საერთაშორისო დასახელება:

PENCICLOVIR

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA PRODUCTIONS GmbH, გერმანია

for NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A., შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: პენციკლოვირი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ვირუსის საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტუჩის საცხი გარეგანი გამოყენებისათვის: ტუბში 2 გ და 5 გ

1 გ

პენციკლოვირი ....... 10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ცეტომაკროგოლი 1000, ცეტოსტერილის სპირტი, თეთრი რბილი პარაფინი, ვაზელინის ზეთი (თხევადი პარაფინი), პროპილენგლიკოლი, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

საცხი ფენისტილი პენცივირი განკუთვნილია ტუჩებზე ჰერპესის (“გაცივების”) (Herpes labialis) სამკურნალოდ. პენციკლოვირი აქტიური კომპონენტია, რომელიც ანტივირუსულ აგენტს წარმოადენს, 1 და 2 ტიპის Herpes simplex ვირუსების, Varicella zoster ვირუსის მიმართ.

ორგანიზმში ვირუსი შეიძლება არააქტიურ მდგომარეობაში ხანგრძლივი დროის განმავლობაში იმყოფებოდეს. აქტივაციის მომენტში (მაგალითად დაღლილობის, გაცივების გრიპის შედეგად) ვირუსი გამრავლებას იწყებს, რაც იწვევს ცხელების განვითარებას ბუშტოვანი გამონაყარისა და სხვა სახით, განსაკუთრებით ხშირად ეს აღინიშნება ტუჩებზე ან მათ გარშემო მონაკვეთებზე.

პენციკლოვირი ახდენს ვირუსი ბლოკირებას და აჩერებს მის გამრავლებას. პრეპარატის გამოყენება ხელს უწყობს უფრო სწრაფად გამოჯანმრთელებას, იწვევს ტკივილის შეგრძნების ინტენსივობის შემცირებას, მცირდება ვირუსული ინფექციის გადაცემის რისკის პერიოდი.

ფარმაკოკინეტიკა:

გარეგანი გამოყენებისას პრეპარატი პრაქტიკულად არ ექვემდებარება სისტემურ აბსორბციას. თერაპიულზე ბევრად უფრო მაღალ კონცენტრაციებში ფენისტილის პენციკლოვირის საცხის გამოყენების შემდეგ თანამედროვე ანალიზური მეთოდებით აციკლოვირის აღმოჩენა ჯანმრთელი მოხალისეების სისხლში ან შარდში შეუძლებელია.

ვირუსით დაზიანებული უჯრედების გავლით პენციკლოვირი სწრაფად გადადის პენციკლოვირის ტრიფოსფატში, რომელსაც ფარმაკოლოგიური აქტივობა გააჩნია და  დაზიანებულ უჯრედებში 12 საათის განმავლობაში ნარჩუნდება.

ჩვენებები:

• რეცივიდირებადი მარტივი ჰერპესი (Herpes labialis)  ტუჩებზე ლოკალიზებით.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: მკურნალობა შეძლებისდაგვარად სწრაფად უნდა დაიწყოს ინფექციის განვითარების პირველი ნიშნების გამოვლინებისთანავე. მაგრამ, ჰერპესის ბურთულების სტადიაში განვითარების შემთხვევაშიც კი ფენისტილი პენციკლოვირი ამცირებს განკურნების დროს (აშუშებს დაზიანებულ მონაკვეთებს, ამცირებს ტკივილის შეგრძნებებს და ამოკლებს ქერქის აქერცვლის პერიოდის ხანგრძლივობას, რომელიც ვირუსის ზემოქმედების შედეგად წარმოიქნება). მცირე რაოდენობით საცხის დაიდება თითის წვერზე და დაზიანებულ მონაკვეთზე ყოველ 2 საათში წაისმევა. თერაპიის კურსი 4 დღის განმავლობაში ტარდება.

გვერდითი მოვლენები:

ზოგჯერ წვის, ჩხვლეტის შეგრძნება ან დაბუჟება პრეპარატის წასმისთანავე.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პენციკლოვირის, ფამციკლოვირის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნებისმიერი არააქტიური ინგრედიენტის მიმართ.

* 12 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის პერიოდში გამოყენება შეიძლება მკაცრი ჩვენებების მიხედვით იმ შემთხვევაში, თუ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის რისკს.

ლაქტაციის პერიოდში გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ ფენისტილის პენციკლოვირის საცხის გამოყენების დაწყებამდე აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია მისი გამოყენების შესახებ, თუ პაციენტის იმუნური სისტემა დასუსტებულია ან იგი არ არის დარწმუნებული იმაში, რომ უვითარდება ჰერპესი.

◄  საცხის წასმამდე და მის შემდეგ აუცილებელია ხელების დაბანა.

პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ ჰერპესით დაზიანებულ მონაკვეთებზე ტუჩებზე ან პირის გარშემო კანზე. რეკომენდებული არ არის საცხის წასმა პირის, ცხვირის ღრუს ლორწოვან  გარსებზე ან თვალებისა და სასქესო ორგანოების მიდამოებში. აუცილებელია თერაპიის სრული კურსის ჩატარება ფენისტილის პენციკლოვირის საცხის 4 დღის განმავლობაში გამოყენებით იმისათვის, რომ მოხდეს ჩატარებული თერაპიიდან ყველაზე მაღალი ეფექტის მიღწევა იმ შემთხვევაშიც კი, თუ ინფექციის ნიშნები ქრება მკურნალობის დაწყებიდან ერთი-ორი დღის გასვლის შემდეგ.

◄ აუცილებელია ექიმთან მიმართვა მდგომარეობის გაუარესების ან თერაპიის ჩატარებიდან 4 დღის შემდეგ გაუმჯობესების არარსებობის შემთხვევაში.

◄ ტრანსპორტის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე არანაირი მოქმედება აღნიშნული არ არის.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის ჭარბი დოზის შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფენისტილი პენციკლოვირის საცხის რაიმე ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან ცნობილი არ არის.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. გაყინვა არ შეიძლება.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

ESTRADIOL; DYDROGESTERONE

მწარმოებელი: SOLVAY PHARMA

მოქმედი ნივთიერება: ესტრადიოლი+დიდროგესტერონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიკლიმაქტერული პრეპარატი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები სხვადასხვა ფერის: შეფუთვაში 28 ც.

ნარინჯისფერი -14 ც.

1 ტაბ.

ესტრადიოლი  .................   2 მგ

ყვითელი ფერის - 14 ც.

1 ტაბ.

დიდროგესტერონი .........  10 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

კომბინირებული ორფაზიანი პრეპარატი ჰორმონალური ჩანაცვლებითი თერაპიისთვის, რომელიც ესტროგენული კომპონენტის სახით შეიცავს მიკრონიზირებულ 17-b–ესტრადიოლს და გესტაგენური შემადგენლის სახით დიდროგესტერონს. ორივე კომპონენტი ქიმიურად და ბიოლოგიურად იდენტურია საკვერცხეებში გამომუშავებული  ენდოგენური სასქესო ჰორმონების (ესტრადიოლის და პროგესტერონის).

ესტრადიოლი ავსებს ესტროგენის დეფიციტს ქალის ორგანიზმში მენოპაუზის დადგომის შემდეგ და უზრუნველყოფს ეფექტურ კუპირებას ფსიქოემოციონალური და ვეგეტატური კლიმაქტერული სიმპტომებისა, როგორებიცაა: ალები, მომატებული ოფლიანობა, ძილის დარღვევა, მომატებული ნერვული აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, კანისა და ლორწოვანი გარსების ინვოლუცია, განსაკუთრებით შარდ–სასქესო სიტემის (საშოს ლორწოვანის სიმშრალე  და გაღიზიანებადობა, მტკივნეულობა სქსობრივი ცხოვრებისას).

პოსტმენოპაუზის პერიოდში, პრეპარატი ფემოსტინით ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპია  იცავს  ესტროგენების დეფიციტით  გამოწვეული ძვლოვანი მასის დაკარგვისგან; პრეპარატ ფემოსტინის მიღება იწვევს ლიპიდური პროფილის ცვლილებას საერთო ქოლესტერინის  და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცირების და მაღალი სიმკვრივის ლიპიპროტეინების გაზრდის გზით.

დიდროგესტერონი წარმოადგენს გესტაგენს, რომელიც ეფექტურია პერორალურად მიღებისას და რომელიც მთლიანად უზრუნველყოფს სეკრეციის ფაზის დადგომას ენდომეტრიუმში, რითაც ამცირებს ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზიის განვითარებას და/ან კანცეროგენეზს (რომელიც იმატებს ესტროგენების მიღების ფონზე).

დიდროგესტერონი არ ხასიათდება ესტროგენული, ენდროგენული, ანაბოლური ან გლუკოკორტიკოიდული აქტიობით.

ფარმაკოკინეტიკა:

ესტრადიოლი

შეწოვა: პერორალურად მიღებისას მიკრონიზირებული ესტრადიოლი აბსორბირდება.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ესრადიოლი განიცდის სტანდარტულ მეტაბოლურ გარდაქმნას ღვიძლში ესტრონად და ესტრონსულფატად. ამ მეტაბოლიტებს შეუძლიათ გამოავლინონ ესტროგენული აქტიობა როგორც პირდაპირ, ისე ესტრადიოლად გარდაქმნის შემდეგ. ესტრონ სულფატი განიცდის ღვიძლშიგა მეტაბოლიზმს.

ესტრონისა და ესტრადიოლის გლუკურონიდი გამოიყოფა უპირატესად შარდით.

დიდროგესტერონი

შეწოვა: ადამიანის ორგანიზმში დიდროგესტეროინი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ–ნაწლავის ტრაქტიდან.

მეტაბოლიზმი: მეტაბოლიზირდება მთლიანად. დიდრიგესტერონის ძირითდ მეტაბოლიტს წარმოადგენს 20–დიჰიდროდიდროგესტერონი, რომელიც შარდშია უპირატესად კონიუგატის გლუკურონის მჟავის სახით. ყველა მეტაბოლიტისათვის საერთო მახასიათებელს წარმოადეგენს მათ მიერ 4,6 – დიენ – 3–ონა კონფიგურაციის შენარჩუნება და 17 – ალფაჰიდროქსილირების რეაქციის არ არსებობა. ამით აიხსნება დიდროგესტერონში ესტროგენისა და ანდროგენის ეფექტის არ არსებობა.

გამოყოფა:  დიდროგესტერონის T1/2 შეადგენს 5–7 სთ, დიჰიდროდიდროგესტერონისათვის T1/2  – 14–17 სთ. 72 საათის შემდეგ დიდროგესტერონი მთლიანად გამოიყოფა.

ჩვენებები:

ბუნებრივი მენოპაუზის ან ქირურგიული ჩარევის შემდეგ დამდგარი მენოპაუზის დროს განვითარებული მოშლილობების ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპიისათვის;

ოსტეოპოროზის პროფილაქტიკა პოსტმენოპაუზაში.

დოზირების რეჟიმი:

დაბალდოზირებული ციკლური რეჟიმი პაციენტებისთვის პერიმენოპაუზის პერიოდში

ფემოსტონი 1/10 მიიღება 1 ტაბლეტი დღეში (სასურველია დღის ერთსა და იმავე დროს) შეუწყვეტლად.

28 დღიანი ციკლის პირველი 14 დღე მიიღება ყოველდღიურად თითო  თეთრი ტაბლეტი (შეფუთვიდან ისრით, რომელზეც აღნიშნულია ციფრი“1“), რომელიც შეიცავს 1მგ ესტრადიოლს, დარჩენილი 14 დღე – ყოველდღიურად თითო ნაცრისფერი ტაბლეტი (შეფუთვიდან ისრით , აღნიშვნით „2“), რომელიც შეიცავს 1მგ ესტრადიოლს და 10 მგ დიდროგესტერონს.

ტრადიციული ციკლური რეჟიმი

ფემოსტონი 2/10 მიიღება დღეში 1 ტაბლეტი (სასურველია დღის ერთსა და იმავე დროს) უწყვეტად.

28 დღიანი ციკლის პირველ 14 დღეს მიიღება ყოველდღიურად ნარინჯისფერი ერთი ტაბლეტი, რომელიც შეიცავს 2მგ ესტრადიოლს, დარჩენილი 14 დღე – ყოველდღიურად 1 ყვითლი ტაბლეტი, რომელიც შეიცავს 2მგ ესტრადიოლს და 10მგ დიდროგესტერონს.

პაციენტებში ,რომელთაც მენსტრუაცია არ შეწყვეტიათ, რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება მენსტრუალური ციკლის პირველ დღეს. პაციენტებში არალეგულარული მენსტრუალური ციკლით გონივრულია მკურნალობის დაწყება 10–14 დღიანი გესტაგენით მონოთერაპიის შემდეგ.

პაციენტებში, რომელთაც ბოლო მენსტრუაცია ჰქონდათ 1 წელზე მეტი ხნის წინ, მკურნალობის დაწყება შეუძლიათ ნებისმიერ დროს.

გვერდითი მოქმედება:

სასქესო სისტემის მხრივ: აციკლური მენსტრუაციისმსგავსი სისხლდენა მკურნალობის პირველ თვეს, ლორწოვანი სისხლიანი გამონადენი საშოდან, საშოს კანდიდოზი, სარძევე ჯირკვლების მტკივნეულობა და გაუხეშება; იშვიათად – ლიბიდოს ცვლილება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ღებინება, გულისრევა, მეტეორიზმი, მუცელში ტკივილი, ქოლესტატური სიყვითლე.

ცნს–ის მხრივ: იშვიათდ – თავის ტკივილი, შაკიკი, თავბრუსხვევა, დეპრესიული მდგომარეობა, მცირე ქორეა.

დერმატოლოგიური რეაციები: ქლოაზმა, მელანოდერმია, რომელიც შეიძლება შენარჩუნდეს პრეპარატის მოხსნის შემდეგ, კვანძოვანი ერითემა, გამონაყარი, ქავილი.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – არტერიალური ჰიპერტენზია, თრომბოზი, პერიფერიული შეშუპებები. სხეულის მასის შეცვლა.

სხვა: იშვიათად – ქვედა კიდურების კუნთების კრუნჩხვა, კონტაქტური ლინზების აუტანლობა.

უკუჩვენებები:

დიაგნოსტირებული ან სავარაუდო ორსულობა;

ლაქტაციის პერიოდი;

დიაგნოსტირებული ან სავარაუდო სარძევე ჯირკვლის კიბო;

ენდომეტრიუმის კიბო ან სხვა ჰორმონდამოკიდებული სიმსივნე;

უცნობი ეტიოლოგიის ვაგინალური სისხლდენა;

დიაგნოსტირებული ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზი ან ფილტვის არტერიების თრომბოემბოლია ანამნეზში;

ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლა;

ღვიძლის მწვავე ან ქრონიკული დაავადება, ასევე ღვიძლის დაავადება ანამნეზში (ღვიძლის ფუნქციის ლაბორატორიული მაჩვენებლების ნორმალიზაციამდე);

პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ფემოსტონი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

ჰორმონჩანაცვლებითი მკურნალობის დაწყებამდე ან განახლებამდე აუცილებელია სრული პირადი და ოჯახური ანამნეზის შეგროვება, უნდა ჩატარდეს საერთო და გინეკოლოგიური გამოკვლევა შესაძლო უკუჩვენებებისა და მდგომარეობებისთვის, რომელიც მოითხოვს უსაფრთხოების ზომებს. პრეპარატ ფეოსტონით მკურნალობის დროს რეკომენდებულია პერიოდული გამოკვლევის ჩატარება (სიხშირე და გამოკვლევის ხასიათი განისაზღვრება ინდივიდუალურად). გარდა ამისა, გონივრულია სარძევე ჯირკვლების გამოკვლევა (მამოგრაფიის ჩათვლით).

პაციენტებმა, რომლებიც იტარებენ  ჩანაცვლებით ჰორმონთერაპიას და აღენიშნებათ ქვემოთ ჩამოთვლილი მდგომარეობები (იმ პერიოდისთვის ან ანამნეზში), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ: საშვილოსნოს ლეიომიომა, ენდომეტრიოზი, თრომბოზი და ანამნეზში მისი რისკის ფაქტორები, არტერიული ჰიპერტენზია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, შაქრიანი დიაბეტი სისხლძარღვოვანი გართულებით, პორფირია, ქოლელითიაზი, ეპილეფსია, ჰემოგლობინოპათია, ოტოსკლეროზი, გაფანტული სკლეროზი, შაკიკი ან თავის ინტენსიური ტკივილი.

თრომბოზებისა და თრომბოემბოლიების რისკის ფაქტორს ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპიის ფონზე წარმოადგენს თრომბოებოლიური გართულებები ანამნეზში, სიმსუქნის მძიმე ფორმები(სხეულის მასის ინდექსი 30კგ/მ²) და სისტემური წითელი მგლურა.

ქვედა კიდურების ღრმა ვენების თრომბოზის განვითარების რისკი დროებით მატულობს ხანგრძლივი იმობილიზაციისას, ვრცელი ტრავმებისას ან ქირურგიული ჩარევისას. იმ შემთხვევაში, როცა ხანგრძლივი იმობილიზაცია აუცილებელია, უნდა განხილული იქნას საკითხი ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის შესაძლო შეწყვეტაზე ოპერაციამდე 4–6 კვირით ადრე.

ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის დაწყებისას პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღრმა ვენების რეციდიული თრომბოზი ან თრომბოემბოლია, და ღებულობენ ანტიკოაგულანტებს, აუცილებელია საფუძვლიანად შეფასდეს ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის სარგებელი და რისკი.

თუ თრომბოზები ვითარდება ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის შემდეგ, პრეპარატი ფემოსტონი უნდა შეიცვალოს.

პაციენტი აუცილებლად ინფორმირებული უნდა იყოს ექიმთან კონსულტაციის აუცილებლობაზე იმ შემთხვევაში, თუ გაჩნდება შემდეგი სიმპტომები: ქვედა კიდურების მტკივნეული შეშუპება, გონების უეცარი დაკარგვა, დისპნოე, მხედველობის დარღვევა.

არსებობს კვლევის მონაცემები სარძევე ჯირკვლების კიბოს შესაძლო განვითარების უმნიშვნელოდ მომატებაზე ქალებში, რომლებმაც იტარებდნენ ან იტარებენ ჰორმონჩანაცვლებით თერაპიას. თუმცა ამის მიზეზი შეიძლება იყოს ან ადრეული დიაგნოსტიკა ან ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის ბიოლოგიური ეფექტი ან ორივე ფაქტორის კომბინაცია. კიბოს დიაგნოსტირების ალბათობა იზრდება ხანგრძლივ მკურნალობასთან ერთად და ნორმას უბრუნდება მკურნალობის შეწყვეტიდან 5 წლის შემდეგ.

საშვილოსნოდან სისხლდენა და არამკვეთრად გამოხატული მენსტრუაციის მაგვარი სისხლდენა შეიძლება აღინიშნოს პრეპარატით მკურნალობის პირველი თვეების მანძილზე. თუ დოზის კორექციის მიუხედავად მსგავსი სისხლდენა არ წყდება, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს მიზეზის დადგენამდე. თუ სისხლდენა რეციდივირდება ამენორეის პერიოდის შემდეგ ან გრძელდება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, უნდა დადგინდეს მისი ეტოლოგია. ამან შეიძლება მოითხოვოს ენდომეტრიუმის ბიოფსია.

პრეპარატი ფემოსტონი არ არის ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალება. პერიმენოპაუზის პერიოდში გამოყენებული უნდა იქნას არაჰორმონალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები.

პაციენტმა უნდა გააფრთხილოს ექიმი იმ პრეპარატებზე, რომელსაც ის ღებულობს მკურნალობის პერიოდში ან ღებულობდა ფემოსტონით მკურნალობის დაწყებამდე.

ესტროგენების გამოყენებამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს შემდეგ ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე: გლუკოზის ტოლერანტობის განსაზღვრა, ფარისებრი ჯირკვლისა და ღვიძლის ფუნქციის განსაზღვრა.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

არ ახდენს გავლენას.

ჭარბი დოზირება:

ამ დრომდე არ არის დარეგისტრირებული ჭარბი დოზირების შემთხვევა. შესაძლებელია პრეპარატის გვერდითი მოქმედებების გაძლიერება.

მკურნალობა: ატარებენ სიმპტომატურ მკურნალობას. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

იმ სამკურნალო პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება, რომლებიც ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების  ინდუქტორები არიან   (ბარბიტურატები, ფენიტოინი, რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი) შეიძლება დაასუსტონ ფემოსტონის ესტროგენული მოქმედება.

ფემოსტონის შემადგენლობაში შემავალი დიდროგესტერონის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ არის ცნობილი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ფემოსტონი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე.

ვადა – 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

ETHINYLESTRADIOL; GESTODENE

მწარმოებელი: Schering GmbH&CO.

Production KG FOR Schering AG

მოქმედი ნივთიერება: ეთინილესტრადიოლი+გესტოდენი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კონტრაცეპტული (ესტროგენ-გესტაგენური) საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დრაჟე: შეფუთვაში 21 ც. კალენდარული შკალით. ყოველ დრაჟეზე აღნიშნულია კვირის დღე.

1 დრაჟე.

ეთინილესტრადიოლი .......  30 მკგ

გესტოდენი .....................   75 მკგ

ვრცლად ლოგესტი (დოზირება ინდივიდუალური)

საერთაშორისო დასახელება:

PARACETAMOL; PAMABROM; PIRILAMINE MALEATE

მწარმოებელი: BAYER CONSUMER CARE

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ტკივილგამაყუჩებელი და შარდმდენი საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 24 ც.

1 ტაბ.

აცეტამინოფენი (პარაცეტამოლი) .......... 500 მგ

პამაბრომი .......................................     25 მგ

პირილამინის მალეატი ..................       15 მგ

დამხმარე ნივთიერები:

კალციუმის სულფატი, კროსკარმელოზური ნატრიუმი, ლაქტოზა, მაგნიუმის ოქსიდი, მაგნიუმის სილიკატი მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კალიუმის გლუკონატი, კრემნიუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებლიანი გლიკოლატი, სორბიტოლი, სახამებელი, სტეარინის მჟავა.

გარსი: ჰიროქსიპროპილმეთილცელულოზა, მინერალური ცხიმი, ნატრიუმის ლაურილ სულფატი, ტრიაცეტინი, ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

განპირობებულია პრეპარატში შემავალი ინგრედიენტების თვისებებით.

აცეტამინოფენი (პარაცეტამოლი) - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, ავლენს ანალგეზიურ, სიცხის დამწევ და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებას თერმორეგულაციის ცენტრზე ზემოქმედებისა და ცნს-ში პროსტალგანდინების სინთეზის ინჰიბირების ხარჯზე.

პამაბრომი - ქსანტინის ჯგუფის დიურეტიკი, აქვს სპაზმოლიზური და დიურეზული მოქმედება. სპაზმოლიზური ეფექტი დაკვიშირებულია ცამფის დაგროვებასთან, რაც აფერხებს მიოზინის ურთიერთქმედებას აქტინთან და ამცირებს გლუვი კუნთების კუმშვადობის უნარს. დიურეზული ეფექტი დაკავშირებულია წყლის, ნატრიუმის და ქლორიდების ტუბულარული რეაბსორბციის შემცირებასთან.

პირილამინის მალეატი - ჰისტამინო-რეცეპტორების ბლოკატორი, ხასიათდება ანტიჰისტამინური მოქმედებით, პირველ რიგში ანთებითი რეაქციების ალერგიული კომპონენტების ბლოკირების ხარჯზე.

ჩვენებები:

• პრემენსტრუალური სინდრომის სიმპტომური თერაპია, შემდეგი სიმპტომების შემსუბუქების მიზნით: მუცლის ქვედა არის, თავის, ზურგის ტკივილი, სპაზმები, ნაწლავების შებერილობა, შეშუპება, გაღიზიანება ძილის დარღვევა.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ზევით ინიშნება 1-2 ტაბლეტი წყალთან ერთად. ყოველ 4-6 საათში საჭიროების მიხედვით. არა უმეტეს 8 ტაბლეტისა დღე-ღამეში.

12 წლამდე ბავშვებში - ექიმის დანიშნულებით.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა, ძილის დარღვევა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, გულისრევის შეგრძნება, ღებინება.

ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, კვინკეს შეშუპება.

ხანგრძლივი გამოყენებისას: ანემია, ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციების დარღვევა.

უკუჩვენებები:

მომატებული ინდივიდუალური მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი ინგრედიენტების მიმართ, ორსულობა, ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევები.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბება შესაძლოა გამოვლინდეს აგზნებადობით, თავბრუსხვევით, ძილის დარღვევით. მძიმე შემთხვევებში - ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევით. თუ პრეპარატის მიღებული რაოდენობა არის გადაჭარბებული, აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება ზედიზედ 10 დღის განმავლობაში, თუ არ არის ექიმის დანიშნულება.

◄არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება ექიმის დანიშნულების გარეშე ემფიზემის, ქრონიკული ბრონქიტის, გლაუკომის შემთხვევაში.

◄პრეპარატის მიღების დროს სასურველი თავის შეკავება ალკოჰოლური სასმელების გამოყენებისაგან.

◄ძუძუთი კვების დროს პრეპარატი ინიშნება აშკარა აუცილებლობისას, ექიმის მითითებით.

◄პრეპარატის მიღების ფონზე პაციენტს მართებს თავის შეკავება ტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისაგან, ასევე სიფრთხილის გამოჩენა ისეთი სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიც საჭიროებს ყურადღებას და ფსიქიკური და მოძრაობითი რეაქციების სისწრაფეს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აცეტამინოფენი აფერხებს ანტიბიოტიკების გამოყოფას ორგანიზმიდან. პრეპარატის სედატიური ეფექტი აძლიერებს ცნს-ის ისეთი დეპრესანტების მოქმედებას, როგორიც არის ალკოჰოლი, ტრანკვილიზატორები, საძილე და სედატიური საშუალებები.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

შემადგენლობა:

გამოხდილი წყალი, პროპილენ–გლიკოლი, ცელულოზის ჰიდროქსილ–ეთილი, L-არგინინი, ლიმონმჟავა, მენთოლი, მეთილპარაბენი.

აღწერა:

ფემიგრა არის ახალი, პირადი მოხმარების საცხი ქალებისათვის. გამოიყენება სექსუალური აქტიობის გასაძლიერებლად.

ჩვენებები:

ფემიგრა გამოიყენება ვაგინალური სიმშრალის გასაქრობად, წაისმევა ვაგინალურ ყელზე, პრეზერვატივის გამოყენებისა და სქესობრივი აქტის კომფორტულობის ასამაღლებლად.

უკუჩვენებები:

ფემიგრას გამოყენება არ შეიძლება იმ პირებისათვის, რომლებსაც აქვთ მაღალი მგრძნობელობა მისი რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

გაფრთხილება:

ფემიგრა არ არის კონტრაცეპტივი ან სპერმაციდი. გამოიყენება მხოლოდ ვაგინალურად.

არ გამოიყენება რექტალურად.

გაღიზიანების შემთხვევაში ფემიგრას გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

ფემიგრა არ გამოიყენება ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში.

გამოყენების ინსტრუქცია:

საცხის საჭირო რაოდენობა დაიდეთ თითს წვერზე.ფემიგრა არის წყლის ბაზაზე დამზადებული საცხი. არ შეიცავს ვაზელინის პროდუქტებს, თავსებადია ლატექსის პრეზერვატივებთან.

ფრთხილად წაისვით საცხი კლიტორზე და ვაგინალურ მიდამოში შხაპის ან აბაზანის მიღების შემდეგ, სქესობრივ აქტამდე.

ალტერნატიულად, საცხი ფრთხილად წაუსვით პრეზერვატივის გარე ზედაპირს.

შეინახეთ ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილზე.

მწარმოებელი: „რეტროაქტივ ბიოსაინს“, აშშ.

საერთაშორისო დასახელება:

LETROZOLE

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ლეტროზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არომატაზას არასტეროიდული ინჰიბიტორი, ავთვისებიანი სიმსივნის სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ლეტროზოლი ........ 2.5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის სახამებელგლიკოლატი,  ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი 8000, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ყვითელი ოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლეტროზოლი - არომატაზის აქტივობის მაღალსპეციფიკური ინჰიბიტორია.

იმ შემთხვევებში, როდესაც სიმსივნური ქსოვილის ზრდა დამოკიდებულია ესტროგენების არსებობაზე, მათი მასტიმულირებელი ზემოქმედების თავიდან აცილება გარკვეულ წინაპირობას წარმოადგენს სიმსივნის ზრდის დასათრგუნად.

ქალებში მენოპაუზის პერიოდში ესტროგენები წარმოიქმნება უპირატესად ფერმენტ არომატაზას მონაწილობით, რომელიც თირკმელზედა ჯირკვალში სინთეზირებულ ანდროგენებს (პირველ რიგში ანდროსტენდიონს და ტესტოსტერონს) გარდაქმნის ესტრონად და ესტრადიოლად.  ამიტომ, ფერმენტ არომატაზის სპეციფიკური ინჰიბირების დახმარებით შესაძლოა მოხდეს ესტროგენების ბიოსინთეზის დათრგუნვა პერიფერიულ ქსოვილებში და სიმსივნურ ქსოვილში.

ლეტროზოლი აინჰიბირებს არომატაზას ამ ფერმენტის სუბერთეულთან - ციტოქრომ P₄₅₀-ის ჰემთან კონკურენტული შეკავშირების გზით, რაც საბოლოო ჯამში აქვეითებს ესტროგენების ბიოსინთეზს ყველა ქსოვილში.

ჯანმრთელ ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში ლეტროზოლის ერთჯერადი დოზა, რომელიც შეადგენს 0.1- 0.5 და 2.5 მგ,. აქვეითებს სისხლის შრატში ესტრონისა და ესტრადიოლის დონეს შესაბმისად 75-78% და 78%-ით (საწყის დონესთან შედარებით). მაქსიმალური დაქვეითება აღინიშნება 48-78 საათის შემდეგ სარძევე ჯირკვლის კიბოს გავრცელებული ფორმის მქონე ქალებში, პოსტმენოპაუზის პერიოდში ლექტროზოლის ყოველდღიური მიღება 0.1-დან 5 მგ-მდე დოზით, იწვევს სისხლის პლაზმაში ესტრადიოლის, ესტრონისა და ესტრონის სულფატის დონეთა დაქვეითებას, საწყისი დონის 75-95%-ით. პრეპარატის  0.5 მგ და უფრო მაღალი დოზით გამოყენებისას, ბევრ შემთხვევებში, ესტრონისა და ესტრონის სულფატის კონცენტრაციები ჰორმონთა განსაზღვრის გამოყენებული მეთოდის მგრძნობელობის ზღურბლს ქვევით ფიქსირდება. ეს მიუთითებს იმაზე, რომ პრეპარატის მოცემული დოზებით ხდება ესტროგენების სინთეზის უფრო მეტად გამოხატული დათრგუნვა. ესტროგენების სუპრესია დაცული იყო მკურნალობის პერიოდში ყველა პაციენტთან.

ლეტროზოლი - არომატაზის აქტივობის მაღალსპეციფიკური ინჰიბიტორია. სტეროიდული ჰორმონების სინთეზის დარღვევა თირკმელზედა ჯირკვლებში არ აღინიშნება. იმ პაციენტებთან, რომლებიც მენოპაუზის პერიოდში ლეტროზოლს ღებულობდნენ დღეში 0.1-5 მგ დოზით, სისხლის პლაზმაში კორტიზოლის, ალდოსტერონის, 11 - დეოქსიკორტიზოლის, 17 - ჰიდროქსიპროგესტერონის, აკტჰ კონცენტრაციების კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები, ასევე რენინის აქტივობა არ დაფიქსირდა.

ლეტროზოლის 0.1; 0.25; 0.5; 1; 2.5 და 5 მგ დღიური დოზებით მკურნალობიდან 6 და 12 კვირის შემდეგ, აკტჰ-თან ჩატარებულმა სტიმულაციის ტესტმა არ გამოავლინა ალდოსტერონის ან კორტიზონის სინთეზის რამდენადმე მნიშვნელოვანი შემცირება. ამგვარად, აუცილებელი არ არის გლუკოკორტიკოიდებისა და მინერალოკორტიკოიდების დამატება.

ჯანმრთელ ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში ლექტროზოლის 0.1, 0.5 და 2.5 მგ დოზების ერთჯერადი მიღების შემდეგ ანდროგენების (ანდროსტენდიონის და ტესტოსტერონის) კონცენტრაციების ცვლილებები სისხლის პლაზმაში არ გამოვლინდა.

ასევე  არ აღნიშნულა ადროსტენდიონის დონის ცვლილება პოსტმენოპაუზიანი პაციენტების სისხლის პლაზმაში, რომლებიც ლეტროზოლს ღებულობდნენ დღიური დოზით 0.1-დან 5 მგ-მდე. ეს ყველაფერი მიუთითებს იმაზე, რომ ესტროგენების ბიოსინთეზის ბლოკადა არ იწვევს ანდროგენების დაგროვებას, რომლებიც წარმოადგენენ ესტროგენების წინამორბედებს.

პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ლეტროზოლს, არ დაფიქსირებულა მალუთეინიზირებელი და ფოლიკულმასტიმულირებელი ჰორმონების კონცენტრაციების ცვლილებები სისხლის პლაზმაში, ასევე არ აღნიშნულა ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის ცვლილებები, რომელსაც აფასებდნენ თირეოტროპული ჰორმონის T₄ და T₃ დონეების მიხედვით.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ლეტროზოლი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (ბიოშეღწევადობის საშუალო სიდიდე შეადგენს 99.9%-ს). საკვები უმნიშვნელოდ აქვეითებს აბსორბციის სიჩქარეს (სისხლში ლეტროზოლის  მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროის საშუალო სიდიდე (T_max) შეადგენს 1 საათს ფემარას მიღებისას უზმოზე და 2 საათს - საკვებთან ერთად მიღების დროს. სისხლში ლეტროზოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მნიშვნელობა (C_max) შეადგენს 129±20.3 ნმოლ/ლ უზმოზე მიღებისას და 98.7±18.6 ნმოლ/ლ - საკვებთან ერთად მიღებისას), ამასთან ლეტროზოლის შეწოვის ხარისხი (მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” ქვევით მდებარე ფართობის მიხედვით) არ იცვლება. შეწოვის სიჩქარის უმნიშვნელო ცვლილებები განიხილება, როგორც კლინიკური მნიშვნელობის არმქონე, ამიტომ ლეტროზოლის მიღება შეიძლება საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად.

განაწილება: ლეტროზოლის შეკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 60%-ს (უპირატესად ალბუმინებთან - 55%). ლეტროზოლის კონცენტრაცია ერითროციტებში შეადგენს სისხლის პლაზმაში მისი დონის დაახლოებით 80%-ს. 2.5 მგ ¹⁴C  ნიშანდებული ლეტროზოლის მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში რადიოაქტიურობის დაახლოებით 82% მოდიოდა შეუცვლელი აქტიური ნივთიერების წილზე. შესაბამისად, ლეტროზოლის მეტაბოლიტების სისტემური ზემოქმედება მცირეა. ლეტროზოლი სწრაფად და ფართოდ ვრცელდება ქსოვილებში, წარმოსახვით განაწილების მოცულობა წონასწორული მდგომარეობის პერიოდში შეადგენს დაახლოებით 1.87±0.47 ლ/კგ-ს.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ლეტროზოლი მნიშვნელოვანი ხარისხით განიცდის მეტაბოლიზმს ფარმაკოლოგიურად არააქტიური კარბინოლის ნაერთების წარმოქმნით. ლეტროზოლის მეტაბოლური კლირენსი შეადგენს 2.1 ლ/სთ, რაც ნაკლებია ღვიძლის სისხლმიმოქცევის სიდიდეზე (დაახლოებით 90ლ/სთ). გამოვლენილი იქნა, რომ ლეტროზოლის გარდაქმნა მის მეტაბოლიტად ხორციელდება ციტოქრომ P450-ის იზოფერმენტების 3A4 და 2A6 ზემოქმედებით. სხვა, მცირე რიცხვის, ჯერჯერობით არაიდენტიფიცირებული მეტაბოლიტების წარმოქმნა, ასევე შარდთან და განავალთან ერთად შეუცვლელი პრეპარატის გამოყოფა, უმნიშვნელო როლს ასრულებენ ლეტროზოლის საერთო ელიმინაციაში. მენოპაუზიან ჯანმრთელ მოხალისეებში 2.5 მგ ¹⁴C  - ნიშანდებული ლეტროზოლის შეყვანის შემდეგ 2 კვირის განმავლობაში შარდში აღინიშნა რადიოაქტიურობის 88.2±7.6% ხოლო განავალში - 3.8±0.9%. რადიოაქტიურობის 75%, რომელიც აღინიშნა შარდში 216 საათამდე პერიოდში (ლეტროზოლის დოზის 84.7±7.8), მოდიოდა კარბინოლის მეტაბოლიტის გლუკურონიდულ კონიუგატზე, დაახლოებით 9% - ორ სხვა არაიდენტიფიცირებულ მეტაბოლიტზე და 6% - შეუცვლელ ლეტროზოლზე.

სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 დღეს. 2.5 გ პრეპარატის ყოველდღიური მიღების შემდეგ ლეტროზოლის წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 2-დან 6 კვირამდე პერიოდის ფარგლებში. ამასთან, იგი 7-ჯერ აღემატება ლეტროზოლის იმავე დოზის ერთჯერადი მიღების შემდეგ აღნიშნულ კონცენტრაციას. ამავე დროს, წონასწორული კონცენტრაციის მნიშვნელობა 1.5-2-ჯერ აღემატება წონასწორული კონცენტრაციის იმ მნიშვნელობას, რომელიც შესაძლოა გვეწინასწარმეტყველა გამოთვლების საფუძველზე, გამომდინარე იმ სიდიდეებიდან, რომლებიც რეგისტრირებული იყო პრეპარატის ერთჯერადი დოზით მიღების შემდეგ. ეს მიუთითებს იმაზე, რომ ლეტროზოლის ყოველდღიური მიღების დროს, 2.5 მგ დოზით, მის ფარმაკოკინეტიკას აქვს არახაზობრივი ხასიათი. რამდენადაც ლეტროზოლის წონასწორული კონცენტრაცია დაცულია მკურნალობის მსვლელობისას ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, შესაძლოა გავაკეთოთ დასკვნა, რომ ლეტროზოლის გახანგრძლივებული დაგროვება არ ხდება.

ფარმაკოკინეტიკა პაციენტების ცალკეულ ჯგუფებში: თირკმელების განსხვავებული ფუნქციის მქონე მოხალისეებთან ჩატარებულ გამოკვლევებში (კრეატინინის 24 საათიანი კლირენსი ვარირებდა 9-დან 116 მლ/წთ-მდე), აღინიშნა, რომ 2.5 მგ ლეტროზოლის ერთჯერადი მიღების შემდეგ მისი ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. მსგავს გამოკვლევებში, რომელიც ჩატარდა ღვიძლის ფუნქციის განსხვავებული მდგომარეობის მქონე მოხალისეებში, დადგენილი იქნა,  რომ ღვიძლის ფუნქციის ზომიერად გამოხატული დარღვევის მქონე პირებში, მრუდის „კონცენტრაცია-დრო“ (AUC) ქვემდებარე ფართობის საშუალო სიდიდეები 37%-ით მეტი იყო ვიდრე ჯანმრთელებში, მაგრამ რჩებოდნენ მნიშვნელობის იმ დიაპაზონის ფარგლებში, რომლებიც აღინიშნებოდა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის არმქონე პირებში. გარდა ამისა სარძევე ჯირკვლის კიბოს გავრცელებული ფორმით დაავადებულ 359 პაციენტთან აღნიშნული არ ყოფილა თირკმლის ფუნქციის დარღვევის (კრეატინინის გამოთვლითმა მნიშვნელობებმა შეადგინეს 20-50 მლ/წთ) ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ზემოქმედება პლაზმაში ლეტროზოლის კონცენტრაციაზე.

ლეტროზოლის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებული არ არის ასაკზე.

ჩვენებები:

• სარძევე ჯირკვლის ჰორმონდადებითი კიბოს ადიუვანტური თერაპია ადრეულ სტადიებზე ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში;
• სარძევე ჯირკვლის გაფართოებული ადიუვანტური თერაპია ადრეულ სტადიებზე ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში, რომლებსაც ჩაუტარდათ სტანდარტული ადიუვენტური თერაპია ტამოქსიფენით;
• როგორც თერაპიის პირველი რიგის პრეპარატი სარძევე ჯირკვლის გავრცელებული ფორმის კიბოთი დაავადებული ქალებისათვის პოსტმენოპაუზის პერიოდში;
• სარძევე ჯირკვლის კიბოს გავრცელებული ფორმის მკურნალობა პოსტმენოპაუზიან (ბუნებრივი ან ხელოვნურად გამოწვეული) ქალებში, რომელთაც ჩატარებული აქვთ ანტიესტროგენური თერაპია;
• სარძევე ჯირკვლის კიბოს ლოკალიზებული ფორმის ნეოადიუვანტური თერაპია, ესტროგენებისადმი დადებითი რეცეპტორებით პოსტმენოპაუზიან ქალებში, ორგანოს შემანარჩუნებელი ოპერაციის შემდგომი ჩატარებით იმ შემთხვევაში, როდესაც ამგვარი ოპერაცია თავდაპირველად არ იყო ნაჩვენები. ოპერაციის ჩატარების შემდეგ საკითხი ფემარას შემდგომი დანიშვნის შესახებ წყდება მკურნალობის საყოველთაოდ მიღებული სქემების გათვალისწინებით.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილები და ხანდაზმული ასაკის პაციენტები: ფემარას რეკომენდებული დოზაა 2.5 მგ დღეში ერთხელ, ყოველწლიურად გაფართოებული ადიუვანტური თერაპიის დროს ფემარით მკურნალობა გრძელდება 5 წლის განმავლობაში ან დაავადების რეციდივის დადგომამდე. მეტასტაზების მქონე ავადმყოფებში ფემარით მკურნალობას აგრძელებენ დაავადების პროგრესირების ნიშნების გაჩენამდე. ხანდაზმული პაციენტები ფემარას დოზების კორექციას არ საჭიროებენ.

ბავშვები: ბავშვებში პრეპარატი არ გამოიყენება

თირკმლის და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტები: იმ პაციენტებთან, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის ან თირკმელების (კრეატინინის კლირენსი ≥ 10 მლ/წთ) დაზიანება, პრეპარატის დოზების კორექცია საჭირო არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

ფემარა გამოკვლევებში კარგად გადაიტანებოდა, როგორც პირველი და მეორე ხარისხის თერაპია, სარძევე ჯირკვლის კიბოს მკურნალობის დროს, როგორც სარძევე ჯირკვლის ადიუვანტური თერაპია ადრეულ სტადიებზე და როგორც სარძევე ჯირკვლის კიბოს გაფართოებული ადიუვანტური თერაპია ქალებში, რომლებსაც ადრე უტარდებოდათ ტამოქსიფენით ადიუვანტური თერაპია.

პაციენტების დაახლოებით ერთ მესამედში, რომლებიც მკურნალობდნენ ფემარით მეტასტაზური და ნეოადიუვანტური მდგომარეობების დროს, პაციენტთა დაახლოებით 70-75% ადიუვანტური დანიშვნისას (ფემერაც, ტამოქსიფენიც), და პაციენტთა დაახლოებით 40%-ს გაფართოებული ადიუვანტური დანიშვნისას (ფემერა, პლაცებო) აღინიშნა გვერდითი რეაქციები. საერთო ჯამში, გვერდით რეაქციებს ჰქონდათ სუსტი ან ზომიერი ხასიათი და უმრავლეს შემთხვევაში დაკავშირებულნი იყვნენ ესტროგენების დეფიციტთან.

სხვადასხვა გვერდითი რეაქციების წარმოქმნის სიხშირის შეფასებისას იყენებენ შემდეგ გრადაციებს: „ძალიან ხშირად“- ≥10, „ხშირად“ - ≥ 1%-და

ინფექციები: ზოგჯერ - საშარდე სისტემის ინფექციები.

სიმსივნეები: ზოგჯერ - სიმსივნური ტკივილი. ⁶

სისხლის მიმოქცევისა და ლიმფური სისტემების მხრივ: ზოგჯერ - ლეიკოპენია.

მეტაბოლური დარღვევები: ხშირად - ანორექსია, მადის გაძლიერება; ზოგჯერ - ჰიპერქოლესტეროლემია, შეშუპებები.

ფსიქიკური დარღვევები: ზოგჯერ - დეპრესია, მღელვარება. ¹.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა. ზოგჯერ - მოთენთილობა, უძილობა, მეხსიერების გაუარესება, დისენტეზია ², გემოვნების დარღვევა, ცერებროვასკულარული დარღვევები.

მხედველობის დარღვევები: ზოგჯერ - კატარაქტა, თვალების გაღიზიანება, მხედველობის დაბინდვა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - გულის ფრიალი, ტაქიკარდია, თრომბოფლებიტი³, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის იშემიის შემთხვევები ⁷,  იშვიათად - ფილტვის ემბოლია, არტერიული თრომბოზი, ინფარქტი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად - ქოშინი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ყაბზობა, დიარეა; ზოგჯერ - მუცლის ტკივილი, სტომატიტი, პირის სიმშრალე, ღვიძლის ფერმენტების გაზრდა.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ხშირად - გამელოტება, ოფლის გამოყოფის გაძლიერება, გამონაყარი⁴; ზოგჯერ - ქავილი, კანის სიმშრალე, ჭინჭრის ციება.

ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - ართრალგია; ხშირად - მიალგია, ტკივილი ძვლებში, ოსტეოპოროზი, ძვლის გაბზარვა; ზოგჯერ- ართრიტი.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - შარდის გამოყოფის სიხშირის გაზრდა.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ზოგჯერ - სისხლდენები და გამონადენი საშოდან, საშოს სიმშრალე, მკერდის ტკივილი.

ზოგადი დარღვევები: ძალიან ხშირად - სისხლის მოწოლა; ხშირად: დაღლილობა ⁵, პერიფერიული შეშუპება. ზოგჯერ - ტემპერატურის მომატება, ლორწოვანი გარსების სიმშრალე, წყურვილი.

გამოკვლევები: ხშირად - სხეულის მასის მომატება; ზოგჯერ - სხეულის მასის შემცირება.

* ჩათვლით

(1) მათ შორის ნევროზულობა გაღიზიანებადობა;

(2) მათ შორის პარესთეზია, ჰიპოსთეზია;

(3) მათ შორის ზედაპირული და ღრმა თრომბოფლებიტი;

(4) მათ შორის ერითემატოზული, ლაქოვან-პაპულოზური, ფსორიაზისებრი და ვეზიკულური გამონაყარი;

(5) მათ შორის ასთენია და დაუძლურება;

(6) მხოლოდ მეტასტაზური/არაადიუვანტური თერაპიის დროს;

(7) ადიუვანტური თერაპიის დროს, მიუხედავად მიზეზობრივი კავშირისა, ჯგუფებში, სადაც პაციენტები ღებულობდნენ ფემარას და ტამოქსიფენს, აღინიშნა შესაბამისად შემდეგი გვერდითი რეაქციები: თრომბოემბოლური რეაქციები (1.2%, 2.8%-თან შედარებით), სტენოკარდია (0.7%, 0.6%-თან შედარებით), მიოკარდიუმის ინფარქტი (0.6%, 0.4%-თან შედარებით) და გულის უკმარისობა (0.9%, 0.4%-თან შედარებით).

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერებებისადმი ან მისი ნებისმიერი სხვა ინგრედიენტისადმი.

* ენდოკრინული სტატუსი, რომელიც დამახასიათებელია პრემენოპაუზის პერიოდისათვის (თუკი არ არის სრული მენოპაუზის არსებობის მაჩვენებლები).

* ორსულობა. ლაქტაცია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატი ფემარა უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ იმ პაციენტებში, რომლებთანაც კრეატინინის კლირენსი

♦ ღვიძლის მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ლეტროზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლობით 2-ჯერ მეტია, ვიდრე ჯანმრთელ ადამიანში. ასეთი ავადმყოფები საჭიროებენ განსაკუთრებულ ყურადღებას.

ავტომობილის ტარებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება: ნაკლებსავარაუდოა, რომ ფემარის გამოყენება ხელს უშლიდეს, პაციენტებს ავტომობილის ტარებაში ან მექანიზმების მართვაში ამასთან, რამდენადაც პრეპარატით მკურნალობისას აღინიშნება ზოგადი სისუსტე და თავბრუსხვევა, საჭიროა პაციენტები გავაფრთხილოთ, რომ მათი ფიზიკური და/ან ფსიქიკური უნარი, რომელიც საჭიროა ავტომობილის ტარებისათვის ან მექანიზმის მართვისათვის, შესაძლოა დაირღვევს.

ჭარბი დოზირება:

ცნობები ფემარას გადაჭარბებული დოზით მიღების შესახებ ამჟამად არ არსებობს, ცნობილი არ არის აგრეთვე მკურნალობის სპეციფიკური მეთოდები ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში. ნაჩვენებია სიმპტომური და დაცვითი თერაპია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კლინიკურ გამოკვლევებში ნაჩვენები იყო, რომ ფემარას დანიშვნისას ციმეტიდინთან და ვარფარინთან ერთად კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები არ აღინიშნება.

- კლინიკური გამოკვლევების ანალიზმა აჩვენა, რომ ფემარას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები სხვა, ხშირად გამოყენებულ პრეპარატებთან არ აღინიშნება.

- სიმსივნის საწინააღმდეგო სხვა საშუალებებთან კომბინაციაში ფემარას გამოყენების კლინიკური გამოცდილება ამჟამად არ არსებობს.

In vitro ჩატარებული გამოკვლევების შედეგების მიხედვით, ლეტროზოლი თრგუნავს ციტოქრომ P₄₅₀-ის იზოფერმენტების 2A6 და 2C19 (ამასთან ამ უკანასკნელს - ზომიერად) აქტივობას. იზოფერმენტი CYP2A6 არსებით როლს არ ასრულებს სამკურნალო პრეპარატების მეტაბოლიზმში. in vitro ექსპერიმენტებში ნაჩვენები იყო, რომ ლეტროზოლის მიღება იმ კონცენტრაციით, რომელიც 100-ჯერ აღემატება პლაზმაში წონასწორულ მნიშვნელობას, არსებითად არ თრგუნავს დიაზეპამის (სუბსტრატი CYP2C19-თვის) მეტაბოლიზმს. ამგვარად, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება იზოფერმენტ CYP2C19-თან ნაკლებსარწმუნოა. მიუხედავად ამისა, გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო ლეტროზოლის და იმ პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან უპირატესად ზემოთ დასახელებული იზოფერმენტების მონაწილეობით და გააჩნიათ თერაპიული კონცენტრაციის მცირე დიაპაზონი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

FELODIPINE

მწარმოებელი: HEXAL AG

მოქმედი ნივთიერება: ფელოდიპინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კალციუმის ანტაგონისტი; დიჰიდროპირიდინების ჯგუფი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

ფელოდიპინი ........  5 მგ

1 ტაბ.

ფელოდიპინი .......   20 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

პრეპარატი მიეკუთნება კალციუმის ანტაგონისტებს დიჰიდროპირიდინების ჯგუფიდან. ფელოდიპინი უზრუნველყოფს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის დაქვეითებას და გამოიყენება არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. პრეპარატი გამოიყენება როგორც მონოთრაპიისას, ისე კომბინაციაში სხვა ანტიჰიპერტენზულ საშუალებებთან. ფელოდიპინს აქვს გამოხატული სელექტურობა სისხლძარღვების გლუვი კუნთების მიმართ მიოკარდთან შედარებით.

ფელოდიპინის თერაპიული ეფექტი არის დოზადამოკიდებული. სხვა თვისებებს შორის აღნიშნავენ უმნიშვნელო დიურეტიკულ მოქმედებას. ტაბლეტი–რეტარდის მოქმედების ხანგრძლიობა შეადგენს – 24სთ–ზე მეტს.

ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტენზია.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატის დოზას და მკურნალობის ხანგრძლიობას განსაზღვრავს ექიმი. ექიმთან კონსულტაციის გარეშე ნუ გაზრდით წამლის დოზას!

ფელოდიპინის ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 5მგ.დღეში. აუცილებლობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმალურ სადღეღამისომდე – 10 მგ. ერთ მიღებაზე. ინდივიდუალობიდან გამომდინარე, ზოგიერთ პაციენტში საწყისი დოზა შეიძლება შემცირდეს 2.5მგ–მდე დღეში ერთჯერ. (მაგალითად გარდატეხის ასაკის ავადმყოფებში და ა.შ.). ტაბლეტის მიღება უმჯობესია დილით, უზმოზე ან მსუბუქ საკვებთან ერთად.

დიდი რაოდენობით ცხიმის შემცველი  საკვები  უნდა გამოირიცხოს. ტაბლეტების მიღება ხდება მთელი სახით არ უნდა დაიფხვნას ან დაიღეჭოს.. არ შეიძლება გრეიფრუტის წვენის მიყოლება.

გვერდითი ეფექტები:

ყველაზე ხშირად აღინიშნა სიცხის შეგრძნება, თავის ტკივილი, ყურებში ხმაური, განსაკუთრებით მკურნალობის დასწყისში, დოზის გაზრდისას ან მაღალი დოზის მიღებისას. დარეგისტრირდა პერიფერიული შეშუპებები (შეშუპების ხარისხი დამოკიდებული იყო დოზაზე). აღინიშნა სტენოკარდიის შეტევები, განსაკუთრებით მკურნალობის დასწყისში.

პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ სტენოკარდიის შეტევები, ფელოდიპინით მკურნალობისას შეიძლება  გახშირდეს; შეტევები ხდება უფრო გრძელი და მძიმე. იშვიათად აღინიშნა თავბრუსხვევა, სისუსტე, ჰიპოტენზია, მათ შორის ორთოსტატული, გულისწასვლა, გულისცემის გაძლიერება, ტაქიკარდია, დისპნოე, დაღლილობა, პარესთეზია, ტრემორი, მიალგია, ართრალგია, კუჭ–ნაწლავის მოშლილობა (მათ შორის ღებინება, დიარეა, ყაბზობა, ტკივილი მუცელში, მეტეორიზმი), წონაში მომატება, ოფლიანობა, პოლაკიურია, კანის ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ქავილი, ჭინჭრის ციება, ეგზანთემა, ფოტომგრძნობელობა), ღრძილების ჰიპერპლაზია, გინგივიტი. იშვიათ შემთხვევაში, ცალკეული შემთხვევების ჩთვლით (

ნებისმიერი არასაურველი რეაქციის გამოვლენისას პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს  და დაუყოვნებლივ მიმართოთ ექიმს!

უკუჩვენებები:

მიოკარდის მწვავე ინფარქტი (დაავადების დაწყებიდან 4–8 კვირამდე), კარდიოგენული შოკი, არასტაბილური სტენოკარდია, გამოხატული აორტო/მიტრალური სტენოზი, ჰიპერტროფიული კარდიომიოპათიის ობსტრუქციული ფორმა,  ფელოდიპინისა და ტაბლეტის შემადგენელი სხვა კომპონენტების მიმართ ინდივიდულური მგრძნობელობა, ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა, ორსულობა, ლაქტაცია (ფელოდიპინი ექკრეტირდება დედის რძეში).

ფელოდიპინის 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში მიღების კლინიკური გამოცდილება არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აუცილებელია ექიმს ეცნობოს ყველა იმ პრეპარატის შესახებ, რომელსაც ღებულობთ მკურნალობის დაწყების მომენტისთვის ან განსაზღვრული გაქვთ მიღება (ურეცეპტოც და ექიმის დანიშნული). წამლების არაკონტროლირებად გამყენებას შეუძლია დიდი ზიანის მოტანა თქვენი ჯანმრთელობისთვის.

ერთდროული მიღება ფელოდიპინის და პრეპარატების: ციმეტიდინი, აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები – იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, მაკროლიდური ანტიბიოტიკები – ერითრომიცინი, ტელიტრომიცინი ან აივ–პროტეაზას ინჰიბიტორები იწვევს ფელოდიპინის კონცენტრაციის  გაზრდას პლაზმაში. ფელოდიპინის და გრეიფრუტის წვენის ერთდროული  მიღება ფელოდიპინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში ზრდის 2–ჯერ. მითითებული კომბინაციები წარმოადგენს უკუჩვენებას.

ერთდროული მიღება ისეთი პრეპარატებისა, როგორიცაა კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, ბარბიტურატები (მათ შორის ფენობარბიტალი) და რიფამპიცინი, აქვეითებს ფელოდიპინის ეფექტურობას. ანალოგიური ეფექტი აღინიშნება კრაზანას მიღებისას.

აქედან გამომდინარე, ამგვარი კომბინაციების აუცილებლობისას დგება პრეპარატის დოზის კორექციის საკითხი. ამვე დროს გათვალისწინებული უნდა იყოს აღნიშნული კომბინაციების გონივრულობა

ფელოდიპინის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებით და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებით. ჰიდროქლორთიაზიდს შეუძლია გააძლიეროს ფელოდიპინის ანტიჰიერტენზიული ეფექტი. ფელოდიპინის ნიტრატებთან მიღებამ შეიძლება გააძლიეროს ფელოდიპინის არტერიულ წნევაზე მოქმედება და გულის შეკუმშვათა სიხშირე.

კლინიკურად მნიშვნელოვანი უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი ფელოდიპინისათვის არ არის დამახასიათებელი. ამასთან ერთად, პაციენტებში, რომელებიც მიეკუთვნებიან გულის უკმარისობის განვითარების რისკის ჯგუფს პრეპარატის მიღებამ ბეტა–ადრენობლოკატორებთან ერთად  შეიძლება გამოიწვიოს გამოხატული ჰიპოტენზია და გულის უკმარისობის შესაბამისი სიმპტომატიკა.

ფელოდიპინს შეუძლია პლაზმაში ციკლოსპორინის კონცენტრაციის მომატების. გარდა ამისა, ციკლოსპორინს შეუძლია დათრგუნოს ფელოდიპინის მეტაბოლიზმი, რაც წამოადგენს ფელოდიპინის ტოქსიურობის გამოვლენის პოტენციურ რისკ–ფაქტორს. ფელოდიპინთან ერთდროული მიღებისას პლაზმაში მატულობს დიგოქსინის კონცენტრაცია, რაც გათვალისწინებული უნდა იყოს მსგავსი კომბინაციისას; ფელოდიპინისა და ანტიარითმულების ურთიერთქმედებაზე არასაკმარისი ინფორმაციის გამო (ამიოდარონი, ქინიდინი და სხვა), აუცილებელია სიფრთხილე მათი ერთდროული მიღებისას.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების სიპტომები ალბათ განპირობებულია პროლონგირებული სატემური ზემოქმედებით და სასიცოცხლო მნიშვნელობის ორგანოების პერფუზიის დარღვევით. მძიმე შემთხვევაში შესაძლებელია ტაქიკარდია ან ბრადიკარდია, ჰიპოქსია კოლაფსი გონების დაკარგვით, კარდიოგენული შოკი. ამ შემთხვევაში საჭიროა ექიმს მიმართოთ.

მიღების თავისებურებები:

მკურნალობის წინ გაესაუბრეთ ექიმს! ექიმის კონსულტაციის გარეშე პრეპარატის დოზა არ გაზარდოთ. მკურნალობის ხანგრძლიობას განსაზღვრავს ექიმი. გარდატეხის ასაკის ავადმყოფებმა შეიძლება გამოავლინონ დიდი მგრძნობელობა პერპარატისადმი მინიმალური დოზირების შემთხვევაშიც კი. არტერიული ჰიპოტენზიისადმი მიდრეკილებში,  გამოხატული გულის უკმარისობის დროს, ჰემოდიკურად მნიშვნელოვანი აორტალური და მიტრალური სტენოზისას, ჰიპერტროფული კარდიომიოპათიის ობსტრუქციული ფორმისას, თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევისას (კლირენსი

ფელოდიპინის სიფრთხილით მიღებაა საჭირო ავადმყოფებში, რომლების ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან, ავთვისებიანი ჰიპერტენზიისა ან ჰიპოვოლემიისას (მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირება), რამდენადაც სისხლძარღვების გაფართოებას შეუძლია არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება გამოიწვიოს. ცალკეულ შემთხვევაში ფელოდიპინით მკურნალობის უეცარმა შეწყვეტამ შესაძლებელია ჰიპერტენზიული კრიზის განვითარება გამოიწვიოს.

ფელოდიპინს შეუძლია მნიშვნელოვანი ჰოპოტენზიის გამოწვევა (ვაზოდილატაციური ეფექტი) შემდგომი ტაქიკარდიით, რომელსაც შეუძლია ცალკეულ პაციენტებში გამოიწვიოს მიოკარდის იშემია.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

ფელოდიპინით მკურნალობა მოითხოვს რეგულარულ სამედიცინო კონტროლს. ცალკეულ შემთხვევაში ფელოდიპინს შეუძლია ისეთი გავლენა მოახდინოს პაციენტის რეაქციებზე, რომ მანქანის და ტექნიკის მართვის უნარი დარღვეული იყოს. ეს განსაკუთრებით ეხება მკურნალობის დასწაყის ეტაპსა და დოზის მომატებას, ან ერთდროულად ალკოჰოლის მიღებას.

როგორც კალციუმის არხების სხვა ბლოკატორების მიღებისას, პაციენტებში გინგივიტით ან პარადონტიტით აღინიშნა ღრძილების მცირე ჰიპერპლაზია. მითითებული ჰიპერპლაზიისგან შეიძლება თავის დაცვა ან უკიდურეს შემთხვევაში მდგომარეობის შემსუბუქება პირის ღრუს საფუძვლიანი ჰიგიენით.

ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას. ავადმყოფები უიშვიათესი მემკვიდრული დარღვევით, გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტოზის უკმარისობა ან გლუკოზის ან გალაქტოზის შეწოვის დარღვევა, აღნიშნული პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.

შენახვის პირობები:

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე, ოთახის ტემპერატურაზე არ უმეტეს 25⁰C ტემპერატურისა.

ვადა: ტაბლეტები 5 მგ – 3 წელი; ტაბლეტები 10მგ – 4 წელი.

პრეპარატის არ მიიღება მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

საერთაშორისო დასახელება:

FACTOR VIII INHIBITOR BYPASSING ACTIVITY

მწარმოებელი: BAXTER, ავსტრია

მოქმედი ნივთიერება: ადამიანის პლაზმის პროტეინი+ VIII ფაქტორის ინჰიბიტორი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სისხლის შედედების ფაქტორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემადგენლობა:

500 ერთეულში აქტიური ინგრედიენტები:

ადამიანის პლაზმის პროტეინი ........   200-600 მგ

VIII ფაქტორის ინჰიბიტორი ............  500სე

სხვა ინგრედიენტები:

ნატრიუმის ქლორიდი ...... 160მგ

ნატრიუმის ციტრატი ......   80 მგ

1000 ერთეულში აქტიური ინგრედიენტები:

ადამიანის პლაზმის პროტეინი ...........   400-1200 მგ

VIII ფაქტორის ინჰიბიტორი .............  1000 სე

სხვა ინგრედიენტები:

ნატრიუმის ქლორიდი - 160მგ; ნატრიუმის ციტრატი - 80 მგ.

გამოშვების ფორმა:

პრეპარატი წარმოადგენს გაყინულ, მშრალ ნივთიერებას გამხსნელთან და საინექციო მოწყობილობასთან ერთად. 500 ან 1000 ერთეული იხსნება 20 მლ საინექციო წყალში. კეთდება ინტრავენურად.

შეფუთვა:

ფლაკონი გამხსნელით (20 მლ), ფლაკონი კონცენტრატით, მოწყობილობა მათ შესარევად და ინექციისთვის.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფეიბა ტიმის 1 ერთეული 50%-ით ამცირებს თრომბოპლასტინის პარციალურ დროს, (PTT Partial tromplastine time0 ფეიბა ტიმი ასევე შეიცავს არააქტიურ II, IX და X ფაქტორებს და აქტიურ VII ფაქტორს. VIII ფაქტორის კოაგულაციური ანტიგენი წარმოდგენილია კონცენტრაციით 0.1 ერთ/1 ერთ.ფეიბა ტიმში უმნიშვნელო რაოდენობით გვხვდება კალიკრეინ-კინინური სისტემის ფაქტორები.

ჩვენებები:

• A ტიპის ჰემოფილიით დაავადებულებში (VIII ფაქტორის ინჰიბიტორით) სისხლდენის მკურნალობა და პროფილაქტიკა.
• B ტიპის ჰემოფილიით დაავადებულებში (IX ფაქტორის ინჰიბიტორით) სისხლდენის მკურნალობა და პროფილაქტიკა.
• VIII, XI, XII ფაქტორების შეძენილი დეფიციტით გამოწვეული არაჰემოფილური სისხლდენის მკურნალობა და პროფილაქტიკა.

არსებობს მონაცემები მისი ფონ ვილებრანდის დაავადების დროს წარმატებით გამოყენების შესახებ.

ფეიბა ტიმი ასევე გამოიყენება VIII ფაქტორის კონცენტრატთან კომბინაციაში ხანგრძლივი მკურნალობის სახით. VIII ფაქტორის ინჰიბიტორის ორგანიზმიდან ელიმინაციისათვის, რაც იძლევა საშუალებას რათა მკურნალობა გაგრძელდეს VIII ფაქტორის კონცენტრატით.

მიღების წესი და დოზირება:

დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ჰემოსტაზის დარღვევის სიმძიმით, სისხლდენის ადგილით, გავრცელებით და პაციენტის მდგომარეობით. დოზირება ინდივიდუალურია კლინიკური ეფექტიდან გამომდინარე.

ზოგადად რეკომენდებულია 50-100 ერთ. სხეულის 1 კგ-ზე დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200 ერთ/კგ-ზე, ხოლო ერთჯერადი - 100 ერთ/კგ-ზე.

კოაგულაციური ტესტები ამ დროს უმნიშვნელოდ იცვლება და შესაძლოა არ კორელირებდეს კლინიკურ გაუმჯობესებასთან.

სპონტანური ჰემორაგიები:

- სახსრებში, კუნთებში და რბილ ქსოვილებში მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ჰემორაგიების დროს რეკომენდებულია 50-70 ერთ/კგ-ზე ყოველ 12 საათში. მკურნალობა გრძელდება კლინიკურ გაუმჯობესებამდე. ჰემორაგიის დროს რეკომენდებულია 100 ერთ/კგ-ზე 12 საათში ერთხელ.

- ლორწოვან გარსში ჰემორაგიის დროს რეკომენდებულია 50 ერთ/კგ-ზე 6 საათში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 ერთ/კგ-მდე თუ სისხლდენა არ შეწყდა.

- მძიმე ჰემორაგიების დროს (ცნს-ში) რეკომენდებულია 100 ერთ/კგ-ზე ყოველ 12 საათში, შესაძლოა ყოველ 6 საათში დანიშვნა, მაგრამ დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200 ერთ/კგ-ზე.

ოპერაციის დროს რეკომენდებული 50-100 ერთ/კგ-ზე ყოველ 6 საათში. დღიური დოზა არ უნდა შეადგენდეს 200 ერთ/კგ-ზე მეტს.

გამოიყენება აგრეთვე A ჰემოფილიით დაავადებულთა სისხლდენის პროფილაქტიკისათვის.

ხშირი სისხლდენის დროს ფეიბა ტიმი ინიშნება VIII ფაქტორის კონცენტრატთან ერთად 50-100 ერთ/კგ-ზე დოზით 12 საათში ერთხელ VIII ფაქტორის ინჰიბიტორის შემცირებამდე 1 ბეტესდას ერთეულამდე.

შესაძლოა 50-100 ერთ/კგ-ზე დოზის გამოყენება სისხლდენის პროფილაქტიკისათვის კვირაში 3-ჯერ, თუ VIII ფაქტორით მკურნალობა ვერ ხერხდება.

პრეპარატი შეყავთ ინტრავენურად, არა უმეტეს 2 ერთ/კგ-ზე წუთში სისწრაფით.

განზავების წესი:

გამხსნელი თბება ოთახის ტემპერატურამდე, სპირტით ხდება გამხსნელის და კონცენტრატის რეზინის სახურავის დეზინფიცირება, რომლის შემდეგ გახვრეტენ გამხსნელის რეზინის ხუფს ორწვერა ნემსით, გადმოაბრუნებენ ფლაკონს და მოათავსებენ კონცენტრატის ფლაკონის ზევით. ნემსის მეორე ბოლოთი გახვრეტენ კონცენტრატის რეზინის ხუფს, რის შემდეგაც გამხსნელი შეიწოვება კონცენტრატის ფლაკონში ვაკუუმის არსებობის გამო. მოხსნიან ნემსს და ოდნავ შეანჯღრევენ გახსნილ ფლაკონს. მეორე „საჰაეროს“ ნემსით გახვრეტენ რეზინის ხუფს, რაც იწვევს ნებისმიერი ქაფის ხსნარის ზედაპირზე გაქრობას. ამოიღებენ „საჰაერო“ ნემსს და მესამე „ფილტრიანი“ ნემსით ამოიღებენ საჭირო რაოდენობის ხსნარს ი/ვ ინფუზიისათვის (მაქს. სიჩქარე 2 ერთ/კგ/წუთში).

გვერდითი მოვლენები:

ინტრავენურად სწრაფი ინექცია ან ინფუზია იწვევს სახის და კიდურების ტკივილს, დაბუჟებას და წნევის დაქვეითებას.

ხშირია ზოგადი ჩივილები: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, იშვიათად ვითარდება ურტიკარია, ანაფილაქსიური რეაქცია, თრომბოემბოლური გართულებები.

ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლოა განვითარდეს მიოკარდიუმის ინფარქტი პრეპარატის დიდი დოზებით გამოყენების დროს.

უკუჩვენებები:

* ლაბორატორიულად და კლინიკურად დადასტურებული დისემინირებული ინტრავასკულური კოაგულაცია, ღვიძლის დაზიანება, მიოკარდიუმის ინფარქტი, თრომბოემბოლური გართულებები.

* კორონარული სისხლძაღრვების დაავადების, თრომბოზის და ემბოლიის დროს იხმარება მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მკურნალობის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

ორსულობის დროს თრომბოზის გაზრდილი რისკის გამო, ფეიბა ტიმი ინიშნება მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ, როდესაც სხვა მედიკამენტით მკურნალობა ვერ ხერხდება.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ ინფუზიის დროს მომატებული მგრძნობელობის გამოვლენისას ინფუზია წყდება.

◄ მსუბუქი რეაქციის შემთხვევაში ინიშნება ანტიჰისტამინური პრეპარატები, ხოლო ანაფილაქსიური შოკის დროს ტარდება შოკის საწინააღმდეგო მკურნალობა.

◄ სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებიც საჭიროებენ ნატრიუმის შეზღუდვას დიეტაში.

◄ 100 ერთ/კგ-ზე დოზა საჭიროებს მონიტორინგს გართულებების თავიდან აცილების მიზნით. მაღალი დოზები ინიშნება მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში სისხლდენის შეჩერებისთვის.

◄ წნევის დაქვეითების რესპირატორული დისტრეს, გულმკერდში ტკივილის, ხველის დროს ინფუზია უნდა შეწყდეს.

◄ მკურნალობა ასევე წყდება დისემინირებული ინტრავასკულური კოაგულაციის შემთხვევაში.

◄ ჰემოფილიის არმქონე პაციენტებში VIII, XI და XII ფაქტორების შეძენილი უკმარისობით აღინიშნება სისხლდენებისადმი მიდრეკილება და თრომბოლიზისი ერთდროულად.

◄ ლაბორატორიული ტესტები კორელირებენ კლინიკურ გაუმჯობესებასთან, რის გამოც პრეპარატის გაზრდა არ არის რეკომენდებული.

◄ პრეპარატი მზადდება ადამიანის პლაზმისგან, რის გამოც ინფექციური დაავადებების გადაცემის გამორიცხვა შეუძლებელია. ინფიცირების რისკის შემცირება შესაძლოა პლაზმის გამოკვლევით HBsAg-ზე, HIV და HCV-ის საწინააღმდეგო ანტისხეულებზე და მათი გენომური მასალის შესწავლა. ასევე ინაქტივაციის და ამოღებითი პროცედურები, კერძოდ HIV, HCV, HAV და HBV დროს. ეს პროცედურა არაეფექტურია პარვოვირუს B 19 შემთხვევაში, რომელიც ორსულებში და იმუნოდეფიციტის დროს ძლიერ საშიშ ინფექციას წარმოადგენს.

◄ პრეპარატი ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვაზე გავლენას არ ახდენს.

ჭარბი დოზირება:

იზრდება თრომბოემბოლური გართულებების, დისემინირებული ინტრავასკულური კოაგულაციის, მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების რისკი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- იგი არ გამოიყენება ფიბრინოლიზის ინჰიბიტორებთან, γ-ამინოკაპროინის მჟავასთან ერთად. აუცილებლობის შემთხვევაში ერთდროული დანიშვნის დროს მათ შორის ინტერვალი 6 საათს მაინც უნდა შეადგენდეს.

- არ შეიძლება ინფუზიის დროს პრეპარატის შერევა სხვა მედიკამენტებთან.

შენახვის პირობები:

გამხსნელი თბება ოთახის ტემპერატურამდე, იგი შეერევა კონცენტრატს, და სრული გახსნის შემდეგ შეყავთ ინტრავენურად.

ხსნარი ვარგისია შერევიდან 3 საათის განმავლობაში.

ხსნარის შენახვა არ შეიძლება, იგი მზადდება გამოყენების წინ, გამოუყენებელი ხსნარი უნდა გადაიღვაროს.

პრეპარატი ინახება 2-8⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას. 6 თვემდე შეიძლება მისი ოთახის ტემპერატურაზე შენახვა.

საერთაშორისო დასახელება:

CINNARIZINE; PIRACETAM

მწარმოებელი: BALKANPHARMA, ბულგარეთი

მოქმედი ნივთიერება: პირაცეტამი+ცინარიზინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ნოოტროპული კომბინირებული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 60 ც.

1 კაფს.

პირაცეტამი ..........   400 მგ

ცინარიზინი ............ 25 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სილიციუმის კოლოიდური ორჟანგი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პირაცეტამი წარმოადგენს ნოოტროპულ საშუალებას. იგი დადებითად მოქმედებს თავის ტვინში მიმდინარე ნივთიერებათა ცვლის და სისხლმიმოქცევის პროცესებზე. პრეპარატი აძლიერებს გლუკოზის უტილიზაციას, აუმჯობესებს მეტაბოლურ პროცესებს და იშემიურ უბნებში მიკროცირკულაციას, აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, ზრიდს თავის ტვინის რეზისტენტობას ჰიპოქსიით გამოწვეული დაზიანებების დროს.

ცინარიზინი წარმოადგენს პიპერაზინის წარმოებულ თავის ტვინის სისხლძარღვებზე კარგად გამოხატული მოქმედების მქონე კაციუმის არხების სელექტიურ ბლოკატორს. იგი ამცირებს კალციუმის იონების შეღწევას სისხლძარღვების გლუვი კუნთების უჯრედებში, იწვევს კორონარული სისხლძარღვების გაფართოვებას. აქვეითებს არტერიების კუნთების ტონუსს, ამცირებს რეაქციას სისხლძარღვთა შემავიწროვებელ ბიოგენურ ნივთიერებებზე (ადრენალინი, ნორადრენალინი, ბრადიკინინი). იგი აგრეთვე აქვეითებს ვესტიბულური აპარატის და ლაბირინთის აგზნებადობას. ცინარიზინი ზრდის ქსოვილთა მდგრადობას ჰიპოქსიის მიმართ.

პრეპარატის ცნს-ზე ზემოქმედებისას ჭარბობს ცინარიზინის სედატიური ეფექტი. პრეპარატში შემავალი კომბინაციის ტოქსიკურობა არ აღემატება ცალკეული კომპონენტების ტოქსიკურობას.

თერაპიული ეფექტი იწყება მისი მიღებიდან 1-6 სთ-ის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ფეზამი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ცინარიზინის C_max პლაზმაში აღინიშნება 1-4 სთ-ის, ხოლო პირაცეტამის - 2-6 სთ-ის შემდეგ.

განაწილება: ცინარიზინის მაქსიმალური კონცენტრაცია 1-4 სთ-ის შემდეგ აღინიშნება ღვიძლში, თირკმელებში, გულში, ფილტვებში, ელენთაში და თავის ტვინში. ცინარიზინის პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 91%-ს. პირაცეტამი სწრაფად ნაწილდება სასიცოცხლოდ აუცილებელ ყველა ორგანოში. იგი გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და ძირითადად კონცენტრირდება თავის ტვინის ქერქის რუხ ნივთიერებაში და ნათხემში, აგრეთვე nucleus caudatus (კუდიან ბირთვში), hippocampus (ჰიპოკამპში), corpus medianum, geniculus lateralis და plexus choroidalis (ქოროიდულ წნულში).

გამოყოფა: პირაცეტამი ორგანიზმიდან გამოიყოფა უცველი სახით შარდთან ერთად დაახლოებით 30 სთ-ის განმავლობაში.

ცინარიზინის 60% უცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან ერთად, ხოლო დანარჩენი რაოდენობა შარდთან ერთად ძირითადად მეტაბოლიტების სახით, დაახლოებით 5 სთ-ის განმავლობაში.

ჩვენებები:

• სხვადასხვა გენეზის ფსიქოორგანული სინდრომი (მათ შორის თავის ტვინის სისხლძარღვების მწვავე და ქრონიკული დაავადებები. თავის ტვინის ტრავმების შემდგომი პერიოდი, ნერვული სისტემის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები);
• თავბრუსხვევით, ყურებში შუილით, ნისტაგმით, გულისრევით და ღებინებით მიმდინარე ლაბირინთოპათია;
• მენიერის სინდრომი;
• კინეტოზების პროფილაქტიკა;
• შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა;
• ტვინის ინფარქტი ქვემწვავე სტადიაში და ქრონიკულ სტადიაში გადასვლის პროცესში;
• ენცეფალოპათიით მიმდინარე ქრონიკული ჰიპერტენზია;
• სისხლძარღვოვანი დემენცია;
• სისხლძარღვოვანი გენეზის აფაზია;
• ტრავმით გამოწვეული ენცეფალოპათია;
• შიზოფრენიის და დეპრესიის დროს დამხმარე საშუალების სახით. ნეიროლეფსიური და ანტიდეპრესიული საშუალების მიმართ რეზისტენტობისას;
• ფსიქოგენური გენეზის ასთენიური სინდრომი (განგაში, ემოციური დისკომფორტი, აგზნებადობა, მეხსიერების, ყურადღების დარღვევა, ემოციური ლაბილურობა);
• ინტელექტუალურად ჩამორჩენილი განვითარების მქონე ბავშვებში მეხსიერების და სწავლის გაუმჯობესების მიზნით.
• დოზირების რეჟიმი
• მოზრდილებს ენიშნებათ პრეპარატის 1-2 კაფსულა 3-ჯერ დღეში 1-3 თვის განმავლობაში დაავადების სიმძიმის მიხედვით.
• ბავშვებს - 1-2 კაფსულა 1-2-ჯერ დღეში.
• გვერდითი მოვლენები
• დერმატოლოგიური რეაქციები: იშვიათად კანზე გამონაყარი, ქავილი, ფოტოსენსიბილიზაცია.

უკუჩვენებები:

პრეპარატის ან მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლისა და/ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებს.

◄ თირკმელების მძიმე უკმარისობის დროს, ჰემოდიალიზის შესაძლებლობის შემთხვევაშიც კი, ფეზამის დანიშვნა მაღალ დოზებში ნებადართული არ არის.

◄ ცინარიზინის შემცველობის გამო, სპორტსმენებში პრეპარატი იძლევა დადებით რეაქციას დოპინგ-ტესტზე.

◄ პრეპარატის გამოყენების დროს შესაძლებელია რადიაქტიური იოდის (კაფსულის შემადგენლობაში არსებული საღებავები შეიცავენ იოდს) განსაზღვრის შედეგების ცვლილება.

◄ ფეზამი შერჩევით ინიშნება იმ შემთხვევაში, როდესაც პირაცეტამით მონოთერაპია ავადმყოფებში იწვევს დაძაბულობას და უძილობას.

◄ ფეზამის მიღება თერაპიულ დოზებში (იმ შემთხვევაში, როდესაც ძირითადი დაავადება იძლევა ამის საშვალებას) შესაძლებელია ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

ჭარბი დოზირება:

აღწერილი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ფეზამი აძლიერებს სედატიური პრეპარატების, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, ნოოტროპული და ჰიპოტენზიური საშუალებების, აგრეთვე ეთანოლის მოქმედების ეფექტს.

- ვაზოდილატატორები აძლიერებენ ფეზამის მოქმედებას, ხოლო ჰიპერტენზული საშუალებები - ამცირებენ.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

საერთაშორისო დაუპატენტებელი სახელწოდება ( INN):

ფლუვოქსამინი

შემადგენლობა :

აქტიური ნივთიერება : ფლუვოქსამინის ტაბლეტი – 50, 100 მგ .

დამხმარე ნივთიერებები : მანიტოლი – 152.0 მგ ,სიმინდის სახამებელი –40.0 მგ (80.0 მგ ), ჟელატინიზირებული სახამებელი – 6.0 მგ (12.0 მგ ), ნატრიუმის სტეარილფუმარატი – 1.8 მგ (3.5 მგ ), კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური – 0.8 მგ (1.5 მგ ).

გარსი : ჰიდრომელოზა – 4.1 მგ (5.6 მგ ), მაკროგოლ 6000 – 1.5 მგ (2.0 მგ ), ტალკი – 0.3 მგ (0.4 მგ ), ტიტანის დიოქსიდი ( E 171) – 1.5 მგ (2.1 მგ ).

აღწერა :

ტაბლეტი "50 მგ ":

თეთრი ფერის , მრგვარი , ორმხრივ ამოზნექილი , გარსით დაფარული ტაბლეტი , ერთ მხარეზე განაყოფით , ნიშანდებით "291" გამყოფის ორივე მხარეს ; ტაბლეტის მეორე მხარეზე ს ნიშნის ზემოთ ამოტვიფრულია " შ" .

ტაბლეტი "100 მგ ":

თეთრი ფერის , მრგვარი , ორმხრივ ამოზნექილი , გარსით დაფარული ტაბლეტი , ერთ მხარეზე განაყოფით , ნიშანდებით "313" გამყოფის ორივე მხარეს ; ტაბლეტის მეორე მხარეზე ს ნიშნის ზემოთ ამოტვიფრულია " შ" .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი :

ანტიდეპრესანტი .

ფარმაკოლოგიული მოქმედება:

ფარმაკოდინამიკა

ფევარინის მოქმედების მექანიზმი უკავ ­ შირ ­ დე ­ ბა თავის ტვინის ნეირონებით სეროტინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბირებას და ხასიათდება მინიმალური ზემოქმედებით ნორადრენერგულ სისტემაზე. ფევარინს ® გააჩნია α - ადრენერგულ , β - ადრენერგულ , ჰისტამინერგულ მ - ქოლინორეცეპტორებთან , დოპამინერგულ ან სეროტონინერგულ რეცეპტორებთან შეკავშირების სუსტი უნარი .

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა :

პერორალური მიღებისას ფევარინი ® მთლიანად იწოვება კუჭ - ნაწლავის ტრაქტიდან . პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მიღებიდან 3-8 საათში . აბსოლუტური ბიო შეღწევადობა 53%- ს შეადგენს , ღვიძლში პირველადი მეტაბოლიზმის შემდეგ . ფევარინის საკვებთან ერთად მიღება ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენს.

განაწილება :

ფევარინის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან დაახლოებით 80%- ს შეადგენს

( in vitro ), ხოლო განაწილების მოცულობა – 25 ლ / კგ .

მეტაბოლიზმი:

ფევარინის მეტაბოლიზმი, ძირითადად, ღვიძლში ხდება . მიუხედავად იმისა, რომ ფლუვოქსამინის მეტაბოლიზმში იზოფერმენტი P 450 2D6 ციტოქრომი   ძირითად როლს თამაშობს, ამ იზოფერმენტის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პირებში პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ბევრად არ აღემატება ნორმალური მეტაბოლიზმის მქონე პირთა იმავე მაჩვენებელს.

სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი ერთჯერადი დოზის მიღებისას 13-15 საათს შეადგენს; მრავალჯერადი მიღებისას იგი 17-22 საათამდე იზრდება, ხოლო წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა , როგორც წესი , 10-14 დღეში .

ფევარინი ® ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ღვიძლში ( უმთავრესად – ჟანგვითი დე ­ მეთილირების გზით ) – სულ მცირე ცხრა მეტაბოლიტამდე, რომლებიც გამოიყოფა თირკმელებით. ორ მთავარ მეტაბოლიტს გააჩნია უმნიშვნელო ფარმაკოლოგიური აქტიობა. სხვა მეტაბოლიტები, სავარაუდოდ, ფარმაკოლოგიურად აქტიური არ არის .

ფლუვოქსამინი მნიშვნელოვნად თრგუნავს P 450 1 A2 ციტოქრომს, ზომიერად – P 450 2 C და P 450 3 A4 ციტოქრომებს ; P 450 2 D6 ციტოქრომის ინჰიბირება უმნიშვნელოა .

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები :

ფლუვოქსამინის ფარმაკოკინეტიკა ერთნაირია ჯანმრთელებში , ხანდაზმუ ­ ლებში , აგრეთვე თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში . ფლუვოქსამინის მეტაბოლიზმი დაქვეითებულია ღვიძლის დაავადების შემთხვევაში.

ფლუვოქსამინის წონასწორული კონცენტრაცია პლაზმაში 6-11 წლის ბავშვებთან ორჯერ აღემატება მოზარდების (12-17 წელი ) ანალოგიურ მაჩვენებელს . პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მოზარდებში დაახლოებით ისეთივეა , როგორც მოზრდილებში .

ჩვენება:

• სხვადასხვა გენეზის დეპრესიები;
• ობსესურ - კომპულსური მოშლილობა .

უკუჩვენება:

1.           ტიზანიდინთან და მონოამინოქსიდაზის ინჰიბიტორებთან ერთად მიღება .

ფლუვოქსამინით მკურნალობის დაწყება შეიძლება :

–         ორ კვირაში მონოამინოქსიდაზის შეუქცევადი ინჰიბიტორის მიღების შეწყვეტის შემდეგ ;

–         მონოამინოქსიდაზის შექცევადი ინჰიბიტორის მიღების შეწყვეტის მეორე დღეს .

დროის მონაკვეთი ფლუვოქსამინის მიღების შეწყვეტასა და მონოამინოქსიდაზის ნებისმიერი ინჰიბიტორით თერაპიის დაწყებას შორის უნდა შეადგენდეს სულ მცირე ერთ კვირას .

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის სხვა კომ ­ პონენტის მიმართ .

სიფრთხილით : ღვიძლისა და თირკმელების უკმარობა , კრუნჩხვები ანამნეზში , ეპილეფსია , ხანდაზმული ასაკი , სისხლდენისადმი მიდრეკილება ( თრომბოციტოპენია ), ორსულობა .

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში:

მცირე რაოდენობით არსებულმა დაკვირვებამ არ გამოავლინა ფლუვოქსამინის ნეგატიური ზემოქმედება ორსულობაზე . პოტენციური რისკი ცნობილი არ არის .

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ორსულობის პერიოდში .

აღწერილია ცალკეული შემთხვევები ახალშობილთან მოხსნის სინდრომის გამოვლენისა , როცა ფლუვოქსამინი გამოიყენებოდა ორსულობის ბოლო პერიოდში .

ფლუვოქსამინი უმნიშვნელო რაოდენობით აღწევს დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიდში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის .

ბავშვობის ასაკში გამოყენება : კლინიკური გამოცდილების არარსებობის გამო ფევარინის გამოყენება ბავშვებში დეპრესიის სამკურნალოდ რეკომენდებული არ არის .

გამოყენების წესი და დოზა:

დეპრესია :

რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 50 ან 100 მგ (ერჯერადად, საღამოს). რეკომენდებულია დოზის თანდათან გაზრდა ეფექტურ დოზამდე .

ეფექტური სადღეღამისო დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, მკურნალობაზე პაციენტის რეაქციის მიხედვით; ჩვეულებრივ, იგი 100 მგ შეადგენს. სადღეღამისო დოზამ შეიძლება 300 მგ მიაღწიოს .

150 მგ - ზე მაღალი სადღეღამისო დოზა უნდა გადანაწილდეს რამდენიმე მიღებაზე.

ჯანმრთელობის მსოფლიო ორგანიზაციის ოფიციალური რეკომენდაციის

თანახმად, ანტიდეპრესანტებით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს რემისიის პერიოდშიც,  სულ მცირე 6 თვის განმავლობაში დეპრესიული ეპიზოდის შემდეგ .

დეპრესიის რეციდივის პროფილაქტიკისათვის რეკომენდებულია ფლუვოქსამინის 100 მგ ყოველდღიურად მიღება; დღეში ერთხელ.

ობსესურ - კომპულსური მოშლილობა :

რეკომენდებულია ფევარინის მიღების 50 მგ დოზით დაწყება 3-4 დღის განმავლობაში . ეფექტური სადღეღამისო დოზა შეადგენს, როგორც წესი, 100-300 მგ . რეკომენდებულია დოზის თანდათან მომატება ეფექტურ დოზამდე, რომელიც მოზრდილებში 300 მგ არ უნდა აღემატებოდეს. 150 მგ დოზის მიღება შეიძლება დღეში ერთხელ , სასურველია საღამოს. რეკომენდებულია 150 მგ - ზე მაღალი სადღეღამისო დოზის გაყოფა ორ ან სამ მიღებაზე.

8 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისა და მოზარდების დოზა:

ფევარინის საწყისი დოზა 50 მგ შეადგენს , ხოლო შემანარჩუნებელი დოზა დღეში 50-200 მგ - ს . სადღეღამისო დოზა 200 მგ არ უნდა აღემატებოდეს . რეკომენდებულია 100 მგ - ზე მაღალი სადღეღამისო დოზის გაყოფა ორ ან სამ მიღებაზე .

პრეპარატზე კარგი რეაქციის შემთხვევაში მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს ინდივიდუალურად შერჩეული სადღეღამისო დოზით.

თუ მკურნალობის 10 კვირის შემდეგ გაუმჯობესება არ აღინიშნა, ფლუვოქსამინი უნდა მოიხსნას. სისტემატიზებული კვლევა, რომელიც პასუხს გაგვცემდა კითხვაზე, თუ რამდენად დიდხანს შეიძლება ფლუვოქსამინით მკურნალობა, არ ჩატარებულა, მაგრამ ობსესურ - კომპულსურ მოშლილობას ქრონიკული ხასიათი აქვს, ამიტომ შეიძლება მიზანშეწონილად ჩაითვალოს ფევარინით მკურნალობის გაგრძელება 10 კვირაზე დიდხანს, თუ პაციენტს პრეპარატზე კარგი რეაქცია აქვს. მინიმალური ეფექტური შემანარჩუნებელი დოზა უნდა შეირჩეს ფრთხილად, ინდივიდუალური წესით. ზოგიერთი კლინიცისტის მიერ რეკომენდებულია შესაბამისი ფსიქოთერაპიის ჩატარება იმ პაციენტებთან, რომლებშიც პრეპარატის მიღებას კარგი შედეგი მოჰყვა.

ღვიძლის ან თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტთა მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზით, მკაცრი საექიმო   მეთვალყურეობით.

არ შეიძლება ფევარინის ტაბლეტის დაღეჭვა, საჭიროა მისი გადაყლაპვა მთლიანად, მცირე რაოდენობის წყლის მიყოლებით.

გვერდითი მოქმედება:

ფევარინის გამოყენებასთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი გვერდითი სიმპტომია გულისრევა, ზოგჯერ ღებინებით. ეს გვერდითი ეფექტი, როგორც წესი , მკურნალობის პირველ ორ კვირაში ქრება.

კლინიკური გამოცდის დროს გამოვლენილი ზოგიერთი გვერდითი ეფექტი უკავშირდებოდა არა ფევარინით მკურნალობას, არამედ დეპრესიის სიმპტომებს .

ხშირად ( სიხშირე 1-10%):

ზოგადი : ასთენია , თავის ტკივილი , შეუძლოდ ყოფნა .

გულ - სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან : გულისცემა , ტაქიკარდია .

კუჭ - ნაჭლავის ტრაქტის მხრიდან : მუცლის ტკივილი , ანორექსია , ყაბზობა , დიარეა , პირის სიმშრალე , დისპეფსია .

ნერვული სისტემის მხრიდან : ნევროზულობა , შფოთვა , აჟიტირება , თავბრუსხვევა , უძილობა ან ძილიანობა , ტრემორი .

კანის მხრიდან : ოფლიანობა .

შედარებით იშვიათად ( სიხშირე

გულ - სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან : პოსტურალური ჰიპოტენზია .

ძვალ - კუნთოვანი სისტემის მხრიდან : ართრალგია , მიალგია .

ნერვული სისტემის მხრიდან : ატაქსია , ცნობიერების დაბინდვა , ექსტრაპირამიდული დარღვევები , ჰალუცინაციები .

სქესობრივი სისტემის მხრიდან : შენელებული ეაკულაცია .

კანის მხრიდან : ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია – ქავილი , გამონაყარი , ანგიონევროზული შეშუპება .

იშვიათად ( სიხშირე

კუჭ - ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან : ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ( ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მომატება ).

ნერვული სისტემის მხრიდან : კრუნჩხვა , მანიაკალური სინდრომი .

სქესობრივი სისტემის მხრიდან : გალაქტორეა .

კანის მხრიდან : ფოტოსენსიბილიზაცია .

სხვა გვერდითი ეფექტი :

სხეულის მასის შეცვლა .

იშვიათად : სეროტონინერგული სინდრომი, ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომის მსგავსი მდგომარეობა , ჰიპონატრიემია და ანტიდიურეზული ჰორმონის არა ­ საკმარისი სეკრეციის სინდრომი ( იხ . " განსაკუთრებული მითითება ").

ფლუვოქსამინის მიღების შეწყვეტის შემდეგ შეიძლება განვითარდეს მოხსნის სიმპტომები, თუმცა წინასწარი კვლევისა და კლინიკური კვლევის შედეგად ფლუვოქსამინით მკურნალობაზე დამოკიდებულება არ გამოვლენილა .

პრეპარატის მოხსნის შემთხვევაში განვითარებული სიმპტომები: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ღებინება; შფოთვა . ამ სიმპტომების უმეტესობა გამოხატულია სუსტად და ქრება ჩარევის გარეშე. პრეპარატის მოხსნისას რეკომენდებულია დოზის თანდათან შემცირება.

ჰემორაგიული გამოვლინება, როგორიცაა ეკქიმოზი, მეწამული, კუჭ - ნაწლავიდან სისხლდენა ( იხ . " განსაკუთრებული მითითება ").

ძალიან იშვიათად : პარესთეზია, ანორგაზმია და პირის გემოს მოშლა.

ჭარბი დოზა:

სიმპტომები :

ყველაზე ხშირ სიმპტომებს მიეკუთვნება კუჭ - ნაწლავის დისკომფორტი

( გულისრევა , ღებინება და დიარეა ), ძილიანობა და თავბრუსხვევა. გარდა ამისა , არსებობს ინფორმაცია გულის ფუნქციის ( ტაქიკარდია, ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია), ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, კრუნჩხვებისა და კომის შესახებაც კი .

ფლუვოქსამინს თერაპიული დოზის ფართო დიაპაზონი გააჩნია. ამჟამად ფლუვოქსამინის ჭარბი დოზით ახსნილი სიკვდილის შემთხვევა ძალიან მცირეა. დაფიქსირებულმა ყველაზე მაღალმა ჭარბმა დოზამ (ერთი პაციენტი) 12 გრამი შეადგინა. ეს პაციენტი მთლიანად განიკურნა. უფრო სერიოზული გართულება აღინიშნება ფლუვოქსამინისა და სხვა სამკურნალო პრეპარატების დიდი დოზით შეგნებულად მიღებისას .

მკურნალობა :

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ჭარბი დოზის მიღებისას რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა, რომელიც უნდა ჩატარდეს რაც შეიძლება სწრაფად, აგრეთვე სიმპტომატური მკურნალობა. გარდა ამისა, რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის მრავალჯერადი მიღება, საჭიროებისამებრ კი – ოსმოსური მოქმედების სასაქმებელი პრეპარატის დანიშვნა. ფორსირებული დიურეზის ან დიალიზის ჩატარება გაუმართლებელია .

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

ფევარინის მიღება მონოამინოქსიდაზის ინჰიბიტორებთან ერთად არ შეიძლება ( იხ . " უკუჩვენება ").

ფევარინი P 450 1 A2 ციტოქრომის მძლავრი ინჰიბიტორია , ნაკლებად – P 450 2 C და P 450 3 A4 ციტოქრომებისა . ის პრეპარატები , რომელთა მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვანწილად წარმოებს ამ იზოფერმენტების მეშვეობით , გამოიყოფა უფრო ნელა , შეიძლება აღინიშნოს ამ პრეპარატების უფრო მაღალი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში , თუ ეს პრეპარატები ინიშნება ფლუვოქსამინთან ერთად . ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ვიწრო თერაპიული ეფექტის მქონე პრეპარატების შემთხვევაში. პაციენტს ესაჭიროება გულდასმითი მეთვარყურეობა , საჭიროებისამებრ რეკომენდებულია ამ პრეპარატების დოზის კორექცია .

ფლუვოქსამინი P 450 2 D6 ციტოქრომზე მინიმალურ მაინჰიბირებელ ეფექტს ახდენს და , როგორც ჩანს , არ ზემოქმედებს არაჟანგთვით მეტაბოლიზმზე და თირკმლისმიერ ექსრეციაზე .

ციტოქრომი P 450 1 A2 :

ფევარინთან ერთად მიღებისას აღინიშნა იმ ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ( კლომიპრამინი , იმიპრამინი , ამიტრიპტილინი ) და ნეიროლეფსიურების ( კლოზაპინი , ოლანზაპინი ) სტაბილური დონის მომატება , რომელთა მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვანწილად წარმოებს ამ იზოფერმენტის მეშვეობით . ამის გამო რეკომენდებულია ამ პრეპარატების დოზის შემცირება .

ფევარინთან ერთად ვიწრო თერაპიული ეფექტის მქონე იმ პრეპარატების მიღებისას , რომელთა მეტაბოლიზმი ხორციელდება ციტოქრომ P 450 1 A2 მეშვეობით ( ტაკრინი , თეოფილინი , მეთადონი , მექსილეტინი ), საჭიროა გუსდასმითი დაკვირვება . საჭიროებისამებრ რეკომენდებულია ამ პრეპარატების დოზის კორექცია .

ფევარინისა და ვარფარინის კომბინაციის გამოყენებისას აღინიშნა სისხლის პლაზმაში ვარფარინის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ზრდა და პროთრომბინული დროის გახანგრძლივება .

არსებობს ინფორმაცია კარდიოტოქსიკურობის ცალკეული შემთხვევების

შესახებ ფევარინისა და თიორიდაზინის ერთად მიღებისას.

ფევარინის ურთიერთქმედების შემსწავლელ კვლევაში აღინიშნა პროპრანოლოლის კონცენტრაციის მომატება ფევარინის შეყვანის შემდეგ . ამიტომ რეკომენდებულია პროპრანოლოლის დოზის შემცირება ფევარინთან ერთად გამოყენებისას .

ფევარინის მიღებისას კოფეინის დონე პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს. ამიტომ ფევარინით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია კოფეინის შემცველი სასმელების მოხმარების შემცირება , თუ გამოვლინდა კოფეინის ისეთი არასასურველი ეფექტი, როგორიცაა ტრემორი, გულისცემა, გულისრევა, მოუსვენრობა, უძილობა.

ფლუვოქსამინისა და როპინიროლის ერთდროულად მიღებისას შეიძლება გაიზარდოს როპინიროლის კონცენტრაცია პლაზმაში და, ამდენად, ჭარბი დოზის მიღების რისკი. ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია კონტროლი ან, საჭიროებისამებრ, როპინიროლის დოზის შემცირება მისი მოხსნა ფლუვოქსამინით მკურნალობის პერიოდში.

ციტოქრომი P 450 2 C:

ფევარინთან ერთად ვიწრო თერაპიული ეფექტის მქონე იმ პრეპარატების მი ­ ღებისას, რომელთა მეტაბოლიზმი წარმოებს ციტოქრომ P 450 C2 მეშვეობით

( ფენიტოინი ), აუცილებელია გულდასმითი მეთვალყურეობა . საჭიროებისამებრ რეკომენდებულია ამ პრეპარატების დოზის კორექცია .

ციტოქრომი P 450 3 A4 :

ტერფენადინი, ასთემიზოლი , ცისაპრიდი ( იხ "განსაკუთრებული მითითება").

ფევარინთან ერთად ვიწრო თერაპიული ეფექტის მქონე იმ პრეპარატების მიღე ბისას , რომელთა მეტაბოლიზმი წარმოებს ციტოქრომ P 450 3 A4 მეშვეობით

(როგორიცაა კარბამაზეპინი , ციკლოსპორინი ), საჭიროა გულდასმითი დაკ ­ ვირვება . საჭიროებისამებრ რეკომენდებულია ამ პრეპარატების დოზის კორექცია .

ფევარინთან ერთად იმ ბენზოდიაზეპინების დანიშვნისას , რომლებიც განიცდის ჟანგვით მეტაბოლიზმს ( ტრიაზოლამი , მიდაზოლამი , ალპრაზოლამი და დიაზეპამი ), შესაძლებელია მათი კონცენტრაციის გაზრდა პლაზმაში . ამ ბენზოდიაზეპინების დოზა ფევარინით მკურნალობის პერიოდში უნდა შემცირდეს .

გლუკურონიზაცია

სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციაზე გავლენას ფლუვოქსამინი არ ახდენს .

თირკმლისმიერი ექსკრეცია

ფლუვოქსამინი არ ზემოქმედებს ატენოლოლის კონცენტრაციაზე სისხლის პლაზმაში .

ფარმაკოდინამიკური რეაქცია:

სეროტონინერგულ აგენტებთან ( როგორიცაა ტრიპტანსი , ტრამადოლი , სეოტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები ) ერთად ფლუვოქსამინის მიღებისას შეიძლება გაძლიერდეს ფლუვოქსამინის სეროტონინერგული ეფექტი ( იხ . " განსაკუთრებული მითითება ").

ფლუვოქსამინი გამოიყენებოდა ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში იმ მძიმე ავადმყოფთა სამკურნალოდ , რომლებთანაც ფარმაკოთერაპია სასურველ შედეგს არ იძლეოდა . უნდა აღინიშნოს , რომ ლითიუმი ( და , შესაძლოა , ტრიპტოფანიც ) აძლიერებს ფლუვოქსამინის სეროტონინერგულ ეფექტს , ამიტომ ამგვარი კომბინირებული ფარმაკოთერაპია სიფრთხილეს მოითხოვს.

პერორალური ანტიკოაგულანტებისა და ფლუვოქსამინის ერთად მიღებისას შეიძლება გაიზარდოს ჰემორაგიის განვითარების რისკი. ასეთი პაციენტი ექიმის მეთვალყურეობას საჭიროებს.

განსაკუთრებული მითითება:

სხვა ფსიქოტროპული საშუალებების მსგავსად , ფლუვოქსამინით მკურნალობისას რეკომენდებული არ არის ალკოჰოლის მიღება.

დეპრესიის შემთხვევაში, როგორც წესი აღინიშნება, სუიციდის მცდელობის მაღალი რისკი, რომელიც შეიძლება შენარჩუნდეს საკმარისი რემისიის მიღწევამდე . ასეთი პაციენტი ექიმის ზედამხედველობას საჭიროებს.

ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტთა მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური ეფექტური დოზით, რომელიც შეირჩევა ინდივიდუალურად, მკაცრი საექიმო მეთვალყურეობით. იშვიათად ფლუვოქსამინით მკურნალობას შეიძლება თან მოჰყვეს ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მომატება , როგორც წესი , შესაბამისი კლინიკური სიმპტომებით . ასეთ შემთხვევაში აუცილებელია ფლუვოქსამინის მოხსნა.

შესაძლებელია სისხლში გლუკოზის დონეზე კონტროლის დარღვევა, განსაკუთრებით მკურნალობის ადრეულ სტადიაზე. შეიძლება საჭირო გახდეს ანტიდიაბეტურ საშუალებათა დოზის კორექცია .

პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნება ანამნეზში კრუნჩხვის მქონე პაციენტებს. ფლუვოქსამინი არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს არასტაბილური ეპილეფსიით, ხოლო პაციენტი სტაბილური ეპილეფსიით მკაცრ დაკვირვებას საჭიროებს . ეპილეფსიური გულყრის წარმოქმნის ან მისი გახშირების შემთხვევაში ფლუვოქსამინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

აღწერილია სეროტონინერგიული სინდრომის ან ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომის მსგავსი მდგომარეობის განვითარების იშვითი შემ თხვევები , რომლებიც შეიძლება უკავშირდებოდეს ფლუვოქსამინის მიღებას სხვა სეროტონინერგიულ ანტიდეპრესანტებსა და ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან კომბინაციაში . ვინაიდან ამ სინდრომებს შეიძლება სიცოცხლისათვის პოტენციურად საშიში მდგომარეობა მოჰყვეს , რაც ვლინდება, ჰიპერთერმიის, კუნთების რიგიდობის, მიოკლონუსის, ავტონომიური ნერვული სისტემის ლაბილურობის სახით , სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი პარამეტრების სწრაფი ცვლილებით , როგორიცაა მენტალური სტატუსის შეცვლა , მათ შორის მომატებული გაღიზიანებადობა, აჟიტაცია, ცნობიერების მოშლა, დელირიოზული აშლილობა და კომა , აუცილებელია ფლუვოქსამინით მკურნალობის შეწყვეტა . საჭიროებისამებრ ჩასატარებელია სიმპტომატური მკურნალობა.

სეროტონინის უკუმიტაცების სხვა შერჩევითი ინჰიბიტორების მსგავსად, ფლუვოქსამინის მიღების ფონზე იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ჰიპონატრიემია , რომელიც პრეპარატის მოხსნის შემდენ უკუგანვითარებას განიცდის . ზოგიერთი ასეთი შემთხვევა გამოწვეული იყო ანტიდიურეზული ჰორმონის არასაკმარისი სეკრეციის სინდრომით. ყოველივე ეს აღინიშნა ხანდაზმულ პაციენტებში.

არსებობს ცნობები ისეთი კანქვეშა სისხლჩაქცევის წარმოქმნის შესახებ, როგორიცაა ეკქიმო ზი, აგრეთვე ჰემორაგიული გამოვლინებები ( მაგალითად, კუჭნაწლავიდან სისხლდენა ), რომელიც აღინიშნა სეროტინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორების გამოყენებისას . ამ სამკურნალო საშუალებათა გამოყენება სიფრთხილეს მოითხოვს , განსაკუთრებით ხანდაზმულთა და იმ პაციენტთა შემთხვევაში, რომელთაც ერთდროულად დაენიშნა თრომბოციტულ ფუნქციაზე მოქმედი პრეპარატები ( მაგალითად, ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებები და ფენოთიაზინები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტი, ასპირინი , არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებები ) ან პრეპარატები , რომლებიც ზრდიან სისხლდენის განვითარების რისკს. გარდა ამისა , პაციენტებში სისხლდენით ანამნეზში და სისხლდენისადმი მიდრეკილ ( მაგალითად , ავადმყოფი თრომბოციტოპენიით ) პირებში.

ფლუვოქსამინთან კომბინირებული თერაპიისას ტერფენადინის, ასთემიზოლის ან ცისაპრიდის კონცენტრაციამ სისხლის პლაზმაში შეიძლება მოიმატოს , რაც ზრდის QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკს. ამიტომ ამ პრეპარატებთან ერთად ფლუვოქსამინი არ უნდა დაინიშნოს.

ხანდაზმულ და უფრო ახალგაზრდა პაციენტთა მკურნალობის შედეგების შედარებამ აჩვენა , რომ კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავება მათთან გამოყენებულ სადღეღამისო დოზებს შორის არ არსებობს . ამის მიუხედავად , ხანდაზმული პაციენტის შემთხვევა ში დოზის მომატება უნდა მოხდეს უფრო ნელა და ფრთხილად .

ფერვარინმა შეიძლება გამოიწვიოს გულისცემის უმნიშვნელო შემცირება (2-6 დარტყმით წუთში ).

პრეპარატის ზემოქმედება ავტომობილისა და ტექნიკის მართვის უნარზე:

ჯანმრთელი მოხალისეებისათვის 150 მგ დოზით დანიშნული ფლუვოქსამინი ავტომობილისა და მანქანა–დანადგარის მართვის უნარზე უმნიშვნელო ზემოქმედებას ახდენდა . მაგრამ , ამასთანავე , არსე ბობს მონაცემები ძილიანო ბის შესახებ ფლუვოქსამინით მკურნალობისას . ამის გამო საჭიროა სიფრთხილე პრეპარატზე ინდივიდუალური რეაქციიის საბოლოო გარკვევამდე.

გამოშვების ფორმა:

გარსით დაფარული ტაბლეტი  50 მგ , 100 მგ ; 15 ან 20 ტაბლეტი ბლისტერში . 1, 2, 3 ან 4 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციას ­ თან ერთად მოთავსებულია მუყაოს ყუთში .

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი . არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ .

შენახვის პირობები:

ნუსხა ბ .

ორიგინალური შეფუთვით, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას , 15-30⁰ С ტემპერატურის პირობებში .

ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას !

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

რეცეპტით .

ფირმა - მწარმოებლი: სოლვეი ფარმასიუტიკალზ ბ . ვ .

ს . დ . ვან ჰოუტენლაან 36,

ჰოლანდია .