ზოლოფტი
(sertralin)

საერთაშორისო დასახელება - sertralin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - N06AB06

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - ანტიდეპრესანტები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტებიი: შეფუთვაში 14 და 28 ც..
სერტრალინის ჰიდროქლორიდი........................50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ზოლოფტი (ნაფტილამინის წარმოებული) წარმოადგენს ნეირონებში სეროტონინის (5-HT) უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორს. მისი მოქმედება ნორადრენალინისა და დოფამინის უკუმიტაცების პროცესზე ძალიან სუსტია.
სერტრალინი სამკურნალო დოზებში აბლოკირებს თრომბოციტებში სეროტონინის მიტაცების პროცესს. მას არ ახასიათებს მასტიმულირებელი, სედატიური ან ანტიქოლინერგული მოქმედება, აგრეთვე კარდიოტოქსიური ეფექტი. მას არ ახასიათებს მნიშვნელოვანი აფინურობა ადრენერგული, ქოლინერგული, დოფამინერგული, ჰისტამინური, სეროტონინული (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2) ბენზოდიაზეპინური და გამაამინოერბოსმჟავას რეცეპტორებისადმი.
პრეპარატი არ იწვევს მაო-ს ინჰიბირებას, ხასიათდება ანორექსიული მოქმედებით. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, დეპრესიების ან ობსესურ-კომპულსური (აკვიატებული მდგომარეობა) მოშლილობების სერტრალინით მკურნალობის დროს არ აღინიშნება წონაში მატება, პირიქით ზოგიერთ პაციენტში იგი ქვეითდება.
სერტრალინს არ ახასიათებს მისდამი ფიზიკური ან ფსიქიური დამოკიდებულების განვითარება.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა და განაწილება:
სერტრალინის პერორალური მიღებისას დოზით 50 მგ-დან 200 მგ-მდე ერთხელ დღეში 14 დღის განმავლობაში, პრეპარატის კონცენტრაციის მაქსიმუმი (Cmax) პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 4.5-8.4 სთ-ის შემდეგ. პლაზმიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 24-26 სთ-ს. პრეპარატის სტაბილური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან (პრეპარატის ყოველდღიური ერთჯერადი მიღებისას) ერთ კვირაში. ხანშიშესულ პაციენტებში სტაბილური კონცენტრაციის მიღწევა შესაძლებელია გახანგრძლივდეს 2- 3 კვირამდე.
პსერტრალინის აბსორბცია მატულობს საკვებთან ერთად მისი მიღების დროს დაახლოებით 40 %-ით. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 98%-ს. როგორც სერტრალინი, ასევე მისი მეტაბოლიტი N-დესმეთილსერტრალინი აქტიურად ნაწილდება ქსოვილებში. განაწილების მოცულობა საშუალოდ შეადგენს 20 ლ/კგ.
მეტაბოლიზმი:
სერტრალინი აქტიურად ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში “პირველადი გავლის” შედეგად. პლაზმაში აღმოჩენილ მის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს N დესმეთილსერტრალინი, რომელიც ხასიათდება სერტრალინზე ნაკლები აქტივობით (დაახლოებით 20-ჯერ) ინ ვიტრო და ფაქტიურად არააქტიურია in vivo, დეპრესიების დროს.
გამოყოფა:
N-დესმეთილსერტრალინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 62-104 სთ-ის ფარგლებში. სერტრალინის მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფიან განავალთან და შარდთან ერთად. პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი (0.2%-ზე ნაკლები) გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად.
სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულებში და მოზრდილებში მსგავსია.

ჩვენებები
- დეპრესია სხვადასხვა ეტიოლოგიის
- პანიკური აშლილობა
- ობსესურ-კომპულსური დარღვევები ბავშვებში და მოზრდილებში;
- სოციალური ფობია
- პრემენსტურალური დისფორიული სინდრომი

მიღების წესები და დოზები
პრეპარატი ინიშნება პერორალურად ერთხელ დღეში დილას ან საღამოს 50 მგ, უმჯობესია საკვებთან ერთად.
არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის თანდათან (50 მგ-ით) გაზრდა, რამოდენიმე კვირის განმავლობაში მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 200 მგ-ს დღეში. დოზის ცვლილება წარმოებს არანაკლებ 1 კვირიანი ინტერვალით.
პრეპარატის მოქმედების საწყისი ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ, ხოლო სრული ეფექტი - 2-4 კვირის შემდეგ.
დეპრესიის მკურნალობისას საწისი დოზაა 50მგ, მაქსიმალური 200 მგ.
ობსესურ-კომპულსიური სინდრომის მკურნალობისას მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, მაქსიმალური 200 მგ-ს. ობსესურ-კომპულსიური სინდრომის მკურნალობისას ბავშვებში დოზირება იდენტურია მოზრდილებისა, ხოლო 6-12 წლის ბავშვებში საწყისი დოზა არის 25 მგ, მაქსიმალური 200 მგ.
პანიკური აშლილობისას, სოციალური ფობიისა და პოსტტრავმული სტრესული აშლილობისას საწყისი დოზა შეადგენს 25მგ-ს, დოზის შემდგომი ზრდით 200 მგ-დე.
ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარების დროს პრეპარატი ენიშნებათ მინიმალურ ეფექტურ დოზებში, რომელსაც შემდგომ ცვლიან კლინიკური ეფექტების მიხედვით.
ავადმყოფის ხანდაზმული ასაკი არ საჭიროებს დოზირების განსხვავებულ რეჟიმს..

გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, მადის დაქვეითება, არაფორმირებული განავალი, დისპეფსია, პირის სიმშრალე. სერტრალინით მკურნალობის პროცესში იშვიათად ადგილი აქვს ამინოტრანსფერაზების (ასტ და ალტ)აქტივობის უსიმპტომო მომატებას (დაახლოებით შემთხვევების 0.8%-ში). აღნიშნული დარღვევები ძირითადად ვლინდება მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე ქრება.
ცნს-ის მხრივ: ტრემორი, თავბრუსხვევა, უძილობა, ძილიანობა.
მარილოვანი ცვლის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში - ჰიპონატრიემია (მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ორგანიზმში ნატრიუმის დონე უბრუნდება ნორმის ფარგლებს); ზოგიერთ შემთხვევებში ჰიპონატრიემია დაკავშირებულია ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატურ სეკრეციასთან. ნატრიუმის რაოდენობის დაქვეითება უმრავლეს შემთხვევებში აღენიშნებათ ხანდაზმულ
ავადმყოფებს, აგრეთვე ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ დიურეზულ და სხვა სამკურნალო საშუალებებს. სისხლის სურათის მხრივ: გარდამავალი თრომბოციტოპენია.
სხვადასხვა: ოფლის გაძლიერებული გამოყოფა, მამაკაცებში პოტენციის დაქვეითება (ძირითადად ეაკულაციის პროცესის შეფერხება), ღებინება, ტკივილები მუცელში, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, გამონაყარი (მათ შორის იშვიათად _ მულტიფორმული ერითემა), იშვიათად პანკრეატიტი და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები (ჰეპატიტის, სიყვითლის და ღვიძლის უკმარისობის ჩათვლით).
იშვიათად აღინიშნება პარესთეზიები, დეპრესიის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, აგრესიული რეაქციები, აგზნება, განგაში და ფსიქოზი.

უკუჩვენება
- პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
- მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება – აღწერილია სერიოზული, ხანდახან ფეტალური შემთხვევები. განვითარებული სიმპტომები მსაგვსია სეროტონინული სინდრომისა და მოიცავს ჰიპერთერმიას, რიგიდობას, მიოკლონიას, ცნობიერების ცვილებებს დელირიუმისა და კომის ჩათვლით, სასიცოცხლო მაშვენებლების ფლუქტუაციას.
შესაბამისად არ შეიძლება სერტრალინისა და მაოს ინჰიბიტორების ერთდროული დანიშვნა, ასევე სერტრალინის დანიშვნა 14 დღეზე ადრე იმ პაციენტებისათვის, რომელთაც დაანაბეს თავი მაოს ინჰიბიტორებით მკურნლობას და პირიქით
- პიმოზიდთან ერთდროული მიღება. ამ შემთხვევაში იზრდება პიმოზიდის პლაზმური კონცენტრაცია, რაც ახანგრძლივებს QT ინტერვლას და ქმნის სიცოცხლისათვის საშიში არითმიების განვითარბის რისკს.

ორსულობა და ლაქტაცია
ცხოველურ კვლევებში არ გამოვლინდა სერტრალინის ტერატოგენული ეფექტი. პოსტმარკეტინგულ კვლევებში სერტრალინის მიღებამ ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, ისევე როგორც სეროტონინის უკუმიტაცების სხვა სელექტიურმა ინჰიბიტორებმა და ახალი თაობის სხვა ანტიდეპრესამტებმა გამოიწვიეს მთელი რიგი გართულებები, რაც მოითხოვდა ნაყოფის გახანგრძლივებულ ჰოსპიტალიზაციას
(რესპირატორული და კვების პრობლემები, ციანოზი, ტრემორი, ჰიპო ან ჰიპერტონია, პირღებინება). შესაბამისად ორსულობის პერიოდში სერტრალინის გამოყენება იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებლიანობა მკვეთრად აღემატება ნაყოფზე მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს.
დედის რძეში სერტრალინის კონცენტრაცია მინიმალურია, მაღლი დოზების დროსაც. სერტრალინის შემცველობა იმ ახალშობილთა პლაზმაში, რომელთა მეძუძური დედები ღებულობდნენ სერტრალინს არ აღემატება 2 ნგრ/მლ-ზე, ხანმოკლე კვლევებში არ გამოვლინდა უარყოფითი ზეგავლენა ახალშობილზე, თუმცა მეძუძური დედებისათვის სერტრალინის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეფასდეს სარგებლიანობა და შესაძლებელი რისკი.

განსაკუთრებული მითითებები
ზოლოფტის დანიშვნა შესაძლებელია მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან არანაკლებ 14 დღის შემდეგ. (იხილეთ უკუჩვენება)
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სეროტონინერგული ნეიროტრანსმისიის გამაძლიერებელ პრეპარატებთან ერთად, როგორიცაა ტრიფტოფანი და ფენფლურამინი.
სერტრალინი ღვიძლში განიცდის აქტიურ მეტაბოლიზმს. ფარმაკოკინეტიკური კვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის ერთჯერადი მიღებისას ღვიძლის ციროზის მსუბუქი ფორმით დაავადებულ ავადმყოფებში აღინიშნება ნახევარგამოყოფის პერიოდის და მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” ფართის გაზრდა. პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლის მქონე ავადმყოფებს. აუცილებელია დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდის სწორად განსაზღვრა.
სერტრალინი უმნიშვნელო რაოდენობით უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. არ არის საკამრისი ინფორმაცია სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებზე იოლი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების უკმარისობის მქონე პირებში (კრეატინინის კლირენსით 20-50 მლ/წთ-ში) და თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსით 20 მლ/წთ ნაკლები), ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებს.
არ არის შესწავლილი სერტრალინის გამოყენება კრუნჩხვითი სინდრომით მიმდინარე დაავადებების დროს, თუმცა 3000 მეტ პაციენტში რომელნიც ღბულობდნენ სერტრალინს დერპესიის გამო არ ყოფილა არცერთი შემთხვევა გულყრების განვითრებისა. პაციენტებში ობსესურ-კომპულსიური სინდრომით გულყრათა განვითარების სიხშირე შესადგენდა 0,2%-ს (4 პაციენტი 1800-დან, საიდანაც ორს ანამნეზში აღნიშნებოდათ გულყრა, ხოლო ერთს გულყრების ოჯახური ანამნეზი. პაციენტები არ ღებულობენენ ანტიკონვულსურ თერაპიას) მიუხედავად ამისა, რეკომენდებულია პრეპარატის დანიშვნა სიფრთხილით პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ გულყრები. კონტროლირებადი ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობის პროცესში საჭიროა მათი სისტემატური კონტროლი და გულყრების განვითარების დროს პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
სერტრალინით მკურნალობის დროს ჰიპომანია და მანია აღენიშნება ავადმყობთა 0.4%-ს. მანიის და ჰიპომანიის აქტივაციის შემთხვევები აღწერილია აგრეთვე დიდი დეპრესიების მქონე ავადმყოფთა მცირე ნაწილში, რომლებიც იღებდნენ სხვა ანტიდეპრესანტებს ან ანტიობსესურ საშუალებებს.
სერტრალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დეპრესიის ან განგაშით მიმდინარე დარღვევების დროს დადგენილია ბავშვებში და მოზარდებში 6 წლის ასაკიდან 17 წლის ასაკამდე, ხოლო მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში შესწავლილი არ არის.
პრეპარატით მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.
კვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის გამოყენება არ იწვევს ფსიქომოტორულ მოშლილობებს, მიუხედავად ამისა ანტიდეპრესიული ან ანტიობსესური საშუალებები აქვეითებენ გონებრივ და ფიზიკურ აქტივობას, რომელიც საჭიროა ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას, რის შესახებაც აუცილებელია ავადმყოფთა წინასწარ გაფრთხილება.

ჭარბი დოზირება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილია სერტრალინით მონოთერაპიული მკურნალობისას, დოზით 8 გრ.
აღწერილია აგრეთვე დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული ლეტალობის შემთხვევები სერტრალინის და სხვა სამკურნალო საშუალებების და/ან ალკოჰოლთან მისი ერთდროული გამოყენების დროს.
ამ დროს საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება, ფილტვების ოქსიგენაცია და ვენტილაცია, გააქტივებული ნახშირის გამოყენება, კუჭის ამორეცხვა, ფორსირებული დიურეზის და ჰემოდიალიზის გამოყენება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
200 მგ სერტრალინის ერთდროული მიღება ეთანოლთან, კარბამაზეპინთან, ჰალოპერიდოლთან ან ფენიტოინთან არ იწვევს მათი მოქმედებების გაძლიერებას ჯანმრთელი ადამიანების ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე. იგივე დოზებში პრეპარატის მიღება დიაზეპამთან და ტოლბუტამიდთან იწვევს მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო ცვლილებებს ზოგიერთი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრებისა.
ციმეტიდინი იწვევს სერტრალინის კლირენსის მნიშვნელოვან დაქვეითებას მათი ერთდროული მიღების დროს.
სერტრალინი გავლენას არ ახდენს ატენოლოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ აქტივობაზე.
სერტრალინთან გლიბენკლამიდის და დიგოქსინის ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის.
სერტრალინის კომბინაციით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცილებთან შეკავშირების მაღალი აქტივობით, განსაკუთრებით დიგიტოქსინთან და ვარფარინთან, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში თავისუფალი (შეუკავშირებელი) პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება და აგრეთვე სხვა არასასურველი გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი. კერძოთ სერტრალინის და ვარფარინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო პროთრომბინის დროის გაზრდა, რის გამოც სერტრალინით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მიღების შეწყვეტის შემდგომ საჭიროა პროთრომბინის დროის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.
რადგან სერტრალინი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 2D6 ბიოქიმიურ აქტივობას, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში იმ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება, რომლებიც მეტაბოლიზდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით, მათ შორის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისა და IC ჯგუფის ანტიარითმული საშუალებების.
სერტრალინის და ლითიუმის ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია მათი ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება, რომელიც უკავშირდება სეროტონინერგულ მექანიზმებს და კლინიკურად ვლინდება ტრემორის გაძლიერებით; ამ დროს ლითიუმის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების არსებითი ცვლილებები არ აღინიშნება.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით

დეპაკინ ქრონო 300მგ
DEPAKINE CHRONO

სავაჭრო სახელწოდება:
დეპაკინ  ქრონო/ DEPAKINE CHRONO

საერთაშორისო არასაპატენტო სახელწოდება
დეპაკინ  ქრონო/ DEPAKINE CHRONO

წამლის ფორმა:
300 მგ და 500 მგ გახანგძლივებული მოქმედების შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა:
პრეპარატი დეპაკინ ქრონოს მოქმედ ნივთიერებას წარმოადგენს 
ნატრიუმის ვოლპროატი და ვალპროის მჟავა
ტაბლეტები შეიცავენ შემდეგ დამხმარე ნივთიერებებს:
300 მგ  დეპაკინ  ქრონო
ჰიპრომელოზა 400 (300 mПа.с),  ეთილცელულოზა 20 mПа.с, ნატრიუმის საქარინი, ჰიდრატირებული კოლოიდური დიოქსიდ კრემნია, ჰიპრომელოზა (6 mПа.с), მიკროგოლი 600, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, 30%-იანი პოლიაკრილატის დისპერსია.
500 მგ  დეპაკინ ქრონო
ჰიპრომელოზა 400 (300 mПа.с), ეთილცელულოზა 20 mПа.с, სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დიოქსიდი, ნატრიუმის საქარინი, სილიციუმის ჰიდრატირებული კოლოიდური დიოქსიდი, ჰიპრომელოზა (6 mПа.с), მიკროგოლი 600, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, 30%-იანი პოლიაკრილატის დისპერსია

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
დეპაკინ ქრონო მიეკუთვნება სამკურნალო პრეპარატთა იმ ჯგუფს, რომელიც ცნობილია როგორც ანტიკონვულსანტები ან ანტიეპილეფსიური საშუალებები

ჩვენება:
დეპაკინ ქრონო გამოიყენება სხვადასხვა ტიპის ეპილეფსიის სამკურნალოდ ბავშვებსა და მოზრდილებში ბიპილარული აფექტური მოშლილობისას, მანიაკალური სინდრომის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის.

უკუჩვენება:
დეპაკინი ქრონოს მიიღება დაუშვებელია შემდეგ შემთხვევებში:
- ჰეპატიტი (სიყვითლე)
- თუ კი თქვენ ან თქვენს უახლოეს ნათესავებს წარსულში ჰქონდათ მწვავე ჰეპატიტი, განსაკუთრებით კი, თუ იგი გამოწვეული იყო სამკურნალო საშუალებების გამოყენებით
- ნატრიუმის ვალპროატის გამოყენებისას ალერგიული რეაქციები:
- თირკმლისმიერი  პორფირია

განსაკუთრებული  გაფრთხილება:
დეპაკინი ქრონოს გამოყენებამ შეიძლება გააუარესოს ზოგიერთი მდგომარეობა:
დაღლილობის, ძილიანობის, მადის დაკარგვის, ღვიძლის ან თირკმელების პრობლემების, განმეორებითი ღებინების, გულისრევის, მუცელში ტკივილის ან გულყრის  განმეორების შემთხვევებში, დაუყოვნებლივ უნდა აცნობოთ ექიმს, განსაკუთრებით თუ ეს ეხება ბავშვს, მკურნალობის პირველი ექვსი თვის განმავლობაში. თქვენ უნდა აცნობოთ ექიმს  წარსულში ან ამჟამად გადატანილ ყველა დაავადების შესახებ.
საქმის კურსში ჩააყენეთ ექიმი, თუ კი თქვენ (ან რომელიმე თქვენი უახლოესი ნათესავს) აღენიშნებოდა მომატებულ გრძნობელობა მედიკამენტების მიმართ, განსაკუთრებით სალიცილის მჟავას (ასპირინის) წარმოებულების მიმართ.
ექიმს შეუძლია დანიშნოს სისხლში ვალპროატის კონცენტრაციის დონის, ღვიძლის ფუნქციის (განსაკუთრებით მკურნალობის პირველი ექვსი თვის განმავლობაში) და სისხლის ანალიზის მუდმივი კონტროლი.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:
ორსულობა: თუ კი თქვენ ორსულად ბრძანდებით ან შეიძლება დაორსულდეთ დეპაკინი ქრონოს მიღების პერიოდში, აუცილებელია ამის შესახებ შეატყობინოთ ექიმს. იგი შეძლებს ორსულობის დაწყებისთანავე (პირველი ტრიმესტრი) თქვენი მდგომარეობისა და მკურნალობის გათვალისწენებით, დააწესოს შესაბამისი კონტროლი.
ძუძუთი კვება: აუცილებელია ექიმისგან კონსულტაციის მიღება, თუ კი თქვენ გსურთ ჩვილის ძუძუთი კვება.

მიღების წესები და დოზა:
პრეპარატი საჭიროა მიღებულ იქნეს თქვენი მკურნალი ექიმის რეკომენდაციების მიხედვით, ჩვეულებრივ საწყის დოზას შეადგენს 10-15 მგ/კგ ავადმყოფის მდგომარეობის შესაბამისად. პრეპარატზე რეაქციის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება იყოს გაზრდილი ან შემცირებული.
პრეპარატის მიღება შეიძლება დღეში ერთხელ, ის ეძლევა ბავშვებს, თუ მათ შეუძლიათ მიიღონ ის ასეთი ფორმით (გაითვალისწინეთ დოზირება და 500 მგ დეპაკინი ქრონოს ტაბლეტების ზომები, რადგან  ისინი ძირითადად განკუთვნილია მოზრდილებისა და ბავშვებისათვის რომელთა წონა მეტია 17 კგ-ზე)
დოზის გამოტოვება:
თუ კი თქვენ შემთხვევით გამოგრჩათ პრეპარატის მიღება, ჩვეულებრივ მიიღეთ შემდეგი დოზა. მიზანშეწონილი არ არის 2 ტაბლეტის ზედიზედ მიღება, გამოტოვებული დოზის აღდგენის მიზნით.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
მკურნალობის პერიოდში ნებისმიერი წამლის მიღების შესახებ აცნობეთ ექიმს. მათ შორის ურეცეპტოდ გაცემულზე. აუცილებლად  შეატყობინეთ თქვენ ექიმს თუ კი ამჟამად იღებთ ზოგიერთ წამლებს:
- ნეიროლეფსიურებს, ანტიდეპრესანტებს, ანქსიოლოტებს (ბენზოდიაზეპინები) ანტიკონვულსანტებს (ფენობარბიტალი, ფენიტიონი, პრიმიდონი, ლამოტრიდჟინი, კარბამაზეპინი).
- ზიდოვუდინს
- სალიცილის მჟავას (ასპირინი)
- მალარიის საწინააღმდეგო  საშუალებების (მეფლოქინი) ან ანტიბიოტიკებს (ერითრომიცინი, ნეიროპენი, პანიპენი).
- ციმეტიდინს
- ანტიკოაგულანტების რომლებიც მოქმედებენ K ვიტამინის ფაქტორზე
თქვენი ექიმი განსაზღვრავს ამ პრეპარატის მიღების ან მკაცრი კონტროლის აუცილებლობას და მკურნალობის რეჟიმისა და დოზის შეცვლის შესაძლებლობას.
გავლენა ავტომანქანის მართვის უნარზე და იმ საქმიანობაზე, რომელიც მოითხოვს მაქსიმალურ ყურადღებას:
მცირეა დეპაკინ ქრონოს გავლენის ალბათობა ავტომანქანის მართვის უნარზე და იმ სამუშაოს შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს ზედმეტ ყურადღებას. თუმცა მკურნალობისას შეიძლება გამოვლინდეს ძილიანობის შეგრძნება, განსაკუთრებით, თუ კი თქვენ იღებთ ანტიკონვულსანტებს ბენზოდიაზეპინებთან ერთად. თუ პრეპარატის მიღების შემდეგ თქვენ იგრძნობთ ძილიანობას არ უნდა მართოდ ავტომანქანა ან შეასრულოთ სამუშაო, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებას.

გვერდითი მოვლენები:
პრეპარატის მიღების დროს ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი ეფექტები:
- გულისრევა ან ტკივილები მუცელში (მკურნალობის დაწყების დროს)
- მადის და  წონის მომატება
- მენსტრუალური დაღრვევები
- კანის რეაქციები, თმის ცვენა
- ხელების მსუბუქი კანკალი, ძილიანობა
- ღვიძლის ან პანკრესასის ფუნქციის დარღვევა
- სისხლის შედედების დარღვევა
- სმენის დაკარგვა ან თირკმლის ფუნქციის დროებითი დარღვევა
ამ გვერდითი ეფექტების განოვლენისთანავე დაუყოვნებლივ  მიმართეთ ექიმს.
- ღვიძლის (სიყვითლე) ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევა
- საჭმლის მონელების მოშლა (მადის დაკარგვა, გულრევა, განმეორებითი ღებინებით, ტკივილი მუცელში და კუჭში)
- ნერვული მოშლილობა აზროვნების არევით ან განმეორებითი გულყრების
- კანის რეაქციები
- სხვა გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას ასევე საჭიროა ექიმის ინფორმირება მათ შესახებ

ჭარბი დოზა:
შემთხვევით პრეპარატის მაღალი დოზის მიღებისას ან ბავშვის მიერ ტაბლეტების დიდი რაოდენობის მიღებისას, აუცილებელია მიმართოთ ექიმს ან უახლოეს საავადმყოფოს სასწრაფო დახმარების განყოფილებას.

შენახვის ვადა:
პრეპარატის მიღება დაუშვებელია შეფუთვაზე ან ფლაკონზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.

შენახვის პირობები:
ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.
პრეპარატი ინახება მშრალ ადგილას, ოთახის ტემპერატურაზე (25ºC-მდე) დამცავ შეფუთვაში
ტაბლეტები კონტეინერიდან წინასწარ არ ამოიღოთ.

გამოშვების ფორმა:
300 მგ 50 ტაბლეტიანი  დეპაკინი ქრონო მოთავსებულია პოლიპროპილენის კონტეინერში. 2 კონტეინერით მუყაოს ყუთში
500 მგ 30 ტაბლეტიანი  დეპაკინ ქრონო მოთავსებულია პოლიპროპილენის კონტეინერში.

გაცემის პირობები:
რეცეპტით

მწარმოებელი:
სათავო წარმომადგენლობა:
სანოფი ვინტროპ ინდუსტრია
82 Avenue Rashail
94255 AENTILLY
საფრანგეთი
წარმოების ადგილი:
“სანოფი ვინტროპ ინდუსტრია” (1 rue de la Vierga  33440 AMBARES),  საფრანგეთი.    

ვესპლუსი

1. სამედიცინო პროდუქტის დასახელება

ვესპლუსი 10მგაპკითდაფარულიტაბლეტი

2. პროდუქციის თვისობრივი  და რაოდენობრივი შემცველობა

aqtiuri nivTiereba(-ebi): TiTo apkiT dafaruli tableti Seicavs 12.774mg escitalopramis oqsalats, romelic eqvivalenturia 10mg escitalopramisa.

Semavsebeli(-ebi):

lecitini (soio) (E322) 0,070 მგ

შემავებლების სრული ჩამონათვალი იხილეთ ნაწილი 6.1

3. ფარმაცევტული ფორმა

აპკით  დაფარული ტაბლეტი

თითქმის თეთრი, ორმხრივამობურცული, ჭდიანი, აპკით დაფარული ტაბლეტი.

ტაბლეტი შეიძლება დაიყოს თანაბარი დოზებად

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1 თერაპიული ჩვენებები

ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდების მკურნალობა.

პანკის არეულობის მკურნალობა აგოროფობიით ან მის გარეშე.

სოციალური შფოთვის (სოციალური ფობია) მკურნალობა.

გაჯანსაღების გენერალიზებული მკურნალობა.

აბსცესიურ-კომპულსიური აშლილობის მკურნალობა

4.2 დოზირება და მიღების წესი

დოზირება

20 მგ-ზე მეტი დოზების უსაფრთხოება არ არის გამოვლინილი.

ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდები

ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 10 მგ დღეში ერთხელ. ინდივიდუალური პაციენტის პასუხის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ დღეში.

ჩვეულებრივ 2-4 კვირა აუცილებელია ანტიდეპრესანტული პასუხის მისაღებად. სიმპტომების გამოვლენის შემდეგ, რეაგირების კონსოლიდაციისთვის საჭიროა მინიმუმ 6 თვის განმავლობაში მკურნალობა.

პანიკის აშლილობა  აგორფოფობიასთან ერთად ან მის გარეშე

5 მგ-ის საწყისი დოზა რეკომენდებულია პირველ კვირას, დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში, დამოკიდებულია პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციაზე.

მაქსიმალური ეფექტურობა მიიღწევა დაახლოებით 3 თვის შემდეგ. მკურნალობა გრძელდება რამდენიმე თვის განმავლობაში.

სოციალური შფოთვა

ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 10 მგ დღეში ერთხელ. ჩვეულებრივ 2-4 კვირაა საჭირო სიმპტომებისგან გამოთავისუფლებისთვის. დოზა შეიძლება შემდგომ, ინდივიდუალური პაციენტის პასუხის მიხედვით, 5 მგ-მდე შემცირდება ან გაზრდოს მაქსიმუმ 20 მგ დღეში.

სოციალური შფოთვა არის ქრონიკული დაავადება და რეკომენდებულია  12 კვირის განმავლობაში მკურნალობა რეაქციის კონსოლიდაციისათვის. შესწავლილი იყო გრძელვადიანი მკურნალობა 6 თვის განმავლობაში და შეიძლება განიხილებოდეს ინდივიდუალურად, რათა რეციდივი თავიდან იყოს აცილებული; მკურნალობის სარგებელი უნდა შეფასდეს რეგულარული ინტერვალებით.

სოციალური შფოთვა არის სპეციფიკური დარღვევის კარგად განსაზღვრული დიაგნოსტიკური ტერმინოლოგია, რომელიც არ უნდა იყოს გამოვლენილი განსაკითრებული თავშეკავებით. ფარმაკოთერაპია გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ არეულობა ხელს უშლის პროფესიულ და სოციალურ საქმიანობას.

მოცემული მკურნალობის ადგილი არ არის შეფასებული შემეცნებითი ქცევითი თერაპიის დროს. ფარმაკოთერაპია წარმოადგენს საერთო თერაპიული სტრატეგიის ნაწილს.

გენერალიზირებული შფოთვა

საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური  პასუხის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ დღეში.

შესწავლილი იყო გრძელვადიანი მკურნალობა 6 თვის განმავლობაში ყოველდღიურად 20 მგ. მკურნალობის შედეგი და დოზები უნდა შეფასდეს  რეგულარული ინტერვალებით (იხ. ნაწილი 5.1).

აბსცესიურ-კომპულსიური აშლილობა

საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური  პასუხის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ დღეში.

როგორც OCD ქრონიკული დაავადება, პაციენტები მკურნალობენ საკმარისი პერიოდის განმავლობაში, რათა უზრუნველყონ სიმპტომებისგან განთავისუფალება.

მკურნალობის შედეგები და დოზები რეგულარული ინტერვალებით ხელახლა უნდა შეფასდეს (იხ. ნაწილი 5.1).

მიღების მეთოდი

ესციტალოპრამის ტაბლეტები ერთჯერადი სადღეღამისო დოზაა და ვესპლუსი შეგიძლიათ მიიღოთ ცარიელი ან სავსე კუჭზე.

დამატებითი ინფორმაცია განსაკუთრებული პოპულაციისთვის:

თირკმლის უკმარისობა

დოზის კორექცია არ არის აუცილებელი პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი  უკმარისობით. სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში თირკმლის მწვავე დისფუნქციით (CLcr

ღვიძლის უკმარისობა:

რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5მგ დღეში პირველი ორი კვირა პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი  დისფუნქციით. პაციენტის ინდივიდუალური პასუხის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10მგ-მდე დღეში. სიფრთხილეა საჭირო და დოზის დამატებითი ტიტრირება პაციენტებში ღვიძლის მწვავე დისფუნქციით (ოხ. ნაწილი 5.2).

პედიატრიული პოპულაცია (18 წლამდე ასაკი)

ესციტალოპრამი არ მიიღება ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში (ხი. ნაწილი 4.4).

გერიატრიული პოპულაცია (>65 წლის)

საწყისი დოზაა 5მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური პასუხის მიხედვით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10მგ-მდე დღეში (იხ. ნაწილი 5.2).

ესციტალოპრამის ეფექტურობა სოციალური შფოთვისას არ შესწავლილა ხანდაზმულებში.

CYP2C19-ის ცუდი მეტაბოლიზატორები

პაციენტებში, რომლებიც ცნობილნი არიან როგორც CYP2C19-ის ცუდი მეტაბოლიზატორები, რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5მგ დღეში მკურნალობიდან პირველი ორი კვირა. პაციენტის ინდივიდუალური პასუხის მიხედვით დოზა შეიძლება გაზიარდოს 10მგ-მდე დღეში (იხ. ნაწილი 5.2).

მოხსნის სიმპტომები მკურნალობის შეწყვეტისას

დაუშვებელია უეცარი მოხსნა. ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას  დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს ერთი ან ორი კვირის განმავლობაში იმისათვის, რომ შემცირდეს მოხსნის სიმპტომების რისკი (იხ. ნაწილები 4.4 და 4.8). თუ განვითარდება აუტანელი სიმპტომები დოზის შემცირებისას ან მკურნალობის შეწყვეტისას, უნდა მოხდეს მანამდე დანიშნული დოზის გადახედვა. შედეგად ექიმმა უნდა გააგრძელოს დოზის შემცირება, მაგრამ თანდათანობით.

4.3 უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომელიც ჩამოთვლილია ნაწილში 6.1.

თანხმლები მკურნალობა არასელექციური, მონოამინ ოქსიდაზას შეუქცევადი ინჰიბიტორებით (მაო-ინჰიბიტორებით) უკუნაჩვენებია სეროტონინის სინდრომის რისკის გამო აჟიტაციით, კანკალით (ტრემორი), ჰიპერთერმიით ა.შ. (იხ. ნაწილი 4.5).

ესციტალოპრამის კომბინაცია შექცევადი მაო-A ინჰიბიტორებით (მაგ. მოკლობემიდი) ან შექცევადი არასელექციური მაო-ინჰიბიტორით, ლინეზოლიდით უკუნაჩვენებია სეროტონინის სინდრომის რისკის გამო (იხ. ნაწილი 4.5).

ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ცნობილი QT - ინტერვალის გახანგრძლივებით ან თანაყოლილი  გრძელი QT სინდრომით.

ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია სამედიცინო პროდუქტებთან ერთად რომელიც ცნობილია, რომ ახანგრძლივებენ QT-ინტერვალს (იხ. ნაწილი 4.5).

უკუნაჩვენებია პიმოზიდთან ერთად გამოყენება.

ვესპლუსი შეიცავს ლეციტინს (სოიო (E322)). არ გამოიყენოთ პროდუქტი თუ ხართ ალერგიული მიწის თხილის ან სოიოს მიმართ.

4.4 განსაკუთრეული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

შემდეგი სახის განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ეხება SSRI-ების თერაპიულ კლასს (სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორები).

პედიატირული პოპოულაცია (ბავშვები და  18 წლამდე ასაკის მოზარდები)

დაუშვებელია ესციტალოპრამის გამოყენება ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოაზრდებში. სუიციდთან დაკავშირებული ქცევა (სუიციდის მცდელობა და სუიციდური ფიქრები) და მტრული განწყობა (უპირატესად აგრესია, ოპოზიციური საქციელი და ბრაზი) იყო ყველაზე ხშირი კლინიკურ კვლევებში ბავშვებსა და მოზარდებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ანტიდეპრესანტებით პლაცებოსთან შედარებით. კლინიკურ საჭიროებაზე დაყრდნობით, მკურნალობის დროს საჭიროა პაციენტის სათანადო მონიტორინგი სუიციდური სიმპტომების გამოსავლენად. ამასთან ერთად, ბავშვებში გრძელვადფიანი უსაფრხთოების მონაცემები და მოზარდებში ზრდის, მომწიფების და კოგნიტური და საქციელის განვითარებაზე მონაცემები არ არსებობს.

პარადოქსალური შფოთვა

ზოგიერთ პაციენტში პანიკური შეტევებით, შეიძლება განვითარდეს შფოთვის მომატების სიმპტომები ანტიდეპრესანტების მიღების დაწყებისას. პარადოქსალური რეაქცია, როგორც წესი გადის ორ კვირაში უწყვეტი მკურნალობის დროს. დაბალი საწყისი დოზა მიიღება ანქსიოგენური ეფექტის ალბათობის შესამცირებლად (იხ. ნაწილი 4.2).

კრუნჩხვები

ესციტალოპრამის მიღება უნდა შეწყდეს თუ პაციენტს განუვითარდება კრუნჩხვები პირველად ან შეინიშნება კრუნჩხვების სიხშირის მატება (პაციენტებში ეპილეფსიის არსებული დიაგნოზით). SSRI-ების მიღება დაუშვებელია პაციენტებში არასტაბილური ეპილეფსიით და პაციენტებში კონტროლირებული ეპილეფსიით, უნდა მოხდეს სათანადო მონიტორინგი.

მანია

SSRI-ების გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს პაციენტებში მანიის/ჰიპომანიის ისტორიით. SSRI-ების მიღება უნდა შეწყდეს პაციენტებში მანიაკალურ ფაზაში შესვლისას.

დიაბეტი 

პაციენტებში დიაბეტით,  SSRI-ებით მკურნალობამ შეიძლება დაარღვიოს გლიკემიური კონტროლი (ჰიპოგლიკემია ან ჰიპერგლიკემია). ინსულინი და/ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური დოზირება შეიძლება დაკორექტირდეს.

სუიციდი/სუიციდური ფიქრები ან კლინიკური გაუარესება

ანტიდეპრესანტების გამოყენება,  განსაკუთრებით ბავშვებსა და ახალგაზრდებში 24 წლამდე, ზრდის სუიციდურ ფიქრებს ან საქციელს. ამიტომაც აუცილებელია პაციენტებზე მეთვალყურეობა მშობლების ან ექიმის მიერ, განსაკუთრებით მკურნალობიდან პირველი თვის განმავლობაში, მოულოდნელი საქციელის ცვლილებების გამო, როგორიცაა მოუსვენრობა, რაც შესაძლოა პაციენტმა გამოამჟღავნოს მკურნალობის შეყწვეტისას ან დოზის შემცირება/მომატებისას.

დეპრესია ასოცირდება სუიციდური ფიქრების, თვითდაზიანების და სუიციდის მომატებულ რისკთან (სუიციდთან დაკავშირებული მოვლენები). რისკი არსებობს მნიშვნელოვანი რემისიის დადგომამდე. ვინაიდან, გაუმჯობესება შეიძლება არ შეინიშნებოდეს მკურნალობიდან პირველი რამოდენიმე კვირა, საჭიროა პაციენტების სათანადო მონიტორინგი გაუმჯობესების განვითარებამდე. არსებობს ზოგადი კლინიკური გამოცდილება, რომ სუიციდის რისკი შეიძლება გაიზარდოს გამოჯანმრთელების ადრეულ ეტაპზე.

სხვა სახის ფსიქიური მდგომარეობები, რომლისთვისაც ესციტალოპრამი გამოწერილია, შეიძლება ასევე ასოცირდებოდეს სუიციდთან დაკავშირებული მოვლენების მომატებულ რისკთან. ამასთან ერთად, მოცემული მდგომარეობები შეიძლება იყოს ძირითადი დეპრესიული დარღვევის თანმხლები. იგივე სიფრთხილის ზომები პაციენტების მკურნალობისას ძირითად დეპრესიულ დარღვევაზე უნდა გაითვალისწინოთ პაციენტებშიც სხვა სახის ფსიქიური დარღვევბით.

სუიციდთან დაკავშირებული მოვლენების ისტორიის მქონე პაციენტები ან ისინი, ვინც ამჟღავნებენ სუიციდური იდეების მნიშვნლოვან ხარისხს მკურნალობის დაწყებამდე, იმყოფებიან სუიციდური ფიქრების ან სუიციდის მცდელობების მაღალი რისკის ქვეშ და საჭიროა მათი სათანადო მონიტორინგი მკურნალობის დროს.

აკათიზია/ფსიქომოტორული მოუსვენრობა

SSRI/SNRI-ების გამოყენება ასოცირდებოდა აკათიზიის განვითარებასთან, რაც გამოიხატებოდა სუბიექტურად უსიამოვნო ან აღმაშფოთებელი მოუსვენრობით და ხშირად თან ახლდა ჯდომის ან ფეხზე წყნარად დგომის უუნარობა. ეს მეტადაა მოსალოდნელი მკურნალობიდან პირველი კვირის განმავლობაში. პაციენტებში, რომლებშიც განვითარდება აღნიშნული სიმპტომები, დოზის მომატება შეიძლება იყოს საზიანო.

ჰიპონატრემია

ჰიპონატრემია, სავარაუდოდ არასათანადო ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის გამო (SIADH), შეინიშნებოდა იშვიათად SSRI-ების გამოყენებისას და ზოგადად იხსნებოდა თერაპიის მოხსნის შემდეგ. სიფრთხილეა საჭირო რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში, როგორიცაა ხანდაზმულები ან ციროზიანი პაციენტები ან თუ გამოიყენება სხვა პრეპარატებთან ერთად, რასაც შეუძლია გამოიწვიოს ჰიპონატრემია.

ჰემორაგია

SSRI-ების გამოყენებისას შეინიშნებოდა კანის სისხლდენის დარღვევები, როგორიცაა ექკიმოზები და პურპურა. სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში SSRI-ების მიღებისას, განსაკუთრებით პერორალურ ანტიკოაგულენტებთან, პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომლებიც არღვევენ თრომბოციტების ფუნქციას (მაგ. ატიპური ანტიფსიქოზური საშუალებები და ფენოთიაზინები, უმეტესობა ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, აცეტილსალიცლილის მჟავა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სამედიცინო პროდუქტები (აასს-ები), ტიკლოპიდინი და დიპირიდამოლი) და პაციენტებში ცნობილი სისხლდენის ტენდენციით.

ეკთ (ელექტროკონვულსიური თერაპია)

არსებობს შეზღუდული კლინიკური გამოცდილება SSRI-ების და ეკთ-ს ერთად გამოყენების შესახებ, ამიტომ საჭიროა სიფრთხილე.

სეროტონინის სინდრომი

სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის მიღებისას სამედიცინო პროდუქტებთან ერთად სეროტონერგიული ეფექტებით, როგორიცაა სუმატრიპტანი ან სხვა ტრიპტანები, ტრამადოლი და ტრიპტოფანი. იშვიათად, სეროტონინის სინდრომი შეინიშნებოდა პაციენტებში SSRI-ების მიღებისას სეროტონერგიულ სამედიცინო პროდუქტებთან ერთად. სიმპტომების კომბინაცია, როგორიცაა აჟიტაცია, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმია შეიძლება მიუთითებდეს მოცემული მდგომარეობის განვითარებაზე. მსგავსის განვითარებისას SSRI-ით  და სეროტონერგიული სამედიცინო პროდუქტით მკურნალობა უნდა შეწყდეს დაუყოვნებლივ და დაინიშნოს სიმპტომური თერაპია.

კრაზანა

SSRI-ების და მცენარეული საშუალებების ერთად მიღებამ, რომელიც შეიცავს კრაზანას (Hypericum perforatum), შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციების მომატებული სიხშირე (იხ. ნაწილი 4.5).

მოხსნის სიმპტომები მკურნალობის შეწყვეტისას

მოხსნის სიმპტომები მკურნალობის შეწყვეტისას ხშირია, განსაკუთრებით თუ მოხსნა ხდება უეცრად (იხ. ნაწილი 4.8). კლინიკურ კვლევებში გვერდითი მოვლენები მკურნალობის შეწყვეტისას ვითარდებოდა დაახლოებით პაციენტების 25%-ში ესციტალოპრამის მიღებისას და 15% - პლაცებო.

მოხსნის სიმპტომების რისკი შეიძლება დამოკიდებული იყოს სხვადასხვა ფაქტორზე, როგორიცაა თერაპიის დოზა და ხანგრძლივობა და დოზის შემცირების სიჩქარე. თავბრუსხვევა, სენსორული დარღვევები (მათ შორის პარესთეზია და ელექტრო შოკის შეგრძნება), ძილის დარღვევა (მათ შორის უძილობა და ინტენსიური სიზმრები), აჟიტაცია ან შფოთვა, გულისრევა და/ან ღებინება, ტრემორი, დაბნეულობა, ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, პალპიტაციები, ემოციური არასტაბილურობა, გაღიზიანებადობა და მხედველობის დარღვევა ყველაზე ხშირი რეაქციებია. ზოგადად მოცემული სიმპტომები მსუბუქი ან ზომიერია; თუმცა, ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება იყოს მწვავე სიხშირის.

ისინი, როგორც წესი ვითარდება მკურნალობის შეწყვეტიდან პირველი რამოდენიმე დღის განმავლობაში, მაგრამ იშვიათად შეინიშნებოდა ასეთი სიმპტომები პაციენტებში, რომლებმაც შემთხვევით გამოტოვეს დოზა.

ზოგადად, მოცემული სიმპტომები თვითშემზღუდველია და როგორც წესი იხსნება 2 კვირაში, თუმცა, ზოგიერთ ინდივიდში შეიძლება გახანგრძლივდეს (2-3 თვე ან მეტი). ამიტომ, მკრუნალობის შეწყვეტისას ესციტალოპრამის დოზის ცვლილება უნდა მოხდეს თანდათანობით რამოდენიმე კვირის ან თვის მანძილზე პაციენტის საჭიროების მიხედვით (იხ. მოხსნის სიმპტომები მკურნალობის შეწყვეტისას, ნაწილი 4.2).

გულის კორონარული დაავადება

შეზღუდული კლინიკური გამოცდილების გამო, სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში გულის კორონარული დაავადებით (იხ. ნაწილი 5.3).

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

ესციტალოპრამი იწვევს დოზაზე დამოკიდებულ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას. QT ინტერვალის გახანგრძლივება და პარკუჭოვანი არითმია, მათ შორის მოციმციმე არითმია შიენიშნებოდა პოსტმარკეტინგულ პერიოდში უპირატესად მდედრობითი სქესის პაციენტებში, ჰიპერკალემიით ან მანამდე არსებული QT ინტერვალის გახანგრძლივებით ან გულის სხვა დაავადებებით (იხ. ნაწილები 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 და 5.1).

სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში მნიშვნელოვანი ბრადიკარდიით ან პაციენტებში ბოლოდროინდელი მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტით ან გულის არაკომპენსირებული უკმარისობით.

ელექტროლიტების დარღვევა, როგორიცაა ჰიპოკალემია და ჰიპომაგნიუმია ზრდის ავთვისებიანი არითმიების რისკს და უნდა დაკორექტირდეს ესციტალოპრამით მკურნალობამდე.

თუ პაციენტებში გულის სტაბილური დაავადებით ხდება მკურნალობა, ეკგ-ს გადახედვაა საჭირო მკურანლობის დაწყებამდე.

გულის არითმიების ნიშნების განვითარებისას ესციტალოპრამით მკრუანლობის დროს, მკურნალობა უნდა მოიხსნას და ჩატარდეს ეკგ.

დახურულკუთხოვანი გლაუკომა

SSRI-ებმა, მათ შორის ესციტალოპრამმა შეიძლება იმოქმედოს გუგის ზომაზე და გამოიწვიოს მიდრიაზი. აღნიშნულ მიდრიაზული ეფექტს აქვს პოტენციალი შეავიწროვოს თვალის კუთხე და გამოიწვიოს თვალშიდა წნევის მომატება და დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, განსაკუთრებით წინასწარ გამწყობილ პაციენტებში. ამიტომ, ესციტალოპრამის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში დახურულკუთხოვანი გლაუკომით ან გლაუკომის ისტორიით.

4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და სხვა ფორმის ურთიერთქმედება

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება

უკუნაჩვენები კომბინაციები:

შეუქცევადი არასელექციური მაო ინჰიბიტორები

სერიოზული რეაქციები შეინიშნებოდა პაციენტებში SSRI-ს მიღებისას არასელექციურ, შეუქცევად მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ერთად (მაოი) და პაციენტებში, რომლებმაც ბოლო დროს შეწყვიტეს SSRI მკურნალობა და დაიწყეს მაოი-თ მკურნალობა (იხ. ნაწილი 4.3). ზოგიერთ შემთხვევაში, პაციენტებში განვითარდა სეროტონინის სინდრომი (იხ. ნაწილი 4.8).

ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია კომბინაციაში არასელექციურ შეუქცევად მაოი-ებთან

 ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია არასელექციურ შეუქცევად მაოი-ებთან კომბინაციაში. ესციტალოპრამის მიღება შეიძლება დაიწყოს შეუქცევადი მაოი-ს მიღების შეწყვეტიდან 14 დღეში. ესციტალოპრამის თერაპიის შეწყვეტიდან უნდა გავიდეს 7 დღე არასელექციური შეუქცევადი მაოი-ს მიღების დაწყებამდე.

შექცევადი, სელექციური მაო-A ინჰიბიტორი (მოკლობემიდი)

სეროტონინის სინდრომის რისკის გამო, ესციტალოპრამის კომბინაცია მაო-A ინჰიბიტორთან, როგორიცაა მოკლობემიდი, უკუნაჩვენებია (იხ. ნაწილი 4.3). თუ კომბინაცია აუცილებელია, უნდა დაიწყოს მინიმალური რეკომენდებული დოზირებით და აუცილებელია კლინიკური მონიტორინგი.

შექცევადი, არასელექციური მაო-ინჰიბიტორი (ლინეზოლიდი)

ანტიბიოტიკი ლინეზოლიდი არის შექცევადი არასელექციური მაო-ინჰიბიტორი და დაუშვებელია მიღება ესციტალოპრამის თერაპიის დროს. თუ აუცილებელია კომბინაცია, მისი მიღება უნდა მოხდეს მინიმალური დოზებით და სათანადო კლინიკური მონიტორინგის ქვეშ (იხ. ნაწილი 4.3).

შექცევადი, სელექციური მაო-B ინჰიბიტორი (სელეგილინი)

სელეგილინთან (შეუქცევადი მაო-B ინჰიბიტორი) კომბინაციაში საჭიროა სიფრთხილე სეროტონინის სინდრომის რისკის გამო. სელეგილინის დოზები 10მგ დღეში უსაფრთხოდ მიიღებოდა რაცემულ ციტალოპრამთან ერთად.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

არ ჩატარებულა ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური კვლევები  კომბინირებული სამედიცინო პროდუქტებთან, რომლებიც ახანგრძლივებენ QT ინტერვალს. ესციტალოპრამის და მოცემული პროდუქტების ადიტიური ეფექტი არ არის გამორიცხული. ამიტომ, ესციტალოპრამის მიღება QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ პროდუქტებთან ერთად, როგორიცაა კლასი IA და III ანტიარითმიული პრეპარატები, ანტიფსიქოზური პრეპარატები (მაგ. ფენოთიაზინის წარმოებულები, პიმოზიდი, ჰალოპერიდოლი), ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ზოგიერთი ანტიმიკრობული საშუალებები (მაგ. სპარფლოქსაცინი, მოქსიფლოქსაცინი, ერითრომიცინი IV, პენტამიდინი, მალარიის საწინააღმდეგო პროდუქტები, განსაკუთრებით ჰალოფანტრინი), ზოგიერთი ანტიჰისტამინი (მაგ. ასტემიზოლი მიზოლასტინი) უკუნაჩვენებია.

კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებენ სიფრთხილეს:

სეროტონერგიული სამედიცინო პროდუქტები

სეროტონერგიულ სამედიცინო პროდუქტებთან კომბინაციამ (მაგ. ტრამადოლი, სუმატრიპტაბი და სხვა ტრიპტანები) შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინის სინდრომი.

სამედიცინო პროდუქტები, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვების ზღურბლს

SSRI-ებს შეუძლიათ დაწიონ კრუნჩხვების ზღურბლი. სიფრთხილეა საჭირო ისეთ პროდუქტებთან ერთად მიღებისას, რომლებსაც შეუძლიათ დაწიონ კრუნჩხვების ზღურბლი (მაგ. ანტიდეპრესანტები (ტრიციკლურიები, SSRI-ები), ნეიროლეპტური საშუალებები (ფენოთიაზინები, თიოქსანტენები და ბუტიროფენონები), მეფლოქინი, ბუპროპიონი და ტრამადოლი).

ლითიუმი, ტრიპტოფანი

შეინიშნებოდა გაძლიერებული ეფექტები SSRI-ების მიღებისას ლითიუმთან ან ტრიპტოფანთან ერთად, ამიტომ SSRI-ების გამოყენება აღნიშნულ სამედიცინო პროდუქტებთან ერთად სიფრთხილით უნდა მოხდეს.

კრაზანა

SSRI-ების გამოყენებამ მცენარეულ პროდუქტებთან ერთად, რომლებიც შეიცავენ კრაზანას (Hypericum perforatum), შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციების მომატებული სიხშირე (იხ. ნაწილი 4.4).

ჰემორაგია

შეიძლება დაირღვეს ანტიკოაგულანტის ეფექტი ესციტალოპრამის კომბინირებისას პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან მიღებისას. პერორალური ანტიკოაგულანტების მიღებისას საჭიროა კოაგულაციის სათანადო მონიტორინგი ესციტალოპრამის მიღების დაწყებისას (იხ. ნაწილი 4.4).

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების (აასს) თანმხლებმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს სისხლდენის ტენდენცია (იხ. ნაწილი 4.4).

ალკოჰოლი

არ არის მოსალოდნელი ფარმაკოდინამიკური ან ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ესციტალოპრამსა და ალკოჰოლს შორის. თუმცა, სხვა ფსიქოტროპული სამედიცინო პროდუქტების მსგავსად, კომბინაცია ალკოჰოლთან არ არის რეკომენდებული.

სამედიცინო პროდუქტები, რომლებიც აინდუცირებენ ჰიპოკალემიას/ჰიპომაგნიუმიას

სიფრთხილეა საჭირო ჰიპოკალემია/ჰიპომაგნიუმიის მაინდუცირებელ სამედიცინო პროდუქტებთან ერთად გამოყენებისას, ვინაიდან მოცემული მდგომარეობები ზრდიან ავთვისებიანი არითმიების რისკს (იხ. ნაწილი 4.4).

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

სხვა სამედიცინო პროდუქტების გავლენა ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამის მეტაბოლიზმი ძირითადად განპირობებულია  CYP2C19-ით. CYP3A4 და CYP2D6 ასევე ხელს უწყობენ მეტაბოლიზმს. ძირითადი მეტაბოლიტის S-DCT მეტაბოლიზმი (დემეთილირებული ესციტალოპრამი) ნაწილობრივ კატალიზდება CYP2D6-ით.

ესციტალოპრამის მიღება 30მგ ომეპრაზოლთან დღეში ერთხელ (CYP2C19 ინჰიბიტორი) იწვევდა ზომიერ (დაახლოებით 50%) ზრდას ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციების.

ესციტალოპრამის მიღება 400მგ ციმეტიდინთან დღეში ორჯერ (ზომიერი პოტენციური ზოგადი ფერმენტ-ინჰიბიტორი) იწვევდა ზომიერ (დაახლოებით 70%) ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციების ზრდას. სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის მიღებისას ციმეტიდინთან კომბინაციაში. საჭიროა დოზის კორექცია.

ამგვარად, სიფრთხილეა საჭირო, როდესაც გამოიყენება თანმხლებად CYP2C19 ინჰიბიტორებთან (მაგ. ომეპრაზოლი, ეზომეპრაზოლი, ფლუვოქსავინი, ლანსოპრაზოლი, ტიკლოპიდინი) ან ციმეტიდინთან ერთად. ესციტალოპრამის დოზის შემცირება შესაძლოა აუცილებელი იყოს გვერდითი ეფექტების მონიტორინგის საფუძველზე კომბინირებულ მკურნალობაში.

ესციტალოპრამის ეფექტი სხვა სამედიცინო პროდუქტების ფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამი არის ფერმენტის cyp2d6 ინჰიბიტორი. სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის მიღებისას სამედიცინო პროდუქტებთან ერთად, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდებიან ფერმენტით, რომელთაც აქვთ ვიწრო თერაპიული ინდექსი, მაგ. ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და მეტოპროლოლი (როდესაც გამოიყენება გულის უკმარისობისას) ან ზოგიერთი ცნს-ზე მოქმედი პროდუქტი, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდებიან CYP2D6-ით, მაგ. ანტიდეპრესანტები, როგორიცაა დეზიპრამინი, კლომიპრამინი და ნოტრიპტილინი ან ანტიფსიქოზურები როგორიცაა რისპერიდონი, თიორიდაზინი და ჰალოპერიდოლი. შესაძლებელია დოზის კორეაქცია.

დესიპრამინთან ან მეტოპროლოლთან კომბინაცია იწვევდა მოცემული ორი CYP2D6 სუბსტრატის პლაზმური დონეების ორჯერ მატებას.

ინ ვიტრო კვლევებში გამოვლინდა რომ ესციტალოპრამმა შესაძლოა გამოიწვიოს CYP2C19 -ის სუსტი ინჰიბირება. სიფრთხილეა საჭირო სამედიცინო პროდუქტების თანმხლები გამოყენებისას, რომლებიც მეტაბოლიზედბიან CYP2C19-ით.

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ზოგადი რეკომენდაციები:

ორსულობის კატეგორია C.

რეპროდუქციული ასაკის ქალები/შობადობის კონტროლი (კონტრაცეფცია)

კლინიკური მონაცემები შეზღუდულია ორსულობაზე ექსპოზიციის შესახებ.

ორსულობა

კლინიკური მონაცემები შეზღუდულია ორსულობის დროს ექსპოზიციის შესახებ.

ცხოველებში ჩატარებული კვლევების მიხედვით, რეპროდუქციული ტოქსიურობა შეინიშნება (იხ. ნაწილი 5.3). ესციტალოპრამის ტაბლეტების გამოყენება დაუშვებელია ორსულობის დროს, თუ ძლიერ არ არის აუცილებელი და მხოლოდ სარგებელი/რისკის სათანადო შეფასების შემდეგ.

საჭიროა ახალშობილებზე დაკვირვება, თუ დედებში ესციტალოპრამის გამოყენება ხდებოდა დიდი ხნით ორსულობის დროს, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში. უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია ორსულობის დროს.

შემდეგი სახის სიმპტომები შეიძლება განვითარდეს ახალშობილებში დედის მიერ SSRI/SNRI-ს მიღებისას ორსულობის გვიან სტადიებზე: სუნთქვის დათრგუნვა, ციანოზი, აპნოე, კრუნჩხვები, ტემპერატური არასტაბილურობა, კვების გაძნელება, ღებინება, ჰიპოგლიკემია, ჰიპერტონია, ჰიპტონია, ჰიპერრეფლექსია, ტრემორი, ნევროზულობა, გაღიზიანებადობა, ლეთარგია, უეცარი ტირილი, ძილიანობა და ძილის გართულება. მოცემული სიმპტომები გამოწვეული შეიძლება იყოს სეროტონერგიული ეფექტებით ან მოხსნის სიმპტომებით. უმეტესობა შემთხვევებში გართულებები იწყება დაუყოვნებლივ ან მალე (

ეპიდემიოლოგიური მონაცემების მიხედვით SSRI-ების მიღებამ, განსაკუთრებით გვიან ორსულობის დროს შეიძლება გაზარდოს ფილტვის ჰიპერტენზიის რისკი ახალშობილებში (PPHN). რისკი შიენიშნებოდა დაახლოებით  5 შემთხვევაში 1000 ორსულობიდან. ზოგად პოპულაციაში შეინიშნებოდა PPHN-ის 1-2 შემთხვევა 1000 ორსულობიდან.

ლაქტაცია

მოსალოდნელია, რომ ესციტალოპრამი გადავიდეს ადამიანის რძეში.

შესბამისად, ლაქტაცია არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს.

ფერტილობა

ცხოველებში არსებული მონაცემების მიხედვით, ციტალოპრამმა შეიძლება დაარღვიოს სპერმის ხარისხი (იხ. ნაწილი 5.3).

ადამიანებში არსებული შემთხვევების შესახებ შეტყობინებებში ზოგიერთი SSRI მიუთითებდა, რომ სპერმის ხარისხზე ეფექტი შექცევადია. ადამიანის ფერტილობაზე გავლენა ამ დრომდე არ შეინიშნება.

4.7 ეფექტები ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე

ესციტალოპრამს არ აქვს უარყოფითი გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა, ნებისმიერმა ფსიქოაქტიურმა სამედიცინო პროდუქტმა შეიძლება დაარღვიოს უნარები. საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა გავლენის პოტენციური რისკის გამო ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე.

4.8 არასასურველი ეფექტები

გვერდითი რეაქციები ყველაზე ხშირია მკურნალობიდან პირველ და მეორე კვირაში და როგორც წესი მცირდება სიხშირე და ინტენსივობა უწყვეტი მკურნალობის დროს.

გვერდითი რეეაქციების ცხრილი

გვერდითი რეაქციები, რომელიც შეინიშნება SSRI-ების მიღებისას, ასევე შეტყობინებულია ესციტალოპრამის შემთხვევაში პლაცებო კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევებში ან სპონტანურ პოსტმარკეტინგულ მოვლენებში და ჩამოთვლილია სისტემურ ორგანოთა კლასის  და სიხშირის მიხედვით.

სიხშირე მიღებულია კლინიკური კვლევებიდან; ისინი არ არის პლაცებო-კორექტირებული. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნარიად: ძლიან ხშირი  (≥1/10), ხშირი (≥1/100 -

1 აღნიშნული მოვლენები შეინიშნებოდა SSRI-ების თერაპიული კლასში.

2 სუიციდური იდეების და სუიციდური საქციელის შემთხვევები შეინიშნებოდა ესციტალოპრამის მიღებისას ან მკურნალობის ნაადრევი შეწყვეტის დროს (იხ. ნაწილი 4.4).

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

QT ინტერვალის გახანგრძლივება და პარკუჭოვანი არითმია, მათ შორის მოციმციმე არითმია შეინიშნებოდა პოსტმარკეტინგულ პერიოდში, უპირატესად ქალებში, ჰიპოკალემიით ან მანამდე არსებული QT ინტერვალის გახანგრძლივებით ან გულის სხვა დაავადებებით (იხ. ნაწილები 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 და 5.1).

კლასის ეფექტები

ეპიდემიოლოგიურ კვლევებში, უპირატესად ჩატარებული 50 წლის და მეტი ხნის პაციენტებში, გამოვლინდა ძვლის მოტეხილობების მომატებული რისკი, რომლებიც იღებდნენ SSRI-ებს და TCA-ებს. უცნობია აღნიშნული რისკის გამოწვევის მექანიზმი.

სიმპტომები მკურნალობის შეწყვეტისას

SSRIs/SNRIs შეწყვეტა (განსაკუთრებით მკვეთრად) ჩვეულებრივ იწვევს სიმპტომების განვითარებას: თავბრუსხვევა, სენსორული დარღვევები (პერესტეზიის და ელექტროშოკური შეგრძნებები), ძილის დარღვევა (უძილობა და კოშმარები), აგზნება ან გაღიზიანება, გულისრევა და/ან ღებინება, კანკალი, გაშტერება, ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, პალპიტაცია, ემოციური არასტაბილურობა, გაღიზიანება და მხედველობის დაღღვევა არის ყველაზე ხშირი რეაქციები. ძირითადად ეს მოვლენები არის სუსტიდან საშუალო სიძლიერის და თვითონ გაივლის; მაგრამ ზოგიერთი პაციენტის შემთხვევაში შეიძლება იყოს მწვავე და/ან გახანგრძლივდეს. ამიტომ რეკომენდებულია, რომ თუ ესციტალოპრამით მკურნალობა აღარ არის საჭირო, საფეხურეობრივად უნდა მოხდეს დოზის შემცირება (იხ. თავი 4.2 და 4.4).

4.9დოზის გადაჭარბება

ტოქსიკურობა

კლინიკური მონაცემები ესციტალოპრამის დოზის გადაჭარბების შესახებ არის ლიმიტირებული და არის ძირითადად სხავ პრეპარატებთან კომბინაციის დროს. უმრავლეს შემთხვევაში სიმპტომები არის სუსტი ან საერთოდ არ ვლინდება სიმპტომები. ძალიან იშვიათია დოზის გადაჭარბების ფატალური შემთხვევა, მხოლოდ ესციტალოპრამის მიღების დროს; ძირითადად ასეთი შემთხვევები არის სხვადასხვა პრეპარატების გამოყენების შედეგი. ადამიანმა შეიძლება მიიღოს ესციტალოპრამის დოზა 400-800 მგ ფარგლებში,  რაიმე მძიმე სიმპტომების გამოვლენის გარეშე.

სიმპტომები

ესციტალოპრამის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ვლინდება სიმპტომები, რომლებიც დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემასთან (როგორიცაა თავბრუსხვევა, ტრემორი და აგიტაცია სეროტონინის სინდრომის იშვიათ შემთხვევებში, კრუნჩხვა და კომა), კუჭ-ნაწლავის სისტემასთან (გულისრევა/ღებინება), კარდიოვასკულარულ სისტემასთან (ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, QT ინტერვალის პროლონგირება და არითმია) და ელექტროლიტები/სითხის ბალანსის დარღვევასთან (ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია).

მართვა

არ არსებობს რაიმე სპეციალური ანტიდოტი. სასუნთქი გზების ფუნქციის შენარჩუნება, ადექვატური ოქსიგენაცია და სუნთქვა. გამოიყენება კუჭის ამორეცხვა და გააქტივებული ნახშირი. გულის და სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგი არის რეკომენდებული, ძირითადი სიმპტომების შემანარჩუნებელი ზომების გატარებით.

ასევე პაციენტებში, რომელთაც აწუხებთ გულის უკმარისობა/ ბრადიარითმია დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა მოხდეს ეკგ მონიტორინგი, განსაკუთრებით პაციენტებში რომლებიც იმავე დროს იღებენ QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ პრეპარატებს, ან აქვთ ღვიძლის პრობლემები და შესაბამისად შეცვლილი მეტაბოლიზმი.

5. ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები

5.1ფარმაკოდინამიკური მახასიათებლები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიდეპრესანტები, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი

ათქ-კოდი: N06AB10

მოქმედების მექანიზმი

ესციტალოპრამი არის სეროტონინის (5-HT)უკუმიტაცების ინჰიბიტორი, პირველადი კავშირის მაღალი აფინურობით. იგი აგრეთვე უკავშირდება ალოსტერულ ადგილებს სეროტონინის გადამტანში, 1000-ჯერ უფრო ნაკლები აფინურობით.

ესციტალოპრამს არ აქვს ან აქვს დაბალი აფინურობა სხვადასხვა რეცეპტორების მიმართ 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁ და D₂  ჩათვლით, ასევე α₁-, α₂-, β-ადრენორეცეპტორების, H₁ჰისტამინ, ქოლინერგული მუსკარინ, ბენზოდიაზეპინის და ოპიოიდური რეცეპტორების მიმართ. 5-HT-ის უკუმიტაცების ინჰიბირება არის ერთადერთი მოქმედების მექანიზმი, რითაც აიხსნება ესციტალოპრამის ფარმაკოლოგიური და კლინიკური ეფექტი.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტი

ჯანმრთელი სუბიექტების ორმაგი-ბრმა, პლაცებო კონტროლირებადი ეკგ კვლევის დროს იცვლებოდა QTc საბაზისო ხაზი (ფრედერიკას-კორექცია), რაც იყო 4.3 მსეკუნდი (90% CI: 2.2, 6.4) 10 მგ/დღეში დოზის და 10.7 მსეკუნდი (90% CI: 8.6, 12.8) სუპრატერაპიული 30 მგ/ დღეში დოზის შემთხვევაში (იხ. თავები 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 და4.9 ).

კლინიკური ეფექტურობა

ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდები

ესციტალოპრამი არის ეფექტური ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდების მწვავე შეტევების მკურნალობის დროს, რაც დადგინდა სამ შემთხვევაში ოთხი ორმაგად-ბრმა, პლაცებო კონტროლირებად მოკლე ვადიან (8 კვირა) კვლევიდან. 274 პაციენტის გრძელვადიანი რეციდივის პრევენციის კვლევებში, რომელთაც ჰქონდათ დადებითი ეფექტი პირველი 8 კვირის განმავლობაში, ღია მკურნალობის ფაზის დროს, როდესაც პაციენტებს აძლევდნენ ესციტალოპრამის 10 ან 20 მგ/დღეში დოზებს, იყო რანდომიზებული, რათა გაგრძელებულიყო მკურნალობა ესციტალოპრამით იმავე დოზით, ან პლაცებოთი 36 კვირის განმავლობაში. ამ კვლევის დროს პაციენტები, რომლებიც იღებდნენ ესციტალოპრამს, მნიშვნელოვნად უფრო ხანგრძლივი დროის განმავლობაში ჰქონდათ რეციდივი, ვიდრე პაციენტებს რომლებიც პლაცებოს იღებდნენ 36 კვირა.

სოციალური შფოთვა

ესციტალოპრამი ეფექტური იყო სამ მოკლევადიანი (12-კვირიანი) კვლევებში და რეაგირებისას 6-თვიანი რეციდივების პრევენციის კვლევაში სოციალური შფოთვის შემთხვევაში. 24-კვირიანი დოზის შემსწავლელ კვლევებმა აჩვენა 5, 10 და 20 მგ ესციტალოპრამის ეფექტურობა

გენერალიზირებული შფოთვა

ესციტალოპრამი დოზით 10 და 20 მგ დღე-ღამეში ეფექტურია ოთხიდან ოთხ პლაცებოს კონტროლირებადი კვლევიაში.

421 პაციენტი, რომელიც მკურნალობდა ესციტალოპრამით და 419 პაციენტი, რომელიც იღებდა პლაცებოს წარმოადგენდა 48.8 და 28.9 პროცენტს შესაბამისი პასუხი იყო პაციენტების  37.1% და 20.8% . მდგრადი ეფექტი გამოიკვეთა I კვირიდან.

ესციტალოპრამის ეფექტურობის შენარჩუნება 20 მგ / დღეში დოზით ნაჩვენები  იყო 373 პაციენტში 24-დან 76 კვირამდე, რანდომიზებულ კვლევაში, რომლებშიც მკურნალობაზე პასუხი იყო საწყის 12-კვირიანი ღია მკურნალობის დროს.

ობსესიურ-კომპულსური აშლილობა

რანდომიზებული, ორმაგი ბრმა, კლინიკური კვლევა, ესციტალოპრამს დოზა 20 მგ/დღეში პლაცებოდან განაცალკევეს 12 კვირის შემდეგ Y-BOCS-ის სრულიქულებისმიხედვით. 24 კვირის შემდეგ, პლაცებოსთან შედარებით, 10 და 20 მგ / დღეში ესციტალოპრამი უფრო ეფექტური იყო.

რეციდივის პრევენცია ნაჩვენები იყო ესციტალოპრამის გამოყენებისას დოზით 10 და 20 მგ/დღეში პაციენტებში, რომლებსაც ჰქონდათ მკურნალობაზე პასუხი ესციტალოპრამის 16-კვირიანი ღია კვლევაში, რომლებიც ჩაერთვნენ 24 კვირიანი, რანდომიზებული, ორმაგი ბრმა, პლაცებო კონტროლირებად პერიოდში.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

შეწოვა

შეიწოვება თითქმის სრულად და საკვების მიღებისგან დამოუკიდებელად. (კონცენტრაციის მაქსიმუმის საშუალო დრო  (საშუალო T max) არის 4 საათი მრავალჯერადი დოზის მიღებისას.) როგორც რაცემატი ციტალოპრამის, ესციტალოპრამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 80% .

განაწილება

განაწილების მოცულობა (Vd,β/F) პერორალურად მიღების შემდეგ არის 12-დან 26 ლ/კგ.  ესციტალოპრამის და მისი ძირითადი მეტაბოლიტების პლაზმურ ცილასთან კავშირი არის 80% -ზე ნაკლები.

ბიოტრანსფორმაცია

ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემითილირებულ და დიდემითილირებულ მეტაბოლიტების სახით. ორივე ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. გარდა ამისა, შესაძლოა  აზოტის დაჟანგვა  N- ოქსიდის მეტაბოლიტების წარმოქმნით. როგორც ძირითადი ნივთიერება ასევე მეტაბოლიტები ნაწილობრივ გამოიყოფა გლუკურონიდების სახით. დემითილირებულ და დიდემითილირებულ მეტაბოლიტების საშუალო კონცენტრაციის მრავალჯერადი მიღების შემდეგ, ჩვეულებრივ არის ესციტალოპრამის კონცენტრაციის 28-31% და

ელიმინაცია

მრავალჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ნახევარელიმინაციის დრო (t_½β)  არის დაახოლოებით 30 წუთი და ორალური პლაზმის ქლირენსი (Cl_oral) არის დაახლოებით 0.6 ლ/წთ. ძირითად მეტაბოლიტებს ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად უფრო ხანგრძლივი აქვთ. ესციტალოპრამი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტები გამოიყოფიან როგორც ღვიძლის ისე თირკმელების გზით, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით.

სწორხაზოვნება

პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა არის სწორხაზოვანი, პლაზმაში სტაციონარული მდგომარობის მიიღწევა დაახლოებით 1 კვირაში. საშუალო სტაციონარული კონცენტრაცია 50 ნმოლი/ლ (მერყეობს 20-დან 125 ნმოლ/ლ) მიიღწევა 10 მგ დღიური დოზით.

ხანდაზმული პაციენტები (>  65 წელი)

ესციტალოპრამი უფრო ნელა გამოიყოფა ხანდაზმული ადამიანის ორგანიზმიდან ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით. სისტემაში არსებობა (AUC) დაახლოებით 50%-ით უფრო მაღალია ხანდახმულებში, ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით (იხ. თავი 4.2).

დაქვეითებული ღვიძლის ფუნქცია

პაციენტებში, რომელთაც აქვთ მსუბუქი და საშუალო ხარისხის ღვიძლის უკმარისობა (ჩაილდ-პიუს კრიტერიუმი), ესციტალოპრამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორჯერ უფრო ხანგრძლივი არის და მისი რაოდენობა ორგანიზმში 60%-ით უფრო მაღალია, ვიდრე სუბიექტებში, რომლებსაც აქვს ღვიძლის კარგი ფუნქცია. (იხ. ქვეთავი 4.2)

დაქვეითებული თირკმლის ფუქნცია

თირკმლი ფუქციის შემცირების გამო, რაცემული ციტალოპრმით მკურნალობის ფონზე, უფრო ხანგრძლივი ნხევარგამოყოფის და ორგანიზმში დარჩენის პერიოდი ახასიათბს (CL_cr 10-53 ml). მეტაბოლიტების პლაზმაში კონცენტრაცია ჯერ არ არის შესწავლილი, თუმცა შესაძლოა მათი დონეც იმატებდეს (იხ. გაყოფილება 4.2).

პოლიმორფიზმი

დადგინდა, რომ მინორული მეტაბოლიტები, რომლებიც მიიღება CYP2C19 -ით, არიან ორჯერ უფრო მაღალი კონცენტრაციით პლაზმაში ვიდრე ძირითად მეტაბოლიტები. მნიშვნელოვან ცვლილებებს ადგილი არ ჰქონიდა ცუდ აცეტილატორებში,  CYP2C19 -ის მიმართებაში. (იხ პარაგრაფი 4.2).

5.3 წინაკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

სრული წინაკლინიკური კვლევები ესციტალოპრამზე არ არის ჩატარებული ვინაიდან ტოქსიკოკინეტიკური და ტოქსიკოლოგიური კვლევებმა, რომელიც ჩატარდა ვირთაგცებში ესციტალოპრამისა და ციტალოპრამის გამოყენებით, აჩვენა რომ მათ აქვთ მსგავსი პროფილი. შესაბამისად, ყველა ციტალოპრამის ინფორმაცია შესაძლებელია გადატანილი იქნას ესციტალოპრამზე.

შედარებითი ტოქსიკოლოგიური კვლევების დროს ვირთაგვებში, ესციტალოპრამი და ციტალოპრამი იწვევენ გულზე ტოქსიკურ მოქმედებას, ქრონიკული გულის უკმარისობის ჩათვლით. რამოდენიმე კვირიანი მკურნალბის შემდეგ, როდესაც გამოიყენებოდა დოზები რომლებიც იწვევენ საერთო ტოქსიკურ ეფექტს. კარდიოტოქსიკურობა კორელაციაშია პლაზმის მაქსიმალურ კონცენტრაციასთან უფრო მეტად, ვიდრე სისტემაში არსებული (AUC) ესციტალოპრამი.

პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია, როდესაც ნივთიერების არ აქვს ეფექტი იყო (8-ჯერ) მეტი ვიდრე გამოიყენებოდა კლინიკური კვლევების დროს, როცა მრუდქვეშა ფართობი იყო მხოლოს 3-4-ჯერ მეტი ვიდრე კლინიკურ პრაქტიკაში გამოიყენება. ციტალოპრამისთვის (AUC) მაჩვენებელი S -ენანტიომერისთვის იყო 6-7-ჯერ მაღალი, ვიდრე კლინიკაში გამოიყენება. მიღებული მონაცემები სავარაუდოდ გამოწვეულია ბიოგენური ამინების გავლენით. 

მიღებული მონაცემები სავარაუდოდ დაკავშირებულია ბიოგენური ამინების გადაჭარბებულ მოქმედებასთან, მეორადიდან პირველად ფარმაკოლოგიურ ეფექტებამდე, რაც გამოიხატება ჰემოდინამიკური ეფექტების შემცირებაში (კორონარული მიმოქცევის შემცირება) და იშემია. თუმცა ვირთაგვებში კარდიოტოქსიკური მოქმედების ზუსტი მექანიზმი არ არის დადგენილი. კლინიკური გამოცდილება ციტალოპრამით და კლინიკური კვლევები ესციტალოპრამით არ აჩვენებს, რომ ამ მონაცემებს შორის არის კორელაცია.

მომატებული ფოსფოლიპიდების შემცველობა შეიმჩნევა ზოგიერთ ქსოვილში, მაგ. ფილტვის, ეპიდიდების და ღვიძლის, ესციტალოპრამით და ციტალოპრამის ხანრძლივი მკურალობის შემდეგ ვირთაგვებში. მსგავსი შედეგებია აღმოჩენილი მამაკაცის ეპიდიდიმედებსა და ღვიძლში. ეფექტი შექცევადია მკურნალობის შეწყვატის შემდეგ. ფოსფოლიპიდების (ფოსფოლიპიდოზის) აკუმულაცია ცხოველებში შეიმჩნევა მრავალი ამფიფილური კათიონური პრეპარატის შემთხვევაში. არ არის ცნობილი აქვს თუ არა ამ რაიმე მნიშვნელობა ამას მამაკაცებზე.

ტოქსიკურობის განვითარების შესწავლის დროს ვირთაგვებში დაფიქსირდა ემბრიოტოქსიკური ეფექტი (ნაყოფის ზომის შემცირება და გაძვალების შექცევადი შეფერხება), რაც გამოწვეული იყო კლინიკური კვლევების დროს კვლევის ობიექტის ჭარბი გამოყენებით. სხვა მალფორმაციის სიხშირის მატებას ადგილი არ ჰქონდა.  წინა და პოსტნატალურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ნაყოფის გადარჩენის პროცენტი მცირდება კლინიკურ დოზაზე მაღალი დოზით პრეპარატის მიღების დროს.

კვლევებმა ცხოველებში აჩვენა, რომ ციტალოპრამი იწვევს ფერტილობის და ორსულობის ინდექსის შემცირების ინდუცირებას, იმპლანტაციის რიცხვის შემცირებას და ანომალურ სპერმას, როდესაც ნივთიერების ზემოქმედება ადამიანის ორგანიზმზე ძალიან მაღალია. ცხოველებზე, რაიმე მსგავსი მონაცემები ამ ეტაპტე არ არის ესციტალპრამისთვის.

6. ფარმაცევტული თავისებურებები

6.1 დამხმარე ნივთიერებები

მიკროკრისტალური ცელულოზა

ტალკი

კროსკარელოზის ნატრიუმი

კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი

მაგნიუმის სტეარატი

ოპადრი II 85G18490 თეთრის შემცველობა: [პოლივინილ სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ტალკი, მაკროკოლი / PEG, ლეციტინი (სოი) (E322).

6.2 შუთავსებლობა

არ განიხილება

6.3 ვარგისობის ვადა

2 წელი

6.4 შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემბერატურაზე.

6.5 შესაფუთი მასალის ბუნება და შემდგენლობა

28 და 84 აპკით დაფარული ტაბლეტი შეფუთული პვქ/პვდქ- ალუმნის ბლისტერში, რომელიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში პაციენტის საინფორმაციო ფურცელთან ერთად

6.6. გაფრთხილება განადგურების ან სხვა დამუშავების შესახებ

გამოუყენებელი პრეპარატის ან მასალის განადგურება უნდა მოხდეს "სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის რეგულაციების" და "შესაფუთი მასალის’’  ნარჩენების კონტროლის რეგულაციის" მიხედვით.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

7. ლიცენზიის მფლობელი

ნეუტექ ილაჩ სან. ტიკ. ა.შ. (Neutec Ilac, San. Tic,  A.Ş.)

ესენლერ/საკარია/თურქეთი

დეპაკინის სიროფი
(Depakine syrup)

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: დეპაკინი

საერთაშორისო არასაპატენტო დასახელება: ნატრიუმის ვალპროატი

წამლის ფორმა: პერორალურად მისაღები სიროფი

შემადგენლობა:
100 მლ. სიროფი შეიცავს 5,7642 ნატრიუმის ვალპროატს (MHH)  აქტიური სუბსტანციის სახით.
დამხმარე ნივთიერებები: მეთილ-პარაჰიდროქსიბენზაოტი, პროპილ-პარაჰიდრო ქსიბენზოატი, საქაროზა, 70% სორბიტის ხსნარი, გლიცერინი, ხელოვნური არომატიზატორი-ალუბალი, კონცენტრირებული მარილმჟავა, მწვავე ნატრიუმი, გამოხდილი წყალი.
აღწერილობა: გამჭვირვალე, ალუბლის სუნის მქონე სიროფისმსგავსი  სითხე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალება.

ფარმაკოდინამიკა:
ფართო მოქმედების სპექტრის ეპილეფსიისსაწინააღმდეგო პრეპარატი. ვალპროატი ახორციელებს მოქმედებას უპირატესად ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.
ცხოველებზე ფარმაკოლოგიურმა გამოკვლევებმა უჩვენა, რომ დეპაკინს გააჩნია ანტიკონულსიური თვისებები, ექსპერიმენტურ ეპილეფსიის ფართო სპექტრით (გენერალიზირებული და ფოკალური ფორმების).
“დეპაკინმა” ადამიანებში აგრეთვე გამოავლინა ეპილეფსიის საწინაარმდეგო აქტიურობა ეპილეფსიის სხვადასხვა ტიპის დროს. მისი მოქმედების ძირითადი მექანიზმი, განპირობებულია მეტაბოლური გზებით გაემ-ის-ერგიკულ გაძლიერებასთან. რამდენიმე in vitor ექსპერიმენტში  ნაჩვენებია, რომ ნატრიუმის ვალპროატი ასტიმულირებს HIV-1 ვირუსის რეპლიკაციას, მაგრამ ეს მოქმედება ვლინდებოდა ზომიერად, არამუდმივად, არ არის დაკავშირებული დოზირებასთან და  არ გამოვლენილა ადამიანებში.

ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური და ინტრავენური შეყვანის დროს სისხლში ვალპროატის ბიომიღწევადობა დაახლოებით 100%.-ია. განაწილების მოცულობა უპირატესად შეზღუდულია  სისხლით და სწრაფცვალებადი უჯრედგარე ნივთიერებით. ვალპროატის კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში უახლოვდება მის თავისუფალ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.. დეპაკინი აღწევს პლაცენტაში. მეძიძური დედების მიერ მიღებული დეპაკინი რძეში გადადის ძალიან დაბალი კონცენტრაციით (შრატში საერთო კონცენტრაციის 1-10%-მდე).
-პლაზმაში მისი მუდმივი კონცენტრაცია სწრაფად მიიღწევა (3-4 დღე) პერორალური მიღებისას. წონასწორობის შინაგანი ფორმისას კონცენტრაცია შეიძლება მიღწეულ იქნას რამდენიმე წუთის განმავლობაში, შემდეგ იგი ნარჩუნდება ვენაში ინფუზიით.
-ვალპროატი კარგად შეიწოვება პლაზმის ცილებთან ერთად, ცილებთან შეკავშირება არის  დოზა-დამოკიდებული და ნაჯერი.
-ვალპროატის მოლეკულა ექვემდებარება დიალიზს, მაგრამ გამოიდევნება  მხოლოდ თავისუფალი ფორმით (დაახლოებით 10%).
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან შედარებით ვალპროატი არ ზრდის არც საკუთარ და არც სხვა ნივთიერების დეგრადაციას, როგორიცაა: ესტროპროგესტაგენები. ეს დაკავშირებულია ფერმენტზე ინდუცირებული ეფექტის არ არსებობით,  ციტოქრომ P450 ჩათვლით.
- ნახევრადდაშლის პერიოდი დაახლოებით 8-20 საათს შეადგენს, ბავშვებში იგი უფრო ხანმოკლეა.
- ნატრიუმის ვალპროატი  უპირატესად გამოიყოფა შარდით მეტაბოლიზმის შემდეგ გლუკურონის და ბეტა-დაჟანგვის სახით.

ჩვენებები:
გენერალიზებული და ფოკალური ეპილეფსიის მკურნალობა განსაკუთრებით გულყრის შემდეგი ტიპის დროს.
- მიოკლონური
- ტინო-კლონური,
- ატონური
- შერეული
- აგრეთვე ფოკალური ეპილეფსიისას:
- მსუბუქი ან კომბინირებული გულყრა
- მეორადი გენერალიზებული გულყრა
- სპეციფიკური სინდრომი (ვესტის, დენოქსი-გასტაუტის)

მიღების წესი და დოზა:
დეპაკინი პერორალური მიღებისათვის: პრაქტიკული რეკომენდაციები
საწყის  დღიურ დოზას შეადგენს 10-15 მგ/კგ, შემდგომ დოზები თანდათან იზრდება ოპტიმალურამდე. ჩვეულებრივ ოპტიმალურ დოზას შეადგენს 20-30 მგ/კგ. მაგრამ თუ კი გულყრა არ წყდება, დოზა შეიძლება ადეკვატურად გაიზარდოს: აუცილებელია იმ პაციენტების გულდასმითი მონიტორინგი, რომლებიც  იღებენ 50 მგ/კგ მეტ დოზას. ბავშვებისათვის ჩვეულებრივ დოზას შეადგენს დაახლოებით 30 მგ/კგ დღეში. მოზრდილებისათვის ჩვეულებრივი დოზას შეადგენს: 20-30 მგ/კგ დღეში. სიროფის დანიშვნა შეიძლება ორჯერ დღეში.

გვერდითი ეფექტები:
-ღვიძლის დისფუნქციის იშვიათი შემთხვევები
-ტერატოგენური რისკი
-ნევროლოგიური დარღვევები: აზროვნების არევა ვოლპროატით მკურნალობის დროს ზოგიერთ შემთხვევებში აღწერილია სტუმორი ან ლეტარგია, კომა. ასეთი შემთხვევები გვხვდება კომპლექსური მკურნალობის დროს (განსაკუთრებით ფენობარბიტალთან) ან ვალპროატის დოზის უცაბედი გაზრდის დროს; ძალიან იშვიათად- დემენციის შემთხვევაში.
მკურნალობის დასაწყისში ზოგიერთ პაციენტებს უვითარდებათ კუჭ-ნაწლავის ფუნქციის დარღვევები (გულისრევა, კუჭის ტკივილები), იგი თერაპიის შეწყვეტის გარეშე ქრება რამდენიმე დღეში.
- არსებობს საკმაოდ ხშირი ცნობები დროებითი და/ან დოზა დამოკიდებული გვერდითი მოვლენების შესახებ: თმის ცვენა, მსუბუქი პოსტურალური ტრემორი და ძილიანობა
აღწერილია ფიბრონოგენის დონის შემცირების და სისხლდენის დროის  გახანგძილევის ცალკეული შემთხვევები,  ჩვეულებრივ მასთან დაკავშირებული კლინიკური სიპტომების გარეშე და მაღალი დოზირების დროს (ნატრიუმის ვალპროატს ახასიათებს  ინჰიბირებითი მოქმედება თრომბოციტების აგრეგაციის მეორე სტადიაზე) (იხ. აგრეთვე “ორსულობა”)
- ჰემატოლოგიური გვერდითი ეფექტები ან პანციტოპენიის იშვიათი შემთხვევები
- აღინიშნება პანკრეატიტის იშვიათი შემთხვევები, რომლებიც ხშირად ფატალური შედეგით მთავრდება.
- ხშირად გვხვდება იზოლირებული და ზომიერი ჰიპერამონიემია ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ცვლილებების გარეშე, რაც არ მოითხოვს პრეპარატის მიღების შეწყვეტას. ასევე აღწერილია ჰიპერამონიემია, დაკავშირებული ნევროლოგიურ სიპტომებთან
- არსებობს აგრეთვე ცნობები სხეულის წონის მომატების, ამენორეის და მენსტრუაციული ციკლის რეგულაციის დარღვევის შესახებ..
- აღწერილია სმენის დაკარგვის იშვიათი შემთხვევები, როგორც შექცევადი ასევე შეუქცევადი, მაგრამ მისი მიზეზები და დამოკიდებულება პრეპარატის მიღებისას არ არის დადგენილი.
- ვალპროატის მიღებისას აღინიშნება კანის რეაქციები, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მრავალგვარი ერითემა.
- არსებობს ფანკონის შექცევადი სინდრომის მონაცემები, დაკავშირებული ვალპროატის მიღებასთან, მაგრამ მისი მოქმედების მექანიზმი ჯერ-ჯერობით უცნობია.

უკუჩვენება:
- მწვავე ჰეპატიტი
- ქრონიკული ჰეპატიტი
- მომატებული მგრძნობელობა ნატრიუმის ვალპროატის მიმართ
- თირკმელების პორფირია

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობა
ეპილეფსიით დაავადებული დედების მკურნალობის გამოკვლევის საფუძველზე, რისკი, დაკავშირებული ორსულობისას  ვალპროატის მიღებაზე, აღწერილია შემდეგი სახით:
ეპილეფსიასთან და ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატთან დაკავშირებული რისკი
აღწერილია, რომ ეპილეფსიით დაავადებულ ქალებში ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატის გამოყენებისას, თანდაყოლილი ნაკლით დაბადებული ბავშვების საერთო სიხშირე 2-3-ჯერ მეტია, ვიდრე საერთო პოპულაციის  დროს. (დაახლოებით 3%)
თუმცა  თანდაყოლილი ნაკლით დაბადებული ბავშვების სიხშირე აღწერილი იყო კომბინირებული სამკურნალო თერაპიის გამოყენების შემთხვევის დროს., დღემდე ფორმალურად არ არის დადგენილი დაავადებისა და დედის მიერ მიღებული პერაპარატების შესაბამისი როლი. საკმაოდ ხშირია ტუჩის  თიაქარის  და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მანკის განვითარება.
ეპილეფსიის საწინააღმდეგო მკურნალობის უცაბედმა შეწყვეტამ შეიძლება გაართულოს დედის მდგომარეობა და გამოიწვიოს  ნაყოფის დაღუპვის მიზეზი.
ნატრიუმის ვალპროატთან დაკავშირებული რისკი
ორსულობის პირველი ტრიმესტრის პერიოდში ვალპროატის მიღებისას ქალებში  ნაყოფის განვითარების მანკის საერთო რისკი არანაკლებია სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან შედარებით. აღწერილია სახის დისმორფიის შემთხვევები. ვლინდებოდა განვითარების მრავალჯერადი დეფექტის იშვიათი შემთხვევები განსაკუთრებით –კიდურების ამგვარი ეფექტების სიხშირე დღემდე არ არის  ზუსტად დადგენილი. ამასთან ერთად, ნატრიუმის ვალპროატი იწვევს ნერვული ღეროს განვითარების დარღვევას: ნიოლომენინგოცედი, ზურგისტვინის თიაქარი….  ამგვარი გართულებების სიხშირე 1-2%
ამ მონაცემების თანახმად
თუ ქალი გეგმავს ორსულობას, საჭიროა ხელმეორედ შემოწმებულ იქნას  ეპილეფსიის საწინააღმდეგო მკურნალობის ჩვენებები. რეკომენდებულია განხილულ იქნეს საკითხი ფოლიატების დამატებით მიღების შესახებ.
ორსულობის პერიოდში არ არის რეკომენდებული ვალპროატით მკურნალობის შეჩერება, თუ კი იგი ეფექტურია. ამ შემთხვევაში აუცილებელია მონოთერაპია, რომლის მინიმალური დღიური დოზა უნდა დაიყოს დღეში რამდენიმე მიღებაზე.
მიუხედავად ამისა, ავადმყოფს უნდა ჩაუტარდეს სპეციალური პრენატალური გამოკვლევა სხვადასვა მანკის, ნერვული ღეროს შეხორცების ანომალიის გამოვლენის მიზნით.
რისკი ახალშობილებში
აღწერილი იყო ჰემორაგიული სინდრომი იმ ახალშობილებში, რომელთა დედები ორსულობის პერიოდში იღებდნენ ნატრიუმის ვალპროატს. ეს ჰემორაგიული სინდრომი დაკავშირებულია ჰიპოფიბრინოგენიასთან. ასევე აღწერილი იყო აფიბრინოგენემია, რომელიც იწვევს ფატალურ შედეგს. ეს ჰიპოფიბრინოგენემია შესაძლოა დაკავშირებული იყოს შედედების ფაქტორის დაქვეითებასთან.
ამასთან, აუცილებელია ამ სინდრომის გარჩევეა ვიტამინ K-ზე  დამოკიდებული ფაქტორთა დაქვეითებისაგან, გამოწვეული ფენობარბიტალით და ფერმენტების სხვა ინდუცირებით.
ამიტომ ახალშობილებს უნდა ჩაუტარდეთ თრომბოციტების რაოდენობის ანალიზი,  პლაზმაში ფიბრინოგენის დონის დადგენა. კოაგულაციის ტესტები და კოაგულაციის  ფაქტორების განსაზღვრა.
ლაქტაცია:
ვოლპროატის ექსკრეცია რძეში მცირეა და შეადგენს სისხლის შრატში დონის 1 დან -10%-მდე.  დღევანდელ მომენტამდე დაკვირვების ქვეშ იმყოფებოდნენ ჩვილები, რომლებიც იღებდნენ დედის რძეს, რომლებსაც ნეონატალურ პერიოდში არ განვითარდებიათ რომელიმე კლინიკური გამოვლინება.
პრეპარატის გავლენა ტრანსპორტით მართვის უნარზე და საქმიანობის შესრულებაზე, რომელიც ითხოვს მომატებულ ყურადღებას.
 პაციენტი გაფრთხილებულ უნდა იყოს ძილიანობის საფრთხეზე, განსაკუთრებით ანტიკონვულსირული პოლითერაპიის შემთხვევაში ან ბენზოდიაზეპანის კომბინაციებთან.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.
-ნეიროლეფსიურები, მაო-ს ინჰიბიტორები, ანტიდეპრესანტები და ბენზოდიაზეპინები. დეპაკინს შეუძლია გამოიწვიოს სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატების, -ნეოროლეფსიურების, მაო-ს ინჰიბიტორების, ანტიდეპრესანტებისა  და ბენზოდიაზეპინების მოქმედების პოტენცირება, ამიტომ რეკომენდირებულია კლინიკური მონიტორინგი და –აუცილებლობის შემთხვევაში - დოზის კორექცია.
-ფენობარბიტალი
დეპაკინი აძლიერებს პლაზმაში ფენობარბიტალის კონცენტრაციას (ღვიძლში კატაბოლიზმის  ინჰიბირების გამო) და შესაძლებელია გამოვლინდეს სედაციური თვისებები განსაკუთრებით ბავშვებში. ამიტომ რეკომენდებულია კომბინირებული მკურნალობის კლინიკური მონიტორინგი პირველი 15 დღის განმავლობაში და ფენობარბიტალის დოზის დაუყოვნებლივ შემცირება სედაციურობის თვისებების გამოვლენისას და აუცილებლობის შემთხვევაში სისხლში ფენობარბიტალის დონის განსაზღვრა.

პრიმიდონი
- დეპაკინი ზრდის პრიმიდონის კონცენტრაციას მისი გვერდითი ეფექტების გაძლიერებით (მაგალითად სედაციურობის). ეს გამოვლინება ქრება ხანგძლივი მკურნალობის დროს. რეკომენდებულია კლინიკური მორიტორინგი; განსაკუთრებით კომბინირებული მკურნალობის დაწყების პერიოდში აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის ადაპტაციით.
ფენიტიონი
- დეპაკინი ამცირებს სისხლში ფენიტოინის კონცენტრაციას, ამის გარდა დეპაკინი ზრდის ფენიტოინის თავისუფალი ფორმის რაოდენობას, შესაძლებელი ჭარბი დოზის ნიშნების გამოვლენით (ვალპროის მჟავა ხელს უშლის ფენიტიონს პლაზმაში ცილებთან დაკავშირებისაგან და ამცირებს მის კატაბოლიზმს ღვიძლში) ამიტომ რეკომენდებულია კლინიკური მორიტორინგი; პლაზმაში ფენიტოინის დონის განსაზღვრის მიზნით, საჭიროა თავისუფალი ფორმის შეფასება
კარბამაზეპინი
- ვალპროის მჟავას შეუძლია გამოიწვიოს კარბამაზეპინის ტოქსიკური მოქმედების პოტენცირება. რეკომენდებულია კლინიკური მორიტორინგი, განსაკუთრებით კომბინირებული თერაპიის საწყის ეტაპზე და აუცილებლობის შემთხვევაში დოზირების კორექცია.
ლამოტრიჟინი
- ვალპროის მჟავას შეუძლია შეამციროს ლამოტრიჟინის მეტაბოლიზმი და გაზარდოს მისი ნახევრადაშლის ხანგძლივობა; დოზირება საჭიროებს შეძლებისდაგვარ კორექციას. (ლამოტრიჟინის დოზის შემცირება)
ზიდოვუდინი
ვალპროის მჟავას შეუძლია გაზარდოს პლაზმაში ზიდოვუდინის კონცენტრაცია, რაც იწვევს ზიდოვუდინის ტოქსიკოზის ზრდას. ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებები, რომლებსაც ახასითებთ ფერმენტ-ინდუცირებადი მოქმედება (ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, კარბამაზეპინი), ამცირებენ შრატში  ვალპროატის კონცენტრაციას. კომბინირებული თერაპიის გამოყენების შემთხვევაში მიზანშეწონილია დოზების რეგულირება სისხლში პრეპარატის დონის გათვალისწინებით. მეორეს მხრივ ფელბამატის და ვალპროატის კომბინაციამ შეიძლება გაზარდოს შრატში ვალპროატის კონცენტრაცია.
საჭიროა ვალპროატის დოზის კონტროლი, მეფლოქსინი აძლიერებს ვალპროატის მჟავას მეტაბოლიზმს და შეიძლება  გამოიწვიოს კრუნჩხვები. ამიტომ კომბინირებული თერაპიის დროს შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ეპილეფსიურ გულყრებს.
ვალპროატსა და ცილებთან დაკავშირებული პრეპარატების (ასპირინის) ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს შრატში თავისუფალი ვალპროატის კონცენტრაციის ზრდა.
პროთრომბინის ინდექსის გულმოდგინე მორიტორინგი უნდა ჩატარდეს ვიტამინ k-ზე დამოკიდებული ანტიაგულანტებზე, ერთდროული მიღების შემთხვევაში.
თავისუფალი ვალპროატის დონე შრატში შეიძლება გაიზარდოს (ღვიძლში მეტაბოლიზმის დაქვეითების შედეგად) ციმეტიდინის და ერითრომიცინის ერთდროული მიღების შემთხვევაში.
შხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება 
ვალპროატს ჩვეულებრივ არ ახასიათებს ფერმენტ-ინდუცირებითი მოქმედება, იგი არ ამცირებს ესტროპროგესტაგენური პრეპარატების  ეფექტურობას იმ ქალებში, რომლებიც სარგებლობენ პერორალური ჰორმონალური კონტრაცეპტივებით.

განსაკუთრებული მითითებები:
გაფრთხილება
ღვიძლის დისფუნქცია
წარმოქმნის პირობები:
არსებობს განსაკუთრებით იშვიათი მონაცემები ღვიძლის დაავადების მძიმე და ფატალური შემთხვევების შესახებ.
ეპილეფსიის  მკურნალობის გამოცდილება გვიჩვენებს, რომ პაციენტებს შორის, რომლებიც იტარებენ კომპლექსურ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო თერაპიას, გაზრდილი რისკის ჯგუფს შეადგენს ჩვილები და 3 წლამდე ასაკის ბავშვები მძიმე ეპილეფსიით, განსაკუთრებით ეპილეფსიით, დაკავშირებული თავის ტვინის დაზიანებასთან, გონებრივ განვითარების შეკავებით და/ან გენეტიკური წარმოშობის თანდაყოლილი მეტაბოლიტური ან დეგენერაციული დაავადებებით.
3 წლის ზევით ასაკის ბავშვებში ასეთი გართულების სიხშირე მნიშვნელოვნად მცირდება და თანდათანობით ქრება ასაკთან ერთად.
უმეტეს შემთხვევაში  ღვიძლის გამოხატული რეაქციების მხრიდან შეიმჩნევა მკურნალობის პირველი 6 თვის განმავლობაში
-შესაძლო ნიშნები
ადრეული დიაგნოსტიკა უპირატესად ეყრდნობა კლინიკურ გამოკვლევებს.
-არასპეციფიკური სიპტომები, ჩვეულებრივ ვლინდება მოულოდნელად, ესენია ასთენია, ანორექსია, ძლიერი დაღლილობა, ძილიანობა, ხანდახან თანმდევი განმეორებითი ღებინება და მუცელში ტკივილი. რეკომენდებულია პაციენტის ინფორმირება, და თუU პაციენტი  ბავშვია, მაშინ მისი ოჯახი წევრების , რომ ასეთი კლინიკური სიპტომების გამოვლენისას საჭიროა დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს. კლინიკური გამოკველევების გარდა, საჭიროა ჩატარდეს ღვიძლის ფუნქციური სინჯების გამოკვლევა.
გამოვლინება
მკურნალობის დაწყებამდე  და მკურნალობიდან პირველი 6 თვის განმავლობაში აუცილებელია პერიოდულად შემოწმდეს ღვიძლის ფუნქციური სინჯები. კლასიკურ ტესტებს შორის მეტად მნიშნელოვანი სინჯებია, რომლებიც ავლენენ ღვიძლის ცილა-სინთეზურ ფუნქციას და განსაკუთრებით –პროთრომბინის ინდექსი. პროთრომბინის ანომალურად დაბალი დონის გამოვლენის შემთხვევაში, რომელიც გამოწვეულია ლაბორატორიული მონაცემების ცვლილებების თანხლების ფონზე (ფიბრიგონის დონის მნიშვნელოვანი დაქვეითება და სისხლის შედედების ფაქტორების, ბილირუბინისა და ტრანსამინაზის დონის ზრდა) დეპაკინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
სიფრთხილის მიზნით შეწყდეს სალიცილატებით მკურნალობა, თუ იგი ჩართული იყო მკურნალობის სქემაში, რადგანაც ისინი იყენებენ მეტაბოლიზმის იგივე გზებს.

სიფრთხილის ზომები:
-აუცილებელია მკურნალობის დაწყებამდე  და პერიოდულად, მკურნალობის 6 თვის განმავლობაში ჩატარდეს ღვიძლის ფუნქციური სინჯების კვლევა (იხ. უკუჩვენება), განსაკუთრებით რისკის ჯგუფის პაციენტებთან (იხ. ზ. “გაფრთხილება”) საჭიროა ხაზგასმულ იყოს, რომ დეპაკინით, როგორც სხვა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებით მკურნალობისას, შეიძლება შემჩნეულ იქნას ღვიძლში ფერმენტების რაოდენობის მცირე ზრდა, განსაკუთრებით მკურნალობის დაწყების პერიოდში, იზოლირებული და დროებით, რომელიმე კლინიკური სიპტომების არარსებობის შემთხვევაში. ამ შემთხვევაში  რეკომედებულია უფრო სრული ლაბორატორიული გამოკვლევის ჩატარება (კერძოდ, პროთრომბინის ინდექსის განსაზღვრა) იმისთვის რომ შემოწმებულ იქნას დოზირება და  განმეორდეს ანალიზი პარამეტრის ცვლილების შესაბამისად.
-3 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია დეპაკინის მიღება მონოთერაპიაში, მაგრამ მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა შეფასდეს დეპაკინით მკურნალობის პოტენციური სარგებლობა  ღვიძლის დაავადების განვითარების რისკსა და პანკრეატიტის მიმართ. (იხ. ზ. “გაფრთხილება”)
-პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე ან ქირურგიული ჩარეევის წინ სისხლდენის ან სპონტანური ჰემატომების შემთხვევაში, რეკომენდებულია სისხლის ანალიზის ჩატარება  (განისაზღვროს სისხლის ფორმულა, თრომბოციტების რაოდენობის გათვალისწინებით, სისხლდენის ხანგრძლივობა და კოაგულაცური ტესტები)
-თირკმელების უკმარისობის ფონზე შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირების აუცილებლობა, რადგანაც დოზირების დადგენაში პლაზმაში კონცენტრაციის მონიტორინგის შედეგებმა შეიძლება შეცდომაში შეგვიყვანოს, აუცილებელია კლინიკური მონიტორინგის გათვალისწინება. (იხ. ფარმაკოკინეტიკა)
- თუმცა დეპაკინით მკურნალობის პროცესში, განსაკუთრებით იშვიათად აღინიშნებოდა იმუნური სისტემის ფუნქციის დარღვევა, დეპაკინით მკურნალობისას საჭიროა  შედარებულ იქნას პრეპარატის დანიშვნის პოტენციული  რისკი პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ  სისტემური წითელი მგლურა.
-აბდომინილური სინდრომის მწვავე ტკივილის დროს რეკომენდებულია ქირურგიული ოპერაციის ჩატარებამდე გამოკვლეულ იქნეს შედედებული ამილაზის დონე, რადგანაც არსებობს ცნობები. პანკრეატიტის იშვიათი შემთხვევის შესახებ. თუ არსებობს კარბამინალური ციკლის  ფერმენტების დეფიციტზე ეჭვი, მკურნალობის დაწყებამდე უნდა ჩატარდეს მეტაბოლური გამოკვლევები,  რადგან არსებობს ვალპროატით მკურნალობისას ჰიპერამონიემიის განვითარების რისკი.

ჭარბი დოზა:
დოზის გადაჭარბების კლინიკური გამოვლინებები ჩვეულებრივ მიმდინარეობს კომის სახით კუნთების ჰიპოტონიით. ჰიპორეფლექსით , მიოზით და სუნთქვის გაძნელებით.
ამასთან ერთად შეიძლება გვხდებოდეს სხვადასხვა სიპტომები: სისხლში პრეპარატის მაღალი კონცენტრაციისას აღწერილია კრუნჩხვითი შეტევები.
დოზის გადაჭარბებისას სტაციონარში გადაუდებელ დახმარება სიპთომატურია ; კუჭის ამორეცხვა, რომელიც ეფექტურია პრეპარატის მიღებიდან 10-12 საათის განმავლობაში, მუდმივი ყურადღება გულ-სისხლძარღვთა და სუნთქვის სისტემაზე.
იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება აუცილებელი გახდეს დიალიზი და სისხლის გადასხმა.
არსებობს ნალოქსინის წარმატებული გამოყენების ერთეული ცნობა ძალზე მაღალი დოზის გამოყენებისამ შესაძლოა  გამოიწვიოს ლეტალური შედეგი. ჩვეულებრივ დოზის გადაჭარბებისას პროგნოზი სასიკეთოა.

გამოშვების ფორმა
მუქი ფერის შუშის ფლაკონი შეიცავს 150 მლ სითხეს, დოზირების კოვზი და გამოყენების ინსტრუქცია მოთავსებულია მუყაოს ყუთში.

შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე  25°C ქვევით, პირდაპირი მზის სხივისაგან დაცულ ადგილზე.

შენახვის ვადა:
3 წელი
დაუშვებელია პრეპარატის მიღება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ

გაცემის პირობები:
რეცეპტით

მწარმოებელი-ფირმა
“სანოფი ვინტრონ ინდუსტრია”
(ZI d, En Sigal   1 et 3 allee de la neste   31770 Colomiers),  საფრანგეთი.

ვენლაქსორი
75 მგ ტაბლეტები
ВЕНЛАКСОР®
Venlafaxinum

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:  ვენლაფაქსინი

შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს 37,5 მგ ან 75 მგ ვენლაფაქსინს (ჰიდროქლორიდის სახით)
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი, უწყლო; ლაქტოზა, უწყლო; ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, A ტიპის;  მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური, უწყლო; რკინის ოქსიდი წითელი (E 172).

სამკურნალწამლო ფორმა. ტაბლეტები

აღწერილობა
ღია-ვარდისფერი ბრტყელცილინდრიანი ტაბლეტები მუქი-ვარდისფერი წინწკლებით, ნაზოლით და ნიშნულით ერთ მხარეზე.
ტაბლეტები 37,5 მგ: დიამეტრი 7,0 ± 0,2 მმ, სიმაღლე 2,9 ±0,2 მმ
ტაბლეტები 75 მგ: დიამეტრი 10,0 ± 0,3 მმ, სიმაღლე 3,0 ± 0,2 მმ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. ანტიდეპრესანტი. კოდი ATX: N06AX16

ფარმაკოლოგიური თვისებები.
ვენლაქსორი (ვენლაფაქსინი) მიეკუთვნება ანტიდეპრესანტების ჯგუფის პრეპარატებს, გააჩნია ასევე შფოთვის საწინააღმდეგო მოქმედება. მიიჩნევა, რომ დეპრესიები იწვევს ტვინში სხვადასხვა მედიატორების უკმარისობას, მათ შორის სეროტონინის და ნორადრენალინის. ვენლაფაქსინი ზრდის ამ მედიატორების რაოდენობას. ამის შედეგად დეპრესიით დაავადებულ ავადმყოფებს უმჯობესდებათ ხასიათი, პაციენტები არ გრძნობენ თავს დათრგუნულად, ასევე მცირდება განგაშის გრძნობა.

ჩვენებები
დეპრესიის სხვადასხვა ფორმების მკურნალობა, მათ შორის განგაშის შეგრძნებით მიმდინარე დეპრესიების.

უკუჩვენებები
- ვენლაფაქსინის და/ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
- მაო–ს (მონოამინოქსიდაზა) ინგიბიტორებთან ერთდროული მიღება (სხვა ჯგუფის პრეპარატებია დეპრესიის სამკურნალოდ). იმ შემთხვევებში, როდესაც აუცილებელია მაო-ს ინჰიბიტორის შეცვლა ვენლაქსორით, უნდა იქნას შეწყვეტილი მაო-ს ინჰიბიტორის მიღება, სულ ცოტა, 2 კვირით ადრე ვენლაქსორით მკურნალობის დაწყებამდე; და პირიქით, მაო-ს ინჰიბიტორის გამოყენებამდე 1 კვირით ადრე უნდა შეწყდეს ვენლაქსორით მკურნალობა.
-    მძიმე ვენტრიკულური არითმიის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, გულის მარცხენა პარკუჭის მნიშველოვანი დისფუქნციით, III-IV ფუნქციონალური კლასი NYHA-ს მიხედვით) ან არაკონტროლირებადი ჰიპერტენზის მქონე პაციენტებში.
-    ღვიძლის ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა.
-    ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.
-    18 წლამდე ასაკი.
თუ თქვენ გაგაჩნიათ ზემოთ ჩამოთვლილი დაავადებებიდან ან მდგომარეობებიდან რომელიმე, აცნობეთ ამის შესახებ ექიმს პრეპარატის გამოყენებამდე.

გაფრთხილება
ფიქრები თვითმკვლელობაზე და დეპრესიის ან შფოთვის გაუარესება
დეპრესიის და/ან შფოთვის დროს ზოგჯერ შესაძლოა გაჩნდეს საკუთარი თავისთვის ზიანის მიყენების ან თვითმკვლელობის აზრები. ეს აზრები შეიძლება გაძლიერდეს, თუ ანტიდეპრესანტები გამოიყენება პირველად, რადგან საჭიროა დრო (ჩვეულებრივ დაახლოებით ორი კვირა, ხოლო ზოგჯერ მეტიც) სანამ წამალი იწყებს მოქმედებას. მსგავსი აზრების გაჩენის რისკი მეტია პაციენტებში, რომლებსაც ადრე უკვე ჰქონდათ საკუთარი თავისათვის ზიანის მიყენების ან თვითმკვლელობის აზრები, ასევე ახალგაზრდებში. კლინიკურმა მონაცემებმა გამოავლინეს, რომ სუიციდალური ქცევის რისკი მომატებულია 25 წლამდე ასაკის ახალგაზრდა პაციენტებში, რომლებიც ფსიქიური აშლილობების სამკურნალოდ იყენებენ ანტიდეპრესანტებს.
პრეპარატის მიღების დროს, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში და დოზის კორექციის შემდეგ (განსაკუთრებით მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში) საჭიროა გულმოდგინე დაკვირვება.
საკუთარი თავისთვის ზიანის მიყენების ან თვითმკვლელობის აზრების გაჩენის შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ დაუკავშირდით თქვენს მკურნალ ექიმს!

მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში ხშირად ჩნდება მოხსნის სინდრომი, განსაკუთრებით თუ ვენლაქსორის გამოყენება წყდება უეცრად. პრეპარატის შეწყვეტის სინდრომის განვითრების რისკი მრავალ ფაქტორზეა დამოკიდებული, მაგ., თერაპიის ხანგრძლივობაზე, დოზაზე და მისი შემცირების სიჩქარეზე. ყველაზე ხშირად ჩნდება თავბრუსხვევა, პარესთეზია (მგრძნობელობის დარღვევები), ძილის დარღვევები (მათ შორის უძილობა და კოშმარული სიზმრები), აღგზნებადობა და შიში, გულისრევა ან ღებინება, ტრემორი, გაძლიერებული ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, გაძლიერებული გულისცემა, ემოციური არასტაბილურობა. მსგავსი სიმპტომები ვლინდება მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის ფორმით, მაგრამ ზოგ პაციენტებში შესაძლებელია გამოვლინდეს მძიმე ფორმითაც. ჩვეულებრივ ეს სიმპტომები ჩნდება თერაპიის შეწყვეტიდან პირველ დღეებში, თუმცა ცალკეულ შემთხვევებში ისინი შეიძლება გაჩნდეს იმ პაციენტებშიც, რომლებმაც შემთხვევით გამოტოვეს პრეპარატის მორიგი მიღება. ჩვეულებრივ სიმპტომები ქრება 2 კვირის განმავლობაში, მაგრამ ზოგ პაციენტში ისინი შეიძლება გაგრძელდეს უფრო ხანგრძლივი დროით (2-3 თვის განმავლობაში და მეტი). ამ პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა საჭიროა თანდათანობით რამოდენიმე კვირის ან თვის განმავლობაში.
მკურნალი ექიმის მითითების გარეშე არ შეიძლება პრეპარატის მიღების შეწყვეტა!
ვენლაქსორით თერაპიამ, განსაკუთრებით დასაწყისში ან მის შეწყვეტისას, შეიძლება გამოიწვიოს აგრესია. ვენლაქსორის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფსიქომოტორული მოუსვენრობა (მოძრაობის მოთხოვნილება). ამ შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტირება ვენლაქსორის გამოყენებაზე.
პაციენტებმა, რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი ან არასტაბილური სტენოკარდიის შეტევები, და ასევე ეპილეფსიით, მანიით, გლაუკომით, ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობით დაავადებულმა პირებმა, უნდა მიიღონ ვენლაქსორი სიფრთხილით, ექიმის მითითებების მკაცრი დაცვით.
თუ პრეპარატის სადღეღამისო დოზა აღემატება 200 მგ, პაციენტმა უნდა რეგულარულად აკონტროლოს არტერიული წნევა.
ვენლაქსორით თერაპიის დროს შესაძლებელია სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ლორწოვანი გარსებიდან. ასეთი სახის სისხლდენების რისკის მქონე პაციენტებმა საჭიროა დაიცვან სიფრთხილე.
შესაძლოა სისხლში ქოლესტერინის დონის მომატება და ხანგრძლივი თერაპიის დროს საჭიროა სისხლში ქოლესტერინის დონის კონტროლი.
ვენლაქსორი სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ პაციენტებმა, რომლებიც იყენებენ ნეიროლეპტიკურ საშუალებებს, ვინაიდან არსებობს ავთვისებიანი ნეიროლეპტიური სინდრომის განვითარების შესაძლებლობა.
იმ შემთხვევებში, როდესაც აუცილებელია მაო-ს ინჰიბიტორის შეცვლა ვენლაქსორით, უნდა იქნას შეწყვეტილი მაო-ს ინჰიბიტორის მიღება, სულ ცოტა, 2 კვირით ადრე ვენლაქსორით მკურნალობის დაწყებამდე; და პირიქით, მაო-ს ინჰიბიტორის გამოყენებამდე 1 კვირით ადრე უნდა შეწყდეს ვენლაქსორით მკურნალობა. ვენლაქსორის ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას. პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს 30 მგ (37,5 მგ ტაბლეტები) ან 60 მგ (75 მგ ტაბლეტები) ლაქტოზას.
გალაქტოზის იშვიათი თანდაყოლილი აუტანლობის, აპპ-ლაქტაზის დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის მქონე პაციენტებმა არ უნდა გამოიყენონ მოცემული პრეპარატი.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს ვენლაქსორის გამოყენების შესახებ მონაცემების რაოდენობა არასაკმარისია. ვენლაქსორის გამოყენება არ შეიძლება ორსულობის დროს. ორსულობის დროს ან მასზე ეჭვის შემთხვევაში საჭიროა დაუყოვნებლივ გაიაროთ ექიმთან კონსულტირება.
ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენებისას უნდა შეწყდეს ბავშვის ძუძუთი კვება.
სატრასნპორტო საშუალებების მართვის უნარზე და მექანიზმების მომსახურებაზე ზემოქმედება.
ნერვულ სისტემაზე ზემოქმედების მქონე ნებისმიერი პრეპარატის მსგავსად, ვენლაქსორი შეიძლება გავლენას ახდენდეს სატრასნპორტო საშუალებების მართვის და მექანიზმების მომსახურების უნარზე. ამ პრეპარატის გამოყენებისას სატრანსპორტო საშუალების მართვის ან ტექნიკურ მოწყობილობებთან მუშაობის დაწყებამდე, პაციენტი უნდა დარწმუნდეს, რომ ყურადღების კონცენტრაციის უნარი და მოძრაობების კოორდინაცია არ დარღვეულა.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
ვენლაქსორისა და მაო-ს (მონოამინოქსიდაზას) ინგიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე გვერდითი მოქმედება (სეროტონინის სინდრომი) (იხ. ნაწილი უკუჩვენებები).
ვენლაქსორი არ უნდა გამოიყენოთ ერთდროულად კრაზანას პრეპარატებთან, შაკიკის საწინააღმდეგო საშუალებებთან, სიბუტრამინთან, ტრამადოლთან, დექსტრომეტორფანთან, ლინეზოლიდთან, ლითიუმთან, მცენარეული წარმოშობის პრეპარატ კავა-კავა-სთან.
ვენლაქსორისა და ვარფარინის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ვარფარინის მოქმედება, რომელიც ხელს უშლის სისხლის შედედებას.
კლოზაპინთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება კლოზაპინის გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკი.
ვენლაქსორი ამცირებს მეტოპროლოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტურობას.
ციმეტიდინთან ვენლაქსორის ერთდროული მიღებისას საჭიროა დამატებითი მეთვალყურეობა ხანდაზმულ პაციენტებზე და ღვიძლის უკმარისობის ან ანამნეზში ჰიპერტენზიის მქონე ადამიანებზე, რადგან ციმეტიდინმა შეიძლება ზეგავლენა მოახდინოს ვენლაქსორის მოქმედებაზე (შეანელოს მისი დაშლა).
არასასურველ ურთიერთქმედებასთან დაკავშირებით ვენლაქსორის გამოყენება არ შეიძლება ზოლპიდემთან, ინდინავირთან და ენტაკაპონთან ერთდროულად.
თუმცა ვენლაქსორი არ აძლიერებს ალკოჰოლით გამოწვეულ ეფექტებს, ამ პრეპარატით მკურნალობისას ალკოჰოლის მიღებისაგან თავი უნდა შეიკავოთ.
საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ვენლაქსორის გამოყენებისას სხვა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე (ცნს) მოქმედ პრეპარატებთან კომბინაციაში და ასევე კეტოკონაზოლთან კომბინაციაში.
თუ თქვენ ღენულობთ ან ახლახანს ღებულობდით რაიმე სხვა სამკურნალო საშუალებებს, მათ შორის ურეცეპტოთ გასაცემ წამლებსაც, პრეპარატის გამოყენებამდე ამის შესახებ შეატყობინეთ ექიმს.

გამოყენების წესი და დოზირება
პრეპარატს იყენებენ ექიმის მითითებების დაცვით. პრეპარატის დოზას და მიღების ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი. არ შეცვალოთ დოზა ექიმის მითითების გარეშე!
პრეპარატს ღებულობენ ჭამის დროს.
დეპრესიები
საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 75 მგ. დოზას ყოფენ 2-3 მიღებაზე. საჭიროებისას 2 კვირის შემდეგ სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ-მდე მისი გაყოფით 2-3 მიღებაზე. თერაპიული ეფექტის მიხედვით სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 225 მგ-მდე. ჩვეულებრივ ნებადართულია დოზის მომატება 75 მგ–ით ყოველ 4 დღეში. სტაციონარულ პირობებში მძიმე დეპრესიის შემთხვევაში საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 150 მგ, საჭიროებისას მას თანდათანობით ზრდიან მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზამდე – 375 მგ, გაყოფილი 3 მიღებაზე.
თერაპიული ეფექტის მიღწევის შემდეგ ექიმი გადაწყვეტს დოზის თანდათანობით შემცირების შესახებ.
ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის დოზა მცირდება. საშუალო ხარისხის ღვიძლის უკმარისობისას ნიშნავენ სადღეღამისო დოზის ნახევარს ან ნაკლებსაც, თირკმლების საშუალო ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის – სადღეღამისო დოზის 25-50%.
ხანდაზმული პაციენტებისათვის დოზის შერჩევა არ ხდება, თუმცა მკურნალობისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.
თუ დაგავიწყდათ ვენლაქსორის მორიგი დოზის დროულად მიღება, დაუყოვნებლივ მიიღეთ ის. მაგრამ თუ ახლოვდება შემდეგი დოზის მიღების დრო, გამოტოვეთ დავიწყებული დოზა და გააგრძელეთ წამლის მიღება ექიმის რეკომენდაციის მიხედვით, მიღებებს შორის ჩვეული ინტერვალების დაცვით. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა დავიწყებული დოზის მაგივრად!

ჭარბი დოზირება
პრეპარატის ჭარბი დოზის მიღებისას ყველაზე  ხშირი სიმპტომი- ძილიანობაა. მძიმე შემთხვევებში ასევე შეინიშნება კრუნჩხვები, გახშირებული გულისცემა. ალკოჰოლთან და სხვა პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას ჩნდება გულის მოქმედების სხვადასხვა დარღვევები, რომლებიც აღინიშნება ეკგ-ზე, შეინიშნება გულისცემის დაჩქარება ან შენელება, შესაძლებელია სისხლის წნევის დაწევა, თანასწორობის დარღვევები, გონების დარღვევა კომის ჩათვლით, კრუნჩხვები.
მკურნალობა სიმპტომატურია: ჰაერის საკმარისი მიწოდების უზრუნველყოფა, ფილტვების ვენტილაცია. გულის რითმისა და სხვა სასიცოცხლო ფუნქციების კონტროლი. თუ მოწამვლა დადგენილია სწრაფად, ხდება კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება. სპეციფიური ანტიდოტი უცნობია.
წამლის ჭარბი დოზირებისას დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს!

გვერდითი მოქმედება
გვერდითი ეფექტების გაჩენა დაკავშირებულია დოზირებასთან. გვერდითი ეფექტები, თუ ისინი ვლინდება, ყველაზე ხშირად შეინიშნება თერაპიის დასაწყისში და, ჩვეულებრივ, ქრება მკურნალობის პირველი კვირეების განმავლობაში.
გავრცელების სიხშირის მითითებით გამოიყენება შემდეგი კლასიფიკაცია: ძალიან ხშირად (≥1/10), ხშირად ((≥1/100  გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან: ხშირად – არტერიული წნევის მომატება, გულისცემა, უფრო იშვიათად – ჰიპოტენზია/პოსტურალური ჰიპოტენზია, გულის რითმის დარღვევა, ძალიან იშვიათად – QT ინტერვალის მატება, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პარკუჭების ფიბრილაცია.
ნერვული სისტემის მხრიდან: ძალიან ხშირად – თავბრუსხვევა, სიმშრალე პირში, უძილობა, ნერვოზულობა, ძილიანობა, ხშირად – კოშმარული სიზმრები, აღგზნება, შიში, ცნობიერების არევა, კუნთების ტონუსის მომატება, პარესთეზია, კანკალი, უფრო იშვიათად – აპათია, ჰალუცინაციები, მიოკლონუსი (კუნთის უეცარი სპაზმი), იშვიათად – თანასწორობისა და მოძრაობების კოორდინაციის დარღვევა, მეტყველების დარღვევა, მანია ან ჰიპომანია; ავთვისებიანი ნეიროლეპტიური სინდრომი, კრუნჩხვები, სეროტონინის სინდრომი, ძალიან იშვიათად – დელირიუმი, ექსტრაპირამიდული დარღვევები.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრიდან: ძალიან ხშირად – ყაბზობა, გულისრევა, ხშირად – მადის დაკარგვა, დიარეა, ღებინება, დისპეფსია, გემოს აღქმის დარღვევა, უფრო იშვიათად – ბრუქსიზმი (კბილების უნებლიე ღრჭენა), იშვიათად – კუჭ-ნაწლავის სისხლდენები, ძალიან იშვიათად – პანკრეატიტი.
სასუნთქი სისტემის მხრიდან: ხშირად –ქოშინი.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრიდან: ძალიან ხშირად – ერექციის დარღვევა, ეაკულაციის/ორგაზმის დარღვევა, ხშირად – გახშირებული შარდვა, ლიბიდოს დაქვეითება, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, უფრო იშვიათად – შარდვის შეკავება, მენორაგია, იშვიათად – გალაქტორეა.
სისხლმბადი ორგანოების მხრიდან: იშვიათად – სისხლჩაქცევები, სისხლდენები ლორწოვანი გარსებიდან, იშვიათად – სისხლდენის დროის ზრდა, ჰემორაგიები, თრომბოციტების რიცხვის შემცირება, ძალიან იშვიათად – აგრანულოციტოზი, აპლასტიური ანემია, ნეიტროპენია, პანციტოპენია.
ნივთიერებათა ცვლის მხრიდან: ხშირად - შრატში ქოლესტერინის კონცენტრაციის მომატება (ხანგრძლივი დანიშვნისას და მაღალი დოზების გამოყენებისას), სხეულის მასის მომატება ან შემცირება, უფრო იშვიათად – ღვიძლის ფერმენტების აქტიურობის მომატება, ჰიპონატრიემია (ნატრიუმის დონის შეცვლა სისხლში), ანტიდიურეტიკული ჰორმონის (ადჰ) არასაკმარისი სეკრეცია, იშვიათად – ჰეპატიტი, ძალიან იშვიათად – პროლაქტინის დონის მომატება.
გრძნობის ორგანოების მხრიდან: ხშირად – მხედველობის დარღვევა, მიდრიაზი, ყურში ხმაური.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები : ძალიან ხშირად – ოფლიანობა, ხშირად – კანის გამონაყარი, ქავილი, უფრო იშვიათად – ანგიონევროტიკული შეშუპება, მაკულოპაპულოზური გამონაყარი, ჭინჭრის გამონაყარი,  ფოტოსენსიბილიზაცია, ძალიან იშვიათად – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ერყტჰემა მულტიფორმე.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრიდან: ხშირად – ართრალგია, მიალგია, უფრო იშვიათად – მოძრაობის დარღვევები.
სხვა: ძალიან ხშირად – სისუსტე, თავის ტკივილი, ხშირად – ჟრჟოლა, სხეულის ტემპერატურის მომატება, იშვიათად – ანაფილაქსია (მომატებული მგრძნობელობის მძიმე გამოვლინება).
თუ გაგიჩნდათ მსგავსი ან სხვა ზემოთ აღუნიშნავი სიმპტომები, კონსულტირება გაიარეთ ექიმთან პრეპარატის შემდგომ გამოყენებაზე.

შენახვის პირობები
შეინახეთ სინათლისაგან დაცულ ადგილას არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაცემის რეჟიმი: რეცეპტით)

შეფუთვა
37,5 მგ და 75 მგ ტაბლეტები.
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში.
3 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.

სარეგისტრაციო მოწმობის მფლობელი და მწარმოებელი
სს «გრინდექსი», კრუსპილსის ქ. 53, რიგა,  LV-1057, ლატვია
ტელ : +371 67083205
ფაქსი : +371 67083505
ელ-ფოსტა: [email protected]

დეპაკინი 300 ენტერიკი
(Valproate sodium)

Sanofi Winthrop industrie FRANCE FORSANOFI-AVENTIS

ათქ კლასიფიკაციის კოდი
N03AG01

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვა 100 ც.
1 ტაბ.
ვალპროატ ნატრიუმი...........................................300 მგ
დამხმარე საშუალებები:
პოვიდონი K..............................................................................8 მგ
კალციუმის სილიკატი ჰიდრატირებული......15 მგ
ტალკი.............................................................................................9 მგ
მაგნიუმის სტეარატი........................................................3 მგ

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატი წარმოადგენს ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებას მოქმედების ფართო სპექტრით, რომლის მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე დადგენილი არ არის. პრეპარატი ძირითადათ მოქმედებს ცნს-ზე და იჩენს აქტივობას ეპილეფსიის გენერალიზებული და ფოკალური ფორმების დროს. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმში დიდი როლი ენიჭება ცენტრალური ნეირონების Na+-ის არხების ბლოკირებას, გამაამინოერბომჟავათი (გაემ) გამოწვეული შეკავების პროცესების გაძლიერებას ცნს-ში, გლუტამატდეკარბოქსილაზას აქტივობის მომატებას და გაემ-ტრანსამინაზას ინჰიბირებას.

ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეადგენს 40-50 მგ/ლ-ში. თუ კონცენტრაცია აღემატება 200 მგ/ლ, აუცილებელია დოზის შემცირება.
პრეპარატის რეგულარული მიღებისას მისი წინასწორული კონცენტრაცია აღინიშნება მკურნალობის მე-3-4 დღეს. პრეპარატის ელიმინაცია ხორციელდება მეტაბოლიტების სახით. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 15-17 საათს.  

ჩვენებები
- გენერალიზებული კრუნჩხვები;
- შეტევები მცირე ეპილეფსიის დროს;
- მიოკლონუს-ეპილეფსიის დროს;
- კეროვანი (პარციული) კრუნჩხვები (მარტივი და რთული სიმპტომატიკით);
- კრუნჩხვები თავის ტვინის ორგანული დაავადებების დროს;
- ქცევის დარღვევა, რომელიც გამოწვეულია ეპილეფსიით;
- ფებრილური კრუნჩხვები ბავშვებში;
- ტიკი ბავშვებში.

დოზირების რეჟიმი
ყოველდღიური დოზა დგინდება პაციენტის ასაკის, სხეულის წონის მიხედვით. ამის გარდა გასათვალისწინებელია პაციენტის ინდივიდუალური მგრძნობელობა  ვალპროატის მიმართ.
არ არის დადგენილი სრული კორელაცია პრეპარატის დღიურ დოზას, მის კონცენტრაციას სისხლის შრატში და თერაპიულ ეფექტს შორის, ამიტომ ოპტიმალური დოზა უნდა დადგინდეს კლინიკური პასუხის შესაბამისად; ვალპროის მჟავას კონცენტრაციის დადგენა პლაზმაში დაკავშირებულია დამატებით კლინიკურ მონიტორინგთან, როდესაც კლინიკური კრიტერიუმები არ იძლევა საშუალებას მიღწეული იქნას ადექვატური კონტროლი, ან როდესაც არის ეჭვი გვერდით მოვლენებზე. აღნიშნული ეფექტური კონცენტრაცია შეადგენს 40-100 მლ/ლ-ზე.

დეპაკინით მკურნალობის დაწყება (პერორალური გამოყენება):
- იმ პაციენტებისათვის, რომლებიც არ იღებენ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებს, დოზის გაზრდა შეიძლება 2-3 დღის შემდეგ, რათა ოპტიმალური დოზა მიღებული იქნას 1 კვირის განმავლობაში.
- პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებს, მათი შეცვლა დეპაკინით ხორციელდება თანდათანობით, 2 კვირის განმავლობაში. ამავე დროს მცირდება წინა პრეპარატის დოზა, შემდგომში კი მისი მიღება წყდება.
- ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატების მიღება აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა იყოს თანდათანობითი.
დეპაკინის პერორალური გამოყენება (პრაქტიკული რეკომენდაციები):
დოზები: საწყისი დღიური დოზა შეადგენს 10-15 მგ/კგ-ზე, შემდგომში დოზები თანდათანობით იზრდება ოპტიმალურ დოზამდე _ 20-30 მგ/კგ-ზე. თუ კრუნჩხვები არ წყდება, დოზა იზრდება ადექვატურად. აუცილებელია პაციენტების მონიტორინგი, რომლებიც იღებენ დოზას  50 მგ/კგ-ზე მეტს.
- ბავშვებისათვის ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს დაახლოებით 30 მგ/კგ-ზე დღეში.
- მოზრდილებისათვის ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 20-30 მგ/კგ-ზე დღეში.
- ხანდაზმულებში, პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა მოდიფიცირებულია, თუმცა ამას შეზღუდული კლინიკური მნიშვნელობა აქვს და დოზები დგინდება კლინიკური კრიტერიუმების მიხედვით.
პრეპარატი დეპაკინი ენტერიკის ტაბლეტები ინიშნება 2-ჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ღვიძლის და კუჭქვეშა ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა.
ცნს-ის მხრივ: სტუპოროზული მდგომარეობა, ატაქსია, ტრემორი.
ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ანგიონევროზული შეშუპება.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია.
სხვადასხვა: ალოპეცია, სხეულის მასის გაზრდა, სისხლდენის ხანგრძლივობის გაზრდას. 

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;
- ჰემორაგიული დიათეზი;
- ღვიძლის ან კუჭქვეშა ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის შემთხვევაში საჭიროა სათანადო კონტროლი პაციენტის მდგომარეობაზე და მის მკურნალობაზე. მშობიარობის შემდგომ აუცილებელია სპეციალური დაკვირვების ჩატარება.
ლაქტაციის პერიოდში უნდა განისაზღვროს მოსალოდნელი სარგებლიანობა პოტენციურ რისკთან მიმართებაში.
რეპროდუქციის ასაკის ქალებში პრეპარატით მკურნალობა რეკომენდებულია საიმედო კონტრაცეპციის გამოყენების ფონზე.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატის გამოყენებისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის განვითარების რისკი არსებობს 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
მკურნალობის პირველი 6 თვის მანძილზე აუცილებელია ღვიძლის სინჯების და პროთრომბინის დონის რეგულარული კონტროლი.
ტრანსპორტის მართვა და სამუშაოს შესრულება, რომელიც საჭიროებს ყურადღების კონცენტრაციას:
აუცილებელია პაციენტის გაფრთხილება ძილიანობის შესახებ, განსაკუთრებით ანტიკონვულსიური პოლითერაპიისას ან მათ კომბინირებისას ბენზოდიაზეპინებთან.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: კომატოზური მდგომარეობა, ჰიპორეფლექსია, მიოზი.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, თუ პრეპარატის მიღებიდან არ არის გასული 10-12 საათი. ოსმოსური დიურეზის უზრუნველყოფა. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მდგომარეობის მონიტორინგი და კორექცია. აუცილებლობის შემთხვევაში  შესაძლებელია დიალიზის გამოყენება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ერთდროული დანიშვნისას დეპაკინი აძლიერებს ნეიროლეფსიური საშუალებების, ანტიდეპრესანტების მოქმედებას, ზრდის ბარბიტურატების კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.
დეპაკინი ამცირებს ფენიტოინის საერთო კონცენტრაციას, ამავე დროს იზრდება მისი თავისუფალი ფრაქციის კონცენტრაცია.
კრუნჩხვების საწინააღმდეგო პრეპარატები (ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, კარბამაზეპინი), რომლებსაც გააჩნიათ ღვიძლის მიკროსომული ფერმენტების ინდუქციის უნარი, ამცირებენ დეპაკინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. მათთან კომბინაციისას აუცილებელია დოზების კორეგირება დეპაკინის კონცენტრაციის შესაბამისად სისხლის პლაზმაში.

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა -3 წელი.