საერთაშორისო დასახელება:

LORATADINE

მწარმოებელი: LEK, სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: ლორატიადინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₁-რეცეპტორების ბლოკატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ლორატიადინი ..............10 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.

სიროფი: ფლაკონში 120 მლ

5 მლ

ლორატადინი ................5 მლ

სხვა ინგრედიენტები:

პოლისორბატი 80, ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი, ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი, ნატრიუმის ბენზოატი, თეთრი შაქარი კრისტალური, ავიცელი RC591 FMC, ველური ალუბლის არომატი, კონც. გლიცეროლი პროპილენგლიკოლი, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ახდენს ალერგიის, ქავილის და ექსუდაციის საწინააღმდეგო ხანგრძლივ მოქმედებას. ამცირებს კაპილარების გამტარობას, ახდენს ქსოვილების შეშუპების პრევენციას, ხსნის გლუვი მუსკულატურის სპაზმებს.

არ მოქმედებს ცნს-ზე და არ იწვევს შეჩვევას. პრეპარატის მოქმედება იწყება მიღებიდან 30 წუთში, მაქსიმუმს აღწევს 8-12 საათში და შენარჩუნდება 24 საათის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა და განაწილება: შიგნით მიღების შემდეგ ლორატადინი სწრაფად შეიწოვება კნტ-დან. C_max 1 საათში მიიღწევა (ერთჯერადად მიღების შემდეგ დოზით 10 მგ). საკვებთან ერთად მიღება შეწოვას ანელებს. პლაზმის ცილებთან შეერთება 95%-ზე მეტს შეადგენს, არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

მეტაბოლიზმი: ექვემდებარება ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტს. ბიოტრანსფორმირდება ჰიდროლიზის გზით აქტიური მეტაბოლიტის დეზკარბოეთოქსილორატადინის წარმოქმნით.

გამოყოფა: T_1/2 ლორატადინისთვის 8 საათს შეადგენს, გამოიყოფა ნაღველთან და თირკმელებით.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: T_1/2 იზრდება ხანდაზმულ ადამიანებში და ქრონიკული ალკოჰოლიზმის დროს. თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის და ჰემოდიალიზის ჩატარებისას ლორატადინის ფარმაკოკინეტიკა პრაქტიკულად არ იცვლება.

ჩვენებები:

შემდეგი დაავადებებისა და მდგომარეობების პროფილაქტიკა და მკურნალობა:

• სეზონური და წლიური ალერგიული რინიტი;
• ალერგიული კონიუნქტივიტი;
• კანის ალერგიული გენეზის დაავადებების მკურნალობა (მ.შ. ქრონიკული იდიოპათური ჭინჭრის ციება);
• ფსევდოალერგიული რეაქციები;
• ალერგიული რეაქციები მწერების ნაკბენებზე.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებსა და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში., ასევე უმცროსი ასაკის ბავშვებში სხეულის წონით 30 კგ-ზე მეტი ინიშნება 10 მგ დღე-ღამეში (1 ტაბ. ან 2 დოზირებული კოვზი/10 მლ);

2-12 წლის ბავშვებში სხეულის წონით 30 კგ-ზე ნაკლები - 5 მგ (1 დოზირებული კოვზი/5 მლ ან 1/2 ტაბ.). პრეპარატი მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით ან თირკმლის უკმარისობით პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ - 1 ტაბლეტი ან სუსპენზიის 2 დოზირებული კოვზი დღეგამოშვებით.

12 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია სუსპენზიის გამოყენება.

გვერდითი მოვლენები:

მოზრდილებში: პირის სიმშრალე, ღებინება, გასტრიტი, თავის ტკივილი, მომატებული დაღლილობა, ძილიანობა; იშვიათად (1%-ზე ნაკლები) - ღვიძლის ფუნქციის დარღევა, ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი), ანაფილაქსიური რეაქციები, ალოპეცია.

ბავშვებში: იშვიათად - თავის ტკივილი, ნერვიულობა, ძილიანობა.

აღნიშნული გვერდითი ეფექტების სიხშირე ლომილანის გამოყენებისას იყო იგივე, რაც პლაცებოს გამოყენებისას.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის უკმარისობის დროს. მონაცემები ლომილანის 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენების უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ლომილანის გამოყენება ორსულობის დროს შეიძლება მხოლოდ მაშინ, თუ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ   რისკს.

ლორატადინი დედის რძეში გადადის, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის შემთხვევაში უნდა გადაწყდეს ლაქტაციის შეწყვეტის საკითხი.

განსაკუთრებული მითითებები:

* პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს არანაკლებ 2 დღით ადრე კანზე ალერგიული სინჯების ჩატარებამდე, ვინაიდან ლომილანმა შესაძლოა ზეგავლენა მოახდინოს მათ შედეგებზე.

* გამოყენება პედიატრიაში:  პრეპარატი არ ინიშნება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ზეგავლენა ავტომანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: მონაცემები ლომილანის რეკომენდებული დოზებით გამოყენებისას უარყოფითი ზეგავლენის შესახებ ავტომანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე არ არსებობს. მაგრამ რეკომენდებულზე მაღალი დოზებით მიღებისას, ან პრეპარატის მიღების შემდეგ არასტანდარული ეფექტების გამოვლენისას, აუცილებელია სიფრხილის დაცვა საქმიანობის პოტენციურად საშიში სახეობების შესრულებისას, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციასა და რეაქციათა სისწრაფეს.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: თავის ტკივილი, ძილიანობა, ტაქიკარდია, რომლებიც შეიძლება ხანგრძლივად გაგრძელდეს.

მკურნალობა: დიდი რაოდენობით ლომინალის მიღებისას აუცილებელია პრეპარატის კნტ-დან სასწრაფოდ გამოდევნა და მისი შეწოვის შეძლებისდაგვარად შემცირება (კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება). სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კეტოკონაზოლთან და ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას ლორატადინის კონცენტრაცია სისხლში იზრდება.

- მიკროსომული და მჟავების ინდუქტორებთან (ფენიტოინი, ეთანოლი, ბარბიტურატები, რიფამპიცინი) ერთად მიღება ამცირებს ლორატადინის ეფექტს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

პრეპარატი სუსპენზიის სახით ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 4 წელი.

მხედველობაში მისაღები კომბინაციები:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების (სისტემურად), მათ შორის COX-2 სელექტიური ინჰიბიტორები. ჰიპოტენზიური ეფექტის დაქვეითება (პროსტაგლანდინების არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით დათრგუნვა და წყლის და ნატრიუმის შეკავება პირაზოლონური წარმოებულებით).

“ნელი” კალციუმის არხების ბლოკატორები: არტერიალური ჰიპოტენზია, სისხლმიმოქცევის უკმარისობა ლატენტური ან არაკონტროლირებადი გულის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში. ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობამ შეიძლება მინიმუმადე დაიყვანოს რეფლექტორული სიმფათიკური მექანიზმები.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (იმიპრამინის ტიპის), ნეიროლეპტიკები: ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება და ორთოსტატური ჰიპოტენზიის რისკი (ადიტიური მოქმედება).

მეფლოხინი: ბრადიკარდიის რისკი (ადიტიური მოქმედება).

დიპირიდამოლი (ინტრავენური შეყვანა): ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის გაძლიერება.

უროლოგიაში გამოყენებადი ალფა-ბლოკატორები (ალფუზოზინი, დოქსაზოზინი, პრაზოზინი, ტამსულოზინი, ტერაზოზინი). ანტიჰიპერტენზიური ეფექტის გაძლიერება. ორტოსტატიური ჰიპოტენზიის მომატებული რისკი.

ამიფოსტინი: ანტიჰიპერტენზიური ეფექტის გაძლიერება. იმუნოთერაპიაში გამოყენებული ალერგენები ან ალერგენების ექსტრაქტები კანის სინჯებისათვის მატებენ მძიმე სისტემური ალერგიული რეაქციების ან ანაფილაქსიის გამოვლენის რისკს, იმ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ბეტაქსოლოლს.

ინტრავენური შეყვანის დროს ფენიტოინი იწვევს კარდიოდეპრესიული მოქმედების გამოხატულობის მომატებას და არტერიალური წნევის დაქვეითების ალბათობას. აქვეითებს ქსანტინების კლირენსს (დიფილინის გარდა) და ზრდის მათ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, განსაკუთრებით დასაწყისში ტეოფილინის აწეული კლირენსის მქონე პაციენტებში (მაგალითად მოწევის ზეგავლენით).

ჰიპოტენზიურ ეფექტს ამსუბუქებს ესტროგენები (ნატრიუმის შეკავება).

- გულის გლიკოზიდები, მეთილდოპა, რეზერპინი და გუანფაცინი იწვევენ ბრადიკარდიის, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის, გულის გაჩერების განვითარების და გაღრმავების რისკის მომატებას.

- ნიფედიპინმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიალური წნევის მნიშვნელოვანი დაცემა. დიურეტიკებმა, კლონიდინმა, სიმპათოლიტიკებმა, ჰიდრალაზინმა და სხვა ჰიპოტენზიურმა სამკურნალო საშუალებებმა შეიძლება გამოიწვიონ არტერიალური წნევის მეტისმეტად დაწევა.

ახანგრძლივებს დეპოლარიზირებადი მიორელაქსანტების და კუმარინების ანტიკოაგულანტური ეფექტის მოქმედებას.

- ეთანოლი. სედატიური და ძილის მომგვრელი სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვას.

- ჰიპოტენზიური მოქმედების მნიშვნელოვანი გაძლიერების შედეგად მაო ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება რეკომენდირებული არ არის. მაო ინჰიბიტორებითა და ბეტაქსოლოლით მკურნალობას შორის დაცილება უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 14 დღეს.

ჭვავის რქის არაჰიდრირებული ალკალოიდები იწვევენ პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევების განვითარების მომატების რისკს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

BETAXOLOL

მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS

მოქმედი ნივთიერება: ბეტაქსოლოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სელექტიური ბეტა₁-ადრენობლოკატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 14 ტაბ., შეფუთვაში 2 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ბეტაქსოლოლის ჰიდროქლორიდი ...............20 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზა, ნატრიუმ ამილოპექტინის გლიკოლატი, ცელულოზა მიკროკრისტალური, უწყლო კოლოიდური კაჟის დიოქსიდი, მაგნიუმ სტეარატი, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 400, ტიტანის დიოქსიდი (E171).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ბეტაქსოლოლს ახასიათებს: კარდიოსელექტიური ბეტა-ადრენობლოკირებადი მოქმედება; ნაწილობრივი აგონისტური აქტივობის არ არსებობა (ე.ი. არ ავლენს საკუთარ სიმპათომიმეტიკურ მოქმედებას); სუსტი მემბრანოსტაბილიზირებადი ეფექტი (ქინიდინის ან ადგილობრივი ანესთეტიკების მსგავსად) კონცენტრაციებში, რომლებიც აღემატებიან თერაპიულს.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად და სრულად (100%) აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ბიოშეღწევადობა - დაახლოებით 85%. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ. ბეტაქსოლოლი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს დაახლოებით 50%-ით. ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერში გამტარობა დაბალია. დედის რძესთან სეკრეცია უმნიშვნელოა.

მეტაბოლიზმი:

განაწილების მოცულობა - დაახლოებით 6 ლ/კგ. ორგანიზმში ბეტაქსოლოლი ძირითადად გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებში. ცხიმებში ხსნადობა ზომიერია.

გამოყოფა: გამოიყოფა მეტაბოლიტის სახით თირკმელებით (80% მეტი), 10-15% შეუცვლელი სახით. ბეტაქსოლოლის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T_1/2) შეადგენს 15-20 საათს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში T_1/2 იმატებს 33%-ით, მაგრამ კლირენსი არ იცვლება; თირკმლების ფუნქციის დარღვევის დროს T_1/2 ორმაგდება (საჭიროა დოზების შემცირება).

ჰემოდიალიზის დროს არ გამოიყოფა.

ჩვენებები:

• არტერიალური ჰიპერტენზია;
• დაძაბვის სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:

ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, დაუღეჭავად, სითხის საკმაო რაოდენობის დაყოლებით.

საწყისი დოზა - დღე-ღამეში 1 ტაბლეტი (20 მგ). კალენდარული შეფუთვა კვირის დღეების მითითებით ხელს უწყობს მიღების რეჟიმის დაცვას.

დოზირება თირკმელების უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში: პრეპარატის დოზის დადგენა უნდა ხდებოდეს ავადმყოფის თირკმელების ფუნქციის შესაბამისად: 20 მლ/წთ-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსის დროს დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. მაგრამ მკურნალობის დასაწყისში რეკომენდირებულია ჩატარდეს კლინიკური დაკვირვება სისხლში პრეპარატის თანაბარი დონის მიღწევამდე (საშუალოდ 4 დღე).

თირკმელების გამოხატული უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (20 მლ/წთ-ზე დაბალი კრეატინინის კლირენსი) პრეპარატის რეკომენდირებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ/დღე-ღამეში (ჰემოდიალიზზე მყოფ ავადმყოფებში - ჰემოდიალიზის სეანსების ჩატარების სიხშირესა და დროზე დამოუკიდებლად).

დოზირება ღვიძლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში: ღვიძლის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში დოზის შეცვლა ჩვეულებრივ საჭირო არ არის. თუმცა თერაპიის დასაწყისში ავადმყოფზე საჭიროა უფრო საგულდაგულო მეთვალყურეობა.

გვერდითი მოვლენები:

ნერვული სისტემის მხრივ: მომატებული დაღლილობა, სისუსტე, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა ან უძილობა, ღამის კოშმარები, დეპრესია, მოუსვენრობა, გონების არევა ან მეხსიერების ხანმოკლე დაკარგვა, ჰალუცინაციები, ასტენიური სინდრომი, კუნთების სისუსტე, პარესთეზიები კიდურებში(„შენაცვლებითი“ სიკოჭლის, რეინოს სინდრომის მქონე ავადმყოფებში), ტრემორი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: სინუსური ბრადიკარდია, გულისცემა, ორთოსტატური ჰიპოტენზია, მიოკარდუმის გამტარობის დარღვევა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (გულის გაჩერებამდე), არითმიები, მიოკარდუმის შეკუმშვების დასუსტება, გულის უკმარისობის სიმპტომების განვითარება (ან გაღრმავება) (კოჭების, ტერფების წვივების შეშუპება), არტერიალური წნევის გამოხატული შემცირება, ანგიოსპაზმის გამოვლენა (პერიფერიული სისხლმიმოქცევის შემცირება, ქვედა კიდურების გაცივება, რეინოს სინდრომი), ტკივილი მკერდში.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა ან დიარეა, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (მუქი შარდი, სკლერების ან კანის სიყვითლე, ქოლესტაზი), გემოს შეცვლა.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ცხვირის გაჭედვა, დიდი დოზების დანიშვნის დროს სუნთქვის გაძნელება (სელექტიურობის დაკარგვა) და/ან, მიდრეკილების მქონე პაციენტებში - ლარინგო- და ბრონქოსპაზმი.

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: მხედველობითი დარღვევა, საცრემლე ჯირკვლების სეკრეციის დაქვეითება, თვალების სიმშრალე და მტკივნეულობა, კონიუნქტივიტი.

კანის საფარი: ოფლის გამოყოფის მომატება, კანის ჰიპერემია, ეგზანთემა, ფსორიაზის მსგავსი კანის რეაქციები, ფსორიაზის მიმდინარეობის გამწვავება.

ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავლი, ჭინჭრის გამონაყარი.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ჰიპერგლიკემია ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში, ჰიპოგლიკემია ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ინსულინს, ჰიპოთირეოიდული მდგომარეობა.

ნაყოფზე ზეგავლენა:   ზრდის შეჩერება მუცლად ყოფნის პერიოდში, ჰიპოგლიკემია ბრადიკარდია.

სხვა: ტკივილი ზურგში, ართრალგია, ლიბიდოს დასუსტება, პოტენციის დაქვეითება, „უარყოფის“  სინდრომი (სტენოკარდიის შეტევების გამწვავება, არტერიალური წნევის მომატება).

ლაბორატორიული ეფექტები:

იშვიათ შემთხვევაში აღინიშნება ანტინუკლეარული ანტისხეულების გამოვლენა, რომელსაც მხოლოდ იშვიათ შემთხვევაში თან ახლავს სისტემური წითელი მჭამელის ტიპის კლინიკური გამოვლენები, რაც გადის მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

უკუჩვენებები:

* ბეტაქსოლოლის მიმართ აწეული მგრძნობელობა;

* გამოხატული გულის ქრონიკული უკმარისობა II B-III;

* კარდიოგენული შოკი;

* II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (რითმის ხელოვნური მატარებელის ჩართვის გარეშე);

* პრინცმეტალის სტენოკარდია;

* სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (სინოატრიალური ბლოკადის ჩათვლით);

* გამოხატული ბრადიკარდია;

* არტერიალური ჰიპოტენზია;

* სულტოპრიდთან კომბინირებული თერაპია;

* მაო ინჰიბიტორების ერთდროული მიღება;

* კარდიომეგალია (გულის უკმარისობის ნიშნების გარეშე).

შემადგენლობაში ლაქტოზას ყოფნის გამო, მოცემული პრეპარატი უკუნაჩვენებია თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, გლუკოზას/გალაქტოზას მალაბსორბციის სინდრომის ან ლაქტაზას დეფიციტის დროს.

სიფრთხილით: ალერგიული რეაქციები ანამნეზში, ფეოქრომოციტომა, მეტაბოლური აციდოზი, პერიფერიული სისხლძარღვების ობლიტერირებადი დაავადებები („შენაცვლებითი“ სიკოჭლე, რეინოს სინდრომი), ღვიძლის უკმარისობა, თირკმელების ქრონიკული უკმარისობა, ჰემოდიალიზი, მიასთენია, დეპრესია (მათ შორის ანამნეზში), ხანდაზმული ასაკი, I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქტიული დაავადება (ბრონქიალური ასთმა, ფილტვების ემფიზემა), ფსორიაზი, სისხლმიმოქცევის ქრონიკული უკმარისობა, თირეოტოქსიკოზი, შაქრიანი დიაბეტი, 18 წლამდე ასაკი (უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის).

ორსულობა და ლაქტაცია:

ტერატოგენურობა: ცხოველებზე ექსპერიმენტების დროს პრეპარატის ტერატოგენული ეფექტი არ არის გამოვლენილი. ამ მომენტისათვის ადამიანებში ტერატოგენული ეფექტი არ არის აღნიშნული, ხოლო კონტროლირებადმა პროსპექტიულმა გამოკვლევებმა არ გამოავლინა თანდაყოლილი დეფექტები.

პრეპარატის ფეხმძიმობის პერიოდში დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის სარგებლიანობა აჭარბებს ნაყოფისათვის და/ან ბავშვისათვის შესაძლებელ რისკს.

ლაქტაცია: ბეტა-ადრენობლოკატორები გამოიყოფა დედის რძეში (იხ. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები). ჰიპოგლიკემიის ან ბრადიკარდიის რისკი არ არის გამოკვლეული. ამიტომ მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

ავადმყოფების სტენოკარდიით მკურნალობის მოულოდნელად შეწყვეტა არ შეიძლება: მოულოდნელმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის რითმის მძიმე დარღვევები, მიოკარდუმის ინფარქტი ან მოულოდნელი სიკვდილი.

ლაქტოზა

* შემადგენლობაში ლაქტოზას არსებობის გამო, აღნიშნული პრეპარატი უკუნაჩვენებია თანდაყოლილი გალაქტოზემიის. გლუკოზა/გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომის ან ლაქტოზას დეფიციტის დროს.

* იმ ავადმყოფებზე, რომლებიც იღებენ ლოკრენს, საჭიროა ჩატარდეს მონიტორინგი, რომელშიც უნდა შედიოდეს:  გულის კუმშვის სიხშირის და არტერიალური წნევის მეთვალყურეობა (მკურნალობის დასაწყისში ყოველდღიურად, შემდეგ - 3-4 თვეში ერთხელ);

შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებში გლუკოზის შემადგენლობა (5-4 თვეში ერთხელ);

ხანდაზმულ პაციენტებში აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი (4-5 თვეში ერთხელ).

* აუცილებელია ავადმყოფმა შეისწავლოს გულის კუმშვის სიხშირის დათვლის მეთოდიკა და ჩაუტარდეს ინსტრუქტირება 50 ც/წთ-ზე ნაკლებ შემთხვევაში ექიმის კონსულტაციის აუცილებლბის შესახებ.

* არ შეიძლება მკურნალობის მოულოდნელად შეწყვეტა, განსაკუთრებით გულის იშემიური დაავადებების მქონე ავადმყოფებში. დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანამიმდევრულად, ე.ი. 1-2 კვირის განმავლობაში, და საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება ერთდროულად ჩანაცვლებითი თერაპიის დაწყება, რათა თავიდან ავიცილოთ სტენოკარდიის პროგრესირება. დაახლოებით 20% სტენოკარდიით დაავადებულ ავადმყოფებში ბეტა-ადრენობლოკატორები ეფექტური არ არის.

ძირითადი მიზეზები - მძიმე კორონარული ათეროსკლეროზი იშემიის დაბალი მანკით (ანგინალური შეტევის მომენტში გულის კუმშვის სიხშირე 100ც/წთ ნაკლები) და მარცხენა პარკუჭის მომატებული საბოლოო დიასტოლური წნევა, რომელიც არღვევს სუბენდოკარდიალურ სისხლდენას.

* კლონიდინთან ერთდროული მიღების დროს მისი მიღების შეწყვეტა შეიძლება მოხდეს ლოკრენის შეწყვეტიდან რამოდენიმე დღეში. სისხლში და შარდში კატექლოამინების, ნორმეტანეფრინის და ვანილინნუშისებრი მჟავას, ანტისხეულების ანტინუკლეარული ტიტრების შემცველობის გამოკვლევის წინ საჭიროა ლოკრენის მიღების შეწყვეტა.

* ბრონქიალური ასთმა და ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქტიული დაავადება:

ბეტა-ადრენობლოკატორების დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ დაავადების სიმძიმის ზომიერი ხარისხის მქონე ავადმყოფებისათვის, დაბალი საწყისი დოზის სელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორების შერჩევით. მკურნალობის დაწყების წინ რეკომენდირებულია სუნთქვის ფუნქციის შეფასების ჩატარება.

მკურნალობის დროს შეტევების განვითარების შემთხვევაში შეიძლება ბრონქოდილატატორი-E₂-ადრენომიმეტიკების გამოყენება.

* გულის უკმარისობა:

თერაპიულად კონტროლირებადი გულის უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში, აუცილებლობის შემთხვევაში ბეტაქსოლოლის გამოყენება შესაძლებელია ძალიან დაბალი დოზებით, მისი თანდათან გაზრდით, სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ.

* ბრადიკარდია:

თუ გულის კუმშვის სიხშირე მოსვენების მდგომარეობაში წუთში 50/55 ცემაზე ნაკლებია და ავადმყოფს აქვს ბრადიკარდიის კლინიკური გამოვლინებები, აუცილებელია დოზის შემცირება.

* I  ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა. ბეტა-ადრენობლოკატორების უარყოფითი დრომოტროპული ეფექტის გათვალისწინებით, I ხარისხის ბლოკადის დროს პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

* პრინცმეტალის სტენოკარდია:

პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე ავადმყოფებში ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ შეტევების რიცხვისა და ხანგრძლივობის მომატება. კარდიოსელექტიური ბეტა I-ადრენობლოკატორების გამოყენება ნაკლებად მძიმე და შერეული ფორმების შემთხვევაში შესაძლებელია მხოლოდ იმ პირობით, თუ მკურნალობა ტარდება ვაზოდილატატორებთან შეთავსებით.

* პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევა

ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ პერიფერიული სისხლმიმოქცევის მქონე ავადმყოფების მდგომარეობის გაუარესება (რეინოს დაავადება ან რეინოს სინდრომი, არტერიტი ან ქვედა კიდურების არტერიების ქრონიკული ობლიტერირებადი დაავადება).

* ფეოქრომოციტომა:

ფეოქრომოციტომით გამოწვეული არტერიალური ჰიპერტენზიის მკურნალობის შემთხვევაში აუცილებელია არტერიალური წნევის საგულდაგულო კონტროლი.

* ხანდაზმული ავადმყოფები:

ხანდაზმული ავადმყოფების მკურნალობის დაწყება შეიძლება დაბალი დოზებით და მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.

* თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები:

დოზის კორექტირება ხდება სისხლში კრეატინინის კონცენტრაციასა ან კრეატინინის კლირენსზე დამოკიდებით (იხ. გამოყენება და დოზები).

* შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული ავადმყოფები:

საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება მკურნალობის დასაწყისში სისხლში გლუკოზას დონის თვითკონტროლის გაძლიერების  შესახებ. ჰიპოგლიკემიის საწყისი სიმპტომები, განსაკუთრებით ტაქიკარდია, გულისცემა და ოფლიანობა, შეიძლება იყოს მასკირებული.

* ფსორიაზი:

საჭიროა პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის საგულდაგულოდ შეფასება, რადგან არსებობს ცნობები ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობის დროს მდგომარეობის გაუარესების შესახებ.

* ალერგიული რეაქციები:

განსაკუთრებით ფლოქტაფენინის გამოყენებასთან ან დესენსიბილიზაციის ჩატარებასთან დაკავშირებული მძიმე ანაფილაქსიური რეაქციების მიდრეკილების მქონე პაციენტებში ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიამ შეიძლება გამოიწვიოს რეაქციების შემდგომი გაძლიერება ან მკურნალობის ეფექტურობის დაქვეითება.

* ზოგადი ანესთეზია:

ბეტა-ადრენობლოკატორები მასკირებენ რეფლექტორული ტაქიკარდიას და იწვევენ არტერიალური ჰიპოტენზიის რისკის მომატებას. ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიის გაგრძელება ამცირებს არითმიის,   მიოკარდუმის იშემიის და ჰიპერტონული კრიზების განვითარების რისკს, აუცილებელია ანესთეზიოლოგს ეცნობოს იმის შესახებ, რომ პაციენტმა გაიარა ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობა.

*  თუ მკურნალობის შეწყვეტა აუცილებელია, მაშინ ითვლება, რომ თერაპიის 48 საათით შეწყვეტა აღადგენს მგრძნობელობას კატექოლამინების მიმართ.

* ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიის შეწყვეტა არ შეიძლება: კორონალური უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში მკურნალობის გაგრძელება სასურველია ოპერაციამდე, ბეტა-ადრენობლოკატორების მოულოდნელი შეწყვეტის რისკის გათვალისწინებით. გადაუდებელი ოპერაციის ჩატარების შემთხვევაში ან იმ შემთხვევაში, როდესაც მკურნალობის შეწყვეტა შეუძლებელია, საჭიროა ავადმყოფის დაცვა ცთომილი ნერვის აგზნების შედეგებისაგან ატროპინის შესაბამისი პრემედიკაციის გზით, აუცილებლობის შემთხვევაში მისი შემდგომი განმეორებით.

ზოგადი ანესთეზიისათვის გამოიყენება მიოკარდუმის ნაკლები ხარისხით დამთრგუნველი ნივთიერებები.

* აუცილებელია ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების რისკის გათვალისწინება.

* თირეოტოქსიკოზი:

ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიის დროს თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები შეიძლება იყოს მასკირებული.

* სპორტსმენები

სპორტსმენებმა უნდა გაითვალისწინონ, რომ პრეპარატი შეიცავს აქტიურ სუბსტანციას, რომელმაც შეიძლება გამოიღოს დადებითი რეაქცია დოპინგის კონტროლზე ტესტის ჩატარების დროს.

* მკურნალობის დროს გამოირიცხოს ეთანოლის გამოყენება.

* კონტაქტური ლინზებით მოსარგებლე ავადმყოფებმა უნდა გაითვალისწინონ, რომ მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია საცრემლე სითხის შემცირება.

* „მწეველ“ ადამიანებში ბეტა-ადრენობლოკატორების ეფექტურობა უფრო დაბალია.

* ახალშობილებში, რომელთა დედები მკურნალობდნენ ბეტა-ადრენობლოკატორებით, მათი მოქმედება შენარჩუნდება დაბადებიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში. თუმცა აღნიშნულ ეფექტს შეიძლება არ ჰქონდეს კლინიკური შედეგი, მაგრამ შესაძლებელია გულის მანკის განვითარება, რაც საჭიროებს ახალშობილის ინტენსიურ თერაპიას (იხ. ჭარბი წონა).

ამ შემთხვევაში საჭიროა მოვერიდოთ სისხლის მოცულობის მოსამატებელი ხსნარების შეყვანას (ფილტვების მწვავე შეშუპების განვითარების რისკი). აგრეთვე მოიპოვება ცნობები ბრადიკარდიის, რესპირატორული დისტრესსინდრომის და ჰიპოგლიკემიის შესახებ. ამიტომ, რეკომენდირებულია ახალშობილზე საგულადაგულო მეთვალყურეობა სპეციალიზირებულ პირობებში (გულის კუმშვადობის სიხშირის და სისხლში გლუკოზას დონის კონტროლი ცხოვრების პირველი 3-5 დღის განმავლობაში).

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: გამოხატული ბრადიკარდია, თავბრუსხვევა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, არტერიალური წნევის გამოხატული დაცემა, არითმია, პარკუჭთა ექსტრასისტოლია, გულის წასვლა, გულის უკმარისობა გაძნელებული სუნთქვა, ბრონქოსპაზმი, თითების ფრჩხილების და ხელისგულების ციანოზი, კრუნჩხვები.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ადსორბირებადი საშუალებების დანიშვნა;

ბრადიკარდიის ან არტერიალური წნევის ზომაზე მეტად დაცემის შემთხვევაში მიიღება შემდეგი ზომები:

- 1-2 მგ ატროპინის ინტრავენური შეყვანა;

- 1 მგ გლუკაგონი, საჭიროების შემთხვევაში განმეორებითი შეყვანა;

- საჭიროების შემთხვევაში, 25 მგ იზოპრენალინის ნელი ინფუზიის თანხლებით ან 2.5-10 მკგ/კგ/წთ დობუტამინის შეყვანა.

* გულის დეკომპენსაციის შემთხვევაში ახალშობილებში, რომელთა დედები ფეხმძიმობის პერიოდში იღებდნენ ბეტა-ადრენობლოკატორებს:

- გლუკაგონი 0.3მგ/კგ გათვლით;

- ჰოსპიტალიზაცია ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში;

- იზოპრენალინი და დობუტამინი: ჩვეულებრივ საკმაოდ მაღალ დოზებში და ხანგრძლივად, რაც საჭიროებს სპეციალისტის მეთვალყურეობას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ბევრ სამკურნალო პრეპარატს შეუძლია გამოიწვიოს ბრადიკარდია. ამ ჯგუფს მიეკუთვნება ბეტა-ადრენობლოკატორები, IA კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები (ქინიდინი, დიზოპირამიდი), III კლასის ანტიარითმიული საშუალებებიდან ამიოდარონი და სოტალოლი, IV კლასიდან დილთიაზემი და ვერაპამილი, აგრეთვე ფუთკარას გლიკოზიდები, კლონიდინი, გუაფანცინი, მეფლოქინი და ქოლინესტერაზას ინჰიბიტორბი, რომლებიც ნაჩვენებია ალცგეიმერის დაავადების სამკურნალოდ.

უკუნაჩვენები კომბინაციები:

ფლოქტაფენინი: ფლოქტაფენინით შეპირობებული შოკის ან არტერიარული ჰიპოტენზიის შემთხვევაში ბეტა-ადრენობლოკატორები იწვევენ კომპენსატორულ გულ-სისხლძარღვთა რეაქციების დაქვეითებას.

სულტოპრიდი: გამოხატული ბრადიკარდია (ადიტიური მოქმედება).

თავიდან ასაცილებელი კომბინაციები: “ნელი” კალციუმის არხების ბლოკატორები (ბეპრიდილი, დილტიაზემი და ვერაპამილი).

ავტომატიზმის დარღვევები (გამოხატული ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის გაჩერება), ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევები, გულის უკმარისობა (სინერგიული მოქმედება). ამგვარი კომბინაციის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ საგულდაგულო კლინიკური და ელექტროკარდიოგრაფიული დაკვირვებით, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ავადმყოფებში ან მკურნალობის დასაწყისში.

ამიოდარონი: კუმშვადობის, ავტომატიზმის და გამტარობის დარღვევები (სიმპათიკური კომპენსატორული მექანიზმების დათრგუნვა).

სიფრთხილით გამოსაყენებელი კომბინაციები: საინჰალაციო გალოგენშემცველი ანესთეტიკები: ბეტა-ადრენობლოკატორები აქვეითებენ ლოკრენის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას (ოპერაციის დროს ბეტა-ადრენორეცეპტორების ეფექტი შეიძლება თავიდან ავიცილოთ ბეტა-ადრენოსტიმულატორებით). როგორც წესი, ბეტა-ადრენობლოკატორებით თერაპიის შეწყვეტა საჭირო არ არის, ხოლო პრეპარატის მიღების მოულოდნელად შეწყვეტის თავიდან აცილება საჭიროა ყველა შემთხვევაში. აუცილებელია ანესთეზიოლოგს ეცნობოს ჩატარებული მკურნალობის შესახებ.

მოციმციმე არითმიის გამომწვევი პრეპარატები (სულტოპრიდის გარდა): IA კლასის (ქინიდინი, ჰიდროქინიდინი, დიზოპირამიდი) და III კლასის (ამიოდარონი, დოფეტილიდი, იბუტილიდი, სოტალოლი), ანტიარითმიული საშუალებები, ფენოტიაზინის ჯგუფის ზოგიერთ ნეიროლეპტიკი (ქლორპრომაზინი, ციამემაზინი, ლევომეპრომაზინი, ტიორიდაზიდი), ბენზამიდები (ამისულპრიდი, სულპირიდი, ტიაპრიდი), ბუტიროფენონები (დროპერიდოლი, ჰალოპერიდოლი), სხვა ნეიროლეპტიკები (პიმოზიდი), და სხვა პრეპარატები (ცისაპრიდი, დიფემანილი, ინტრავენური ერითრომიცინი, გალოფანტრინი, მიზოლასტინი, მოქსიფლოქსაცინი, პენტამიდინი, ინტრავენური სპირამიცინი და ვინკამინი).

პარკუჭოვანი არითმიის რისკის მომატება, განსაკუთრებით მოციმციმე არითმიის (ჰიპოკალიემია წარმოადგენს წინასწარგანწყობილ ფაქტორს). საჭიროებს კლინიკურ და ელექტროკარდიოგრაფიულ კონტროლს.

პროპაფენონი: კუმშვადობის, ავტომატიზმის და გამტარობის დარღვევები (სიმპათიკური კომპენსატორული მექანიზმების დაქვეითება). საჭიროებს კლინიკურად ელექტროკარდიოგრაფიულ კონტროლს.

ბაკლოფენი: ანტიჰიპერტენზიური მოქმედების გაძლიერება. აუცილებელი არტერიალური წნევის დონის კონტროლი და, საჭიროების შემთხვევაში, ანტიჰიპერტენზიური საშუალების დოზის კორექცია.

ინსულინი და სულფონილშარდოვანის პერორალური წარმოებულები: ყველა ბეტა-ადრენობლოკატორს შეუძლია ჰიპოგლიკემიის გარკვეული სიმპტომების მასკირება: გულისცემის და ტაქიკარდიის. პაციენტი უნდა იქნას გაფრთხილებული სისხლში შაქრის დონის თვით კონტროლის გაძლიერების აუცილებლობის შესახებ, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში.

ქოლინესტერაზას ინჰიბიტორები (ამბენომიუმი, დონეპეზილი, გალანტამინი, ნეოსტიგმინი, პირიდოსტიგმინი, რივასტიგმინი, ტაკრინი). ბრადიკარდიის გაძლიერების რისკი (ადიტიური მოქმედება).

საჭიროებს რეგულარულ კლინიკურ კონტროლს. ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიური საშუალებები (კლონიდინი, აპრაკლონიდინი, ალფა-მეთილდოპა, გუანფანცინი, მოქსონიდინი, რილმენიდინი). ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიური პრეპარატის მოულოდნელად შეწყვეტის შემთხვევაში აღინიშნება არტერიალური წნევის მნიშვნელოვანი მომატება. აუცილებელია თავიდან ავიცილოთ ანტიჰიპერტენზიური საშუალებების მოულოდნელად შეწყვეტა და ჩატარდეს კლინიკური კონტროლი.

ლიდოკაინის ინტრავენური შეყვანა: სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის მომატება არასასურველი ნევროლოგიური სიმპტომების და გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ ეფექტების შესაძლო გაძლიერების თანხლებით (ღვიძლში ლიდოკაინის მეტაბოლიზმის დაქვეითება). რეკომენდირებული კლინიკური და ელექტროკარდიოგრაფიული მეთვალყურეობა და თუ, შესაძლებელია, ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობის დროს და მის შეწყვეტის შემდეგ სისხლის პლაზმაში ლიდოკაინის კონცენტრაციის კონტროლი. საჭიროების შემთხვევაში - ლიდოკაინის დოზის კორექცია.

გაგრძელება

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება :

ჰიდროკორტიზონი

სამკურნალო ფორმა : 0.1%, გარეგანი გამოყენების კრემი

აღწერილობა : თეთრი ფერის ერთგვაროვანი კრემი

შემადგენლობა :

1 გრამი კრემი შეიცავს :

აქტიური ნივთიერება : ჰიდროკორტიზონ -17- ბუთირატი ............. 1.0 მგ ;

დამხმარე ნივთიერებები : ცეტოსტეარილის სპირტი , მაკროგოლი 25 ცეტოსტეარილის ეთერი , თხევადი პარაფინი , თეთრი რბილი პარაფინი , პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატი , ბუთილპარაჰიდროქსიბენზოატი , უწყლო ლიმონმჟავა , უწყლო ნატრიუმის ციტრატი , გასუფთავებული წყალი .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

დერმატოლოგიაში გამოსაყენებელი კორტიკოსტეროიდები

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ლოკოიდი ® წარმოადგენს გარეგანი გამოყენების სინთეზურ , არაჰალოგენიზირებულ გლუკოკორტიკოიდულ პრეპარატს , რომელიც მიეკუთვნება ზომიერი აქტივობის კორტიკოსტეროიდების მე -2 ჯგუფს . იგი ავლენს სწრაფად მიღწევად ანთების , შეშუპებისა და ქავილის საწინააღმდეგო მოქმედებას . მისი ეფექტურობა უტოლდება ჰალოგენიზებულ სტეროიდებს .

ლოკოიდის ® გამოყენება რეკომენდებული დოზებით არ იწვევს ჰიპოთალამო - ჰიპოფიზარულ - თირკმელზედა ჯირკვლის სისტემის დათრგუნვას . მიუხადავად იმისა , რომ პრეპარატის დიდი დოზების გამოყენებამ ხანგრძლივად , განსაკუთრებით ოკლუზიური ნახვევის გამოყენების შემთხვევაში , შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის პლაზამში კორტიზოლის შემცველობის მომატება , ამას არასდროს ახლავს თან ჰიპოფიზარულ - სუპრარენალური სისტემის რეაქტივობის დაქვეითება , ხოლო პრეპარატის მოხსნა იწვევს კორტიზოლის პროდუქციის სწრაფ ნორმალიზაციას .

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა

აპლიკაციის შემდეგ ადგილი აქვს ეპიდერმისში აქტიური ნივთიერების დაგროვებას , ძირითდად მარცვლოვან შრეში .

მეტაბოლიზმი

კანის გზით აბსორბირებული ჰიდროკორტიზონ -17- ბუთირატი მეტაბოლიზდება ჰდროკორტიზონამდე და სხვა მეტაბოლიტებამდე უშუალოდ ეპიდერმისში და შემდგომ ღვიძლში .

გამოყოფა

მეტაბოლიტები და შეუცვლელი ჰიდროკორტოზონ -17- ბუთირატის უმნიშვნელო ნაწილი გამოიყოფა შარდით ან განავლით .

გამოყენების ჩვენებები:

ზედაპირული , არაინფიცირებული , ადგილობრივი გამოყენების გლუკოკორტიკოიდებისადმი მგრძნობიარე კანის დაავადება :

• ეგზემა;
• დერამატიტები;
• ფსორიაზი.

უკუჩვენებები:

დერმატიტები , გართულებული ბაქტერიული ( მაგალითად , პიოდერმია, სიფილისი, ტუბერკულოზი ), ვირუსული ( მაგალითად , ოროფაციალური ჰერპესი, ჩუტყვავილა, მკრეჭველი სირსველი, წვეტიანი კონდილომები, მეჭეჭები, კონტაგიოზური მოლუსკი), სოკოვანი და პარაზიტული ( მაგალითად , მუნი ) ინფექციებით ;

* კანის წყლულები და ჭრილობები;

* პერიორალური დერმიტი, სტრიები;

* იქტიოზი, მოზარდთა ტერფის დერმატოზი, როზაცეა, აკნე ვულგარის, სისხლძარღვების მტვრევადობა, კანის ატროფია;

* ჰიპერმგრძნობელობა კორტიკოსტეროიდებზე ან პრეპარატის დამხმარე ნივთიერებებზე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კორტიკოსტეროიდები გადიან პლაცენტაში. სისტემური სტეროიდების მაღალი დოზების გამოყენებისას დარეგისტრირებულია ჰიპოთალამო - ჰიპოფიზარულ - სუპრარენალური სისტემის დათრგუნვა და ნაყოფის საშვილოსნოსშიდა ზრდის შეფერხება . გარეგანი კორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას მათი განვითარების რისკი არ არის დადგენილი , მაგრამ არ შეიძლება მისი აბსოლუტური გამორიცხვა ხანგრძლივი გამოყენებისას და დაზიანების დიდ უბანზე წასმისას .

ლოკოიდი ® გამოყენება ლაქტაციის დროს შეიძლება მხოლოდ დაზიანების მცირე უბანზე წასმისას და მისი ხანმოკლე გამოყენებისას.

დანარჩენ შემთხვებებში რეკომენდირებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა .

მიღების წესები და დოზირება:

პრეპარატის მცირე რაოდენობას ისვამენ დაზიანებულ კანზე დღეში 1-3- ჯერ . დადებითი დინამიკის გამოვლენისას პრეპარატს იყენებენ 2-3- ჯერ კვირაში . შეღწევის გასაუმჯობესებალდ პრეპარატს იღებენ მასირებით .

დაავადების რეზისტენტული მიმდინარეობისას, მაგალითად იდაყვის მიდამოში, მუხლებზე მკვრივი ფსორიაზული ფოლაქების ლოკალიზაციის დროს   აუცილებელია პრეპარატის გამოყენება ოკლუზიური ნახვევის სახით . კვირის განმავლობაში გამოყენებული პრეპარატის დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 30-60 გრამს .

გვერდითი მოქმედება:

ადგილობრივი რეაქციები :

* კანის ატროფია ( ეპიდერმისის გამოფიტვა , ტელანგიოექტაზიები , სტრიები , პურპურა );

* პერიორალური დერმატიტი და როზაცეა;

* ჭრილობის შეხორცების შენელება;

* დეპიგმენტაცია;

* ჰიპერტრიქოზი;

* კონტაქტური დერმატიტი;

* "რიკოშეტის" სინდრომი , რომელიც აძნელებს კორტიკოსტეროიდის მოხსნას .

* თვალშიდა წნევის მომატება და კატარაქტის განვითარების რისკი ( კონიუნქტივაზე სისტემატური მოხვედრისას ).

სისტემური რეაქციები :

ხანგრძლივი გამოყენებისას და / ან წასმისას დიდ ზედაპირზე შესაძლებელია გამოვლინდეს სისტემური გვერდითი ეფექტები , რომელიც დამახასიათებელია სისტემური კორტიკოსტეროიდებისთვის.

გვერდითი ეფექტების გამოვლენის რისკი ლოკოიდ ® - ის გამოყენებისას უფრო მცირეა ვიდრე ფტორირებული სტეროიდების გამოყენების დროს.

დოზის გადაჭარბება:

მაღალი დოზებით პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ზემოთ აღწერილი გვერდითი ეფექტების გაძლიერება . ჰიპერკორტიციზმის სიმპტომების გამოვლენისას რეკომენდირებულია პრეპარატის მოხსნა .

გამოყენების თავისებურებანი:

არ შეიძლება ლოკოიდ ®- ის წასმა პერიორბიტალურ მიდამოში გლაუკომის და სუბკაფსულარული კატარაქტის განვითარების რისკის გამო . სიფთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პრეპარატი სახის კანზე , გენიტალურ და თავის თმიან ნაწილზე, რომელიც შედარებით მგრძნობიარეა კორტიკოსტეროიდების მოქმედების მიმართ

(მისი გამოყენების ხანგრძლივობა მოცემულ უბნებზე შეძლებისდაგვრად არ უნდა აღემატებოდეს 7 დღეს).

ადგილობრივი და სისტემური გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი იზრდება მისი წასმისას დაზიანების დიდ უბნებზე , ხანგრძლივი გამოყენებისას , ოკლუზიის დროს და საბავშვო ასაკში .

ბავშვებში თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის ფუნქციის დათრგუნვა ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას სწრაფად ვითარდება. გარდა ამისა , შეიძლება აღინიშნოს ზრდის ჰორმონის გამომუშავების შემცირება. თერაპიის ხანგრძლივი კურსის გამოყენებისას ბავშვებში აუცილებელაია სხეულის მასის, ზრდის და პლაზმის კორტიზოლის დონის კონტროლი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

ლოკოიდ ®- ის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების შესახებ მონაცემები არ არსებობს .

პრეპარატის ზეგავლენა ავტომანქანის მართვაზე და სხვა მექანიზმებთან მუშაობაზე: .

არ არის მონაცემები ლოკოიდ ®- ის   გავლენასთან დაკავშირებით ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე .

გამოშვების ფორმა:

გარეგანი გამოყენების 15, 20, 30, 50 ან 100 გრამიანი კრემი ალუმინის ან პლასტმასის ტუბებში .

1 ტუბი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს შეფუთვაში .

შენახვის ვადა და პირობები:

ინახება არაუმეტეს 25 °C.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას .

არ გაყინოთ .

შენახვის ვადა:

3 წელი .  არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ .

გაცემის პირობები:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III( გაცემის წესი რეცეპტის გარეშე ).

მწარმოებლები:

" ტემლერ იტალია ს . რ . ლ " ვია დელე ინდუსტრი , 2, იტალია

მწარმოებელი: “ზენტივა ა.ს.”,  ჩეხეთის რესპუბლიკა

შემცველობა:

ლოზარტანის კალიუმი (Lozartan) ..................  12.5 მგ და 50 მგ.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ლოზაპი ჰიპოტენზიური პრეპარატია, წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების (AT1 ქვეტიპი) სპეციფიკურ ანტაგონისტს. არ თრგუნავს ბრადიკინინის დამშლელ კინაზა II-ფერმენტს. ამცირებს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას, ადრენალინისა და ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლში, არტერიულ წნევას (აწ), წნევას სისხლის მიმოქცევის მცირე წრეში; ამცირებს პოსტდატვირთვას, ახდენს დიურეზულ ეფექტს. ხელს უშლის მიოკარდის ჰიპერტროფიის განვითარებას, ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკური დატვირთვების მიმართ პაციენტებში გულის უკმარისობით.

ერთჯერადი მიღების შემდეგ ჰიპოტენზიური მოქმედება (მცირდება სისტოლური და დიასტოლიზური არტერიული წნევა) მაქსიმუმს აღწევს 6 საათში, ხოლო შემდეგი 24 საათის განმავლობაში მცირდება.

მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი მიიღწევა 3-6 კვირაში პრეპარატის მიღების დაწყებიდან.

ფარმაკოლოგიური მონაცემები მიუთითებს იმაზე, რომ ლოზარტანის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ავადმყოფებში ღვიძლის ციროზით მნიშვნელოვნად იზრდება, ამიტომ პაციენტებმა ანამნეზში  ღვიძლის დაავადებებით პრეპარატი უნდა მიიღონ უფრო მცირე დოზით.

ფარმაკოკინეტიკა

ლოზარტანი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა – დაახლოებით 33%. გააჩნია ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტი, მეტაბოლიზდება კარბოქსილირების გზით იზოფერმენტის 2C9 ციტოქრომის P450 მონაწილეობით აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება – 99%. ლოზარტანის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო შეადგენს 1 საათს, აქტიური მეტაბოლიტის 3-4 საათს, პერორალური მიღების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი 1.5-2 საათი, ხოლო მისი ძირითადი მეტაბოლიტეს - 6-9 საათი, შესაბამისად. დოზის დაახლოებით 35% გამოიყოფა შარდთან ერთად, დაახლოებით 60% - ნაწლავიდან.

გამოყენების ჩვენებები:

- არტერიული ჰიპერტენზია;

- გულის უკამრისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში ან აგფ ინჰიბიტორებით თერაპიის არაეფექტურობისას).

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენეტების მიმართ;

- არტერიული ჰიპოტენზია;

- ჰიპერკალიემია;

- დეჰიდრატაცია;

- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

- 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).

გამოყენების წესი და დოზები:

პრეპარატი ლოზაპი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად, მიღების ჯერადობა – ერთხელ დღე-ღამეში.

არტერიული ჰიპერტენზიისას დღე-ღამის საშუალო დოზა შეადგენს 50 მგ. ცალკეულ შემთხვევებში ძლიერი ეფექტის მისაღწევად დოზა იზრდება 100 მგ-მდე ორ მიღებად ან ერთხელ დღეში.

საწყისი დოზა პაციენტებისათვის გულის უკმარისობით შეადგენს 12.5 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. როგორც წესი, დოზა იზრდება კვირის ინტერვალით (ე.ი. 12.5 მგ/დღე-ღამე, 25 მგ/დღე-ღამე და 50 მგ/დღე-ღამე) საშუალო შემანარჩუნებელ დოზამდე 50 მგ ერთხელ დღე-ღამეში პაციენტის მიერ პრეპარატის ამტანობის მიხედვით.

პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც დიდი დოზებით იღებენ დიურეზულ საშუალებებს, ლოზაპის საწყისი დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში. დოზის კორექტირება საჭირო არ არის ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ან თირკმელების დარღვეული ფუნქციით, იმ პაციენტთა ჩათვლით, რომლებიც ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით უნდა დაინიშნოს ლოზაპის უფრო მცირე დოზები.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, ასევე ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით, იმ პაციენტთა ჩათვლით, რომლებიც დიალიზზე იმყოფებიან, აუცილებელი არ არის საწყისი დოზის კორექცია.

გამოყენება პედიატრიაში

პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში დადგენილი არ არის.

გვერდითი მოქმედება:

აღინიშნა გვერდითი ეფექტები, რომელთა განვითარების სიხშირე პლაცებოსთან შეფარდებადია. დამტკიცებული არ არის ლოზარტანის გამოყენებასთან გვერდითი ეფექტების კავშირი, რომლებიც აღინიშნება 1% ნაკლები შემთხვევების სიხშირით. უმეტეს შემთხვევაში ლოზაპი კარგად აიტანება, გვერდითი ეფექტები გავლითი ხასიათისაა და არ საჭიროებს პრეპარატის მიღების შეწყვეტას.

ნერვული სისტემის და გრძნობის ორგანოების მხრივ: 1% და მეტი – თავბრუსხვევა, ასთენია, დაღლილობა, თავის ტკივილი, უძილობა; 1%-ზე ნაკლები – შფოთვა, ძილის დარღვევა, ძილიანობა, მეხსიერების დაქვეითება, პერიფერიული ნეიროპათია, პარესთეზიები, ჰიპოსთეზია, შაკიკი, ტრემორი, ატაქსია, დეპრესია, სინკოპე, ყურებში შუილი, გემოს შეგრძნების დარღვევა, მხედველობის დაქვეითება, კონიუნქტივიტი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: 1% და მეტი – ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება, ხველა, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (სხეულის მომატებული ტემპერატურა, ყელის ტკივილი, სინუსოპათია, სინუსიტი, ფარინგიტი); 1%-ზე ნაკლები – დისპნოე, ბრონქიტი, რინიტი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ორგანოების მხრივ: 1% და მეტი – ღებინება, დიარეა, დისპეფსიური მოვლენები, მუცლის ტკივილი; 1%-ზე ნაკლები – ანორექსია, სიმშრალე პირში, კბილის ტკივილი, გულისრევა, მეტეორიზმი, გასტრიტი, ყაბზობა.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: 1% და მეტი – კრუნჩხვები, მიალგია, ზურგის, მკერდის, ფეხების ტკივილი; 1%-ზე ნაკლები – ართრალგია, ბეჭის, მუხლის ტკივილი, ართრიტი, ფიბრომიალგია.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტაზური ჰიპოტენზია (დოზადამოკიდებული), ტაქი- ან ბრადიკარდია, არითმიები, სტენოკარდია, ანემია.

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: 1%-ზე ნაკლები – შარდვის იმპერატული მოთხოვნილება, შარდსადენი გზების ინფექციები, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ლიბიდოს დაქვეითება, იმპოტენცია.

კანის მხრივ: 1%-ზე ნაკლები – კანის სიმშრალე, ერითემა, ფოტოსენსიბილიზაცია, ჭარბი ოფლდენა, ალოპეცია.

ალერგიული რეაქციები: 1%-ზე ნაკლები – ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, მ.შ. სახის, ტუჩების, ყელის და/ან ენის.

სხვა: ჰიპერკალიემია (შრატის კალიუმი 5.5 მოლი/ლ-ზე მეტი).

ჭარბი დოზა:

სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული შემცირება, ტაქიკარდია, პარასიმპატური (ვაგუსური) სტიმულირების გამო, შესაძლოა გამოვლინდეს ბრადიკარდია.

მკურნალობა: ფორსირებული დიურეზი, სიმპტომატური თერაპია; ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

პრეპარატის დანიშვნა შეიძლება სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთად. ურთიერთქმედება ჰიდროქლორთიაზიდთან, დიგოქსინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, ფენობარბიტალთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის. პაციენტებში დეჰიდრატაციით (დიურეზული საშუალებების დიდი დოზებით წინასწარი მკურნალობა) შესაძლოა განვითარდეს ა/წ-ს გამოხატული დაწევა. აძლიერებს სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების ეფექტს (შარდმდენი, ბეტა-ადრენობლოკატორები, სიმპატოლიზურები). ზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს ერთდროული გამოყენებისას კალიუმის შემანარჩუნებელ დიურეზულ საშუალებებთან და კალიუმის პრეპარატებთან.

განსაკუთრებული მითითებები:

აუცილებელია დეჰიდრატაციის კორექციის ჩატარება ლოზაპის დანიშვნამდე ან მკურნალობა უნდა დაიწყოს პრეპარატის უფრო მცირე დოზის გამოყენებით. პრეპარატებს, რომლებიც ზემოქმედებას ახდენს რენინ-ანგიოტენზინურ სისტემაზე, შეუძლიათ გაზარდონ სისხლში შარდოვანას კონცენტრაცია და შრატისმიერი კრეატინინი პაციენტებში თირკმლის ბილატერალური სტენოზით ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზით. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სისხლში კალიუმის მუდმივი კონტროლი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, თირკმელების ფუნქციის დარღვევებისას.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:

მონაცემები ორსულებში ლოზარტანის გამოყენების შესახებ არ არსებობს. მაგრამ, ცნობილია, რომ პრეპარატებს, რომლებიც მოქმედებენ უშუალოდ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე. ორსულობის II და III ტრიმესტრებში შეუძლიათ გამოიწვიონ ნაყოფის განვითარების დეფექტი ან სიკვდილი. ამიტომ ორსულობის დადგენისას ლოზაპის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა გადაწყვეტილების მიღება ლაქტაციის შეწყვეტის ან ლოზაპით მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ.

გამოშვების ფორმა:

12.5 მგ ტაბლეტები: 10 ან 15 ტაბლეტი ალუმინის ფოლგის/პვქ ფირფიტის ბლისტერში. 15 ტაბლეტიანი 2 ბლისტერი ან 10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

50 მგ ტაბლეტები: 10 ტაბლეტი ალუმინის ფოლგის/პვქ ფირფიტის ბლისტერში. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

სია ბ. ინახება 30⁰C-მდე ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი.

არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ქოლესტერინის ენდოგენური სინთეზის ინჰიბიტორს. იგი იწვევს საერთო ქოლესტერინის და დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებთან შეკავშირებული ქოლესტერინის კონცენტრაციის შემცირებას. ის აგრეთვე ამცირებს პლაზმაში ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციას და ზომიერად ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებთან დაკავშირებულ ქოლესტერინის კონცენტრაციას. ქოლეტარი კუჭ-ნაწლავში აბსორბციის შემდეგ არააქტიური ლაქტონის სახით განიცდის ჰიდროლიზს β-ჰიდროქსი მჟავას თერაპიულ აქტიურ ფორმამდე. იგი მოქმედებს როგორც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილ გლუტარილის კოენზიმის A(HMG-Coa) რედუქტაზას სპეციფიკური ინჰიბიტორი. მას აქვს კატალიზატორის როლი A-რედუქტაზას გარდაქმნაში მევალონატში, რაც წარმოადგენს პირველ საფეხურს ქოლესტერინის ბიოსინთეზში.

ჩვენებები

• პირველადი ჰიპერქოლისტერინემია IIa, IIb, პრეპარატი გამოიყენება მონოთერაპიის სახით იმ შემთხვევებში, როდესაც დიეტა და მკურნალობის სხვა მეთოდები არ არის ეფექტური;
• ჰიპერქოლესტერინემიის და ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე ავადმყოფებში ქოლესტერინის მაღალი კონცენტრაციის შესამცირებლად რომლის ძირითადი სიმპტომია ჰიპერქოლესტერინემია.

პრეპარატის მკურნალობა ტარდება სათანადო დიეტის ფონზე. თერაპიული ეფექტი აღინიშნება რამდენიმე კვირის შემდეგ. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი - მკურნალობიდან 4-6 კვირის განმავლობაში.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატის დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ექიმის მიერ. საწყისი დოზა - 20 მგ 1-ჯერ დღეში ჭამის დროს. აუცილებელობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა. მაქსიმალური დოზა შეადგენს 80 მგ დღეში, ხოლო ავადმყოფებისათვის, რომლებიც ერთდროულად იღებენ იმუნოდეპრესანტებს, დოზა შეადგენს - 40 მგ დღეში. დოზა ინიშნება ერთჯერადად ან 2-ჯერ (საუზმისას და ვახმშობისას). აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის კორექტირება ხდება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები

შეიძლება აღინიშნოს შეკრულობა, გულისრევა, მეტეორიზმი, დისპეფსია, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, ღებინება;

იშვიათად - თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა;

იშვიათად - თავბრუსხვევა, საერთო სისუსტე. კუნთების სისუსტე;

ცალკეულ შემთხვევებში - დეპრესია, გამონაყარი კანზე. უმრავლეს შემთხვევაში არ არის დადგენილი პირდაპირი კავშირი პრეპარატის მიღებასთან.

ლოვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს კუნთოვანი სისტემის დაავადებები (მიოპათია), რაც გამოიხატება კუნთების ტკივილში, რიგიდობაში, სისხლში კრეატინკინაზას დონის გაზრდაში. ამ მონაცემის ატიპიური გაზრდა ატარებს დროებით ხასიათს. გამოხატული დარღვევები კლინიკაში იშვიათია და მოითხოვს პრეპარატით მკურნალობის დროებით ან სრულ შეწყვეტას. იშვიათ შემთხვევაში ვითარდება რაბდომიოლიზი, რაც იწვევს თირკმელების უკმარისობის განვითარებას.

გვერდითი მოვლენების განვითარებისას საჭიროა მიმართოთ ექიმს.

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

* ღვიძლის დაავადება აქტიურ სტადიაში ან შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის სტაბილური მომატება;

* ფეხმძიმობა და ლაქტაცია;

ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატი ამ დროს უკუნაჩვენებია.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა შეიძლება მიიღონ პრეპარატი მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ფეხმძიმობა გამორიცხულია.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების და შრატში ტრანსამინაზების დონის მომატება. უმრავლეს შემთხვევაში ეს ცვლილებები კლინიკურად შეუმჩნეველია, ამიტომ რეკომენდირებულია ამ მონაცემების მონიტორინგი მკურნალობამდე და მკურნალობის პროცესში. თუ ტრანსამინაზების დონე სცილდება ზემო ზღვარს 3-ჯერ, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.

♦  სიფრთხილეა საჭირო ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ალკოჰოლს ან ანამნეზში აღნიშნავენ ღვიძლის დაავადებებს.

♦  ლოვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს კუნთოვანი ფერმენტის კრეატინკინაზას აქტივობის გაზრდა, ჩვეულებრივ კლინიკურად უმნიშვნელო, ხოლო ცალკეულ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს მიოპათია. მიოპათიის დროს ფერმენტის შემცველობა იზრდება 10-ჯერ, რაც ვლინდება ტკივილით, რიგიდობით, კუნთოვანი სისუსტით, ცალკეულ შემთხვევაში რაბდომიოლიზით (კუნთოვანი ქსოვილის დაშლა). ამან შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების უკმარისობა. მიოპათიის განვითარების რისკი მაღალია იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ქოლეტარს და ფიბრატის ან ნიაცინის შემცველ პრეპარატებს ისეთ დოზებში, რაც ამცირებს ცხიმების კონცენტრაციას.

♦  პრეპარატი დიდი სიფრთხილით ინიშნება რეპროდუქციული ასაკის ქალებში. ფეხმძიმობის დადგენისას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა ექიმის კონსულტაცია. რამდენიმე შემთხვევაში პრეპარატის ძალიან მაღალი დოზების მიღებით ამ ავადმყოფებში არ დაფიქსირდა განსაკუთრებული სიმპტომები.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა საერთო ღონისძიებების ჩატარება და ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- ქოლეტარის და ანტიკოაგულანტების ერთდროული დანიშვნა ზრდის პროთრომბინის დროს, ამიტომ მკურნალობისას საჭიროა ამ მონაცემის გაკონტროლება.

- არის მონაცემები იმის თაობაზე, რომ ლოვასტიტინს და იმუნოდეპრესანტების (ციკლოსპორინი), ჰემფიბროლიზის და ნიაცინის ერთდროული დანიშვნა დოზებში, რომლებიც ამცირებს ცხიმების კონცენტრაციას, იწვევს მიოპათიის განვითარების რისკს.

რეგისტრაციის მფლობელი მწარმოებელი: Sanovel Pharmaceutical Products Industry Inc.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

პრეპარატის ერთი კაფსულა შეიცავს აქტიური ნივთიერების ლანსოპრაზოლის (lansoprazole) 30მგ-ს, რომელიც წარმოდგენილია კუჭის წვენის მიმართ მდგრადი, ნაწლავებში ხსნადი მიკროგრანულების სახით. დამხმარე ნივთიერებები: ინდიგოკარმინი, ერითროზინი, ტიტანის დიოქსიდი და რკინის ჟანგი.

სხვა ფორმები:

ლოენზარი - სანოველი 15მგ, 30 კაფსულა მიკროგრანულებით.

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

წყლულის საწინააღმდეგო საშუალება – პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა: ლანსოპრაზოლი აქვეითებს მარილმჟავას სეკრეციას H - K- ატფ-ზის ენზიმური სისტემის სპეციფიკური ინჰიბირების ხარჯზე. ლანსოპრაზოლი აბლოკირებს მარილმჟავას წარმოქმნის ბოლო სტადიას და ხასიათდება როგორც პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი.

ფარმაკოკინეტიკა: როგორც ცნობილია მარილმჟავა აზიანებს ლანსოპრაზოლს, ამიტომ იგი პერორალურად მიიღება ნაწლავებში ხსნადი გრანულების სახით. იგი სწრაფად შეიწოვება და მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს 1-2 სთ-ის განმავლობაში. იმ შემთხვევაში თუ ლანსოპრაზოლი მიიღება ჭამიდან 30წთ-ის შემდეგ, Cmax და AUC მცირდება 50%-ით. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის აბსორბციას, მაგრამ არ იწვევს მისი მოქმედების მექანიზმის დარღვევას. სისხლის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 97%-ს. ლანსოპრაზოლი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. პლაზმიდან ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1,4 სთ-ს. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი არ ასახავს მარილმჟავას სეკრეციის დაქვეითების ხანგრძლივობაზე მის მოქმედებას. ამგვარად ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 2 სთ-ზე მცირეა, მაშინ როდესაც მარილმჟავას მაინჰიბირებელი ეფექტის ხანგრძლივობა შეადგენს 24 სთ-ზე მეტს. პრეპარატის ძირითადი ნაწილი ელიმინირდება ბილიარული სისტემის საშუალებით, ხოლო 15-30% თირკმელების საშუალებით ჰიდროქსილირებული წარმოებულების სახით.

ჩვენებები:

• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობის მოკლევადიანი კურსი,
• პათოლოგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობების (ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის ჩათვლით) მკურნალობის ხანგრძლივი კურსი.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ,

* თირკმლის მწვავე უკმარისობა,

* კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ.

უსაფრთხოების ზომები:

ლანსოპრაზოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში შესწავლილი არ არის. ამდენად 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლანსოპრაზოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. მოზრდილებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ცნობები ლანსოპრაზოლის უსაფრთხოების შესახებ ორსულებსა და მეძუძურ დედებში არ არსებობს. თუმცა ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ტერატოგენული და ფეტოტოქსიკური ეფექტი არ აღინიშნებოდა, სიფრთხილის მიზნით ორსულებში მისი გამოყენება სასურველი არ არის (ორსულთა B კატეგორია).

პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ამ დროს დღიური დოზა არ უნდა აღემეტებოდეს 30მგ-ს.

ლანსოპრაზოლის მიღება სასურველია ჭამამდე.

გვერდითი მოვლენები:

ლანსოპრაზოლი ხასიათდება კარგი ამტანობით. იშვიათად აღინიშნება დიარეა, ყაბზობა, გულისრევა, გამონაყარი კანზე, თავის ტკივილი. რადგანაც აღნიშნული გვერდითი მოვლენები მსუბუქია და დროებითი, მკურნალობის შეწყვეტა საჭირო არ არის.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:

როგორც ცნობილია ლანსოპრაზოლი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის საშუალებით. ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებული კვლევებისას არ აღინიშნებოდა კლინიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ლანსოპრაზოლსა და იმ პრეპარატებს შორის, რომელთა მეტაბოლიზმი ხორციელდება აღნიშნული სისტემის მეშვეობით. ამ პრეპარატებს მიეკუთვნება: ვარფარინი, ანტიპირინი, ინდომეტაცინი, იბუპროფენი, ფენიტოინი, პროპრანოლოლი, პრედნიზოლონი, კლარითრომიცინი, დიაზეპამი. ლანსოპრაზოლისა და ტეოფილინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება ამ უკანასკნელის კლირენსის დონის უმნიშვნელო მომატება (10%). ამ ეფექტის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა იმ პაციენტების კონტროლი, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ამ ორ პრეპარატს. სუკრალფატისა და ლანსოპრაზოლის ერთდროული მიღებისას 30%-ით მცირდება ამ უკანასკნელის ბიოშეღწევადობა, აქედან გამომდინარე ლანსოპრაზოლი ინიშნება სუკრალფატის მიღებამდე ნახევარი საათით ადრე. ლანსოპრაზოლი აფერხებს კუჭის წვენის სეკრეციას, ამიტომ არ არის სასურველი მისი ისეთ პრეპარატებთან ერთად მიღება, რომელთა ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია კუჭის წვენის მჟავიანობის დონეზე. ესენი არიან: კეტოკონაზოლი, ამპიცილინის ეთერები, რკინის მარილები და დიგოქსინი. შესაძლებელია ლანსოპრაზოლისა და ანტაციდური საშუალებების ერთდროული მიღება.

დოზირება და მიღების წესი:

12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება

1 კაფსულა (30მგ) ჭამის წინ დღეში ერთხელ 4 კვირის მანძილზე.

კუჭის წყლულოვანი დაავადება

1 კაფსულა (30მგ) ჭამის წინ დღეში ერთხელ 4 კვირის მანძილზე. საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება 2 ან 4 კვირით.

რეფლუქს-ეზოფაგიტი (ენდოსკოპიურად დიაგნოსტირებული ეროზია ან წყლული)

1 კაფსულა (30მგ) ჭამის წინ დღეში ერთხელ 4-8 კვირის მანძილზე, საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება 8 კვირით ენდოსკოპიის კონტროლის ქვეშ.

ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობა (ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი)

საწყისი დოზა: 2 კაფსულა ჭამის წინ დღეში ერთხელ. დოზის რეგულირება ხდება მკურნალობის შედეგების შესაბამისად. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 180 მგ-მდე დღეში.

პრეპარატის დოზა 90 მგ-ზე მეტი იყოფა ორ მიღებაზე დილას და საღამოს. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება კლინიკურ გაუმჯობესებამდე.

ჭარბი დოზირება:

ლანსოპრაზოლის სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდირებულია სიმპტომატური მკურნალობა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 15-30°C, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

შეფუთვა:

შეფუთვაში 14 და 28 კაფსულა მიკროგრანულებით.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით:

მიღებამდე გაეცანით ინსტრუქციას.

საერთაშორისო დასახელება:

ETHINYLESTRADIOL; GESTODENE

მწარმოებელი: Schering S. A for Schering AG, საფრანგეთი

მოქმედი ნივთიერება: ეთინილესტრადოლი+გესტოდენი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კომბინირებული მონოფაზური ორალური კონტრაცეპტივი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დრაჟე: შეფუთვაში 21 ც.

1 დრაჟე

ეთინილესტრადოლი ............        20 მკგ

გესტოდენი .............................    75 მკგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლოგესტი წარმოადგენს მონოფაზურ კომბინირებულ გესტაგენ-ესტროგენულ ორალურ კონტრაცეპტივს.

იგი თრგუნავს ჰიპოფიზის გონადოტროპული ჰორმონების სეკრეციას, აფერხებს ფოლიკულის მომწიფებასა და ოვულაციას. ლოგესტი ზრდის ცერვიკალური ლორწოს სიბლანტეს, რაც ხელს უშლის სპერმატოზოიდების შეღწევას საშვილოსნოს ღრუში.

ლოგესტის მიღების ფონზე მენსტრუალური ციკლი ხდება უფრო რეგულარული, იკლებს მტკივნეულ მენსტრუაციების რიცხვი, მცირდება მენსტრუალური გამონადენის ინტენსივობა და შესაბამისად მცირდება რკინადეფეციტური ანემიის განვითარების რისკი.

ფარმაკოკინეტიკა:

გესტოდენი

შეწოვა: ლოგესტის მიღების შემდეგ გესტოდენი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. გესტოდენი C_max-ს აღწევს 1 საათის შემდეგ და შეადგენს (1 დრაჟე ლოგესტის მიღების შემთხვევაში) 3.5 ნგ-მლ-ს. გესტოდენის ბიოშეღწევადობა 99%-ია.

განაწილება: გესტოდენის დიდი ნაწილი (69%) უკავშირდება სასქესო სტეროიდების შემაკავშირებელ გლობულინს (სსშგ). ლოგესტის ყოველდღიური მიღებისას შეინიშნება გესტოდენის დაგროვება სისხლის პლაზმაში. ამასთან მისი დონე ციკლის მეორე ნახევარში 4-ჯერ მეტია, ვიდრე პრეპარატის მიღების დაწყებისას. გესტოდენისა და სსშგ-ის სპეციფიკური შეკავშირების გამო, სსშგ-ის დონის მომატებას თან ახლავს სისხლის პლაზმაში გესტოდენის დონის პარალელური მატება. პრეპარატის მიღების 3 ციკლის შემდეგ, სსშგ-ის ინდუქციის ხარისხი ციკლში აღარ იცვლება.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: გესტოდენის ფარმაკოკინეტიკა ორფაზიანია. T_1/2 ტერმინალური ფაზისათვის 12 საათია. გესტოდენი ორგანიზმიდან მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა. მეტაბოლური კლირენსის სიჩქარე შრატიდან 0.8 მლ/წთ/კგ. მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელებით და ნაწლავებით შეფარდებით 6:4. გესტოდენის მეტაბოლტების T_1/2 შეადგენს 24 სთ-ს.

ეთინილესტრადიოლი

შეწოვა: დრაჟეს მიღების შემდეგ ეთინილესტრადიოლი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ეთინილესტრადიოლი C_max-ს აღწევს 1.7 საათის შემდეგ და შეადგენს (1 დრაჟე ლოგესტის მიღების შემდეგ) 65 პგ/მლ-ს შეწოვის პროცესში ინტენსიური მეტაბოლიზმისა და ღვიძლში პირველადი გავლის შედეგად ეთინილესტრადიოლის ბიოშეღწევადობა 45%-ია და ახასიათებს მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური ვარიაბელურობა.

განაწილება: წონასწორობა მიიღწევა 5-6 დღიანი რეგულარული მიღების შემდეგ, ამასთან C_ss 40-60%-ით აჭარბებს ეთინილესტრადიოლის კონცენტრაციას ლოგესტის ერთჯერადი მიღების შემდეგ. ეთინილესტრადიოლის დაკავშირება სისხლის პლაზმიან ცილებთან (უპირატესად ალბუმინებთან) შეადგენს 90%-ზე მეტს.

V_d უდრის 5 ლ/კგ-ს.

ეთინილესტრადიოლის დღიური დოზის დაახლოებით 0.02% გამოიყოფა დედის რძით.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ეთინილესტრადიოლი ბიოტრანსფორმირდება ორგანიზმში. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდთან და ნაღველთან ერთად შეფარდებით 4:6. T_1/2 შეადგენს 24 სთ-ს.

ჩვენებები:

• კონტრაცეპცია.

მიღების წესი და დოზირება:

ლოგესტის მიღება იწყება მენსტრუალური ციკლის პირველი დღიდან. ლოგესტის შეფუთვაში 21 დრაჟეა. ყოველი დრაჟე აღნიშნულია კვირის იმ დღით, როდესაც ეს დრაჟე უნდა იყოს მიღებული. მაგალითად, თუ მენსტრუაცია დაიწყო ხუთშაბათს, საჭიროა ამ დღით აღნიშნული დრაჟეს მიღება.

ქალი იღებს თითო დრაჟეს ყოველდღე 21 დღის განმავლობაში ერთსა და იმავე დროს, უმჯობესია - საღამოს, დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად. შემდეგ ისვენებს 7 დღის განმავლობაში. სწორედ აღნიშნული შესვენების დროს იწყება მენსტრუაცია.

7 დღიანი შესვენების შემდეგ (მე-8 დღიდან), მენსტრუალური გამონადენის შეწყვეტის თუ მისი გაგრძელების მიუხედავად, საჭიროა ლოგესტის მიღების განახლება მომდევნო შეფუთვიდან.

პრეპარატი მიიღება მშობიარობიდან 3 კვირის შემდეგ, თუ ქალი ძუძუთი არ კვებავს ბავშვს და 6 თვის შემდეგ ლაქტაციის დროს.

აბორტის შემდეგ პრეპარატის მიღების დაწყება შეიძლება აბორტის გაკეთების დღიდან.

დრაჟეს მიღების დაგვიანების შემთხვევაში:

- თუ მორიგი დრაჟეს მიღების დაგვიანება 12-სათზე ნაკლებს შეადგენს, ლოგესტის ჩასახვის საწინააღმდეგო მოქმედება შენარჩუნებულია. პრეპარატის მიღება საჭიროა გახსენებისთანავე. შემდეგი დრაჟე მიიღება ჩვეულებრივ დროს. კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდის გამოყენება საჭირო არ არის;

- თუ პაციენტმა დრაჟეს მიღება 12 საათზე მეტი ხნით დააგვიანა, ლოგესტის ჩასახვის საწინააღმდეგო ეფექტი შეიძლება შემცირდეს. ყოველი შემდგომი გამოტოვებული დრაჟე კიდევ უფრო ამცირებს პრეპარატის კონტრაცეპციულ საიმედოობას. ორსულობის რისკი განსაკუთრებით მაღალია შეფუთვის დასაწყისიდან ან ბოლოდან დრაჟეს მიღების გამოტოვების შემთხვევაში. პრეპარატის მიღება საჭიროა გახსენებისთანავე (მაშინაც კი, თუ ეს ნიშნავს ორი დრაჟეს ერთდროულ მიღებას). მორიგი დრაჟე მიიღება ჩვეულებრივ დროს. შემდეგი 7 დღის განმავლობაში, ქალმა კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდი უნდა გამოიყენოს;

- თუ დრაჟე გამოტოვებულია პრეპარატის მიღების მესამე კვირაში, ან შეფუთვის დასრულებამდე 7 დღეზე ნაკლებია დარჩენილი, შემდგომი შეფუთვის მიღების დაწყება საჭიროა მიმდინარე შეფუთვის  დამთავრებისთანავე, შეფუთვებს შორის 7 დღიანი შესვენების გარეშე. მოხსნის სისხლდენა (მენსტრუაცია) არ იქნება სანამ ქალი იღებს დრაჟეს, მაგრამ შესაძლებელია სისხლიანი გამონადენი  ან სისხლდენა მეორე შეფუთვის მიღების პერიოდში.

რეკომენდაციები ღებინებისა და დიარეის შემთხვევაში:

- თუ ღებინება ან დიარეა აღინიშნა ლოგესტის დრაჟეს მიღებიდან 3-4 საათში, აქტიური ნივთიერებები შეიძლება სრულად არ შეიწოვოს. ეს სიტუაცია ჰგავს პრეპარატის მიღების გამოტოვებას. ამიტომაც ქალმა უნდა გამოიყენოს გამოტოვებული ტაბლეტის ინსტრუქციები.

პრეპარატის მიღების შეწყვეტის მიზეზები:

- თუ ქალმა შენიშნა თრომბოზისა და თრომბოემბოლიის შესაძლო ნიშნები: პირველად აღმოცენებული უჩვეულო ხველა; უჩვეულოდ ძლიერი ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, რომელიც მარცხენა ხელში გადაიცემა; მოულოდნელად განვითარებული ქოშინი; უჩვეულო ძლიერი ან ხანგრძლივი თავის ტკივილი,  შაკიკის შეტევა; მხედველობის ნაწილობრივი ან სრული დაკარგვა, დიპლოპია; მეტყველების დარღვევა ან აფაზია; სმენის, ყნოსვის ან გემოვნების უეცარი ცვლილებები; თავბრუსხვევა ან გონების დაკარგვა; სხეულის ნებისმიერ ნაწილში მგრძნობელობის შესუსტება ან დაკარგვა; „მწვავე მუცლის“ სიმპტომოკომპლექსი; ფეხის ძლიერი ტკივილი ან ფეხის უეცარი შეშუპება.

- გეგმიური ოპერაცია მოსალოდნელი ხანგრძლივი უმოძრაობით (მაგ. კიდურის იმობილიზაცია თაბაშირით). პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 6 კვირით ადრე და განახლდეს - 2 კვირის შემდეგ.

- კანის ქავილი;

- არტერიული წნევის მაჩვენებლების მნიშვნელოვანი მომატება;

- ეპილეფსიური გულყრების გახშირება;

- დეპრესია;

- ორსულობა;

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათად აღინიშნება თავის ტკივილი, სარძევე ჯირკვლების დაჭიმულობა და ტკივილი, უსიამოვნო შეგრძნება კუჭის არეში, გულისრევა, პირღებინება, ვაგინალური სეკრეციის შეცვლა, სისხლიანი ჩამონაშალი მენსტრუაციებს შორის, სხეულის მასის მომატება, სითხის შეკავება, ლიბიდოს ცვლილება,  დეპრესია, მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

ზემოთჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები შეიძლება განვითარდეს ლოგესტის მიღების პირველი რამოდენიმე თვის განმავლობაში და ჩვეულებრივ მცირდება ან ქრება ქალის ორგანიზმის პრეპარატისადმი ადაპტაციის შემდეგ.

პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას კანზე და განსაკუთრებით სახეზე შესაძლებელია მოყვითალო-ყავისფერი პიგმენტური ლაქების (ქლოაზმა) წარმოქმნა. პიგმენტაცია ძლიერდება მზეზე ხანგრძლივად ყოფნის დროს. პიგმენტური ლაქების არსებობის შემთხვევაში ქალი უნდა მოერიდოს მზის პირდაპირ სხივებსა და ულტრაისიფერ  გამოსხივებას.

ერთეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კონტაქტური ლინზების აუტანლობა.

ლოგესტის მიღების ფონზე გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენებები:

* თრომბოზები (ვენური და არტერიული) და თრომბოემბოლიები აწმყოში ან ანამნეზში (მათ შორის ღრმა ვენების თრომბოზი, ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, მიოკარდის ინფარქტი, ცერებროვასკულარული დარღვევები);

* თრომბოზის წინამორბედი მდგომარეობები (მათ შორის ტრანზიტორული იშემიური შეტევები, სტენოკარდა) აწმყოში ან ანამნეზში;

* ანამნეზში შაკიკი ადგილობრივი ნევროლოგიური სიმპტომებით;

* შაქრიანი დიაბეტი სისხლძარღვოვანი გართულებებით;

* ვენური ან არტერიული თრომბოზის მრავლობითი ან გამოხატული რისკის ფაქტორები, მათ შორის გულის სარქვლოვანი აპარატის დაზიანება, გულის რიტმის დარღვევა, თავის ტვინის სისხლძარღვების ან გულის კორონარული არტერიების დაავადებები; არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია;

* ანამნეზში აწმყოში ან წარსულში არსებული პანკრეატიტი გამოხატული ჰიპერტრიგლიცერიემიით;

* ღვიძლის უკმარისობა ამ ღვიძლის მძიმე დაავადებები (მანამდე სანამ ღვიძლის ტესტები ნორმაში არ ჩადგება);

* აწმყოში ან ანამნეზში ღვიძლის სიმსივნეები (კეთილთვისებიანი ან ავთვისებიანი);

* ამჟამად არსებული ჰორმონდამოკიდებული ავთვისებიანი დაავადებები (მათ შორის სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების) ან ეჭვი მათზე;

* გაურკვეველი გენეზის ვაგინალური სისხლდენა;

* ლაქტაციის პერიოდი (პირველი 6 თვე);

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატი იარინას ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

* ხანგრძლივი იმობილიზაცია. სერიოზული ქირურგიული ჩარევა, ქირურგიული ოპერაციები ფეხებზე, ფართო ტრავმები.

თუ ამ მდგომარეობებიდან რომელიმე პირველად იჩენს თავს ლოგესტის მიღებისას, პრეპარატის მიღება მაშინვე უნდა შეწყდეს. საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია. ამავე დროს ქალმა უნდა გამოიყენოს არაჰორმონალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ლოგესტის მიღება ორსულობის დროს არ შეიძლება.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში დგება საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ.

ლოგესტში შემავალი აქტიური ნივთიერებები მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძით.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ლოგესტი ინიშნება სიფრთხილით, თუ პაციენტს აღენიშნება:

შაქრიანი დიაბეტი, არტერიული ჰიპერტონია, ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ფლებიტი, ოტოსკლეროზი, გაფანტული სკლეროზი, ეპილეფსია, პორფირია, ჭარბი წონა, ღვიძლის და ნაღვლის ბუშტის დაავადებები, სარძევე ჯირკვლის კიბო ოჯახურ ანამნეზში, დეპრესია, სისტემური წითელი მგლურა, საშვილოსნოს მიომა, შაკიკი.

* ლოგესტის მიღების დროს ქალმა თავი უნდა დაანებოს სიგარეტის მოწევას, განსაკუთრებით თუ მისი ასაკი 35 წელს აღემატება.

მწეველ ქალებში ასაკის მატებასთან ერთად იზრდება თრომბოზების განვითარების რისკი.

* იშვიათ შემთხვევებში სასქესო სტეროიდების გამოყენების ფონზე აღინიშნება ღვიძლის სიმსივნეების განვითარება, თუმცა კავშირი პრეპარატების გამოყენებასთან დამტკიცებული არ არის. ამიტომ მუცლის არეში უეცარი ძლიერი ტკივილის შემთხვევაში ქალმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს ექიმს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ზოგიერთ სამკურნალო საშუალებებთან ლოგესტის ერთდროულმა გამოყენებამ მისი კონტრაცეპციული ეფექტურობის დაქვეითება შეიძლება გამოიწვიოს. ასეთ პრეპარატებს მიეკუთვნება: ანტიბიოტიკები - რიფამპიცინი, ამპიცილინი, ტეტრაციკლინები; გრიზეოფულვინი; ეპილეფსიის სამკურნალო საშუალებები - პრიმიდონი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, ბარბიტურატები.

ცალკეულ შემთხვევებში, ლოგესტის მიღების ფონზე საჭირო ხდება ჰიპოგლიკემიური პერორალური საშუალებებისა და ინსულიინს დოზის კორექცია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 4 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LEUPROLELIN

მწარმოებელი: ABBOT LABORATORIES

მოქმედი ნივთიერება: ლეუპრორელინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება; გონადოტროპინ რელიზინგ-ჰორმონის ანალოგი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში გამხსნელთან, ერთჯერად შპრიცთან და 2 საინექციო ნემსთან კომპლექტში.

1 ფლ.

ლეუპრორელინის აცეტატი ............  3.75 მგ

1 ფლ.

ლეუპრორელინის აცეტატი ............. 7.5 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება, ენდოგენური გონადოტროპული რილიზინგ–ფაქტორის სინთეტური ანალოგი; ხასიათდება უფრო მეტი აქტივობით, ვიდრე ბუნებრივი ჰორმონი. ურთიერთქმედებს ჰიპოფიზის გონადორელინის რეცეპტორებთან.

იწვევს მათ ხანმოკლე სტიმულაციას აქტივობის  შემდგომი დათრგუნვით. შექცევადად თრგუნავს ჰიპოფიზის მიერ მალუთეინიზებელი ჰორმონისა და ფოლიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის გამოყოფას, სისხლში აქვეითებს ტესტოსტერონის (მამაკაცებში)  და   ესტრადიოლის (ქალებში) კონცენტრაციას, ხანმოკლე დასაწყისი სტიმულაციის შემდეგ იწვევს  რეცეპტორების დესენსიტიზაციას (მგრძნობელობის დაქვეითება).

კუნთში პირველი ინექციის შემდეგ ერთი კვირის განმავლობაში სასქესო ჰორმონების კონცენტრაცია როგორც კაცებში, ისე ქალებში მატულობს (ფიზიოლოგიური რეაქცია). ამ პერიოდშივე მატულობს მჟავე ფოსფატაზის კონცენტრაცია პლაზმაში, რომელიც აღდგება მკურნალობიდან 3–4 კვირაში.

პრაპარატის პირველი შეყვანიდან 21–ე დღეს სასქესო ჰორმონების კონცენტრაცია ქვეითდება საწყისზე დაბლა: მამაკაცებში ტესტოსტერონის კონცენტრაცია აღწევს პოსტკასტრაციულ დონეს, ქალებში ესტრადიოლის კონცენტრაცია ქვეითდება დონემდე, რომელიც შეესაბამება ოვარექტომიას და პოსტმენოპაუზას. ეს მდგომარეობა შენარჩუნებულია მთელი მკურნალობის მანძილზე, რაც იწვევს ჰორმონდამოკიდებული სიმსივნის ზრდის დამუხრუჭებას და უკუგანვითარებას (საშვილოსნოს ფიბრომიომა, წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნე). მკურნალობის დასრულების შემდეგ აღდგება ჰორმონების ფიზიოლოგიური სეკრეცია.

ჩვენებები:

წინამდებარე ჯირკვლის პროგრესირებადი სიმსივნე (პალიატიური მკურნალობა), მათ შორის როცა ორქიექტომია ან ესტროგენებით მკურნალობა არ არის ნაჩვენები ან მათი გამოყენება პაციენტისთვის არ შეიძლება.

ენდომეტრიოზი (6 თვემდე მკურნალობისთვის, როგორც ძირითადი თერაპია ან დამატება ქირურგიულ მკურნალობაზე).

საშვილოსნოს ფიბრომიომა (6 თვემდე, როგორც წინასაოპერაციო მომზადება მიომის მისაშორებლად ან ჰისტეროექტომია; ასევე სიმპტომატური მკურნალობისთვის).

მიღების წესი და დოზირება:

ინიშნება კუნთში ან კანში თვეში 1–ჯერ. ინექციის ადგილი პერიოდულად უნდა შეიცვალოს.წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის მკურნალობისას ერთჯერადი დოზა შეადგენს 3.75მგ ან 7.5 მგ.

რეკომენდებული დოზა ენდომეტრიოზისა და საშვილოსნოს ფიბრომიომის დროს – 3.75მგ.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებში პირველი ინექცია შეყავთ მენსტრუაციის მე–3 დღეს.

მკურნალობის ხანგრძლიობა – არა უმეტეს 6 თვისა.

ინექციისთვის ხსნარი მზადდება უშუალოდ შეყვანის წინ, გამოიყენება გამხსნელი 3,75 მგ/1მლ.

გვერდითი მოქმედება:

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპება, გულის ცემის გაძლიერება, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, არითმია, გულის ქრონიკული უკმარისობა, ცვლილებები ეკგ –ზე, არტერიული წნევის მომატება, მიოკარდის ინფარქტი, ფლებიტი, ფილტვის არტერიის ემბოლია, ინსულტი, თრომბოზი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის შეცვლა (მომატება, შემცირება ან უმადობა), გემოს შეცვლა, პირის სიმშრალე ან ჰიპერსალივაცია, წყურვილი, დისფაგია, გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა, მეტეორიზმი, წონაში მომატება ან დაკლება, თირკმლის ტრანსამინაზების ან ტუტე ფოსფატაზის აქტიობის მომატება.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სარძევე ჯირკვლების ტკივილი, გინეკომასტოპათია, ფარისებრი ჯირკვლის გადიდება, ვირილიზაცია, აკნე, სებორეა, თმის ზრდის დაჩქარება, ხმის შეცვლა.

სისხლწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: ტკივილი ძვლებში, ართრალგია, მიალგია, კუნთების ტონუსის მომატება, ძვლის ქსოვილის სიმკვრივის ცვლილება ქალებში ესტროგენების დონის შემცირების გამო (ლეიპროლიდის აცეტატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ძვლოვანი ქსოვილის სიმკვრივე აღდგება).

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გულისწასვლა, უძილობა, მომატებული გაღიზიანებადობა, დეპრესია, მომატებული დაღლილობის შეგრძნება, პარესთეზია, მეხსიერების დარღვევა, ჰალუცინაციები, ჰიპერესთეზია, ემოციური ლაბილობა, პიროვნების შეცვლა, ნეიროკუნთოვანი მოშლილიობა, პერიფერიული ნეიროპათია. ძალიან იშვიათად ავადმყოფი ფიქრობს თვითმკვლელობაზე და აქვს სუიციდის მცდელობები.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა, ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა, ფარინგიტი, პლევრალური გამონაჟონი, ფილტვში ფიბროზული წარმონაქმნი, ფილტვებში ინფილტრატი, მოხრჩობის გრძნობა.

კანი და მისი დანამატები: დერმატიტი, კანის სიმშრალე, გამონაყარი, ექკიმოზები, (კანში სისხლჩაქცევები), ალოპეცია, ჰიპერპიგმენტაცია, ფრჩხილების ცვლილება; ქალებში – აკნე, ჰიპერტრიხოზი.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: კონიუნქტივიტი, მხედველობისა და სმენის დარღვევა, ყურებში შუილი.

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: დიზურია, დისმენორეა, ვაგინალური სისხლდენა, საშოს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, ვაგინიტი, წინამდებარე ჯირკვლის ტკივილი, სათესლე ჯირკვლების ატროფია, ტკივილი სათესლე ჯირკვლებში, ლიბიდოს დაქვეითება.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: სისხლში შარდოვანას აზოტის მომატება, ჰიპერკალციემია და ჰიპერკრეატინინემია, ჰიპერლიპიდემია (საერთო ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების მომატება), ჰიპერფოსფატემია, ჰიპოგლიკემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპერურიკემია.

ადგილობრივი რეაქციები: შეყვანის ადგილზე კანის გასქელება, ჰიპერემია და ტკივილი.

სხვა: ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ანაფილაქსიური შოკი), პერიფერიული შეშუპება, სხეულის სუნის შეცვლა, გრიპისმაგვარი სინდრომი, სახეზე და გულმკერდის ზედა ნაწილში სისხლის მოწოლა, ოფლიანობის მომატება, ლიმფური კვანძების გადიდება (მკურნალობის პირველ კვირას), შარდის მწვავე შეკავება და /ან ზურგის ტვინზე ზეწოლა (მკურნალობის პირველ ორ კვირას).

უკუჩვენებები:

ლეიპროლელინის,  ცილოვანი ბუნების ანალოგიური პრეპარატების ან სამკურნალო ფორმაში შემავალი სხვა შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. ასევე, ქირურგიული კასტრაცია, ორსულობა და ლაქტაცია, ვაგინალური სისხლდენა, რომლის ეთიოლოგია დადგენილი არ არის, წინამდებარე ჯირკვლის ჰორმონდამოუკიდებელი სიმსივნე.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ავადმყოფს სიმპტომატური მკურნალობა ენიშნება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ლიუკრინ დეპო მიიღება მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით.

წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნე:

მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის მანძილზე  შეიძლება აღინიშნოს ძირითადი დაავადების სიმპტომების გაძლიერება, მდგომარეობის გაუარესება განსაკუთრებით მაშინ თუ პაციენტს აქვს მეტასტაზები ხერხემალში, სახეზეა შარდგამომყოფი გზების ობსტრუქცია ან ჰემატურია, შეიძლება გაჩნდეს ნევროლოგიური პრობლემები, ისეთი როგორიცაა დროებითი სისუსტე ქვედა კიდურებში, პარესთზიები და უროლოგიური სიმპტომების გაძლიერება.

ამიტომ მკურნალობის პირველი ორი კვირის მანძილზე ზემოთაღნიშნული პრობლემების შემთხვევაში საჭიროა ავადმყოფზე დაკვირვება.

ენდომეტრიოზი/საშვილოსნოს ფიბრომიომა.

მკურნალობის კურსის დასაწყისში აღინიშნება სასქესო სტეროიდული ჰორმონების კონცენტრაციის მომატება. მკურნალობის დასაწყისში ლიუკრინ დეპოთი  გამოწვეული სიმპტომატიკის გაძლიერება ადექვატურად შერჩეული დოზებით სწრაფად გაივლის მკურნალობის გაგრძელებისას.

მკურნალობის დროს და მენსტრუაციის აღდგენამდე საჭიროა კონტრაცეფციის არაჰორმონალური მეთოდების გამოყენება.

განაყოფიერების უნარი, რომელიც დათრგუნულია თერაპიით, აღდგება მკურნალობის დამთავრებიდან 24 კვირაში.

ლიუკრინ დეპოს გამოყენება ქალებში იწვევს ჰიპოფიზ–გონადოტროპული სისტემის ფუნქციის დარღვევას. მკურნალობის დამთავრებიდან 3 თვეში აღდგება ფუნქცია. ჰიპოფიზისა და სასქესო ჰორმონების შედარებითი ფუნქციის მაჩვენებელი დიაგნოსტიკური ტესტები , რომლებსაც ატარებენ მკურნალობის დროს და დამთავრებიდან 3 თვეში, შეიძლება არაზუსტი იყოს.

ლიუკრინ დეპო არ ინიშნება ორსულობისას. არარის ცნობილი ლეიპრორელინი როგორ გროვდება რძეში, ამოტომ მედიკამენტის მიღება არ არის რეკომენდებული ლაქტაციისას.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

არ არის ცნობა, რომ ლიუკრინ დეპო რაიმე გავლენას ახდენს ამ უნარზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არის ცნობილი

შენახვის პირობები:

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15–25⁰C ). ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვადა: ფხვნილი – 3 წელი; გამხსნელი – 3 წელი; მზა ხსნარი – 24 სთ.

საერთაშორისო დასახელება:

SUXAMETHONIUM CHLORIDE

მწარმოებელი: NYCOMED AUSTRIA GmbH

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მიორელაქსანტი; ახდენს პერიფერიული მოქმედების დეპოლარიზებას

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 5 მლ,

შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ 1 ამპ.

სუქსამეთონიუმის ქლორიდი ................ 20 მგ 100 მგ

ვრცლად სუქსამეთონიუმის ქლორიდი