საერთაშორისო დასახელება:

FEXOFENADINE

მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS

მოქმედი ნივთიერება: ფექსოფენადინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₁-რეცეპტორების ბლოკატორი, ანტიალერგიული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი ..........      120 მგ

1 ტაბ.

ფექსოფენადინის ჰიდროქლორიდი ...........     180 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, სახამებელი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიმეთილპროპილცელულოზა, პოვიდონი, ტიტანის დიოქსიდი, სილიციუმის კოლოიდური ანჰიდრიტი, მაკროგოლ 400, რკინის ჟანგი.

ჩვენებები:

• სეზონური ალერგიული რინიტი;
• გაურთულებელი ქრონიკული იდიოპათური ურტიკარია.

მიღების წესი და დოზირება:

სეზონური ალერგიული რინიტი:

6-11 წლის ასაკის ბავშვები: რეკომენდებულია პრეპარატის გამოყენება დოზით 30 მგ პერორალურად 2-ჯერ დღეში.

30 მგ ერთხელ დღეში რეკომენდებულია მკურნალობის დასაწყისში და აგრეთვე ბავშვებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება.

ბავშვები 12 წლიდან და მოზრდილები: ტელფასტი 120 მგ 24 საათში ერთხელ.

გაურთულებელი ქრონიკული იდიოპათური ურტიკარია:

6-11 წლის ასაკის ბავშვებში: პრეპარატის რეკომენდებული დოზაა 30 მგ 2-ჯერ დღეში პერორალურად.

30 მგ ერთხელ დღეში რეკომენდებულია მკურნალობის დასაწყისში და აგრეთვე ბავშვებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმელების ფუნქციის დაქვეითება.

ბავშვები 12 წლიდან და მოზრდილები: ტელფასტი 180 მგ 24 საათში ერთხელ.

ტელფასტი არ მოქმედებს ცნს-ის ფუნქციაზე, მიუხედავად ამისა აუცილებელია თითოეული პაციენტის ინდივიდუალურად გამოკვლევა და მათზე დაკვირვება.

გვერდითი მოვლენები:

კლინიკური გამოცდების ჩატარების დროს უმეტესად აღინიშნებოდა:

ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი (7.3%), ძილიანობა (2,3%), თავბრუსხვევა (1.5%), დაღლილობა (0.9%).

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა (1.5%).

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები:

6 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი პრეპარატის უსაფრთხოება.

პრეპარატი მიიღება ნახევარ ჩაის ჭიქა წყალთან ერთად.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შემთხვევებში აღინიშნებოდა თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პირის სიმშრალე. ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ტელფასტის ალუმინის და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან კომბინირებისას აუცილებლად დაცული უნდა იყოს 2 საათიანი ინტერვალი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ანგიოტენზინ II-ს (ATI) რეცეპტორების ანტაგონისტს. მას გააჩნია მაღალი აფინურობა ამ ქვეტიპის რეცეპტორების მიმართ. ტელმისარტანი სელექტიურად და ხანგრძლივად უკავშირდება რეცეპტორებს და ხასიათდება კონკურენტული ანტაგონიზმით ანგიოტენზინ II-ს ATI რეცეპტორების მიმართ. მას არ ახასიათებს მსგავსება AT რეცეპტორების სხვა სუბპოპულაციასთან. სხვა ქვეტიპის რეცეპტორების ფუნქციური მნიშვნელობა და მათზე ანგიოტენზინ II-ს ზემოქმედება არ არის ბოლომდე დადგენილი. ტელმისარტანი ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. არ იწვევს იონური არხების ბლოკირებას, არ აინჰიბირებს აგფ-ს (კინაზა II), რომელიც ასევე შლის ბრადიკინინს, რის გამოც ბრადიკინინთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები მისი გამოყენებისას არ აღინიშნება.

ჩვენება

• არტერიული ჰიპერტონია.

დოზირების რეჟიმი

მოზრდილებში დღეღამური დოზა შეადგენს 20-40 მგ-ს (ერთხელ დღეში). ზოგიერთ პაციენტებში ჰიპოტენზიური ეფექტი ვითარდება პრეპარატის დოზით 20 მგ/დღეში მიღებისას. აუცილებლობისას შესაძლოა დოზის მომატება 80 მგ-მდე/დღეში.

პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით და ხანდაზმულ პირებში პრეპარატის დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით დღეღამური დოზა შეადგენს 40 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები

თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, გულისრევა, დიარეა; ხველა, ფარინგიტი, ზემო სასუნთქი გზების ინფექციები; ჰემოგლობინის კონცენტრაციის შემცირება; ერთეულ შემთხვევაში -ანგიონევროზული შეშუპება; წელის ტკივილი, გრიპის მსგავსი სინდრომი, მიალგია, საშარდე გზების ინფექციები, შარდოვანას კონცენტრაციის მომატება სისხლში.

ასევე აღინიშნება: ბრონქიტი, უძილობა, ართრალგია, მოუსვენრობა, დეპრესია, ტაქიკარდია, კრუნჩხვები ქვემო კიდურებში, გამონაყარი, თუმცა უტყუარი კავშირი ტელმისარტანის გამოყენებასა და აღნიშნულ გვერდით მოვლენებს შორის დადგენილი არ არის.

პრეპარატის გამოყენებისას კრეატინინის ან ღვიძლის ფერმენტების მომატება აღინიშნება ისეთივე სიხშირით, როგორც პლაცებოს ფონზე.

უკუჩვენებები

* მომატებელი მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

* სანაღვლე გზების ობსტრუქცია;

* ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევა.

ორსულობა და ლაქტაცია

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება ორსულობის I ტრიმესტრში. პრეპარატის გამოყენებისას ლაქტაციის პერიოდში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას;

კუჭის და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების დროს გამწვავების სტადიაში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სხვა დაავადებებისას;

♦  აორტის და მიტრალური სარქვლის სტენოზის შემთხვევაში, ობსტრუქციული ჰიპერტროფული კარდიომიოპათიის დროს, გულის იშემიური დაავადების და გულის უკმარისობის დროს;

♦  ავადმყოფებში თირკმელების არტერიების ორმხრივი სტენოზით ან ცალი თირკმლის არტერიის სტნოზის დროს პრეპარატის გამოყენება ზრდის მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიის და თირკმელების უკმარისობის განვითარების რისკს, რის გამოც ტელმისარტანი სიფრთხილით ინიშნება ამ კატეგორიის პაციენტებში.

♦  პრეპარატის გამოყენებისას ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას საჭიროა სისხლის პლაზმაში კალიუმის და კრეატინინის კონცენტრაციის მონიტორინგი.

♦  არ მოიპოვება მონაცემები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ავადმყოფებში თირკმლის ტრანსპლანტაციით.

♦  პაციენტებში ჰიპოვოლემიით და/ან ჰიპონატრიემიით შესაძლოა განვითარდეს სიმპტომატური არტერიული ჰიპოტენზია, განსაკუთრებით პირველი დოზის მიღების შემდეგ. ამიტომ ტელმისარტანის დანიშვნის წინ საჭიროა ამგვარი მდგომარეობის კორექცია.

♦  არ არის რეკომენდებული პრეპარატის დანიშვნა პაციენტებში პირველადი ალდოსტერონიზმით, ვინაიდან ასეთ პაციენტებს არ ახასიათებს მგრძნობელობა პრეპარატებთან, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე. შესაძლოა ტელმისარტანის კომბინაცია თიაზიდურ დიურეზულ საშუალებებთან, ვინაიდან იგი უზრუნველყოფს არტერიული წნევის დამატებით დაქვეითებას.

♦  ტელმისარტანის დოზის შესაძლო გაზრდის შემთხვევაში გასათვალისწინებელია, რიმ მისი მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 4-8 კვირის შემდეგ.

♦  ბავშვებში და მოზარდებში პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის.

♦  პრეპარატის შემოქმედება ყურადღების კონცენტრაციაზე დგინდება მკურნალობაზე პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ტელმისარტანის ერთდროული გამოყენებისას კალიუმის შემნახველ დიურეზულ საშუალებებთან, ჰეპარინთან, ბიოლოგიურად აქტიურ კვებით დანამატებთან და მარილის შემცვლელებთან, რომლებიც შეიცავენ კალიუმს, შესაძლოა ჰიპერკალიემიის განვითარება.

- შესაძლებელია ტელმისარტანმა გააძლიეროს სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მოქმედება მათი ერთდროული გამოყენებისას.

- ტელმისარტანის კომბინირება ლითიუმის პრეპარატებთან იწვევს ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში. პრეპარატის ერთდროული გამოყენებისას დიგოქსინთან აღინიშნება დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.

საერთაშორისო დასახელება:

EPROSARTAN

მწარმოებელი: SOLVAY PHARMA

მოქმედი ნივთიერება: ეპროსარტანი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14, 28 და 56 ც.

1 ტაბ.

ეპროსარტანის მეზილატი,

მათ შორის ეპროსარტანი ...............   600 მგ

♦ ტეგრეტოლი დაუყოვნებლივ უნდა აიკრძალოს იმ შემთხვევაში, თუ აღინიშნება ისეთი თვისებები და სიმპტომები, რომელიც სავარაუდოდ ადასტურებს მძიმე დერმატოლოგიური რეაქციის განვითარების შესახებ მაგალითად სტივენს-ჯონსის სინდრომს ან ლაიელის სინდრომს. ტეგრეტოლი უნდა გამოიყენებოდეს მხოლოდ სამედიცინო დაკვირვების უზრუნველყოფის პირობებში.

♦ საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ტეგრეტოლის გამოყენების დროს კრუნჩხვითი შეტევის შერეული ფორმების მქონე პაციენტებში. აბსენსის ჩათვლით (ტიპური და არატიპური), ყველა ამ შემთხვევაში ტეგრეტოლმა შეიძლება გამოიწვიოს შეტევების მომატება. ასეთ შემთხვევაში ტეგრეტოლის მიღება უნდა შეწყდეს.

♦ ტეგრეტოლის დანიშვნამდე და მკურნალობის პროცესში აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის გამოკვლევა, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომელთა ანამნეზში არის მონაცემები ღვიძლის დაავადებების შესახებ, და ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში. ღვიძლის ფუნქციის უკვე არსებული დარღვევების გაძლიერების შემთხვევაში ან ღვიძლის აქტიური დაავადების გამოვლენის დროს, ტეგრეტოლის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

♦ აუცილებელია პაციენტებისათვის ინფორმაციის მიწოდება ტოქსიკურობის ადრეული ნიშნების შესახებ, რომლებიც ახასიათებთ მოსალოდნელ ჰემატოლოგიურ დარღვევებს და ასევე სიმპტომების შესახებ კანის საფარის და ღვიძლის მხრივ. პაციენტს აწვდიან ინფორმაციას ექიმთან დაუყოვნებლივ მიმართვის აუცილებლობის შესახებ ისეთი არასასურველი რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში, როგორიცაა ციება, ტკივილი ყელში, გამონაყარი, წყლულები პირის ღრუში, სილურჯეების უმიზეზო წარმოქმნა, ჰემორაგიული პეტელის ან პურპურის სახით.

♦ პაციენტებს, რომელთაც ანამნეზში არის მონაცემები გულის, ღვიძლის, თირკმლის დაავადებების შესახებ, სხვა სამკუნალო საშუალებებზე გვერდითი ჰემატოლოგიური რეაქციის შესახებ ან ადრე ტეგრეტოლით ჩატარებული მკურნალობის აკრძალვის შესახებ, პრეპარატი უნდა დაენიშნოს მხოლოდ მკურნალობის მოსალოდნელი ეფექტის და თერაპიის მოსალოდნელი რისკის შეფარდების საგულდაგულო ანალიზის შემდეგ და რეგულარული და საყურადღებო კონტროლის უზრუნველყოფის დროს.

♦ ტეგრეტოლით მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად თერაპიის პროცესში რეკომენდებულია შარდის საერთო ანალიზის და სისხლში შარდოვანას დონის გამოკვლევა.

♦ სუსტად გამოხატული კანის საფარის რეაქციები, მაგალითად იზოლირებული მაკულური ან მაკულოპაპულური ეგზანთემა, ხშირ შემთხვევაში არის ტრანზიტორული და მსუბუქი, ჩვეულებრივ გადის რამოდენიმე დღის ან კვირის განმავლობაში მკურნალობის გაგრძელების დროსაც ან პრეპარატის დოზის შემცირების შემდეგ. მითუმეტეს, პაციენტი ამ დროს უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.

♦ ტეგრეტოლს გააჩნია სუსტი ანტიქოლინერგული მოქმედება. ამიტომ, პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში პაციენტებში, მომატებული თვალის შიდა წნევით, აუცილებელია ამ მაჩვენებლის მუდმივი კონტროლი.

♦ საყურადღებოა ლატენტურად მიმდინარე ფსიქოზების აქტივაცია, ხოლო ხანდაზმულ პაციენტებში - დეზორიენტაციას ან აგზნებადობის განვითარების შესაძლებლობა.

♦ ამჟამად, რეგისტრირებულია ცალკეული შეტყობინებები მამაკაცური ფერტილობის დარღვევების შესახებ და/ან სპერმატოგენეზის დარღვევების შესახებ. მაგრამ, ამ დარღვევების მიზეზობრივი ურთიერთკავშირი ტეგრეტოლის მიღებასთან ჯერ არ არის დადგენილი.

♦ ცნობილია შეტყობინებები ქალებში სისხლდენის წარმოქმნის შესახებ მენსტრუაციებს შორის პერიოდში იმ შემთხვევებში როდესაც ერთდროულად იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს. ტეგრეტოლმა შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს პერორალური კონტრაცეპტიული პრეპარატების საიმედობაზე, ამიტომ ფერტილური ასაკის ქალებმა ტეგრეტოლით მკურნალობის პერიოდში უნდა გამოიყენონ ორსულობისგან თავდაცვის ალტერნატიული მეთოდები.

თუმცა ურთიერთკავშირი პრეპარატის დოზის ოდენობის და სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის დონეს შორის, და ასევე სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის დონის და მისი კლინიკური ეფექტურობის ან ამტანობას შორის ძალზე უმნიშვნელოა, ამისდა მიუხედავად კარბამაზეპინის დროის რეგულარული განსაზღვრა შეიძლება სასარგებლო აღმოჩნდეს შემდეგ სიტუაციებში:

- შეტევის სიხშირის მკვეთრად მომატების დროს;

- იმისათვის, რომ შემოწმდეს, იღებს თუ არა, როგორც საჭიროა ისე პაციენტი პრეპარატს;

- ორსულობის პერიოდში;

-ბავშვების და მოზარდების მკურნალობის დროს;

- პრეპარატის შეწოვის დარღვევებზე ეჭვის დროს;

- ტოქსიკური რეაქციების განვითარებაზე ეჭვის დროს იმ შემთხვევებში, თუ პაციენტი იღებს რამოდენიმე სამკურნალო საშუალებას.

♦ ტეგრეტოლის მიღების უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება მოახდინოს კრუნჩხვითი შეტევების პროვოცირება. თუ იძულებული ხარ ეპილეფსიით დაავადებულს უცებ შეუწყვიტოთ ტეგრეტოლით მკურნალობა ამ შემთხვევაში აუცილებელი სხვა ანტიეპილეფსიურ საშუალებაზე გადასვლის განხორციელება; ამ შემთხვევაში მითითებული პრეპარატის საფარველის ქვეშ (მაგალითად, ინტრავენურად ან რექტალურად შეყვანილი დიაზეპამი, ან ინტრავენურად შეყვანილი ფენითოინი).

♦ აღწერილია კრუნჩხვითი შეტევების და/ან სუნთქვის დათრგუნვის რამოდენიმე შემთხვევა ახალშობილებს შორის, რომელთა დედებიც იღებდნენ ტეგრეტოლს ერთდროულად სხვა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად. გარდა ამისა, ტეგრეტოლის მიღებასთან დაკავშირებით, დედების მიერ შეტყობინებული იყო პირღებინების, დიარეის და/ან დაქვეითებული კვების რამდენიმე შემთხვევის შესახებ ახალშობილთა შორის. შესაძლოა, ეს რეაქციები წარმოადგენენ, ახალშობილთა შორის აკრძალვის სინდრომის გამომჟღვანებას.

ავადმყოფის გადაყვანა ტაბლეტის მიღებიდან ტაბლეტ-რეტადრის მიღებაზე.

კლინიკური გამოცდილება აჩვენებს, რომ ზოგიერთ ავადმყოფს ტაბლეტ-რეტარდის მიღების დროს შეიძლება წარმოექმნათ პრეპარატის დოზის გაზრდის აუცილებლობა.

სამკურნალო ურთიერთქმედების და ან ეპილეფსიური პრეპარატების განსხვავებული ფარმაკოკინეტიკის გათვალისწინებით ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის ტეგრეტოლის დოზა უნდა შეირჩეს სიფრთხილით.

გავლენა ავტომობილის ტარების უნარზე და მექანიზმების მართვაზე: პაციენტის სწრაფი რეაქციის უნარი ტეგრეტოლის მიღების შემთხვევაში, განსაკუთრებულად თერაპიის დასაწყისში ან დოზის შერჩევის პერიოდში, შეიძლება დაირღვეს თავბრუსხვევის და ძილიანობის წარმოქმნის შედეგად. ამიტომ ავტომობილის ტარებისას ან მექანიზმების მართვის დროს პაციენტმა უნდა გამოამჟღავნოს სიფრთხილე.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: დოზის გადაჭარბების დროს წარმოქმნილი სიმპტომები და ჩივილი ჩვეულებრივ ასახავს ცენტრალური ნერვული სისტემის, გულ-სისხლძარღვთა და სუნთქვის სისტემის  დაზიანებას.

ცენტრალური ნერვული სისტემა: ცნს ფუნქციების დათრგუნვაა; დეზორიენტაცია, ძილიანობა, აგზნებადობა, ჰალუცინაციები. კომა; მხედველობის დაბინდვა, გაურკვეველი მეტყველება, დიზართრია, ნისტაგმი, ატაქსია, დისკინეზია (დასაწყისში), ჰიპორეფლექსია (მოგვიანებით); კრუნჩხვები, ფსიქომოტორული აშლილობა, მიოკლონუსი, ჰიპოთერმია, მიდრიაზი.

სასუნთქი სისტემა: სუნთქვის დათრგუნვა, ფილტვების შეშუპება.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: ტაქიკარდია, ჰიპოტენზია, ხანდახან ჰიპერტენზია, გამტარობის დარღვევა QRS კომპლექსის გაფართოვებით: გულის გაჩერება გონების დაკარგვით.

შარდ-გამომყოფი სისტემა: შარდის შეკავება, ოლიგურია ან ანურია, სითხის შეკავება; ჰიპონატრიემია, განპირობებული კარბამაზეპინის ეფექტით, რომელიც მსგავსია ანტიდიურეზული ჰორმონის მოქმედებით.

ცვლილებები ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ჰიპონატრიემია, შესაძლოა მეტაბოლური აციდოზი, შესაძლოა ჰიპერგლიკემია, კრეატინინფოსფოკინაზის კუნთოვანი ფრაქციის მომატება.

მკურნალობა: არ არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი. დასაწყისში მკურნალობა უნდა დამყარდეს ავადმყოფის კლინიკურ მდგომარეობაზე; ნაჩვენებია ჰოსპიტალიზაცია. უტარდება პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის განსაზღვრა, ამ საშუალებით მოწამვლის და დოზის გადაჭარბების ხარისხის შეფასების დასადასტურებლად.

ხორციელდება კუჭის შიგთავსის ევაკუირება, კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის გამოყენება. კუჭის შიგთავსის დაგვიანებულმა ევაკუირებამ შეიძლება მიგვიყვანოს გამოჯანმრთელების პერიოდში ინტოქსიკაციის სიმპტომების მეორად გამოვლენამდე. გამოიყენება სიმპტომური ხელის შემწყობი მკურნალობა ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში, გულის ფუნქციის მონიტორირება, ელექტროლიტური აშლილობის გულდასმითი კორექცია.

განსაკუთრებული რეკომენდაციები: ჰიპოტენზიის განვითარების დროს რეკომენდებულია (ნაჩვენებია) დოპამინის ან დობუტამინის ინტრავენური შეყვანა;

გულის რითმის დარღვევის განვითარების დროს - მკურნალობა შეირჩევა ინდივიდუალურად;

კრუნჩხვების განვითარების დროს - ბენზოდიაზეპინების (მაგალითად, დიაზეპამის) ან სხვა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების შეყვანა, მაგალითად, ფენობარბიტალის (მაგრამ დიდი სიფრთხილით სუნთქვის დათრგუნვის განვითარების მომატებულ რისკთან დაკავშირებით) ან პარალდეჰიდის;

ჰიპონატრიემიის (წყლით ინტოქსიკაციის განვითარების დროს - სითხის შეყვანის შეზღუდვა, ინტრავენურად ნატრიუმის ქლორიდის 0.9%-იანი ხსნარის ინფუზია - ფრთხილად და ნელ-ნელა. ამ საშუალებებმა შეიძლება ხელი შეუწყოს ტვინის შეშუპების განვითარების აცილებას. რეკომენდებულია ჰემოსორბციის ჩატარება ნახშირის სორბენტებზე. არსებობს ცნობები ფორსირებული დიურეზის, ჰემოდიალიზის და პერიტონული დიალიზის არაეფექტურობის შესახებ;

აუცილებელია გათვალისწინებულ იქნას დოზის გადაჭარბების სიმპტომების შესაძლო განმეორებითი გაძლიერება მისი დაწყების შემდეგ მეორე, მესამე დღეს, რაც განპირობებულია პრეპარატის შენელებული შეწოვით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ციტორიუმი P4503A4(CYP3A4) წარმოადგენს ძირითად ფერმენტს, რომელიც უზრუნველყოფს კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის წარმოქმნას. ტეგრეტოლთან CYP3A4 ინჰიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება მიგვიყვანოს პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის გაზრდამდე, რამაც თავის მხრივ, შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციები. CYP3A4 ინდუქტორების ერთად გამოყენებამ შეიძლება მიგვიყვანოს ტეგრეტოლის მეტაბოლიზმის აჩქარებამდე და ამრიგად, პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის შესაძლო დაკლებამდე და, მაშასადამე, თერაპიული ეფექტის გამოხატულების შესაძლო შემცირებამდე.

- რადგან ტეგრეტოლს გააჩნია სტრუქტურული მსგავსება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, არ არის რეკომენდებული მისი დანიშვნა მაო-ს ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში; ტეგრეტოლის დანიშვნამდე მაო-ს ინჰიბიტორები უნდა აიკრძალოს, როგორც მინიმუმ ორი კვირით ადრე ან თუ კლინიკური სიტუაცია იძლევა საშუალებას, უფრო დიდი ვადით ადრე.

- პრეპარატები, რომლებსაც შეუძლიათ გაზარდონ პლაზმაში ტეგრეტოლის დონე: ვერაპამილი, დილტიაზემი, დექსტროპროპოქსიფენი, ვილოქსაზინი, ფლუოქსეტინი, ფლუვოქსამინი; შესაძლოა - ციმედიტინი, აცეტაზოლამიდი, დანაზოლი, დეზიპრამინი, ნიკოტინამიდი (მოზრდილებში, მარტო დიდი დოზებით); ნეფაზოდინი, მაკროდური ანტიბიოტიკები (მაგალითად, ერითრომიცინი, ტროლეანდომიცინი, ჯოზამიცინი, კლარიტრომიცინი); აზოლები (მაგალითად იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, ფლუკონაზოლი), ტერფენადინი, ლორატადინი, გრეიფრუტის წვენი, პროტეაზას ინჰიბიტორები, რიტონავირი.

- რადგან სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის დონის მომატებამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი რეაქციების წარმოქმნა (მაგალითად, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ატაქსია, დიპლომია), ასეთ სიტუაციებში საჭიროა ტეგრეტოლის დოზის კორეგირება და/ან სისხლის პლაზმაში კარბამაზეპინის დონის რეგულარული გამოკვლევა.

- პრეპარატები, რომლებსაც შეუძლიათ დაწიონ პლაზმაში ტეგრეტოლის დონე: ფენობარბიტალი, ფენითოინი, პრიმიდონი, პტოგაბიდი ან თეოფილინი, მეტსუქსიმიდი, ფენსუქსიმიდი, რიფამპიცინი, ცისპლატინი ან დოქსორუბიცინი და თუმცა მონაცემები ნაწილობრივ წინააღმდეგობრივია, შესაძლოა ასევე კლონაზეპამი, ვალპრომიდი. მეორეს მხრივ არსებობს შეტყობინება იმის შესახებ, რომ ვალპრომიდი და პრიმიდონი ზრდიან ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის - კარბამაზეპინი-10,11-ეპოქსიდის პლაზმურ კონცენტრაციას. მაშასადმე, შეიძლება დაჭირდეს ტეგრეტოლის დოზის კორექცია.

- ფელბამატთან ერთად დანიშვნის დროს შესაძლებელია შრატში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის შემცირება, რომელიც დაკავშირებულია კარბამაზეპინ-ეპოქსიდის კონცენტრაციის გაზრდასთან, ამასთან ერთად შესაძლებელია ფელბამატის შრატში კონცენტრაციის დაწევა. იყო შეტყობინება, რომ იზოტრეტინოინი ცვლის ბიოშეღწევადობას და/ან კაბრამაზეპინის  კლირენსს და კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის; ამ შემთხვევაში საჭიორა პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მონიტორინგი.

ტეგრეტოლის გავლენა პლაზმაში პრეპარატების კონცენტრაციაზე, რომელიც გამოიყენება თანმხლები თერაპიის სახით.

- კარბამაზეპინს შეუძლია დაწიოს პლაზმაში კონცენტრაცია ან შეამციროს ან მოახდინოს ზოგიერთი პრეპარატის ეფექტების სრული ნიველირება, შეიძლება დაჭირდეს შემდეგი პრეპარტების დოზების კორექცია: კლობაზამი, კლონაზეპამი, ეთოსუქსიმიდი, პრიმიდონი, ვალპროვის მჟავა, ალპრაზოლამი; კორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, პრედნიზოლონი, დექსამეტაზონი); ციკლოსპორინი, დიგოქსინი, დოქსიციკლონი, ფელოდიპინი, ჰალოპერიდოლი, იმიპრამინი, მეტადონი;

- პერორალური კონტრაცეპტული საშუალებები (საჭირო კონტრაცეპციის ალტერნატიული მეთოდების შეჩრევა);

- თეოფილინი, პერორალური ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი, ფენპროკუმონი, დიკუმაროლი), ფელბამიტი, ლამოტრიჯინი, ზონისამიდი, ტრიაგაბინი, ტოპირამატი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (მაგალითად, იმიპრამინი, ამიტრიპტილინი, ნორტრიპტილინი, კლომიპრამინი), კლოზაპინი, ოქსკარბაზეპინი, პროთეაზის ინჰიბიტორები ანტივირუსული თერაპიის დროს (ინდინავირი, რიტონავირი, საქვინავირი); კალციუმის არხების ბლოკატორები (დიჰიდროპირიდინის ჯგუფი - ფელოდიპინი); იტრაკონაზოლი, ლევოთირქსინი, მიდოზალმი, ოლანზაპინი; პროდუქტი, რომელიც შეიცავს ესტროგენებს. პროგესტერონებს; პრაზიკვანტელი, რისპერიდონი, ტრამადოლი, ზიპრაზიდონი.

- არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ კარბამაზეპინის მიღების ფონზე ფენითოინის დონემ სისხლის პლაზმაში შეიძლება როგორც მოიმატოს, ასევე მოიკლოს, ხოლო მეფენიტინის დონემ - მოიმატოს (იშვიათ შემთხვევებში).

კომბინაციები, რომელიც აუცილებლად უნდა მივიღოთ მხედველობაში:

- კარბამაზეპინის და პარაცეტამოლის (აცეტამინოფენის) ერთდროულად მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია უკანასკნელის ბიოშეღწევადობის დაწევა.

- ცნობილია შემთხვევები ჰეპატოტოქსიკურობის გაძლიერების შესახებ, რომელიც გამოწვეულია იზონიაზიდით იმ შემთხვევაში, როდესაც ის გამოიყენებოდა ერთდროულად კარბამაზეპინთან. კარბამაზეპინის და ლითიუმის ან მეტოკლოპრამიდის და ასევე კარბამაზეპინის და ნეიროლეფსიური საშუალებების (ჰალოპერიდოლის, თიორიდაზინის) კომბინირებულმა გამოყენებამ შეიძლება მიგვიყვანოს არასასურველი ნევროლოგიური რეაქციების სიხშირის მომატებამდე (ბოლო კომბინაციის შემთხვევაში - სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერებების თერაპიული კონცენტრაციების დროსაც.

- ტეგრეტოლის ერთდროულმა მიღებამ ზოგიერთ დიურეზულ საშუალებებთან (ჰიდროქლორთიაზიდთან, ფუროსემიდთან) შესაძლოა გამოიწვიოს ჰიპონატრიემია, რასაც თან ერთვის შესაბამისი კლინიკური გამოვლინება.

- კარბამაზეპინს შეუძლია წინააღმდეგობა გაუწიოს კუნთის რელაქსანტების (მაგალითად, პანკურონია) არამადეპოლარიზებელ ეფექტებს. სამკურნალო საშუალებების ასეთი კომბინაციის გამოყენების შემთხვევაში შეიძლება წარმოიქმნას აუცილებლობა მითითებული მიორელაქსანტების დოზის გაზრდის; საჭიროა დაკვირვების განხორციელება პაციენტებზე, რადგან შესაძლებელია უფრო სწრაფი, ვიდრე მოსალოდნელი იყო მიორელაქსანტების მოქმედების შეწყვეტა.

- ტეგრეტოლს, ისევე როგორც სხვა ფსიქოტროპულ საშუალებებს შეუძლია ალკოჰოლის ამტანობის დაქვეითება. ამასთან დაკავშირებით პაციენტს ეძლევა რეკომენდაცია უარი თქვას ალკოჰოლის  მიღებაზე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

KARBAMAZEPINE

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA S.p.A., იტალია

NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარიისათვის

მოქმედი ნივთიერება: კარბამაზეპინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიეპილეფსიური საშუალება. კარბოქსამიდის წარმოებული.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც

1 ტაბ.

კარბამაზეპინი  ............  200 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალაური ცელულოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალება. ტეგრეტოლი ეფექტურია ფოკალური (პარციალური) კრუნჩხვითი შეტევების (მარტივი და კომპლექსური) დროს, რომელსაც თან ერთვის ან არ ერთვის მეორადი გენერალიზაცია. გენერალიზებული ტონო-კლონური კრუნჩხვითი შეტევის დროს, და ასევე მითითებული ტიპის შეტევების კომბინაციის დროს.

კლინიკურ კვლევებში ტეგრეტოლის გამოყენებისას მონოთერაპიის სახით ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში (განსაკუთრბით ბავშვებში და მოზარდებში) აღინიშნა პრეპარატის ფსიქოტროპული მოქმედება, რომელიც კერძოდ, გამოიხატებოდა დადებით ზეგავლენაში დეპრესიის და შფოთიანობის სიმპტომებზე და ასევე აგრესიის და გაღიზიანების დაქვეითებაზე.

რიგი კვლევების მიხედვით ტეგრეტოლის გავლენა კოგნიტურ ფუნქციაზე და ფსიქომოტორული მაჩვენებლები დამოკიდებული იყო დოზაზე და იყო ან საეჭვო ან უარყოფითი. სხვა კვლევებში აღინიშნებოდა პრეპარატის დადებითი გავლენა მაჩვენებლებზე, რომელიც ახასიათებს ყურადღებას, სწავლისაკენ და დამახსოვრებისაკენ მიდრეკილებას.

როგორც ნეიროტროპული საშუალება, ტეგრეტოლი ეფექტურია რიგი ნევროლოგიური დაავადებების დროს, ასე მაგალითად იგი არიდებს ტკივილის შეტევებს სამწვერა ნერვის მეორადი და იდიოპათური ნევრალგიის დროს. გარდა ამისა, ტეგრეტოლი გამოიყენება ნეიროგენული ტკივილის შესამსუბუქებლად სხვადასხვა მდგომარეობის დროს, მათ შორის ზურგის ტვინის დაავადების, პოსტტრავმატული პარესთეზიების და პოსტჰერპესული ნევრალგიის დროს. ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომის დროს, ტეგრეტოლი ზრდის კრუნჩხვის მზადყოფნის ზღვარს (რომელიც ამ მდგომარეობის დროს დაქვეითებულია) და ამცირებს სინდრომის კლინიკური გამომჟღავნების გამოხატულებას, ისეთს, როგორიც არის აგზნებადობა, კანკალი, სიარულის დარღვევა.

ცენტრალური გენეზის უშაქრო დიაბეტიან პაციენტებში ტეგრეტოლი ამცირებს დიურეზს და წყურვილს.

როგორც ფსიქოტროპული საშუალება ტეგრეტოლი ეფექტურია აფექტური დარღვევების დროს, სახელდობრ მწვავე მანიაკალური მდგომარეობის სამკურნალოდ, ბიპოლარული აფექტური (მანიაკალურ-დეპრესიული) აშლილობის მკურნალობის შესანარჩუნებლად (როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან, ანტიდეპრესანტებთან ან ლითიუმის პრეპარატებთან კომბინაციაში), შიზოაფექტური ფსიქოზის, მანიაკალური ფსიქოზის დროს, სადაც იგი გამოიყენება ნეიროლეპტიკებთან კომბინაციაში და ასე მწვავე პოლიმორფული შიზოფრენიისას (rapid cycling episodes) კარბამაზეპინის მოქმედების მექანიზმი - ტეგრეტოლის აქტიური ნივთიერებისა -გარკვეულია მხოლოდ ნაწილობრივ.

კარბამაზეპინი ასტაბილირებს გადაჭარბებულ და აღგზნებული ნერვული ბოჭკოების მემბრანებს, აინჰიბირებს განმეორებითი ნეირონული მუხტის წარმოქმნას და ამცირებს აღგზნებადი იმპულსების სინაფსურ გატარებას.

დადგენილია, რომ ტეგრეტოლის მოქმედების ძირითადი მექანიზმია დეპოლარიზებულ ნეირონებში მოქმედების ნატრიუმ-დამოკიდებული პოტენციალის მეორადი წარმოქმნის არიდება, ნატრიუმის არხების ბლოკადის მეშვეობით. პრეპარატის კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მოქმედება ძირითადად განპირობებულია გლუტანატის გამონთავისუფლების შემცირებით და ნეირონების მემბრანების სტაბილიზაციით, მაშინ როდესაც ანტიმანიაკალური ეფექტი შეიძლება განპირობებული იყოს დოპამინის და ნორადრენალინის მეტაბოლიზმის დათრგუნვით.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ორალურად მიღების შემდეგ, კარბამაზეპინი შეიწოვება თითქმის მთლიანად, თუმცა შედარებით ნელა. ჩვეულებრივი ტაბლეტის ერთჯერადი მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (C_max) მიიღწევა 12 საათის შემდეგ. არ აღინიშნება კლინიკურად მნიშვნელოვანი სხვაობა აქტიური ნივთიერების შეწოვის დონეში პრეპარატის განსხვავებული სამკურნალო ფორმების მიღების შემდეგ ორალური გზით. პრეპარატის აბის, რომელიც შეიცავს 400 მგ კარბამაზეპინს, ერთჯერადი მიღების შემდეგ, უცვლელი აქტიური ნივთიერების (C_max) საშუალო მნიშვნელობა შეადგენს დაახლოებით 4.5 მკგ/მლ.

საჭმლის მიღება არსებითად არ მოქმედებს კარბამაზეპინის შეწოვის სიჩქარეზე და ხარისხზე, იმისდა მიუხედავად ტეგრეტოლის რომელი სამკურნალო ფორმა იყო გამოყენებული. პრეპარატის წონასწორული კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 1-2 კვირის განმავლობაში, რაც დამოკიდებულია მეტაბოლიზმის ინდივიდუალურ თავისებურებებზე (კარბამაზეპინით ღვიძლის ფერმენტული სისტემების აუტოინდუქცია, ჰეტეროინდუქცია სხვა, ერთდროულად მიღებული სამკურნალო საშუალებებით), და ასევე ავადმყოფის მდგომარეობაზე, პრეპარატის დოზაზე და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე. შეიმჩნევა არსებითი მნიშვნელობების წონასწორული კონცენტრაციის ინდივიდუალურ-შორისი განსხვავებები. თერაპიულ დიაპაზონში: ავადმყოფთა დიდ რაოდენობაში ეს მნიშვნელობა მერყეობს 4-დან 12 მკგ/მლ (17-50 მკმოლი/ლ)-მდე. კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდის (ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის) კონცენტრაცია შეადგენს კარბამაზეპინის კონცენტრაციის დაახლოებით 30%.

განაწილება: კარბამაზეპინის შეკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან შეადგენს 70-80%-ს. შეუცვლელი კარბამაზეპინის კონცენტრაცია ზურგის ტვინის სითხეში და ნერწყვში პროპორციულია აქტიური ნივთიერებების ცილებთან დაუკავშირებელი ნაწილისა (20-30%). კარბამაზეპინის კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენს სისხლის პლაზმაში მისი დონის 25-60%-ს.

კარბამაზეპინი შეაღწევს პლაცენტარულ ბარიერში. თუ ჩავთვლით კარბამაზეპინის აბსორბციას სრულიად, განაწილების სავარაუდო მოცულობა შეადგენს 0.8-1.9 ლ/კგ.

მეტაბოლიზმი: კაბრამაზეპინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში. უპირატესად ეპოქსიდის გზით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება მთავარი მეტაბოლიტები - 10,11-ტრანსდიოლური წარმოებული და მისი კონიუგატი გლუკურონის მჟავასთან. ძირითადად იზოფერმენტს, რომელიც უზრუნველყოფს კარბამაზეპინის ბიოტრანსფორმაციას კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდში, წარმოადგენს ციტოქრომი P4503A4. ამ მეტაბოლური რეაქციების შედეგად წარმოიქმნება ასევე ნაკლებად მნიშვნელოვანი მეტაბოლი 9-ჰიდროქსი-მეთილ-10-კაკბამოილაკრიდანი.

გამოყოფა: პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ შიგნით, შეუცვლელი კარბამაზეპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 36 საათს, ხოლო პრეპარატის განმეორებითი მიღების შემდეგ საშუალოდ 16-24 საათს (ღვიძლის მონოოქსიგენაზური სისტემის აუტოინდუქციის შედეგად) მკურნალობის ხანგრძლივობის გათვალისწინებით. პაციენტებისათვის, რომლებიც ერთდროულად იღებენ სხვა პრეპარატებს, რომლებიც ინდუცირებენ ღვიძლის იმავე ფერმენტულ სისტემას (მაგალითად, ფენიტოინი, ფენობარბიტალი), კარბამაზეპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 9-10 საათს. კარბამაზეპინის 400 მგ ერთჯერადი მიღების შემდეგ, მიღებული დოზის 72% გამოიყოფა შარდთან და 28% ფეკალურ მასებთან ერთად. მიღებული დოზის დაახლოებით 2% გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი კარბამაზეპინის სახით, დაახლოებით 1% - ფარმაკოლოგიურად აქტიური 10,11-ეპოქსიდური მეტაბოლიტის სახით და დაახლოებით 30% - საბოლოო მეტაბოლიტების სახით, რომელიც წარმოიქმნა მეტაბოლიზმის ეპოქსიდური გზის შედეგად.

ფარმაკოკინეტიკური თავისებურებანი პაციენტების ცალკეულ ჯგუფში:

ბავშვებში, კარბამაზეპინის უფრო სწრაფი ელიმინაციის შედეგად, შეიძლება დასჭირდეს პრეპარატის უფრო მაღალი დოზის გამოყენება გაანგარიშებით სხეულის მასის ერთ კილოგრამზე მოზრდილებთან შედარებათ. არ არსებობს მონაცემები, რომელიც დაადასტურებდა, რომ კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკა ეცვლებათ ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს (ახალგაზრდა ასაკის ზრდასრულ პირებთან შედარებით).

ჯერჯერობით არ არის მონაცემები კარბამაზეპინის ფარმაკოკინეტიკის შესახებ ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები:

ეპილეფსია: მარტივი და რთული პარციალური კრუნჩხვითი შეტევები (გრძნობის დაკარგვის ან მის გარეშე) მეორადი გენერალიზაციით ან მის გარეშე. გენერალიზებული ტონო-კლონური კრუნჩხვითი შეტევები. კრუნჩხვითი შეტევის შორეული ფორმები (ტეგრეტოლი შეიძლება გამოყენებული იყოს, როგორც მონოთერაპია და ასევე კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში. ტეგრეტოლი ჩვეულებრივ არაეფექტურია მცირე შეტევების (petit mal,absansi) და მიოკლონური შეტევების დროს);

• მწვავე მანიაკალური მდგომარეობები და ბიპოლარული აფექტური აშლილობის მხარდამჭერი თერაპია გამწვავების პროფილაქტიკის ან გამწვავების კლინიკური გამომჟღავნების შესუსტების მიზნით;
• ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი;
• სამწვერა ნერვის იდიოპათიური ნევრალგია და სამწვერა ნერვის ნევრალგია გაფანტული სკლეროზის დროს (ტიპური და არატიპიური). ენა-საყლაპავი ნერვის იდიოპატიური ნევრალგია;
• დიაბეტური ნეიროპათია ტკივილის სინდრომთან ერთად;
• ცენტრალური გენეზის უშაქრო დიაბეტი.
• პოლიურია და ნეიროჰორმონული ბუნების პოლიდიპსია.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატის მიღება შეიძლება ჭამის დროს, ჭამის შემდეგ ან საჭმლის მიღების შუალედებში სითხის მცირე  რაოდენობასთან ერთად.

ეპილეფსია:

იმ შემთხვევებში, როდესაც ეს შესაძლებელია, ტეგრეტოლი უნდა დაინიშნოს მონოთერაპიის სახით.

მკურნალობას იწყებენ მცირე სადღეღამისო დოზის მიღებით, რომელსაც შემდგომში თანდათან ზრდიან ოპტიმალური ეფექტის მიღწევამდე. პრეპარატის ოპტიმალური დოზის შესარჩევად შეიძლება სასარგებლო აღმოჩნდეს სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების დონის განსაზღვრა.

იმ შემთხვევაში, როდესაც ტეგრეტოლს ამატებენ უკვე არსებულ ანტიეპილეფსიურ თერაპიას, ეს უნდა გაკეთდეს თანდათანობით, ამასთან ერთად გამოყენებული პრეპარატების დოზას არ ცვლიან ან აუცილებლობის შემთხვევაში ახდენენ კორეგირებას.

მოზრდილთათვის ტეგრეტოლის საწყისი დოზა შეადგენს 100-200 მგ ერთხელ ან 2-ჯერ დღეში. შემდეგ დოზას ნელ-ნელა ზრდიან ოპტიმალური სამკურნალო ეფექტის მიღწევამდე; ჩვეულებრივ იგი მიიღწევა 400 მგ დოზის დროს, რომელიც ინიშნება 2-3-ჯერ დღეში. ზოგიერთ ავადმყოფს შეიძლება დაჭირდეს ტეგრეტოლის დოზა, რომელიც შეადგენს 1600 მგ ან 2000 მგ დღე-ღამეში.

4 წლის და ნაკლები ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება 20-60 მგ გამოყენებით დღე-ღამეში და დოზის გაზრდით 20-60 მგ დღე გამოშვებით. 4 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს 100 მგ გამოყენებით დღე-ღამეში; დოზას ზრდიან თანდათანობით - ყოველ კვირას 100 მგ-ით.

შემანარჩუნებელი დოზა  10-20 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღე-ღამეში (რამოდენიმე მიღებაზე).

სამწვერა ნერვის ნევრალგია:

ტეგრეტოლის საწყისი დოზა შეადგენს 200-400 მგ დღეში. მას ნელ-ნელა ზრდიან ტკივილის შეგრძნების გაქრობამდე (ჩვეულებრივ დოზამდე - 200 მგ 3-4-ჯერ დღეში). შემდეგ დოზას თანდათანობით ამცირებენ მინიმალურ შემანარჩუნებლამდე, რეკომენდებული საწყისი დოზა ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის შეადგენს 100 მგ 2-ჯერ დღეში.

ალკოჰოლური აბსტინენციის სინდრომი:

საშუალო დოზა შეადგენს 200 მგ 3-ჯერ დღეში. მძიმე შემთხვევებში პირველი რამოდენიმე დღის განმავლობაში დოზამ შეიძლება მოიმატოს (მაგალითად 400 მგ-მდე 3-ჯერ დღეში). ალკოჰოლური აბსტინენციის მძიმე გამომჟღავნების დროს მკურნალობა იწყება ტეგრეტოლის კომბინაციით სედატურ-საძილე პრეპარატებთან (მაგალითად, კლომეთიაზოლით, ქლორდიაზეპოქსიდით). მწვავე ფაზის გადაჭრის შემდეგ ტეგრეტოლით მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს მონოთერაპიის სახით.

ცენტრალური გენეზის უშაქრო დიაბეტი:

საშუალო დოზა მოზრდილთათვის შეადგენს 200 მგ 2-3-ჯერ დღეში. ბავშვებში პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს ბავშვსი ასაკის და სხეულის მასის შესაბამისად.

დიაბეტური ნეიროპათია ტკივილის სინდრომით:

ტეგრეტოლის საშუალო დოზა შეადგენს 200 მგ 2-4-ჯერ დღეში.

მწვავე მანიაკალური მდგომარეობა და აფექტური (ბიპოლარული) აშლილობების მხარდამჭერი მკურნალობა:

სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400-1600 მგ. საშუალო სადღეღამისო დოზა - 400-600 მგ (2-3 მიღებაზე).

მწვავე მანიაკალური მდგომარეობის დროს ტეგრეტოლის დოზა უნდა გაიზარდოს საკმაოდ სწრაფად, ხოლო ბიპოლარული აშლილობის შემანარჩუნებელი დოზით თერაპიის დროს, ოპტიმალური ამტანობის უზრუნველყოფის მიზნით, რეკომენდებულია დოზის გაზრდა თანდათანობით მცირე ოდენობით.

გვერდითი მოვლენები:

განსაზღვრული ტიპის არასასურველი რეაქციები მაგალითად ცნს-ის მხრივ (თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ატაქსია, ძილიანობა, ზოგადი სისუსტე, დიპლოპია),

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (გულისრევა, პირღებინება), ან კანის საფარის ალერგიული რეაქციები, გვხვდება ასე თუ ისე ხშირად, განსაკუთრებით ტეგრეტოლით მკურნალობის დასაწყისში, პრეპარატის საკმაოდ დიდი საწყისი დოზის გამოყენების დროს ან ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფების მკურნალობის დროს.

სხვადასხვა გვერდითი რეაქციის სიხშირის შეფასების დროს გამოყენებული შემდეგი გრადაციები: „ძალიან ხშირად“- ≥10%; „ხშირად“ - ≥ 1%-დან

დოზაზე დამოკიდებული გვერდითი რეაქციები ჩვეულებრივ გადის რამოდენიმე დღის განმავლოაში, როგორც სპონტანურად, ასევე პრეპარატის დოზის დროებითი დაკლების შემდეგ. გვერდითი რეაქციების განვითარება ცნს-ის მხრივ შეიძლება იყოს პრეპარატის შედარებითი დოზის გადაჭარბების შედეგი ან სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი მერყეობა. ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების დონის კონტროლი.

ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - თავბრუხვევა, ატაქსია, ძილიანობა, ზოგადი სისუსტე; ხშირად - თავის ტკივილი, დიპლოპია, მხედველობის აკომოდაციის დარღვევა (მაგალითად, მხედველობის დაბინდვა); ხანდახან - ანომალური უნებური მოძრაობები (მაგალითად, ტრემორი, „მოფარფატე“ ტრემორი, დისტონია, ტიკები); ნისტაგმი, იშვიათად - ოროფაციალური დისკინეზია, თვალმამოძრავებელი დარღვევები, მეტყველების დარღვევა (მაგალითად, დიზართრია ან გაურკვეველი მეტყველება), სორეთატეტოიდური დარღვევები, პერიფერიული ნევრიტი, პარესთეზია, კუნთოვანი სისუსტე და პარეზის სიმპტომები. კარბამაზეპინის როგორც პრეპარატის როლი, რომელიც იწვევს ან ხელს უწყობს ავთვისებიანი ნეიროლეფსური სინდრომის განვითარებას განსაკუთრებით როდესაც იგი ინიშნება ერთდროულად ნეიროლეპტიკებთან, რჩება გაურკვეველი.

ფსიქიური სფეროს მხრივ: იშვიათად - ჰალუცინაციები (მხედველობითი და სმენითი), დეპრესია, მადის დაკარგვა, აგრესიული ქცევა, აგზნებადობა, დეზორიენტაცია; ძალზე იშვიათად - ფსიქოზის აქტივაცია.

კანის მხრივ: ძალზე ხშირად - კანის ალერგიული რეაქციები, ჭინჭრის ციება, რომელიც შეიძლება მნიშვნელოვნად იყოს გამოხატული; ხანდახან - ექსფოლიაციური დერმატიტი, ერითროდერმია; იშვიათად - მგლურას მსგავსი სინდრომი, ქავილი; ძალზე იშვიათად - სტივენს-ჯონსის სინდრომი, ტოკსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი, ფოტომგრძნობელობა, მულტიფორმული და კვანძოვანი ერითემა, კანის პიგმენტაცის დარღვევა, პურპურა, აკნე, ოფლიანობა, თმების გაცვენა. იყო ცნობები ჰირსუტიზმის იშვიათი შემთხვევების შესახებ, მაგრამ ამ გართულების ტეგრეტოლის მიღებასთან მიზეზობრივი ურთიერთკავშირი დარჩა გაურკვეველი.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ძალზე ხშირად - ლეიკოპენია, ხშირად -თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია; იშვიათად - ლეიკოციტოზი, ლიმფოადენოპათია, ფოლის მჟავას დეფიციტი; ძალზე იშვიათად - აგრანულოციტოზი, აპლასტური ანემია, ჭეშმარიტი ერითროციტული აპლაზია, მეგალობლასტური ანემია, მწვავე შენაცვლებითი პორფირია, რეტიკულოციტოზი და შესაძლოა ჰემოლიზური ანემია.

ღვიძლის მხრივ: ძალზე ხშირად - გამა-გლუტამინტრანსფერაზის დონის მომატება (ღვიძლში ამ ფერმენტის ინდუქციის შედეგად), რასაც ჩვეულებრივ არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა; ხშირად - ტუტე ფოსფატაზის დონის მომატება; ხანდახან - ტრანსამინაზის მომატება, იშვიათად - ქოლესტაზური; პარენქიმატოზური (ჰეპატოცელულარული) ან შერეული ტიპის ჰეპატიტი, სიყვითლე; ძალზე იშვიათად - გრანულემატოზური ჰეპატიტი.

კნტ-ის მხრივ: ძალზე ხშირად - გულისრევა, პირღებინება; ხშირად - პირის სიმშრალე; ხანდახან დიარეა ან შეკრულობა, ტკივილი მუცელში; ძალზე იშვიათად - გლოსიტი, სტომატიტი, პანკერატინი.

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები: იშვიათად - შენელებული ტიპის მულტიორგანული ჰიპერმგრძნობელობა ციებით კანის გამონაყარით, ვასკულიტით, ლიმფადენოპათიით. ნიშანთვისებებით, რომელიც ლიმფომის მსგავსია, ართრალგიებით, ლეიკოპენიით, ეოზინოფილიით, ჰეპატო სპლენომეგალიით და ღვიძლის ფუნქციის შეცვლილი მაჩვენებლებით (მითითებული გამოხატულებები გვხვდება სხვადასხვა კომბინაციაში). შეიძლება ასევე ჩართული იყოს სხვადასხვა ორგანოები (მაგალითად თირკმელები, ფილტვები, კუჭქვეშა ჯირკვალი, მიოკარდი, მსხვილი ნაწლავი); ძალზე იშვიათად - ასეპტიკური მენინგიტი, მიოკლონუსით და პერიფერიული ეოზინოფილიით, ანაფილაქსიური რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება.

ჰიპერმგრძნობელობის ზემოთხსენებული რეაქციების წარმოქმნის დროს პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად - გულის შიდა გამტარობის დარღვევები, არტერიული ჰიპერტენზია ან ჰიპოტენზია; ძალზე იშვიათად ბრადიკარდია, არითმია, AV ბლოკადა გულის წასვლით, კოლაფსი, შეგუბებული გულის უკმარისობა, იშემიური დაავადების გამწვავება, თროთმბოფლებიტი, თრომბოემბოლიური სინდრომი.

ენდოკრინული და ნივთიერებათა ცვლის სისტემის მხრივ: ხშირად - შეშუპებები, სითხის შეკავება, სხეულის მასის მომატება, ჰიპონატრიემია და პლაზმის ოსმოლარობის დაქვეითება ეფექტის შედეგად, რომელიც მსგავსია ანტიდიურეზული ჰორმონის მოქმედებისა, რასაც იშვიათ შემთხვევაში მიყავს ჰიპონატრიემიამდე, რომელსაც თან ახლავს ლეთარგია, პირღებინება, თავის ტკივილი, დეზორიენტაცია და ნევროლოგიური დარღვვები; ძალზე იშვიათად - პროლაქტინის დონის მომატება, რომელსაც თან ახლავს ან არ ახლავს ისეთი გამოხატულებები, როგორიცაა გალაქტორეა, გინეკომასტია; ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილებები - თიროქსინის (FT_4, , T₄, T₃) დონის კლება და თირეომასტიმულირებელი ჰორმონის დონის მომატება, რასაც ჩვეულებრივ თან არ ახლავს კლინიკური გამოხატულება. ძვლოვანი ქსოვილის მეტაბოლიზმის დარღვევები (კალციუმის დონის და სისხლის პლაზმაში 25-OH - ქოლეკალციფეროლის დაკლება), რაც იწვევს ოსტეომალაციას; ცალკეულ შემთხვევებში - ქოლესტერინის კონცენტრაციის მომატება, მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების ჩათვლით.

შარდსასქესო სისტემის მხრივ: ძალზე იშვიათად - ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის უკმარისობა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევები (მაგალითად, ალბუმინურია ჰემატურია, ოლიგურია, შარდოვანას (აზოტემია) მომატება, გახშირებული შარდვა, შეკავება, სასქესო ფუნქციის დარღვევები, იმპოტენცია.

გრძნობის ორგანოების მხრივ: ძალზე იშვიათად - გემოვნებითი შეგრძნებების დარღვევა, ბროლის დაბინდვა, კონიუნქტივიტი, სმენითი დარღვევები, მათ შორის ხმაური ყურში, ჰიპერაკუზია, ჰიპოაკუზია, ბგერის სიმაღლის აღქმის ცვლილებები.

ძვალ-კუნთვოანი სისტემის მხრივ: ძალზე იშვიათად - ართრალგია, კუნთოვანი ტკივილები ან კრუნჩხვები;

სასუნთქი ორგანოების მხრივ: ძალზე იშვიათად - ფილტვის მხრივ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, რომლებსაც ახასიათებთ ციება, ქოშინი, პნევმონიტი ან პნევმონია.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა კარბამაზეპინის მიმართ ან ქიმიურად მსგავსი სამკურნალო საშუალებების მიმართ (მაგალითად, ტრიციკლიური ანტიდეპრესანტები) ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

* ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;

* ანამნეზში ძვლის ტვინის სისხლწარმოქმნის დათრგუნვის ეპიზოდების არსებობა ან მონაცემების მწვავე შენაცვლებითი პორფირიის შესახებ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ეპილეფსით დაავადებული ორსული ქალების ტეგრეტოლით მკურნალობა უნდა განხორციელდეს განსაკუთრებული სიფრთხილით.

ფერტილური ასაკის ქალებში ტეგრეტოლი შეძლებისამებრ გამოყენებულ უნდა იქნას მონოთერაპიის სახით, რადგანაც თანდაყოლილი ანომალიების სიხშირე ნაყოფში, ვისაც ჩაუტარდა მკურნალობა ანტიეპილეპტიკური საშუალებების კომბინაციით, უფრო მაღალია, ვიდრე იმათში, ვინც იღებდა თითოეულს ამ საშუალებებიდან მონოთერაპიის სახით.

საჭიროა ტეგრეტოლის მინიმალური ეფექტური დოზის დანიშვნა. რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების დონის რეგულარული კონტროლი. იმ შემთხვევაში, თუ ქალს, რომელიც იღებდა ტეგრეტოლს. განუვითარდა ორსულობა. ან თუ საკითხი ტეგრეტოლის დანიშვნის შესახებ დადგა ორსულობის პერიოდში. აუცილებელია თერაპიის მოსალოდნელი უპირატესობის და მისი შესაძლო გართულებების გულდასმით შედარება, განსაკუთრებით ორსულობის პირველი სამი თვის განმავლობაში. ცნობილია, რომ ეპილეფსიით დაავადებული დედებისაგან შობილი ბავშვები, სხვებზე უფრო ხშირად მიდრეკილები არიან მუცლად ყოფნის დროს დარღვევებისაკენ, განვითარების ნაკლის ჩათვლით. იყო შეტყობინება იმის შესახებ, რომ კარბამაზეპინი, ისევე როგორც სხვა ანტილეფსიური საშუალებები ზრდის ამ დარღვევების წარმოქმნის რისკს, თუმცა ამ დრომდე არ არსებობს საბოლოო დადასტურება. თუმცა, არსებობს თითო-ოროლა შეტყობინება თანდაყოლილი დაავადებების და განვითარების ნაკლის შემთხვევების შესახებ, ხერხემლის რკალების შეუხორცებლობის ჩათვლით (spina bifida), და ასევე განვითარების სხვა ანომალიები, როგორიცაა კრანიოფაციალური დეფექტები, კარდიოვასკულური მალფორმაციები, რომელიც აღმოაჩნდათ პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ ტეგრეტოლს

პაციენტებს უნდა მიეწოდოს ინფორმაცია განვითარების  ნაკლის რისკის გაზრდის შესაძლებლობის შესახებ და უნდა მიეცეს შესაძლებლობა გაიაროს ანტენატალური დიაგნოსტიკა.

ცნობილია, რომ ორსულობის პერიოდში ვითარდება ფოლის მჟავას დეიფიციტი. არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ ანტიეპილეფსიური საშუალება აძლიერებს ამ დეფიციტსც. ამან შეიძლება ხელი შეუწყოს თანდაყოლილი დეფექტის სიხშირის გაზრდას ბავშვებში, რომელთა დედებიც იღებდნენ ანტიეპილეფსიურ საშუალებას. ამიტომ ორსულობამდე და ორსულობის პერიოდში რეკომენდებულია ფოლის მჟავას დამატებითი მიღება.

ახალშობილთა შორის მომატებული სისხლდენის პროფილაქტიკის მიზნით ორსულობის ბოლო კვირების განმავლობაში ქალებისათვის და ასევე ახალშობილებისათვის რეკომენდებულია ვიტამინ K დანიშვნა.

კარბამაზეპინი აღწევს დედის რძეში. მასში კონცენტრაცია შეადგენს სისხლის პლაზმაში მისი დონის 25-60%-ს. ამიტომ საჭიროა ძუძუთი კვების უპირატესობის და შესაძლო არასასურველი შედეგების შედარება ტეგრეტოლით მკურნალობის პირობებში. დედებს, რომლებიც იღებენ ტეგრეტოლს, შეუძლიათ კვებონ თავისი შვილები ძუძუთი, მაგრამ იმ პირობით, რომ ბავშვზე იქნება დაკვირვება შესაძლო გვერდითი რეაქციების განვითარების მხრივ (მაგალითად გამოხატული ძილიანობა, კანის ალერგიული რეაქციები).

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ ტეგრეტოლის მიღების დროს შეიძლება განვითარდეს აგრანულოციტოზი და აპლასტური ანემია. მაგრამ იმასთან დაკავშირებით, რომ ასეთი მდგომარეობა წარმოიშვება ძალზე იშვიათად, ძნელია მათი რისკის კონკრეტული მნიშვნელობის გაანგარიშება, ცნობილია, რომ ზოგად პოპულაციაში, რომელიც არ იღებდა მკურნალობას, აგრანულოციტოზის განვითარების ჯამური რისკი შეადგენს 4.7 შემთხვევას მოსახლეობის ერთ მილიონზე წელიწადში, ხოლო აპლასტური ანემიის - 2.0 შემთხვევას მოსახლეობის 1 მილიონზე წელიწადში.

♦ ტეგრეტოლის მიღების დროს სხვადასხვა სიხშირით აღინიშნება თრომბოციტების ან ლეიკოციტების რიცხვის გარდამავალი ან ურყევი შემცირება. მაგრამ, ხშირ შემთხვევაში ეს გვერდითი მოვლენები გარდამავალია და ჩვეულებრივ არ აუწყებენ, აპლასტური ანემიის ან აგრანულოციტოზის დაწყებას. მითუმეტეს, მკურნალობის დაწყებამდე, და ასევე პერიოდულად მკურნალობის პროცესში საჭიროა სისხლის კლინიკური ანალიზის ჩატარება, თრომბოციტების რიცხვის დათვლის ჩათვლით და, შესაძლოა რეტიკულოციტების, და ასევე სისხლის შრატში რკინის დონის განსაზღვრა.

♦ იმ შემთხვევაში, როდესაც მკურნალობის დროს შეიმჩნევა ლეიკოციტების და თრომბოციტების რიცხვის დაბალი დონე (ან მათი შემცირების ტენდენცია), აუცილებელია დაკვირვება პაციენტის მდგომარეობაზე და სისხლის კლინიკური ანალიზის მაჩვენებლებზე. თუ გამომჟღავნებულია ძვლის ტვინის მნიშვნელოვანი დათრგუნვის ნიშნები, მაშინ ტეგრეტოლის მიღება უნდა აიკრძალოს.

გაგრძელება

საერთაშორისო დასახელება:

GABAPENTIN

მწარმოებელი: GEDEON RICHTER, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: გაბაპენტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიეპილეფსიური საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: ბლისტერზე 10 კაფს., შეფუთვაში 5 ან 10 ბლისტერი.

1 კაფს.

გაბაპენტინი  .........  100 მგ

გაბაპენტინი ..........  300 მგ

გაბაპენტინი .........   400 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

გაბაპენტინი თავისი აგებულებით ნეიროტრანსმიტერ გამა-ამინოერბოსმჟავის (გაემ) იდენტურია. იგი წარმოადგენს ლიპოფილურ ნივთიერებას. თერაპიულ კონცენტრაციებში არ უკავშირდება გაემ_A, გაემ_B ბენზოდიაზეპინის, გლუტამინის, გლიცინის და N-მეთილ-დ-ასპარტატის რეცეპტორებს, ავლენს მაღალ აქტივობას თავის ტვინის რეცეპტორების მიმართ, რომლებიც დაკავშირებულია კალციუმის არხების პოტენციალდამოკიდებულ α და σ სტრუქტურებთან; In vitro თავის ტვინის ქსოვილებში იდენტიფიცირებულია ახალი პეპტიდური რეცეპტორები, რომლებიც განაპირობებენ გაბაპენტინისა და მისი წარმოებულების კრუნჩხვისსაწინააღმდეგო აქტივობას (გაბაპენტინური რეცეპტორების სტრუქტურა და ფუნქცია ბოლომდე არ არის შესწავლილი).

ფარმაკოკინეტიკა:

C_max - მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში;

T_max -მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო;

AUC - ფართობი “კონცენტრაცია-დრო”-ის მრუდის ქვემოთ;

Ae% - გაბაპენტინის რაოდენობა, გამოყოფილი საშარდე გზებით.

პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში (მიღებული დოზისგან დამოუკიდებლად) აღინიშნება 3 საათში (TC_max), ხოლო განმეორებითი მიღებისას 1 საათში. საკვების მიღება, მათ შორის ცხიმიანი საკვების, პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე გავლენას არ ახდენს.

4-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გაბაპენტინის ერთჯერადი მიღებისას პლაზმური კონცენტრაცია ისეთივეა, როგორც მოზრდილებში. გაბაპენტინის მეტაბოლიზმი ღვიძლში უმნიშვნელოა, ის არ იწვევს ჟანგვით პროცესებში მონაწილე ღვიძლის ენზიმების ინდუქციას. არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განაწილების მოცულობა - 57.7 ლ სითხეში,  მისი კონცენტრაცია გაჯერების სტადიაში შეადგენს პლაზმის კონცენტრაციის 20%-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) შეადგენს 5-7 სთ-ს. ელიმინაციის მაჩვენებლები: T_1/2 პლაზმისა და თირკმლის კლირენსი (CI) არ არის დამოკიდებული პრეპარატის დოზაზე და განმეორებითი მიღებისას რჩება უცვლელი. მისი გამოყოფა ძირითადად ხდება თირკმელებით (80%), ხოლო 20% ფეკალიებთან ერთად.

თირკმლის ფუნქციის ასაკობრივი ცვლილებები ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე კრეატინინის კლირენსის დაქვეითებით მიმდინარე დაავადებები იწვევს გაბაპენტინის პლაზმური კლირენსის შემცირებას და მისი ელიმინაციის დროის გახანგრძლივებას.  კრეატინინის კლირენსის დაქვეითების პროპორციულად მცირდება გაბაპენტინის გამოყოფის სიჩქარე. თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში რეკომენდებულია გაბაპენტინის დოზის შემცირება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით; პრეპარატი აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, აღწევს დედის რძეში.

ჩვენებები:

• ეპილეფსია:

- მოზრდილებში და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში გამოიყენება როგორც მონოთერაპიის, ასევე კომბინირებული თერაპიის სახით პარციალური ეპილეფსიური გულყრის სამკურნალოდ, რომელიც შეიძლება მიმდინარეობდეს მეორადი გენერალიზაციით;

- 3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოიყენება კომბინირებული თერაპიის სახით პარციალური ეპილეფსიური გულყრის (მათ შორის მეორადი გენერალიზაციით მიმდინარე) სამკურნალოდ.

• ნეიროპათიური ტკივილის სინდრომი (მოზრდილებში): მტკივნეული დიაბეტური ნეიროპათია, პოსტჰერპესული ნევრალგია, სამწვერა ნერვის ნევრალგია და სხვა.

მიღების წესი და დოზირება:

ეპილეფსია:

მოზრდილებში და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში ანტიელპილეფსიური ეფექტი მიიღება 900-1200 მგ-ით დღე-ღამეში. საწყისი დოზა - 300 მგ 3-ჯერ დღეში პირველ დღეს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 3600 მგ (3-ჯერადი მიღებისას). მაქსიმალური ინტერვალი პრეპარატის მიღებებს შორის არ უნდა აღემატებოდეს 12 საათს. სისხლში სასურველი თერაპიული დონე მიიღწევა რამდენიმე დღეში, დოზირების შემდეგი სქემის გამოყენებისას:

ა) 1) I დღეს 300 მგ გაბაპენტინი;

II დღეს 600 მგ გაბაპენტინი, 300 მგ 2-ჯერ დღეში;

III დღეს 900 მგ გაბაპენტინი, 300 მგ 3-ჯერ დღეში;

IV დღეს დოზა უნდა გაიზარდოს 1200 მგ-მდე და უნდა განაწილდეს სამ მიღებაზე ან, ბ) პირველ დღეს ავადმყოფმა შეიძლება მიიღოს 300 მგ 3-ჯერ დღეში, ე.ი. სადღეღამისო დოზა შეადგენს 900 მგ-ს. ამის შემდეგ დოზა შესაძლოა გაიზარდოს 1200 მგ-მდე. მიღებული ეფექტის მიხედვით, სადღეღამისო დოზა ყოველდღიურად უნდა გაიზარდოს 300-400 მგ-ით. მაქსიმალური დოზა შეადგენს 2400 მგ-ს, რომელიც უნდა განაწილდეს 23 მიღებად. დღესდღეისობით არ არსებობს სათანადო კლინიკური მონაცემები უფრო მაღალი დოზების ეფექტურობის შესახებ.

3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებშის მკურნალობა:

5 წლის ასაკის ზევით ბავშვების რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 25-35 მგ/კგ, 3-4 წლის ასაკის ბავშვებში 40 მგ/კგ/დღეში. სადღეღამისო დოზა ნაწილდება 3 მიღებაზე. ცხრილში მოცემულია რეკომენდებული სადღეღამისო დოზები სხეულის წონაზე გადაანგარიშებით. ეფექტური დოზის დადგენა ხდება პირველი სამი დღის განმავლობაში, პირველ დღეს ინიშნება 10 მგ/კგ-ზე გაანგარიშებით, მეორე დღეს 20 მგ/კგ-ზე დღეში, მესამე დღეს 30 მგ/კგ-დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ამ ასაკობრივ დიაპაზონში შეადგენს 35-40 მგ/კგ.

გაბაპენტინის საწყისი დოზა 3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში

გაბაპენტინის შემანარჩუნებელი დოზა 3-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში

მკურნალობის კურსი ხანგრძლივია (2-3 წელი), შემდეგ ხდება დოზის თანდათანობითი შემცირება.

ნეიროპათიული ტკივილის სინდრომის მკურნალობა მოზრდილებში:

მიღებული ეფექტის და პრეპარატის ამტანობის გათვალისწინებით ექიმი ადგენს ოპტიმალურ თერაპიულ დოზას მისი ტიტრირების გზით. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე მაქსიმალურმა დოზამ შეიძლება მიაღწიოს 3600 მგ/დღეში.

პრეპარატის დანიშვნის რეკომენდებული რეჟიმი:

პირველი დღე: 300 მგ (ერთი კაფსულა 300 მგ ერთხელ დღეში ან ერთი კაფსულა 100 მგ 3-ჯერ დღეში);

მეორე დღე: 600 მგ (თითო კაფსულა 300 მგ 2-ჯერ დღეში ან ორი კაფსულა 100 მგ 3-ჯერ დღეში);

მესამე დღე: 900 მგ (თითო კაფსულა 300 მგ 3-ჯერ დღეში ან სამი კაფსულა 100 მგ 3-ჯერ დღეში);

ინტენსიური ტკივილის შემთხვევაში შესაძლებელია 90 მგ/დღეში ე.ი. თითო კაფსულა 30 მგ 3-ჯერ დღეში. ერთი კვირის განმავლობაში შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 1800 მგ/დღეში. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის შემდგომი მომატება. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 3600 მგ განაწილებულია სამ მიღებაზე.

დასუსტებული სხეულის მცირე წონის პაციენტებში ან იმ პირებში, რომელთაც გადატანილი აქვთ ორგანოთა ტრანსპლანტაცია, დოზის მომატება შესაძლებელია მხოლოდ 100 მგ დღეში.

ხანდაზმულ პაციენტებში, რომელთაც ასაკის შესაბამისად დაქვეითებული აქვთ კრეატინინის კლირენსი, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი

გაბაპენტინის რეკომენდებული დოზები თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას:

* - პრეპარატის მიღება ხდება დღეგამოშვებით 100 მგ 3-ჯერ დღეში.

ჰემოდიალიზის დროს დოზირების რეჟიმი: ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებს, რომელთაც ადრე არ მიუღიათ გაბაპენტინი, რეკომენდებულია დაენიშნოთ გამაჯერებელი დოზა 300-400 მგ, შემდეგ ჰემოდიალიზის სეანსის დროს ყოველ 4 საათში პრეპარატის 200-300 მგ დიალიზისგან თავისუფალ დღებში გაბაპენტინის მიღება არ შეიძლება.

მიღების წესი და ხანგრძლივობა: მკურნალობის კურსი შეადგენს 1 კვირიდან 1 თვემდე, ტკივილის ინტენსივობის გათვალისწინებით. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია თერაპიის დროს კლინიკურ რეაქციაზე.

ტაბლეტის მიღება ხდება დაუღეჭავად საკმაო რაოდენობის წყლის მიყოლებით. პრეპარატის შეწოვა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ყოველდღიური მიღებისას, მიღებებს შორის ინტერვალი არ უნდა აღემატებოდეს 12 საათს.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: ძილიანობა (10.6%), თავბრუსხვევა (10.2%), მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა (ატაქსია), ნისტაგმი, მხედველობის დარღვევები (დიპლოპია, ამბლიოპია), თავის ტკივილი, ტრემორი, დიზართრია, ამნეზია, აზროვნების დარღვევა, დეპრესია, მოუსვენრობა, ემოციური ლაბილობა, ცნობიერების დარღვევა, აგზნებადობა, ტიკები, ჰიპ ან არეფლექსია, მგრძნობელობის დაქვეითება;

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ჰიპერკინეზები.

პრეპარატის მიღებას შეიძლება ახასიათებდეს ისეთი გვერდითი მოვლენები როგორიცაა: კიდურების შეშუპება, გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, ჰემორაგიული პანკრეატიტი, ყაბზობა, ფაღარათი, ართრალგია, ხველა, ქოშინი, ექსუდაციური ერითემა, პერიფერიული შეშუპება და სხვა.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, მწვავე პანკრეატიტი, 3 წლამდე ასაკის ბავშვები.

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ორსულებში, ლაქტაციის პერიოდში, ამიტომ ტებანტინის გამოყენება ამ ჯგუფის პაციენტებში ხდება მხოლოდ რისკის სარგებელის გათვალისწინებით.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ პრეპარატის ოპტიმალური დოზის შერჩევისას არ არის აუცილებელი მისი კონცენტრაციის განსაზღვრა პლაზმაში.

♦ პრეპარატი არაეფექტურია პირველადი გენერალიზებული შეტევის მაგალითად აბსანსის დროს.

♦ შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში აუცილებელია შაქრის დონის კონტროლი. ზოგჯერ აუცილებელი ხდება დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების დოზის შეცვლა.

♦ მწვავე პანკრეატიტის პირველი ნიშნების გამოვლენისას (ტკივილი მუცლის არეში, გულისრევა, განმეორებითი ღებინება) აუცილებელია გაბაპენტინით მკურნალობის შეწყვეტა და პაციენტი აუცილებლად უნდა იქნას გამოკვლეული, რათა დროულად მოხდეს მწვავე პანკრეატიტის დიაგნოსტირება.

♦ ლაქტოზის ინდივიდუალური აუტანლობისას აუცილებლად უნდა იქნას გათვალისწინებული, რომ ერთი 100 მგ კაფსულა შეიცავს 22.14 მგ ლაქტოზას, 300 მგ - 66.42 მგ, 400 მგ - 88.56 მგ.

♦ პრეპარატის დოზის შემცირება, მიღების შეწყვეტა ან შეცვლა სხვა ალტერნატიული საშუალებებით უნდა მოხდეს თანდათანობით, მინიმუმ ერთი კვირის განმავლობაში. მკურნალობის სწრაფმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს ეპილეფსიური სტატუსის პროვოცირება.

♦ 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში გაბაპენტინით ნევრალგიის მკურნალობის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის საკმარისად შესწავლილი. მოზრდილებში ძილიანობის, ატაქსიის, თავბრუსხვევის, გულისრევის, ღებინების, სხეულის წონის მომატების, ხოლო ბავშვებში ძილიანობის, ჰიპერკინეზიის, აგრესიის გამოვლინების შემთხვევაში აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

პრეპარატის გავლენა ავტომობილის მართვაზე:

მკურნალობის პერიოდში (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას) აუცილებელია თავის შეკავება ავტომობილის მართვისაგან და იმ სამუშაოს შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: თავბრუსხვევა, მხედველობის გაორება, დიზართრია, ფაღარათი.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირი, სიმპტომური თერაპია. გაბაპენტინის ელიმინაცია ორგანიზმიდან შესაძლებელია ჰემოდიალიზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატები: ფენიტიონთან, კარბამაზეპინთან, ვალპროის მჟავასთან და ფენობარბიტურატებთან ერთად მიღებისას არ ცვლის მათ დონეს სისხლის პლაზმაში.

- პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები: გაბაპენტინი არ ახდენს გავლენას ნორეთინდრონის ან ეთინილესტრადიოლის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივების მოქმედებაზე. თუმცა ეპილეფსიის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან კომბინირებისას იწვევს კონტრაცეპტივების ეფექტის დაქვეითებას.

- ალუმინის ან მაგნიუმის შემცველი ანტაციდური საშუალებები 24%-ით აქვეითებენ გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობას. თებანტინის კაფსულის მიღება ხდება ანტაციდის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.

- ციმეტიდინი აქვეითებს გაბაპენტინის გამოყოფას თირკმელებით.

- ალკოჰოლი და ცნს-ზე მოქმედი საშუალებები იწვევს გაბაპენტინის გვერდითი ეფექტების გაძლიერებას ცნს-ის მხრივ.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

DOCETAXEL

მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS

მოქმედი ნივთიერება: დოცეტაქსელი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ავთვისებიანი სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კონცენტრატი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში 0.5 მლ, გამხსნელთან კომპლექტში.

0.5 მლ

დოცეტაქსელი  .........     20 მგ

დამხმარე ნივთიერება პოლისორბატი 80. გამხსნელი: 13% ეთანოლის ხსნარი 1.83 მლ ინექციისათვის.

კონცენტრატი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში 2 მლ, გამხსნელთან კომპლექტში.

2 მლ

დოცეტაქსელი ..............   80 მგ

დამხმარე ნივთიერება: პოლისბორატი 80.

გამხსნელი: 13% ეთანოლის ხსნარი 7.33 მლ ინექციისათვის.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დოცეტაქსელი - სიმსივნის საწინააღმდეგო მცენარეული წარმოშობის ციტოტოქსიკური მოქმედების პრეპარატია, რომელიც ხელს უწყობს ტუბულინის დაგროვებას მიკრომილაკებში  და ხელს უშლის მათ დაშლას, რაც იწვევს სიმსივნურ უჯრედებში მიტოზის ფაზის და ფაზთაშორისო პროცესების დარღვევას. დოცეტაქსელი დიდი ხნის განმავლობაში რჩება სიმსივნურ უჯრედებში, სადაც იგი აღწევს მაღალ კონცენტრაციას. ამის გარდა დოცეტაქსელი აღმოჩნდა აქტიური არა ყველა, მაგრამ უმრავლესობა უჯრედების მიმართ, რომლებიც ჭარბი რაოდენობით წარმოქმნიან p გლიკოპროტეინს, რომელიც კოდირებულია მრავლობითი მდგრადობის გენით. In vivo დოცეტაქსელს გააჩნია მოქმედების ფართო სპექტრი თაგვებში განვითარებული სიმსივნეების მიმართ და ადამიანისგან ექსტრაპოლირებული სიმსივნური უჯრედების მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:

დოცეტაქსელის კინეტიკა დოზადამოკიდებულია და გამოსახულია შესაბამისად სამფაზიანი ფარმაკოკინეტიკური მოდელით, ნახევარგამოყოფის პერიოდებით შესაბამისად - 4 წუთი, 36 წუთი და 11.4 საათი. დოცეტაქსელი 95%-ზე მეტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ციტოქრომ - P450 მონაწილეობით და ტერტბუთილის ეთეროვანი ჯგუფის დაჟანგვის შემდეგ დოცეტაქსილი გამოიყოფა შარდისა და განავალის საშუალებით 7 დღის განმავლობაში.  ექსკრეცია შარდითა და განავლით შეადგენს რადიაქტიური დოზის 6% და 75% შესაბამისად. დაახლოებით 80% რადიოაქტიური პრეპარატისა გამოყოფილი განავალით აღმოჩენილია 48 საათის განმავლობაში ძირითადი მეტაბოლიტის სახით და ძალიან უმნიშვნელო რაოდენობით, უცვლელი სახით, დოცეტაქსელის ფარმაკოკინეტიკა არ იყო დამოკიდებული პაციენტის ასაკსა და სქესზე. პაციენტთა მცირე რაოდენობას (ნ=23) ღვიძლის  ფუნქციის მცირედ გამოხატული დარღვევით (ალტ და ასტ >1.5, დაბალია ნორმასთან შედარებით, იმავდროულად მომატებული ტუტე ფოსფატაზას აქტივობით ნორმასთან შედარებით >2.5 ნორმა). საერთოდ კლირენსი იყო დაბალი 27%-ით მის საშუალო მაჩვენებლებთან შედარებით. დოცეტაქსელის კლირენსი არ იცვლებოდა ავადმყოფებში სითხის შეკავების მცირე და ზომიერი გამოვლინებით. მონაცემები კლირენსის ცვლილებისა ავადმყოფებში სითხის შეკავების გამოხატული გამოვლინებით არ მოიპოვება. დოცეტაქსელის დოქსორუბიცინთან კომბინირებული გამოყენების დროს დოცეტაქსელის კლირენსი იზრდება მისი ეფექტურობის შენარჩუნებით. ამ დროს არ იცვლება დოქსორუბიცინისა და დოქსორუბიცინოლის (დოქსორუბიცინის მეტაბოლიტი) კლირენსი პლაზმაში.

ჩვენებები:

ტაქსოტერი გამოიყენება შემდეგი დაავადებების დროს:

• ადგილობრივად გავრცელებული ან მეტასტაზირებული სარძევე ჯირკვლის სიმსივნის დროს, როგორც პირველადი ქიმიოთერაპიული მკურნალობა (პირველი რიგი), ან წინამორბედი მკურნალობის არაეფექტურობის გამო (მეორე რიგის თერაპია);
• ფილტვის ადგილობრივად გავრცელებული, ან მეტასტაზირებული არაწვრილუჯრედოვანი სიმსივნის დროს პირველი და მეორე რიგის თერაპიის სახით;
• საკვერცხეების მეტასტაზირებული სიმსივნე წინამორბედი მკურნალობის არაეფექტურობის გამო (მეორე რიგის თერაპია).

მიღების წესი და დოზირება:

ყველა ავადმყოფს ტაქსოტერის შეყვანამდე მაღალი მგრძნობელობის და სითხის შეკავების შემცირების თავიდან აცილების მიზნით უნდა ჩაუტარდეს პრემედიკაცია გლუკორკოტიკოსტეროიდული პრეპარატებით, მაგალითად, დექსამეთაზონი 16 მგ/დღეში დოზით (8 მგ 2-ჯერ დღეში) პერორალურად სამი დღის განმავლობაში, დაწყებული ტაქსოტერის გადასხმამდე ერთი დღით ადრე. ტაქსოტერი შეჰყავთ ვენაში ერთსაათიანი ინფუზიის სახით.

სარძევე ჯირკვლის სიმსივნე:

ტაქსოტერი შეჰყავთ დოზით 100 მგ/კვ.მ. მონოთერაპიის დროს და 75 მგ/კვმ დოქსორუბიცინთან (50 მგ/მ2) კომბინაციაში, ყოველ სამ კვირაში ერთხელ.

ფილტვის არაწვრილუჯრედოვანი სიმსივნე:

ტაქსოტერი ინიშნება დოზით 75-100 მგ/კვმ მონოთერაპიის დროს და 75 მგ/კვმ პლატინის პრეპარატებთან კომბინაციაში, ყოველ სამ კვირაში ერთხელ.

საკვერცხის მეტასტაზირებული სიმსივნე:

ტაქსოტერი გამოიყენება დოზით 100 მგ/კვმ, ყოველ სამ კვირაში ერთხელ.

დოზის კორექცია:

ტაქსოტერი შეყავთ ნეიტროფილების მაჩვენებლის >1.500 კვმმ მეტი რაოდენობის დროს. ნეიტროფილების

ავადმყოფთა განსაკუთრებული ჯგუფები:

♦ ავადმყოფები, რომელთაც აქვთ გამოხატული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა:

იმ ავადმყოფებში, რომელთაც სისხლის პლაზმაში ტრანსამინაზების დონე (ალტ ან/და ასტ) 1.5-ჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი, ან ტუტე ფოსფატაზა 2.5-ჯერ აჭარბებს ნორმის ზედა ზღვარს, ტაქსოტერის რეკომენდებული დოზაა 75 მგ/კვ.მ ავადმყოფებში, რომელთაც მომატებული აქვთ ბილირუბინის დონე, და/ან ალტ და ასტ  6-ჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი, ტაქსოტერის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ამ დროისთვის არ არსებობს მონაცემები ტაქსოტერის კომბინირებული გამოყენების შესახებ სხვა მედიკამენტებთან ერთად ავადმყოფებში, რომელთაც გამოხატული აქვთ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

♦ ბავშვებში:

ტაქსოტერის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში შესწავლილია არასაკმარისად. არსებობს შეზღუდული გამოცდილება ტაქსოტერის ბავშვებში გამოყენების  შესახებ.

♦ ხანდაზმული ადამიანები:

ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების გათვალისწინებით, რაიმე სპეციალური მითითება ტაქსოტერის ხანდაზმული ასაკის ადამიანებში გამოყენების შესახებ არ მოიპოვება.

ხსნარის დამზადების ინსტრუქცია:

რეკომენდაციები უსაფრთხოების ტექნიკის შესახებ: ტაქსოტერი წარმოადგენს კიბოს საწინააღმდეგო პრეპარატს; ისევე როგორც სხვა პოტენციურად ტოქსიკური ნივთიერებების შემთხვევაში, აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა მისი გამოყენებისას და ხსნარების დამზადებისას. რეკომენდებულია ხელთათმანების გამოყენება. თუ ტაქსოტერის კონცენტრატი, წინასწარ შერეული ხსნარი ან ხსნარი ინფუზიისათვის ხვდება კანზე, საჭიროა მისი დაუყოვნებლივ, ზედმიწევნით დაბანა წყლით და საპნით. ტაქსოტერის კონცენტრატის, წინასწარ შერეული ხსნარის, ან საინფუზიო ხსნარის ლორწოვან გარსებზე მოხვედრისას, საჭიროა მათი დაუყოვნებლივი დაბანა გამდინარე წყლით.

შიგნით შესაყვანი ხსნარის დამზადება:

პარენტერულად გამოსაყენებელი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებელი კონცენტრატი უნდა გაიხსნას.

ტაქსოტერი-ის (დოცეტაქსელი 10 მგ/მლ) წინასწარ შერეული ხსნარის დამზადება:

გახსნის წინ აუცილებელია ფლაკონები პრეპარატით და გამხსნელით მოთავსდეს ოთახის ტემპერატურაზე 5 წუთის განმავლობაში.

გამხსნელის ფლაკონის მთელი შიგთავსი ნემსის საშუალებით თავსდება შპრიცში და შეჰყავთ ტაქსოტერიან ფლაკონში.

ფლაკონი, მიღებული ნარევით, უნდა შეინჯღრეს 15 წამის განმავლობაში და დარჩეს 5 წუთით ოთახის ტემპერატურაზე, რის შემდეგაც ხსნარი მოწმდება ჰომონეგურობაზე და გამჭვირვალობაზე (ქაფის არსებობა 5 წუთის შემდეგაც ითვლება ნორმად).

წინასწარშერეული ხსნარი შეიცავს დოცეტაქსელს 10 მგ/მლ-ში. და სტაბილურია 8 საათის განმავლობაში მაცივარში შენახვისას ტემპერატურაზე +20-დან +80-მდე. ან, ოთახის ტემპერატურაზე.

საინფუზიო ხსნარის დამზადება:

წინასწარ შერეული ხსნარის აუცილებელი მოცულობა, საჭირო დოზის შესაბამისად, შეჰყავთ საინფუზიო სისტემაში ან ფლაკონში, რომელიც შეიცავს 250 მლ 5% გლუკოზის ხსნარს, ან 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარს. თუ დოცეტაქსელის საჭირო დოზა აღემატება 240 მგ-ს, მაშინ ინფუზიისათვის საჭიროა გამოყენებულ იქნას სითხის დიდი მოცულობა, რათა დოცეტაქსელის კონცენტრაცია არ აღემატებოდეს 0.9 მგ/მლ.

ტაქსოტერის წინასწარ შერეული ხსნარი და საინფუზიო ხსნარი, ისევე როგორც ნებისმიერი სხვა პრეპარატი პარენტერული გამოყენებისათვის, აუცილებელია დათვალიერდეს შეყვანის წინ; ნალექის არსებობის შემთხვევაში ხსნარი უნდა გადაიღვაროს.

გვერდითი მოვლენები:

ტაქსოტერის ყველაზე გავრცელებულ გვერდით მოვლენას წარმოადგენს შექცევადი ნეიტროპენია. ნეიტროფილების რაოდენობა მცირდება მინიმალურ რაოდენობამდე 7 დღის შემდეგ, გამოხატული ნეიტროპენიის საშუალო ხანგრძლივობა (ნაკლები, ვიდრე 500 კუბმმ-ში) ასევე შეადგენს 7 დღეს.

გამოვლენილია თრომბოციტოპენის და ანემიის შემთხვევები.

მაღალი მგრძნობელობის რეაქცია: ჩვეულებრივ ვლინდება ტაქსოტერის გადასხმის დაწყებიდან რამდენიმე წუთში და ვლინდება მსუბუქად, ან ზომიერად გამოხატული რეაქციებით (წამოხურება გამონაყარი, ქავილი, მკერდის არეში შებოჭვის შეგრძნება, ტკივილი ზურგის არეში, ქოშინი, წამლისმიერი ცხელება ან შემცივნება), მძიმე რეაქციის დროს გამოხატული არტერიული ჰიპოტონიით და/ან ბრონქოსპაზმით, ან გენერალიზებული გამონაყარით: ერითემა, რომელიც ქრება ინფუზიის შეწყვეტის და ადექვატური მკურნალობის შემდეგ.

კანისა და კანის დანამატების მხრივ: ალოპეცია, მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატული კანის რეაქციები. ნაკლებად აღინიშნება გამოხატული გამონაყარი ან კიდურების (ხელის გული, ტერფი) შემოსაზღვრული ერითემა შეშუპებით და შემდგომი აქერცვლით, რომელიც მოითხოვს დოცეტაქსელით მკურნალობის შეჩერებას ან შეწყვეტას. ფრჩხილების მძიმე ხასიათის დაზიანება (ონიქოლიზისი) გვხვდება იშვიათად. აგრეთვე ძალიან იშვიათად გვხდება ბულოზური გამონაყარის შემთხვევები (ლაიელისა და სტივენს-ჯონსონის სინდრომი).

სითხის შეკავება: აღწერილია პერიფერიული შეშუპებისა და იშვიათად პლევრული და პერიკარდიული გამონაჟონის შემთხვევები, ასციტი, ცრემლდენა კონიუნქტივიტთან ერთად (ან მის გარეშე) და სხეულის მასის გადიდება. პერიფერიული შეშუპებები ვლინდება ძირითადად ქვედა კიდურებზე, ხოლო შემდგომში შეიძლება გახდეს გენერალიზებული, რომლის შემდეგაც სხეულის წონა შესაძლოა გაიზარდოს 3 კგ-ით ან მეტით. სითხის შეკავების სიხშირემ და გამოხატულებამ შეიძლება მოიმატოს პრეპარატის ხელმეორედ შეყვანისას;

ტაქსოტერის საშუალო ჯამური დოზები, რომლის დროსაც აღწერილი სითხის შეკავება შეადგენდა: პრემედიკაციის ჩატარების შემთხვევაში 818.9 მგ/კვ.მ., ხოლო პრემედიკაციის ჩატარების გარეშე 487.7 მგ/კვ.მ. ზოგიერთ შემთხვევაში იგი ვლინდებოდა თერაპიის პირველი კურსის ჩატარებისას. სითხის შეკავებას არ ახლდა მწვავე ოლიგურია და არტერიული ჰიპოტონია. იშვიათ შემთხვევაში სითხის შეკავებას ერთვოდა დეჰიდრატაცია და ფილტვების შეშუპება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ანორექსია, ყაბზობა, სტომატიტი, გემოვნების დარღვევა, ეზოფაგიტი, ტკივილი კუჭის არეში, იშვიათად კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა.

პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: პერიფერიული ნეიროპათია მსუბუქი ან ზომიერი პარესთეზიით გამოვლენილი, დიზესთეზია ან ტკივილი, წვის ჩათვლით, მოძრაობის დარღვევები გამოხატული სისუსტით. ზემოთ ჩამოთვლილი ცვლილებების შექცევადობა აღინიშნებოდა  35.3% ავადმყოფებში, რომელთაც ჩაუტარდათ ტაქსოტერით მკურნალობა დოზით 100 მგ/კვ.მ. აღნიშნული დარღვევები დამოუკიდებლად ქრებოდა 3 თვის განმავლობაში.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულის რითმის დარღვევა, გულის უკმარისობა, არტერიული წნევის მომატება ან დაქვეითება. ძალიან იშვიათად აღინიშნებოდა ვენური თრომბოემბოლია და მიოკარდიუმის ინფარქტი.

ღვიძლის და ბილიარული სისტემის მხრივ: იმ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებოდათ მონოთერაპია ტაქსოტერით დოზით 100 მგ/კვ.მ, შრატის მიერი ალტ, ასტ, ბილირუბინის და ტუტე ფოსფატაზის დონის სისხლის შრატში მომატება ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით 2.5-ზე მეტად. აღინიშნება 5%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში. იმ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებოდათ მონოთერაპია ტაქსოტერით, დოზით 75 მგ/კვ.მ აღინიშნა მხოლოდ შრატისმიერი ბილირუბინის დონის მომატება 2%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში. იმ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებოდათ კომბინირებული თერაპია ტაქსოტერით დოზით 75 მგ/კვ.მ, შრატისმიერი ალტ, ასტ მომატება აღინიშნა 1%-ზე ნაკლები, ხოლო ბილირუბინის და ტუტე ფოსფატაზის - 2.5%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში.

სხვა რეაქციები: რეაქციები შეყვანის ადგილას გამოვლინდა ზომიერად და გამოიხატა შემდეგი სახით:

ჰიპერპიგმენტაციები, ანთებები, შეწითლებები ან კანის სიმშრალე, ფლებიტები, სისხლჩაქცევები, ან ვენის შეშუპება.

ძალიან იშვიათად ვითარდებოდა რესპირატორული დისტრეს სინდრომი და ინტერსტიციული პნევმონია, ასევე აღინიშნა ასთენია, ართრალგია და მიალგია.

უკუჩვენებები:

* დოცატექსელზე ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ გამოხატული მაღალი მგრძნობელობა ანამნეზში;

* ნეიტროფილების რაოდენობა ნაკლები ვიდრე 1.500 კუბ.მმ-ში;

* ორსულობა ან ლაქტაციის პერიოდი;

* ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ იმ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ თერაპია ტაქსოტერით, აუცილებელია სისხლის კლინიკური ანალიზი. ტაქსოტერით მკურნალობის კურსის ჩატარებისას გამოხატული ნეიტროპენიის დროს (

◄ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების გამოსავლენად, ავადმყოფები საჭიროებენ მონიტორინგს, განსაკუთრებით, პირველი და მეორე ინფუზიის დროს. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები შესაძლებელია გამოვლინდეს ტაქსოტერის ინფუზიის პირველივე წუთებიდანვე. ჰიპერმგრძნობელობის მსუბუქი გამოვლენისას (სახის გაწითლება ან კანის ლოკალური რეაქციები), არ არის საჭირო პრეპარატის შეყვანის შეწყვეტა. ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციებისას, როგორიცაა: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი ან გენერალიზებული გამონაყარი, ერითემა, საჭიროა პრეპარატის გამოყენების დაუყოვნებლივი შეწყვეტა და შესაბამისი სამკურნალო ღონისძიებების ჩატარება აღნიშნული გართულებების კუპირებისათვის, ასეთ პაციენტებში ტაქსოტერის განმეორებითი კურსის ჩატარება არ არის ნებადართული.

◄ იმ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ მონოთერაპია დოცეტაქსელის დოზით 100 მგ/კვ.მ  და აღენიშნებათ შრატისმიერი ტრანსამინაზების (ალტ და/ან ასტ) მაღალი აქტივობა - ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით 1.5-ზე მეტად, შეუღლებული ტუტე ფოსფატაზას შრატისმიერი დონის მომატებასთან ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით 2.5-ზე მეტად, ძალიან მაღალია რისკი მძიმე გვერდითი ეფექტების გამოვლენის თვალსაზრისით: სეფსისი, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ფებრილური ნეიტროპენია, ინფექციები, თრომბოციტოპენია, სტომატიტი და ასთენია. ამასთან დაკავშირებით, ღვიძლის ფუნქციის მომატებული მაჩვენებლების მქონე პაციენტებისათვის ტაქსოტერის რეკომენდებული დოზაა 75 მგ/კვ.მ; ღვიძლის ფუნქციური სინჯები უნდა განისაზღვროს ტაქსოტერით თერაპიის დაწყებამდე და მკურნალობის ყოველი შემდგომი ციკლის დაწყებამდე.

◄ იმ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ბილირუბინის დონის მომატება და/ან ალტ და ასტ-ს მაღალი აქტივობა (>3.5-ჯერ ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით), შეუღლებული ტუტე ფოსფატაზას შრატისმიერი დონის მომატებასთან ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით 6-ზე მეტად, ტაქსოტერის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. დღეისათვის არ არსებობს მონაცემები ღვიძლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში ტაქსოტერის სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში გამოყენების შესახებ.

◄ სითხის შეკავების შესაძლებლობის გამო აუცილებელია გულდასმით დაკვირვება იმ პაციენტებზე, რომელთაც აღენიშნებათ ასციტი, პლევრული ან პერიკარდული გამონაჟონი.

◄ მკურნალობის შეწყვეტიდან, სულ ცოტა 3 თვის განმავლობაში, აუცილებელია ორსულობისაგან თავის შეკავება.

ჭარბი დოზირება:

არსებობს მონაცემები დოზის გადაჭარბების რამდენიმე შემთხვევის შესახებ. დღეისათვის დოცეტაქსელის ანტიდოტი, რომელიც შესაძლებელი იქნებოდა გამოგვეყენებინა დოზის გადაჭარბებისას, არ არსებობს.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია ავადმყოფის ჰოსპიტალიზება სპეციალიზებულ განყოფილებაში და სასიცოცხლო ორგანოთა ფუნქციების ზედმიწევნითი კონტროლი.

დოზის გადაჭარბების მოსალოდნელი ძირითადი გამოვლინებებია: ძვლის ტვინის დათრგუნვა, პერიფერიული ნეიროპათია და ლორწოვანი გარსების ანთება.

სიმპტომური თერაპიის ზომები მიიღება საჭიროების შემთხვევაში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

კლინიკურ გამოკვლევებში დოცეტაქსელის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან შესწავლილი არ არის.

In vitro გამოკვლევებით დადგინდა, რომ პრეპარატის ბიოტრანსფორმაცია შესაძლებელია შეიცვალოს შემდეგ ნივთიერებებთან მისი ერთდროული გამოყენებისას: ციტოქრომ P4503A სისტემის მაინდუცირებელი, მაინჰიბირებელი და მეტაბოლიზმის საშუალებები, როგორიცაა: ციკლოსპორინი, ტერფენადინი, კეტოკონაზოლი, ერითრომიცინი, დიფენჰიდრამინი, პროპრანოლოლი, პროპაფენონი, ფენიტოინი, სალიცილატები, სულფამეტოქსაზოლი და ნატრიუმის ვალპროატი, არ ახდენდნენ ზემოქმედებას დოცეტაქსელის ცილებთან შეკავშირებაზე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 2-25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: ტაქსოტერი 20 მგ - 18 თვე; ტაქსოტერი 80 მგ -24 თვე.

სასურველია დოცეტაქსელის წინასწარ გახსნილი ხსნარი მომზადებისთანავე იქნას გამოყენებული, ხოლო ხსნარი ინფუზიისათვის უნდა იქნას გამოყენებული 4 საათის განმავლობაში.

საერთაშორისო დასახელება:

TAMOXIFEN

მწარმოებელი: HELP PHARMACEUTICALS

მოქმედი ნივთიერება: ტამოქსიფენი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება; ანტიესტროგენი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 100 ც.

1 ტაბ.

ტამოქსიფენი  ....... 10 მგ

ვრცლად ზიტაზონიუმი

მწარმოებელი: NYCOMED AUSTRIA GmbH, ავსტრია

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰემოსტატური პრეპარატი ადგილობრივი გამოყენებისათვის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ფირფიტები ზომებით 25X3X0.5 სთ და 9.5X4.8X0.5 სმ: შეფუთვაში 1 ც.

1 კვ.სმ.

კოლაგენი (ცხენის მყესებისაგან) ...........................   1.3-2.0 მგ

დაფარული:

ადამიანის ლიოფილიზებული ფიბრინოგენით .......   4.3-6.7 მგ

თრომბინით (ხარის სისხლისგან) ........................     1.5-2.5 სე

აპროტინინით

(ხარის ფილტვებისგან)   0.055-0.87Ph. Eur.U.

რიბოფლავინით (დასაფარებელი ზედაპირის მარკირებისთვის)  ....... 7-26 მკგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტაქოკომბი წარმოადგენს აბსორბციის უნარის მქონე ჰემოსტატურ საშუალებას ადგილობრივი გამოყენებისთვის. იგი შედგება კოლაგენური ფირფიტისგან, რომელიც ერთი მხრიდან დაფარული ფიბრინის წებოს კომპონენტებით (მაღალი კონცენტრაციის მქონე ფიბრინოგენი და თრომბინი), რომელიც ხელს უწყობს სისხლის შედედებას, სისხლმდენ ჭრილობასთან ან ორგანიზმის სხვა სითხეებთან კონტაქტის დროს ხდება ფირფიტის მფარავ ფენაში არსებული შედეგების ფაქტორების გამოთავისუფლება და თრომბინი ფიბრინოგენს ფიბრინად გარდაქმნის. აპროტინინი ხელს უშლის ნაადრევ აფიბრინოლიზს პლაზმინით.

ტაქოკომბის ფირფიტა "შეეწებება" ჭრილობის ზედაპირს პოლიმერიზაციის ხარჯზე; ამ პროცესის დროს (დაახლოებით 3-5 წუთი) ფირფიტა უნდა მიეჭიროს ჭრილობის ზედაპირს.

ფარმაკოკინეტიკა:

ორგანიზმში ტაქოკომბის ფირფიტის კომპონენტები 3-6 კვირის განმავლობაში ფერმენტულ დაშლას განიცდის.

წარმოებისა და სტერილიზაციის სპეციალური პროცესი ფირფიტის შემადგენელობაში ბაქტერიებისა და ვირუსების მოხვედრის მაქსიმალური უსაფრთხოების გარანტიას იძლევა.

ჩვენებები:

• ტაქოკომბი გამოიყენება იმ შემთხვევაში, როცა სისხლდენებია, აგრეთვე ნაღვლის ლიმფის, სითხის და ჰაერის ფისტულები ვერ კონტროლდება ტრადიციული მეთოდებით, როცა ამ მეთოდების მოსალოდნელი შედეგები დამაკმაყოფილებელი არ არის.
• ტაქოკომბი გამოიყენება ჰემოსტაზის მისაღწევად და ქსოვილების `შესაწებებლად~, განსაკუთრებით პარენქიმულ ორგანოებზე (მაგალითად, ღვიძლზე, ელენთაზე, კუჭქვეშა ჯირკვალზე, თირკმელებზე, ფილტვებზე, თირკმელზედა ჯირკვლებსა და ფარისებრ ჯირკვალზე, ლიმფურ კვანძებზე) ქირურგიული ჩარევის დროს.
• პრეპარატი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას სისხლდენების შესაჩერებლად ლორ-ორგანოების უბანში, გინეკოლოგიაში, უროლოგიაში, სისხლძარღვთა ქირურგიაში, ტრავმატოლოგიაში და სხვა.
• ტაქოკომბის გამოყენება შეიძლება პროფილაქტიკური მიზნით ლიმფური, ნაღვლის და სითხის ფისტულების შემთხვევაში.
• ტაქოკომბის  გამოყენება შეიძლება ჰერმეტულობის შესაქმნელად ფილტვებზე ქირურგიული ჩარევის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

- ტაქოკომბი უნდა მოთავსდეს ქირურგიული ჭრილობის ზედაპირზე სტერილურ პირობებში.

- ტაქოკომბის ფირფიტის დადების წინ ჭრილობის ზედაპირი მაქსიმალურად უნდა გაიწმინდოს (მაგალითად, სისხლისგან, მადეზინციფირებელი და სხვა სითხეებისგან). გარდა ამისა, რეკომენდებულია ქირურგიული ხელთათმანების და ინსტრუმენტების გაწმენდა სისხლისა და სხვა სითხეებისგან, რათა თავიდან იქნას აცილებული მათი შეწებება ტაქოკომბის ფირფიტებთან.

- სისხლის შედედების ფაქტორებით დაფარული და ყვითელი ფერით აღნიშნული მხარე უნდა დაიდოს ჭრილობის ზედაპირზე და მიეჭიროს მას 3-5 წუთის განმავლობაში.

- ტაქოკომბის ფირფიტის ჭრილობის საკმაოდ სველ ზედაპირზე მოთავსებისას ფირფიტის დამატებით დასველება საჭირო აღარ არის.

- ჭრილობის მშრალ ზედაპირზე ტაქოკომბის გამოყენებისას ფირფიტა უნდა დასველდეს ფიზიოლოგიური ხსნარით ჭრილობის ზედაპირის მშრალ უბნებთან სრული შეერთების მისაღწევად.

- ტაქოკომბის დასველებული ფირფიტა დაუყოვნებლივ უნდა იქნას გამოყენებული!

- ტაქოკომბის ფირფიტების ზომა და რაოდენობა ჭრილობის ზედაპირის სიდიდეზეა დამოკიდებული. ჭრილობის ნაპირები ფირფიტით 1-2 სთ-ზე უნდა გადაიფაროს, თუ ჭრილობის ზედაპირის დასაფარად ერთზე მეტი ფირფიტაა საჭირო, ჭრილობაზე მოთავსებისას ფირფიტების კიდეებმა ერთმანეთი უნდა გადაფაროს. სტერილური მაკრატლით შეიძლება ამოიჭრას საჭირო ზომების ფირფიტები ჭრილობის ზედაპირზე დადებამდეც და დადების შემდეგაც.

ფირფიტის გამოუყენებელი ფრაგმენტები უნდა განადგურდეს.

გვერდითი მოვლენები:

ტაქოკომბის გამოყენებით გამოწვეული გვერდითი მოვლენები აღნიშნული არ არის.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა ტაქოკომბის ფირფიტის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ ხარის თრომბინის სხვადასხვა პრეპარატების გამოყენებისას შეინიშნება ანტისხეულების წარმოქმნა ხარის თრომბინის მიმართ. განსაკუთრებით განმეორებით ან დიდი დოზებით გამოყენების შემდეგ. ასეთ შემთხვევებში არსებული ქიმიური ლაბორატორიული ტესტები, რომლებშიც ხდება ხარის თრომბინის გამოყენება თრომბული დროის შესაფასებლად, თრომბული დროის გარკვეულ გაზრდას უჩვენებს. როდესაც ამ ტესტს იმეორებენ რეაგენტის სახით ადამიანის თრომბინის გამოყენებით თრომბული დრო, ჩვეულებრივ ნორმაშია.

♦ ტაქოკომბი გამოდის სტერილური შეფუთვით და ამიტომაც საგანგებო მოპყრობაა საჭირო. გამოიყენეთ მხოლოდ დაუზიანებელი შეფუთვები. განმეორებითი სტერილიზაცია შეუძლებელია.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევების შესახებ ცნობები არ არსებობს. რადგანაც აქტიური კომპონენტების შემცველობა ძალიან მცირეა, დოზის გადაჭარბების შემთხვევები ტაქოკომბის გამოყენებისას პრაქტიკულად შეუძლებელია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან დადგენილი არ არის.

შენახვის პირობები:

აუცილებელია მაცივარში შენახვა 2-8⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

მწარმოებელი: სანტენ ოუ,ფინეთი

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება ტაფლუპროსტი.

1 მლ ხსნარი შეიცავს:

ტაფლუპროსტი ....................  15 მიკროგრამი.

ერთი ფლაკონი (2,5 მლ) თვალის წვეთები შეიცავს

ტაფლუპროსტი ...................  37,5 მიკროგრამი.

- სხვა კომპონენტებია: ბენზალკონიუმის ქლორიდი (კონსერვანტი), გლიცეროლი, ნატრიუმის დიჰიდროგენფოსფატი – დიჰიდრატი, ნატრიუმის ედეტატი (Ph. Eur.), პოლისორბატი 80 და საინექციო წყალი. Ph-ის მისაღწევად ემატება მარილმჟავა და/ან ნატრიუმის ჰიდროქსიდი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლაუკომის სამკურნალო საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტაფლოტანის თვალის წვეთები შეიცავს ტაფლუპროსტს, რომელიც წარმოდგენილია PGF2α    პროსტაგლანდინის ანალოგის სახით. ტაფლოტანი ამცირებს თვალშიდა წნევას. იგი გამოიყენება, თვალშიდა წნევის ძლიერი მომატების დროს.

ჩვენება:

ტაფლოტანი გამოიყენება ღიაკუთხოვანი გლაუკომის სამკურნალოდ, აგრეთვე თვალშიდა ჰიპერტენზიის დროს. ორივე დაავადება დაკავშირებულია თვალშიდა წნევის მომატებასთან და შეუძლია საბოლოოდ დააზიანოს მხედველობა.

წინააღმდეგჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა  ტაფლუპროსტის ან ტაფლოტანის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ.

სიფრთხილის ზომები:

ტაფლოტანმა შესაძლოა გამოიწვიოს შემდეგი სახის ზემოქმედება და ერთ-ერთი  მათგანი შესაძლოა ხანგრძლივი აღმოჩნდეს:

• ტაფლოტანის გამოყენებით შესაძლებელია წამწამების სიგრძე, სისქე, ფერი და რაოდენობა გაიზარდოს და ქუთუთოზე თმის საფარის უჩვეულო ზრდა გამოვლინდეს.

• ტაფლოტანმა შესაძლოა გამოიწვიოს თვალის გარშემო კანის გამუქება (ტონალობა). იმისათვის, რომ შევამციროთ თვალის გარშემო კანის გამუქების რისკი, კანიდან გაიწმინდეთ ზედმეტი სითხე.

• ტაფლოტანმა შესაძლოა შეცვალოს თვალის ფერადი გარსის ფერი. თუ ტაფლოტანი მხოლოდ ერთ თვალზე გამოიყენება, შესაძლოა სამკურნალო თვალის ფერი მეორე თვალის ფერისგან დიდი ხნით განსხვავებული იყოს.

უნდა ეცნობოს ექიმს,

• თუ პაციენტს გააჩნია თირკმელების ან ღვიძლის მხრივ პრობლემა;

• ასთმის შემთხვევაშილ;

• თვალის რაიმე სხვა დაავადების დროს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

იმ შემთხვევაში, თუ სხვა მედიკამენტს იღებთ ან ცოტა ხნის წინ იღებდით, აცნობეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს, იმ შემთხვევაშიც კი თუ საქმე ეხება ისეთ პრეპარატს, რომლის მიღებაც რეცეპტის გარეშე შეიძლება.

თუ თვალში სხვა პრეპარატს იყენებთ, ტაფლოტანისა და სხვა პრეპარატის ერთდროულად გამოყენებისას დაიცავით ინტერვალი მინიმუმ 5 წუთი.

ორსულობა და ძუძუთი კვება:

იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელია დაორსულება, ტაფლოტანით მკურნალობის განმავლობაში უნდა გამოიყენოთ დაორსულების საწინაღმდეგო ეფექტური მეთოდი. ორსულობის დროს ტაფლოტანის გამოყენება არ შეიძლება. ასევე ძუძუთი კვების დროს არ შეიძლება ამ პრეპარატის გამოყენება. კონსულტაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს.

ბავშვები და მოზარდები:

ტაფლოტანი ბავშვებისთვის და მოზარდებისთვის რეკომენდებული არ არის, რადგან უსაფრთხოებასა და ზემოქმედებაზე საკმარისი მონაცემები არ მოიპოვება.

მანქანა-დანადგარების მართვის უნარზე ზემოქმედება:

ტაფლოტანი არ აქვეითებს ავტომანქანის მართვის უნარს. ტაფლოტანის გამოყენების შემდეგ ადგილი აქვს მხედველობის ხანმოკლე დაბინდვას. მანქანის მართვა შესაძლებელია მხოლოდ მხედველობის სრულად აღდგენის შემდეგ.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია ტაფლოტანის ზოგიერთი კომპონენტის შესახებ:

ტაფლოტანი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს.

ბენზალკონიუმის ქლორიდმა შესაძლოა თვალის მხრივ ალერგია გამოიწვიოს.

კონტაქტური ლინზები

ცნობილია, რომ ბენზალკონიუმის ქლორიდი რბილ კონტაქტურ ლინზებს უცვლის ფერს, ამიტომ მოერიდეთ რბილ კონტაქტურ ლინზებს.

პრეპარატის გამოყენებისას არ ისარგებლოთ კონტაქტური ლინზებით. კონტაქტური ლინზების გამოყენება კვლავ შეგიძლიათ მინიმუმ 15 წუთის შემდეგ.

გამოყენების წესი:

ტაფლოტანი გამოიყენეთ ყოველთვის ექიმის ზუსტი მითითებების მიხედვით. როდესაც რაიმე საკითხში სრულებით დარწმუნებული არ ხართ, რჩევისათვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

დოზა: ჩაიწვეთეთ დღეში ერთხელ, საღამოს, ერთი წვეთი ტაფლოტანი თვალში (ან თვალებში). არ ჩაიწვეთოთ პრეპარატი უფრო დიდი რაოდენობით და არ გამოიყენოთ იგი ექიმის მიერ გამოწერილ დოზირებაზე უფრო ხშირად. პრეპარატის ჭარბმა დოზირებამ შესაძლოა შეამციროს ტაფლოტანის ეფექტი.

ტაფლოტანი ორივე თვალში გამოიყენეთ მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.

პრეპარატი წარმოდგენილია მხოლოდ თვალის წვეთების სახით და არ შეიძლება მისი დალევა.

მითითებები პრეპარატის გამოყენებისთვის:

იმ შემთხვევაში თუ ახალ ფლაკონს ხსნით:

არ გამოიყენოთ ფლაკონი, თუ ხრახნიანი ხუფის გარშემო პლასტმასის საფარი ან  ფლაკონის ყელი აკლია ან დაზიანებულია. მოხსენით პლასტმასის საფარი. ეტიკეტის იმ ადგილზე, რომელიც გათვალისწინებულია თარიღისთვის. აღნიშნეთ დრო, როდესაც გახსენით ფლაკონი.

ტაფლოტანის ყოველი გამოყენებისას შეასრულეთ შემდეგი პროცედურები:

1.    დაიბანეთ ხელები.

2.    გახსენით ფლაკონი. ყურადღება მიაქციეთ, წვეთოვანის თავი არ მოხვდეს თვალებს, თვალის გარშემო კანს და თითებს.

3.    გადასწიეთ თავი და დაიჭირეთ ფლაკონი წვერით ზემოდან ქვემოთ თვალის გასწვრივ.

4.    ჩამოსწიეთ ქვედა ქუთუთო და იყურეთ ზემოთ. ფლაკონს ოდნავ მოუჭირეთ და ჩაიწვეთეთ პრეპარატი ქვედა ქუთუთოსა და თვალს შორის.

5.    დახუჭეთ თვალი და დაახლოებით ერთი წუთის მანძილზე თვალის შიდა კუთხეზე თითი დააჭირეთ. ამით თავიდან აიცილებთ წვეთების მოხვედრას საცრემლე არხში.

6.    თვალის გარშემო კანიდან მოიწმინდეთ ზედმეტი სითხე.

7.    ფლაკონს კვლავ დაახურეთ ხრახნიანი ხუფი, დახურეთ იგი მჭიდროდ.

თუ წვეთი თვალში არ მოხვდა, იგი ჩაიწვეთეთ კვლავ.

თუ ექიმი ორივე თვალში დაგინიშნავთ წვეთებს, ზემოთ აღნიშნული პროცედურა მეორე თვალისთვის გაიმეორეთ 3-დან 7 პუნქტის ჩათვლით.

თუ თვალისთვის სხვა პრეპარატსაც იყენებთ, ტაფლოტანისა და სხვა პრეპარატის ერთდროულად გამოყენებისას დაიცავით ინტერვალი მინიმუმ 5 წუთი.

იმ შემთხვევაში, თუ ტაფლოტანი დოზაზე მეტი რაოდენობით გამოიყენეთ, სავარაუდოდ იგი არ გამოიწვევს რაიმე სერიოზულ ზიანს. შემდეგი დოზა მიიღეთ ჩვეულებრივ დროს.

პრეპარატის შემთხვევით დალევის შემთხვევაში, რჩევისთვის მიმართეთ ექიმს.

თუ ტაფლოტანის გამოყენება დაგავიწყდათ, გახსენებისთანავე მაშინვე ჩაიწვეთეთ ერთი წვეთი და გააგრძელეთ მკურნალობა ჩვეულებრივ. თუ დაგავიწყდათ პრეპარატის გამოყენება, გამოტოვებული დოზის მისაღებად არ მიმართოთ ორმაგ დოზირებას.

ექიმთან კონსულტაციის გარეშე არ შეწყვიტოთ ტაფლოტანის გამოყენება. იმ შემთხვევაში თუ შეწყვეტთ პრეპარატის გამოყენებას, თვალშიდა წნევა ხელახლა მოიმატებს. ამან შესაძლოა გამოიწვიოს თვალის მუდმივი დაზიანება.

დამატებითი კითხვების შემთხვევაში რჩევისთვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

გვერდითი ეფექტები:

როგორც ყველა პრეპარატმა, ასევე ტაფლოტანმაც შესაძლოა გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები. თუმცა არა ყველა შემთხვევაში. ეს გვერდითი მოვლენები უმეტესად არ არის სახიფათო.

10-დან ერთზე მეტ პაციენტში შესაძლოა გამოწვეულ იქნას შემდეგი სახის  გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენები თვალზე:

•    თვალის ჰიპერემია;

ხშირად გამოწვეული გვერდითი მოვლენები:

10-დან ერთზე ნაკლებ და 100-დან ერთზე მეტ პაციენტში შესაძლოა განვითარდეს შემდეგი სახის  გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენები თვალზე:

•    თვალის ქავილი;

•    თვალის გაღიზიანება;

•    თვალის ტკივილი;

•    თვალის სიმშრალე;

•    მგრძნობიარობა სინათლეზე;

•    ბუნდოვანი მხედველობა;

•    წამწამების სიგრძის, სისქისა და რაოდენობის ცვლილება;

•    წამწამების ფერის შეცვლა;

•    უცხო სხეულის შეგრძნება;

•    ცრემლიანი თვალები;

•    გამონადენი თვალიდან;

•    ქუთუთოების შესიება;

•    ქუთუთოების სიწითლე;

•    თვალის გარშემო კანის ფერის შეცვლა;

•    ფერადი გარსის ფერის შეცვლა (შესაძლოა ხანგრძლივი იყოს);

•    თვალის  მიერ დეტალების შეცნობის უნარიანობის შესუსტება.

გვერდითი მოვლენები ნერვული სისტემის მხრივ:

•    თავის ტკივილი.

იშვიათი გვერდითი მოვლენები

შემდგომი სახის გვერდითი მოვლენები შესაძლებელია 100-დან ერთზე ნაკლებ, ხოლო 1000-დან ერთზე მეტ პაციენტში იქნას გამოწვეული:

გვერდითი მოვლენები თვალის მხრივ:

•    თვალების დაღლა;

•    ჩივილები თვალის მხრივ;

•    ანომალური შეგრძნება თვალში;

•    თვალის ზედა მემბრანის შესიება;

•    ქუთუთოების ანთება;

•    თვალის ზედა მემბრანის ფოლიკული;

•    ალერგიული ანთება ან პატარა წერტილოვანი ანთებითი ადგილები თვალების ზედაპირზე;

•    თვალში რაიმე სახის ანთების გამოვლენა;

•    კონიუნქტივის პიგმენტაცია (ფერის შეცვლა);

გვერდითი მოვლენები კანის  და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:

•    ქუთუთოებზე წამწამების უჩვეულო ზრდა.

იმ შემთხვევაში, თუ შეამჩნევთ ისეთ გვერდით მოვლენას, რომელიც მითითებული არ არის დანართზე, შეატყობინეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, მისი შენახვის ტემპერატურა არ უნდა აღემატებოდეს 25ºC-ს

ფლაკონი გადააგდეთ მისი პირველი გახსნიდან 28 დღის შემდეგ, რათა თავიდნ აიცილოთ ინფექციები. გამოიყენეთ ახალი ფლაკონი.

პრეპარატის უტილიზაცია არ შეიძლება მოხდეს გამდინარე წყალში ან საყოფაცხოვრებო ნარჩენებთან ერთად. იმის შესახებ თუ როგორ უნდა მოხდეს პრეპარატის უტილიზაცია როდესაც იგი აღარ გჭირდებათ, რჩევა მიიღეთ ექიმისგან ან ფარმაცევტისგან. ამ ზომების დაცვით, დაიცავთ გარემოს.

შენახვის ვადა:

2 წელი

ფლაკონის ეტიკეტზე და შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება. გამოყენების ბოლო ვადაა თვის ბოლო დღე. შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში.

შეფუთვა:

ტაფლოტანის ფორმები და შეფუთვის ზომები:

ტაფლოტანი არის გამჭვირვალე, უფერო სითხე (ხსნარი). შეფუთვაში მოთავსებულია 1 ან 3 გამჭირვალე პლასტმასის ფლაკონი 2,5 მლ-იანი ხსნარით. პლასტმასის ფლაკონი დახურულია ხრახნიანი ხუფით.

გაცემის წესი: რეცეპტით