საერთაშორისო დასახელება:

FLUVASTATIN

მწარმოებელი: NOVARTIS FARMACEUTICA S.A., ესპანეთი

NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარიისათვის

მოქმედი ნივთიერება: ფლუვასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰმგ კო A-რედუქტაზის ინჰიბიტორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთუაში 28 ც.

1 ტაბ.

ნატრიუმის ფლუვასტატინი .................   84.24 მგ

რაც შეესაბამება 80 მგ ფლუვასტატინის თავისუფალ მჟავას.

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიპრომელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, კალიუმის ჰიდროკარბონატი, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის ყვითელი ოქსიდი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი 8000.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფლუვასტატინი, ქოლესტერინის დონის დამწევი. სინთეზური აგენტი, წარმოადგენს ჰმგ-კოA-რედუქტაზის კონკურენტულ ინჰიბიტორს, რომელიც პასუხისმგებელია ჰმგ-კო გარდაქმნაზე მევალონატში, სტეროლების პრეკურსორი, მათ შორის ქოლესტერინის.

ფლუვასტატინი ძირითად მოქმედებას ახორციელებს ღვიძლში და წარმოადგენს ორი ერითროენანტომერების რაცემატს, რომელთაგან ერთი ხასიათდება ფარმაკოლოგიური აქტივობით. ქოლესტერინის ბიოსინთეზის ინჰიბირება აქვეითებს მის შემცველობას ღვიძლის უჯრედებში, რომლებიც ასტიმულირებენ დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების რეცეპტორების სინთეზს, რის გამოც მატულობს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ნაწილაკების მიტაცება. ამ მექანიზმების საბოლოო შედეგია ქოლესტერინის კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში.

ლესკოლი XL  აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის შემცველობას სისხლის პლაზმაში, ასევე დაბალი ხვედრითი წონის ლიპოპროტეინების, B აპოლიპოპროტეინის და ტრიგლიცერიდების და ზრდის ქოლესტერინის მაღალი ხვედრითი წონის ლიპოპროტეინების შემცველობას პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერქოლესტერინემია და შერეული დისლიპიდემია.

2 კვირის განმავლობაში ყალიბდება თერაპიული რეაქცია, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის განმავლობაში და სტაბილიზირდება ხანგრძლივი თერაპიის პროცესში.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: მოხალისეებთან უზმოზე ხსნარის ორალურად შეყვანის შემდეგ ფლუვასტატინი სწრაფად და მთლიანად (98%) შეიწოვება. ლესკოლი XL ორალური შეყვანის შემდეგ, და კაფსულებთან შედარებით ფლუვასტატინის შეწოვის სიჩქარე თითქმის 60%-ით კლებულობს, მაშინ, როდესაც ფლუვასტატინის ყოფნის საშუალო დრო იზრდება დაახლოებით 4 საათით. საკვების მიღების შემდეგ პრეპარატის შეწოვა ნელდება.

განაწილება: ფლუვასტატინი ძირითად ეფექტს ახდენს ღვიძლში, რომელიც წარმოადგენს მეტაბოლიზმის ძირითად ადგილს. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა, რომლის შეფასება ხდება სისხლში სისტემური კონცენტრაციით, შეადგენს 24%-ს. პრეპარატისათვის განაწილების მოქმედი მოცულობა (Vz/t) შეადგენს 330 ლ. ცირკულირებადი პრეპარატის 98%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს და ამ კავშირზე გავლენას არ ახდენენ არც ფლუვასტატინის ან ვარფარინის კონცენტრაცია, ასევე სალიცილის მჟავას და გლიბურიდის.

მეტაბოლიზმი: ფლუვასტატინი მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში. სისხლში ცირკულირებადი ძირითადი კომპონენტებია ფლუვასტატინი და ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტი N-დეზიზოპროპილ-პროპიონის მჟავა. ჰიდროქსილირებულ მეტაბოლიტებს გააჩნიათ ფარმაკოლოგიური აქტივობა, მაგრამ არ გადადიან სისტემურ სისხლმიმოქცევაში. ადამიანის ორგანიზმში ფლუვასტატინის მეტაბოლიზმის ჰეპატიტური გზა სრულადაა შესწავლილი. ეს არის მრავალვარიანტული ფლუვასტატინის ბიოტრანსფორმაციის ციტოქრომ P450 (CYP450) ალტერნატიული გზა, ამიტომ ფლუვასტატინის მეტაბოლიზმი შედარებით ნაკლებმგრძნობიარეა CYP450 ინჰიბირებისადმი, რომელიც წარმოადგენს წამლების გვერდითი ურთიერთქმედების ძირითად მიზეზს.

ზოგიერთი დეტალური in vitro გამოკვლევები ეძღვნება ფლუვასტატინის ინჰიბირებად პოტენციალს CYP ფერმენტების მიმართ. ფლუვასტატინი აინჰიბირებს მხოლოდ იმ ნივთიერებების მეტაბოლიზმს, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C9. მიუხედავად შესაძლებლობისა, რომელიც, ზემოთ აღნიშნულიდან გამომდინარე, არსებობს კონკურენტული ურთიერთქმედებისათვის ფლუვასტატინსა და იმ ნაერთებს შორის, რომლებიც წარმოადგენენ CYP2C9 სუბსტრატებს, როგორიცაა დიკლოფენაკი, ფენიტოინი, ტოლბუტამიდი და ვარფარინი, კლინიკური მონაცემები მიუთითებენ ამგვარი ურთიერთქმედებების მცირე ალბათობაზე.

გამოყოფა: ჯანმრთელ მოხალისეებში  ³H-ფლუვასტატინის შეყვანის შემდეგ რადიოაქტიურობის გამოყოფა შეადგენს დაახლოებით 6%-ს შარდთან და 93%-ს განავალთან, საკუთრივ ფლუვასტატინი - საერთო გამოყოფილი რადიოაქტიურობის 2% ნაკლებს. პლაზმაში ფლუვასტატინის კლირენსი (VL/f) შეადგენს 1.8±0.8 ლ/წთ. პლაზმაში წონასწორული კონცენტრაცია არ მეტყველებს ფლუვასტატინის კუმულაციის სასარგებლოდ მისი 80 მგ/დღ შეყვანისა. ფლუვასტატინის 40 მლ ორალურად შეყვანის შემდეგ, ფლუვასტატინის ნახევარდაშლის ტერმინალური პერიოდი შეადგენს 2.3±0.9 საათს.

დადგენილი არ არის არსებითი განსხვავებები AUC-ში, ფლუვასტატინის შეყვანისას საღამოს საკვების მიღების დროს ან 4 საათის შემდეგ.

პაციენტების მაჩვენებლები: პლაზმაში ფლუვასტატინის კონცენტრაციები არ წარმოადგენს ასაკის ან სქესის ფუნქციას მთელს პოპულაციაში. თუმცა ქალებში და ხანდაზმულებში მკურნალობის გამოძახილი შედარებით მაღალია.

რამდენადაც ფლუვასტატინი ძირითადად გამოიყოფა ბილიარული გზით და წარმოადგენს მნიშვნელოვანი პრესისტემური მეტაბოლიზმის სუბიექტს, არსებობს პრეპარატის კუმულაციის შესაძლებლობა თირმკლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში.

ჩვენებები:

• ლესკოლი XL ნაჩვენებია როგორც დიეტის დანამატი, საერთო ქოლესტერინის მომატებული დონის, ქოლესტერინის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონეების, B აპოლიპოპროტეინის და ტრიგლიცერიდების დონეთა შესამცირებლად და ქოლესტერინის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების გასაზრდელად პაციენტებში პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიითა და შერეული დისლიპიდემიით (ფრედრიქსონის ტიპი IIa და IIb).
• ლესკოლი XL ნაჩვენებია კორონარული ათეროსკლეროზის პროგრესირების შესანელებლად. პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის, სუსტი ფორმების ჩათვლით, და გულის კორონარული დაავადების დროს.
• ლესკოლი XL ასევე ნაჩვენებია გულის ძირითადი გვერდითი რეაქცების დამატებითი პროფილაქტიკისათვის (სიკვდილი გულით, არა მიოკარდის ფატალური ინფარქტი და კორონარული ნეოვასკულარიზაცია) პაციენტებთან გულის იშემიური დაავადებით, ტრანსკათეტერული თერაპის შემდეგ.

მიღების წესი და დოზირება:

დოზები მოზრდილებისათვის: მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტი იცავს სტანდარტულ დიეტას, ქოლესტერინის დაბალი შემცველობით. დიეტური თერაპია საჭიროა გაგრძელდეს მკურნალობის მთელს პერიოდში.

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 40 ან 80 მგ დღეში ერთხელ.

მსუბუქ შემთხვევებში მიღებულია ფლუვასტატინის 20 მგ დოზა.

საწყისი დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად დაბალი სიმკვრივის ლიპროპროტეიდების საწყისი დონეებისა და თერაპიის რეკომენდებული ამოცანის შესაბამისად.

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებისათვის ტრანსკათეტერული თერაპიის შემდეგ დოზა შეადგენს 80 მგ-ს დღეში.

პრეპარატის მიღება შეიძლება ერთჯერადი დოზით დღის ნებისმიერ მონაკვეთში, საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად. საჭიროა ტაბლეტის მთლიანად გადაყლაპვა, ჭიქა წყლის მიყოლებით. პრეპარატის აღნიშნული დოზით მიღებისას მაქსიმალური ეფექტის მიღწევა ხდება 4 კვირის განმავლობაში. აუცილებელია დოზის კორექტირება პაციენტის რეაქციის გათვალისწინებით, რაც ხორციელდება 4 კვირიანი ან მეტი ინტერვალებით. თერაპიული ეფექტი აღინიშნება ხანგრძლივი შეყვანის დროს.

პრეპარატის ეფექტურია მონოთერაპიის დროს. არსებული მონაცემები ადასტურებენ ფლუვასტატინის ეფექტურობასა და მის უსაფრთხოებას ნიკოტინის მჟავასთან, ქოლესტირამინთან ან ფიბრატებთან კომბინაციისას.

პაციენტები თირკმლების ფუნქციის დარღვევებით: ფლუვასტატინის გამოყოფა ხდება ღვიძლით, გამოყოფილი დოზის 6%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდთან, ფლუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკა იგივე რჩება თირკმლის სუსტი ან ძლიერი უკმარისობით დაავადებულებში. ასეთ პაციენტებთან დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით:

ლესკოლი XL  უკუნაჩვენებია ღვიძლის აქტიური დაავადების მქონე პაციენტებში ან შრატის ტრანსამინაზების შემცველობის პერსისტირებადი მომატების დროს.

ხანდაზმული და ახალგაზრდა პაციენტების პოპულაციები: კლინიკურ გამოკვლევებში ლესკოლ XL-ის  ეფექტურობა და გადამტანობა ნაჩვენები იყო უმცროს და 65 ასაკზე უფროს ასაკობრივ ჯგუფებში. პაციენტთა უფროს ჯგუფში (>65) გამოძახილი მკურნალობაზე იყო მომატებული, და არ აღნიშნულა ტოლერანტობის დაქვეითების გამოვლინება. ამიტომ საჭირო არ არის დოზის კორექცია ასაკის შესაბამისად.

რამდენადაც არ არსებობს პრეპარატის მიღების გამოცდილება 18 წელზე ნაკლები ასაკის პირებში, მისი გამოყენება ასეთ პაციენტებთან რეკომენდებული არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია, გამომდინარე მათი წარმოქმნის სიხშირიდან და განსაკუთრებით ხშირად გამოვლენილი ეფექტიდან, შემდეგი რიგით:

ძალიან ხშირად (1=/10); ხშირად (=1/1000

განსაკუთრებით ხშირი გვერდითი რეაქციებია მინიმალური გასტროინტენსტინალური სიმპტომები: უძილობა და თავის ტკივილი.

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემების მხრივ: ძალიან იშვიათად - თრომბოციტოპენია.

ფსიქიკური დარღვევები: ხშირად - უძილობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი; ძალიან იშვიათად - პარესთეზია, დიზასთეზია, ჰიპოასთეზია, რომლებთანაც ასევე ადგილი აქვს ჰიპერლიპიდემიურ დარღვევებს.

სისხლძარღვოვანი დარღვევები: ძალიან იშვიათად - ვასკულიტი.

გასტროინტენსტინალური დარღვევები: ხშირად - დისპეფსია, ტკივილი მუცელში, გულისრევა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:

იშვიათად - მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, როგორიცაა გამონაყარი, ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად - კანის სხვა რეაქციები (ეგზემა, დერმატიტი, ბულოზური ეგზანთემა), სახის შეშუპება, ანგიონევროზული შეშუპება.

დარღვევები შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვალკუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათად - მიალგია, კუნთოვანი სისუსტე, მიოპათია; ძალიან იშვიათად - რაბდომიოლიზი, მიოზიტი, ლუპუს ერითემატოზის ტიპის რეაქციები.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ჰმგ-კოA-რედუქტაზის ინჰიბიტორებთან და ლიპიდების დონის დამწევ სხვა აგენტებთან დაკავშირებით აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური ანომალიები. პაციენტთა მცირე რიცხვში (1-2%) განვითარდა ტრანსამინაზების დონის დადასტურებული ზრდა, რომელიც 3-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს(ULN).

უკუჩვენებები:

პრეპარატი უკუნაჩვენებია:

* პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ფლუვასტატინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* პაციენტებში ღვიძლის აქტიური დაავადებით ან შრატისმიერი ტრანსამინაზების შემცველობის გაურკვეველი პერსისტირებადი მომატებით;

* ორსულობისა და ლაქტაციის დროს.

ჭარბი დოზირება:

პლაცებო-კონტროლირებად გამოკვლევებში, რომელიც ჩატარდა 40 პაციენტთან ჰიპერქოლესტერინემიით დოზით 320 მგ/დღ (n=7 ჯგუფში თითოეული დოზით), ლესკოლი XL 80 მგ ტაბლეტების შეყვანის ხარჯზე ორი კვირის განმავლობაში, კარგად იქნა გადატანილი პაციენტების მიერ. სპეციალური რეკომენდაციები დოზის გადაჭარბების დროს მკურნალობისა არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების დროს, მკურნალობა ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი ღონისძიებებით.

განსაკუთრებული მითითებები:

ღვიძლის ფუნქცია: ისევე როგორც ლიპიდების დონის დამწევი სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მის პროცესში რეკომენდებულია ყველა პაციენტს ჩაუტარდეს ღვიძლის ფუნქციის ტესტები. იმ შემთხვევაში, როდესაც ასტ ან ალტ დონეები 3-ჯერ აღემატება ნორმას და განაგრძობს ზრდას, აუცილებელია თერაპიის შეწყვეტა. იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა პრეპარატის მიღებით გამოწვეული ჰეპატიტები, რომელიც გაივლიდა თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ.

გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო ლესკოლ XL მიღებისას პაციენტებთან ანამნეზში ღვიძლის დაავადებებით, ასევე მძიმე ალკოჰოლური დაზიანებების დროს.

ჩონჩხ-კუნთოვანი მოვლენები: იშვიათად ფლუვასტატინის მიღების დროს აღინიშნება მიოპათია, ძალიან იშვიათად - მიოზიტი და რაბდომიოზიტი. პაციენტებთან, რომლებსაც აღენიშნებათ გაურკვეველი ეტიოლოგიის დიფუზური მიალგია, კუნთოვანი სისუსტე და/ან კრეატინკინაზას დონის მნიშვნელოვანი მომატება, აუცილებელია გათვალისწინებული იქნას მიოპათიის, მიოზიტის და რაბდომიოლიზის ალბათობა. ამიტომ აუცილებელია პაციენტი გავაფრთხილოთ, რომ დაუყოვნებლივ აცნობოს ექიმს გაურკვეველი კუნთოვანი ტკივილების, კუნთოვანი სისუსტის შესახებ, განსაკუთრებით თუკი მათ თან ახლავს შეუძლოდ ყოფნა და ცხელება.

კრეატინკინაზას განსაზღვრა: ამჟამად საფუძველი არ არის პლაზმაში საერთო კრეატინკინაზას ან სხვა კუნთოვანი ენზიმების დონეთა მუდმივი მონიტორინგის ჩატარებისა იმ პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობდნენ სტატინებს, გამოხატული სიმპტომების გარეშე. თუკი კრეატინკინაზას დონის დადგენა აუცილებელია, ეს არ უნდა გაკეთდეს ენერგიული დატვირთვის შემდეგ ან კრეატინკინაზას მომატების ნებისმიერი შესაძლო ალტერნატიული მიზეზის არსებობის დროს, რომლებმაც შესაძლებელია გაართულონ შედეგების ინტერპრეტაცია.

მკურნალობის დაწყებამდე: ისევე, როგორც სხვა სტატინების დანიშვნისას, ექიმმა გარკვეული სიფრთხილით უნდა დანიშნოს ფლუვასტატინი პაციენტებთან, რომელთაც აღენიშნებათ რაბდომიოლიზისდამი წინასწარგანმწყობი ფაქტორები.

ფლუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე კრეატინკინაზას დონის განსაზღვრა აუცილებელია შემდეგ შემთხვევებში:

- თირკმლის ფუნქციის დარღვევები;

- ჰიპოთიროიდიზმი;

- მემკვიდრული კუნთოვანი დარღვევების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი;

- კუნთებზე სტატინების ან ფიბრატების ადრე დადგენილი ტოქსიკური ზემოქმედება;

- ალკოჰოლის ბოროტად გამოყენება.

ასეთი განსაზღვრის აუცილებლობა გათვალისწინებული უნდა იყოს ხანდაზმული (70 წლის ასაკზე ზევით) პაციენტებთან, რაბდომიოლიზისადმი წინასწარგანმწყობი სხვა ფაქტორების გათვალისწინებით.

ასეთ სიტუაციებში აუცილებელია შეფასდეს მკურნალობის რისკი შესაძლო წარმატებასთან შეფარდებით და კლინიკური მონიტორინგი. თუკი კრეატინკინაზას დონეები მნიშვნელოვნადაა მომატებული საწყისთან შედარებით (>5x ULN), აუცილებელია განსაზღვრის გამეორება 5-7 დღის შემდეგ, რათა დადასტურდეს შედეგი. თუკი კრეატინკინაზას დონეები დარჩა მნიშვნელოვნად მომატებული საწყისთან შედარებით (>5x ULN),  მკურნალობის დაწყება რეკომენდებული არ არის.

მკურნალობის პროცესში: თუკი პაციენტს რომელიც ღებულობდა ფლუვასტატინს, განუვითარდა კუნთების ტკივილი, სისუსტე,  ან კრუნჩხვები, საჭიროა განისაზღვროს კრეატინკინაზას დონეები. მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუკი კრეატინკინაზას დონეები მნიშვნელოვნადაა მომატებული (>5x ULN).

თუკი კუნთოვანი სიმპტომები ძლიერადაა გამოხატული და იწვევენ ყოველდღიურ დისკომფორტს,  მაშინაც კი, როცა კრეატინკინაზას დონე მომატებულია (=5x ULN), -მდე, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობის გადახედვა.

მიოპათიის რისკი მატულობს პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობენ იმუნოსუპრესორებს (მათ შორის ციკლოსპორინს), ფიბრატებს, ნიკოტინის მჟავას ან ერითრომიცინს, ჰმგ-კოA-რედუქტაზის სხვა ინჰიბიტორებთან ერთად. თუმცა კლინიკურ დაკვირვებებში არ აღნიშნულა მიოპათიები იმ პაციენტებთან, რომლებიც ფლუვასტატინს ღებულობდნენ, ნიკოტინის მჟავასთან, ფიბრატებთან ან ციკლოსპორინთან ერთად. მიოპათიის ცალკეული შემთხვევები აღინიშნა პოსტმარკეტინგულ დაკვირვებებში, ფლუვასტატინის ციკლოსპორინთან ერთდროულად მიღებისას. ლესკოლი XL გარკვეული სიფრთხილით უნდა მიიღონ პაციენტებმა, რომლებიც ამავდროულად ღებულობენ ზემოთ აღნიშნულ პრეპარატებს.

ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია: არ არსებობს მონაცემები ფლუვასტატინის გამოყენების შესახებ პაციენტებთან ისეთი იშვიათი მდგომარეობებით, როგორიცაა ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია.

ორსულობა.- ვინაიდან ჰმგ -კოA-რედუქტაზის ინჰიბიტორები აქვეითებენ ქოლესტერინის სინთეზს და, შესაძლებელია სხვა ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებებისაც, რომლებიც წარმოადგენენ ქოლესტერინის წარმოებულებს, ორსულ ქალებში მისი მიღება შესაძლოა საშიში იყოს ნაყოფისათვის. ამიტომ პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს.

ლაქტაცი-. პრეპარატი უკუნაჩვენებია მეძუძური ქალებისათვის.

სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება:

არ არსებობს მონაცემები მანქანის ტარების და მექანიზმის მართვის უნარზე ფლუვასტატინის გავლენის შესახებ.

ურთიერთქმედება საკვებთან: ფლუვასტატინის ეფექტები ერთი და იგივეა მისი მიღებისას საღამოს საკვებთან, ან 4 საათის შემდეგ. ფლუვასტატინის CYP3A4  სხვა სუბსტრატებთან ურთიერთქმედების არარსებობის გათვალისწინებით, სავარაუდოა, რომ ფლუვასტატინი არ რეაგირებს გრეიფრუტის წვენზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სხვა პრეპარატების გავლენა ფლუვასტატინზე:

- ფიბრატული მჟავას წარმოებულები (ფიბრატები) და ნიაცინი (ნიკოტინის მჟავა): ფლუვასტატინის ერთდროული შეყვანა ბეზაფიბრატთან, ჰემფიბროზილთან, ციპროფიბრატთან ან ნიაცინთან (ნიკოტინის მჟავა) კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას არ ახდენს ფლუვასტატინის ან ლიპიდების დონის დამწევ სხვა აგენტების ბიოშეღწევადობაზე. ამასთან, ვინაიდან იმ პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობდნენ ჰმგ-კო-რედუქტაზის სხვა ინჰიბიტორებს, არსებობს მიოპათიის განვითარების რისკი, ასეთი კომბინაციები საჭიროა გამოყენებული იქნას გარკვეული სიფრთხილით.

- ინტრაკონაზოლი და ერითრომიცინი: ფლუვასტატინის ერთდროული მიღება ციტორომის მძლავრ ინჰიბიტორებთან P450 (CYP)3A4 ინტრაკონაზოლთან და ერითრომიცინთან, მინიმალურ გავლენას ახდენს ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობაზე, იმის გათვალისწინებით, რომ ეს ფერმენტი მინიმალურადაა ჩართული ფლუვასტატინის მეტაბოლიზმში, ნაკლებსავარაუდოა, რომ CYP3A4 სხვა ინჰიბიტორებიც (მაგალითად კეტოკონაზოლი, ციკლოსპორინი) ზეგავლენას მოახდენენ ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობაზე.

- ფლუკონაზოლი: ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებიც წინასწარ ღებულობდნენ ფლუკონაზოლს (CYP2C9 ინჰიბიტორი), ფლუვასტატინის შეყვანა იწვევს პრეპარატის დაგროვების და პიკური კონცენტრაციის ზრდას, შესაბამისად 84% და 44%-ით. მართალია, არ არსებობს კლინიკური დადასტურება იმისა, რომ ფლუვასტატინის უსაფრთხოების პროფილი იცვლება იმ პაციენტებთან, რომლებიც წინასწარ ღებულობდნენ ფლუკონაზოლს 4 დღის განმავლობაში, მაინც გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო ფლუვოსტატინის მიღებისას ფლუკონაზოლთან ერთად.

- ციკლოსპორინი: ტრანსპლატირებული თირკმლის მქონე პაციენტების გამოკვლევამ აჩვენა, რომ ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობა (40 მგ-მდე დღეში) არ იზრდება კლინიკურად მნიშვნელოვან მაჩვენებლებამდე იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ციკლოსპორინს სტაბილურ რეჟიმში. როდესაც პრეპარატი შეჰყავდათ ტრანსპლანტირებული თირკმლის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებოდნენ ციკლოსპორინის სტაბილურ რეჟიმზე, აღმოჩნდა, რომ ფლუვასტატინის დაგროვება და მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) გაიზარდა 2-ჯერ, ჯანმრთელ სუბიექტებში არსებულ მაჩვენებლებთან შედარებით. მართალია, ფლუვასტატინის დონეთა ამგვარი მომატება კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ იყო, მაინც გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის ასეთი კომბინაციით გამოყენებისას.

- ნაღვლის მჟავების სეკვესტრანტები: ფლუვასტატინი საჭიროა შევიყვანოთ არაუადრეს  4 საათისა ნაღვლის მჟავების სეკვესტრანტების  (მაგალითად ქოლესტერამინის) შემდეგ, რათა თავიდან იქნას აცილებული პრეპარატის შეკავშირებით გამოწვეული მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება.

- რიფამპიცინი (რიფამიცინი): ფლუვასტატინის შეყვანა ჯანმრთელ მოხალისეებთან, რომლებიც ღებულობდნენ რიფამპიცინის (რიფამპინს), იწვევეს ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობის დაქვეითებას დაახლოებით 50%-ით. მართალია ამჟამად არ არსებობს კლინიკური დადასტურება, რომ ფლუვასტატინის ლიპიდების დონის დამწევი ეფექტურობა შეცვლილია პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში ღებულობდნენ რიფამპიცინს (მაგალითად ტუბერკულოზის მკურნალობის დროს), ლიპიდების დონის დასაქვეითებლად შესაძლებელია საჭირო გახდეს ფლუვასტატინის დოზირების შესაბამისი კორექცია.

- ჰისტამინი H_{2 -} რეცეპტორების ანტაგონისტები და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები: ფლუვასტატინის ერთდროული შეყვანა ციმეტიდინთან, რანიტიდინთან ან ომეპრაზოლთან იწვევს ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობის გაზრდას, რომელიც კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის. მართალია ამ ურთიერთქმედების დამატებითი გამოკვლევები ჯერ-ჯერობით არ ჩატარებულა, ნაკლებსავარაუდოა, რომ H₂-რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტებმა/პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა გამოიწვიონ ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობის ცვლილება.

- ფენიტოინი: ფენიტოინის მინიმალური გავლენა ფლუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკაზე მიუთითებს, რომ ფლუვასტატინის დოზის კორექცია მისი ფენიტოინთან ერთდროულად მიღებისას, საჭირო არ არის.

- გულ-სისხლძარღვთა პრეპარატები: ფლუვასტატინის ერთდროულ მიღება პროპრანოლოლთან, დიგოქსინთან, ლოზატრანთან ან ამლოდიპინთან არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებებს. ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების მიხედვით, ფლუვასტატინის და ამ აგენტების ერთობლივი მიღების დროს საჭირო არ არის მონიტორინგი ან დოზის კორექცია.

- ფლუვასტატინის გავლენა სხვა პრეპარატებზე: ციკლოსპორინი. პრეპარტი გავლენას არ ახდენს ციკლოსპორინის ბიოშეღწევადობაზე მათი ერთდროული გამოყენების დროს.

- ფენიტოინი: ფენიტოინის ფარმაკოკინეტიკის ზოგადი ცვლილებები, მისი ფლუვასტატინთან ერთდროული შეყვანის დროს, შედარებით მცირეა და კლინიკური მნიშვნელობა არა აქვს. ამიტომ, ფლუვასტატინთან ერთად მიღებისას საკმარისია პლაზმაში ფენიტოინის დონეთა ჩვეულებრივი მონიტორინგი.

- ვარფარინი და კუმარინის სხვა წარმოებულები: ჯანმრთელ მოხალისეებში ფლუვასტატინისა და ვარფარინის მიღებას არ გამოუწვევია გვერდითი გავლენა პლაზმაში ვარფარინის დონეზე და პროთრომბინის დროზე, თვითონ ვარფარინთან შედარებით. თუმცა იშვიათად ადგილი ჰქონდა სისხლდენის და/ან პროთრომბინის დროის მატების ცალკეულ ეპიზოდებს პაციენტებთან, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ ფლუვასტატინსა და ვარფარინს ან კუმარინის სხვა წარმოებულებს, რეკომენდებულია პროთრომბინის დროის მონიტორინგის ჩატარება პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობდნენ ვარფარინს ან კუმარინის სხვა წარმოებულებს, და რომლებიც ამ ფონზე მკურნალობას იწყებენ ფლუვასტატინით, აგრძელებენ მას, ან ცვლიან ფლუვასტატინის დოზას.

- დიაბეტის საწინააღმდეგო პერორალური აგენტები: პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ სულფანილშარდოვანას პრეპარატებს (გლიბენკლამიდი - გლიბურიდი, ტოლიუტამიდი) ინსულინდამოუკიდებელი დიაბეტის სამკურნალოდ (2 ტიპის), ფლუვასტატინის შეყვანა არ იწვევს გლიკემიის კონტროლში კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

FUROSEMIDE; AMILORIDE

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ფუროსემიდი+ამილორიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კომბინირებული დიურეზული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 5 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ფუროსემიდი ..................................40 მგ

ამილორიდის ჰიდროქლორიდი ..........5 მგ

(ამილორიდის ჰიდროქლორიდის ანჰიდრიდის ეკვივალენტური)

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კომბინირებული პრეპარატი, რომელსაც ახასიათებს დიურეზული და ჰიპოტენზიური მოქმედება.

ფუროსემიდი წარმოადგენს ძლიერ მოქმედ მარყუჟოვან შარდმდენს, რომელიც ხელს უშლის ნატრიუმისა და ქლორის იონების რეაბსორბციას ჰენლეს მარყუჟის აღმავალ ნაწილში, აძლიერებს კალიუმის, კალციუმისა და მაგნიუმის იონების გამოყოფას, ასევე აძლიერებს წყლის ექსკრეციას.

ამილორიდი წარმოადგენს პიროზინოილგუანიდინის წარმოებულ, კალიუმის შემნახველ შარდმდენ პრეპარატს, რომელიც ძირითადად მოქმედებს თირკმლის დისტალურ მილაკებზე, აძლიერებს ნატრიუმისა და ქლორის იონების გამოყოფას და ამცირებს კალიუმის გამოდევნას.

ფუროსემიდისა და ამილორიდის კომბინაცია მოსახერხებელია სასურველი დიურეზის მისაღებად, იგი საშუალებას იძლევა თავიდან ავიცილოთ ფურომესემიდით გამოწვეული ჰიპოკალემია და კალიუმისშემცველი პრეპარატებით გამოწვეული დისკომფორტი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღების შემდეგ ამილორიდი არასრულად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მიღებიდან 3-4-სთ-ში პლაზმაში აღწევს კონცენტრაციის პიკს. ერთჯერადად მიღების შემდეგ ამილორიდით გამოწვეული ნატრიურეზი გრძელდება 2 სთ. ამილორიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6 სთ-ს, მისი გამოყოფა ორგანიზმიდან ხდება შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად.

ფუროსემიდის პერორალურად მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეიწოვება პრეპარტის 60-70%. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის შემთხვევაში ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს აბსორბციის ხარისხი მცირდება. პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინებს, უკავშირდება პრეპარატის 95-99%; მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, მისი 88% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით, 12% - ნაღველთან ერთად. ფუროსემიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 0.5 სთ-ს, ანურიის დროს 1.5-2.5 სთ-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გახანგრძლივდეს ღვიძლისა და  თირკმლის უკმარისობის დროს.

ჩვენებები:

• გულის უკმარისობით გამოწვეული შეშუპება;
• ასციტით მიმდინარე ღვიძლის უკმარისობა;
• ნეფროზული სინდრომი;
• ორგანიზმში სითხის შეკავების ისეთი მდგომარეობა, როდესაც საჭიროა კალიუმის შენარჩუნება;
• არტერიული ჰიპერტენზია.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილთათვის რეკომენდებულია 1 ტაბლეტი ლერონის მიღება საუზმის ან სადილის დროს მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 ტაბლეტამდე დღეში.

მოხუცებში, ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევის დიდი რისკის გამო ლერონი გამოიყენება განსაკუთრებულ შემთხვევებში.

გვერდითი მოვლენები:

ფუროსემიდი:

წყლისა და ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ:  პრეპარატის ხანგრძლივი დროით მიღების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ჰიპოვოლემია და ჰიპონატრემია, რომელიც ვლინდება ზოგადი სისუსტით, წვივის კუნთების კრუნჩხვით. დამახასიათებელია არტერიული წნევის დაქვეითება, ორთოსტატური ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, მიდრეკილება თრომბოზების მიმართ.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: პანკრეატიტი, სიყვითლე (ღვიძლშიდა ქოლესტაზი), ანორექსია, ლორწოვანი გარსების გაღიზიანება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, ფაღარათი, გულისრევა, ღებინება.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ჰიპერურიკემია (პოდაგრის შესაძლო გამწვავების რისკის მქონე პაციენტებში), ჰიპერგლიკემია, გლუკოზურია, შაქრიანი დიაბეტის სიმპტომების გაძლიერება, შაქრიანი დიაბეტის მიმდინარეობის გაუარესება, ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციის, ასევე შარდოვანასა და კრეატინინის დონის გარდამავალი მომატება სისხლის პლაზმაში.

ნერვული სისტემის მხრივ: ყურებში შუილი, სმენის დაქვეითება პარესთეზია, მხედველობის დაქვეითება.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აპლაზიური ანემია, ჰემოლიზური ანემია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, კანის შეშუპება.

ამილორიდი:

წლისა და ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ: პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, ლერონის ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს ჰიპერკალემიას, რაც ვლინდება კუნთების სისუსტითა და გულის რიტმის მოშლით.

ენდოკრინული და სასქესო სისტემების მხრივ:

ქალებში - მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, ამენორეა, ჰირსუტიზმი. მამაკაცებში - პოტენციის დარღვევები, გინეკომასტია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ტკივილი მუცელში, გულისრევა, ღებინება, გასტრიტი, კუჭის წყლული, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა, პარესთეზია, ტრემორი, თავის ტკივილი, ცნობიერების დარღვევა, ატაქსია, ლიბიდოს დაქვეითება.

სხვა: აგრანულოციტოზი, გამონაყარი კანზე, ცხელება.

უკუჩვეებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ჰიპერკალემია, გამოხატული ჰიპოკალემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპოვოლემია, ღვიძლის უკმარისობა თანდართული კომით, ღვიძლის ციროზით გამოწვეული პრეკომა, ლაქტაცია, ბავშვთა ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობისა და ლაქტაცის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ლერონით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა რეგულარულად არტერიული წნევის, დიურეზის, სითხისა და ელექტროლიტების კონტროლი, რათა თავიდან იქნას აცილებული სითხის მასიური დაკარგვა.

* ხანგრძლივი მკურნალობის დროს საჭიროა შრატში კალიუმის, ნატრიუმის, კრეატინინისა და შარდოვანას კონტროლი.

* მოხუცებულებში პრეპარატი გამოიყენება განსაკუთრებული სიფრთხილით, ასევე საშარდე გზების ობსტრუქციის დროს.

* ფუროსემიდი იწვევს ჰიპერგლიკემიის განვითარებას, ამის გამო საჭიროა ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექტირება.

* ფუროსემიდმა შეიძლება მოახდინოს ჰიპერურიკემიის და პოდაგრის პროვოცირება.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

ჭარბი დოზირება:

ჰიპერდოზირებისას ვლინდება: დეჰიდრატაცია, მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირება, არტერიული ჰიპოტენზია, ელექტროლიტური დისბალანსი, ჰიპოკალემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი.

მკურნალობა: სიმპტომურია, საჭიროა მოცირკულირე სითხისა და ელექტროლიტების მოცულობის შევსება. ჰემოდიალიზი არ აჩქარებს ფუროსემიდის გამოდევნას ორგანიზმიდან.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კალიუმის პრეპარატებთან ან კალიუმის შემნახველ შარდმდენებთან, ასევე ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალემია.

- არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები ამცირებენ ამილორიდის მოქმედების ეფექტს.

- ფუროსემიდი ამცირებს ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების, პრესორული ამინების ეფექტურობას, ასევე აძლიერებს სალიცილატების, თეოფილინის, ლითიუმის პრეპარატებისა და არამადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტების მოქმედებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LERKANIDIPINE

მწარმოებელი: BERLIN-CHEMIE/MENARIN GROUP

მოქმედი ნივთიერება: ლერკანიდიპინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კალციუმის არხების ბლოკატორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ლერკანიდიპინის ჰიდროქლორიდი .........  10 მგ

ჩვენებები:

• ლერკამენი® 10 ინიშნება ექიმის მიერ სისხლის მაღალი წნევის, ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი ლერკამენი® 10 მიიღება ექიმის დანიშნულებით. ჩვეულებრივ მიიღება ერთი ტაბლეტი დღე-ღამეში ერთსა და იმავე დროს, უპირატესად დილით, საკვების მიღებამდე სულ მცირე 15 წუთით ადრე, რადგან ცხიმიანი საკვები მნიშვნელოვნად ზრდის სისხლში პრეპარატის რაოდენობას.

მედიკამენტის მიმართ პაციენტის ინდივიდუალურ რეაქციის მიხედვით დოზის გაზრდა შესაძლებელია 20 მგ-მდე. დოზის გაზრდა უნდა განხორციელდეს თანდათანობით, რადგან წნევის დაქვეითების მაქსიმალური ეფექტი მიღწევას შეიძლება დაახლობით 2 კვირა დასჭირდეს.
ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, საკმარისი რაოდენობის წყლის დაყოლებით.
დანიშნული დოზის გადაჭარბებით მიღება აკრძალულია.
ზედმეტი დოზის მიღების ან დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თან იქონიეთ ტაბლეტები და/ან შეფუთვა.
ნორმალური დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის წნევის ძლიერი დაქვეითება და გულისცემია (პულსი) შეიძლება გახდეს არარეგულარული და გახშირებული. აღნიშნულმა მდგომარეობამ შეიძლება გამოიწვიოს გონების დაკარგვა.
ხანდაზმული პაციენტები
დოზის კორექტირება საჭირო არ არის. მაგრამ მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა.
პრეპარატი ლერკამენი® 10-ის დოზის მიღების გამოტოვება პრეპარატის დოზის გამოტოვების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიიღეთ ჩვეულებრივი დოზა და გააგრძელეთ მიღება მეორე დღეს დანიშნულების მიხედვით.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი ეფექტების შეფასებას საფუძვლად უდევს სიხშირის შემდეგი მონაცემები:

აღინიშნება შემდეგი არასასურველი გვერდითი ეფექტები:

ზოგჯერ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ტერფ-წვივის სახსრების ან ქვედა კიდურების შეშუპება, გახშირებული პულსი, გულისცემა, სახეზე სისხლის მოწოლა.
იშვიათად: კანზე გამონაყარი, კუნთების ტკივილი, ძილიანობა, გულისრევა, საჭმლის მონელების დარღვევა, ფაღარათი, ტკივილი მუცლის არეში, ღებინება, სტენოკარდიის შეტევა, შარდის რაოდენობის გაზრდა, სისუსტე ან დაღლილობა. 
ძალიან იშვიათად: ღრძილების გასქელება, შრატში ღვიძლის ფერმენტების (ტრანსამინაზა) დონის დროებითი მომატება, სისხლის ძალიან დაბალი წნევა, შარდვის სიხშირის მომატება, ტკივილი გულ-მკერდის არეში. 
არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში დიჰიდროპირიდინის ჯგუფის ზოგიერთმა პრეპარატმა სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში შეიძლება გამოიწვიოს სტენოკარდიის შეტევების, სიხშირის, ხანგრძლივობის და სიმძიმის მომატება. ლერკამენი® 10-ის მიღების დროს აღნიშნულიდან რომელიმეს პრობლემის გამოვლენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.
დაუყოვნებლივ შეატყობინეთ ექიმს სხვა არასასურველი გვერდითი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში.
ნებისმიერი არასასურველი გვერდითი მოვლენის შემთხვევაში, აცნობეთ ექიმს ნებისმიერი სხვა პრეპარატის მიღების შესახებ, იშვიათად მიღებული პრეპარატების ჩათვლით

უკუჩვენებები:
ლერკამენი® 10-ის მიღება არ შეიძლება შემდეგ შემთხვევებში:
აღნიშნული პრეპარატის მსგავსი სამკურნალო საშუალებების (მაგალითად, ამლოდიპინი, ნიკარდიპინი, ფელოდიპინი, ისრადიპინი, ნიფედიპინი ან ლაციდიპინი) ან პრეპარატის სხვა კომპონენტის მიმართ ალერგიული რეაქციის გამოვლენა წარსულში. აღნიშნული პრეპარატის სხვა კომპონენტები ჩამოთვლილია ზემოთ;
ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდი;
ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში ან თუ არ იყენებთ ეფექტურ კონტრაცეფციას პრეპარატი ლერკამენი® 10-ის მიღება არ შეიძლება.
პრეპარატის მიღების დროს ორსულობაზე ეჭვის შემთხვევაში რჩევისთვის მიმართეთ ექიმს. 
პრეპარატი ლერკამენი 10-ის მიღება არ შეიძლება გულის შემდეგი დაავადებების დროს:
გულის არაკონტროლირებადი უკმარისობა, გულიდან გამომავალი სისხლძარღვების ობსტრუქცია, არასტაბილური სტენოკარდია (მოსვენების სტენოკარდია ან პროგრესირებადი სტენოკარდია), აგრეთვე გულის შეტევის შემდეგ ერთი თვის განმავლობაში.
პრეპარატი ლერკამენი 10-ის მიღება არ შეიძლება ღვიძლის ან თირკმელების მძიმე დაავადებების დროს.
პრეპარატი ლერკამენი 10-ის მიღება არ შეიძლება ციკლოსპორინის შემცველ პრეპარატებთან, პერორალურ სოკოს საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებებთან (კეტოკონაზოლი ან იტრაკონაზოლი), მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებთან (მაგალითად, ერითრომიცინი ან ტროლეანდომიცინი) და აივ-ინფექციების სამკურნალო პერორალურ ანტივირუსულ პრეპარატებთან (მაგალითად, რიტონავირი) კომბინაციაში;
მიზანშეწონილი არ არის აგრეთვე გრეიფრუტის წვენთან კომბინაცია.
ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე:
სხვადასხვა ინდივიდუალური რეაქციის შედეგად რეაქციის უნარი იმდენად იცვლება, რომ ქვეითდება სატრანსპორტო საშუალებების, მექანიზმების მართვის და წონასწორობის შენარჩუნების უნარი. ეს განსაკუთრებით ხდება მკურნალობის დასაწყისში, დოზის გაზრდის და მედიკამენტის შეცვლის შემთხვევაში, აგრეთვე ალკოჰოლური სასმელის მიღების დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება განსაზღვრული გულის დაავადებების შემთხვევაში და/ან თუ როდესაც არის კარდიოსტიმულატორის საჭიროება. აღნიშნული დაავადებების არსებობის შესახებ აცნობეთ მკურნალ ექიმს, რომელიც მიიღებს აუცილებელ ზომებს პრეპარატი ლერკამენი® 10-ის დანიშვნის წინ.
მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ან თირკმელების დაავადებების შემთხვევაში ან თუ იმყოფებით დიალიზზე დოზის კორექციისათვის მიმართეთ ექიმს.
პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს 30 მგ ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზას დეფიციტის, გალაქტოზემიის ან გლუკოზა/გალაქტოზის შეწოვის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნა არ შეიძლება.
18 წლამდე ასაკის პაციენტებისათვის ლერკამენი® 10-ის მიღება მიზანშეწონილი არ არის, რადგან აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
აცნობეთ მკურნალ ექიმს თუ იღებთ სხვა სამკურნალო საშუალებებს, ურეცეპტო სტატუსის მქონე ანუ ექიმის დანიშნულების გარეშე შეძენილი პრეპარატების ჩათვლით.
დღე-ღამეში 800 მგ მეტი დოზით ციმეტიდინის, ან დიგოქსინის, ან მიდაზოლამის ლერკამენი 10-თან ერთდროულად რეგულარული მიღების შემთხვევაში კონსულტაცია გაიარეთ ექიმთან ლერკამენი 10-ით მკურნალობის პერიოდში. აღნიშნული პრეპარატებიდან რომელიმეს მიღების შემთხვევაში აცნობეთ თქვენს ექიმს.
განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო შემდეგი პრეპარატების მიღების (მკურნალობის) შემთხვევაში:
* რიფამპიცინი, ტერფენადინი, ასტემიზოლი, ამიოდარონი, ქინიდინი. აცნობეთ ექიმს თუ იღებთ ამ პრეპარატებიდან რომელიმეს. ამ შემთხვევაში სასურველია ექიმის კონსულტაცია. 
* სიფრთხილის ზომების მიღებაა საჭირო ისეთი კრუნჩხვის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებების მიღების შემთხვევაში, როგორიცაა ფენიტოინი ან კარბამაზეპინი. 
* პერორალური სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები (კეტოკონაზოლი ან იტრაკონაზოლი),  მაკროლიდური ანტიბიოტიკები (მაგალითად, ერითრომიცინი ან ტროლეანდომიცინი) ან აივ-ინფექციების სამკურნალო ანტივირუსული პრეპარატები (მაგალითად, რიტონავირი) აძლიერებს ლერკამენი® 10-ის მოქმედებას, ამიტომ აღნიშნული პრეპარატების ლერკამენი® 10-თან ერთდროულად მიღება აკრძალულია.
* ციკლოსპორინის შემცველი პრეპარატის და ლერკამენი® 10-ის ერთდროული მიღება აძლიერებს როგორც ერთი, ისე მეორე მედიკამენტის მოქმედებას. ამიტომ მათი ერთდროულად მიღება არ შეიძლება.
* სიფრთხილის დაცვის გარეშე შეიძლება ლერკამენი® 10-ის ერთდროულად მიღება ე.წ. ბეტა-ბლოკატორებთან (მაღალი წნევის დამაქვეითებელ ან გულის დაავადებების სამკურნალო განსაზღვრული პრეპარატები), მაგალითად მეტოპროლოლთან. მაგრამ ამ შემთხვევაში აუცილებელია ლერკამენი® 10-ის დოზის კორექტირება. 
* ლერკამენი® 10-ის და სიმვასტატინის (ქოლესტერინის დონის დამწევი პრეპარატი) ერთდროულად დანიშვნის შემთხვევაში ლერკამენი® 10 მიიღება დილით, ხოლო სიმვასტატინი – საღამოს.
* გრეიფრუტის წვენმა შეიძლება გააძლიეროს ლერკამენი® 10-ის მოქმედება, ამიტომ მისი მიღება აკრძალულია.
* ალკოჰოლიმა შეიძლება გააძლიეროს ანტიჰიპერტენზიული სამკურნალო საშუალებების მოქმედება, ამიტომ ლერკამენი® 10-ით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღების შეწყვეტა ან მკაცრად შეზღუდვა.

შენახვის პირობები და ვადა:
ლერკამენი® 10-ის ტაბლეტები ინახება ორიგინალ შეფუთვაში.
ყველა სამკურნალო საშუალება ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
3 წელი.

გარე შეფუთვაზე (დასაკეც მუყაოს კოლოფზე) და ბლისტერის ზოლზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება. 
აღნიშნული პრეპარატი გამოწერილია პირადად თქვენთვის. დაუშვებელია მისი გადაცემა სხვა პირისათვის.

საერთაშორისო დასახელება:

MIANSERIN

მწარმოებელი: ORGANON

მოქმედი ნივთიერება: მიანსერინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიდეპრესანტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

მიანსერინის ჰიდროქლორიდი ............  30 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ტატრაციკლური ანტიდეპრესანტი, პრესინაფსური ადრენორეცეპტორების დათრგუნვის ხარჯზე აძლიერებს ადრენერგულ გადაცემას თავის ტვინში და იზრდება მედიატორის გამოყოფა. აბლოკირებს სეროტონინულ და H1–ჰისტამინური რეცეპტორებს. ახდენს აგრეთვე ანქსიოლიტურ, სედატიურ და საძილე მოქმედებას. ანტიდეპრესიული მოქმედებით ჩამორჩება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებს და მაპროტილინს. უმრავლესობა ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, პრაქტიკულად არ ავლენს ქოლინომაბლოკირებელ აქტიობას, არ ახდენს არასასურველ გავლენას გულ–სისხლძარღვთა სისტემაზე.

ჩვენებები:

სხვადასხვა გენეზის დეპრესიული სინდრომი, რომელიც მოითხოვს ფარმაკოთერაპიას.

დოზირების რეჟიმი:

დგინდება ინდივიდუალურად და კორექტირდება მკურნალობის პროცესში პაციენტის რეაქციიდან გამომდინარე.

მოზრდილებს ენიშნებათ საწყისი დღეღამური დოზით 30–45 მგ.

ეფექტური სამკურნალო დოზა ვარირებს 30–90მგ/დღ. ფარგლებში.დღეღამური დოზა შეიძლება გაიყოს რამდენიმე მიღებაზე ან უმჯობესია დაინიშნოს 1–ჯერ დღეში ღამით (ძილზე დადებითი მოქმედების გათვალისწინებით).

კლინიკური ეფექტის მიღწევის შემდეგ სასურველია ანტიდეპრესიული  მკურნალობის გაგრძელება რამდენიმე თვე.

ასაკოვანი პაციენტებისთვის დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, დაწყებული 30მგ/დღ –ში.

შემდეგ დღეღამური დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს. ეფექტური შემანარჩუნებელი დოზა შეიძლება იყოს რამდენადმე დაბალი, ვიდრე საშუალო ასაკის ავადმყოფებში.

ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების ჩვენება არ არის, რადგან შეზღუდულია კლინიკური    გამოცდილება ამ კატეგორიის ავადმყოფებში პრეპარატით მკურნალობის შედეგებზე.

გვერდითი მოქმედება:

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: შედარებით ხშირად  აღინიშნება ძილიანობა;

სისხლწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: აღწერილია ძალიან იშვიათი შემთხვევები ლეიკოპენიის შექცევადი განვითარების, აგრანულოციტოზი.

სხვა:

ჰიპერტანზია,  წონაში მომატება, ძალიან იშვიათად – ართრალგია, კრუნჩხვა, შეშუპება, გინეკომასტია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

უკუჩვენებები:

* მანიაკალური სინდრომი;

* ღვიძლს ფუნქციის გამოხატული დარღვევა.

* ორსულობა და ლაქტაცია:

* ამ პერიოდში ლერივონის მიღება ნაჩვენებია მხოლოდ უკიდურეს შემთხვევაში.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილზე. 2⁰–დან 25⁰C-მდე.

ვადა – 5 წელი.

- თუ ლეპონექსის მოხსნის შემდეგ აღინიშნება ლეიკოციტების რაოდენობის დაწევა 2000/კუბ.მმ-მდე და/ან/ ნეიტროფილების აბსოლუტური რიცხვის დაწევა 1000/კუბ.მმ-მდე, ასეთი მდგომარეობის მკურნალობა შეიძლება ჩატარდეს გამოცდილი ჰემატოლოგიის ხელმძღვანელობით. რამდენადაც ეს შესაძლებელია ავადმოფი უნდა გადაყვანილ იქნას სპეციალიზებული ჰემატოლოგიურ განყოფილებაში, სადაც იგი შეიძლება მოთავსდეს ცალკე ბოქსში და მას უნდა დაენიშნოს გრანულოციტო-მაკროფაგული კოლონიემასტიმულირებელი ფაქტორის ან გრანულოციტული კოლონიემასტიმულირებელი ფაქტორის შეყვანა.

- კოლონიემასტიმულირებელი ფაქტორით მკურნალობა რეკომენდებულია, რომ შეწყდეს ნეიტროფილების რიცხვის გაზრდის შემდეგ იმ დონემდე, რომელიც აღემატებაშ 100/კუბ.მმ.

იმ ავადმყოფებს, რომლებსაც მოუხსენს ლეპონექსი ლეიკოპენიის

და/ან  ნეიტროპენიის გამო, არ შეიძლება იგი დაენიშნოს განმეორებით.

- იმისათვის, რომ დადასტურდეს ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების მნიშვნელობა, რეკომენდებულია ჩატარდეს მეორე დღეს სისხლის განმეორებითი ანალიზი, მაგრამ ლეპონექსი უნდა მოიხსნას უკვე პირველი ანალიზის მიღებისას.

მკურნალობის შეწყვეტა, რაც დაკავშირებულია არაჰემოლოგიურ მიზეზებთან. - იმ პაციენტებს რომელთაც 18 კვირიანი ლეპონექსით მკურნალობა შეუწყდა 3 კვირაზე მეტი დროით (არანაკლებ 4 კვირისა), ენიშნებათ ლეიკოციტების რაოდენობის ყოველკვირეული შემოწმება და შესაძლებლობის ფარგლებში, სისხლში ნეიტროფილების შემოწმება დამატებითი 6 კვირის განმავლობაში. იმ შემთხვევაში, თუ ასეთ დროს არ შეიმჩნევა ჰემატოლოგიური ცვლილებები, ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების შემდგომი შემოწმება უნდა ჩატარდეს არა უმეტეს 4 კვირაში ერთხელ. იმ შემთხვევაში, თუ ლეპონექსით მკურნალობა შეწყვეტილ იქნა 4 კვირით ან უფრო მეტად, მომდევნო 18 კვირიანი მკურნალობის დროს საჭიროა ყოველკვირეული ჰემატოლოგიური შემოწმების ჩატარება.

უსაფრთხოების სხვა ზომები:

- იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა ეოზინოფილია, რეკომენდებულია ლეპონექსის მოხსნა, თუ ეოზინოფილების რიცხვი აღემატება 3000/კუბ.მმ და მკურნალობა შეიძლება განახლდეს მხოლოდ მას შემდეგ, რაც დაიწევს ეოზინოფილების რიცხვი 1000/ კუბ.მმ.

- იმ შემთხვევაში, თუ განვითარდა თრომბოციტოპენია, რეკომენდებულია ლეპონექსის მოხსნა, თუ თრომბოციტების რიცხვი დაიწევს 50000/კუბ.მმ.

- ლეპონექსის მიღების ფონზე შეიძლება განვითარდეს ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია, რომელსაც თან ახლავს ან არ ახლავს გულყრა. იშვიათ შემთხვევებში (დაახლოებით 3000 ავადმყოფიდან ერთს, რომელიც ღებულობს ლეპონექსს) შეიძლება განუვითარდეს მძიმე კოლაფსი, რომელსაც შეიძლება ახლდეს გულყის და/ან სუნთქვის გაჩერება. ასეთი გართულებების ალბათობა უფრო დიდია პრეპარატის დოზის პირველადი შერჩევის დროს, როდესაც ამ დოზას ადიდებენ მეტად სწრაფად. ძალიან იშვიათ შემთხვევებში ეს გართულებები ვითარდება პრეპარატის პირველად მიღების შემდეგაც. ამასთან დაკავშირებით ლეპონექსით მკურნალობის დასაწყისში საჭიროა ჩატარდეს ავადმყოფზე საგულდაგულო სამედიცინო დაკვირვება. იმ ავადმყოფებს, რომლებსაც აღენიშნებათ ანამნეზში კრუნჩხვები, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს ან თირკმელების დაავადებებისას პრეპარატის დოზა, რომელიც ენიშნება პირველ დღეს უნდა შეადგენდეს 12.5 მგ ერთხელ დღეში; დოზის შემდგომი გაზრდა უნდა მოხდეს ნელა „ნაბიჯ-ნაბიჯ“.

(შენიშვნა: გულ-სისხლძარღვთა მძიმე დაავადებების და თირკმელების დაავადებების შემთხვევაში უკუნაჩვენებია ლეპონექსის დანიშვნა).

- ავადმყოფებს, რომელთაც აღენიშნებათ სტაბილურად მიმდინარე ღვიძლის დაავადებები, შეუძლიათ მიიღონ ლეპონექსი, მაგრამ მათ რეგულარულად უნდა ჩაიტარონ ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების გამოკვლევა მკურნალობის პროცესში. იმ შემთხვევაში, თუ ლეპონექსით მკურნალობის პროცესში ვითარდება ისეთი სიმპტომები, რომლებიც მიუთითებენ ღვიძლის ფუნქციის მოშლას (როგორიცაა გულისრევა, ღებინება და/ან უმადობა) საჭიროა დაუყოვნებლივ ჩაუტარდეს ღვიძლის ზონდირებითი ანალიზი. იმ შემთხვევაში, თუ ეს მაჩვენებლები კლინიკურად საგრძნრობლად გაიზარდა, ან გაჩნდა სიყვითლის სიმპტომები, საჭიროა შეწყდეს ლეპონექსით მკურნალობა. მკურნალობა შეიძლება განახლდეს მხოლოდ ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებელის ნორმალიზაციის პირობებში. მკურნალობის განახლების შემდეგ საჭიროა რეგულარულად შემოწმდეს ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლები.

- ლეპონექსს გააჩნია ანტიქოლინერგული აქტივობა, რასთან დაკავშირებითაც ავადმყოფებს, რომელთაც აღენიშნებათ წინამდებარე ჯირკვლის გადიდება და დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, უტარდებათ საგულდაგულო დაკვირვება.

- ლეპონექსით მკურნალობისას შესაძლებელია აღინიშნოს ტემპერატურის ზრდა 38 გრადუსამდე და მეტად, ამასთანავე ასეთი მოვლენის განმეორებითობა განსაკუთრებით მაღალია მკურნალობის პირველ 3 კვირაში. ტემპერატურის ეს გაზრდა შეიძლება იყოს „კეთილთვისებიანი“. ზოგჯერ მას შეიძლება ახლდეს სისხლში ლეიკოციტების რაოდენობის გაზრდა ან შემცირება. საჭიროა საგულდაგულოდ გამოკვლეულ იქნას ციებ-ცხელებანი, აგზნებული ავადმყოფები, რათა გამოირიცხოს ინფექციური დაავადებების არსებობა აგრანულოციტოზის განვითარება. მაღალი აგზნებადობის (ციების) არსებობისას უნდა გვახსოვდეს ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სიმპტომების განვითარების შესაძლებლობა.

- რადგანაც ლეპონექსს შეუძლია გამოიწვიოს სედატიური ეფექტი და სხეულის წონის გაზრდა, რაც ამაღლებს თრომბოემბოლიის განვითარების რისკს, საჭიროა თავიდან იქნას აცილებული ავადმყოფთა იმობილიზაცია.

ჭარბი დოზირება:

ლეპონექსის დოზის მწვავე, განზრახ და შემთხვევით გადაჭარბების შემთხვევაში ლეტალური გამოსავალი შეადგენს დაახლოებით 12%-ს. უმეტესი ნაწილი ლეტალური გამოსავლისა განპირობებული იყო გულის უკმარისობით ან პნევმონიით, რომელსაც ადგილი ჰქონდა პრეპარატის დოზის მიღების შემდეგ, რომელიც აღემატებოდა 2000 მგ-ს. აღწერილია შემთხვევები, როდესაც ავადმყოფები გამოჯანმრთელდნენ დოზის გადაჭარბების შემდეგ, რაც გამოიწვია პრეპარატის 10 000 მგ-ზე მეტის მიღებამ, მაგრამ ზოგიერთ ასაკოვან ავადმყოფში, ძირითადად მათში, ვინც წინათ არ ღებულობდა ლეპონექსს, პრეპარატის მიღებამ მხოლოდ 400 მგ-ით გამოიწვია სიცოცხლისათვის საშიში კომატოზური მდგომარეობები, ხოლო ერთ შემთხვევაში ლეტალური გამოსავალი. მცირე ასაკის ბავშვებში 50-200 მგ ლეპონექსის მიღებას თან ახლდა ძლიერი სედატიური (დამამშვიდებელი) მოქმედება ან კომა, ლეტალური გამოსავლის გარეშე.

ჩივილები და სიმპტომები: ძილის შეგრძნება, ლეთარგია, არეფლექსია, კომა, ცნობიერების მოშლა, ჰალუცინაციები, აგზნებადობა, დელირიუმი, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, რეფლექსების გაზრდა კრუნჩხვები, ნერწყვის მომატებული გამოყოფა, თვალის გუგების გაფართოება, მხედველობის დაბინდვა, სხეულის ტემპერატურის მერყეობა, ჰიპოტენზია, კოლაფსი, ტაქიკარდია, არითმიები, ასპირაციული პნევმონია, ხუთვა, სუნთქვის შეკავება ან დათრგუნვა.

მკურნალობა: პრეპარატის პირველად მიღების შემდეგ 6 საათში - კუჭის გამორეცხვა და/ან აქტივირებული ნახშირის შეყვანა (პერიტონიალური დიალიზი ან ჰემოდიალიზი არეფექტურია). სიმპტომური თერაპია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის უწყვეტი მონიტორირებისას, სუნთქვის შენარჩუნება, ელექტროლიტებისა და მჟავა-ტუტოვანი წონასწორობის კონტროლი. არტერიული ჰიპოტენზიის მკურნალობისას არ არის რეკომენდებული ადრენალინის გამოყენება პარადოქსული ეფექტის განვითარების საფრთხის გამო. მოგვიანებითი რეაქციების განვითარების საფრთხის გამო, საჭიროა ჩატარდეს გულდასმითი სამედიცინო დაკვირვება სულ ცოტა 5 დღის განმავლობაში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ლეპონექსთან ერთად არ შეიძლება მიღებული იქნას ისეთი პრეპარატები, რომელთაც გააჩნიათ არსებული დამთრგუნველი მოქმედება ძვლის ტვინის ფუნქციაზე.

- ლეპონექსს შეუძლია გააძლიეროს ალკოჰოლის ცენტრალური მოქმედება, მაო ინჰიბიტორებისა და ისეთი პრეპარატებისა, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას (როგორიცაა სანარკოზო საშუალება, ანტიჰისტამინური პრეპარატები და ბენზოდიაზეპინები).

- განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვაა საჭირო იმ შემთხვევებში, სადაც ლეპონექსით მკურნალობას უწყებენ იმ ავადმყოფებს, რომლებსაც მიღებული აქვთ (ან ახლახანს მიიღეს) ბენზოდიაზეპინი, ან ნებისმიერი სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატი, რადგანაც ამასთან ერთად იზრდება კოლაფსის განვითარების რისკი, რომელიც იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება იყოს მძიმე და რომელსაც შეუძლია გამოიწვიოს გულის და/ან სუნთქვის შეჩერება.

- იმასთან დაკავშირებით, რომ პრეპარატს გააჩნია დამამშვიდებელი მოქმედება, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ისეთ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას, რომლებსაც გააჩნიათ ანტიქოლინერგული ჰიპოტენზიური ეფექტები და აგრეთვე ისეთი პრეპარატები, რომლებიც ასუსტებენ და თრგუნავენ სუნთქვას.

- იმასთან დაკავშირებით, რომ კლოზაპინი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ლეპონექსის დანიშვნისას იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობენ რომელიმე სხვა პრეპარატს, ლეპონექსს ცილებთან მაღალი კავშირის გამო (მაგალითად: ვარფარინი), შეუძლია გამოიწვიოს სისხლში ამ პრეპარატების კონცენტრაციის გაზრდა, რის შედეგადაც მივიღებთ მისთვის დამახასიათებელ, გვერდით მოვლენებს და პირიქით, ისეთი პრეპარატების გამოყენებისას, რომელთა კავშირი პლაზმის ცილებთან მაღალი ხარისხისაა, კლოზაპინის გამოდევნის შედეგად ცილებთან კავშირიდან შეიძლება განვითარდეს მისთვის დამახასიათებელი არასასურველი ეფექტები.

- რადგანაც კლოზაპინი განიცდის მეტაბოლიზმს ძირითადად ციტოქრომ P450 1A2 და შესაძლებელია, ნაკლებად ციტოქრომით P450 2D6, ისეთი პრეპარატების ერთდროული მიღება, რომლებიც ცვლიან ერთი ან ორივე ფერმენტის აქტივობას შეუძლია გამოიწვიოს კლოზაპინის კონცენტრაციის გაზრდა პლაზმაში. თუმცა კლოზაპინის გამოყენებისას ტრიციკლიურ ანტიდეპრესანტებთან, ფენოთიაზინებთან და I C კლასის ანტიარითმიულ საშუალებებთან ერთად, რომელთათვისაც დამახასიათებელია ციტოქრომ P450 2D6 დაკავშირება, ამ დრომდე არ აღნიშნულა კლინიკური, მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები, თუმცა, თეორიული თვალსაზრისით შესაძლებელია, რომ კლოზაპინს შეუძლია გაზარდოს ამ პრეპარატის კონცენტრაცია პლაზმაში, რასთან დაკავშირებითაც არ არის გამორიცხული, რომ საჭიროა ასეთ შემთხვევებში მათი გამოყენება ნაკლები დოზით, ვიდრე ეს რეკომენდებულია.

- ციმეტიდინის ან ერითრომიცინის გამოყენება ლეპონექსის მაღალ დოზებთან ერთად იწვევდა პლაზმაში კლოზაპინის გაზრდასა და გვერდითი მოვლენების განვითარებას.

აღნიშნული იყო კლოზაპინის დონის გაზრდა სისხლის შრატში იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ლეპონექსს ღებულობდნენ ფლუვოქსამინთან ერთად (თითქმის 10-ჯერ) ან სხვა სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებთან, როგორიც არის, პაროქსეტინი, სერტრალინი ან ფლუოქსეტინი (თითქმის 2-ჯერ).

- ისეთ სამკურნალო პრეპარატებს, რომლებისთვისაც დამახასიათებელია ციტოქრომ P450 სისტემების ფერმენტების აქტივობის გაზრდა, შეუძლიათ შეამცირონ და დაბლა დასწიონ პლაზმაში კლოზაპინის კონცენტრაცია. კარბამაზეპინის ერთდროული მიღების მოხსნა იწვევდა პლაზმაში კლოზაპინის დონის გაზრდას. ნაჩვენებია, რომ ფენიტოინის ერთდროულმა მიღებამ გამოიწვია პლაზმაში კლოზაპინის კონცენტრაციის დაწევა, რასაც თან ახლდა ლეპონექსის ეფექტურობის შემცირება.

- ლითიუმის ან სხვა პრეპარატების ერთდროულმა მიღებამ, რომლებიც ზემოქმედებენ ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქციაზე, შეუძლიათ გამოიწვიონ ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სიმპტომის განვითარების რისკი.

- ლეპონექსს, თავისი ადრენოლიზური მოქმედების წყალობით შეუძლია შეასუსტოს ნორადრენილინის ან სხვა პრეპარატების ჰიპერტენზიული მოქმედება, რომელთაც გააჩნიათ უპირატესად ალფაადრენერგული მოქმედება და მოხსნას ადრენალინის პრესორული ზემოქმედება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

CLOZAPINE

მწარმოებელი: NOVARTIS Pharmaceuticals UK Ltd., დიდი ბრიტანეთი

NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარიისთვის

მოქმედი ნივთიერება: კლოზაპინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიფსიქოზური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

კლოზაპინი ............  25 მგ

1 ტაბ.

კლოზაპინი .........100 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმი (კაჟბადის) მჟავა; პოლივინილპიროლიდონი; ტალკი; სიმინდის სახამებელი; ლაქტოზა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლეპონექსი წარმოადგენს ანტიფსიქოზურ პრეპარატს, რომელიც განსხვავდება “კლასიკური” ნეიროლეფსური საშუალებებისაგან.

ფარმაკოლოგიურ ექსპერიმენტებში პრეპარატი არ იწვევს კატალეფსიას და არ თრგუნავს სტერეოტიპურ ქმედებას, რომელიც გამოწვეულია აპომორფინისა ან ამფეტამინის შეყვანით. მას გააჩნია სუსტი მაბლოკირებელი მოქმედება დოფამინურ D₁,D₂, D₃, და D₅ რეცეპტორებზე და ძალიან ძლიერი - D₄ - რეცეპტორებზე. გარდა ამისა, მას გააჩნია კარგად გამოხატული ადენოლიზური, ანტიქოლინერგული, ანტიჰისტამინური ეფექტები. პრეპარატს ასევე გააჩნია ანტისეროტონინერგული თვისებები.

კლინიკურ პირობებში ლეპონექსი იწვევს სწრაფად გამოხატულ დამამშვიდებელ (სედატიურ) ეფექტს და ავლენს ძლიერ ანტიფსიქოზურ მოქმედებას. განსაკუთრებულ ინტერესს იწვევს ის ფაქტი, რომ ანტიფსიქოზური ეფექტი აღენიშნებათ შიზოფრენიით დაავდებულ ავადმყოფებს, რომლებიც რეზისტენტულნი არიან სხვა პრეპარატებით მკურნალობისას. ასეთ შემთხვევებში აღმოჩნდა, რომ ლეპონექსი უფრო ეფექტურია, როგორც შიზოფრენიის პროდუქტიული სიმპტომატიკის, ასევე აბსანსის სიმპტომების მიმართ. მკურნალობის დაწყებიდან პირველი 6 კვირის შემდეგ კლინიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება შეიმჩნეოდა ავადმყოფების დაახლოებით მესამედში, ხოლო თერაპიის 12 თვემდე გაგრძელების შემთხვევაში - პაციენტების დაახლოებით 60%-ში. გარდა ამისა, აღწერილია ზოგიერთი კოგნიტიური მოშლილობის დადებით დინამიკა.

ეპიდემიოლოგიურ გამოკვლევებში ნაჩვენები იყო აგრეთვე, ის რომ ავადმყოფებს, რომლებსაც ჩაუტარდათ მკურნალობა ლეპონექსით, აღენიშნებოდათ თითქმის 7-ჯერ დაბალი სიხშირე სუიციდალური (თავის მოკვლის) მცდელობებისა, შიზოფრენიით დაავადებულებთან შედარებით, რომლებსაც არ მიუღიათ ეს პრეპარატი.

ლეპონექსი უნიკალურია იმით, რომ იგი პრაქტიკულად არ იწვევს მწვავე დისტონიის ტიპის სერიოზულ ექსტრაპირამიდულ რეაქციებს. ძალიან იშვიათად აღინიშნება პარკინსონის მსგავსი რეაქციები და აკატიზია. „კლასიკური“ ნეიროლეფსიურებისაგან განსხვავებით, ლეპონექსი არ ზრდის პროლაქტინის დონეს. რაც საშუალებას იძლევა თავიდან იქნას აცილებული ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიც არის გინეკომასტია, ამენორეა, გალაქტორეა და იმპოტენცია.

პოტენციურად სერიოზულ გვერდით მოვლენებს, რაც დამახასიათებელია ლეპონექსისათვის წარმოადგენენ გრანულოციტოპენია და აგრანულოციტოზი, რომელთა წარმოქმნის სიხშირე შესაბამისად შეადგენს 3% და 7%. ამასთან დაკავშირებით, ლეპონექსი გამოყენებულ უნდა იქნას მხოლოდ იმ ავადმყოფებში, რომლებიც იტანენ სხვა პრეპარატებით მკურნალობას და რომელთაც რეგულარულად შეუმოწმდებათ პერიფერიული სისხლის სურათი.

ფარმაკოკინეტიკა:

ლეპონექსის შეწოვა მისი მიღების შემდეგ შეადგენს 90-95%. არც სიჩქარე, არც შეწოვის ხარისხი არ არის დამოკიდებული საჭმლის მიღებაზე.

ღვიძლში „პირველი გავლის“ შემდეგ, კლოზაპინი (ლეპონექსის აქტიური ნივთიერება) ზომიერად განიცდის მეტაბოლიზმს. აბსოლუტური ბიოლოგიური შეღწევადობა შეადგენს 50-60%. პრეპარატის 2-ჯერადი მიღების ფონზე 24 საათის განმავლობაში წონასწორულ მდგომარეობაში სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაციები საშუალოდ აღწევს 2.1 საათის შემდეგ (0.4-დან 4.20-მდე), განაწილების მოცულობა შეადგენს 1.6 ლ/კგ. კლოზაპინის შეკავშირების ხარისხი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 95%;

მისი გამოყოფა ორფაზიანი ხასიათისაა, ბოლო ფაზის ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი შეადგენს 12 საათს (ვარიაბელობის დიაპაზონი 6-26 საათია). 75 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ტერმინალური (საბოლოო) ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 7.9 საათს. ეს მნიშვნელობა იზრდება 14.2 საათამდე წონასწორობის მდგომარეობის მიღწევისას 75 მგ დოზით პრეპარატის მიღების შედეგად დღე-ღამეში არანაკლებ 7 დღის განმავლობაში. დადგენილია, რომ წონასწორობის მდგომარეობის პერიოდში პრეპარატის გაზრდილი დღიური დოზისას 37.5 მგ-დან 75 მგ-მდე და 150 მგ-მდე (რომელიც ინიშნება ორ მიღებაზე), აღინიშნება ხაზობრივი დოზადამოკიდებული გაზრდა, რომელიც გამოისახება „კონცენტრაცია-დროის“ დამოკიდებულების მრუდით (AUC), აგრეთვე, პლაზმაში მაქსიმალური და მინიმალური კონცენტრაციების გაზრდა.

გამოყოფის წინ კლოზაპინი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზირდება. აქტიურობით გამოირჩევა მხოლოდ ერთი მისი ძირითადი მეტაბოლიტთაგანი - დეზმეთილწარმოებული. მისი ფარმაკოლოგიური მოქმედება მოგვაგონებს კლოზაპინის მოქმედებას, მაგრამ მნიშვნელოვნად სუსტი და ნაკლებ ხანგრძლივია. კლოზაპინი უცვლელი სახით აღმოჩნდება შარდში, ხოლო განავალში - მხოლოდ კვალის სახით და რაოდენობით. პრეპარატის გამოყენებული დოზის სიდიდის დაახლოებით 50% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდთან ერთად და 30% - განავალთან ერთად.

ჩვენებები:

• ლეპონექსი ინიშნება მხოლოდ შიზოფრენიით დაავადებული იმ ავადმყოფების სამკურნალოდ, რომლებიც კარგად ექვემდებარებიან თერაპიას, ე.ი. რომლებზედაც არ მოქმედებს “კლასიკური” ნეიროლეფსიური საშუალებები ან აღინიშნება მათი ზემოქმედების მიმართ აუტანლობა.

ზემოქმედების არქონა ნიშნავს დამაკმაყოფილებელი კლინიკური გაუმჯობესების არარსებობას, მიუხედავად სააფთიაქო ქსელში არსებული სულ ცოტა ორი ნეიროლეფსიური საშუალების, რომლებსაც უნიშნავენ ავადმყოფს თანაბარი დოზით საჭირო დროის მანძილზე.

აუტანლობას განსაზღვრავს როგორც ის, რომ შეუძლებელია მიაღწიო საკმაო კლინიკურ გაუმჯობესებას  “კლასიკური” ნეიროლეფსიური საშუალებებით, ასევე მძიმე ნევროლოგიური გვერდითი რეაქციების სიმძიმე და კორექციის ძნელად დაქვემდებარება (ექსტრაპირამიდული გვერდითი მოვლენები ან გვიანი დისკინეზია).

მიღების წესები და დოზირება:

გაფრთხილება - ლეპონექსს შეუძლია გამოიწვიოს აგრანულოციტოზი.

ლეპონექსი უნდა მიიღონ მხოლოდ შიზოფრენიით დაავადებულებმა:

- რომლებიც არ რეაგირებენ კლასიკური ნეიროლეფსიურებით მკურნალობაზე ან ვერ ეგუებიან მას;

- რომლებსაც მკურნალობამდე თეთრი სისხლის მაჩვენებლები ჰქონდათ ნორმაში (ლეიკოციტების რიცხვი ≥ 3500 კუბ.მმ-ში, ნორმალური ლეიკოციტური ფორმულა);

- რომლებსაც საშუალება აქვთ გაისინჯონ ლეიკოციტების რიცხვი და სასურველია ნეიტროფილების აბსოლუტური რიცხვი (ყოველკვირეულად პირველ 18 კვირის განმავლობაში, შემდგომში არანაკლებ თვეში ერთხელ მკურნალობის მთელი კურსის მიმდინარეობის მანძილზე და მკურნალობის დამთავრებიდან 1 თვის შემდეგ).

ექიმებმა, რომლებიც ნიშნავენ ამ პრეპარატს, უნდა სრულად დაიცვან უსაფრთხოების საჭირო ზომები. ყოველი კონსულტაციისას ავადმყოფს, რომელიც ღებულობს ლეპონექს, უნდა შეახსენონ, რომ აუცილებელია დაუყოვნებლივ მიმართოს მკურნალ ექიმს, ნებისმიერი ინფექციების ნიშნების გამოვლენისას.

განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს გრიპოზულ მოვლენებს, როგორიც არის ტემპერატურის აწევა ან ყელის ტკივილი, და ინფექციის სხვა ნიშნებს, რაც მიუთითებს ნეიტროპენიის განვითარებაზე.

პრეპარატის დოზები ინდივიდუალურად უნდა იყოს შერჩეული, თითოეულმა პაციენტმა უნდა მიიღოს მინიმალური ეფექტური დოზა.

პაციენტებს, რომლებმაც მიიღეს ისეთი სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც ურთიერთქმედებენ ლეპონექსთან (როგორიც არის ბენზოდიაზეპინები ან სეროტონინის უკუმიტაცების  შერჩევითი ინჰიბიტორები), აუცილებლად უნდა შეეცვალოთ მისი დოზირება.

შინაგანი მიღებისათვის რეკომენდებულია შემდეგი დოზირება:

მკურნალობის საწყისი ეტაპი: პირველ დღეს ნიშნავენ 12.5 მგ (25 მგ-იანი ტაბლეტის 1/2 ერთხელ ან 2-ჯერ დღეში; მეორე დღეს - პრეპარატის 25 მგ-იან 1 ან 2 ტაბლეტს. შემდგომში თუ პრეპარატი კარგად აიტანა ორგანიზმმა, პრეპარატის დოზა შეიძლება დაუყოვნებლივ გაიზარდოს 25-50 მგ-მდე ისე, რომ 2-3 კვირის განმავლობაში მიაღწიოს დღიურ დოზას, რაც შეადგენს 300 მგ, შემდეგ, აუცილებლობის შემთხვევაში, შეიძლება დღიური დოზის გაზრდა და შემდგომში 50-100 მგ-ით ყოველ 3-4 დღეში ან უკეთესია 7 დღეში.

დოზების სამკურნალო დიაპაზონი: ავადმყოფთა უმრავლესობაში მოსალოდნელია პრეპარატის ანტიფსიქიური მოქმედების დაწყება ლეპონექსის დღიური დოზის 300-450 მგ მიღებისას (რამოდენიმე მიღება). ზოგიერთ ავადმყოფებზე ეფექტურად მოქმედებს ნაკლები დოზა. ზოგს შეიძლება დასჭირდეს დოზა 600 მგ დღეში. დღიური დოზა შეიძლება დანაწილდეს არათანაბრად, რომლის უმეტეს ნაწილს აძლევენ ძილის წინ.

მაქსიმალური დოზა: იმისათვის, რომ მიღწეული იქნას სრული სამკურნალო ეფექტი, ზოგიერთ ავადმყოფს უნდა დაენიშნოს პრეპარატის უფრო დიდი დოზა. ამ შემთხვევაში მიზანშეწონილია დოზის თანდათანობითი გაზრდა (ყოველ ჯერზე არა უმეტეს 100 მგ-ით) სანამ არ მიიღწევა 900 მგ დღე-ღამეში. გასათვალისწინებელია, მხედველობაში უნდა მივიღოთ გვერდითი მოვლენების უფრო ხშირი განვითარების შესაძლებლობა (კერძოდ, კრუნჩხვების გამოვლენა) პრეპარატის ისეთი დოზების მიღებისას, რომელიც აღემატება 450 მგ დღე-ღამეში.

შემანარჩუნებელი დოზა: მას შემდეგ, რაც მიიღწევა მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი, ბევრ ავადმყოფს შეუძლია გადავიდეს შემანარჩუნებელი დოზის გამოყენებაზე. პრეპარატის დოზის შემცირება უნდა მოხდეს ნელა და თანდათანობით. შემანარჩუნებელი მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს არანაკლებ 6 თვისა. თუ პრეპარატის დღიური დოზა არ აღემატება 200 მგ-ს, შეიძლება გადასვლა პრეპარატის ერთჯერად მიღებაზე საღამოს საათებში.

მკურნალობის შეწყვეტა: ლეპონექსით მკურნალობის დაგეგმილი შეწყვეტის შემთხვევაში, რეკომენდებულია თანდათანობითი, 1-2 კვირის განმავლობაში დოზის შემცირება. პრეპარატის სასწრაფოდ მოხსნის აუცილებლობის დროს (მაგალითად, ლეიკოპენიის შემთხვევაში) საჭიროა დაწესდეს ავადმყოფზე გულდასმითი დაკვირვება იმის გამო, რომ შესაძლებელი ფსიქოზური სიმპტომატიკის გამწვავება.

მკურნალობის განახლება: იმ შემთხვევაში, თუ ლეპონექსის ბოლო მიღების შემდეგ გავიდა 2 დღეზე მეტი, საჭიროა მკურნალობის განახლება დაწყებული 12.5 მგ-დან (1/2 25 მგ-იანი ტაბლეტი), რომელიც მიიღება ერთხელ ან 2-ჯერ პირველ დღეს. იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის ამ დოზას კარგად იტანს ავადმყოფი, მაშინ თერაპიული ეფექტის მისაღწევად შემდგომი გაზრდილი დოზები, შეიძლება მიეცეს უფრო ხშირად, ვიდრე ეს რეკომენდებულია თავდაპირველი მკურნალობისათვის. მაგრამ, თუ ავადმყოფს მკურნალობის დაწყებით პერიოდში აღენიშნებოდა სუნთქვის ან გულის მოქმედების დათრგუნვა, მაგრამ შემდგომში შესაძლებელი გახდა პრეპარატის დოზის გაზრდა თერაპიულამდე.

დოზის გაზრდა პრეპარატის განმეორებითი დანიშვნისას უნდა განხორციელდეს განსაკუთრებული სიფრთხილით.

ნეიროლეფსიური საშუალებებით მკურნალობიდან გადასვლა ლეპონექსით მკურნალობაზე: იმ შემთხვევაში, როდესაც აუცილებელია ლეპონექსით მკურნალობის დაწყება იმ პაციენტებისათვის, რომელიც უკვე ღებულობდა ნეიროლეფსიურ საშუალებებს, რეკომენდებულია ჯერ მისი თანდათანობით (დაახლოებით 1 კვირის განმავლობაში) მოხსნა. ლეპონექსით მკურნალობის დაწყება ზემოთ აღწერილი სქემით შეიძლება არა უმეტეს 24 საათისა ნეიროლეფსიური საშუალებების სრული მოხსნის შემდეგ. ლეპონექსის მიღება სხვა ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან კომბინაციაში არ არის რეკომენდებული.

გამოყენება ბავშვებში: არ არის დადგენილი ბავშვებში ლეპონექსის უსაფრთხოება და ეფექტურობა.

გამოყენება ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში: რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება პრეპარატის განსაკუთრებით დაბალი დოზით (პირველ დღეს 12.5 მგ ერთხელ), რომლის შემდგომი გაზრდა შემოიფარგლება დოზით - 25 მგ დღეში.

გვერდითი მოვლენები:

ჰემატოლოგიური. ლეპონექსით მკურნალობას თან ახლავს გრანულოციტოპენიისა და აგრანულოციტოზის განვითარების მაღალი რისკი. მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატის მოხსნა, როგორც წესი, იწვევს ამ გართულებების უკუგანვითარებას, აგრანულოციტოზმა შეიძლება გამოიწვიოს სეფსისი და სიკვდილი. უმეტეს შემთხვევებში (დაახლოებით 85%) ეს გართულებები ვითარდება მკურნალობის პირველ 18 კვირას. იმისათვის, რომ თავიდან იქნას აცილებული სიცოცხლისათვის საშიში აგრანულოციტოზის განვითარება, საჭიროა დაუყოვნებლივ მოიხსნას პრეპარატი და აუცილებელია დაწესდეს კონტროლი სისხლში ლეიკოციტების შემცველობაზე (როგორც ეს ნაჩვენებია პუნქტში „სპეციალური უსაფრთხოების ზომები“).

შეიძლება განვითარდეს გაურკვეველი გენეზის ლეიკოციტოზი და/ან ეოზინოფილია, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ კვირას. ძალიან იშვიათად, ლეპონექსს შეუძლია გამოიწვიოს თრომბოციტოპენია.

ავადმყოფებს, რომლებიც ღებულობენ ლეპონექსს, აღენიშნებათ სხვადასხვა ტიპის ლეიკემიის ცალკეული შემთხვევები, მაგრამ, პრეპარატის მიღებასა და ლეიკემიის განვითარებას შორის მიზეზობრივი კავშირის შესახებ მტკიცებულება არ არსებობს. ლეიკემიის შემთხვევების სიხშირე ლეპონექსით მკურნალობის ფონზე იმყოფება ამ მდგომარეობის თანხვედრაში ან არსებობაში მთლიანად პოპულაციაში.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: დაღლილობის გრძნობა, ძილის გრძნობა და დამამშვიდებელი ეფექტი წარმოადგენენ ყველაზე გავრცელებულ გვერდით მოვლენებს. შეიძლება აგრეთვე წარმოიშვას თავბრუსხვევა ან თავის ტკივილები.

ლეპონექსს შეუძლია გამოიწვიოს ცვლილებები ეეგ-ზე, მათ შორის „სპაიკ ტალღები“და „ტალღათა კომპლექსები“.

პრეპარატი დოზადამოკიდებულებით დაბლა სწევს კრუნჩხვისათვის მზადყოფნის ზღვარს და შეიძლება გამოიწვიოს კუნთების მიოკლონისი ან გენერალიზებული ეპილეფსური კრუნჩხვები. ამ შემთხვევაში საჭიროა შემცირდეს ლეპონექსის დოზა და საჭიროების შემთხვევაში დაინიშნოს კრუნჩხვის საწინააღმდეგო თერაპია. კარბამაზეპინის დანიშვნას თავი უნდა ავარიდოთ ძვლის ტვინის ფუნქციაზე მის შესაძლებელი დამთრგუნველი მოქმედების გამო. აუცილებელი აგრეთვე, გვახსოვდეს კლოპაზინის ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების შესახებ სხვა კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან. აღსანიშნავია, რომ ვალპროის მჟავა იწვევს სისხლში კლოზაპინის კონცენტრაციის უმნიშვნელო აწევას, რომელსაც კარგად იტანენ ავადმყოფები ლეპონექსთან მისი ერთდროული მიღებისას.

იშვიათ შემთხვევაში, ლეპონექსს შეუძლია გამოიწვიოს ცნობიერების მოშლა, მოუსვენრობა, ციებ-ცხელება (დელირიუმი).

შეიძლება განვითარდეს ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, თუმცა ისინი უფრო ნაკლებად არიან გამოხატული და გვხვდება უფრო იშვიათად, ვიდრე კლასიკური ნეიროლეფსიური საშუალებებით მკურნალობისას. აღნიშნულია ისეთი მოვლეები, როგორიც არის კუნთების რიგიდულობა, ტრემორი და აკატიზია, თუმცა არ არის აღწერილი მწვავე დისტონია, როგორც ლეპონექსის გვერდითი მოვლენა.

არსებობს მონაცემები გვიანი დისკინეზის განვითარების ძალიან იშვიათი შემთხვევები იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ ლეპონექსს. თუმცა ამ შემთხვევებში ერთდროულად ღებულობდნენ სხვა ანტიფსიქოზურ პრეპარატებს, რის გამოც არ შეიძლება დადასტურებულ იქნას ამ გართულების მიზეზობრივი კავშირი ლეპონექსის მიღებასთან. იმ პაციენტებს, რომელთაც ლეპონექსის დანიშვნისას, სხვა ნეიროლეპტიკების მიღების ფონზე უვითარდებოდათ გვიანი დისკინეზია, აღენიშნებოდათ გაუმჯობესება. იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ ლეპონექსს ლითიუმის პრეპარატებთან ან ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც მოქმედებენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, აღენიშნებოდათ ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომის შემთხვევები.

ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრივ: აღინიშნება პირში სიმშრალე, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, ოფლის გამოყოფისა და თერმორეგულაციის დარღვევა. შედარებით ხშირ, მაგრამ, ფარმაკოლოგიური თვალსაზრისით, მოულოდნელ გვერდით მოვლენას წარმოადგენს ნერწყვის გაძლიერებული გამოყოფა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეიძლება აღინიშნოს განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ კვირას, ტაქიკარდია და ორთოსტატული ჰიპოტეზია, რომელსაც ახლავს ან არ ახლავს გულყრა. უფრო იშვიათად შეიძლება განვითარდეს არტერიული წნევის მომატება. აღწერილია ძლიერი სისხლძარღვოვანი კოლაფსის ცალკეული შემთხვევები. შესაძლებელია ელექტროკარდიოგრამაზე ცვლილებები. აღწერილია გულის არითმიის, პერიკარდიტის ცალკეული შემთხვევები, აგრეთვე, (ეოზინოფილიით ან მის გარეშე), რაც იწვევს ზოგიერთ ავადმყოფში ფატალურ დასასრულს. ამიტომ იმ შემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფებს, რომლებიც ღებულობდნენ ლეპონექსს, უვითარდებათ არასპეფიციკური ცვლილებები გულში, აუცილებელია გათვალისწინებულ იქნას მიოკარდიტის განვითარების შესაძლებლობა. ასეთი დიაგნოზის დადასტურებისას უნდა შეწყდეს ლეპონექსის მიღება.

აღწერილია თრომბოემბოლიის განვითარების იშვიათი შემთხვევები.

სასუნთქი სისტემების მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში გამოვლინდა სუნთქვის შენელება ან შეჩერება, რასაც თან ახლდა ან არ ახლდა სისხლძარღვოვანი კოლაფსი.

ზოგჯერ იმ ავადმყოფებს, რომლებსაც დარღვეული აქვთ ყლაპვა ან მიღებული აქვთ პრეპარატის ჭარბი დოზა, შეიძლება განუვითარდეთ კუჭის წვენის ასპირაცია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: შეიძლება აღინიშნოს გულისრევა და ღებინება, ყაბზობა და ძალიან იშვიათად, ნაწლავის გაუვალობა. აღინიშნება ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ტრანზიტორული მომატება და იშვიათ შემთხვევაში, ღვიძლის ფულმინანტური ნეკროზის განვითარება. სიყვითლის განვითარების შემთხვევაში ლეპონექსი უნდა მოიხსნას.

იშვიათად ლეპონექსით მკურნალობის ფონზე შეიძლება აღინიშნოს დისფაგიის განვითარება, რაც წარმოადგენს ასპირაციის შესაძლებელ მიზეზს. ცნობილია მწვავე პანკრეატიტის იშვიათი შემთხვევები.

სხვადასხვა: შეიძლება განვითარდეს კეთილთვისებიანი ჰიპერთერმია, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ კვირას. არსებობს კანის რეაქციების ცალკეული შემთხვევები. ავადმყოფებს, რომლებიც ღებულობდნენ ლეპონექსს, აღენიშნებათ ჰიპერგლიკემიის წარმოქმნის იშვიათი შემთხვევები. იშვიათ შემთხვევაში აღინიშნება კრეტინფოსფიკინაზას დონის ამაღლება. ზოგიერთ ავადმყოფებს ხანგრძლივი მკურნალობისას აღენიშნება სხეულის მასის მნიშვნელოვანი მომატება.

ცნობილია, რომ ფსიქიატრიულ ავადმყოფებს, რომლებიც ღებულობენ ტრადიციულ ანტიფსიქოზურ პრეპარატებს (აგრეთვე, ფსიქიატრიულ ავადმყოფებს, რომლებსაც არ ჩატარებიათ მკურნალობა) აღენიშნებათ უეცარი, აუხსნელი სიკვდილის შემთხვევები. ასეთი საბედისწერო დასასრულის მქონე ცალკეული შემთხვევები აღინიშნებოდა იმ ავადმყოფებთან, რომლებიც ღებულობდნენ ლეპონექსს.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა კლოზაპინის მიმართ ან პრეპარატის სხვა ნებისმიერი კომპონენტებისადმი;

* ტოქსიკური ან იდიოსინკრაზული გრანულოციტოპენია ან აგრანულოციტოზი ანამნეზში (გარდა გრანულოციტოპენიისა ან აგრანულოციტოზის განვითარებისა წინათ გამოყენებული ქიმიოთერაპის შედეგად);

* ძვლის ტვინის ფუნქციის მოშლა;

* ეპილეფსია, რეფრაქტერული ადექვატური თერაპიის მიმართ;

* ალკოჰოლური ან სხვა სახის ტოქსიკური ფსიქოზი, მედიკამენტური ინტოქსიკაციები, კომატოზური მდგომარეობები;

* სისხლძარღვოვანი კოლაფსი და/ან ნებისმიერი ეტოლოგიის ცნს ფუნქციის დაქვეითება;

* თირკმელების ან გულის მძიმე დაავადებები;

* ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში, რასაც თან ახლას ღებინება, ანორექსია ან სიყვითლე; ღვიძლის პროგრესირებადი დაავადებები, ღვიძლის უკმარისობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* რეპროდუქტიულობის გამოკვლევისას ცხოველებზე არ შეიმჩნეოდა რაიმე ნიშანი ფერტილურობის დარღვევისა ან ნაყოფზე კლოზაპინის უარყოფითი ზემოქმედება. მაგრამ, მაინც ვერ დადგინდა ლეპონექსის გამოყენების უსაფრთხოება ფეხმძიმე ქალებში, ამიტომ პრეპარატი უნდა დაენიშნოს ფეხმძიმე ქალებს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობის მოსალოდნელი ეფექტი აშკარად აღემატება შესაძლებელ რისკს.

* ცხოველებზე ჩატარებული გამოკვლევები საშუალებას გვაძლევენ ვივარაუდოთ, რომ კლოზაპინი  აღწევს დედის რძეში, ამიტომ იმ დედებმა, რომლებიც ღებულობენ ლეპონექსს. უნდა შეწყვიტონ ძუძუთი კვება.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტომანქანის მართვის შესაძლებლობაზე და მექანიკურ დანადგარებთან მუშაობაზე: იმასთან დაკავშირებით, რომ ლეპონექსს უნარი აქვს მოახდინოს დამამშვიდებელი ზეგავლენა და შეამციროს აგზნებისათვის მზადების ზღვარი, ავადმყოფმა თავი უნდა აარიდოს ავტომანქანის მართვას და მანქანა-დანადგარებთან მუშაობას, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ კვირას.

განსაკუთრებული მითითებები:

სპეციალური უსაფრთხოების ზომები: იმასთან დაკავშირებით, რომ ლეპონექსს შეუძლია გამოიწვიოს აგრანულოციტოზი, აუცილებელ პირობას წარმოადგენს უსაფრთხოების შემდეგი ზომების დაცვა:

- ლეპონექსთან ერთად არ შეიძლება მიღებულ იქნას ისეთი სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც აშკარად დამთრგუნველად მოქმედებს ძვლის ტვინის ფუნქციაზე. ამის გარდა,

- უნდა ვერიდოთ ანტიფსიქოზური პრეპარატების ერთდროულ მიღებას, რომელთაც გააჩნიათ ხანგრძლივი მოქმედება, დეპოს სახით და რომლებიც, თავიანთი პოტენციური მიელოსუპრესიული მოქმედების გამო შეუძლებელია, გამოდევნილი იქნას სწრაფად ორგანიზმიდან საჭირო სიტუაციაში (მაგალითად გრანულოციტოპენიის დროს).

- პაციენტებს, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ძვლის ტვინის პირველადი დაავადება, ლეპონექსი შეიძლება დაენიშნოთ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მკურნალობის მოსალოდნელი ეფექტი აჭარბებს არასასურველი რეაქციების განვითარების რისკს. ასეთ პაციენტებს ლეპონექსით მკურნალობის დაწყებამდე ჰემატოლოგმა უნდა ჩაუტაროს გულდასმითი გა- მოკვლევა.

- განსაკუთრებული ყურადღება უნდა დაეთმოს ავადმყოფებს, რომლებსაც აქვთ ლეიკოციტების დაბალ რაოდენობა კეთილთვისებიან ეთნიკური ნეიტროპენიის შედეგად. ასეთ შემთხვევებში ლეპონექსით მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს ჰემატოლოგის თანხმობის შემდეგ.

ლეიკოციტების რიცხვისა და ნეიტროფილების აბსოლუტური რაოდენობის რეგულარული კონტროლი.

- ლეპონექსით მკურნალობის დაწყებამდე 10 დღით ადრე საჭიროა განისაზღვროს ლეიკოციტების რიცხვი და ლეიკოციტური ფორმულა, რათა დავრწმუნდეთ იმაში, რომ პრეპარატს მიიღებენ მხოლოდ ის ავადმყოფები, რომელთაც აქვთ ნორმალური მაჩვენებლები (ლეიკოციტების რიცხვი ≥ 3500/კუბმმ და ნეიტროფილების აბსოლუტური რაოდენობა ≥ 2000 კუბ.მმ). ლეპონექსით მკურნალობის დაწყების შემდეგ ლეიკოციტების რიცხვი და თუ შესაძლებელია, ნეიტროფილების აბსოლუტური რაოდენობა უნდა შემოწმდეს ყოველკვირეულად 18 კვირის განმავლობაში, და შემდგომ - არანაკლებ თვეში ერთხელ პრეპარატის მიღების მთელი ვადის განმავლობაში, და ერთი თვის შემდეგ ლეპონექსის სრულიად მოხსნის შემდეგ. მკურნალმა ექიმმა ყოველი ვიზიტის დროს უნდა შეახსენოს ავადმყოფს, რომ აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა დაუყოვნებლივ მიმართოს მას ნებისმიერი ინფექციის წარმოქმნის, სხეულის ტემპერატურის აწევის, ყელის ტკივილის ან სხვა გრიპოზული სიმპტომების გაჩენისას. ინფექციის ნებისმიერი სიმპტომების წარმოქმნისას დაუყოვნებლივ უნდა დადგინდეს სისხლის ლეიკოციტური ფორმულა.

ლეიკოციტების რაოდენობისა და/ან ნეიტროფილების აბსოლუტური რიცხვის დაწევა.

- იმ შემთხვევაში, თუ ლეპონექსით მკურნალობის პირველი 18 კვირის განმავლობაში ლეიკოციტების რიცხვი მცირდება 3500-3000/კუბ.მმ-მდე და/ან ნეიტროფილების რაოდენობა მცირდება 2000-1500/კუბ.მმ-მდე. ამ მაჩვენებლების შემოწმება უნდა ხდებოდეს სულ ცოტა 2-ჯერ კვირაში. ლეპონექსით მკურნალობის 18 თვის შემდეგ საჭიროა ჰემატოლოგიური შემოწმება სულ ცოტა 2-ჯერ კვირაში იმ შემთხვევაში, როდესაც ლეიკოციტების რაოდენობა იკლებს 3000-2500/კუბ.მმ-დე და/ან ნეიტროფილების აბსოლუტური რიცხვია - 1500-100/კუბ.მმ-მდე.

- ამის გარდა თუ ლეპონექსით მკურნალბის ნებისმიერ პერიოდში შეინიშნება მნიშვნელოვანი შემცირება ლეიკოციტებისა საწყის დონესთან შედარებით, საჭიროა ჩატარდეს ლეიკოციტური ფორმულისა და ლეიკოციტების რიცხვის განმეორებითი განსაზღვრა. ლეიკოციტების რაოდენობის დაწევა მიაჩნიათ “არსებითად” მისი ერთჯერადი შემცირებით 300/კუბ.მმ, ან მეტად სამი კვირის განმავლობაში.

- ლეიკოციტების რაოდენობის დაწევისას ლეპონექსით მკურნალობისას პირველი 18 კვირის განმავლობაში

გაგრძელება

შემადგენლობა :

ყოველი 5 მლ შეიცავს :

კალციუმის კარბონატი ბფ

რომელიც არის ელემენტარული კალციუმის ექვივალენტური      150 მგ

მაგნიუმის ჰიდროქსიდი ბფ

რომელიც არის ელემენტარული მაგნიუმის ექვივალენტური          25 მგ

თუთიის სულფატის ჰეპტაჰიდრატი ბფ

როემლიც არის ელემენტარული თუთიის ექვივალენტური               4 მგ

ქოლეკალციფეროლი ბფ ( ვიტამინი D2 )                                      200 სე .

კლინიკური ფარმაკოლოგია:

კალციუმის კარბონატი : კალციუმის კარბონატის მარილი უზრუნველყოფს

ატომური კალციუმის მაღალმაჩვენებელს კალციუმის სხვა მარილებთან

შედარებით .

მაგნიუმის ჰიდროქსიდი : საჭიროა კალციუმის აბსორბციისთვის

თუთიის სულფატი : ხელს უწყობს ძვლის ძირითადი სტრუქტურის

ჩამოყალიბებას , რომელიც ცნობილია როგორც ძვლის მატრიცა.

ქოლეკალციფეროლი: ეხმარება კალციუმის აბსორბციას და უტილაიზაციას

ჩვენებები:

პოსტმენოპაუზალურ ქალებში , კალციუმის და ქოლეკალციფეროლის

დეფიციტური მდგომარეობები , ორსულობა და ლაქტაცია .

თერაპიული საჭიროებები:

კალციუმი არის მნიშვნელოვანი მინერალი რომელიც საჭიროა ძვლის

განვითარებისა და შენარჩუნებისათვის. მოზრდილის ორგანზიმი შეიცავს დაახლოებით 1000 გ კალციუმს , რომელთაგან 99% წარმოდგენილია ძვლებში მაშინ როცა დარჩენილი 1% წარმოდგენლია სხვა ქსოვილებში .

კალციუმზე მოთხოვნილება იზრდება შემდეგ შემთხვევბში :

•ძვლის ზრდის პერიოდი ბავშვობაში .

•ორსულობა , ძვლის განვითარება ახალშობილებში .

•ლაქტაცია , იმდენად რამდენადაც დედის რძე შეიცავს კალციუმის დიდ რაოდენოაბას.

•მენოპაუზა , იმდენად რამდენადაც ძვალი კარგავს ესტროგენის დაცვით აქტივობას და მიდრეკილია მსხვრევადობისკენ .

•ხანდაზმული ასაკის ოსტეოპოროზი , რომ დაცული იყოს ძვლები კალციუმის დეფიციტისგან .

კალციუმი საჭიროა კარდიალური ფუნქციისთვის , კუნთების შეკუმშვისთვის , ნერვული აქტივობისთვის , სისხლის კოაგულაციისთვის და უჯრედული მემბრანების სტრუქტურული მთლიანობის შესანარჩუნებლად . კალციუმის პლაზმაკონცენტრაცია ნარჩუნდება ნორმალურ მაჩვენებლზე კალციუმის მეტაბოლიზმის მაკონტროლებელი სამი ენდოკრინული ფაქტორით . ესენია : ა ) პარათირეოიდული ჰორმონი , ბ ) კალციტონინი , გ ) ქოლეკალციფეროლი. კალციუმი , რომელიც პლაზმაში დაკავშირებულია ალბუმინთან , არის კომპექსირებული ანიონებთან   ( მაგ :ფოსფატი ) და როგორც დიფუზიური იონური კალციუმი . ფიზიოლოგიურ ეფექტებზე ზეგავლენას ახდენს იონური კალციუმი . კალციუმის პრედომინანტური წყარო არის რძის პროდუქტები და დღიური მიღება მერყეობს 200-2500 მგფარგლებში .

დღიური მოთხოვნილება კალციუმზე :

URSDA ( ამერიკის შეერთებული შტატების მიერ რეკომენდირებული სადღეღამისო

რაციონი )

ბავშვები:                             1-18 წელი        800 მგ

ახალგაზრდები:                  18-24 წელი         1200 მგ

მოზრდილები:                    25-50 წელი          800 მგ

+51 წელი

ქალები    ორსულები და მეძუძური:            1200 მგ

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ , თირკმლის კონკრემენტები , ჰიპოფოსფატემია .

სპეციალური სიფრთხილის ზომები:

თირკლმის უკმარისობის ტერმინალური სტადია და ჰიპოპარათიროიდული პაციენტები

გვერდითი ეფექტები:

ანორექსია , გულისრევა და ღებინება .

დოზირება:

მოზრდილები : 10 მლ დღეში ორჯერ

ბავშვები : 5 მლ დღეში ორჯერ .

მიღების გზები:

ორალური

შეფუთვა:

120 მლ მოცულობის ფლაკონები

შენახვის წესი:

ინახება გრილ და ბნელ ადგილას

გამოყენებამდე შენაჯღრიეთ .

გაცემის რეჟიმი:

რეცეპტით

მწარმოებელი:

M/s Ajanta Pharma Limited, ინდოეთი

საერთაშორისო დასახელება:

CEFTRIAXONE

მწარმოებელი: LEK

მოქმედი ნივთიერება: ცეფტრიაქსონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბიოტიკი; ცეფალოსპორინი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი ვენაში და კუნთში შესაყვანი ხსნარის მოსამზადებელი: ფლაკონში

1 ფლ.

ცეფტრიაქსონი (ნატრიუმის მარილის სახით) .........    1 გ

ვრცლად ბიოტრაქსონი

საერთაშორისო დასახელება:

CEFTAZIDIME

მწარმოებელი: DEMO S.A.

მოქმედი ნივთიერება: ცეფტაზიდიმი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

III თაობის ცეფალოსპორინი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი ი/მ და ი/ვ საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 1 ც.

1 ფლ.

ცეფტაზიდიმის პენტაჰიდრატი ...............   1 გ

1 ფლ.

ცეფტაზიდიმის პენტაჰიდრატი ..............   2 გ

ვრცლად ფორტუმი

საერთაშორისო დასახელება:

კრომოგლიცინის მჟავა

მწარმოებლები: სს „სანტენ,“ფინეთი;

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

თვალის წვეთები; გამჭვირვალე უფერო ან მოყვითალო შეფერილობის ხსნარი.

ხსნარის 1 მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება:

ნატრიუმის კრომოგლიკატი ................. 20მგ,40მგ

ინერტული შემავსებლები:

ბენზალკონიუმის ქლორიდი, გლიცერინი, პოლივინილის სპირტი, დინატრიუმის ედეტატი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

სხვა ანტიალერგიული პრეპარატები

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ანტიალერგიული მოქმედება, ახდენს მემბრანების მასტაბილიზირებელ მოქმედებას, აფერხებს პოხიერი უჯრედების დეგრანულაციას და მათგან ჰისტამინის, ბრადიკინინის, ლეიკოტრიენების (მათ შორის, სუბსტანციის ნელი რეაგირებით) და სხვა ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების გამოყოფას.

ყველაზე უფრო ეფექტურია პროფილაქტიკური გამოყენების დროს.

ალერგიული დაავადებების დროს სრული კლინიკური ეფექტი მიიღწევა პრეპარატით მკურნალობის დაწყებიდან რამოდენიმე დღის ან კვირის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

აბსორბცია თვალის ლორწოვანი გარსის მეშვეობით უმნიშვნელოა. სისტემური ბიომისაწვდომობა - 0,1%-ზე ნაკლებია. ნახევარგამოყოფის პერიოდი – 5-10 წუთი.

მიღების ჩვენება:

- ალერგიული კონიუნქტივიტები;

- ალერგიული კერატიტები;

- კერატოკონიუნქტივიტები;

- თვალის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება, გამოწვეული ალერგიული რეაქციებით (გარემოს ფაქტორები, პროფესიონალური მავნე ფაქტორები, საყოფაცხოვრებო ქიმიური საშუალებები, კოსმეტიკური საშუალებები, ოფთალმოლოგიური პრეპარატები, მცენარის მტვერი და შინაური ცხოველების ბეწვი).

მიღების წესი და დოზირება:

მოზდრილები და 4 წლის ზემოთ ასაკის ბავშვები:

ლეკროლინი 20 მგ/მლ:

1-2 წვეთი ყოველ კონიუნქტივალურ პარკში დღეღამეში 4-ჯერ.

ლეკროლინი 40 მგ/მლ:

1-2 წვეთი ყოველ კონიუნქტივალურ პარკში დღე-ღამეში 2-ჯერ.

ბავშვთა ასაკი 4 წლამდე:

მხოლოდ ექიმის დანიშნულების მიხედვით.

სეზონური ალერგიული კონიუნქტივიტის დროს მკურნალობის დაწყება უნდა მოხდეს პირველივე სიმპტომების გაჩენის შემდეგ, ანუ პროფილაქტიკურად მცენარის მტვერის გაჩენამდე. მკურნალობა გრძელდება ყვავილობის მთელი სეზონის განმავლობაში და მას შემდეგაც თუ სიმპტომები ისევ რჩება.

უკუჩვენება:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატი უნდა გამოიყენებოდეს სიფრთხილით ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში.

გვერდითი მოქმედება:

ადგილობრივი მიღების დროს ნატრიუმის კრომოგლიკატს ახასიათებს კარგი ამტანობა და თვალის გაღიზიანების სიმპტომები იშვიათია.

ზოგადი (>1/100): წვის ხანმოკლე შეგრძნება, თვალის ადგილობრივად გაღიზიანება და მხედველობის ხანმოკლე დაბინდვა.

ძალიან იშვიათი: (>1/10000): ალერგიული რეაქციები.

ჭარბი დოზირება:

გამოკვლევები ცხოველებზე აჩვენებს, რომ ნატრიუმის კრომოგლიკატის ადგილობრივი და სისტემური ტოქსიკურობა ძალიან მცირეა. მისი ადგილობრივად გამოყენებისას ჭარბი დოზირების სიმპტომების გამოვლინება ნაკლებმოსალოდნელია. თუ ჭარბი დოზირების სიმპტომების გამოვლენა  მაინც აღინიშნება, საჭიროების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

დღემდე ნატრიუმის კრომოგლიკატის არასასურველი ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ აღინიშნებოდა.

განსაკუთრებული მითითებები:

კონტაქტური ლინზები:

თვალის წვეთები ლეკროლინი კონსერვანტის სახით შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს და მათი გამოყენება კონტაქტური ლინზების ტარებისას მიზანშეწონილი არ არის. თვალის წვეთების ინსტილაციის დროს, კონტაქტური ლინზები უნდა ამოიღოთ და უკან ჩაისვათ პრეპარატის მიღებიდან არა ნაკლებ 15 წუთის შემდეგ.

გავლენა მანქანის და მექანიკური მოწყობილობების მართვის უნარზე:

პაციენტებისათვის, რომლებსაც პრეპარატის აპლიკაციის შემდეგ დროებით ეკარგებათ მხედველობის სიმკვეთრე, რეკომენდებული არ არის მანქანის ტარება ან მუშაობა რთულ ტექნიკასთან, დაზგებთან ან რაიმე სხვა რთულ მოწყობილობასთან, რომლებიც საჭიროებს მხედველობის სიმახვილეს ჩაწვეთებისთანავე.

ფლაკონი უნდა დაიხუროს ყოველი გამოყენების შემდეგ. ნუ შეეხებით თვალს ფლაკონის პიპეტის წვერით.

გამოშვების ფორმა:

ხსნარი (თვალის წვეთები) 5 ან 10 მლ ტევადობის თეთრ პლასტმასის საწვეთურიან ფლაკონში (დაბალი სიმკრივის პოლიეთილენი). ფლაკონები დახუფულია პლასტიკური საცობით-საწვეთურით (მაღალი სიმკრივის პოლიეთილენი) დახრახნილი ხუფით.

ყოველი ფლაკონი შეფუთულია მუყაოს ყუთში პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი. გამოიყენეთ ფლაკონის პირველი გახსნიდან 1 თვის განმავლობაში.

განსაკუთრებული სიფრთხილე შენახვის პირობების მიმართ:

+15 . . +25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

რეცეპტის გარეშე.