საერთაშორისო დასახელება:

FONDAPARINUX SODIUM

მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტი  – სისხლის შედედების Xa ფაქტორის სინთეზური სელექციური ინჰიბიტორი.

გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: მზა შპრიცში 0.5 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 შპრიცი

ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი ………      2.5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის ქლორიდი, მარილმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

არიქსტრა წარმოადგენს აქტიური X ფაქტორის (Xa) სინთეზურ სელექციურ ინჰიბიტორს, რომლის ანტითრომბოზული აქტივობა უკავშირდება ანტითრომბინ III-ის მეშვეობით სისხლის შედედების Xa ფაქტორის სელექციურ დათგუნვას. ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი ანტითრომბინ III-თან შერჩევითი შეკავშირების საფუძველზე ზრდის (დაახლოებით 300-ჯერ) ანტითრომბინ III-ით Xa ფაქტორის ინჰიბიციას; Xa ფაქტორის ბლოკირება წყვეტს კოაგულაციის ჯაჭვს და აინჰიბირებს როგორც თრომბინის, ისე თრომბის ფორმირებას. ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი არ ახორციელებს თრომბინის (გააქტივებული II_a ფაქტორი) ინაქტივაციას და არ მოქმედებს თრომბოციტებზე.

არიქსტრის გამოყენება 2.5 მგ დოზით არ მოქმედებს ზოგადი კოაგულაციური ტესტების (აქტივირებული პარციალური თრომბოპლასტინის დროს, შედედების დრო, პროთრომბინის დრო, სისხლდენის დრო) შედეგებსა და ფიბრინგოლიზურ აქტივობაზე.

ფონდაპარინუქსის ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა  განისაზღვრება პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციით, გამოხატული ანტი-Xa ფაქტორის მიმართ აქტივობით. ფონდაპარინუქსის ანტი-Xa-აქტივობა ინდივიდუალურად განისაზღვრება და სტანდარტული ჰეპარინის, დაბალმოლეკულური ჰეპარინების საერთაშორისო სტანდარტები მას არ მიესადაგება.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: კანქვეშ ინექციის შემდეგ ნატრიუმის ფონდაპარინუქსის ინექციის ადგილიდან სწრაფად და სრულად შეიწოვება (აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა, 100%). ჯანმრთელ მოხალისეებში ფონდაპარინუქსის 2.5 მგ. ერთჯერადი დოზის კანქვეშ ინექციის შემდეგ პრეპარატის C_max სისხლის პლაზმაში აღინიშნა 2 სთ-ის შემდეგ და საშუალოდ შეადგინა 0.34 მგ/ლ. ზემოთ აღნიშნული C_max კონცენტრაციის ნახევარი პლაზმაში მიიღწა კანქვეშ შეყვანიდან 25 წთ-ში.

ხანშიშესული ასაკის ჯანმრთელ ადამიანებში ფონდაპარინუქსის ფარმაკოკინეტიკა ხაზობრივად 2-8 მგ დოზის დიაპაზონში, კანქვეშ.

გადანაწილება: ჯანმრთელ მოზრდილებში ფონდაპარინუქსის კანქვეშ ან ინტრავენური შეყვანისას, პრეპარატის გადანაწილება ხდება ძირითადად სისხლში და მხოლოდ მცირე მოცულობით  – ექსტრავენურ სითხეში. in vitro ფონდაპარინუქსი სპეციფიურად, მაღალი ხარისხით (არანაკლებ 94%) უკავშირდება ცილა ანტითრომბინ III-ს; ფონდაპარინუქსის შეკავშირება პლაზმის სხვა ცილებთან (მათ შორის თრომბოციტული ფაქტორი IV და ერითროციტები) უმნიშვნელოა.

მეტაბოლიზმი: in vivo პირობებში ფონდაპარინუქსის მეტაბოლიზმი შესწავლილი არ არის. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის შეყვანილი დოზის დიდი ნაწილი შეუცვლელი სახით შარდში გამოიყოფა.

გამოყოფა: ფონდაპარინუქსის ორგანიზმიდან ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ჯანმრთელ ინდივიდებში დოზის 64-77% გამოიყოფა შარდში 72 სთ-ის განმავლობაში. T_1/2 ახალგაზრდა ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენს 17 სთ-ს, ხოლო ხანშიშესულ ჯანმრთელ ინდივიდებში  – 21 სთ-ს. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ფონდაპარინუქსის კლირენსი საშუალოდ 7.82 მლ/წთ-ს შეადგენს.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ორგანიზმიდან ფონდაპარინუქსის გამოყოფა ხდება ნელა. მენჯ-ბარძაყის სახსრის ენდოპროტეზირების ან მენჯ-ბარძაყის ძვლების მოტეხილობის მქონე პაციენტებში, ფონდაპარინუქსით პროფილაქტიკის დროს, პრეპარატის საერთო კლირენსი თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით იყო 25%-ით უფრო დაბალი თირკმლის მსუბუქი ხარისხის KK 50-80 მლ/წთ) უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ზომიერი ხარისხის (KK 30-50 მლ/ წთ) უკმარისობის მქონე პაციენტებში  – 40%-ით უფრო დაბალია, ხოლო მძიმე ხარისხის (KK >30 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში  – 55%-ით უფრო დაბალი. T_1/2 მაჩვენებელმა თირკმლის ზომიერი ხარისხის უკმარისობის დროს შეადგინა 29 სთ, ხოლო მძიმე ხარისხის დროს  – 72 სთ.

ნატრიუმის ფონდაპარინუქსის გამოყენების შემსწავლელი კვლევები ბავშვებსა და 17 წლამდე მოზარდებში არ ჩატარებულა.

75 წელს გადაცილებულ პაციენტებში ფონდაპარინუქსის ორგანიზმიდან გამოყოფა შენელებულია. მენჯ-ბარძაყის ენდოპროტეზირების ან მენჯ-ბარძაყის ძვლების მოტეხილობის გამო 2.5 მგ ფონდაპარინუქსით პროფილაქტიკისას ფონდაპარინუქსის საერთო კლირენსი 75 წელს გადაცილებულ პაციენტებში დაახლოებით 25%-ით უფრო დაბალი იყო, 65 წლამდე ასაკის პაციენტებთან შედარებით.

სხეულის წონის შესაბამისად პრეპარატის დოზის კორექციისას არ გამოვლენილა ცვლილებები ფარმაკოკინეტიკაში ორივე სქესის პაციენტებში.

პაციენტებში, >50 კგ სხეულის წონით, ფონდაპარინუქსის კლირენსი დაახლოებით 30%-ით არის დაქვეითებული.

ჩვენებები:

• ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა ქვედა კიდურებზე მსხვილმასშტაბური ორთოპედიული ჩარევების შემდეგ (მათ შორის ბარძაყის ძვლის მოტეხილობის დროს, პოსტოპერაციულ პერიოდში გახანგრძლივებული პროფილაქტიკის ჩათვლით, ასევე მუხლისა და მენჯ-ბარძაყის სახსრების ენდოპროტეზირების დრო).
• ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა თრომბოემბოლიური გართულებების რისკის მქონე პაციენტებში მუცლის ღრუს ორგანოებზე ოპერაციების ჩატარების შემდეგ;
• ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა დაავადების მწვავე ფაზის შემდეგ მოძრაობის ხანგრძლივად შეზღუდვის გამო თრომბოემბოლიური გართულებების მაღალი რისკის მქონე სამედიცინო პაციენტებში;
• ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზის მკურნალობა;
• ფილტვის არტერიის მწვავე თრომბოზის მკურნალობა;
• მწვავე კორონარული სინდრომის, არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის, მკურნალობა სიკვდილიანობის, მიოკარდიუმის ინფარქტისა და რეფრაქტერული იშემიის პროფილაქტის მიზნით;
• STსეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობა სიკვდილიანობისა და განმეორებითი მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილატიკის მიზნით იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ თრომბოლიზური პრეპარატებით ან პაციენტებში, რომლებსაც პირველადი რეპერფუზიული თერაპია არ ჩატარებიათ.

მიღების წესები და დოზირება:

კანქვეშ ინექცია: პრეპარატი შეყავთ მონაცვლეობით მუცლის მარჯვენა და მარცხენა წინალატერალურ და უკანა ლატერალურ კედელში, კანქვეშ. პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით ინექციის წინ არ არის რეკომენდებული მზა შპრიციდან ჰაერის ბუშტების გამოშვება. ნემსი შეყავთ პერპენდიკულარულად  კანის ნაკეცის მთელ სიღრმეში, რომელიც ფიქსირებულია დიდ და საჩვენებელ თითებს შორის ხსნარის შეყვანის ბოლომდე.

ინტრავენური ინექცია: (ინტრავენურად ინიშნება მხოლოდ პირველი დოზა ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობის დროს) კეთდება უშუალოდ ინტრავენურ სისტემაში განზავების გარეშე ან მცირე მოცულობის (25 ან 50 მლ) 0.9% ფიზიოლოგიურ ხსნარში განზავებით.  პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით, არ არის საჭირო წინასწარ ავსებული შპრიციდან ჰაერის ბუშტუკების გამოდევნა ინექციამდე. ინექციის შემდეგ უნდა მოხდეს ფიზიოლოგიური ხსნარით სისტემისა და კათეტერის საფუძვლიანი გარეცხვა იმაში დასარწმუნებლად, რომ პრეპარატი სრულად იყო ორგანიზმში შეყვანილი. არიქსტრის ფიზიოლოგიური ხსნარით განზავებისას, პრეპარატის ინტრავენური შეყვანა რეკომენდებულია 1-2 წუთის განმავლობაში.

პრეპარატი ინიშნება მოზრდილებში.

ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა:

ორთოპედიული და მუცლის ღრუს ქირურგია: არიქსტრის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს, ერთხელ დღეში, ოპერაციის შემდეგ. საწყისი დოზა შეყავთ ოპერაციიდან 6 სთ-ის  შემდეგ, ჰემოსტაზის შენარჩუნების პირობებში. პროფილაქტიკური მკურნალობის კურსი გრძელდება თრომბოემბოლიური გართულებების გაზრდილი რისკის არსებობის პერიოდში ჩვეულებრივ, პაციენტის ამბულატორულ რეჟიმში გადაყვანამდე, არანაკლებ 5-9 დღის განმავლობაში. გამოცდილება ადასტურებს, რომ პაციენტებში, რომელთაც ჩაუტარდათ ქირურგიული ოპერაცია მენჯ-ბარძაყის სახსრის ძვლების მოტეხილობის გამო, თრომბოემბოლიური გართულებების გაზრდილი რისკის პერიოდი 9 დღეს აჭარბებს. აღნიშნული კონტიგენტის პაციენტები საჭიროებენ არიქსტრით 24 დღემდე გახანგრძლივებულ პროფილაქტიკას.

სამედიცინო პაციენტები, თრომბოემბოლიური გართულებების მაღალი რისკით

არიქსტრის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2.5 მგ ერთხელ დღეში, კანქვეშ, 6 დღიდან 14 დღემდე.

ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზისა და ფილტვის არტერიის მწვავე თრომბოემბოლიის მკურნალობა:

არიქსტრა ინიშნება ერთხელ დღეში, კანქვეშ რეკომენდებული დოზით: პაციენტებში, სხეულის წონით ; პაციენტებში: პაციენტებში სხეულის წონით 50-100 კგ  – 7.5 მგ; პაციენტებში >100 კგ სხეულის წონით  – 10 მგ. მკურნალობა გრძელდება არანაკლებ 5 დღის განმავლობაში და წყდება, როგორც კი, შესაძლებელი ხდება პაციენტის პერორალური ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე გადაყვანა (INR-ის მაჩვენებელი 2-დან 3-მდე). აუცილებელია, რაც შეიძლება ადრე მკურნალობაში K ვიტამინის ანტაგონისტების დამატება, როგორც წესი, არაუგვიანეს 72 სთ-მდე. ჩვეულებრივ არიქსტრით მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5 დღიდან 9 დღემდე.

არასტაბილური სტენოკარდია და მიოკარდიუმის ინფარქტი, ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე. არიქსტრის რეკომენდებული დოზა არის 2.5 მგ ერთხელ დღეში, კანქვეშ ინექციის სახით. რეკომენდებულია მკურნალობა დაიწყოს დიაგნოზის დასმის შემდეგ, რაც შეიძლება ადრე და გაგრძელდეს 8 დღემდე ან პაციენტის სტაციონარიდან გაწერამდე.

ავადმყოფებს, რომელთაც არიქსტრის მკურნალობის ფონზე ესაჭიროებათ პერკუტანური კორონარული ინტერვენცია. აღნიშნული მანიპულაციის დროს სასურველია არაფრაქციული ჰეპარინის დამატებით გამოყენება სისხლდენის განვითარების პოტენციური რისკის გათვალისწინების გამო. არიქსტრის კანქვეშ ინექციებით გამოყენების განახლების დრო კათეტერის მოცილების შემდგომ უნდა ეფუძნებოდეს კლინიკურ დასკვნას. კლინიკურ კვლევებში არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს არიქსტრით მკურნალობის განახლება ხდებოდა კათეტერის ამოღებიდან 2 საათის შემდეგ.

პაციენტებს, რომელთაც უტარდებათ აორტოკორონალური შუნტირება, არიქსტრა, სადაც შესაძლებელია, არ უნდა იყოს გამოყენებული ოპერაციამდე 24 საათით ადრე, ხოლო არიქსტრით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია ოპერაციიდან 48 საათის შემდეგ.

მიოკარდიუმის ინფარქტიST სეგმენტის ელევაციით

არიქსტრის რეკომენდებული დოზა არის 2.5 მგ ერთხელ დღეში. არიქსტრის პირველი დოზა ინიშნება ინტრავენურად, მომდევნო დოზები  – კანქვეშ ინექციების სახით. რეკომენდებულია არიქსტრით მკურნალობის დაწყება დიაგნოზის დასმიდან რაც შეიძლება ადრე და მკურნალობის გაგრძელება 8 დღემდე ან პაციენტის სტაციონარიდან გაწერამდე.

პაციენტებს, რომელთაც ესაჭიროებათ არაპირველადი პერკუტანური კორონარული ჩარევა არიქსტრით მკურნალობის ფონზე მიესადაგებათ იგივე რეკომენდაციები, რომელიც მოწოდებულია არასტაბილური სტეოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს. არიქსტრის კანქვეშ ინექციებით გამოყენების განახლების დრო კათეტერის მოცილების შემდეგ უნდა ეფუძნებოდეს კლინიკურ დასკვნას. კლინიკურ კვლევებში არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში არიქსტრით მკურნალობის განახლება ხდებოდა კათეტერის ამოღებიდან 3 საათის შემდეგ. პაციენტებს, რომელთაც უტარდებათ აორტოკორონარული შუნტირების ოპერაცია, არიქსტრა, თუ შესაძლებელია, არ უნდა იყოს გამოყენებული ოპერაციამდე 24 საათით ადრე, ხოლო არიქსტრით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია ოპერაციიდან 48 საათის შემდეგ.

პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებით, არიქსტრის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში არიქსტრა სიფრთხილით ინიშნება. თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (KK >30 მლ/წთ) არიქსტრის დოზის კორექცია არის საჭირო. აღნიშნულ პაციენტებში, რომელთა უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა, საჭიროა არიქსტრის პირველი დოზის შეყვანის დროის მკაცრი დაცვა.

ასაკთან დაკავშირებით შესაძლებელი თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გამო არიქსტრა სიფრთხილით გამოიყენება ხანშიშეულ პაციენტებში (>75 წ). ხანშიშესულ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა, საჭიროა არიქსტრის პირველი დოზის შეყვანის დროის მკაცრი დაცვა.

პაციენტებს,

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების სიხშირის აღრიცხვა: ძალიან ხშირი (1/10), ხშირი (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, სისხლდენები (სხვადასხვა ლოკალიზაციის, იშვიათი ქალასშიდა/ინტრაკრანიალური და რეტროპერიტონეალური სისხლდენების ჩათვლით), თრომბოციტემია, თრომბოციტების ცვლილება, კოაგულაციის დარღვევები.

ნივთიერებათა ცვლის მოშლის მხრივ: იშვიათი  – ჰიპოკალემია.

ცნს-ის მხრივ: ზოგჯერ  – თავის ტკივილი, იშვიათი  – აგზნებადობა, ცნობიერების დაბინდვა, თავბრუ, ძილიანობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი  – არტერიული ჰიპერტენზია.

სუნთქვის ორგანოთა სისტემის მხრივ: იშვიათი  – ქოშინი, ხველა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ  – გულისრევა, ღებინება, ღვიძლის ფუნქცის დარღვევა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება; იშვიათი  – ტკივილი მუცელში, დისპეფსია, გასტრიტი, დიარეა, ბილირუბინის შემცველობის მომატება სისხლის შრატში.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ზოგჯერ  – გამონაყარი, ქავილი, ჭრილობიდან გამონადენი.

სხვადასხვა: ხშირი  – შეშუპებები, იშვიათი  – პოსტოპერაციული ჭრილობის ინფექცია, ტკივილი გულმკერდის არეში, ფეხების ტკივილი, დაღლილობის შეგრძნება, სახის ჰიპერემია (წამოხურება) ცნობიერების დაკარგვა, ალერგიული რეაქციები, რეაქციები ინექციის ადგილას.

აღნიშნული არასასურველი რეაქციები განხილულ უნდა იქნას კლინიკურ სიტუაციებიში.

უკუჩვენებები:

• აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა; მწვავე ბაქტერიული ენდოკარდიტი; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

ორსულობა და ლაქტაცია:

არასაკმარისი მონაცემები მოიპოვება ორსულებში პრეპარატის კლინიკური გამოყენების შესახებ. ორსულობის დროს არიქსტრის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის იმ შემთხვევების გარდა, როდესაც დედის მხრიდან მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფის მხრივ პოტენციურ რისკს.

უცნობია, ფონდაპარინუქსი დედის რძეში გამოიყოფა თუ არა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების საჭიროების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ლაქტაციის პერიოდში მყოფ ვირთხებში ჩატარებული ექსპერიმენტული კვლევებით დადგენილია, რომ ფონდაპარინუქსი გამოიყოფა რძეში.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატ არიქსტრის გამოყენება არ არის ნაჩვენები ინტრამუსკულურად.

საინექციო ხსნარი გამოყენებამდე ვიზუალურად უნდა დათვალიერდეს და იგი არ უნდა შეიცავდეს ნაწილაკებს და შეფერილობაც შეცვლილი არ უნდა ჰქონდეს.

პედიატრიაში გამოყენება: არიქსტრის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებსა და 17 წლამდე მოზარდებში დღეისათვის დადასტურებული არ არის.

ავტოტრანსპორტის მართვაზე გავლენა: არიქსტრა არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: სისხლდენა

მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა. პაციენტის გამოკვლევა, შესაძლებელია ქირურგიული ჰემოსტაზის გამოყენება, სისხლის დანაკარგის შევსება, ახალი პლაზმის გადასხმა, პლაზმა-ფერეზი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფონდაპარინუქსი არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P 450 სისტემის იზოფერმენტებს (CYPA2, CYP2A6,CYP2C9, CYP2 C19, CYP2D6, CYP2E1 და CYP3A4) in vitro. ამიტომ არიქსტრის დანიშვნისას იმ წამლებთან, რომელთა მეტაბოლიზმშიც მოცემული იზოფერმენტები მონაწილეობენ, in vivo მოსალოდნელი არ არის წამლისმიერი ურთიერთქმედება.

ვინაიდან ფონდაპარინუქსის პლაზმის ცილებთან (ანტითრომბინ III-ის გარდა) შეკავშირება უმნიშვნელოა, არ არის მოსალოდნელი სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება პლაზმის ცილებთან შეკავშირების დონეზე.

ფონდაპარინუქსიზე ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ინახა, რომ მისი ერთდროული გამოყენება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან (ვარფარინი), ანტიაგრეგაციულ პრეპარატებთან (აცეტისალიცილის მჟავა), ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან (პიროქსიკამი) და საგულე გლიკოზიდთან (დიგოქსინი), არ მოქმედებს ფონდაპარინუქსის ფარმაკოკინეტიკაზე. ფონდაპარინუქსი არ მოქმედებდა ვარფარინის აქტივობაზე, აცეტილ სალიცილის მჟავასთან და პიროქსიკამთან დანიშვნისას სისხლდენის დროზე, არც დიოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები არიქსტრის ხსნარის შეთავსებადობაზე, არ არის რეკომენდებული მისი შერევა სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა:   3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

არიფონ რეტარდი  – ფრანგული ფარმაცევტული კომპანია “სერვიეს” მიერ წარმოებული ორიგინალური პრეპარატი

საერთაშორისო დასახელება:

INDAPAMIDE

მწარმოებელი: SERVIER, საფრანგეთი

მოქმედი ნივთიერება: ინდაპამიდის ჰემიჰიდრატი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული (დიურეზული) საშუალება.

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული რეტარდირებული ტაბლეტები:

შეფუთვაში 30 ცგ.

1 ტაბ.

ინდაპამიდის ჰემიჰიდრატი ……….        1.5 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

არიფონ რეტარდი წარმოადგენს ინდოლის რგოლის შემცველ სულფონამიდის წარმოებულ ანტიჰიპერტენზიულ (დიურეზულ) საშუალებას. პრეპარატს გააჩნია ჰიპოტენზიური მოქმედება. ფარმაკოლოგიური თვისებების მიხედვით ინდაპამიდი ახლოს დგას თიაზიდური ჯგუფის დიურეზულ საშუალებებთან, რომელთა მოქმედება დაკავშირებულია ნეფრონის მარყუჟის კორტიკალურ სეგმენტში ნატრიუმის იონების რეაბსორბციის ინჰიბირებასთან. ინდაპამიდი ზრდის ნატრიუმის იონებისა და ქლორის, ხოლო ნაკლები რაოდენობით კალიუმისა და მაგნიუმის იონების შარდით გამოყოფას, რაც აძლიერებს დიურეზს და საბოლოოდ უზრუნველყოფს ინდაპამიდის ჰიპოტენზიურ ეფექტს. პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტი დამოკიდებულია აგრეთვე მის უნარზე გაზარდოს არტერიების კედლების ელასტიურობა და შეამციროს პერიფერიული სისხლძარღვების საერთო წინააღმდეგობა.

პრეპარატი ხელს უწყობს გულის მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის რეგრესიას.

არიფონ რეტარდის II და III ფაზის კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ მონოთერაპიის დროს ვითარდება სტაბილური ჰიპოტენზიური ეფექტი, რომელიც შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში. ამასთანავე აღინიშნება დიურეზის ზომიერად გაძლიერება.

არიფონ რეტარდის ხანგრძლივად მიღება გავლენას არ ახდენს სისხლის პლაზმის შემადგენლობაში შემავალ ცხიმებზე (ტრიგლიცერიდებზე, დაბალი და მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდებზე). აგრეთვე არ ცვლის ნახშირწყლოვანი ცვლის პარამეტრებს (მათ შორის შაქრიანი დიაბეტით და არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულ პირებში). მისი მაღალი დოზით მიღება არ აძლიერებს ჰიპოტენზიურ მოქმედებას, მაგრამ იწვევს დიურეზის მომატებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

რეტარდირებულ ტაბლეტებში აქტიური ნივთიერების გრანულები სპეციალურ ჰიდროფილურ მატრიქსშია განლაგებული, რაც უზრუნველყოფს საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში ინდაპამიდის თანდათანობით გამონთავისუფლებას. საკვების მიღება რამდენადმე აფერხებს პრეპარატის აბსორბციას, მაგრამ ამავე დროს გავლენას არ ახდენს ნივთიერების შეწოვის რაოდენობაზე.

C_max სისხლის პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის ერთჯერადი დოზის პერორალურად მიღებიდან 12 საათის შემდეგ. განმეორებითი მიღების შემთხვევაში სისხლის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის ვარირება ორი დოზის მიღებებს შორის ინტერვალის დროს მცირდება.

პრეპარატის 79% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. წონასწორული მდგომარეობა არიფონ რეტარდის რეგულარული მიღებიდან 7 დღის შემდეგ აღინიშნება. არიფონ რეტარდის განმეორებითი მიღებისას ორგანიზმში მის კუმულაციას ადგილი არა აქვს.

ინდაპამი ექვემდებარება ბიოტრანსფორმაციას და გამოიყოფა არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. ძირითადად შარდით  – 70% და ფეკალიებით  – 22%.

T_1/2 შეადგენს 14-24 საათს (საშუალოდ 18 სთ-ს). თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში არიფონ რეტარდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.

ჩვენებები:

პრეპარატი გამოიყენება ესენციალური არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.

მიღების წესები და დოზირება:

არიფონ რეტარდი ინიშნება დღეში 1 ტაბლეტის ოდენობით, უპირატესად დილით და არ არის დამოკიდებული დაავადების სიმძიმის ხარისხზე.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა ატარებს დოზადამოკიდებულ ხასიათს.

ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ: შესაძლოა კალიუმის დონის შემცირება და ჰიპოკალიემიის წარმოშობა. კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ ჰიპოკალიემია აღენიშნებათ პაციენტების 10%-ს, რომლებიც იღებენ არიფონ რეტარდს. ინდაპამიდის მიღებიდან 4-6 კვირის შემდეგ კალიუმის რაოდენობის შემცირება 3.2 მმოლ/ლ-ზე ქვემოთ აღენიშნებოდათ პაციენტების 4%-ს. პრეპარატის მიღებიდან 12 კვირის შემდეგ სისხლის პლაზმაში ადგილი აქვს კალიუმის იონების კონცენტრაციის შემცირებას 0.23 მმოლ/ლ-მდე. შესაძლებელია ჰიპონატრიემიის განვითარება, რომლის თანმხლებია ჰიპოვოლემია, ორგანიზმის დეჰიდრატაცია და ორთოსტატული ჰიპოტონია. ძალიან იშვიათად მოსალოდნელია ორგანიზმში კალციუმის  დონის მომატება.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში შარდოვანასა და გლუკოზის რაოდენობის მომატება.

სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: იშვიათად აღინიშნება თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აპლასტური ანემია, აგრანულოციტოზი;

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: იშვიათად აღინიშნება გულისრევა, ღებინება, პირის ღრუს სიმშრალე, ძალიან იშვიათად პანკრეატიტი. ღვიძლის უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში შესაძლებელია განვითარდეს ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათია.

ალერგიული რეაქციების მხრივ: პაციენტებს, რომლებსაც მიდრეკილება აქვთ ალერგიული რეაქციების და ბრონქოსპაზმის მიმართ, შესაძლებელია აღენიშნოთ კანზე გამონაყარი პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას. იშვიათად  – ჰემორაგიული ვასკულიტი, წითელი მგლურას გამწვავება.

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად აღინიშნება თავბრუსხვევა, ასთენია, პარესთეზიები, თავის ტკივილი (აღნიშნული სიმპტომები დოზის შემცირებასთან ერთად ქრებიან).

უკუჩვენებები:

პრეპარატის მიღება წინააღმდეგნაჩვენებია თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობისას, აგრეთვე ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათიის, ჰიპოკალიემიის და სულფონამიდების წარმოებულების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.

ორსულობა და ლაქტაცია:

არიფონ რეტარდის მიღება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, მათ შორის ფიზიოლოგიური შეშუპების მოხსნისათვის არ არის რეკომენდებული. მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული, რომ დიურეზულმა საშუალებებმა შესაძლებელია გამოიწვიონ ფეტოპლაცენტური იშემია, რაც თავის მხრივ ნაყოფის განვითარების პროცესს შეუშლის ხელს.

იმის გამო, რომ ინდაპამიდი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ მისი ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში არიფონ რეტარდის მიღებისას აუცილებელია სისხლში გლუკოზის დონის შემოწმება, განსაკუთრებით ჰიპოკალიემიის არსებობისას.

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ შარდმჟავას მომატებული შემცველობა, არსებობს პოდაგრის შეტევის რაოდეობის მომატების ტენდენცია.

ღვიძლის უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში თიაზიდის ჯგუფის დიურეზული საშუალების გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს ღვიძლისმიერი ენცეფალოპათია. ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია პრეპატის მიღების შეწყვეტა.

თიაზიდის ჯგუფის დიურეზული საშუალებები თავის შესაძლებლობებს სრულად ამჟღავნებენ მხოლოდ ზომიერად გამოხატული თირკმელების უკმარისობისას ან ამ უკანასკნელის არ არსებობის შემთხვევაში (კრეატინინის შემცველობა სისხლში 25 მგ/ლ-ზე ნაკლები ან 220 მმოლ/ლ).

პრეპარატის მკურნალობისას შესაძლებელია წითელი მგლურას გამწვავება.

მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა სისხლის პლაზმაში ნატრიუმის იონების შემცველობის განსაზღვრა. მკურნალობის პროცესში საჭიროა ამ მაჩვენებლის რეგულარული შემოწმება, რადგანაც საწყის პერიოდში ნატრიუმის კონცენტრაციის შემცირებას სისხლის პლაზმაში არ ახლავს პათოლოგიური სიმპტომების გამოვლენა.

ძირითადი რისკი თიაზიდური დიურეზული საშუალებით თერაპიისას მდგომარეობს კალიუმის იონების შემცირებით გამოწვეული ჰიპოკალიემიის განვითარებაში. განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში ღვიძლის ციროზის, ასციტის, შეშუპების და გულის იშემიური დაავადების დროს.

გულის ქრონიკული უკმარისობისას საჭიროა თავიდან ავიცილოთ მოსალოდნელი ჰიპოკალიემიის (

ჰიპოკალიემია, ისევე როგორც ბრადიკარდია წარმოადგენს მდგომარეობას, რომელიც ხელს უწყობს გულის არითმიის მძიმე ფორმის განვითარებას, განსაკუთრებით torsades de pointes, რომელიც ხშირად ლეტალურ გამოსავალს იწვევს. ზემოთაღნიშნული შემთხვევების დროს აუცილებელია ხშირად განვსაზღვროთ სისხლის პლაზმაში კალიუმის იონების შემცველობა.

ჰიპოკალიემიის გამოვლენისას საჭიროა ჩაატაროთ შესაბამისი მკურნალობა, ამასთან არ უნდა გამოვიყენოთ ის პრეპარატები, რომლებიც იწვევენ torsades de pointes რითმის დარღვევის მსგავსი სიმპტომების გამოვლენისას წინააღმდეგნაჩვენებია ანტიარითმიული პრეპარატების გამოყენება, საჭიროა ხელოვნური რითმის მატარებლის იმპლანტაცია.

მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული, რომ თიაზიდების ჯგუფის დიურეზული საშუალებები ამცირებენ კალციუმის იონების შარდთან ერთად გამოყოფას, რაც იწვევს ჰიპერკალციემიას. გამოხატული ჰიპერკალციემია შეიძლება იყოს ადრე არადიაგნოსცირებული ჰიპერპარათირეოიდიზმის შედეგი.

ფარისებრახლო ჯირკვლის ფუნქციის გამოკვლევის დაწყებამდე საჭიროა დროებით შევწყვიტოთ დიურეზული საშუალების მიღება. იმ შემთხვევაში, თუ არიფონით მკურნალობისას საჭიროა საღაფარათო საშუალების მიღება, უნდა დაინიშნოს ისეთი საშუალება, რომელიც ნაკლებად მოქმედებს ნაწლავის პერისტალტიკაზე.

ინდაპამიდისა და კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეზული საშუალების ერთდროული მიღებისას, შეუძლებელია სრულიად გამოვრიცხოთ ჰიპოკალიემიისა და ჰიპერკალიემიის შესაძლო განვითარება, განსაკუთრებით შაქრიანი დიაბეტით და თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში. ზემოაღნიშნულ შემთხვევაში საჭიროა სისხლში კალიუმის დონის და ელექტროკარდიოგრამის პარამეტრების შემოწმება, აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის კორექცია.

არიფონ რეტარდით მკურნალობის ფონზე, როდესაც აუცილებელია არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღება, საჭიროა დაკარგული წყლის კომპენსაცია და თირკმელების ფუნქციის შემოწმება.

იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული პრეპარატების მაღალი დოზით მიღებისას მხედველობაში უნდა მივიღოთ ის ფაქტი, რომ ინდაპამიდის დიურეზული ეფექტი ზრდის თირკმელების უკმარისობის წარმოშობის საშიშროებას. იოდის შემცველი რენტგენოკონტრასტული პრეპარატების მიღებამდე აუცილებელია აღვადგინოთ დაკარგული სითხე.

სპორტსმენებში პრეპარატის მიღებისას შესაძლებელია დოპინგ-შემოწმებაზე მივიღოთ დადებითი შედეგი.

მიუხედავად იმისა, რომ არიფონ რეტარდის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტები უარყოფითად არ მოქმედებენ ფსიქომოტორულ რეაქციაზე, მაინც მხედველობაში უნდა ვიქონიოთ, რომ რიგ შემთხვევებში არტერიული წნევის დაქვეთების გამო მოსალოდნელია ინდივიდუალური რეაქციები (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან რამდენიმე ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატის კომბინირებისას). ასეთ შემთხვევებში შესაძლებელია დაქვეითდეს მანქანა-მექანიზმების მართვის უნარი. ამის გამო არ არის მიზანშეწონილი ისეთი სამუშაოების შესრულება, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას.

ჭარბი დოზირება:

ინდაპამიდი ძალიან მაღალ დოზებშიც კი (40 მგ-მდე, რაც 27-ჯერ აღემატება თერაპიულ დოზას) ნაკლებად ახდენს ტოქსიკურ მოქმედებას.

სიმპტომები: ზოგჯერ შესაძლებელია ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა (ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია), გულისრევა, ღებინება, არტერიული ჰიპოტენზია, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, გონების გაფანტვა, პოლიურია ან ოლიგურია, რომელიც მთავრდება ანურიით.

მკურნალობა: საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის გამოყენება; შემდგომში ნორმალური წყალ-მარილოვანი ცვლის აღდგენა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

თიაზიდური ჯგუფის დიურეზული საშუალებისა და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული მიღება იწვევს სისხლის პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის მომატებას, რაც შეიძლება გახდეს ჭარბი დოზირების მიზეზი.

დიურეზული საშუალებებისა და ასთემიზოლის, ბეპრიდილის, ერითრომიცინის, ჰალოფანტრიომის, პენტამიდინის, სულტოპრიდის, ტერფენადინის, ვინკამინის კომბინაციისას არსებობს torsades de pointes წარმოშობის შესაძლებლობა. ამ მდგომარეობას ხელს უწყობს ჰიპოკალიემია, ბრადიკარდია ან QT-ის გახანგრძლივებული ინტერვალი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების (სისტემური გამოყენების) პრეპარატებისა და ინადაპამიდის ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ჰიპოტენზიური მოქმედების დაქვეითება. მნიშვნელოვანი რაოდენობით სითხის დაკარგვის შემთხვევაში შესაძლებელია თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარება (გორგლოვანი ფილტრაციის მკვეთრი დაქვეითების გამო).

ინდაპამიდისა და იმ პრეპარატების, რომლებიც იწვევენ ჰიპოკალიემიას, აგრეთვე ტეტრაკოზაქტიდის საფაღარათო საშუალუბების ერთდროული მიღებისას არსებობს ჰიპოკალიემიის წარმოშობის საშიშროება.

გლუკოკორტიკოიდული საშუალებებისა და თიაზიდური დიურეზული საშუალებების ერთდროული მიღებისას აღინიშნება ჰიპოტენზიური ეფექტის შემცირება, რაც განპირობებულია წყლისა და ნატრიუმის იონების შეკავებით გლუკოკორტიკოიდული საშუალების მოქმედების გავლენით.

ბაკლოფენისადა და ინდაპამიდის კომბინაცია ზრდის ჰიპოტენზიურ ეფექტს. ინდაპამიდისა და ანგიოტენზინ-მაკონვეტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორების კომბინაციისას აღინიშნება ჰიპონატრიემიის განვითარების საშიშროება. ინდაპამიდისა და ანტიარითმიული საშუალების კომბინირება, რომლებსაც შეუძლიათ გამოიწვიონ torsades de pointes, იზრდება ამ სახის არითმიის განვითარების რისკი (მაგ. ქინიდინი, ამიოდარონი, დიზოპირამიდი, სოტალოლი). დიურეზული საშუალებებისა და მეტფორმინის კომბინაციისას შეიძლება განვითარდეს რძემჟავა აციდოზი, რომელიც გამოწვეულია თირკმელების უკმარისობით და განპირობებულია დიურეული საშუალებების მოქმედებით (განსაკუთრებით “მარყუჟოვანი”).

ინდაპამიდისა და იმიპრამინის ტიპის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ერთდროული მიღებისას აღინიშნება ჰიპოტენზიური მოქმედების გაძლიერება და ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების საშიშროება.

ინდაპამიდისა და ციკლოსპორინის ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში კრეატინინის შემცველობის გაზრდა, რაც შეიძლება აღინიშნოს წყლისა და ნატრიუმის იონების ნორმალური შემცველობისას.

კალციუმის მარილებისა და თიაზიდური დიურეზული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპერკალციემიის განვითარება, რაც გამოწვეულია კალციუმის იონების ექსკრეციის შემცირებით შარდში.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა:   2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

DONEPEZIL

მწარმოებელი: PFAIZER, საფრანგეთი

მოქმედი ნივთიერება: დონეპეზილი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ალცჰაიმერის დაავადების სამკურნალო საშუალება.

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

დონეპეზილი ………..           10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა და მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

თანამედროვე მონაცემების მიხედვით ალცჰაიმერის დაავადების განვითარების პათოგენეზში დიდი როლი აკისრია ქოლინერგული ნეიროტრანსმისიის დეფიციტს.

არისეპტი წარმოადგენს ფერმენტ აცეტილქოლინესთერაზას რევერზიბელურ ინჰიბიტორს. იგი ამჟღავნებს თერაპიულ ეფექტს ქოლინერგული ფუნქციის გაძლიერების გზით. იგი შექცევადად აინჰიბირებს აცეტილქოლინის ჰიდროლიზს და შესაბამისად ზრდის მის კონცენტრაციას. ამ მექანიზმის სავარაუდო სისწორის შემთხვევაში მოსალოდნელია დაავადების პროგრესირებასთან ერთად არისეპტის ეფექტურობის შემცირება, ვინაიდან ქოლინერგული ნეირონების სულ უფრო ნაკლები რაოდენობა ფუნქციურად უცვლელი რჩება. არ არსებობს მონაცემები არისპეტის გავლენის შესახებ თანმხლები დემენციის პროცესზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატი კარგად შეიწოვება და მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%-ს. პლაზმაში კონცენტრაციის პიკს იგი აღწევს 3-4 საათში. ფარმაკოკინეტიკური მრუდი სწორხაზოვანია დოზების ფარგლებში 1-10 მგ დღეში პრეპარატის ერთხელ პერორალურად მიღებისას. საკვების მიღება და მისი დრო (დილით ან საღამოს) არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 70 საათს, ხოლო პლაზმაში მისი საშუალო კლირენსი შეადგენს 0.13 ლ/სთ/კგ-ს. მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ პრეპარატის კონცენტრაცია იზრდება პლაზმაში 4-7-ჯერ და აღწევს პლატოს 15 დღეში. ამ დროს განაწილების მოცულობა შეადგენს 12 ლ/კგ-ზე. არისეპტის 96% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინებს (75%) და ალფა-მჟავას გლიკოპროტეინებს (21%).

პრეპარატი გამოიყოფა შარდში უცვლელი და მეტაბოლიტების სახით. მას გააჩნია 4 მეტაბოლიტი, რომელთა შორის  2 ცნობილია, როგორც თერაპიულად აქტიური. არისეპტი განიცდის მეტაბოლიზმსCYP 450 იზოენზიმის მეშვეობით, შემდგომი გლუკურონიდაციით.

ფარმაკოკინეტა სპეციფიკურ პოპულაციაში: ღვიძლის ციროზის დროს პრეპარატის კონცენტრაცია მცირდება 20%-ით. თირკმელების უკმარისობის დროს პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლში მნიშვნელოვნად არ იცვლება. არ არის გამოვლენილი მნიშვნელოვანი ცვლილება აგრეთვე ასაკის, სქესის და სხვადასხვა რასის ჯგუფებში.

ჩვენებები:

• ალცჰაიმერის დაავადების მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის სიმპტომები.

მიღების წესები და დოზირება:

5-10 მგ დღეში ერთხელ. ხშირ შემთხვევაში 5 მგ საკმარისია, ვინაიდან 10 მგ-მდე დოზა არ ზრდის თერაპიულ ეფექტურობას. დოზის მომატება არ არის რეკომენდებული 5 მგ-ით მკურნალობის 4-6 კვირიანი  კურსის დამთავრებამდე. რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება საღამოს ძილის წინ. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე.

გვერდითი მოვლენები:

კლინიკური კვლევების დროს (350 პაციენტი) დადგენილ იქნა, შემდეგი სიმპტომების გამო პრეპარატის მიღების შეწყვეტის საჭიროება:  გულისრევის შეგრძნება (1-3%), დიარეა (1-3%) და პირღებინება (1-2%).

სხვა დანარჩენი სიმპტომები გამოვლინდა პაციენტთა 5%-ში, რაც ატარებდა მოსალოდნელ ქოლინომიმეტურ ხასიათს და არ საჭიროებდა დოზის შეცვლას: გულისრევა, პირღებინება, დიარეა, კუნთების სპაზმი, დაღლილობა, ანორექსია.

გვერდითი მოვლენების სიხშირე არ იყო დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე (5 მგ ან 10 მგ დღეში.)

კლინიკური კვლევების დროს (1700 პაციენტი მსოფლიოში) აღწერილია აგრეთვე სხვა გვერდითი ეფექტები:

საერთო ხასიათის: თავის ტკივილი, დაღლილობა, ცხელება, სახის შეშუპება.

კარდიოვასკულური სისტემის მხრივ: ჰიპერტენზია ან ვაზოდილატაცია, წინაგულოვანი ფიბრილაცია, ჰიპოტენზია, მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის ბლოკადა, სტენოკარდია, გულის უკმარისობა, თრომბოზები, ტაქიკარდია.

გასტროინტესტინური ტრაქტის მხრივ: დიარეა, სისხლდენა, მეტეორიზმი, ეპიგასტრული ტკივილი, გასტროენტერიტი, ქოლელითიაზი, ყელის ტკივილი, ბუასილი, პოლიდიფსია, სიყვითლე, მელენა, წყლულოვანი დაავადება.

ენდოკრინკული სისტემის მხრივ: შაქრიანი დიაბეტი, ჩიყვი.

მეტაბოლური დაავადებების მხრივ: დეჰიდრატაცია, პოდაგრა, ჰიპოკალიემია, კრეატინკინაზას და ლაქტატ დეჰიდროგენაზას აქტივობის მომატება, ჰიპერგლიკემია, წონის მომატება.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ძვლების მოტეხილობა, კუნთების სისუსტე, კუნთების ფასციკულაცია.

ნერვული სისტემის მხრივ: უძილობა, ძილიანობა, დეპრესია, თავბრუსხვევა, ჰალუცინაციები, ტრემორი, პარესთეზია, აჟიტირება, აგრესია, ატაქსია, ლიბიდოს ზრდა, მოუსვენრობა, აფაზია, ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური ინსულტი, ნევრალგია, ჰიპოკინეზია, ნეიროდერმატიტი, ლოკალური დაბუჟება, დიზართრია, დისფაზია, ლიბიდოს დაქვეითება, მელანქოლია, ნისტაგმი.

რესპირატორული სისტემის მხრივ: ქოშინი, ყელის ტკივილი, ბრონქიტი, ეპისტაქსისი, პნევმონია, ჰიპერვენტილაცია, ფილტვების შეშუპება, ჰიპოქსია, ფარინგიტი, ფილტვის ატელექტაზი, ძილში აპნოე.

კანის მხრივ: პრურიტუსი, დიაფორეზი, ურტიკარია, დერმატიტი, ერითემა, კანის შეფერილობა ჰიპერკერატოზი, ალოპეცია, სოკოვანი დერმატიტი, ჰერპეს ზოსტერი, ჰირსუტიზმი, სტრიები, ღამის ოფლიანობა, წყლული.

მგრძნობელობითი ორგანოების მხრივ: კატარაქტა, თვალების გაღიზიანება, მხედველობის დაბინდვა, თვალის სიმშრალე, გლაუკომა, შუილი ყურებში, ბლეფარტი, სმენის დაქვეითება, რეტინალური და კონიუნქტივში სისხლჩაქცევები, ოტიტი, ლაქები მხედველობის არეში.

უროგენიტალური ტრაქტის მხრივ: შარდის შეუკავებლობა დღისით და ღამით, დიზურია, ჰემატურია, მეტრორაგია, ცისტიტი, ენურეზი, პროსტატის ჰიპერტროფია, პიელონეფრიტი, სარძევე ჯირკვლის ფიბროადენოზი და ფიბოცისტოზი, მასტიტი, პიურია, თირკმელების უკმარისობა, ვაგინიტი.

უკუჩვენებები:

• მომატებული მგრძნობელობა არისეპტის ან პიპერიდინის სხვა წარმოებულების მიმართ;
• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულებში და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი არ გამოიყენება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ზოგადი ანესთეზია: პრეპარატი (ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი) აძლიერებს ჩონჩხის კუნთების რეაქციას სუქცინილქოლინის ტიპის პრეპარატებით მიორელაქსაციის დროს.

კარდიოვასკულური სისტემა, ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორებს გააჩნია ვაგოტონური ზეგავლენა სინოატრიალურ და ატრიოვენტრიკულურ კვანძზე, რაც შესაბამისად ვლინდება ბრადიკარდიით ან გულის ბლოკადით. აღწერილია სინკოპეალური ეპიზოდები არისეპტით მკურნალობის დროს.

გასტრიოინტესტინური სისტემა: ქოლინერგული აქტივობის ზრდის გამო იზრდება კუჭის წვენის სეკრეცია. შესაბამისად აუცილებელია მონიტორინგი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაავადების და/ან სისხლდენის დროს. თავისი ფარმაკოლოგიური თვისებებიდან გამომდინარე პრეპარატი იწვევს დიარეას, პირღებინებას და გულისრევას. აღნიშნული სიმპტომები ხშირად მსუბუქი ხასიათისაა და 1-3 კვირაში ქრება.

ქოლინომიმეტურ საშუალებებს შეუძლიათ გამოიწვიონ შარდის გამოყოფის შეფერხება, აგრეთვე კრუნჩხვები. თუმცა ყურადსაღებია, რომ კრუნჩხვები შეიძლება იყოს ალცჰაიმერის დაავადების მანიფესტირების სიმპტომი.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ ასთმა ან ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებები.

ჭარბი დოზირება:

ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორების ჭარბი დოზირება იწვევსს:  ქოლინერგული კრიზის სიმპტომატიკას  – პირღებინება, გულისრევა, სალივაცია, ოფლიანობა, ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, რესპირატორული დეპრესია, კოლაფსი და კონვულსიები. შესაძლებელია ლეტალური გამოსავალი კუნთების სისუსტის გამო თუ პროცესში ჩათრეულია რესპირატორული კუნთები. როგორც ანტიდოტი გამოიყენება ატროპინის სულფატი დოზით 1-2 მგ ინტრავენურად.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატი არ კონკურირებს სხვა საშუალებებთან (ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ვარფარინი და სხვა), რომლებიც აგრეთვე დაკავშირებული არიან პლაზმის ცილებთან.

მას არ ახასიათებს ურთიერთქმედება აგრეთვე ციზაპრიდთან, ტერფენადთან და სხვა საშუალებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ფერმენტ CYP 3A4-ის მეშვეობით.

არ არის გამოვლენილი რაიმე ურთიერთქმედება თეოფილინთან, ციმეტიდინთან, ვარფარინთან, დიგოქსინთან.

კეტოკონაზოლი და ქინიდინი (CYP 3A4 ფერმენტის ინჰიბიტორები) კლინიკურად უმნიშვნელოდ აინჰიბირებენ არისეპტის მეტაბოლიზმს, ხოლო ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, დექსამეტაზონი, რიფამპინი და ფენობარბიტალი (CYP 3A4 ფერმენტმს ინდუქტორები) ზრდიან პრეპარვტის ელიმინაციის სიჩქარეს.

მოქმედების მექანიზმის გათვალისწინებით, არ არის მიზანშეწონილი არისეპტის ანტიქოლინერგიული პრეპარატებთან კომბინირება. ამავე დროს, შესაძლებელია სინერგიული ეფექტის სხვა მიღება მისი ქოლინომიმეტურ პრეპარატებთან (ბეტანექოლი) ერთად დანიშვნის დროს.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე.

საერთაშორისო დასახელება:

ANASTROZOLE

მწარმოებელი ქვეყანა: დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: ანასტროზოლი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო, ჰორმონალური პრეპარატი. არომატაზის არასტეროიდული ინჰიბიტორი.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 14 ც.

1 ტაბ.

ანასტროზოლი ……..   1 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

არომატაზის მაღალსელექტიური ინჰიბიტორი. არომატაზა არის ფერმენტი, რომლის საშუალებითაც ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში პერიფერიულ ქსოვილებში ანდროსტენდიონი გარდაიქმნება ესტრონად და შემდგომ ესტრადიოლად. მოცირკულირე ესტრადიოლის დონის დაქვეითება ახდენს თერაპევტულ ეფექტს სარძევე ჯირკვლის კიბოთი დაავადებულ ავადმყოფებში.

პოსტმენოპაუზის პერიოდში პრეპარატის 1მგ. სადღეღამისო დოზა იწვევს ესტრადიოლის დონის დაქვეითებას 80%–ით.

არმიდექსს არ ახასიათებს პროგესტაგენური, ანდროგენული და ესტროგენული აქტივობა.

არმიდექსი სადღეღამისო დოზით 10მგ. არ ახდენს  კორტიზოლისა და ალდოსტერონის სეკრეციაზე გავლენას (შესაბამისად, პრეპარატის გამოყენებისას არ არის საჭირო დამატებით კორტიკოსტეროიდის შეყვანა).

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა:

შიგნით მიღების შემდეგ ანასტროზოლი სწრაფად შეიწოვება კუჭ–ნაწლავის ტრაქტიდან. Cmax პლაზმაში მიიღწევა 2 სთ–ის განმავლობაში(უზმოზე). საჭმელი მცირედ აფერხებს სიჩქარეს, მაგრამ არა შეწოვის ხარისხს. შეწოვის სიჩქარეში მცირე ცვლილებებს არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა პლაზმაში პრეპარატის Css–ისთვის არმიდექსის 1 ტაბლეტის ყოველდღიური მიღებისას.

განაწილება:

ანასტროზოლის 40% შეიწოვება პლაზმის ცილებით. დაახლოებით 90–95% Css მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 7 დღის შემდეგ. არა არის ცნობა პრეპარატის კუმულაციაზე და ანასტროზოლის  ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების დამოკიდებულებაზე  დროზე და დოზაზე.

მეტაბოლიზმი:

ანასტროზოლი მეტაბოლიზდება N–დეალკირილებით, ჰიდროქსილირებით და გლუკურონიზაციით. ტრიაზოლი არის ძირითადი მეტაბოლიტი პლაზმაში, რომელიც არ აინჰიბირებს არომატაზას.

გამოყოფა:

ანასტროზოლი გამოიყოფა ნელა, T_{1/ 2} – 40–50 სთ.

ანასტროზოლი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდით (გამოყოფილი დოზის 10%–ზე ნაკლები – შეუცვლელი სახით), პრეპარატის მირებიდან 72სთ–ში.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ შემთხვევებში:

ღვიძლის სტაბილიზირებული ციროზით და თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე მოხალისე ავადმყოფებში ანასტროზოლის პერორალური მიღების შემდეგ შემოწმებული კლირენსი არ განსხვავდებოდა ჯანმრთელი მოხალისეების კლირენსისგან.

ანასტროზოლის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული ქალის ასაკზე პოსტმენოპაუზის პერიოდში.

ჩვენებები:

• ადრეული ჰორმონდამოკიდებული სიმსივნის ადიუვანტური (პროფილაქტიკური) თერაპია   ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში;
• სარძევე ჯირკვლის გავრცელებული სიმსივნის მკურნალობა ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში;
• ადრეული ჰორმონდამოკიდებული სარძევე ჯირკვლის სიმსივნის ადიუვანტური თერაპია  ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში ტამოქსიფილინით 2–3 წლიანი მკურნალობის შემდეგ.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილები ასაკოვნების ჩათვლით: პრეპარატი ინიშნება 1მგ შიგნით მისაღებად 1–ჯერ დღეში, ხანგრძლივად.

თუ გაჩნდა დაავადების პროგრესირების ნიშნები პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებულია მკურნალობა 5 წელი.

პაციენტებში თირკმლის მცირე და ზომიერად გამოხატული  უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევით არ არის დოზის კორექცია საჭირო.

ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად წყლის მიყოლებით. რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დღის ერთდაიგივე დროს.

გვერდითი მოქმედება:

გვერდითი რეაქციების სიხშირის განსაზღვრა: ძალიან ხშირად (>10%); ხშირად (1–10%); იშვიათად (0.1–1%);

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად – ალები;

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ხშირად – საშოს სიმშრალე; იშვიათად – საშოსმიერი სისხლდენა (განსაკუთრებით პირველ კვირეებში, წინამორბედი ჰორმონალური თერაპიის არმიდექსით

ჩანაცვლებით ან შეცვლით).

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად – გულისრევა, დიარეა; იშვიათად – ანორექსია, ღებინება, გამა გლუტამინ ტრანსფერაზას და ტუტე ფოსფატაზას მომატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი, ტკივილი ხელებში („ტუნელის სინდრომი“), განსაკუთრებით ამ დაავადების რისკის ჯგუფის პაციენტებში; იშვიათად – ძილიანობა.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათად–ჰიპერქოლესტერინემია. პრეპარატის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ძვლოვანი ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის შემცირება მოცირკულირე ესტრადიოლის შემცირების გამო, რის გამოც ოსტეოპოროზისა და ძვლის მოტეხილობის რისკი იზრდება.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ხშირად – თმის გათხელება, კანზე გამონაყარი, ძალიან იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა(სტივენ–ჯონსონის სინდრომი).

ალერგიული რეაქციები: ძალიან იშვიათად – ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ანგიონევროტული შეშუპება, ჭინჭრის ციება, ანაფილაქსიური შოკი).

სხვა: ართრალგია, ასთენია.

უკუჩვენებები:

* მძიმე ხარისხის თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

* ღვიძლის საშუალო და მძიმე ხარისხის უკმარისობა (უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი);

* თერაპია ტამოქსიფენთან ერთად;

* ბავშვთა ასაკი (უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი);

* ორსულობა;

* ლაქტაცია;

* ანასტროზოლის და პრაპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

* ქალებში პრეპარატი არ ინიშნება პრემენოპაუზის პერიოდში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ამ პერიოდში პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.

ჭარბი დოზირება:

აღწერილია დოზის გადაჭარბების  ერთეული შემთხვევები. არმიდექსის ერთჯერადი დოზა, რომლის დროსაც სიცოცხლეს საფრთხე ექმნება, არ არის დადგენილი.

მკურნალობა: სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. აუცილებლობისას ატარებენ სიმპტომატურ თერაპიას: თუ ავადმყუფი გონზეა საჭიროა ღებინების გამოწვევა, საერთო შემანარჩუნებელი თერაპია, ავადმყოფზე დაკვირვება და სიცოცხლისთვის მნიშვნელოვანი ორგანოების და სისტემების კონტროლი. შესაძლებელია დიალიზის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

კლინიკური გამოკვლევები ანტიპირინთან და ციმეტიდინთან მიუთითებს, რომ ერთდროული შეყვანა არმიდექსისა და სხვა პრეპარატებისა არ გამოიწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას, რაც განპირობებულია ციტოქრომ P450.

მოცემულ ეტაპზე არ არსებობს მონაცემები არმიდექსისა და სიმსივნის სხვა პრეპარატების კომბინაციაში მიღებაზე.

ესტროგენის შემცველი პრეპარატების არმიდექსთან ერთად მიღება არ არის სასურველი, რამდენადაც მცირდება ამ უკანასკნელის ფარმაკოლოგიური მოქმედება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე არა უმეტეს 30C.

ვადა – 5 წელი

შემადგენლობა:

აქტიური ინგრედიენტები:
გლუკოზამინის სულფატი …………………………………………. 350მგ;
ქონდროიტინის სულფატი ………………………………………… 37,5 მგ,
ვიტამინი C  ………………………………………………………….. 60მგ,
ვიტამინი B6 ………………………………………………………….  2 მგ,
ვიტმინი E ……………………………………………………………  10მგ,
სელენი ……………………………………………………………….. 15მკგ.

არააქტიური ინგრედიენტები: გამოხდილი წყალი, ჟელატინი, მაგნიუმის სტეარატი, დალექილი სილიკონის დიოქსიდი, ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

გლუკოზამინის სულფატი მიეკუთვნება ხრტილოვან ქსოვილში ნივთიერებათა ცვლაზე მოქმედ პრეპარატებს. იგი წარმოადგენს ადამიანის ორგანიზმში ფიზიოლოგიურად არსებული, დაბალი მოლეკულური მასის გლუკოზამინის ამინომონოსაქარიდის ბუნებრივ მარილს, რომელიც გაწმენდილია მაკრომოლეკულური კომპონენტებისაგან. იგი ავსებს გლუკოზამინის ენდოგენურ დეფიციტს, ასევე ასტიმულირებს პროტეოგლიკანებისა და ჰიალურონის მჟავას სინთეზს სინოვიალურ სითხეში და ხელს უწყობს კოლაგენის წარმოქმნას ხრტილოვან ქსოვილში.

გლუკოზამინის სულფატი სახსრების ხრტილისა და სინოვიალური მემბრანების უჯრედებში აღადგენს ფერმენტულ პროცესებს.

გლუკოზამინის სულფატის ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება განპირობებულია მაკროფაგების მიერ სუპეროქსიდული რადიკალების წარმოქმნის ბლოკირებით და ლიზოსომური ფერმენტების ინჰიბირებით. ქონდროიტინგოგირდმჟავას სინთეზის პროცესში პრეპარატი ხელს უწყობს გოგირდის ფიქსაციასა და კალციუმის ნორმალურ დეპონირებას ძვლოვან ქსოვილში.

პრეპარატი ანელებს და/ან აჩერებს სახსრებში დეგენერაციული პროცესების პროგრესირებას, რაც იწვევს სახსრების ფუნქციის აღდგენასა და ტკივილის სინდრომის კუპირებას. სულფატები ასევე მონაწილეობენ გლუკოზამინო გლიკანების სინთეზისა და ხრტილოვანი ქსოვილის მეტაბოლიზმის პროცესებში.

ქონდროიტინის სულფატი მოქმედებს ჰიალინური ხრტილის ცვლის პროცესებზე, ამცირებს სახსრების ხრტილოვან ქსოვილში დეგენერაციულ ცვლილებებს და ასტიმულირებს გლუკოზამინოგლიკანების ბიოსინთეზს. პრეპარატით მკურნალობის პროცესში მცირდება არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე მოთხოვნილება. გლუკოზამინისა და ქონდროიტინის კომბინაცია აძლიერებს ერთმანეთის მოქმედების ეფექტს, რაც დოზის 2–ჯერ შემცირების და კლინიკური ეფექტის სწრაფად გამოვლენის საშუალებას იძლევა.

ვიტამინი B6 არის Bჯგუფიდან. ის წყალში ხსნადი ვიტამინია, რომელიც ჩვენი სხეულის ცილოვან ნივთიერებათა ცვლისათვის არის საჭირო. გარდა ამისა იგი დიდ როლს თამაშობს შემაერთბელი ქსოვილის პოლიმერული ბადის წარმოქმნაში.

ვიტამინი C აუცილებელია ანთებითი პროცესის დასათრგუნად. იგი აუმჯობესებს ქსოვილების რეგენერაციას და ააქტიურებს ორგანიზმის დაცვით ძალებს.

ვიტამინი E წარმოადგენს ანტიოქსიდანტს, რომელიც მონაწილეობს ცილების ბიოსინთეზისა და ქსოვილოვანი სუნთქვის პროცესებში.

სელენი არის ესენციური მიკროელემენტი, ვიტამინებთან ერთად იგი მნიშვნელოვან როლს ასრულებს უჯრედთა დაცვაში და ორგანიზმის წინააღმდეგობის უნარის ამაღლებაში.

გამოყენების რეკომენდაცია:

სახსრებისა და ხერხემლის დეგენერაციულ–დისტროფიული დაავადებები (ოსტეოართროზი, ართროპათიები) სხვადასხვა ლოკალიზაციის ოსტეოართრიტი (მუხლის, მენჯ–ბარძაყის, სხივ–მაჯის, ხერხემალი და სხვა), მხარ–ბეჭის პერიართრიტი, სპონდილოზი.

განსაკუთრებული მითითებები:

იმ პირებს, რომელთაც აქვთ გლუკოზის ათვისების შეზღუდული უნარი ან გლუკოზამინის სულფატის და პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ვურჩევთ პრეპარატის მიღებამდე გაიარონ ექიმის კონსულტაცია;

ასევე სასურველია სისტემატური კონტროლი სისხლში შაქარზე და ინსულინის საჭიროებაზე. პირებმა, რომლებიც მკურნალობენ კუმარინ–ანტიკოაგულანტებით, პაციენტებმა გულ–სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებით პრეპარატის მიღებამდე დაზღვევის მიზნით უნდა გაიარონ ექიმთან კონსულტაცია, ასევე მათ უნდა გააკონტროლონ სისხლში ლიპიდების დონე.

გაფრთხილება:

არ გადააჭარბოთ რეკომენდირებულ დღიურ დოზას, პრეპარატი არ გამოიყენება როგორც დიეტის შემცვლელი საშუალება, შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

მიღების წესი და დოზირება:

რეკომენდირებულია 2 კაფსულა დღეში, უნდა მივიღოთ წყლის მიყოლებით.

გამოშვების ფორმა: 60 კაფსულა.

გვერდითი მოვლენები: არ არის დადგენილი.

გაცემის წესი: ურეცეპტოდ.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

შენახვის პირობები: შეინახეთ მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას 15–25⁰C ტემპერატურაზე.

საერთაშორისო დასახელება:

PAMIDRONIC ACID

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG,  შვეიცარია

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ძვლების მინერალიზაციაზე და სტრუქტურაზე მოქმედი საშუალება, ბისფოსფონატი.

გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი ინფუზიისათვის:

ფლაკონში 230 მგ, შეფუთვაში 2 ც.

1 ფლ.

პამიდრონატის დინატრიუმი      30 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მანიტოლი და ფოსფორის მჟავა.

გამხსნელი: საინექციო წყალი ამპულაში 10 მლ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პამიდონატის დინატრიუმი არის ძვლოვანი ქსოვილის რეზორბციის ძლიერ მოქმედი ინჰიბიტორი, რომელსაც ახორციელებენ ოსტეოკლასტები. პამიდრონატი შედის მჭიდრო კავშირში ძვლოვანი ქსოვილის ჰიდროქსიაპათიტების კრისტალებთან და ახდენს ამ კრისტალების განზავებას და წარმოქმნის ინჰიბირებს iin vitro ითვლება, რომ iin vitro ძვლოვანი ქსოვილს რეზორბციის შეჩერება შეიძლება აიხსნას უკიდურეს შემთხვევაში ნაწილობრივ, პამიდრონატის შეკავშირებით მინერალურ ნივთიერებებთან.

პამიდრონატი აფერხებს ოსტეოკლასტების წინამორბედების შეღწევას ძვლოვან ქსოვილში და მათ შემდგომ გადაქცევას მოწიფულ ოსტეოკლასტებად, რომლებიც პასუხისმგებელნი არიან ამ ქსოვილის რეზორბციაზე. მაგრამ იგულისხმება, რომ ძვლოვან ქსოვილთან კავშირში შემავალი ბისფოსფონატების მოქმედების დომინირებული მექანიზმი, როგორც in vitro ასევე in vivo, არის მათი ლოკალური და პირდაპირი ანტირეზორბირებული ზემოქმედება.

ჰიპერკალციემიამ შეიძლება მიგვიყვანოს უჯრედგარეშე სითხის მოცულობის შემცირებამდე და თირკმლის გორგოლოვანი ფილტრაციის სიჩქარის დაქვეითებამდე.

არედია, ამცირებს რა ჰიპერკალციემიის გამოხატულებას, ზრდის გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეს, რაც ავადმყოფთა უმრავლესობაში იწვევს სისხლის შრატში საწყისად მომატებული კრეატინინის დონის შემცირებას.

არედიის კლინიკური კვლევის შედეგებმა ავთვისებიანი სიმსივნეების და მიელომური დაავადების ძვლოვანი მეტასტაზების (უპირატესად ოსტეოლიტური ხასიათის) მქონე ავადმყოფებში გამოავლინა, რომ პრეპარატი ახდენს პრევენციას ან აფერხებს ჩონჩხის ცვლილებების და მათი შედეგების (მოტეხილობები, ზურგის ტვინის კომპრესია, ჰიპერკალციემია, სხივური თერაპიის და ქირურგიული ჩარევის მოთხოვნილება) პროგრესირებას, და ასევე ამცირებს ძვლების დაავადებით განპირობებული ტკივილის გავლენას.

იმ შემთხვევებში, როდესაც არედია გამოიყენებოდა სიმსივნის საწინააღმდეგო სტანდარტულ თერაპიასთან კომბინაციაში, აღინიშნებოდა ძვლოვანი მეტასტაზების პროგრესირების შენელება, გარდა ამისა, აღნიშნულ იქნა, რომ იმ შემთხვევებში, როდესაც ადგილი ჰქონდა ძვლოვანი მეტასტაზების რეფრაქტულობას ციტოტოქსიკური და ჰორმონალური თერაპიის მიმართ, არედიის ზემოქმედებისას აღინიშნებოდა ამ ცვლილებების სტაბილიზაცია ან სკლეროზული პროცესების განვითარებაც კი.

არედიის გამოყენების კარგი თერაპიული ეფექტი აღინიშნება პეჯეტის ძვლოვანი დაავადებების დროს, რომელიც ხასიათდება ძვლოვანი ქსოვილის რეზორბციის ლოკალური მომატებით და მისი რემოდელირების ხარისხობრივი ცვლილებებით.

ფარმაკოკინეტიკა:

ზოგადი თვისებები: პამიდრონატს გააჩნია მაღალი მსგავსება კალციფიცირებულ ქსოვილებთან იმ ვადების ფარგლებში, რომლის განმავლობაშიც ტარდებოდა ექსპერიმენტული კვლევები, არ აღინიშნებოდა პამიდრონატის სრული გამოყოფა ცხოველების ორგანიზმიდან, ამიტომ, კალციფიცირებული ქსოვილები ითვლება პამიდრონატის “მოჩვენებითი ელიმინაციის ადგილი”.

შეწოვა: პამიდრონატის დინატრიუმი გამოიყენება ინტრავენური ინფუზიის გზით. განსაზღვრების მიხედვით, ინფუზიის ბოლოსთვის აბსორბაცია ითვლება დასრულებულად.

განაწილება: ინფუზიის დაწყების შემდეგ სისხლის პლაზმაში პამიდრონატის კონცენტრაცია სწრაფად იზრდება, ხოლო ინფუზიის დასრულების შემდეგ  – ასევე სწრაფად მცირდება. პლაზმაში პამიდრონატის ნახევარსიცოცხლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 0.8 საათს. ამიტომ პამიდრონატის კონცენტრაციის წონასწორობის მიღწევა შეიძლება ინფუზიის 2-3 საათზე მეტი ხანგრძლივობის დროს. 60 მგ პრეპარატის ინტრავენური ინფუზიის დროს, რომელიც გრძელდება 1 საათზე მეტ ხანს, პამიდრონატის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 10 ნმოლ/მლ.

პრეპარატის თითოეული დოზის მიღების შემდეგ პამიდრონატის დინატრიუმის რაოდენობა პროცენტულ გამოსახულებაში, რომელიც შეკავდება ორგანიზმში, ერთნაირი აქვთ ადამიანსა და ცხოველს. ამრიგად ძვლოვან ქსოვილში პამიდრონატის კუმულაცია არ იზღუდება ამ ქსოვილის მოცულობით და დამოკიდებულია მხოლოდ შეყვანილი პრეპარატის ჯამურ დონეზე. ცირკულირებადი პამიდრონატის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან შედარებით მცირეა (დაახლოებით 54%) და იზრდება სისხლში კალციუმის შემადგენლობის პათოლოგიური მომატების შემთხვევაში.

გამოყოფა: ითვლება, რომ პამიდრონატი არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას გამოყოფის დროს. ინტრავენური ინფუზიის შემდეგ პამიდრონატის შეყვანილი დოზის დაახლოებით 20-55% აღმოჩნდება შარდში შუცვლელი სახით 72 საათის განმავლობაში. დარჩენილი რაოდენობა შეკავდება ორგანიზმში განუსაზღვრელად ხანგრძლივი დროით (ყოველ შემთხვევაში პამიდრონატის გამოყოფა არ იყო დარეგისტრირებული ექსპერიმენტული კვლევების ჩატარების დროის განმავლობაში). პრეპარატის ის ნაწილი (პროცენტულ გამოსახულებაში), რომელიც შეკავდება ორგანიზმში, არ არის დამოკიდებული არც შეყვანილ დოზაზე  (15-180 მგ ფარგლებში) და არც ინფუზიის სიჩქარეზე (1.25-60 მგ/სთ-ის ფარგლებში).

პამიდრონატის გამოყოფა შარდთან ერთად ორფაზიანია, ნახევარგამოყოფის პერიოდები შეადგენენ, შესაბამისად 1.6 და 27 საათს. საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 180 მლ/წთ, ხოლო თირკმლის კლირენსი  – 54 მლ/წთ. პამიდრონატის თირკმლის კლირენსი კორელირებს კრეატინინის კლირენსთან.

ფარმაკოკინეტიკა პაციენტების ცალკეულ ჯგუფებთან:

უმნიშვნელოა პამიდრონატის მეტაბოლური და ღვიძლის კლირენსი. ალბათ ამიტომ არ აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის გავლენა პამიდრონატის ფარმაკოკინეტიკაზე. ასევე ამის შედეგად, მცირეა არედიის პოტენციალი სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების მხრივ, როგორც მეტაბოლურ დონეზე, ასევე სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების დონეზე. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებს (კრეატინინის კლირენსის

ჩვენებები:

დაავადების მკურნალობა, რომელიც თან ერთვის ოსტეოკლასტების მომატებულ აქტიურობას:

• ავთვისებიანი სიმსივნის მეტასტაზები ძვალში (უპირატესად ოსტეოლიტური ხასიათის) და მიელომური დაავადება (მრავლობითი მიელომა);
• ჰიპერკალციემია, განპირობებული ავთვისებიანი სიმსივნეებით.
• პეჯეტის  ძვლოვანი დაავადება.

მიღების წესები და დოზირება:

არ შეიძლება არედიის ინტრავენურად შეყვანა ნაკადით. ფლაკონში მოთავსებული პრეპარატის ფხვნილი პირველ რიგში უნდა გაიხსნას სტერილურ საინექციო წყალში. მნიშვნელოვანია ყურადღების მიქცევა იმაზე, რომ პრეპარატის ფხვნილი გაიხსნას სრულად. შემდეგ მიღებული ხსნარი შეყვანის წინ დამატებით უნდა გაიხსნას ხსნარით ინფუზიისათვის, რომელიც არ შეიცავს კალციუმს (მაგალითად, ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარით ან გლუკოზის 5% ხსნარით); ამის შედეგად მიღებული არედიის ხსნარი შეჰყავთ ინტრავენურად ნელა, ინფუზიის გზით. არედიის კონცენტრაცია ინფუზიურ ხსნარში არ უნდა აღემატებოდეს 90 მგ/250 მლ. პრეპარატის ინფუზიის სიჩქარე არ უნდა აღემატებოდეს 60 მგ/სთ (1 მგ/წთ). ჩვეულებრივ არედიის დოზა, რომელიც შეადგენს 90 მგ და შეიცავს 250 მლ ინფუზიურ ხსნარს, შეყავთ 2 საათის განმავლობაში.

მიელომური დაავადების მქონე პაციენტებისათვის და ჰიპერკალციემიის დროს, განპირობებულს ავთვისებიანი სიმსივნეებით, რეკომენდებულია არ გადააჭარბონ არედიის დოზას, რომელიც შეადგენს 90 მგ და შეიყვანონ იგი 500 მლ ინფუზიური ხსნარით 4 საათზე მეტი დროის განმავლობაში.

იმისათვის, რომ დავიყვანოთ მინიმუმამდე ლოკალური რეაქციები პრეპარატის ინფუზიის ადგილებში, საინექციო ნემსი შედარებით მსხვილ ვენაში უნდა იყოს გულმოდგინეთ დაყენებული.

გამოყენება ზრდასრულ და ხანდაზმულ პაციენტებში:

ავთვისებიანი სიმსივნეების მეტასტაზები ძვალში (უპირატესად ოსტეოლიტური ხასიათის) და მიელომური დაავადება. არედია გამოიყენება 90 მგ დოზით ერთჯერადი ინფუზიის სახით, რომელიც ხორციელდება ყოველ 4 კვირაში.

ავთვისებიანი სიმსივნის მეტასტაზების ძვალში მქონე პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ ქიმიოთერაპიას 3-კვირიანი ინტერვალებით, არედია 90 მგ დოზით ასევე შეიძლება გამოიყენოს 3-კვირიანი ინტერვალებით.

ჰიპერკალციემია, განპირობებული ავთვისებიანი სიმსივნეებით:

არედიის მიღების დაწყებამდე ან თერაპიის მსვლელობისას რეკომენდებულია ავადმყოფის რეჰიდრატაციის ჩატარება ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარის დახმარებით. მკურნალობის კურსის განმავლობაში გამოყენებული არედიის ჯამური დოზა დამოკიდებულია პაციენტის სისხლის შრატში კალციუმის საწყის დონეზე. ქვემოთ მითითებული რეკომენდაციები შექმნილია კლინიკური მონაცემების საფუძველზე კალციუმის კონცენტრაციის არაკორიგირებული მნიშვნელობების მიხედვით. თუმცა, ცხრილში მოყვანილი არედიის დოზების დიაპაზონი შეიძლება გამოყენებულ იყოს კალციუმის დონის იმ მნიშვნელობებისათვის, რომლებიც კორიგირებულია პაციენტების რეჰიდრატაციის შემდეგ ცილის ან სისხლის შრატის ალბუმინის დონის გათვალისწინებით.

არედიის ჯამური დოზა შეიძლება შეყვანილ იყოს, როგორც ერთჯერადი ინფუზიის განმავლობაში, ასევე რამდენიმე ინფუზიის დახმარებით რომელიც განხორციელდება 2-4 თანმიმდევრული დღის განმავლობაში. პრეპარატის მაქსიმალური საკურსო დოზა (მკურნალობის პირველი და შემდეგი კურსისათვის) შეადგენს 90 მგ-ს.

სისხლის შრატში კალციუმის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი შემცირება ჩვეულებრივ აღინიშნება არედიის შეყვანიდან 24-48 საათის შემდეგ, ხოლო ამ მაჩვენებლის ნორმალიზება 3-7 დღის განმავლობაში. თუ სისხლში კალციუმის დონის ნორმალიზება არ იქნება მიღწეული მითითებული დღის განმავლობაში, მაშინ შესაძლებელია პრეპარატის დამატებით შეყვანა. სხვადასხვა ავადმყოფებისათვის მიღებული ეფექტის შენარჩუნების ხანგრძლივობა განსხვავებულია. ჰიპერკალციემიის აღდგენის შემთხვევაში ტარდება არედიის შეყვანის განმეორებითი კურსი. კლინიკური გამოცდილება, რომელიც დაგროვილია ამჟამად, ცხადყოფს, რომ პრეპარატის შეყვანის კურსის რაოდენობის ზრდასთან ერთად არედიის ეფექტურობამ შეიძლება იკლოს.

პეჯეტის ძვლოვანი დაავადება:

არედიის რეკომენდებული ჯამური დოზა მკურნალობის ჩატარების დროს შეადგენს 180-210 მგ. პრეპარატის ჯამური დოზა, რომელიც შეადგენს 180 მგ შეიძლება შეყვანილი იყოს ან როგორც 6 ინფუზია (30 მგ ერთხელ კვირაში), ან როგორც 3 ინფუზია (60 მგ კვირის გამოშვებით). თუ 1 ინფუზიისათვის გათვალისწინებულია 60 მგ დოზა, მაშინ ასეთ შემთხვევაში პირველი შეყვანისათვის რეკომენდებულია 30 მგ დოზის გამოყენება. ამრიგად, ჯამური საკურსო დოზა შეადგენს 210 მგ დოზირების ასეთი რეჟიმი (მაგრამ უკვე პირველადი 30 მგ დოზის გამოტოვებით) შეიძლება გავიმეოროთ 6 თვის შემდეგ დაავადების რემისიამდე გამწვავების შემთხვევაში.

გამოყენება თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში:

პრეპარატის გამოყენება აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვეების მქონე პაციენტების სამკურნალოდ (კრეატინინის კლირენსი

როგორც სხვა ინტრავენური ბიფოსფონატების გამოყენების დროს, რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი, მაგალითად შრატის კრეატინინის გამოკვლევა პრეპარატის თითოეული დოზის მიმართ. პაციენტებმა ავთვისებიანი სიმსივნეების მეტასტაზებით ძვლებში, რომლებიც იღებენ არედიას, უნდა შეაჩერონ თერაპია იმ დრომდე, სანამ თირკმლის ფუნქცია არ აღდგება 10%-ით საწყის მნიშვნელობამდე, თუ არის თირკმლის ფუნქციის გაუარესების ნიშნები. ეს რეკომენდაცია დამყარებულია კლინიკურ კვლევებზე, სადაც თირკმლის ფუნქციის გაუარესება განისაზღვრა, როგორც:

• პაციენტებისათვის კრეატინინის ნორმალური საწყისი დონით, მომატება 0.5 მგ/დლ-ით;
• პაციენტებისათვის კრეატინინის არანორმალურიი საწყის დონით, მომატება 1.0 მგ/დლ-ით;

ფარმაკოკინეტიკურმა გამოკვლევებმა უჩვენა, რომ სიმსივნიან პაციენტებს თირკმლის ნორმალური ან დაქვეითებული ფუნქციით არ სჭირდებათ დოზის კორექცია თირკმლის ფუნქციის უმნიშვნელოდან (კრეატინინის კლირენსი 61-90 მლ/წთ) ზომიერად გაუარესებულ მდგომარეობამდე (კრეატინინის კლირენსი 30-60 მლ/წთ). ასეთი პაციენტებისათვის ინფუზია არ უნდა აღემატებოდეს 90 მგ/4 სთ (დაახლოებით 20-22 მგ/სთ).

გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში:

ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებისათვის ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი პათოლოგიით არ არის საჭირო პრეპარატის დოზის კორექტირება.

გამოყენება ბავშვებში:

ამჟამად არ არსებობს ბავშვებში არედიის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი რეაქციები არედიას პრეპარატზე სუსტად არის გამოხატული და ტრანზიტორულია.

ყველაზე ხშირი არასასურველი რეაქციებია უსიმპტომო ჰიპოკალციემია და ციება (სხეულის ტემპერატურის მომატება 1-2 გრადუსით), რომელიც ჩვეულებრივ ვითარდება პირველი 48 საათის განმავლობაში. პრეპარატის ინფუზიის შემდეგ ჩვეულებრივ, ციება გადის დამოუკიდებლად და არ საჭიროებს მკურნალობას.

არასასურველი მოვლენების სიხშირის შეფასების კრიტერიუმები: ძალიან ხშირად  – (>1.10), ხშირად  – (>1/100, 1/10), ხანდახან  – (>1/1000, 1/10000,

ინფექციები: ხანდახან  – მარტივი და გარშემორტყმული ჰერპესის გამწვავება.

სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად  – ანემიით, თრომბოციტოპენია, ლიმფოციტოპენია; ძალიან იშვიათად  – ლეიკოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ: ხანდახან  – ანაფილაქსიური შოკი, ალერგიული რეაქციები ანაფილაქტოიდური რეაქციების ჩათვლით, ბრონქოსპაზმი, ქოშინი, კვინკეს შეშუპება.

ცნს-ის მხრივ: ხშირად  – პარესთეზია, ტეტანია (როგორც სიმპტომატური ჰიპოკალციემიის გამომჟღავნება), თავის ტკივილი, უძილობა, ძილიანობა; ხანდახან  – კრუნჩხვები, გაღიზიანებადობა, თავბრუსხვევა, ლეთარგია; ძალზე იშვიათად  – ორიენტირების დარღვევა, მხედველობითი ჰალუცინაციები.

გრძნობის ორგანოების მხრივ: ხშირად  – კონიუქტივიტი; ხანდახან  – უვეიტი (ირიტი, ირიდოციკლიტი); ძალზე იშვიათად  – სკლერიტი, ეპისკლერიტი, ქსანტოფსია.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად  – არტერიული ჰიპერტენზია; ხანდახან  – არტერიული ჰიპოტენზია; ძალზე იშვიათად  – მარცხენა პარკუჭის უკმარისობის ნიშნები (ქოშინი, ფილტვის შეშუპება) ან შეგუბებითი გულის უკმარისობის ნიშნები (შეშუპებები).

კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: ხშირად  – გულისრევა, პირღებინება, ანორექსია, ტკივილი მუცელში, დიარეა, ყაბზობა, გასტრიტი; ხანდახან  – დისპეფსია.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ხშირად  – გამონაყარი; ხანდახან  – ქავილი.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ხშირად  – ძვლებში ტრანზიტორული ტკივილები, ართრალგია, მიალგია, გენერალიზირებული ტკივილები; ხანდახან  – კუნთოვანი სპაზმები.

თირკმლის მხრივ: ხანდახან  – თირკმლის მწვავე უკმარისობა; იშვიათად  – ცენტრალური სეგმენტური გლომერულოსკლეროზი, დესტრუქციული ვარიანტის ჩათვლით, ნევროზული სინდრომი; ძალზე იშვიათად  – თირკმლის თანმხლები დაავადების მიმდინარეობის გაუარესება, ჰემატურია.

ზოგადი დარღვევები: ძალიან ხშირად  – ციება და გრიპისმაგვარი სიმპტომები, რომელსაც ხანდახან თან ახლავს სისუსტე, კანკალი, დაღლილობის შეგრძნება, ჰიპერემია; ხშირად  – პრეპარატის ინფუზიის ადგილში  – ტკივილი, სიწითლე, შეშუპება, გამკვრივება, ფლებიტი, თრომბოფლებიტი.

ბიოქიმიური ცვლილებები: ძალიან ხშირად  – ჰიპოკალციემია, ჰიპოფოსფატემია; ხშირად  – ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნიემია, კრეატინინი შრატში; ხანდახან  – ღვიძლის ფუნქციონალური სინჯების ცვლილებები, შრატში შარდოვანას კონცენტრაციის მომატება; ძალზე იშვიათად  – ჰიპერკალიემია, ჰიპერნატრიემია. ზემოთ ჩამოთვლილი არასასურველი მოვლენებიდან ბევრი შეიძლება დაკავშირებული იყოს ძირითად დაავადებასთან.

ოსტეონეკროზის (ძირითადად ყბები) ძალიან იშვიათ შემთხვევები აღენიშნებოდათ პაციენტებს, რომლებიც გადიოდნენ ბიფოსფონატებით თერაპიას. ანგარიშების უმრავლესობა მიუთითებს ონკოავადმყოფებზე, რომლებსაც ამოუღეს კბილები ან ჩაუტარდათ სხვა ყბა-სახის ქირურგია. ყბის ოსტეონეკროზის ალბათობა იზრდება რისკის ფაქტორის არსებობის დროს, კიბოს დიაგნოზის ჩათვლით, თანმხლები თერაპია (მაგალითად, ქიმიოთერაპია, რადიოთერაპია, თერაპია კორტიკოსტეროიდებით) და თანმხლები დაავადებები (მაგალითად, ანემია, კოაგულოპათია, ინფექციები, პირის ღრუს წინამორბედი დაავადებები). თუმცა მიზეზი ვერ განისაზღვრა, უმჯობესია ქირურგიული ჩარევის აცილება ყბაზე, რადგან გამოჯანმრთელება შეიძლება გაჭიანურდეს.

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა პამიდრონატის ან სხვა ბიფოსფონატების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კლინიკური გამოცდილება, რომელიც იძლევა საშუალებას რეკომენდაცია გაუწიოს არედიის გამოყენებას ორსულობის პერიოდში, ჯერჯერობით არ არსებობს. ამიტომ მოცემული პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში არ არის მიზანშეწონილი. გარდა შემთხვევებისა, როდესაც ჰიპერკალციემია საფრთხეს უქმნის სიცოცხლეს. მეძუძურ დედებს, რომლებიც გადიან პრეპარატ არედიით მკურნალობის კურსს, ეკრძალებათ ბავშვის ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები:

არ შეიძლება პრეპარატ არედიის შეყვანა ვენაში ნაკადით, მხოლოდ ნელი ინტრავენური ინფუზიის გზით წინასწარი განზავების შემდეგ. ბიფოსფონატები, მათ შორის არედიაც, კავშირშია თირკმელზე ტოქსიკურ ზემოქმედებასთან, რომელიც გამოიხატება თირმკლის ფუნქციის გაუარესებაში, და თირკმლის პოტენციურ უკმარისობაში. თირკმლის ფუნქციის კლინიკური არსებული გაუარესების რისკის მეშვეობით, რომელიც შესაძლოა, პროგრესირებს თირკმლის უკმარისობამდეც, პრეპარატის ერთჯერადი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 90 მგ. ისევე, როგორც სხვა ინტრავენური ბიფოსფონატების გამოყენების დროს რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის გაკონტროლება, მაგალითად: შრატის კრეატინინის განსაზღვრა პრეპარატის თითოეული დოზის მიმართ. არ არის სასურველი პრეპარატ არედიას გამოყენება სხვა ბიფოსფონატებთან ერთდროულად, რადგანაც არ არის შესწავლილი ასეთი კომბინირებული მკურნალობის შედეგები.

პრეპარატ არედიათი ჩატარებული თერაპიის მსვლელობის დროს აუცილებელია რეგულარულად გაკონტროლდეს სტანდარტული ჰიპერკალცირებულშეკავშირებული მეტაბოლური პარამეტრები, სისხლის შრატში კალციუმის და ფოსფატის კონცენტრაციის ჩათვლით. ჰიპერკალციემიის განვითარების რისკი მომატებული აქვთ ავადმყოფებს, რომლებმაც გადაიტანეს ქირურგიული ჩარევა ფარისებრ ჯირკვალზე, ფარული ჰიპოპარათირეოზის მიზეზით.

პაციენტებს, რომლებსაც ხანგრძლივი დროის პერიოდში უტარდებათ არედიის ხშირი ინფუზიები, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, როდესაც მათ გააჩნიათ თირკმლის თანმხლები დაავადებები ან აღენიშნებათ მიდრეკილება თირკმლის დაზიანების მიმართ ძირითადი დაავადების შედეგად (მაგალითად, მიელომური დაავადებების დროს და/ან ჰიპეკალციემიის დროს, რომელიც განპირობებულია ავთვისებიანი სიმსივნით), აუცილებლად პერიოდულად უტარდებათ თირკმლის ფუნქციის შეფასება (სტანდარტული ლაბორატორიული ანალიზების და კლინიკური მონაცემების შედეგების გამოყენებით). პრეპარატი გამოიყოფა უცვლელად თირკმლის მეშვეობით, ამიტომ თირკმლის უარყოფითი რეაქციის რისკი, შესაძლებელია მეტად ჰქონდეთ პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის შემცირება.

ეს რეკომენდაცია გამომდინარეობს შეტყობინებიდან თირკმლის ფუნქციის შესაძლო გაუარესების შესახებ (თირკმლის უკმარისობის განვითარებამდეც) მიელომური დაავადების მქონე ავადმყოფების არედიით ხანგრძლივი დროით მკურნალობის დროს. მაგრამ, რადგან ამ შემთხვეევებში აღინიშნებოდა ასევე ძირითადი დაავადების და/ან თირკმლის თანმხლები დაავადების პროგრესირება, თირკმლის ფუნქციის გაუარესებას და არედიის გამოყენებას შორის ურთიერთობის მიზეზობრივი ხასიათი დარჩა გაურკვეველი.

ნატრიუმის-ქლორიდის ხსნარის შეყვანამ, რომელიც გამოიყენება ინფუზიური ხსნარის მოსამზადებლად, შეიძლება გამოიწვიოს განსაკუთრებულად ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ გულის დაავადებები გულის უკმარისობამდე (მარცხენა პარკუჭის მწვავე ან ქრონიკული უკმარისობა) ციების განვითარება (სიმპტომები, რომლებიც წააგავს გრიპს), ასევე შეიძლება შეუწყოს ხელი ამ გართულების განვითარებას.

ჰიპოკალციემიის განვითარების რისკის შემცირების მიზნით პეჯეტის ძვლოვანი დაავადების მქონე პაციენტებს დამატებით უნიშნავენ კალციუმის პრეპარატებს და ვიტამინ “D”-ეს, რადგან ასეთ ავადმყოფებს მაღალი აქვთ კალციუმის და ვიტამინ “D”-ეს დეფიციტის განვითარების რისკი.

გავლენა მანქანის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:

აუცილებელია პაციენტების გაფრთხილება, რომ არედიის ინფუზიის შემდეგ, გამონაკლის შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა და/ან თავბრუსხვევა. ასეთ შემთხვევებში რეკომენდებულია უარის თქმა მანქანის მართვაზე, სხვა პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობაზე ან სხვა საქმიანობაზე, რომელიც პაციენტის რეაქციის სიჩქარის დაქვეითების გამო შეიძლება გახდეს საშიში.

ჭარბი დოზირება:

აუცილებელია ყურადღების მიქცევა პაციენტის მდგომარეობაზე, რომელმაც მიიღო პრეპარატის რეკომენდებულზე მეტი დოზა. ჰიპოკალციემიის კლინიკური ნიშნები (პარესთეზია, ტეტანია და ჰიპოტენზია) შეიძლება აღმოიფხვრას კალციგლუკონატის ინფუზიის მეშვეობით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არედიის ერთდროული გამოყენება ხშირად გამოყენებული სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად იწვევდა რაიმე მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას.

არედიის და კალციტონინის კომბინირებული მიღების დროს პაციენტებში გამოხატული ჰიპერკალციემიით აღინიშნებოდა მოქმედების სინერგიზმი, რაც იწვევდა სისხლის შრატში კალციუმის კონცენტრაციის სწრაფ კლებას.

საჭიროა სიფრთხილე პრეპარატის ერთდროულად სხვა პოტენციურად ნეფროტოქსიკურ პრეპარატებთან გამოყენების დროს.

მრავლობითი მიელომის მქონე პაციენტებში თირკმლის დისფუნქციის რისკი შესაძლოდ  მაღალია, თუ პრეპარატი გამოიყენება ტალდომიდთან კომბინაციაში.

კვლევებმა შუშის ფლაკონებთან და ასევე ჭურჭელთან, რომლებიც დამზადებულია პოლივინქლორიდისაგან და პოლიეთილისაგან (შევსებული 0.9% ნატრიუმ ქლორიდის ი/ვ ხსნარით ან 5% ინტრავენური ხსნარით), არ უჩვენეს არანაირი შეუთავსებლობა პრეპარატთან.

პოტენციური შეუთავსებლობის ასაცილებლად პრეპარატის აღდგენილი ხსნარი უნდა გაიხსნას ნატრიუმის ქლორიდის ინტრავენური 0.9% ხსნარით ან გლუკოზის 5% ინტრავენური ხსნარით.

პრეპარატის აღდგენილი ხსნარი არ უნდა შეერიოს ხსნარს, რომელიც შეიცავს კალციუმს, მაგალითად, რინგერის ხსნარი.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, აღდგენილი ხსნარი ქიმიურად და ფიზიკურად სტაბილურია 24 საათის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე, მაგრამ მიკრობიოლოგიური დაბინძურების აცილების მიზნით, სასურველია ხსნარის გამოყენება მაშინვე, განზავების შემდეგ, წინააღმდეგ შემთხვევაში მისი გამოყენებით მიღებულ შედეგებზე პასუხისმგებლობას ღებულობს მომხმარებელი. საერთო დრო აღდგენის, განზავების, რეფრიჟირატორში 2-8⁰c ტემპერატურაზე შენახვას და გამოყენებას შორის არ უნდა აღემატებოდეს 24 საათს.

ვარგისიანობის ვადა:   3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

PIPECURONIUM BROMIDE

მწარმოებელი: GEDEON RICHTER, უნგრეთი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ქოლინოლიტიკი; მიორელაქსანტი

გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში,

გამხსნელთან კომპლექტში 25 ც.

1 ფლ.

პიპეკურონიუმის ბრომიდი ……………          4 მგ

გამხსნელი: ფიზიოლოგიური ხსნარი ამპ. …. 2 მლ

ვრცლად პიპეკურონიის ბრომიდი

საერთაშორისო დასახელება:

valeriana officinalis, humulus lupulus

მწარმოებელი: Ardeypharm GmbH, გერმანია

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანქსიოლიზური და საძილე საშუალებები; ფიტოპრეპარატები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები 20ც

1 შემოგარსული ტაბლეტი (დრაჟე) შეიცავს:

კატაბალახას ფესვის მშრალი ექსტრაქტი ……………  200 მგ.

გამხსნელი საშუალება …………………………………..   70% ეთანოლი.

სვიის გირჩების მშრალი ექსტრაქტი ………………….  68მგ.

გამხსნელი საშუალება …………………………………… 40% ეთანოლი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

არდეისედონი მცენარეული დამამშვიდებელი პრეპარატია.

მის შემადგენლობაში შემავალი კატაბალახას ფესვის მშრალი ექსტრაქტი განაპირობებს ცენტრალური ნერვული სისტემის დამშვიდებას, აგზნებადობის შემცირებას, ახასიათებს სპაზმოლიზური მოქმედება, არეგულირებს გულის ფუნქციონირებას, აუმჯობესებს კორონარულ სისხლის მიმოქცევას, ახანგრძლივებს საძილე საშუალებების მოქმედებას.

სვიის გირჩების მშრალ ექსტრაქტს ახასიათებს ნეიროტროპული მოქმედება, არეგულირებს ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციონირებას, აქვს ტკივილგამაყუჩებელი, მასტიმულირებელი მოქმედება.

ჩვენებები:

არდეისედონი გამოიყენება მოუსვენრობისას და ნევროზული აშლილობით გამოწვეული ჩაძინების დარღვევის დროს.

მიღების წესები და დოზები:

პერორალური მიღებისთვის.

მოზრდილებში და 12 წლის შემდეგ:

– მოუსვენრობის დროს 1 შემოგარსული ტაბლეტი ×2-3 დღეში.

– ნევროზით განპირობებული ჩაძინების გართულების შემთხვევაში – 1 შემოგარსული ტაბლეტი დაძინებამდე ნახევარი ან ერთი საათით ადრე. საჭიროების შემთხვევაში, დამატებით 1 შემოგარსული ტაბლეტი საღამოს საათებში.

გვერდითი მოვლენები:

ძალიან იშვიათად, შესაძლოა გამოვლინდეს ალერგიული გამონაყარი კანზე. გვერდითი ეფექტები ქრება მედიკამენტის მოხსნისას.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ. ბავშვებში მოცემული პრეპრატის გამოყენების შესახებ არ მოიპოვება საკმარისი გამოკვლევები, ამიტომ ამ პრეპარატის გამოყენება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში დაუშვებელია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კატაბალახას გავრცელებული გამოყენება მიუთითებს იმაზე, რომ ამ პრეპარატს არ გააჩნია რისკი და გვერდითი ეფექტები ორსულობის და ლაქტაციის დროს მისი გამოყენებისას. ექსპერიმენტული გამოკვლევის შედეგები არ მოიპოვება. აქედან გამომდინარე, ამ მედიკამენტის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში დაუშვებელია.

განსაკუთრებული მითითებები:

ამ მედიკამენტის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ არ არის რეკომენდებული მანქანის მართვა ან ისეთი სამუშაოს შესრულება, რომელიც მოითხოვს დიდ ყურადღებას. განსაკუთრებით საშიშია ამ მედიკამენტის და ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენება.

ასაერთაშორისო დასახელება:

SULFATHIAZOLE

მწარმოებელი: JELFA S.A., პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: სულფათიაზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პრეპარატი ანტიბაქტერიული მოქმედებით გარეგანი გამოყენებისათვის.

გამოშვების ფორმა:

კრემი 2%: ტუბში 15 გ და 40 გ, ქილაში 400 გ

1 გ

სულფათიაზოლის ვერცხლის მარილი ……..  20 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

თხევადი პარაფინი, ციტოსტეარული სპირტი, თეთრი ვაზელინი, ლაურილსულფატ ნატრიუმი, გლიცეროლი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, მეთილ ჰიდროქსიბენზოატი, დიფოსფორმჟავა კალიუმი, ფოსფორმჟავა ნატრიუმი, წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

არგოსულფანის კრემი წარმოადგენს ანტიბაქტერიული გარეგანი მოხმარების პრეპარატს, რომელიც ხელს უწყობს ჭრილობების შეხორცებას (დამწვრობა, ტროფიკული, ჩირქოვანი და ა.შ.), ეფექტურად იცავს ჭრილობებს ინფიცირებისგან, ახდენს ჭრილობის წვის და ტკივილის კუპირებას, ამცირებს მკურნალობის ხანგრძლივობას, კანის გადანერგვისთვის მოსამზადებელ დროს. ხშირ შემთხვევაში ახდენს ჭრილობის შეხორცებას, რის გამოც გამოირიცხება ტრანსპლანტაციის ჩატარების აუცილებლობა.

კრემში შემავალი სულფანილამიდი-სულფათიაზოლი წარმოადგენს ანტიბაქტერიულ, ბაქტერიოსტატურ საშუალებას. მას გააჩნია ანტიბაქტერიული, ბაქტერიოსტატული მოქმედების ფართო სპექტრი, გრამდადებით და გრამუარყოფით ბაქტერიებთან მიმართებაში.

სულფათიაზოლის მიკრობსაწინააღმდეგო მოქმედების მექანიზმი გამოვლინდება მის მიერ მიკრობების ზრდის და გამრავლების დათრგუნვით, რაც დაკავშირებულია პარაამინობენზოის მჟავასთან კონკურენტული ანტაგონიზმით და დიჰიდროპტეროატსინთეტაზის დათრგუნვით, რისი მეშვეობითაც ირღვევა დიჰიდროფოლის მჟავის სინთეზი, რაც საბოლოოდ თავის მხრივ იწვევს  – ტეტრაჰიდროფოლის მჟავას წარმოქმნის ინჰიბირებას, რომელიც აუცილებელია მიკრობული უჯრედის პურინების და პირიმიდინების სინთეზისთვის. პრეპარატში არსებული ვერცხლის იონები რამდენიმე ათეულჯერ აძლიერებენ სულფანილამიდის ანტიბაქტერიულ მოქმედებას. ისინი თრგუნავენ ბაქტერიების გამრავლება-დაყოფას მიკრობული უჯრედის დეზოქსირიბონუკლეინის მჟავასთან დაკავშირების გზით, ვერცხლის იონები ასუსტებენ სულფანილამიდების მასენსიბილიზირებელ თვისებებს.

კრემის ჰიდროფილური საფუძვლის წყალობით, რომელსაც გააჩნია ოპტიმალური pH და შეიცავს წყლის დიდ რაოდენობას, ხდება ადგილობრივი ანალგეზირებადი მოქმედების უზრუნველყოფა და ძლიერდება ჭრილობის მიდამოების ტენიანობის მომატება. ყოველივე ეს, განაპირობებს პრეპარატის კარგ შეღწევას და უზრუნველყოფს ჭრილობის სწრაფ შეხორცებას.

ჩვენებები:

• ნებისმიერი წარმოშობის ყველა ხარისხის დამწვრობა (თერმული, მზით, ქიმიური, ელექტრო, სხივური);
• მოყინვები;
• ნაწოლები;
• კიდურების სხვადასხვა გენეზის ტროფიკული წყლულები (მათ შორის ვენური უკმარისობა, მაობლიტირებელი ენდარტერიტი, შაქრიანი დიაბეტის დროს ტროფიკის დარღვევა, წითელი ქარი და ა.შ.);
• ჩირქოვანი ჭრილობები;
• საყოფაცხოვრებო ტრავმები;
• ინფიცირებული დერმატიტები;
• მარტივი, კონტაქტური დერმატიტი;
• იმპეტიგოს გართულებები;
• მიკრობული ეგზემა;
• სტრეპტო  – სტაფილოდერმია.

მიღების წესები და დოზირება:

გარეგანი ხმარების პრეპარატი გამოიყენება როგორც ღია მეთოდით, ისევე ოკლუზიური ნახვევების მეშვეობით.

გასუფთავების და ქირურგიული დამუშავების შემდეგ, სტერილურობის პირობებით დაცვით, ჭრილობაზე პრეპარატი იდება 2-3 მმ სისქეზე 2-3-ჯერ დღეში. მკურნალობის პერიოდში ჭრილობა დაფარული უნდა იქნას კრემით. თუკი ჭრილობის ნაწილი გაიხსნება, საჭიროა მასზე კრემის დამატებით დადება. ოკლუზიური ნახვევის დადება შესაძლებელია, მაგრამ არ არის აუცილებელი.

კრემი იხმარება ჭრილობის საბოლოო შეხორცებამდე, ან კანის ტრანსპლანტაციისთვის მოსამზადებელი პერიოდის განმავლობაში. ინფიცირებულ ჭრილობაზე პრეპარატის გამოყენებამ, შესაძლოა გამოიწვიოს ექსუდატის წარმოქმნა. კრემის გამოყენების წინ საჭიროა ჭრილობის გასუფთავება 0.1%-იანი წყალ-ქლორ-ჰექსიდინის ხსნარით; 3%-იანი ბორის მჟავით, ან სხვა ანტისეპტიკური საშუალებით. მაქსიმალური დღიური დოზა  – 25 გ მკურნალობის მაქსიმალური ხანგრძლივობა  – 60 დღე.

გვერდითი მოვლენები:

კანის ალერგიული რეაქციები. ზოგჯერ შესაძლებელია კანის გაღიზიანება, რაც გამოიხატება წვის შეგრძნებით, კრემის დადების ადგილზე. არგოსულფანის ხანგრძლივმა ხმარებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლში ცვლილებები, დამახასიათებელი სისტემური სულფანილამიდებისათვის (მაგ. ლეიკოპენია), აგრეთვე დესქვამაციური დერმატიტი.

უკუჩვენებები:

• ჰიპერმგრძნობელობა სულფათიაზოლის და სხვა სულფანილამიდების მიმართ;
• გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზის თანდაყოლილი უკმარისობა;
• არ გამოიყენება დღენაკლულ ბავშვებში და ახალშობილებში (2 თვემდე). სიყვითლის განვითარების რისკის გამო.

ორსულობა და ლაქტაცია:

• არ არის რეკომენდებული პრეპარატის ხმარება ორსულობის დროს. პრეპარატი შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის სავარაუდო სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის შესაძლო რისკს (მაგ. როდესაც სხეულის დამწვარი ზედაპირის მოცულობა აღემატება სხეულის მთლიანი ზედაპირის 20%-ს).
• არ არის რეკომენდებული პრეპარატის ხმარება ძუძუთი კვების დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:

კანის ზედაპირის დიდ მოცულობებზე ხანგრძლივი ხმარების ფონზე, საჭიროა სისხლის შრატში სულფათიაზოლის დონის კონტროლი, განსაკუთრებით თირკმლის და ღვიძლის დაავადებების დროს.

განსაკუთრებით ფრთხილად გამოიყენება შოკურ მდგომარეობაში მყოფ ავადმყოფებში, რადგანაც არ არის შესაძლებლობა შეგროვდეს ალერგოლოგიური, სრული ანამნეზი.

არგოსულფანის კრემი გარეგანი ხმარებისაა, არ იწვევს კანის ან თეთრეულის შეფერვას.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატი არ ზღუდავს ფსიქოფიზიკურ აქტივობას, აგრეთვე არ ზემოქმედებს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმის მართვის უნარზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არის რეკომენდებული სხვა ადგილობრივ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენება.

ფოლის მჟავა და მისი სტრუქტურული ანალოგები (მაგ. პროკაინი) ამცირებს სულფათიაზოლის ანტიბაქტერიულ მოქმედებას.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 5-15⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:   2 წელი.

ქიმიური დასახელება:

ეთილის ეთერის 1- მეთილ -2- ფენილთიომეთილ -4- დიმეთილამინომეთილ -5 – ჰიდროქსი-6- ბრომინდოლ -3- კარბონმჟავას ჰიდროქლორიდი , მონოჰიდრატი

მწარმოებელი: ბათუმის ფარმაცევტული ქარხანა                            

შპს   “ბათფარმა

სამკურნალო ფორმა:

მყარი ჟელატინის კაფსულები , 50 მგ ან 100 მგ

შემადგენლობა:

1 მყარი ჟელატინის კაფსულა შეიცავს :

ეთილის ეთერის 1- მეთილ -2- ფენილთიომეთილ –

-4- დიმეთილამინომეთილ -5- ჰიდროქსი -6- ბრომინდოლ –

-3- კარბონმჟავას ჰიდროქლორიდის მონოჰიდრატს   _ 50 მგ – ს ან 100 მგ – ს .

დამხმარე ნივთიერებები : კარტოფილის სახამებელი , პოლივინილპიროლიდონი, აეროსილი,მეთილცელულოზა, კალციუმის სტეარატი , პოლისორბატი 80.

კლინიკურ – ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტივირუსული და იმუნომოდულატორული საშუალება . ინტერფერონის სინთეზის ინდუქტორი .

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

ანტივირუსული პრეპარატია, გააჩნია იმუნომასტიმულირებელი მოქმედება , სპეციფიკურად თრგუნავს A და B გრიპის ვირუსებს . იგი ხელს უშლის ვირუსის ლიპიდური გარსის უჯრედულმემბრანასთან შერწყმას, რითიც უჯრედში ვირუსთა შეღწევას ეწინააღმდეგება. გააჩნია ინტერფერონინდუცირებადი მოქმედება , ასტიმულირებს იმუნიტეტის ჰუმორულ და უჯრედულ რეაქციებს , მაკროფაგების ფაგოციტურ ფუნქციას, ზრდის ორგანიზმის მდგრადობას ვირუსული ინფექციების მიმართ . ამცირებს ვირუსულ ინფექციებთან დაკავშირებულ გართულებების სიხშირეს ასევე ქრონიკული ბაქტერიული დაავადებების გამწვავებას .

ვირუსული ინფექციების დროს თერაპიული ეფექტურობა ვლინდება ზოგადი ინტოქსიკაციის, კლინიკური მოვლენებისა და დაავადების ხანგრძლივობის შემცირებაში .

არბიბათი ნაკლებად ტოქსიკური პრეპარატია ( LD50 > 4 გ / კგ ). პერორალურად რეკომენდებული დოზებით მიღებისას არ ახდენს უარყოფით გავლენას ადამიანის ორგანიზმზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებისას სწრაფად შეიწოვება კუჭ – ნაწლავის ტრაქტიდან .

50 მგ არბიბათის მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში 1.2 სთ – ში მიიღწევა, 100 მგ – ის მიღებისას _ 1.5 სთ – ში .

არბიბათი სწრაფად ნაწილდება ორგანოებსა და ქსოვილებში .

მეტაბოლიზდება ღვიძლში . ნახევარგამოყოფის პერიოდი ( T1/2 ) 17-21 სთ – ს შეადგენს .

დაახლოებით 40% გამოიყოფა უცვლელი სახით , ძირითადად ნაღველთან ერთად (38.9% ), ხოლო უმნიშვნელო რაოდენობით – თირკმლებით (12%).  პირველი დღის განმავლობაში გამოიყოფა მიღებული დოზის 90%.

ჩვენებები:

მოზრდილებსა და ბავშვებში პროფილაქტიკა და მკურნალობა :

•A და B გრიპი , მწვავე რესპირატორულ – ვირუსული ინფექციები , მძიმე მწვავე რესპირატორული სინდრომი, მათ შორის, ბრონქიტითა და პნევმონიით გართულებული;

•მეორეული იმუნოდეფიციტური მდგომარეობები;

•ქრონიკული ბრონქიტის, პნევმონიისა და მორეციდივე ჰერპესული ინფექციების კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში.

პოსტოპერაციული ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკა და იმუნური სტატუსის  ნორმალიზაცია.

3 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში მწვავე ნაწლავური როტავირუსული ეტიოლოგიის ინფექციების კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში.

მიღების წესი და დოზები:

პრეპარატი ინიშნება პერორალურად, საკვების მიღებამდე. მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ერთჯერადი დოზაა 200 მგ,

6- დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 100 მგ, 3- დან 6 წლამდე – 50 მგ .

არასპეციფიკური პროფილაქტიკისათვის:

გრიპითა და სხვა მწვავე რესპირატორულ – ვირუსული ინფექციებით დაავადებულებთან უშუალო კონტაქტისას მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ინიშნება 200 მგ პრეპარატი დღეში ; 6-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 100 მგ დღეში ; 3- დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 50 მგ დღეში.პრეპარატი მიიღება ერთხელ დღეში, კურსი – 10-14 დღე .

გრიპისა და სხვა მწვავე რესპირატორულ – ვირუსული ინფექციების ეპიდემიის პერიოდში, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავებისა და ჰერპესული ინფექციის რეციდივის პროფილაქტიკისათვის მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ პრეპარატი ინიშნება ერთჯერადი დოზით 200 მგ ; 6-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 100 მგ ; 3- დან 6- წლამდე ასაკის ბავშვებში – 50 მგ . პრეპარატი მიიღება 2 – ჯერ კვირაში , 3 კვირის განმავლობაში .

მძიმე მწვავე რესპირატორული სინდრომის პროფილაქტიკისათვის (ავადმყოფებთან კონტაქტისას) მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ინიშნება 200 მგ ერთხელ დღეში 12–14 დღის განმავლობაში ; 6- დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 100 მგ ერთხელ დღეში 12–14 დღის განმავლობაში .

პოსტოპერაციული ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკისათვის პრეპარატი ინიშნება ოპერაციამდე ორი დღით ადრე, შემდეგ ოპერაციის მეორე და მეხუთე დღეს, დოზებით : მოზრდილებსადა ბავშვებში 12 წლი ს ასაკის ზემოთ – 200 მგ , 6- დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 100 მგ , 3- დან 6წლამდე – 50 მგ .

მკურნალობისათვის :

გრიპისა და სხვა მწვავე რესპირატორულ – ვირუსული გაურთულებელი ინფექციებისას მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ინიშნება 200 მგ 4- ჯერ დღეში , 6- დან 12 წლამდეასაკის ბავშვებში  100 მგ 4- ჯერ დღეში , 2- დან 6 წლამდე  50 მგ 4- ჯერ დღეში . მკურნალობის კურსი – 5 დღე .

გრიპისა და სხვა მწვავე რესპირატორულ – ვირუსული გართულებული ინფექციებისას ( მათ შორის,ბრონქიტი , პნევმონია ) მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ინიშნება 200 მგ 4- ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში , შემდეგ 200 მგ – ერთხელ კვირაში 4 კვირის განმავლობაში;  6- დან 12 წლამდე – 100 მგ 4- ჯერ დღეში , შემდეგ 100 მგ ერთხელ კვირაში 4 კვირის განმავლობაში ; 3- დან 6 წლამდე – 50 მგ 4- ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში , შემდეგ 50 მგ ერთხელ კვირაში 4 კვირის განმავლობაში.

მძიმე მწვავე რესპირატორული სინდრომის მკურნალობისათვის

მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ინიშნება 200 მგ

2 – ჯერ დღეში 8 – 10 დღის განმავლობაში .

ქრონიკული ბრონქიტისა და მორეციდივე ჰერპესული ინფექციის კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ინიშნება 200 მგ 4- ჯერ დღეში 5–7 დღის განმავლობაში , შემდეგ 200 მგ 2- ჯერ კვირაში 4 კვირის განმავლობაში; 6- დან 12 წლამდე – 100 მგ 4- ჯერ დღეში 5–7 დღის განმავლობაში , შემდეგ 100 მგ 2- ჯერ კვირაში 4 კვირის განმავლობაში ; 3-დან 6 წლამდე – 50 მგ 4- ჯერ დღეში 5–7 დღის განმავლობაში , შემდეგ – 50 მგ 2- ჯერ კვირაში 4 კვირის განმავლობაში .

მწვავე ნაწლავური როტავირუსული ეტიოლოგიის ინფექციების კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ინიშნება 200 მგ 4- ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში , 6- დან 12 წლამდე – 100 მგ 4- ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში , 3- დან 6 წლამდე– 50 მგ 4- ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში .

გვერდითი მოვლენები

იშვიათად : ალერგიული რეაქციები .

უკუჩვენებები:

•       მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ ;

•       3 წლამდე ასაკის ბავშვები .

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

სხვა პრეპარატებთან დანიშვნისას   უარყოფითი ეფექტები არ აღ ინიშნება .

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები პრეპარატის ჭარბი დოზირების შესახებ არ მოიპოვბა .

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში .

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი არ ავლენს ცენტრალურ ნეიროტროპულ აქტივობას და სამედიცინო პრაქტიკაში პროფილაქტიკის მიზნით მისი გამოყენება შესაძლებელია პრაქტიკულად ჯანმრთელ სხვადასხვა პროფესიის მქონე პირებში , მათ შორის , პროფესიების , რომლებიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს ( ტრანსპორტის მძღოლები , ოპერატორები ).

შეფუთვა

10 კაფსულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში ( ბლისტერი ). 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში .

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე .

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას .

ვარგისობის ვადა:

2 წელი .

შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია .

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტი ჯგუფი III ( გაცემის წესი რეცეპტის გარეშე ).