საერთაშორისო დასახელება:

ZUCLOPENTHIXOL

მწარმოებელი: H. LUNDBECK, დანია

მოქმედი ნივთიერება: ზუკლოპენტიქსოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 და 100 ც.

1 ტაბ.

ზუკლოპენტიქსოლი

(დიჰიდროქლორდის ფომით) ...........  2 მგ

ზუკლოპენტიქსოლი

(დიჰიდროქლორიდის ფორმით) .........10 მგ

დამხმარე ნივთიერება: ლაქტოზა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კლოპიქსოლი წარმოადგენს ანტიფსიქოზურ საშუალებას (ნეიროლეფსიური), რომელიც ნაწარმოებია თიოქსან-ტენისგან.

ნეიროელეფსიური საშუალების ანტიფსიქოზურ მოქმედებას, როგორც წესი, უკავშირებენ დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადას, რომელიც სავარაუდოდ იწვევს ჯაჭვურ რეაქციას, რომელშიც ჩართულია სხვა მედიატორული სისტემებიც.

კლოპიქსოლს გააჩნია მკვეთრად გამოხატული ანტიფსიქოზური და სპეციფიკური შემაკავებელი მოქმედება. კლოპიქსოლმა შეიძლება გამოავლინოს გარდამავალი დოზადამოკიდებული, სედატიური ეფექტი. თერაპიის დასაწყისში (ანტიფსიქოზურ მოქმედებამდე) სედატიური ეფექტის სწრაფი განვითარება წარმოადგენს დიდ უპირატესობას მწვავე ფსიქოზების მკურნალობისას. ტოლერანტობის მომენტი პრეპარატის არასპეციფიკური სედატიური ეფექტის მიმართ მალე დგება. კლოპიქსოლის სპეციფიკური სედაციური მოქმედება განსაკუთრებით დადებითია იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომელთაც აწუხებთ აჟიტაცია, მოუსვენრობა, აგრესიულობა.

ფარმაკოკინეტიკა:

ზუკლოპენტიქსოლის ბიოშეღწევადობა მისი პერორარული მიღებისას შეადგენს დაახლოებით 44%-ს. სისხლის შრატში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 4 საათის შემდეგ. ზუკლოპენტიქსოლი უმნიშვნელოდ აღწევს პლაცენტარული ბარიერის გავლით და მცირე რაოდენობით გამოიყოფა რძესთან ერთად. მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ნეიროლეფსიური აქტიობა და გამოიყოფიან, ძირითადად განავალთან და ნაწილობრივ შარდთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 20 საათს.

ჩვენებები:

• მწვავე და ქრონიკული შიზოფრენია და სხვა ფსიქოზური მოშლილობები, განსაკუთრებით ჰალუცინაციებთან, პარანოიდულ ბოდვასთან და აზროვნების მოშლილობასთან ერთად, ასევე აჟიტაციური მდგომარეობისას, გაძლიერებული მოუსვენრობისა და აგრესიულობისას;
• მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზის მანიაკალური ფაზა;
• გონებრივი ჩამორჩენილობა, რომელსაც თან სდევს ფსიქომოტორული აგზნება, აჟიტაცია და მოქმედების სხვა დარღვევები;
• სენილური ჭკუასუსტობა, რომელსაც თან სდევს პარანოიდული იდეები, ცნობიერების დარღვევა, დეზორიენტაცია, ქცევის დარღვევა.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატის დოზები ინდივიდუალურად უნდა იქნას შერჩეული თითოეული პაციენტისათვის, მისი მდგომარეობის შესაბამისად. როგორც წესი, თავდაპირველად უნდა დაინიშნოს მცირე დოზები, რომლებიც შემდგომ სწრაფად უნდა გაიზარდოს ოპტიმალურ ეფექტურ დონემდე კლინიკური ეფექტის შესაბამისად.

შიზოფრენიის მწვავე შეტევის, ან სხვა მწვავე ფსიქოზური მოშლილობების დროს, გამოხატული აჟიტაცია და მანია: პრეპარატი ინიშნება როგორც წესი 10-50 მგ დღეში.

გამოხატული მოშლილობებისას და საშუალო სიმძიმის მდგომარეობებისას საწყისი დოზა 20 მგ/დღეში აუცილებლოიბს შემთხვევაში იზრდება 10-20 მგ-თი 2-3 დღის შუალედით დღეში 75 მგ-მდე და მეტი.

ქრონიკული ფსიქოზური მდგომარეობების შიზოფრენიისას და სხვა ქრონიკული ფსიქოზების დროს დოზა შეადგენს 20-40 მგ/დღეში.

ოლიგოფრენიით დაავადებული პაციენტების შემთხვევაში პრეპარატი ინიშნება როგორც წესი - 6-20 მგ/დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 25-40 მგ-მდე დღეში.

პაციენტებში გამოხატული აჟიტაციითა და ცნობიერების დარღვევით - სენილური დარღვევებით: პრეპარატი ინიშნება როგორც წესი - 2.6 მგ/დღეში (სასურველია მიღებული იქნას საღამოს) აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10-20 მგ-მდე დღეში.

გვერდითი მოვლენები:

ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარება, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე. უმრავლეს შემთხვევაში ის კორიგირდება დოზირების შემცირებით და/ან ანტიპარკინსონური პრეპარატების დანიშვნით, მაგრამ დასახელებული პრეპარატების რეგულარული პროფილაქტიკური გამოყენება არ არის რეკომენდებული. იშვიათ შემთხვევებში ხანგრძლივი თერაპიისას პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს დაგვიანებული დისკინეზია. ანტიპარკინსონული პრეპარატები არ აუქმებენ მის სიმპტომებს. რეკომენდებულია დოზირების შემცირება, ან თუ ეს შესაძლებელია, თერაპიის შეწყვეტა.

ფსიქიკური მოქმედების მხრივ: ძილიანობა საწყის სტადიაზე.

ვეგეტატიური ნერვული სისტემის, გულისა და სისლხლძარღვების სისტემის მხრივ: სიმშრალე პირის ღრუში, აკომოდაციის დარღვევა, შარდის შეკავება, ყაბზობა, ტაქიკარდია, ორტოსტატიკური ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევა.

ღვიძლის მხრივ: იშვიათად შეიმჩნევა მცირე ცვლილებები ღვიძლის სინჯებში.

უკუჩვენებები:

* ალკოჰოლით მწვავე მოწამვლა, ბარბიტურატებით და ოპიატებით; კომატოზური მდგომარეობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

* კლოპიქსოლმა შეიძლება იმოქმედოს ავტომანქანის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. ამიტომ თერაპიის დასაწყისში აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა იმ დრომდე, სანამ არ იქნება განსაზღვრული მკურნალობაზე პაციენტის რეაქცია.

* ხანგრძლივი თერაპიისას აუცილებელია ჩატარდეს პაციენტის მდგომარეობის დეტალური კონტროლი. განსაკუთრებული სიფრთხილით კლოპიქსოლი უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომელთაც აწუხებს კრუნჩხვითი სინდრომი, ქრონიკული ჰეპატიტი და გულისა და სისხლძარღვების დაავადებები.

* კლოპიქსოლის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული ორსულობისას და ძუძუთი ბავშვის კვებისას.

* ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს) წარმოადგენს იშვიათ, მაგრამ შესაძლებელ გართულებას ლეტალური შედეგით ნეიროლეფსიურების გამოყენებისას. ანს-ის ძირითად სიმპტომებს წარმოადგენს ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდობა და ცნობიერების დარღვევა, რომლებსაც თან სდევს ვეგეტატური ნერვული სისტემის (ლაბილური არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, გაძლიერებული ოფლიანობა) დისფუნქცია. პრეპარატის მიღების დაუყოვნებელი შეწყვეტის გარდა აუცილებელია გამოყენებულ იქნას სასიცოცხლო ფუნქციის ზოგადი შემანარჩუნებელი ზომები და სიმპტომატური მკურნალობა.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ძილიანობა, ჰიპო-ან ჰიპერთერმია, ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, კრუნჩხვები, შოკი, კომა.

მკურნალობა: სიმპტომატიური და შემანარჩუნებელი, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოხდეს კუჭის გამორეცხვა, რეკომენდებულია სორბენტის გამოყენება. უნდა იქნას გამოყენებული ზომები, რომლებიც მიმართული იქნება სასუნთქი, გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მოქმედების მხარდასაჭერად. არ არის სასურველი ადრენალინის გამოყენება, რადგანაც ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემდგომი დაქვეითება. კრუნჩხვები შეიძლება შეჩერდეს დიაზეპამით, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები კი ბიპერიდენით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ქიმიურად შეუთავსებადი კომბინაციები დადგენილი არ არის.

- კლოპიქსოლმა შეიძლება გააძლიეროს ალკოჰოლის სედატიური მოქმედება, ბარბიტურატების და ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ინჰიბიტორების მოქმედება.

- არ არის რეკომენდებული კლოპიქსოლის დანიშვნა გუანეტიდინთან და მსგავსი მოქმედების საშუალებებთან ერთად. რადგანაც ნეიროლეფსიურებმა შეიძლება შეამცირონ მათი ჰიპოტენზიური მოქმედება.

- კლოპიქსოლმა შეიძლება დააქვეითოს ლევოდოპისა და სხვა ადრენერგული საშუალებების მოქმედება,

- მეტოკლოპრამიდთან და პიპერაზინთან კომბინაცია კი ზრდის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გაზრდის საშიშროებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: ტაბ. 2 მგ - 2 წელი.

ტაბ 10 მგ, - 5 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

ZUCLOPENTHIXOL

მწარმოებელი: H.LUNDBECK, დანია

მოქმედი ნივთიერება: ზუკლოპენტიქსოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ზეთოვანი ხსნარი კუნთქვეშა შეყვანისათვის: ამპულაში 1 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ

ზუკლოპენტიქსოლის აცეტატი ...............        50 მგ

საინექციო ზეთოვანი ხსნარი კუნთქვეშა შეყვანისათვის: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ 1 ამპ.

ზუკლოპენტიქსოლის აცეტატი ..............        50 მგ 100 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კლოპიქსოლ-აკუფაზი წარმოადგენს ანტიფსიქოზურ (ნეიროლეფსიურ) საშუალებას, რომელიც ნაწარმოებია თიოქსანტენისგან.

ნეიროლეფსიური საშუალების ანტიფსიქოზურ მოქმედებას, როგორც წესი, უკავშირებენ დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადას, რომელიც სავარაუდოდ იწვევს ჯაჭვურ რეაქციას, რომელშიც ჩართულია სხვა მედიატორული სისტემებიც.

კლოპიქსოლ-აკუფაზს გააჩნია გამოხატული ანტიფსიქოზური და სპეციფიკური შემაკავებელი მოქმედება. კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება გამოავლინოს გარდამავალ დოზაზე დამოკიდებული სედატიური ეფექტი. სედატიური ეფექტის სწრაფი განვითარება თერაპიის დასაწყისში (ანტიფსიქოზური მოქმედების დაწყებამდე) ძალიან ეფექტურია მწვავე ფსიქოზებისას. არასპეციფიკური სედატიური ეფექტი ვლინდება 2 საათის შემდეგ, აღწევს მაქსიმუმს დაახლოებით 8 საათის შემდეგ, რის შემდეგაც მნიშვნელოვნად მცირდება და სუსტი რჩება განმეორებითი ინექციებისას. ტოლერანტობა არასპეციფიკური სედატიური ეფექტის მიმართ მალე დგება. კლოპიქსოლის სპეციფიკური სედაციური მოქმედება განსაკუთრებით კარგ შედეგებს იწვევს ფსიქოზური ავადმყოფების მკურნალობისას, რომლებსაც აწუხეთ აჟიტაცია, მოუსვენრობა, აგრესიულბა.

კლოპიქსოლ-აკუფაზი გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული ფსიქოზების დაწყებითი მკურნალობისათვის გამწვავებულ ფაზაში და აგრეთვე მანიაკალური მდგომარეობების დროს. კლოპიქსოლ-აკუფაზის ერთჯერადი ინექცია უზრუნველჰყოფს  გამოხატული და სწრაფად შემცირებად ფსიქოზურ სიმპტომატიკას. ინექციის მოქმედების ხანგრძლივობაა 2-3 დღე. როგორც წესი საკმარისია ერთი ან ორი ინექცია, რის შემდეგადაც პაციენტი შეიძლება გადაყვანილ იქნას პერორალური საშუალებით მკურნალობაზე ან დეპო-ფორმებზე.

კლოპიქსოლ-აკუფაზი განსაკუთრებით ეფექტურია ფსიქოზით დაავადებული ავადმყოფების მკურნალობისას, რომელთაც აწუხებთ აჟიტაცია, მოუსვენრობა ან აგრესია.

ფარმაკოკინეტიკა:

ინექციის შეყვანის შემდეგ ზუკლოპენტიქსოლის აცეტატი პერმანენტურად იხსნება აქტიურ კომპონენტ ზუკლოპენტიქსოლად და ძმრისმჟავას წარმოქმნით.

სისხლის შრატში ზუკლოპენტიქსოლი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს ინექციის შემდეგ 24-48 საათში (საშუალოდ 36 საათში). შემდგომში კონცენტრაცია ნელ-ნელა კლებულობს  და ინექციის შემდეგ 3 დღეში უტოლდება მაქსიმალური კონცენტრაციის ერთ მესამედს. ზუკლოპენტიქსოლი უმნიშვნელოდ გაივლის პლაცენტარულ ბარიერს და მცირე რაოდენობით გამოიყოფა რძესთან ერთად. მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ნეიროლეფსიური აქტივობა და გამოიყოფიან, ძირითადად განავალთან, და ნაწილობრივ შარდთან ერთად.

ჩვენებები:

• მწვავე ფსიქოზების მანიაკალური მდგომარეობებისა და გამწვავების ფაზაში ქრონიკული ფსიქოზების საწყისი მკურნალობისათვის.

მიღების წესი და დოზირება:

კლოპიქსოლ-აკუფაზი შეჰყავთ ღრმად კუნთებში საჯდომის არეში გარე ზემოთა ოთხკუთხედში. ადგილობრივად ადვილად შეითვისება. დოზირება უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად პაციენტის მდგომარეობის შესაბამისად.

კუნთებში ინექციის რეკომენდებული მოცულობა შეადგენს 1-3 მლ (50-150 მგ). აუცილებელობის შემთხვევაში განმეორებითი ინექციები უნდა ჩატარდეს 2-3 დღის ინტერვალით. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დაენიშნოს დამატებითი ინექცია 24-48 საათის შემდეგ პირველი ინექციიდან.

შემანარჩუნებელი თერაპია უნდა გაგრძელდეს კლოპიქსოლის პერორალური მიღებით ან კლოპიქსოლ დეპოს კუნთებში შეყვანით, შემდეგის გათვალისწინებით.

კლოპიქსოლით პერორალურ მკურნალობაზე გადასვლისას: კლოპიქსოლ-აკუფაზას ბოლო ინექციის შემდეგ (100 მგ-იანი ინექციები) 2-3 დღეში, პაციენტს უნდა დაენიშნოს ყოველდღიური 40 მგ-იანი დოზა, შეძლებისდაგვარად რამდენიმე მიღების შემდეგ. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10-20 მგ-ით ყოველ 2-3 დღეში 75 მგ-მდე დღეში ან მეტით.

კლოპიქსოლ დეპოთი მკურნალობაზე გადასვლისას: კლოპიქსოლ-აკუფაზას ბოლო ინექციის შემდეგ (100 მგ-იანი ინექციები) უნდა იქნას შეყვანილი კლოპიქსოლ დეპოს, 200 მგ/მლ, 200-400 მგ (1-2 მლ). კლოპიქსოლ დეპოს განმეორებითი ინექციები უნდა განმეორდეს ყოველ 2 კვირაში. აუცილებლობის შემთხვევაში დასაშვებია პრეპარატის უფრო დიდი დოზის გამოყენება ან ინტერვალების შემცირება.

კლოპიქსოლ-აკუფაზი და კლოპიქსოლ დეპო შეიძლება შევურიოთ ერთმანეთს ერთ შპრიცში და ნაერთი დაინიშნოს. როგორც ერთი ინექცია. კლოპიქსოლ დეპოს მომდევნო ინექციები და ინტერვალები ინექციებს შორის უნდა დაინიშნოს პაციენტის მდგომარეობის შესაბამისად.

გვერდითი მოვლენები:

ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარება განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე. უმრავლეს  შემთხვევაში ისინი კორიგირდება დოზირების შემცირებით და/ან ანტიპარკინსონური პრეპარატების დანიშვნით. მაგრამ დასახელებული პრეპარატების რეგულარული პროფილაქტიკური გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ვეგეტატური ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელი სიმშრალე პირის ღრუში და აკომოდაციის დარღვევა. იშვიათად ადგილი აქვს შარდვის დარღვევებს.

გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მხრივ: შესაძლებელია ორთოსტატური თავბრუსხვევა და ტაქიკარდია. ორთოსტატურ ჰიპოტენზიას იშვიათად აქვს ადგილი.

ღვიძლის მხრივ:   იშვიათად შეიმჩნევა მცირე ცვლილებები ღვიძლის სინჯებში.

უკუჩვენებები:

* ალკოჰოლით, ბარბიტურატებით და ოპიატებით მწვავე მოწამვლა, კომატოზური მდგომარეობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

* კლოპიქსოლ-აკუფაზი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომელთაც აწუხებს კრუნჩხვითი სინდრომი, ქრონიკული ჰეპატიტი და გულისა და სისხლძარღვების დაავადებები.

* კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება იმოქმედოს ავტომანქანის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. ამიტომ თერაპიის დასაწყისში აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა იმ დრომდე, სანამ არ იქნება განსაზღვრული მკურნალობაზე პაციენტის რეაქცია.

* კლოპიქსოლ-აკუფაზის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული ორსულობისას და ძუძუთი ბავშვის კვებისას.

* ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს) წარმოადგენს იშვიათ, მაგრამ შესაძლებელ გართულებას ლეტალური შედეგით ნეიროლეფსიური საშუალებების გამოყენებისას. ანს-ის ძირითად სიმპტომებს წარმოადგენს ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდობა და ცნობიერების დარღვევა, რომლებსაც თან სდევს ვეგეტატური ნერვული სისტემის (ლაბილური არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, გაძლიერებული ოფლიანობა), დისფუნქცია.

პრეპარატის მიღების დაუყოვნებელი შეწყვეტის გარდა აუცილებელია გამოყენებულ იქნას სასიცოცხლო ფუნქციის ზოგადი შემანარჩუნებელი ზომები და სიმპტომატური მკურნალობა.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ძილიანობა, ჰიპო- ან ჰიპერთერმია, ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, კრუნჩხვები, შოკი, კომა.

მკურნალობა: სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა მოხდეს კუჭის გამორეცხვა, რეკომენდებულია სორბენტის გამოყენება. უნდა იქნას გამოყენებული ზომები, რომლებიც მიმართული იქნება, სასუნთქი, გულის და სისხლძარღვების სისტემის ნორმალური ფუნქციონირებისათვის.

არ არის სასურველი ადრენალინის გამოყენება, რადგანაც ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემდგომი დაქვეითება. კრუნჩხვები შეიძლება მოიხსნას დიაზეპამით, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები კი ბიპერიდენით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კლიპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება გააძლიეროს ალკოჰოლის სედატიური მოქმედება, ბარბიტურატების და ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ინჰიბიტორების მოქმედება;

- არ არის რეკომენდებული კლოპიქსოლ-აკუფაზის დანიშვნა გუანეტიდინთან და მსგავსი მოქმედების საშუალებებთან ერთად, რადგანაც ნეიროლეფსიურებმა შეიძლება შეამცირონ მათი ჰიპოტენზიური მოქმედება.

- კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება დააქვეითოს ლევოდოპისა და სხვა ადრენერგული საშუალებების მოქმედება.

-  მეტოკლოპირამიდთან და პიპერაზინთან კომბინაცია კი ზრდის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გაზრდის საშიშროებას.

კლოპიქსოლ-აკუფაზი შეიძლება შეურიოთ კლოპიქსოლ დეპოს, რომელიც შეიცავს იმავე სახის ზეთს Viscoleo.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის მეთოდი - რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

კლოპიდოგრელი;
მწარმოებელი: შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, ღია ვარდისფერი, შემოგარსული ტაბლეტი;

1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

კლოპიდოგრელის ბისულფატს ................. 75 მგ კლოპიდოგრელის ეკვივალენტურს;  
დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაკროგოლი 6000, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი;
ტაბლეტის გარსის შემადგენლობა: ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), რკინის ოქსიდი წითელი (E 172 ).

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორი..

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
კლოპიდონი სელექტიურად აინჰიბირებს ადენოზინდიფოსფატის შეკავშირებას თრომბოციტების თანამოსახელე რეცეპტორებთან და GPIIბ/IIIა კომპლექსის აქტივობას ადენოზინდიფოსფატის ზემოქმედების ქვეშ, რაც იწვევს თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირებას. კლოპიდოგრელი აგრეთვე აინჰიბირებს სხვა აგონისტებით გამოწვეულ თრომბოციტების აგრეგაციას, რაც განპირობებულია გამოთავისუფლებული ადფ-ის მეშვეობით თრომბოციტების აქტივობის დათრგუნვით. ის შეუქცევადად უკავშირდება თრომბოციტის ადფ-რეცეპტორებს. აქედან გამომდინარე, ანტიაგრეგაციული ეფექტი გრძელდება თრომბოციტების სიცოცხლის მთელი პერიოდის განმავლობაში (7-10 დღე) და მათი ნორმალური ფუნქცია აღდგება მხოლოდ თრომბოციტების განახლების შემდგომ.
კლოპიდონის მიღების პირველივე დღიდან აღინიშნება თრომბოციტების აგრეგაციის მნიშვნელოვნად დათრგუნვა. მკურნალობის მსვლელობაში პრეპარატის რეგულარულად მიღებისას მაინჰიბირებელი ეფექტი თანდათან ძლიერდება და აღწევს მაქსიმალურ შედეგს 3-7 დღის შემდეგ. თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვის საშუალო დონე 75 მგ დღიური დოზის მიღებისას შეადგენს 40-60%-ს. მკურნალობის შეწყვეტიდან საშუალოდ 5 დღის შემდეგ თრომბოციტების აგრეგაცია და სისხლდენის დრო უბრუნდება საწყის დონეს. პრეპარატი აფართოებს კორონარულ სისხლძარღვებს. ათეროსკლეროზული დაზიანებისას ხელს უშლის ათეროთრომბოზის განვითარებას პროცესის ლოკალიზაციისაგან დამოუკიდებლად (თავის ტვინის, გულის ან პერიფერიული სისხლძარღვები).

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა და განაწილება: კლოპიდონის განმეორებით მიღებისას დოზით 75 მგ კლოპიდოგრელი სწრაფად აბსორბირდება. თუმცა მისი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში საკმაოდ უმნიშვნელოა და მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგაც არ ისაზღვრება (0.025 მკგ/ლ). კლოპიდოგრელი  და მისი ძირითადი მეტაბოლიტი შექცევადად უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (98% და 94% შესაბამისად).
მეტაბოლიზმი: კლოპიდოგრელი სწრაფად ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში. მისი ძირითადი მეტაბოლიტი არის კარბოქსილმჟავას წარმოებული, რომელიც  წარმოადგენს არააქტიურ მეტაბოლიტს და შეადგენს მოცირკულირე შენაერთის 85%-ს. კლოპიდონის 75 მგ დოზის განმეორებით მიღებებისას  მისი ძირითადი მეტაბოლიტის Cmax სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 3 მგ/ლ და აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 1 სთ-ის შემდეგ. 
კლოპიდოგრელის გამოყენებისას დოზით 50-150 მგ მისი ძირითადი მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკამ აჩვენა ხაზოვანი დამოკიდებულება. 
გამოყოფა: პრეპარატის მიღებული დოზის თითქმის 50% გამოიყოფა შარდით  და დაახლოებით 46% - განავალით 120 სთ-ის განმავლობაში.  
ერთჯერადად და განმეორებით მიღებისას ძირითადი ცირკულირებადი მეტაბოლიტის T1/2 შეადგენს 8 სთ-ს.
მძიმე ხარისხის თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში კლოპიდონის 75 მგ მიღების შემდეგ ძირითადი მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში უფრო დაბალია (კრეატინის კლირენსი 5-15 მლ/წთ), ვიდრე საშუალო ხარისხის თირკმლის უკმარისობისას.

ჩვენება:
პრეპარატი გამოიყენება ათეროსკლეროზული დარღვევების პროფილაქტიკისათვის, მათ შორის: 
- გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის (რამდენიმე დღიდან 35 დღემდე), იშემიური ინსულტის შემდგომ პერიოდში (7 დღიდან 6 თვემდე პერიოდი) ან პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული დაავადების დროს; 
- მწვავე კორონარული სინდრომით შეპყრობილ პაციენტებში ST სეგმენტის სიმაღლეში მომატების გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური Q - კბილის გარეშე), აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში; 
- მწვავე კორონარული სინდრომით შეპყრობილ პაციენტებში ST სეგმენტის სიმაღლეში მომატებით (მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი), აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში, რომლებსაც უტარდებათ მედიკამენტური მკურნალობა თრომბოლიზური თერაპიის შესაძლო გამოყენებით. 
მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებსა და ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება ერთხელ დღეში, საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად, დოზით 75 მგ. მწვავე კორონარული სინდრომის მქონე პაციენტებში ST სეგმენტის სიმაღლეში მატების გარეშე (არასტაბილური სტენოკარდია ან მიოკარდიუმის ინფარქტი პათოლოგიური Q - კბილის გარეშე) პრეპარატი გამოიყენება ერთჯერადად, საწყისი დამტვირთველი დოზით 300 მგ, შემდგომში - ერთხელ დღეში 75 მგ-ის ოდენობით (აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინაციაში დოზით 75-325 მგ დღეში). ვინაიდან აცეტილსალიცილის მჟავას მაღალი დოზით გამოყენება დაკავშირებულია სისხლდენის წარმოშობის საშიშროებასთან, რეკომენდებული დოზა უნდა იყოს არა უმეტეს 100 მგ-სა. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა ფორმალურად დადგენილი არ არის.

გვერდითი მოვლენები:
ზოგადი სიმპტომები: ტკივილი გულმკერდის არეში, გრიპის მსგავსი 
სიმპტომები, დაღლილობა, ასთენია;
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ, პარესთეზიები, კრუნჩხვა, ჰიპერესთეზია, ნევრალგია;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გენერალიზებული ან პერიფერიული შეშუპება, არტერიული ჰიპერტენზია, გულის უკმარისობა, გულის წასვლა, გაძლიერებული გულისცემა;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ზედა სასუნთქი გზების ანთება, ქოშინი, რინიტი, ბრონქიტი, ხველა, პნევმონია, სინუსიტი;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილი მუცლის არეში, დისპეფსია, დიარეა, ყაბზობა, ღებინება, გემოს შეგრძნების დარღვევა, კუჭის წყლულის პერფორაცია, ჰემორაგიული გასტრიტი, სისხლდენები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ჰეპატიტი, ღვიძლის სტეატოზი; 
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ართრალგია, ტკივილი ზურგის არეში, ართრიტი, ართროზი;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია, ანემია (აპლასტიური ან ჰიპოქრომული), აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია;
სისხლის შედედების სისტემის მხრივ: ექსტრავაზაცია, სისხლდენა ცხვირიდან, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, საშარდე გზებიდან, ოპერაციის შემდგომი ჭრილობებიდან, ფილტვებიდან, სისხლიანი ხველა, სისხლჩაქცევა სახსრებში, თვალში, ქალაშიდა სისხლჩაქცევა, ჰემოთორაქსი, თრომბოციტოპენიური პურპურა;
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი, ქავილი, ეგზემა, კანის წყლულები, ბულოზური დერმატიტი, ერითემატოზური გამონაყარი, მაკულო-პაპულოზური გამონაყარი, ჭინჭრის ციება; 
მხედველობის სისტემის მხრივ: კატარაქტა, კონიუნქტივიტი;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: შარდგამომყოფი გზების ინფექციები, ცისტიტი, მენორაგია;
სხვა: იშვიათად – მაღალი ტემპერატურა, სისხლის კრეატინინის მომატება.

უკუჩვენება:
* მძიმე ხარისხის ღვიძლის უკმარისობა;
* მწვავე სისხლდენა (მაგალითად, პეპტიური წყლულისას ან ქალაშიდა სისხლჩაქცევისას) და დაავადებები, რომლებიც განაპირობებენ მის განვითარებას (კუჭის და 12-გოჯა ნაწლავის წყლული გამწვავების სტადიაში, არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, ტუბერკულოზი, ფილტვის სიმსივნე, ჰიპერფიბრინოლიზი); 
* ორსულობა;
* ლაქტაციის პერიოდი;
* ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე (გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის);
* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისა და მასში შემავალი კომპონენტებისადმი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
– კლოპიდოგრელის და ვარფარინის ერთდროულად გამოყენება რეკომენდებული არ არის, ვინაიდან მომატებულია სისხლდენის რისკი. 
კლოპიდონის და გლიკოპროტეინ IIბ/IIIა ინჰიბიტორების ერთდროულად დანიშვნა მოითხოვს სიფრთხილეს.
– აცეტილსალიცილის მჟავა არ ცვლის კლოპიდოგრელის მაინჰიბირებელ ეფექტს თრომბოციტების ადფ-ინდუცირებულ აგრეგაციაზე, მაგრამ კლოპიდონი აძლიერებს აცეტილსალიცილის მოქმედებას თრომბოციტების კოლაგენ-მაინდუცირებელ აგრეგაციაზე. მათი ერთობლივი გამოყენებისას უნდა დავიცვათ სიფრთხილე. მხოლოდ მწვავე კორონარული სინდრომისას ST-სეგმენტის სიმაღლეში მომატების გარეშე რეკომენდებულია კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილის მჟავას ხანგრძლივი ერთდროული გამოყენება (1 წლამდე). 
– კლოპიდონი ჰეპარინთან და სხვა თრომბოლიზურ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას (არსებული კვლევითი მონაცემების მიხედვით) არ ცვლის არც ზოგად მოთხოვნილებას მათზე, არც მათ მოქმედებას სისხლის შედედების პროცესზე. ასევე არც ჰეპარინი არ ცვლის კლოპიდონის მაინჰიბირებელ ეფექტს. თუმცა ამ კომბინაციის უსაფრთხოება დღემდე დადგენილი არ არის, ამიტომ მათი ერთდროულად გამოყენებისას აუცილებელია სიფრთხილე.
– კლოპიდოგრელის და ფიბრინ-სპეციფიკური ან ფიბრინ-არასპეციფიკური თრომბოლიზური პრეპარატების და ჰეპარინის ურთიერთქმედების უსაფრთხოება ერთობლივად გამოყენებისას შესწავლილი იქნა მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის მქონე პაციენტებში. კლინიკურად საყურადღებო სისხლდენის სიხშირე ანოლოგიურია იმისა, რომელიც აღინიშნება ამ პრეპარატების (თრომბოლიზური პრეპარატების და ჰეპარინის) აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთდროული გამოყენებისას.
– კლოპიდონის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროულად მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე.
– კლოპიდოგრელის ატენოლოლთან, ანგიოტენზინის გარდამქმნელი ფერმენტის მაინჰიბირებელ პრეპარატებთან, სისხლში ქოლესტერინის დამწევ საშუალებებთან, ნიფედიპინთან, დიგოქსინთან, ფენობარბიტალთან, ციმეტიდინთან, ესტროგენებთან, თეოფილინთან ერთდროული გამოყენებისას კლინიკური ურთიერთქმედებები გამოვლენილი არ არის.
– კლოპიდონის ერთდროულად გამოყენებისას პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან იზოფერმენტის CYP2C9 მონაწილეობით (ფენიტოინი, ტოლბუტამინი), კლოპიდოგრელი აინჰიბირებს ამ ფერმენტის აქტივობას, ამიტომ შესაძლებელია აღნიშნული პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.
– ანტაციდები არ ახდენენ გავლენას კლოპიდოგრელის შეწოვაზე.

ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: სისხლდენის დროის გახანგრძლივება და მის შედეგად გამოწვეული გართულებები.
მკურნალობა: სისხლდენის შემთხვევაში ტარდება შესაბამისი თერაპია. აუცილებლობისას გახანგრძლივებული სისხლდენისას სწრაფი კორექციისათვის რეკომენდებულია თრომბოციტური მასის გადასხმა. სფეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
მონაცემების არარსებობის გამო კლოპიდონის დანიშვნა ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში რეკომენდებული არ არის.

გამოყენების თავისებურებები:
მკურნალობის პერიოდში სისხლდენისა და ჰემატოლოგიური გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას საჭიროა ჰემოსტაზის მაჩვენებლების კონტროლი.
თუ კლოპიდონი მიიღება კომბინირებულად აცეტილსალიცილის მჟავასთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, ჰეპარინთან, გლიკოპროტეინის IIბ/IIIა ინჰიბიტორთან ან ფიბრინოლიზურ საშუალებებთან, ასევე პაციენტებში სისხლდენის მომატებული საშიშროებით (ტრავმების, ქირურგიული ჩარევის და სხვა პათოლოგიური მდგომარეობებისას) სისხლის ანალიზი უნდა გაკეთდეს მკურნალობის პირველივე კვირის განმავლობაში.
ქირურგიული ჩარევის საჭიროებისას პაციენტი ვალდებულია აცნობოს მკურნალ ექიმს ან სტომატოლოგს  კლოპიდოგრელის გამოყენების შესახებ და კლოპიდონით მკურნალობა უნდა შეწყდეს 7 დღით ადრე.

კლოპიდოგრელის ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია თრომბოციტოპენიური პურპურის განვითარება, რომელიც ხასიათდება თრომბოციტოპენიით და მიკროანგიოპათიური ჰემოლიზური ანემიით, ნევროლოგიური დარღვევებით, თირკმლების დისფუნქციით ან ჰიპერთერმიით.
თრომბოციტოპენიური პურპურა წარმოადგენს მდგომარეობას, რომელიც საჭიროებს დაუყოვნებლივ ჩარევას, პლაზმაფერეზის ჩათვლით.
მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის (ST სეგმენტის სიმაღლის მომატებით) დროს კლოპიდოგრელით მკურნალობის დაწყება ინფარქტიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში არ არის რეკომენდებული.
მონაცემების არარსებობის გამო მწვავე იშემიური ინსულტის სამკურნალოდ პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.
თირკმლების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში საკმარისი კვლევების არარსებობის გამო პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ჰემორაგიული დიათეზი.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და ყურადღების კონცენტრაციაზე.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი მიეკუთვნება ვაზომოტორული ცენტრების ტონუსის დამაქვეითებელ ანტიჰიპერტენზულ საშუალებას. იგი ახდენს გამოხატულ ჰიპოტენზიურ მოქმედებას, რომელიც განპირობებულია სისხლძარღვების საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის, გულის შეკუშვის სიხშირის შემცირებით და მისი სისტოლური მოცულობის დაქვეითებით. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი რეალიზდება თავის ტვინის შემაკავებელი სტრუქტურის პოსტსინაფსური ალფა₂-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციით, სიმპათიკური  ნერვული სისტემის მედიატორის გამოყოფის შემცირებით და გულზე და სისხლძარღვებზე ეფერენტული სიმპათიკური იმპულსაციის მოქმედების დაქვეითებით. პრეპარატის ვენაში სწრაფი ინექციის დროს შესაძლებელია არტერიული წნევის ხანმოკლე მომატება, რომელიც განპირობებულია სისხლძარღვების პოსტსინაფსური ალფა₁-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციით. იგი ასევე ავლენს გამოხატულ სედატიურ მოქმედებას.

ჩვენებები

• პრეპარატი გამოიყენება არტერიული ჰიპერტონიის, ჰიპერტონული კრიზის სამკურნალოდ.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატის მიღების წესი და დოზირება დგინდება ინდივიდუალურად. იგი ინიშნება საწყისი დოზით 75 მკგ 3-ჯერ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზას თანდათანობით ზრდიან საშუალო სადღეღამისო დოზამდე - 450-600 მკგ. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა შეადგენს 300 მკგ-ს, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო - 2.4 მგ. ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ცერებროვასკულური დარღვევები, ინიშნება საწყისი დოზით 37.5 მკგ 3-ჯერ დღეღამეში. მკურნალობის კურსის ხანგრძლიობა დგინდება ინდივიდუალურად, რომელიც საშუალოდ შეადგენს 1-2 თვეს. ჰიპერტონული კრიზის კუპირებისათვის კლონიდინი შეჰყავთ ვენაში ან კუნთებში დოზით 150 მკგ.

გვერდითი მოვლენები

პირის ღრუს სიმშრალე, ცხვირის სუნთქვის გაძნელება, დაღლილობის შეგრძნება, ძილიანობა, ფსიქიური და მოტორული რეაქციების სიჩქარის შენელება. იშვიათად - ნევროზული მდგომარეობა, მოუსვენრობა, ყაბზობა, კუჭის წვენის სეკრეციის დაქვეითება, დეპრესია, ბრადიკარდია, ლიბიდოს დაქვეითება, იმპოტენცია. პრეპარატის ვენაში შეყვანისას შესაძლებელია ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

უკუჩვენებები

* დეპრესია;

* თავის ტვინის სისხლძარღვების გამოხატული ათეროსკლეროზი;

* პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებები;

გამოხატული სინუსური ბრადიკარდია, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;

* II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;

*  პრეპარატისა და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ერთდროული გამოყენება;

* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე შესაძლო მოქმედების პოტენციურ რისკს.

♦ პრეპარატის მიღების უეცარმა შეწყვეტამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ჰიპერტონული კრიზის განვითარება (მოხსნის სინდრომი).

♦ პრეპარატის გამოყენებისას თავი უნდა შევიკავოთ იმ სამუშაოების შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

♦ ორთოსტატული ჰიპოტენზიის პროფილაქტიკისათვის კლონიდინის ვენაში შეყვანის და მის შემდეგ 1.5-2 სთ-ის განმავლობაში პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს წოლით მდგომარეობაში.

საერთაშორისო დასახელება:

CLONAZEPAM

მწარმოებელი: Tarchomin pharmaceutical works “POLFA” S.A., პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: კლონაზეპამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატი ბენზოდიაზეპინის ჯგუფიდან.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

კლონაზეპამი ................      2 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატს აქვს გამოხატული კრუნჩხვის საწინააღმდეგო, ასევე ცენტრალური მიორელაქსაციური, ანქსიოლიზური, სედატიური და საძილე მოქმედება. მოქმედების მექანიზმს განაპირობებს ცნს-ში გამა-ამინობუტირატის შემაკავებელი გავლენის გაძლიერება.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება - 80%. ნახევარგამოყოფის პერიოდი 23 საათია. გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები:

• ბავშვთა და მოზარდთა ეპილეფსია (უპირატესად აკინეტიური, მიოკლონური, გენერალიზებული სუბმაქსიმალური გულყრა, საფეთქლის არისა და ფოკალური გულყრა);
• პაროქსიზმული შიშის სინდრომები, შიშის მდგომარეობი ფობიების დროს, მაგალითად: აგორაფობია (არ ინიშნება 18 წლის ქვევით);
• ფსიქომოტორული აგზნება რეაქტიული ფსიქოზების ფონზე.

მიღების წესი და დოზირება:

დოზისა და მკურნალობის ხანგრძლივობის შერჩევა მკაცრადაა განსაზღვრული ექიმის მიერ. შესაბამისი თერაპიული ეფექტის მისაღწევად აუცილებელია მკურნალობის დაწყება მცირე დოზებით და შემდეგ თანდათანობით დოზის გაზრდა შესაბამისი თერაპიული ეფექტის მიღებამდე.

ეპილეფსია

მოზრდილები: საწყისი დოზა შეადგენს 1.5 მგ/დღე-ღამეში გაყოფილი 3 მიღებაზე. საჭიროა დოზის თანდათანობით გაზრდა 0.5-1 მგ-ით ყოველი 3 დღის შემდეგ. შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად თითოეული ავადმყოფისათვის და დამოკიდებულია თერაპიულ ეფექტზე (ჩვეულებრივ 4-8 მგ/დღე-ღამეში 3-4 მიღებაზე).;

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20 მგ-ს.

ბავშვები: საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ/ დღე-ღამეში (0.5 მგ 2-ჯერ მიღებაზე), შეიძლება დოზის თანდათანობით გაზრდა 0.5 მგ-ით ყოველი 3 დღის შემდეგ დამაკმაყოფილებელი თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე.

შემანარჩუნებელი სადღეღამისო დოზა შეადგენს:

0-დან 1 წლამდე - 0.5-1 მგ;

1-დან 5 წლამდე - 1-3 მგ;

5-დან 1- წლამდე - 3-6 მგ.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ბავშვებში შეადგენს 0.2 მგ/კგ წონაზე დღე-ღამეში.

პაროქსიზმული შიშის სინდრომი:

მოზრდილები: საშუალო დოზა შეადგენს 1 მგ/დღე-ღამეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 4 მგ.

ბავშვები: პაროქსიზმული შიშის სინდრომის დროს 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში კლონაზეპამის მიღების ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

• ხანშიშესულ ავადმყოფებში (65 წლის ზევით) აუცილებელია სიფრთხილე კლონაზეპამის მიღებისას. წონასწორობის დარღვევისა და დაქვეითებული მამოძრავებელი უნარის მქონე ავადმყოფებში რეკომენდებულია დოზის შემცირება.
• ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას აუცილებელია კლონაზეპამი დაინიშნოს სიფრთხილით. შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.
• სასუნთქი სისტემის დაავადებების მქონე ავადმყოფებში კლონაზეპამმა შეიძლება გამოიწვიოს ლორწოვანის სეკრეციის გაძლიერება და სუნთქვის ფუნქციის დათრგუნვა. ამის გამო აუცილებელია სიფრთხილე კლონაზეპამის დანიშვნისას.

არ შეიძლება პრეპარატის უეცარი მოხსნა, ყოველთვის აუცილებელია დოზის თანდათანობით შემცირება ექიმის კონტროლით.

პრეპარატის უეცარმა მოხსნამ შეიძლება გამოიწვიოს ძილის დარღვევა, ხასიათის ცვლილება, ფსიქიური დარღვევები. განსაკუთრებით საშიშია ხანგრძლივი ან მაღალი დოზით მიმდინარე თერაპიის უეცარი შეწყვეტა, ამ დროს მოხსნის სინდრომი უფრო მკვეთრად არის გამოხატული. კლონაზეპამის ხანგრძლივი გამოყენებისას ვითარდება ტოლერანტობა პრეპარატის მიმართ.

ხანგრძლივი მკურნალობისას საჭიროა სისხლის პერიოდული გამოკვლევები, ღვიძლის ფუნქციური სინჯები. კლონაზეპამით მკურნალობისას და მკურნალობის დამთავრებიდან 3 დღის განმავლობაში იკრძალება ალკოჰოლის მიღება.

გვერდითი მოვლენები:

- კლონაზეპამით მკურნალობისას შეიძლება გამოვლინდეს ხშირი არასასურველი ეფექტები: ძილიანობა, თავბრუსხვევა, მოძრაობის კოორდინაციის მოშლა, დაღლილობა;

- მეხსიერების დაქვეითება, ნერვული აღგზნებადობა, დეპრესია, ზემო სასუნთქი გზების კატარალური ანთება, ნერწყვის სეკრეციის იმომატება;

- იშვიათად შეიძლება აღმოცენდეს: მეტყველების მოშლა, ათვისების უნარის დაქვეითება, ემოციური ლაბილობა, ლიბიდოს დაქვეითება, დეზორიენტაცია, ყაბზობა, მუცელში ტკივილები, მადის დაქვეითება, კანის ალერგიული რეაქციები, კუნთოვანი ტკივილები, ქალებში მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ხშირი შარდვა, მხედველობის დარღვევა, ერითროციტების, ლეიკოციტებისა და თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება, სისხლის ტრანსამინაზების (ალატი და ასპატი) და ტუტე ფოსფატაზების მომატება;

- პარადოქსული რეაქციები: ფსიქომოტორული აღგზნებადობა, უძილობა.

პარადოქსული გამოვლინებებისას საჭიროა დაუყოვნებლივ შეწყდეს მკურნალობა.

- კლონაზეპამის ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ წამლის უეცარი მოხსნისას ვითარდება წამლისმიერი დამოკიდებულება და აბსტინენციის სინდრომი.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნრობელობა ბენზოდიაზეპინების მიმართ;

* სუნთქვის ცენტრალური დარღვევები და სხვადასხვა გენეზის სუნთქვის უკმარისობის მძიმე ფორმები;

* გლაუკომოს დახურულკუთხოვანი ფორმა;

* მიასთენია;

* ცნობიერების დარღვევა;

* ღვიძლის ფუნქციის მნიშვნელოვანი დარღვევა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* პრეპარატის მიღება ორსულობის დროს დასაშვებია მხოლოდ იმ სიტუაციაში, როცა დედის მხრიდან არის მისი დანიშვნის აბსოლუტური ჩვენება, ხოლო სხვა უფრო უსაფრთხო ალტერნატიული პრეპარატის გამოყენება ვერ ხერხდება ან უკუნაჩვენებია. კლონაზეპამით მკურნალობისის აუცილებელია თავის შეკავება ძუძუთი კვებისაგან.

განსაკუთრებული მითითებები:

* მკურნალობის პროცესში და პრეპარატის მოხსნიდან 3 დღის განმავლობაში  არ შეიძლება სატრანსპორტო საშუალების მართვა და მექანიკურ დანადგარებთან მუშაობა.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ძილიანობა, დეზორიენტაცია, გაურკვეელი მეტყველება, მძიმე შემთხვევებისას - ცნობიერების დარღვევა და კომა.

სიცოცხლისათვის საშიშია: კლონაზეპამის მოხმარება ცნს-ზე დამთრგუნველი მოქმედების მქონე სხვა პრეპარტებთან და ალკოჰოლთან ერთად. მწვავე მოწამვლისას საჭიროა ღებინების პროვოცირება, კუჭის ამორეცხვა.

ჰიპერდოზირებისას მკურნალობა სიმპტომურია:   სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგი (სუნთქვა, პულსი, არტერიული წნევა).

სპეციფიკურ ანტიდოტს წარმოადგენს ფლუმაზენილი (ბენზოდიაზეპინური რეცეპტორების ანტაგონისტი).

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კლონაზეპამის დამთრგუნველ მოქმედებას ცნს-ს ზე აძლიერებს ყველა მსგავსი მოქმედების მქონე პრეპარატი: საძილე (ბარბიტურატები), ცენტრალური მოქმედების ჰიპოტენზიური პრეპარატები, ნეიროლეპტიკები, ანტიდეპრესანტები, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატები, ნარკოტიკული ანალგეტიკები.

- მსგავსი მოქმედება გააჩნია ეთილის სპირტს. კლონაზეპამით მკურნალობისას ალკოჰოლის გამოყენებამ გარდა ცნს-ზე სუმირებული დამთრგუნველი ზემოქმედებისა შეიძლება გამოიწვიოს პარადოქსული რეაქციები: ფსიქომოტორული აღგზნება, აგრესიული ქცევა ან პათოლოგიური თრობის მდგომარეობა.

პათოლოგიური თრობა არ არის დამოკიდებული ალკოჰოლის დოზაზე და სახეობაზე.

- კლონაზეპამი აძლიერებს იმ პრეპარატების მოქმედებას, რომლებიც ამცირებენ ჩონჩხის კუნთების ტონუსს.

- თამბაქოს მოხმარებისას მცირდება კლონაზეპამის ეფექტი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება:

CLOMIFENE

მწარმოებელი: CP Pharmaceuticals Ltd Wrexham UK

მოქმედი ნივთიერება: კლომიფენი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიესტროგენი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

კლომიფენი ................... 50 მგ

ვრცლად კლოსტილბეგიტი

აქტიური ნივთიერება:

Clotrimazole, Metronidazole, Neomycin Sulfate

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ვაგინალური სანთლები, თეთრი ან თეთრი მოყვითალო ფერით.

მეტრონიდაზოლი .................... 500მგ

კლოტრიმაზოლი ...................... 150მგ

ნეომიცინის სულფატი ............ 200მგ

დამხმარე ნივთიერებები: პოლისორბატი – 80, ადიპინის მჟავა, ლაურილსულფატი, ვაზელინის ზეთი, ნახევრად სინთეტური  გლიცერიდები.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

კომბინირებული პრეპარატი, ანტიმიკრობული, სოკოს საწინააღმდეგო და ანტიპროტოზოული მოქმედებით, რაც განპირობებულია შემადგენელი კომპონენტებით. პრეპარატის შემადგენლობა შერჩეულია ისე, რომ საიმედოდ მოხდეს ქალის სასქესო გზების დაავადებების მრავალი ცნობილი გამომწვევის ზრდისა და გამრავლების დათრგუნვა. პრეპარატი უმნიშვნელო რაოდენობით შეიწოვება საშოს ლორწოვანიდან და არ ახდენს მნიშვნელოვან სისტემურ ზემოქმედებას ორგანიზმზე.

ჩვენებები:

• ვაგინიტები ბაქტერიალური, ტრიხომონადული, სოკოვანი ან შერეული ეთიოლოგიის;
• საშოს სუპერინფექციის პროფილაქტიკა კორტიკოსტეროიდებით, იმუნოსუპრესორებით, ციტოსტატიკებით, ანტიბიოტიკებით მკურნალობისას; ინვაზიური პროცედურების ჩატარებამდე ან მის შემდეგ და გინეკოლოგიური ოპერაციებისას (აბორტი,  საშვილოსნოს ყელის დიათერმოკოაგულაცია, ჰისტეროგრაფია, ენდომეტრიუმის ბიოფსია, საშოსშიგა სპირალის ჩადგმა).

მიღების წესი და დოზირება:

სანთელს ათავისუფლებენ კონტურული შეფუთვიდან და საშოში შეყავთ ღრმად მწოლიარე მდგომარეობაში.

მოზრდილებში მწვავე ვაგინიტისას – თითო სანთელი 2–ჯერ დღეში (დილით და საღამთი), 1–2 დღის მანძილზე, შემდეგ თითო სანთელი საღამოთი 6–8 დღის მანძილზე.

ქრონიკული ვაგინიტისას – თითო სანთელი საღამოთი 8–10 დღის მანძილზე. პროფილაქტიკისათვის – 1 სანთელი საღამოთი 7–10 დღის მანძილზე.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა.

გვერდითი მოქმედება:

შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები, კანის ქავილი.

ჭარბი დოზირება:

არ არის ცნობები.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატი აძლიერებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას.

დექსამეტაზონი მაღალ დოზებში თრგუნავს კლოტრიმაზოლის სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებას.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები და სულფანილამიდები იწვევენ პრეპარატის მოქმედების პოტენცირებას.

მკურნალობისას უკუნაჩვენებია ალკოჰოლური სასმელები.

ორსულობა და ლაქტაცია:

სიფრთხილით ინიშნება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს.

გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვაზე და პოტენციურად საშიში სამუშაოების შესრულებაზე:

არ ახდენს გავლენას.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილზე, 15–25⁰ C ტემპერატურაზე.

შენახვის ვადა:

2 წელი. არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე აღნიშული ვადის გასვლის შემდეგ.

საერთაშორისო დასახელება:

ACICLOVIR

მწარმოებელი: MUSTAFA NEVAZAT ILACH SANAYI

მოქმედი ნივთიერება: აციკლოვირი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტივირუსული (შიდს-ის გარდა) საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

აციკლოვირი .......... 200 მგ

ვრცლად ზოვირაქსი

საერთაშორისო დასახელება:

CLOBETASOL

მწარმოებელი: Jelfa S.A. პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: კლობეტაზოლის პროპიონატი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლუკოკორტიკოსტეროიდული პრეპარატი გარეგანი გამოყენებისათვის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

მალამო 0.05%: ტუბში 25 გ

1 გ

კლობეტაზოლის პროპიონატი ............    500 მკგ

ვრცლად დერმოვეიტი

საერთაშორისო დასახელება:

DICLOFENAC

მწარმოებელი: WORLD MEDICINE, აშშ

მოქმედი ნივთიერება: ნატრიუმის დიკლოფენაკი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისათვის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

თვალის წვეთები: საწვეთურიანი ფლაკონი 5 მლ

1 მლ

ნატრიუმის დიკლოფენაკი .........  1 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

თიომერსალი, ნატრიუმის მეტაბისულფიტი, ნატრიუმის ბორატი, ნატრიუმის ქლორიდი, პოლისორბატი 80, პროპილენგლიკოლი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კლოდიფენის თვალის წვეთები შეიცავს დიკლოფენაკ ნატრიუმის - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელსაც ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედება გააჩნია.

დიკლოფენაკის მოქმედების ძირითად მექანიზმს წარმოადგენს გავლენა არაქიდონის მჟავას ცვლაზე და პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირება, რომლებიც მნიშვნელოვან როლს თამაშობენ ანთებისა და ტკივლის პათოგენეზში. ადგილობრივი გამოყენებისას იგი ამცირებს შეშუპებასა და ტკივილს არაინფექციური ეტიოლოგიის ანთებითი პროცესების დროს.

ჩვენებები:

• მიოზის ინჰიბირება კატარაქტის გამო ჩატარებული ოპერაციის დროს;
• ანთებითი პროცესები კატარაქტის გამო ოპერაციისა და თვალის კაკალზე სხვა ქირურგიული ჩარევების შემდეგ;
• ცისტოიდური მაკულური შეშუპების პროფილაქტიკა ოპერაციამდე და მის შემდეგ, რომელიც დაკავშირებულია ბროლის ამოღებასთან და ხელოვნური ინტრაოკულური ლინზის იმპლანტაციასთან;
• თვალის წინა კამერის არაინფექციური ბუნების ანთებითი პროცესები (ქრონიკული არაინფექციური კონიუნქტივიტი);
• პოსტტრავმული ანთებითი პროცესები თვალის კაკლის გამჭოლი და არაგამჭოლი ჭრილობების დროს (როგორც დამატება ადგილობრივი ინფექციის საწინააღმდეგო თერაპიასთან).

მიღების წესი და დოზირება:

ოპერაციის წინ მიოზის განვითარების პროფილაქტიკისათვის: 1 წვეთი კლოდიფენი 5-ჯერ 3 საათის განმავლობაში.

ანთებითი დაავადებების პროფილაქტიკა და მკურნალობა ოპერაცის შემდგომ პერიოდში: 1 წვეთი 3-ჯერ ოპერაციის დასრულებისთანავე, შემდეგ 1 წვეთი 3-5-ჯერ დღეში მკურნალობისათვის საჭირო დროის განმავლობაში.

სხვა ჩვენებები: 1 წვეთი 4-5-ჯერ დღეში მდგომარეობის სიმძიმის მიხედვით; ხანგრძლივი მკურნალობის ჩატარება მხოლოდ ჩვენებათა საგულდაგულოდ შემოწმებისა და ოფთალმოლოგიურ გამოკვლევის შემდეგ შეიძლება. როგორც წესი, თვალის წვეთები კლოდიფენი რამდენიმე კვირაზე ხანგრძლივად არ გამოიყენება. ხანგრძლივი გამოყენება მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით შეიძლება.

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათ შემთხვევებში შემდეგი არასასურველი ეფექტები აღინიშნება: მსუბუქი წვა და/ან მხედველობის სიმახვილის დროებითი დაქვეითება უშუალოდ ჩაწვეთების შემდეგ, ჰიპერმგრძნობელობა ნატრიუმის დიკლოფენაკზე.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა დიკლოფენაკ ნატრიუმის მიმართ.

* როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმეგდო საშუალებები, კლოდიფენი თვალის წვეთები უკუნაჩვენებია პაციენტებისათვის, რომლებშიც აცეტილსალიცილის მჟავა და ციკლოოქსიგენაზის სხვა ინჰიბიტორები, მათ შორის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, ახდენენ ბრონქული ასთმის შეტევების განვითარების, ურტიკარული გამონაყარის ან მწვავე რინიტის გამოვლინების პროვოცირებას.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ვინაიდან ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ნატრიუმის დიკლოფენაკის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არსებობს, მისი გამოყენება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება.

განსაკუთრებული მითითებები:

* კლოდიფენის თვალის წვეთების გამოყენებამდე აუცილებელია საკონტაქტო ლინზების მოხსნა და მათი ხელახლა გაკეთება მხოლოდ 30 წუთის გასვლის შემდეგ.

* ინფექციის არსებობის ან მისი განვითარების შესაძლებლობის შემთხვევაში იმავდროულად უნდა ჩატარდეს შესაბამისი მკურნალობა (მაგალითად, ანტიბიოტიკები).

* კლოდიფენის თვალის წვეთების ინსტილაციის შემდეგ, მხედველობის სიმახვილე შესაძლოა დროებით დაქვეითდეს, ამიტომ მანქანის ტარება ან მექანიზმებთან მუშაობა 10-15 წუთის განმავლობაში კლოდიფენის თვალის წვეთების ჩაწვეთების შემდეგ რეკომენდებული არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

საჭიროების შემთხვევაში, კლინიკური ჩვენებების არსებობისას, შეიძლება კლოდიფენის თვალის წვეთების კომბინირება გლუკოკორტიკოსტეროიდების შემცველ თვალის წვეთებთან. ამ დროს აპლიკაციებს შორის ინტერვალი უნდა იყოს არა ნაკლები 5 წუთისა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი. ფლაკონის გახსნიდან პრეპარატი გამოიყენება ერთი თვის განმავლობაში.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.