საერთაშორისო დასახელება:

PHENOBARBITAL

კლინიკო–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიეპილეფსიური საშუალება.

ჩვენებები:

ეპილეფსია; ქორეა, სპასტიური დამბლა, პერიფერიული არტერიების სპაზმი, ეკლამპსია, აგზნება, უძილობა, ჰიპერბილირუბინემია (მათ შორის ახალშობილებში, ქრონიკული ღვიძლშიგა ქოლესტაზისას, თანდაყოლილი არაჰემოლიტური არაკონიუგირებული ჰიპერბილირუბინემია), შფოთი, დაძაბულობა შიში, ალკოჰოლური აბსტინენცია, ენცეფალიტი, გამოწვეული წითელათი, გრიპით, ყვავილით, წითურით, ყივანახველით და მონონუკლეოზით; კანკალი, კრუნჩხვა (მათ შორის, ცხელების ფონზე, თავის ტვინის დაზიანებისას, მალარიისას, ახალშობილებში).

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა, მათ შორის სხვა ბარბიტურატების მიმართ;

* პორფირიის  მანიფესტირებული და ლატენტური ფორმა მათ შორის ანამნეზში (შესაძლებელია სიმპტომების გაძლიერება ფერმენტების ინდუქციის გამო, რომლებიც პორფირინების სინთეზზე არიან პასუხისმგებლები);

* რესპირატორული დაავადებები, რომლებიც მიმდინარეობს ქოშინით ან სასუნთქი გზების ობსტრუქციით;

* ღვძლის და/ან თირკმლის უკმარისობა;

* მიასთნია;

* ალკოჰოლიზმი;

* წამლისმიერი ან ნარკოტიკული დამოკიდებულება, მათ შორის ანამნეზში;

* ორსულობა (განსაკუთრებით პირველი ტრიმესტრი), ძუძუთი კვება.

მიღების წესი და დოზირება:

შიგნით. დოზირების რეჟიმი დგინდა მკაცრად ინდივიდუალურად ჩვენებაზე დამოკიდებულების, ავადმყოფობის მიმდინარეობის, ამტანობის, ასაკის და სხვათა მიხედვით. მკურნალობა აუცილებელია დაიწყოს უმცირესი ეფექტური დოზით, რომელიც პათოლოგიის კონკრეტული ფორმის შესაბამისად. პაციენტებში ღვიძლის/თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, ასაკოვნებში და დასუსტებულ ავადმყოფებში აუცილებელია მკურნალობის მცირე დოზით დაწყება.

▪ საძლე დანიშნულებით – მოზრდილებში – 0,1–0,2 გ ძილამდე 0,5–1 სთ–ით ადრე;

▪ დამაწყნარებელი და სპაზმოლიტური დანიშნულებით – 0,01–0,03–0,05გ 2–3–ჯერ დღეში (ინიშნება სპაზმოლიტურებთან, ვაზოდილატატორებათნ და სხვა ერთად);

▪ ეპილეფსიისას ზრდასრულებში – 0,05–0,1გ 2–ჯერ დღეში დოზის თანდათანობით მოამტებით კლინიკური ეფექტის მიღებამდე.

მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა მოზრდილებში – 0,2გ, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 0,5 გ,

ბავშვებისათვის დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად ასაკის, ბავშვის სხეულის მასის გათვალისწინებით.

ორსულობა და ლაქტაცია:

უკუნაჩენებია ორსულობის პირველ ტრიმესტრში (შესაძლებელია ტერატოგენული მოქმედება). ორსულებში მიღება ნაჩვენებია მხოლოდ მკაცრი ჩვენებით, თუ სხვა საშვალებების გამოყენება შეუძლებელია.

რეტროსპექტრულმა კონტროლირებადმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ ბარბიტურატების მიღება ორსულებში იწვევდა ნაყოფის ანომალიების გახშირებას.

ახალშობილებში, რომელთა დედებიც ორსულობის მესამე ტრიმესტრში იღებდნენ ფენობარბიტალს, ვითარდებოდა ფიზიკური დამოკიდებულება და მოხსნის სინდრომი (არის მონაცემები მოხსნის სინდრომის მწვავე განვითრებაზე, რაც გამოვლინდა ეპილეპტიკურ გულყრებში და ძლიერ აგზნებაში მშობიარობისთანავე  ან 14 დღეში,იმ ახალშობილებში რომლებიც განიცდიდნენ ბარბიტურატების ხანგრძლივ მოქმედებას მუცლადყოფნის პერიოდში).

არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ კრუნჩხვის საწინააღმდეგოდ ფენობარბიტალის მიღება ორსულებში  იწვევს ახალშობილებში სისხლის შედედებაში დარღვევებს  (დაკავშრებული K ვიტამინის ნაკლებობასთან), რაც  თავის მხრივ იწვევს სისხლისდენას ნეონატალურ პერიოდში (ჩვეულებრივ მშობიარობის პირველ დღეებში).

მშობიარობის დროს მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ახალშობილებში სუნთქვის დათრგუნვა, განსაკუთრებით დღენაკლულებში (რაც დაკავშრებულია ღვიძლის არასრულყოფილ განვითარებასთნ).

მკურნალობის დროს საჭიროა ძუძთი კვების შეწყვეტა (აღწევს დედის რძეში და შეიძლება გამოიწვიოს ცნს–ის დათრგუნვა ძუძუთი ბავშვებში).

გვერდითი მოქმედება:

ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა, ლეთრგია, სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა, თვბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ნევროზულობა, შფოთვა, ჰალუცინაცია, ატაქსია, კოშმარული სიზმრები, ჰიპერკინეზია (ბავშვებში), აზროვნების პროცესისი დარღვევა, პარადოქსალური რეაქციები (უჩეულო აგზნება, უძილობა) – განსაკუთრებით ბავშვებში, ასაკოვნებში და დასუსტებულ ავადმყოფებში – მოქმედების შემდგომი ეფექტი (ასთენია,დამტვრეულობის შეგრძნება, მოთენთლობა, ფსიქომოტორული რეაქციების , და ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება).

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის და სისხლის მხრივ; (სისხლწარმოქმნა, ჰემოსტაზი): აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ჰიპოტენზია და მეგალობლასტური ანემია (ხანგრძლივი გამოყენებისას), ბრადიკარდია, სისხლძარღვოვანი კოლაფსი.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: გულისრევა/ ღებინება, ყაბზობა.

ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი ან ჭინჭრის ციება, ადგილობრივი შეშუპება (განსაკუთრებით ქუთუთოები, ლოყები და ტუჩები), ექსფოლიატიური დერმატიტი (სტივენ–ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმალური ნეკროლიზი); შესაძლებელია ლეტალური გამოსავალი.

სხვა: ხანგრძლივი მოხმარებისას – ღვიძლის დაზიანება (სკლერების ან კანის სიყვითლე), ფოლატების დეფიციტი, ჰიპოკალციემია, ოსტეომალაცია, ლიბიდოს დარღვევა, იმპოტენცია.

იწვევს მიჩვევას (ვლინდება მკურნალობიდან 2 კვირის შემდეგ), წამლისმიერი შეჩვევა (ფსიქიური და ფიზიკური), მოხსნის სინდრომი.

სიფრთხილის ზომები:

დერმატოლოგიური რეაქციის გამოვლენისას ფენობარბიტალი უნდა მოიხსნას. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები გვხვდება თუ ანამნეზში აღინიშნება ასთმა, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროტული შეშუპება და სხვა.

მხედველობაში მიღებული უნდა იყოს, რომ ასაკოვან პირებში და დასუსტებულ ავადმყოფებში ჩვეულებრივ დოზებში შესაძლებელია გამოხატული აგზნება, დეპრესია ან გონების არევა. ბავშვებში ბარბიტურატმა შესაძლოა გამოიწვიოს უჩვეულო აგზნება, გაღიზიანება, ჰიპერრექტიულობა.

სიფრთხილით ინიშნება დეპრესიისას (შესაძლოა მდგომარეობის გაუარესება, განსაკუთრებით ასაკოვან პაციენტებში).

დამოკიდებულების განვითარების რისკი იზრდება დიდი დოზებით გამოყენებისას და გახანგრძლივებული მიღებისას, ასევე პაციენტებში ანამნეზით ალკოჰოლური და წამლისმიერი დამოკიდებულებისას. ბარბიტურატების მუდმივი მიღება დოზით, რომელიც თერაპიულ დოზას აჭარბებს 3–4–ჯერ, იწვევს ფიზიკური დამიკიდებულების განვითარებას 75% –ში.

წამლის მიღების შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით, დოზის შემცირებით ხანგრძლივი დროის მანძილზე, რათა შემცირდეს მოხსნის სინდრომის რისკის განვითრება. აბსტინენტური სინდრომი შეიძლება განვითარდეს ბოლო დოზის მიღებიდან 8–12 სთ–ში და ჩვეულებრივ ვლინდება შემდეგი თანმიმდევრობით (მცირე სიმპტომები): შფოთი, კუნთოვანი ჰიპერკინეზი, ხელების კანკალი, პროგრესირებადი სისუსტე, თავბრუსხვევა,მხედველობის დარღვევა, გულისრევა/ ღებინება, ძილის დარღვევა, ორთოსტატული ჰიპოტენზია (თავბრუსხვევა, გულისწასვლის მდგომარეობა).

მძიმე შემთხვევაში შესაძლებელია უფრო მნიშვნელოვანი სიმპტომები (კრუნჩხვა, დელირია), რომელიც ვითარდება 16 სთ–ში და გრძელდება 5 დღემდე მკვეთრი შეწყვეტისას. მოხსნის სინდრომი თანდათნ მცირდება 15 დღის მანძილზე.

დელირიისა და კრუნჩხვის განვითარებისას ლეტალური გამოსავალის რისკი მაღალია ადამიანებში წამლისმიერი დამოკიდებულებით, პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას, სწრაფი მოხსნის შემთხვევაში.

ეპილეფსიისას უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს გულყრა და ეპილეფსიური სტატუსი.

ეპილეფსიის ფენობარბიტალით მკურნალობისას რეკომენდებულია სისხლში მისი დონის მონიტორინგი. ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია პერიოდულად განისაზღვროს სისხლში ფოლატის კონცენტრაცია, პერიფერიული სისხლის კონტროლი, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქცია.

მშობიარობის დროს ბარბიტურატის მიღების აუცილებლობისას საჭიროა რეანიმაციული მზადყოფნა.

მკურნალობის პერიოდში დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.

არ შეიძლება ლუმინალის (ფენობარბიტალის) გამოყენება ავტომანქანის მართვისა და პოტენციურად საშიში სამუშაოების შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს სიფრთხილეს და ყურადღების კონცენტრაციას.

განსაკუთრებული მითითება:

ამჟამად ფენობარბიტალი საძილე საშუალებად  პრაქტიკულად, არ გამოიყენება.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილზე.

შენახვის ვადა:

10 წელი.

სინონიმები:
უტროჟესტანი.

შემადგენლობა:
ვაგინალური პრეპარატი ლუთეინას 1 აბი შეიცავს:
მიკრონიზირებულ პროგესტერონს – 50მგ;
დამატებითი ინგრედიენტები, ლაქტოზის მონოჰიდრატის ცათვლით.

სუბლინგვალური პრეპარატი ლუთეინას 1 აბი შეიცავს:
მიკრონიზირებულ პროგესტერონს – 50მგ;
დამატებითი ინგრედიენტები, ლაქტოზის მონოჰიდრატის ცათვლით.
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰორმონები, მათი ანალოგები და ანტიჰორმონალური სამკურნალო საშუალებები.

სქესობრივი ჰორმონები.

სანკურნალწამლო საშუალებები ქალური ჰორმონების ფუძეზე და მათი სინთეტური ანალოგები

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ლუთეინა არის ჰორმონალური პრეპარატი, რომელიც შეიცავს ყვითელი სხეულის - პროგესტერონის ჰორმონის ეგზოგენურ ანალოგს შეიცავს. პრეგესტერონი ქალებში იწვევს ნორმალური ენდომეტრიუმის ჩამოყალიბებას, საშვილოსნოს ლორწოვანი გარსის პროლიფერატული ფაზიდან სეკრეტორულში გადასვლას, ხოლო განაყოფიერებისას ხელს უწყობს განაყოფიერებული კვერცხუჯრედისთვის აუცილებელი პირობების შექმნას. პრგესტერონი ამცირებს საშვილოსნოსა და საშვილოსნოსეული მილების გლუვკუნთოვანი ფენის კუმშვადობასა და აღგზნებადობას, ხელს უშლის საშვილოსნოს მომატებული ტონუსის განვითარებას ორსულობის ადრეულ ვადებზე და მუცლის მოშლის პრევენციას ახდენს. პროგესტერონს აქვს გამოხატული ანტიანდროგენული აქტივობა, ახდენს რა ანტიალდოსტერონულ მოქმედებას, იწვევს დიურეზის გაზრდას.

ქალის რეპროდუქციულ სისტემაზე გავლენის გარდა პროგესტერონს აქვს სისტემური მოქმედება: სისხლის პლაზმაში გლუკოზის დონის დარეგულრება, სხეულის ტემპერატურის აწევა, სუნთქვითი აქტივობის სტიმულაცია და სისხლის პლაზმაში ამინომჟავების დონის ამაღლება.

პრეპარატი ლუთეინას ანოტაციაში მითითებული რეკომენდაციის დაცვით მიღებისას არ გააჩნია კონტრაცეპტიული ეფექტი.

სუბლინგვალური და ინტრავაგინალური გამოყენებისას პროგესტერონი კარგად აბსორბირდება სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში. ვაგინალური გამოყენებისას პლაზმური კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 6-7 საათში, სუბლინგვალური გამოყენებისას - 1-6 საათში. პროგესტერონს ახასიათებს მაღალი ხარისხის ბმა პლაზმის ცილებთან, მათ შორის ალბუმინებთან და ტრანსკორტინებთან. პროგესტერონი გროვდება საშვილოსნოს ენდომეტრიუმში.

ინტრავაგინალური გამოყენებისას პროგესტერონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 13 საათი, სუბლინგვალურის დროს - 6-7 საათი.

გამოყენების ჩვენებები:

პრეპარატი ლუთეინა განკუთვნილია იმ პაციენტების თერაპიისთვის, ვისაც აქვთ ენდოგენური პროგესტერონის დეფიციტი, რაც ვლინდება მენსტრუალური ციკლის დარღვევით, ანოვულატორული ციკლებით, დისმენორეით, წინამენსტრუალური სინდრომითა და საშვილოსნოს ენდომეტრიოზით.

პრეპარატი ლუთეინა შეიძლება დაინიშნოს ქალებს ხელოვნური განაყოფიერების სქემებში და მუცლის მოშლის საფრთხის მკურნალობის დროს, ასევე ყვითელი სხეულის მიერ არასაკმარისი პროგესტერონის წარმოებით გამოწვეული უნაყოფობის მკურნალობისას.

ეგზოგენური პროგესტერონი გამოიყენება კომპლექსური მონაცვლეობითი თერაპიის (ესტროგენებტან ერთად) სახით.

ქალებში ლუთეინას იყენებენ  წინამენოპაუზაურ პერიოდში არასაკმარისი ლუთეინური ფაზის არსებობის დროს ჰორმონული ფონის კორექციისთვის.

მიღების წესი:

შესაძლო უკუჩვენებების გამოვლენის მიზნით პრეპარატი ლუთეინას მიღების დაწყებამდე უნდა ჩატარდეს სარძევე ჯირკვლების პალპაცია და ჩატარდეს გინეკოლოგიური გამოკვლევა. პრეპარატი ლუთეინას დოზებსა და მიღების წესებს განსაზღვრავს მკურნალი ექიმი ინდივიდუალური თავისებურებებისა და კლინიკური სურათის გათვალისწინებით.

ლუთეინას ინტრავაგინალური აბები:

პრეპარატი განკუთვნილია საშოში შესაყვანად. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევისთვის აბი რაც შეიძლება ღრმად უნდა მოთავსდეს საშოში. პრეპარატის უფრო კომფორტულად შეყვანისთვის უშუალოდ მიღების წინ აბი შეიძლება დაასველოთ წყლით.

ალგოდისმენორეის, წინამენსტრუალური სინდრომის, მენსტრუალური ციკლის დარღვევისა და წინამენოპაუზის პერიოდში ლუთეინური ფაზის უკმარისობის დროს, როგორც წესი, ნიშნავენ 25-50მგ პროგესტერონს ორჯერ დღეში.

პრეპარატის მიღება უნდა დაიწყოს აღდგენილი ან ბუნებრივი ციკლის მეორე ფაზიდან და გაგრძელდეს 10-12 დღე. პრეპარატის მიღების ხანგრძლივობა არის 3-6 ციკლი უწყვეტად. წინამენოპაუზაური პერიოდის თერაპიისას მიღების ხანგრძლივობა გრძელდება მენოპაუზის დადგომამდე.

ჩანაცვლებითი თერაპიისას პრეპარატ ლუთეინას ნიშნავენ ესტროგენებთან კომპლექსში. ამ შემთხვევაში რეკომენდებული დოზა არის 25-50 მგ ორჯერ დღეში. პრეპარატი უნდა მიიღოთ ციკლის მე-15 დღიდან 25-ე -მდე ან 2-3 დღეში ერთხელ (ჩანაცვლებითი თერაპიის სქემიდან გამომდინარე).

პროგესტერონის სინჯში მეორადი ამენორეის დროს პრეპარატ ლუთეინას ნიშნავენ დოზით 50მგ ორჯერ დღეში. მიღების ხანგრძლიობა შეადგენს 5-7 დღეს, სისხლდენა უნდა დაიწყოს პროგესტერონის მიღებს შეწყვეტიდან მე-7-10 დღეს.

საშვილოსნოდან დისფუქციონალური სისხლისდენის დროს პრეპარატ ლუთეინას ნიშნავენ დოზით 50მგ დღეში 2-ჯერ 5-7 დღე, რის შემდეგაც გადადიან 25-50მგდღეში 2-ჯერ მიღებაზე ციკლის მე-15 დღიდან 25-ე დღემდე. თერაპიის რეკომენდებული ხანგრძლიობა 2-3 ციკლია მიყოლებით.

ენდომეტროზის დროს პრეპარატ ლუთეინას ნიშნავენ დოზით 50-100მგ ორჯერ დღეში. თერაპიის ხანგრძლივობა არის 6 თვე.

ანოვულატორული და ინდუცირებული ციკლების შემთხვევაში, ასევე ჩვეული და მოსალოდნელი  აბორტის დროს პრეპარატი ლუთეინა ინიშნება დოზით 50-100მგ ორჯერ დღეში. პრეპარატის მიღების დაწყება უნდა მოხდეს დაგეგმილი ორსულობის ციკლში ან უფრო ადრე. რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება უწყვეტად ორსულობის მე-18-20 კვირამდე.

ხელოვნური განაყოფიერებისას პრეპარატ ლუთეინას ნიშნავენ დოზით 150-200მგ ორჯერ დღეში. თერაპიის რეკომენდებული ხანგრძლივობაა ჩანასახის გადაადგილებიდან 77-ე დღემდე. პროგესტერონის მიღება უნდა შეწყდეს თანდათან დოზის შემცირებით.

ლუთეინას სუბლინგვალური აბები:

პრეპარატი უნდა გააჩეროთ ენის ქვეშ სრულ გახსნამდე. აბის სრული გახსნიდან 10-15 წუთის შემდეგ შეიძლება საკვებისა და წყლის მიღება

პრედმენსტრუალური სინდრომის დროს და მენსტრუაციული ციკლის დაღვევისას, როგორც წესი, ინიშნება თითო ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში. მიღების ხანგრძლიობა  შეადგენს 3-6 მენსტრუაციულ ციკლს.

ჩანაცვლებითი თერაპიის კომპლექსში (ესტროგენთან ერთად) პრეპარატი ლუთეინა, როგორც წესი, ინიშნება 50მგ დოზით 3-4-ჯერ დღეში. პრეპარატი მიიღება ყოველდღიურად შესენების გარეშე ან ციკლის მე-14-16 დღიდან 28 დღემდე (28 დღიანი მენსტრუაციული ციკლის დროს).

მეორადი ამენორეის დროს პროგესტერინულ სინჯში ლუთეინა ინიშნება 50მგ დოზით 3-4-ჯერ დღეში. სისხლდენა იწყება პრეპარატის მოხსნიდან მე-7-10 დღეს.

საშვილოსნოს დისფუნქციური სისხლდენის დროს ინიშნება 50მგ 3-4-ჯერ დღეში. მიიღება ციკლის მე-15 დღიდან 25-ე დღემდე 2-3 ციკლის მანძილზე.

ჩვეული აბორტის დროს, ინდუქტირებული და ანოვულატორლი ციკლის დროს, ასევე, ხელოვნური განაყოფიერების პროგრამაში ლუთეინა ინიშნება 100-150მგ დოზით 3-4-ჯერ დღეში. თერაპია იწყება დაგეგმილ ორსულობამდე რამდენიმე ციკლით ადრე და გრძელდება ორსულობის 18-20 კვირამდე.
გვერდითი მოვლენები:

ლუთეინა, როგორც წესი კარგი ამტანობით ხასიათდება; თუმცა არ არის გამორიცხული მკურნალობის პერიოდში აღინიშნოს ძილიანობა, სისუსტე, მომატებული დაღლილობის შერძნება, მეხსიერებისა და ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება, ასევე თავის ტკივილი, თაბრუსხვევა და დეპრესიული მდომარეობა. ზოგჯერ შეიძლება აღინიშნოს უმიზეზო შიშის შეგრძნება და სხეულის მასის ცვლილება.

არის ერთეულ შემთხვევები მენსტრუაციათაშორის სისხლდენების, დისმენორეის, ამენორეის, კანის საფარის ჰიპერეემის, აკნეს განვითერების; ასევე,  ნაღვლის გამოყოფის დარღვევა, თრომბოზები და ალერგიული რეაქციები. პრეპარატის ადრეული მიღებისას (ციკლის მე-15 დღემდე) შესაძლებელია განვითარდეს სისხლდენა და ციკლის შემცირება.  
პრეპარატი ლუთეინას სუბლინგვალური ფორმის გამოყენებისას უმეტესად  პაციენტებს აღენიშნებოდათ პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე და ღრძილებიდან სისხლდენა.

მაღალი დოზების გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპონატრიემია და ჰიპოქლორემია, თირკმლების მეშვეობით ნატრიუმისა და ქლორის გაძლიერებული გამოყოფის გამო.

ქალებში წინამენსტრუალურ პერიოდში პროგესტერონის გამოყენებამ შეიძლება შეინიღბოს მენოპაუზის დაწყება.

პრეპარატი ლუთეინას მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს მხედველობის დარღვევის, თრომბული გართულების და ძლიერი თავის ტკივილის შემთხვევებში.
უკუჩვენებები:

პრეპარატ ლუთეინას არ უნიშნავენ პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ ინდივიდუალური მაღალი მგრძნობელობა ეგზოგენური პროგესტერონისადმი.

სუბლინგვალური და ვაგინალური აბების დანიშვნა არ შეიძლება პაციენტებისთვის, რომელთაც აქვთ ლაქტაზური უკმარისობა, გლუკოზა-გალაქტოზის სინდრომი და გალაქტოზემია.

მკაცრად აკრძალულია პრეპარატ ლუთინას გამოყენება სარძევე ჯირკვლის ავთვისებიანი სიმსივნისა და სხვა ჰორმონდამოკიდებულია ავთვისებიანი სიმსივნის დროს, ასევე ლაქტაციის პერიოდში.

დაუშვებელია პროგესტრეონის გამოყენება პაციენტებში გაურკვეველი გენეზის ვაგინალური სისხლდენის დროს.

სუბლინგვალური ტაბლეტები არ გამოიყენება ქოლესტაზური სიყვითლის დროს, ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევით, დუბინ-ჯონსონის და როტორის სინდრომის დროს.
პროგესტერონის დანიშვნა რეკომენდებულია მხოლოდ ექიმის კონტროლ ქვეშ და რისკისა და  სარგებლის ძირეული ანალიზით პაცინეტებში ღრმა ვენების თრომბოზით და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიით, სტენოკარდიით და მიოკარდიუმის ინფარქტით.

თვითნებური აბორტის შემდეგ პროგესტრეონის მიღება შეიძლება საშვილოსნოს ღრუს სრული გასუფთავების შემდეგ (დაუშვებელია პრეპარატ ლუთეინას დანიშვნა თვითნებითი აბორტის შემთხვევაში საშვილოსნოს ღრუში ნარჩენების არსებობის დროს ).

ამენორეის დროს პრეპარატ ლუთეინას დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ ორსულობის გამორიცხვის შემდეგ.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ეგზოგენური პროგესტრეონის დანიშვნისას იმ პაციენტებისთის, რომელთაც აღენიშნებათ დეპრესიული მდგომარეობა და ანამნეზში დეპრესია.

არ არის რეკომენდებული ავტომანქანის მართვა და სხვა პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობა მკურნალობის პროცესში.

ორსულობა:
პროგესტერონს არ გააჩნია კორტიკოსტეროიდული და ანაბოლური აქტივობა, არ ახდენს მასკულირებად და ვირილიზებად მოქმედებას.

პრეპარატი ლუთეინა შეიძლება დაენიშნოთ ქალებს ორსულობის პირველ ტრიმესტრში ყვითელი სხეულის მიერ პროგესტერონის არასაკმარისი გამომუშავების შემთხვევაში.

ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში ეგზოგენური პროგესტერონის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ლუთეინას გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება მკურნალ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.
სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:
შესაძლებელია პროგესტერონის პლაზმური კონცენტრაციის უმნიშვნელო ცვლილება, იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ Р450 ციტოქრომული სისტემის მაინჰიბირებელი  საშუალებებით.

გადაჭარბებული დოზირება:
მაღალი დოზების მიღებისას პაციენტებში აღინიშნება პროგესტერონის არასასურველი ეფექტების გაძლიერებული გამოხატვა, მათ შორის ძილიანობა, დეპრესიული მდგომარეობა და თავბრუსხვევა.
პროგესტერონის დოზის გადაჭარბებისას უნდა შემცირდეს პრეპარატი ლუთეინას დოზა.

გადაჭარბებული დოზირება, უფრო ხშირად, აღინიშნება პაციენტებში, ინდივიდუალური ჰიპერმგრძნობელობის, ენდოგენური პროგესტერონის არასტაბილური გამომუშავებისა და დაბალი ესტრადიოლის დონის დროს.
გადაჭარბებული დოზირების სიმპტომების გამოლენსთანავე სტანდარტული დოზების მიღებისას უნდა მოხდეს ესტრადიოლის დონის კორექტირება ან შეიცვალოს პრეპარატ ლუთეინას მიღების სქემა.
გამოშვების ფორმა:
ლუთეინას ვაგინალური აბები 15 ცალი კონტურულ შეფუთვაში, მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია ორი კონტურული შეფუთვა.
ლუთეინას სუბლინგვალური აბები 30 ცალი პოლიმერის ფლაკონში, მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია 1 პოლიმერის ფლაკონი.
შენახვის პირობები:
ლუთეინას ვაგინალური აბები ვარგისია დამზადებიდან  2 წლის განმავლობაში.
ლუთეინას სუბლინგვალური აბები ვარგისია დამზადებიდან 3 წლის განმავლობაში.

პრეპარატი ლუთეინას შენახვა, გამოშვების ფორმისგან დამოუკიდებლად, რეკომენდებულია არაუმეტეს 25 გრადუს ცელსიუზე.

შემადგენლობა:

1 მლ სპრეი შეიცავს: 12,5 მგ იოდი, 25,0 მგ კალიუმის იოდიდი, 37,5 მლ გასუფთავებული წყალი და გლიცეროლი 85% 1175,0 მგ .

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ყელის დაავადებების სამკურნალო პრეპარატი . ანტისეპტიკი

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

იოდი აჰალოგენირებს და ჟანგავს მიკროორგანიზმების ცხოველქმედებისთვის   მნიშვნელოვან სტუქტურებს , შესაბამისად მას გააჩნია ბაქტერიციდული , სპოროციდული , პროტოზოოციდული და ვირუსოციდული მოქმედება . იგი სწრაფად მოქმედებს . იოდი რეაგირებს არაუჯრედულ ორგანულ ნაერთებთან , მაგალითად , როგორიც არის მკვდარი მიკროორგანიზმები და ცილები , თუმცა ასეთი რეაქციების შედეგად წარმოიქმნება კომპლექსები და იოდის ბაქტერიციდული მოქმედება ხდება სუსტი და ( ან ) უმნიშვნელო .

კალიუმის იოდიდი აუმჯობესებს იოდის იონების განზავებას წყალში . გარდა ამისა , იოდიდის იონები გამოიყენება ჰიპერთირეოზის სამკურნალოდ , აფერხებს რადიოაქტიული იოდის დაგროვებას ფარისებრ ჯირკვალში , ენდემური ჩიყვის მკურნალობისთვის და სასუნთქ გზებში არსებული სეკრეტის გასათხელებლად .

გლიცერინი ხელს უშლის სითხის შეკავებას სასუნთქ გზებში , შესაბამისად ეს აქვეითებს ქსოვილების შეშუპებას , ხოლო კანის ზედაპირზე და ლორწოვან გარსზე წარმოქმნის დამცავ ფენას .

ჩვენება:

• ლორწოვანი გარსის ( პირის ღრუს , ხახის და ხორხის ) ინფექციურ - ანთებითი დაავადებები .

მიღების წესი და დოზა:

გამოიყენება მოზრდილებში 4-6- ჯერ დღეში . პრეპარატს შეასხურებენ პირის ღრუს , ხახის და ხორხის ლორწოვან გარსებს . სპრეის გამოყენებისას მის ტუმბოზე ერთხელ უნდა დაეჭიროს ხელი . შესხურების დროს რეკომენდებულია სუნთქვის შეკავება .

უკუჩვენება:

* მომატებული მგრძნობელობა იოდის ან პრეპარატში შემავალი ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ .

გვერდითი მოვლენები :

ლორწოვანი გარსის სავარაუდო გაღიზიანება . ძალიან იშვიათად ვლინდება ალერგიული რეაქციები ( სურდო , ანგიონევროზული შეშუპება , ჩვეულებრივი ფერისმჭამელები , სანერწყვე ჯირკვლების შეშუპება ). თუ მედიკამენტი მიიღება დიდი ხნის განმავლობაში , ასეთ შემთხვევაში მოსალოდნელია ფარისებრი ჯირკვლის და ჰიპოფიზის ფუნქციის დათრგუნვა .

განსაკუთრებული სიფრთხილით :

ფარისებრი ჯირკვლის დაავადების მქონე პაციენტებმა სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ იოდის შემცველი პრეპარატები . დაუშვებელია პრეპარატის მოხვედრა თვალებში . თუ ასე მოხდა , ასეთ შემთხვევაში თვალები უნდა ჩამოიბანოს წყლის დიდი რაოდენობით .

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი :

სამკურნალო პრეპარატი მიეკუთვნება “დ “ კატეგორიას ( პრეპარატი სახიფათოა ნაყოფისთვის , თუ იგი მიიღება 1 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში ). იოდი გადადის დედის რძეში , რის გამოც შესაძლებელია დაითრგუნოს ახალშობილის და ჩვილის ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქცია .

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან :

იოდის ინაქტივაცია ხდება ნატრიუმის თიოსულფატით . პრეპარატში შემავალი იოდი ჟანგავს მეტალებს , ამის გამო იგი აფუჭებს ლითონის ინსტრუმენტებს .

ლუგოლის შიგნით მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია დაითრგუნოს ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დამთრგუნველი პრეპარატების მოქმედება , აგრეთვე შესაძლებელია შეიცვალოს ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციური მაჩვენებლები .

ლუგოლის ხსნარმა შესაძლებელია გააძლიეროს ზოგიერთი პრეპარატის გამაღიზიანებელი მოქმედება , მაგალითად აცეტილსალიცილის მოქმედება კუჭის ლორწოვან გარსზე .

დოზის გადაჭარბება :

ლუგოლის სპრეის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს ადგილობრივი გაღიზიანების ნიშნები . თუ გამიზნულად ან შემთხვევით მოხდა ლუგოლის სპრეის დოზის გადაჭარბება , ასეთ შემთხვევაში მის ანტიდოტს წარმოადგენს ნატრიუმის თიოსულფატი ან სხვა სუსტი ტუტე ხსნარები .

შენახვის პირობები :

ლუგოლის სპრეი და ფლაკონი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე , ბნელ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას .

გამოშვების ფორმა :

50 მლ პრეპარატი მუქი მინის ფლაკონში, რომელიც დახურულია დოზატორიანი სახურავით 
ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ურეცეპტოდ

მწარმოებელი :

UAB ``Valentis``, moletu pl. 11, LT-08409 Vilnius, Lithuania

საერთაშორისო დასახელება:

MELOXICAM

მწარმოებელი: WORLD MEDICINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: მელოქსიკამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ძვალ-სახსროვანი სისტემის დაავადების სამკურნალო პრეპარატი. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: პოლივინილქლორიდის და ალუმინის ფოლგის კონტურული უჯრედიან ფირფიტაში 10 ც., შეფუთვაში 1 და 2 ფირფიტა.

1 ტაბ.

მელოქსიკამი .......... 15 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა, სახამებლის გლიკოლატნატრიუმი, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსი: ჰიდროქსიმეთილცელულოზა, ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი 6000, პოლიეთილენგლიკოლი 400.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლოქსიდოლი წარმოადგენს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას.

პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებებია: ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი, სიცხის დამწევი, რაც განპირობებულია პრეპარატის აქტიური ნივთიერების - მელოქსიკამის მოქმედებით. მელოქსიკამი თრგუნავს ციკლოოქსიგენაზა-2-ის ფერმენტულ აქტივობას, რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლანდინების სინთეზში ანთებითი რეაქციის მიდამოში, რის შედეგადაც ხდება ანთებითი პროცესის ჩახშობა.

ჩვენებები:

შემდეგი დაავადებების სიმპტომური თერაპია:

• რევმატოიდული ართრიტი;
• სახსრების მადეფორმირებელი ოსტეოართროზი;
• მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტი (ბეხტერევის დაავადება).

მიღების წესი და დოზირება:

მიიღება პერორალურად.

რევმატოიდული ართრიტის დროს პრეპარატი ინიშნება დოზით 15მგ.  დღე-ღამეში. თუ თერაპიული ეფექტი საკმარისად გამოხატულია, დოზა შეიძლება შემცირდეს 7.5 მგ-მდე დღე-ღამეში.

ოსტეოართროზის დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 7.5 მგ-ს დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღე-ღამეში.

მაანკილოზებელი სპონდილოართრიტის დროს ლოქსიდოლი ინიშნება დოზით 15 მგ დღე-ღამეში. იმ პაციენტებში, რომლებშიც არსებობს არასასურველი ეფექტების განვითარების მაღალი რისკი, მკურნალობა უნდა დაიწყოს დოზით 7.5 მგ დღე-ღამეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 15 მგ-ს.

თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7.5 მგ-ს.

იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ზომიერად გამოხატული თირმკლის უკმარისობა კრეატინინის კლირენსით >25მლ/წთ, დოზის შემცირება საჭირო არ არის.

დანიშნული დოზა მიიღება დღე-ღამეში, ერთხელ ჭამის დროს წყლის მიყოლებით.

გვერდითი მოვლენები:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა, ეზოფაგიტი, ბოყინი, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის დაწყლულება, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, პირის ღრუს ანთება.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.

გულ-სიხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპებები, არტერიული წნევის მომატება გახშირებული გულისცემა, სახის ჰიპერემია.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში და ძილიანობა, დეზორიენტაცია.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლების ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილებები.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: კონიუნქტივიტი, მხედველობის დაქვეითება.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია.

უკუჩვენებები:

* მელოქსიკამის (მათ შორის, სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების) ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრნობელობა;

* კუჭის ან 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში;

* თირკმლების ქრონიკული უკმარისობა იმ პაციენტებში, რომლებიც არ ექვემდებარებიან ჰემოდიალიზს;

* ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;

* 15 წლამდე ასაკი;

* სისხლდენები (მათ შორის, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან), სისხლჩაქცევა ტვინში;

* ორსულობის პერიოდი; ლაქტაციის პერიოდი.;

* ალერგიული რეაქციები (ბრონქული ასთმა, ცხვირისა და ცხვირის დანამატი წიაღების მორეციდივე პოლიპოზი, კვინკეს შეშუპება, ჭინჭრის ციება) აცეტილსალცილმჟავასა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე; მომატებული მგრძნობელობა აცეტილსალიცილმჟავისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ.

* ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი. აქედან გამომდინარე, ლოქსიდოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია 15 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* პრეპარატი ლოქსიდოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ლოქსიდოლი სიფრთხილით და მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით მიიღება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების დაავადებები, ასევე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს, ანტიაგრეგანტებს, ფიბინოლიზურებს.

* პეპტიური წყლულის ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

* განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო პრეპარატის მიღებისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ დეჰიდრატაცია, გულის უკმარისობა, ღვიძლის ციროზი, ნეფროზული სინდრომი და თირკმელების მწვავე დაავადებები, ასევე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეზულებს.

* ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი ლოქსიდოლი მიიღება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. მწვავე დერმატოლოგიური რეაქციების განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

* არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნატრიუმის, კალიუმის, სითხის შეკავება და სალურეზულების მოქმედების შესუსტება, რამაც გულის უკმარისობისა და არტერიული ჰიპერტენზიის არსებობის შემთხვევაში, შეიძლება გამოიწვიოს აღნიშნული დაავადებების პროგრესირება. თუ პაციენტი ლოქსიდოლთან ერთად იღებს დიურეზულებს, აუცილებელი საკმარისი რაოდენობის სითხის მიღება.

ზემოქმედება ავტომობილებისა და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე: ის პაციენტები, რომლებსაც ლოქსიდოლის მიღების ფონზე უვითარდებათ მხედველობის დაქვეითება, აღენიშნებათ ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ხმაური ყურებში, უნდა მოერიდონ ისეთ პოტენციურად საშიშ საქმიანობას, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: აღინიშნება გვერდითი ეფექტების გაძლიერება.

მკურნალობა: ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ლოქსიდოლის მაღალი დოზებით გამოყენებისას სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან (მათ შორის სალიცილატებთან) ერთად იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაავადების განვითარების რისკი.

- ლოქსიდოლის გამოყენებისას არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ტიკლოპიდინთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურებთან ერთად იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი.

- ლოქსიდოლისა და მეთოტრექსატის ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ამ უკანასკნელის მიელოდეპრესიული მოქმედება.

- ლოქსიდოლის გამოყენების ფონზე შეიძლება შემცირდეს კონტრაცეპტივების ეფექტურობა.

- დეჰიდრატაციის დროს ლოქსიდოლისა და დიურეტიკების ერთდროული გამოყენებისას არსებობს თირკმელების მწვავე უკმარისობის განვითარების საშიშროება.

- ლოქსიდოლისა და ანტიჰირეტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელთა ეფექტურობის შემცირება.

- ლოქსიდოლისა და ციკლოსპორინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ნეფროტოქსიური მოქმედების გაძლიერება.

- ლოქსიდოლისა და ლითიუმის  პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ამ უკანასკნელის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

- ლოქსიდოლისა და ქოლესტირამინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია დაჩქარდეს ლოქსიდოლის გამოყოფა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

შემადგენლობა:

ol. Olivarum, ac. Salicylici, amylum, vaselinum,ol. Vaselini, lanolinum.

ჩვენება:

აქვს დამამშვიდებელი, გაღიზიანების საწინაამდეგო თვისებები, ახასიათებს ანტისეპტიკური ეფექტი. გამოიყენება ჩირქოვანი გამონაყარისა და ბაქტერიული წარმოშობის დერმატოლოგიური ინფექციების დროს. გააჩნია პიგმენტური ლაქებისა და ჭორფლის გამაუფერულებელი ეფექტი.

გამოყენების წესი:

დაიმუშავეთ გასუფთვებული კანის პრობლემური ადგილები კრემით 2–3–ჯერ დღეში. არ არის სასურველი კანის ჩამობანა.

რამოდენიმე პროცედურის შემდეგ შეიმჩნევა ეფექტი: ჩირქოვანი გამონაყარი ქრება, ლაქები და ჭორფლი უფერულდება. კანი ხდება მკვრივი და ელასტიური.

გვერდითი მოვლენები:

გაზრდილი მგრძნობელობა შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

შენახვის წესი:

შეინახეთ ოთახის ტემპერატურაზე 18–25⁰C –ზე. დაიცავით მზის სხივების პირდაპირი მოქმედებისგან და ყინვისგან.

შეფუთვა:

25გრ. პოლიპროპილენის ფლაკონში დამცავი შრით.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი.

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:

დესლორატადინი, Desloratadine

მწარმოებელი: “ფარმასაიანს”. ინკ   (კანადა)

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გარსით დაფარული მრგვალი ფორმის ცისფერი ტაბლეტი ერთ მხარეს ამოტვიფრული ასო ”D;

ტაბლეტი 5მგ, შეფუთვაში გარსით დაფარული 10 ტაბლეტი ბლისტერზე.

1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება:

დესლორატადინი ...............  5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მაგნიუმის ოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ჟელატინიზირებული სახამებელი, ტიტანის დიოქსიდი, თუთიის სტეარატი, FD & C Blue №2 aluminium lake, ჰიპრომელოზა 4000 CR

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანტიჰისტამინური პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის.

H1-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორი.

ფარმაკოდინამიკა:

ლოტეგრას გააჩნია ანტიჰისტამინური, ანტიალერგიული და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება. იგი წარმოადგენს H1- ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორს, რომელიც არ ავლენს სედაციურ მოქმედებას. პერორალური მიღებისას დესლორატადინი (ლორატადინის პირველადი აქტიური მეტაბოლიტი) ავლენს პერიფერიული ჰისტამინური H1-რეცეპტორების შერჩევით ბლოკირებას. იგი თრგუნავს ციტოსტატიკურ რეაქციათა კასკადს: ანთების საწინააღმდეგო ციტოკინების გამოყოფას, მათ შორის ინტერლეიკინ-4-ის, ინტერლეიკინ-6-ის, ინტერლეიკინ-8-ის, ინტერლეიკინ-13-ის, RANTES ტიპის ანთების საწინააღმდეგო ჰემოკინების გამოყოფას, ასევე თრგუნავს სუპეროქსიდური ანიონების პროდუქციას აქტივირებული პოლიმორფულბირთვული ნეიროფილებით, თრგუნავს ეოზინოფილების ადგეზიასა და ჰემოტაქსისს, ადგეზიის მოლეკულათა ექსპრესიას, მათ შორის R-სელექტინის, IgE-შუალედური ჰისტამინის და D2 პროსტაგლანდინისა და C4 ლეიკოტრიენის გამოყოფას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატს ახასიათებს კარგი აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 3 საათში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 27 საათს შეადგენს. ბიოშეღწევადობა მიღებული დოზის პროპორციულია (დოზის დიაპაზონი მერყეობს 5 მგ-დან 20 მგ-მდე). იგი არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში. აღწევს პლაცენტარულ ბარიერს  და გადადის დედის რძეში.

გამოყენების ჩვენება:

-    სეზონური პოლინოზი და ქრონიკული ალერგიული რინიტი;

-    ალერგიული კონიუნქტივიტი (ცემინების, ცხვირიდან გამონადენის, ცხვირის დაცობის და ქავილის, ცრემლდენის, თვალების ქავილის და ჰიპერემიის მოხსნის ან შემსუბუქების მიზნით);

-    ქავილით მიმდინარე დერმატოზები;

-    ქრონიკული იდიოპათური ჭინჭრის ციება (კანის ქავილის და გამონაყარის შემცირებისა და გაქრობის მიზნით).

დოზირების რეჟიმი:

ლოტეგრა ინიშნება პერორალურად 5 მგ ერთხელ დღეში, კვებისგან დამოუკიდებლად. ტაბლეტი გადაყლაპეთ მთლიანად, დაუღეჭავად, დააყოლეთ წყალი.

გვერდითი მოვლენები:

შესაძლოა თავის ტკივილი.

იშვიათად პირის სიმშრალე, სისუსტე

უკუჩვენება:

ორსულობა, ლაქტაცია, მომატებული მგრძნობელობა დესლორატადინის მიმართ.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

კვლევამ აჩვენა, რომ დესლორატადინის  კეტოკონაზოლთან და ერითრომიცინთან ერთად მიღება კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს არ იწვევს.

საკვებთან ერთად მიღება ორგანიზმში დესლორატადინის განაწილებაზე გავლენას არ ახდენს.

დესლორატადინი არ აძლიერებს ალკოჰოლის მოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

განსაკუთრებული მითითება:

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის უკმარობის მწვავე ფორმის დროს.

გამოყენება პედიატრიაში:

შესაძლებელია ექიმის დანიშნულების შესაბამისად.

ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა.

დესლორატადინი არ მოქმედებს ავტომობილის მართვისა და ისეთ სამუშაოთა შესრულების უნარზე, რომელიც მოითხოვს სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, 30ºС-მდე ტემპერატურის პირობებში.

ვარგისიანობის ვადა:

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 2 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III (გაიცემა რეცეპტის გარეშე).

ანტიდეპრესანტული პრეპარატები შეიძლება ასოცირებული იყოს სუიციდური აზრებისა და სუიციდის მცდელობების მომატებულ რისკთან ბავშვებსა და ახალგაზრდებში. ამიტომ, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და პირველი თვეების განმავლობაში, დოზის მომატების, შემცირების და პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა და პაციენტთა კონტროლი, რათა არ განვითარდეს ისეთი მოვლენები, როგორიცაა შფოთვა და ჰიპერაქტივობა. ამგვარი სიმპტომების გამოვლენისას აუცილებელია დაუყოვნებლივ სამედიცინო კონსულტაციის მიღება.

ვინაიდან გამოკვლევები არ არის ჩატარებული, პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული 18 წლამდე ასაკის მოზარდების სამკურნალოდ. შემდეგი სპეციალური მითითებები და გაფრთხილებები ვრცელდება სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორის თერაპიულ ჯგუფზე.

პარადოქსალური შფოთვა

პანიკური აშლილობის მქონე ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს მომატებული შფოთვის სიმპტომები ანტიდეპრესანტებით მკურნალობის დასაწყისში, რაც მკურნალობის მიმდინარეობისას ჩვეულებრივ ქრება ორი კვირის განმავლობაში. ამგვარი მოვლენის განვითარების ალბათობის შესამცირებლად რეკომენდებულია დაბალი საწყისი დოზის დანიშვნა.

შეტევები

სამკურნალო საშუალების მიღება უნდა შეწყდეს ყველა იმ პაციენტში, რომელსაც განუვითარდება შეტევები. სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორი არ გამოიყენება არასტაბილური ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში, ხოლო კონტროლირებადი ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას აუცილებელია პაციენტთა გულდასმითი კონტროლი. შეტევების გახშირებისას სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორის მიღება უნდა შეწყდეს.

მანია

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორი სიფრთხილით გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც ადრე განვითარებული ჰქონდათ მანია/ჰიპომანია. სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორის მიღება უნდა შეწყდეს ყველა იმ პაციენტში, რომელიც მანიის ფაზაში გადადის.

დიაბეტი

დიაბეტის მქონე პაციენტებში სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორით მკურნალობამ შეიძლება შეცვალოს გლიკემიური კონტროლი. შეიძლება საჭირო გახდეს ინსულინის და/ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექცია.

სუიციდი

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორთან დაკავშირებული კლინიკური გამოცდილება ასოცირებულია სუიციდის მომატებულ რისკთან მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში, რის გამოც აუცილებელია პაციენტთა მეთვალყურეობა.

ჰიპონატრიემია

ჰიპონატრიემია, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია ანტიდიურეზული ჰორმონის არასათანადო სეკრეციის სინდრომით, იშვიათად აღინიშნა სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორის გამოყენებისას და იგი ჩვეულებრივ ქრება მკურნალობის შეწყვეტისას. აუცილებელია სიფრთხილე რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტების შემთხვევაში, როგორიცაა ხანდაზმულები, ციროზის მქონე პაციენტები ან პაციენტები, რომლებიც იმავდროულად მკურნალობენ ისეთი პრეპარატებით, რომლებიც იწვევენ ჰიპონატრიემიას.

ჰემორაგიები

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორების გამოყენებისას გამოვლინდა კანქვეშა სისხლდენის შემთხვევები, როგორიცაა ეკქიმოზი და პურპურა. სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორების მიღებისას სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც პაციენტი იმავდროულად იღებს პერორალურ ანტიკოაგულანტებს და ისეთ პრეპარატებს, რომლებიც გავლენას ახდენენ თრომბოციტების ფუნქციაზე (მაგ. ატიპური ანტიფსიქოზური საშუალებები და ფენოთიაზინები, უმეტესი ტრიციკლური ანტიდეპრესანტი, აცეტილსალიცილის მჟავა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები). სიფრთხილის გამოჩენა არის აგრეთვე საჭირო სისხლდენისამდი მიდრეკილ პაციენტებში.

ელექტროკონვულსიური თერაპია

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორების გამოყენებისას ელექტროკონვულსიური თერაპიის გამოყენების შესახებ კლინიკური გამოცდილება ძალიან მცირეა, ამიტომ რეკომენდებულია სიფრთხილე.

მაოს შექცევადი, სელექციური ინჰიბიტორები

სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო, ესციტალოპრამის კომბინაცია მაო-ს ინჰიბიტორებთან ზოგადად არ არის რეკომენდებული. ერთდროული მკურნალობა მაო-ს არასელექციური, შეუქცევადი ინჰიბიტორებით (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან).

სეროტონინის სინდრომი

სიფრთხილე არის საჭირო ესციტალოპრამის გამოყენებისას სეროტონერგიული მოქმედებების მქონე ისეთ პრეპარატებთან ერთად, როგორიცაა სუმატრიპტანი ან სხვა ტრიპტანები, ტრამადოლი და ტრიპტოფანი.

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორების სეროტონერგიულ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას იშვიათად აღინიშნა სეროტონინის სინდრომი. ისეთი სიმპტომების კომბინაცია, როგორიცაა აგზნება, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმია მიუთითებენ ამგვარი მდგომარეობის განვითარებაზე, რაც საჭიროებს ორივე ტიპის პრეპარატებით მკურნალობის შეწყვეტას და სიმპტომატური თერაპიის დაწყებას.

Hypericum perforatum

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორებისა და Hypericum perforatum-is შემცველი მცენარეული საშუალებების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი რეაქციების გამოვლენის მომატება.

მკურნალობის შეწყვეტისას გამოვლენილი სიმპტომები

რეკომენდებულია ესციტალოპრამის ნელ-ნელა შემცირება 1-2 კვირის განმავლობაში, როცა ხდება მკურნალობის შეწყვეტა (იხ. დოზირება და მიღების წესი).

გულის კორონარული დაავადება

მცირე კლინიკური გამოცდილების გამო, სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტებში.

გამოყენება ბავშვებში

მოცემული პრეპარატი არ გამოიყენება ბავშვებში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

C კატეგორიის პრეპარატი.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ესციტალოპრამის გამოყენების შესახებ მხოლოდ მცირე კლინიკური მონაცემები არსებობს. ამიტომ, იგი არ გამოიყენება ორსულობისას, გარდა უკიდურესი აუცილებლობისა და მხოლოდ რისკისა და სარგებლის ზედმიწევნით სრულყოფილად შეფასების შემდეგ. ესციტალოპრამი აღწევს დედის რძეში. შესაბამისად, მკურნალობის დროს ჩვილის ძუძუთი გამოკვება რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

მიუხედავად იმისა, რომ ესციტალოპრამი გავლენას არ ახდენს ინტელექტუალურ თუ ფსიქომოტორულ ფუნქციებზე, ნებისმიერმა ფსიქოაქტიურმა პრეპარატმა შეიძლება არასასურველად იმოქმედოს ადამიანის უნარ-ჩვევებზე ან განსჯის უნარზე. პაციენტებს უნდა მიეცეთ გაფრთხილება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატით გამოწვეული შესაძლო ზემოქმედების შესახებ.

ჭარბი დოზირება:

ტოქსიკურობა

ესციტალოპრამის ჭარბი დოზის შესახებ არსებული კლინიკური მონაცემები მცირეა. უმეტეს შემთხვევაში, 190 მგ-მდე დოზისას არავითარი სიმპტომი არ გამოვლენილა ან მხოლოდ საშუალო სიმძიმის.

სიმპტომები

ესციტალოპრამის ჭარბი დოზის მიღებისას გამოვლენილი სიმპტომები უმეტესად უკავშირდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემას (თავბრუსხვევა, ტრემორი და აგზნება, იშვიათად – სეროტონინის სინდრომი, კრუნჩხვა და კომა), კუჭ-ნაწლავის სისტემას (გულისრევა/პირღებინება), გულ-სისხლძარღვთა სისტემას (ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, QT გახანგრძლივება და არითმია), ელექტროლიტებისა და სითხის ბალანსის მდგომარეობებს (ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია).

მკურნალობა

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. უნდა მოხდეს სასუნთქი გზების შენარჩუნება, ადექვატური ოქსიგენაციისა და რესპირატორული ფუნქციის უზრუნველყოფა. გათვალისწინებული უნდა იყოს კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის გამოყენება. კუჭის ამორეცხვა უნდა ჩატარდეს პერორალური მიღებიდან რაც შეიძლება მოკლე დროში. ზოგადი დამხმარე და სიმპტომატიური ღონისძიებების გარდა, რეკომენდებულია გულის და სასიცოცხლო ნიშნების მონიტორინგი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება

უკუნაჩვენები კომბინაციები

მაო-ს არასელექციური ინჰიბიტორები

სერიოზული რეაქციები გამოვლინდა იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორს მონოამინოქსიდაზას არასელექციურ, შეუქცევად ინჰიბიტორებთან (მაო-ინჰიბიტორები) ერთად და იმ პაციენტებში, რომლებმაც ცოტა ხნის წინ შეწყვიტეს სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორის მიღება და დაიწყეს მკურნალობა მაო-ინჰიბიტორებით. ზოგიერთ შემთხვევაში, აღინიშნა სეროტონინური სინდრომის განვითარება (იხ. ნაწილი 4.8.).

ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია მაო-ს არასელექციურ ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში. ესციტალოპრამის მიღება შეიძლება დაიწყოს მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ და მაო-ს შექცევადი ინჰიბიტორით მოკლობემიდით მკურნალობის შეწყვეტიდან მინიმუმ ერთი დღის შემდეგ. მაო-ს არასელექციური ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე ესციტალოპრამის მიღება შეწყვეტილი უნდა იყოს სულ მცირე 7 დღე.

არასასურველი კომბინაციები

– მაო -A შექცევადი, სელექციური ინჰიბიტორი (მოკლობემიდი);

სეროტონინის სინდრომის რისკის გამო, ესციტალოპრამის კომბინაცია მაო-A ინჰიბიტორთან რეკომენდებული არ არის (იხ. ნაწილი 4.4.). თუ აუცილებელია ამგვარი კომბინაცია, გამოყენებული უნდა იყოს მინიმალური რეკომენდებული საწყისი დოზა და გაძლიერდეს კლინიკური მონიტორინგი.

– მაო-B შეუქცევადი, სელექციური ინჰიბიტორი (სელეგილინი)

სელეგილინთან (შეუქცევადი მაო -B ინჰიბიტორი) კომბინაციაში, სიფრთხილე არის საჭირო, რათა არ განვითარდეს სეროტონინის სინდრომი. სელეგილინი დოზით დღეში 10 მგ-მდე უსაფრთხოდ იქნა გამოყენებული რაცემიურ ციტალოპრამთან ერთად.

– კომბინაციები, რომლის დროსაც აუცილებელია სიფრთხილის ზომების დაცვა:

სეროტონერგიული სამკურნალო საშუალებები;

სეროტონერგიულ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებამ (მაგ. ტრამადოლი, სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანები) შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინის სინდრომი.

– შეტევების ზღურბლის დამწევი სამკურნალო საშუალებები

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორებმა შეიძლება დაბლა დაწიონ შეტევების ზღვარი. სიფრთხილე არის საჭირო იმავდროულად სხვა ანალოგიური მოქმედების მქონე პრეპარატების (მაგ. ანტიდეპრესანტები, (ტრიციკლური, სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორები), – ნეიროლეფსიურების (ფენოთიაზინების, თიოქსანთენებისა და ბუტიროფენონების), მეფლოქინის, ბუპროპიონისა და ტრამადოლის გამოყენებისას.

– ლითიუმი, ტრიპტოფანი

არსებობს ეფექტების გაძლიერების შემთხვევები, როდესაც სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორები მიიღებოდა ლითიუმთან ან ტრიპტოფანთან ერთად. ამიტომ, ამგვარი პრეპარატების კომბინაციური გამოყენებისას აუცილებელია სიფრთხილე.

Hypericum perforatum კრაზანა

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორებისა და Hypericum perforatum-ის შემცველი მცენარეული პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება უარყოფითი რეაქციების გამოვლენის სიხშირის მომატება (იხ. ნაწილი 4.4.).

ჰემორაგიები

ესციტალოპრამთან ერთად პერორალური ანტიკოაგულანტების მიღება იწვევს ანტიკოაგულანტური მოქმედების შეცვლას. პერორალურ ანტიკოაგულანტურ თერაპიაზე მყოფ პაციენეტს უნდა ჩაუტარდეთ გულდასმითი კოაგულაციური მონიტორინგი ესციტალოპრამის მიღების დაწყებისას ან შეწყვეტისას (იხ. ნაწილი 4.4.).

ალკოჰოლი

ესციტალოპრამსა და ალკოჰოლს შორის არავითარი ფარმაკოდინამიკური ან ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები არ აღინიშნება. თუმცა, როგორც სხვა ფსიქოტროპული სამკურნალო საშუალებების შემთხვევაში, ალკოჰოლთან კომბინირება სასურველი არ არის.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები:

სხვა პრეპარატების ზემოქმედება ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამის მეტაბოლიზმი ძირითადად განპირობებულია CYP2C19- ით. მეტაბოლიზმს შედარებით ნაკლებად, მაგრამ ასევე ხელს უწყობს CYP3A4 და CYP2D6. ძირითადი მეტაბოლიტის S-DCT (დემეთილირებული ესციტალოპრამის) მეტაბოლიზმი ნაწილობრივ კატალიზდება CYP2D6- ით.

ესციტალოპრამის მიღება დღეში ერთხელ 30 მგ ომეპრაზოლთან (CYP2C19 ინჰიბიტორი) იწვევს ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციების საშუალოდ მომატებას (დაახლოებით 50%-ით).

ესციტალოპრამის მიღება დღეში ორჯერ 400 მგ ციმეტიდინთან (ზომიერად ძლიერი ზოგადი ფერმენტ-ინჰიბიტორი) იწვევს ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციების ზომიერ მომატებას (დაახლოებით 70%-ით).

ამდენად, სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო CYP2C19 ინჰიბიტორებთან (მაგ. ომეპრაზოლი, ესომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ლანსოპრაზოლი, ტიკლოპიდინი) ან ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას. აღნიშნული პრეპარატებით ერთდროული მკურნალობისას გამოვლენილი გვერდითი ეფექტების მონიტორინგის საფუძველზე შეიძლება საჭირო გახდეს ესციტალოპრამის დოზის შემცირება.

ესციტალოპრამის ეფექტები სხვა სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოკინეტიკაზე :

ესციტალოპრამი არის CYP2D ფერმენტის ინჰიბიტორი. სიფრთხილე არის რეკომენდებული, როდესაც ესციტალოპრამი მიიღება ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდებიან ამ ფერმენტით და რომლებსაც აქვთ ვიწრო თერაპიული ინდექსი, როგორიცაა მაგ. ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და მეტოპროლოლი (როდესაც გამოიყენება გულის უკმარისობისას) ან ზოგიერთი ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ მოქმედი სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდებიან CYP2D6 ფერმენტით, მაგ. ანტიდეპრესანტები, როგორიცაა დესიპრამინი, კლომიპრამინი და ტორტრიპტილინი ან ანტიფსიქოზური საშუალებები, როგორიცაა რისპერიდონი, თიორიდაზინი და ჰალოპერიდოლი. უზრუნველყოფილი უნდა იყოს დოზის კორექცია.

დეზიპრამინთან ან მეტოპროლოლთან ერთად გამოყენებამ, ორივე შემთხვევაში, გამოიწვია ამ ორი CYP2D6 სუბსტრატის პლაზმური დონეების გაორმაგება. In vitro გამოკვლევებისას გამოვლინდა, რომ ესციტალოპრამმა ასევე შეიძლება გამოიწვიოს CYP2C19 ფერმენტის ინჰიბირება. სიფრთხილე არის საჭირო იმ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C19 ფერმენტით.

შენახვის პირობები:

ინახება 25^oC-მდე, ოთახის ტემპერატურაზე.

ინახება საკუთარ შეფუთვაში ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი

არ გამოიყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

აფთიაქში გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II - გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

ESCITALOPRAM

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიდეპრესანტები; სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები

მწარმოებელი: BILIM PHARMACEUTICALS, თურქეთი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

10მგ შემოგარსული აბი - # 28

20მგ შემოგარსული აბი - # 28

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ, 20 მგ ესციტალოპრამს (როგორც ოქსალატს) და ტიტანის დიოქსიდს საღებავი ნივთიერების სახით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

ესციტალოპრამი არის სეროტონინის (5-HT) უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორი. 5-HT- ის უკუმიტაცების ინჰიბირება არის ერთადერთი მექანიზმი, რაც განაპირობებს ესციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურ და კლინიკურ მოქმედებებს.

ესციტალოპრამს არ გააჩნია არავითარი მსგავსება ან გააჩნია ძალიან მცირე რიგ რეცეპტორებთან, მათ შორისაა 5-HT1A, 5-HT2A, DA D1 და D2 რეცეპტორები, a1-, a2-, ბეტაადრენორეცეპტორები, ჰისტამინი H1, ქოლინერგიული მუსკარინი, ბენზოდიაზეპინი და ოპიოიდური რეცეპტორები.

ესციტალოპრამის ანტიდეპრესანტული მექანიზმი დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში სეროტონერგიული მოქმედების გაძლიერებასთან. გამოკვლევები გვიჩვენებს, რომ ესციტალოპრამი არის სეროტონინის ხელახალი შეთვისების ძლიერ სელექციური ინჰიბიტორი, რომელსაც გააჩნია მინიმალური ეფექტები ნორეპინეფრინისა და დოპამინის ნეირონულ მიტაცებაზე. ესციტალოპრამი მინიმუმ 100-ჯერ უფრო ძლიერია, ვიდრე ღ-ენანტიომერი 5-HT- ის უკუმიტაცების ინჰიბირების და 5-HT- ის ნეირონული გამოყოფის სიჩქარის ინჰიბირების თვალსაზრისით.

ესციტალოპრამი არ უკავშირდება ან ძალიან უმნიშვნელო მსგავსებას იჩენს სხვადასხვა იონური არხების მიმართ, მათ შორის Na+, K+, Cl- და Ca++ არხების მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია თითქმის სრულია და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის საშუალო დრო (საშუალო Tmax) შეადგენს 4 საათს მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ. როგორც რაცემული ციტალოპრამის შემთხვევაში, ესციტალოპრამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 80%-ს.

ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებად. ორივე მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. უცვლელი ესციტალოპრამი პლაზმაში არსებული ძირითადი ნაერთია. მისი ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია. სტაბილური პლაზმური დონეები მიიღწევა დაახლოებით 1 კვირაში.

ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2ბეტა) მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 30 საათს, ხოლო პერორალური პლაზმური კლირენსი (Clორალური) – დაახლოებით 0.6 ლ/წთ-ს. ესციტალოპრამი და ძირითადი მეტაბოლიტები გამოიდევნებიან ღვიძლისმიერი (მეტაბოლური) და თირკმლისმიერი გზებით, დოზის ძირითადი ნაწილი კი მეტაბოლიტების სახით გამოიდევნება შარდით.

ჩვენებები:

- ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდების მკურნალობა;

- პანიკური აშლილობის მკურნალობა აგორაფობიით ან მის გარეშე;

- სოციალური შფოთვის მკურნალობა;

- გენერალიზებული შფოთვის მკურნალობა;

- ობსესურ-კომპულსიური აშლილობის მკურნალობა.

მიღების წესები და დოზები:

ესციტალოპრამი მიიღება ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის სახით საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. დღეში 20 მგ-ზე მეტი დოზის მიღების უსაფრთხოება გამოვლენილი არ არის.

ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდი

ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს დღეში ერთხელ 10 მგ-ს. ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში მაქსიმუმ 20 მგ-მდე. ანტიდეპრესანტული რეაქციის მისაღებად ჩვეულებრივ საჭიროა 2-4 კვირა, სიმპტომების გაქრობის შემდეგ საჭიროა მინიმუმ 6-თვიანი მკურნალობა რეაქციის კონსოლიდაციისათვის.

პანიკური აშლილობა აგორაფობიით ან მის გარეშე:

საწყისი დოზა 5 მგ რეკომენდებულია პირველი კვირის განმავლობაში, რის შემდეგაც დოზა იზრდება დღეში 10 მგ-მდე. დოზა შეიძლება შემდგომში კვლავ გაიზარდოს მაქსიმუმ დღეში 20 მგ-მდე ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.

მაქსიმალური ეფექტურობა მიიღწევა დაახლოებით 3 თვის შემდეგ. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს რამდენიმე თვე.

სოციალური შფოთვა:

ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ. ჩვეულებრივ, სიმპტომის მოსახსნელად საჭიროა 2-4 კვირა. დოზა შემდგომში შეიძლება შემცირდეს 5 მგ-მდე ან გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.

გენერალიზებული შფოთვა:

საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით. გენერალიზებული შფოთვა შეიძლება გადაიზარდოს ქრონიკულ დაავადებაში. რეციდივების თავიდან ასაცილებლად და მოქმედების შესანარჩუნებლად პრეპარატი გამოყენებული უნდა იყოს ხანგრძლივი დროით.

ობსესურ-კომპულსური აშლილობა:

საწყისი დოზა შეადგენს დღეში ერთხელ 10 მგ-ს. დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.

ობსესურ-კომპულსური აშლილობა არის ქრონიკული დაავადება. სიმპტომების მოსახსნელად აუცილებელია მკურნალობა ჩატარდეს საკმარისი პერიოდის განმავლობაში, რაც მოიცავს რამდენიმე თვეს ან უფრო მეტ პერიოდს.

მკურნალობის შედეგების მიხედვით ხდება დოზის ხელახალი შეფასება და განსაზღვრა რეგულარული ინტერვალებით.

ხანდაზმული პაციენტები (> 65 წლის)

გათვალისწინებული უნდა იყოს მკურნალობის დაწყება ჩვეულებრივი რეკომენდებული დოზის ნახევრით, ან ყველაზე დაბალი დოზით.

ბავშვები და მოზარდები (წლის)

ესციტალოპრამი არ გამოიყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება

თირკმლის ზომიერი ან საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. სიფრთხილე არის საჭირო თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დაქვეითებისას (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ-ზე ნაკლები).

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება

ღვიძლის ზომიერი ან საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია დღეში 5 მგ საწყისი დოზის გამოყენება მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.

პაციენტები, რომლებშიც არასათანადოდ ხდება CYP2C19- ის მეტაბოლიზმი

პაციენტები, რომლებშიც არასათანადოდ ხდება CYP2C19-ის მეტაბოლიზმი, რეკომენდებულია დღეში 5 მგ საწყისი დოზის გამოყენება მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით.

მკურნალობის შეწყვეტის შედეგად გამოვლენილი სიმპტომები

ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს სულ მცირე ერთი-ორი კვირის განმავლობაში, რათა მაქსიმალურად თავიდან იქნას აცილებული მკურნალობის შეწყვეტით გამოწვეული სიმპტომების განვითარება.

გვერდითი მოვლენები:

უარყოფითი ეფექტები ყველაზე ხშირად ვლინდება მკურნალობის პირველი ან მეორე კვირის განმავლობაში. ამგვარი ეფექტების სიმწვავე და გამოვლენის სიხშირე მკურნალობის მიმდინარეობისას თანდათან მცირდება.

ქვემოთ სისტემური ორგანოების ჯგუფისა და გამოვლენის სიხშირის მიხედვით ჩამოთვლილია ის მოვლენები, რომლებიც გამოვლინდა სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორების, აგრეთვე ესციტალოპრამის გამოყენებისას პლაცებოკონტროლირებული კლინიკური გამოკვლევების დროს ან სპონტანურად პრეპარატის ბაზარზე რეალიზაციის შემდეგ.

არასასურველი ეფექტები უფრო ხშირად აღინიშნება ესციტალოპრამის შემთხვევაში, პლაცებოს საწინააღმდეგოდ, ორმაგად ბრმა პლაცებო კონტროლირებული გამოკვლევებისას:

მეტაბოლიზმი და კვებითი დარღვევები: მადის დაქვეითება (1-10%)

ფსიქიატრიული დარღვევები: ლიბიდოს დაქვეითება და ანორგაზმია ქალებში (1-10%)

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: უძილობა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა (1-10%)

გემოს დაკარგვა, ძილის დარღვევები (0.1-1%)

რესპირატორული, თორაკალური და მედიასტინალური დარღვევები: სინუსიტი, მთქნარება (1-10%)

გასტროინტესტინური დარღვევები: გულისრევა >10%

დიარეა, ყაბზობა (1-10%)

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

მომატებული ოფლიანობა (1-10%)

დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და მკერდის მხრივ: ეაკულაციის მოშლა, იმპოტენცია (1-10%)

ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები ინექციის გაკეთების ადგილას: დაღლილობა, პირექსია (1-10%)

სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორების თერაპიულ ჯგუფთან დაკავშირებული: ესციტალოპრამის უარყოფითი მოქმედება კარდიოვასკულარულ სისტემაზე არის პოსტურალური ჰიპოტენზია.

ნებისმიერი მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარებისას მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება:

პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია ესციტალოპრამის ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე საშუალების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას. პრეპარატის მიღება ასევე დაუშვებელია მონოამინოქსიდაზას არასელექციურ, შეუქცევად ინჰიბიტორებთან (მაო-ინჰიბიტორები) ერთად. სერიოზული რეაქციები გამოვლინდა იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორს მონოამინოქსიდაზას არასელექციურ, შეუქცევად ინჰიბიტორებთან (მაო-ინჰიბიტორები) ერთად და იმ პაციენტებში, რომლებმაც ცოტა ხნის წინ შეწყვიტეს სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორის მიღება და დაიწყეს მკურნალობა მაო-ინჰიბიტორებით. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნა სეროტონინური სინდრომის განვითარება. ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია არასელექციურ მაოს-ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში. ესციტალოპრამის მიღება შეიძლება დაიწყოს მაო-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ და მაო-ს შექცევადი ინჰიბიტორით მოკლობემიდით მკურნალობის შეწყვეტიდან მინიმუმ ერთი დღის შემდეგ. მაო-ს არასელექციური ინჰიბიტორით მკურნალობის დაწყებამდე ესციტალოპრამის მიღება შეწყვეტილი უნდა იქნას სულ მცირე 7 დღე. პრეპარატი უკუნაჩვენებია პიმოზიდთან კომბინაციაში.

გაგრძელება

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ჰიპოტენზიური საშუალება, ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების არაპეპტიდური ბლოკატორი. გამოირჩევა მაღალი არჩევითობითა და აფინიტეტით AT₁ ტიპის რეცეპტორების მიმართ, რომელთა მონაწილეობითაც ხორციელდება ანგიოტენზინ II ძირითადი ეფექტები.

აღნიშნული რეცეპტორების ბლოკადის პირობებში გამორიცხულია სისხლძარღვებზე ანგიოტენზინ II-ის შემავიწროვებელი მოქმედება ან მისი განვითარების შესაძლებლობა, თირკმელზედა ჯირკვლიდან ალდოსტერონის გაძლიერებული სეკრეცია ანგიოტენზინის გავლენით და ანგიოტენზინ I-ის ზოგიერთ სხვა ეფექტიც. ლოსარტანისათვის გახანგრძლივებული მოქმედება დამახასიათებელია (24 სთ და მეტი), რაც მისი აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნითაა განპირობებული.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია.

დოზირების რჟეიმი

შიგნით მისაღები საშუალო დოზა 50 მგ დღეღამეში 1-ჯერ. საჭიროების მიხედვით დოზა შეიძლება 25 მგ-მდე შემცირდეს ან 100 მგ-მდე გაიზარდოს დღეღამეში; უკანასკნელ შემთხვევაში დოზა შეიძლება 2 მიღებაზე განაწილდეს.

გვერდითი მოვლენები

მოსალოდნელი თავბრუ, თავის ტკივილი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, იშვითად - ზურგის ტკივილი, ფაღარათი, ცხვირში შეგუბება, დაღლილობა, მშრალი ხველება, სპაზმები და ტკივილი კუნთებში, ალერგიული რეაქციები; იშვიათად - სისხლში ღვიძლის ტრანსამინაზების, ბილირუბინის, კალიუმის დონეების მატება.

უკუჩვენებები

* ორსულობა, ლაქტაცია (ძუძუთი კვება);

* ჭარბი მგრძნობელობა ლოსარტანისადმი.

განსაკუთრებული მითითებები

ლოსარტანის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ მკურნალობისაგან მოსალოდნელი დადებითი შედეგისა და სარისკო გვერდითი მოვლენების დაპირისპირების საფუძველზე შემდეგი პათოლოგიური მდგომარეობების პირობებში:

♦ თირკმლის არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზი, თირკმლის ფუნქციის ზომიერი ან მძიმე დარღვევა, ღვიძლის ფუნქციური მოშლილობა.

♦ სითხისა და/ან ნატრიუმის დეფიციტის შემთხვევაში მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა წყლისა და ელექტროლიტური ბალანსის კორექცია, ან მკურნალობის დაწყება შემცირებული დოზით.

♦ ლოსარტანისა და სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების ერთდროული მიღების შემთხვევაში ჰიპოტენზიური მოქმედების ურთიერთგაძლიერება მოხდება.

♦ განსაკუთრებული ყურადღებაა საჭირო დიურეტიკებთან კომბინაციის შემთხვევაში, ვინაიდან მკვეთრად გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზიაა მოსალოდნელი. ასეთ ვითარებაში ლოსარტანის საწყისი დოზა უნდა შემცირდეს.

♦ აასს-ებმა, განსაკუთრებით ინდომეტაცინმა შესაძლებელია ლოსარტანის ჰიპოტენზიური მოქმედება დააქვეითოს.

♦ კალიუმის პრეპარატებთან, კალიუმდამზოგველ დიურეტიკებთან, ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღების შემთხვევაში მოსალოდნელია ჰიპერკალიემია; თუ აღნიშნული პრეპარატების დანიშვნა აუცილებელია, სისხლში კალიუმის დონის სისტემატური განსაზღვრაა რეკომენდებული.

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება ან ჯგუფური სახელწოდება: ლოზარტანი+ჰიდროქლოროთიაზიდი

მწარმოებელი: კრკა, სლოვენია

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ოვალური, ორივე მხრიდან ამობურცული, მოყვითალო ან მომწვანო ელფერის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები.

1 ტაბლეტი შეიცავს:

ბირთვი:

აქტიური ნივთიერებები:

ლოზარტან კალიუმი …………….   100 მგ

ჰიდროქლოროთიაზიდი ……….    25 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსი:

ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 4000, ქინოლის ყვითელი საღებავი (E 104), ტიტანის დიოქსიდი (E 171), სალმანდი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ჰიპოტენზიური კომბინირებული საშუალება (ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკატორი + დიურეზული).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ლორისტა® НД - არის კომბინირებული პრეპარატი; ფლობს ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.

ლოზარტანი წარმოადგენს არაცილოვანი ბუნების, შიგნით მისაღებ, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების (AT¹ ტიპის) სელექტიურ ანტაგონისტს. In vivo და in vitro ლოზარტანი და მისი ბიოლოგიურად აქტიური კარბოქსილური მეტაბოლიტი (EXP-3174), მიუხედავად მისი სინთეზის გზისა, აბლოკირებენ  ანგიოტენზინ II რეცეპტორების აქტივაციის ფიზიოლოგიურად ყველა მნიშვნელოვან ეფექტებს: იწვევს სისხლის პლაზმის რენინის აქტივობის მატებას, სისხლის პლაზმაში ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას.

ანგიოტენზინ II-ის დონის მომატების ხარჯზე, ლოზარტანი ირიბად იწვევს AT² რეცეპტორების აქტივაციას.

ლოზარტანი არ თრგუნავს კინინაზა II-ის აქტივობას, ფერმენტის, რომელიც მონაწილეობას იღებს ბრადიკინინის მეტაბოლიზმში.

იგი ამცირებს პერიფერიული სისხლძარღვების ზოგად წინააღმდეგობას, ამცირებს წნევას სისხლის მიმოქცევის ,,მცირე’’ წრეში, ავლენს დიურეზულ ეფექტს, ხელს უშლის მიოკარდიუმის ჰიპერტროფიის განვითარებას, გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკური დატვირთვის მიმართ.

ლოზარტანის დღეში ერთხელ გამოყენება იწვევს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას.

ლოზარტანი თანაბრად აკონტროლებს წნევას დღის გამავლობაში, ამასთან, ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეესაბამება ბუნებრივ ცირკადულ რიტმს. პრეპარატის დოზის მოქმედების ბოლო მონაკვეთში არტერიული წნევის დაწევა შეადგენდა პრეპარატის მოქმედების პიკის დროს, გამოყენებიდან 5-6 საათის შემდეგ, განვითარებული ეფექტის დაახლოებით 70-80%-ს. ,,მოხსნის’’ სინდრომი არ არის გამოვლენილი; ასევე, ლოზარტანი არ ავლენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზემოქმედებას გულის შეკუმშვების სიხშირეზე.

ლოზარტანი ეფექტურია როგორც მამაკაცებში, ასევე ქალებში და ასაკოვან (≥65 წელი) და უფრო ახალგაზრდა პაციენტებში (≤65 წელი).

ჰიდროქლოროთიაზიდი. თიაზიდური დიურეზულია, რომლის დიურეზული ეფექტი დაკავშირებულია ნეფრონის დისტალურ ნაწილში წყლის, მაგნიუმის, კალიუმის, ქლორის, ნატრიუმის იონების რეაბსორბციის დარღვევასთან; აფერხებს კალციუმის იონების, შარდმჟავას გამოყოფას. ავლენს ანტიჰიპერტენზიულ თვისებას; ჰიპოტენზიური მოქმედება ვლინდება არტერიოლების გაფართოების ხარჯზე. პრაქტიკულად არ მოქმედებს ნორმალურ არტერიულ წნევაზე. დიურეზული ეფექტი ვლინდება 1-2 საათის შემდეგ, მაქსიმუმს აღწევს 4 საათის შემდეგ და გრძელდება 6-12 საათი. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვლინდება 3-4 დღის შემდეგ, თუმცა, ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მისაღწევად შეიძლება საჭირო გახდეს 3-4 კვირა.

ფარმაკოკინეტიკა:

ერთდროული გამოყენებისას, ლოზარტანისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება მათი ცალ-ცალკე გამოყენებისაგან.

ლოზარტანი.

ლოზარტანი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. კარბოქსილურ მჟავასთან აქტიური მეტაბოლიტისა (EXP-3174) და სხვა არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, ღვიძლში ,,პირველი გასვლის’’ შემდეგ, განიცდის მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს. ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 33%-ია. საკვებთან პრეპარატის მიღება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზემოქმედებას მის პლაზმურ კონცენტრაციაზე. TCmax - შიგნით მიღებიდან 1 საათს შეადგენს, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტის (EXP-3174) - 3-4 საათი.

ლოზარტანისა და EXP-3174 99%-ზე მეტი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, ძირითადად, ალბუმინებს. ლოზარტანის განაწილების მოცულობა უდრის 34 ლ-ს, ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. ლოზარტანის მეტაბოლიზმის შემდეგ წარმოიქმნება აქტიური (EXP-3174) მეტაბოლიტი (14%) და არააქტიური, ბუთილის ჯგუფის ჯაჭვის ჰიდროქსილირების გზით წარმოქმნილი ორი ძირითადი მეტაბილიტის ჩათვლით, და ნაკლებად მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტი, N-2-ტეტრაზოლ გლუკურონიდი.

ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოები 10 მლ/წმ. (600 მლ/წუთ.) და 0,83 მლ/წმ. (50 მლ/წუთ.) შესაბამისად. ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 1,23 მლ/წმ. (74 მლ/წუთ.) და 0,43 მლ/წმ (26 მლ/წუთ.). ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნაწილობრივი გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 საათს და 6-9 საათს, შესაბამისად. ძირითადად გამოიყოფა ნაღველით - 58%, თირკმელებით - 35%.

ჰიდროქლოროთიაზიდი.

გამოყენების შემდეგ, ჰიდროქლოროთიაზიდის შეწოვა შეადგენს 60-80%-ს. სისხლში ჰიდროქლოროთიაზიდის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა გამოყენებიდან 1-5 საათის შემდეგ. სისხლის პლაზმის ცილებთან ჰიდროქლოროთიაზიდის კავშირი შეადგენს - 64%-ს.

ჰიდროქლოროთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება და სწრაფად გამოიყოფა თირკმელებით. ნაწილობრივი გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5-15 საათს.

უკუჩვენება:

* ჰიპერმგრძნობელობა ლოზარტანის, პრეპარატის სხვა კომპონენტებისა და სულფონამიდების წარმოებულების მიმართ;

ანურია, თურკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევები (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წუთ. ნაკლები), ჰიპერკალიემია, დეჰიდრატაცია (მათ შორის, დიურეზულების მაღალი დოზის გამოყენების ფონზე), ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, რეფრაქტორული ჰიპოკალიემია, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი, არტერიული ჰიპოტენზია, 18 წლამდე ასაკი (არ არის დადგენილი ეფექტურობა და უსაფრთხოება), ლაქტაზის დეფიციტი, გალაქტოზემია ან გლუკოზის/გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი.

სიფრთხილით: სისხლის წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა (ჰიპონატრიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, ჰიპომაგნიემია, ჰიპოკალიემია), თირკმელების არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზი, შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერკალციემია, ჰიპერურიკემია და/ან პოდაგრა, დამძიმებული ალერგიული ანამნეზი (ზოგიერთ პაციენტში წარსულში ანგიონევროზული შეშუპება ვითარდებოდა სხვა საშუალებების, მათ შორის აპფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას) და ბრონქული ასთმა, სისხლის სისტემური დაავადებები (მათ შორის, სისტემური წითელი მგლურა), არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროული დანიშვნა, მათ შორის, ციკლოოქსიგენაზა-II (COX-2 ინჰიბიტორები) ინჰიბიტორები.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი:

ორსულობის პერიოდში ლოზარტანის გამოყენების თაობაზე არ არის მოწოდებული მონაცემები. ნაყოფის თირკმლისმიერი პერფუზია, რომელიც დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზიური სისტემის განვითარებაზე, ფუნქციონირებას იწყებს ორსულობის მესამე ტრიმესტრში. ნაყოფისათვის საშიშროება იზრდება ლოზარტანის მეორე და მესამე ტრიმესტრში გამოყენებისას. ორსულობის დადგენისას ლორისტა® НД გამოყენება წყდება. ლაქტაციის პერიოდში, პრეპარატის დანიშვნის საჭიროების შემთხვევაში, ბავშვის ბუნებრივი კვება წყდება.

გამოყენების წესი და დოზირება:

შიგნით მისაღები, პრეპარატის გამოყენება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. დასაშვებია ლორისტა НД და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების შეთავსება.

არტერიული ჰიპერტენზია:

საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზა - ლორისტა НД (100/25 მგ) 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ. როგორც წესი, პრეპარატი ინიშნება ლორისტა H ადექვატური თერაპიული ეფექტის არ არსებობისას (50/12,5მგ). მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება თერაპიიდან 3 კვირის განმავლობაში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - პრეპარატი ლორისტა НД -ის 1 ტაბლეტი.

ცირკულირებული სისხლის შემცირებული მოცულობის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, დიურეტიკების დიდი დოზების გამოყენების ფონზე) ჰიპოვოლემიის მქონე პაციენტებში ლოზარტანის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ დღეში ერთხელ. ამასთან დაკავშირებით, ლორისტა НД -ით თერაპიის დაწყება საჭიროა დიურეზულების გამოყენების შეწყვეტისა და ჰიპოვოლემიის კორექციის შემდეგ.

ასაკოვან და თირკმელების ზომიერი უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი 30-50 მლ/წუთ.) მქონე პაციენტებისათვის, მათ შორის დიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით, საწყისი დოზა არ საჭიროებს კორექციას.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებათა და სიკვდილიანობის საშიშროების შემცირება არტერიული ჰიპერტენზიისა და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში.

ლოზარტანის სტანდარტული საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტებში, რომლებშიც 50 მგ/დღ. ლოზარტანის გამოყენების ფონზე, შეუძლებელი იყო არტერიული წნევის მიზნობრივი დონის მიღწევა, თერაპიის შერჩევა ხდება ლოზარტანისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის დაბალი დოზების (12,5მგ) კომბინაციის გზით, საჭიროების შემთხვევაში კი, ჰიდროქლოროთიაზიდის 12,5 მგ/დღ. დოზასთან ერთად საჭიროა ლოზარტანის 100 მგ-მდე დოზის მომატება, შემდეგ - მთლიანად ლორისტა НД -ის 100/25 მგ 1 ტაბლეტამდე გაზრდა (100 მგ ლოზარტანი და 25 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი დღეში ერთჯერადად).

გვერდითი ეფექტები:

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირი: ანემია, შენლეინ-გენოხის პურპურა.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად: ანაფილაქსიური რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპება (მათ შორის, ხორხისა და ენის შეშუპება, რაც იწვევს სასუნთქი გზების ობსტრუქციას და/ან სახის, ტუჩების, საყლაპავის შეშუპებას).

ცნს და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი: თავის ტკივილი, სისტემური და არასისტემური თავბრუსხვევა, უძილობა, გადაღლა;

არახშირად: შაკიკი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირი: ორთოსტატული ჰიპოტენზია (დოზადამოკიდებული), გულისცემის გაძლიერება, ტაქიკარდია;

იშვიათად: ვასკულიტი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხშირად: ხველა, სასუნთქი გზების ზედა ნაწილების ინფექციები, ფარინგიტი, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად: დიარეა, დისპეპსია, ღებინება, გულისრევა, მუცლის ტკივილი.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იშვიათად: ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

კანის საფარისა და კანქვეშა ცხიმოვანი უჯრედისის მხრივ: არახშირად: ჭინჭრის ციება, კანის ქავილი.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ხშირად: მიალგია, ზურგის ტკივილი;

არახშირად: ართრალგია.

სხვა: ხშირად: ასთენია, სისუსტე, პერიფერიული შეშუპება, ტკივილი მკერდის არეში.

ლაბორატორიული მონაცემები: ხშირად: ჰიპერკალციემია, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის მომატებული კონცენტრაცია (კლინიკურად უმნიშვნელო);

არახშირად: სისხლის პლაზმაში კრეატინინისა და შარდოვანას დონის ზომიერი მატება;

ძალიან იშვიათად: ღვიძლის ფერმენტებისა და ბილირუბინის აქტივობის მატება.

ჭარბი დოზა:

ლოზარტანი

სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, პარასიმპათიკური (ვაგუსური) სტიმულაციით განპირობებული ბრადიკარდია.

მკურნალობა: ფორსირებული დიურეზი, სიმპტომატური თერაპია, ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ჰიდროქლოროთიაზიდი

სიმპტომები: ყველაზე ხშირად გამოვლენილ სიმპტომებს მიეკუთვნება ელექტროლიტების დეფიციტი (ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპონატრიემია) და ზედმეტი დიურეზის შედეგად განვითარებული დეჰიდრატაცია. გულის გლიკოზიდების ერთდროული გამოყენებისას ჰიპოკალიემიამ შეიძლება დაამძიმოს არითმიის მიმდინარეობა.

მკურნალობა: სიმპტომატური.

ზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

ლოზარტანი

კლინიკურ კვლევებში პრეპარატისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის, დიგოქსინის, ვარფარინის, ციმეტიდინის, ფენობარბიტალის, კეტოკონაზოლისა და ერითრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას არ გამოვლენილა ფარმაკოკინეტიკური ზემოქმედების რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზემოქმედება. რიფამპიცინი და ფლუკონაზოლი  ამცირებს აქტიური მეტაბოლიტის დონეს(მოცემული ზემოქმედება კლინიკურად შესწავლილი არ არის).

ლოზარტანისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზულების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), კალიუმის შემნახველი დანამატებისა და კალიუმის მარილების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია.

არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატებს, მათ შორის, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიურ ინჰიბიტორებს შეუძლია შეამციროს დიურეზულებისა და სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების, მათ შორის, ლოზარტანის, ეფექტი.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, რომლებიც იყენებდნენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით თერაპიას (მათ შორის, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორები), ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტებით თერაპიამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის შემდგომი დამძიმება, მათ შორის, თირკმელების მწვავე უკმარისობა, რომელიც ჩვეულებრივ შექცევადია.

ისევე, როგორც სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების, ასევე, ლოზარტანის ჰიპოტენზიური ეფექტი, შეიძლება შემცირდეს ინდომეტაცინის გამოყენებისას.

ჰიდროქლოროთიაზიდი

თიაზიდურ დიურეზულებთან ისეთი სამკურნალო საშუალებების გამოყენებამ, როგორიც არის ეთანოლი, ბარბიტურატები და ნარკოტიკული საშუალებები, შეიძლება გამოიწვიოს ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების საშიშროება.

ჰიპოგლიკემიური საშუალებები (შიგნით მისაღები და ინსულინი) - შეიძლება საჭირო გახდეს ჰიპოგლიკემიური საშუალების დოზის კორექცია.

სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებები - ადიტიური ეფექტი.

კოლესტირამინი და კოლესტიპოლი - ანიონური ცვლის ფისის არსებობისას ჰიდროქლოროთიაზიდის შეწოვა ირღვევა.

კორტიკოსტეროიდები, ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონი - ელექტროლიტების დონის გამოხატული შემცირება, ძირითადად ჰიპოკალიემია.

პრესორული ამინები (მაგალითად, ეპინეფრინი, ნორეპინეფრინი) - პრესორული ამინების გამოყენებაზე გამოხატული პასუხის შემცირება.

არამადეპოლარიზებელი ტიპის მოქმედების მიორელაქსანტები (მაგალითად, ტუბოკურარინი) - მიორელაქსანტების ეფექტის გაძლიერება.

ლითიუმი - დიურეზულები ამცირებს ლითიუმის თირკმლისმიერ კლირენსს და ზრდის ლითიუმის ტოქსიური მოქმედების განვითარების საშიშროებას; არ არის რეკომენდებული ერთდროული გამოყენება.

არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები (მათ შორის, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორები) - შეიძლება შეამციროს დიურეზულების დიურეზული, ნატრიურეზული და ჰიპოტენზიური ეფექტი.

კალციუმის მეტაბოლიზმზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებით, მათმა გამოყენებამ  შეიძლება ცრუ შედეგები გამოავლინოს პარაფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის კვლევის შედეგების მხრივ.

განსაკუთრებული მითითებები:

– დასაშვებია სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთდროული დანიშვნა.

ასაკოვანი პაციენტებისათვის არ არის აუცილებელი საწყისი დოზის სპეციალური შერჩევა.

თირკმელების არტერიების ორმხრივი სტენოზისა და ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზის მქონე პაციენტებში, პრეპარატმა შეიძლება გაზარდოს სისხლის პლაზმაში შარდოვანასა და კრეატინინის კონცენტრაცია.

– ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება გააძლიეროს არტერიული ჰიპოტენზია და დაარღვიოს წყალ-ელექტროლიტური ბალანსი (ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის შემცირება, ჰიპონატრიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, ჰიპომაგნიემია, ჰიპოკალიემია), დაარღვიოს ტოლერანტობა გლუკოზის მიმართ, შეამციროს შარდით გამოყოფილი კალციუმის დონე და გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში კალციუმის კონცენტრაციის გარდამავალი უმნიშვნელო ზრდა, გაზარდოს ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაცია, გამოიწვიოს პოდაგრის და/ან ჰიპერურიკემიის განვითარების პროვოცირება.

– ორსულობის II და III ტრიმესტრის დროს, სამკურნალო საშუალებების გამოყენებამ, რომლებიც უშუალოდ ზემოქმედებს რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე, შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის დაღუპვა.

დაორსულების შემთხვევაში ნაჩვენებია პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა.

დედის ორგანიზმში თრომბოციტოპენიის, ნაყოფში და ახალშობილში სიყვითლის განვითარების მომატებულ საშიშროებასთან დაკავშირებით, ორსულობის პერიოდში დიურეზულების გამოყენება ჩვეულებრივ არ არის რეკომენდებული.

დიურეზულებით მკურნალობა არ თრგუნავს ორსულთა ტოქსიკოზის განვითარებას.

განსაკუთრებული მითითებები, რომლებიც ეხება დამხმარე ნივთიერებებს:

– ლორისტა НД შეიცავს ლაქტოზას, შესაბამისად, არ გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში: ლაქტაზის დეფიციტი, გალაქტოზემია ან გლუკოზის/გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი.

სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვა:

ლორისტა НД გამოყენების პერიოდში პრაქტიკულად ყველა პაციენტმა შეიძლება შეასრულოს მოქმედება, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებას (მაგალითად, სატრანსპორტო საშუალებების მართვა). ცალკეულ პირებში, თერაპიის დასაწყისში, პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაწევა და თავბრუსხვევა, შესაბამისად, ირიბად იმოქმედოს მათ ფსიქოემოციურ მდგომარეობაზე. უსაფრთხოების მიზნით, ისეთი მოქმედების განხორციელებამდე, რომელიც თხოულობს მომატებულ ყურადღებას, პაციენტმა თავდაპირველად უნდა შეაფასოს საკუთარი რეაქცია ჩატარებულ მკურნალობაზე.

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები, 100 მგ + 25 მგ.

ბლისტერში - 7, 10 და 14 ტაბლეტი.

2, 4, 8, 12 ან 14 ბლისტერი (ბლისტერში - 7 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

3, 6 ან 9 ბლისტერი (ბლისტერში - 10 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

1, 2, 4, 6 ან 7 ბლისტერი (ბლისტერში - 14 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები: სია ბ.

პრეპარატი ინახება მშრალ ადგილას, ტემპერატურა 30⁰C -მდე.

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

რეცეპტით.