რუბიტალ ფორტე – RUBITAL FORTE – РУБИТАЛ ФОРТЕ

საერთაშორისო დასახელება:

RUBITAL FORTE

მწარმოებელი: P.P.E. “GEMI”, პოლონეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ფიტოპრეპარატი ამოსახველებელი, ამომფენი და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

სიროფი: ფლაკონში 125 მლ დოზირებული ხუფით.

100 გ

ტუხტის ფესვების 6% ექსტრაქტი …………..	25.4 გ
საქაროზა ……………………………………..	40 გ
ეთანოლი 60⁰………………………………..	1 გ
ნატრიუმის ბენზოატი ………………………..	0.1 გ
ჟოლოს სიროფი ……………………………..	33.4 გ

ჩვენებები:

პრეპარატი გამოიყენება როგორც ანთების საწინააღმდეგო, შემომგარსველი, დამარბილებელი და ამოსახველებელი საშუალება ხველით მიმდინარე ზედა სასუნთქი გზების ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ, აგრეთვე, გაციებით გამოწვეული სხვა დაავადებების სამკურნალოდ:

მშრალი ხველა;
სველი ხველა ნახველის გაძნელებული გამოყოფით;
ბრონქიტი, ტრაქეიტი, ბრონქული ასთმა;
ყელისა და ხახის ტკივილი;
მწვავე რესპირატორული დაავადებები, გრიპი და სხვა.

მიღების წესები და დოზირება:

3-დან 60 წლამდე ასაკის ბავშვებში: 1/2 დოზირებული ხუფი (5 მლ) 2-3-ჯერ დღეში.

6 წლის ზევით ასაკის ბავშვებში: 1:2 დოზირებული ხუფი (15 მლ) 3-4-ჯერ დღეში.

მოზრდილებში: 1 დოზირებული ხუფი (10 მლ) 3-4-ჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები:

არ არის აღწერილი. პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ნატრიუმის ბენზოატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.

უკუჩვენებები:

პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში დასაშვებია.

ჭარბი დოზირება:

არ აღინიშნება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე მჭიდროდ თავდახურულ ფლაკონში, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

რუბიდოქსი – RUBIDOX – РУБИДОКС

სახელი, გვარი ^*

მიმართულება ^*

კლინიკა ^*

თუ გსურთ ერთის გარდა რამოდენიმე კლინიკის
მითითება დააწექით ღილაკს.

რუბიდანი – RUBIDAN – РУБИДАН

სახელი, გვარი ^*

მიმართულება ^*

კლინიკა ^*

თუ გსურთ ერთის გარდა რამოდენიმე კლინიკის
მითითება დააწექით ღილაკს.

როცეფინი – ROCEPHIN – РОЦЕФИН

საერთაშორისო დასახელება:

CEFTRIAXONE

მწარმოებელი: F.HOFFMANN LA-ROCHE, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება:

ცეფტრიაქსონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი ი/კ საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 5 და 50 ც

გამხსნელთან კომპლექტში.

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი …….. 250 მგ

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი …….. 500 მგ

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი ………. 1 გ

გამხსნელი: 1% ლიდოკაინის ხსნარი ამპულაში 2 მლ და 3.5 მლ.

ფხვნილი ი/ვ საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 5 და 50 ც.

გამხსნელთან კომპლექტში.

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი ……… 250 მგ

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი ……… 500 მგ

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი ………. 1 გ.

გამხსნელი: საინექციო წყალი ამპულაში 5 მლ და 10 მლ.

ფხვნილი ი/კ და ი/ვ საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 50 და 100 ც.

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი ……… 1 გ

ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 5 და 50 ც.

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი ……… 2 გ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

როცეფინი წარმოადგენს ხანგრძლივი მოქმედების III გენერაციის ფართო სპექტრის ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკს პარენტერული გამოყენებისათვის. ცეფტრიაქსონის ბაქტერიციდული ეფექტი განპირობებულია მიკრობის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით მუკოპეპტიდ მურეინის სინთეზის დარღვევის შედეგად. in vitro მას გააჩნია ფართო სპექტრის მოქმედება გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ. პრეპარატი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების (უმრავლესი გრამუარყოფითი და გრამდადებითი ბაქტერიების მიერ პროდუცირებული, როგორც პენიცილინაზას, აგრეთვე ცეფალოსპორინაზას) მიმართ.

in vitro და კლინიკური პრაქტიკის პირობებში როცეფინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

გრამდადებითი აერობები: Staphylococcus aureus (მეტიცილინის მიმართ მგრძნობიარეა), კოაგულაზა – უარყოფითი სტაფილოკოკები, Streptococcus pyogenes (ბეტა-ჰემოლიზური, A ჯგუფის), Streptococcus agalactiae (ბეტა-ჰემოლიზურიდა Bჯგუფის), ბეტა ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები (არა A და Bჯგუფის), Streptococcus viridans და Streptococcus pneumoniae

შენიშვნა: მეტიცილინის მიმართ მდგრადი Staphylococcus spp. რეზისტენტულიa ცეფალოსპორინების, მათ შორის, როცეფინის მიმართ. როგორც წესი, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium და Listeria monocytogenes აგრეთვე, მდგრადია როცეფინის მიმართ.

გრამ-უარყოფითი აერობები: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter aniratus (главным образом, Acinetobacter baumannii)^*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, , Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (მათ შორის. C. amalonaticus), Citrobacter freundii^*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes^*, Enterobacter cloacae^*, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae^**, Moraxella catarrhalis (ადრე წოდებული Branhamella catarrhallis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. , Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri^*, Proteus vulgaris^*, Pseudomonas fluorescens^*, Pseudomonas spp. Providentia rettgeri^*, Providentia spp. Salmonella typhi, Salmonella spp. (არატიფოიდური), Serratia marcescens, Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.

*ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების ზოგიერთი სახეობები, რომლებიც გამოიმუშავებენ ბეტა-ლაქტამაზას, მდგრადნი არიან როცეფინის მიმართ.

შენიშვნა: ზემოთ ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების ზოგიერთი შტამები, პოლირეზისტენტულნი არიან სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ, როგორიცაა: ამინოპენიცილინები და ურეიდოპენიცილინები, I და II თაობის ცეფალოსპორინები და ამინოგლიკოზიდები და მგრძნობიარე არიან როცეფინის მიმართ; Treponema pallidum მგრძნობიარეა ცეფტრიაქსონის მიმართ, როგორც in vitro, აგრეთვე ცხოველებზე ჩატარებული ცდების შედეგად. პირველადი და მეორადი ათაშანგის შემთხვევაში როცეფინი ხასიათდება კარგი ეფექტით.

ანაერობული პათოგენები: Bacteroides spp., Clostridium spp., (გარდა C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Gaffkia anaerobica (ადრე Peptococcus წოდებული), Peptostreptococcus spp.

ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების ზოგიერთი შტამები ბეტა-ლაქტამაზას წარმოქმნის გამო მდგრადნი არიან როცეფინის მიმართ.

შენიშვნა: ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი Bacteroides spp , მრავალი შტამები (კერძოდ B.fragilis) მდგრადნი არიან პრეპარატის მიმართ, ისევე როგორც Clostridium difficile.

როცეფინის მიმართ მგრძნობიარობის განსაზღვრის მიზნით იყენებენ კლინიკურ-ლაბორატორიული სტანდარტების ნაციონალური კომიტეტის მიერ მოწოდებულ დისკ-დიფუზურ ან აგარზე და ბულიონზე სერიული გაზავებების სტანდარტულ მეთოდებს. განსაზღვრისათვის იყენებენ ცეფტრიაქსონის შემცველ დისკებს. in vitro კლასიკური როცეფინის მიმართ პათოგენების გარკვეული შტამები მდგრადია.

როცეფინის მიმართ გამომწვევი შტამების მგრძნობელობის ტესტები:

სინჯი განზავებაზე, დამთრგუნველი კონცენტრაცია მგ/ლ: მგრძნობიარე შტამი=8; ზომიერად მგრძნობიარე შტამი 16-32; მდგრადი შტამი =64.

დიფუზიის ტესტი (30 მკგ ცეფტრიაქსონის შემცველი დისკი) დიამეტრი მმ-წი: მგრძნობიარე შტამი=21; ზომიერად მგრძნობიარე შტამი 14-20; მდგრადი შტამი უდრის 13.

ფარმაკოკინეტიკა:

როცეფინის საერთო კონცენტრაციებზე დამოკიდებული ყველა ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები (ნახევარგამოყოფის პერიოდის გარდა), დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.

შეწოვა: როცეფინის მაქსიმალური კონცეტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 2-3 სთ-ის განმავლობაში, 1 გ პრეპარატის კუნთებში ერთჯერადი ინექციის შემდეგ და შეადგენს დაახლოებით 81 მგ/ლ-ს;

მრუდი “`კონცენტრაცია-დრო”-ს ფართი, პრეპარატის კუნთებში და ვენაში ინექციის დროს მსგავსია, რაც მეტყველებს იმაზე, რომ როცეფინის ბიოშეღწევადობა მისი კუნთებში ინექციების დროს შეადგენს 100%-ს.

განაწილება: როცეფინის განაწილების მოცულობა შეადგენს 17-12 ლ-ს.

ვენაში შეყვანის დროს 1-2 გ იგი სწრაფად დიფუნდირებს ქსოვილებში და ინტერსტიულ სითხეებში. 24 საათის განმავლობაში მისი კონცენტრაცია მრავალჯერ აღემატება ინფექციის გამომწვევების მინიმალურ ინჰიბიტორულ კონცენტრაციას ფილტვებში, გულში, სანაღვლე გზებში, ღვიძლში, ნუშისებრ ჯირკვლებში, შუა ყურში და ცხვირის ლორწლოვან გარსში, ძვლებში, აგრეთვე, თავ-ზურგ-ტვინის, პლევრულ და სინოვიალურ სითხეებში და წინამდებარე ჯირკვლის სეკრეტში. ინტრავენური გამოყენების შემდეგ, როცეფინი სწრაფად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, სადაც პრეპარატის ბაქტერიციდული მოქმედება მისადმი მგრძნობიარე პათოგენების მიმართ შენარჩუნებულია 24 სთ-ის განმავლობაში.

პლაზმის ცილებთან კავშირი: როცეფინი შექცევადად უკავშირდება ალბუმინებს და ეს კავშირი მისი კონცენტრაციის უკუპროპორციულია: მაგ. იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის შრატში არანაკლებ 100 მგ/ლ-ია, როცეფინის კავშირი ცილებთან შეადგენს 95%-ს, ხოლო პრეპარატის კონცენტრაციისას 300 მგ/ლ – მხოლოდ 85%-ს. ინტერსტიციულ სითხეში ალბუმინის დაბალი შემცველობის გამო, ცეფტრიაქსონის კონცენტრაცია მასში უფრო მაღალია, ვიდრე სისხლის შრატში.

პრეპარატის შეღწევადობა თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში: ახალშობილებში და ბავშვებში ტვინის გარსის ანთების დროს ცეფტრიაქსონი აღწევს თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში.

ბაქტერიული მენინგიტის დროს სისხლის შრატში არსებული პრეპარატის კონცენტრაციის საშუალოდ 17% დიფუნდირებს თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში, რაც დაახლოებით 4-ჯერ უფრო მეტია, ვიდრე ასეპტიური მენინგიტის დროს.

როცეფინის 50-100 მგ/კგ წონაზე დოზით ვენაში ინფუზიიდან 24 სთ-ის შემდეგ, თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში პრეპარატის კონცენტრაცია აღემატება 1.4 მგ/ლ-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა ინტრავენური შეყვანიდან დაახლოებით 4 სთ-ში და შეადგენს 18 მგ/ლ. მენინგიტით დაავადებულ მოზრდილებში როცეფინის 50 მგ/კგ წონაზე დოზით შეყვანიდან 2-24 სთ-ის შემდეგ, როცეფინის კონცენტრაცია მრავალჯერ აღემატება იმ მინიმალურ დოზას, რომელიც აუცილებელია მენინგიტის გამომწვევი პათოგენური მიკროორგანიზმების დასათრგუნად.

როცეფინი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და მცირე კონცენტრაციებში ექსკრეგირებს დედის რძეში.

მეტაბოლიზმი: როცეფინი არ განიცდის სისტემურ მეტაბოლიზმს ნაწლავური ფლორის ზემოქმედებით. იგი გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტად.

გამოყოფა: როცეფინის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს 10-22 მლ/წთ-ში, ხოლო თირკმლის კლირენსი – 5-12 მლ/წთ-ში. 50 -60% როცეფინი ელიმინირდება უცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით, 40-50% – ნაღველთან ერთად; მოზრდილებში როცეფინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 8 სთ-ს.

ახალშობილებში შეყვანილი დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. ახალშობილებში 8 დღემდე და 75 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში აღნიშნული პერიოდი 2-ჯერ უფრო ხანგრძლივია.

ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობის მქონე მოზრდილ პაციენტებში როცეფინის ფარმაკოკინეტიკა თითქმის არ იცვლება, ხოლო ელიმინაციის ნახევარპერიოდი უმნიშვნელოდ ხანგრძლივდება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში პრეპარატის გამოყოფა ძლიერდება ნაღველთან ერთად, ხოლო ღვიძლის პათოლოგიის დროს პირიქით – თირკმელების საშუალებით.

ჩვენებები:

როცეფინის მიმართ მგრძნობიარეა პათოგენური მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციები: სეფსისი, მენინგიტი, ლაიმას დისემინირებული ბორელიოზი (დაავადების ადრეული და გვიანი სტადიები), მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები (პერიტონიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, სანაღვლე გზების ინფექციები), ძვლების, სახსრების, შემაერთებელი ქსოვილის, კანის, ჭრილობით გამოწვეული ინფექციები.

ინფექციებით დაქვეითებული იმუნური სისტემის მქონე პაციენტებში. თირკმელებისა და საშარდე გზების ინფექციები, ქვედა სასუნთქი გზების (განსაკუთრებით პნევმონიები, ბრონქიტები) ინფექციები, ოტო-რინო-ლარინგოლოგიური ინფექციები, გენიტალიუმის ინფექციები. მათ შორის გაურთულებელი გონორეა და სხვა ინფექციები, რომლებიც გადაეცემა სქესობრივი გზით. ინფექციების წინასაოპერაციო პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:

როცეფინი შეჰყავთ კუნთებში ან ვენაში.

მოზრდილებში და 12 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში როცეფინის დოზა შეადგენს 1-2 გ-ს ერთხელ (ყოველ 24 სთ-ში) დღეში.

მძიმე შემთხვევებში ან ზომიერად მგრძნობიარე პათოგენური მიკრობებით გამოწვეული ინფექციების დროს შესაძლებელია ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის გაზრდა 4 გ-მდე.

2 კვირამდე ახალშობილებში ცეფტრიაქსონის დოზაა 20-50 მგ/კგ წონაზე დღეში (ახალშობილებში ფერმენტული სისტემის არასრულფასოვნების გამო პრეპარატის დანიშვნა 50 მგ/კგ/წონაზე უფრო მეტი დოზით ნებადართული არ არის).

2 თვის ასაკიდან 12 წლის ასაკამდე ბავშვებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20-80 მგ/კგ წონაზე დღეში.

50 კგ და მეტი წონის მქონე ბავშვებს პრეპარატი ენიშნებათ იგივე დოზებში, როგორც მოზრდილებს.

პრეპარატის ვენაში ინფუზია გრძელდება 30 წთ-ის განმავლობაში.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პათოლოგიური პროცესის მიმდინარეობაზე და დაავადების სიმძიმის ხარისხზე, აგრეთვე, მოცემულ ბაქტეორიოლოგიურ გამოკვლევებზე. ძირითადად, იგი შეადგენს 4-14 დღეს. მძიმე ინფექციური დაავადებების დროს, შესაძლებელია უფრო ხანგრძლივი თერაპია. დაავადების სიმპტომების გაქრობის შემდეგ, უმრავლესი ინფექციური დაავადების დროს მკურნალობა გრძელდება მინიმუმ 48-72 სთ-ს.

კომბინირებული მკურნალობა: დადგენილია, რომ მრავალ გრამუარყოფი ბაქტიერიაზე ზემოქმედებით როცეფინსა და ამინოგლიკოზიდებს შორის ადგილი აქვს სინერგიზმს, მიუხედავად იმისა, რომ მსგავსი კომბინაციის მაპოტენცირებელი ეფექტის წინასწარ განსაზღვრა შეუძლებელია. ეს კომბინაცია მხედველობაში უნდა გვქონდეს მძიმე და სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციების დროს (მაგ Pseudomonas aeruginosa-ს მიერ გამოწვეული). როცეფინი და ამინოგლიკოზიდები მათი ფიზიკური შეუთავსებლობის გამო აუცილებელია დაინიშნოს რეკომენდებულ დოზებში ცალ-ცალკე.

მენინგიტი: ახალშობილებში და ბავშვებში ბაქტერიული მენინგიტის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 100 მგ/კგ წონაზე ერთხელ დღეში (მაქსიმალური 4 გ).

მას შემდეგ, რაც შესაძლებელია პათოგენურ მიკროორგანიზმების გამოყოფა და მათი მგრძნობელობის განსაზღვრა, საჭიროა დოზის შესაბამისი შემცირება.

მნიშვნელოვანი მონაცემების მიღება შეიძლება შესაბამის ვადებში მკურნალობის შედეგად, რომელიც მოცემულია ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში.

დაავადების გამომწვევი	მკურნალობის ხანგრძლივობა
Neiseria meningitidis	4 დღე
Haemophilus influencae	6 დღე
Streptococcus pneumoniae	7 დღე

ლაიმის ბორელიოზი: მოზრდილებსა და ბავშვებს ენიშნებათ 50 მგ/კგ (უმაღლესი სადღეღამისო დოზა – 2 გ) ერთხელ დღეში 14 დღის განმავლობაში.

გონორეა: როგორც პენიცილინაზას წარმომქმნელი, აგრეთე, მისი არწარმომქმნელი შტამებით გამოწვეული გონორეის მკურნალობის რეკომენდებულ დოზას შეადგენს 250 მგ ერთხელ კუნთებში.

ინფიცირებული ან სავარაუდოდ ინფიცირებული ქირურგიული ჩარევის წინ, ინფექციის სიმძიმის მიხედვით – ოპერაციამდე 30-90 წთ-ით ადრე რეკომენდებულია 1-2 გ როცეფინის ერთჯერადად შეყვანა.

ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის უკმარისობა: თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებში – ღვიძლის ნორმალური ფუნქციონირების პირობებში, აუცილებელი არ არის ცეფტრიაქსონის დოზის შემცირება; პრეტერმინალურ სტადიაში (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 10 მლ/წთ-ში) თირკმლის უკმარისობის დროს, ცეფტრიაქსონის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ავადმყოფებში – თირკმლის ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში – აუცილებელი არ არის ცეფტრიაქსონის დოზის შემცირება.

ღვიძლისა და თირკმელების ერთდროული მძიმე პათოლოგიების შემთხვევაში, აუცილებელია სისხლის შრატში როცეფინის კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი. ჰემოდიალიზზე მყოფ ავადმყოფებში, აღნიშნული პროცედურის ჩატარების შემდეგ, პრეპარატის დოზის შეცვლა აუცილებელი არ არის.

შეყვანა:

მომზადებული ხსნარი ოთახის ტემპერატურაზე ინარჩუნებს თავის ფიზიკურ და ქიმიურ სტაბილურობას 6 სთ-ის განმავლობაში, 2-8⁰ ტემპერატურაზე – 24 სთ-ის განმავლობაში. საყოველთაოდ მიღებული წესის შესაბამისად კი საჭიროა ახალდამზადებული ხსნარის დაუყოვნებლივ შეყვანა ორგანიზმში.

დამზადებული ხსნარის ფერი შეიძლება იყოს მოყვითალო ფერის. აქტიური ნივთიერების ხსნარის ფერი გავლენას არ ახდენს პრეპარატის სამკურნალო ეფექტზე.

კუნთებში შეყვანის დროს უმტკივნეულო ინექციებისათვის პრეპარატის 0.25 გ ან 0.5 გ-ს ხსნიან 2 მლ 1% ლიდოკაინის ხსნარში შემდეგი თანაფარდობით: ფლაკონის შიგთავსს – 1 გ-ს ხსნიან 3.5 მლ ლიდოკაინის ხსნარში და შეჰყავთ ღრმად დუნდულოში. ლიდოკაინის შეყვანა ვენაში ნებადართული არ არის.

ვენაში შეყვანის დროს პრეპარატის 0.25 გ ან 0.6 გ-ს ხსნიან 5 მლ სტერილურ საინექციო წყალში შემდეგი თანაფარდობით: ფლაკონის შიგთავსს (1 გ) ხსნიან 10 მლ სტერილურ დისტილირებულ წყალში და შეყავთ ვენაში ნელა 2-4 წთ-ის განმავლობაში.

ვენაში ინფუზიის ხანგრძლივობა შეადგენს 30 წთ-ს. ამისათვის 2 გ ფხვნილს ხსნიან დაახლოებით 40 მლ კალციუმის იონისაგან თავისუფალ ხსნარში: მაგ. 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ან 0.45% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში 2.5% გლუკოზის შემცველობით, 5% ან 10% გლუკოზის ხსნარში, 5% ფრუქტოზის, 6% დექსტროზის ხსნარში. სხვა გამხსნელებს არ იყენებენ.

გვერდითი მოვლენები:

სისტემური გვერდითი ეფექტები: ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (ავადმყოფთა დაახლოებით 2%-ს): თხიერი განავალი ან დიარეა, გულისრევა, ღებინება, სტომატიტი და გლოსიტი.

ცვლილებები სისხლის სურათის მხრივ (ავადმყოფთა დაახლოებით 2%-ს): ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოპენია. აღწერილია აგრანულოციტოზის ერთეული შემთხვევები (1 მკლ-ში 500 უჯრედზე ნაკლები), მათ შორის უმეტესი ნაწილი წარმოიქმნება მკურნალობიდან 10 დღის შემდეგ და პრეპარატის კუმულაციურ დოზებში 20 მგ და მეტი რაოდენობით მიღების დროს.

კანის რეაქციები (ავადმყოფთა დაახლოებით 1%-ს): გამონაყარი, ალერგიული დერმატიტი, ურტიკარია, შეშუპება. მძიმე შემთხვევებში ვითარდება მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი ან ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

სხვადასხვა: იშვიათად თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, შესაბამისი სიმპტომატიკის მქონე როცეფინის კალციუმი მარილების პრეციპიტაცია ნაღვლის ბუშტში, ოლიგურია, სისხლის შრატში კრეატინინის რაოდენობის გაზრდა, გენიტალიუმის არეში – მიკოზები, ტემპერატურის მომატება, შემცივნება, ანაფილაქსია ან ანაფილაქსიური რეაქციები.

იშვიათად ადგილი აქვს ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარებას და სისხლის შედედების დარღვევას, აგრეთვე, თირკმელებში კონკრემენტების წარმოქმნას, ძირითადად 3 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატს მაღალი სადღეღამისო დოზებით (≥80 მგ/კგ დღეში), ან კუმულაციური დოზებით 10 მგ და მეტი, აგრეთვე სხვა დამატებითი რისკ ფაქტორების დროს (სითხის მიღების შეზღუდვა, წოლითი რეჟიმი და სხვა).

თირკმელებში კონკრემენტების წარმოქმნის პროცესი მიმდინარეობს უსიმპტომოდ, ან ზოგჯერ კლინიკურად ვლინდება თირკმლის უკმარისობით. აღნიშნული პროცესი შექცევადია როცეფინით მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში.

ადგილობრივი გვერდითი ეფექტები (იშვიათად): პრეპარატის ვენაში შეყვანის დროს გამორიცხული არ არის ფლებიტის განვითარება. აღნიშნული მოვლენის თავიდან აცილება შესაძლებელია პრეპარატის ნელი (2-4 წთ-ის განმავლობაში) შეყვანით.

კუნთებში ინექცია ლიდოკაინის გამოყენების გარეშე მტკივნეულია.

აღნიშნული გვერდითი ეფექტები, ძირითადად, ქრება სპონტანურად, ან პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

როცეფინი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს.

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის დროს დღეისათვის დადგენილი არ არის.

თუმცა, ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში არ გამოვლინდა ემბრიოტოქსიური, ფეტოტოქსიური, ტერატოგენური მოქმედება ან რაიმე არასასურველი ეფექტები შემდგომ ნაყოფიერებაზე, მშობიარობის პროცესზე, ნაყოფის პერინატალურად პოსტნატალურ განვითარებაზე. პრიმატებში ემბრიოტოქსიურობის და ტერატოგენობის მოვლენები არ გამოვლენილა.

მცირე კონცენტრაციებში როცეფინი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენების დროს საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე.

განსაკუთრებული მითითებები:

ანამნეზის ზუსტი მონაცემების შეგროვების მიუხედავად, რაც აუცილებლობას წარმოადგენს, სხვა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკებთან მიმართებაში, არ შეიძლება გამოირიცხოს ანაფილაქსიური შოკის განვითარების შესაძლებლობა.

ავადმყოფებში პენიცილინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, შესაძლებელი ჯვარედინი ალერგიული რეაქციების წარმოქმნის თავიდან აცილების მიზნით.

ისევე, როგორც სხვა ანტიბაქტერიული პრეპარატებით მკურნალობის დროს, შესაძლებელია სუპერინფექციების განვითარება.

ულტრაბგერითი გამოკვლევების დროს, ზოგჯერ, ნაღვლის ბუშტში აღინიშნება ჩრდილის არსებობა, რაც მიუთითებს ნალექების დაგროვებაზე, რომელიც წარმოადგენს როცეფინის კალციუმის მარილის პრეციპიტატებს. აღნიშნული მოვლენები მალე ქრება სიმპტომატური მკურნალობის, ან როცეფინით მკურნალობის დროებითი შეწყვეტის შემდეგ. ტკივილის სინდრომის არსებობაც კი, მსგავს შემთხვევებში, არ საჭიროებს ქირურგიულ ჩარევას, საკმარისია კონსერვატული მკურნალობა.

ზოგიერთ ავადმყოფში, როცეფინის გამოყენების დროს, ადგილი აქვს სანაღვლე გზების ობსტრუქციით გამოწვეული პანკრეატიტის იშვიათ შემთხვევებს.

დადგენილია, რომ სხვა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკების მსგავსად, როცეფინი აძევებს სისხლის შრატთან შეკავშირებულ ალბუმინს, რის გამოც ჰიპერბილირუბინემიით შეპყრობილ ახალშობილებში და განსაკუთრებით დღენაკლულ ბავშვებში, რომლებშიც არსებობს ბილირუბინით გამოწვეული ენცეფალოპათიის განვითარების რისკი, როცეფინის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების დროს ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არაეფექტურია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა სიმპტომატურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

როცეფინის მაღალი დოზებით და ძლიერი დიურეზული საშუალებების (მაგ. ფუროსემიდის) ერთდროული გამოყენებით არ აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

როცეფინი არ ზრდის ამინოგლიკოზიდების ნეფროტოქსიკურობას.

როცეფინის შეყვანის შემდეგ ალკოჰოლური სასმელის მიღება არ იწვევს დისულფირამის მსგავსი რეაქციების წარმოქმნას.

როცეფინი არ შეიცავს N-მეთილთიოტეტრაზოლის ჯგუფს, რომელიც იწვევს ეთანოლის მიმართ რეაქციას და სისხლდენას, რითაც არსებითად ხასიათდება ზოგიერთი სხვა ცეფალოსპორინები.

პრობენეციდი გავლენას არ ახდენს როცეფინის ორგანიზმიდან გამოყოფის პროცესზე.

in vitro დადგენილია ქლორამფენიკოლსა და როცეფინს შორის ანტაგონიზმი.

შეუთავსებლობა: როცეფინის ხსნარის შერევა სხვა საინფუზიო ხსნარებთან, რომლებიც შეიცავს კალციუმს მაგ. ჰარტმანის და რინგერის ხსნარებთან, ან მისი ერთდროული შეყვანა ორგანიზმში სხვა ანტიბაქტერიულ პრეპარატებთან, ვანკომიცინთან, ფლუკონაზოლთან და ამინოგლიკოზიდებთან ერთად რეკომენდებული არ არის.

ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე ზემოქმედება: როცეფინით მკურნალობის პროცესში ავადმყოფებში, იშვიათ შემთხვევებში, ადგილი აქვს კუმბსის სინჯზე ცრუ დადებით მაჩვენებლებს. ისევე, როგორც სხვა ანტიბიოტიკები, როცეფინი ცრუ დადებით მაჩვენებლებს იძლევა გალაქტოზემიის სინჯზე. ასეთივე მაჩვენებლები მიიღება შარდში გლუკოზის განსაზღვრის დროს, ამიტომ როცეფინით მკურნალობის პროცესში, გლუკოზურიის განსაზღვრა აუცილებლობის შემთხვევაში ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურზე. სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

მომზადებული ხსნარი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არა უმეტეს 6 სთ-ის განმავლობაში ან მაცივარში 2-8⁰C ტემპერატურაზე, არა უმეტეს 24 სთ-ის განმავლობაში.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

როქსიჰექსალი – ROXIHEXAL – РОКСИГЕКСАЛ

საერთაშორისო დასახელება:

ROXITHROMYCIN

მწარმოებელი: HEXAL AG

მოქმედი ნივთიერება: როქსიტრომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბიოტიკი, მაკროლიდი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

როქსიტრომიცინი …… 150 მგ

1 ტაბ.

როქსიტრომიცინი ….. 300 მგ

ვრცლად როქსიტასი

როქსიტრომიცინი ლეკი – ROXITHROMYCIN LEK – РОКСИТРОМИЦИН ЛЕК

საერთაშორისო დასახელება:

ROXITHROMYCIN

მწარმოებელი: LEK

მოქმედი ნივთიერება: როქსიტრომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბიოტიკი,მაკროლიდი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

როქსიტრომიცინი ………… 150 მგ

ვრცლად როქსიტასი

როქსიტასი-ავერსი – ROXITAS-AVERSI – РОКСИТАС-АВЕРСИ

საერთაშორისო დასახელება:

ROXITHROMYCIN

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი. საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: როქსითრომიცინი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ. შეფუთვაში 1 ბლისტერი.

1 ტაბ.

როქსითრომიცინი ……….. 150 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამაბელი, ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ჰიპრომელოზა 5, დიბუტილფთალატი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E171).Quinoline Yellow (E104), Brilliant Blue FCF (E133)

სუსპენზია: ფლაკონში 30 მლ

5 მლ

როქსითრომიცინი …………. 50 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

თხევადი სორბიტოლი, საქაროზა, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ბენზოატი, ქსანტანის გუმფისი, პოლისორბატი 80, ასპარტამი, პროპილენგლიკოლი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, გლიცერინი, ლიმონმჟავა, საღებავი Sunset Yellow FCF (E 110), პიტნის არომატიზატორი, მენთოლი, ქლორწყალბადმჟავა, გასუფთავებული წყალი.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

ვრცლად როქსიტასი(დოზირება, მიღების წესი ინდივიდუალური)

როქსიტასი – ROXITAS – РОКСИТАС

საერთაშორისო დასახელება:

ROXITHROMYCIN

მწარმოებელი: INTAS PHARMACEUTICALS, ინდოეთი

მოქმედი ნივთიერება: როქსითრომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ. შეფუთვაში 1 ბლისტერი.

1 ტაბ.

როქსითრომიცინი …….. 150 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამაბელი, ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ჰიპრომელოზა 5, დიბუტილფთალატი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171) Quinoline Yellow (E 104), Brilliant Blue FCF (E 133).

სუსპენზია: ფლაკონში 30 მლ

5 მლ

როქსითრომიცინი ……….. 50 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

როქსიტასი მაკროლიდების ჯგუფის ნახევარდსინთეზური ანტიბიოტიკია. პრეპარატს ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრი ახასიათებს. როქსითრომიცინი მიკრობის უჯრედში უკავშირდება რიბოსომების 50S სუბერთეულს, აინჰიბირებს ტრანსლოკაციისა და ტრანსპეპტიდაციის რეაქციებს, აფერხებს ცილის სინზეთს, რის შედეგადაც თრგუნავს ბაქტერიების ზრდასა და გამრავლებას.

დაბალი კონცენტრაციით პრეპარატს ბაქტერიოსტატიკური მოქმედება ახასიათებს, ხოლო მაღალი კონცენტრაციით – ბაქტერიციდული.

როქსითრომიცინის მიმართ მაღალმგრძნობიარეა: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens, кроме Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (მეტიცილინის მიმართ მგრძნობიარე შტამები), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae).

პრეპარატის მიმართ ზომიერად მგრძნობიარეა: Actinomyces spp., Bacillus cereus, Bacteroides oralis, Cryptosporidium spp., Eubacterium spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria gonorrhoeae, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.

პრეპარატის მიმართ რეზისტენტულია: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia spp., Pseudomonas spp., მეტიცილინ რეზისტენტული შტამები Staphylococcus spp.შტამები.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: როქსიტასი პერორალური მიღებისას სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. როქსითრომიცინი კუჭის მჟავე არეში უფრო სტაბილურია, ვიდრე სხვა მაკროლიდები; პრეპარატი სისხლის პლაზმაში მიღებიდან 15 წთ-ში აღინიშნება. როქსითრომიცინის ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 50%-ია. ჭამიდან 15 წთ-ის შემდეგ პრეპარატის მიღება ბიოშეღწევადობას 20%-ით ამცირებს, ხოლო ჭამამდე 15 წთ-ით ადრე მიღება ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე გავლენას არ ახდენს.

პრეპარატის კინეტიკა მიღებული დოზის პირდაპირპროპორციული არ არის. მოზრდილებში 150 მგ როქსითრომიცინის ერთჯერადად მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 2.2 სთ-ში მიიღწევა და საშუალოდ 6.6 მგ/ლ-ს შეადგენს. 12 სთ-ის შემდეგ პრეპარატის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში 1.8 მგ/ლ-ს შეადგენს. 300 მგ როქსითრომიცინის ერთჯერადად მიღებისას C_max სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 1.5 სთ-ში მიიღწევა და საშუალოდ 9.7 მგ/ლ-ს შეადგენს. 12 სთ-ის შემდეგ პრეპარატის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში 2.9 მგ/ლ-ს შეადგენს, 24 სთ-ის შემდეგ – 1.2 მგ/ლ-ს.

მოზრდილებში 150 მგ როქსითრომიცინის 2-ჯერ დღეში 10 დღის განმავლობაში მიღებისას პრეპარატის წონასწორული კონცენტრაცია (C_ss) პლაზმაში მიღებიდან 2-4 დღეში მიიღწევა და დაახლოებით 9.3 მგ/ლ-ს შეადგენს. 300 მგ როქსითრომიცინის ერთხელ დღეში 11 დღის განმავლობაში მიღებისას C_max დაახლოებით 10.9 მგ/ლ-ს შეადგენს. 23 სთ-ის შემდეგ პრეპარატის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში 1.7 მგ/ლ-ს შეადგენს.

ბავშვებში 2.5 მგ/კგ სხეულის მასაზე როქსიტასი-ავერსის 2-ჯერ დღეში მიღებისას C_maxსისხლის პლაზმაში დაახლოებით 2 სთ-ში მიღწევა და 8.7-10.1 მგ/ლ-ს შეადგენს. პრეპარატის 12 სთ-იანი ინტერვალით მიღება განაპირობებს სისხლის პლაზმაში ეფექტური კონცენტრაციის შენარჩუნებას 24 სთ-ის განმავლობაში.

განაწილება: როქსიტასი კარგად აღწევს ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში, განსაკუთრებით – ფილტვის ქსოვილში (კონცენტრაცია 5.6 მგ/კგ და 3.7 მგ/კგ,) ნუშისებრ ჯირკვლებში (კონცენტრაცია 2.6 მგ/კგ და 1.7 მგ/კგ), წინამდებარე ჯირკვალში (კონცენტრაცია 2.8 მგ/კგ და 2.4 მგ/კგ). აღნიშნული კონცენტრაციები განისაზღვრება 150 მგ როქსითრომიცინის მიღებიდან 6 და 12 სთ-ში. როქსითრომიცინი ასევე კარგად აღწევს ბრონქულ სეკრეტში, ადენოიდებში, ცხვირის დანამატ წიაღებში, ღრძილებში, კანში, ქალის სასქესო ორგანოებში, თირკმელებში, ღვიძლში, შუა ყურის სითხეში, პლევრულ და სინოვიურ სითხეებში, ცრემლში. პრეპარატი ნერწყვში არ აღინიშნება.

როქსიტასი კარგად აღწევს უჯრედებში, განსაკუთრებით – ნეიტროფილურ ლეიკოციტებსა და მონოციტებში (სადაც პრეპარატის კონცენტრაცია აღემატება კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში), და ასტიმულირებს მათ ფაგოციტურ აქტივობას.

როქსითრომიცინის განაწილების მოცულობა (V_d) არის 31.2 ლ.

როქსითრომიცინის 92-96% უკავშირდება პლაზმის ცილებს (უპირატესად – მჟავე ალფა-1 გლიკოპროტეინს, ნაკლებად – ალბუმინსა და ლიპოპროტეინებს). სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის 4.2 მგ/ლ მეტად გაზრდისას ცილებზე სორბცია მცირდება. პლაზმაში როქსითრომიცინის კონცენტრაციისას 8.4 მგ/ლ პლაზმის ცილებთან შეკავშირებულია პრეპარატის დაახლოებით 87%. როქსიტასი პრაქტიკულად არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. დედის რძესთან ერთად გამოიყოფა მიღებული დოზის 0.05%-ზე ნაკლები.

მეტაბოლიზმი: პრეპარატი ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება ღვიძლში 3 არააქტიური მეტაბოლიტის (დესკლადინოზური წარმოებული, N-მონოდემეთილირებული და N-დიდემეთილირებული წარმოებულები) წარმოქმნით. მეტაბოლიტები თანაბარი ოდენობით მხოლოდ შარდში და განავალში აღინიშნება და არ გვხვდება პლაზმაში.

გამოყოფა: როქსიტასის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T_1/2) დამოკიდებულია დოზაზე მოზრდილებში T_1/2 დაახლოებით 12 სთ-ს შეადგენს, ბავშვებში – 20 სთ-ს. აქტიური ნივთიერების ძირითადი ნაწილი – დაახლოებით 53% უცვლელი სახით გამოიყოფა განავლით, მიღებული დოზის დაახლოებით 12% გამოიყოფა შარდით, 15% გამოიყოფა ფილტვებით.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: ხანდაზმულ პაციენტებში 300 მგ პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას C_maxსისხლის პლაზმაში დაახლოებით 1.5 სთ-ში მიიღწევა და საშუალოდ 17.8 მგ/ლ-ს შეადგენს. 24 სთ-ის შემდეგ როქსითრომიცინის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 5.2 მგ/ლ-ს. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში 300 მგ პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას C_max სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 2.2 სთ-ში მიიღწევა და 10.2 მგ/ლ-ს შეადგენს. 24 სთ-ის შემდეგ როქსითრომიცინის კონცენტრაცია პლაზმაში 3.4 მგ/ლ-ს შეადგენს.

ხანდაზმულ პაციენტებში T_1/2 დაახლოებით 27 სთ-ს შეადგენს. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში T_1/2 18 სთ-ს შეადგენს. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის დროსT_1/2გაზრდილი 25 საათამდე.

ჩვენებები:

პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:

სასუნთქი სისტემის ინფექციები: ფარინგიტი, მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია (მათ შორის, ატიპური), ბაქტერიული ინფექციები ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების დროს, პანბრონქიოლიტი, ბრონქოექტაზიური დაავადება;
LOR-ორგანოების ინფექციები: ტონზილიტი, სინუსიტი, შუა ყურის მწვავე და ქრონიკული ანთებები, ქუნთრუშა, დიფთერია, ყივანახველა; ოდონტოგენური ინფექციები (პერიოდონტიტი);
უროგენიტალური ტრაქტის ინფექციები (გონოკოკური ინფექციების გარდა): ურეთრიტი, ენდომეტრიტი, ცერვიკოვაგინიტი, ქრონიკული პროსტატიტი;

კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: წითელი ქარი, ფლეგმონა, ფურუნკული, ფოლიკულიტი, იმპეტიგო, პიოდერმია, ცელულიტი, ერითემა, აკნე;
ძვლოვანი სისტემის დაავადებები: პერიოსტიტი, ქრონიკული ოსტეომიელიტი;
ტრაქომა, ბრუცელზი;
მწვავე გასტროენტერიტი (მათ შორის, Campylobacter jejuni-ით გამოწვეული);
Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება და ქრონიკული გასტრიტი;
რევმატული ცხელების პროფილაქტიკა;
მენინგოკოკური მენინგიტის პროფილაქტიკა პირებში, რომლებიც კონტაქტში იმყოფებოდნენ მენინგიტით დაავადებულთან;
ბაქტერიემიის პროფილაქტიკა ენდოკარდიტით დაავადებულ პაციენტებში სტომატოლოგიური ჩარევის შემდეგ;
სხვა ინფექციური დაავადებები პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ და 40 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით ინიშნება 150 მგ როქსითრომიცინი 2-ჯერ დღეში ან 300 მგ ერთხელ დღეში. ბავშვებში (2 თვეზე მეტი ასაკი) პრეპარატი ინიშნება სხეულის მასის მიხედვით. რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 5-8 მგ/კგ სხეულის მასაზე, გაყოფილი ორ მიღებაზე.

სხეულის მასა	რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა
40 კგ-ზე მეტი	150 მგ (1 ტაბლეტი) 2-ჯერ დღეში
24-40 კგ	100 მგ (10 მლ სუსპენზია) 2-ჯერ დღეში
12-23 კგ	50 მგ (5 მლ სუსპენზია) 2-ჯერ დღეში
6-11 კგ	25 მგ (2.5 მლ სუსპენზია) 2-ჯერ დღეში

ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე თირკმლის უკმარისობის დროს, მიღების წესებისა და დოზირების კორექციას საჭირო არ არის.

თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ინიშნება 150 მგ პრეპარატი ერთხელ დღეში. ერთდროულად თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის დროს საჭიროა სისხლის პლაზმაში როქსითრომიცინის კონცენტრაციის კონტროლი და, აუცილებლობისას – დოზის კორექცია. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ავადმყოფობის სიმძიმის ხარისხზე. სიმპტომების გაქრობის შემდეგ მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს სულ მცირე 2 დღე.

სასუნთქი გზების და LOR- ორგანოების დაავადებების დროს მკურნალობის ხანგრძლივობაა 5-12 დღე; ქრონიკული ოსტეომიელიტის დროს – 2-2.5 თვემდე; ქლამიდიური და მიკოპლაზმური პნევმონიების დროს – 14 დღე; ლეგიონელური პნევმონიის დროს – 21 დღემდე; სტრეპტოკოკული ინფექციების, ურეთრიტის, ცერვიციტის, ცერვიკოვაგინიტის დროს – არა უმეტეს 10 დღისა. ბავშვებში მკურნალობის ხანგრძლივობაა არა უმეტეს 10 დღისა.

ტაბლეტები: მიიღება დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად, ჭამამდე დაახლოებით 15 წთ-ით ადრე.

სუსპენზია: 2 თვიდან 4 წლამდე ასაკის ბავშვებისათვის რეკომენდებულია როქსითრომიცინის სუსპენზიის სახით მიღება. სუსპენზია მიიღება პერორალურად, ჭამამდე დაახლოებით 15 წთ-ით ადრე. მიღების წინ შეანჯღრიეთ!

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გემოს შეგრძნების დარღვევა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, დიარეა (ძალზე იშვიათად – სისხლით), ანორექსია, მეტეორიზმი, იშვიათად – ტრანსამინაზებისა(AST,ALT, GGT)და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის ტრანზიტორული მომატება, მწვავე ჰეპატოცელულური ან ქოლესტაზური ჰეპატიტი; ცალკეულ შემთხვევებში – პანკრეატიტის სიმპტომები; ძალზე იშვიათად – ღვიძლის შექცევადი უკმარისობა.

ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი კანზე, ქავილი; ცალკეულ შემთხვევებში – ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ენის შეშუპება, გენერალიზებული შეშუპება, ექსფოლიციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სისუსტე, პარესთეზია.

სხვა: ერთეულ შემთხვევებში – ტემპერატურის მომატება, ყნოსვის დარღვევა, ყურებში შუილი, ეოზინოფილია; შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება.

გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირე 3-4%-ს შეადგენს და, როგორც წესი, არ მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან მაკროლიდების ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ;

* ერგოტამინის და დიჰიდროერგოტამინის ჯგუფის პრეპარატების ერთდროული გამოყენება;

* ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან, ციზაპრიდთან, პიმოზიდთან ერთდროული გამოყენება;

* პორფირია;

* 2 თვემდე ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ადექვატური და სათანადოდ კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები როქსითრომიცინის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ ორსულობის პერიოდში არ ჩატარებულა, რის გამოც როქსიტასი ორსულობის პერიოდი გამოიყენება არ არის რეკომენდებული.

* პრეპარატი უმნიშვნელო რაოდენობით (დაახლოებით 0.05%) გადადის დედის რძეში, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

– როქსიტასი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის მძიმე უკმარისობის დროს. ამ კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული კონტროლი და დოზის კორექცია.

– პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილისა და რეგულარული ეკგ კონტროლის პირობებში ინიშნება ჰიპოკალემიის, AV გამტარებლობის დარღვევის, არითმიის ან QT ინტერვალის გახანგრძლივების დროს.

– ხანგრძლივი დიარეის ან ნაწლავურ დაავადებაზე (ფსევდომემბრანოზული კოლიტი) ეჭვის მიტანის შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მოხსნა. არ არის სასურველი როქსითრომიცინისა და პერისტალტიკის შემამცირებელი პრეპარატების ერთდროული მიღება.

– ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციების (მაგალითად, ანაფილაქსია) განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის დაუყოვნებლივ მოხსნა და გადაუდებელი ღონისძიებების გატარება, როგორიცაა ანტიჰისტამინური საშუალებების, კორტიკოსტეროიდების, სიმპატომიმეტიკების გამოყენება, აუცილებლობისას – ფილტვების ხელოვნური ვენტილაციის ჩატარება. როქსითრომიცინისა და ერითრომიცინს შორის ჯვარედინი რეზისტენტობა არსებობს.

– ხანგრძლივად ან განმეორებითი მიღების დროს მოსალოდნელია რეზისტენტული მიკროორგანიზმების ან სოკოვანი ინფექციების განვითარება. პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

– როქსითრომიცინის გამოყენებისას თავბრუსხვევის შესაძლო განვითარების გამო საჭიროა სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისა და ტექნიკასთან მუშაობის დროს.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: გვერდითი ეფექტების გაძლიერება.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ადსორბენტების (გააქტივებული ნახშირი) დანიშვნა და სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

როქსიტასი და ერგოტამინის, დიჰიდროერგოტამინის შემცველი ან ერგოტამინის მსგავსი სისხლძარღვთა შემავიწროებელი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია ერგოტიზმის (არტერიული სისხლძარღვების სპაზმი, რამაც შეიძლება კიდურების ნეკროზი გამოიწვიოს) შესაძლო განვითარების გამო.

მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკებისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია სისხლის პლაზმაში ტერფენადინის კონცენტრაციის გაზრდა, რამაც შეიძლება მძიმე პარკუჭოვანი არითმიების განვითარება გამოიწვიოს. მიუხედავად იმისა, რომ აღნიშნული გართულება არ აღინიშნებოდა როქსითრომიცინის კვლევებში, როქსიტასი და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.

მაკროლიდების ასტემიზოლთან, ციზაპრიდთან ან პიმოზიდთან ერთდროული გამოყენებისას მათი კონცენტრაცია შრატში იზრდება (მაკროლიდები აინჰიბირებს იზოფერმენტ CYP3A4-ს, რომელიც ამ პრეპარატების მეტაბოლიზმში მონაწილეობს), რაც იწვევს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას ან/და მძიმე არითმიების განვითარებას. ამიტმო როქსითრომიცინისა და აღნიშნული პრეპარატების ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.

როქსიტასი ამცირებს თეოფილინის გამოყოფას, რაც ზრდის მის კონცენტრაციას პლაზმაში და აძლიერებს გვერდით ეფექტებს (რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში თეოფილინის კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი, განსაკუთრებით თუ როქსითრომიცინის მიღებამდე იგი 15 მგ/ლ-ს ან მეტს შეადგენდა).

როქსითრომიცინისა და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების (ვარფარინი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პროთრომბინული დროის (საერთაშორისო ნორმალიზებული კოეფიციენტი -INR) გაზრდა, ასევე – სისხლდენის ეპიზოდების განვითარება.

როქსიტასი ზრდის დიგოქსინისა და სხვა საგულე გლიკოზიდების აბსორბციას, მათკონცენტრაციას სისხლში, რაც იწვევს გლიკოზიდების გვერდითი ეფექტების გაძლიერებას.

როქსითრომიცინი ზრდის მიდაზოლამის “კონცენტრაცია-დროს”-ს დამოკიდებულების მრუდქვეშა ფართობს(AUK) და T_1/2-ს, რის გამოც შეიძლება გაიზარდოს მიდაზოლამის მოქმედების ინტენსივობა და ხანგრძლივობა.

როქსითრომიცინი ამცირებს დიზოპირამიდის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხს, რაც ზრდის თავისუფალი დიზოპირამიდის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. რეკომენდებულია ეკგ მონიტორირება და, თუ შესაძლებელი – შრატში დიზოპირამიდის დონის განსაზღვრა.

როქსითრომიცინი უმნიშვნელოდ ზრდის ციკლოსპორინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, რაც, როგორც წესი, არ მოითხოვს დოზის კორექციას.

როქსითრომიცინის კარბამაზეპინთან, რანიტიდინთან, ანტაციდებთან და პერორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთდროული გამოყენებისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ აღინიშნება.