ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ჰომეოპათური კომპლექსური პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება გინეკოლოგიაში პრემენოპაუზური და პოსტმენოპაუზური პერიოდის სიმპტომების კუპირებისთვის. ხსნის ჰორმონალურ დისბალანსთან დაკავშირებულ ვეგეტოსისხლძარღვოვან დარღვევას; ავლენს ზომიერ სედატიურ მოქმედებს.

გამოყენების ჩვენება:

ფსიქიური და ვეგეტო-სისხლძარღვოვანი დარღვევა, ასოცირებული პრემენოპაუზური და პოსტმენოპაუზურ პერიოდთან (მომატებული ოფლიანობა, გაღიზიანებადობა, გულისცემის შეგრძნება, „ალები“ თავისა და ყელის მიადამოში, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, ემოციური ლაბილობა).

მიღების წესი:

მიიღება თითო (1) ტაბლეტი (ერთჯერადი დოზა) 2-ჯერ დღეში (დილით და საღამოს). ტაბლეტი არ იღეჭება და არ იყლაპება მთლიანი სახით, დაყოვნდება პირში სრულ გადნობამდე.

მკურნალობის ხანგრძლიობა ინდივიდუალურია, დაახლოებით 30-60 დღე.

მენოპაუზური სინდრომის მძიმე მიმდინარეობის შემთხვევაში სიმპტომების კუპირებისთვის მიიღება თითო (1) ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში.

2-3 კვირის შემდეგ შესაძლებელია კლიმაქსანით მკურნალობის კურსის  გამეორება.

გვერდითი მოქმედება:

რეკომენდებულ დოზებში მიღების შემთხვევაში არ არის ცნობები გვერდითი მოქმედების გამოვლინებაზე.

შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა კლიმაქსანი ინგრედიენტებზე. არ არის ნაჩვენები ბავშვებში გამოყენება.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

აუცილებლობისას შესაძლებელია სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ერთად გამოყენება, თუმცა ინფორმაცია ამის შესახებ არ არის.

ჭარბი დოზირება:

შემთხვევითი დოზის გადაჭარბება იწვევს საჭმლის მონელების დარღვევაში ცვლილებებს.

გამოშვების ფორმა:

თეთრი ან თითქმის თეთრი ტაბლეტები, ბრტყელცილინდრული ფორმის, შეფუთვაში 20 ტაბლეტი

შენახვის პირობები:

შენახვის ვადა 3 წელი. ინახება ორიგინალური შეფუთვით მშრალ ადგილზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე, არა უმეტეს 25 გრადუს ტემპერატურაზე.

შემადგენლობა:

აქტიური კომპონენტები: (1 ტაბლეტი): сimicifuga, аpis, lachesis.

დამხმარე ნივთიერებები:

მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა.

დამატებით:

ჰომეოპათური კლიმაქსანის შემადგენლობაში შედის ლაქტოზა, რაც უნდა გაითვალისწინონ პაციენტებმა  ლაქტოზას დეფიციტით (მათ შორის თანდაყოლილი) და მალაბსორბციის სინდრომით. არ ინიშნება ბავშვთა ასაკში. არ არის შესწავლილი პრეპერატის გავლენა ავტომობილის მართვაზე და მექანიზმებთან მუშაობაზე, (რომლებიც სწრაფ რეაქციას მოითხოვს) ,ამიტომ სიფრთხილით მიღებაა საჭირო.

პრეპარატის გამოყენების წინ კონსულატაცია გაიარეთ ექიმთან!

საერთაშორისო დასახელება:

ESTRADIOL

მწარმოებელი: ScheringGnbH & CO.Production KG

FOR Schering AG, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: ესტრადიოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ესტროგენული პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

სალბუნი (ესტადიოლის ტრანსდერმული სიტემა) ფართობით 12.5 კვ.სმ. შეფუთვაში 4 ც.

1 სალბუნი

ესტრადიოლი .........            3.9 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ცხოვრების გარკვეული პერიოდის შემედგ ყოველი ქალის ორგანიზმში იწყება საკვერცხეებში ესტროგენების წარმოქმნის დაქვეითებით მიმდინარე პროცესები, რაც იწვევს მათი დეფიციტით გამოწვეულ სხვადასხვა გართულებებს, სანამ არ მოხდება ამ მდგომარეობის მიმართ ორგანიზმის ადაპტაცია.

პოსტმენოპაუზის პერიოდში ესტროგენების უკმარისობის და მისი თანხმლები სიმპტომების სწრაფი და ეფექტური კუპირება შესაძლებელია ესტროგენული ჰორმონის რეგულარული შეყვანის საშუალებით.

ესტრადიოლი ქალის ორგანიზმში, ავსებს მენოპაუზის პერიოდში ესტროგენებით გამოწვეულ დეფიციტს და ხელს უწყობს კლიმაქსის პერიოდში ფსიქოემოციური და ვეგეტატური სიმპტომების ეფექტური მკურნალობის პროცესს. ესტრადიოლი კლიმარას სალბუნიდან გამონთავისუფლდება თანდათან. იგი განიცდის რეზორბციას სისხლში კანიდან (ტრანსდერმულად). ტრანსდერმული სისტემა ხელს უწყობს სისხლის პლაზმაში ესტრადიოლის მუდმივი  და სტაბილური მაჩვენებლების შენარჩუნებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: კლიმარას პლასტირის კანზე აპლიკაციის შემდეგ შეიწოვება 50 მკგ დღეში, ამასთან მისი კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 35 პგ/მლ-ს.

განაწილება: პრეპარატის განმეორებითი გამოყენებისას ესტრადიოლის კუმულაციური ეფექტი არ აღინიშნება.

მეტაბოლიზმი: ესტრადიოლი ძირითადად ღვიძლში მეტაბოლირდება, თუმცა განიცდის ღვიძლისგარეშე (ნაწლავებში, თირკმელებში, ჩონჩხის კუნთებში, სამიზნე ორგანოებში) მეტაბოლიზმსაც. წარმოიქმნება ესტრონი, ესტრიოლი, კატექოლესტროგენები, აგრეთვე მათი კონიუგატები (სულფატები და გლუკურონიდები). ესტრადიოლ/ესტრონის შეფარდება ერთის ტოლია, რაც შეესატყვისება ცხოვრების რეპროდუქცილი პერიოდის ადრეულ ფოლიკულარულ ფაზას.

ელიმინაცია: ესტრადიოლის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს 15-30 მლ/წთ/კგ-ს. ესტრადიოლი მეტაბოლიტების (სულფატები და გლუკურონიდები) სახით ძირითადად შარდით გამოიყოფა. მეტაბოლიტების მცირე ნაწილი გამოიყოფა ნაღველით და ერთვება ჰეპატოენტერალურ ცირკულაციაში.

ჩვენებები:

• ბუნებრივი ან ქირურგიული ჩარევით (მხოლოდ არასიმსივნური დაავადებების დროს) ინდუცირებული კლიმაქტერული დარღვევების (მათ შორის ვეგეტო-სისხლძარღვოვანი, ფსიქოემოციური, უროგენიტალური) ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპია ქალებში;
• პოსტმენოპაუზური ოსტეოპოროზის თავიდან აცილება.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატის გამოყენების წინ აუცილებელია სრული სამედიცინო და გინეკოლოგიური  გამოკვლევების ჩატარება (სარძევე ჯირკვლების და ცერვიკალური ნაცხის ციტოლოგიის ჩათვლით) და ორსულობის შესაძლებლობის გამორიცხვა. უსაფრთხოების მიზნით აღნიშნული გამოკვლევების ჩატარება აუცილებელია მკურნალობიდან დაახლოებით ყოველი 6 თვის განმავლობაში.

დამცავი აპკის მოცილების შემდეგ, საჭიროა კლიმარას მოთავსება წებოვანი ზედაპირით სხეულის კანის მშრალ ზედაპირზე. კლიმარას სალბუნის მოთავსება სარძევე ჯირკვლებზე ნებადართული არ არის. პრეპარატის აპლიკაციის ადგილის შეცვლა წარმოებს კვირაში ერთხელ. კანის აღნიშნული ადგილი არ უნდა იყოს ცხიმიანი, დაზიანებული ან გაღიზიანებული. პრეპარატის მოთავსება წელზე, ტანსაცმლით გამოწვეული ხახუნის გამო, რაც იწვევს სალბუნის მოქმედების შესუსტებას,  რეკომენდებული არ არის. სალბუნის გახსნის და დამცავი აპკის მოცილების შემდეგ საჭიროა პრეპარატის სწრაფად მოთავსება კანზე. იმისათვის, რომ სალბუნი კარგად მიეკრას კანს, განსაკუთრებით კი მისი გვერდითი ნაწილი, საჭიროა თითებით მისი მჭიდროდ დაფიქსირება 10 წამის განმავლობაში.

სალბუნის შეცვლა წარმოებს კვირაში ერთხელ, სალბუნის ადექვატურად გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია აბაზანის მიღება. მის მოცილება კანიდან შესაძლებელია ცხელი წყლის მეშვეობით.

იმ შემთხვევაში, როდესაც გარკვეული მიზეზების გამო კანიდან ხდება სალბუნის მოცილება, საჭიროა 7 დღიანი მკურნალობის პერიოდის დარჩენილ დღეებში ახალი სალბუნის მოთავსება.

სალბუნის შეცვლა წარმოებს კვირაში ერთხელ, მკურნალობა წარმოებს უწყვეტი ან ციკლური რეჟიმით (სამკვირიანი კურსის შემდეგ კეთდება შესვენება 1 კვირა).

ესტროგენებით მონოთერაპია შესაძლებელია პაციენტებში საშვილოსნოს ამოკვეთის შემდეგ. ყველა დანარჩენ შემთხვევებში, ენდომეტრიული ჰიპერპლაზიის თავიდან ასაცილებლად, საჭიროა პროგესტაგენის შესაბამის დოზებში შეყვანა, ყოველი თვე, 10-12 დღის განმავლობაში. უწყვეტი თერაპიისას გესტაგენის შეყვანა შეიძლება როგორც თვის დასაწყისში, ასევე თვის ბოლოს.

საჭიროა მკურნალობის რეგულარულად განმეორება დაახლოებით 4 კვირიანი ინტერვალებით.

მკურნალობის ციკლური (3 კვირიანი) რეჟიმის შერჩევისას პროგესტაგენის შეყვანა წარმოებს ბოლო 10-12 დღიანი ციკლის განმავლობაში. მენსტრუაციის მსგავსი სისხლდენები ჩვეულებრივ შესაძლებელია განვითარდეს პროგესტაგენის შეყვანიდან 2-3 დღის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები:

ხშირად ადგილი აქვს კანის გაღიზიანებას აპლიკაციის ადგილზე.

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: საშვილოსნოდან სისხლდენის ხასიათის შეცვლა, პროფუზული სისხლდენები, სისხლიანი გამონადენი, საშვილოსნოს ლეიომიომის ზომებში გაზრდა, ცერვიკალური სეკრეციის მხრივ დარღვევები.

სარძევე ჯირკვლების გამკვრივება და ტკივილი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ღებინება, ტკივილი კუჭის არეში, მეტეორიზმი, ქოლესტაზური სიყვითლე.

კანის მხრივ რეაქციები: ქლოაზმები ან მელანოდერმია, ერთეულ შემთხვევებში - ალერგიული კონტაქტური დერმატიტი, გენერალიზებული გამონაყარი.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, შაკიკი, თავბრუსხვევა.

სხვადასხვა: სხეულის წონის ცვლილება, შეშუპება, პორფირია, ლიბიდოს შეცვლა.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

* ორსულობა და ლაქტაცია;

* საშვილოსნო, საკვერცხეების, სარძევე ჯირკვლის სიმსივნეები;

* ენდომეტრიოზი;

* ღვიძლის მძიმე დაავადებები;

* ღვიძლის სიმსივნეები, მათ შორის ანამნეზში (კეთილთვისებიანი ან ავთვისებიანი);

* თრომბოემბოლიები (მათ შორის ანამნეზში);

* სისხლძარღვების დაზიანებით მიმდინარე მძიმე შაქრიანი დიაბეტი;

* ნამგლისებრ-უჯრედული ანემია;

* ლიპიდური ცვლის დარღვევა;

* ორსულობით გამოწვეული ჰერპესი, ოტოსკლეროზი, სიყვითლე ან ქავილი.

პრეპარატის მკურნალობის შეწყვეტის მიზეზები: შაკიკის მსგავსი ან ძლიერი ხასიათის თავის ტკივილები მხედველობის და სმენის დარღვევა, თრომბოფლებიტის ან თრომბოემბოლიის პირველადი სიმპტომები (მაგ. კიდურებში ძლიერი ხასიათის ტკივილები, ან შეშუპებები, უცნობი ეტიოლოგიის მქონე მწვავე ტკივილები სუნთქვის ან ხველების დროს), ტკივილის შეგრძნება მკერდის ძვლის არეში, მოსალოდნელი ოპერაციები (6 კვირით ადრე), იმობილიზაცია, სიყვითლე, ჰეპატიტი, ქავილი, ეპილეფსიური კრუნჩხვები, არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი მომატება, ორსულობა.

ვენური თრომბოემბოლიის განვითარების რისკ-ფაქტორი მოიცავს: ინდივიდუალურ და ოჯახურ ანამნეზს ვენური თრომბოემბოლიების შემთხვევების შესახებ (ვენური თრომბოემბოლიის შემთხვევები ახლო ნათესავებში, შედარებით ახალგაზრდა ასაკში, მიუთითებს დაავადების მიმართ გენეტიკურ მიდრეკილებაზე) და ძლიერ სიმსუქნეს. ვენური თრომბოემბოლიის განვითარების რისკი ასაკთან ერთად ზრდება.

„დიდი“ გეგმიური და ტრავმული ოპერაციებით ან მასიური ტრავმით გამოწვეული ხანგრძლივი იმობილიზაციის შედეგად შესაძლებელია ვენური თრომბოემბოლიის განვითარების რისკის დროებითი გაზრდა. ამ შემთხვევაში სასურველია ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის დროებითი შეწყვეტა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* პრეპარატის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში ნებადართული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

* იმ შემთხვევაში, როდესაც კონტრაცეპცია აუცილებელია, იყენებენ არაჰორმონულ მეთოდებს (კნაუს-ოგინოს და ტემპერატურული მეთოდების გამოკლებით).

* ზოგიერთ პაციენტებში კლიმარას გამოყენების დროს ადგილი აქვს საშვილოსნოდან პათოლოგიურ სისხლდენებს. ამ დროს საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

* აპლიკაციის ადგილზე კანის გაღიზიანების (მაგ. პერსისტიული ერითემა ან ქავილი) შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია და ზოგჯერ აღნიშნული მეთოდით მკურნალობის შეწყვეტა.

* ესტროგენებით ხანგრძლივი მონოთერაპიის შედეგად იზრდება ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზიის ან კარცინომის განვითარების რისკი. გამოკვლევებით დადგენილია, რომ გესტაგენების დამატებითი გამოყენებით (ძირითადად თვეში 10-12 დღის განმავლობაში) მცირდება ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია და კიბოს განვითარების საშიშროება.

* პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ შაქრიანი დიაბეტით, არტერიული ჰიპერტონიით, ვენების ვარიკოზული გაგანიერებით, ოტოსკლეროზით, ეპილეფსიით, ტეტანიით, მცირე ქორეით, პორფირიით, გულის უკმარისობით, ღვიძლისა და თირკმელების უკმარისობით, შაკიკით შეპყრობილ პაციენტებს.

* პრეპარატით ფიბროზულ-კისტოზური მასტოპათიების და კეთილთვისებიანი მიომების, აგრეთვე ანამნეზში სარძევე ჯირკვლის კიბოს მკურნალობის დროს საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

* სასქესო ჰორმონების გამოყენების შედეგად იშვიათად ვითარდება ღვიძლის სიმსივნეები. მუცლის არეში ძლიერი ტკივილები, ღვიძლის გადიდება ან ინტრააბდომინალური სისხლდენის ნიშნების განვითარება, რომლებიც ხანმოკლე დროის მონაკვეთში თავისით არ ქრება, საჭიროა გათვალისწინებული იქნას დიფერენციული დიაგნოზის დროს.

* სალბუნის გამოყენებისას კანზე, ხშირი ადგილობრივი ალერგიული რეაქციის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის გამოყენების დროებით შეწყვეტა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ბარბიტურატების, ფენილბუტაზონის, ჰიდანტოინის და რიფამპიცინის რეგულარულად მიღების შემთხვევაში, რომლებიც აქვეითებენ კლიმარას ეფექტურობას, საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

-  ცალკეულ შემთხვევებში, ჰორმონჩანაცვლებითი თერაპიის დროს გამოყენებული საშუალებები ცვლიან გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობას, რის გამოც იცვლება პერორალურ ანტიდიაბეტურ საშუალებებზზე და ინსულინზე მოთხოვნილება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი;

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით;

მწარმოებელი: HEEL, გერმანია

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კლიმაქტერიული გართულებების სამკურნალო ჰომეოპათიური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა: სუბლინგვალური ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 და 250 ც.

1 ტაბ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კლიმაქტ-ჰეელი არ გამოიყენება როგორც ჰორმონალური პრეპარატების შემცვლელი. ის ბიოლოგიურ მასტიმულირებელ ზეგავლენას ახდენს საკვერცხეებსა და ორგანიზმის შიდასეკრეტორულ მაკონტროლებელ სისტემებზე.

ჩვენებები:

• კლიმაქტერულ პერიოდში არსებული ვეგეტატური დარღვევები, როგორიცაა ტაქიკარდია, საყლაპავის ფუნქციური სპაზმი, ნეიროვეგეტატური სიმპტომები (დისტონიები), ზოგადი გამოფიტვა, ნევროზები, დეპრესიები, მელანქოლიური გუნება-განწყობა;

• კრაუროზი.

მიღების წესი და დოზირება:

ჩვეულებრივ ინიშნება 1 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ.

გამოყენების წესი: ჭამამდე ნახევარი საათით ადრე სუბლინგვალურად სრულ გაწოვამდე, წყლის მიყოლების გარეშე.

გვერდითი მოვლენები:

არ არის გამოვლენილი.

უკუჩვენებები:

არ არის დადგენილი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აღსანიშნავ თავისებურებათა გარეშე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, მშრალ, მზის სხივების პირდაპირი ზემოქმედებისა და გადახურებისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

PHENOXYMETHYLPENICILLIN

მწარმოებელი: HOECHST MARION ROUSSEL

მოქმედი ნივთიერება: ფენოქსიმეთილპენიცილინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პენიცილინები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი: ფლაკონში

1 ფლ.

ფენოქსიმეთილპენიცილინი ...........  300000 სე

ვრცლად ფენოქსიმეთილპენიცილინი

საერთაშორისო დასახელება:

ENOXAPARIN SODIUM

მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS

მოქმედი ნივთიერება: ენოქსაპარინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტი. დაბალმოლეკულური ჰეპარინი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: შპრიცში 0.2 მლ, შეფუთვაში 2 ც.

1 შპრიცი

ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილი ..............    20 მგ

საინექციო ხსნარი: შპრიცში 0.4 მლ. შეფუთვაში 2 ც.

1 შპრიცი

ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილი.................. 40 მგ

საინექციო ხსნარი: შპრიცში 0.6 მლ, შეფუთვაში 2 ც.

1 შპრიცი

ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილი .................60 მგ

საინექციო ხსნარი: შპრიცში 0.8 მლ, შეფუთვაში 2 ც.

1 შპრიცი

ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილი .................80 მგ

საინექციო ხსნარი: შპრიცში 1 მლ შეფუთვაში 2 ც.

1 შპრიცი

ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილი ................100 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კლექსანი დაბალმოლეკულური ჰეპარინია, საშუალო მოლეკულური მასით დაახლოებით 4.500 დალტონი. In vitro გასუფთავებულ სისტემაში პრეპარატს ახასიათებს მაღალი აქტივობა შედედების X-ა ფაქტორის მიმართ (დაახლოებით 100 მგ/მლ) და  დაბალი - ანტი-IIა ანუ ანტითრომბინული აქტივობა (დაახლოებით 28 სე/მლ).

სხვადასხვა ჩვენების დროს რეკომენდებულ დოზებში გამოყენებისას კლექსანი არ ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს. პროფილაქტიკური დოზებით, იგი უმნიშვნელოდ ცვლის აქტივირებულ პარციალურ თრომბოპლასტინურ დროს (აპთდ), პრაქტიკულად არ მოქმედებს თრომბოციტების აგრეგაციაზე და ფიბრინოგენის შეკავშირებაზე თრომბოციტების რეცეპტორებთან.

პრეპარატის ფარმაკოდინამიური მაჩვენებლები, დაფიქსირებული მოზრდილ მოხალისეებში, კლექსანის კონცენტრაციისას 100-200 მგ/მლ-ზე მეტი - ურთიერთშედარებადია.

ფარმაკოკინეტიკა:

კლექსანის  ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები ძირითადად შესწავლილ იქნა პლაზმაში მისი ანტიX-ა და ანტი IIა აქტივობის დინამიკის საფუძველზე, რეკომენდებული დოზების ერთჯერადი ან მრავალჯერადი კანქვეშა ინექციების ან ვენაში ერთჯერადი შეყვანის დროს. ანტი-X-ა და ანტი-II-ა აქტივობის რაოდენობრივი ანალიზი ჩატარებული იქნა სპეციფიკური სუბსტრატებით ვალიდირებული ამიდოლიზური მეთოდების გამოყენებით და ენოქსაპარინის სტანდარტით, რომელიც მომზადებულ იქნა დაბალმოლეკულური ჰეპარინების საერთაშორისო სტანდარტის მიხედვით.

ბიოშეღწევადობა და შეწოვა: კანქვეშა შეყვანისას ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილის ბიოშეღწევადობა უახლოვდება 100%ს (შეფასებულ იქნა ანტი-X-ა აქტივობის საფუძველზე). პრეპარატის შეყვანილი მოცულობა და კონცენტრაციის დონე - 100-200 მგ/მლ-ზე მეტი - გავლენას არ ახდენდა ჯანმრთელი დონორების ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებზე. მისი პლაზმური მაქსიმალური ანტი-X-ა აქტივობა აღინიშნებოდა საშუალოდ 3-5 საათის შემდეგ კანქვეშა შეყვანიდან და შეადგენდა დაახლოებით 0.2; 0.4; 1.0 და 1.3 ანტი-X-ა სე/მლ შესაბამისად 20, 40 და 1 მგ/კგ და 1.5 მგ/კგ კანქვეშ შეყვანისას.

ენოქსაპარინის ფარმაკოკინეტიკას დოზირების მოცემული რეჟიმის დროს გააჩნია ხაზოვანი ხასიათი, რომელიც ხასიათდება დაბალი ვარიაბელობით პაციენტთა ჯგუფებში. ენოქსაპარინის 40 მგ განმეორებით კანქვეშ ერთჯერადად შეყვანის და 1.5 მგ/კგ მასაზე ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ ჯანმრთელ მოხალისეებში, წონასწორალური მდგომარეობა აღინიშნებოდა მე-2 დღისათვის, ამასთან ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ შეადგენდა 65%-ით მეტს, ვიდრე მისი ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ.

ენოქსაპარინის აქტივობის დონეები წონასწორულ მდგომარეობაში ადვილად პროგნოზირებადი და ახსნადია ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკის საშუალებით. ენოქსაპარინის განმეორებით კანქვეშ 2-ჯერადად შეყვანისას სადღეღამისო დოზით 1 მგ/კგ, წონასწორული მდგომარეობა აღინიშნებოდა 3-4 დღის შემდეგ, ამასთან ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ იყო საშუალოდ 15%ით- მეტი, ვიდრე იმის ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ, ხოლო პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციების საშუალო მაჩვენებლები შესაბამისად შეადგენდა 1.2 სე/მლ და 0.52 სე/მლ. ენოქსაპარინის ფარმაკოკინეტიკურ მონაცემებზე დაყრდნობით, შეყვანის თერაპიული რეჟიმის შემთხვევაში, წონასწორულ მდგომარეობათა შორის ასეთი სხვაობა პროგნოზირებადია.

პრეპარატის პლაზმური ანტი II-ა აქტივობა დაახლოებით 10-ჯერ დაბალი იყო, ვიდრე მისი ანტი X-ა აქტივობა. საშუალო მაქსიმალური ანტი-II-ა აქტივობა აღინიშნებოდა კანქვეშა შეყვანიდან 3-4 საათის შემდეგ და შეადგენდა დაახლოებით 0.13 სე/მლ და 0.19 სე/მლ შესაბამისად 1 მგ/კგ 2-ჯერადად და 1.5 მგ/კგ ერთჯერადად შეყვანისას.

ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილის ანტი X-ა აქტივობის განაწილების მოცულობა მიახლოებით შეადგენს 5 ლ და უახლოვდება სისხლის მოცულობას.

გამოყოფა და ბიოტრანსფორმაცია: ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილი მიეკუთვნება დაბალი კლირენსის მქონე პრაპარატებს. ინტრავენურად 6 საათიანი ინფუზიის შემდეგ დოზით 1.5 მგ/კგ, პლაზმაში ანტი-X-ა კლირენსი შეადგენდა 0.74 ლ/სთ. პრეპარატის გამოყოფას ჰქონდა მონოფაზური ხასიათი 4 საათიანი (ერთჯერადი კანქვეშა შეყვანის შემდეგ) და 7 საათიანი (პრეპარატის მრავალჯერადად შეყვანისას) ნახევარგამოყოფის პერიოდებით.

ენდოქსაპარინის ნატრიუმის მარილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში დესულფატირების და/ან დეპოლიმერიზაციის გზით, ძალზე დაბალი ბიოლოგიური აქტივობის მქონე დაბალმოლეკულური ნივთიერებების წარმოქმნით. პრეპარატის აქტიური ფრაგმენტების სახით გამოყოფა თირკმლების საშუალებით შეადგენს შეყვანილი დოზის დაახლოებით 10%-ს, ხოლო არააქტიური ფრაგმენტების სახით - შეყვანილი დოზის დაახლოებით 40%-ს.

ფარმაკოკინეტიკური კვლევების შედეგებზე დაყრდნობით, ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილის კინეტიკა ხანდაზმულ პირებში, თირკმელების ნორმული ფუნქციით არ განსხვავდება ახალგაზრდებთან შედარებით. თუმცა, შესაძლებელია ენოქსაპარინის ნატრიუმის მარილის გამოყოფის შეფერხება ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლების ფუნქციის ასაკობრივი დაქვეითების გამო.

თირკმლის უკმარისობა:

ხაზოვანი ურთიერთდამოკიდებულება პლაზმაში ანტი-X-ა კლირენსსა და კრეატინინის კლირენსს შორის, რომელიც აღინიშნებოდა წონასწორული მდგომარეობის მიღწევისას, ადასტურებს ენოქსაპარინის მარილის კლირენსის შემცირებას თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. 40 მგ ენოქსაპარინის განმეორებით ერთჯერადად კანქვეშ  შეყვანისას ადგილი აქვს ანტი-X-ა აქტივობის მომატებას იმ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი (კრეატინინის კლირენსი 30-50 მლ/წთ) დარღვევა. პაციენტებს, თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები), წონასწორულ მდგომარეობაში, ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ შეადგენდა საშუალოდ 65%-ით მეტს 40 მგ ენოქსაპარინის განმეორებით ერთჯერადად კანქვეშ შეყვანისას.

წონა:

1.5 მგ/კგ ენოქსაპარინის განმეორებითი კანქვეშა ინექციების (დღეში ერთხელ) შემდეგ ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ წარმოდგენილ ანტი-X-ა აქტივობის ფართობის საშუალო მნიშვნელობა წონასწორულ მდგომარეობაში, უფრო მაღალი იყო ჭარბი წონის მქონე ჯანმრთელ მოხალისეებში, ნორმალური წონის მქონე ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით, მაშინ როდესაც, მაქსიმალური ამპლიტუდა არ იცვლებოდა. ჭარბი წონის  მქონე პირებში, პრეპარატის კანქვეშ შეყვანისას, მისი კლირენსი რამდენადმე უფრო დაბალია.

როდესაც არ წარმოებს შესაყვანი პრეპარატის დოზის კორექცია პაციენტის მასის შესაბამისად, 40 მგ ენოქსაპარინის ერთჯერადად კანქვეშ შეყვანისას, მისი ანტი-X-ა აქტივობა შეადგენდა 50%-ით უფრო მეტს 45 კგ-ზე ნაკლები წონის მდედრობითი სქესის პაციენტებში და 27%-ით უფრო მეტს 57 კგ-ზე ნაკლები წონის მქონე მამაკაცებში, ჩვეულებრივი წონის მქონე პაციენტებთან შედარებით.

ჰემოდიალიზი:

ცალკეული კვლევის დროს ენოქსაპარინის გამოყოფის სიჩქარე იყო ანალოგიური, თუმცა ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ შეადგენდა 2-ჯერ უფრო მეტს საკონტროლო ჯგუფთან შედარებით (ინტრავენური ერთჯერადი შეყვანა 0.25 ან 0.50 მგ/კგ).

ჩვენებები:

• ვენური თრომბოზებისა და ემბოლიების პროფილაქტიკა, განსაკუთრებით ორთოპედიული და ზოგადი ქირურგიული ოპერაციების დროს;
• ვენური თრომბოზებისა და ემბოლიების პროფილაქტიკა წოლითი რეჟიმის მქონე პაციენტებში მწვავე თერაპიული დაავადებების დროს;
• ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის ან მის გარეშე არსებული ღრმა ვენების თრომბოზის მკურნალობა.
• არასტაბილური სტენოკარდიისა და Q კბილის გარეშე არსებული მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობა ასპირინთან ერთად.
• თრომბოზის განვითარების პროფილაქტიკა ექსტრაკორპორული ცირკულაციის სისტემაში ჰემოდიალიზის ჩატარების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

ვენური თრომბოზებისა და ემბოლიების პროფილაქტიკა, განსაკუთრებით ორთოპედიული და ქირურგიული ოპერაციების დროს:

• პაციენტებს თრომბოზებისა და ემბოლიების განვითარების ზომიერი რისკით (მაგალითად, აბდომინალურ ქირურგიაში), კლექსანის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20-40 მგ ერთხელ დღეში კანქვეშ. ზოგადი ქირურგიული ოპერაციების დროს პირველი ინექცია კეთდება ქირურგიულ ჩარევამდე 2 საათით ადრე.
• პაციენტებს, თრომბოზებისა და ემბოლიების განვითარების მაღალი რისკით (მაგალითად, ორთოპედიული ოპერაციების დროს), კლექსანის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 40 მგ ერთხელ დღეში კანქვეშ. საწყისი დოზა კეთდება ქირურგიულ ჩარევამდე 12 საათით ადრე ან 30 მგ 2-ჯერ დღეში, პირველი ინექციის შეყვანით ოპერაციიდან 12-24 საათის შემდეგ.

კლექსანი ჩვეულებრივ, ინიშნება საშუალოდ 7-10 დღის განმავლობაში. ზოგიერთი პაციენტისათვის ნაჩვენებია მისი უფრო ხანგრძლივი გამოყენება; ამ შემთხვევაში კლექსანით მკურნალობა გრძელდება მანამდე, სანამ არსებობს თრომბოზისა და ემბოლიის განვითარების რისკი. ორთოპედიაში დადასტურებულია კლექსანის თერაპიული ეფექტურობა მისი გამოყენებისას დოზით 40 მგ ერთხელ დღეში 5 კვირის განმავლობაში.

კლექსანის დანიშვნის თავისებურებანი სპინალური/ეპიდურული ანესთეზიისა და ასევე კორონარული ანგიოპლასტიკის დროს, აღწერილია ქვეთავში.

ვენური თრომბოზებისა და ემბოლიების პროფილაქტიკა, წოლითი რეჟიმის მქონე პაციენტებში მწვავე თერაპიული დაავადებების დროს:

• კლექსანის რეკომენდებული დოზაა 40 მგ ერთხელ დღეში კანქვეშ. მკურნალობა ინიშნება მინიმუმ 6 დღის განმავლობაში და გრძელდება პაციენტის გადასვლამდე მკურნალობის ამბულატორიულ რეჟიმზე, მაქსიმუმ 14 დღემდე.

ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიასთან შეუღლებული ან მის გარეშე არსებული ღრმა ვენების თრომბოზის მკურნალობა:

• შესაძლებელია კლექსანის შეყვანა კანქვეშ დოზით 1.5 მგ/კგ ერთხელ დღეში ან დოზით 1 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში. ავადმყოფებში, თრომბოემბოლიური გართულებებით, რეკომენდებულია პრეპარატის დანიშვნა 1 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში. კლექსანის მკურნალობა, ჩვეულებრივ, გრძელდება საშუალოდ 10 დღის განმავლობაში. შესაძლებლობის ფარგლებში, უნდა დაწყებულ იქნას მკურნალობა პერორალური ანტიკოაგულანტებით; ამასთან ერთად მკურნალობას აგრძელებენ მანამ, სანამ არ იქნება მიღწეული საკმარისი ანტიკოაგულაციური ეფექტი (ნორმალიზების საერთაშორისო კოეფიციენტი INR2-3).

არასტაბილური სტენოკარდიის და Q კბილის გარეშე არსებული მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობა:

• კლექსანის რეკომენდებული დოზა შედაგენს 1 მგ/კგ ყოველ 12 საათში ერთხელ კანქვეშ. იმავდროულად გამოიყენება ასპირინი (100-325 მგ ერთხელ დღეში). ასეთ პაციენტებს პრეპარატს უნიშნავენ მინიმუმ 2 დღით და აგრძელებენ მკურნალობას კლინიკური მდგომარეობის გაუმჯობესებამდე. მკურნალობის ჩვეულებრივი ხანგრძლივობა შეადგენს 2-8 დღეს.

თრომბის წარმოქმნის პროფილაქტიკა ექსტრაკორპორული ცირკულაციის სისტემაში ჰემოდიალიზის ჩატარების დროს:

• კლექსანი შეჰყავთ არტერიულ ხაზში ჰემოდიალიზის დასაწყისში დოზით 1 მგ/კგ. 4 სთ-იანი პროცედურის დროს სისხლდენების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში დოზა უნდა შემცირდეს 0.5 მგ/კგ სისხლძარღვებზე ორმაგი მიდგომისას ან 0.75 მგ/კგ მათზე ერთმაგი მიდგომისას. ჰემოდიალიზის დროს პრეპარატი უნდა შევიყვანოთ შუნტის არტერიულ უბანზე ჰემოდიალიზის სეანსის წინ. ერთი დოზა, ჩვეულებრივ, საკმარისია 4-5-საათიანი სეანსისათვის; თუმცა ფიბრინის რგოლების აღმოჩენისას, მაგალითად, ხანგრძლივი ჰემოდიალიზის დროს, შესაძლებელია დამატებითი დოზის შეყვანა 0.5-1 მგ/კგ.

ავადმყოფთა განსაკუთრებული ჯგუფები:

ხანდაზმულები: დოზირების შეცვლა ამ კატეგორიის პაციენტებში არ წარმოადგენს აუცილებლობას, თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტების გარდა.

ბავშვები: კლექსანის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში დადგენილი არ არის.

თირკმელების უკმარისობა:

- თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლებია) აუცილებელია დოზის შემდეგი კორექცია:

კლექსანის თერაპიული მიზნით გამოყენებისას:

დოზირების სტანდარტული რეჟიმი      თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები

1 მგ/კგ ერთხელ დღეში                            1 მგ/კგ ერთხელ დღეში

1.5 მგ/კგ ერთხელ დღეში                         1 მგ/კგ ერთხელ დღეში.

კლექსანის პროფილაქტიკური მიზნით გამოყენებისას:

დოზირების სტანდარტული რეჟიმი      თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები

40 მგ/კგ ერთხელ დღეში                             20 მგ/კგ ერთხელ დღეში

20 მგ/კგ ერთხელ დღეში                             20 მგ/კგ ერთხელ დღეში

დოზის რეკომენდებული კორექცია არ გამოიყენება ჰემოდიალიზის შემთხვევაში.

თირკმელების ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევები:

მოითხოვს დოზის კორექციას თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში, მაგრამ აუცილებელია გულდასმითი მონიტორული კონტროლის ჩატარება.

ღვიძლის უკმარისობა: ვინაიდან არ ჩატარებულა კლინიკური კვლევები, აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

კანქვეშა გამოყენების მეთოდი: წინასწარ ავსებული ერთჯერადი შპრიცი მზადაა გამოყენებისათვის. უმჯობესია ინექცია გაკეთდეს პაციენტის წოლის მდგომარეობაში. კლექსანი შეჰყავთ ღრმად კანქვეშ. 20 მგ და 40 მგ წინასწარ ავსებული შპრიცების გამოყენებისას ნუ გამოდევნით ჰაერს შპრიციდან, პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით. ინექციები ტარდება მონაცვლეობით მუცლის კედლის მარჯვენა ან მარცხენა წინაგვერდით ან უკანაგვერდით ზედაპირზე. ნემსი უნდა შევიყვანოთ ვერტიკალურად მთელ სიგრძეზე კანში, კანის ნაოჭის დაჭერით დიდი და საჩვენებელი თითებით. კანის ნაოჭს უშვებენ მხოლოდ ინექციის დამთავრების შემდეგ. პრეპარატის შეყვანის შემდეგ ინექციის ადგილის დაზელა არ შეიძლება.

გვერდითი მოვლენები:

სისხლდენა: ისევე როგორც სხვა ანტიკოაგულანტების გამოყენებისას, კლექსანით მკურნალობისას, რისკის ფაქტორების არსებობისას როგორიცაა: ორგანული დაავადებები, სისხლდენებისადმი მიდრეკილებით, ინვაზიური ჩარევები ან ჰემოსტაზზე მოქმედი პრეპარატების გამოყენება, შესაძლებელია განვითარდეს სისხლდენა. აუცილებელია სისხლდენის მიზეზის დადგენა და შესაბამისი მკურნალობის დაწყება.

იშვიათად ადგილი ჰქონდა ჰემორაგიული სინდრომის განვითარებას, მუცლისშიდა და ქალასშიდა სისხლჩაქცევების ჩათვლით. ზოგჯერ ლეტარული გამოსავლით.

კლექსანის გამოყენებისას სპინალური/ეპიდურული ანესთეზიისა და ოპერაციის შემდგომ ინვაზიური კათეტერების გამოყენების ფონზე აღწერილია ზურგის ტვინის ჰემატომის ჩამოყალიბების იშვიათი შემთხვევები, რაც იწვევდა სხვადასხვა სახის ნევროლოგიურ დარღვევებს, მყარი ან შეუქცევადი დამბლის ჩათვლით.

თრომბოციტოპენია: მკურნალობის დაწყებიდან პირველ დღეების განმავლობაში ზოგჯერ აღინიშნება მსუბუქი, შექცევადი, უსიმპტომო თრომბოციტოპენია. აღწერილია იშვიათი შემთხვევები იმუნოალერგიული თრომბოციტოპენიის განვითარების, თრომბოზთან შეუღლებით. ზოგიერთ შემთხვევაში თრომბოზი რთულდებოდა ორგანოს ინფარქტით ან კიდურის იშემიით.

ადგილობრივი რეაქციები: კლექსანის კანქვეშ შეყვანისას შესაძლებელია აღინიშნოს მსუბუქი გაღიზიანება, ასევე, ძალზე იშვიათად, ტკივილი, ჰემატომა ინექციის ადგილზე. იშვიათ შემთხვევებში პრეპარატის შეყვანის ადგილზე შესაძლებელია მკვრივი ანთებითი კვანძების წარმოქმნა. იგი არ წარმოადგენს კლექსანის შემცველ კისტებს. ისინი ჩვეულებრივ ქრება რამდენიმე დღეში და არ წარმოადგენენ პრეპარატის მოხსნის მიზეზს. ძალზე გამონაკლის შემთხვევებში, ჰეპარინისა და დაბალმოლეკულური ჰეპარინის შეყვანის ადგილას, ვითარდებოდა კანის ნეკროზი, რასაც ჩვეულებრივ, წინ უსწრებდა პურპურა ან ერითემატოზული კვანძი (ინფილტრირებული და მტკივნეული).

ასეთ შემთხვევებში კლექსანით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

სხვადასხვა: იშვიათ შემთხვევებში შესაძლებელია განვითარდეს კანის ან სისტემური ალერგიული რეაქციები. ზოგიერთი ავადმყოფისათვის შესაძლებელია აუცილებელი გახდეს მკურნალობის შეწყვეტა.

აღწერილია ღვიძლის ფერმენტებისა და თრომბოციტების რიცხვის უსიმპტომო და შექცევადი მომატება.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა ენოქსაპარინის მარილის, ჰეპარინის ან მისი წარმოებულების მიმართ, სხვა დაბალმოლეკულური ჰეპარინების ჩათვლით;

* მდგომარეობები და დაავადებები, რომელთა დროს მაღალია სისხლდენების რისკი, ახლო წარსულში გადატანილი ჰემორაგიული ინსულტის ჩათვლით.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა: მონაცემები იმის შესახებ, რომ კლექსანი აღწევს პლაცენტაში ორსულობის მეორე ტრიმესტრში, არ არსებობს. ასევე არ მოიპოვება ინფორმაცია ორსულობის პირველ და მესამე ტრიმესტრებთან დაკავშირებით.

იმის გათვალისწინებით, რომ ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი გამოკვლევები ორსულ ქალებში არასაკმარისია, ასევე ის ფაქტიც, რომ გამოკვლევები ცხოველებში ყოველთვის არ იძლევა იმის საშუალებას, რომ ვიწინასწარმეტყველოთ საპასუხო რეაქცია ადამიანის ორგანიზმში, პრეპარატი ორსულებში უნდა დაინიშნოს მკაცრი საექიმო ჩვენებების მიხედვით.

* კლინიკური გამოკვლევებისას, როდესაც გულის ხელოვნური სარქვლების მქონე ორსული ქალები იღებდნენ კლექსანს (1 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში) თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკის მიზნით, აღინიშნულ იქნა სიკვდილის 2 შემთხვევა თრომბის წარმოქმნისა და სარქვლის ბლოკადის შედეგად. ამიტომ პრეპარატის დოზირების. ეფექტურობისა და გამოყენების უსაფრთხოებაზე დამატებითი ინფორმაციის არარსებობის პირობებში, არ არის რეკომენდებული კლექსანის გამოყენება ორსულ ქალებში გულის ხელოვნური სარქვლებით.

* ლაქტაცია: არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა კლექსანი უცვლელი სახით დედის რძესთან ერთად. პრეპარატის შეწოვა პირის ღრუში ნაკლებადაა შესაძლებელი. ამდენად, უსაფრთხოების მიზნით, ქალებმა, რომლებიც იღებენ კლექსანს, უნდა შეწყვიტონ ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები:

წარმოების პროცესის, მოლეკულური მასის, სპეციფიკური ანტ-X-ა აქტივობის, ერთეულებისა და დოზირების გათვალისწინებით, დაბალმოლეკულური ჰეპარინები არაურთიერთჩანაცვლებადია, რადგანაც ეს განსხვავებანი ზემოქმედებას ახდენს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე და ბიოლოგიურ აქტივობაზე (მაგალითად, ანტითრომბინულ აქტივობაზე ან თრომბოციტებთან ურთიერთქმედებაზე). ამასთან დაკავშირებით, აუცილებელია მკაცრად დავიცვათ კონკრეტული პრეპარატის სამედიცინო დანიშნულების ინსტრუქცია;

სპინალური/ეპიდურული ანესთეზია

ისევე როგორც სხვა ანტიკოაგულანტების გამოყენებისას აღწერილია ზურგის ტვინის ჰემატომების, მყარი ან შეუქცევადი დამბლის განვითარების იშვიათი შემთხვევები, კლექსანის გამოყენების ფონზეც სპინალური/ეპიდურული ანესთეზიის დროს. ამ მოვლენათა განვითარების რისკი კლებულობს პრეპარატის გამოყენებისას დოზით 40 მგ ან ნაკლები. რისკი მატულობს პრეპარატის დოზის გაზრდისას, ასევე ეპიდურული კათეტერების გამოყენებისას ოპერაციის შემდეგ ან იმ დამატებითი პრეპარატების გამოყენებისას, რომლებიც ისევე მოქმედებენ ჰემოსტაზზე, როგორც არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (იხ: „სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება“). რისკი ასევე მატულობს ტრავმული ზემოქმედებისას ან ზურგის ტვინის განმეორებითი პუნქციის დროს.

სპინალური ან ეპიდურული ანესთეზიის დროს სპინალური არხიდან სისხლდენის რისკის შესამცირებლად აუცილებელია პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური პროფილის გათვალისწინება. კათეტერის ჩადგმა ან ამოღება უმჯობესია მოხდეს კლექსანის დაბალი ანტიკოაგულაციური ეფექტის დროს.

ღრმა ვენების თრომბოზის დროს კათეტერების ჩადგმა ან ამოღება უნდა მოხდეს კლექსანის პროფილაქტიკური დოზებით გამოყენებიდან 10-12 საათის შემდეგ. იმ შემთხვევებში, როდესაც პაციენტები ღებულობენ ენოქსაპარინის მარილის უფრო მაღალ დოზებს (1 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში ან 1.5 მგ/კგ დღეში), აღნიშნული პროცედურები უნდა გადაიდოს უფრო ხანგრძლივი ვადით (24 სთ). პრეპარატის შემდგომი შეყვანა უნდა მოხდეს არა უადრეს 2 საათისა კათეტერის ამოღებიდან.

თუ დანიშნულია ანტიკოაგულაციური თერაპია სპინალური ან ეპიდურული ანესთეზიის ჩატარების დროს, აუცილებელია პაციენტზე განსაკუთრებული გულდასმითი დაკვირვება, ნებისმიერი ნევროლოგიური ნიშნის ან სიმპტომის გამოსავლენად, როგორიცაა: შუა წელის ტკივილი, სენსორული და მოტორული ფუნქციის დარღვევა (დაბუჟების შეგრძნება ან სისუსტე ქვემო კიდურებში), ნაწლავისა და/ან შარდის ბუშტის ფუნქციის დარღვევა. პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ, რათა დაუყოვნებლივ აცნობონ ექიმს ზემოთ ჩამოთვლილი სიმპტომების განვითარების შესახებ.

ტვინის ღეროს ჰემატომის დამახასიათებელი ნიშნების ან სიმპტომების გამოვლენისას, აუცილებელია სასწრაფო დიაგნოსტიკა და მკურნალობა საჭიროების შემთხვევაში, სპინალური დეკომპრესიის ჩათვლით.

ჰეპარინ-ინდუცირებული თრომბოციტოპენია

კლექსანი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს იმ ავადმყოფებში, რომელთაც ანამნეზში მოეპოვებათ მონაცემები ჰეპარინით გამოწვეული, თრომბოზთან შეუღლებული ან მის გარეშე თრომბოციტოპენიის შესახებ. ჰეპარინით გამოწვეული თრომბოციტოპენიის განვითარების რისკი შესაძლებელია შენარჩუნდეს რამდენიმე წლის მანძილზე. თუ ანამნეზში აღინიშნება ჰეპარინით გამოწვეული თრომბოციტოპენიის განვითარება, მაშინ in vitro ტესტებს თრომბოციტების აგრეგაციაზე შეზღუდული მნიშვნელობა აქვთ მისი წარმოქმნის რისკის პროგნოზირებისათვის. ამ შემთხვევაში, გადაწყვეტილების მიღება კლექსანის დანიშვნის შესახებ, უნდა მოხდეს სათანადო სპეციალისტთან კონსულტაციის შემდეგ.

კანშიდა კორონარული ანგიოპლასტიკა

არასტაბილური სტენოკარდიის დროს ინვაზიურ სისხლძარღვოვან მანიპულაციასთან დაკავშირებული სისხლდენის რისკის შესამცირებლად, ინტრადიუსერი არ უნდა ამოვიღოთ კლექსანის შეყვანიდან 6-8 საათის განმავლობაში. შემდგომი გამოთვლილი დოზის შეყვანა არ უნდა მოხდეს ინტრადიუსერის ამოღებიდან 6-8 საათზე ადრე. შეყვანის ადგილზე უნდა მოხდეს დაკვირვება, სისხლდენისა და ჰემატომის ნიშნების დროულად გამოსავლენად.

გულის ხელოვნური სარქვლები

არ არის ჩატარებული კვლევები, რომლებიც საშუალებას მოგვცემდა ობიექტურად შეგვეფასებინა კლექსანის ეფექტურობა და უსაფრთხოება თრომბოემბოლიური გართულებების თავიდან აცილებაში გულის ხელოვნური სარქვლების მქონე პაციენტებში, რის გამოც ამ მიზნით მისი გამოყენება არ შეიძლება იყოს რეკომენდებული (იხ. ქვეთავი „ორსულობა და ლაქტაცია“).

ლაბორატორიული ტესტები

თრომბოემბოლიური გართულებების თავიდან აცილების მიზნით პრეპარატის პროფილაქტიკური დოზებით გამოყენებისას, იგი არსებით გავლენას არ ახდენს სისხლდენის დროზე და ზოგად კოაგულაციურ მაჩვენებლებზე, ასევე თრომბოციტების აგრეგაციაზე ან მათ ფიბრინოგენთან შეკავშირებაზე.

დოზის მომატებისას ხანგრძლივდება აქტივირებული პარციარული თრომბოპლასტინური (აპთ), და შედედების დრო. აპთ და შედედების დროის გახანგრძლივება არ იმყოფება პირდაპირ ხაზოვან დამოკიდებულებაში კლექსანის ანტითრომბული აქტივობის მომატებასთან, რის გამოც არ არსებობს კლექსანის აქტივობის მონიტორინგის აუცილებლობა.

ვენური თრომბოზებისა და ემბოლიების პროფილაქტიკა წოლითი რეჟიმის მქონე პაციენტებში მწვავე თერაპიული დაავადებების დროს:

მწვავე ინფექციის, მწვავე რევმატიული მდგომარეობების ან ნაწლავის მწვავე ანთებითი დაავადებების განვითარებისას კლექსანის დანიშვნა გამართლებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ზემოთ ჩამოთვლილი მდგომარეობანი შეუღლებულია ქვემოთ ჩამოთვლილი თრომბის წარმოქმნის რისკის ფაქტორებიდან ერთ-ერთთან:

- ასაკი 75 წელზე მეტი;

- ავთვისებიანი სიმსივნეები;

- თრომბოზები და ემბოლიები ანამნეზში;

- სიმსუქნე;

- ჰორმონული თერაპია;

- გულის უკმარისობა;

- სუნთქვის ქრონიკული უკმარისობა.

სიფრთხილის ზომები:

არ შეიძლება პრეპარატის შეყვანა კუნთებში. კლექსანი, ისევე როგორც სხვა ანტიკოაგულანტები, უნდა გამოვიყენოთ სიფრთხილით იმ მდგომარეობების დროს, რომლებთაც ახასიათებთ სისხლდენების რისკი, როგორიცაა:

- ჰემოსტაზის დარღვევები;

- ანამნეზში წყლულოვანი დაავადება;

- ახლო წარსულში გადატანილი იშემიური ინსულტი;

- არაკონტროლირებადი მძიმე არტერიული ჰიპერტონია;

- დიაბეტური რეტინოპათია;

- ახლო წარსულში გადატანილი ნევროლოგიური ან ოფთალმოლოგიური ოპერაცია.

სისხლდენები ხანდაზმულ პაციენტებში:

პროფილაქტიკური მიზნებისათვის პრეპარატის დანიშვნისას არ გამოვლენილა ტენდენცია სისხლდენების გაძლიერებისაკენ; პრეპარატის დანიშვნისას სამკურნალო მიზნით, არსებობს სისხლდენების განვითარების რისკი ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში (განსაკუთრებით 80 წლის ზევით). აუცილებელია ჩატარდეს გულდასმითი მონიტორინული კონ

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს H₁-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკატორს. იგი ავლენს ანტიალერგიულ, ქავილის საწინააღმდეგო და ანტიექსუდატურ მოქმედებას, ამცირებს კაპილარების განვლადობას დაახლოებით 12 სთ-ის განმავლობაში. პრეპარატს გააჩნია ანტიქოლინერგული აქტივობა და იწვევს სედატიურ ეფექტს.

ჩვენებები

პრეპარატის პერორალურად გამოყენება: ალერგიული გენეზის რინოპათია, თივის ცხელება, ურტიკარდია, კანის ქავილი, ქავილით მიმდინარე დერმატოზები, მწვავე და ქრონიკული ეგზემა, კონტაქტური დერმატიტები, მწერების ნაკბენით გამოწვეული რეაქციები.

პრეპარატის პარენტერულად გამოყენება: ანაფილაქსიური შოკი, ანაფილაქტოიდური რეაქციები. ანგიონევროზული შეშუპება; ალერგიული ან ფსევდოალერგიული რეაქციების პროფილაქტიკა და მკურნალობა (მაგალითად რენტგენოკონტრასტული საშუალებებით, ჰემოტრანსფუზიით გამოწვეული ან დიაგნოსტიკური მიზნით ჰისტამინის გამოყენება).

დოზირების რეჟიმი

- მოზრდილებსა და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში პრეპარატი პერორალურად ინიშნება დოზით 2 მგ 2-ჯერ დღეში დილას და საღამოს.

- ალერგიული რეაქციების პროფილაქტიკის მიზნით პრეპარატი შეჰყავთ ვენაში 2 მგ-ის ოდენობით. ბავშვებში კლემასტინი ინიშნება კუნთებში დღეღამური დოზით 25 მკგ/კგ წონაზე 2-ჯერ დღეში.

გვერდითი მოვლენები

შესაძლებელია დაღლილობის შეგრძნება, ძილიანობა, იშვიათად - პირის სიმშრალე, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კანის მხრივ რეაქციები, გულისრევა, ეპიგასტრალურ მიდამოში ტკივილები, ყაბზობა, ტრემორი. ძალიან იშვიათად პრეპარატის ვენაში შეყვანისას აღინიშნება მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, შოკი). ზოგიერთ პაციენტებში მოსალოდნელია ცნს-ზე მასტიმულირებელი მოქმედება.

უკუჩვენებები

* კლემასტინის ან სხვა მსგავსი ქიმიური სტრუქტურის მქონე ანტიჰისტამინური პრეპარატების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატის არტერიაში შეყვანას მკაცრად უნდა ვერიდოთ;

♦ იგი სიფრთხილით ინიშნება 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში;

♦ დახურულკუთხოვანი გლაუკომით დაავადებულ პაციენტებში, აგრეთვე

♦ მასტენოზირებელი კუჭის წყლულის, დუოდენურ და პილორუსის მიდამოში ობსტრუქციული მოვლენების;

♦ წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფიის დროს, რომლის თანმხლებია შარდის გამოყოფის დარღვევა ან შარდის ბუშტის ყელის მიდამოში ობსტრუქციული მოვლენების არსებობა;

♦ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ მკაცრი ჩვენების მიხედვით;

♦ პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში თავი უნდა შევიკავოთ, ისეთი სამუშაოების შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას;

♦ მკურნალობის პერიოდში უნდა მოვერიდოთ ალკოჰოლური სასმელების გამოყენებას. პრეპარატისა და მაო-ს ინჰიბიტორების, აგრეთვე საძილე საშუალებების ერთდროულ გამოყენებას.

საერთაშორისო დასახელება:

CLARITHROMYCIN

მწარმოებელი: ABBOTT

მოქმედი ნივთიერება: კლარითრომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბიოტიკი; მაკროლიდი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა: 1 ტაბ.

კლარითრომიცინი ...........  250 მგ

ვრცლად ლეკოკლარი

საერთაშორისო დასახელება:

CEFOTAXIME

მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS

მოქმედი ნივთიერება: ცეფოტაქსიმი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

III თაობის ცეფალოსპორინების  ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად:

ფლაკონში 1 გ, შეფუთვაში 1 ც.

1 ფლ.

ცეფოტაქსიმის ნატრიუმის მარილი ...........   1 გ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ცეფოტაქსიმი წარმოადგენს III თაობის ნახევრად სინთეზური ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკს პარენტერული გამოყენებისათვის. იგი ხასიათდება მოქმედების ფართო სპექტრით მრავალი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ. ცეფოტაქსიმის ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია მის მიერ მიკრობის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. პრეპარატი ხასიათდება მყარი მდგრადობით ბეტა-ლაქტამაზების მოქმედების მიმართ. იგი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:  Aeromonas hydrophila, Bacillus subtilis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli, Enterobacter spp. (მგრძნობელობა დამოკიდებულია ეპიდ მონაცემებზე და ყოველ კონკრეტულ ქვეყანაში მისი მდგრადობის დონეზე), Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Haemophilus spp. (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამები, ამპიცილინ-რეზისტენტულის ჩათვლით), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, მეტიცილინ-რეზისტენტული შტამები Staphylococcus spp. (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამები), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Streptococcus spp. (მათ შორის, Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp., Serratia spp. (მგრძნობელობა დამოკიდებულია ეპიდ მონაცემებზე და ყოველ კონკრეტულ ქვეყანაში მისი მდგრადობის დონეზე), Shigella spp., Veillonella spp., Yersinia spp. (მგრძნობელობა დამოკიდებულია ეპიდ მონაცემებზე და ყოველ კონკრეტულ ქვეყანაში მისი მდგრადობის დონეზე).

პრეპარატის მიმართ მდგრადია Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, მეტიცილინ-რეზისტენტული შტამები Staphylococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, გრამ-უარყოფითი ანაერობები..

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ცეფოტაქსიმი კარგად შეიწოვება ქსოვილებში და ორგანიზმის ბიოლოგიურ სითხეებში, სადაც იგი აღწევს უფრო მაღალ კონცენტრაციებს მრავალი პათოგენური მიკროორგანიზმების მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენტრაციებთან შედარებით.

პრეპარატის ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მისი 1 გ-ის ვენაში ინექციიდან 5 წთ-ის შემდეგ და შეადგენს 100 მკგ-მლ-ში, ხოლო კუნთებში შეყვანიდან 0.5 სთ-ის შემდეგ 20-დან 30 მკგ/მლ-ში.

განაწილება: პრეპარატის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს საშუალოდ 25-40%-ს.

ცეფოტაქსიმი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ცეფოტაქსიმი ორგანიზმში განიცდის მეტაბოლიზმს. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მისი ვენაში ინექციის შემდეგ შეადგენს 1 სთ-ს, ხოლო კუნთებში ინექციისას 1.1.5 სათ-ს.

ცეფოტაქსიმის დაახლოებით 90% ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით, კერძოდ 50% შეუცვლელი სახით, ხოლო 20% ძირითადი მეტაბოლიტის - დეზაცეტილ ცეფოტაქსიმის სახით.

პრეპარატის მცირე ნაწილი გამოიყოფა ნაღველთან ერთად.

ცეფოტაქსიმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 2.5 სთ-მდე იზრდება 80 წელს გდაცილებულ პაციენტებში.

ახალშობილებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 0.75-დან 1.5 სთ-მდე, ხოლო დღენაკლულ ბავშვებში - 1.4-დან 6.4 სთ-მდე.

ჩვენებები:

პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ;

• სასუნთქი გზების ინფექციები;
• საშარდე გზების ინფექციები;
• ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები;
• სეპტიცემია;
• ენდოკარდიტი;
• მენინგიტი (ლისტერიოზულის გარდა და ცნს-ის სხვა ინფექციები);
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები-პერიტონიტი;
• გინეკოლოგიური ინფექციები;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ქირურგიული, აგრეთვე უროლოგიური და გინეკოლოგიური ოპერაციების შემდგომი ინფექციების გართულებების პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:

ცეფოტაქსიმის დოზა, მიღების წესი და მიღებებს შორის ინტერვალი დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის ხარისხზე, მიკროორგანიზმების მგრძნობელობაზე და ავადმყოფის მდგომარეობაზე.

ცეფოტაქსიმი შეყავთ კუნთებში ან ვენაში.

- ვენაში შეყვანის დროს პრეპარატს ხსნიან სტერილურ საინექციო წყალში შემდეგი თანაფარდობით: 500 მგ-ს 2 ლ-ში, 1 გ-ს 4 მლ-ში, ხოლო 2 გ-ს 10 მლ-ში. მიღებული ხსნარი შეჰყავთ ნელა, 3-5 წთ-ის განმავლობაში.

- ცეფოტაქსიმის მაღალი დოზები შეჰყავთ ინფუზიის სახით: პრეპარატის 2 გ-ს ხსნიან 40 მლ ან 100 მლ საინექციო წყალში, ნატრიუმის ქლორიდის  0.9% ხსნარში ან დექსტროზას 5% ან სხვა შესაფერის საინფუზიო ხსნარში ნატრიუმის კარბონატის გარდა.

- ხანმოკლე ინფუზია 2 გ 40 მლ-ში გრძელდება 20 წთ-ის განმავლობაში, ხოლო ხანგრძლივი ინფუზიის სახით იგი ინიშნება 2 გ 100 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ან გლუკოზის ხსნარში.

- კუნთებში შეყვანის დროს უმტკივნეულო ინფექციებისათვის 500 მგ პრეპარატს ხსნიან 2 მლ, 1 გ-ს 30 მლ, ხოლო 2 გ-ს 5 მლ სტერილურ საინექციო წყალში ან 1% ლიდოკაინის ხსნარში და შეყავთ ღრმად დუნდულოში.

ცეფოტაქსიმის მიღებული ხსნარი სტაბილურია მხოლოდ 24 სთ-ის განმავლობაში, მისი მაცივარში შენახვის დროს.

მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 0.5-1 გ-ს ყოველ 12 სთ-ში. მძიმე შემთხვევებში დოზას ზრდიან 2 გ-მდე ყოველ 12 სთ-ში.

ყველაზე მაღალ სადღეღამისო დოზას შეესაბამება პრეპარატის 12 გ.

ახალშობილებში და მცირეწლოვან ბავშვებში ცეფოტაქსიმის ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 50-100 მგ/კგ წონაზე დღეში რამოდენიმე მიღებაზე 12 სთ-დან 6 სთ-მდე ინტერვალით.

დღენაკლულ ბავშვებში სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ/კგ წონაზე.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს საჭირო დოზის კორექცია დამოკიდებულია დარღვევის ხარისხზე. ანურიის საწყისი ფორმის დროს (კრეატინინის კლირენსი 5 მლ/წთ-ში) ჩვეულებრივ წარმოებს დოზის განახევრება.

50 კგ წონის მქონე ბავშვებში პრეპარატის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50-100 მგ/კგ 3-4-ჯერ კუნთებში ან ვენაში შესაყვანად.

გვერდითი მოვლენები:

ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები:

ურტიკარია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, ტემპერატურის მომატება; იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, კანის ტოქსიკური ნეკროზი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის და/ან ბილირუბინის მაჩვენებლის ტრანზიტორული მომატება.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: სისხლის პლაზმაში კრეატინინის და შარდოვანას კონცენტრაციის მომატება; იშვიათად - ინტერსტიციული ნეფრიტი; ერთეულ შემთხვევებში - თირკმლების მწვავე უკმარისობა.

სისხლის სურათის მხრივ: შესაძლებელია ნეიტროპენია; იშვიათად - აგრანულოციტოზი, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია; ერთეულ შემთხვევებში  - ჰემოლიზური ანემია.

ცნს-ის მხრივ: ენცეფალოპათია (პრეპარატის მაღალი დოზებით შეყვანის დროს. განსაკუთრებით თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებში).

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ერთეულ შემთხვევებში - არითმია (ცენტრალური ვენური კათეტერით პრეპარატის ბოლუსური შეყვანის დროს).

პრეპარატის მოქმედებით გამოწვეული სხვა გვერდითი ეფექტები: სუპერინფექციები.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი, ჰიპერემია.

ადგილობრივი რეაქციები: ტკივილი ინექციის ადგილას, ფლებიტი.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკების მიმართ. იგი სიფრთხილით ენიშნებათ აგრეთვე პენიცილინების და სხვა ალერგენების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.

უკუჩვენებები მხოლოდ ლიდოკაინის შემცველი ფორმებისათვის:

* მომატებული მგრძნობელობა ლიდოკაინის და ამიდური ჯგუფის სხვა ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მიმართ;

* გულშიდა ბლოკადები რითმის დაუდგენელი მატარებლით;

* გულის მძიმე უკმარისობა;

*ვენაში შეყვანა;

* 2.5 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე შესაძლო უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.

* ცეფოტაქსიმი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:

* კლაფორანით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ალერგოლოგიური ანამნეზის შეგროვება, განსაკუთრებით ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ მგრძნობელობაზე. ცნობილია პენიცილინებისა და ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკებს შორის ჯვარედინი ალერგია. პაციენტებში პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ ანამნეზში ალერგიული რეაქციის შემთხვევაში, ცეფოტაქსიმის გამოყენება წარმოებს განსაკუთრებული სიფრთხილით.

* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის რეაქციების შემთხვევაში (რომლებიც მძიმეა და ხშირად მთავრდება ლეტალური გამოსავალით) საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

* მკურნალობის პირველ კვირას შესაძლებელია მძიმე და ხანგრძლივი დიარეით მიმდინარე ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარება, რომლის დიაგნოზის დაზუსტება ხდება კოლონოსკოპიით. აღნიშნული გართულება ძლიერ სერიოზულია, რის გამოც საჭირო ხდება მკურნალობის დაუყოვნებლივი შეწყვეტა და ადექვატური მკურნალობა (ვანკომიცინით და მეტრონიდაზოლით).

* პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობის პროცესში 10 დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში, საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის კონტროლი.

* ცეფოტაქსიმთან ერთად ნეფროტოქსიკური პრეპარატების (ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკები, დიურეზული საშუალებები) ერთდროული გამოყენებით აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის სისტემატური კონტროლი (ნეფროტოქსიკური ეფექტის გამო).

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: შექცევადი ენცეფალოფაპათია.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს; აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ცეფოტაქსიმთან პრობენეციდის კომბინაცია იწვევს ექსკრეციის პროცესის შეფერხებას და ცეფოტაქსიმის პლაზმური კონცენტრაციის მომატებას.

- ცეფოტაქსიმი სიფრთხილით ინიშნება მარყუჟოვან დიურეზულ საშუალებებთან და ამინოგლიკოზიდებთან ერთად.

- კომბინირებული მკურნალობის დროს ცეფოტაქსიმის და ამინოგლიკოზიდების ხსნარების და სხვა ანტიბიოტიკების ერთდროულად შერევა რეკომენებული არ არის, საჭიროა მათი ცალ-ცალკე შეყვანა ორგანიზმში.

- ცეფოტტაქსიმის ხსნარის გამოყენება შესაძლებელია შემდეგ ხსნარებთან ერთად: საინექციო წყალი, ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარი, რინგერის ხსნარი, დექსტროზის 5% ხსნარი, ნატრიუმის ლაქტატის ხსნარი, აგრეთვე იონოსტერილი, მაკროდექსი 6%, რეომაკროდექსი 12%.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, სინათლისაგან და ბავშვებისგან დაცულ ადგილას. იგი ქიმიურად სტაბილურია გახსნიდან 6 სთ-ის განმავლობაში არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე ან 24 სთ-ის განმავლობაში მაცივარში (2-8)⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

CLARITHROMYCIN

მწარმოებელი: ბილიმ ფარმასიუტიკალსი, თურქეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მაკროლიდები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

250 მგ 14 ტაბ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კლარითრომიცინი არის ნახევრად სინთეზური მაკროლიდური ანტიბიოტიკი.

მოქმედების მექანიზმი: კლარითრომიცინს გააჩნია ანტიბაქტერიული მოქმედება. იგი უკავშირდება მგრძნობიარე მიკროორგანიზმის 50S რიბოსომულ ქვეერთეულს, რაც იწვევს ცილის სინთეზის ინჰიბირებას. In vitro კლარითრომიცინი აქტიურია სხვადასხვა აერობული და ანაერობული გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ. კლარითრომიცინს ასევე გააჩნია ბაქტერიციდული აქტივობა Helicobacter pylori - ს წინააღმდეგ მჟავას დათრგუნვის არსებობისას. გარდა ამისა, მის მეტაბოლიტს 14-OH კლარითრომიცინს გააჩნია ასევე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ანტიმიკრობული მოქმედება.

მიკრობიოლოგია: In vitro კვლევებმა უჩვენეს შემდეგი მიკროორგანიზმების მგრძნობელობა კლარითრომიცინის მიმართ: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium, Mycobacteriul intracellulare, Mycobacterium leprae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Bacterioides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus da peptostreptococcus სახეობები.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: კლარითრომიცინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური მიღების შემდეგ. კლარითრომიცინი ძალზედ სტაბილურია კუჭის წვენის მიმართ. ამიტომ, კლარიციდის ტაბლეტების მიღება არ არის დამოკიდებული საკვებზე. შრატში მაქსიმალური კონცენტრაციები მიიღწევა პერორალური დოზირებიდან 2 საათის განმავლობაში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 55%-ს შეადგენს.

განაწილება: კლარითრომიცინი კარგად ნაწილდება ქსოვილებში. კლარითრომიცინი მაღალი კონცენტრაციებით გვხვდება ცხვირის ლორწოვან გარსში, ნუშურა ჯირკვლებსა და ფილტვებში. კლარითრომიცინი ასევე აღწევს ლეიკოციტებში, მაკროფაგებსა და კუჭის ლორწოვანში. კლარითრომიცინი უზრუნველყოფს ქსოვილოვან კონცენტრაციებს, რაც ბევრჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე მოცირკულირე წამლის დონე. განაწილების მოცულობა (VD) 243-266 ლიტრია.

ქსოვილებისა და შრატის კონცენტრაციების ნიმუშები მოყვანილია ცხრილში.

კონცენტრაცია

(500 მგ-ის შემდეგ q 24სთ)

მეტაბოლიზმი: კლარითრომიცინი განიცდის ინტენსიურ პირველად მეტაბოლიზმს და ღვიძლში გარდაიქმნება ანტიმიკრობულ აქიურ მეტაბოლიტად, 14-OH კლარითრომიცინად. 250 მგ-იანი ტაბლეტის პერორალური მიღების შემდეგ ყოველ 12 საათში, კლარითრომიცინისა და 14-OH კლარითრომიცინის ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 5-7 საათს.

გამოყოფა: კლარითრომიცინი ძირითადად გამოიყოფა შარდში და დოზის დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა განავალში. 500 მგ-იანი ტაბლეტი გამოყენებისას პერორალურად ყოველ 12 საათში, დოზის დაახლოებით 36% გამოიყოფა შარდში კლარითრომიცინის სახით, ხოლო დოზის 10-15% გამოიყოფა შარდში 14-OH კლარითრომიცინის სახით.

მოქმედების მექანიზმი:

კლარითრომიცინს გააჩნია ანტიბაქტერიული მოქმედება. იგი უკავშირდება მგრძნობიარე მიკროორგანიზმის 50S რიბოსომულ ქვეერთეულს, რაც იწვევს ცილის სინთეზის ინჰიბირებას. In vitro კლარითრომიცინი აქტიურია სხვადასხვა მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ. კლარითრომიცინს ასევე გააჩნია ბაქტერიციდული აქტივობა Helicobacter pylori -ს წინააღმდეგ კუჭის მჟავას სეკრეციის დათრგუნვის პირობებში. გარდა ამისა, მის მეტაბოლიტს 14-OH კლარითრომიცინს აქვს ასევე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ანტიმიკრობული მოქმედება.

მიკრობიოლოგია:

In vitro კვლევებმა გამოავლინეს შემდეგი მიკროორგანიზმების მგრძნობელობა კლარითრომიცინის მიმართ: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Bacterioides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Peptococcus da peptostreptococcus სახეობები.

ჩვენებები:

კლარიციდი გამოიყენება მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ქვემოთ ჩამოთვლილი ინფექციების სამკურნალოდ:

ზემო სასუნთქი გზები ინფექციები: ფარინგიტი, ტონზილიტი, სინუსიტი, შუა ყურის მწვავე ანთება.

ქვედა სასუნთქი გზები ინფექციები: ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია.

რბილი ქსოვილები და კანის ინფექციები:

კლარიციდი, მჟავას დათრგუნვის პირობებში, ასევე ნაჩვენებია Helicobacter pylori - ს აღმოსაფხვრელად პაციენტებში თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულით. Helicobacter pylori - ს აღმოფხვრა აქვეითებს თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის რეციდივის განვითარების შესაძლებლობას.

მიღების წესები და დოზები:

კლარითრომიცინის ტაბლეტების ჩვეული დოზა არის 250 მგ ყოველ 12 საათში. თუ არ არსებობს ექიმის სხვა დანიშნულება, კლარითრომიცინით მკურნალობის ჩვეული ხანგრძლივობა არის 7-14 დღე. მწვავე სინუსიტის მკურნალობა არის 14 დღე, ხოლო ფარინგიტისა და ტონზილიტის მკურნალობა სულ მცირე 10 დღე გრძელდება.

H.pylori - ს აღმოფხვრა პაციენტებში თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულით. კლარიტრომიცინის ჩვეული დოზა არის 500 მგ სამჯერ დღეში 14 დღის განმავლობაში პერორალურ წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთად.

Mycobacterium avium კომპლექსური დაავადება უფროსებში, კლარიციდის რეკომენდებული დოზა არის 500 მგ ორჯერ დღეში.

12 წელს ზემოთ ბავშვები: იგივეა, რაც უფროსებისათვის.

12 წლამდე ასაკის ბავშვები: კლარიციდის რეკომენდებული დოზა არის 15 მგ/კგ ყოველ 12 საათში 5-10 დღის განმავლობაში.

12 წლამდე ასაკის ბავშვებისათვის რეკომენდებულია სუსპენზიის ფორმა.

6 თვემდე ასაკის ბავშვებში გამოყენების კლინიკური უსაფრთხოება დადასტურებული არ არის.

დოზა კორექციას საჭიროებს პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი

გვერდითი მოვლენები:

თითქმის ყველა ანტიბაქტერიული საშუალებების დროს, მაკროლიდების ჩათვლით, აღინიშნება ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარება.

შიდსით დაავადებულ პაციენტებში, კლარითრომიცინით მკურნალობისას ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში M. avium - ის საწინააღმდეგო პროფილაქტიკის მიზნით, ხშირად ძნელი იყო კლარითრომიცინის გამოყენებასთან დაკავშირებული სავარაუდო გვერდითი მოვლენების განსხვავება არსებული აივ დაავადებებისა თუ ინტერკურენტული დაავადების გვერდითი მოვლენებისაგან.

აღინიშნებოდა ენის შეფერადება პაციენტებში კლარითრომიცინითა და ომეპრაზოლით მკურნალობისას;

კლარიციდი ძირითადად კარგი ამტანობით ხასიათდება. გასტროინტესტინური გვერდითი მოვლენების სიხშირე პერორალური კლარითრომიცინით თერაპიისას უფრო დაბალი იყო ვიდრე ტრადიციული მაკროლიდებით მკურნალობის დროს. აღინიშნებოდა გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი, დისკომფორტი მუცელში, გემოს გაუკუღმართება, თავის ტკივილი, კანზე გამონაყარი.

შეიძლება განვითარდეს ალერგიული რეაქციები, მსუბუქი ჭინჭრის ციებითა და კანზე მსუბუქი გამონაყარით დაწყებული მძიმე ანაფილაქსიით და სტივენს-ჯონსონის სინდრომით დამთავრებული. პოსტ-მარკეტინგული დაკვირვებებისას აღინიშნებოდა გლოსიტი, სტომატიტი, ორალური მონოლიაზი, ღებინება, თავბრუ, სმენის შექცევადი დაკარგვა, ქცევის შეცვლა, კონფუზია, დეპერსონალიზაცია, დეზორიენტაცია, ჰალუცინაციები, უძილობა, კოშმარები, ყურებში ხმაური და თავბრუ. მოვლენები ალაგდება პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას.

ღვიძლის დისფუნქცია, ღვიძლის ფერმენტების მომატებით და ჰეპატოცელულური და/ან ქოლესტაზური ჰეპატიტის ჩათვლით, სიყვითლით ან სიყვითლის გარეშე. ღვიძლის დისფუნქცია შეიძლება იყოს მძიმე და ხშირად შექცევადი. ძალიან იშვიათ შემთხვევებში, აღინიშნება ღვიძლის უკმარისობა, რომელიც ძირითადად დაკავშირებულია მძიმე თანმხლებ დაავადებასა თუ მკურნალობასთან.

იშვიათად ერითრომიცინის და კლარითრომიცინის მიღება დაკავშირებულია პარკუჭოვან არითმიებთან, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიისა და torsades de pointes ჩათვლით პაციენტებში QT ინტერვალის გახანგრძლივებით.

არასასურველი მოვლენის განვითარების შემთხვევაში, მიმართეთ ექიმს კონსულტაციისათვის.

უკუჩვენება:

* კლარიციდი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ჰიპერმგრძნობელობით კლარითრომიცინის ან ნებისმიერი მაკროლიდური ანტიბიოტიკების მიმართ.

* ტერფენადინთან კლარითრომიცინის თანმხლები გამოყენება უკუნაჩვენებია.

განსაკუთრებული მითითებები:

კლარითრომიცინი ძირითადად გამოიყოფა ღვიძლითა და თირკმლებით. კლარითრომიცინის გამოყენება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევითა და თირკმლის ნორმალური ფუნქციით დოზირების კორექციას არ საჭიროებს. თუმცა, თირკმლის მძიმე უკმარისობისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით ან მის გარეშე, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება ან დოზირების ინტერვალის გაზრდა.

ასევე გასათვალისწინებელია სხვა მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებთან ჯვარედინი რეზისტენტობის შესაძლებლობა.

მკურნალობის დროს მხედველობაშია მისაღები სუპერინფექციის განვითარების შესაძლებლობა. სუპერინფექციის განვითარების შემთხვევაში, წამლის მიღება უნდა შეწყდეს და დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა.

C კატეგორიის პრეპარატი: ორსულ ქალებში სათანადო და კარგად კონტროლირებული კვლევები არ არსებობს. ორსულობის დროს კლარითრომიცინი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.

მეძუძური ქალები: სიფრთხილეა საჭირო ლაქტაციის დროს კლარითრომიცინის გამოყენებისას.

გამოყენება ბავშვებში: 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში კლარითრომიცინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

გამოყენება ხანდაზმულებში: ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით აუცილებელია დოზის კორექცია.

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები ცხადჰყოფენ, რომ კლარითრომიცინის დიდი რაოდენობით მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს გასტროინტესტინალური სიმპტომები. ჭარბი დოზირების ალერგიული სიმპტომების მკურნალობა ხდება კუჭის გამორეცხვითა და შემანარჩუნებელი ღონისძიებებით. სხვა მაკროლიდების მსგავსად, შრატში კლარითრომიცინის დონეზე ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი ზეგავლენას არ ახდენს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- კლარითრომიცინთან ერთად რიტონავირის გამოყენება იწვევს პლაზმური კონცენტრაციებისა და კლარითრომიცინის გვერდითი მოვლენების მომატებას. როდესაც კლარითრომიცინი გამოიყენება პაციენტებში, რომლებიც რიტონავირით მკურნალობენ, კლარითრომიცინის ჩვეული დოზირების შეცვლა საჭირო არ არის თირკმლის ნორმალური ფუნქციის არსებობისას: თუმცა კლარითრომიცინის დოზირება უნდა შემცირდეს 50%-ით პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით 30-60 მლ/წთ-ში და შემცირდეს 75%-ით პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით

კალრითრომიცინის 1 გრ/დღეში უფრო მეტი დოზა არ გამოიყენება რიტონავირთან ერთად.

- კლარითრომიცინის გამოყენება თეოფილინთან ერთად შეიძლება დაკავშირებული იყო შრატში თეოფილინის კონცენტრაციის ზრდასთან.

პოსტ-მარკეტინგული პერიოდის მონაცემებით, კლარითრომიცინისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გააძლიეროს პერორალური ანტიკოაგულანტების ეფექტი. კლარითრომიცინისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია პროთრომბინის დროის სათანადო მონიტორინგი.

- კლარითრომიცინისა და დიგოქსინის ერთდროული გამოყენებისას ასევე აღინიშნება შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციების მომატება.

- კლარითრომიცინისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენებისას, ტერფენადინის აქტიური მჟავა მეტაბოლიტის პლაზმური კონცენტრაციები საშუალოდ სამჯერ უფრო მაღალი იყო, ვიდრე მაჩვენებლები, რომლებიც მხოლოდ ტერფენადინის გამოყენებისას აღინიშნებოდა. ტერფენადინით თანმხლები მკურნალობის პირობებში, კლარითრომიცინისა და 14-ჰიდროქსი-კლარითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლებოდა წონასწორული კონცენტრაციის მიღწევის შემდეგ. ტერფენადინთან ერთად კლარითრომიცინის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

- კლარითრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას ომეპრაზოლთან, ომეპრაზოლის წონასწორული პლაზმური კოცენტრაცია და საშუალო 24-საათიანი pH მაჩვენებელი მომატებული იყო.

- კლარითრომიცინის ერთჯერადი დოზისა და კარბამაზეპინის ერთდროული გამოყენება იწვევს კარბამაზეპინის პლაზმური კონცენტრციების მომატებას.

- კლარიციდის ტაბლეტებისა და ზიდოვუდინის ერთად გამოყენება აივ ინფიცირებულ პაციენტებში იწვევს ზიდოვუდინის წონასწორული კონცენტრაციების დაქვეითებას.

- ერითრომიცინისა და კლარითრომიცინის გამოყენება პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ციტოქრომ P450 სისტემით მეტაბოლიზებულ პრეპარატებს, შეიძლება დაკავშირებული იყოს შრატში სხვა წამლების დონეების მომატებასთან. არსებობს მონაცემები ერითრომიცინის და/ან კლარითრომიცინის ურთიერთქმედებისა კარბამაზეპინთან, ციკლოსპორინთან, ტაკროლიმუსთან, ჰექსობარბიტალთან, ფენიტოინთან, ალფენტანილთან, დიზოპირამიდთან, ლოვასტატინთან, ბრომკრიპტინთან, ვალპროატთან, ტერფენადინთან, ცისაპრიდთან, პიმოზიდთან და ასთემიზოლთან. პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ ამ წამლებს აუცილებელია ციტოქრომ P450 სისტემით მეტაბოლიზებული პრეპარატების კონცენტრაციების მონიტორინგი შრატში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურის პირობებში, ბნელ ადგილას.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდეომლ ადგილას ორიგინალურ შეფუთვაში.

გამოყენებამდე გაეცანით თანდართულ ინსტრუქციას.

შენახვის ვადა: 2 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი

გაიცემა მხოლოდ ექიმის რეცეპტით.

ნუ გამოიყენებთ ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

საერთაშორისო დასახელება:

LORATADINE

მწარმოებელი: SCHERING-PLOUGH, ბელგია

მოქმედი ნივთიერება: ლორატადინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₁-რეცეპტორების ბლოკატორი, ალერგიის საწინააღმდეგო პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 7, 10 და 30 ც.

1 ტაბ.

ლორატადინი ..................   10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა და მაგნიუმის სტეარატი.

სიროფი: ფლაკონში 60 და 120 მლ

5 მლ

ლორატადინი .......................5 მლ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლიმონის მჟავა, ხელოვნური არომატიზატორი (ატმის), გლიცერინი, პროპინელგლიკონი, ნატრიუმის ბენზოატი, გრანულირებული საქაროზა, წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლორატადინი წარმოადგენს სამციკლიან შენაერთს, რომელსაც გააჩნია გამოხატული ანტიჰისტამინური მოქმედება და სელექტიური ანტაგონიზმი პერიფერიულ H₁-რეცეპტორების მიმართ. კლარიტინის (10 მგ) ან მისი რამდენიმე დოზის მიღების შემდეგ პრეპარატის ანტიჰისტამინური ეფექტი აღინიშნება 1-3 საათში, მაქსიმუმს აღწევს მოქმედების დაწყებიდან 8-12 საათში და გრძელდება 24 საათი.

კლარიტინის მიღებისას 28 დღის განმავლობაში არ აღინიშნება რეზისტენტობის განვითარება.

არც ლორატადინი და არც მისი მეტაბოლიტები არ აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. კლინიკური კვლევის დროს კლარიტინი გამოიყენებოდა 90 დღის განმავლობაში ოთხმაგი დოზით და ეკგ-ზე არ აღინიშნებოდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი QT ინტერვალის გახანგრძლივება.

ფარმაკოკინეტიკა:

ლორატადინი შიგნით მიღებისას სწრაფად შეიწოვება და მთლიანად მეტაბოლიზდება ორგანიზმში. პლაზმაში ლორატადინის განსაზღვრული კონცენტრაცია აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 15 წუთის შემდეგ. უმეტეს შემთხვევაში ავადმყოფის მდგომარეობა უმჯობესდება კლარიტინის მიღებიდან 30 წუთში. პლაზმაში ლორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) შეადგენს 1-1.3 საათს, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტის დეკარბოეტოქსილორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 2.5 საათის შემდეგ.

უხშირესად ავადმყოფებში ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის შემცველობა სტაციონარულ დონეს აღწევს პრეპარატის მიღების მეხუთე დღეს. სიროფის და ტაბლეტის კონცენტრაციის პროფილი პლაზმაში ერთგვაროვანია. ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული დოზაზე (დოზების ინტერვალებში 10-40 მგ) და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე.

ლორატადინის მთელი შეყვანილი დოზის 80%, გამოიყოფა 10 დღის განმავლობაში მეტაბოლიტების სახით, შარდით და ფეკალიებით თანაბარი რაოდენობით. შეყვანილი დოზის 27% გამოიყოფა შარდით პირველი დღის განმავლობაში. მეტაბოლიტების მოქმედების დონე უფრო მაღალია, ვიდრე ლორატადინის. ლორატადინის ნახევარგამოყოფის საშუალო დონე უდრის 8.4 საათს (დიაპაზონი 3-დან 20 საათამდე), ხოლო დეკარბოეტოქსილორატადინის ნახევარგამოყოფის საშუალო დონე შეადგენს 28 საათს (დიაპაზონი 8.8-დან 92 საათამდე). კლარიტინის (ტაბლეტი და სიროფი) კვლევის დროს აღინიშნებოდა ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების მნიშვნელოვანი ვარიაბელობა, რაც ალბათ დაკავშირებულია პირველადი მეტაბოლიზმის ფართო განსხვავებებით.

ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების in vitro კვლევის დროს აღმოჩნდა, რომ ლორატადინი გარდაიქმნება დეკარბოეტოქსილორატადინად ძირითადად ციტოქრომ P450 3A4 (CYP3A4)-ის და უფრო ნაკლებად ციტოქრომ P450 2D6(CYP2D6) ზემოქმედებისას. კეტოკონაზოლთან, CYP3A4 ინჰიბიტორთან კომბინაციის დროს ლორატადინი გარდაიქმნება დეკარბოეტოქსილორატადინად ძირითადად CYP2D6-ის ზემოქმედებით.

ბავშვებში 2-12 წლამდე 10 მგ დოზის მიღების შემდეგ აღინიშნება მოზრდილთათვის დამახასიათებელი ლორატადინის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი.

ჩვენებები:

• კლარიტინი გამოიყენება სეზონური და წლიური ალერგიული რინიტების სამკურნალოდ. კლარიტინი აგრეთვე ნაჩვენებია ქრონიკული ჭინჭრის ციების და სხვა ალერგიული წარმოშობის კანის დაავადებების სამკურნალოდ მოზარდებში და ბავშვებში 2 წლის ასაკიდან.

მიღების წესი და დოზირება:

ბავშვებში 2-დან 12 წლამდე:

თუ ბავშვის წონა 30 კგ-ზე ნაკლებია, რეკომენდებულია 5 მგ (1 ჩაის კოვზი სიროფი ან 1/2 ტაბლეტი) ერთხელ დღეში.

თუ ბავშვის წონა 30 კგ-ზე მეტია, - 10 მგ (2 ჩაის კოვზი სიროფი ან 1 ტაბლეტი ) ერთხელ დღეში.

მოზრდილებში, მათ შორის ხანდაზმულებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზევით კლარიტინის რეკომენდებული დოზაა 10 მგ (1 ტაბლეტი ან 2 ჩაის კოვზი სიროფი) ერთხელ დღეში.

გვერდითი მოვლენები:

თავის ტკივილი, დაღლილობა, პირის სიმშრალე, ძილიანობა, კუჭ-ნაწლავის აშლილობა, გულისრევა, გასტრიტი და ალერგიული რეაქციები გამონაყარის სახით.

კვლევის დროს პრეპარატის გვერდითი მოვლენების სიხშირე იყო პლაცებოს დონეზე. აგრეთვე აღინიშნებოდა იშვიათი შემთხვევები ანაფილაქსიის, ალოპეციის, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.

ბავშვებში კონტროლირებადი კლინიკური კვლევის დროს იშვიათად აღინიშნებოდა თავის ტკივილი, ნერვიულობა ან ძილიანობა. პრეპარატის გვერდითი მოვლენების სიხშირე იყო პლაცებოს დონეზე.

უკუჩვენებები:

* კლარიტინი უკუნაჩვენებია პირთათვის, რომელთაც გააჩნიათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისადმი ან რომელიმე მასში შემავალი კომპონენტისადმი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ცხოველებზე კვლევისას კლარიტინის ტერატოგენობა დამტკიცებული არ არის, მაგრამ, რადგანაც არ გვაქვს მონაცემები ადამიანებზე, ორსულობის დროს კლარიტინის მიღება შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატის პოტენციური დადებითი მოქმედება აღემატება მოსალოდნელ რისკს.

* ლორატადინი და მისი მეტაბოლიტი დეკარბოეტოქსილორატადინი აღწევს დედის რძეში იგივე კონცენტრაციით რაც პლაზმაში, ამიტომ ლაქტაციის დროს მიზანშეწონილია ან ძუძუთი კვების შეწყვეტა ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

ავადმყოფებისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ან თირკმლების  უკმარისობა, პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 1 ტაბლეტს (10 მგ) ან 2 ჩაის კოვზ სიროფს დღეგამოშვებით.

კანის სინჯი იღება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ 48 საათში, რადგანაც არ მოხდეს ანალიზის შედეგების არასწორი ინტერპრეტაცია.

ჭარბი დოზირება:

მოზრდილებში აღინიშნება თავის ტკივილი, ძილიანობა და ტაქიკარდია ჭარბი დოზის (40-189 მგ) მიღებისას.

30 კგ წონაზე ნაკლებ ბავშვებში კლარიტინის სიროფის 10 მგ-ზე მეტი დოზის მიღებისას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ექსტრაპირამიდულ სიმპტომებს და გაძლიერებულ გულისცემას. ჭარბი დოზირებისას აუცილებელია სწრაფი სიმპტომატური მკურნალობა.

ლორატადინი არ გამოიყოფა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის დროს. მონაცემები ლორატადინზე პერიტონეალურ დიალიზთან დაკავშირებით არ მოიპოვება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ალკოჰოლისა და კლარიტინის კომბინირებული მიღებისას მათი ეფექტის პოტენცირება არ არის აღნიშნული.

- საკვების და ლორატადინის ერთდროული მიღება ზრდის ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის სისტემურ ბიოშეღწევადობას 40% და 15% შესაბამისად. ლორატადინის და დეკარბოეტოქსილორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო პლაზმაში (T_max) იზრდება (დაახლოებით 1 საათი), მაგრამ ამ ნივთიერებათა მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (C_max) რჩება უცვლელი და არ აღინიშნება არავითარი კლინიკური გამოვლინება საკვებთან კომბინირების შედეგად.

- კლარიტინის კეტოკონაზოლთან, ერითრომიცინთან ან ციმეტიდინთან ერთდროული მიღების დროს აღინიშნება ლორატადინის და მისი მეტაბოლიტის კონცენტრაციის ზრდა პლაზმაში, თუმცა იგი არანაირად არ ვლინდება კლინიკურად, მათ შორის ელექტროკარდიოგრაფიული მონაცემებით.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: ტაბლეტები - 4 წელი; სიროფი - 3 წელი.