ქვეყანა: ბელორუსია

მწარმოებელი: რუბიკონ

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ნობელი

გაცემის ფორმა: III ჯგუფი ურეცეპტო

სავაჭრო დასახელება: “მერონემი” (“Meronem”)

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მეროპონემი (meropenem)

ქიმიური დასახელება: (-)-(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)-5-(დიმეთილკარბამოლი)-3-პიროლიდინილი]თიო]-6-[(1R)-1-ჰიდროქსიეთილი]-4-მეთილ-7-ოქსო-1-აზაბიციკლო[3,2,0]გეპტ-2-ენ-2-კარბოქსილის მჟავის ტრიჰიდრატი

წამლის ფორმა: ლიოფილიზატი ხსნარის დამზადებისათვის ვენაში შესაყვანად
0,5 გ და 1 გ

შემადგენლობა
ერთი ფლაკონი შეიცავს: მერონემი 0,5 გ; მერონემი 1 გ

აქტიური ინგრედიენტები:
მეროპენემი ტრიჰიდრატი 570 მგ; 1140 მგ
ეკვივალენტური მეროპენემი უწყლო 500 მგ; 1000 მგ
დამხმარე ინგრედიენტები:
ნატრიუმი კარბონატი უწყლო 104 მგ; 208 მგ

აღწერილობა:
ფხვნილი მოთეთრი ფერიდან თეთრ ფერამდე, რომელსაც ყვითელი ელფერი დაჰკრავს

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანტიბიოტიკი, კარბაპენემი
კოდი: ATX: J01DH02

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა:
მეროპენემი წარმოადგენს კარბაპენემების ჯგუფის ანტიბიოტიკს, რომელიც განკუთვნილია პარენტერარული გამოყენებისათვის, ადამიანის დეჰიდროპეპტიდაზის-1 (დგპ-1)მიმართ მდგრადია, არ მოითხოვს ინჰიბიტორ დგპ- 1-ის შეყვანას.
მეროპენემი ახდენს ბაქტერიციდურ ქმედებას ბაქტერიების უჯრედული კედლის სინთეზზე ზეგავლენის ხარჯზე. მეროპენემის ძლიერი ბაქტერიციდური ქმედება აერობული და ანაერობული ბაქტერიების ფართო სპექტრის წინააღმდეგ აიხსნება მეროპენემის ბაქტერიების უჯრედულ კედელში შეჭრის მაღალი უნარით, - ლაქტამაზების უმრავლესობის მიმართ სტაბილურობის მაღალი დონით და მნიშვნელოვანი აფინობით, პენიცილინ შემაკავშირებელი ცილების (პშც) მიმართ. მინიმალური ბაქტერიოციდული კონცენტრაციები (მბკ) ჩვეულებრივ ისეთივეა, როგორც მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაციები (მიკ). 76 % ტესტგავლილი ბაქტერიების სახისათვის თანაფარდობა მბკ/მიკ იყო 2 ან ნაკლები.
მერონემი სტაბილურია მგრძნობიარობის განსაზღვრის ტესტებში. In vitro ტესტები გვიჩვენებენ, რომ მეროპენემი სხვადასხვა ანტიბიოტიკებთან მოქმედებს სინერმულად. In vitro და in vivo ტესტებში ნაჩვენებია, რომ მეროპენემს აქვს პოსტანტიბიოტიკური ეფექტი.
მეროპენემის მიმართ მგრძნობიარობის ერთადერთი რეკომენდირებული კრიტერიუმები დაფუძნებულია პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე და კლინიკური და მიკრობიოლოგიური კოლერაციის მონაცემებზე – ზონის დიამეტრი და “მიკ”, რომლებიც განისაზღვრება შესაბამისი გამომწვევისთვის

     
მეროპენემის ანტიბაქტერიული აქტივობის in vitro სპექტრი შეიცავს კლინიკური მნიშვნელობის გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების აერობული და ანაერობული შტამების უმრავლესობას, სახელდობრ:
გრამ-დადებითი აერობები:
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Entercoccus avium, Listeria monocytogenes, Listeria  onocytogenes, Lactobacillus spp.,Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus (ნეგატიური და პოზიტიური პენიცილინაზა), სტაფილოკოკები
კოაგულაზონეგატიური Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae ჩათვლით (პენიცილინისადმი მგრძნობიარე და მდგრადი), Streptococcus agalactiae, Sreptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus Bovis, Streptococcus mitis,  treptococcusmitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, G ჯგუფის სტრეპტოკოკები, F ჯგუფის სტრეპტოკოკები, Rhodococcus equi.
გრამ-უარყოფითი აერობები:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Cardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (β - ლაქტამაზა-პოზიტიური და ამპიცილინ-რეზისტენტური შტამების ჩათვლით) HHaemophilus parainfluenzae, haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (β- ლაქტამაზაპოზიტიური, პენიცილინისა და სპექტინომიცინის მიმართ მდგრადი შტამების ჩათვლით). Hafnia Alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonasalcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) capecia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp. Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica ჩათვლით.
აერობული ბაქტერიები:
Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis,prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromanes asaccharolytica, Bifidobacterium spp.,Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfingens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacteruim mortiferum, Fusobacterium
necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Reptostreptococcus anaerobius, Reptostreptococcus micros, Reptostreptococcus saccharolyticus, Reptostreptococcus magnus, Reptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avadium, Propionibacterium granulosum.
Stenotrophmonas maltophilia, Enterococcus faecium და მეტიცილინ-რეზისტენტური სტაფილოკოკები მეროპომენის მიმართ აღმოჩნდნენ მდგრადები.

ფარმაკოკინეტიკა
მერონემის ერთი დოზის ვენაში შეყვანა 30 წთ-ის განმავლობაში ჯანმრთელ მოხალისეებში აღწევს სისხლის პლაზმაში პიკურ კონცენტრაციას, რომელიც დაახლოებით შეადგენს 11 მკგ/მლ 25 % მგ-ანი დოზისთვის, 23 მკგ/მლ 500 მგანი დოზისათვის და 49 მკგ/მლ # გ-ანი დოზისათვის.
პიკური კონცენტრაციის (Cmax) და ფამაკოდინამიკური მრუდის (AUC) ქვეშ ფართის მიმართ არ არის აბსოლუტური ფარმაკოკინეტიკური პროპორციული დამოკიდებულება შეყვანილი დოზისგან. აღნიშნულია პლაზმური კლირენსის შემცირება 287-დან 205 მლ/წთ-მდე დოზებისათვის 250 მგ-დან 2 გ-მდე. პიკურმა კონცენტრაციამ პლაზმაში 1 გ პრეპარატის ვენაში შეყვანის 2 წთ, 3 წთ და 5 წთ-ის განმავლობაში შესაბამისად შეადგინა 110,91 და 94მკმ/მლ. 500 მგ ვენაში შეყვანიდან 6 საათის შემდეგ მეროპენემის დონე სისხლის პლაზმაში ქვეითდება 1 მკგ/მლ და უფრო ქვემოთ მნიშვნელობამდე. მეროპენემის მრავალჯერადი შეყვანისას 8 საათის ინტერვალით თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებზე პრეპარატის კუმულაცია არ შეინიშნება.
თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 სთ-ს. პლაზმის ცილებთან შეერთების ხარისხი დაახლოებით 2%-ბფ. მერონემის ვენაში შეყვანისას დოსის დაახლოებით 70 % გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი სახით 12 საათის განმავლობაში, რის გამოც მასში ისაზღვრება უმნიშვნელო ექსკრეცია. შარდში მეროპენემის კონცენტრაციები, რომლებიც აჭარბებს 100 გ/მლ, შენარჩუნდება 5 საათის განმავლობაში 500 მგ დოსის შეყვანის შემდეგ. 500 მგ შეყვანის ან 1 გ ნოველ 6 საათიან რეჟიმში შეყვანისას არ შეინიშნებოდა სისხლის პლაზმაში და შარდში მეროპენემის კუმულაცია ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე მოხალისეებში. მეროპენემის ერთადერთი მეტაბოლიტო მიკრობიოლოგიურად არააქტიურია. მეროპენემი კარგად აღწევს ორგანიზმის ქსოვილების და სითხეების უმეტესობაში, მათ შორის ბაქტერიული მენინგიტით ავადმყოფების ცერებროსპინურ სითხეში, და აღწევს კონცენტრაციას, რომელიც აჭარბებს საჭირო კონცენტრაციას ბაქტერიების უმეტესობის დათრგუნვისთვის. ბავშვებში ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინა, რომ “მერონემის” ფარაკოკინეტიკა ბავშვებში და მოზრდილებში მსგავსია. 2 წლის ასაკამდე ბავშვებში მეროპენემის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 1,5 – 1,3 საათია, 10-40 მჰ/კგ დოზების დაიპაზონში შეინიშნება ხაზოვანი დამოკიდებულება.
თირკმლების უკმარისობა თირკმლების უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა გამოავლინა, რომ მეროპენემის კლირენსი კოლერირებს კრეატინინის კლირენსთან. ასეთ ავადმყოფებში საჭიროა დოზის კორექტირება. ხანშიშესულ პირებში ფარმაკოკინეტიკის შესწავლამ გამოავლინა მეროპენემის კლირენსის დაქვეითება, რომელიც კორელირებდა კრეატინინის კლირენსის ასაკობრივ დაქვეითებასთან.
ღვიძლის უკმარისობა ღვიძლის დაზიანებით დაავადებულ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა გამოავლინა, რომ მასში პათოლოგიური ცვლილებები მეროპენემის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენს.

გამოყენების ჩვენებები
მეროპენემი ვენაში შეყვანისათვის გამოიყენება ბავშვებში და მოზრდილებში ისეთი ინფექციების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია მეროპენემის მიმართ ერთი ან რამოდენიმე მგრძნობიარე გამომწვევით:
- პნევმონიები, მათ შორის ჰოსპიტალური;
- საშარდე სისტემას ინფექციები;
- მუცლის ღრუს ინფექციები;
- გინეკოლოგიური ინფექციები. როგორიცაა; ენდომეტრიტი და მცირე მენჯის ორგანოების ანთებითი დაავადებები;
- კანისა და მისი სტრუქტურების ინფექციები;
- მენინგიტი;
- სეპტიცემია;
- ემპირიული მკურნალობა მონოთერაპიის სახით ან ანტივირუსული ან სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების კომბინაციის სახით მოზრდილ პაციენტებში ფერბილური ნეიტროპენიის სიმპტომების ინფექციაზე ეჭვისას. მერონემმა ეფექტურობა გამოავლინა მონოთერაპიის სახით ან სხვა
ანტიმიკრობულ საშუალებებთან კომბინაციაში პოლიმიკრობული ინფექციების მკურნალობისას.
პრეპარატის გამოიყენების გამოცდილება პედიატრიულ პრაქტიკაში ნეიტროპენიის ან პირველადი ან მეორადი იმუნოდეფიციტის მქონე  პაციენტებში არ არსებობს.

უკუჩვენებები
მერონემი წინააღმდეგნაჩვენებია ანამნეზში მეროპენემის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.
საჭიროა სიფრთხილე:
მერონემის ერთდროული დანიშვნა პოტენციურად ნეფროტოქსიკურ პრეპარატებთან ერთად.
იმ პირებში განსაკუთრებით, რომელთაც გააჩნიათ კუჭ-ნაწლავის მხრივ ჩივილები და კოლიტი.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა
ქალებში ორსულობის დროს მერონემის მიღების უსაფრთხოება არ არის შესწავლილი. ცხოველებზე კვლევებმა არ აჩვენა არაკეთილსასურველი ეფექტი განვითარებად ნაყოფზე. ერთადერთ არაკეთილსასურველ მოვლენად, რომელიც გამოვლინდა ცხოველებში რეპროდუქციულ სისტემაზე პრეპარატების გამოკვლევისას იყო აბორტების მომატებული სიხშირე მაიმუნებში დოზის შეყვანის დროს, რომელიც 13-ჯერ აჭარბებს ადამიანებისათვის რეკომენდირებულ დოზას. მერონემი არ გამოიყენება ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მისი გამოყენების პოტენციური უპირატესობა სჭარბობს ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს. ყველა შემთხვევაში პრეპარატი გამოყენებულ უნდა იქნას ექიმის უშუალო მეთვალყურეობის ქვეშ.
ლაქტაცია
მეროპენემი ცხოველების დედის რძეში განისაზღვრება ძალიან დაბალ კონცენტრაციებში. მერონემი არ გამოიყენება ქალებში, რომლებიც ძუძუს აწოვებენ ბავშვს, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მისი გამოყენების პოტენციური უპირატესობა სჭარბობს ბავშვისათვის შესაძლო რისკს. პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ლაქტაციის პერიოდში უნდა განიხილოს ძუძუთა კვების შეწყვეტის საკითხი.

გამოყენების წესი და დოზები მოზარდები
დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა დადგინდეს ინფექციის ტიპისა და სიმძიმის და პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით.
რეკომენდირებულია დღეღამის შემდეგი დოზები:
500 მგ ვენაში ყოველ 8 საათში პნევმონიის, საშარდე გზების, გინეკოლოგიური ინფექციების, როგორიცაა ენდომეტრიტი, კანისა და კანის სტრუქტურების ინფექციების, მკურნალობისას.
1 გ ვენაში ყოველ 8 საათში ჰოსპიტალური პნევმონიების, პერიტონიტის მკურნალობისას ავადმყოფებში ნეიტროპენიის სიმპტომებით, ბაქტერიულ ინფექციაზე და აგრეთვე სეპტიცემიის ეჭვის დროს. მენინგიტის მკურნალობის დროს რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 2გ ყოველ 8 საათში.
დოზირება თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე მოზარდ პაციენტებში პაციენტებში, რომლებსაც კრეატინის კლირენსი 51 მლ/წთ-ზე ნაკლებია, დოზა უნდა შემცირდეს შემდეგნაირად:

მეროპენემი გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს. თუ საჭიროა მერონემით ხანგრძლივი მკურნალობა, მაშინ რეკომენდირებულია დოზის ერთეული
(ინფექციის ტიპიდან და სიმძიმისგან გამომდინარე) შეყვანილ იქნას ჰემოდიალიზის პროცედურის დამთავრების შემდეგ, სისხლის პლაზმაში ეფექტური კონცენტრაციის აღდგენის მიზნით. მერონემის გამოყენების გამოცდილება ავადმყოფებში, რომლებსაც პეროტონეალური დიალიზი ესაჭიროებათ არ არსებობს. დოზირება მოზარდ პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით. ღვიძლის უკმარისობით დაავადებული ავადმყოფები დოზის კორექტირებას არ საჭიროებენ (იხ.მუხლი „განსაკუთრებული მითითებები“). მოზარდი პაციენტები მოზარდი პაციენტები თირკმელების ნორმალური ფუნქციით ან როდესაც კრეატინინის კლირენსი 50 მლ/წთ-ზე მეტია, დოზის კორექტირებას არ საჭიროებენ.
ბავშვები
ბავშვებისათვის 3 თვიდან 12 წლამდე რეკომენდირებული დოზა ვენაში შეყვანისათვის შეადგენს 10-20 მგ/კგ ყოველ 8 საათში ინფექციის ტიპისა და სიმძიმის, პათოგენური მიკროორგანიზმის მგრძნობელობის და პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით. ბავშვებში, რომელთა წონა 50 კგ-ზე მეტია გამოყენებულ უნდა იქნას მოზრდილების დოზა.
მენინგიტის შემთხვევაში რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 40 მგ/კგ ყოველ 8 საათში.
არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება ბავშვებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით.
დღეღამის
მერონემი ვენაში გამოყენებისათვის შეიძლება შეყვანილ იქნას ბოლუსური ინექციის სახით არანაკლებ 5 წთ-ის განმავლობაში, ან ვენაში ინფუზიის სახით 15-30 წთ-ის განმავლობაში, განაზავებისათვის შესაბამისი საინფუზიო სითხის გამოყენებით.
მერონემი ვენაში ბოლუსური ინექციისათვის უნდა განზავდეს ინექციებისათვის გათვალისწინებული სტერილური წყლით (5 მლ 250 მგ მეროპონემზე), ამასთან ხსნარის კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 50 მგ/მლ-ს. მიღებული ხსნარი წარმოადგენს გამჭირვალე უფერულ ან ღია-ყვითელი ფერის სითხეს. მერონემი ვენაში ინფუზიებისათვის შეიძლება გაზავებულ იქნას შეთავსებადი საინფუზიო სითხით (50-დან 200 მლ-მდე).
მერონემი არ შეიძლება შერეული ან დამატებული იქნას სხვა პრეპარატებთან.
მერონემი შეთავსებადია შემდეგ საინფუზიო სითხეებთან:
0,9 % ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი
5 % ან 10 % გლუკოზის ხსნარი
5 % გლუკოზის ხსნარი 0,02 % ნატრიუმის ბიკარბონატის ხსნართან ერთად
0,9 % ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი და 5 % გლუკოზის ხსნარი
5 % გლუკოზის ხსნარი 0,225 % ნატრიუმ ქლორიდის ხსნართან ერთად
5 % გლუკოზის ხსნარი 0,15 % კალიუმის ქლორიდის ხსნართან ერთად
2,5 % ან 10 % მანიტოლის ხსნარი.
მერონემის განზვავების დროს უნდა დაცული იქნას ანტისეპტიკის სტანდარტული რეჟიმი. განზავებული ხსნარი გამოყენების წინ შეანჯღრიეთ. ყველა ფლაკონი განკუთვნილია მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისათვის.

გვერდითი ეფექტები
სერიუზული არასასურველი რეაქციები იშვიათია. ძირითადათ ვლინდება შემდეგი არასასურველი რეაქციები:
ადგილობრივი რეაქციები: ანთება, ტრომბოფლებიტი, შეყვანის ადგილას ტკივილი.
სისტემური ალერგიული რეაქციები: იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება წარმოიშვას სისტემური ალერგიული რეაქციები (ჰიპერმგრძნობელობა)
მერონემის შეყვანის შემდეგ. ეს რეაქციები შეიძლება გამოვლინდეს ანგიონევროზული შეშუპების და ანაფილაქსიის სახით.
კანის რეაქციები: გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება. იშვიათ შემთხვევაში შეინიშნება კანის სერიუზული რეაქციები, როგორიცაა: მრავალფორმიანი (ექსუდატიური) ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.
კუჭ-ნაწლავის: მუცლის ტკივილი, გულისრევა, პირღებინება, ფაღარათი. გამოვლენილია ფსევდომემბრანული კოლიტის შემთხვევებიც.
სისხლი: შექცევადი თრომბოციტემია, ეოზინოფილია, თრობოციტოპენია, ლეიკოპენია და ნეიტროპენია (აგრანულოციტოზის ძალზე იშვიათი შემთხვევების ჩათვლით). ზოგიერთ პაციენტებში შესაძლოა დადებითი პირდაპირი ან არაპირდაპირი კუმბსის სინჯი; აგრეთვე აღინიშნება ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დროის დაქვეითების შემთხვევებიც.
ღვიძლის ფუნქციები: სისხლის შრატში ბილირუბინის, ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზის და ლაქტატ-დეჰიდროგენაზის კონცენტრაციის მომატება ცალცალკე კომბინაციაში.
ცენტრალური ნერვული სისტემა: თავის ტკივილი, პარესთეზიები, კრუნჩხვები, თუმცა მათი მერონემის მიღებასთან მიზეზობრივი კავშირი არ არის დადგენილი.
სხვა: ვაგინალური კანდიდოზი და პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის კანდიდოზი.

დოზის გადაჭარბება
შესაძლოა შემთხვევითი დოზის გადაჭარბება მკურნალობის დროს, განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმელების დარღვეული ფუნქციით მკურნალობის დროს.
მკურნალობა დოზის გადაჭარბების დროს უნდა იყოს სიმპტომური. ნორმაში უნდა მოხდეს პრეპარატის სწრაფი ელიმინაცია თირკმელების გავლით. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ჰემოდიალიზი ეფექტურად გამოდევნის მერონემემს და მის მეტაბოლიტებს.

სხვა სამკურნალო ნივთიერებებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთობის სხვა  ფორმები
პრობენეციდი კონკურენციას უწევს მერონემს აქტიური მილაკოგანი სეკრეციის თვალსაზრისით აინჰიბირებს თირკმლის მიერ ექსკრეციას და იწვევს პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდს და კონცენტრაციის მომატებას, რადგანაც მერონემის შეყვანა ხდება პრობენიციდის გარეშე, ეფექტურობა და მოქმედების ხანგრძლივობა ადეკვატურია, პრობენეციდის მერონემთან ერთად შეყვანა არ არის რეკომენდირებული.
მერონემის შესაძლო ზემოქმედება სხვა პრეპარატების ცილებთან შეკავშირება ან მათ მეტაბოლიზმზე არ არის შესწავლილი. მერონემის შეკავშირება ცილებთან დაბალია (დაახლოებით 2 %). ვარაუდობენ, რომ სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება, რომელიც დაფუძნებულია პლაზმის ცილებიდან მათ განდევნაზე, არ შეიძლება. მერონემის გამოყენებას სხვა პრეპარატების მიღებისას არ მოჰყოლია არაკეთილსასურველი ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედების განვითარება. მერონემს შეუძლია შეამციროს შრატში ვალპროის მჟავის დონე. ზოგიერთ პაციენტებში შეიძლება მისი დონე დაქვეითდეს თერაპევტიულზე უფრო დაბლა, თუმცა სპეციფიკური მონაცემები შესაძლო სამკურნალო ურთიერთქმედების შესახებ არ მოიპოვება.

განსაკუთრებული მითითებანი
მერონემის გამოყენებისას მონოთერაპიის სახით, ასევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების გამოყენებისას, პაციენტებში, რომლებიც კრიტიკულ მდგომარეობაში იმყოფებიან გამოვლენილი ქვედა სასუნტქი გზების ინფექციის გამო, გამოწვეული Pseudomonas aeruginosa ან მასზე ეჭვის მიტანის გამო,  რეკომენდირებულია ტესტის ჩატარება ამ ანტიბიოტიკის მიმართ მგრძნობიარობაზე და გამოყენების დროს სიფრთხილის დაცვა.
იშვიათ შემთხვევაში მერონემის გამოყენების დროს, ასევე როგორც პრაქტიკულად ყველა ანტიბიოტიკის გამოყენებისას, აღინიშნება ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარება, რომელიც შეიძლება ვარირებდეს სიცოცხლის საფრთხის მსუბუქი ფორმიდან საშიშ ფორმამდე სიმძიმის მიხედვით. მნიშვნელოვანია, მხედველობაში ვიქონიოთ დიაგნოზი „ფსევდომემბრანული კოლიტი“, დიარეის განვითარების შემთხვევაში მერონემის მიღების ფონზე. თუმცა გამოკვლევებმა გვიჩვენა, რომ ტოქსინი, პროდუცირებული Clostridium difficile-თი, კოლიტების ერთერთი ძირითადი მიზეზია, რომელიც დაკავშირებულია ანტიბიოტიკის გამოყენებასთან, მაინც საჭიროა მხედველობაში გვქონდეს სხვა მიზეზებიც. არსებობს კლინიკური და ლაბორატორიული მონაცემები ნაწილობრივი ჯვარედინი ალერგენობა სხვა კარბაპენემებსა და β - ლაქტამური ანტიბიოტიკებს, პენიცილინებსა და ცეფალოსპორინებს შორის. მიუხედავად იმისა, რომ ალერგიული რეაქციები – ლაქტამური ანტიბიოტიკების გამოყენების დროს საკმაოდ ხშირად გვხვდება, ჰიპერმგრძნობიარობის რეაქციების შესახებ მონაცემები მერონემის შეყვანის დროს იშვიათია (იხ.მუხლი „გვერდითი ეფექტები“).
მერონემის თერაპიის დაწყების წინ საწიროა პაციენტის გულმოდგინე გამოკითხვა, განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს ანამნეზში β ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ ჰიპერმგრძნობიარობის რეაქციას. მერონემი გამოყენებულ უნდა იქნას სიფრთხილით იმ პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ მსგავსი მოვლენები ანამნეზში. თუ განვითარდა ალერგიული რეაქცია მერონემზე, მაშინ აუცილებელია პრეპარატის შეყვანის შეწყვეტა და მიღებულ უნდა იქნას შესაბამისი ზომები. მერონემის გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის დაავადებების გამო უნდა წარმოებდეს ტრანსამინაზების და ბილირუბინის დონის გულმდგინე კონტროლის ქვეშ.
როგორც სხვა ანტიბიოტიკების გამოყენების შემთხვევაში, შესაძლებელია რეზისტენტული მიკროორგანიზმების ჭარბი ზრდა, რის დაკავშირებითაც საჭიროა პაციენტზე მუდმივი მეთვალყურეობის ჩატარება. პრეპარატის გამოყენება ინფექციისას, რომელიც გამოწვეულია მეტიცილინრეზისტენტური სტაფილოკოკით, არ არის რეკომენდირებული.

გამოყენება პედიატრიაში
პრეპარატის ეფექტურობა და ამტანობა ბავშვებში 3 თვის ასაკამდე არ არის შეფასებული, რის გამოც არ არის რეკომენდირებული მოცემულ ასაკზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენება. ამასთან ერთად, არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის გამოყენების მცდელობის შესახებ ღვიძლისა და თირკმლების ფუნქციები დარღვევების მქონე ბავშვებში.

გავლენა ავტომობილის მართვის უნარზე და ტექნიკასთან მუშაობაზე
მერონემი არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვის უნარზე და ტექნიკასთან მუშაობაზე.

გამოშვების ფორმა
პრეპარატი გამოდის 10 და 20 მლ (0,5 გ-თვის) მინის ფლაკონებში და 30 მლ (1 გ-თვის) რეზინის საცობით, ალუმინის მომჭიმი რგოლით და პლასტმასის ხუფით.
10-10 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები
ბ.სია. ინახება არანაკლებ 30 °C ტემპერატურის პირობებში. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
ვენაში ინექციებისათვის და ინფუზიებისათვის რეკომენდირებულია  მერონემის ახალმომზადებული ხსნარის გამოყენება.
მერონემი, რომელიც განზავებულია თანახმად ზემო აღნიშნულისა, ინახავს დამაკმაყოფილებელ ეფექტურობას შენახვის პირობებში ოთახის ტემპერატურაზე (25 °C ქვევით) ან მაცივარში შენახვის პირობებში (4 °C - მდე) შემდეგ ცხრილში მითითებულ დროის განმავლობაში:

მერონემის ხსნარი არ უნდა გაიყინოს.

ვარგისიანობის ვადა
4 წელი. ვარგისიანობის ვადის, რომელიც მითითებულია შეფუთვაზე, გასვლის შემდეგ პრეპარატი არ გამოიყენება.

აფთიაქებიდან გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტის მიხედვით.

მწარმოებელი საწარმოს მისამართი:
ასტრა ზენეკა იუკ ლიმიტედ, დიდი ბრიტანეთი, წარმოებულია სუმიტომო
ფარმასიუტიკალს კო ლტდ, იაპონია, ოსაკა 567, იბარაკი ში, 3-45 კურაკაკიუჩი 1
ჩოუმ
შემდგომი ინფორმაცია წარდგენილ იქნება მოთხოვნის მიხედვით
ასტრაზენეკა იუკ ლიმიტედ
119021 ქ.მოსკოვი, თემურ ფრუნზეს ქ., სახლი 11, კორპუსი 2-5
“მერონემი” – სავაჭრო მარკა ასტრა ზენეკა კომპანიის საკუთრება
AstraZeneca 2004 AstraZeneca
ასტრა ზენეკა იუკ ლიმიტედ
მაკლსფილდი ჩეშირ SK102NA დიდი ბრიტანეთი
06/JD/INF.000-028-730.3.0 P016306

მერკაცინი
(Merkacin)

სავაჭრო დასახელება:
მერკაცინი (Merkacin)

საერთაშორისო დაუპატენტებელი სახელწოდება:
ამიკაცინის სულფატი.

წამლის ფორმა: ინტრამუსკულარული და ინტრავენური საინექციო ხსნარი.

შემადგენლობა: 2 მლ ხსნარი შეიცავს:
მოქმედი ნივთიერება: ამიკაცინის სულფატი 100 მგ, 250 მგ და 500 მგ ამიკაცინის ექვივალენტით.
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ციტრატი (ჰიდრირებული), ნატრიუმის ბისულფატი, გოგირდმჟავა, საინექციო წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი: J01GB06

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
მერკაცინი წარმოადგენს ფართო სპექტრის ამინოგლიკოზიდს, რომელიც მიღებულია კანამიცინისაგან ნახევრადსინთეზური გზით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
მერკაცინს გააჩნია ბაქტერიციდული მოქმედება, თრგუნავს გამომწვევის ცილის სინთეზს.
კუნთში შეყვანის შემდეგ მერკაცინი სწრაფად შეიწოვება და ნაწილდება ორგანიზმის ყველა ქსოვილში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება – 20 %-ს  შეადგენს.
მერკაცინი არ მეტაბოლიზდება. პრეპარატის ეფექტური ბაქტერიციდული კონცენტრაცია სისხლში ნარჩუნდება 10-12 საათის განმავლობაში. იგი გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი სახით. მისი ნახევარდაშლის პერიოდი 2-4 საათია.
ვენაში შეყვანის შემდეგ ანტიბიოტიკის თერაპიული კონცენტრაცია აღინიშნება 30-60 წუთის შემდეგ.
მერკაცინი მაღალეფექტურია გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Klebsiella, Pseudomonas, E.coli, Proteus, Enterobacter Serratia, Shigella, Salmonella, Providencia, Mima-Herelea, Citrobacter freundii (მათ შორის კანამიცინის, გენტამიცინისა და ტობრამიცინის მიმართ რეზისტენტული შტამების ჩათვლით), და ასევე ზოგიერთი გრამდადებითი მიკროორგანიზმის მიმართ: Staphylococcus (მათ შორის პენიცილინის, მეტიცილინის, ზოგიერთი ცეფალოსპორინის მიმართ რეზისტენტული შტამების ჩათვლით), Streptococcus-ის ზოგიერთი შტამის წინააღმდეგ.

ჩვენებები:
მძიმე მიმდინარეობის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების მკურნალობა, გამოწვეული მერკაცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით:
- აბდომინალური ინფექციები (მათ შორის, პერიტონიტი);
- სეპტიური ენდოკარდიტი;
- სეფსისი (მათ შორის, ახალშობილთა სეფსისი);
- ცნს-ის ინფექციები (მათ შორის, მენინგიტი);
- სასუნთქი გზების ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია, პლევრის ემპიემა, ფილტვის აბსცესი);
- კანის და რბილი ქსოვილების ჩირქოვანი ინფექციები (დაინფიცირებული დამწვრობები, ინფიცირებული წყლულები და ნაწოლები);
- შარდ-სასქესო სისტემის ხშირად მორეციდივე ინფექციები (პიელონეფრიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი, პროსტატიტი, გონორეა);
- სანაღვლე გზების ინფექციები;
- ძვლების და სახსრების ინფექციები (მათ შორის, ოსტეომიელიტი);
- ჭრილობის და პოსტოპერაციული ინფექციები.

მიღების წესი და დოზირების რეჟიმი:
პრეპარატის დოზას ადგენენ ინდივიდუალურად, დაავადების სიმძიმის, ინფექციის ლოკალიზაციისა და გამომწვევის მგრძნობელობის გათვალისწინებით, აგრეთვე ავადმყოფის სხეულის წონის მიხედვით.
მოზრდილებსა და მოზარდებში მერკაცინი ინიშნება ი/მ, ი/ვ (ნაკადურად ან წვეთოვნად 2 წთ-ის განმავლობაში) 5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 8 სთ-ში ერთხელ ან 7,5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 12 სთ-ში 7-10 დღის განმავლობაში.
მოზრდილებისთვის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა _ 15 მგ/კგ წონაზე, არაუმეტეს 1.5 გ-ისა დღე-ღამეში.
ახალშობილებში საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ/კგ წონაზე, შემდეგ 7,5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 12 სთ-ში 7-10 დღის განმავლობაში.
დღენაკლ ახალშობილებში რეკომენდებული დოზა _ 7,5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 12 სთ-ში.
სასუნთქი გზების ინფექციების, ბაქტერიემიის, სეპტიცემიის, საშარდე გზების გართულებული ინფექციური დაავადებების, ინტრააბდომინალური ინფექციებისა და ფებრილური ნეიტროპენიის დროს მოზრდილებში მერკაცინის დოზა შეადგენს 15 მგ/კგ წონაზე ერთჯერადად ინტრავენურად, 4 კვირამდე ახალშობილებში _ 20 მგ/კგ წონაზე.
საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციების დროს _ 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ. ჰემოდიალიზის სეანსის შემდეგ შესაძლოა დაინიშნოს დამატებითი დოზა 3-5 მგ/კგ წონაზე.
ი/ვ მერკაცინის შეყვანა შეიძლება ნაკადურად 2 წთ-ის ან წვეთოვნად 30-60 წთ-ის (ახალშობილებში 1-2 სთ) განმავლობაში. პრეპარატის საჭირო დოზას ხსნიან 100-200 მლ სტერილურ გამხსნელში. ამიკაცინის კონცენტრაცია ი/ვ გადასასხმელ ხსნარში არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ/მლ-ს. პრეპარატის ხსნარის მოსამზადებლად ი/ვ გამოყენებისთვის რეკომენდებულია შემდეგი გამხსნელები:
_ გლუკოზის 5%-იანი საინექციო ხსნარი;
_ გლუკოზის 5%-იანი ხსნარი და ნატრიუმის ქლორიდის 0,2%-იანი საინექციო ხსნარი;
_ გლუკოზის 5%-იანი და ნატრიუმის ქლორიდის 0,45%-იანი საინექციო ხსნარი;
_ ნატრიუმის ქლორიდის 0,9%-იანი საინექციო ხსნარი;
_ რინგერ-ლაქტატის საინექციო ხსნარი.
ხსნარი მზადდება უშუალოდ გამოყენებამდე.
როგორც სხვა ამინოგლიკოზიდები, მერკაცინი არ შეიყვანება ერთდროულად სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად.
მერკაცინი, პარენტერალური გამოყენების ყველა სამკურნალო საშუალების მსგავსად, უნდა შემოწმდეს უცხო ნაწილაკების არსებობაზე ან შეფერილობის შეცვლაზე!
მკურნალობის ხანგრძლივობა ი/ვ გამოყენებისას შეადგენს 3-7 დღეს, ი/მ გამოყენებისას _ 7-10 დღე.
პრეპარატის გამოყენების დაწყებიდან 3-5 დღის შემდეგ სამკურნალო ეფექტის არარსებობისას, მისი გამოყენება უნდა შეწყდეს და კიდევ ერთხელ შემოწმდეს მგრძნობელობა ამიკაცინის მიმართ.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე ავადმყოფებს ესაჭიროებათ დოზირების რეჟიმის კორექცია კრეატინინის კლირენსის მაჩვენებლების მიხედვით, პრეპარატის შეყვანებს შორის ინტერვალების გაზრდის ან მისი დოზის შემცირების გზით. როდესაც კრეატინინის კლირენსი დამწვრობის მქონე პაციენტებს შესაძლოა დასჭირდეთ 5-7,5 მგ/კგ წონაზე დოზა ყოველ 4-6 სთ-ში, რაც დაკავშირებულია ასეთ პაციენტებში T1/2 უფრო ხანმოკლე პერიოდთან (T1/2 1-1,5 სთ).

წინააღმდეგჩვენებები:
პრეპარატის კომპონენტების, აგრეთვე ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა; სასმენი ნერვის ნევრიტი; თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები; ორსულობა.

განსაკუთრებული მითითებანი:
ავადმყოფები, რომლებიც მერკაცინს იღებენ, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ ამინოგლიკოზიდების შესაძლო ნეფრო- და ოტოტოქსიურობის გათვალისწინებით. არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება 14 დღეზე უფრო მეტ ხანს, ვინაიდან მისი უსაფრთხოება ამ ვადის შემდეგ დადგენილი არ არის. ოტოტოქსიურობის (ხმაური ყურებში, თავბრუსხვევა, სმენის დაქვეითება) და ნეფროტოქსიურობის ნიშნების გამოვლენისას, საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ან მისი დოზის კორეგირება.
არ არის რეკომენდებული სხვა ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკებისა და სხვა ნეიროტოქსიური და ნეფროტოქსიური პრეპარატების ერთდროული ან თანმიმდევრობითი გამოყენება. პრეპარატ მერკაცინის და მარყუჟოვანი შარდმდენების (ფუროსემიდი, ურეგიტი), კარბენიცილინის, ცეფალოსპორინების, B ამფოტერიცინის, ვანკომიცინის, მეთოქსიფლურანის, ენფლურანის, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების, რენტგენოკონტრასტული საშუალებების, პოლიმიქსინების ერთდროული დანიშვნისას იზრდება გვერდითი მოვლენების განვითარების საშიშროება.  
ფაქტორებს, რომლებიც ზრდიან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს, ასევე მიეკუთვნება ხანდაზმული ასაკი და დეჰიდრატაცია.
ამინოგლიკოზიდური ანტიობიოტიკები სიფრთხილით გამოიყენება ავადმყოფებში კუნთების ფუნქციის დარღვევებით, როგორებიცაა: myasthenia gravis ან პარკინსონიზმი, ვინაიდან ანტიბიოტიკების ამ ჯგუფს შეუძლია გააძლიეროს კუნთების სისუსტე ნერვ-კუნთოვან გამტარობაზე კურარეს მსგავსი პოტენციური ეფექტის გამო.
პრეპარატ მერკაცინის მიღებისას ხდება არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმების კოლონიზაცია, ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების მიღების შემთხვევაში, რაც შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნას მოითხოვს.

მიღება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს:
მერკაცინის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიდში დასაშვებია მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით. ამიკაცინი აღწევს პლაცენტარულ ბარიერს და შესაძლოა მოახდინოს ნაყოფზე ზეგავლენა; საჭიროა პაციენტი გავაფრთხილოთ მერკაცინის გამოყენების აუცილებლობისას ნაყოფის მი¬მართ პოტენციური რისკის შესახებ. მერკაცინით მკურნალობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს პრეპარატის დედის რძეში გადასვლის შესახებ ზუსტი მონაცემების არარსებობის გამო.

გამოყენება პედიატრიაში:
მერკაცინი,  სხვა ამინოგლიკოზიდების მსგავსად, სიფრთხილით გამოიყენება ახალშობილებსა და დღენაკლ ბავშვებში მათი შარდგამომყოფი სისტემის ჩამოუყალიბებლობის გამო.

გვერდითი მოქმედება:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, სისხლში ღვიძლის ტრანსამინაზების კონცენტრაციის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია.
ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ცხელება, იშვიათად _ კვინკეს შეშუპება.
ცენტრალური და პერიფერული ნერვული სისტემის მხრივ:  თავის ტკივილი, ძილიანობა, ნერვ-კუნთოვანი გამტარობის დარღვევა, სმენის დაქვეითება შეუქცევადი სიყრუის განვითარებამდეც კი, ვესტიბულარული დარღვევები.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, ლეიკოპენია, გრანულოციტოპენია, თრომბოციტოპენია.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ოლიგურია, პროტეინურია, მიკროჰემატურია, იშვიათად _ თირკმლის უკმარისობა.

ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზირების ან ტოქსიური რეაქციის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი ორგანიზმიდან გამოიდევნება პერიტონეალური დიალიზით ან ჰემოდიალიზით. ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის ბლოკირების  მოხსნისათვის მიმართავენ ანტიქოლინესთერაზულ საშუალებებს, კალციუმის მარილებს, ფილტვების ხელოვნურ ვენტილაციას, სიმპტომურ თერაპიას.
ახალშობილებში შესაძლებელია გაცვლითი ტრანსფუზიის ჩატარება.

გამოშვების ფორმა:
ინტრავენური და ინტრამუსკულარული ინექციები;
საინქციო ხსნარი 100 მგ/2 მლ ფლაკონებში;
1, 10 და 100 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.
საინექციო ხსნარი 250 მგ/2 მლ ფლაკონებში;
1, 10 და 100 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.
საინექციო ხსნარი 500 მგ/2 მლ ფლაკონებში;
1, 10 და 100 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.
საინექციო ხსნარი 1 გრ/4 მლ ფლაკონებში;
1, 10 და 100 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას 15-25ºC ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობა: 3 წელი.
ნუ გამოიყენებთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

წარმოებულია:
“ე.ი.პ.ი.კო” ეგვიპტე,  თენს ოვ რამადან სითი,
პირველი საწარმოო ზონა B1, აბონენტის # 149 თენსი.
„უორლდ მედიცინ”-ისთვის,  ინგლისი, 48 Queen Anne Street,
London W1G9JJ, England, E-mail: wm@wmcorp.us 

მერისტატი-სანოველი 500მგ
(MERISTAT-sanovel)
 

შემადგენლობა
პრეპარატის ერთი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების - კლარითრომიცინის (claritromycin) 500 მგ-ს. დამხმარე ნივთიერებები: მღებავი აგენტები ( E 171, E 102), ნატრიუმის საქარინი და ვანილინი.

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები
კლარითრომიცინი ნახევრადსინთეზური მაკროლიდური ანტიბიოტიკია. მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედში ცილის სინთეზის დათრგუნვით 50 S რიბოსომულ სუბერთეულთან შეკავშირების ხარჯზე. in vitro პრეპარატის მთავარი მეტაბოლიტის - 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის აქტივობა უმრავლესი მიკროორგანიზმების მიმართ კლარითრომიცინის მსგავსია, ხოლო in vivo იგი აძლიერებს ამ უკანასკნელის აქტივობას.
კლარითრომიცინის მიმართ მგრძნობიარეა აერობული და ანაერობული გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრი. იგი ეფექტურია Helicobacter pylori-ს მიმართ. ეს ეფექტი მჟავა PH- თან შედარებით ნეიტრალური PH-ის პირობებში უფრო ძლიერია. კლარითრომიცინი აგრეთვე აქტიურია MAC-ის მიმართ (Mycobacterium avium complex ).
კლარითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები იძლევა მისი ორჯერ დღეში მიღების საშუალებას. იგი სწრაფად შეიწოვება კუჭ- ნაწლავში და განიცდის `პირველი გავლის` მეტაბოლიზმს. კლარითრომიცინის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 55%-ს. საკვების მიღება უმნიშვნელოდ აფერხებს კლარითრომიცინის ტაბლეტების აბსორბციას და 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნას, თუმცა საკვები პრეპარატის საბოლოო აბსორბციის ხარისხზე არ მოქმედებს. ჯანმრთელ მოზრდილებში უზმოზე, რომლებიც პერორალურად იღებდნენ კლარითრომიცინს, პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 0,6 მკგ/ლ და მიიღწევა 2 სთ-ს შემდეგ. კლარითრომიცინის 250 მგ დოზით ყოველ 12 სთ-ში მიღებისას მისი წონასწორული კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება 2-3 დღეში. ამ დროს მაქსიმალური წონასწორული კონცენტრაციის ჩმახ -ის საშუალო სიდიდე შეადგენს 1 მკგ/მლ, პრეპარატის 500 მგ დოზით მიღებისას ყოველ 12 სთ-ში Cmax შეადგენს 2-3 მკგ/ლ, პრეპარატის 500მგ დოზით ყოველ 8 სთ-ში მიღებისას _ 3-4 მკგ/მლ. კლარითრომიცინის მთავარი მეტაბოლიტი – 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს პრეპარატის 250მგ დოზის მიღებიდან დაახლოებით 2 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს 0,7 მკგ/ლ. კლარითრომიცინის 250 მგ დოზით ყოველ 12 სთ-ში მიღებისას 14- ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 2-3 დღეში. ამ დროს მაქსიმალური წონასწორული კონცენტრაციის საშუალო სიდიდე შეადგენს 0,6 მკგ/მლ, ხოლო პრეპარატის 500 მგ დოზით ყოველ 8-12 სთ-ში მიღებისას ეს სიდიდე 1 მკგ/მლ-ა. კლარითრომიცინს გააჩნია არასწორხაზოვანი დოზადამოკიდებული ფარმაკოკინეტიკა.
პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი მისი 250 მგ დოზით ყოველ 12 სთ-ში მიღებისას შეადგენს საშუალოდ 3-4 საათს, ეს სიდიდე 5-7 საათამდე იზრდება პრეპარატის 500 მგ დოზით ყოველ 12 საათში მიღებისას. 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი კლარითრომიცინის 250 მგ დოზით ყოველ 12 საათში მიღების დროს შეადგენს 5-7 საათს, ხოლო 500 მგ დოზით ყოველ 12 საათში მიღებისას დაახლოებით 7 საათს.
250 მგ კლარითრომიცინის პერორალურად მიღებისას დოზის დაახლოებით 38% (კლარითრომიცინის სახით 18%) გამოიყოფა შარდთან და 40% (კლარითრომიცინის სახით 4%) განავალთან ერთად. პრეპარატის 250 ან 500 მგ დოზით ყოველ 12 საათში პერორალურად მიღებისას, 20 ან 30% შესაბამისად უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდში 12 საათის განმავლობაში. შარდში აგრეთვე გამოიყოფა 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი, მისი შემცველობა მიღებული 250-500მგ დოზის 10-15%-ს შეადგენს.
კლარითრომიცინი აღწევს კუჭის ლორწოვან გარსში. კლარითრომიცინის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას მატულობს მისი კონცენტრაცია კუჭის ქსოვილსა და ლორწოვანში.
ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში კლარითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში არ იცვლება. ამავე დროს ღვიძლის დაავადებები ამცირებს 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნას. კლარითრომიცინი და მისი მთავარი მეტაბოლიტი_14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი ფართოდ ვრცელდებიან სხეულის ქსოვილებსა და სითხეებში. მაღალი უჯრედშიდა კონცენტრაციის გამო, ქსოვილებში მისი კონცენტრაცია უფრო მაღალია ვიდრე შრატში.
კლარითრომიცინის ანტიმიკრობული სპექტრი:
კლარითრომიცინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ in vivo და in vitro:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: HHaemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Helicobacter pylori.
მიკობაქტერიები: Mycobacterium kanzasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), რომელიც შედგება Mycobacteruim avium და Mycobacterium intracellulare, ბეტა ლაქტამაზა არ მოქმედებს კლარითრომიცინის აქტივობაზე.
შენიშვნა: კლარითრომიცინის მიმართ მდგრადია მეტიცილინისადმი და ოქსაცილინისადმი მდგრადი სტაფილოკოკების შტამების უმრავლესობა.
კლარითრომიცინი აქტიურია in vitro შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Listeria monocytogenus, Streptococcus agalactiae, Streptococci (C,F,G), Viridans group streptococci.
ანაერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionela pneumophila, Neisseria gonorhoeae, Pasteurella multocida.
ანაერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Bacteroides melaninogenicus.
სხვა აერობული მიკროორგანიზმები: Chlamydia trachomatis.

ჩვენებები
კლარითრომიცინი ნაჩვენებია მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ.
ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: ფარინგიტი/Streptococcus pyogenes-ით გამოწვეული ტონზილიტი, მწვავე მაქსილარული სინუსიტი.
ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae ან Moraxella catarrhalis-ით გამოწვეული ქრონიკული ბრონქიტის მწვავე ბაქტერიული გართულება, პნევმონია (გამომწვევი-Mycoplasma pneumoniae ან Streptococcus pneumoniae).
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები (გამომწვევი Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes). აბსცესები, როგორც წესი საჭიროებენ ქირურგიულ დრენირებას.
შემოფარგლული ან დისემინირებული მიკობაქტერიული ინფექციები (გამომწვევი Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare), შემოფარგლული მიკობაქტერიული ინფექციები (გამომწვევი- Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii).
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთად კლარითრომიცინი ნაჩვენებია H.pylori-ს ერადიკაციისათვის თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს.

უკუჩვენებები
- მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების მიმართ;
-კლარითრომიცინის მიღება ცისაპრიდთან, პიმოზიდთან ან ტერფენადინთან ერთად;
-კლარითრომიცინის დანიშვნა გულის დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის, რომლებიც მკურნალობენ ტერფენადინით (გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არითმიები და ა. შ.);
-კლარითრომიცინის დანიშვნა პაციენტებში ელექტროლიტების დარღვეული ბალანსით.

უსაფრთხოების ზომები
ფსევდომემბრანული კოლიტის შემთხვევები აღწერილია თითქმის ყველა ანტიმიკრობული პრეპარატის გამოყენების დროს კლარითრომიცინის ჩათვლით. ამიტომ აუცილებელია ამ დიაგნოზის განსაზღვრა პაციენტებში, რომლებსაც ანტიბაქტერიული პრეპარატის მიღების შემდეგ აღენიშნებათ დიარეა. ანტიბიოტიკების მიღება აზიანებს მსხვილი ნაწლავის ნორმალურ ფლორას, და შესაბამისად შესაძლოა შეუწყოს ხელი კლოსტრიდიების ზრდას.
კვლევები გვიჩვენებს, რომ Clostridium difficile-ს მიერ გამომუშავებული ტოქსინი `ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული კოლიტის` უმთავრესი მიზეზია.
ფსევდომემბრანული კოლიტის დიაგნოზის დადგენის შემდეგ აუცილებელია სათანადო მკურნალობის დაწყება. ფსევდომემბრანული კოლიტის მსუბუქ შემთხვევებში საკმარისია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. საშუალო და მძიმე შემთხვევებში საჭიროა მკურნალობა სითხეებითა და ელექტროლიტებით, დიდი რაოდენობით ცილების მიწოდება, აგრეთვე მკურნალობა იმ ანტიბაქტერიული პრეპარატით, რომელიც კლინიკურად აქტიურია ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე-ს მიმართ.
კლარითრომიცინი ძირითადად გამოიყოფა ღვიძლისა და თირკმელების საშუალებით. კლარითრომიცინის დოზის კორექცია საჭირო არ არის თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე და ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში. მაგრამ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევით, მიუხედავად იმისა არის თუ არა ღვიძლის ფუნქცია დარღვეული, საჭიროა დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გახანგრძლივება.
შესაძლებელია ჯვარედინი რეზისტენტობის განვითარება ლინკომიცინთან, კლინდამიცინთან და სხვა მაკროლიდებთან.

ორსულობა და ლაქტაცია
კლარითრომიცინი ორსულებში ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ არ არსებობს ალტერნატიული მკურნალობის საშუალება. ამ დროს აუცილებლად უნდა შეფასდეს მოსალოდნელი რისკი ნაყოფისათვის.
ცნობები კლარითრომიცინის უსაფრთხოების შესახებ ორსულებსა და ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში არ არსებობს. პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში. გერიატრია: მოხუცებულ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევით საჭიროა დოზის კორექცია.

გვერდითი მოვლენები
კლინიკური კვლევის დროს განვითარებული გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა ატარებდა მსუბუქ და გარდამავალ ხასიათს. სხვა კლასიკურ მაკროლიდებთან შედარებით კლარითრომიცინის მიღებისას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან განვითარებული გვერდითი მოვლენები უფრო მცირეა. შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოვლენების განვითარება: გლოსიტი, სტომატიტი, პირის ღრუს ლორწოვანის კანდიდოზი, დიარეა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დისპეფსია და ღებინება, აგრეთვე თავის ტკივილი, გემოვნების შეცვლა. იშვიათ შემთხვევებში, ისევე როგორც სხვა მაკროლიდების გამოყენებისას, შესაძლებელია ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება და ჰეპატოცელულური და/ ან ქოლესტაზური ჰეპატიტის განვითარება სიყვითლით ან მის გარეშე. ეს დარღვევები შესაძლოა მწვავედაც მიმდინარეობდეს, მაგრამ ისინი ატარებენ შექცევად ხასიათს.
კლინიკური კვლევის დროს კლარითრომიცინისა და ომეპრაზოლის ერთდროულად გამოყენებისას იშვიათ შემთხვევაში აღინიშნებოდა ენის ფერის დროებითი შეცვლა.
ადგილი ჰქონდა ალერგიულ რეაქციებს კანზე მსუბუქი გამონაყარისა და ჭინჭრის ციებიდან ანაფილაქსიისა და სტივენ- ჯონსონის სინდრომის იშვიათ შემთხვევებამდე.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოვლენების განვითარება: აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, უძილობა, ღამის კოშმარები, ჰალუცინაციები, ფსიქოზები.
გულ- სისხლძარღვთა სისტემა: პაციენტებში გახანგრძლივებული QT-ინტერვალით შესაძლებელია განვითარდეს პარკუჭოვანი არითმიები, ტაქიკარდიისა და პარკუჭების თრთოლვა- ციმციმის სინდრომის ჩათვლით.
პაციენტებში იმუნური სისტემის დაავადებებით ანამნეზში გვერდითი მოვლენების განვითარების მიზეზის განსაზღვრა ძნელია.
იშვიათად გემოვნების გაუკუღმართებას თან სდევს ყნოსვის გაუკუღმართებაც.
იშვიათად აღინიშნება კბილების ფერის შეცვლა.
იმ შემთხვევაში თუ პაციენტი კლარითრომიცინთან ერთად მკურნალობს ინსულინით ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებებით შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
კლარითრომიცინის თეოფილინსა და კარბამაზეპინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება პლაზმაში ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის ზომიერი, მაგრამ კლინიკურად მნიშვნელოვანი მომატება.
სხვა მაკროლიდების მსგავსად კლარითრომიცინის მიღება პრეპარატებთან, რომელთა მეტაბოლიზმიც ხორციელდება ციტოქრომ P450 სისტემის საშუალებით, მნიშვნელოვნად ამაღლებს ამ პრეპარატების (მაგ. ვარფარინი, ტრაზოლამი, მიდაზოლამი, ლოვასტატინი, დიზოპირამიდი, ფინოპტინი, ციკლოსპორინი) კონცენტრაციას შრატში.
ცისაპრიდის კლარითრომიცინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება შრატში მისი კონცენტრაციის მომატება, რაც იწვევს QT- ინტერვალის შესაძლო გახანგრძლივებას, არითმიებს, პარკუჭოვან ტაქიკარდიას, ფიბრილაციას, და პარკუჭების თრთოლვა- ციმციმის სინდრომს. მსგავსი ეფექტები აღწერილია კლარითრომიცინის და პიმოზიდის ერთდროული გამოყენებისას. მაკროლიდებისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენება იწვევს ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატებას, რასაც თან სდევს QT- ინტერვალის გახანგრძლივება, ტაქიკარდია, პარკუჭების ფიბრილაცია თრთოლვა- ციმციმის სინდრომის ჩათვლით.
კლარითრომიცინის და დიგოქსინის ერთდროული მიღება იწვევს დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატებას შრატში. მკურნალობის პროცესში საჭიროა შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციის კონტროლი.
კლარითრომიცინის, ინდინავირის, რიტონავირის და საქვინავირის ერთდროული მიღება აძლიერებს კლარითრომიცინის მეტაბოლიზმს.
აივ- ინფიცირებულ პაციენტებში კლარითრომიცინის მიღება ზიდოვიდინთან ერთად იწვევს ამ უკანასკნელის წონასწორული კონცენტრაციის შემცირებას.
კლარითრომიცინის და ომეპრაზოლის ერთდროული მიღება ცვლის თითოეულის ფარმაკოკინეტიკას მაგრამ, მიუხედავად ამისა დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

დოზირება და მიღების წესი
კლარითრომიცინის რეკომენდებული დოზები მოზრდილებისთვის:

მიკობაქტერიებით გამოწვეული ინფექციები: რეკომენდებული საწყისი დოზაა 500 მგ ორჯერ დღეში. თუ 3-4 კვირის მანძილზე არ აღინიშნება
კლინიკური ან ლაბორატორიული გაუმჯობესება შესაძლებელია დოზის გაზრდა 1000 მგ-მდე ორჯერ დღეში. დისემინირებული MAC ინფექციების დროს მკურნალობა გრძელდება კლინიკურ ან ლაბორატორიულ გაუმჯობესებამდე. კლარითრომიცინის მიიღება სხვა ანტისბაქტერიულ პრეპარატებთან ერთად მიკობაქტერიული ინფექციებისას, ტუბერკულოზის გარდა. გადაწყვეტილებას მკურნალობის გაგრძელების შესახებ იღებს ექიმი.
H. pylori-ს ერადიკაცია თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულით დაავადებულ პაციენტებში: მარილმჟავას წარმოქმნის მაბლოკირებელ პრეპარატებთან კომბინაციაში კლარითრომიცინის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 500 მგ-ს 3- ჯერ დღეში 14 დღის განმავლობაში.

ჭარბი დოზირების მკურნალობა
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლოა აღინიშნოს დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან. ალერგიული რეაქციების კუპირება ხორციელდება კუჭის ამორეცხვით და სიმპტომატური მკურნალობით. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არაეფექტურია კლარითრომიცინის ელიმინაციისათვის სისხლიდან.

შეფუთვა
შეფუთვაში 5 და 14 შემოგარსული ტაბლეტი.

სხვა ფორმები
მერისტატი - სანოველი 250 მგ, 10 და 14 შემოგარსული ტაბლეტი;
მერისტატი - სანოველი 125 მგ/5 მლ გრანულები პერორალური სუსპენზიისთვის;
მერისტატი - სანოველი 250 მგ/5 მლ გრანულები პერორალური სუსპენზიისთვის

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება მშრალ ადგილას ოთახის ტემპერატურაზე 30°C- მდე,
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა _ 3 წელი.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
პრეპარატის მიღებამდე გაეცანით ინსტრუქციას.

რეგისტრაციის მფლობელი და მწარმოებელი:
Sanovel Pharmaceutical Products Industry Inc.