას ჩაწვეთებებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს არა ნაკლები 5 წუთისა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

მითითებულია კოლოფზე . ფლაკონის გახსნიდან პრეპარატი გამოიყენება 28 დღის  განმავლობაში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტის გარეშე.

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: BRUPHARMEXPORT

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები დაფარული გასტრორეზისტენტული გარსით: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

დიკლოფენაკი ………….         50 მგ

ტაბლეტები რეტარდი დაფარული გასტრორეზისტენტული გარსით: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

დიკლოფენაკი ………………          100 მგ

ვრცლად დიკლაკი

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 3 მლ

1 მლ 1 ამპ.

დიკლოფენაკი ……………          25 მგ 75 მგ

ვრცლად დიკლობერლი N75

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC SODIUM

მწარმოებელი: BERLIN- CHEMIE/MENARINI GROUP

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 20 ც.

1 კაფს.

ნატრიუმის დოკლოფენაკი ……….. 100 მგ

ვრცლად დიკლობერილი N75 (მიღების წესი, დოზირება განსხვავებული)

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC SODIUM

მწარმოებელი: BERLIN-CHEMIE/MENARINI GROUP, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო  ხსნარი: ამპულაში 3 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 ამპ.

ნატრიუმის დიკლოფენაკი ……… 75 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მანიტოლი, ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, პროპილენ-გლიკოლი, ბენზილის სპირტი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ნატრიუმის დიკლოფენაკი ხასიათდება მკვეთრად გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ანთების  საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი მოქმედებით. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია არაქიდონის მჟავას ციკლის მთავარი ფერმენტის ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბირებით და პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვით, რომლებიც ძირითად როლს თამაშობენ ორგანიზმში ანთებითი პროცესების განვითარებაში. პრეპარატი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას ჰიპოთალამუსში, აქვეითებს თერმორეგულაციის ცენტრის მგრძნობელობას პიროგენების მოქმედების მიმართ, რომლებიც წარმოიქმნებიან ორგანიზმის მიერ ინფექციური აგენტებისა და ტოქსინების საპასუხოდ. ამის შედეგად მატულობს კანის სისხლმომარაგება, ოფლის გამოყოფა და სითბოს გაცემა.

დიკლოფენაკი ამცირებს ძლიერ და ზომიერად გამოხატულ ტკივილს. ტრავმისა და ოპერაციის შემდგომ პერიოდში იგი სწრაფად ამცირებს ტკივილს (როგორც სპონტანურს, ასევე მოძრაობით გამოწვეულს), ანთების და ჭრილობების შედეგად განვითარებულ შეშუპებას, ეფექტურად ხსნის შაკიკის შეტევითა და პირველადი დისმენორეით გამოწვეულ ტკივილს.

ფარმაკოკინეტკა:

შეწოვა: ნატრიუმის დიკლოფენაკის პარენტერული შეყვანისას C_max სისხლის პლაზმაში აღწევს 10-20 წთ-ში.

განაწილება: ნატრიუმის დიკლოფენაკის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს 99.7%-ს (ძირითადად ალბუმინებთან). იგი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 2-4 სთ-ით უფრო გვიან, ვიდრე სისხლის პლაზმაში.

მეტაბოლიზმი: პრეპარატის აქტიური ნივთიერების 50% ღვიძლში განიცდის პირველად მეტაბოლიზმს.

ელიმინაცია: მიღებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელების საშუალებით, 1%-ზე ნაკლები უცვლელი სახით ექსკრეტირდება შარდთან ერთად, ხოლო დანარჩენი – ღვიძლის მიერ მეტაბოლიტების სახით.

პრეპარატი არ ხასიათდება კუმულაციის თვისებით.

აქტიური ნივთიერების სისტემური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 263 მლ/წთ-ში, პლაზმიდან პრეპარატის T_1/2 შეადგენს 1-2 სთ-ს, სინოვიალური სითხიდან – 3-6 სთ-ს

ჩვენებები:

• მწვავე ან ქრონიკული რევმატოიდული ართრიტი, ოსტეოართრიტი, მაანკილოზებელი სპონდილიტი, პოდაგრა;
• ტკივილით, ანთებითი პროცესით და შეშუპებით მიმდინარე პოსტტრავმული და პოსტოპერაციული პერიოდი;
• საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დეგენერაციული და ქრონიკული ანთებითი დაავადებები (ოსტეოქონდროზი, ოსტეოართროზი, პერიართროპათიები);
• რბილი ქსოვილების და საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის დაჭიმულობა, დაჟეჟილობა, ტრავმის შემდგომ ანთებები;
• ტკივილი ხერხემლის არეში, ნევრალგია, მიალგია, ართრალიები;
• ტკივილით მიმდინარე გინეკოლიგიური დაავადებები;
• შაკიკით გამოწვეული ტკივილი;
• ნაღვლის ბუშტის და/ან თირკმლის კოლიკა;
• LOR-ის ორგანოების ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები.

მიღების წესები და დოზირება:

დიკლოფეროლი N75 ინიშნება ინტრამუსკულარულად ან ინტრავენურად.

მკურნალობის კურსი შეადგენს 2-5 დღეს.

მწვავე ტკივილის დროს ინტრამუსკულარული ინექციის დღიური დოზა შეადგენს 75 მგ-ს. საჭიროებისას (ნაღვლის ბუშტის ან თირკმელის კოლიკა) დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ-დე (1 ამპულა 2-ჯერ დღეში).

ინტრავენურად პრეპარატი შეჰყავთ წვეთოვნად ინფუზიის სახით.

1 ამპულა (75 მგ) იხსნება 100-150 მლ NaCl-ის 0.9%-იანი ან დექსტროზის 5%-იან ხსნარში.

ინფუზიისათვის მომზადებული ხსნარი უნდა იყოს გამჭვირვალე.

პოსტოპერაცული ტკივილის სინდრომის მკურნალობის დროს ინტრავენურად შეჰყავთ 75 მგ 30-120 წთ-ის განმავლობაში. საჭიროებისას პრეპარატი შეჰყავთ განმეორებით რამოდენიმე სთ-ის შემდეგ.

დიკლოფეროლი N75-ის მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 150 მგ-ს.

პოსტოპერაციული ძლიერი ტკივილის კუპირებისათვის პრეპარატი შეჰყავთ დარტყმითი დოზით – 25-50 მგ 15-60 წთ-ის განმავლობაში. შემდეგ ინფუზია გრძელდება სიჩქარით 5 მგ/სთ, მაქსიმალური დღიური დოზის (15 მგ) მიღწევამდე.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დიარეა, იშვიათად – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიული დაზიანება, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და პერფორაცია, სტომატიტი, გლოსიტი.

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, აგზნებადობა, ძილის დარღვევა, იშვიათად – პარესთეზიები, მხედველობის დარღვევა, კრუნჩხვები, ტრემორი.

შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პროტეინურია, ჰემატურია, ნევროზული სინდრომი.

ღვიძლის მხრივ: იშვიათად თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, ჰემოლიზური ანემია.

ალერგიული რეაქციები: იშვითად – გამონაყარი კანზე, ქავილი.

ადგილობრივი რეაქციები: კუნთში ინექციის დროს – ადგილობრივად წვის შეგრძნება.

სხვადასხვა: იშვიათია ასთმა, ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქტოიდურის ჩათვლით.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ;

*კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებები;

*ერითროპოეზის პროცესის დარღვევა;

*გულის, ღვიძლის და თირკმლის უკმარისობა;

*მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია;

*პორფირია (ანამნეზში);

*ბრონქული ასთმის შეტევები, ჭინჭრის ციება ან მწვავე რინიტი, რომლებიც გამოწვეულია აცეტილსალიცილმჟავას ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალების მიღებით;

*16 წლამდე ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

დიკლოფეროლი N75 -ის გამოყენება ორსულობისა (განსაკუთრებით ორსულობის III ტრიმესტრი) და ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

დიკლოფეროლი N75 სიფრთხიით ინიშნება ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით გამოწვეული დაავადებების, ანამნეზში – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების, დისპეფსიური მოვლენების, ბრონქული ასთმის, არტერიული ჰიპერტონიის, გულის უკმარისობის დროს, აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში.

პრეპარატის მიღების პერიოდში არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მიღება, ვინაიდან მატულობს გასტროინტესტინალური გართულებების, მათ შორის წყლულის ჩამოყალიბების რისკი.

დაუშვებელია ორი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალების ერთდროული მიღება.

სიფრთხილეა საჭირო ოპერაციული ჩარევის საჭიროების შემთხვევაში, ვინაიდან დიდია სისხლდენის განვითარების რისკი.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: არტერიული წნევის დაქვეითება, თავის ტკივილი, თირკმლის უკმარისობა, კრუნჩხვები, სუნთქვის დათრგუნვა, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება.

მკურნალობა: საჭიროა შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

დიკლოფეროლი N75-ის დიგოქსინთან და ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება სისხლის პლაზმაში მათი კონცენტრაციის მომატება.

დიურეზულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება არასტეროიდული ანფების საწინააღმდეგო საშუალებების ნეფროტოქსიკურობის რისკი.

დიკლოფეროლი N75-ისა დვ კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეზული საშუალების ერთდროული გამოყენება იწვევს სისხლის შრატში კალიუმის დონის მატებას.

მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ამ უკანასკნელის ტოქსიკურობა მისი ორგანიზმიდან გამოყოფის შემცირების გამო.

სალიცილატებთან ერთად გამოყენებისას მათი ეფექტურობა მცირდება.

დიკლოფეროლი N75-ის ციკლოსპორინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიკურობის რისკის გაზრდა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 5-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: MERCKLE

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

სანთლები: შეფუთვაში 6 ც.

1 სანთელი

დიკლოფენაკ ნატრიუმი …………….   25 მგ

1 სანთელი

დიკლოფენაკ ნატრიუმი ……………    50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები

დიკლოფენაკი მიეკუთვნება არასტეროიდულ, ანთების საწინააღმდეგო ტკივილგამაყუჩებელ საშუალებას, რომლის ეფექტურობაც დამტკიცებულია ცხოველებში ჩატარებული ცდებით. კერძოდ, ის თრგუნავს პროსტაგლანდინების სინთეზს. ადამიანებში დიკლოფენაკი აქვეითებს ტკივილს ანთებითი პროცესების დროს, ამცირებს შესიებასა და ტემპერატურას. დიკლოფენაკი ასევე ზღუდავს ადენოზინდიფსფატით და კოლაგენით გამოწვეულ თრომბოციტების აგრეგაციას.

ფარმაკოდინამიკა:

დიკლოფენაკის შემოგარსული ტაბლეტების ორალურად მიღების შემდეგ, იგი მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დისტალური ნაწილიდან. მაქსიმალური პლაზმის დონე მიიღწევა 1-16 სთ-ის განმავლობაში, ეს დამოკიდებულია იმაზე, თუ რამდენ ხანს ანდომებს წამალი კუჭიდან შეწოვას. საშუალოდ მაქსიმალური დონე მიიღწევა 2-3 საათში.

ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ პლაზმის მაქსიმალური დონე მიიღწევა 10-20 წთ-ში,

ხოლო რექტალური გამოყენებისას კი – 30 წთ-ში.

ორალურად მიღების შემთხვევაში დიკლოფენაკი აშკარად განიცდის ღვიძლის ბარიერის გადალახვის პირველ ზემოქმედებას, რადგან შეწოვოლი აქტიური ნივთირებების მხოლოდ 35-70% აღწევს პოსტ-ჰეპატურ ცირკულაციიდან უცვლელი სახით. აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 30% მეტაბოლიზირდება და გამოიყოფა ფეკალურ მასებთან ერთად. ღვიძლის მეტაბოლიზმის შემდეგ (ჰიდროქსილირება და კონიუგაცია) დაახლოებით 70% ელიმინირდება თირკმელების მეშვეობით ფარმაკოლოგიურად არააქტიური ნივთიერებების სახით. ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციისგან დამოუკიდებლად, ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 სთ-ს. წამლის დაახლოებით 99% ბმულია პლაზმის ცილებთან.

ბიოათვისებულობა

უსაფრთხოების პრეკლინიკური მონაცემები:

ტოქსიკოლოგიური თვისებები

ა) ხანმოკლე ტოქსიკური ეფექტი

ხანმოკლე ეფექტების გამოსავლენად ჩატარებულ ცხოველთა კვლევებს რაიმე სპეციფიური მგრძნობელობა არ გამოუვლენიათ. ინტოქსიკაციის სიმპტომებისთვის მიმართეთ ნაწილს “გადაუდებელი ზომები, დოზის გადაჭარბების სიმპტომები და ანტიდოტები”.

ბ) ხანგრძლივი ტოქსიკური ეფექტი

ქრონიკული ტოქსიკური ეფექტები გამოიკვლიეს ვირთხებზე, ძაღლებსა და მაიმუნებზე. ტოქსიურ დოზაზე, რაც შეადგენს 0.5-2.0 მგ/კგ-ს სახეობის გათვალისწინებით გამოვლინდა წყლულები და სისხლის მაჩვენებლის შეცვლა.

გ) მუტაგენურობის და კარცენოგენობის ალბათობა

მუტაგენურობაზე ჩატარებულმა In-vitro და in-vivo კვლევებმა გამორიცხეს დიკლოფენაკის სავარაუდო მუტაგენური პოტენციალი. ვირთხებსა და თაგვებში დიკლოფენაკის სიმსივნის წარმომქმნელი პოტენციალის გამოსავლენად ჩატარებულმა კვლევებმა ტუმოროგენობისკენ მიდრეკილება ვერ გამოავლინეს.

დ) რეპროდუქციული ტოქსიკურობა

დიკლოფენაკის ემბრიოტოქსიკურობის ალბათობა გამოიკვლიეს ცხოველთა სამ სახეობაზე (თაგვებში, ვირთხებსა და კურდღლებში). დედის მიერ ტოქსიკური დოზის მიღების შემდეგ გამოვლინდა ნაყოფის სიკვდილიანობა და ზრდა-განვითარებაში ჩამორჩენა. სიმახინჯეები არ დაფიქსირებულა. დიკლოფენაკის მიღებისას იზრდება ორსულობის და მშობიარობის ხანგრძლივობა. ფერტილობაზე არ მოქმედებს უარყოფითად. დედის მიერ წამლის არატოქსიკური დოზის მიღებისას, იგი არ მოქმედებს ბავშვის პოსტ-ნატალურ განვითარებაზე.

ჩვენებები:

ტკივილის და ანთებითი პროცესების სიმპტომური მკურნალობა ისეთ შემთხვევებში როგორიცაა:

– სახსრების მწვავე ანთებითი პროცესი (ართრიტები), პოდაგრის მწვავე შემთხვევები;

– სახსრების ქრონიკული ანთებითი პროცესი (ქრონიკული ართრიტი, ქრონიკული პოლიართრიტი/რევმატიული ართრიტი);

– ბეხტერევის დაავადება (ანკილოზური სპონდილიტი) და ხერხემლის სხვა ანთებითი რევმატიული დაავადებები;

– სახსრების და ხერხემლის დეგენერაციული დაავადებებისას განვითარებული მწვავე ანთებითი პროცესები;

– რბილი ქსოვილების რევმატიზმი;

– ტრავმის შემდგომი შეშუპება და ანთება.

მოცემულმა დოზირებამ შეიძლება შეაფერხოს აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლება, ამიტომ არ არის რეკომენდირებული მისი დანიშვნა იმ პაციენტებში, ვისაც ესაჭიროება დაუყოვნებელი ეფექტი.

მიღების წესი და დოზირება:

დიკლოფენაკის დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე. დიდებისთვის დიკლოფენაკის ყუველდღიური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 50-150 მგ.-ს. დიდებმა ყოველდღიურად უნდა გამოიყენონ 1 სანთელი (რაც შეესაბამება დიკლოფენაკ ნატრიუმის 100 მგ.-ს.)

ყურადღება: იმ პაციენტებისთვის, რომელთა რეკომენდირებული ყოველდღიური დოზა აჭარბებს 150 მგ.-ს, შესაძლებელია დამატებითი დოზის დანიშვნაც დიკლოფენაკ ნატრიუმის 25-50 მგ-ს სახით.

გთხოვთ, კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს. ანუსიდან დიკლობენეს შეყვანა უმჯობესია დეფეკაციის შემდეგ. პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობა უნდა დადგინდეს თქვენი ექიმის მიერ.

გვერდითი მოვლენები:

უნდა გვახსოვდეს, რომ გვერდითი ეფექტების გამოვლენა ძირითადად დოზაზე დამოკიდებულია და განსხვავებული სხვადასხვა ინდივიდში. განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავის სისხლდენების რისკი (წყლული, ლორწოვანის დეფექტები, კუჭის ლორწოვანი გარსის ანთება) დამოკიდებულია დოზაზე და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე.

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტი: საკმაოდ ხშირია ( > 10 %) გულისრევა, ღებინება, დიარეა, უმნიშვნელო სისხლდენების შემთხვევები, რამაც ინდივიდუალურ შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს ანემია.

ხშირად შესაძლებელია ( ≥1% –

ძალიან იშვიათად ( ≥0.1% –

ძალიან იშვიათად ( > 0.01 %) გვხვდება სტომატიტი, გლოსიტი, საყლაპავის დაზიანება, ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ქვედა ნაწილში (მაგ. მსხვილი ნაწლავის არასპეციფიური სისხლდენები, კრონის დაავადება და წყლულოვანი კოლიტი).

ლოკალური რეაქციები გაღიზიანების, სისხლიანი ლორწოვანი სეკრეციის და მტკივნეული დეფეკაციის ჩათვლით.საკმაოდ ხშირია.

ცენტრალური ნერვული სისტემა და სენსორული ორგანოები

ხშირია ( ≥ 1 % –

ძალიან იშვიათია (

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში დიკლოფანაკის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ასეპტიური მენინგიტის სიმპტომები, კისრის რიგიდობის, თავის ტკივილის, გულისრევის, ღებინების, სიცხის და დეზორიენტაციის ჩათვლით.

კანი

შესაძლებელია გამოვლინდეს ( ≥ 1 % –

თირკმელი

ძალიან იშვიათად (

ღვიძლი

ხშირია ( ≥ 1 % –

იშვიათია ( ≥ 0.1 % –

პანკრეასი

ძალიან იშვიათად (

სისხლი

იშვით შემთხვევებში ( ≥ 0.1 % –

ძალიან იშვიათ შემთხვევაში (

სისხლძარღვთა სისტემა

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში (

სისტემური რეაქციები და სხვა ორგანოები

შესაძლებელია მწვავე ჰიპერსენსიტიული რეაქციების გამოვლენა: სახის ან ენის შეშუპება, ხორხის შეშუპება სასუნთქი გზების შევიწროვებასთან ერთად, სუნთქვის გაძნელება და ასთმის განვითარება, გულის ფრიალი, არტერიული წნევის დაცემა შოკის დონემდე. აუცილებელია გადაუდებელი სამედიცინო დახმარების გაწევა. მოცემული სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს წამლის პირველივე მიღებისას.

ხანდახან ( ≥ 0.1 % –

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში (

ძალიან იშვიათ შემთხვევაში (

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა დიკლოფენაკის ნატრიუმის და მისი კომპონენტებისადმი;

* უცნობი მიზეზით სისხლწარმომქმნელი ფუნქციის დარღვევა, კოაგულაციის დარღვევა;

* კუჭის და/ან დუოდენალური წყლული;

* ცერებრალური ჰემორაგიები, კუჭ-ნაწლავის და სხვა სისტემის სისხლდენები;

* ბავშვები და 15 წლამდე ასაკის მოზარდები

ორსულობა და ლაქტაცია:

ნატრიუმის დიკლოფენაკი არ გამოიყენება ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში.

ორსულებში დიკლოფენაკის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. ამის გამო ნატრიუმის დიკლოფენაკი გამოიყენება ორსულობის პირველი 6 თვის განმავლობაში, ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

მისი მოქმედების გამო ნატრიუმის დიკლოფენაკი თრგუნავს სამშობიარო მოქმედებას, ასევე შეიძლება გამოიწვიოს ბოტალის სადინარის ნაადრევი დახურვა, ზრდის დედის და ბავშვის მიდრეკილებას სისხლდენებისკენ და დედის შეშუპების რისკს.

აქტიური ინგრედიენტი – დიკლოფენაკი და მისი მეტაბოლიტები უმნიშვნელო რაოდენობით გადადიან დედის რძეში. რადგან დიკლოფენაკის ხანმოკლე გამოყენებისას ბავშვებში არ გამოვლენილა გვერდითი ეფექტები, ამიტომ არ არის აუცილებელი ძუძუთი კვების შეწყვეტა. პრეპარატის ხანგრძლივად და დიდი დოზით გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, საჭიროა განხილულ იქნას ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გავლენა მანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე:

ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება შემცირდეს მოქმედების სისწრაფე, რის გამოც შესაძლებელია მანქანის მართვის და/ან მუშაობის უნარის გაუარესება. ამიტომ დიკლოფენაკის მიღებისას სასურველია მოერიდოთ მანქანის მართვას, მუშაობას და ასევე ისეთი სამუშაოს შესრულებას, რომელიც საჭიროებს სწრაფ რეაქციებს. არ არის რეკომენდირებული ალკოჰოლის მიღება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ქვემოთ ჩამოთვლილი დაავადებების დროს დიკლობენეს გამოყენებისას დიდი სიფრთხილე უნდა გამოიჩინოთ (დოზებს შორის დიდი ინტერვალებით ან დოზის დაქვეითებით), შესაბამისად მკურნალობა უნდა მიმდინარეობდეს სპეციალისტის დაკვირვების ქვეშ:

– პორფირიას;

– კუჭ-ნაწლავის დარღვევების, კუჭისა და ნაწლავის წყლულის ნიშნების ან ნაწლავის ანთების (წყლულოვანი კოლიტის, კრონის დაავადების) ისტორიის მქონე პაციენტებში;

– მაღალი არტერიული წნევა, გულის და თირკმლის უკმარობა;

– ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დაზიანება;

– უახლოეს პერიოდში ჩატარებული ქირურგიული ჩარევა;

– სისტემური დაავადებები (სისტემური წითელი მგლურა) და ასევე შემაერთებელი ქსოვილების სხვა დიფუზური დაავადებები.

სიფრთხილე გამოყენებისას

პრეპარატით მკურნალობისას საჭიროა ექიმის მკაცრი კონტროლი იმ პაციენტებში ვისაც აწუხებს: ჭინჭრის ციება, ცხვირის ღრუს შეშუპება (ცხვირის პოლიპი), სასუნთქი სისტემის ქრონიკული დაავადებები (ასთმა) ან სასუნთქი სისტემის ქრონიკული ინფექციური დაავადებები, აგრეთვე იმ ავადმყოფებში ვისაც ახასიათებს ალერგიული რეაქციები არასტეროიდული ანთების საწინაამდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი საშუალებების მიმართ. ასეთი პაციენტები განსაკუთრებულად არიან მიდრეკილები ისეთი ზემგრძნობიარე რეაქციებისადმი, როგორიცაა ასთმური შეტევები (ასპირინით გამოწვეული ასთმა), კვინკეს შეშუპება ან ჭინჭრის ციება. საჭიროა პრეპარატის გამოყენება სიფრთხილით ისეთ პაციენტებში, ვისაც ახასიათებს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები კანზე გამონაყარის, ქავილის და ჭინჭრის ციების სახით.

კომბინირებული თერაპიისას ისეთ წამლებთან ერთად, რომლებიც ამცირებენ სისხლის შედედების უნარს ან სისხლში გლუკოზის დონეს, საჭიროა სისხლის შედედების და გლუკოზის დონის კონტროლი. დიკლოფენაკს შეუძლია დროებით შეაფერხოს სისხლის შედედება. სისხლის შედედებითი დაავადებების მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მკაცრი კონტროლის ქვეშ. ლითიუმის (გონებრივი და ფსიქიკური დარღვევების მქონე ავადმყოფებში) ან სპეციფიურ დეჰიდრატაციულ თერაპიასთან (კალიუმდამზოგველი შარდმდენები) ერთად კომბინირებული თერაპიისას საჭიროა სისხლში ლითიუმის და კალიუმის დონის კონტროლი.

დიკლოფენაკის ხანგრძლივი გამოყენებისას მუდმივად უნდა ხდებოდეს ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების და სისხლის გადამოწმება.

იმ შემხვევაში, თუ პრეპარატი გამოიყენება ქირურგიულ ჩარევამდე, აუცილებელია მკურნალი ექიმის ან სტომატოლოგის ინფორმირება ამის შესახებ.

ხანგრძლივი დროით პრეპარატის მაღალი დოზებით გამოყენებისას ტკივილგამაყუჩებელი საშუალების არასწორმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს თავის ტკვილი, რომელიც არ ქრება დოზის მომატების დროსაც კი.

ტკივილგამაყუჩებელი საშუალების გამოყენებამ ან რამდენიმე ანალგეზიური საშუალების ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის პერმანენტული დაზიანება თირკმლის უკმარისობის დონემდე (ანალგეზიური ნეფროპათია).

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევის სახით, როგორიცაა თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გონების დაკარგვა. ბავშვებში შეიძლება განვითარდეს მიოკლონური კრუნჩხვები, მუცლის ტკივილი, გულისრევა და ღებინება. ასევე მოსალოდნელია სისხლდენა კუჭ- ნაწლავიდან, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

გთხოვთ მიმართოთ ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ თქვენ იღებთ რომელიმე სხვა პრეპარატს. გთხოვთ გაითვალისწინოთ, რომ ეს ინფორმაცია ასევე ეხება იმ პრეპარატებსაც, რომლებსაც იღებდით უახლოეს პერიოდში.

კომბინირებული მიღებისას დიკლობენეს შეუძლია გაზარდოს ლითიუმის, ფენიტოინის, დიგოქსინის პლაზმური კონცენტრაცია. აუცილებელია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი.

მას შეუძლია შეამციროს დეჰიდრატაციული და არტერიულ წნევაზე მოქმედი (შარდმდენი და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების) პრეპარატების ეფექტი.

ნატრიუმის დიკლოფენაკს შეუძლია შეამციროს ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორების (გულის უკმარისობის და არტერიული წნევის დამაქვეითებელი საშუალებების) ეფექტურობა. ერთდროულმა დანიშვნამ შეიძლება ასევე გაზარდოს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის რისკი. კალიუმის დამზოგველ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს შრატში კალიუმის მომატება.

მკურნალობა გლუკოკორტიკოიდებთან ან სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაზიანების რისკს (იხ. გვერდითი ეფექტები).

თუ დიკლობენეს შეიყვანენ მეტოტრექსატის მიღებამდე 24 სთ-ით ადრე ან გვიან, იზრდება მეტოტრექსატის კონცენტრაცია და მისი არასასურველი ეფექტები.

პრობენეციდის ან სულფინპირაზონის შემცველ პრეპარატებს (პოდაგრის სამკურნალო პრეპარატები) შეუძლიათ შეაფერხონ დიკლოფენაკის გამოყოფა. ამან შეიძლება ორგანიზმში გამოიწვიოს დიკლოფენაკის ნატრიუმის კონცენტრაციის ზრდა და პრეპარატის გვერდითი ეფექტების გამოვლენა.

კლინიკურ პრაქტიკაში დღემდე არ გამოვლენილა დიკლოფენაკის და სისხლის შედედებაზე მოქმედი პრეპარატების ურთიერთმოქმედება. თუმცა მათი ერთობლივი გამოყენებისას რეკომენდირებულია სისხლის შედედების პარამეტრების კონტროლი.

არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს (როგორიც არის ნატრიუმის დიკლოფენაკი) შეუძლიათ გაზარდონ ციკლოსპორინით გამოწვეული თირკმლის ტოქსიურობა.

ინდივიდუალურ შემთხვევებში დაფიქსირებულია, რომ დიკლოფენაკის მიღებამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს შაქრის დონეზე, რაც მოითხოვს ანტიდიაბეტური საშუალებების დოზის დარეგულირებას. შესაბამისად, მათი ერთდროული გამოყენებისას რეკომენდირებულია სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლი. დიკლოფენაკის და პროსტაგლანდინების ანალოგების ერთდროული გამოყენებისას ერთეულ შემთხვევებში დაფიქსირდა მიოკარდიუმის ინფარქტი და ანაფილაქსიური შოკი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატს ინახავენ მშრალ ადგილას, 25⁰C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

მოარიდეთ სინათლეს, სიცხეს და სინესტეს.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა:

ინახება 3 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქში გაცემის წესი:

რეცეპტით

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: HEXAL AG, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: დიკლოფენაკი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

ნატრიუმის დიკლოფენაკი ……………..           50 მგ

ტაბლეტები ^ID75mg გახანგრძლივებული მოქმედებით: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

სწრაფად გამოთავისუფლებადი ნატრიუმის დიკლოფენაკი ……….      12.5 მგ

ნელა გამოთავისუფლებადი ნატრიუმის დიკლოფენაკი ……………..     62.5 მგ

ტაბლეტები ^ID150mg გახანგრძლივებული მოქმედებით: შეფუთვაში 20 და 100 ც.

1 ტაბ.

სწრაფად გამოთავისუფლებადი ნატრიუმის დიკლოფენაკი …….            25 მგ.

ნელა გამოთავისუფლებადი ნატრიუმის დიკლოფენაკი ………………..   125 მგ

გელი გარეგანი გამოყენებისათვის 5%: ტუბში.

1 გ.

ნატრიუმის დიკლოფენაკი ………………            50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დიკლოფენაკი წარმოადგენს ფენილძმარჟმავას წარმოებულ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებას. ახასიათებს კარგად გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და ზომიერი სიცხის დამწევი მოქმედება.

პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბირებით და არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიზმის შედეგად წარმოქმნილი პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვით, რომლებიც ძირითად როლს თამაშობენ ორგანიზმში ანთებითი პროცესების განვითარებაში.

პრეპარატის ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი განპირობებულია ორი მექანიზმით: პერიფერიული (განპირობებულია პროსტაგლანდინების სითნეზის დათრგუნვით) და ცენტრალური (ცენტრალურ და პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებით). რევმატიული დაავადების დროს პრეპარატი ამცირებს ტკივილებს სახსრებში მოსვენებულ მდგომარეობაში და მოძრაობის პროცესში, აგრეთვე დილის შებოჭილობის შეზღუდვას და სახსრების შეშუპებას. იგი ხელს უწყობს მოძრაობის ფუნქციის გაძლიერებას.

ტრავმული და ოპერაციის შემდგომი ტკივილების დროს პრეპარატი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას მოსვენებულ მდგომარეობაში და მოძრაობის პროცესში, აგრეთვე ამცირებს ანთებით შეშუპებას, ხელს უწყობს თრომბოციტების აგრეგაციის პროცესის დათრგუნვას. ხანგრძლივი გამოყენების დროს ახასიათებს მასენსიბილიზირებელი მოქმედება.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებისას იგი ადვილად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ანელებს პრეპარატის შეწოვის პროცესს, თუმცა ამ დროს აბსორბიციის ხარისხი უცვლელია.

პრეპარატის აქტიური ნივთიერების 50% მეტაბოლიზდება ღვიძლში “პირველი გავლის”დროს. პერორალურად მიღებისას იგი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 2-4 სთ-ში, აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია პლაზმაში პირადაპირ პროპორციულ დამოკიდებულებაშია მიღებული დოზის სიდიდესთან.

პრეპარატი არ ხასიათდება კუმულაციის თვისებებით. პლაზმის ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 99.7% (ძირითადად ალბუმინებთან). იგი აღწევს სინოვილუარ სითხეში, სადაც მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 2-4 სთ-ით უფრო გვიან, ვიდრე პლაზმაში. დიკლაკი ძირითადად მეტაბოლიზდება რამდენიმე მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომელთა შორის ორი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია, მაგრამ შედარებით უფრო ნაკლები ხარისხით. ვიდრე დიკლოფენაკი.

აქტიური ნივთიერების სისტემური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 263 მლ/წთ-ში. პლაზმიდან პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდია 1-2 სთ, ხოლო სინოვიალური სითხიდან – 3-6 სთ.

დიკლოფენაკის დოზის დაახლოებით 60% ორგანიზმიდან გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმელების საშუალებით, 1%-ზე ნაკლები უცვლელი სახით ექსკრეტირდება შარდთან ერთად, ხოლო დანარჩენი – ღვიძლის მიერ მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები

• რევმატოიდული ართრიტის, ოსტეოართრიტის, მაანკილიზირებელი სპონდილიტის, პოდაგრის-სახსროვანი სინდრომი;
• საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დეგენერაციული და ქრონიკულად მიმდინარე დაავადებები (ოსტეოქონდროზი, ოსტეოართროზი, პერიართროპათიები);რბილი ქსოვილების და საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის (დაჭიმულობა, დაჟეჟილობა) ტრავმისშემდგომი ანთებები;
• ტკივილები ხერხემლის არხში, ნევრალგიები, მიალგიები, ართრალგიები;
• ოპერაციიის და ტრავმის შედეგად გამოწვეული ტკივილის და ანთების სინდრომი;
• ტკივილის სინდომი პოდაგრის დროს;
• შაკიკით გამოწვეული თავის ტკივილი;
• ალგოდისმენორეა, ადნექსიტი, პროქტიტი, ქოლელითიაზი და ნეფროლითიაზი, ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციური ანთებითი დაავადებით გამოწვეული ტკივილის სინდრომი;
• ადგილობრივად იყენებენ: კატარაქტას ოპერაციების, არაინფექციური წარმოშობის თვალის ანთებითი დაავადების დროს, აგრეთვე ბროლის იმპლანტაცის და მის შეცვლის პროცესთან დაკავშირებული ცისტოიდური მაკულარული შეშუპების პროფილაქტიკის მიზნით.

მიღების წესები და დოზირება:

გამოყენების წინ გაეცანით პრეპარატის ინსტრუქციას.

ტაბლეტები

დღიური დოზაა 100-150 მგ.

1 (50 მგ) ტაბლეტი 1-2-ჯერ დღეში.

1 (75 მგ) ტაბლეტი 1-2-ჯერ დღეში.

1 (150 მგ) ტაბლეტი 1 დღეში.

პრეპარატის მიღება მიზანშეწონილია საკვების მიღების დროს ან მის შემდეგ, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად.

დიკლაკი გელი 5%

წაისვით მტკივნეულ ადგილებზე 2-3-ჯერ დღეში. პრეპარატის საჭირო რაოდენობა დამოკიდებულია მტკივნეული ზონის სიდიდეზე, ერთჯერადი დოზა საშუალოდ 2 გრამია (დაახლოებით 4 სმ-იანი ზოლი ტუბის სავსე ყელიდან). გელის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ღია ჭრილობაზე.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ტკივილები და უსიამოვნო შეგრძნება ეპიგასტრიუმის მიდამოში, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დიარეა, ცალკეულ შემთხვევებში – ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა და პერფორაცია;

იშვიათად – ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკვილი, აგზნება, უძილობა, გაღიზიანება, დაღლის შეგრძნება, იშვიათად – პარესთეზიები, მხედველობის დარღვევა (დიპლოპია, მხედველობის დაბინდვა), ყურებში შუილი, ძილის დარღვევა, კრუნჩხვები, ტრემორი, ფსიქიური დარღვევები, დეპრესიები;

შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ზოგიერთ პაციენტებში – შეშუპების განვითარებისადმი მიდრეკილება, დერმატოლოგიური რეაქციები – თმის ცვენა;

ალერგიული რეაქციები: შესაძლებელია გამონაყარი კანზე, ქავილი;

გარეგანი მიღებისას – ქავილი, სიწითლე, გამონაყარი, წვა.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა დიკლოფენაკის ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატების მიმართ;

*კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაავადებები _ გამწავების პროცესში;

*”ასპირინული ტრიადა”;

*უცნობი ეტიოლოგიის სისხლის წარმოქმნის პროცესის დარღვევა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

გამოყენება შესაძლებელია მაშინ, როდესაც დედისათვის სასარგებლო სამკურნალო ეფექტი ბევრად აღემატება ნაყოფზე ან ახალშობილზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები:

სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციის დარღვევით გამოწვეული დაავადებების, ანამნეზში – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადების, დისპეფსიური მოვლენების, ბრონქული ასთმის, არტერიული ჰიპერტონიის, გულის უკმარისობის დროს, ქირურგიული ოპერაციების შედგომ პერიოდში, აგრეთვე ხანშიშესულ ავადმყოფებში.

მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისგან თავის შეკავება. რადგან მკურნალობის დროს ადგილი აქვს ფსიქომოტორული რეაქციების დაქვეითებას, პრეპარატის მიღება ეკრძალებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთა მუშაობა მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

დიკლოფენაკის და კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების ერთდროული დანიშვნით შესაძლებელია სისხლში კალიუმის კონცენტრაციის მომატება.

დიკლოფენაკი, ლითიუმთან და დიგოქსინთან კომბინაციით იწვევს მათი კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 1 წელი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

მიეკუთვნება I A ჯგუფის ანტიარითმულ საშუალებას, რომელიც ხასიათდება მემბრანომასტაბილიზებელი მოქმედებით. აბლოკირებს ნატრიუმის სწრაფ არხებს, ახანგრძლივებს ეფექტურ რეფრაქტერულ პერიოდს და მოქმედების პოტენციალს წინაგულებსა და პარკუჭებში, ამცირებს მიოკარდის აგზნებადობას და კუმშვადობას, თრგუნავს ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობას და სინუსის კვანძის ავტომატიზმს. ამასთან ერთად გააჩნია ანტიქოლინერგული ეფექტი.

ჩვენებები

ძირითადად გამოიყენება პარკუჭოვანი არითმიების და ექსტრასისტოლების სამკურნალოდ, ან მათი პრევენციის მიზნით (ასევე მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ პერიოდში ინტრავენურად);

წარმოადგენს მეორე რიგის პრეპარატს სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდიის სამკურნალოდ (წინაგულების ციმციმი და თრთოლვა).

გამოიყენება აგრეთვე სინუსური რითმის შესანარჩუნებლად მედიკამენტოზური ან ელექტრული კარდიოვერსიის დროს;

არითმიის პროფილაქტიკისათვის კორონარული არტერიების კათეტერიზაციის დროს.

დოზირების რეჟიმი

300-800 მგ პერორალურად (4 წლის ასაკამდე ბავშვებში 10-20 მგ/კგ; 4-6 წლამდე 6-15 მგ/კგ) დღის განმავლობაში განაწილებული დოზით ინტრავენურად 1-2 მგ/კგ (5 წთ-ზე მეტი დროის განმავლობაში შესაყვანად) მაქსიმალურად 150 მგ, შემდგომი პერორალური მიღებით.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს „დამტვირთავი“ დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200 მგ-ს, შემანარჩუნებელი დოზაა 100 მგ 1-2-ჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები

ანტიმუსკარინული ეფექტები – პირის სიმშრალე, მხედველობის დაბინდვა, შარდის შეკავება, იმპოტენცია და ყაბზობა. ყველაზე სერიოზული გართულება შარდის შეკავება.

მოვლენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ნაკლებად დამახასიათებელია; უძილობა და დეპრესია; გულის მუშაობის დათრგუნვა, გულის უკმარისობა და ჰიპოტონია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, გულის გამტარებლობის შეფერხება გულის ბლოკადა პერიფერიული ნეიროპათია, ეგზემა, ფოტოსენსიბილიზაცია; ხანგრძლივად გამოყენებისას – ჰიპერგლიკემია. იმპოტენცია.

უკუჩვენებები

გულის ბლოკადა, გულის მწვავე უკმარისობა, გლაუკომა, შოკი, ჰიპოტონია, პროსტატის ადენომა.

განსაკუთრებული მითითებები

თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას, აგრეთვე AV გამტარებლობის შემაფერხებელი პრეპარატებით წინათ ჩატარებული მკურნალობისას სიფრთხილეა საჭირო დიზოპირამიდის გამოყენების დროს.

საერთაშორისო დასახელება:

ESTRADIOL

მწარმოებელი: ORION PHARMA, ფინეთი

მოქმედი ნივთიერება: ესტრადიოლის ჰემიჰიდრატი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ესტროგენი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გელი გარეგანი გამოყენებისათვის: შეფუთვაში 28 პაკეტი.

1 პაკ.

ესტრადიოლის ჰემიჰიდრატი ………………    0.5 მგ

1 პაკ.

ესტრადიოლის ჰემიჰიდრატი ……………     1 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

კარბომერები (კარბოპოლი 974), ტროლამინი, პროპილენგლიკოლი, ეთილის სპირტი (96%), გასუფთავებული  წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

აქტიური ინგრედიეტი, სინთეზური 17β-ესტრადიოლი, ქიმიურადაც და ბიოლოგიურადაც იდენტურია ადამიანის ენდოგენური ესტრადიოლისა (რომელსაც ქალის ორგანიზმში წარმოქმნის საკვერცხეები პირველი მენსტრუაციიდან მოყოლებული მენოპაუზამდე).

იმ ორგანოების უჯრედებში, რომლებიც წარმოადგენენ ჰორმონების მოქმედების სამიზნეს, ესტროგენები წარმოქმიან კომპლექსს სპეციფიკურ რეცეპტორებთან, რომლებიც მოიპოვება სხვადასხვა ორგანოში – საშვილოსნოში, საშოში, შარდსაწვეთში, სარძევე ჯირკვალში, ღვიძლში, ჰიპოთალამუსსა და ჰიპოფიზში.

ლიგანდ-რეცეპტორების კომპლექსი ურთიერთქმედებს გენომის ესტოროგენ-ეფექტორულ ელემენტებსა და შიდაუჯრედულ პროტეინებთან, რითაც გამოათავისუფლებს ზრდის ფაქტორებს. იგი ორგანიზმზე ახდენს მაფემინიზირებელ ზემოქმედებას. ხელს უწყობს საშვილოსნოს, საშვილოსნოს მილების, საშოს, სტრომისა და სარძევე ჯირკვლის სადინრების განვითარებას, დვრილებისა და სასქესო ორგანოების პიგმენტაციას, მეორადი სქესობრივი ნიშნების განვითარებას ქალებში. გრძელი ლულოვანი ძვლების ეპიფიზების ზრდასა და დასრულებას.

ხელს უწყობს ენდომეტრიუმის დროულ დესქვამაციას და რეგულარულ სისხლდენას. მაღალ დოზებში იწვევს ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზიას, აფერხებს ლაქტაციას და ძვლოვანი ქსოვილის რეზორბციას.

ასტიმულირებს ფიბრიონოგენისა და რიგი ცილების სინთეზს (სატრანსპორტო): გლობულინი, ტრანსკორიტინი, ტრანსფერინი, პროტეინი, სქესობრივი ჰორმონები. ახდენს პროკოაგულანტურ ზემოქმედებას, ზრდის ღვიძლში ვიტამინი K-ის სინთეზს, რაც განაპირობებს სისხლის შედედებას (II, VII, IX, X), ამცირებს ანტითრომბინის (III) კონცენტრაციას.

სისხლში ზრდის თიროქსინის, რკინის, სპილენძის და ა.შ. კონცენტრაციას. ავლენს ანტიათეროსკლეროზულ ზემოქმედებას, ამასთან ერთად ამცირებს ქოლესტერინის რაოდენობას (იზრდება ტრიგლიცერიდების რაოდენობა).

ახდენს პროგესტერონის მიმართ რეცეპტორების მგრძნობელობის და გლუვკუნთოვანი ტონუსის სიმპათიკური რეგულაციის მოდულირებას.

ასტიმულირებს ინტრავასკულარული სითხის გადასვლას ქსოვილებში და იწვევს ნატრიუმისა და წყლის ერთდროულად შეკავებას.

მისი მაღალ დოზებში გამოყენება იწვევს ენდოგენური კატექოლამინების დეგრადაციის შეფერხებას.

მენოპაუზის შემდგომ პერიოდში ორგანიზმში წარმოიქმნება ესტრადოლის მხოლოდ უმნიშვნელო რაოდენობა (რომელიც გარდაიქმნება ესტრონად ღვიძლსა და ცხიმოვან ქსოვილებში). საკვერცხების მიერ გამომუშავებული ესტრადიოლის შემცირებას უმრავლეს შემთხვევაში თან ახლავს სისხლძარღვოვანი ტონუსისა და თერმორეგულაციის სტაბილურობა (სახის კანზე სისხლის მოწოლა), უძილობა, ასევე შარდ-სასქესო სისტემის ორგანობის პროგრესირებადი ატროფია.

ესტროგენების დეფიციტის შედეგად ვითარდება ოსტეოპოროზი (ძირთადად ლულოვანი ძვლების). პრეპარატის დიდი რაოდენობით პერორალურად მიღების შემდეგ ესტრადიოლი სისხლში მოხვედრამდე მეტაბოლიზდება (მიკროფლორით) ნაწლავის კედლებსა და ღვიძლშიც (რაც იწვევს პლაზმაში ესტრადიოლის არაფიზიოლოგიურად მაღალი კონცენტრაციის წარმოშობას, ხოლო ხანგრძლივი მკურნალობის შემთხვევაში – ესტრონისა და ესტრონის სულფატის კუმულაციას). ორგანიზმში ხანგრძლივი დროის განმავლოაში ამ მეტაბოლიტების დაგროვების შედეგები ჯერ არ არის გამოკვლეული.

ცნობილია, რომ ესტროგენების პერორალური მიღება იწვევს ცილების (მათ შორის რენინის) სინთეზის მომატებას. დივიგელი არის გარეგანი მოხმარების სპირტის შემცველი გელი. კანზე აპლიკაციის შემდეგ სპირტი სწრაფად ორთქლდება და დარჩენილი ესტრადიოლი კანიდან შეწოვის შემდეგ უშუალოდ სისხლში ხვდება. დივიგელის წასმა 200-400 კვ.სმ-ის ფართობზე (ერთი ან ორი ხელის მტევნის ზომა) არ ახდენს გავლენას შეწოვილი ესტრადიოლის რაოდენობაზე. იმ შემთხვევაში, თუ დივიგელის აპლიკაცია მოხდება დიდ ფართობზე, შეწოვის დონე (ხარისხი) მნიშვნელოვნად მცირდება. ესტრადიოლის გარკვეული რაოდენობის შეკავება ხდება კანქვეშა ქსოვილებში, საიდანაც ის თანდათანობით გადადის სისხლში. ტრანსდერმული გამოყენებით ადგილი აქვს ღვიძლში მეტაბოლიზმის პირველი სტადიის თავიდან აცილებას, რის გამოც დივიგელით მკურნალობისას სისხლის პლაზმაში ესტროგენის კონცენტრაცია უმნიშვნელოდ მერყეობს.

ფარმაკოკინეტიკა:

მეტაბოლიზმი ბუნებრივი ესტროგენების მსგავსია. სისხლში ის თითქმის მთლიანად უკავშირდება სატრანსპორტო ცილებს. ღვიძლში “პირველი გავლის” შემდეგ იგი მეტაბოლიზდება ნაკლებად აქტიურ პროდუქტებად ესტრონად და ესტრიოლად. გამოიყოფა ნაღველით წვრილ ნაწლავში და ხელმეორედ შეიწოვება. ღვიძლში გლუკურონის მჟავის მოქმედების შედეგად საბოლოოდ კარგავს აქტიურობას. სულფატებისა და გლუკურონიდების სახით ძირითადად გამოიყოფა თირკმელების მეშვეობით.

შარდში აგრეთვე შეიძლება აღმოჩნდეს მცირე რაოდენობის ესტრადიოლი, ესტრონი და ესტრიოლი. დივიგელით მკურნალობის პერიოდში ესტრადიოლ-ესტერონის თანაფარდობა ნარჩუნდება 0.4-0.7. დივიგელის ბიოშეღწევადობა 82%. დივიგელის ტრანსდერმული გამოყენება 1.0 მგ ესტრადიოლის დოზით (რაც 1.0 გ დივიგელს შეესაბამება) სისხლის პლაზმაში ქმნის მის მაქსიმალურ კონცენტრაციას C_max დაახლოებით 157 პიკომოლ/ლ ოდენობით. შესაბამისი საშუალო კონცენტრაცია Ccp დოზირებული ინტერვალებით შეადგენს 112 პიკომოლ/ლ. საშუალო თავისუფალი კონცენტრაცია C_max სისხლის პლაზმაში შეადგენს 82 პიკომოლ/ლ. არ კუმულირდება.

ჩვენებები:

• ესტროგენების დეფიციტის სიმპტომების დროს ჩანაცვლებითი ჰორმონალური მკურნალობა;
• კლიმაქტერიული სინდრომის მკურნალობა, რომელიც უკავშირდება ბუნებრივ თუ ხელოვნურ მენოპაუზას (გამოწვეული ქირურგიული ჩარევის შედეგად).

მიღების წესები და დოზირება:

დივიგელი – გელი ტრანსდერმული გამოყენებისთვის, გამოიყენება ხანგრძლივად ციკლური მკურნალობისათვის. ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს დღეში 1.0 მგ ესტრადიოლს (შესაბამიისად 1.0. გ გელი). თუმცა საწყისი დოზის არჩევა დამოკიდებულია გამოვლენილ სიმპტომებზე, კლინიკური სურათის მიხედვით შეიძლება დოზის შეცვლა 2-3 ციკლის შემდეგ ინდივიდუალურად 0.5გ. – 1.5 გ-მდე დღეში. რაც შეასაბამება 0.5გ.-1.5 მგ-მდე ესტრადიოლს დღე-ღამეში. რეკომენდებულია, რომ პაციენტებს”ინტაქტური”საშვილოსნოთი დივიგელით მკურნალობისას ყოველ ციკლში 10-12 დღის განმავლობაში დაენიშნოს გესტაგენი (მაგ., მედროქსიპროგესტერონის აცეტატი, ნორეთისტერონი, ნორეთისტერონის აცეტატი ან დიჰიდროგესტერონი).

გესტაგენით მკურნალობის ყოველი კურსის შემდეგ ვლინება მენსტრუაციის მსგავსი  სისხლდენა. რიგგარეშე და/ან გახანგრძლივებული სისხლდენის შემთხვევაში აუცილებლად უნდა დადგინდეს მისი გამომწვევი მიზეზი. პაციენტებს მენოპაუზის შემდგომ პერიოდში ციკლი შეიძლება გაუხანგრძლივდეთ 3 თვემდე.

ჩვეულებრივ, გელს იყენებენ დღე-ღამეში ერთხელ სუფთა კანზე მუცლის წინა კედლის ქვედა ნაწილში, ასევე წელის არეში, მხრებზე, წინამხრებზე და/ან რიგ-რიგობით მარჯვენა და მარცხენა დუნდულოზე, რათა ყოველდღიურად შეიცვალოს აპლიკაციის ადგილი, რომელიც უნდა იყოს 1-2 ხელის გულის ფართობის. გელის აპლიკაციის შემდეგ საჭიროა გელის შეშრობა (2-3 წუთი).

იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს დაავიწყდა პრეპარატის წასმა, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა გააკეთოს ეს, მაგრამ არა უგვიანეს 12 სთ-სა, დანიშნულებისამებრ მისი წასმის შემდეგ. თუკი უკვე გავიდა 12 სთ, მაშინ დივიგელის გამოყენება უნდა გადავადდეს სხვა დროისათვის. პრეპარატის არარეგულარულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მენსტრუაციის მსგავსი სისხლდენა საშვილოსნოდან.

გვერდითი მოვლენები:

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, დეპრესია, ქორეა, შაკიკი;

გულ-სისხლძარღვოვანი სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის მომატება, თრომბოფლებიტი;

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, მეტეორიზმი, ტკივილი ეპიგასტრალურ არეში, მუცლის ჭვალი;

კანზე ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი, კანის გაღიზიანება, კანის ჰიპერემია გელის წასმის ადგილებში, კონტაქტური დერმატიტი;

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: სისხლდენა საშვილოსნოდან (მეტრორაგია), ვაგინალური კანდიდოზი, სისხლიანი გამონაყოფი, საშვილოსნოს ლეომიომის ზომების გაზრდა, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია (პროგესტერონთან კომბინაციის გარეშე დანიშვნის შემთხვევაში), ენდომეტრიუმის კარცინომა (მენოპაუზის შემდგომ პერიოდში პაციენტებში ინტაქტური საშვილოსნოთი) ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ საკვერცხეების სკლეროზი, ლიბიდოს შეცვლა;

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სარძევე ჯირკვლების გაუხეშება (დაჭიმვა და/ან გადიდება), სხეულის მასის გაზრდა, ნახშირწყლების მიმართ ტოლერანტობის დაქვეითება;

ღვიძლის ფუნქციისა და ნაღველმდენი სისტემის მხრივ: ქოლესტაზური სიყვითლე, ქოლელითიაზი, პორფირიის შეტევები;

წყლისა და მარილების ცვლის მხრივ აღინიშნება Na⁺, Ca²⁺ და წყლის შეკავება პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენების დროს (შეშუპებები);

სხვა: მხედველობის დარღვევა (რქოვანას სიმრუდის ცვლილებები), ქლოაზმა, მელანოდერმია, ვაგინალური კანდიდოზი.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა ესტრადიოლისა და/ან პრეპარატის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ;

*სარძევე ჯირკვლის კიბო (დიაგნოსტირებული, სავარაუდო ან ანამნეზში);

*საკვერცხეების, საშვილოსნოსა და ენდომეტრიუმის დიაგნოსტირებული ან სავარაუდო ესტროგენ-დამოკიდებული ავთვისებიანი სიმსივნე.

*60 წლამდე ასაკის ქალებში სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების კეთილთვისებიანი წარმონაქმნები (საშვილოსნოს სხეულისა და ყელის კიბო, საშვილოსნოს მიომა, ვულვის კიბო, საკვერცხეების კიბო);

*გაურკვეველი ეტიოლოგიის ვაგინალური სისხლდენა და მიდრეკილება საშვილოსნოდან სისხლდენისადმი;

*ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია;

*ჰიპოფიზის სიმსივნე;

*შემაერთებელი ქსოვილის დიფუზური დაავადებები,

*ქალის სასქესო ორგანოების ანთებითი დაავადებები (სალპინგოოფორიტი, ენდომეტრიტი); კლიმაქტერული პერიოდის ჰიპერესტროგენული სტადია;

*ვენების სპონტანური თრომბოემბოლიური დაავადება, მათ შორის ანამნეზში. ღრმა ვენების თრომბოზი, ფილტვის ემბოლია, მათ შორის ანამნეზში; თრომბოფლებიტი და მწვავე თრომბოფლებიტი, მათ შორის ანამნეზში;

*თანდაყოლიდი ჰიპერბილირუბინემია (ჟილბერის, დუბინ-ჯონსონისა და როტორის სინდრომი); ღვიძლის სიმსივნე (ჰემანგიომა, ღვიძლის კიბო);

*სისხლის მიმოქცევის დარღვევა თავის ტვინში (იშემიური და ჰემორაგიული ინსულტი); *

შაქრიანი დიაბეტი,

*რეტინოპათია;

*ნამგლისებრ-უჯრედოვანი ანემია;

*ცხიმების ცვლის მოშლა;

*ქოლესტაზური სიყვითლე ან ძლიერი ქოლესტაზური გენეზის ქავილი (განსაკუთრებით ძლიერდება ორსულობის პერიოდსა და სტეროიდული პრეპარატების მიღების ფონზე);

*ოტოსკლეროზი (გამწვავებული ოტოსკლეროზი ორსულობის დროს).

*განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა მოხდეს დივიგელის დანიშვნა ისეთი დაავადებების დროს, როგორიცაა: ბრონქული ასთმა, ეპილეფსია, შაკიკი, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის უკმარისობა, გულის იშემიური დაავადებები, თირკმლის და/ან ღვიძლის უკმარისობა, ენდომეტრიოზი, ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათია, პორფირია. 65 წლის ასაკის ზევით ქალებში პრეპარატი ნაკლებად გამოიყენება. დივიგელის აპლიკაცია არ შეიძლება სარძევე ჯირკვლებზე, სახეზე, გენიტალიებსა და კანის გაღიზიანებულ ნაწილებზე.

განსაკუთრებული მითითებები:

საჭიროა სამედიცინო გამოკვლევის ჩატარება, რათა გამოვლენილ იქნას უკუჩვენებები და მიღებულ იქნას ზომები პრეპარატის მიღების დროს გართულებების თავიდან ასაცილებლად (მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების ჩათვლით).

მკურნალობის პროცესში რეკომენდებულია პერიოდული გამოკვლევების ჩატარება, ამ გამოკვლევების სიხშირე და მეთოდები ყოველ კონტრეტულ შემთხვევაში ინდივიდუალურია. მამოგრაფია უნდა ჩატარდეს მიღებული ნორმების შესაბამისად.

მდგომარეობა, რომელიც მოითხოვს დაკვირვებას: თუ რომელიმე ქვემოთ ჩამოთვლილი პირობებიდან სახეზეა, ადრე გვხვდებოდა და/ან მოხდა მათი გამწვავება ორსულობის ან ჰორმონული თერაპიის დროს, პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ. საყურადღებოა, რომ იშვიათ შემთხვევებში ეს პირობები შეიძლება განმეორდეს ან გამწვავდეს დივიგელით (მკურნალობის პერიოდში, კერძოდ, ლეომიომა (საშვილოსნოს ფიბრომიომა) ან ენდომეტრიოზი; თრომლოემბოლიური დაავადება ანამნეზში ან მათთვის რისკის ფაქტორი; ესტროგენ-დამოკიდებული სიმსივნეების რისკის ფაქტორი (სარძევე ჯირკვლების პირველი ხარისხის მემკვიდრეობითი კიბო); არტერიული ჰიპერტენზია; ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ადენომა); შაქრიანი დიაბეტი სისხლძარღვების დაზიანებით ან მის გარეშე; ქოლელითიაზი; შაკიკი და/ან თავის ტკივილი (ძლიერი); სისტემური წითული მგლურა; ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია ანამნეზში; ეპილეფსია; ასთმა; ოტოსკლეროზი.

მკურნალობის დაუყოვნებლივ შეწვეყტის მიზეზები: მკურნალობა უნდა შეწყეს თუ გამოვლინდა უკუჩვენებები და/ან შემდეგ შემთხვევებში: სიყვითლე ან ღვიძლის ფუნქციის გაუარესება. არტერიული წნევის მკვეთრი გაზრდა; შაკიკის მაგვარი თავის ტკივილის შეტევები; ორსულობა, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზიისა და კარცინომის ჩამოყალიბების რისკი იზრდება ესტროგენის ხანგრძილვი მიღების შემთხვევაში. რისკის შესამცირებლად აუცილებელია ესტროგენებით თერაპია კომბინირებული იქნას პროგესტერონთან იმ ქალებში, რომლებსაც არა აქვთ საშვილოსნო ამოკვეთილი. მკურნალობის ციკლის პერიოდში სულ მცირე 12 დღის განმავლობაში. დივიგელის მიღებისას რამდენიმე თვის შემდეგ სისხლდენის ან მცირე სისხლიანი გამონადენების შემთხვევაში საჭიროა ჩატარდეს გამოკვლევები მათი გამომწვევი მიზეზების დასადგენად. ამ გამოკვლევების დროს შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას ენდომეტრიუმის ბიოფსია (ენდომეტრიუმის მალიგნიზაციის გამოსარიცხად).

ქალებში, რომელსაც ენდომეტრიოზის გამო ამოკვეთილ აქვთ საშვილოსნო (განსაკუთრებით ნარჩენი ენდომეტრიოზის შემთხვევაში) რეკომენდებულია ესტროგენულ თერაპიასთან ერთად პროგესტერონის დამატება. რადგან, ესტროგენული სტიმულაციის დროს ადგილი აქვს ენდომეტრიოზული კერების პრემალიგნურ და მალიგნურ ტრანსფორმაციას;

სარძევე ჯირკლის კიბო: ხანგრძლივი ჩანაცვლებით ჰომონული თერაპიის დროს იზრდება სარძევე ჯირკვლის კიბოს განვითარების რისკი. ეს მომატებული რისკი აღინიშნება ძირითადად გამხდარ ან ნორმალური აღნაგობის ქალებში. სრული აღნაგობის ქალებში (რომლებსაც აქვთ მომატებული მიდრეკილება სარძევე ჯირკვლის კიბოს განვითარებისადმი) ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპია არ ზრდის საძევე ჯირკვლის კიბოს განვითარების რისკს. სარძევე ჯირკვლის კიბოს განვითარების დამატებით რისკი იზრდება ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპიის მიღების ხანგრძლვობასთან ერთად და საწყის დონეს უბრუნდება მკურნალობის შეწყვეტიდან 5 წლის მანძილზე.

კომბინირებული ესტროგენ-პროგესტაგენული ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპია იწვევს მსგავს ან უფრო მაღალი რისკს ესტროგენულ თერაპიასთან შედარებით.

თრომბოფლებიტი: ქალებს, რომლებმაც გაირეს ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპიის კურსი, აღენიშნებათ ვენების თრომბოემბოლიური დაავადების განვითარების მაღალი რისკი (ქვედა კიდურების ღრმა ვენებისა და ფილტვის ვენების თრომბოზი). ეს რისკი 2-3-ჯერ მეტია იმ ქალებთან შედარებით, რომლებსაც არ ჩაუტარდათ ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპია. ალბათობა (რისკი) უფრო დიდია მკურნალობის პირველ წელს, ვიდრე მომდევნო წლებში. რისკის ძირითადი ფაქტორებია: ინდივიდუალური ან ოჯახური ანამნეზი, გამოხატული სიმსუქნე (სხეულის მასის ინდექსი მეტია 30 კგ/კვ.მ) სისტემური წითელი მგლურა. პაციენტებს, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ თრომბოებოლია, სპონტანური აბორტები, აუცილებელია ჩაუტარდეთ დამატებითი გამოკლევა თრომბოფლებიტისადმი მიდრეკილების გამორიცხვის მიზნით. ამ შემთხვევში ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპიის დაწყება შესაძლებელია ანტიკოაგულანტური თერაპიის დაწყებისა და თრომბოფლებიტის ფაქტორების სრული შეფასების შემდეგ.

ხანგრძლივი მობილიზაციის, მძიმე ტრავმებისა და ქირურგიული ჩარევების შედეგად რისკი მატულობს. ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპია უნდა შეწყდეს 4-6 კვირით ადრე თუ დანიშნულია მუცლის ღრუს ორგანოებზე ქირურგიული ოპერაცია ან ქვედა კიდურებზე ორთოპედიული ოპერაციები. მკურნალობა შეიძლება განახლებულ იქნას მოძრაობითი უნარის სრულად აღდგენის შემდეგ.

თრომბოებოლიური სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში (უეცარი ტკივილები გულმკერდის არეში, დისპნოე), აუცილებელია დაუყოვნებლივ კონსულტაცია მკურნალ ექიმთან. შესაძლოა საჭირო გახდეს ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპიის შეწყვეტა.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: ესტროგენები იწვევენ სითხის შეკავებას ორგანიზმში. რადგან სისხლში ამ დროს მატულობს ესტრადიოლისა და მისი მეტაბოლიტების დონე, პაციენტები, თირკმლის პერიოდული უკმარისობით აუცილებლად უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.

შაქრიანი დიაბეტი: ესტროგენები განაპირობებენ ორგანიზმის  მგრძნობელობის გაზრდას ინსულინის მიმართ და ზრდიან მის გამოყოფას. ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპიის პირველ დღეებში შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებმა მუდმივად უნდა აკონტროლონ სისხლში გლუკოზის დონე.

ნაღველ-კენჭოვანი დაავადება: ესტროგენების მიღება ზრდის ქირურგიულად დამოწმებული ნაღველ-კენჭოვანი დაავადების ჩამოყალიბების რისკს.

ჰიპერტრიგლიცერიდემია: იშვიათ შემთხვევებში სისხლში ტრიგლიცერიდების დონის მომატება ესტროგენის მიღების ფონზე შეიძლება გახდეს პანკრეატიტის განვითარების მიზეზი.

ფარისებრი ჯირკვლის დაავადება. ესტროგენები ზრდიან თირეოიდ-მაკავშირებელი გლობულინის დონეს. ფარისებრი ჯირკვლის ცირკულაციაში მყოფი ჰორმონების საერთო რაოდენობის გაზრდას.

ერიდეთ გელის მოხვედრას სარძევე ჯირკვლებზე, ვულვისა და საშოს ლორწოვანზე.

მანქანის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება: არ მოქმედებს.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ტკივილი სარძევე ჯირკვლების არეში, შებერილობა მუცლისა და მენჯის ღრუში, აფორიაქება, გაღიზიანებადობა, გულისრევა, ღებინება, ზოგიერთ შემთხვევაში -მეტრორაგია.

მკურნალობა: სიმპტომური. სიმპტომები ქრება დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შედეგად.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ესტრადიოლი: ზრდის ჰიპოლიპიდემიური საშუალების ეფექტურობას; ამცირებს მამაკაცის სასქესო ჰორმონული, ჰიპოგლიკემიური, დიურეზული, ჰიპოტენზიური საშუალებისა და ანტიკოაგულანტების ეფექტს;  აქვეითებს გლუკოზისადმი ტოლერანტობას (რაც მოითხოვს ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექციას).

ესტრადიოლის მეტაბოლიზმი ჩქარდება შემდეგ პრეპარატებთან კომბინაციისას: ბარბიტურატები, ტრანკვილიზატორები (ანქსიოლიზურები), ნარკოტიკული ანალგეტიკები, სანარკოზო საშუალებები (კარბამაზეპინი და ფენიტოინი), ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ინდუქტორები მცენარეული პრეპარატები (“წმინდა ჯონის ბალახი”). სისხლში ესტრადიოლის კონცენტრაცია ქვეითდება ფენილბუტაზონისა და ზოგიერთი ანტიბიოტიკის (ამპიცილინი, რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, ნევირაპინი, ეფავირენზი) ერთდროული მიღებისას. ეს დაკავშირებულია ნაწლავის მიკროფლორის შეცვლასთან.

ესტრადიოლის მოქმედება იზრდება ფოლის მჟავისა და ფარისებრი ჯირკვლის პრეპარატების მიღების ფონზე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 5⁰C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.