საერთაშორისო დასახელება:

LIDOCAINE

მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICAL PLC, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ლიდოკაინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

აეროზოლი 10% ადგილობრივი გამოყენებისათვის: ფლაკონში 50 მლ, 790 დოზა.

1 დოზა

ლიდოკაინი ………… 38 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

96%-იანი ეთანოლი პროპილენგლიკოლი, ბაღის პიტნის ზეთი. არ შეიცავს ფრეონს.

ფარმაკოლოგიუირ თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს ადგილობრივ ტკივილგამაყუჩებელ საშუალებას.

მას გააჩნია მემბრანომასტაბილიზირებელი მოქმედება, აფერხებს ნატრიუმის შეღწევას ნერვული უჯრედების მემბრანაში, რის გამოც მცირდება დეპოლარიზაციის სიჩქარე და მოქმედების პოტენციალის ამპლიტუდა, რითაც ფერხდება აგზნების გატარება.

ლორწოვან გარსზე ადგილობრივი გამოყენებისას ლიდოკაინის შეწოვის ხარისხი დამოკიდებულია დოზაზე. გამოყენების ადგილზე და ლორწოვანი გარსების მომარაგებაზე სისხლით. აეროზოლის მოქმედება ვლინდება 1 წუთის შემდეგ და გრძელდება 5-6 წუთის განმავლობაში. დაბუჟების შეგრძნება წყდება ნელა, დაახლოებით 15 წუთის მანძილზე.

ჩვენებები:

• ლიდოკაინის აეროზოლის გამოყენება შეიძლება ყველა შემთხვევაში, როდესაც საჭიროა კანისა ან ლორწოვანი გარსის ანესთეზია.
• სტომატოლოგიური პროცედურები და ოპერაციები.
• ინექციის ადგილის ანესთეზია ადგილობრივი საინექციო საანესთეზიური საშუალების შეყვანამდე:

– ზედაპირული აბსცესების გაკვეთა, მოძრავი სარძევე კბილის ან ძვლოვანი ფრაგმენტის ამოღება, ლორწოვანი გარსის ჭრილობიდან ძაფების ამოღება. ფრჩხილის ანესთეზია, გვირგვინის ან ხიდისებრი პროთეზის დაფიქსირებამდე. პრეპარატის გამოყენება. ასევე, შეიძლება კბილის ქვის ხელით ან ინსტრუმენტული მეთოდით ამოსაღებად ან გადიდებული კბილთაშორისი დვრილის გასაკვეთად.

– ლიდოკაინის აეროზოლი აქვეითებს ან თრგუნავს ხახის გაძლიერებულ რეფლექსს ანაბეჭდის მომზადებისა ან რენტგენული ფირის მოთავსების წინ. პრეპარატი უნდა გამოიყენებოდეს მხოლოდ ანაბეჭდის ელასტიურ მასალებთან ერთად. ასპირაციის რისკის გამო ლიდოკაინის აეროზოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია, როდესაც ანაბეჭდის მოსამზადებლად იხმარება თაბაშირი.

– ბავშვებისათვის ლიდოკაინის აეროზოლის გამოყენება შეიძლება ფრენულტომიისათვის და სანერწყვე ჯირკველის კისტების გასაკვეთად. ლორწოვანი გარსის კეთილთვისებიან ზედაპირულ სიმსივნეთა ამოკვეთა.

ოტოლარინოლოგია:

– ელექტროკაუტერიზაციამდე ცხვირიდან სისხლდენის მკურნალობის დროს, ცხვირის პოლიპის სეპტექტომიისა და რეზექციის წინ. პრეპარატის გამოყენება ასევე შეიძლება ხახის რეფლექსის დათრგუნვისთვისა და ინექციის ადგილების ანესთეზიისათვის.

– დამატებითი ანესთეზიის სახით პერიტონზილური აბსცესის გაკვეთამდე ან ჰაიმორის წიაღის პუნქციამდე.

– ანესთეზია სინუსის ამორეცხვამდე.

– ლიდოკაინის აეროზოლის გამოყენება ხახასა და ცხვირ-ხახაში ქირურგიული ოპერაციების დროს, უნდა იქნას გათვალისწინებული, რომ ლიდოკაინი ხახის რეფლექსის დათრგუნვის დროს ხვდება ხორხსა და ტრაქეაში და თრგუნავს ხველის რეფლექსს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ბრონქოპნევმონია. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ბავშვებისათვის, რადგან მათში ხშირად გამოიწვევა ხახის რეფლექსი.

– ამის გამო, ლიდოკაინის აეროზოლი არაა რეკომენდებული ადგილობრივი ანესთეზიისათვის ტონზილენქტომიისა და ადენოტომიის წინ 8 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ენდოსკოპია და გამოკვლევის ინსტრუმენტული მეთოდები:

– ხახის ანესთეზია ცხვირიდან ან პირიდან სხვადასხვა მილების შეყვანამდე (გასტროდუოდენალური ზონდი ან სენგსტაკენის ზონდი).

– ტრაქეოტომიული მილის შეცვლა.

გინეკოლოგია და მეანობა.

შორისის ანესთეზიისათვის ეპიზიოტომიამდე ან ამ ოპერაციის შესაძლებლობის შემთხვევაში. ძაფების ამოღება. მიმდებარე ქსოვილების ანესთეზია საშვილოსნოს ყელზე ან საშოზე ოპერაციის დროს.

ლიდოკაინის აეროზოლის გამოყენება შეიძლება საქალწულე აპკის ნაფლეთების ან ჭრილობების აბსცესის გაკვეთისა და დამუშავებისათვის.

დერმატოლოგია:

კანის ან ლოწოვანი გარსების ანესთეზია მცირე ჩარევების წინ.

მიღების წესები და დოზირება:

დოზირება შეიძლება ფართოდ ვარირებდეს საანესთეზიო ზონის მონაცემების და ზომის მიხედვით.

აეროზოლის ერთი დოზა, რომელიც გამოდის აეროზოლის დოზირების სარქველზე დაჭერით, შეიცავს 4,8 მგ ლიდოკაინს.

სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაღალი კონცენტრაციის მიღწევის თავიდან ასაცილებლად, საჭიროა ყველაზე მცირე ეფექტური დოზის გამოყენება.

ჩვეულებრივ, საკმარისია სარქველზე 1-3 დაჭერა, მაგრამ სამეანო პრაქტიკაში იყენებენ 15-20 დოზას (მაქსიმალური რაოდენობა – 40 დოზა 70 კგ სხეულის წონაზე).

რეკომენდებული დოზები სხვადასხვა ჩვენების დროს:

პრეპარატის გამოყენება ასევე შეიძლება მასში დასველებული ბამბის ტამპონის წასმით.

ბავშვებში: ლიტერატურული მონაცემების თანახმად სტომატოლოგიური პროცედურების დროს ლიდოკაინის გამოყენება შეიძლება ბავშვებშიც, უმჯობესია ბამბის ტამპონით, რაც პრეპარატის დოზის გამოსხურების დროს შიშისა და ჩხვლეტის შეგრძნების (ჩვეული გვერდითი მოვლენა) თავიდან აცილების საშუალებას იძლევა. ასეთივე მეთოდით პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია 2 წლამდე ასაკის ბავშვებშიც.

გვერდითი მოვლენები:

ადგილობრივი მოვლენები: მსუბუქი ჩხვლეტის შეგრძნება პრეპარატის შესხურების დროს. ეს შეგრძნება გაივლის მოვლენის განვითარების შემდეგ (1 წუთის შემდეგ) გარდამავალი ერითემა, შეშუპება და მგრძნობელობის დარღვევა შეიძლება აღინიშნებოდეს პრეპარატის შესხურების ადგილას.

ალერგიული რეაქციები: ძალიან იშვიათად შეიძლება აღინიშნოს ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, განსაკუთრებით მძიმე შემთხვევებში – შოკი. პრეპარატის გამოყენება საჭიროა დაუყოვნებლივ შეჩერდეს ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი რეაქციის აღმოჩენისთანავე.

სისტემური მოქმედება: სისტემური მოვლენების სიხშირე ლიდოკაინის აეროზოლის მიღების შემდეგ ძალიან მცირეა, რადგან გამოიყენება აქტიური პრეპარატის ძალიან მცირე რაოდენობა, რომელიც შეიძლება მოხვდეს სისხლში.

დიდი დოზის შესხურების შემთხვევაში, ასევე, სწრაფი შეწოვის, ჰიპერმგრძნობელობის, იდიოსკნრაზიის, პრეპარატის ცუდი ატანის დროს, შეიძლება აღინიშნოს შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ძალიან იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება გამოვლინდეს აგზნების ან ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) დათრგუნვის სიმპტომები: ნერვული აგზნება, სისტემური თავბრუსხვევა, ძილიანობა, სპაზმები, გონების დაკარგვა და სუნთქვის დამბლა.

გულ–სისხლძარღვოვანი გვერდითი მოვლენები: ჰიპოტენზია, მიოკარდიუმის ფუნქციის დათრგუნვა, ბრადიკარდია, გულის გაჩერება.

უკუჩვენებები:

* მაღალი მგრძნობელობა ლიდოკაინის ან აეროზოლის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ლიდოკაინი გამოიყენება დიდი ხნის მანძილზე და არ არის რეგისტრირებული ჯანმრთელობაზე მისი ცუდი გავლენა.

უფრო უსაფრთხო პრეპარატის უქონლობის შემთხვევაში ლიდოკაინის გამოყენება შეიძლება ორსულობის დროს.

ლიდოკაინი გამოიყოფა დედის რძით, მაგრამ ჩვეულებრივი თერაპიული დოზის გამოყენების შემდეგ მისი რძით გამოყოფილი რაოდენობა ძალიან მცირეა, იმისათვის, რომ ჩვილს ზიანი მიაყენოს.

განსაკუთრებული მითითებები:

* არ უნდა დაიშვას ლიდოკაინის მოხვედრა სასუნთქ გზებში (ასპირაციის რისკი);

* შესხურება ხახაზე საჭიროებს განსაკუთრებულ ყურადღებას;

* ლოყების ლორწოვან გარსზე შესხურებას თან ახლავს დისფაგიისა და შემდგომი ასპირაციის რისკი, განსაკუთრებით ბავშვებისათვის. ენისა და ლოყების ლორწოვნი გარსის მგრძნობელობის დარღვევის დროს იზრდება მათზე კბენის რისკი;

* ლიდოკაინი კარგად იწოვება ლორწოვანი გარსით (განსაკუთრებით ტრაქეაში) და დაზიანებული კანით. ეს უნდა იყოს გათვალისწინებული, განსაკუთრებით, ბავშვებში ქსოვილების დიდი მონაკვეთების დამუშავების დროს;

* საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ლიდოკაინის დაზიანებულ ლორწოვან გარსზე და/ან ინფიცირებულ ზონებზე შესხურების დროს;

* პრეპარატის მიღება სიფრთხილით უნდა მოხდეს ეპილეფსიით დაავადებულებში, ასევე, ბრადიკარდიის, გულის გამტარებლობის დარღვევის, ღვიძლის ფუნქციის მოშლისა და მძიმე შოკის დროს. განსაკუთრებით როდესაც მოსალოდნელია პრეპარატის მნიშვნელოვანი რაოდენობის შეწოვა მაღალი დოზებით ქსოვილთა  დიდი მონაკვეთების დამუშავების დროს;

* უფრო მცირე დოზების გამოყენებაა საჭირო ხანდაზმულ ან სუსტ პაციენტებში, მწვავე დაავადებების დროს, ასევე, ბავშვებში ასაკისა და საერთო მდგომარეობის შესაბამისად;

* 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლიდოკაინის აეროზოლის გამოყენება რეკომენდებულია პრეპარატით დასველებული ბამბის ტამპონით.

* ლიდოკაინის აეროზოლის გამოყენების დროს ფლაკონის დაჭერა საჭიროა, შეძლებისამებრ ვერტიკალურად, აეროზოლი არ უნდა მოხვდეს თვალებზე.

ტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვა: არ არის მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს ლიდოკაინის გავლენაზე ტრანსპორტის საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების დროს შეიძლება აღინიშნოს ცენტრალური ნერვული სისტემისა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის დარღვევა.

ყურადღება მიაქციეთ სასუნთქი გზების გამავლობას, საჭიროებისამებრ გამოიყენეთ ჟანგბადი ან ხელოვნური სუნთქვა. ერთეული სპაზმების მოხსნა რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოხდეს 50-100 მგ სუკცინილქოლინის და/ან 5-15მგ.  დიაზეპამის შეყვანით. რადგან სუკცინილქოლინმა შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვს გაჩერება, ის უნდა გამოიყენებოდეს მხოლოდ სპეციალისტების მიერ, რომელთაც აქვთ ტრაქეის ინტუბაციისა და სუნთქვის დამბლის მქონე ავადმყოფების კურირების გამოცდილება. შეიძლება ხანმოკლე მოქმედების ბარბიტურატების გამოყენება – თიოპენტალი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ სიმპტომების აღსაკვეთად (ბრადიკარდია და გამტარებლობის დარღვევა) ნაჩვენებია ატროპინის (0.5-1 მგ ვენაში) და სიმპატომიმეტიკების შეყვანა. პარკუჭების ფიბრილაციისა და გულის გაჩერების დროს საჭიროა რეანიმაციული ღონისძიებები.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ლიდოკაინის გამოყენება სიფრთხილითაა საჭიროა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიარითმულ პრეპარატებს IB ტიპის (მაგალითად: ტოკაინიდი), ტოქსიკური ეფექტების სუმაციის რისკის გამო.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა მითითებულია კოლოფზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარტი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LIDOCAINE

მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS LC., უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ლიდოკაინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ადგილობრივი საანესთეზიო, ანტიარითმიული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი 10%: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ 1 ამპ.

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი …………. 100 მგ 200 მგ

დამხმარე ნივთიერება: საინექციო წყალი.

ჩვენებები:

• ავთვისებიანი პარკუჭოვანი არითმიის პირველადი პროფილაქტიკა, პარკუჭოვანი ფიბრილაცია  და ტაქიკარდია მიოკარდიუმის ინფარქტის ადრეულ (ჰოსპიტალიზაციამედ) ფაზაში.
• მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზაში ან მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე ავადმყოფის ჰოსპიტალიზაციამდე პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის მკურნალობა, ასევე პარკუჭოვანი ტაქიკარდია გულის სხვა ორგანული დაზიანებების დროს.
• პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის მეორადი პროფილაქტიკა და/ან ფიბრილაცია არითმიის შეჩერების შემდეგ 6-24 საათში.

მიღების წესი და დოზირება:

განზავებული ხსნარი უნდა იქნას შეყვანილი ინტრავენური ნაკადით ან ინფუზიის სახით.

ინტრავენური ნაკადური შეყვანა: აუცილებელია ნელი შეყვანა ფიზიოლოგიურ ხსნარში 5-ჯერადი განზავების შემდეგ (განზავებული ხსნარის 1 მლ შეიცავს ლიდოკაინის 20 მგ-ს).

მოზრდილებისათვის ამ ხსნარის შეყვანა საჭიროა 1-2 მგ/1 კგ სხეულის წონაზე გაანგარიშებით, მაქსიმალური დოზა უდრის 100 მგ-ს. ინექცია შეიძლება განმეორდეს 5-10 წუთში დოზით 0.5-0.75 მგ/1 კგ სხეულის წონაზე სუმარულ დოზამდე – 300 მგ.

ინფუზია: გამოიყენება ნაკადურად ი/ვ ინექციის შემდეგ

10%-იანი ლიდოკაინის ხსნარის ერთი ამპულა უნდა განზავდეს პრეპარატ Isodex-ის 500 მლ-ში ან რინგერის საინფუზიო ხსნარში. შეჰყავთ სიჩქარით 20-55 მკგ/1 კგ სხეულის წონაზე წუთში (მაქსიმალურად 1-4 მგ/წთ). შემანარჩუნებელი თერაპიისათვის შეიძლება ინფუზიის წარმოება სიჩქარით 1 მგ/წთ-ში. სანამ ამას ითხოვს პაციენტის მდგომარეობა.

მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4.5 მგ-ს სხეულის წონის 1 კგ-ზე, ე.ი. სულ 300 მგ 1 სთ-ში.

გულის უკმარისობის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის შემცირება 40%-ით. რადგან პრეპარატის კლირენსი გულის უკმარისობის მქონე ხანდაზმული პაციენტების პლაზმიდან შემცირებულია, ამ შემთხვევაში იქმნება დოზის შემცირების საჭიროება. ლიდოკაინის შეყვანა საჭიროა მუდმივი სამედიცინო კონტროლით ეკგ-ს მონიტორინგით.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი ეფექტები აღენიშნება პაციენტების 5-10%-ს და დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, პირის ლორწოვანი გარსის და ენის დაბუჟება,  ძილიანობა, ყურებში შუილი, უფრო დიდი დოზების დროს – აგზნება, ეიფორია, დეზორიენტაცია. კრუნჩხვები, ტრემორი, გონების დაკარგვა, სუნთქვის დათრგუნვა. მსუბუქი გვერდითი ეფექტები განიცდის უკუგანვითარებას პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. ტრემორის და კლონურ-ტონური კრუნჩხვების გამოვლენის დროს საჭიროა დიაზეპამის პარენტერული შეყვანა ან ხანმოკლე მოქმედების ბარბიტურატები.

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება (ხშირად).

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, გამტარებლობის დარღვევა, შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები (ჰიპერმგრძნობელობა) ლიდოკაინის მიმართ, მაგალითად: გამონაყარი კანზე და შეშუპება. ანაფილაქტოიდური რეაქციები აღინიშნება ძალიან იშვიათად.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა ლიდოკაინის მიმართ ან ანამნეზში კრუნჩხვითი შეტევების არსებობა ამ პრეპარატის შეყვანის შემდეგ;

* II-III ხარისხის წინაგულ-პარკუჭოვანი ბლოკადა;

* გამოხატული ბრადიკარდია;

* ადამს-სტოქსის სინდრომი;

* მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის მნიშვნელოვანი დაქვეითება;

* ანამნეზში დიდი კრუნჩხვითი შეტევების არსებობა ლიდოკაინის შეყვანის შემდეგ;

* ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

მიუხედავად იმისა, რომ, ვირთაგვებზე ჩატარებული რეპროდუქციული გამოკვლევებით ადამიანის დოზებზე 6.6-ჯერ მაღალი დოზის შეყვანით, არ იყო გამოვლენილი მავნე ზემოქმედება ნაყოფზე, ამ შედეგების განზოგადება ადამიანზე დაუშვებელია. ორსულ ქალებში სათანადო კონტროლირებული გამოკვლევები არ არის ჩატარებული.

ლიდოკაინი გადის პლაცენტურ ბარიერს, რის გამოც ორსულობის დროს (განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში მისი დანიშვნა საჭიროა მხოლოდ ყველა რისკისა და სასარგებლო ეფექტის გულდასმით შედარების შემდეგ.

ლიდოკაინი გამოიყოფა დედის რძით მცირე ოდენობით, რაც შეიძლება სარისკო იყოს ახალშობილისთვის. ამასთან დაკავშირებით საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა მეძუძური დედებისთვის პრეპარატის შეყვანის დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:

* საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა ისეთი მდგომარეობის დროს, როგორიცაა სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა, ჰიპოტონია, ჰიპოვოლემია, ჰიპოკალიემია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. ამ შემთხვევებში საჭიროა პრეპარატის დოზის შემცირება. ლიდოკაინის გამოყენებამდე აუცილებელია სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის ნორმალიზაცია.

* რეკომენდებულია განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა პრეპარატის შეყვანის დროს ხანდაზმულ პაციენტებში.

* პაციენტები, რომელთაც აქვთ მიდრეკილება ავთვისებიანი ჰიპერტენზიის მიმართ, საჭიროებენ განსაკუთრებულ ყურადღებას, რადგან ისინი შეიძლება რეზისტენტულნი იყვნენ ამიდური ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მიმართ.

* განსაკუთრებულად დიდი მნიშვნელობა აქვს სწრაფ დიაგნოსტიკასა და თერაპიის დაუყოვნებლივ დაწყებას. პრეპარატის შეყვანის დროს საჭიროა ეკგ-ს მონიტორინგი. გამოხატული ბრადიკარდიის შემთხვევაში, PQ ინტერვალის გახანგრძლივება ან QRS კომპლექსის გაფართოვება, აგრეთვე, ახალი არითმიის გამოვლენისას, საჭიროა ლიდოკაინის დოზის შემცირება და საჭიროებისამებრ პრეპარატის მოხსნა. გამოხატული ბრადიკარდიის დროს საჭიროა ატროპინის 0.5-1 მგ-ის შეყვანა ი/ვ-ად. ჰიპოტენზიის დროს შეიძლება სიმპათომიმეტიკების ან ბეტა-მიმეტურების შეყვანა ვენაში.

* ლიდოკაინის შეყვანის დროს ხელმისაწვდომი უნდა იყოს სარეანიმაციო მოწყობილობა სასიცოცხლო ჩვენებების შენარჩუნებისათვის.

სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვა: იმ შემთხვევების გარდა, როდესაც გვერდითი ეფექტების განვითარებაა სავარაუდო, არ არის შეზღუდული სატრანსპორტო  საშუალებების და მექანიზმების მართვა. რადგან ლიდოკაინის 10%-იანი ხსნარი ინექციებისათვის ინიშნება გულის დაავადების მქონე პაციენტებში, საჭიროა მათი მდგომარეობის სტაბილურობის და, შესაბამისად, სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის შესაძლებლობის შეფასება.

ჭარბი დოზირება:

ლიდოკაინით ჭარბი დოზირების დროს ვლინდება ზემოქმედება ცენტრალურ ნერვულ (ცნს) და გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე. ცნს-ის მხრიდან სიმპტომების განვითარებისას შეიძლება ბენზოდიაზეპინების (მაგალითად: დიაზეპამი) ან ხანმოკლე მოქმედების ბარბიტურატების შეყვანა (მაგალითად: ფენტობარბიტალი). შეიძლება ჟანგბადის მიცემა და საჭიროებისამებრ დამხმარე ან ხელოვნური ვენტილაციის დაწყება. გულ-სისხლძარღვთა გართულებების დროს საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა: ატროპინი ი/ვ 0.5-1 მგ ბრადიკარდიის მოსახსნელად და/ან გამტარებლობის დარღვევის დროს: სიმპათომიმეტური საშუალებები ან ბეტა-აგონისტები ჰიპოტენზიის საწინააღმდეგოდ.

გულის მოქმედების შეწყვეტის დროს, საჭიროა დაუყოვნებლივ რეანიმაციული ღონისძიებების დაწყება.

ლიდოკაინის ჭარბი დოზირების მწვავე პერიოდში ჰემოდიალიზი არ არის ეფექტური.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ქვემოთ ჩამოთვლილი პრეპარატები, ღვიძლში მეტაბოლიზმის სიჩქარის დაქვეითებით, ზრდიან ლიდოკაინის დონეს სისხლის შრატში:

– ციმეტიდინი, პროპრანოლოლი, პეტიდინი, ბუპივაკაინი, ქინიდინი, დიზოპირამიდი, ამიტრიპტილინი, იმიპრამინი, ნორტრიპტილინი.

– დიდი რაოდენოით ალკოჰოლის გამოყენება აძლიერებს ლიდოკაინის სუნთქვის დამთრგუნველ ეფექტს.

– პრეპარატის შეყვანა საჭიროა სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სედატიურ საშუალებებს (რომელთა ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს).

– I/ა ჯგუფის ანტიარითმულ პრეპარატებთან კომბინაცია (მაგალითად: ქინიდინი, პროკაინამიდი ან დიზოპირამიდი) იწვევს Q-T სეგმენტის გახანგრძლივებას და (იშვიათად) წინაგულპარკუჭოვან ბლოკადას ან პარკუჭები ფიბრილაციას.

– ფენიტოინი აძლიერებს ლიდოკაინის კარდიოდეპრესიულ ეფექტს.

– შეიძლება გაძლიერდეს მიორელაქსანტების ეფექტი (ლიდოკაინს შეუძლია დააქვეითოს აგზნების გატარება ნერვ-კუნთოვან სინაფსებში).

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა მითითებულია კოლოფზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LIDOCAINE

მწარმოებელი: B. BRAUN MELSUNGEN

მოქმედი ნივთიერება: ლიდოკაინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი 1%: ფლაკონში 20, 50 და 100 მლ

100 მლ

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ……….    1.0 გ

საინექციო ხსნარი 2%: ფლაკონში 20, 50 და 100 მლ

100 მლ

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ……….   2.0 გ

არააქტიური ინგედიენტები:

მეცთილ-4-ჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლიდოკაინი წარმოადგენს ადგილობრივ საანესთეზიო საშუალებას და ამავე დროს მიეკუთვნება I-ბ ჯგუფის ანტიარითმულ პრეპარატებს.

იგი იწვევს ადგილობრივი ანესთეზიის ყველა სახეს: ტერმინალურს, ინფილტრაციულს და გამტარებლობითს. იგი აბლოკირებს ნატრიუმის არხებს და ხელს უწყობს უჯრედის მემბრანის სტაბილიზაციას. მიოკარდში თრგუნავს ექტოპიური კერების ავტომატიზმს, უპირველეს ყოვლისა პარკუჭებში: პრაქტიკულად არ მოქმედებს გულის გამტარებლობაზე და შეკუმშვადობაზე. პრეპარატი ხელს უწყობს კალიუმის იონების გამოსვლას მიოკარდის უჯრედებიდან და აჩქარებს უჯრედის მემბრანის რეპოლარიზაციის პროცესს, ამცირებს მოქმედების პოტენციალის ხანგრძლივობას და ეფექტურ რეფრაქტერულ პერიოდს.

ჩვენებები:

• 1%-იანი ლიდოკაინი – ინფილტრაციული და გამტარებლობითი ანესთეზიისათვის.
• 2%-იანი ლიდოკაინი – გამტარებლობითი მაბლოკირებელი ანესთეზიისათვის.

მიღების წესი და დოზირება:

გამოიყენება მაქსიმალურად დაბალი ეფექტური დოზები.

მოზრდილებში მაქსიმალურად 200 მგ (20 მლ 1% ან 10 მლ 2% ხსნარი) დღეში.

ბავშვებში დოზა დგინდება სხეულის წონის მიხედვით – მაქსიმალურად 4 მგ/კგ.

ორსულ პაციენტებში გამოიყენება 1/3-ით ნაკლები დოზა, ვიდრე არაორსულებში.

დოზას ამცირებენ გულის უკმარისობის, ღვიძლის დაავადების დროს, ბავშვებში და ხანდაზმულ (ასაკი >60) პაციენტებში.

პრეპარატი შეჰყავთ კანში, კანქვეშ, კუნთებში ინფილტრაციული ანესთეზიისათვის და პერინევრალური ინექციის სახით ნერვის ბლოკადისათვის. ინტრავასკულური ინექცია თავად უნდა იქნას აცილებული. ზურგის ტვინის არეში ინექციის დროს 5 წუთით ადრე შეყავთ დოზის მეხუთედი სუბარაქნოიდული ინექციის თავიდან ასაცილებლად. უნდა იყოს დაცული სრული სტერილობა. პრეპარატი შეჰყავთ ინტრავენურად მაქსიმალური დოზის 25%.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს–ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, შუილი ყურებში, ენის და პირის ღრუს ლორწოვანის დაბუჟება, იშვიათად – აღგზნებადობა, ეიფორია, დეზორიენტაცია, ტრემორი.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, გამტარებლობის დარღვევა.

უკუჩვენებები:

* სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი ხანდაზმულ პაციენტებში;

* გამოხატული ბრადიკარდი 50-ზე ნაკლები მაჯის სიხშირით;

* I და II ხარისხის AV-ბლოკადა (გამონაკლისს წარმოადგენს ზონდის შეყვანა პარკუჭების სტიმულაციის დროს);

* ადამს-სტოქსის სინდრომი;

* ვოლფ-პარკინსონ-უაიტის სინდრომი;

* გულის უკმარისობა;

* ავთვისებიანი ჰიპერთერმია;

* კოაგულაციის დარღვევა;

* ინფექცია ინექციის ადგილას;

* კარდიოგენული შოკი;

* ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა;

* მომატებული მგრძნობელობა ლიდოკაინისადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის და ლაქტაციის დროს პრეპარატი ინიშნება სასიცოცხლო ჩვენების შემთხვევაში.

განსაკუთრებული მითითებები:

* სიფრხილით უნიშნავენ პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ გულის ქრონიკული უკმარისობა, არტერიული ჰიპოტონია, ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევა. ლიდოკაინის ფონზე არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარებისას ინტრავენურად შეჰყავთ სიმპათომიმეტური საშუალებები; ბრადიკარდიის დროს უნიშნავენ 0.5-1 მგ ატროპინს ინტრავენურად.

ჭარბი დოზირება:

ცნს–ის დაზიანება (კონვულსია, გონების დაკარგვა, რესპირატორული დეპრესია, კომა, შოკი, გულის გამტარებლობის დარღვევა, სრული ბლოკადა).

მკურნალობა:

ლიდოკაინის შეყვანის შეწყვეტა, ხელოვნური სუნთქვა, ჟანგბადი.

კონვულსიების საწინააღმდეგოდ – დიაზეპამი, ბარბიტურატები.

ჰიპოტონიის დროს – ჰორიზონტალური მდგომარეობა, თავის დაწევა, ვაზოპრესორები, სითხეების გადასხმა, დაუშვებელია ადრენილინისა და ანალეფსიურების გამოყენება.

ბრადიკარდიის დროს გამოიყენება ატროპინი ინტრავენურად, გულის ბლოკადის დროს – ორციპრენალინი ან პეისმეიკერი.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ლიდოკაინი არ გამოიყოფა დიალიზის მეშვეობით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– ერთდროულად ლიდოკაინის და ბეტა-ადრენობლოკატორების დანიშვნისას შესაძლოა ლიდოკაინის ეფექტის გაძლიერება (მათ შორის ტოქსიკურობის). ამიტომ ასეთ შემთხვევაში ლიდოკაინის დოზა უნდა შემცირდეს.

– არარაციონალურია ლიდოკაინის დანიშვნა ერთდროულად აიმალინთან, ამიოდარონთან, ვერაპამილთან, ქინიდინთან, დიფენინთან ერთად, კარდიოდეპრესული მოქმედების გაძლიერებასთან დაკავშირებით.

– ლიდოკაინის ნოვოკაინამიდთან კომბინირებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცნს-ის აგზნება, ჰალუცინაციები.

– ინტრავენურად ჰექსენალის და თიოპენტალ ნატრიუმის შეყვანამ ლიდოკაინის მოქმედების ფონზე შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვის ცენტრის დათრგუნვა.

– ლიდოკაინის ინტრავენურად შეყვანისას ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ ციმეტიდინს, შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ძილიანობას, ბრადიკარდიას, პარესთეზიას და სხვა. ამ შემთხვევაში ლიდოკაინის დოზა უნდა შემცირდეს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 20-25⁰C  ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

PRENOXDIAZINE

მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS

მოქმედი ნივთიერება: პრენოქსდიაზინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ხველების საწინააღმდეგო  საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

პრენოქსდიაზინის ქლორიდი ……….. 100 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატის მოქმედება ხორციელდება მისი უშუალო ზეგავლენით ბრონქებზე. ადგილობრივი მაანესთეზირებელი თვისებების გამო იგი ამცირებს როგორც პერიფერიულ სენსორულ, ასევე ფილტვების რეცეპტორების აგზნებას. უშუალო სპაზმოლიზური მოქმედებით ლიბექსინი აქვეითებს ბრონქოკონსტრიქციას, ხოლო ცენტრალური ზემოქმედებით მცირე ხარისხით  თრგუნავს ხველების ცენტრის ფუნქციას სუნთქვის დათრგუნვის გარეშე.

კლინიკური კვლევის შედეგად დადგენილ იქნა, რომ პრეპარატი არ აქვეითებს სისხლის არტერიულ წნევას.

პრეპარატის სპაზმოლიზური მოქმედების მიუხედავად იგი არ იწვევს ყაბზობას.

მცირედ გამოხატული ანქსიოლიზური ეფექტის მიუხედავად, პრეპარატი არ ახდენს რაიმე მნიშვნელოვან გავლენას ცნს-ის ფუნქციაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

ლიბექსინი სწრაფად და კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება მიღებიდან 30 წუთის შემდეგ, ხოლო თერაპიული – აღინიშნება 6-8 საათის განმავლობაში.

მისი უცვლელი სახის პროდუქტებთან ერთად, დამატებით გამოყოფილია და რაოდენობრივად განსაზღვრულია კიდევ 4 მეტაბოლიტი.

პირველი საათის განმავლობაში ლიბექსინის 55-59% მიღებისთანავე უკავშირდება პლაზმის ცილებს. იგი მეტაბოლიზდება ღვიძლში და მხოლოდ 30% გამოიყოფა უცვლელი სახით. ნაღვლის სეკრეცია დიდ როლს თამაშობს პრეპარატის მეტაბოლურ პროცესებში მინიმუმ 12 საათის პერიოდის განმავლობაში მისი მიღებიდან. სისხლიდან პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2.6 საათს. 24 საათის განმავლობაში შეყვანილი ლიბექსინის 93% ელიმინირდება ორგანიზმიდან, დაახლოებით 50% – შარდით და 50% – ფეკალიებით.

ჩვენებები:

• ძირითადად მწვავე ან ქრონიკული მშრალი ხველების სამკურნალოდ.
• ლიბექსინი გამოიყენება ხველების დროს იმ დაავადებების სამკურნალოდ, რომელთაც თან ახლავს სუნთქვისა და გაზთა ცვლის დარღვევა,
• ვინაიდან იგი არ თრგუნავს სუნთქვის ცენტრს. პრეპარატი გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტის, გრიპის, პნევმონიის, ემფიზემის და ღამის ხველის დროს გულის უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში. აგრეთვე,
• იმ პაციენტების მოსამზადებელ პერიოდში, რომლებსაც ესაჭიროებათ ბრონქოსკოპული ან ბრონქოგრაფიული კვლევა.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში საშუალო დოზა შეადგენს 100 მგ-ს 3-4-ჯერ დღეში (1 ტაბლეტი დღეში 3-4-ჯერ),  უფრო მძიმე შემთხვევებში დოზა შეიძლება გაზრდილი იქნას 200 მგ-მდე 3-4-ჯერ  ან 300 მგ-მდე 3-ჯერ დღეში (2 ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში ან 3 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში).

ბავშვებში საშუალო დოზა დამოკიდებულია ასაკსა და სხეულის წონაზე: 25-50 მგ 3 ან 4-ჯერ დღეში (1/4-1/2 ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში).

მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა ბავშვებში შეადგენს 1 ტაბლეტს, მოზრდილებში 3 ტაბლეტს. მაქსიმალური დღიური დოზა ბავშვებში შეადგენს 2 ტაბლეტს, მოზრდილებში 9 ტაბლეტს.

ბრონქოსკოპული გამოკვლევის პროცედურის ჩატარებამდე 1 საათით ადრე 0.9-3.8 მგ/კგ პრეპარატი ინიშნება 0.5-1 მგ ატროპინთან კომბინაციაში.

გვერდითი მოვლენები:

ობიექტური გვერდითი მოვლენები პრეპარატის მიღებისას (ღვიძლისა და თირკმელების, ასევე სისხლმბადი ორგანოების მხრივ) არ აღინიშნება. პრეპარატის მიღების შემდეგ გასტროინტესტინური სახის ჩივილები (კუჭის არეში ტკივილი, ყაბზობისადმი მიდრეკილება) აღენიშნება პაციენტების დაახლოებით 10%-ს, თუმცა ყველა ჩივილი დიეტის შემდეგ ქრება. იშვიათად საჭიროა სუსტი მოქმედების საფაღარათო საშუალების მიღება.

პრეპარატის მაღალ დოზებში გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს სუსტად გამოხატული სედატიური ეფექტი და/ან გადაღლილობა. ზემოთ აღნიშნული სიმპტომები ვითარდება პრეპარატის მაღალ დოზებში მიღების შემთხვევაში, რომლებიც მისი შეწყვეტიდან რამდენიმე საათის შემდეგ ქრება.

იშვიათად აღინიშნება პირის ღრუს ან ყელის სიშრალე. ალეგიული რეაქციები.

ამ და სხვა გვერდითი მოვლენების შესახებ საჭიროა მკურნალი ექიმს ინფორმირება.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის მიღება წინააღმდეგჩვენებია იმ დაავადებების დროს, რომლებიც ხასიათდებიან გაძლიერებული ბრონქიალური სეკრეციით, აგრეთვე,

* ოპერაციის შემდგომი მდგომარეობის დროს.

* ლიბექსინის გამოყენება ინჰალაციური ნარკოზის შემდეგ არ შეიძლება.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* იმის გამო, რომ არ არსებობს მონაცემები მისი ემბრიოტოქსიკურობის შესახებ, აღნიშნულ პერიოდში პრეპარატი მიიღება სიფრთხილით.

განსაკუთრებული მითითებები:

* იმ შემთხვევაში, როდესაც გაძნელებულია ნახველის ბლანტი მასის ევაკუაცია, შესაძლებელია დამატებით საჭირო გახდეს ამოსახველებელი ან მუკოლიზური საშუალებების მიღება. ტაბლეტები აუცილებელია მივიღოთ მთლიანად, დაუღეჭავად, წინააღმდეგ შემთხვევაში პრეპარატმა შესაძლებელია გამოიწვიოს დროებითი ანესთეზია, რაც გამოიხატება პირის ღრუს ლორწოვანის მგრძნობელობის დაქვეითებაში.

* ვინაიდან პრეპარატის შემადგენლობაში შედის ლაქტოზა, ამიტომ მან შესაძლოა გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გართულება იმ პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ მომატებული მგრძნობელობა ლაქტოზის მიმართ.

* პრეპარატის მიღება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე არ ახდენს ზემოქმედებას.

* კლინიკური კვლევების შედეგად დადგინდა, რომ თერაპიულ დოზებში მისი გამოყენებისას არ აღინიშნება მწვავე გვერდითი მოვლენები როგორც კარდიო-რესპირატორული, ასევე ცნს-ის მხრივ.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არსებობს როგორც კლინიკური, ასევე წინაკლინიკური მონაცემები აღნიშნული პრეპარატის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების შესახებ.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

BROMAZEPAM

მწარმოებელი: F.HOFFMANN-LA ROCHE

მოქმედი ნივთიერება: ბრომაზეპამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ტრანკვილიზატორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ბრომაზეპამი …………..3 მგ.

ფარმაკოდინამიკა:

მცირე დოზებში ლექსოტანი ამორჩევით ამცირებს დაძაბულობას და განგაშის შეგრძნებას. დიდ დოზებში ხასიათდება სედატიური და ცენტრალური მიორელაქსაციური მოქმედებით.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა:

პერორალური მიღებისას ბრომაზეპამი მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში აღწევს 2.0სთ-ის შემდეგ.

აბსოლუტური (ვენაში ინექციის დროს) და შეფარდებითი (ხსნარის პერორალურად მიღებასთან შედარებით) პრეპარატის ტაბლეტირებული ფორმის ბიოშეღწევადობა შეადგენს შესაბამისად 60% და 100%-ს.

განაწილება:

პრეპარატის მნიშვნელოვანი ნაწილი შეიწოვება სისხლის პლაზმის ცილების მიერ საშუალოდ 70%-ით. ლექსოტანის მოცულობითი განაწილება შეადგენს 50ლ-ს.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა:

ბრომაზეპამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ძირითადად ორი მეტაბოლიტის 3-ჰიდროქსიბრომაზეპამის და 2-(2-ამინო-5-ბრომო-3-ჰიდროქსიბენზო-ილ)-პირიდინის წარმოქმნით.

შეუცვლელი ბრომაზეპამის და გლუკურონიდების 3-ჰიდროქსიბრომაზეპამის და 2-(2-ამინო-5-ბრომო-3-ჰიდროქსიბენზოილ)პირიდინის შემცველობა შარდშიშესაბამისად შეადგენს მიღებული დოზის 2%, 27%, და 40%-ს.

ბრომაზეპამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 20სთ-ს. პრეპარატის კლირენსი შეადგენს 40მლწთ-ში.

ხანშიშესულ ავადმყოფებში პრეპარატის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შედარებით უფრო ხანგრძლივია.

ჩვენებები:

პრეპარატს იყენებენ განგაშის, მოუსვენრად ყოფნის, ემოციური დაძაბვის და სხვა ფსიქო-სომატური დაავადებების დროს. როგორც დამატებითი სამკურნალო საშუალება ფსიქიური დაავადებების დროს და აგზნების სამკურნალოდ, მაგ. ხასიათის ცვლილებები და შიზოფრენია.

ბენზოდიაზეპინების ჩვენებას წარმოადგენს მხოლოდ მძიმედ მიმდინარე დაავადებები, რადგან ისინი აქვეითებენ ავადმყოფის შრომისუნარიანობას ან იწვევენ მის მკვეთრად გამოხატულ დისტრესს.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატის საშუალო დოზა ამბულატორიული მკურნალობის დროს: 1.5-3მგ 3-ჯერ დღეღამეში.

მძიმე შემთხვევები, განსაკუთრებით სტაციონარულ პირობებში: 6-12მგ 2-3-ჯერ დღეღამეში.

აღნიშნული დოზები წარმოადგენს საერთო რეკომენდაციებს და თვითოეულ განსაკუთრებულ შემთხვევებში საჭიროა მათი ინდივიდუალური შერჩევა.

ამბულატორული ავადმყოფების მკურნალობას იწყებენ მცირე დოზებით, რომელსაც თანდათანობით ზრდიან ოპტიმალურ დოზამდე. მკურნალობის ხანგრძლივობა ხანმოკლეა. საჭიროა სისტემატური კონტროლი ავადმყოფის მდგომარეობაზე, რათა დადგინდეს მკურნალობის განმეორების აუცილებლობა, განსაკუთრებით სიმპტომატიკის გაქრობის შემთხვევაში.

მკურნალობის კურსი არ უნდა აღემატებოდეს 8-12 კვირას, დოზის თანდათან შემცირების პერიოდის ჩათვლით. ზოგიერთ შემთხვევებში, მხოლოდ ავადმყოფის მდგომარეობის სისტემატური კონტროლის შემდეგ, საჭიროა მკურნალობის კურსის გაგრძელება.

ლექსოტანი ბავშვებს ჩვეულებრივად  არ ენიშნებათ. მიუხედავად ამისა, იმ შემთხვევაში, როდესაც ექიმი საჭიროდ ჩათვლის პრეპარატის დანიშვნას, დოზის დადგენა ხდება ინდივიდუალურად ექიმის მიერ სხეულის წონასთან და ასაკთან დამოკიდებულებით.

ლექსოტანი ენიშნებათ ბავშვებს  1 წლის ასაკის ზემოთ (დაახლოებით 0.1-0.3მგკგ სხეულის წონაზე).

პრეპარატის და მისი ფარმაკოკინეტიკის მიმართ მგრძნობელობის ინდივიდუალური ცვლილებების მიხედვით, ხანდაზმულ და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ ავადმყოფებს ლექსოტანი ენიშნებათ მცირე დოზებში.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა ბენზოდიაზეპინების მიმართ ანამნეზში, სუნთქვის უკმარისობა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (ბენზოდიაზეპინები იწვევენ ენცეფალოპათიის განვითარებას)  და აპნოეს სინდრომს ძილის დროს.

გვერდითი მოვლენები:

მოთენთილობა, ძილიანობა, კუნთების სისუსტე, ყურადღების დაქვეითება, მეტყველების შეფერხება, გონების დაბინდვა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ატაქსია და დიპლოპია. აღნიშნული მოვლენები ძირითადად ვითარდება მკურნალობის დასაწყისში, რომლებიც პრეპარატის მიღების შემთხვევეაში მალევე ქრება.

ზოგიერთ შემთხვევებში ადგილი აქვს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ცვლილებებს, ლიბიდოს დაქვეითებას და კანის რეაქციებს.

მკურნალობის პროცესში შესაძლებელია ანტეროგრადული ამნეზიის განვითარება, რომლის რისკი ძლიერდება პრეპარატის მაღალი დოზებით მიღების დროს და რომელსაც თან ერთვის არაადექვატური ქცევა. ბენზოდიაზეპინების მიღების დროს შესაძლებელია ადრე არსებული ფარული დეპრესიის გამოვლინება.

ბენზოდიაზეპინების და მისი მსგავსი სამკურნალო საშუალებების მიღებას თან ახლავს პარადოქსური რეაქციები შფოთვის, აგზნების, გაღიზიანების, აგრესიის, ბოდვის, გააფრთების, კოშმარული სიზმრების, ჰალუცინაციების, ფსიქოზების, არაადექვატური ქცევის და სხვა ანომალური ქცევითი რეაქციების სახით, რომლის დოსაც საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა. აღნიშნულ რეაქციებს  უფრო მეტად ადგილი აქვს ბავშვებში და ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში.

ლექსოტანის ხანგრძლივი გამოყენებით შესაძლებელია წამლისმიერი დამოკიდებულების განვითარება, ხოლო პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა იწვევს აბსტინენციის სინდრომს და რებოუნდ-სინდრომს. შესაძლებელია აგრეთვე ფსიქოლოგიური დამოკიდებულების განვითარება. აღწერილია ბენზოდიაზეპინური ნარკომანიის შემთხვევები.

სიფრთხილე:

დამოკიდებულება:

ბენზოდიაზეპინების და მისი მსგავსი პრეპარატების გამოყენებით ვითარდება მათ მიმართ  ფიზიკური და ფსიქიური დამოკიდებულება, აღნიშნული დამოკიდებულების რისკი იზრდება პრეპარატის მაღალი დოზებით მიღების და მკურნალობის გახანგრძლივების შემთხვევაში. იგი აგრეთვე იზრდება იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ბოროტად იყენებენ ალკოჰოლურ სასმელებს და სამკურნალო პრეპარატებს.

მოხსნა:

პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის დროს, საჭიროა  დოზის თანდათანობით შემცირება და არ შეიძლება მისი მიღების სწრაფად შეწყვეტა, რადგან ამ დროს ადგილი აქვს მოხსნის ფენომენის განვითარებას, რომლისთვისაც დამახასიათებელია თავისა და კუნთების ტკივილი, მკვეთრად გამოხატული განგაშის შეგრძნება, დაძაბულობა, გონების დაბინდვა და გაღიზიანება.

მძიმე შემთხვევებში ვითარდება შემდეგი სიმპტომები: დერეალიზაცია,  დეპერსონალიზაცია, ჰიპერაკუზია, დაბუჟების და ჩხვლეტის შეგრძნება კიდურებში, შუქის და ხმის მიმართ, აგრეთვე ტაქტილური მომატებული მგრძნობელობა, ჰალუცინაციები და ეპილეფსიური გულყრები.“ღებოუნდ-განგაში”-ტრანზიტორული სინდრომია, რომელიც ვითარდება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ და რომლის სიმპტომები ლექსოტანის დანიშვნის აუცილებლობის შესახებ შედარებით უფრო მკვეთრი ფორმით ვლინდება. აღნიშნულ რეაქციებს მიეკუთვნება ქცევის ცვლილება, ძილის დარღვევა, მოუსვენრად ყოფნა. რადგან “ღებოუნდ-სინდრომის განვითარების რისკი მაღალია პრეპარატის მკვეთრად მოხსნის დროს, რეკომენდებულია ლექსოტანის დოზის შემცირება თანდათან.

მოხსნის ფენომენი შეიძლება განვითარდეს ბენზოდიაზეპინების ჯგუფის ერთი პრეპარატიდან ამავე ჯგუფის სხვა პრეპარატზე გადასვლის დროს, რომელიც ხასიათდება შედარებით ხანმოკლე ნახევრად გამოყოფის პერიოდით.

ამნეზია:

ბენზოდიაზეპინები იწვევენ ანტეროგრადულ ამნეზიას. რომელიც ვითარდება პრეპარატის თერაპიული დიაპაზონის ზედა ზღვართან ახლოს მყოფი დოზებით გამოყენებისას, (დოკუმენტირებულია 6მგ ბრომაზეპამის დოზისათვის); პრეპარატის შედარებით უფრო მაღალ დოზებში გამოყენებისას ამნეზიის განვითარების რისკი იზრდება.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:

მკურნალობის დასაწყისში მიზანშეწონილია ავადმყოფის ინფორმაცია მკურნალობის ხანმოკლე პერიოდის, დოზის შემცირების და პრეპარატის მოხსნით გამოწვეული სიმპტომების შესახებ.

მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია ავადმყოფის მდგომარეობის რეგულარული კონტროლი, მკურნალობის მინიმალური დოზის შერჩევის და კუმულაციით გამოწვეული ჭარბი დოზირების თავიდან აცილების მიზნით.

დეპრესიის და განგაშით მიმდინარე დეპრესიის დროს ბენზოდიაზეპინების დანიშვნა მონოთერაპიის სახით ნებადართული არ არის.

ბენზოდიაზეპინების დანიშვნა ფსიქოზების პირველადი მკურნალობის მიზნით რეკომენდებული არ არის.

ალკოჰოლური, წამლისმიერი ან ნარკოტიკული საშუალებების მიმართ დამოკიდებულების მქონე ავადმყოფებში ბენზოდიაზეპინების დანიშვნა ნებადართული არ არის.

ავადმყოფთა გარკვეული ჯგუფები:

იმ შემთხვევაში, როდესაც ლექსოტანი ენიშნებათ ავადმყოფებს  myasthenia gravis, ე.ი მათ აღენიშნებათ კუნთების სისუსტე.

ლექსოტანი განსაკუთრებული  სიფრთხილით ენიშნებათ სუნთქვის ქრონიკული უკმარისობით შეპყრობილ ავადმყოფებს, რადგან პრეპარატი იწვევს სუნთქვის ცენტრის დამბლას.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის უსაფრთხოება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ არის დადგენილი, რის გამოც ბრომაზეპამის მიღება ამ დროს ნებადართული არ არის.

გამოკვლევებით დადგენილია, რომ მცირე ტრანკვილიზატორები (დიაზეპამი, მეპრობამატი და ქლორდიაზეპოქსიდი) ზრდიან ახალშობილთა არასწორად განვითარების რისკს. ორსულობის დროს საჭიროა ბრომაზეპამის მიღებისაგან თავის შეკავება, სანამ არსებობს შედარებით უფრო უსაფრთხო პრეპარატის გამოყენების საშუალება.

რეპროდუქციის ასაკში მყოფ ქალებში პრეპარატის დანიშვნისას აუცილებელია მათი ექიმთან კონსულტაცია პრეპარატის მოხსნის შესახებ ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში ან მასზე ეჭვის დროს.

ბრომაზეპამის დანიშვნა ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში ან მშობიარობის დროს ნებადართულია მხოლოდ აბსოლუტური ჩვენებების მიხედვით, რადგან პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებებიდან გამომდინარე იგი იწვევს ახალშობილთა ჰიპოთერმიას, არტერიულ ჰიპოტენზიას და სუნთქვის ზომიერ დათრგუნვას.

ახალშობილებში, რომელთა მშობლებიც ორსულობის ბოლო თვეებში სისტემატურად იღებდნენ ბენზოდიაზეპინებს, ადგილი აქვს ფიზიკური წამლისმიერი დამოკიდებულების განვითარებას, ხოლო მოხსნის ფენომენის სიმპტომების განვითარების რისკი პოსტნატალურ პერიოდში იზრდება.

რადგან ბენზოდიაზეპინები გადადიან დედის რძეში, ამიტომ ლესოტანის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში ნებადართული არ არის.

სედაცია, ამნეზია და კუნთოვანი ქსოვილის ფუნქციის დარღვევა უარყოფითად მოქმედებს ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს გაძლიერებულ ყურადღებას. აღნიშნული ეფექტი ძლიერდება ალკოჰოლის მიღებით.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:

ლექსოტანის, ისევე როგორც სხვა ფსიქოტროპული საშუალებების მოქმედებას აძლიერებს ალკოჰოლი. ამიტომ მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელებისაგან თავის შეკავება.

ლექსოტანის კომბინაციით ც.ნ.ს-ზე დამთრგუნველი მოქმედების მქონე პრეპარატებთან ერთად (ანტიდეპრესანტები, საძილე საშუალებები, ნარკოტიკული ანალგეტიკები, ანტიფსიქოზური საშუალებები, ანქსიოლიზური და სედატიური, კრუნჩხვების საწინააღმდეგო, სედატიური თვისებების მქონე ანტიჰისტამინური პრეპარატები და ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები) ძლიერდება ლექსოტანის ცენტრალური სედატიური მოქმედების ეფექტი.

ლექსოტანის და ნარკოტიკული ანალგეტიკების ერთდროული მიღება აძლიერებს ეიფორიას, რაც იწვევს წამლისადმი დამოკიდებულების განვითარებას.

დადგენილია, რომ ღვიძლის გარკვეული ფერმენტების დამთრგუნველი პრეპარატები აძლიერებენ ბენზოდიაზეპინების აქტივობას, რომლებიც აღნიშნული ფერმენტების მიერ მეტაბოლიზდებიან.

ციმეტიდინთან კომბინაცია აძლიერებს ბრომაზეპამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდს.

ჭარბი დოზირება:

ლექსოტანით, ისევე როგორც სხვა ბენზოდიაზეპინებით დოზის შემთხვევით ან განზრახ გადაჭარბება იშვიათად წარმოადგენს სიცოცხლისათვის საშიშროებას, იმ შემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფი ერთდროულად არ იღებს ც.ნ.ს-ზე დამთრგუნველად მომქმედ სხვა პრეპარატებს (ალკოჰოლის ჩათვლით).

ბენზოდიაზეპინებით დოზის გადაჭარბება ძირითადად ვლინდება ც.ნ.ს-ის სხვადასხვა ხარისხის დათრგუნვით, რომელიც ვლინდება ძილიანობიდან კომამდე.

მსუბუქ შემთხვევებში ვითარდება ძილიანობა, გონების დაბინდვა და ლეთარგია.

მკვეთრად გამოხატული დოზის გადაჭარბებით, განსაკუთრებით ცენტრალური მოქმედების სხვა პრეპარატებთან კომბინაციის დროს, ვითარდება ატაქსია, ჰიპოტონია, კუნთოვანი ტონუსის სისუსტე, სუნთქვის დათრგუნვა, იშვიათად ადგილი აქვს ლეტალურ გამოსავალს.

მკურნალობა:

იმ შემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფი იმყოფება გონებაზე, საჭიროა ღებინების გამოწვევა (პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით 1 სთ-ის განმავლობაში). ხოლო ავადმყოფის უგონო მდგომარეობაში ყოფნის დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა, ფრთხილად რათა სითხე არ მოხვდეს სასუნთქ გზებში. შემდგომში შეწოვის პროცესის შეფერხების მიზნით მიზანშეწონილია გააქტივებული ნახშირის გამოყენება.

ინტენსიური თერაპიის დროს განსაკუთრებული ყურადღება ექცევა სუნთქვისა და გულსისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციებს.

სპეციფიკური ანტაგონისტის სახით შესაძლებელია ფლუმაზენილის (ანექსატი) გამოყენება. მისი დანიშვნა ეპილეფსიით შეპყრობილ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ ბენზოდიაზეპინებს,,ნებადართული არ არის, რადგან ფლუმაზენილის ანტაგონისტური მოქმედება აღნიშნულ ავადმყოფებში იწვევს კრუნჩხვების პროვოცირებას.

შენახვის ვადა:

5 წელი.

შენახვის პირობები:

35⁰C ტემპერატურამდე. ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

მწარმოებელი: DARCI PHARMA

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

შარდმდენი და ანტიაზოტემიური მცენარეული საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ხსნარი პერორალური მიღებისათვის: ფლაკონში 120 მლ

კომბინირებული მცენარეული შემადგენლობის ნაყენი

საერთაშორისო დასახელება:

FLUVASTATIN

მწარმოებელი: NOVARTIS FARMACEUTICA S.A., ესპანეთი

NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარიისათვის

მოქმედი ნივთიერება: ფლუვასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰმგ კო A-რედუქტაზის ინჰიბიტორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთუაში 28 ც.

1 ტაბ.

ნატრიუმის ფლუვასტატინი ……………..   84.24 მგ

რაც შეესაბამება 80 მგ ფლუვასტატინის თავისუფალ მჟავას.

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიპრომელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, კალიუმის ჰიდროკარბონატი, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, რკინის ყვითელი ოქსიდი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი 8000.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფლუვასტატინი, ქოლესტერინის დონის დამწევი. სინთეზური აგენტი, წარმოადგენს ჰმგ-კოA-რედუქტაზის კონკურენტულ ინჰიბიტორს, რომელიც პასუხისმგებელია ჰმგ-კო გარდაქმნაზე მევალონატში, სტეროლების პრეკურსორი, მათ შორის ქოლესტერინის.

ფლუვასტატინი ძირითად მოქმედებას ახორციელებს ღვიძლში და წარმოადგენს ორი ერითროენანტომერების რაცემატს, რომელთაგან ერთი ხასიათდება ფარმაკოლოგიური აქტივობით. ქოლესტერინის ბიოსინთეზის ინჰიბირება აქვეითებს მის შემცველობას ღვიძლის უჯრედებში, რომლებიც ასტიმულირებენ დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების რეცეპტორების სინთეზს, რის გამოც მატულობს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების ნაწილაკების მიტაცება. ამ მექანიზმების საბოლოო შედეგია ქოლესტერინის კონცენტრაციის შემცირება პლაზმაში.

ლესკოლი XL  აქვეითებს საერთო ქოლესტერინის შემცველობას სისხლის პლაზმაში, ასევე დაბალი ხვედრითი წონის ლიპოპროტეინების, B აპოლიპოპროტეინის და ტრიგლიცერიდების და ზრდის ქოლესტერინის მაღალი ხვედრითი წონის ლიპოპროტეინების შემცველობას პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერქოლესტერინემია და შერეული დისლიპიდემია.

2 კვირის განმავლობაში ყალიბდება თერაპიული რეაქცია, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის განმავლობაში და სტაბილიზირდება ხანგრძლივი თერაპიის პროცესში.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: მოხალისეებთან უზმოზე ხსნარის ორალურად შეყვანის შემდეგ ფლუვასტატინი სწრაფად და მთლიანად (98%) შეიწოვება. ლესკოლი XL ორალური შეყვანის შემდეგ, და კაფსულებთან შედარებით ფლუვასტატინის შეწოვის სიჩქარე თითქმის 60%-ით კლებულობს, მაშინ, როდესაც ფლუვასტატინის ყოფნის საშუალო დრო იზრდება დაახლოებით 4 საათით. საკვების მიღების შემდეგ პრეპარატის შეწოვა ნელდება.

განაწილება: ფლუვასტატინი ძირითად ეფექტს ახდენს ღვიძლში, რომელიც წარმოადგენს მეტაბოლიზმის ძირითად ადგილს. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა, რომლის შეფასება ხდება სისხლში სისტემური კონცენტრაციით, შეადგენს 24%-ს. პრეპარატისათვის განაწილების მოქმედი მოცულობა (Vz/t) შეადგენს 330 ლ. ცირკულირებადი პრეპარატის 98%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს და ამ კავშირზე გავლენას არ ახდენენ არც ფლუვასტატინის ან ვარფარინის კონცენტრაცია, ასევე სალიცილის მჟავას და გლიბურიდის.

მეტაბოლიზმი: ფლუვასტატინი მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში. სისხლში ცირკულირებადი ძირითადი კომპონენტებია ფლუვასტატინი და ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტი N-დეზიზოპროპილ-პროპიონის მჟავა. ჰიდროქსილირებულ მეტაბოლიტებს გააჩნიათ ფარმაკოლოგიური აქტივობა, მაგრამ არ გადადიან სისტემურ სისხლმიმოქცევაში. ადამიანის ორგანიზმში ფლუვასტატინის მეტაბოლიზმის ჰეპატიტური გზა სრულადაა შესწავლილი. ეს არის მრავალვარიანტული ფლუვასტატინის ბიოტრანსფორმაციის ციტოქრომ P450 (CYP450) ალტერნატიული გზა, ამიტომ ფლუვასტატინის მეტაბოლიზმი შედარებით ნაკლებმგრძნობიარეა CYP450 ინჰიბირებისადმი, რომელიც წარმოადგენს წამლების გვერდითი ურთიერთქმედების ძირითად მიზეზს.

ზოგიერთი დეტალური in vitro გამოკვლევები ეძღვნება ფლუვასტატინის ინჰიბირებად პოტენციალს CYP ფერმენტების მიმართ. ფლუვასტატინი აინჰიბირებს მხოლოდ იმ ნივთიერებების მეტაბოლიზმს, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C9. მიუხედავად შესაძლებლობისა, რომელიც, ზემოთ აღნიშნულიდან გამომდინარე, არსებობს კონკურენტული ურთიერთქმედებისათვის ფლუვასტატინსა და იმ ნაერთებს შორის, რომლებიც წარმოადგენენ CYP2C9 სუბსტრატებს, როგორიცაა დიკლოფენაკი, ფენიტოინი, ტოლბუტამიდი და ვარფარინი, კლინიკური მონაცემები მიუთითებენ ამგვარი ურთიერთქმედებების მცირე ალბათობაზე.

გამოყოფა: ჯანმრთელ მოხალისეებში  ³H-ფლუვასტატინის შეყვანის შემდეგ რადიოაქტიურობის გამოყოფა შეადგენს დაახლოებით 6%-ს შარდთან და 93%-ს განავალთან, საკუთრივ ფლუვასტატინი – საერთო გამოყოფილი რადიოაქტიურობის 2% ნაკლებს. პლაზმაში ფლუვასტატინის კლირენსი (VL/f) შეადგენს 1.8±0.8 ლ/წთ. პლაზმაში წონასწორული კონცენტრაცია არ მეტყველებს ფლუვასტატინის კუმულაციის სასარგებლოდ მისი 80 მგ/დღ შეყვანისა. ფლუვასტატინის 40 მლ ორალურად შეყვანის შემდეგ, ფლუვასტატინის ნახევარდაშლის ტერმინალური პერიოდი შეადგენს 2.3±0.9 საათს.

დადგენილი არ არის არსებითი განსხვავებები AUC-ში, ფლუვასტატინის შეყვანისას საღამოს საკვების მიღების დროს ან 4 საათის შემდეგ.

პაციენტების მაჩვენებლები: პლაზმაში ფლუვასტატინის კონცენტრაციები არ წარმოადგენს ასაკის ან სქესის ფუნქციას მთელს პოპულაციაში. თუმცა ქალებში და ხანდაზმულებში მკურნალობის გამოძახილი შედარებით მაღალია.

რამდენადაც ფლუვასტატინი ძირითადად გამოიყოფა ბილიარული გზით და წარმოადგენს მნიშვნელოვანი პრესისტემური მეტაბოლიზმის სუბიექტს, არსებობს პრეპარატის კუმულაციის შესაძლებლობა თირმკლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში.

ჩვენებები:

• ლესკოლი XL ნაჩვენებია როგორც დიეტის დანამატი, საერთო ქოლესტერინის მომატებული დონის, ქოლესტერინის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების დონეების, B აპოლიპოპროტეინის და ტრიგლიცერიდების დონეთა შესამცირებლად და ქოლესტერინის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების გასაზრდელად პაციენტებში პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიითა და შერეული დისლიპიდემიით (ფრედრიქსონის ტიპი IIa და IIb).
• ლესკოლი XL ნაჩვენებია კორონარული ათეროსკლეროზის პროგრესირების შესანელებლად. პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის, სუსტი ფორმების ჩათვლით, და გულის კორონარული დაავადების დროს.
• ლესკოლი XL ასევე ნაჩვენებია გულის ძირითადი გვერდითი რეაქცების დამატებითი პროფილაქტიკისათვის (სიკვდილი გულით, არა მიოკარდის ფატალური ინფარქტი და კორონარული ნეოვასკულარიზაცია) პაციენტებთან გულის იშემიური დაავადებით, ტრანსკათეტერული თერაპის შემდეგ.

მიღების წესი და დოზირება:

დოზები მოზრდილებისათვის: მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტი იცავს სტანდარტულ დიეტას, ქოლესტერინის დაბალი შემცველობით. დიეტური თერაპია საჭიროა გაგრძელდეს მკურნალობის მთელს პერიოდში.

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 40 ან 80 მგ დღეში ერთხელ.

მსუბუქ შემთხვევებში მიღებულია ფლუვასტატინის 20 მგ დოზა.

საწყისი დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად დაბალი სიმკვრივის ლიპროპროტეიდების საწყისი დონეებისა და თერაპიის რეკომენდებული ამოცანის შესაბამისად.

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებისათვის ტრანსკათეტერული თერაპიის შემდეგ დოზა შეადგენს 80 მგ-ს დღეში.

პრეპარატის მიღება შეიძლება ერთჯერადი დოზით დღის ნებისმიერ მონაკვეთში, საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად. საჭიროა ტაბლეტის მთლიანად გადაყლაპვა, ჭიქა წყლის მიყოლებით. პრეპარატის აღნიშნული დოზით მიღებისას მაქსიმალური ეფექტის მიღწევა ხდება 4 კვირის განმავლობაში. აუცილებელია დოზის კორექტირება პაციენტის რეაქციის გათვალისწინებით, რაც ხორციელდება 4 კვირიანი ან მეტი ინტერვალებით. თერაპიული ეფექტი აღინიშნება ხანგრძლივი შეყვანის დროს.

პრეპარატის ეფექტურია მონოთერაპიის დროს. არსებული მონაცემები ადასტურებენ ფლუვასტატინის ეფექტურობასა და მის უსაფრთხოებას ნიკოტინის მჟავასთან, ქოლესტირამინთან ან ფიბრატებთან კომბინაციისას.

პაციენტები თირკმლების ფუნქციის დარღვევებით: ფლუვასტატინის გამოყოფა ხდება ღვიძლით, გამოყოფილი დოზის 6%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდთან, ფლუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკა იგივე რჩება თირკმლის სუსტი ან ძლიერი უკმარისობით დაავადებულებში. ასეთ პაციენტებთან დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით:

ლესკოლი XL  უკუნაჩვენებია ღვიძლის აქტიური დაავადების მქონე პაციენტებში ან შრატის ტრანსამინაზების შემცველობის პერსისტირებადი მომატების დროს.

ხანდაზმული და ახალგაზრდა პაციენტების პოპულაციები: კლინიკურ გამოკვლევებში ლესკოლ XL-ის  ეფექტურობა და გადამტანობა ნაჩვენები იყო უმცროს და 65 ასაკზე უფროს ასაკობრივ ჯგუფებში. პაციენტთა უფროს ჯგუფში (>65) გამოძახილი მკურნალობაზე იყო მომატებული, და არ აღნიშნულა ტოლერანტობის დაქვეითების გამოვლინება. ამიტომ საჭირო არ არის დოზის კორექცია ასაკის შესაბამისად.

რამდენადაც არ არსებობს პრეპარატის მიღების გამოცდილება 18 წელზე ნაკლები ასაკის პირებში, მისი გამოყენება ასეთ პაციენტებთან რეკომენდებული არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია, გამომდინარე მათი წარმოქმნის სიხშირიდან და განსაკუთრებით ხშირად გამოვლენილი ეფექტიდან, შემდეგი რიგით:

ძალიან ხშირად (1=/10); ხშირად (=1/1000

განსაკუთრებით ხშირი გვერდითი რეაქციებია მინიმალური გასტროინტენსტინალური სიმპტომები: უძილობა და თავის ტკივილი.

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემების მხრივ: ძალიან იშვიათად – თრომბოციტოპენია.

ფსიქიკური დარღვევები: ხშირად – უძილობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი; ძალიან იშვიათად – პარესთეზია, დიზასთეზია, ჰიპოასთეზია, რომლებთანაც ასევე ადგილი აქვს ჰიპერლიპიდემიურ დარღვევებს.

სისხლძარღვოვანი დარღვევები: ძალიან იშვიათად – ვასკულიტი.

გასტროინტენსტინალური დარღვევები: ხშირად – დისპეფსია, ტკივილი მუცელში, გულისრევა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:

იშვიათად – მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, როგორიცაა გამონაყარი, ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად – კანის სხვა რეაქციები (ეგზემა, დერმატიტი, ბულოზური ეგზანთემა), სახის შეშუპება, ანგიონევროზული შეშუპება.

დარღვევები შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვალკუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათად – მიალგია, კუნთოვანი სისუსტე, მიოპათია; ძალიან იშვიათად – რაბდომიოლიზი, მიოზიტი, ლუპუს ერითემატოზის ტიპის რეაქციები.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ჰმგ-კოA-რედუქტაზის ინჰიბიტორებთან და ლიპიდების დონის დამწევ სხვა აგენტებთან დაკავშირებით აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური ანომალიები. პაციენტთა მცირე რიცხვში (1-2%) განვითარდა ტრანსამინაზების დონის დადასტურებული ზრდა, რომელიც 3-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს(ULN).

უკუჩვენებები:

პრეპარატი უკუნაჩვენებია:

* პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ფლუვასტატინის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* პაციენტებში ღვიძლის აქტიური დაავადებით ან შრატისმიერი ტრანსამინაზების შემცველობის გაურკვეველი პერსისტირებადი მომატებით;

* ორსულობისა და ლაქტაციის დროს.

ჭარბი დოზირება:

პლაცებო-კონტროლირებად გამოკვლევებში, რომელიც ჩატარდა 40 პაციენტთან ჰიპერქოლესტერინემიით დოზით 320 მგ/დღ (n=7 ჯგუფში თითოეული დოზით), ლესკოლი XL 80 მგ ტაბლეტების შეყვანის ხარჯზე ორი კვირის განმავლობაში, კარგად იქნა გადატანილი პაციენტების მიერ. სპეციალური რეკომენდაციები დოზის გადაჭარბების დროს მკურნალობისა არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების დროს, მკურნალობა ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი ღონისძიებებით.

განსაკუთრებული მითითებები:

ღვიძლის ფუნქცია: ისევე როგორც ლიპიდების დონის დამწევი სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მის პროცესში რეკომენდებულია ყველა პაციენტს ჩაუტარდეს ღვიძლის ფუნქციის ტესტები. იმ შემთხვევაში, როდესაც ასტ ან ალტ დონეები 3-ჯერ აღემატება ნორმას და განაგრძობს ზრდას, აუცილებელია თერაპიის შეწყვეტა. იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა პრეპარატის მიღებით გამოწვეული ჰეპატიტები, რომელიც გაივლიდა თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ.

გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო ლესკოლ XL მიღებისას პაციენტებთან ანამნეზში ღვიძლის დაავადებებით, ასევე მძიმე ალკოჰოლური დაზიანებების დროს.

ჩონჩხ-კუნთოვანი მოვლენები: იშვიათად ფლუვასტატინის მიღების დროს აღინიშნება მიოპათია, ძალიან იშვიათად – მიოზიტი და რაბდომიოზიტი. პაციენტებთან, რომლებსაც აღენიშნებათ გაურკვეველი ეტიოლოგიის დიფუზური მიალგია, კუნთოვანი სისუსტე და/ან კრეატინკინაზას დონის მნიშვნელოვანი მომატება, აუცილებელია გათვალისწინებული იქნას მიოპათიის, მიოზიტის და რაბდომიოლიზის ალბათობა. ამიტომ აუცილებელია პაციენტი გავაფრთხილოთ, რომ დაუყოვნებლივ აცნობოს ექიმს გაურკვეველი კუნთოვანი ტკივილების, კუნთოვანი სისუსტის შესახებ, განსაკუთრებით თუკი მათ თან ახლავს შეუძლოდ ყოფნა და ცხელება.

კრეატინკინაზას განსაზღვრა: ამჟამად საფუძველი არ არის პლაზმაში საერთო კრეატინკინაზას ან სხვა კუნთოვანი ენზიმების დონეთა მუდმივი მონიტორინგის ჩატარებისა იმ პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობდნენ სტატინებს, გამოხატული სიმპტომების გარეშე. თუკი კრეატინკინაზას დონის დადგენა აუცილებელია, ეს არ უნდა გაკეთდეს ენერგიული დატვირთვის შემდეგ ან კრეატინკინაზას მომატების ნებისმიერი შესაძლო ალტერნატიული მიზეზის არსებობის დროს, რომლებმაც შესაძლებელია გაართულონ შედეგების ინტერპრეტაცია.

მკურნალობის დაწყებამდე: ისევე, როგორც სხვა სტატინების დანიშვნისას, ექიმმა გარკვეული სიფრთხილით უნდა დანიშნოს ფლუვასტატინი პაციენტებთან, რომელთაც აღენიშნებათ რაბდომიოლიზისდამი წინასწარგანმწყობი ფაქტორები.

ფლუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე კრეატინკინაზას დონის განსაზღვრა აუცილებელია შემდეგ შემთხვევებში:

– თირკმლის ფუნქციის დარღვევები;

– ჰიპოთიროიდიზმი;

– მემკვიდრული კუნთოვანი დარღვევების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი;

– კუნთებზე სტატინების ან ფიბრატების ადრე დადგენილი ტოქსიკური ზემოქმედება;

– ალკოჰოლის ბოროტად გამოყენება.

ასეთი განსაზღვრის აუცილებლობა გათვალისწინებული უნდა იყოს ხანდაზმული (70 წლის ასაკზე ზევით) პაციენტებთან, რაბდომიოლიზისადმი წინასწარგანმწყობი სხვა ფაქტორების გათვალისწინებით.

ასეთ სიტუაციებში აუცილებელია შეფასდეს მკურნალობის რისკი შესაძლო წარმატებასთან შეფარდებით და კლინიკური მონიტორინგი. თუკი კრეატინკინაზას დონეები მნიშვნელოვნადაა მომატებული საწყისთან შედარებით (>5x ULN), აუცილებელია განსაზღვრის გამეორება 5-7 დღის შემდეგ, რათა დადასტურდეს შედეგი. თუკი კრეატინკინაზას დონეები დარჩა მნიშვნელოვნად მომატებული საწყისთან შედარებით (>5x ULN),  მკურნალობის დაწყება რეკომენდებული არ არის.

მკურნალობის პროცესში: თუკი პაციენტს რომელიც ღებულობდა ფლუვასტატინს, განუვითარდა კუნთების ტკივილი, სისუსტე,  ან კრუნჩხვები, საჭიროა განისაზღვროს კრეატინკინაზას დონეები. მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუკი კრეატინკინაზას დონეები მნიშვნელოვნადაა მომატებული (>5x ULN).

თუკი კუნთოვანი სიმპტომები ძლიერადაა გამოხატული და იწვევენ ყოველდღიურ დისკომფორტს,  მაშინაც კი, როცა კრეატინკინაზას დონე მომატებულია (=5x ULN), -მდე, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობის გადახედვა.

მიოპათიის რისკი მატულობს პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობენ იმუნოსუპრესორებს (მათ შორის ციკლოსპორინს), ფიბრატებს, ნიკოტინის მჟავას ან ერითრომიცინს, ჰმგ-კოA-რედუქტაზის სხვა ინჰიბიტორებთან ერთად. თუმცა კლინიკურ დაკვირვებებში არ აღნიშნულა მიოპათიები იმ პაციენტებთან, რომლებიც ფლუვასტატინს ღებულობდნენ, ნიკოტინის მჟავასთან, ფიბრატებთან ან ციკლოსპორინთან ერთად. მიოპათიის ცალკეული შემთხვევები აღინიშნა პოსტმარკეტინგულ დაკვირვებებში, ფლუვასტატინის ციკლოსპორინთან ერთდროულად მიღებისას. ლესკოლი XL გარკვეული სიფრთხილით უნდა მიიღონ პაციენტებმა, რომლებიც ამავდროულად ღებულობენ ზემოთ აღნიშნულ პრეპარატებს.

ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია: არ არსებობს მონაცემები ფლუვასტატინის გამოყენების შესახებ პაციენტებთან ისეთი იშვიათი მდგომარეობებით, როგორიცაა ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია.

ორსულობა.- ვინაიდან ჰმგ -კოA-რედუქტაზის ინჰიბიტორები აქვეითებენ ქოლესტერინის სინთეზს და, შესაძლებელია სხვა ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებებისაც, რომლებიც წარმოადგენენ ქოლესტერინის წარმოებულებს, ორსულ ქალებში მისი მიღება შესაძლოა საშიში იყოს ნაყოფისათვის. ამიტომ პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს.

ლაქტაცი-. პრეპარატი უკუნაჩვენებია მეძუძური ქალებისათვის.

სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება:

არ არსებობს მონაცემები მანქანის ტარების და მექანიზმის მართვის უნარზე ფლუვასტატინის გავლენის შესახებ.

ურთიერთქმედება საკვებთან: ფლუვასტატინის ეფექტები ერთი და იგივეა მისი მიღებისას საღამოს საკვებთან, ან 4 საათის შემდეგ. ფლუვასტატინის CYP3A4  სხვა სუბსტრატებთან ურთიერთქმედების არარსებობის გათვალისწინებით, სავარაუდოა, რომ ფლუვასტატინი არ რეაგირებს გრეიფრუტის წვენზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სხვა პრეპარატების გავლენა ფლუვასტატინზე:

– ფიბრატული მჟავას წარმოებულები (ფიბრატები) და ნიაცინი (ნიკოტინის მჟავა): ფლუვასტატინის ერთდროული შეყვანა ბეზაფიბრატთან, ჰემფიბროზილთან, ციპროფიბრატთან ან ნიაცინთან (ნიკოტინის მჟავა) კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას არ ახდენს ფლუვასტატინის ან ლიპიდების დონის დამწევ სხვა აგენტების ბიოშეღწევადობაზე. ამასთან, ვინაიდან იმ პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობდნენ ჰმგ-კო-რედუქტაზის სხვა ინჰიბიტორებს, არსებობს მიოპათიის განვითარების რისკი, ასეთი კომბინაციები საჭიროა გამოყენებული იქნას გარკვეული სიფრთხილით.

– ინტრაკონაზოლი და ერითრომიცინი: ფლუვასტატინის ერთდროული მიღება ციტორომის მძლავრ ინჰიბიტორებთან P450 (CYP)3A4 ინტრაკონაზოლთან და ერითრომიცინთან, მინიმალურ გავლენას ახდენს ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობაზე, იმის გათვალისწინებით, რომ ეს ფერმენტი მინიმალურადაა ჩართული ფლუვასტატინის მეტაბოლიზმში, ნაკლებსავარაუდოა, რომ CYP3A4 სხვა ინჰიბიტორებიც (მაგალითად კეტოკონაზოლი, ციკლოსპორინი) ზეგავლენას მოახდენენ ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობაზე.

– ფლუკონაზოლი: ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებიც წინასწარ ღებულობდნენ ფლუკონაზოლს (CYP2C9 ინჰიბიტორი), ფლუვასტატინის შეყვანა იწვევს პრეპარატის დაგროვების და პიკური კონცენტრაციის ზრდას, შესაბამისად 84% და 44%-ით. მართალია, არ არსებობს კლინიკური დადასტურება იმისა, რომ ფლუვასტატინის უსაფრთხოების პროფილი იცვლება იმ პაციენტებთან, რომლებიც წინასწარ ღებულობდნენ ფლუკონაზოლს 4 დღის განმავლობაში, მაინც გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო ფლუვოსტატინის მიღებისას ფლუკონაზოლთან ერთად.

– ციკლოსპორინი: ტრანსპლატირებული თირკმლის მქონე პაციენტების გამოკვლევამ აჩვენა, რომ ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობა (40 მგ-მდე დღეში) არ იზრდება კლინიკურად მნიშვნელოვან მაჩვენებლებამდე იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ციკლოსპორინს სტაბილურ რეჟიმში. როდესაც პრეპარატი შეჰყავდათ ტრანსპლანტირებული თირკმლის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებოდნენ ციკლოსპორინის სტაბილურ რეჟიმზე, აღმოჩნდა, რომ ფლუვასტატინის დაგროვება და მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) გაიზარდა 2-ჯერ, ჯანმრთელ სუბიექტებში არსებულ მაჩვენებლებთან შედარებით. მართალია, ფლუვასტატინის დონეთა ამგვარი მომატება კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ იყო, მაინც გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის ასეთი კომბინაციით გამოყენებისას.

– ნაღვლის მჟავების სეკვესტრანტები: ფლუვასტატინი საჭიროა შევიყვანოთ არაუადრეს  4 საათისა ნაღვლის მჟავების სეკვესტრანტების  (მაგალითად ქოლესტერამინის) შემდეგ, რათა თავიდან იქნას აცილებული პრეპარატის შეკავშირებით გამოწვეული მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება.

– რიფამპიცინი (რიფამიცინი): ფლუვასტატინის შეყვანა ჯანმრთელ მოხალისეებთან, რომლებიც ღებულობდნენ რიფამპიცინის (რიფამპინს), იწვევეს ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობის დაქვეითებას დაახლოებით 50%-ით. მართალია ამჟამად არ არსებობს კლინიკური დადასტურება, რომ ფლუვასტატინის ლიპიდების დონის დამწევი ეფექტურობა შეცვლილია პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში ღებულობდნენ რიფამპიცინს (მაგალითად ტუბერკულოზის მკურნალობის დროს), ლიპიდების დონის დასაქვეითებლად შესაძლებელია საჭირო გახდეს ფლუვასტატინის დოზირების შესაბამისი კორექცია.

– ჰისტამინი H_{2 –} რეცეპტორების ანტაგონისტები და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები: ფლუვასტატინის ერთდროული შეყვანა ციმეტიდინთან, რანიტიდინთან ან ომეპრაზოლთან იწვევს ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობის გაზრდას, რომელიც კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის. მართალია ამ ურთიერთქმედების დამატებითი გამოკვლევები ჯერ-ჯერობით არ ჩატარებულა, ნაკლებსავარაუდოა, რომ H₂-რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტებმა/პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა გამოიწვიონ ფლუვასტატინის ბიოშეღწევადობის ცვლილება.

– ფენიტოინი: ფენიტოინის მინიმალური გავლენა ფლუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკაზე მიუთითებს, რომ ფლუვასტატინის დოზის კორექცია მისი ფენიტოინთან ერთდროულად მიღებისას, საჭირო არ არის.

– გულ-სისხლძარღვთა პრეპარატები: ფლუვასტატინის ერთდროულ მიღება პროპრანოლოლთან, დიგოქსინთან, ლოზატრანთან ან ამლოდიპინთან არ იწვევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებებს. ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების მიხედვით, ფლუვასტატინის და ამ აგენტების ერთობლივი მიღების დროს საჭირო არ არის მონიტორინგი ან დოზის კორექცია.

– ფლუვასტატინის გავლენა სხვა პრეპარატებზე: ციკლოსპორინი. პრეპარტი გავლენას არ ახდენს ციკლოსპორინის ბიოშეღწევადობაზე მათი ერთდროული გამოყენების დროს.

– ფენიტოინი: ფენიტოინის ფარმაკოკინეტიკის ზოგადი ცვლილებები, მისი ფლუვასტატინთან ერთდროული შეყვანის დროს, შედარებით მცირეა და კლინიკური მნიშვნელობა არა აქვს. ამიტომ, ფლუვასტატინთან ერთად მიღებისას საკმარისია პლაზმაში ფენიტოინის დონეთა ჩვეულებრივი მონიტორინგი.

– ვარფარინი და კუმარინის სხვა წარმოებულები: ჯანმრთელ მოხალისეებში ფლუვასტატინისა და ვარფარინის მიღებას არ გამოუწვევია გვერდითი გავლენა პლაზმაში ვარფარინის დონეზე და პროთრომბინის დროზე, თვითონ ვარფარინთან შედარებით. თუმცა იშვიათად ადგილი ჰქონდა სისხლდენის და/ან პროთრომბინის დროის მატების ცალკეულ ეპიზოდებს პაციენტებთან, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ ფლუვასტატინსა და ვარფარინს ან კუმარინის სხვა წარმოებულებს, რეკომენდებულია პროთრომბინის დროის მონიტორინგის ჩატარება პაციენტებთან, რომლებიც ღებულობდნენ ვარფარინს ან კუმარინის სხვა წარმოებულებს, და რომლებიც ამ ფონზე მკურნალობას იწყებენ ფლუვასტატინით, აგრძელებენ მას, ან ცვლიან ფლუვასტატინის დოზას.

– დიაბეტის საწინააღმდეგო პერორალური აგენტები: პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ სულფანილშარდოვანას პრეპარატებს (გლიბენკლამიდი – გლიბურიდი, ტოლიუტამიდი) ინსულინდამოუკიდებელი დიაბეტის სამკურნალოდ (2 ტიპის), ფლუვასტატინის შეყვანა არ იწვევს გლიკემიის კონტროლში კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

FUROSEMIDE; AMILORIDE

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ფუროსემიდი+ამილორიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კომბინირებული დიურეზული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 5 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ფუროსემიდი …………………………….40 მგ

ამილორიდის ჰიდროქლორიდი ……….5 მგ

(ამილორიდის ჰიდროქლორიდის ანჰიდრიდის ეკვივალენტური)

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამებელი, ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კომბინირებული პრეპარატი, რომელსაც ახასიათებს დიურეზული და ჰიპოტენზიური მოქმედება.

ფუროსემიდი წარმოადგენს ძლიერ მოქმედ მარყუჟოვან შარდმდენს, რომელიც ხელს უშლის ნატრიუმისა და ქლორის იონების რეაბსორბციას ჰენლეს მარყუჟის აღმავალ ნაწილში, აძლიერებს კალიუმის, კალციუმისა და მაგნიუმის იონების გამოყოფას, ასევე აძლიერებს წყლის ექსკრეციას.

ამილორიდი წარმოადგენს პიროზინოილგუანიდინის წარმოებულ, კალიუმის შემნახველ შარდმდენ პრეპარატს, რომელიც ძირითადად მოქმედებს თირკმლის დისტალურ მილაკებზე, აძლიერებს ნატრიუმისა და ქლორის იონების გამოყოფას და ამცირებს კალიუმის გამოდევნას.

ფუროსემიდისა და ამილორიდის კომბინაცია მოსახერხებელია სასურველი დიურეზის მისაღებად, იგი საშუალებას იძლევა თავიდან ავიცილოთ ფურომესემიდით გამოწვეული ჰიპოკალემია და კალიუმისშემცველი პრეპარატებით გამოწვეული დისკომფორტი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღების შემდეგ ამილორიდი არასრულად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მიღებიდან 3-4-სთ-ში პლაზმაში აღწევს კონცენტრაციის პიკს. ერთჯერადად მიღების შემდეგ ამილორიდით გამოწვეული ნატრიურეზი გრძელდება 2 სთ. ამილორიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6 სთ-ს, მისი გამოყოფა ორგანიზმიდან ხდება შეუცვლელი სახით შარდთან ერთად.

ფუროსემიდის პერორალურად მიღების შემდეგ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეიწოვება პრეპარტის 60-70%. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის შემთხვევაში ან გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს აბსორბციის ხარისხი მცირდება. პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინებს, უკავშირდება პრეპარატის 95-99%; მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში, მისი 88% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით, 12% – ნაღველთან ერთად. ფუროსემიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 0.5 სთ-ს, ანურიის დროს 1.5-2.5 სთ-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გახანგრძლივდეს ღვიძლისა და  თირკმლის უკმარისობის დროს.

ჩვენებები:

• გულის უკმარისობით გამოწვეული შეშუპება;
• ასციტით მიმდინარე ღვიძლის უკმარისობა;
• ნეფროზული სინდრომი;
• ორგანიზმში სითხის შეკავების ისეთი მდგომარეობა, როდესაც საჭიროა კალიუმის შენარჩუნება;
• არტერიული ჰიპერტენზია.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილთათვის რეკომენდებულია 1 ტაბლეტი ლერონის მიღება საუზმის ან სადილის დროს მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 ტაბლეტამდე დღეში.

მოხუცებში, ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევის დიდი რისკის გამო ლერონი გამოიყენება განსაკუთრებულ შემთხვევებში.

გვერდითი მოვლენები:

ფუროსემიდი:

წყლისა და ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ:  პრეპარატის ხანგრძლივი დროით მიღების შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ჰიპოვოლემია და ჰიპონატრემია, რომელიც ვლინდება ზოგადი სისუსტით, წვივის კუნთების კრუნჩხვით. დამახასიათებელია არტერიული წნევის დაქვეითება, ორთოსტატური ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, მიდრეკილება თრომბოზების მიმართ.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: პანკრეატიტი, სიყვითლე (ღვიძლშიდა ქოლესტაზი), ანორექსია, ლორწოვანი გარსების გაღიზიანება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, ფაღარათი, გულისრევა, ღებინება.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ჰიპერურიკემია (პოდაგრის შესაძლო გამწვავების რისკის მქონე პაციენტებში), ჰიპერგლიკემია, გლუკოზურია, შაქრიანი დიაბეტის სიმპტომების გაძლიერება, შაქრიანი დიაბეტის მიმდინარეობის გაუარესება, ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციის, ასევე შარდოვანასა და კრეატინინის დონის გარდამავალი მომატება სისხლის პლაზმაში.

ნერვული სისტემის მხრივ: ყურებში შუილი, სმენის დაქვეითება პარესთეზია, მხედველობის დაქვეითება.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: აპლაზიური ანემია, ჰემოლიზური ანემია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, კანის შეშუპება.

ამილორიდი:

წლისა და ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ: პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, ლერონის ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს ჰიპერკალემიას, რაც ვლინდება კუნთების სისუსტითა და გულის რიტმის მოშლით.

ენდოკრინული და სასქესო სისტემების მხრივ:

ქალებში – მენსტრუალური ციკლის დარღვევები, ამენორეა, ჰირსუტიზმი. მამაკაცებში – პოტენციის დარღვევები, გინეკომასტია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ტკივილი მუცელში, გულისრევა, ღებინება, გასტრიტი, კუჭის წყლული, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა, პარესთეზია, ტრემორი, თავის ტკივილი, ცნობიერების დარღვევა, ატაქსია, ლიბიდოს დაქვეითება.

სხვა: აგრანულოციტოზი, გამონაყარი კანზე, ცხელება.

უკუჩვეებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ჰიპერკალემია, გამოხატული ჰიპოკალემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპოვოლემია, ღვიძლის უკმარისობა თანდართული კომით, ღვიძლის ციროზით გამოწვეული პრეკომა, ლაქტაცია, ბავშვთა ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობისა და ლაქტაცის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ლერონით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა რეგულარულად არტერიული წნევის, დიურეზის, სითხისა და ელექტროლიტების კონტროლი, რათა თავიდან იქნას აცილებული სითხის მასიური დაკარგვა.

* ხანგრძლივი მკურნალობის დროს საჭიროა შრატში კალიუმის, ნატრიუმის, კრეატინინისა და შარდოვანას კონტროლი.

* მოხუცებულებში პრეპარატი გამოიყენება განსაკუთრებული სიფრთხილით, ასევე საშარდე გზების ობსტრუქციის დროს.

* ფუროსემიდი იწვევს ჰიპერგლიკემიის განვითარებას, ამის გამო საჭიროა ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექტირება.

* ფუროსემიდმა შეიძლება მოახდინოს ჰიპერურიკემიის და პოდაგრის პროვოცირება.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატის გამოყენებისას საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს.

ჭარბი დოზირება:

ჰიპერდოზირებისას ვლინდება: დეჰიდრატაცია, მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირება, არტერიული ჰიპოტენზია, ელექტროლიტური დისბალანსი, ჰიპოკალემია, ჰიპოქლორემიული ალკალოზი.

მკურნალობა: სიმპტომურია, საჭიროა მოცირკულირე სითხისა და ელექტროლიტების მოცულობის შევსება. ჰემოდიალიზი არ აჩქარებს ფუროსემიდის გამოდევნას ორგანიზმიდან.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– კალიუმის პრეპარატებთან ან კალიუმის შემნახველ შარდმდენებთან, ასევე ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალემია.

– არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები ამცირებენ ამილორიდის მოქმედების ეფექტს.

– ფუროსემიდი ამცირებს ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების, პრესორული ამინების ეფექტურობას, ასევე აძლიერებს სალიცილატების, თეოფილინის, ლითიუმის პრეპარატებისა და არამადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტების მოქმედებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LERKANIDIPINE

მწარმოებელი: BERLIN-CHEMIE/MENARIN GROUP

მოქმედი ნივთიერება: ლერკანიდიპინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კალციუმის არხების ბლოკატორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ლერკანიდიპინის ჰიდროქლორიდი ………  10 მგ

ჩვენებები:

• ლერკამენი® 10 ინიშნება ექიმის მიერ სისხლის მაღალი წნევის, ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი ლერკამენი® 10 მიიღება ექიმის დანიშნულებით. ჩვეულებრივ მიიღება ერთი ტაბლეტი დღე-ღამეში ერთსა და იმავე დროს, უპირატესად დილით, საკვების მიღებამდე სულ მცირე 15 წუთით ადრე, რადგან ცხიმიანი საკვები მნიშვნელოვნად ზრდის სისხლში პრეპარატის რაოდენობას.

მედიკამენტის მიმართ პაციენტის ინდივიდუალურ რეაქციის მიხედვით დოზის გაზრდა შესაძლებელია 20 მგ-მდე. დოზის გაზრდა უნდა განხორციელდეს თანდათანობით, რადგან წნევის დაქვეითების მაქსიმალური ეფექტი მიღწევას შეიძლება დაახლობით 2 კვირა დასჭირდეს.
ტაბლეტი მიიღება მთლიანად, საკმარისი რაოდენობის წყლის დაყოლებით.
დანიშნული დოზის გადაჭარბებით მიღება აკრძალულია.
ზედმეტი დოზის მიღების ან დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თან იქონიეთ ტაბლეტები და/ან შეფუთვა.
ნორმალური დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის წნევის ძლიერი დაქვეითება და გულისცემია (პულსი) შეიძლება გახდეს არარეგულარული და გახშირებული. აღნიშნულმა მდგომარეობამ შეიძლება გამოიწვიოს გონების დაკარგვა.
ხანდაზმული პაციენტები
დოზის კორექტირება საჭირო არ არის. მაგრამ მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა.
პრეპარატი ლერკამენი® 10-ის დოზის მიღების გამოტოვება პრეპარატის დოზის გამოტოვების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიიღეთ ჩვეულებრივი დოზა და გააგრძელეთ მიღება მეორე დღეს დანიშნულების მიხედვით.

გვერდითი მოვლენები:
გვერდითი ეფექტების შეფასებას საფუძვლად უდევს სიხშირის შემდეგი მონაცემები:

აღინიშნება შემდეგი არასასურველი გვერდითი ეფექტები:

ზოგჯერ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ტერფ-წვივის სახსრების ან ქვედა კიდურების შეშუპება, გახშირებული პულსი, გულისცემა, სახეზე სისხლის მოწოლა.
იშვიათად: კანზე გამონაყარი, კუნთების ტკივილი, ძილიანობა, გულისრევა, საჭმლის მონელების დარღვევა, ფაღარათი, ტკივილი მუცლის არეში, ღებინება, სტენოკარდიის შეტევა, შარდის რაოდენობის გაზრდა, სისუსტე ან დაღლილობა. 
ძალიან იშვიათად: ღრძილების გასქელება, შრატში ღვიძლის ფერმენტების (ტრანსამინაზა) დონის დროებითი მომატება, სისხლის ძალიან დაბალი წნევა, შარდვის სიხშირის მომატება, ტკივილი გულ-მკერდის არეში. 
არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში დიჰიდროპირიდინის ჯგუფის ზოგიერთმა პრეპარატმა სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში შეიძლება გამოიწვიოს სტენოკარდიის შეტევების, სიხშირის, ხანგრძლივობის და სიმძიმის მომატება. ლერკამენი® 10-ის მიღების დროს აღნიშნულიდან რომელიმეს პრობლემის გამოვლენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.
დაუყოვნებლივ შეატყობინეთ ექიმს სხვა არასასურველი გვერდითი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში.
ნებისმიერი არასასურველი გვერდითი მოვლენის შემთხვევაში, აცნობეთ ექიმს ნებისმიერი სხვა პრეპარატის მიღების შესახებ, იშვიათად მიღებული პრეპარატების ჩათვლით

უკუჩვენებები:
ლერკამენი® 10-ის მიღება არ შეიძლება შემდეგ შემთხვევებში:
აღნიშნული პრეპარატის მსგავსი სამკურნალო საშუალებების (მაგალითად, ამლოდიპინი, ნიკარდიპინი, ფელოდიპინი, ისრადიპინი, ნიფედიპინი ან ლაციდიპინი) ან პრეპარატის სხვა კომპონენტის მიმართ ალერგიული რეაქციის გამოვლენა წარსულში. აღნიშნული პრეპარატის სხვა კომპონენტები ჩამოთვლილია ზემოთ;
ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდი;
ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში ან თუ არ იყენებთ ეფექტურ კონტრაცეფციას პრეპარატი ლერკამენი® 10-ის მიღება არ შეიძლება.
პრეპარატის მიღების დროს ორსულობაზე ეჭვის შემთხვევაში რჩევისთვის მიმართეთ ექიმს. 
პრეპარატი ლერკამენი 10-ის მიღება არ შეიძლება გულის შემდეგი დაავადებების დროს:
გულის არაკონტროლირებადი უკმარისობა, გულიდან გამომავალი სისხლძარღვების ობსტრუქცია, არასტაბილური სტენოკარდია (მოსვენების სტენოკარდია ან პროგრესირებადი სტენოკარდია), აგრეთვე გულის შეტევის შემდეგ ერთი თვის განმავლობაში.
პრეპარატი ლერკამენი 10-ის მიღება არ შეიძლება ღვიძლის ან თირკმელების მძიმე დაავადებების დროს.
პრეპარატი ლერკამენი 10-ის მიღება არ შეიძლება ციკლოსპორინის შემცველ პრეპარატებთან, პერორალურ სოკოს საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებებთან (კეტოკონაზოლი ან იტრაკონაზოლი), მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებთან (მაგალითად, ერითრომიცინი ან ტროლეანდომიცინი) და აივ-ინფექციების სამკურნალო პერორალურ ანტივირუსულ პრეპარატებთან (მაგალითად, რიტონავირი) კომბინაციაში;
მიზანშეწონილი არ არის აგრეთვე გრეიფრუტის წვენთან კომბინაცია.
ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვის უნარზე:
სხვადასხვა ინდივიდუალური რეაქციის შედეგად რეაქციის უნარი იმდენად იცვლება, რომ ქვეითდება სატრანსპორტო საშუალებების, მექანიზმების მართვის და წონასწორობის შენარჩუნების უნარი. ეს განსაკუთრებით ხდება მკურნალობის დასაწყისში, დოზის გაზრდის და მედიკამენტის შეცვლის შემთხვევაში, აგრეთვე ალკოჰოლური სასმელის მიღების დროს.

განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება განსაზღვრული გულის დაავადებების შემთხვევაში და/ან თუ როდესაც არის კარდიოსტიმულატორის საჭიროება. აღნიშნული დაავადებების არსებობის შესახებ აცნობეთ მკურნალ ექიმს, რომელიც მიიღებს აუცილებელ ზომებს პრეპარატი ლერკამენი® 10-ის დანიშვნის წინ.
მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ან თირკმელების დაავადებების შემთხვევაში ან თუ იმყოფებით დიალიზზე დოზის კორექციისათვის მიმართეთ ექიმს.
პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს 30 მგ ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზას დეფიციტის, გალაქტოზემიის ან გლუკოზა/გალაქტოზის შეწოვის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნა არ შეიძლება.
18 წლამდე ასაკის პაციენტებისათვის ლერკამენი® 10-ის მიღება მიზანშეწონილი არ არის, რადგან აღნიშნული ჯგუფის პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
აცნობეთ მკურნალ ექიმს თუ იღებთ სხვა სამკურნალო საშუალებებს, ურეცეპტო სტატუსის მქონე ანუ ექიმის დანიშნულების გარეშე შეძენილი პრეპარატების ჩათვლით.
დღე-ღამეში 800 მგ მეტი დოზით ციმეტიდინის, ან დიგოქსინის, ან მიდაზოლამის ლერკამენი 10-თან ერთდროულად რეგულარული მიღების შემთხვევაში კონსულტაცია გაიარეთ ექიმთან ლერკამენი 10-ით მკურნალობის პერიოდში. აღნიშნული პრეპარატებიდან რომელიმეს მიღების შემთხვევაში აცნობეთ თქვენს ექიმს.
განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო შემდეგი პრეპარატების მიღების (მკურნალობის) შემთხვევაში:
* რიფამპიცინი, ტერფენადინი, ასტემიზოლი, ამიოდარონი, ქინიდინი. აცნობეთ ექიმს თუ იღებთ ამ პრეპარატებიდან რომელიმეს. ამ შემთხვევაში სასურველია ექიმის კონსულტაცია. 
* სიფრთხილის ზომების მიღებაა საჭირო ისეთი კრუნჩხვის საწინააღმდეგო სამკურნალო საშუალებების მიღების შემთხვევაში, როგორიცაა ფენიტოინი ან კარბამაზეპინი. 
* პერორალური სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები (კეტოკონაზოლი ან იტრაკონაზოლი),  მაკროლიდური ანტიბიოტიკები (მაგალითად, ერითრომიცინი ან ტროლეანდომიცინი) ან აივ-ინფექციების სამკურნალო ანტივირუსული პრეპარატები (მაგალითად, რიტონავირი) აძლიერებს ლერკამენი® 10-ის მოქმედებას, ამიტომ აღნიშნული პრეპარატების ლერკამენი® 10-თან ერთდროულად მიღება აკრძალულია.
* ციკლოსპორინის შემცველი პრეპარატის და ლერკამენი® 10-ის ერთდროული მიღება აძლიერებს როგორც ერთი, ისე მეორე მედიკამენტის მოქმედებას. ამიტომ მათი ერთდროულად მიღება არ შეიძლება.
* სიფრთხილის დაცვის გარეშე შეიძლება ლერკამენი® 10-ის ერთდროულად მიღება ე.წ. ბეტა-ბლოკატორებთან (მაღალი წნევის დამაქვეითებელ ან გულის დაავადებების სამკურნალო განსაზღვრული პრეპარატები), მაგალითად მეტოპროლოლთან. მაგრამ ამ შემთხვევაში აუცილებელია ლერკამენი® 10-ის დოზის კორექტირება. 
* ლერკამენი® 10-ის და სიმვასტატინის (ქოლესტერინის დონის დამწევი პრეპარატი) ერთდროულად დანიშვნის შემთხვევაში ლერკამენი® 10 მიიღება დილით, ხოლო სიმვასტატინი – საღამოს.
* გრეიფრუტის წვენმა შეიძლება გააძლიეროს ლერკამენი® 10-ის მოქმედება, ამიტომ მისი მიღება აკრძალულია.
* ალკოჰოლიმა შეიძლება გააძლიეროს ანტიჰიპერტენზიული სამკურნალო საშუალებების მოქმედება, ამიტომ ლერკამენი® 10-ით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღების შეწყვეტა ან მკაცრად შეზღუდვა.

შენახვის პირობები და ვადა:
ლერკამენი® 10-ის ტაბლეტები ინახება ორიგინალ შეფუთვაში.
ყველა სამკურნალო საშუალება ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
3 წელი.

გარე შეფუთვაზე (დასაკეც მუყაოს კოლოფზე) და ბლისტერის ზოლზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება. 
აღნიშნული პრეპარატი გამოწერილია პირადად თქვენთვის. დაუშვებელია მისი გადაცემა სხვა პირისათვის.

საერთაშორისო დასახელება:

MIANSERIN

მწარმოებელი: ORGANON

მოქმედი ნივთიერება: მიანსერინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიდეპრესანტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

მიანსერინის ჰიდროქლორიდი …………  30 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ტატრაციკლური ანტიდეპრესანტი, პრესინაფსური ადრენორეცეპტორების დათრგუნვის ხარჯზე აძლიერებს ადრენერგულ გადაცემას თავის ტვინში და იზრდება მედიატორის გამოყოფა. აბლოკირებს სეროტონინულ და H1–ჰისტამინური რეცეპტორებს. ახდენს აგრეთვე ანქსიოლიტურ, სედატიურ და საძილე მოქმედებას. ანტიდეპრესიული მოქმედებით ჩამორჩება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებს და მაპროტილინს. უმრავლესობა ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისაგან განსხვავებით, პრაქტიკულად არ ავლენს ქოლინომაბლოკირებელ აქტიობას, არ ახდენს არასასურველ გავლენას გულ–სისხლძარღვთა სისტემაზე.

ჩვენებები:

სხვადასხვა გენეზის დეპრესიული სინდრომი, რომელიც მოითხოვს ფარმაკოთერაპიას.

დოზირების რეჟიმი:

დგინდება ინდივიდუალურად და კორექტირდება მკურნალობის პროცესში პაციენტის რეაქციიდან გამომდინარე.

მოზრდილებს ენიშნებათ საწყისი დღეღამური დოზით 30–45 მგ.

ეფექტური სამკურნალო დოზა ვარირებს 30–90მგ/დღ. ფარგლებში.დღეღამური დოზა შეიძლება გაიყოს რამდენიმე მიღებაზე ან უმჯობესია დაინიშნოს 1–ჯერ დღეში ღამით (ძილზე დადებითი მოქმედების გათვალისწინებით).

კლინიკური ეფექტის მიღწევის შემდეგ სასურველია ანტიდეპრესიული  მკურნალობის გაგრძელება რამდენიმე თვე.

ასაკოვანი პაციენტებისთვის დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, დაწყებული 30მგ/დღ –ში.

შემდეგ დღეღამური დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს. ეფექტური შემანარჩუნებელი დოზა შეიძლება იყოს რამდენადმე დაბალი, ვიდრე საშუალო ასაკის ავადმყოფებში.

ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების ჩვენება არ არის, რადგან შეზღუდულია კლინიკური    გამოცდილება ამ კატეგორიის ავადმყოფებში პრეპარატით მკურნალობის შედეგებზე.

გვერდითი მოქმედება:

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: შედარებით ხშირად  აღინიშნება ძილიანობა;

სისხლწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: აღწერილია ძალიან იშვიათი შემთხვევები ლეიკოპენიის შექცევადი განვითარების, აგრანულოციტოზი.

სხვა:

ჰიპერტანზია,  წონაში მომატება, ძალიან იშვიათად – ართრალგია, კრუნჩხვა, შეშუპება, გინეკომასტია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

უკუჩვენებები:

* მანიაკალური სინდრომი;

* ღვიძლს ფუნქციის გამოხატული დარღვევა.

* ორსულობა და ლაქტაცია:

* ამ პერიოდში ლერივონის მიღება ნაჩვენებია მხოლოდ უკიდურეს შემთხვევაში.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილზე. 2⁰–დან 25⁰C-მდე.

ვადა – 5 წელი.