საერთაშორისო დასახელება:

RAMIPRIL

მწარმოებელი: KRKA, სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: რამიპრილი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორი.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 7 ტაბ., შეფუთვაში 2, 4, 8, 12 და 14 ბლისტერი ან

ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 2, 3, 5 და 9 ბლისტერი.

1 ტაბ.

რამიპრილი  ....... 1.25 მგ

1 ტაბ.

რამიპრილი ........  2.5 მგ

1 ტაბ.

რამიპრილი  ........ 5 მგ

1 ტაბ.

რამიპრილი  ........ 10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის ბიკარბონატი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჟელატინიზებული სახამებელი, ნატრიუმის სტეარილი ფუმარატი, რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), რკინის ოქსიდი წითელი(E172)

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

რამიპრილი არის წამალი, რომელიც შეწოვის შემდეგ ღვიძლში მეტაბოლიზირდება რამიპრილატად. რამიპრილი არის ხანგრძლივი მოქმედების ინჰიბიტორი ანგიოტენზინი-გარდამქმნელი ფერმენტისა (აგფ), აგფ ახდენს ანგიოტენზინ I-ის ანგიოტენზინ II-ად გარდაქმნის კატალიზს. აგფ კინაზის იდენტურია, ანუ იმ ფერმენტისა, რომელიც არის ბრადიკინინის დაშლის კატალიზატორი. აგფ-ის ბლოკადა იწვევს ანგიოტენზინ II-ის კონცენტრაციის შემცირებას, სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის ზრდას, ბრადიკინინის ეფექტის გაძლიერებასა და ალდოსტერონის სეკრეციის მომატებას, რაც შეიძლება გახდეს სისხლის შრატში კალიუმის დონის გაზრდის მიზეზი.

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტთა შორის რამიპრილის ანტიჰიპერტენზიური და ჰემოდინამიკური ეფექტი არის რეზისტური სისხლძარღვების გაფართოებისა და საერთო პერიფიური წინაღობის შემცირების შედეგი, რაც, თავის მხრივ, თანდათან ამცირებს არტერიულ წნევას. გულის რითმი ჩვეულებრივ არ იცვლება. ხანგრძლივი მკურნალობისას მცირდება მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფია გულის ფუნქციაზე უარყოფითი გავლენის გარეშე. ერთჯერადი დოზის ჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება მიღებიდან 1-2 საათში, მაქსიმუმს აღწევს 3-6 საათში და 24 საათი გრძელდება. რამიპრილი აგრეთვე ეფექტურია გულის ქრონიკული უკმარობის სამკურნალოდ. გადატანილი მიოკარდის ინფარქტის შემდეგ გულის ქრონიკული უკმარობის ნიშნების შემთხვევაში რამიპრილი ამცირებს: უეცარი სიკვდილის რისკს, გულის უკმარისობის მოვლენებს მძიმე/რეზისტენტული უკმარისობის სახით და ჰოსპიტალიზაციის სიხშირეს გულის უკმარისობის მიზეზით.

ლიტერატურაში არსებული მონაცემების თანახმად, მომატებული კარდიოვასკულური რისკის შემთხვევაში რამიპრილი მნიშვნელოვნად ამცირებს მიოკარდის ინფარქტით, ინსულტით და გულ-სისხლძარღვთა უკმარისობით გამოწვეული სიკვდილის სიხშირეს სისხლძარღვთა დაავადებების (გულის იშემიური დაავადება, გადატანილი ინსულტი ან პერიფერიული სისხლძარღვთა დაავადება) ან შაქრიანი დიაბეტის მიზეზით, რომელთა შემთხვევაში არსებობს დამატებითი რისკ-ფაქტორები (მიკროალბუმინურია, არტერიული ჰიპერტენზია, ქოლესტერინის საერთო დონის მომატება მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების დაბალი დონე, მოწევა). პრეპარატი აგრეთვე ამცირებს ზოგად სიკვდილიანობასა და რევასკულარიზაციის პროცედურის საჭიროებას, ანელებს გულის ქრონიკული უკმარისობის განვითარებას და პროგრესირებას. იმისდა მიუხედავად, აქვს თუ არა პაციენტს შაქრიანი დიაბეტი, პრეპარატი მნიშვნელოვნად ამცირებს არსებულ მიკროალბუმინურიასა და ნეფროპათიის განვითარების რისკს. ეს ეფექტები აღინიშნება როგორც მომატებული, ასევე ნორმალური არტერიული წნევის მქონე პაციენტთა შორის.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღების შემდეგ რამიპრილი კუჭ-ნაწლავიდან სწრაფად იწოვება; საკვების მიღება მის შეწოვებას არ ანელებს. სისხლის შრატში რამიპრილატის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათში, ხოლო წონასწორული კონცენტრაცია  - პრეპარატის მიღებიდან მეოთხე დღეს.

ამიპრილის დაახლოებით 73% და რამიპრილატის 56% უერთდება სისხლის პლაზმის ცილებს.

რამიპრილი და რამიპრილატი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად (დაახლოებით 60%), უპირატესად  - მეტაბოლიტების სახით; მიღებული დოზის 2%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი რამიპრილის სახით.

რამიპრილი გამოიყოფა რამდენიმე ეტაპად. თერაპიული დოზის დანიშვნისას რამიპრილატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 13-17 საათს, ხოლო რამიპრილისა  - 5.1 საათს.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევამ პრეპარატის დედის რძეში გადასვლა არ გამოავლინა.

65-76 წლის ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ მათში რამიპრილის ფარმაკოკინეტიკა  არ განსხვავდება ახალგაზრდა მოხალისეთა ფარმაკოკინეტიკისაგან.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას რამიპრილისა და მისი მეტაბოლიტების გამოყვანა ნელდება კრეატინინის კლირენსის დაქვეითების პროპორციულად. ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში შეიძლება შენელებული იყოს რამიპრილის რამიპრილატად გარდაქმნა, რასაც თან სდევს რამიპრილის კონცენტრაციის სისხლის შარტში მომატებას.

ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის ქრონიკული უკმარისობა;
• გულის ქრონიკული უკმარისობა გადატანილი მწვავე მიოკარდის ინფარქტის შემდეგ, ჰემოდინამიკის სტაბილური მაჩვენებლების მქონე პაციენტთა სამკურნალოდ.

მიღების წესები და დოზირება:

ამპრილანი განკუთვნილია შიგნით მისაღებად. ტაბლეტის მიღებისას საჭიროა ბევრი სითხის დაყოლება, საკვების მიღების მიუხედავად.

არტერიული ჰიპერტენზია: ამპრილანის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 2.5 მგ დღე-ღამეში, ერთჯერადად, დილით, უზმოზე, ან კიდევ დღე-ღამეში 2-ჯერ. პაციენტის რეაქციის მიხედვით შეიძლება დოზის გაორმაგება 2-3 კვირიანი ინტერვალით. ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 2.5-5 მგ დღე-ღამეში, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა  - 10 მგ.

პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ დიურეზულებს, ამპრილანის დანიშვნამდე სულ მცირე 3 დღით ადრე ეხსნებათ ან უმცირდებათ დიურეზულების დოზა.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა პაციენტებში, რომელთაც დიურეზულები არ მოეხსნათ, აგრეთვე პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით, გულის ან თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით შეადგენს 1.25 მგ ერთჯერადად. მკურნალობის დაწყებისას აუცილებელია ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობა.

გულის ქრონიკული უკმარისობა: სტაბილურ მდგომარეობაში მყოფი პაციენტისათვის, რომელიც იღებს დიურეზულებს, ამპრილანის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 1.25 მგ დღე-ღამეში, ერთჯერადად. თერაპიული პასუხის მიხედვით დოზა შეიძლება გაორმაგდეს 1- ან 2-კვირიანი ინტერვალით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 10 მგ.

დიდი დოზით დიურეზულების მიღების შემთხვევაში ამპრილანით თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია დოზის შემცირება. ასეთი პაციენტისათვის ამპრილანის საწყისი დოზაა 1.25 მგ.

მკურნალობა მიოკარდის ინფარქტის შემდეგ: ამპრილანით მკურნალობის დაწყება შეიძლება მხოლოდ სტაციონარის პირობებში. მიოკარდის ინფარქტიდან მესამე და მეათე დღეს შორის პერიოდში. პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 2.5 მგ დღე-ღამეში, ორჯერადი მიღებით (დილით და საღამოს), რომელიც ორ დღეში იზრდება 5 მგ-მდე, ორჯერადი მიღებით (დილით და საღამოს), ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 2.5-5 მგ, დღე-ღამეში 2-ჯერ. თუ პაციენტმა პრეპარატის საწყისი დოზა ვერ აიტანა (არტერიული ჰიპოტენზია), საჭიროა დოზის შემცირება დღე-ღამეში 1.25 მგ-მდე ორჯერადი მიღებით. შემდგომი ორი დღის შემდეგ კი შეიძლება დოზის გაზრდა დღე-ღამეში 5 მგ-მდე, ორჯერადი მიღებით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 10 მგ-ს არ უნდა აღემატებოდეს.

თუ პაციენტი ცუდად იტანს დოზის გაზრდას 2.5 მგ-მდე, ორჯერადი მიღებით, ამპრილანით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას 0.5 მლ/წმ-ში (30 მლ/წთ) უფრო მაღალი კრეატინინის კლირენსით პრეპარატის დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. რამიპრილისა და მისი მეტაბოლიტების გამოყვანა ნელდება კლირენსის დაქვეითების პროპორციულად. 0.5 მლ/წმ-ზე (30 მლ/წთ) ნაკლები კრეატინინის კლირენსის შემთხვევაში პრეპარატის რეკომენდებული საწყის დოზაა 1.25 მგ დღე-ღამეში, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა  - 5 მგ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას რამიპრილის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 1.25 მგ დღე-ღამეში, ერთჯერადი მიღებით, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა  - 2.5 მგ.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტები, აგრეთვე ის პაციენტები, რომლებიც დიურეზულებს იღებენ, პაციენტები გულის უკმარობით თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით საგულდაგულოდ მეთვალყურეობას საჭიროებენ. ამპრილანის დოზა შერჩეული უნდა იქნას არტერიული წნევის მიზნობრივი მართვის მიხედვით.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის მკვეთრი შემცირება, ორთოსტატური ჰიპოტენზია, ორთოსტატური კოლაფსი, ტაქიკარდია, იშვითად  - არითმია, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის ინფარქტი.

შარდსასქესო სისტემის მხრივ: თირკმელების უკმარისობის განვითარება ან სიმპტომების გაძლიერება, პროტეინურია, შარდის მოცულობის და ლიბიდოს შემცირება.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტვინის იშემია, ინსულტი, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სისუსტე, ძილიანობა, პარესთეზია, ნერვული აგზნება, მოუსვენრობა, ტრემორი, კუნთების სპაზმი, გუნება-განწყობილების დარღვევა, ხოლო დიდი დოზით გამოყენებისას  - უძილობა, შფოთვა, დეპრესია, ცნობიერების მოშლა, გულის წასვლა.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ვესტიბულური დარღვევები, გემოს (მაგალითად ლითონის გემო), ყნოსვის, სმენისა და მხედველობის დარღვევა, ხმაური ყურში.

საჭლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა, ტკივილი ეპიგასტრალურ არეში, ნაწლავების გაუვალობა, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, ქოლესტატური სიყვითლე, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ღვიძლის უკმარისობის განვითარებით, პირის სიმშრალე, წყურვილი, მადის დაქვეითება, სტომატიტი, გლოსიტი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: '"მშრალი" ხველა, ბრონქოსპაზმი, ქოშინი, რინორეა, რინიტი, სინუსიტი, ბრონქიტი.

ალერგიული რეაქცები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ჭინჭრის გამონაყარი, კონიუნქტივიტი, ფოტოსენსიბილიზაცია, სახის, კიდურების, ტუჩის, ენის, ხახისა და/ან ხორხის ანგიონევროზული შეშუპება, ექსფოლიატური დერმატიტი, მულტიფორმული ექსუდატური ერითემა (მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), ბუშტოვანა, სეროლიტი, ონიქოლიზი, ვასკულიტი, მიოზიტი, მიალგია, ართრალგია, ართრიტი, ეოზინოფილია.

სხვა: კრუნჩხვა, ალოპეცია, ჰიპერთერმია, მომატებული ოფლიანობა.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ჰიპერკრეატინინემია, შარდოვანას აზოტის დონის მომატება, "ღვიძლის" ტრანსამინაზების აქტივობის გაზრდა; ჰიპერბილირუბინემია, ჰიპერკალიემია, ჰიპონატრიემია, ანტინუკლეარული ანტისხეულების გაჩენა; იშვიათად  - ჰემოგლობინის, ნეიტროფილების რიცხვის, ერითროციტების, თრომბოციტების ზომიერი (ცალკეულ შემთხვევაში  - გამოხატული) შემცირება. ცალკეულ შემთხვევაში შესაძლებელია აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია, ძვლის ტვინის დეპრესია.

ნაყოფზე გავლენა: ნაყოფის ფუნქციის დარღვევა, ნაყოფისა და ახალშობილის არტერიული წნევის შემცირება, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ჰიპერკალიემია, თავის ქალის ძვლების ჰიპოპლაზია, ოლიგოჰიდრამნიონი, კიდურების კონტრაქტურა, თავის ქალის ძვლების დეფორმაცია, ფილტვების ჰიპოპლაზია.

უკუჩვენებები:

• მომატებული მგრძნობელობა რამიპრილისა და პრეპარატის სხვა ნებისმიერი ინგრედიენტის, აგრეთვე აგფ-ს სხვა ინჰიბიტორის მიმართ;
• ანგიონევროზული შეშუპება ანამნეზში;
• თირკმლის ტრანსპლანტაციის შედგომი მდგომარეობა;
• თირკმელების უკმარისობა;
• ჰემოდიალიზი;
• ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი აორტალური ან მიტრალური სტენოზი;
• ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია;
• პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი;
• ჰემოდინამიკურად მნიშნველოვანი თირკმელების არტერიების ორმხრივი სტენოზი, ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზი;
• ორსულობა და ლაქტაცია;
• ასაკი 18 წლამდე (ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი).

განსაკუთრებული მითითებები:

გაფრთხილება: არ შეიძლება ამპრილანის გამოყენება პაციენტებში ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი აორტული თუ მიტრალური სტენოზით ან/და მარცხენა პარკუჭიდან სისხლის ნაკადის სხვა ნებისმიერი შეფერხებით.

სიფრთხილე: მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის შეფასება. ამპრილანით მკურნალობისას აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის საგულდაგულო კონტროლი, განსაკუთრებით პაციენტებთან თირკმელების შესუსტებული ფუნქციით, თირკმელების სისხლძარღვთა გამავლობის დარღვევით (მაგალითად, კლინიკურად უმნიშვნელო თირკმელების არტერიების სტენოზი ან ცალი თირკმლის არტერიის ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი სტენოზი), გულის უკმარისობით, რამიპრილის მიმართ მომატებული მგრძნობელობისა და ალერგიული (ანაფილაქტოიდური) რეაქციების რისკი მატულობს იმ პაციენტთა შემთხვევაში, რომლებსაც აგფ-ს ინჰიბიტორების მიღებისას უტარდებათ ჰემოდიალიზის პროცედურები AN69 დიალიზური მემბრანების გამოყენებით. მსგავსი რეაქციები გამოვლინდა დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ფერეზის დროს დექსტრან სულფატის მეშვეობით. ამიტომ აგფს- ინჰიბიტორებით მკურნალობისას ამ მეთოდის გამოყენება არ შეიძლება.

თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტთა ამპრილანით მკურნალობისას, განსაკუთრებით დიურეზულებთან ერთად, სისხლის შრატში შეიძლება გაიზარდოს შარდოვანასა და კრეატინის დონე. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა ან ამპრილანის დოზის შემცირება ან საერთოდ მისი მოხსნა. თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტთა შორის იზრდება ჰიპერკალიემიის წარმოქმნის რისკი.

ღვიძლის ესთერაზების აქტივობის დაქვეითების გამო შეიძლება აღინიშნოს რამიპრილის მეტაბოლიზმისა და აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნის შენელება. ამიტომ ამპრილანით მკურნალობის დაწყება შეიძლება მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით.

აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა ამპრილანით მკურნალობის დანიშვნისას იმ პაციენტებში, რომლებიც იცავენ მცირემარილიან ან უმარილო დიეტას (არტერიული ჰიპოტენზიის მომატებული რისკი). ცირკულაციაში მყოფი სისხლის დაქვეითებული მოცულობის (დიურეზულებით თერაპიის გამო), დიალიზის ჩატარების, დიარეისა და ღებინების შემთხვევაში შეიძლება წარმოიქმნას სიმპტომატური ჰიპოტენზია.

ტრანზიტორული არტერიული ჰიპოტენზია არ წარმოადგენს უკუჩვენებას მკურნალობის გასაგრძელებლად არტერიული წნევის სტაბილიზაციის შემდეგ. გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიის ხელმეორედ განვითარებისას საჭიროა ამპრილანის დოზის შემცირება ან მოხსნა.

ფართო ქირურგიული ჩარევის ან საერთო ანესთეზიის ჩატარებისას არტერიული ჰიპოტენზიის გამომწვევი სხვა სამკურნალო საშუალებების გამოყენების შემთხვევაში ამპრილანმა შეიძლება გამოიწვიოს ანგიოტენზინ II-ის ბლოკადა რენინის კონპენსატორული გამოთავისუფლებით. თუ ექიმი არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებას ზემოაღნიშნულ მექანიზმს უკავშირებს, შეიძლება არტერიული ჰიპოტენზიის კორექცია სისხლის პლაზმის მოცულობის გაზრდით.

იშვიათად აგფს- ინჰიბიტორებით მკურნალობისას აღინიშნება აგრაგუნულოციტოზი, ერითროციტოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპოჰემოგლობინემია, ძვლის ტვინის დეპრესია.

მკურნალობის დასაწყისში, აგრეთვე მიმდინარეობის პროცესში აუცილებელია სისხლის თეთრი  უჯრედების რაოდენობის კონტროლი შესაძლო ნეიოტროპენიის/აგრაგუნულოციტოზის გამოსავლენად. რეკომენდებულია პაციენტების უფრო ხშირი კონტროლი თირკმელების უკმარისობით შემაერთებელი ქსოვილების დაავადების (მაგალითად, სისტემური წითელი მგლურა ან სკლეროდერმია) დროს, აგრეთვე იმ პაციენტებისა, რომლებიც ამპრილინთან ერთად იღებენ სისხლწარმოქმნაზე ზემოქმედ სამკურნალო პრეპერატებს. სისხლის ფორმიანი ელემენტების დათვლა საჭიროა აგრეთვე ნეიტროპენიის/აგრაგუნოლოციტოზის კლინიკური ნიშნების წარმოქმნისა და მომატებული სისხლდენის შემთხვევაში.

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტთა ამპრილანით მკურნალობისას კალიუმის მომატება სისხლის შრატში იშვიათად აღინიშნება. ჰიპერკალიემიის რისკი იზრდება გულის ქრონიკული უკმარისობის, კალიუმდამზოგ დიურეზულებთან (სპირონოლაქტონი, ამილორიდი, ტრიამტერენი) ერთად მიღების, კალიუმის პრეპარატების დანიშვნის შემთხვევაში.

კრაზანის ან ფუტკრის შხამის მიმართ მადესენსიბილიზებელი თერაპიის ჩატარებისას აგფ-ს ინჰიბიტორების გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს სიცოცხლისათვის საშიში ანაფილაქტოდური რეაქცია (მაგალითად, არტერიული ჰიპოტენზია, ქოშინი, ღებინება გამონაყარი კანზე). მომატებული მგრძნობელობის რეაქცია შეიძლება მოჰყვეს მწერის (მაგალითად, კრაზანის ან ფუტკრის) ნაკბენს. კრაზანის ან ფუტკრის შხამით მადესინსიბილიზებელი მკურნალობის ჩატარების საჭიროებისას აუცილებელია აგფ-ს ინჰიბიტორების მოხსნა და მკურნალობის გაგრძელება სხვა ჯგუფის შესაბამისი პრეპარატებით.

პრეპარატი არ გამოიყენება ბავშვების სამკურნალოდ, ვინაიდან ამ ასაკობრივი კატეგორიის მკურნალობის გამოცდილება არ არსებობს.

სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა: ამპრილანით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში ისეთი საქმიანობის დროს, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას (შესაძლოა თავბრუსხვევა, განსაკუთრებით აგფ-ს ინჰიბიტორის საწყისი დოზის შემდეგ იმ პაციენტთა შორის, რომლებიც არ იღებდნენ დიურეზულებს). რეკომენდებულია ავტოტრანსპორტის, მექანიზმების მართვისაგან თავის შეკავება მანამდე, სანამ მკურნალობაზე პასუხი ნათელი არ გახდება.

ორსულობა და ლაქტაცია:

დაუშვებელია პრეპარატის მიღება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია ორსულობის გამორიცხვა. პრეპარატი რეკომენდებული არ არის იმ ქალებისათვის, რომლებიც დაორსულებას გეგმავენ. თუ ამპრილანით მკურნალობა გარდაუვალად აუცილებელია, საჭიროა დაორსულებისაგან თავის დაცვა. თუ ორსულობა მკურნალობის პროცესში დადგა, აუცილებელია პრეპარატის დაუყოვნებლივი მოხსნა და სხვა სამკურნალო საშუალებით შეცვლა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

რამიპრილი აძლიერებს ეთანოლის დამთრგუნავ მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. საკვებთან ერთად მარილის მიღებამ შეიძლება შეამციროს რამიპრილის ჰიპოტენზიური ეფექტი.

რამიპრილთან ერთად სხვა, არტერიულ წნევის დამწევი პრეპარატების (მაგალითად, დიურეზულები, ნიტრატები, ტრიციკლიკური ანტიდეპრესანტები, საანესთეზიოები) მიღება იწვევს რამიპრილის ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერებას.

რამიპრილინის და კალიუმის პრეპარატების ან კალიუმდამზოგი დიურეზულების ერთდროული დანიშვნა შეიძლება გახდეს ჰიპერკალიემიის მიზეზი.

რამიპრილის ჰიპოტენზიური ეფექტი შეიძლება შეამციროს ვაზოპრესულმა სიმპათომიმეტურებმა (მაგალითად, ადრენალინი, ნორადრენალინი). ამის გამო ერთდროული მკურნალობისას აუცილებელია არტერიული წნევის დონის საგულდაგულო კონტროლი.

რამიპრილისა და ალოპურინოლის იმუნოდეპრესანტების, კორტიკოსტეროიდების, პროკაინამიდის, ციტოსტატურების ერთდროული დანიშვნა ზრდის პერიფერიული სისხლის სურათის შეცვლის ალბათობას.

აგფ-ის ინჰიბიტორებისა და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული დანიშვნა ამცირებს ლითიუმის სეკრეციას, ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლში და ტოქსიკური ეფექტის წარმოქმნის რისკს, ამიტომ აუცილებელია სისხლის შრატში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი.

აგფ-ს ინჰიბიტორებმა შეიძლება გააძლიერონ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებათა (მაგალითად, ინსულინი ან სულფონილშარდოვანა) ეფექტი, რაც ცალკეულ შემთხვევაში შეიძლება ჰიპოგლიკემიის მიზეზი გახდეს. ამის გამო აუცილებელია სისხლში შაქრის დონის კონტროლი, განსაკუთრებით ერთობლივი მკურნალობის დასაწყისში.

რამიპრილისა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა და ინდომეტაცინი) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს რამიპრილის ჰიპოტენზიური ეფექტი. გარდა ამისა, ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია და გაზარდოს თირკმელების ფუნქციის დარღვევის რისკი.

რამიპრილინის და ჰეპარინის ერთდროული გამოყენება შეიძლება გახდეს ჰიპერკალიემიის მიზეზი.

ანაფილაქტიური და ანაფილაქტოიდური რეაქცია მწერების შხამის (შესაძლოა, სხვა ალერგენების) მიმართ უფრო გამოხატულია აგფ-ის სხვა ინჰიბიტორებით მკურნალობისას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული შემცირება, ბრადიკარდია, შოკი, წყალელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა, თირკმელების მწვავე უკმარობა.

მკურნალობა: ჭარბი დოზის მსუბუქ შემთხვევაში  - კუჭის ამორეცხვა, აბსორბენტების და ნატრიუმის სულფატის შეყვანა (სასურველია 30 წუთის განმავლობაში). არტერიული წნევის გამოხატული დაცემისას საჭიროა კატექოლამინების, ანგიოტენზინ II-ის შეყვანა. პაციენტი უნდა დავაწვინოთ ზურგზე, დაბალი ბალიშით ან უბალიშოდ. საჭიროებისამებრ შეიძლება ცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის შევსება ნატრიუმის ქლორიდის 0.9%-იანი ხსნარის ინფუზიის გზით. ბრადიკარდიის შემთხვევაში გამოიყენება პეისმეკერი.

აუცილებელია არტერიული წნევის, თირკმელების ფუნქციის სისხლის შრატში კალიუმის კონცენტრაციის კონტროლი ინტოქსიკაციის აღმოსაფხვრელად ჰემოდიალიზის ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25 ⁰ C ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლის და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:   2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

AMPICILLIN

მწარმოებელი: BIOPARM, პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: ამპიცილინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პენიცილინები; ანტიბაქტერიული, ბაქტერიციდული

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები:  შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ამპიცილინის ტრიჰიდრატი  ........  250 მგ

ვრცლად ამპიცილინი (კაფსულა, სუსპენზია,საინექციო) დოზირება, მიღების წესი ინდივიდუალური

საერთაშორისო დასახელება:

AMPICILLIN

მწარმობელი: BIOPHARM, პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: ამპიცილინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პენიცილინები; ანტიბაქტერიული, ბაქტერიციდული

გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი: ამპულაში, შეფუთვაში 10 ც.

1 ამპ.

ამპიცილინი ........ 500 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატს გააჩნია ფართო სპექტრის ანტიბაქტერიული (ბაქტერიციდული) მოქმედება. იგი აქტიურია გრამდადებითი (Staphylococcus spp., პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი შტამების გამოკლებით, Streptococcus spp,  მათ შორის S. pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp.,  ენტეროკოკების უმრავლესობა) და გრამუარყოფითი (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria  meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, ზოგიერთი შტამები Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae და სხვა) მიკროორგანიზმების მიმართ.

პრეპარატი იშლება პენიცილინაზათი და ამიტომ იგი არ მოქმედებს პენიცილინაზას წარმომქმნელი ბაქტერიების შტამებზე. იგი აინჰიბირებს პეპტიდოგლიკანის პოლიმერაზას და ტრანსპეპტიდაზას, რითაც აფერხებს პეპტიდური კავშირების წარმოქმნას და არღვევს დაყოფის მდგომარეობაში მყოფი მიკროორგანიზმების უჯრედის კედლის სინთეზის გვიან ეტაპებს. გარსში წარმოქმნილი დეფექტები აქვეითებენ ბაქტერიული უჯრედის ოსმოსურ მდგრადობას, რაც იწვევს მის ლიზისს.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის კუნთებსა და ვენაში შეყვანის შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება სისხლის პლაზმაში. ვენაში პრეპარატის შეყვანიდან 15 წთ-ის შემდეგ, ხოლო კუნთებში შეყვანიდან 30წთ-1სთ-ის შემდეგ სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია. 0,5-1,0 გ ამპიცილინის კუნთებში შეყვანისას 4-6 სთ-იანი ინტერვალით სისხლში შენარჩუნებულია მისი  თერაპიული კონცენტრაცია. პრეპარატი კარგად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში. იგი თერაპიულ დოზებში აღწევს პლევრულ, პერიტონეალურ და სინოვიალურ სითხეებში. ნაღველში პრეპარატი შესაძლებელია აღინიშნოს 4-100-ჯერ მეტი კონცენტრაციით, ვიდრე სისხლში. მისი შედარებით მცირე ნაწილი (10-30%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ამპიცილინი არ გაივლის ჰემატოენცეფალური ბარიერს. იგი თითქმის არ ექვემდებარება ბიოტრანსფორმაციას. პრეპარატი ორგანიზმიდან ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით, ნაწილობრივ ექსკრეტირდება ნაღველით, ხოლო მეძუძურ დედებში  რძით. 12 სთ-ის განმავლობაში შარდით გამოიყოფა შეყვანილი დოზის 45-70%. თირკმელების გამომყოფი ფუნქციის დარღვევისას სისხლში მატულობს პრეპარატის კონცენტრაცია და შენელებულია მისი გამოყოფა. კრეატინინის კლირენსისას (10 მლ/წთ-ში ნაკლები) არსებობისას ანტიბიოტიკის დონე სისხლში 10-ჯერ მეტია, თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით. პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ამ დროს ხანგრძლივდება 10-12 სთ-ით (1-2 სთ ნორმაში). ხელმეორე შეყვანისას ამპიცილი არ კუმულირებს, რაც მისი დიდი დოზით და ხანგრძლივად მიღების საშუალებას იძლევა.

ჩვენებები:

ამპიცილინი გამოიყენება სეფსისის, ენდოკარდიტის, პერიტონიტის, მენინგიტის, ოტიტის, სასუნთქი გზების ინფექციების (პნევმონია, ბრონქიტი, ფილტვების აბსცესი, სინუსიტი, ფარინგიტი და სხვა);

თირკმელების, საშარდე და ნაღვლმდენი გზების (პიელიტის, პიელონეფრიტის, ცისტიტის, ურეთრიტის, გონორეის, ქოლანგიტის, ქოლეცისტიტის);

ყივანახველას, ლისტერიოზის, მუცლის ტიფის და პარატიფის, კანისა და რბილი ქსოვილების, საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის და სხვა იმ დაავადებების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია ანტიბიოტიკების მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით.

მიღების წესი და დოზირება:

ამპიცილინის მიღების წინ საჭიროა განვსაზღვროთ დაავადების გამომწვევი მიკროორგანიზმების მგრძნობელობა მის მიმართ.

ამპიცილინი შეყავთ კუნთებსა და ვენაში (ნაკადით ან წვეთოვანი გზით).

მოზრდილებში პრეპარატის ორივე გზით შეყვანისას მისი ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0,25-0,5 გ ყოველ 4-6 სთ-ში, ხოლო სადღეღამისო დოზა 1-3 გ-ს. მძიმე ფორმის ინფექციების დროს სადღეღამისო დოზა შესაძლებელია გავზარდოთ 10 გ-მდე და ზევით.

პრეპარატის ვენაში ან კუნთებში შეყვანისას მისი მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს-14 გ-ს.

ახალშობილებში პრეპარატს ნიშნავენ სადღეღამისო დოზით 100 მგ/კგ, სხვა ასაკობრივი ჯგუფის ბავშვებში 50 მგ/კგ. მძიმე ფორმის ინფექციებისას ზემოთაღნიშნული დოზები შესაძლებელია ორჯერ გავზარდოთ. პრეპარატის სადღეღამისო დოზა შეყავთ 4-6-ჯერ 4-6 სთ-ის ინტერვალით.

კუნთებში შესაყვანი ხსნარი მზადდება ექსტემპორალურად, ამისათვის ფლაკონის შიგთავსს (0,25 ან 0,5 გ) უმატებენ 2 მლ საინექციო სტერილურ წყალს.

მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 7-14 დღეს.

ვენაში შესაყვანი პრეპარატი მზადდება ექსტემპორალურად. პრეპარატის ერთჯერად დოზას (არა უმეტეს 2 გ) ხსნიან 5-10 მლ სტერილურ საინექციო წყალში ან ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში და შეყავთ ნელა 3-5 წთ-ის განმავლობაში.

ერთჯერადი დოზა, რომელიც აღემატება 2 გ-ს, შეყავთ ვენაში წვეთოვანი გზით. მოზრდილებში წვეთოვანი გზით პრეპარატის ერთჯერად დოზას (2-4 გ) ანზავებენ მცირე მოცულობის საინექციო წყალში (7,5-15,0 მლ-ის შესაბამისად), შემდეგ მიღებულ ხსნარს უმატებენ 125,0-250,0 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარს ან გლუკოზას 5% ხსნარს და შეყავთ წთ-ში 60-80 წვეთის სიჩქარით.

ბავშვებში წვეთოვანი გზით პრეპარატის შეყვანისას გამხსნელად იყენებენ 5-10% გლუკოზას ხსნარს (30-50 მლ ასაკის მიხედვით).

ხსნარი გამოიყენება მომზადებისთანავე.

პრეპარატის სადღეღამისო დოზა იყოფა 3-4- მიღებად. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5-7 დღეს, შემდგომში (აუცილებლობის შემთხვევაში) პრეპარატი შეყავთ კუნთებში.

გვერდითი მოვლენები:

მოსალოდნელია ალერგიული რეაქციები (კანზე გამონაყარი, ურტიკარია, კვინკეს შეშუპება, რინიტი, კონიუქტივიტი, ცხელება, სახსრების ტკივილი, ეოზინოფილია, იშვიათად ანაფილაქსიური შოკი).

თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ცნს-ზე მოსალოდნელია პრეპარატის ტოქსიური ზემოქმედება.

აგრეთვე დისპეფსიური მოვლენები, კანდიდოზი, ნაწლავების დისბაქტერიოზი, კოლიტი, რომელიც გამოწვეულია C. difficale-თი. პრეპარატის შეყვანის ადგილას მოსალოდნელია შეშუპება, ქავილი, ჰიპერემია, სხეულის ტემპერატურის მომატება.

ალერგიული რეაქციების გამოვლენისთანავე აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და მადესენსიბილიზირებელი თერაპიის ჩატარება.

ანაფილაქსიური შოკის ნიშნების გამოვლენისთანავე შეყავთ ადრენალინი, გულ-სისხლძარღვთა და ჰორმონული პრეპარატები და მადესენსიბილიზირებელი საშუალებები (პიპოლფენი, სუპრასტინი).

დასუსტებულ პაციენტებში პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება, რომელიც გამოწვეულია პრეპარატის მიმართ მდგრადი მიკროორგანიზმებით. აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში მიზანშეწონილია ერთდროულად B ჯგუფის ვიტამინების და ვიტამინი C-ს დანიშვნა. აუცილებლობის შემთხვევაში პაციენტებს ენიშნებათ ნისტატინი ან ლევორინი.

უკუჩვენება:

პენიცილინის, ცეფალოსპორინების ჯგუფის, კარბაპენემების პრეპარატების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა; ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ლაქტაციის პერიოდი, ინფექციური მონონუკლეოზი, ლეიკემია, აივ-ინფექცია.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ორსულობის პერიოდში, ავადმყოფ ბავშვებში, თუკი დედის ანამნეზში მითითებულია პენიცილინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. აღნიშნული შემთხვევების დროს, აგრეთვე ბრონქული ასთმის, თივის ცხელების და სხვა ალერგიული დაავადებებისას პრეპარატი ინიშნება მადესენსიბილიზირებელ საშუალებებთან კომბინაციაში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

პრეპარატი ზრდის ანტიკოაგულანტების, ამინოგლიკოზიდის რიგის

ანტიბიოტიკების და ამცირებს ორალური კონტრაცეპტივების მოქმედების ეფექტს. პრობენეციდი, რომელიც ამცირებს მილაკოვან სეკრეციას, სისხლის შრატში ზრდის პრეპარატის კონცენტრაციას. ალოპურინოლი ზრდის კანზე გამონაყარის წარმოშობის ალბათობას.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას აღინიშნება ცნს-ზე ტოქსიური ზემოქმედება. მკურნალობა სიმპტომატურია.

განსაკუთრებული მითითებანი:

დაუშვებელია ამპიცილინის სხვადასხვა პრეპარატებთან შერევა ერთ

ფლაკონში.

მკურნალობის პროცესში აუცილებელია თირკმელებისა და ღვიძლის, აგრეთვე პერიფერიული სისხლის კონტროლი.

თირკმელების ფუნქციით დაზიანებულ პაციენტებში საჭიროა დოზირების კორექცია კრეატინინის კლირენსის შესაბამისად.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას, ოთახის ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.