საერთაშორისო დასახელება:

ATENOLOL

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი,საქართველო

მოქმედი ნივთიერება:

ატენოლოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სელექტიური ბეტა - ადრენობლოკატორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

ატენოლოლი .................      25 მგ

1 ტაბ.

ატენოლოლი .................      50 მგ

1 ტაბ.

ატენოლოლი ................      100 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, საღებავი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

რატენალი წარმოადგენს კარდიოსელექტიურ ბეტ₁-ადრენობლოკატორს. ახასიათებს ანტიჰიპერტენზიული, ანტიანგინალური და ანტიარითმული მოქმედება. მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპატომიმეტური აქტივობა და მემბრანომასტაბილიზირებელი თვისებები.

სტენოკარდიით შეპყრობილ პაციენტებში პრეპარატი ამცირებს გულის შეკუმშვათა ძალას და სიხშირეს, მიოკარდიუმის ჟანგბადისადმი მითხოვნილებას.

რატენალი ავლენს ჰიპოტენზიურ მოქმედებას გულის მიერ გადმოსროლილი სისხლის მოცულობის შემცირების ხარჯზე და აგრეთვე თირკმელების მიერ რენინის სეკრეციის შემცირების გამო.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%. ატენოლოლი პრაქტიკულად არ განიცდის მეტაბოლიზმს ღვიძლში.

პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი სისხლის პლაზმიდან შეადგენს 6-7 სთ-ს.

ატენოლოლი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით უცვლელი სახით.

ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტონია;
• სტენოკარდიული შეტევების პროფილაქტიკა;
• გულის რითმის დარღვევები;
• მიოკარდიუმის ინფარქტი.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი ინიშნება ყოველდღიურად ერთსა და იმავე დროს, მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად.

არტერიული ჰიპერტონია: რეკომენდებული ერთჯერადი დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 25-50 მგ-ს დღეში ერთხელ, აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია საწყისი დოზის გაზრდა 100 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

სტენოკარდია: რეკომენდებული ერთჯერადი დოზა შეადგენს 25-50 მგ-ს დღეში ერთხელ, აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია საწყისი დოზის გაზრდა 100 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

გულის რითმის დარღვევები: რეკომენდებული ერთჯერადი დოზა შეადგენს 50-100 მგ-ს დღეში ერთხელ.

მიოკარდიუმის ინფარქტი: მწვავე ფაზაში ადრეული მკურნალობისას ბეტა-ბლოკატორის ინტრავენურად შეყვანიდან 15 წთ-ში პერორალურად ინიშნება რატენალი 50 მგ დოზით, შემდგომ - 50 მგ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ (6-9 დღის განმავლობაში), შემდეგ კი 100 მგ დღეში.

გვერდითი მოვლენები:

* რატენალი ჩვეულებრივ ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. შესაძლებელია განვითარდეს შემდეგი გვერდითი ეფექტები: ბრადიკარდია, სიცივის შეგრძნება კიდურებში, ორტოსტატიული ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, ძილის დარღვევა, დეპრესია, ჰალუცინაციები, გულისრევა, დიარეა, გამონაყარი კანზე, თვალების სიმშრალე, იშვიათად - ტკივილი გულის არეში, ცნობიერების დაბინდვა.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ;

* II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;

* კარდიოგენული შოკი;

* გულის მწვავე ან ქრონიკული უკმარისობა;

* გამოხატული ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე 50 დარტყმაზე ნაკლები წთ-ში);

* არტერიული ჰიპოტონია;

*  ბრონქული ასთმა და სასუნთქი გზების სხვა ობსტრუქციული დაავადებები;

* პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს რატენალის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.

* ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, რადგანაც ატენოლოლი აღწევს  დედის რძეში.

განსაკუთრებული მითითებები:

‹ რატენალი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით;

‹ პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევით, როგორიცაა რეინოს სინდრომი;

‹ პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტა დაუშვებელია;

‹ მიუხედავად იმისა, რომ რატენალი წარმოადგენს მაღალსელექტიურ ბეტა₁-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას, იგი სიფრთხილით გამოიყენება სასუნთქი გზების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების დროს;

‹აგრეთვე სისხლში გლუკოზის მკვეთრი ცვლილებებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში;

‹ ფეოქრომოციტომით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ ალფა-ბლოკატორებთან კომბინაციაში;

‹რატენალის გამოყენებისას ავადმყოფებში ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქციით შეიძლება მოხდეს თირეოტოქსიკოზით გამოწვეული ტაქიკარდიის შენიღბვა;

‹ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ რატენალს, საინჰალაციო ნარკოზის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა რატენალის მიღების შეწყვეტა ნარკოზამდე რამდენიმე დღით ადრე, ან მინიმალური უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების საანესთეზიო საშუალების შერჩევა.

‹ პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდებული ავტოტრანსპორტის მართვის ან იმ სამუშაოების შესრულების დროს, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას. აგრეთვე არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მიღება რატენალით მკურნალობის პერიოდში.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ბრადიკარდია, II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობა, ჰიპოტენზია, ჰიპოგლიკემია.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება.

გამოხატული ბრადიკარდიის კუპირებისათვის გამოიყენება ატროპინი (1-2 მგ ვენაში), აუცილებლობის შემთხვევაში ვენაში შეყავთ ბეტა-ადრენორეცეპტორების სტიმულატორი (იზოპრენალინი - 25 მკგ) ან ორციპრენალინი დოზით 0.5 მგ. შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდებისა და გლუკაგონის გამოყენება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- რატენალის კომბინაციით ნიფედიპინთან, კლონიდინთან შესაძლებელია ბრადიკარდიის და/ან ჰიპოტენზიის განვითარება.

- რატენალისა და კლონიდინის ერთდროული გამოყენებისას კლონიდინის მოხსნა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ რატენალის მიღება შეწყდა რამდენიმე დღით ადრე.

- რატენალის გამოყენებისას კალციუმის არხის ბლოკატორებთან ან სხვა ანტიარითმიულ საშუალებებთან ერთად საჭიროა სიფრთხილე უარყოფითი ინოტროპული ეფექტის გამო.

- რატენალის საგულე გლიკოზიდებთან, რეზერპინთან, გუანეტიდინთან ერთდროული გამოყენებისას მომატებულია ბრადიკარდიისა და გამტარებლობის დარღვევის განვითარების რისკი.

- რატენალის და ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების (იბუპროფენი, ინდომეტაცინი) კომბინაციით მცირდება პრეპარატის ეფექტურობა.

- რატენალი აძლიერებს ინსულინისა და სხვა პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედების ეფექტს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

DIKLOFENAC

მწარმოებელი: HEMOFARM, სერბია

მოქმედი ნივთიერება:

დიკლოფენაკი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1ტაბ.

დიკლოფენაკი ..................... 50მგ.

ვრცლად დიკლოფეროლი

მწარმოებელი: RANBAXY LABORATOIRES, ინდოეთი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 30 ც.

1 კაფს.

რკინის ფუმარატი BP  ..........      305 მგ

(100 მგ ელემენტარული რკინის ექვივალენტი)

ფოლის მჟავა BP .......................  0.75 მგ

ვიტამინი B₁₂ .............................. 5 მკგ

ასკორბინის მჟავა.......................  75 მგ

ცინკის სულფატი BP ................     5 მკგ

ელექსირი: ფლაკონში 200 მლ

5 მლ

რკინის ამონიუმის ციტრატი BP  .....     200 მგ

(41 მგ ელემენტარული რკინის ექვივალენტი)

ფოლიუმის მჟავა BP...................     1.5 მგ

ვიტამინი B₁₂ BP ........................     50 მკგ

ეთანოლი BP ............................     3.61%

დამზადებულია არომატიზირებულ სორბიტულ ფუძეზე.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიანემიური პრეპარატი.ვიტამინებისა და მიკროელემენტების შემცველი

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

რანფერონ-12 (კაფსულები, ელექსირი) შეიცავს სიცოცხლისათვის მნიშვნელოვან ვიტამინების კომპლექსს, რკინას და მიკროელემენტებს, აუცილებელს ჰემოპოეზისა და ორგანიზმის ცხოველმყოფელობისათვის.

რკინის ფუმარატი

რკინა აუცილებელია ნორმალური ერითროპოეზისათვის. შედის გემოგლობინის შემადგენლობაში, უზრუნველყოფს ჟანგბადის ტრანსპორტირებას სისხლში, მოქმედებს როგორც მრავალი ფერმენტული სისტემის K_O-ფაქტორი. მოთხოვნილება რკინაზე იზრდება ორსულობის, ლაქტაციის, მენსტრუაციის დროს და აგრეთვე აქტიური ზრდის პერიოდში.

ასკორბინის მჟავა

წარმოადგენს ძლიერ ანტიოქსიდანტს. მოქმედებს ჰემოგლობინის წარმოქმნაზე. ერითროციტების მომწიფებაზე, მონაწილეობს ფოლიუმის მჟავის მეტაბოლიზმში, ამაღლებს რკინის შეწოვას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, მონაწილეობს სისხლის შედედების სისტემაში, ანორმალიზებს კაპილარების შეღწევადობას.

ციანოკობალამინი (ვიტამინი B₁₂)

ფლობს მაღალ ბიოლოგიურ აქტივობას. წარმოადგენს ზრდის ფაქტორს, აუცილებელს ნორმალური სისხლწარმომქნისათვის და ერითროციტების მომწიფებისათვის.

ფოლიუმის მჟავა

ვიტამინი B₁₂-თან ერთად ასტიმულირებს ერითროპოეზს, მონაწილეობს ამინომჟავების, ნუკლეინის მჟავების, პურინების, პირიმიდინების სინთეზში და ქოლინის ცვლაში. აუცილებელია ფეხმძიმეებისათვის ნაყოფის ნერვიული ბოჭკოების ნორმალური განვითარებისათვის.

ცინკი

წარმოადგენს მრავალი ფერმენტული სისტემის შემადგენელ ნაწილს, არსებობს ორგანიზმის პრაქტიკულად ყველა ქსოვილში. მოთხოვნილება მასზე იზრდება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

ფარმაკოკინეტიკა:

რკინის ფუმარატის შეწოვა ხდება ძირითადად 12-გოჯა და წვრილი ნაწლავის პროქსიმალურ ნაწილში. რკინის ორვალენტიანობა განაპირობებს მის სწრაფად და ადვილად შეწოვას. 70%-ს ითვისებს ძვლის ტვინი, აქედან 65-70%-ს ჰემოგლობინის სახით. დანარჩენი ფერიტინის ან ჰემოსიდერინის სახით გადადის ქსოვილების რეტიკულოენდოთელიარულ სისტემაში და შინაგან ორგანოებში, ძირითადად ღვიძლში, ელენთაში.

რკინა ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდთან, განავალთან და ოფლთან ერთად. ქალებში -მენსტრუალური ციკლის დროს.

ჩვენებები:

• რკინადეფიციტური და ფოლიუმდეფიციტური ანემია;
• ჰიპოცინკოზი;
• ქრონიკული სისხლდაკარგვა;
• დამწვრობითი დაავადება;
• ჰემოდიალიზი;
• ცელიაკი;
• ორსულობა (მკურნალობის ან პროფილაქტიკური მიზნით).

მიღების წესი და დოზირება:

რანფერონ-12 კაფსულებში: პაციენტებში რკინა დეფიციტური ანემიით და ფოლიუმის მჟავის დეფიციტთან ერთობლიობისას რეკომენდებულია 1 კაფსულის მიღება დღე-ღამეში 2-ჯერ, პროფილაქტიკის მიზნით - 1 კაფსულა დღე-ღამეში.

რანფერონ-1 - ელექსირი: მოზრდილებში რკინადეფიციტური ანემიის ან ფოლიუმდეფიციტური ანემიის დროს 3-4 ჩაის კოვზი (15-20 მლ) დღე-ღამეში. პროფილაქტიკისათვის - 2-3 ჩაის კოვზი (10-15 მლ) დღე-ღამეში.

დოზები რკინადეფიციტური/ფოლიუმდეფიციტური ანემიის მკურნალობის დროს ბავშვებში:

პროფილაქტიკური მიღება ბავშვებში:

გვერდითი მოვლენები:

შესაძლებელია პრეპარატის ინდივიდუალური აუტანლობა მუცლის არეში ტკივილის, პირღებინების, გულისრევის შეგრძნების, ფაღარათის ან ყაბზობის სახით.

უკუჩვენებები:

* უროკოპროპორფირია (კანის გვიანი პორფირია);

* კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მწვავე დაავადება;

* არაეფექტური ერითროპოეზთან დაკავშირებული ანემიები;

* წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში;

* ჰემოქსიმატოზი;

* ჰემოსიდეროზი.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შედეგი შეიძლება იყოს ტოქსიკური რეაქცია, განპირობებული რკინის ჭარბი რაოდენობის მიღებით.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება მშრალ ადგილას 25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

RANITIDINE

მოქმედი ნივთიერება: რანიტიდინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორი. წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 და 20 ც.

1 ტაბ.

რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი .............  150 მგ

1 ტაბ.

რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი .............  300 მგ

ვრცლად ზანტაკი

სახელი, გვარი ^*

მიმართულება ^*
აირჩიე

კლინიკა ^*
აირჩიე

საერთაშორისო დასახელება:

RANITIDINI

მწარმოებელი:“ოლაინფარმა”; ლატვია.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა::

გარსით დაფარული ტაბლეტები 150მგ

აქტიური ნივთიერება:

რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი -168მგ, რაც შეესაბამება 150მგ რანიტიდინს.

დამხმარე ნივთიერებები:

პოლივინილპიროლიდონი, კარტოფილის სახამებელი, სიმინდის მოდიფიცირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ტიტანის ორჟანგი (E171), ეთილცელულოზა, დიეთილფტალატი.

პრეპარატი წარმოადგენს მორუხო ელფერის მქონე თეთრი ფერის აპკით დაფარულ ტაბლეტებს პერორალური გამოყენებისათვის.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

კუჭის წყლულის სამკურნალო საშუალება. ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

რანიტიდინი წარმოადგენს ჰისტამინური H-2 რეცეპტორების ბლოკატორს. იგი სელექტურად აბლოკირებს კუჭის წვენის ლორწოვანი გარსის პარიეტულ უჯრედებში ლოკალიზებულ ჰისტამინურ H-2 რეცეპტორებს და თრგუნავს მარილმჟავას გამოყოფის პროცესს. პრეპარატი თრგუნავს არა მხოლოდ კუჭის სპონტანურ სეკრეციას, არამედ აგრეთვე სეკრეციას გამოწვეულს ჰისტამინით, პენტაგასტრინით, კოფეინით, აგრეთვე კუჭის დაჭიმვით.

რანიტიდინი არ ხასიათდება ანტიანდროგენული მოქმედებით, რადგან იგი არ უკავშირდება ანდროგენულ რეცეპტორებს.

რანიტიდინი გავლენას არ ახდენს პეფსინის სეკრეციის პროცესზე. გამომუშავებული პეფსინის საერთო რაოდენობა მცირდება მხოლოდ გამოყოფილი კუჭის წვენის მოცულობის შემცირების პროპორციულად. რანიტიდინი მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს პენტაგასტრინით სტიმულირებულ შინაგანი ფაქტორის სეკრეციაზე, ნაკლებად ან საერთოდ არ მოქმედებს გასტრინის დონეზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებისას რანიტიდინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. საკვების მიღება მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს პრეპარატის შეწოვის პროცესზე.

რანიტიდინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოვებით 2სთ-ის შემდეგ მისი ერთჯერადი მიღებისას. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოვებით 50%-ს. რანიტიდინის ერთჯერადი პერორალური დოზის –150მგ მიღების შემდეგ მისი კონცენტრაცია სისხლის შრატში, რომელიც აუცილებელია მარილმჟავას სპონტანური სეკრეციის დასათრგუნად 50%-ით, შენარჩუნებულია 12 სთ-ის განმავლობაში. მისი განაწილების მოცულობა შეადგენს 1,4 ლკგ, ხოლო პლაზმის ცილებთან კავშირი-15%-ს. რანიტიდინის მცირე რაოდენობა მეტაბოლიზდება ღვიძლში N–ოქსიდების, S–ოქსიდების და დემეთილირებული რანიტიდინის წარმოქმნით.

რანიტიდინის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3სთ-ს. პრეპარატის მიღებული დოზის დაახლოვებით 30% ორგანიზმიდან უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად 24სთ-ის განმავლობაში.

მისი თირკმლის კლირენსი შეადგენს დაახლოვებით 410მლწთ-ში. რანიტიდინის ელიმინაციის სიჩქარე ქვეითდება თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს. პრეპარატის ძირითად მეტაბოლიტს, რომლის აღმოჩენა შესაძლებელია შარდში (მიღებული დოზის 4%-ზე ნაკლები), წარმოადგენს N–ოქსიდი, სხვა მეტაბოლიტები- S–ოქსიდები და დემეთილირებული რანიტიდინი კი (1%). რანიტიდინის მიღებული დოზის დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა განავალთან ერთად.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით (კომპენსირებული ციროზი) შეპყრობილ ავადმყოფებში ჩატარებული კვლევების შედეგად დადგენილია, რომ რანიტიდინის ნახევრად ელიმინაციის, განაწილების, კლირენსის და ბიოშეღწევადობის მონაცემები კლინიკურად ნაკლებად მნიშვნელოვანია.

რანიტიდინი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. მეტად მცირე რაოდენობით იგი გაივლის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს, რის გამოც ც.ნ.ს-ის მხრივ პრეპარატით გამოწვეული გვერდითი ეფექტები იშვიათად აღინიშნება.

ჩვენება:

-კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის კეთილთვისებიანი წყლული;

-ქრონიკული ეპიზოდური დისპეფსია;

-რეფლუქს-ეზოფაგიტი;

-კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების პროფილაქტიკა და მკურნალობა, მათ შორის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით გამოწვეული;

-ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი;

-კუჭის წვენის ასპირაციის პროფილაქტიკა მშობიარობის დროს და ზოგადი ანესთეზიის დროს;

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* მწვავე პორფირია (ანამნეზში);

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

გვერდითი მოვლენები:

რანიტიდინი ძირითადად ხასიათდება კარგი ამტანიანობით. პრეპარატის მიღებით გამოწვეული გვერდითი მოვლენები იშვიათი და შექცევადია რანიტიდინის დოზის შემცირებით ან მისი მოხსნის შედეგად.

შესაძლებელია დიარეა და სხვა გასტროინტესტინალური დარღვევები, ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების გარდამავალი და შექცევადი ცვლილებები (იშვიათად-ღვიძლის დაზიანება), თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გამონაყარი და საერთო სისუსტე. აღნიშნული მოვლენები მკურნალობის პროცესში მალევე გაივლის.

იშვიათად-მწვავე პანკრეატიტი, ბრადიკარდია.

ერთეულ შემთხვევებში ხანდაზმულ ან მძიმე აავადმყოფებში - AV ბლოკადა, მეხსიერების დაბინდვა, დეპრესია და ჰალუცინაციები. იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ცხელება, ართრალგია, მიალგია, ანაფილაქსია) და პერიფერიული სისხლის სურათის მხრივ დარღვევები (აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, პანციტოპენია, თრომბოციტოპენია).

აღსანიშნავია, რომ რანიტიდინის მიღების დროს კუჭის წვენის მიერ შთანთქმული მიკროორგანიზმების განადგურების თვისება სუსტდება და იზრდება სალმონელოზით დაავადების რისკი.

აღნიშნული გვერდითი მოვლენების წარმოქმნის შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:

რანიტიდინის და სუკრალფატის კომბინაციისას შესაძლებელია რანიტიდინის აბსორბციის პროცესის შემცირება.

რანიტიდინი პრაქტიკულად არ თრგუნავს ციტოქრომ P-450-სთან დაკავშირებულ ღვიძლის ფერმენტული სისტემის აქტივობას, ამიტომ იგი არ აძლიერებს აღნიშნულ ფერმენტულ სისტემასთან დაკავშირებული პრეპარატების მეტაბოლიზმს, როგორიცაა: დიაზეპამი, ლიდოკაინი, ფენიტოინი, პროპრანოლოლი, თეოფილინი, ვარფარინი.

რანიტიდინი აძლიერებს კუჭის წვენის მჟავიანობას, რის გამოც გავლენას ახდენს იმ პრეპარატების შეწოვის პროცესზე, რომელთა აბსორბცია დაკავშირებულია კუჭის წვენის სიმჟავის ხარისხზე.

მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან და თამბაქოს მოწევისაგან თავის შეკავება.

სიფრთხილე:

რანიტიდინით მკურნალობის დაწყებამდე, საჭიროა ავთვისებიანი პროცესის არსებობის გამორიცხვა, რადგან მოსალოდნელია სიმპტომატიკის შენიღბვა და დიაგნოსტიკის გაძნელება.

პრეპარატის უარყოფითი მოქმედების შესახებ არ არსებობს მონაცემები ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს გაძლიერებულ ყურადღებას:

იშვიათად აღინიშნება გვერდითი მოვლენები ც.ნ.ს-ის მხრივ თავბრუსხვევის სახით, რის გამოც საჭიროა სიფრთხილე.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატის ტაბლეტების სახით მიღება ხდება დაუღეჭავად საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად.

კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის კეთილთვისებიანი წყლული: 150მგ 2-ჯერ დღეში (დილით და საღამოს) ან 300მგ ღამით ძილის წინ 4-8 კვირის განმავლობაში. 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების მკურნალობის დროს უმჯობესია 300მგ პრეპარატის გამოყენება 2-ჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში.

ქრონიკული ეპიზოდური დისპეფსია: 150მგ 2-ჯერ დღეში ან 300მგ ძილის წინ 6 კვირის განმავლობაში.

შემანარჩუნებელი მკურნალობის სახით ინიშნება 150მგ რანიტიდინი ღამით.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით გამოწვეული 12-გოჯა ნაწლავის წყლული -150მგ 2-ჯერ დღეღამეში ან 300მგ ღამით ძილის წინ 8 კვირის განმავლობაში, პროფილაქტიკის მიზნით ენიშნებათ 150მგ 2-ჯერ დღეღამეში.

ბავშვებში რანიტიდინის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ მოიპოვება, თუმცა მისი დანიშვნა შესაძლებელია 8-18 წლის ასაკის ბავშვებში კუჭის წყლულის დროს-2-4მგკგ წონაზე 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 300მგ-ს.

Helicobacetr pylori-ით გამოწვეული ინფექცია და 12-გოჯა ნაწლავის წყლული: ინიშნება 300მგ რანიტიდინი დღეში (ერთხელ ან ორჯერად მიღებაზე), 750მგ ამოქსიცილინი 3-ჯერ დღეში და 500მგ მეტრონიდაზოლი 3-ჯერ დღეში 2 კვირის განმავლობაში. რანიტიდინით მკურნალობა გრძელდება კიდევ 2 კვირის განმავლობაში.

რეფლუქს-ეზოფაგიტი: 150მგ 2-ჯერ დღეში ან 300მგ ღამით ძილის წინ 8კვირის განმავლობაში, დაავადების მძიმე ფორმის დროს -150მგ 4-ჯერ დღეში 12 კვირის განმავლობაში, შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით -150მგ 2-ჯერ დღეში.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი: საწყისი დოზაა 150მგ 3-ჯერ დღეღამეში, აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 6გ-მდე დღე–ღამეში.

მშობიარობის დროს კუჭის წვენის ასპირაციის პროფილაქტიკა: 150მგ მშობიარობის დასაწყისში და ყოველ 6სთ-ში.

ასპირაციული სინდრომის რისკით შეპყრობილ ავადმყოფებში: 150მგ 2სთ-ით ადრე ნარკოზამდე და სასურველია 150მგ საღამოს.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის კორექცია, ინიშნება 150მგ ღამით.

პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ ავადმყოფებს.

რანიტიდინის მიღების უეცრად შეწყვეტა ნებადარული არ არის, რადგან ამ დროს შესაძლებელია წყლულოვანი დაავადების გამწვავება. პრეპარატის ერთი ან რამოდენიმე თერაპიული დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, საჭიროა მკურნალობის გაგრძელება ადრე დანიშნული დოზებით, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში -ექიმთან კონსულტაცია.

ჭარბი დოზირება:

შესაძლებელია მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა და ჰიპოტენზია.

ადექვატური სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი თერაპია.

შენახვის ვადა:

2 წელი

შენახვის პირობები:

მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. არა უმეტეს 30°C - მდე ტემპერატურაზე.

ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება:

RANITIDINE

მწარმოებელი: PRO.MED.CS Praha, ჩეხეთი

მოქმედი ნივთიერება: რანიტიდინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორი, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი ............      150 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

რანისანი აბლოკირებს ჰისტამინურ H₂-რეცეპტორებს და მარილმჟავას და პეფსინის გამოყოფის შეფერხებით ამცირებს კუჭის წვენის სეკრეციას, რაც იწვევს ძირითადად მარილმჟავას ბაზალური და ღამის სეკრეციის, აგრეთვე პენტაგასტრინით, აცეტილქოლინით და სხვა სტიმულირებული სეკრეციის დაქვეითებას. ამასთან ერთად, რანიტიდინი თრგუნავს პოხიერი უჯრედების დეგრანულაციის პროცესს, ამცირებს ჰისტამინის შემცველობას ჰერიულცეროზულ ზონაში და ეპითელიუმის დნმ-ის მასინთეზირებელი უჯრედების რაოდენობის გაზრდით ასტიმულირებს წყლულის შეხორცების პროცესს.

რანისანი პრაქტიკულად არ მოქმედებს ჰორმონულ სტატუსზე, იმუნოლოგიურ რეაქტივობაზე, ღვიძლის მიკროსომულ ფერმენტებზე და სხვა სამკურნალო საშუალებების ბიოტრანსფორმაციაზე.

ჩვენებები:

• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში, რეციდივების პროფილაქტიკა;
• სიმპტომური (სტრესული წყლული, იატროგენული და სხვა) წყლული;
• ფუნქციური დისპეფსია;
• ეროზიული და რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილიდან განვითარებული სისხლდენის პროფილაქტიკა;
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.

მიღების წესი და დოზირება:

კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის დროს, აგრეთვე ქრონიკული პანკრეატიტის გამწვავების ფაზაში ძირითადად ინიშნება 150 მგ 2-ჯერ დღეში ან 300 მგ ერთხელ დღეში ძილის წინ. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია სადღეღამისო დოზის გაზრდა 450-900 მგ-მდე (მაგ. ზოლინგერ-ელისონის  სინდრომის დროს).

რეციდივების პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება 150 მგ ერთხელ დღეში ძილის წინ.

გვერდითი მოვლენები:

დიარეა, გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, გადაღლილობა, ძილიანობა, კანზე გამონაყარი, ღვიძლის ტრანსამინაზების (ALT და AST) აქტივობის მომატება ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა რანისანისა და სხვა ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორების მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორებით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ჰისტოლოგიური გამოკვლევების ჩატარება, რათა გამოირიცხოს ავთვისებიანი სიმსივნე;

♦თირკმელების ფუნქციის ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად იზრდება და მცირდება მისი კლირენსი, რომლის დროსაც საჭიროა პრეპარატის დოზის კორექცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

რანისანისა და ანტაციდური პრეპარატების კომბინაციის დროს, მათ მიღებებს შორის ინტერვალი შეადგენს 1-2 სთ-ს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

RANITIDINE

მწარმოებელი: POLPHARMA, პოლონეთი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი .........      168 მგ

მათ შორის რანიტიდინი ....................      150 მგ

ვრცლად რანისანი

საერთაშორისო დასახელება:

ALISCIREN

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ალისკირენი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

რენინის ინჰიბიტორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ალისკირენი .............    150 მგ

1 ტაბ.

ალისკირენი ..............   300 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი; სილიციუმის უწყლო, კოლოიდური დიოქსიდი; პოლიეთილენგლიკოლი (მაკროგოლი) 4000, ტალკი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის შავი ოქსიდი (E172), რკინის წითელი ოქსიდი (E172).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ალისკირენი წარმოადგენს არაპეპტიდურ, რენინის ძლიერ და სელექტიურ ინჰიბიტორს, რომელიც აქტიურია პერორალურად მიღებისას. ალისკირენი სპეციფიკურად აღწევს რენინ-ანგიოტენზინ სისტემას (RAS), ახდენს მის ბლოკირებას, ანგიოტენზინის გარდაქმნით ანგიოტენზინ I და პლაზმის რენინის (PRA), ანგიოტენზინ I და ანგიოტენზინ II დონეების შემცირებით.

რენინი გამოიყოფა თირკმელებით, რენული პერფუზიისა და სისხლის მოცულობის დაქვეითების პასუხად, ეს გამოძახილი ინიცირდება ციკლით, რომელიც მოიცავს რენინ-ანგიოტენზინ სისტემას (RAS) და ჰომეოსტატიკურ უკუკავშირს. რენინი ხლეჩს ანგიოტენზინოგენს, არააქტიური ანგიოტენზინ I დეკაპეპტიდის წარმოქმნით (Ang I). Ang I გადადის აქტიურ ოქტაპეპტიდში ანგიოტენზინ II(Ang II). ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (ACE) საშუალებით და ACE-ის მონაწილეობის გარეშე მექანიზმით.

Ang II  წარმოადგენს ძლიერ ვაზოკონსტრიქტორს და უზრუნველყოფს კატექოლამინების გამოთავისუფლებას თირკმლზედა ჯირკვლის ტვინოვანი შრიდან და მოსაზღვრე ნერვული დაბოლოებებიდან. იგი ასევე აძლიერებს ალდოსტერონის სეკრეციასა და ნატრიუმის რეაბსორბციას. აღნიშნული ეფექტები იწვევენ არტერიული წნევის მომატებას. Ang II ქრონიკული ზრდა იწვევს ანთების მედიატორებისა და მარკერების ექსპრესიასა და ფიბროზს, რომლებიც საბოლოო ჯამში განაპირობებენ ორგანოს დაზიანებას. Ang II ასევე აინჰიბირებს რენინის გამოთავისუფლებას, რაც ნეგატიურ უკუგავლენას ახდენს სისტემაზე, პლაზმის რენინის (PRA) გაზრდილი აქტივობა იწვევს გულ-სისხლძარღვოვან რისკებს ჰიპერტენზიულ და ნორმოტენზიულ პაციენტებში.

ყველა აგენტი, რომელიც აინჰიბირებს ამ სისტემას, რენინის ინჰიბიტორების ჩათვლით, აქვეითებს უარყოფით ნეგატიურ კავშირს, და იწვევს პლაზმაში რენინის კონცენტრაციის კომპენსატორულ მატებას. როდესაც ასეთი მატება ხდება ACE და ARB ინჰიბიტორებით მკურნალობის ფონზე, მას თან ახლავს PRA დონის გაზრდა.

ალისკირენით მკურნალობისას უკუკავშირის ეფექტები ნეიტრალიზდება. შედეგად, ალისკირენის მიღებისას მონოთერაპიის სახით, ან სხვა ანტიჰიპერტენზიულ აგენტებთან კომბინაციაში, ქვეითდება PRA, AngI და AngII დონები. რაზილესით მკურნალობის შედეგად ქვეითდება PRA ჰიპერტენზიულ პაციენტებთან. კლინიკურ გამოკვლევებში გამოვლინდა PRA შემცირება 50-დან 80%მდე. ანალოგიური შემცირება დაფიქსირდა ალისკირენის სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან კომბინირებული მიღებისას.

არტერიული ჰიპერტენზია:

- რიგ პაციენტებთან რაზილესი იწვევს სისტოლური და დიასტოლური წნევის დოზაზე დამოკიდებულ, ხანგრძლივ დაქვეითებას. რაზილესის მიღება დღეში ერთხელ დოზით 150 მგ და 300 მგ, უზრუნველყოფს სისხლის წნევის ეფექტურ დაწევას 24 საათის განმავლობაში (ეფექტი შენარჩუნებულია დილითაც). 2 კვირის შემდეგ აღინიშნება წნევის დაწევის მაქსიმალური ეფექტი 85-დან 90%-მდე. წნევის დაწევის ეფექტი შენარჩუნებულია იმ პაციენტებთან, რომლებიც მკურნალობდნენ ერთი წლის განმავლობაში; მკურნალობის შეწყვეტისას სისხლის წნევა რამდენიმე კვირის განმავლობაში თანდათანობით კვლავ უბრუნდება საწყის დონეს.

- ნამკურნალებ პაციენტებთან ჩატარებულ კონტროლირებად გამოკვლევებში არ გამოვლინდა პირველი დოზის ჰიპოტენზია და პულსის ცვლილება. პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებოდათ გაურთულებელი ჰიპერტენზია, რაზილესით მონოთერაპის ჩატარების შემდეგ, იშვიათად გამოუვლინდათ ჭარბი ჰიპოტენზია (0.1%). ჰიპონტეზია ასევე არ ყოფილა გავრცელებული (

- კონტროლირებად გამოკვლევებში სისხლის წნევის დაწევის ეფექტი რაზილესისა და ჰიდროქლორთიაზიდის  კომბინირებული მიღებისას, იყო ადიტიური, ამგვარი კომბინაციის კარგად გადატანის პირობებში. რაზილესისა და რამიპრილს კომბინირებისას, აღინიშნა ხველის შედარებით შემცირება, რამიპრილთან შედარებით (ალისკირენი/რამიპრილი 1.8%, რამიპრილთან შედარებით - 4.7%).

- რაზილესი დოზით 150 მგ ავლენს სისხლის წნევის დაწევის ადიტიურ ეფექტს და კარგად გადაიტანება იმ პაციენტებთან, რომელთაც აღენიშნებათ არაადეკვატური რეაქცია კალციუმის არხების ბლოკატორზე ამლოდიპინზე, დოზით 5 მგ. ეფექტი ანალოგიური იყო ამლოდიპინის მიღებისას დოზით 10 მგ, მაგრამ შეშუპებების შემცირებისას (ალისკირენი/ამლოდიპინი - 2.1%, ამლოდიპინთან - 11.2%), აღინიშნა კარგი გადატანითობა ვალსარტანთან.

- სისხლის წნევის დაქვეითების ეფექტურობის მიხედვით, რაზილესი მსგავსია სხვა კლასის ანტიჰიპერტენზიული აგენტებისა, მათ შორის ACE, ARB, და CCB აგენტების ჩათვლით.

- რაზილესისა და ჰიდროქლორთიაზიდის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს იკვლევდნენ 26 კვირიან რანდომიზირებულ, ორმაგ-ბრმა გამოკვლევებში, პარალელურ ჯგუფებში, ამლოდიპინის დამატებით. 300 მგ ალისკირენით და 25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდით 12 კვირიანი მონოთერაპიის შემდეგ სისხლის წნევა საწყისთან შედარებით დაქვეითდა (სისტოლური/დიასტოლური), 17.0/12.3 mm.Hg - ალისკირენისათვის და 14,4/10,5 mm.Hg.-  ჰიდროქლორთიაზიდისათვის.

გამოკვლევის ბოლოს სისხლის წნევამ საწყისთან შედარებით დაიწია 19,6/14,2 mm.Hg.-ალისკირენისატვის და 17,9/13,0 mm.Hg.- ჰიდროქლორთიაზიდისთვის.

- დიაბეტიან ან ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებთან რაზილესით ჩატარებული მონოთერაპია იყო ეფექტური და უსაფრთხო. რამიპრილთან კომბინაციაში რაზილესი უზრუნველყოფს სისხლის წნევის დამატებით დაქვეითებას. მსუქან და ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებთან, რომლებთანაც ჰიდროქლორთიაზიდით ჩატარებული მკურნალობა არაადეკვატური იყო, რაზილესის შეყვანა მკურნალობის სქემაში იძლევა წნევის დამატებით დაქვეითებას, ვიდრე სქემაში ირბესარტანის ან ამიპინის დამატება.

- რაზილესის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დამოკიდებული არ არის ასაკზე, სქესზე, სხეულის მასაზე და ეთნიკურ წარმომავლობაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: პერორალურად მიღებისას ალისკირენი მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს 1-3 საათის შემდეგ. ალისკირენის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 2,6 %. საკვები აქვეითებს C_max და AUC  ექსპოზიციას. ამასთან, მინიმალურ გავლენას ახდენს ფარმაკოდინამიკაზე, ამიტომ პრეპარატის მიღება შეიძლება საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად. პლაზმაში წონასწორული კონცენტრაციები მიიღწევა 5-7 დღის შემდეგ, და წონასწორული დონეები დაახლოებით 2-ჯერ მეტია, ვიდრე საწყისი დოზა.

განაწილება: ალისკირენი სისტემურად ნაწილდება პერორული მიღებისას. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ განაწილების საშუალო მოცულობა, წონასწორულ მდგომარეობაში შეადგენს დაახლოებით 135 გ, რაც მიუთითებს, რომ ალისკირენი ინტენსიურად ნაწილდება სისხლძარღვგარეთა სივრცეში. ალისკირენის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან ზომიერია (47-დან 51%-მდე) და დამოკიდებული არ არის კონცენტრაციაზე (4.39).

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 40 საათს (34-დან 41 საათამდე). ალისკირენი ძირითადად უცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან (91%). საერთო ორალური დოზის 1.4% მეტაბოლიზდება. მეტაბოლიზმზე პასუხისმგებელია ფერმენტი CYP3A4. დოზის დაახლოებით 0.6% პერორალური მიღების შემდეგ გადადის შარდში. ინტრავენურად შეყვანის შემდეგ პლაზმაში საშუალო კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 9 ლ/სთ.

ხაზობრიობა/არახაზობრიობა: ალისკირენის პიკური კონცენტრაცია (C_max) და ექსპოზიცია (AUC) იზრდება ხაზობრივად, დოზის გაზრდასთან ერთად, დიაპაზონში 75-დან 600 მგ-მდე.

პაციენტების თავისებურებები:

რაზილესი ეფექტური ანტიჰიპერტენზიული საშუალებაა მოზრდილი პაციენტებისათვის, მიუხედავად ასაკისა, სქესისა, სხეულის მასისა და ეთნიკური კუთვნილებისა.

შესწავლილი იქნა ალისკირენის ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებთან. ერთეული დოზის შეყვანის შემდეგ და წონასწორულ მდგომარეობაში თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე სუბიექტებთან (C_max) და (AUC) 0.8 - 0.2%-ჯერ მეტია, ვიდრე ჯანმრთელებში, ამგვარი ცვლილებები კორელაციაში არ არის თირკმლის ფუნქციის სერიოზულ დარღვევებთან და არ საჭიროებს რაზილესის დოზის კორექციას, თუმცა სერიოზული რენული დარღვევების დროს აუცილებელია გარკვეული სიფრთხილის გამოჩენა.

ალისკირენის ფარმაკოკინეტიკა არსებითად უცვლელია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან, მსუბუქიდან სერიოზულ ფორმებამდე. ამიტომ, ამ კატეგორიის პაციენტებთან რაზილესის საწყისი დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ანალოგიურად, რაზილესის დოზის კორექცია საჭირო არ არის ხანში შესულ პაციენტებთან.

ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტენზია.

მიღების წესი და დოზირება:

ჰიპერტენზია: რაზილესის საწყისი რეკომენდებული დოზა: 150 მგ დღეში ერთხელ პაციენტებისათვის, რომლებთანაც არტერიული წნევა ადექვატურად არ კონტროლდება, დასაშვებია დოზის გაზრდა 300 მგ-მდე დღეში. ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი გრძელდება 2 (85-დან 90%-მდე) კვირამდე, თერაპიის დაწყებიდან, დოზით 150 მგ დღეში ერთხელ, რაზილესი ინიშნება როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან კომბინაციაში. რაზილესის მიღება შეიძლება დამოუკიდებლად საკვების მიღებისაგან.

ხანში შესული პაციენტები: ხანში შესული პაციენტებისათვის (65 წლის ზევით) საწყისი დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: პაციენტებისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა მსუბუქიდან სერიოზულ ფორმებამდე, საწყისი დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით:

პაციენტებისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა მსუბუქიდან სერიოზულ ფორმებამდე, საწყისი დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

რაზილესის უსაფრთხოება შესწავლილ იქნა 7800 პაციენტთან; მათგან 2300 მკურნალობა უტარდებოდათ 6 თვეზე მეტხანს, ხოლო 1200-ზე მეტს - წელიწადზე მეტხანს. გვერდითი მოვლენები: არ უკავშირდება სქესს, ასაკს, სხეულის წონას, რასობრივ ან ეთნიკურ კუთვნილებას. რაზილესით მკურნალობის პერიოდში, დოზით 300 მგ, გამოვლენილი გვერდითი რეაქციები ახლოსაა პლაცებოსთან. გვერდითი რეაქციები ჩვეულებრივ, სუსტია და ტრანზიტორული და იშვიათად მოითხოვს მკურნალობის შეწყვეტას;

- გვერდითი რეაქციებიდან განსაკუთრებით ხშირია დიარეა.

- რაზილესი არ იწვევს მშრალ ხველას, რაც დამახასიათებელია აჰფ ინჰიბიტორებისათვის. ხველის გამოხატულების დონე ანალოგიურია პაციენტებისათვის, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს (0.6%) და რაზილესს (0.9%).

- რაზილესით მკურნალობისას გამოვლინდა ანგიო-ნევროზული შეშუპების შემთხვევები. კონტროლირებად კლინიკურ გამოკვლევებში, რაზილესით მკურნალობისას, ანგიო-ნევროზული შეშუპება იშვიათად წარმოიქმნებოდა, კერძოდ, იმ დონით, რასაც ადგილი ჰქონდა პლაცებოთი ან ჰიდროქლორთიაზიდით მკურნალობის დროს. ასეთ დროს პაციენტმა უნდა შეწყვიტოს მკურნალობა და აცნობოს ექიმს ნებისმიერი ალერგიული რეაქციის გამოვლინების შესახებ (განსაკუთრებით, სუნთქვისა და ყლაპვის გაძნელების, სახის, კიდურების, ტუჩების, ენის, ქუთუთოების შეშუპებისას).

გვერდითი რეაქციები (69) მოცემულია სიხშირის შემცირების მიხედვით; გამოყენებულია შემდეგი კლასიფიკაცია: ძალიან გავრცელებული (≥1/10); გავრცელებული (≥1/100,

თითოეულ ქვეჯგუფში გვერდითი ეფექტები მოცემულია სერიოზულობის კლების მიხედვით.

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები: გავრცელებული - დიარეა;

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არაგავრცელებული - გამონაყარი.

ლაბორატორიული გამოკვლევები:

კონტროლირებად კლინიკურ გამოკვლევებში, სტანდარტული ლაბორატორიული მაჩვენებლების მნიშვნელოვანი ცვლილებები იშვიათად უკავშირდებოდა რაზილესით მკურნალობას. კლინიკურ გამოკვლევებში გამოვლინდა, რომ ჰიპერტენზიულ პაციენტებთან რაზილესი მნიშვნელოვან კლინიკურ გავლენას არ ახდენს საერთო ქოლესტერინის HDL, ტრიგლიცერიდების (უზმოზე), გლუკოზის (უზმოზე) ან შარდმჟავას დონეზე.

ჰემოგლობინი და ჰემატოკრიტი: გამოვლინდა ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის მცირედი დაქვეითება (საშუალო დაქვეითება დაახლოებით 0.05 მმოლ/ლ და 0.16% საერთო, შესაბამისად). არც ერთ პაციენტს არ შეუწყვეტია მკურნალობა ანემიის გამო. ასეთივე ეფექტი გამოვლინდა რენინგ-ანგიოტენზინ სისტემაზე მოქმედი სხვა აგენტებისთვისაც, როგორებიცაა ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინის რეცეპტორების ბლოკატორები.

შრატის კალიუმი: ესენციური ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებთან რაზილესით ჩატარებული მონოთერაპიის შემდეგ შრატში კალიუმის დონის მომატება იყო მინიმალური და იშვიათი (0.9%, პლაცებოსათვის 0.6%). ამასთან, ერთ გამოკვლევაში, სადაც რაზილესი გამოყენებული იყო ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორთან კომბინაციაში დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებთან, კალიუმის დონე შრატში შედარებით გამოხატული იყო (5.5%). ამიტომ, დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობენ რაზილესს, რეკომენდებულია ელექტროლიტებისა და თირკმლის ფუნქციის რუტინული კონტროლი.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ.

*  ორსულობა;

* ძუძუთი კვების პერიოდი;

* ბავშვებში 18 წლამდე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ალისკირენს არ გამოუვლენია ტერატოგენული თვისებები ცხოველებთან ჩატარებულ სტანდარტულ ტესტებში; ასევე არ დაფიქსირებულა მკურნალობასთან დაკავშირებული ეფექტები ვირთაგვების პრენატალური განვითარების კვლევებში.

ამასთან, სხვა ნივთიერებებს, რომლებიც მოქმედებენ პირდაპირ რენინგ-ანგიოტენზინ სისტემაზე, უკავშირდება ნაყოფის სერიოზული მანკები და ახალშობილის სიკვდილანობა. ვინაიდან სპეციალური კლინიკური გამოკვლევები ამ მიმართებით არ ჩატარებულა, ალისკირენის მიღება რეკომენდებული არ არის როგორც ორსულობის პერიოდში, ასევე იმ ქალებისათვის, რომლებიც გეგმავენ დაორსულებას. ამიტომ ექიმმა, რომელიც ნიშნავს რენინ-ანგიოტენზინ სისტემაზე მოქმედ პრეპარატს, აუცილებლად უნდა გააფრთხილოს პაციენტი ქალი ორსულობის პერიოდისათვის ამ პრეპარატის პოტენციური რისკის შესახებ. ორსულობის დადგენის შემთხვევაში, რაზილესით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

დადგენილი არ არის გამოიყოფა თუ არა ალისკირენი დედის რძეში. ალისკირენი გამოიყოფა ვირთაგვების რძეში ლაქტაციის პერიოდში. ახალშობილზე შესაძლო პოტენციური გვერდითი რეაქციის გამო, დგება საკითხი პრეპარატის მოხსნის, ან ბუნებრივი კვების შეწყვეტის შესახებ, დედისათვის რაზილესის მიღების მნიშვნელობიდან გამომდინარე.

განსაკუთრებული მითითებები:

• პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ მარილების დაქვეითებული შემცველობა და/ან სისხლძარღვშიგა მოცულობის შემცირება (მაგალითად დიურეტიკების მაღალი დოზებით მიღების დროს) რაზილესის მიღების დაწყების შემდეგ შესაძლოა განუვითარდეთ სიმპტომატური ჰიპოტენზია რაზილესის მიღების დაწყებამდე საჭიროა კორექტირება ან მკურნალობის დაწყება მკაცრი სამედიცინო კონტროლის პირობებში.

• ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე) რაზილესის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის, ამიტომ ამ ჯგუფის პაციენტებთან რაზილესის მიღება რეკომენდებული არ არის.

• კლინიკურ გამოკვლევებში რაზილესის მოქმედება არ შესწავლილა თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებთან (კრეატინინი ≥150 მკმოლ/ლ ქალებისათვის და ≥177 მკმოლ/ლ მამაკაცებისათვის და/ან დადგენილი CFR

• მონაცემები რაზილესის გამოყენების შესახებ თირკმლის არტერიის ცალმხრივი ან ორმხრივი სტენოზის მქონე პაციენტებთან, არ არსებობს.

გავლენა ავტოტრანსპორტის ან სხვა მექანიზმების მართვისას რეაქციის სიჩქარეზე: გამოკვლევები ამ მიმართულებით არ ჩატარებულა.

ჭარბი დოზირება:

ცნობები ჭარბი დოზის შემთხვევების შესახებ მწირია; დამახასიათებელი მოვლენა შესაძლოა იყოს ჰიპოტენზია, განპირობებული ალისკირენის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტით. სიმპტომატური ჰიპოტენზიის დროს აუცილებელია შემანარჩუნებელი თერაპიის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

რაზილესს ახასიათებს მცირედ გამოხატული ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან. კლინიკურ ფარმაკოკინეტიკურ გამოკვლევებში გამოკვლეულ იქნა აცენოკუმაროლი, ატენოლოლი, ცელეკოქსიბი, ფენოფიბრატი, პიოგლიტაზონი, ალოპურინოლი, იზოსორბიდ-5-მონონიტრატი, ირბესარტანი, დიგოქსინი, რამიპრილი და ჰიდროქლორთიაზიდი. და ურთიერთქმედებები მათთან არ დადგინდა.

ალისკირენის ერთდროული შეყვანა ვალსარტანთან (დაქვეითება 28%), მეტფორმინთან (დაქვეითება 28%), ამლოდიპინთან (მომატება 29%) ან ციმეტიდინთან (მომატება 19%) იწვევს ალისკირენის C_max ან AUC ცვლილებას 20-30% ატორვასტატინთან ერთდროული შეყვანისას C_max ან AUC იზრდება 50%-ით. ალისკირენის ერთდროული შეყვანა მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს ატორვასტატინის, ვალსარტანის, მეტფორმინის ან ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე. ამიტომ აღნიშნულ პრეპარატებთან ალისკირენის კომბინირებისას, საჭირო არ არის დოზის კორექცია.

CYP450- ურთიერთქმედებები: ალისკირენი არ ახდენს CYP450 და (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C29, 2D6, 2E1,და CYP3A4) იზოფერმენტების ინჰიბირებას; ალისკირენი არ ახდენს CYP3A4 ინდუცირებას. ალისკირენი მინიმალური ხარისხით მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 ფერმენტებით, ამიტომ მოსალოდნელი არ არის მისი ურთიერთქმედება ნივთიერებებთან, რომლებიც აინჰიბირებენ, აინდუცირებენ ან მეტაბოლიზდებიან ამ ფერმენტებით.

P-გლიკოპროტეიდ ურთიერთქმედებები: გამოვლენილ იქნა 1/1a/1b(MDR1/Mdr1a/1b) გენების მრავლობითი წამლისმიერი რეზისტენტობა P გლიკოპროტეინის (Pgp) მიმართ. ურთიერთქმედების პოტენციალი შესაძლოა, დამოკიდებულია ამ ტრანსპორტერის ინჰიბირების ხარისხზე.

P-გლიკოპროტეინ სუბსტრატები და ზომიერად სუსტი ინჰიბიტორები: არანაირი შემდგომი ურთიერთქმედებები ატენოლოლთან, დიგოქსინთან, ამლოდიპინთან და ციმეტიდინთან არ გამოვლენილა.

P-გლიკოპროტეინ ძლიერი ინჰიბიტორები: ატორვასტატინთან ერთდროული შეყვანისას ალისკირენის (300 მგ) C_max და AUC მატულობს 50%; ასევე, კეტოკონაზოლის (200 მგ) და ალისკირენის (300 მგ) ერთდროული მიღება იწვევს ალისკირენის (AUC და C_max) მომატებას პლაზმაში 80%-ით;

კლინიკამდელი, გამოკვლევები აჩვენებს, რომ ალისკირენისა და კეტოკონაზოლის ერთდროული მიღებისას მატულობს ალისკირენის გასტროინტესტინური აბსორბცია და მცირდება მისი გამოყოფა ნაღველთან. ატორვასტატინთან ან კეტოკონაზოლთან კომბინაციაში ალისკირენის დონეთა ცვლილება პლაზმაში მოსალოდნელი იყო იმ საზღვრებში, რომელიც მიიღწევა, თუკი ალისკირენის დოზას გავაორმაგებდით. დადგენილია, რომ ალისკირენი დოზით 600 მგ, ან რეკომენდებულზე 2-ჯერ მაღალი დოზით, კარგად გადაიტანება კონტროლირებად კლინიკურ გამოკვლევებში. აღნიშნულის გამო, ალისკირენის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

P-გლიკოპროტეინ ძალიან ძლიერი ინჰიბიტორები: ჯანმრთელ მოხალისეებზე შესასწავლილ იქნა ერთეული დოზების ურთიერთქმედებები. აღმოჩნდა, რომ ციკლოსპორინი (200 მგ და 600 მგ) იწვევს 75 მგ ალისკირენის C_max მომატებას. დაახლოებით 2,5-ჯერ და AUC - დაახლოებით 5-ჯერ. ამიტომ, ამ ორი ნივთიერების ერთდროულად მიღება რეკომენდებული არ არის.

ფუროსემიდი: ალისკირენისა და ფუროსემიდის ერთდროული მიღება იწვევს ფუროსემიდის AUC და C_max დაქვეითებას - შესაბამისად. ამიტომ, ფუროსემიდით თერაპიის დაწყებისას რეკომენდებულია კონტროლი, რათა კლინიკურ სიტუაციებში თავიდან იქნეს აცილებული უტილიზაციის შესაძლო დაქვეითება მოცულობის გადატვირთვის გამო.

კალიუმი და კალიუმშემნახავი დიურეზული საშუალებები: გამოცდილებიდან გამომდინარე, პრეპარატებმა, რომლებიც გავლენას ახდენენ რენინ-ანგიოტენზინ სისტემაზე, ალისკირენთან კომბინირებისას შესაძლოა გამოიწვიონ სისხლის შრატში კალიუმის გაზრდა, ესენია: კალიუმშემნახავი დიურეტიკები, საკვების დანამატები, რომლებიც შეიცავენ კალიუმს, ან მარილის შემცვლელები, რომლებიც შეიცავენ კალიუმს. თუკი ამგვარი კომბინირება აუცილებელია, რეკომენდებულია სიფრთხილე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

INDAPAMIDE

მწარმოებელი: კრკა , დ . დ ., ნოვო მესტო , სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: ინდაპამიდის ჰემიჰიდრატი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული (დიურეზული) საშუალება.

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული რეტარდირებული ტაბლეტები:

შეფუთვაში 30 ცგ.

1 ტაბ.

ინდაპამიდის ჰემიჰიდრატი ..........        1.5 მგ

ვრცლად არიფონ რეტარდი