საერთაშორისო არაპანტენტირებული დასახელება
ციპროფლოქსაცინი, Ciprofloxacin
მედიკამენტის ფორმა
ტაბლეტები დაფარული გარსით.
შემადგენლობა
მოქმედი ნივთიერება: ციპროფლოქსაცინის მონოჰიდრატის ჰიპროქლორიდი, რომელიც შეესაბამება 250მგ, 500მგ, 750მგ ციპროფლოქსაცინს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებელ გლიკონატი, პოვიდონი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა (ჰიპრომელოზა), პროპილენგლიკოლი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171).
აღწერილობა
ტაბლეტები 250მგ – მრგვალი, თეთრი, ორმხრივამობურცული აპკისებური გარსით დაფარული, ბოლოებში მომრგვალებული, ერთ მხარეს ნაჭდევით.
ტაბლეტები 500მგ – ოვალური, თეთრი, ორხრივამობურცული, ერთ მხარეს ნაჭდევით, დაფარული აპკისებური გარსით.
ტაბლეტები 750მგ – ოვალური ტაბლეტები, თეთრი ან თითქმის თეთრი შეფერილობის ერთ მხარეს ნაჭდევით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიმიკრობული საშუალება, ფტორქინოლონი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ანტიმიკრობული პრეპარატი მოქმედების ფართე სპექტრით ფთორქინოლინების ჯგუფიდან. მოქმედებს ბაქტერიციდულად. პრეპარატი ახდენს ბაქტერიის ფერმენტ დნმ-ჰირაზას ინჰიბირებას. ციპროფლოქსაცინის მიღების ფონზე არ ხდება პარალელური მდგრადობის განვითარება სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ, რომლებიც არ მიეკუთვნებიან ჰირაზის ინჰიბიტორების ჯგუფს. ეს ზრდის მის ეფექტურობას იმ ბექტერიების მიმართ, რომლებიც მდგრადი არიან სხვა ანტიბიოტიკების, მაგალითად ამინოგლიკოზიდების, პენიცილინების, ცეფალოსპორინების, ტეტრაციკლინების და მრავალი სხვა მედიკამენტის მიმართ. ციპროფლოქსაცინი მოქმედებს როგორც გამრავლებად, ასევე მოსვენების ფაზაში მყოფ ბაქტერიებზე. ციპროფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე არიან გრამუარყოფითი აერობულ ბაქტერიები: ენტერობაქტერიები(Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella sppp., Enterobacter spp., Proterusmirtabletilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.) სხვა გრამუარყოფით ბაქტერიებზე(Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multicida, Plesiomonas shigelloides, Campilobacter jejuni, Neisseria spp.,) ზოგიერთ უჯრედშიდა გამომწვევებს:Legionella pneumphila, brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
ციპროფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარეა აგრეთვე გრამდადებითი აერობული ბაქტერიები:Staphylococcus spp., (S. aureus , S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Stresptococcus spp., (St. pyogenes, St. agalactiae). სტაფილოკოკოების უმრავლესობა, რომელებიც მდგრადია მეთიცილინის მდრგადია აგრეთვე ციპროფლოქსაცინის მიმართაც.
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis მგრძნობელობა ზომიერადაა გამოხატული.
პრეპარატის მიმართ რეზისტენტულიაCorybacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urialyticum, Clistridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidumis მგრძნობელობა არასაკმარისადაა გამოკვლეული.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. საკვების მიღება ანელებს შეწოვას, მაგრამ არ ცვლის ბიოშეღწევადობას და მაქსიმალურ კონცენტრაციას. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა 50-85% შეადგენს. პერორალური მიღებისას (წამის წინ) ჯანმრთელ პირებში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-1,5 საათში და შეადგენს 0,76; 1,6; 2,5 და 3,4 მკგ/მლ შესაბამისად.
პერორალურად მიღებული ციპროფლოქსაცინი ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში და სითხეებში. პრეპარატის მაღალი კონცენტრაცია აღინიშნება ნაღველში, ფილტვებში, ღვიძლში, ნაღვლის ბუშტში, საშვილოსნოში, სპერმაში, პროსტატეს სითხეში, ნუშურებში, ენდომეტრიუმში, ფალოპის მილებში და საკვერცხეებში. ციპროფლოქსაცინი ასევე კარგად აღწევს ძვლებში, თვალის სითხეში, ბრონქიალურ სეკრეტში, ნერწყვში, კანში, კუნთებში, პლევრაში, მუცლის ფარში, ლიმფაში. მცირე რაოდეონბით აღწევს ცერებროსპინალურ სითხეში, სადავ მისი კონცენტრაცია არანათებითი თავის ტვინის გარსებისას აღწევს 6-10%-ს შრატთან შედარებით, ხოლო ანთების დროს – 14-37% შეადგენს. ციპროფლოქსაცინი ასევე კარგად გაივლსი პლაცენტას.
ციპროფლოქსაცინის აკუმულაციური კონცენტრაცია ნეიტროფილებში 2-7-ჯერ მეტია ვიდრე პლაზმაში. აქტივობა მცირდება pH-ის მჟავე რეაქციისას.
ორგანიზმში განაწილების მოცულობა შეადგენს 2-3.5 ლ/კგ. ცილებით შებოჭვის ხარისხი შეადგენს 30%-ს.
მეტაბოლიზირდება ღვიძლში (15-30%) და წარმოქმნის ნაკლებაქტიურ მეტაბოლიტებს (დიეთილციპროლოქსაცინი, სულფოციპროფლოქსაცინი, ოქსიციპროფლოქსაცინი, ფორმილციპროფლოქსიცინი).
ციპროფლოქსაცინის გამოყენის ძირითადი გზაა თირკმელები. შარდით გამოიყოფა 50-70 %. 15-30%- გამოიყება განავლით. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-5 საათს. თირკმლის ქრონიკული უკმარისობისას – 12 სთ-მდე.
თირკმლის მძიმე ფორმის უკმარისობისას (კრეატინინის კლიერენსი 20მლ/წთ/1, 73 მ2) აუცილებელია დღიური დოზის ნახევრის დანიშვნა.
სამკურნალო საშუალების ჩვენებები, მიღების წესი:
პრეპარატი გამოიყენება ინფექციების სამკურნალოდ, რომლების გამოწვეულია ციპროფლოქსაცინის მიმართ მგძნობიარე მიკროორგანიზმებით.
• საშარდე სისტემის ინფექციები: საშარდე სისტემის ზემო და ქვემო განყოფილების გაურთულებელი და გართულებული ინფექციები (ურეთრიტი, ცისტიტი, ეპიდიდიმიტი, პროსტატიტი, პიელონეფრიტი);
• სასუნთქი სისტემის ინფექციები: პნევმონია (პნევმოკოკური პნევმონიის გარდა), მწვავე ბრონქიტი ან ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, ბრონქოექტაზიები, კისტოზური ფიბროზის გამწვავება (თუ გამომწვევია გრამუარყოფითი ბაქტერია, განსაკუთებით P.aeruginosa);
• ყელის, ყურის და ცხვირის ინფექციები: გრამუარყოფითი ბაქტერიებით გამოწვეული (P.aeruginosa-ს ჩათვლით) სინუსიტი, მასტოიდიტი;
• მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების ინფექციები რეპროდუქციული სისტემის ინფექციები (სალპინგიტი, ენდომეტრიტი, ოოფორიტი, მილოვანი აბსცესი, მენჯის პერიტონიტი);
• აბდომინური ინფექციები: პერიტონიტი, მუცლის აბსცესი, ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი (მეტრონიდაზოლთან ან კლინდამიცინთან კომბინაციაში);
• ძვლების და სახსრების ინფექციები: ოსტეომიელიტი, სეპტიური ართრიტი;
• კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები: დაინფიცირებული წყლულები და ჭრილობები, აბსცესები, ანთება, გარეთა სამენი მილის ანთება, დაინფიცირებული დამწვრობები;
• ბაქტერიამტარებლობის მკურნალობა. S. typhi და სხვა სალმონელები.
• ინფექციური დიარეა: ანტიმიკრობული თერაპიის განსაზვრულობისას და თუ გამომწვევი არ არის E. coli 0157:H7 ხშირია მოგზაურობისას
• ქირურგიული ჩარევებისას ინფექციების პროფილაქტიკა, (ძირითადად უროლოგიურის და საჭმლის მომნელებელ ტრაქტზე – მეტრონიდაზოლთან კომბინაციაში) ასევე ორთოპედიული ოპერაციების დროს;
• ნეიტროპენიის მქონე პაციენტების ინფექციების პროფილაქტიკა;
• ციმბირის წყლული (ციმბირის წყლულის სამივე ფორმის მკურნალობა და და ინფექცცის პროფილაქტიკა იმ პირებში, რომლებიც იმყოფებოდნენ ჰაერში გაფრქვეული ციმბირის წყლულის ჩხირის (Bacillus anthracis) მოქმედების ქვეშ.
მძიმე ინფექციების მკურნალობა იწყება, ციპროფლოქსაცინის პარენტერალური ფორმით. შემდეგ, თუ პაციენტის მდგონარეობა იძლევა ამის შესაძლებლობას ინიშნება პერორალური ფორმა.
უკუჩვენებები
• ორსულობა;
• ლაქტაცია;
• ბავშვები და მოზარდები 18 წლამდე;
• ციპროფლოქსაცინის მიმართ ან ფტორქინოლინის ჯგუფის ნებისმიერი პრეპარატის მიმართ აწეული მგრძნობელობა
სიფრთხილით ინიშნება: თავის ტვინის სისხლძარღვების გამოხატული ათეროსკლეროზი, თავის ტვინის სისხლისმიმოქცევის მოშლა, ფსიქიური დაავადებების, ეპილეფსიური სინდრომი, ეპილეფსია, თირკმლის ან/და ღვისძლის გამოხატული უკმარისობა, ხანდაზმული ასაკი.
გვერდითი მოქმედება
კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ფსევდომემბრანული კოლიტი, მეტეორიზმი, უმადობა, ქოლესტაზური სიყვითლე (განსაკუთრებით ღვისძლის დაავადების მქონე პაციენტებში), ჰეპატიტის, ჰეპატონეკროზი.
ცნს-ს მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუხვევა, მომატებული დაღლა, ტრემორი, ცნობიერების არევა, დეპრესია, ძილის დარღვევა, კოშმარები, ჰალუცინეციები, გულის წასვლა, იშვიათად შაკიკის ტიპის თავის ტკივილი, ცერებრული არტერიების თრომბოზი.
მგრძნობელობის სისტემის მხრივ: გემოვნების და ყნოსვის დარღვევა, მხედველობის დარღვევა (გაორება, ფერების აღქმის დარღვევა), ყურებში შუილი, სმენის დაქვეითება.
საშარდე სისტემის მხრივ: კრისტალურია, ინტერსტიციალური ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, დიზურია, პოლიურია, ალბუმინურია, ჰემატურია.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოპენია.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, გულისცემის რითმის დაღვევა, არტერიული ჰიპოტენზია.
ალერგიული რეაქციები: კანის ქავილი, ჭინჭრის ციება, ქვინკეს შეშუპება, სტივენს-ჯონსის სინდრომი, ართრალგია, იშვითად აწეული მგრძნობელობა სინათლის მიმართ.
ქიმიოთერაპიულ მოქმედებასთან დაკავშირებული გვერდითი ეფექტები: კანდიდოზი;
ლაბორატორიული მაჩვენებელის მხრივ ცვლილებები: ღვიძლის ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფატაზების, ლაქტატდეჰიდროგენაზას აქტივობის, ბილირუბინის, შარდოვანას კონცენტრაციის, კრეატინინის მატება.
სხვა: იშვიათად- ართრიტი, ტენდოვაგინიტი, მყესების გახლეჩვა, ზოგადი სისუსტე.
ჭარბი დოზირება
სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია. აუცილებელია ავადმყოფის მდგომარეობის კონტროლი, კუჭის ამორეცხვა, გადაუდებელი თერაპიის ჩვეული ღონიძიებები, სითხის მიწოდება. ჰემო- და პერიტონეალური დიალიზის გზით გამოიყოფა მხოლოდ მცირე (10% ნაკლები) რაოდენობა.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
ციპროფლოქსაცინის და დიდანოზინის გამოყენება ამცირებს ციპროფლოქსაცინის შეწოვას, ვინაიდან დიდოზინის შემცველობაში არსებული ალუმინის და მაგნიუმის მარილები ამცირებენ ციპროფლოქსაცინის კომპლექსების წარმოქმნას. მიკროსომალური ჟანგვითი პროცესების აქტივობის დათრგუნვის გამო ჰეპატოციტებში იზრდება თეოფილინის კონცენტრაცია და მისი ნახევარგამოყოფის დრო ( და სხვა ქსანტინები).
ციპროფლოქსაცინის და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენება ხელს უწყობს პროთრომბინის ინდექსის დაქვეითებას.
არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად მისი გამოყენება (გამონაკლისია აცეტილსალიცილის მჟავა) ზრდის კრუნჩხვების განვითარების რისკს.
ანტაციდების და ალუმინის, თუთიის, რკინის ან მაგნიუმის შემცველი პრეპარატების მიღება შესაძლებელია თანდართული იყოს ციპროფლოქსაცისნი შეწოვის დაქვეითებით, ამიტომ ამ პრეპარატების მიღება საჭიროა 4 საათის დაყოვნებით.
ციპროფლოქსაცინის და ციკლოსპორინის ერთდროული გამოყენება ზრდის უკანასკნელის ნეფროტოქსიურ მოქმედებას.
მეტოკლოპრამიდი ზრდის ციპროფლოქსაცინის აბსორბციას, რაც იწვევს მისი კონცენტრაციის მაქსიმალური რაოდენობის სწრაფ ზრდას სისხლში.
ურიკოზურიული პრეპარატების ერთდროული მიღება იწვევს ციპროფლოქსაცინის გამოყოფის შემცირებას (50%-მდე) და პლაზმაში მისი კონცენტრაციის ზრდას.
სხვა ანტიმიკრობულ მედიკამენტებთან (ბეტალაქტამები, ამინოგლიკოზიდები, კლინდამიცინი, მეტრონიდაზოლი) ერთად მისი მიღება იწვევს, ჩვეულებრივ, სინერგიზმს: პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნეს აზლოცილინთან და ცეფტაზიდიმომთან კომბინაციაში Pseudomonas spp-თი გამოწვეული ინფექციტაბლეტისას; სტრეპტოკოკებით გამოწვეული ინფექციებისას ეფექტურია კომბინაცია მეზლოცინებთან, აზლოცილინთან და სხვა ბეტალაქტამებთან; სტაფილოკოკური ინფექციებისას – იზოქსაზოლპენიცილინთან დავანკომიცინთან, ანაერობული ინფექციებისას – მეტრონიდაზოლთან და კლინდამიცინთან.
განსაკუთრებული მითითებები
ციპროფლოქსაცინით მკურნალობის ან მის შემდეგ არსებული მდგრადი, მძიმე დიარეის შემთხვევაში აუცილებელია ფსევდომემბრანოზული კოლიტის გამორიცხვა, რომლეიც ითხოვს პრეპარატის დაუყოვნებელ მოხსნას და შესაბამისი მკურნალობის დაწყებას. მყესებში ტკივილის წარმოქმნისას ან ტენდოვაგინიტის პირველივე ნიშნებისას აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა, რადგან აღწერილია იშვიათ შემთხვევაში მყესების ანთება და ზოგჯერ მათი გაწყვეტაც კი. ციპროფლოქსაცინით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა პაზიენტი მოერიდოს მზის პირდაპირ სხივებთან კონტაქტს.
ინფორმაცია ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის შესახებ
პაციენტაბმა ციპროფლოქსაცინის გამოყენებისას უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე მანქანის მართვისას და აგრეთვე პოტენციურად საშიში ქმედებებისას, რომელიც ითხოვენ ყურდღების კონცენტრირებას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს (განსაკუთრებით ალკოჰოლის მიღებისას).
გამოშვების ფორმა
აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები 250მგ და 500 მგ. 10 ტაბლეტი თითოეულ ფირფიტაზე, 1 ფირფიტა ერთ მუყაოს ყუთში.
აპკისებრი გარსით დაფარული 750 მგ. 10 ტაბლეტი თითოეულ ფირფიტაზე, 1 ან 2 ფირფიტა ერთ მუყაოს ყუთში თანდართული ინსტრუქციით.
შენახვის პირობები
სინათლისაგან და ნესტისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 250C-ზე.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელა დგილას.
შენახვის ვადა
5 წელი
არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ, რომელიც მითითებულია ყუთზე.
აფთიაქიდან გაცემის ფორმა
ექიმის რეცეპტით.
მწარმოებელი
KRKA ნოვო მესტო, სლოვენია
