საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება ან ჯგუფური სახელწოდება: ლოზარტანი+ჰიდროქლოროთიაზიდი

მწარმოებელი: კრკა, სლოვენია

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ოვალური, ორივე მხრიდან ამობურცული, მოყვითალო ან მომწვანო ელფერის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები.

1 ტაბლეტი შეიცავს:

ბირთვი:

აქტიური ნივთიერებები:

ლოზარტან კალიუმი …………….   100 მგ

ჰიდროქლოროთიაზიდი ……….    25 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსი:

ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 4000, ქინოლის ყვითელი საღებავი (E 104), ტიტანის დიოქსიდი (E 171), სალმანდი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ჰიპოტენზიური კომბინირებული საშუალება (ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკატორი + დიურეზული).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ლორისტა® НД – არის კომბინირებული პრეპარატი; ფლობს ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.

ლოზარტანი წარმოადგენს არაცილოვანი ბუნების, შიგნით მისაღებ, ანგიოტენზინ II რეცეპტორების (AT¹ ტიპის) სელექტიურ ანტაგონისტს. In vivo და in vitro ლოზარტანი და მისი ბიოლოგიურად აქტიური კარბოქსილური მეტაბოლიტი (EXP-3174), მიუხედავად მისი სინთეზის გზისა, აბლოკირებენ  ანგიოტენზინ II რეცეპტორების აქტივაციის ფიზიოლოგიურად ყველა მნიშვნელოვან ეფექტებს: იწვევს სისხლის პლაზმის რენინის აქტივობის მატებას, სისხლის პლაზმაში ამცირებს ალდოსტერონის კონცენტრაციას.

ანგიოტენზინ II-ის დონის მომატების ხარჯზე, ლოზარტანი ირიბად იწვევს AT² რეცეპტორების აქტივაციას.

ლოზარტანი არ თრგუნავს კინინაზა II-ის აქტივობას, ფერმენტის, რომელიც მონაწილეობას იღებს ბრადიკინინის მეტაბოლიზმში.

იგი ამცირებს პერიფერიული სისხლძარღვების ზოგად წინააღმდეგობას, ამცირებს წნევას სისხლის მიმოქცევის ,,მცირე’’ წრეში, ავლენს დიურეზულ ეფექტს, ხელს უშლის მიოკარდიუმის ჰიპერტროფიის განვითარებას, გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკური დატვირთვის მიმართ.

ლოზარტანის დღეში ერთხელ გამოყენება იწვევს სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას.

ლოზარტანი თანაბრად აკონტროლებს წნევას დღის გამავლობაში, ამასთან, ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეესაბამება ბუნებრივ ცირკადულ რიტმს. პრეპარატის დოზის მოქმედების ბოლო მონაკვეთში არტერიული წნევის დაწევა შეადგენდა პრეპარატის მოქმედების პიკის დროს, გამოყენებიდან 5-6 საათის შემდეგ, განვითარებული ეფექტის დაახლოებით 70-80%-ს. ,,მოხსნის’’ სინდრომი არ არის გამოვლენილი; ასევე, ლოზარტანი არ ავლენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზემოქმედებას გულის შეკუმშვების სიხშირეზე.

ლოზარტანი ეფექტურია როგორც მამაკაცებში, ასევე ქალებში და ასაკოვან (≥65 წელი) და უფრო ახალგაზრდა პაციენტებში (≤65 წელი).

ჰიდროქლოროთიაზიდი. თიაზიდური დიურეზულია, რომლის დიურეზული ეფექტი დაკავშირებულია ნეფრონის დისტალურ ნაწილში წყლის, მაგნიუმის, კალიუმის, ქლორის, ნატრიუმის იონების რეაბსორბციის დარღვევასთან; აფერხებს კალციუმის იონების, შარდმჟავას გამოყოფას. ავლენს ანტიჰიპერტენზიულ თვისებას; ჰიპოტენზიური მოქმედება ვლინდება არტერიოლების გაფართოების ხარჯზე. პრაქტიკულად არ მოქმედებს ნორმალურ არტერიულ წნევაზე. დიურეზული ეფექტი ვლინდება 1-2 საათის შემდეგ, მაქსიმუმს აღწევს 4 საათის შემდეგ და გრძელდება 6-12 საათი. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება ვლინდება 3-4 დღის შემდეგ, თუმცა, ოპტიმალური თერაპიული ეფექტის მისაღწევად შეიძლება საჭირო გახდეს 3-4 კვირა.

ფარმაკოკინეტიკა:

ერთდროული გამოყენებისას, ლოზარტანისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება მათი ცალ-ცალკე გამოყენებისაგან.

ლოზარტანი.

ლოზარტანი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. კარბოქსილურ მჟავასთან აქტიური მეტაბოლიტისა (EXP-3174) და სხვა არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, ღვიძლში ,,პირველი გასვლის’’ შემდეგ, განიცდის მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს. ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 33%-ია. საკვებთან პრეპარატის მიღება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზემოქმედებას მის პლაზმურ კონცენტრაციაზე. TCmax – შიგნით მიღებიდან 1 საათს შეადგენს, ხოლო მისი აქტიური მეტაბოლიტის (EXP-3174) – 3-4 საათი.

ლოზარტანისა და EXP-3174 99%-ზე მეტი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, ძირითადად, ალბუმინებს. ლოზარტანის განაწილების მოცულობა უდრის 34 ლ-ს, ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. ლოზარტანის მეტაბოლიზმის შემდეგ წარმოიქმნება აქტიური (EXP-3174) მეტაბოლიტი (14%) და არააქტიური, ბუთილის ჯგუფის ჯაჭვის ჰიდროქსილირების გზით წარმოქმნილი ორი ძირითადი მეტაბილიტის ჩათვლით, და ნაკლებად მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტი, N-2-ტეტრაზოლ გლუკურონიდი.

ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოები 10 მლ/წმ. (600 მლ/წუთ.) და 0,83 მლ/წმ. (50 მლ/წუთ.) შესაბამისად. ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 1,23 მლ/წმ. (74 მლ/წუთ.) და 0,43 მლ/წმ (26 მლ/წუთ.). ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნაწილობრივი გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 საათს და 6-9 საათს, შესაბამისად. ძირითადად გამოიყოფა ნაღველით – 58%, თირკმელებით – 35%.

ჰიდროქლოროთიაზიდი.

გამოყენების შემდეგ, ჰიდროქლოროთიაზიდის შეწოვა შეადგენს 60-80%-ს. სისხლში ჰიდროქლოროთიაზიდის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა გამოყენებიდან 1-5 საათის შემდეგ. სისხლის პლაზმის ცილებთან ჰიდროქლოროთიაზიდის კავშირი შეადგენს – 64%-ს.

ჰიდროქლოროთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება და სწრაფად გამოიყოფა თირკმელებით. ნაწილობრივი გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5-15 საათს.

უკუჩვენება:

* ჰიპერმგრძნობელობა ლოზარტანის, პრეპარატის სხვა კომპონენტებისა და სულფონამიდების წარმოებულების მიმართ;

ანურია, თურკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევები (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წუთ. ნაკლები), ჰიპერკალიემია, დეჰიდრატაცია (მათ შორის, დიურეზულების მაღალი დოზის გამოყენების ფონზე), ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები, რეფრაქტორული ჰიპოკალიემია, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი, არტერიული ჰიპოტენზია, 18 წლამდე ასაკი (არ არის დადგენილი ეფექტურობა და უსაფრთხოება), ლაქტაზის დეფიციტი, გალაქტოზემია ან გლუკოზის/გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი.

სიფრთხილით: სისხლის წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა (ჰიპონატრიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, ჰიპომაგნიემია, ჰიპოკალიემია), თირკმელების არტერიების ორმხრივი სტენოზი ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზი, შაქრიანი დიაბეტი, ჰიპერკალციემია, ჰიპერურიკემია და/ან პოდაგრა, დამძიმებული ალერგიული ანამნეზი (ზოგიერთ პაციენტში წარსულში ანგიონევროზული შეშუპება ვითარდებოდა სხვა საშუალებების, მათ შორის აპფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას) და ბრონქული ასთმა, სისხლის სისტემური დაავადებები (მათ შორის, სისტემური წითელი მგლურა), არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ერთდროული დანიშვნა, მათ შორის, ციკლოოქსიგენაზა-II (COX-2 ინჰიბიტორები) ინჰიბიტორები.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი:

ორსულობის პერიოდში ლოზარტანის გამოყენების თაობაზე არ არის მოწოდებული მონაცემები. ნაყოფის თირკმლისმიერი პერფუზია, რომელიც დამოკიდებულია რენინ-ანგიოტენზიური სისტემის განვითარებაზე, ფუნქციონირებას იწყებს ორსულობის მესამე ტრიმესტრში. ნაყოფისათვის საშიშროება იზრდება ლოზარტანის მეორე და მესამე ტრიმესტრში გამოყენებისას. ორსულობის დადგენისას ლორისტა® НД გამოყენება წყდება. ლაქტაციის პერიოდში, პრეპარატის დანიშვნის საჭიროების შემთხვევაში, ბავშვის ბუნებრივი კვება წყდება.

გამოყენების წესი და დოზირება:

შიგნით მისაღები, პრეპარატის გამოყენება არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. დასაშვებია ლორისტა НД და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების შეთავსება.

არტერიული ჰიპერტენზია:

საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზა – ლორისტა НД (100/25 მგ) 1 ტაბლეტი დღეში ერთხელ. როგორც წესი, პრეპარატი ინიშნება ლორისტა H ადექვატური თერაპიული ეფექტის არ არსებობისას (50/12,5მგ). მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება თერაპიიდან 3 კვირის განმავლობაში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – პრეპარატი ლორისტა НД -ის 1 ტაბლეტი.

ცირკულირებული სისხლის შემცირებული მოცულობის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, დიურეტიკების დიდი დოზების გამოყენების ფონზე) ჰიპოვოლემიის მქონე პაციენტებში ლოზარტანის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ დღეში ერთხელ. ამასთან დაკავშირებით, ლორისტა НД -ით თერაპიის დაწყება საჭიროა დიურეზულების გამოყენების შეწყვეტისა და ჰიპოვოლემიის კორექციის შემდეგ.

ასაკოვან და თირკმელების ზომიერი უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი 30-50 მლ/წუთ.) მქონე პაციენტებისათვის, მათ შორის დიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით, საწყისი დოზა არ საჭიროებს კორექციას.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებათა და სიკვდილიანობის საშიშროების შემცირება არტერიული ჰიპერტენზიისა და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში.

ლოზარტანის სტანდარტული საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტებში, რომლებშიც 50 მგ/დღ. ლოზარტანის გამოყენების ფონზე, შეუძლებელი იყო არტერიული წნევის მიზნობრივი დონის მიღწევა, თერაპიის შერჩევა ხდება ლოზარტანისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის დაბალი დოზების (12,5მგ) კომბინაციის გზით, საჭიროების შემთხვევაში კი, ჰიდროქლოროთიაზიდის 12,5 მგ/დღ. დოზასთან ერთად საჭიროა ლოზარტანის 100 მგ-მდე დოზის მომატება, შემდეგ – მთლიანად ლორისტა НД -ის 100/25 მგ 1 ტაბლეტამდე გაზრდა (100 მგ ლოზარტანი და 25 მგ ჰიდროქლოროთიაზიდი დღეში ერთჯერადად).

გვერდითი ეფექტები:

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირი: ანემია, შენლეინ-გენოხის პურპურა.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად: ანაფილაქსიური რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპება (მათ შორის, ხორხისა და ენის შეშუპება, რაც იწვევს სასუნთქი გზების ობსტრუქციას და/ან სახის, ტუჩების, საყლაპავის შეშუპებას).

ცნს და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი: თავის ტკივილი, სისტემური და არასისტემური თავბრუსხვევა, უძილობა, გადაღლა;

არახშირად: შაკიკი.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირი: ორთოსტატული ჰიპოტენზია (დოზადამოკიდებული), გულისცემის გაძლიერება, ტაქიკარდია;

იშვიათად: ვასკულიტი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხშირად: ხველა, სასუნთქი გზების ზედა ნაწილების ინფექციები, ფარინგიტი, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება.

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად: დიარეა, დისპეპსია, ღებინება, გულისრევა, მუცლის ტკივილი.

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: იშვიათად: ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

კანის საფარისა და კანქვეშა ცხიმოვანი უჯრედისის მხრივ: არახშირად: ჭინჭრის ციება, კანის ქავილი.

საყრდენ–მამოძრავებელი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ხშირად: მიალგია, ზურგის ტკივილი;

არახშირად: ართრალგია.

სხვა: ხშირად: ასთენია, სისუსტე, პერიფერიული შეშუპება, ტკივილი მკერდის არეში.

ლაბორატორიული მონაცემები: ხშირად: ჰიპერკალციემია, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის მომატებული კონცენტრაცია (კლინიკურად უმნიშვნელო);

არახშირად: სისხლის პლაზმაში კრეატინინისა და შარდოვანას დონის ზომიერი მატება;

ძალიან იშვიათად: ღვიძლის ფერმენტებისა და ბილირუბინის აქტივობის მატება.

ჭარბი დოზა:

ლოზარტანი

სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, პარასიმპათიკური (ვაგუსური) სტიმულაციით განპირობებული ბრადიკარდია.

მკურნალობა: ფორსირებული დიურეზი, სიმპტომატური თერაპია, ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ჰიდროქლოროთიაზიდი

სიმპტომები: ყველაზე ხშირად გამოვლენილ სიმპტომებს მიეკუთვნება ელექტროლიტების დეფიციტი (ჰიპოკალიემია, ჰიპოქლორემია, ჰიპონატრიემია) და ზედმეტი დიურეზის შედეგად განვითარებული დეჰიდრატაცია. გულის გლიკოზიდების ერთდროული გამოყენებისას ჰიპოკალიემიამ შეიძლება დაამძიმოს არითმიის მიმდინარეობა.

მკურნალობა: სიმპტომატური.

ზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

ლოზარტანი

კლინიკურ კვლევებში პრეპარატისა და ჰიდროქლოროთიაზიდის, დიგოქსინის, ვარფარინის, ციმეტიდინის, ფენობარბიტალის, კეტოკონაზოლისა და ერითრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას არ გამოვლენილა ფარმაკოკინეტიკური ზემოქმედების რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზემოქმედება. რიფამპიცინი და ფლუკონაზოლი  ამცირებს აქტიური მეტაბოლიტის დონეს(მოცემული ზემოქმედება კლინიკურად შესწავლილი არ არის).

ლოზარტანისა და კალიუმის შემნახველი დიურეზულების (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), კალიუმის შემნახველი დანამატებისა და კალიუმის მარილების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია.

არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატებს, მათ შორის, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიურ ინჰიბიტორებს შეუძლია შეამციროს დიურეზულებისა და სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების, მათ შორის, ლოზარტანის, ეფექტი.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, რომლებიც იყენებდნენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით თერაპიას (მათ შორის, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორები), ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტებით თერაპიამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის შემდგომი დამძიმება, მათ შორის, თირკმელების მწვავე უკმარისობა, რომელიც ჩვეულებრივ შექცევადია.

ისევე, როგორც სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების, ასევე, ლოზარტანის ჰიპოტენზიური ეფექტი, შეიძლება შემცირდეს ინდომეტაცინის გამოყენებისას.

ჰიდროქლოროთიაზიდი

თიაზიდურ დიურეზულებთან ისეთი სამკურნალო საშუალებების გამოყენებამ, როგორიც არის ეთანოლი, ბარბიტურატები და ნარკოტიკული საშუალებები, შეიძლება გამოიწვიოს ორთოსტატული ჰიპოტენზიის განვითარების საშიშროება.

ჰიპოგლიკემიური საშუალებები (შიგნით მისაღები და ინსულინი) – შეიძლება საჭირო გახდეს ჰიპოგლიკემიური საშუალების დოზის კორექცია.

სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებები – ადიტიური ეფექტი.

კოლესტირამინი და კოლესტიპოლი – ანიონური ცვლის ფისის არსებობისას ჰიდროქლოროთიაზიდის შეწოვა ირღვევა.

კორტიკოსტეროიდები, ადრენოკორტიკოტროპული ჰორმონი – ელექტროლიტების დონის გამოხატული შემცირება, ძირითადად ჰიპოკალიემია.

პრესორული ამინები (მაგალითად, ეპინეფრინი, ნორეპინეფრინი) – პრესორული ამინების გამოყენებაზე გამოხატული პასუხის შემცირება.

არამადეპოლარიზებელი ტიპის მოქმედების მიორელაქსანტები (მაგალითად, ტუბოკურარინი) – მიორელაქსანტების ეფექტის გაძლიერება.

ლითიუმი – დიურეზულები ამცირებს ლითიუმის თირკმლისმიერ კლირენსს და ზრდის ლითიუმის ტოქსიური მოქმედების განვითარების საშიშროებას; არ არის რეკომენდებული ერთდროული გამოყენება.

არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები (მათ შორის, ციკლოოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორები) – შეიძლება შეამციროს დიურეზულების დიურეზული, ნატრიურეზული და ჰიპოტენზიური ეფექტი.

კალციუმის მეტაბოლიზმზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებით, მათმა გამოყენებამ  შეიძლება ცრუ შედეგები გამოავლინოს პარაფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის კვლევის შედეგების მხრივ.

განსაკუთრებული მითითებები:

– დასაშვებია სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთდროული დანიშვნა.

ასაკოვანი პაციენტებისათვის არ არის აუცილებელი საწყისი დოზის სპეციალური შერჩევა.

თირკმელების არტერიების ორმხრივი სტენოზისა და ცალი თირკმლის არტერიის სტენოზის მქონე პაციენტებში, პრეპარატმა შეიძლება გაზარდოს სისხლის პლაზმაში შარდოვანასა და კრეატინინის კონცენტრაცია.

– ჰიდროქლოროთიაზიდმა შეიძლება გააძლიეროს არტერიული ჰიპოტენზია და დაარღვიოს წყალ-ელექტროლიტური ბალანსი (ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის შემცირება, ჰიპონატრიემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი, ჰიპომაგნიემია, ჰიპოკალიემია), დაარღვიოს ტოლერანტობა გლუკოზის მიმართ, შეამციროს შარდით გამოყოფილი კალციუმის დონე და გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში კალციუმის კონცენტრაციის გარდამავალი უმნიშვნელო ზრდა, გაზარდოს ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაცია, გამოიწვიოს პოდაგრის და/ან ჰიპერურიკემიის განვითარების პროვოცირება.

– ორსულობის II და III ტრიმესტრის დროს, სამკურნალო საშუალებების გამოყენებამ, რომლებიც უშუალოდ ზემოქმედებს რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე, შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის დაღუპვა.

დაორსულების შემთხვევაში ნაჩვენებია პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა.

დედის ორგანიზმში თრომბოციტოპენიის, ნაყოფში და ახალშობილში სიყვითლის განვითარების მომატებულ საშიშროებასთან დაკავშირებით, ორსულობის პერიოდში დიურეზულების გამოყენება ჩვეულებრივ არ არის რეკომენდებული.

დიურეზულებით მკურნალობა არ თრგუნავს ორსულთა ტოქსიკოზის განვითარებას.

განსაკუთრებული მითითებები, რომლებიც ეხება დამხმარე ნივთიერებებს:

– ლორისტა НД შეიცავს ლაქტოზას, შესაბამისად, არ გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში: ლაქტაზის დეფიციტი, გალაქტოზემია ან გლუკოზის/გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი.

სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვა:

ლორისტა НД გამოყენების პერიოდში პრაქტიკულად ყველა პაციენტმა შეიძლება შეასრულოს მოქმედება, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებას (მაგალითად, სატრანსპორტო საშუალებების მართვა). ცალკეულ პირებში, თერაპიის დასაწყისში, პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაწევა და თავბრუსხვევა, შესაბამისად, ირიბად იმოქმედოს მათ ფსიქოემოციურ მდგომარეობაზე. უსაფრთხოების მიზნით, ისეთი მოქმედების განხორციელებამდე, რომელიც თხოულობს მომატებულ ყურადღებას, პაციენტმა თავდაპირველად უნდა შეაფასოს საკუთარი რეაქცია ჩატარებულ მკურნალობაზე.

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები, 100 მგ + 25 მგ.

ბლისტერში – 7, 10 და 14 ტაბლეტი.

2, 4, 8, 12 ან 14 ბლისტერი (ბლისტერში – 7 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

3, 6 ან 9 ბლისტერი (ბლისტერში – 10 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

1, 2, 4, 6 ან 7 ბლისტერი (ბლისტერში – 14 ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები: სია ბ.

პრეპარატი ინახება მშრალ ადგილას, ტემპერატურა 30⁰C -მდე.

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

FLUMETAZON; CLIOQUINOL

მწარმოებელი: Pharmaceutical Company

მოქმედი ნივთიერება: ფლუმეტაზონი+ კლიოქინოლი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პრეპარატი ანტიბაქტერიული, სოკოს საწინააღმდეგო და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედებით გარეგანი გამოყენებისათვის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

მალამო: ტუბში 15 გ

1 გ

ფლუმეტაზონის პივალატი ……….           200 მკგ

კლიოქინოლი ……………………………….    30 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

თეთრი ცვილი, თეთრი ვაზელინი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლორინდენი C წარმოადგენს გლუკოკორტიკოსტეროიდის შემცველ, ანთების საწინააღმდეგო, ანტიალერგიული და ანტექსუდაციური თვისებების მქონე ადგილობრივი მოქმედების კომბინირებულ პრეპარატს.

კლიოქინოლი ხასიათდება ანტიბაქტერიული და ანტიმიკოზური თვისებებით. იგი აძლიერებს აგრეთვე გლუკოკორტიკოსტეროიდის ანტიექსუდაციურ ეფექტს.

ჩვენებები:

კანის ალერგიული დაავადებების ჩირქოვანი გართულებები ან ძლიერი ანთებითი რეაქციებით მიმდინარე კანის საფარის ბაქტერიული ინფექციები:

• ლიქენი;
• ერითემა;
• ერითროდერმია;
• ურტიკარია;
• ვულგარული იმპეტიგო.

განსაკუთრებულ შემთხვევებში, მეორადი ალერგიული რეაქცებით მიმდინარე კანის შეზღუდული მიკოზური ინფექციების დროს, პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია ექიმ დერმატოლოგის მეთვალყურეობის ქვეშ.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატს იყენებენ ადგილობრივად. მისი გამოყენების წესი და სიხშირე განისაზღვრება ექიმის მიერ.

მალამოს მცირე რაოდენობას შეიზელენ კანის დაზიანებულ ნაწილებში 1-2-ჯერ დღეში. 14 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში პრეპარატის გამოყენება არ არის ნებადართული.

მალამოს გამოყენება შესაძლებელია აგრეთვე ოკლუზიური ნახვევის სახით.

გვერდითი მოვლენები:

კონტაქტური ეგზემის სხვადასხვა რეაქციები, ალერგიის სიმპტომები ალერგიული დაავადებებით შეპყრობილ ავადმყოფებში. არსებული ვულგარული ან ვარდისფერი ფერიმჭამელების და პერიორალური დერმატიტის გამწვავება. შესაძლებელია აგრეთვე პოსტსტეროიდული ფერიმჭამელები, კანის ატროფია და სტრიები, კანის წვა, ქავილი, გაღიზიანება. ზოგჯერ შესაძლებელია დეპიგმენტაციით მიმდინარე კანის სიმშრალე. აღნიშნული გვერდითი ეფექტების წარმოქმნის შემთხვევაში საჭიროა დაუყოვნებლივ ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენებები:

* კანის აქტიური ვირუსული ინფექციები (ჰერპესი, შემომსალტველი ლიქენი, ჩუტყვავილა). კანის ტუბერკულოზი, კანის ათაშანგი  და გაურთულებელი დერმატომიკოზები. კანის საფარის ახალწარმონაქმნები და კიბოს წინა მდგომარეობა, წვივების ტროფიკული წყლულები, მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, განსკუთრებით კანის დიდ ზედაპირზე.

განსაკუთრებული მითითებები:

* კანის შესაძლო გართულების წარმოქმნის გამო, პრეპარატის გამოყენება სახის კანზე ხანგრძლივი დროის განმავლობაში არ არის რეკომენდებული.

* პრეპარატს განსაკუთრებული სიფრთხილით იყენებენ თვალის ღია- და დახურულკუთხოვანი გლაუკომით და კატარაქტით შეპყობილ ავადმყოფებში.

* პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით და ხანმოკლე დროით ინიშნება ბავშვებში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ აღინიშნება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰ ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება:

FLUMETHASONE; SALICYLIC ACID

მწარმოებელი: Pharmaceutical Company

მოქმედი ნივთიერება: ფლუმეტაზონი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პრეპარატი ანთების საწინააღმდეგო და კერატოლიზური მოქმედებით გარეგანი გამოყენებისათვის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

მალამო: ტუბში 15 გ

1 გ

ფლუმეტაზონის პივალატი …….. 200 მკგ

სალიცილის მჟავა …………………   30 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

თეთრი ვაზელინი, პროპილენგლიკოლი, უწყლო ლანოლინი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლორინდენი A წარმოადგენს გლუკოკორტიკოსტეროიდის შემცველ, ანთების საწინააღმდეგო, ანტიალერგიული და ანტიექსუდაციური თვისებების მქონე ადგილობრივი მოქმედების კომბინირებულ პრეპარატს.

სალიცილის მჟავა არბილებს კანს და აძლიერებს გლუკოკორტიკოსტეროიდის შეღწევის პროცესს მეტად გარქოვანებულ ეპიდერმისში, ამავე დროს იგი იწვევს კანის ქსოვილის გაფაშრებას და ახასიათებს სუსტად გამოხატული სადეზინფექციო მოქმედება.

ჩვენებები:

სხვა სტეროიდული პრეპარატებით მკურნალობის შედეგად რეზისტენტული კანის ქრონიკული, განსაკუთრებით ძლიერი ან არასწორი გარქოვანებით მიმდინარე დაავადებები, როგორიცაა:

• ლიქენით გამოწვეული გეზემა;
• კანის შეზღუდული გამკვრივებით და გაუხეშებით მიმდინარე პრურიგო;
• ფსორიაზი;
• კანის თმიანი ნაწილის ფსორიაზი;
• ერითროდემია, ბრტყელი და მეჭეჭიანი ლიქენი.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატს იყენებენ ადგილობრივად, მისი გამოყენების წესი და სიხშირე განისაზღვრება ექიმის მიერ.

მალამოს მცირე რაოდენობას შეიზელენ კანის დაზიანებულ ნაწილებში 1-2-ჯერ დღეში. მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგ შესაძლებელია პრეპარატის განმეორებითი გამოყენება 1-2-ჯერ დღეში, მხოლოდ 3-4 დღის შემდეგ.

პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია აგრეთვე ოკლუზიური ნახვევის სახით.

პრეპარატის გამოყენება 2 კვირაზე მეტი ხნის განმავლობაში არ არის ნებადართული.

გვერდითი მოვლენები:

კონტაქტური ეკზემის სხვადასხვა რეაქციები, ალერგიის სიმპტომები, განსაკუთრებით ალერგიული დაავადებებით შეპყრობილ ავადმყოფებში. არსებული ვულგარული ან ვარდისფერი ფერიმჭამელების და პერიორალური დერმატიტის გამწვავება. შესაძლებელა აგრეთვე პოსტსტეროიდული ფერიმჭამელები, კანის ატროფია და სტრიები, კანის წვა, ქავილი, კანის გაღიზიანება. ზოგჯერ შესაძლებელია დეპიგმენტაციით მიმდინარე კანის სიმშრალე. აღნიშნული გვერდითი ეფექტების წარმოქმნის შემთხვევაში საჭიროა დაუყოვნებლივ ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენებები:

* ჩირქოვანი გართულებებით მიმდინარე კანის ინფექციები, კანის ვირუსული და მიკოზური დაავადებები, კანის ტუბერკულოზი, ათაშანგით გამოწვეული კანის ცვლილებები, ჩუტყვავილა ახალწარმონაქმნები და კიბოს წინა მდგომარეობა, ვენების ვარიკოზული გაგანიერებით მიმდინარე წვივების გაშიშვლება, კორტიკოსტეროიდების მიმართ, ან მალამოს ფუძის კომპონენტების მიმართ ალერგიული რეაქციები.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, განსაკუთრებით კანის დიდ ზედაპირზე.

განსაკუთრებული მითითებები:

* კანის შესაძლო გართულებების წარმოქმნის გამო, პრეპარატის გამოყენება სახის კანზე ხანგრძლივი დროის განმავლობაში არ არის რეკომენდებული.

* პრეპარატს განსაკუთრებული სიფრთხილით იყენებენ თვალის ღია- და დახურულკუთხოვანი გლაუკომით და კატარაქტით შეპყრობილ ავადმყოფებში.

* პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით და ხანმოკლე დროით ინიშნება ბავშვებში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ აღინიშნება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება:

LORAZEPAM

მწარმოებელი: Tarchomin pharmaceutical works

მოქმედი ნივთიერება: ლორაზეპამი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ტრანკვილიზატორი ბენზოდიაზეპინის ჯგუფიდან.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დრაჟირებული ტაბლეტები: შეფუთვაში 25 ც.

1 ტაბ.

ლორაზეპამი ……………1 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

კარტოფილის სახამებელი, ჟელატინი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზა, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი.

გარსი: პოლივილინის სპირტი, მალტოდექსტრინი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, საქაროზა.

დრაჟირებული ტაბლეტები: შეფუთვაში 25 ც.

1 ტაბ.

ლორაზეპამი ………….2.5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

კარტოფილის სახამებელი, ჟელატინი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზა, წითელი კოშელინი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი.

გარსი: პოლივინილის სპირტი, მალტოდექსტრინი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, საქაროზა, წითელი კოშელინის ლაქი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი ლორაფენის მოქმედი ნივთიერება ლორაზეპამი მიეკუთვნება 1.4-ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების ჯგუფს. მოქმედებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მრავალ სტრუქტურაზე, უპირველესად ლიმბურ სისტემაზე და ჰიპოთალამუსზე, ე.ი. იმ სტრუქტურებზე, რომელიც დაკავშირებულია ემოციური ქმედებების რეულაციასთან.

კლინიკურად ლორაზეპამს გააჩნია ანქსიოლიზური და საძილე ეფექტი. ავლენს კრუნჩხვის საწინააღმდეგო და ჩონჩხის კუნთების ტონუსზე სუსტად გამოხატულ მიორელაქსაციურ მოქმედებას.

ფარმაკოკინეტიკა :

ლორაპეზამი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლში აღწევს მიღებიდან დაახლოებით 2 საათის შემდეგ. ლორაზეპამის 85% უკავშირდება სისხლის ცილებს. გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერს, აღწევს დედის რძეში. ლორაზეპამის მეტაბოლიზმი ღვიძლში მიმდინარეობს. ნახევარგამყოფის ბიოლოგიური პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 12 საათს.

ლორაზეპამი ელიმინირდება შარდთან ერთად ლორაზეპამის გლუკურონატის სახით.

ჩვენებები:

• სხვადასხვა წარმოშობის შიშები, განსაკუთრებით ორგანული ნევროზების ფონზე (სისხლის მიმოქცევის სისტემის დაავადებები, საჭმლის მომნელებელი სისტემის დაავადებები).
• ძილის დარღვევები, რომელიც გამოწვეულია გამოხატული შფოთვის მდგომარეობით.

მიღების წესი და დოზირება:

ლორაფენის გამოყენება საჭიროა ექიმის რეკომენდაციის შესაბამისად. რაიმე ეჭვის გაჩენის შემთხვევაში აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

მოზრდილები: შფოთვითი (განგაში) მდგომარეობის დროს ლორაზეპამის საწყისი დოზა შეადგენს 2 მგ-დან 3 მგ-მდე დღე-ღამეში, განაწილებული 2 ან 3 მიღებაზე. შემდეგ კი აუცილებლობის შემთხვევაში დღე-ღამური დოზას ზრდიან შემანარჩუნებელ დოზამდე, რომელიც უფრო ხშირად შეადგენს 2 მგ-დან 6 მგ-მდე დღე-ღამეში განაწილებული 2 ან 3 მიღებაზე.

ლორაზეპამის დოზის გაზრდა აუცილებლად თანდათანობით უნდა მოხდეს და დაიწყოს საღამოს მისაღები დოზის გაზრდით. მაქსიმალური დღე-ღამური დოზაა 10 მგ.

შფოთვით გამოწვეული ძილის დარღვევების დროს ლორაზეპამს ჩვეულებრივ ნიშნავენ დღე-ღამეში ერთჯერადად, ძილის წინ დოზით 2 მგ-დან 4 მგ-მდე.

18 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში: ხანდაზმული ასაკის პაციენტები უფრო მგრძნობიარენი არიან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედი პრეპარატების მიმართ. ასეთ პაციენტებში ლორაზეპამის გამოყენებისას რეკომენდებულია რაც შეიძლება მცირე და ეფექტური დოზის დანიშვნა, გამოყენებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს მოზრდილებისთვის გათვალისწინებული დოზის ნახევარს.

თუ მკურნალობის დროს პაციენტს ეჩვენება, რომ პრეპარატის მოქმედება ზედმეტად ძლიერი ან სუსტია, მან ექიმს უნდა მიმართოს.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:

ლორაფენი გამოიყენება ექსტრემულ სიტუაციებში შფოთვითი მოშლილობების სიმპტომატური მკურნალობისთვის. არ არის რეკომენდებული ხანგრძლივად (4 კვირაზე მეტი), წამლისმიერი დამოკიდებულების სიმპტომების განვითარების რისკის გამო პრეპარატის მიღება ჭამის წინ.

რეკომენდებულია რაც შეიძლება მცირე და ეფექტური დოზის მიღება შფოთვის სიგნალების კუპირებისათვის, დოზის გაზრდა აუცილებლად თანდათან უნდა მოხდეს. პრეპარატის მიღების მკვეთრად შეწყვეტა არ შეიძლება. დოზის შემცირება ყოველთვის საჭიროა ექიმის კონტროლის ქვეშ. ლორაზეპამის მკვეთრად მოხსნამ შეიძლება გამოიწვიოს ძილისა და განწყობის მოშლილობა და ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა.

განსაკუთრებით საშიშია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა თუ მას პაციენტი ხანგრძლივი დროის მანძილზე და ლორაზეპამის საშუალო დოზაზე მეტი რაოდენობით იღებდა. მოხსნის სინდრომი ამ დროს უფრო მკვეთრადაა გამოხატული.

გვერდითი მოვლენები:

ლორაზეპამის გამოყენების შედეგად ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტებია:

ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ცნობიერების მოშლა და დეზორიენტაცია, ატაქსია. ეს სიმპტომები უფრო მეტად ხანდაზმულ პაციენტებში ვლინდება, შესაბამისად, დოზის შემცირება ამ ჯგუფის პაციენტებში მნიშვნელოვნად ამცირებს გვერდითი ეფექტების გამოვლენის სიხშირეს.

იშვიათად შეინიშნება: ზოგადი სისუსტე, ზოგჯერ გონების დაკარგვა, პირის სიმშრალე, მხედველობის დარღვევა (არაზუსტი მხედველობა, დიპლოპია), დიზართრია, ამნეზია, კუნთების ტრემორი, კუჭ-ნაწლავის სისტემის მოშლილობები, ლიბიდოს დაქვეითება, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ღვიძლის ფუნქციის მოშლა თანამდევი სიყვითლით;

სისხლის მორფოლოგიური სურათის ცვლილება:

ლეიკოპენია, (ლეიოციტების რაოდენობის შემცირება სისხლში) და აგრანულოციტოზი(გრანულოციტების არარასებობა სისხლში);

შარდის შეუკავებლობა, კანის ალერგიული რეაქციები (ერითემა), პარადოქსული რეაქციები – ფსიქომოტორული შფოთვა, უძილობა, მომატებული აგზნებადობა და აგრესიულობა, კრუნჩხვები. პარადოქსული რეაქციები უფრო ხშირად ვლინდება ალკოჰოლის მიღების შემდეგ ხანდაზმულ პაციენტებში და ფსიქიურად დაავადებულებში.

პრეპარატის სისტემურმა გამოყენებამ მრავალი კვირის განმავლობაში შეიძლება გამოიწვიოს წამლისმიერი დამოკიდებულება, ასევე აბსტინენციის სინდრომი ლორაზეპამის მიღების მკვეთრად შეწყვეტის შემთხვევაში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* დაუშვებელია პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს. ლორაზეპამი აღწევს დედის რძეში, ამიტომ თუ მეძუძური დედისათვის პრეპარატის მიღება ნაჩვენებია, საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა სამკურნალო პრეპარატის გამოყენების პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

ლორაფენის გამოყენების პერიოდში აუცილებელია ექიმის მეთვალყურეობა.

* პრეპარატი ლორაფენი არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა, რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ბენზოდიაზეპინის წარმოებულების მიმართ ან პრეპარატში შემავალ სხვა ნებისმიერი ნივთიერების მიმართ, ან თუ გამოხატული აქვთ სუნთქვის მძიმე უკმარისობა ან სასუნთქი ცენტრის დათრგუნვა, აკვიატებული აზრები, ფობიები და ქრონიკული ფსიქოზები.

* ლორაზეპამის ხანგრძლივად გამოყენებამ, ისევ როგორც სხვა ბენზოდიაზეპინებისა, შეიძლება გამოიწვიოს წამლისმიერი დამოკიდებულების განვითარება და პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემთხვევაში – მოხსნის სინდრომის განვითარება (შეუძლოდ ყოფნა, ფსიქომოტორული აგზნება, მომატებული გაღიზიანებადობა, გამოხატული შფოთვა, უძილობა და ცუდი განწყობა).

* პარადოქსული რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში (შფოთვა, გაღიზიანება, აგრესია, ეიფორია, აგზნებადობა, ჰალუცინაციები, უძილობა, ღამის კოშმარები, ფსიქოზები) აუცილებელია მკურნალობის დაუყოვნებლივ შეწყვეტა.

* მართებულია თავის შეკავება პრეპარატ ლორაფენის გამოყენებისაგან ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში (65 წელს ზემოთ). ამ ასაკობრივ ჯგუფში არასასურველი მოვლენის ზრდასთან დაკავშირებით – ძირითადად ორიენტაციის და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევის სახით.

* სიფრთხილეა საჭირო ლორაზეპამის გამოყენებისას პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით ან ღვიძლის დაავადებებით, ასევე ავადმყოფებში სუნთქვის ქრონიკული უკმარისობით, პაციენტებში შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.

* სიფრთხილეა საჭირო ლორაზეპამის გამოყენებისას იმ პაციენტებში, რომლებშიც შფოთვის მდგომარეობას თან ახლავს დეპრესია. ასეთ პაციენტებში ბენზოდიაზეპინის გამოყენება ამაღლებს სუიციდური აზრების გაჩენის რისკს. ამ შემთხვევაში ბენზოდიაზეპინები არ უნდა გამოიყენებოდეს მონოთერაპიის სახით.

* განსაკუთრებულ სიფრთხილეს მოითხოვს ლორაზეპამის გამოყენება იმ პაციენტებში, რომელთაც ანამნეზში აღენიშნებათ დამოკიდებულება ალკოჰოლზე და განწყობაზე მოქმედ სხვა ნივთიერებებზე. ადგილი აქვს წამლების ბოროტად გამოყენებას და ასევე პიროვნული დარღვევებს.

* აუცილებლია ლორაზეპამის ფრთხილად გამოყენება პაციენტებში, რომლებიც პორფირიით არიან დაავადებულნი (პორფირიული პიგმენტების ცვლის იშვიათი, თანდაყოლილი მოშლილობა, როდესაც პიგმენტები დიდი რაოდენობით გამოიყოფა შარდთან ერთად). ლორაზეპამის მიღებამ შეიძლება გააძლიეროს ამ დაავადების სიმპტომები.

* სიფრთხილეა საჭირო გლაუკომით, განსაკუთრებით კი დახურულკუთხოვანი გლაუკომით დაავადებულ პაციენტებში.

* ლორაზეპამის ხანგრძლივად გამოყენების შედეგად შეიძლება გამოვლინდეს ამნეზია.

* ლორაზეპამის ხანგრძლივად გამოყენების დროს ნაჩვენებია სისხლის მორფოლოგიური გამოკვლევა და ღვიძლის სინჯების აღება.

* აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია იმ შემთხვევაშიც, როცა ზემოთ აღნიშნული გაფრთხილებები ეხება სიტუაციებს, რომლებიც წარსულში იყო გამოვლენილი.

* პრეპარატი შეიცავს საქაროზასა და ლაქტოზას. პაციენტის მიერ ზოგიერთი შაქრის სახეობების აუტანლობის შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყენებამდე საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

პრეპარატის გავლენა ავტოტრანსპორტის და მოძრავი მექანიკური მოწყობილობების მართვაზე: ლორაზეპამს, ისევე როგორც ყველა სამკურნალო საშუალებას ბენზოდიაზეპინის ჯგუფიდან, შეუძლია გავლენის მოხდენა რეაქციის სისწრაფეზე დოზის, გამოყენების გზების და პრეპარატის მიმართ ინდივიდუალური მგრძნობელობის მიხედვით. გადაჭარბებულად მშვიდი მდგომარეობა, ამნეზია (მეხსიერების დარღვევა), ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება და კუნთოვანი აქტივობის შემცირება შეიძლება ნეგატიურად აისახოს ავტოტრანსპორტის მართვის და მექანიკურ საშუალებებთან მუშაობის უნარზე. ლორაზეპამით მკურნალობის დროს პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში საჭიროა თავის შეკავება ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიკურ საშუალებებთან მუშაობისაგან.

ჭარბი დოზირება:

ლორაზეპამის ჭარბი დოზით მიღების სიმპტომებია: ძილიანობა, ცნობიერების მოშლა, კუნთოვანი სისუსტე. დოზის მნიშვნელოვნად გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს კომა თანდართული არტერიული წნევის დაცემით, კოლაფსით და რეფლექსების არქონით.

სპეციფიკური ანტიდოტია ფლუმაზელინი (ბენზოდიაზეპინების რეცეპტორების ანტაგონისტი).

პრეპარატ ლორაფენის ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა დაუყოვნებლივ მიმართვა დახმარებისთვის ექიმის ან ფარმაცევტისადმი.

თუ პრეპარატი არ იქნა მიღებული ზუსტად დანიშნულ დროს, საჭიროა მისი მიღება რაც შეიძლება სწრაფად (თუ შემდეგ მიღებამდე ჯერ კიდევ საკმაოდ დიდი დროა დარჩენილი) ან პრეპარატის რეგულარული მიღების გაგრძელება.

არ შეიძლება ორმაგი დოზის მიღება გამოტოვებული დოზის ასანაზღაურებლად.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– პრეპარატები, რომლებიც მოქმედებენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, ანუ საანესთეზიო საშუალებების ოპიოდური ანალგეზიური საშუალებების, ნეიროლეფსიური საშუალებების, ანტიდეპრესანტების, სედაციური და საძილე საშუალებების, სედაციური ეფექტის მქონე ანტიჰისტამინური პრეპარატების გამოყენება ლორაზეპამთან ერთად აძლიერებენ მის ცენტრალურ სედაციურ მოქმედებას.

– პრეპარატები, რომლებიც ამცირებენ ღვიძლის ენზიმების აქტივობას (მაგ.: ციმეტიდინი, ერითრომიცინი, კეტოკონაზოლი), ამუხრუჭებენ ლორაზეპამის და სხვა ბენზოდიაზეპინების მეტაბოლიზმს და შეუძლიათ მისი მოქმედების პოტენცირება. პრეპარატები, რომლებიც აძლიერებენ ღვიძლის ენზიმების აქტივობას (მაგ.: რიფამპიცინი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი) აჩქარებენ ლორაზეპამის და სხვა ბენზოდიაზეპინების მეტაბოლიზმს და შეუძლიათ მისი მოქმედების ეფექტურობის შემცირება.

– ალკოჰოლის მიღება ლორაზეპამის გამოყენების დროს აძლიერებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე დამთრგუნველ მოქმედებას და შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი პარადოქსული რეაქციები, როგორიცაა ფსიქომოტორული აგზნება, აგრესიული ქცევა. ამას გარდა, ალკოჰოლმა შეიძლება გააძლიეროს ლორაზეპამის სედაციური მოქმედება.

– ლორეზაპემის გამოყენებამ ჩონჩხის მუსკულატურის მომადუნებელ საშუალებებთან ერთად შეიძლება გააძლიეროს ამ უკანასკნელის მოქმედების გახანგრძლივება და გაძლიერება.

– თეოფილინს და კოფეინს შეუძლია ბენზოდიაზეპინების (მათ შორის ლორაზეპამის) საძილე ეფექტის შემცირება, ვინაიდან მათ გააჩნიათ ცნს მასტიმულირებელი მოქმედება და შეუძლიათ ინდუცირება ღვიძლის ენზიმების, რომლებიც უზრუნველყოფენ პრეპარატების მეტაბოლიზმს, თეოფილინით და კოფეინით გამოწვეული ეს ეფექტი შეიძლება არ გამოვლინდეს მწეველებში.

– პერორალური კონტრაცეპციული საშუალებების გამოყენებამ ლორაზეპამთან ერთად შეიძლება გააძლიეროს ამ უკანასკნელის მეტაბოლიზმი, შეიძლება შემცირდეს ლორაზეპამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LORATADINE

მწარმოებელი: NARBOS PHARMA PVT

მოქმედი ნივთიერება: ლორატადინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₁-რეცეპტორების ბლოკატორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ლორატადინი ………    10 მგ

ვრცლად ეროლინი

საერთაშორისო დასახელება:

METOPROLOL

მწარმოებელი: GMP, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: მეტოპროლოლი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

β-ადრენობლოკატორი, ანტიანგინალური, ანტიარითმიული, ანტიჰიპერტენზიული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 60 ც.

1 ტაბ.

მეტოპროლოლი ……..         25 მგ

1 ტაბ.

მეტოპროლოლი ……………  50 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ახასიათებს ჰიპოტენზიური, ანტიანგინალური და ანტიარითმიული მოქმედება.

ამცირებს სინუსური კვანძის ავტომატიზმს, გულის შეკუშვათა სიხშირეს, ანელებს ატრიო-ვენტრიკულურ (AV) გამტარობს, ამცირებს მიოკარდიუმის აგზნებადობასა და კუმშვადობას,  გულის წუთმოცულობას მიოკარდიუმის ჟანგბადზე მოთხოვნილებას. ფიზიკური და ფსიქო-ემოციური დატვირთვის დროს თრგუნავს გულზე კატექოლამინების მასტიმულირებელ მოქმედებას. სტენოკარდიის დროს მეტოპროლოლი ამცირებს შეტევების სიხშირესა და სიმძიმეს. არეგულირებს გულის შეკუმშვათა რიტმს პარკუჭთაზედა ტაქიკარდიისა და წინაგულოვანი მოციმციმე არითმიის დროს. მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს ხელს უწყობს გულის კუნთის იშემიური უბნის შემოსაზღვრას და ამცირებს ფატალური არითმიის განვითარებისა და მიოკარდიუმის ინფარქტის რედიცივის რისკს.

მეტოპროლოლი, საშუალო თერაპიული დოზით გამოყენებისას, არასელექციურ ბეტა-ადრენობლოკატორებთან შედარებით, ნაკლებად ახდენს გავლენას ბრონქებისა და პერიფერიული არტერიების გლუვ კუნთებზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

მეტოპროლოლი შიგნით მიღებისას სწრაფად და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სისხლის პლაზმაში აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია 1-2 საათში მიიღწევა. მეტოპროლოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნამდე. პლაზმიდან მეტოპროლოლის T_1/2 შეადგენს 3-4 საათს. მიღებული დოზის 95%-ზე მეტი გამოიდევნება თირკმლების საშუალებით, მათ შორის 50% უცვლელი სახით. პაციენტებში თირკმლის დარღვეული ფუნქციით T_1/2 არ იცვლება.

ჩვენებები:

• არტერიული ჰიპერტენზია (სინუსური არითმია, სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, მიტრალური სარქვლის პროლაფსით გამოწვეული არითმია);
• ჰიპერკინეზული კარდილური სინდრომი;
• შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:

დოზირება ხდება ინდივიდუალურად.

არტერიული ჰიპერტენზიის დროს ინიშნება 50 მგ/დღეში განაწილებული 1 ან 2 მიღებაზე. არაეფექტურობის შემთხვევაში შესაძლოა დოზის თანდათანობითი გაზრდა 100-200 მგ-მდე დღეში და/ან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალების დამატება.

სტენოკარდიის დროს ინიშნება 100-200 მგ/დღეში განაწილებული 2 მიღებაზე (დილას და საღამოს).

არითმიების სამკურნალოდ ინიშნება 100-200 მგ/დღეში განაწილებული 2 მიღებაზე (დილას და საღამოს).

მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება საშუალო დღიური დოზა 200 მგ განაწილებული 2 მიღებდაზე (დილას და საღამოს).

შაკიკის შეტევების პროფილაქტის მიზნით ინიშნება 100-200 მგ/დღეში განაწილებული 2 მიღებაზე (დილას და საღამოს).

პაციენტები თირკმლის დარღვეული ფუნქციით დოზის კორექციას არ საჭიროებენ. პაციენტებში, ღვიძლის ფუნქციების გამოხატული დარღვევით – მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმი შენელებულია, რის გამოც საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება.

გვერდითი მოვლენები:

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია; AV გამტარობის დარღვევა, რეინოს სინდრომი; იშვიათად – გულის უკმარისობის სიმპტომები.

ცნს–ის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თერაპიის დასაწყისში შესაძლებელია სისუსტე, დაღლილობის შეგრძნება, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად – დეპრესია, ძილის დარღვევა.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, მუცლის არეში ტკივილი, დიარეა, ყაბზობა.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: წინასწარ განწყობილ პაციენტებში შესაძლებელია ბრონქული ობსტრუქციის სიმპტომების გამოვლინება.

ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი.

სხვადასხვა: შესაძლებელია წონის მატება, იშვიათადა – თრომბოციტოპენია.

უკუჩვენებები:

* II და III ხარისხის AV ბლოკადა;

* ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვათა სიხშირე ნაკლები 50 დარტყმა/წთ);

* სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;

* გულის მწვავე უკმარისობა;

* კარდიოგენული შოკი;

* პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის გამოხატული დარღვევები;

* ვერაპამილისა და კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორების ვენაში ინიექცია;

* მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება;

* პრეპარატისადმი მაღალი მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* მეტოპროლოლი უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული მეტოპროლოლის გამყენება.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ლოპრესორის დანიშვნა პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, როდესაც დაავადება კომპენსირებულ სტადიაშია.

* პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში სასუნთქი გზების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებებით, შაქრიანი დიაბეტით (განსაკუთრებით ლაბილური მიმდინარეობის დროს), რეინოსა და პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებებით, ფეოქრომოციტომით (ამ შემთხვევაში საჭიროა ალფა-ადრენობლოკატორებთან კომბინაცია), ასევე, ღვიძლისა და თირკმლების ფუნქციის გამოხატული დარღვევის დროს.

* ბრონქული ასთმით დაავადებულებში მეტოპროლოლის დანიშვნის აუცილებლობისას, საჭიროა ბეტა_{2 –} ადრენომიმეტურებთან კომბინაცია ან მეტოპროლოლის დოზის კორექცია.

* კლონიდინთან კომბინაციაში მკურნალობის დროს, კლონიდინის მიღების შეწყვეტა საჭიროა მეტოპროლოლის მოხსნიდან რამდენიმე დღის შემდეგ (ჰიპერტონიული კრიზის თავიდან აცილების მიზნით).

* მეტოპროლოლის ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან კომბინაციაში საჭიროა მათი დოზის კორექცია.

* ლოპრესორი სიფრთხილით ინიშნება ცნს-ზე დამთრგუნველად მოქმედ საშუალებებთან (ძილის მომგვრელი, ტრანკვილიზატორები, ანტიდეპრესანტები, ნეიროლეფსიურები) კომბინაციაში.

* ქირურგიული ოპერაციების საჭიროებისას ანესთეზიოლოგი აუცილებლად ინფორმირებული უნდა იყოს მეტოპროლოლით მკურნალობის თაობაზე. პრეპარატის მოხსნა საჭიროა თანდათანობით, დოზის შემცირებით 10 დღის მანძილზე. პრეპარატის მოხსნის პერიოდში სტენოკარდიით დაავადებული პაციენტები ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ უნდა იმყოფებოდნენ.

* პაციენტებმა, რომლებიც მკურნალობენ მეტოპროლოლით, ალკოჰოლის მიღებისგან თავი უნდა შეიკავონ.

* პაციენტებში, რომელთა სამუშაო ყურადღების კონცენტრირებას მოითხოვს, მეტოპროლოლი ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე ინიშნება.

* ორსულობის პერიოდში დედისთვის მეტოპროლოლის გამოყენების საჭიროებამ უნდა გადააჭარბოს ნაყოფზე მისი უარყოფითი გავლენის მოსალოდნელ რისკს. მეტოპროლოლი აღწევს პლაცენტაში. ამიტომ, ახალშობილში ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტენზიის, ჰიპოგლიკემიის და სუნთქვის გაჩერების თავიდან აცილების მიზნით, მოსალოდნელ მშობიარობამდე 48-72 საათით ადრე უნდა მოიხსნას პრეპარატი. მშობიარობიდან 48-72 საათის განმავლობაში საჭიროა ახალშობილის მდგომარეობის მკაცრი კონტროლი.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება ციანოზი, არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, AV ბლოკადა, გულის უკმარისობა, კარდიოგენული შოკი, ასისტოლია, ბრონქოსპაზმი, გონების დაკარგვა, კომა. დოზის გადაჭარბების პირველი ნიშნები პრეპარატის მიღებიდან 20 წთ-2 სთ-ის განმავლობაში ვლინდება.

მკურნალობა:   ხელოვნური ღებინება, კუჭის ამორეცხვა. მწვავე არტერიული ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის და გულის უკმარისობის საშიშროებისას აუცილებელია ბეტა₁-ადრენორეცეპტორების აგონისტების მიღება ან ატროპინის ვენაში ინიექცია. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში საჭიროა დოფამინის, დობუტამინის ან ნორადრენალინის შეყვანა. ანტიდოტი შესაძლოა გამოყენებულ იქნას მისი თერაპიული დოზის გადაჭარბებით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– მეტოპროლოლის და ვერაპამილის ერთდროული გამოყენებისას მცირდება გულის წუთმოცულობა, გულის შეკუმშვათა სიხშირე, იშვიათდება პულსი. მეტოპროლოლის ფონზე ვერაპამილის ვენაში ინიექციამ შესაძლოა გულის გაჩერება გამოიწვიოს.

– ერთდროულად მეტოპროლოლის და კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორების, საგულე გლიკოზიდების, რეზერპინის, ნიტრატების, კლონიდინის გამოყენებისას იზრდება არტერიული ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის, AV ბლოკადის განვითარების რისკი.

– მეტოპროლოლი აძლიერებს ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედებას. ინდომეტაცინი და ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული საშუალებები, ასევე, ესტროგენები აქვეითებენ მეტოპროლოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს.

– მეტოპროლოლის და ოპიოიდური ანალგეტიკების ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება კარდიოდეპრესიული ეფექტი. მეტოპროლოლის ფონზე საინჰალაციო სანარკოზე საშუალების გამოყენებისას იზრდება მიოკარდიუმის  ფუნქციური დათრგუნვის და არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი.

– რიფამპიცინი, ბარბიტურატები აჩქარებენ მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს, რაც მისი ეფექტურობის შემცირებას იწვევს. სისხლის პლაზმაში მეტოპროლოლის დონეს ზრდიან: ჰიდრალაზინები, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები, რანიტიდინი, ციმეტიდინი.

მეტოპროლოლი და ბეტა₂-ადრენომიმეტური საშუალებები ფუნქციური ანტაგონისტებია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება:

კლოპიდოგრელი, Clopidogrel

მწარმოებელი: ლოპიგროლი არის კომპანია “როტაფარმი”-ს პროდუქტი და სავაჭრო ნიშანი. დიდი ბრიტანეთი. (“ROTAPHARM”, Great Britain).

წამლის ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები.

აღწერილობა: მრგვალი ორმხრივამოზნექილი ვარდისფერი ტაბლეტები გლუვი ზედაპირით; ტაბლეტის ბირთვი – თეთრი ფერის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები 75 მგ დოზით. ფირფიტაზე 15 ტაბლეტი.

1 ფირფიტა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება:

კლოპიდოგრელი (ჰიდროსულფატის სახით) ……………….  75 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, აბუსალათინის ჰიდროგენიზებული ზეთი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, სტეარინის მჟავა.

გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი, რკინის წითელი ოქსიდი.

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ლოპიგროლი – ანტიაგრეგატული საშუალება, გააჩნია კორონარების გამაფართოებელი მოქმედება. სელექციურად და შეუქცევადად აბლოკირებს ადენოზინდიფოსფატის (ადფ) შეკავშირებას თრომბოციტების რეცეპტორებთან და თრგუნავს კომპლექს GPIIb/IIIa-ს აქტივაციას, ამცირებს ფუნქციონირებადი ადფ-რეცეპტორების რაოდენებას (დაზიანების გარეშე), აფერხებს ფიბრინოგენის ადსორბციას და აინჰიბირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. ლოპიგროლი ასევე აქვეითებს სხვა აგონისტების მიერ გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციას გამოთავისუფლებული   ადფ-ის მიერ თრომბოციტების აქტივობის დათრგუნვის გზით, ფოსფოდიესთერაზას (ფდე) აქტივობაზე ზეგავლენის გარეშე.

თრომბოციტების აგრეგაციის შეკავება აღინიშნება პრეპარატის ერთჯერადი დოზის შიგნით მიღებიდან 2 საათის შემდეგ (ინჰიბირების 40%). განმეორებითი გამოყენებისას ეფექტი ძლიერდება და სტაბილური მდგომარეობა მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 3-7 დღის შემდეგ (ინჰიბირების 60%). თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის დრო საწყის დონეს უბრუნდება თრომბოციტების განახლებისთანავე, ანუ ლოპიგროლის მიღების შეწყვეტიდან 5-7 დღის შემდეგ.

ლოპიგროლი ხელს უშლის ათეროთრომბოზის განვითარებას ათეროსკლეროზული დაზიანების არსებობისას სისხლძარღოვანი პროცესის ლოკალიზაციის მიუხედავად (ცერებროვასკულური, კარდიოვასკულური ან პერიფერიული დაზიანებები).

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური  მიღების შემდეგ პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ხასიათდება მაღალი ბიოშეღწევადობით. Cmax  მიღწევის დრო შეადგენს დაახლოებით 1 სთ-ს.

კლოპიდოგრელი მოქმედი ნივთიერების წინამორბედს წარმოადგენს, ლოპიგროლი ღვიძლში ბიოტრანსფორმირდება აქტიური მეტაბოლიტის – თიოლური წარმოებულის წარმოქმნით, რომელიც მიიღება კლოპიდოგრელის 2-ოქსო-კლოპიდოგრელამდე დაჟანგვის და მისი შემდგომი ჰიდროლიზის გზით. აქტიური მეტაბოლიტი პლაზმაში არ ვლინდება.

პლაზმაში მოცირკულირე მთავარი არააქტიური მეტაბოლიტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8 საათს ერთჯერადი და განმეორებითი მიღების შემდეგ. გამოიყოფა შარდით (50%-მდე) და ფეკალიებით (46%-მდე).

ჩვენებები:

იშემიური დარღვევების პროფილაქტიკა გამოხატული ათეროსკლეროზის მქონე ავადმყოფებში, მათ შორის:

–    გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის, იშემიური ინსულტის ან ახლახანს დიაგნოსტირებული პერიფერიული არტერიების დაავადების დროს;

–    მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST – სეგმენტის ელევაციის გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური Q კბილის გარეშე) აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში;

–    მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST – სეგმენტის ელევაციით (მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტი) აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში, ასევე პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ თრომბოლიზურ თერაპიას.

–    მიკროცირკულაციის ნებისმიერი ტიპის დარღვევები კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში.

უკუჩვენებები:

*   მძიმე ხარისხის ღვიძლის უკმარისობა;

*    მწვავე სისხლდენა (მაგალითად, პეპტიური წყლულის ან ქალასშიდა სისხლჩაქცევის დროს);

*   პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;

*   ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე.

განსაკუთრებული მითითებები:

ლოპიგროლის მიღებისას სისხლის ანალიზი უნდა ჩატარდეს მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში პრეპარატის აცეტილსალიცილის მჟავასთან, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, ჰეპარინთან, გლიკოპროტეინ IIb/IIIa ინჰიბიტორებთან ან ფიბრინოლიზურ საშუალებებთან კომბინირების შემთხვევაში, და ასევე სისხლდენის მომატებული რისკის მქონე პაციენტებში, რაც ტრავმასთან, ქირურგიულ ჩარევასთან ან სხვა პათოლოგიურ მდგომარეობებთან არის დაკავშირებული.

დაგეგმილი ქირურგიული ჩარევის დროს ლოპიგროლით მკურნალობის კურსი უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 7 დღით ადრე.

კლოპიდოგრელი არ ინიშნება იშემიური ინსულტის მწვავე პერიოდის დროს (პირველ 7 დღეში).

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე, სისხლდენისადმი მიდრეკილ (განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავური და თვალისშიდა სისხლდენა), ასევე ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში, რომელთაც შესაძლოა განუვითარდეთ ჰემორაგიული დიათეზი.

ავტომანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე ზეგავლენა:

ლოპიგროლის მიღების შემდეგ ავტომობილის მართვის უნარის გაუარესების ან ფსიქიკური შრომისუნარიანობის დაქვეითების არანაირი ნიშანი არ არის გამოვლენილი.

გვერდითი მოვლენები:

სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა, ჰემორაგიული ინსულტი.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი, დისპეფსია, გასტრიტი, ყაზბობა, კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, დიარეა.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი.

დოზირება და გამოყენების წესი:

იშემიური დაავადებების პროფილაქტიკისთვის გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის, იშემიური ინსულტის და პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული დაავადების შემდეგ მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში) ინიშნება პერორალურად 75 მგ ერთხელ დღე-ღამეში საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია მიოკარდიუმის ინფარქტის (პათოლოგიური Q კბილით) გადატანის შემდეგ რამდენიმე დღიდან 35 დღემდე ვადაში და 7 დღიდან – 6 თვემდე პერიოდში – იშემიური ინსულტის შემდეგ.

მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST-სეგმენტის ელევაციის გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური Q კბილის გარეშე) მკურნალობა უნდა დაიწყოს ერთჯერადი დატვირთვის დოზით 300 მგ, ხოლო შემდეგ გაგრძელდეს პრეპარატის მიღება დოზით 75 მგ  ერთხელ დღე-ღამეში (აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთდროული დანიშვნით დოზით 75_325 მგ/დღე-ღამეში). ვინაიდან აცეტილსალიცილის მჟავას დიდი დოზით გამოყენება დაკავშირებულია სისხლდენის მომატებულ რისკთან, რეკომენდებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 100 მგ-ს. მკურნალობის კურსი – 1 წლამდე.

მწვავე კორონარული სინდრომის დროს ST-სეგმენტის ელევაციით (მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი) პრეპარატი ინიშნება დოზით 75 მგ ერთხელ დღე-ღამეში საწყისი  დატვირთვის დოზის გამოყენებით აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში,  თრომბოლიტიკებთან ერთად ან მათ გარეშე.

75 წლის ზემოთ ასაკის პაციენტებისთვის ლოპიგროლით მკურნალობა უნდა ხორციელდებოდეს დატვირთვის დოზის გამოყენების გარეშე. სიმპტომების აღმოცენებისას კომბინირებულ მკურნალობა იწყება რაც შეიძლება სწრაფად  და გრძელდება მინიმუმ 4 კვირის განმავლობაში. მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 3 თვის შემდეგ.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: სისხლდენის დროის გახანგრძლივება და მასთან დაკავშირებული გართულებები.

მკურნალობა: თრომბოციტული მასის გადასხმა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

კლოპიდოგრელის ჰეპარინთან, ვარფარინთან ან სხვა თრომბოლიზურ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება ზრდის სისხლდენის რისკს.

ლოპიგროლი აძლიერებს აცეტილსალიცილის მჟავას დამთრგუნველ მოქმედებას კოლაგენით ინდუცირებელ თრომბოციტების აგრეგაციაზე, ზრდის კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის რისკს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ფონზე.

კლოპიდოგრელი აინჰიბირებს იზოფერმენტ CYP2C9 –ის აქტივობას იმ პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას, რომელთა მეტაბოლიზმი ხორციელდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით (ფენიტოინი, ტოლბუტამინი), ამიტომ შესაძლებელია მათი კონცენტრაციების მომატება სისხლის პლაზმაში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს ლოპიგროლი ინიშნება მხოლოდ მკაცრი სამედიცინო ჩვენების შემთხვევაში.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის საჭიროების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

შენახვის პირობები:

ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

გაიცემა რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LOPERAMIDE

მწარმოებელი: MEDOPHARM

მოქმედი ნივთიერება: ლოპერამიდი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

დიარეის საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 20 ც.

1 კაფს.

ლოპერამიდი ……..  2 მგ

ვრცლად ლოპედიუმი

საერთაშორისო დასახელება:

LOPERAMIDE

მწარმოებელი: SALUTAS PHARMA GmbH HEXAL

მოქმედი ნივთიერება: ლოპერამიდი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

დიარეის საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 10 და 30 ც.

1 კაფს.

ლოპერამიდის ჰიდროქლორიდი ………. 2 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ჟელატინი, ლაქტოზა, მაგნიუმის სტეარატი, სიმინდის სახამებელი, ტალკი, საღებავები

ჩვენებები:

მწვავე დიარეის სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზევით. პრეპარატის მიღება 2 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში შესაძლებელია მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციით.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში დასაწყისში ინიშნება 2 კაფსულა (4 მგ), ხოლო შემდგომში 1 კაფსულა (2 მგ) ყოველი დეფეკაციის დროს თხიერი განავლის შემთხვევაში.

პრეპარატის მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 6 კაფსულას (12 მგ).

ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზევით მწვავე დიარეის დროს ინიშნება 1 კაფსულა (2 მგ). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 კაფსულას (8 მგ).

12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლოპერამიდის მიღება ნებადართული არ არის პრეპარატში აქტიური ნივთიერების მაღლი შემცველობის გამო.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა ლოპერამიდის მიმართ.

* ნაწლავების პერისტალტიკის შეფერხება, მაღალი ტემპერატურით და სისხლიანი გამონადენით მიმდინარე დიარეა, ანტიბიოტიკების მიღებით გამოწვეული დიარეა, ქრონიკული დიარეა (ამ დროს პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციით), მწვავე კოლიტი.

* 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლოპერამიდის გამოყენება ნებადართული არ არის.

* 2-12 წლის ასაკში პრეპარატის მიღება ნებადართულია მხოლოდ ექიმის კონსულტაციით.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო, ლოპერამიდის დანიშვნა ნებადართული არ არის. ლოპერამიდი გადადის დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენება ლაქტაციის დროს რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებში, ორგანიზმში დიდი რაოდენობით ლოპერამიდის დაგროვების შემთხვევაში საჭიროა სიფრთხილე. ლოპერამიდის მიღება 2 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში ნებადართული არ არის.

იმ შემთხვევაში, როდესაც მწვავე დიარეის დროს 2 დღის შემდეგ არ აღინიშნება ავადმყოფის მდგომარეობის გაუმჯობესება საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს ლოპერამიდის მიღება შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, რადგან ამ დროს სუსტდება ლოპერამიდის დაშლის პროცესი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

დადგენილი არ არის.

შენახვის პირობები და ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

სიმსივნის საწინააღმდეგო ალკილწარმომქმნელი საშუალება ნიტროშარდოვანას ჯგუფიდან. სიმსივნურ უჯრედებში საკვანძო ფერმენტული პროცესების დათრგუნვის შედეგად დნმ სინთეზი ფერხდება და, შესაბამისად, რნმ და დნმ ფუნქციები ირღვევა.

ფარმაკოკინეტიკა

შიგნით მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის არხიდან სწრაფად და სრულად იწოვება. შეღწევადია ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და დედის რძეშიც გადადის. პლაზმაში ცილებთან შებმა 50% აღწევს. გარდაიქმნება ღვიძლში აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. უპირატესად თირკმელებით გამოიყოფა მეტაბოლიტების ფორმით, 5% – ნაწლავებით.

ჩვენებები

• პირველადი და მეტასტაზური სიმსივნეები თავის ტვინში;
• ხახის, ხორხისა და ფილტვის სიმსივნეები;
• ლიმფოგრანულომატოზი;
• ვთვისებიანი ლიმფომა;
• მიელომა;
• სიმსივნე სარძევე ჯირკვალში;
• კუჭის კიბო;
• მსხვილი ნაწლავის კიბო.

დოზირების რეჟიმი

ენიშნებათ შიგნით მისაღებად სხეულის ზედაპირის მიხედვით 100-130 მგ/კვ.მ. ერთჯერადად 1-ჯერ 6 კვირაში ან 75 მგ/კვ.მ. ყოველ 3 კვირაში ერთჯერ. სხვა ციტოსტატიკებთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში ლომუსტინის დოზა 70-100 მგ/კვ.მ. ფარგლებშია, ყოველ 6 კვირაში ერთჯერ.

გვერდითი მოვლენები

სისხლის წარმომქმნელ სისტემაში ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია; იშვიათად – ანემია.

მომნელებელ სისტემაში: გულისრევა, ღებინება უმადობა, სტომატიტი; იშვიათად – ფაღარათი, ღვიძლის ფუნქციის მოშლა.

სუნთქვის ორგანოთა სისტემაში: ინფილტრატები და ფიბროზი ფილტვებში.

სხვა: ალოპეცია (გამელოტება), თირკმლის ფუნქციის მოშლა, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა.

უკუჩვენებები

* მიელოდეპრესია (ძვლის ტვინის დათრგუნვა);

* ორსულობა;

* ლომუსტინისადმი ჭარბი მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია

ლომუსტინი ორსულობის დროს არ ენიშნებათ.

ლაქტაციის პერიოდში ლომუსტინის აუცილებელი მიღების შემთხვევაში ძუძუთი კვება დაუშვებელია.

ლომუსტინის გამოყენების პერიოდში ქალებისათვის კონტრაცეპციის საიმედო საშუალებებია რეკომენდებული.

ექსპერიმენტული გამოკვლევებით დადასტურებულია ლომუსტინის ტერატოგენური და ემბრიოტოქსიკური თვისებები.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ არაა რეკომენდებული ლომუსტინის გამოყენება ჩუტყვავილათი დაავადებულებში (ახლად გადატანილი დაავადებისა და ავადმყოფთან კონტაქტის შემთხვევაშიც), სალტისებრი ჰერპესისა და სხვა მწვავე ინფექციური დაავადებების შემთხვევაში.

♦ გასათვალისწინებელია ფილტვებზე ტოქსიკური მოქმედების მომატებული რისკი ავადმყოფებში, რომლებსაც ფილტვის ინტენსიური მოქმედების უნარი დაქვეითებული აქვთ.

♦ ლომუსტინით მკურნალობის პერიოდში ავადმყოფის ან მისი ოჯახის წევრების ვაქცინაცია არაა რეკომენდებული. აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სისტემატური კონტროლი (კვირაში 1-ჯერ მაინც) მკურნალობის პერიოდში და მკურნალობის დამთავრებიდან კიდევ 6 კვირის განმავლობაში (დაუყოვნებელი მიელოტოქსიკური ეფექტის მისალოდნელი განვითარების გათვალისწინებით), აგრეთვე ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციური მაჩვენებლების პერიოდული ლაბორატორული კონტროლი.

♦ ლომუსტინის დაყოვნებულ ტოქსიკურ გამოვლინებათა გათვალისწინებით სხვა ციტოტოქსიკური საშუალებების დანიშვნა ლომუსტინით მკურნალობის შეწყვეტიდან მხოლოდ 3-6 კვირის შემდეგაა დასაშვები.

♦ ექსპერიმენტული გამოკვლევებით ლომუსტინის მუტაგენური თვისებებიცაა დადგენილი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

სისხლის წარმოქმნის დამთრგუნველ სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში ლომუსტინის მიელოტოქსიკური მოქმედების გაძლიერებაა მოსალოდნელი.