საერთაშორისო დასახელება:

MELOXICAM

მწარმოებელი: BILIM PHARMACEUTICALS, თურქეთი

მოქმედი ნივთიერება: მელოქსიკამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

მელოქსიკამი ……………  7.5 მგ

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

მელოქსიკამი            15 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ზელოქსიმი წარმოადგენს ენოლის მჟავას წარმოებულს არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელსაც ახასიათებს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და სიცხის დამწევი მოქმედება. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია სპეციფიკური ფერმენტის ციკლოოქსიგენაზას ფერმენტული აქტივობის ინჰიბირებით, რაც თავის მხრივ იწვევს ანთების მედიატორების-პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვას. ამასთან ერთად, ზელოქსიმი უმნიშვნელო ზეგავლენას ახდენს ცოგ-1-ზე და აქტიურად მოქმედებს ცოგ-2-ზე, რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლანდინების სინთეზში უშუალოდ ანთების კერაში, რაც ზომიერად ამცირებს გვერდითი მოვლენების განვითარებას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

ფარმაკოკინეტიკა:

მელოქსიკამი კარგად შეიწოვება per os (89%), საკვების ერთდროული მიღება მნიშვნელოვნად არ ცვლის კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულების მაჩვენებლებს. 7.5 მგ და 15 მგ დოზით პრეპარატის პერორალური დანიშვნისას წამლის კონცენტრაცია დოზის პროპორციულია. მყარი, უცვლელი კონცენტრაცია მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 3-5 დღეში. მელოქსიკამი 99%-ზე მეტი რაოდენობით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს.

7.5 მგ და 15 მგ დოზებისთვის პლაზმაში კონცენტრაციები დოზის პროპორციულია: 0.4-დან 1.0 მკგ/მლ 7.5 მგ-ისთვის და 0.8-დან 2,0 მკგ/მლ 15 მგ-ისთვის.

მელოქსიკამი ადვილად დიფუნდირდება სინოვიალურ სითხეში და აღწევს პლაზმის კონცენტრაციის დაახლოებით ნახევარს. მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, გამოიყოფა უმეტესად მეტაბოლიტების სახით თირკმელებსა და ნაწლავების გზით თანაბარი პროპორციით. სადღეღამისო დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შეუცვლელი სახით განავალთან ერთად და უმცირესი რაოდენობა შარდით.

მელოქსიკამის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 20 სთ-ს. ღვიძლისა და თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობა მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.

პლაზმის კლირენსი საშუალოდ უდრის 8 მგ/წთ. ხანდაზმულ პაციენტებში კლირენსი შემცირებულია.

ჩვენებები:

• რევმატოიდული ართრიტის სიმპტომური მკურნალობა;
• ოსტეოართრიტების სიმპტომური მკურნალობა, რომელსაც თან ახლავს ტკივილი (ართროზი, სახსრების დეგენერაციული დაავადება);
• მაანკილოზირებელი სპონდილოართრიტი.

მიღების წესი და დოზირება:

რევმატოიდული ართრიტი: ენიშნებათ 15 მგ დღეში. მნიშვნელოვანი თერაპიული ეფექტის მიღწევისას შესაძლებელია დოზის შემცირება 7.5 მგ-მდე დღეში.

ოსტეოართროზი-7.5 მგ დღეში. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 15 მგ-მდე დღეში.

მაანკილოზირებელი სპონდილიტი-15 მგ დღეში.

თირკმლის მძიმე უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7.5 მგ-ს.

ზელოქსიმის მაქსიმალური რეკომენდული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 15 მგ-ს. ტაბლეტებს იღებენ ჭამის დროს წყალთან ან სხვა სითხესთან ერთად.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დისპეფსია, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა (1%-ზე მეტი), ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების გარდამავალი ცვლილებები (ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის მაჩვენებლების მომატება), ეზოფაგიტი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, კუჭიდან და ნაწლავებიდან ფარული და ხილული სისხლდენები (0.1-დან 1%-მდე). კოლიკები (0.1%-ზე ნაკლები.

სისხლის სურათის მხრივ: ანემია (1%-ზე მეტი), პერიფერიული სისხლის სურათის ცვლილებები მათ შორის ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია. მიელოტოქსიკური პრეპარატების კერძოდ, მეტოტრექსატის ერთდროული დანიშვნა იწვევს ციტოპენიას.

კანისა და ლორწოვანი გარსების მხრივ: ქავილი, გამონაყარი (1%-ზე მეტი), სტომატიტი, ჭინჭრის ციება (0.1-დან 1%-მდ). ფოტოსენსიბილიზაცია (0.1%-ზე ნაკლები).

სუნთქვის სისტემის მხრივ: ასპირინზე, ზელოქსიმზე ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტრეოიდულ საშუალებებზე ალერგიის მქონე პირებში აღინიშნა ასთმის შეტევა.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკვილი, თავბსრუხვევა, ყურებში შუილი და ძილიანობა (0.1-დან 1%-მდე).

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპება (1%-ზე მეტი), სისხლის წნევის მომატება, ტაქიკარდია, ალები.

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: შესაძლოა შარდის ანალიზში კრეატინინის ან შარდოვანას მომატება.

უკუჩვენებები:

*ჰიპერმგრძნობელობა მელოქსიკამის მიმართ; აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა რომელიმე ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიმართ ჯვარედინი რეაქციების განვითარება.

*ზელოქსიმი არ უნდა მიეცეს პაციენტებს, რომელთაც ანამნეზში აქვთ ბრონქული ასთმა, ცხვირის ლორწოვანი გარსის პოლიპები, ანგიონევროზული შეშუპება, ურტიკარია;

აგრეთვე უკუნაჩვენებია:

*პეპტიური წყლული აქტიურ ფაზაში;

*ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;

*თირკმლის მწვავე უკმარისობა დიალიზის ჩატარების გარეშე;

*15 წლამდე ასაკი;

*ორსულობა და ლაქტაცია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

*ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პრეპარატის გამოყენება ნებადართული არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული საშუალებებთან ერთად დანიშვნა სალიცილატების ჩათვლით, ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან წყლულის ან სისხლდენის განვითარების რისკს, სინერგიული აფექტის გამო;

– პერორალური ანტიკოაგულანტები ჰეპარინი და ტიკლოპიდინი ზრდიან სისხლდენის განვითარების რისკს;

– ლითიუმი: ზელოქსიმი ლითიუმთან კომბინაციით იწვევს ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში;

– საშვილსნოსშიდა კონტრაცეპციის საშუალებები: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ამცირებენ მათი მოქმედების ეფექტს;

– დიურეტიკები: ზელოქსიმი და კალიუმის შემნახავი დიურეტიკების ერთდროული დანიშვნით  შესაძლებელია სისხლში კალიუმის კონცენტრაციის მომატება;

– ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები (ბეტაბლოკატორები, ანგიოტენზინის მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორული დიურეტიკები და სხვა); არასტეროდიული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიერ პროსტალგანდინ-ვაზოდილატატორების ბლოკირებით ანტიჰიპერტენზიულ  მოქმედების ეფექტი ქვეითდება;

– ციკლოსპორინი: ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების და ციკლოსპორინის ერთდროული დანიშვნით ადგილი აქვს ამ უკანასკნელის ნეფროტოქსიკურობის გაძლიერებას, რის გამოც საჭიროა თირკმელების ფუნქციის პერიოდული კონტროლი.

– არასტეროიდული ანთების საწინააღმდენო საშუალებები იწვევენ ნატრიუმის, კალიუმის და სითხის გამოყოფის შეფერხებას და სალურეზული საშუალებების მოქმედების შესუსტებას, რაც ხელს უწყობს გულის უკმარისობის და არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება:

Atropa belladonna

მწარმოებელი: YAROSLAVSKII PHARMACEUTICALS PLANT, რუსეთი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მცენარეული წარმოშობის სპაზმოლიზური საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა: ხსნარი 25მლ ფლაკონი

–  ზელენინას წვეთები, შეიცავს შმაგას სპირტოვან ნაყენს;

გამოყენება:

შმაგა ფრიად პოპულარული მცენარეა; გამოირჩევა იმით, რომ მისგან ამზადებენ მრავალრიცხოვან სამკურნალო პრეპარატებს. ამ პრეპარატებს გააჩნიათ სპაზმოლიზური და ტკივილგამაყუჩებელი თვისებები. ნაჩვენებია მათი გამოყენება კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების, კუჭის და თირკმელების სპაზმის, ნერწყვისა და ლორწოვანი ჯირკვლების ჰიპერსეკრეციის დროს. შმაგას პრეპარატები გამოიყენება ოფთალმოლოგიაშიც თვალის გუგების გასაფართოებლად. შმაგას შემცველი ალკალოიდები გამოიყენებიან პარკინსონის დაავადების სამკურნალოდაც.

იმ მრავალრიცხოვანი პრეპარატებისაგან, რომლებიც შმაგას ალკალოიდებისაგან მზადდება, მოვიყვანთ რამდენიმეს:

–  შმაგას სპირტოვანი ნაყენი, მზადდება შმაგას ფოთლებისაგან;

–  ზელენინას წვეთები, შეიცავს შმაგას სპირტოვან ნაყენს;

–  შმაგას სქელი ექსტრაქტი;

–  შმაგას მშრალი ექსტრაქტი;

–  ასტმატოლი, სიგარეტების სახითაა, შიცავს შმაგას ფოთლების

ფხვნილს, გამოიყენება ბრონქიალური ასთმის დროს;

–  სოლუტანი, სითხოვანი ფორმაა, გამოიყენება ბრონქიალური ასთმისა და

ბრონქიტების დროს;

–  ბელატამინალი, ტაბლეტების ფორმით (გამოიყენება უძილობის, აღგზნე-ბულობის, კლიმაქტერიული ნევროზის, ნეიროდერმიტების, ვეგეტაციური დისტონიების დროს);

–  ბელასპონი (გამოიყენება უძილობის, აღგზნებულობის, კლიმაქტერიული ნევროზის, ნეიროდერმიტების, ვეგეტაციური დისტონიების დროს)

–  ბეკარბონი, ტაბლეტების ფორმით, კუჭის მჟავიანობის მომატებისას კუჭ-

ნაწლავის სპაზმის დროს;

–  ბესალოლი, ტაბლეტების ფორმით; (კუჭ-ნაწლავის დაავადებების დროს);

–  ბეპასალი, ტაბლეტების ფორმით; (კუჭ-ნაწლავის დაავადებების დროს);

– ბელალგინი,  ტაბლეტების  ფორმით, უნიშნავენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების, გლუვი მუსკულატურის სპაზმის დროს;

–  ბელასთეზინი, ტაბლეტების ფორმით, კუჭ-ნაწლავისა და სანაღვლე გზების კოლიკის დროს;

–  ბეტიოლის სანთლები, ჰემოროის დროს;

–  ანუზოლის სანთლები, ჰემოროის დროს;

–  კორბელა (შეიცავს შმაგას ფესვის ალკალოიდებს);

–  ბელოიდი (შეიცავს შმაგას ფესვის ალკალოიდებს);

–  ატროპინის სულფატი, საინექციო და თვალის წვეთების ფორმით.

საერთაშორისო დასახელება:

ZIPRASIDONE

მწარმოებელი: PFIZER, გერმანია, ირლანდია

მოქმედი ნივთიერება: ზიპრაზიდონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ნეიროლეფსიური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 30 ც.

1 კაფს.

ზიპრაზიდონის ჰიდროქლორიდი ….     20 მგ

1 კაფს.

ზიპრაზიდონის ჰიდროქლორიდი…….. 40 მგ

1 კაფს.

ზიპრაზიდონის ჰიდროქლორიდი…….. 60 მგ

1 კაფს.

ზიპრაზიდონის ჰიდროქლორიდი………            80 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი, პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, ჟელატინი, ტიტანიუმის ორჟანგი, ინდიგოტინი.

ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად:

ფლაკონში, გამხსნელთან კომპლექტში

1 ფლ.

ზიპრაზიდონის……………….    20 მგ

ფარმაკოლიგიური თვისებები:

რეცეპტორებთან დაკავშირებული კვლევებიდან გამომდინარე ზელდოქსი ხასიათდება მაღალი აფინურობით დოფამინური₂ (D₂)  რეცეპტორების მიმართ და გაცილებით მაღალი აფინიტეტით სეროტონინული – 5HT_2A რეცეპტორების მიმართ. იგი აგრეთვე ურთიერთქმედებს სეროტონინულ 5HT_2C და 5HT_1D რეცეპტორებთან. ზელდოქსი ზომიერი აფინურობით გამოირჩევა H₁-ჰისტამინური და ალფა₁-ადენორეცეპტორების მიმართ. მათ მიმართ პრეპარატის ანტაგონიზმს უკავშირებენ ძილიანობას და ორთოსტატულ ჰიპოტენზიას. ზელდოქსს აგრეთვე გააჩნია უმნიშვნელო აფინურობა მუსკარინული m რეცეპტორების მიმართ. ამ რეცეპტორების ანტაგონიზმით ხსნიან მეხსიერების გაუარესებას ზელდოქსით. დამატებით ექსპერიმენტულ კვლევებში რეცეპტორების მიმართ აგონიზმისა და ანტაგონიზმის გამოსავლენად დადგენილ იქნა, რომ ზელდოქსი იჩენს ანტაგონიზმს როგორც სეროტონინული 2A ტიპის რეცეპტორების (5HT_2A) ასევე დიოფამინური₂ (D₂) რეცეპტორების მიმართაც. გამოთქმულ იქნა მოსაზრება, რომ პრეპარატის ანტიფსიქოზური აქტივობა ნაწილობრივ განპირობებულია აღნიშული რეცეპტორების მიმართ ანტაგონისტური მოქმედებით.

ზელდოქსი აგრეთვე ამჟღავნვებს ძლიერ ანტაგონიზმს 5HT_2C და 5HT_1D რეცეპტორების და აგონიზმს  5HT_1A რეცეპტორების მიმართ. იგი აინჰიბირებს ნეირონებში ნორადრენალინის და სეროტონინის უკუმუტაცებას. ზელდოქსის სეროტონინერგული აქტივობა და მისი ზეგავლენა ნეირონებში ნეიროტრანსმიტერების უკუმიტაცებაზე განაპირობებს ანტიდეპრესიულ აქტივობას. ამასთან ერთად, აგონიზმი 5HT_1A რეცეპტორების მიმართ იწვევს მის ანაქსიოლიზურ ეფექტებს, მხოლოდ ძლიერი ანტაგონიზმი 5HT_2C რეცეპტორების მიმართ განსაზღვრავს პრეპარატის ანტიფსიქოზურ აქტივობას. აღნიშნული ეფექტები შეიძლება იწვევდნენ დამატებით კლინიკურ ეფექტებს პაციენტებში.

ზელდოქსის გამოყენებით დოზით 40 მგ პოზიტრონული ემისიური ტომოგრაფიით დადგენილ იქნა,  რომ პრეპარატით გამოწვეული სეროტონინური 5HT_2A რეცეპტორების ბლოკადა შეადგენდა 80%, ხოლო დოფაინური₂ – რეცეპტორების 50%-ს.

ფარმაკოკინეტიკა:

ზელდოქსის განმეორებითი მიღებისას საკვებთან ერთად მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში აღინიშნება 6-8 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკას დოზების თერაპიულ დიაპაზონში (40-80 მგ დღეში 2-ჯერ), საკვების მიღების შემდეგ გააჩნია ხაზოვანი ხასიათი. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დოზით 20 მგ შეადგენდა 60%.

კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავება ახალგაზრდა და ხანდაზმულ პაციენტებს შორის ისევე როგორც ქალებსა და მამაკაცებს შორის პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკის მხრივ არ იქნა დადგენილი.

ზელდოქსის ცილებთან კავშირი შეადგენს 99%-ს. მისი დღეში 2-ჯერ გამოყენებისას წონასწორული მდგომარეობა ჩვეულებრივ აღინიშნება 1-3 დღის შემდეგ. ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ ფართობი წონასწორული მდგომარეობის დროს დოზადამოკიდებულია. ზელდოქსის ინტრავენური შეყვანისას მისი განაწილების მოცულობა შეადგენს 1.5 ლ/კგ-ზე. ზელდოქსი განიცდის აქტიურ მეტაბოლიზმს პერორალური მიღებისას. დოზის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი (- ფეკალიებით. უცვლელი ზელდოქსის ხვედრითი წილი შეადგენს 46%, შრატში მისი მსგავსი ნივთიერებების საერთო კონცენტრაციის ადამიანებში ძირითადი მოცირკულირე მეტაბოლიტები არააქტიურია (

ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების კვლევისას in vitro დადასტურებულ იქნა მოცირკულირე ძირითადი მეტაბოლიტების წარმოქმნა ციტოქრომ P450(CYP)3A4-ის ზემოქმედებით. და არა CYP2D ზეგავლენით. In vitro კვლევებით გამოვლენილ იქნა, რომ CYP1A2 არ მონაწილეობს ზელდოქსის მეტაბოლიზმში, ამიტომ თამბაქო არ უნდა ახდენდეს გავლენას ზელდოქსის ფარმაკოკინეტიკაზე. შიზოფრენიით დაავადებულთა ფარმაკოლოგიური სკრინინგის დროს არ იქნა გამოვლენილი რაიმე არსებითი სხვაობა მწეველებსა და არამწეველებს შორის. ზელდოქსის ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მისი განმეორებითი მიღებისას ჯანმრთელ მოხალისეებში და შიზოფრენიით დაავადებულებში შეადგენს შესაბამისად 6.6 და 9.8 სთ-ს (3 დან 18 სთ-მდე). ზელდოქსის სისტემური კლირენსი მისი ინტრავენური შეყვანისას უტოლდება 7.5 მლ/წთ-კგ.

ვირთაგვებზე და ბოცვრებზე ჩატარებულმა კვლევება არ გამოავლინა ზელდოქსის ტერატოგენული მოქმედება. რეპროდუქციული ფუნქციაზე ნეგატიური მოქმედებას იგი ავლენდა მხოლოდ დოზებში, რომლებიც იწვევდნენ მდედრ ცხოველებში ინტოქსიკაციას.

ვირთაგვებზე ჩატარებულ კვლევებში პრეპარატის ქრონიკული ტოქსიკურობის შესასწავლად 6 თვის განმავლობაში და ძაღლებში 1 წლის განმავლობაში აღინიშნებოდა სედაცია, მოძრაობითი დარღვევები, სხეულის მასის დაკლება და სარძევე ჯირკვლების ზომის შექცევადი მომატება, რაც დაკავშირებული იყო ზელდოქსის ფარმაკოლოგიურ ეფექტურობასთან. ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება და ღვიძლშიდა ქოლესტაზი, რომელსაც ადგილი ჰქონდა ძაღლებში 1 და 6 თვიანი კვლევის დროს, 12 თვიანი კვლევის პერიოდში არ იქნა გამოვლენილი. ზელდოქსი არ იწვევდა მუტაგენურ ეფექტებს in vitro და in vivo თაგვებზე და ვირთაგვებზე ჩატარებული კვლევის საფუძველზე გაკეთებულ იქნა დასკვნა, რომ ზელდოქსი არ ავლენს კანცეროგენულ მოქმედებას.

ჩვენებები:

• ზელდოქსს იყენებენ შიზოფრენიის სამკურნალოდ. იგი ეფექტურია დაავადების გამწვავებისას და ხელს უწყობს პაციენტებში კლინიკური გაუმჯობსების შენარჩუნებას. მკურნალობის გაგრძელების დროს, როდესაც დამახასიათებელია თავდაპირველი დადებითი პასუხი პრეპარატის მიღების შემთხვევაში. ხანგრძლივი მიღებისას პრეპარატი ხელს უწყობს დაავადების რეციდივების პრევენციას და ამცირებს ნეგატიურ სიმპტომატიკას. იგი ასევე აუმჯობესებს ფსიქოლოგიურ, სოციალურ და პროფესიულ აქტივობას.

ხანგრძლივი კლინიკური კვლევის დროს ზელდოქსი ამცირებდა ნეგატიურ სიმპტომებს 12-თვიანი მკურნალობის პერიოდში. აღნიშნულ კვლევებში ზელდოქსით გამოწვეული არასასურველი მოვლენების გამო მკურნალობის შეწყვეტის სიხშირე არ განსხვავდედბოდა იმ პაციენტებისაგან, რომლებიც ღებულობდნენ პლაცებოს.

ორ მულტიცენტრულ პლაცებო კონტროლირებადი კვლევების დროს მწვავე შიზოფრენიით შეპყრობილ პაციენტებში გაანალიზებულ იქნა ზელდოქსის ეფექტი დეპრესიულ სიმპტომებზე (დეპრესიის შკალა Montgomery-asberg-Madrs³14), რომლის დროსაც პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ზელდოქსის დოზით 60 და 80 მგ 2-ჯერ დღეში, აღინიშნებოდა მდგომარეობის სტატისტიკური და სარწმუნო გაუმჯობესება MADRS შკალის მიხედვით (P

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილეში: რეკომენდებულია 40 მგ დღეში ორჯერ ჭამის დროს. შემდგომში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 80 მგ-მდე დღეში ორჯერ, ინდივიდუალურად, კლინიკური ეფექტის მიხედვით. საჭიროების შემთხვევაში მაქსიმალური დოზა შესაძლებელია მიღებულ იქნას პაციენტის მიერ მესამე დღიდან.

ბავშვები: პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლის ასაკამდე ბავშვებში შესწავლილი არ არის.

ხანდაზმულ პირებში პრეპარატის დოზა კორეგირებას არ საჭიროებს.

ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის დაზიანების დროს დოზა არ იცვლება, ისევე როგორც თამბაქოს მწეველებში.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატი კარგი ამტანობით ხასიათდება.

-მისი გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები 1-10%-ში ძილიანობა, ასთენია, ექსტრაპირამიდული სინდრომი (ნაკლებად გამოხატული, ვიდრე ჰალოპერიდოლის და რისპერიდონის მიღების დროს).

-იშვიათად ვითარდება კრუნჩხვები (

-შესაძლებელია სისხლში პროლაქტინის კონცენტრაციის მომატება პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას, თუმცა გინეკომასტიის და სარძევე ჯირკვლების გადიდებას არ აქვს ადგილი მისი გამოყენებისას. მკურნალობის შეწყვეტისას პროლაქტინი ნორმას უბრუნდება.

უკუჩვენებები:

*პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ტოქსიკურობის შემსწავლელი კვლევებით დადგენილ იქნა, რომ პრეპარატი მოქმედებს რეპროდუქციის უნარზე ადამიანისთვის რეკომენდებულ დოზაზე 17.5-ჯერ მეტი დოზის გამოყენებისას.

ტერატოგენობა არ იქნა დადასტურებული ორსულ ქალებზე.

პრეპარატის მოქმედების შემსწავლელი კვლევა არ ჩატარებულა, ამიტომ რეკომენდებულია პრეპარატის მიღებისას კონტრაცეპტივების გამოყენება. არ არის ცნობილი გადადის თუ არა პრეპარატი დედის რძეში, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში არ არის მიზანშეწონილი ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ზელდოქსის კაფსულები ლაქტოზას შეიცავენ. კლინიკურ კვლევებში ზელდოქსის გამოყენებისას არ იქნა გამოვლენილი ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს).

-ანს-ის ნიშნების გამოვლენისთანავე საჭიროა ანტიფსიქოზური პრეპარატების მოხსნა დაუყოვნებლივ.

-პრეპარატის მცირე დროის განმავლობაში მიღება (6 კვირა) არ იწვევს გვიან დისკინეზიას, ხოლო მისი ხანგრძლივი დროის მანძილზე გამოყენებისას იზრდება დისკინეზიის განვითარების რისკი, ამიტომ ამ პათოლოგიის სიმპტომების გამოვლენისას საჭიაროა პრეპარატის დოზის შემცირება ან მოიხსნა.

-სიფრთხილეა საჭიროა ზელდოქსის კომბინირებისას ცენტრალური მოქმედების სხვა პრეპარატებთან და ალკოჰოლთან. პრეპარატი წარმოადგენს დოპამინური რეცეპტორების ანტაგონისტის, რის გამოც შეუძლია დოფამინორეცეპტორების აგონისტების ეფექტის შემცირება.

-პრეპარატი ეკგ-ზე არ იწვევს Q-T ინტერვალის გახანგრძლივებას, მაგრამ სიფრთხილით გამოიყენება იმ პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც Q-T ინტერვალს ახანგრძლივებენ.

-პრეპარატი იწვევს ძილიანობას, რის გამოც ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმების მართვა არ არის რეკომენდებული მისი მიღების პერიოდში.

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები ჭარბი დოზირების შესახებ ნაკლებად მოიპოვება. მწვავე შემთხვევაში საჭიროა:

ადექვატური ოქსიგენაცია და ფილტვების ვენტილაცია, სასუნთქი გზების გამავლობის აღდგენა, კუჭის ამორეცხვა გააქტივებული ნახშირის და საფაღარათო საშაულებების გამოყენება, სასურველია ეკგ მონიტორირება არითმიის გამოსავლენად. ზელდოქსს არ გააჩნია ანტიდოტი, რის გამოც მისი ჭარბი დოზირების შემთხვევაში მკურნალობა სიმპტომურია: სიმპათომიმეტური საშუალებების და სითხის ინტრავენური შეყვანა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

In vitro გამოკვლევებით დადგენილ იქნა, რომ პრეპარატი არ თრგუნავს CYP1A2, CYP2C96, CYP2C19, CYP2D6 და CYP3A4 იზოენზიმების ჯგუფს.

ზელდოქსის მოქმედებით დექსტრომეტორფანის (CYP2D6-ის სუბსტრატი) მეტაბოლიზმი არ იცვლება. პრეპარატი არ მოქმედებს კონტრაცეპტივების მეტაბოლიზმზე.

ზელდოქსი წარმოადგენს CYP3A4-ს სუბსტრატს, რის გამოც ის მედიკამენტები, რომლებიც ამ ფერმენტს თრგუნავენ, აძლიერებენ ზელდოქსის მოქმედებას. კარბამაზეპინი, რომელიც აინდუცირებს CYP3A4-ის აქტივობას, ამცირებს ზელდოქსის კონცენტრაციას, ხოლო ციმედიტინი, რომელიც თრგუნავს ფერმენტ CYP450, ზელდოქსის ფარმაკოკინეტიკაზე არ მოქმედებს მნიშვნელოვნად. პრეპარატი არ მოქმედებს ლითიუმის წონასწორულ კონცენტრაციაზე და მის რენულ კლირენსზე. კლინიკურად შესამჩნევი ურთიერთქმედება არ იქნა დადგენილი ბენზოტროპინთან, პროპრანოლოლთან და ლორაზეპამთან ერთად ზელდოქსის გამოყენებისას. ზელდოქსის ბიოშეღწევადობა იზრდება საკვებთან ერთად მისი მიღებისას, რის გამოც რეკომენდულია მისი ჭამის დროს მიღება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატის შენახვა არ  საჭიროებს სპეციალურ პირობებს.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი მიეკუთვნება ლეიკოტრიენული LTC_4, LTD_4, LTE₄ რეცეპტორების კონკურენტულ ანტაგონისტს, რომლებიც წარმოადგენენ ანაფილაქსიის ნელი რეაგირების სუბსტანციის შემადგენელ ნაწილს. იგი თრგუნავს სასუნთქი სისტემის გლუვი მუსკულატურის ტონუსს და ხელს უშლის ლეიკოტრიენებით გამოწვეული ეფექტების განვითარებას: სისხლძარღვების განვლადობის მომატებას, რაც იწვევს სასუნთქი გზების შეშუპებას და ეოზინოფილების შეღწევას სასუნთქ გზებში.

პრეპარატი ამცირებს ბრონქების რეაქტიულობას ალერგენების შესუნთქვისას და ასევე ბრონქოსპაზმს, რომელიც გამოწვეულია სხვადასხვა ფაქტორებით, კერძოდ, გოგირდის ორჟანგით, ფიზიკური დატვირთვით, ცივი ჰაერით. იგი აუმჯობესებს ფილტვების ფუნქციას, ამცირებს ბრონქული ასთმის სიმპტომების გამოხატულებას დღისით და ღამით. პრეპარატი არ მოქმედებს პროსტაგლანდინების, თრომბოქსანის, ქოლინერგულ და ჰისტამინურ რეცეპტორებზე.

ჩვენებები

• ბრონქული ასთმის შეტევების პროფილაქტიკა.
• ბრონქული ასთმის მკურნალობა ბეტა-ადრენომიმეტური საშუალების არაეფექტურობის შემთხვევაში.

დოზირების რეჟიმი

მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზევით საწყისი დოზა შეადგენს 20 მგ-ს 2-ჯერ დღეში. საჭიროებისას შესაძლოა დოზის თანდათანობითი მომატება. მაქსიმალური დოზა შეადგენს 80 მგ-ს 2-ჯერ დღეში.

ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე ალკოჰოლური ციროზის დროს საწყისი დოზა შეადგენს 20 მგ-ს 2-ჯერ დღეში. პრეპარატის დოზის კორექცია წარმოებს ავადმყოფის რეაქციის მიხედვით მკურნალობაზე.

გვერდითი მოვლენები

შესაძლებელია განვითარდეს თავის ტკივილი, დისპეფსია, იშვიათად – ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება სისხლის პლაზმაში. არის მონაცემები ინფექციური დაავადების განვითარების სიხშირის მომატების შესახებ. განსაკუთრებით სასუნთქი სისტემის მხრივ, თუმცა ამ დროს პრეპარატის მოხსნა არ არის საჭირო.

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატი არ ინიშნება ბრონქოსპაზმის კუპირებისთვის ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევის დროს

♦  ზაფირლუკასტი ინიშნება რეგულარულად იმ შემთხვევაშიც, თუ დაავადების სიმპტომები არ არის გამოხატული. ასევე ბრონქული ასთმის გამწვავებისას. პრეპარატის გამოყენება ბრონქული ასთმის ლაბილური ან არასტაბილური ფორმების სამკურნალოდ შესწავლილი არ არის.

♦  პრეპარატი როგორც შემცველი საშუალება არ ინიშნება საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდული საშუალებების მიღების უეცარი შეწყვეტისას;

♦ არ მოიპოვება რეკომენდაციები პრეპარატის გამოყენების შესახებ ღვიძლის (გამონაკლისია ალკოჰოლური ციროზი) და თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას.

♦ ზაფირლუკასტის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის პერიოდში დადგენილი არ არის, რის გამოც იგი ამ პერიოდში არ ინიშნება. პრეპარატი გადადის დედის რძეში. ამიტომ მისი დანიშვნა ამ პერიოდში არ არის მიზანშეწონილი.

♦ პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი.

♦ პრეპარატი არ მოქმედებს ყურადღების კონცენტრაციის უნარზე.

საერთაშორისო დასახელება:

RANITIDINE

მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE

მოქმედი ნივთიერება: რანიტიდინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორი. წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ 1 ამპ

რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი …………. 25 მგ 50 მგ

ვრცლად ზანტაკი(მიღების წესი, დოზირება განსხვავებული)

საერთაშორისო დასახელება:

RANITIDINE

მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: რანიტიდინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორი. წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 და 20 ც.

1 ტაბ.

რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი ………….  150 მგ

1 ტაბ.

რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი ………….  300 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ზანტაკი წარმოადგენს ჰისტამინური H₂-რეცეპტორების ბლოკატორს. პრეპარატი კუჭის წვენის სეკრეტის როგორც მოცულობის, აგრეთვე მასში მარილმჟავასა და პეფსინის შემცველობის შემცირებით თრგუნავს მის ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას.

150 მგ პრეპარატის მიღებისას, კუჭის წვენის სეკრეციის დათრგუნვა ხდება სწრაფად და გრძელდება დაახლოებით 12 სთ-ის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: პერორალურად მიღებისას, უზმოზე, ზანტაკი სწრაფად შეიწოვება ორგანიზმის მიერ. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%-ს.

მაქსიმალურ კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღწევს 2-3 სთ-ის შემდეგ, რომელიც შეადგენს 300-500 მგ/მლ-ში.

განაწილება: ზანტაკი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.

მეტაბოლიზმი: აბსორბციის შემდეგ ზანტაკი ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

გამოყოფა: იგი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების საშუალებით. ზანტაკის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 სთ-ს. მიღებული დოზის 60-70% მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. დანარჩენი რაოდენობა – განავალთან ერთად.

უცვლელი სახით შარდთან ერთად გამოიყოფა პრეპარატის დოზის 70%.

ჩვენებები:

• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, მათ შორის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით გამოწვეული;
• 12-გოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით გამოწვეული (მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავის), განსაკუთრებით პაციენტებში წყლულოვანი დაავადებით ანამნეზში;
• ქირურგიული ოპერაციისშემდგომი წყლული;
• რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
• ტკივილის სინდრომის კუპირება კუჭისა და საყლაპავის რეფლუქს-ეზოფაგიტის დროს;
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი;
• ეპიგასტრიუმის ან კუჭის ტკივილით მიმდინარე საკვების მიღებით გამოწვეული დისპეფსიის ქრონიკული ეპიზოდები;
• ლორწოვანი გარსის მწვავე სტრესული წყლულები;
• კუჭიდან და 12-გოჯა ნაწლავიდან სისხლდენის პროფილაქტიკა;
• მენდელსონის სინდრომის პროფილაქტიკა (ნარკოზის დროს მარილმჟავას ასპირაციის სინდრომი).

მიღების წესი და დოზირება:

პერორალურად მისაღებად კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავების დროს მოზრდილებს ენიშნებათ 150 მგ 2-ჯერ დღეში ან 300 მგ ღამით. კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირას.

12-გოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა – 300 მგ 2-ჯერ დღეში. დოზის გაზრდა არ იწვევს გვერდითი მოვლენების სიხშირის გაზრადს.

12-გოჯა ნაწლავის და კუჭის წყლულის რეციდივების ხანგრძლივი პროფილიქტიკა – 150 მგ ღამით.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით გამოწვეული 12-გოჯა ნაწლავის წყლული 150 მგ 2-ჯერ დღეში ან 300 მგ ღამით 8-12 კვირის განმავლობაში,

პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება 150 მგ 2-ჯერ დღეში.

ოპერაციის შემდგომი წყლული – 150 მგ 2-ჯერ დღეში. კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს 4 კვირას.

რეფლუქს-ეზოფაგიტი – 150 მგ 2-ჯერ დღეში ან 300 მგ ღამით 8 კვირის განმავლობაში.

II და III ხარისხის რეფლუქს-ეზოფაგიტის დროს საჭიროა დოზის გაზრდა 150 მგ 4-ჯერ დღეში 12 კვირის განმავლობაში. რეფლუქს-ეზოფაგიტის ხანგრძლივი პროფილაქტიკა – 150 მგ 2-ჯერ დღეში.

ზოლინგერ-ელისონის სინდომის დროს საწყისი დოზაა 150 მგ 3-ჯერ დღეში, აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 6 გ-მდე დღეში.

დისპეფსიის ქრონიკული ეპიზოდები – 150 მგ 2-ჯერ დღეში 6 კვირის განმავლობაში.

კუჭისა და საყლაპავის რეფლუქს დაავადების დროს ტკივილის სინდრომის კუპირება – 150 მგ 2-ჯერ დღეში 2 კვირის განმავლობაში.

სტრესით გამოწვეული წყლულიდან სისხლდენა – 150 მგ 2-ჯერ დღეში.

მენდელსონის სინდრომის პროფილაქტიკა – 150 მგ 2 სთ-ით ადრე ნარკოზამდე, აგრეთვე, სასურველია 150 მგ საღამოს.

მშობიარობის დროს – 150 მგ ყოველ 6 სთ-ში.

თირკმელების ფუნქციის მოშლის დროს – კრეატინინის კლირენსით ნაკლები ვიდრე 50 მლ/წთ-ში – 150 მგ ერთხელ დღეში.

ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში პრეპარატის შემდგომი დოზის დანიშვნა ხდება ჰემოდიალიზის დასრულების შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – ბრადიკარდია, AV ბლოკადა.

ღვიძლისა და კუჭქვეშა ჯირკვლის მხრივ: ღვიძლის ტრანსამიზანების აქტივობის მომატება;

იშვიათად – მწვავე პანკრეატიტი; ცალკეულ შემთხვევებში – ჰეპატიტი სიყვითლით მიმდინარე ან მის გარეშე;

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად – ძლიერი თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მეხსიერების დაბინდვა და ჰალუცინაციები, აკომოდაციის დარღვევა;

სისხლის სურათის მხრივ: იშვიათად – შექცევადი ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია. ცალკეულ შემთხვევებში – აგრანულოციტოზი ან პანციტოპენია, იშვიათად ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზიით ან აპლაზიით;

ენდოკრინული სტატუსის მხრივ: იშვიათად – მამაკაცებში სარძევე ჯირკვლების გამკვრივება და დისკომფორტის შეგრძნება;

დერმატოლოგიური რეაქცები: იშვიათად – კანზე გამონაყარი;

ალერგიული რეაქციები: ურტიკარია, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი, ბრონქოსპაზმი, არტერიული ჰიპოტენზია;

სხვადასხვა: იშვიათად – ართრალგია და მიალგია.

უკუჩვენებები:

*პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს ზანტაკის გამოყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც დედისათვის შესაძლებელი სარგებლიანობა აღემატება ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.

*ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვაში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:

-ზანტაკით მკურნალობის დაწყებამდე, საჭიროა ავთვისებიანი პროცესის არსებობის გამორიცხვა, რადგან მოსალოდნელია სიმპტომატიკის შენიღბვა და დიაგნოსტიკის გაძნელება.

-აუცილებელია (განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის და წყლულოვანი დაავადებით შეპყრობილი) პაციენტების სისტემატური კონტროლი, რომლებიც იღებენ ზანტაკს ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან ერთად.

-ცალკეულ შემთხვეებში შესაძლებელია ზანტაკის მიღებით გამოწვეული პერფორაციის განვითარება, რის გამოც პრეპარატის გამოყენება ანამნეზში მწვავე პერფორაციის მქონე პაციენტებში ნებადართული არ არის.

-ზანტაკის 75 მგ-იანი ტაბლეტების გამოყენება ბავშვებში და 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში რეკომენდებული არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ზანტაკისა და სუკრალფატის მაღალ დოზებში (2 გ) კომბინაციისას შესაძლებელია ზანტაკის აბსორბციის პროცესის დარღვევა, ამიტომ აღნიშნული პრეპარატების მიღებებს შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 2 სთ-ს. ზანტაკი არ თრგუნავს ციტოქრომ P450-სთან დაკავშირებულ ღვიძლის ფერმენტული სისტემის აქტივობას, ამიტომ იგი არ აძლიერებს აღნიშნულ ფერმენტულ სისტემასთან დაკავშირებულ პრეპარატების მეტაბოლიზმს, როგორიცაა დიაზეპამი, ლიგნოკაინი, ფენიტოინი, პროპრანოლოლი, თეოფილინი, ვარფარინი.

ჭარბი დოზირება:

ადექვატური სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია.

პრეპარატი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ჰემოდიალიზის საშუალებით.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე მშრალ, გრილ, ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

OFLOXACIN

მწარმოებელი: RANBAXY LABORATOIRES, ინდოეთი

მოქმედი ნივთიერება: ოფლოქსაცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიმიკრობული პრეპარატი ფტორქინოლონების ჯგუფიდან.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.

1 ტაბ.

ოფლოქსაცინი …………….     200 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული პრეპარატი ფტორქინოლონების ჯგუფიდან.

ზანოცინს გამოხატული აქვს ბაქტერიციდული ეფექტი ბაქტერიის უჯრედის დნმ-ჰირაზის ინჰიბირების და დნმ-ის სპირალიზაციის პროცესის დათრგუნვის შედეგად. პრეპარატი აქტიურია იმ მიკროორგანიზმების მიმართ, რომლებიც გამოყოფენ ბეტა-ლაქტამაზებს.

ზანოცინის მიმართ მგრძნობიარეა:  Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (Klebsiella pneumonia-ს ჩათვლით), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (Proteus mirabilis-ს ჩათვლით, Proteus vulgaris – ინდოლ დადებითი და ინდოლ უარყოფითი), Salmonella spp., Shigella spp. (Shigella sonnei-ს ჩათვლით), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. პრეპარატის მიმართ სხვადასხვა მგრძნობელობა აქვთ: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae და viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. უმრავლეს შემთხვევაში არ არიან მგრძნობიარენი: Nocardia asteroides, ანაერობული ბაქტერიები (მაგ., Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). არ მოქმედებს Treponema pallidum-ზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის პარენტერული მიღებისას ხდება მისი სრული და სწრაფი აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 2 საათის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 25%-ს. იგი გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით (80% 24 საათში), ხოლო 4% გამოიყოფა განავალით. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6 საათს.

ჩვენებები:

• გინეკოლოგიური ინფექციები (კოლპიტი, ადნექსიტი, ცერვიციტი, სალპინგოოფორიტი, ენდომეტრიტი, პარამეტრიტი);
• საშარდე გზების ინფექციები (ცისტიტი, ურეთრიტი, პროსტატიტი, ეპიდიდიმიტი, პიელონეფრიტი);
• სასუნთქი გზების ინფექცია (მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია);
• ყელ-ყურ-ცხვრის ინფექცია (ტონზილიტი, ოტიტი, სინუსიტი, ფარინგიტი);
• მხედველობის ორგანოების ინფექცია (ბლეფარიტი, კერატიტი);
• კანის და რბილი ქსოვილების ინფექცია (ცელულიტი, იმპეტიგო);
• ძვლების და სახსრების ინფექცია;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექცია (ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, ნაწლავური ინფექცია);
• სეპტიცემია;
• ენდოკარდიტი;
• ტუბერკულოზის კომბინირებული თერაპია;
• ინფექციური დაავადების პროფილაქტიკა ავადმყოფებში დაქვეითებული იმუნიტეტით.

მიღების წესი და დოზირება:

საშარდე გზების და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციის დროს ინიშნება 200 მგ 2-ჯერ დღეში.

სხვა ინფექციების დროს – 200 მგ – 400 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში.

ცერვიციტის ან ურეთრიტის დროს, რომელიც გამოწვეულია ქლამიდიებით – 300 მგ 2-ჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში.

პროსტატიტის დროს, რომელიც გამოწვეულია E,coli-ით – 300 მგ 2-ჯერ დღეში 6 კვირის განმავლობაში. გაურთულებელი გონორეის დროს – 400 მგ ერთხელ დღეში.

გვერდითი მოვლენები:

ალერგიული რეაქციების მხრივ: გამონაყარი, ქავილი, ციება.

კუჭ-ნაწლავის სისტემისა და ღვიძლის მხრივ: დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ტრანსამინაზების აქტივობისა და ბილირუბინის კონცენტრაციის მომატება.

ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილის დარღვევა, სისუსტე, აგრეთვე გულისცემის შეგრძნება, სტომატიტი, ქეილიტი.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

*ორსულობა;

*ლაქტაცია.

ჭარბი დოზირება:

არ არის დადგენილი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰Cტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

სტერილური აპიროგენული საინექციო ხსნარი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ყოველი 2 მლ-იანი ფლაკონი შეიცავს

ამიკაცინის ექვივალენტური ამიკაცინის სულფატი ……  500მგ,

ნატრიუმის ბისულფიტი …………………………………… 13,60მგ,

ნატრიუმის ციტრატის დეჰიდრატი ……………………… 51,70მგ,

სულფურის მჟავა უმნიშვნელო დოზით

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ამიკაცინი ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ნახევრადსინთეზური ანტიბიოტიკია. აქვს ბაქტერიციდული ეფექტი მრავალი გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმის მიმართ. ამიკაცინის მიმართ მგრძნობიარე გრამუარყოფითი მიკრობები: Pseudomonas spp., Proteus spp., (ინდოლ დადებითი და ინდოლ უარყოფითი ფორმების ჩათვლით) Providencia spp., Klebsiella, Enterobacter, Serriata-ს ჯგუფის მიკროორგანიზმები, Acinetobacter spp., Escherichia coli da Citrobacter freundii.

ამიკაცინის მიმართ მგრძნობიარე გრამდადებითი მიკრობები: Staphilococcus spp. (მეტიცილინისადმი მდგრადი, პენიცილინაზამაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამები), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.  in vitro ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკების (გენტამიცინი, კანამიცინი, ტობრამიცინი) მიმართ მდგრადი დიდი უმეტესობა ზემოთ ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმებისა მაღალმგრძნობიარეა ამიკაცინისადმი. დამტკიცებულ იქნა ამიკაცინის ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან  სინერგიული ეფექტი უმრავლესობა გრამდადებითი ბაქტერიის მიმართ in viro. ამიკაცინის ნახევრადდაშლის პერიოდი ჯანმრთელი ზრდასრული ადამიანის ორგანიზმში 2 სთ-ია. განაწილებითი მგრძობელობა შეადგენს 24ლ (სხეულის მასის 28%). პლაზმის ცილებს უკავშირდება 0-11%. პლაზმის კლირენსი 100მლ/წთ, შარდის კლირენსი 94მლ/წთ. გამოიყოფა შარდით, გლომერულური ფილტრაციის საშუალებით. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით ან დაქვეითებული გლომერულური ფილტრაცით პრეპარატის გამოყოფა შენელებულია. ამიტომ აუცილებელია თირკმლის გამომყოფი ფუნქციის კონტროლი და დოზის კორექცია.

ჩვენებები:

ზამიკანი გამოიყენება მძიმე ინფექციებისას, რომლებიც გამოწვეულია პრეპარატისადმი მგრძნობიარე გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმებით: Pseudomonas spp., Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Acinetobacter spp.

კლინიკურმა გამოკვლევებმა დაადასტურა ზამიკანის მაღალეფექტურობა შემდეგი ინფექციური პროცესებისას:

• ბაქტერიული სეპტიცემია (ახალშიბილთა სეფსისის ჩათვლით)
• სასუნთქი გზების ინფექციები;
• ძვლების და სახსრების ინფექციები;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
• მუცლის ღრუს ინფექციები (პერიტონიტის ჩათვლით);
• ინფიცირებული დამწვრობები და პოსტოპერაციული ინფექციები;
• საშარდე გზების მძიმე და გართულებული ინფექციები;

მგრძნობელობის დასადგენად უნდა ჩატარდეს ბაქტერიოლოგიური გამოკვლევა. ზამიკანი მოწოდებულია როგორც პირველი რიგის პრეპარატი გრამუარყოფით ფლორაზე ეჭვის მიტანის შემთხვევაში და ინიშნება ანტიბიოტიკომგრძნობელობის განსაზღვრამდე. კლინიკურმა კვლევებმა დაადასტურეს ზამიკანის ეფექტურობა ინფექციებისას, რომლებიც გამოწვეულია გენტამიცინისა და/ან ტობრამიცინისადმი მდგრადი გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმებით, როგორიცაა Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens და Pseudomonas aeruginosa.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ანტიბიოტიკისადმი მიკრობთა მგრძნობელობაზე, ინფექციური პროცესის სიმძიმეზე, ავადმყოფის კლინიკურ მდგომარეობასა და პრეპარატის ატანაზე.

ზამიკანი ეფექტურია სტაფილოკოკური ინფექციების დროსაც, ამიტომ შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც პირველი რიგის პრეპარატი მძიმე შერეული ინფექციებისას – სტაფილოკოკი/გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმი ანდა სტაფილოკოკური ინფექციისას, სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ ორგანიზმის მომატებული მგრძნობელობისას.

უკუჩვენებები:

* ამიკაცინის ან ამინოგლიკოზიდების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

გაფრთხილებები/თავისებურებანი:

მოწოდებული დოზით ზამიკანის დანიშვნა არ იწვევს ტოქსიურ მოქმედებას. ამიკაცინით მკურნალობისას უკუნაჩვენებია  სისტემური ან ადგილობრივი ნეიროტოქსიური ან ნეფროტოქსიური ანტიბიოტიკების დანიშვნა, როგორებიცაა: ბაციტრაცინი, ცისპლატინი, ამფოტერიცინ B, ცეფალორიდინი,  პარამომიცინი, ვიომიცინი, პოლიმიქსინ B, კოლისტინი, ვანკომიცინი და ამინოგლიკოზიდების სხვა წარმომადგენლები. მოხუცებში და დეჰიდრატირებულ პაციენტებში იზრდება ტოქსიურობის რისკი. ამიკაცინით მკურნალობისას არ უნდა დაინიშნოს ძლიერი დიურეტიკები-ეთაკრინის მჟავა და ფუროსემიდი. აღნიშნული პრეპარატები ზრდიან ნეფროტოქსიურობას. ინტრავენურმა დიურეტიკებმა, ზრდიან რა ანტიბიოტიკის კონცენტრაციას პლაზმასა და ქსოვილებში, შეიძლება გააძლიერონ ამინოგლიკოზიდის ტოქსიურობა. ზოგად საანესთეზიო საშუალებებთან და ნერვკუნთოვანი გადაცემის ბლოკერებთან ერთად დანიშვნისას ხდება მათი ეფექტის პოტენცირება. პაციენტებში თირკმლის გამომყოფი ფუნქციის დარღვევით და პრეპარატის მაღალი დოზების ხანგრძლივი გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს ნეიროტოქსიულობა, შექცევადი და შეუქცევადი სიყვითლე. ორსულებში ამიკაცინის გამოყენების უსაფრთხოება დადგენილი არ არის, ამიტომ განსაკუთრებული აუცილებლობის გარდა პრეპარატი არ ინიშნება. ზამიკანი შეუთავსებელია ხსნარში სხვა ანტიბიოტიკებთან. თითოეული მათგანი გამოყენებულ უნდა იქნას ცალცალკე. შეიძლება აღინიშნოს ალერგიული რეაქცია ზამიკანის შემადგენლობაში შემავალი სულფიტის მიმართ.

გვერდითი ეფექტები:

გვერდითი ეფექტები, როგორებიცაა – ოტოტოქსიურობა, ნეფტოტოქსიურობა და ნერვკუნთოვანი ბლოკადა დამახასიათებელია ყველა ამინოგლიკოზიდისთვის. ეს გვერდითი რეაქციები უპირატესად აღენიშნებათ ავადმყოფებს თირკმლის ფუნქციის დარღვევით,   პაციენტებს, რომლებიც იღებენ სხვა ნეფტოტოქსიურ და ოტოტოქსიურ პრეპარატებს და ამინოგლიკოზიდების მაღალი დოზით ხანგრძლივი გამოყენებისას.

ნეიროტოქსიურობა – ოტოტოქსიურობა: ქალატვინის VΙΙ წყვილ ნერვზე ტოქსიურმა მოქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს სმენის დაქვეითება და ვესტიბულური დარღვევები. სმენის დაქვეითების კლინიკურ გამოვლენამდე აღინიშნება მაღალი სიხშირის ბგერების აღქმის დაკარგვა.

ნეიროტოქსიურობა, ნერვკუნთოვანი ბლოკადა: იშვიათად ნერვკუნთოვანი გადაცემის დარღევა და აპნოე.

ნეფტოტოქსიურობა: შესაძლოა პლაზმის კრეატინინის მატება, ალბუმინურია, ერითროციტურია, ლეიკოციტურია და ცილინდრურია, აზოტემია და ოლიგურია. მკურნაკობის დამთავრების შემდეგ თირკმლის ფუნქცია, ჩვეულებრივ, აღდგება.

მოულოდნელი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:

ნეიროტოქსიური, ოტოტოქსიური, ნეფტოტოქსიური პრეპარატები: ნეიროტოქსიური, ოტოტოქსიური, ნეფტოტოქსიური პრეპარატების ერთდროული ან თანმიმდევრობითი დანიშვნისას იზრდება გვერდითი ეფექტების სიხშირე, ამიტომ ამიკაცინი არ უნდა დაინიშნოს სხვა ამინოგლიკოზიდებთან (სტრეპტომიცინი, კანამიცინი, ნეომიცინი, გენტამიცინი, თობრამიცინი, ნეთილმიცინი), აციკლოვირთან, ამფოტერიცინ B-სთან, ბაციტრაცინთან, კაპრეომიცინთან, ცეფალორიდინთან, კოლისტინთან, ვანკომიცინთან, ცისპლატინთან, მეთოქსიფლურანთან, პოლიმიქსინ B-სთან, მაღალი ოტოტოქსიურობის რისკის მქონე ანტიბიოტიკებთან და ასევე დიურეტიკებთან (ეთაკრინის მჟავა, ფუროსემიდი, შარდოვანა, მანიტოლი) ერთად.

ზოგადი ანესთეტიკები და ნერვკუნთოვანი გადაცემის მაბლოკირებელი პრეპარატები:

ამინოგლიკოზიდების ზოგად ანესთეტიკებსა და ნერვკუნთოვანი გადაცემის მაბლოკირებელ პრეპარატებთან (სუქცილინქოლინი, ტუბოკურარინი, დეკამეტონიუმი) ერთად და ასევე ციტრატული სისხლის მასიური ტრანსფუზიის შემდგომ პერიოდში  დანიშვნისას იზრდება ნერვკუნთოვანი გადაცემის დარღვევის რისკი. ასეთ შემთხვევაში Ca-ის მარილების დანიშვნა აფერხებს ნერვკუნთოვან ბლოკადას.

სხვა ანტიბიოტიკები: in vitro გამოკვლევებმა დაადასტურეს ამინოგლიკოზიდების სინერგიზმი ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან (პენიცილინები, ცეფალოსპორინები) და ვანკომიცინთან ენტეროკოკებთან და Pseudomona aeruginosa-სთან მიმართებაში. ასევე in vitro გამოკვლევებმა დაადასტურეს ამინოგლიკოზიდების სინერგიზმი ფართო სპექტრის პენიცილინებთან Enterobacteriacae spp.-სთან მიმართებაში. ზოგიერთ შემთხვევაში, განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობისას, ამინოგლიკოზიდების ფართო სპექტრის პენიცილინებთან ერთად დანიშვნა იწვევს ამინოგლიკოზიდის პლაზმური კონცენტრაციისა და ნახევრადდაშლის პერიოდის შემცირებას. ამ მიზნით ფართო სპექტრის პენიცილინების გამოყენებისას (თირკმლის უკმარისობის დროს) აუცილებელია ამინოგლიკოზიდის პლაზმური კონცენტრაციის კონტროლი. ამინოგლიკოზიდის  ბეტა- ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან ერთ ფლაკონში შერევა იწვევს ორივე ანტიბიოტიკის ინაქტივაციას. ამიტომ, ამინოგლიკოზიდი არ უნდა შეერიოს ბეტა- ლაქტამურ ანტიბიოტიკს და თითოეული მათგანი უნდა გაკეთდეს ცალკე.

სტაბილურობა ინტრავენურ ხსნარებში: ამიკაცინი ინარჩუნებს ეფექტურობას ოთახის ტემპერატურაზე 24სთ-ის განმავლობაში კონცენტრაციით 0,5-5მგ/მლ შემდეგ ხსნარებში:

5% დექსტროზა, წყალხსნარი;

5% დექსტროზა, 0,2% ნატრიუმის ქლორიდი გამხსნელად;

5% დექსტროზა, 0,45% ნატრიუმის ქლორიდი გამხსნელად;

ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარი;

რინგერ ლაქტატის ხსნარი;

იზოლითის ხსნარი.

გამოყენების ფორმა და დოზირება:

სწორი დოზირებისთვის აუცილებელია ავადმყოფის წონის ცოდნა. ჭაბწონიანი პაციენტებისთვის დოზა ითვლება ნორმალურ წონასთან მიმართებაში (ცხიმოვანი ქსოვილის გათვალისწინების გარეშე). ინტრავენური და ინტრამუსკულარული შეყვანისას დოზა ერთიდაიგივეა.

ინტრავენური და ინტრამუსკულარული გამოყენება:

მოზრდილებს და ბავშვებს: დღეღამური დოზა 15მგ/კგ/ გაყოფილი ორ მიღებად(მოზრდილებს 500მგ ორჯერ დღეში). ახალშობილებს და დღენაკლულებს: საწყისი დოზა – 10მგ/კგ წონაზე, შემდეგ – 15მგ/კგ-ზე გაყოფილი ორ მიღებად.

დოზირება სიცოცხლისათვის საშიში და/ან Pseudomonae spp.-თი გამოწვეული ინფექციებისას მოზრდილები: დოზა შეიძლება გაიზარდოს 500მგ 8სთ-ში ერთჯერ (დღეღამური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1,5გ-ს, მკურნალობის ხანგრძლივობა არაუმეტეს 10 დღისა. (სრული კურსის დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 15გ-ს.)

საშარდე გზების ინფექციები(რომლებიც არ არის დაკავშირებული Pseudomonae spp.-სთან): საშუალო სიმძიმისას 7,5მგ/კგ გაყოფილი ორ დოზად (მოზრდილებს 250მგ ორჯერ დღეღამეში) გაურთულებელი ინფექციებისას ზამიკანის ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 24-48-სთში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას დღიური დოზა უნდა შემცირდეს ან გაიზარდოს ინტერვალი პრეპარატის მიღებებს შორის. ციფრი, რომელიც მიიღება პლაზმის კრეატინინის 9-ზე გამრავლებით, მიუთითებს ინექციებს შორის ინტერვალზე (საათებში) (დოზა 7.5მგ/კგ წონაზე) ჩვეულებრივ კეთდება ინტრამუსკულარულად, მაგრამ სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციებისას  კეთდება ინტრავენურად. ინფუზია უნდა გაგრძელდეს 30-60 წუთი, 5%-იან დექსტოზის ხსნარში.

გამზადებულ ხსნარს არ უნდა დაემატოს სხვა პრეპარატი.

გაფრთხილება დოზის გადაჭარბებისას:

დოზის გადაჭარბებისას ან ტოქსიური რეაქციებისას დიალიზი ან ჰემოდიალიზი აჩქარებს სისხლიდან ამიკაცინის ელიმინაციას.

შენახვის პირობები:

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 30°C-ზე.

ფლაკონი არ უნდა გაიყინოს.

შეინახეთ შეფუთვაში ბავშვბისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვის შემადგენლობა:

ზამიკანი ინექცია 500მგ: ყოველი 2მლ ფლაკონი შეიცავს ამიკაცინის სულფატს, რომელიც 500მგ ამიკაცინის ექვივალეტურია, შეფუთვაში 1 ფლაკონი.

გამოშვების სხვა ფორმები:

ზამიკანი ინექცია 100მგ: ყოველი 2მლ ფლაკონი შეიცავს ამიკაცინის სულფატს, რომელიც 100მგ ამიკაცინის ექვივალეტურია, შეფუთვაში 1 ფლაკონი.

გაიცემა რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

SERTACONAZOLE

მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS PLC, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: სერტაკონაზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ადგილობრივი გამოყენების სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი. იმიდაზოლისა და ბენზოთიოფენის წარმოებული.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კრემი 2% გარეგანი გამოყენებისათვის: ტუბში 20 გ

1 გ

სერტაკონაზოლის ნიტრატი ………….       20 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ეთილენგლიკოლი და პოლიეთილენგლიკოლი, პალმიტოსტეარატი, პოლიგლიკოზირებული გაჯერებული გლიცერიდები, გლიცერინ იზოსტეარატი, პარაფინის ზეთი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, სორბინატი, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სერტაკონაზოლი წარმოადგენს იმიდაზოლისა და ბენზოთიოფენის წარმოებულს სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედების ფართო სპექტრით. აქტიურია Candida  სახეობის (C.albicans, C. tropicals, C. spp.) პათოგენური სოკოების, სხვა პათოგენური სოკოების (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.) და დერმატოფიტების (Trichophyton და Microsporum) მიმართ. თერაპიულ დოზებში გააჩნია ფუნგიციდური და ფუნგისტატური ეფექტები. სერტაკონაზოლი ასევე ეფექტურია კანისა და ლორწოვანი გარსების ინფექციების გამომწვევი გრამდადებითი პათოგენური სტაფილოკოკებისა და სტრეპტოკოკების მიმართ.

სერტაკონაზოლის მოქმედების მექანიზმი გულისხმობს სოკოს უჯრედის მემბრანის მნიშვნელოვანი კომპონენტის – ერგოსტეროლის ბიოსინთეზის დართგუნვას და კონკურენტულ ანტაგონიზმს უჯრედული კედლის სხვა კომპონენტთან – ტრიპტოფანთან, რაც იწვევს დეზორგანიზაციასა და უჯრედული კედლის განვლადობის მომატებას, პათოგენური მიკროორგანიზმის განადგურებას და დესტრუქციას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის დატანის შემდეგ, კანის გარქოვანებულ შრეში სერტაკონაზოლის თერაპიული კონცენტრაცია სწრაფად მიიღწევა (30 წუთის განმავლობაში) და 48 საათზე მეტ ხანს ნარჩუნდება. კანზე დატანის შემდეგ სერტაკონაზოლის სისტემური ეფექტებისა და შეწოვის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. 14 დღის განმავლობაში 2%-იანი კრემის გამოყენებისას მზარდი დოზებით, სერტაკონაზოლი სისხლსა და შარდში არ აღინიშნება.

ჩვენებები:

• ზედაპირული მიკოზები: დერმატოფიტოზები; წვივების ტერფების და მტევნების მიკოზები; სხეულის მიკოზები; წვერის მიკოზი; კანდიდოზი; ფერადი ლიქენი, სებორეული დერმატიტი.

მიღების წესი და დოზირება:

კრემი დაიტანება კანის დაზიანებულ უბანზე თანაბარი თხელი ფენით, რომელიც მოიცავს გარშემო მოთავსებულ დაახლოებით 1 სმ ჯანმრთელ კანს, ყოველდღე ერთხელ ან ორჯერ დღეში (საღამოს ან დილით და საღამოს). მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია გამომწვევის ეტიოლოგიასა და ინფექციის ლოკალიზაციაზე. როგორც წესი, დაავადების კლინიკურ-ლაბორატორიული განკურნება აღინიშნება 2-4 კვირის განმავლობაში. თუმცა მკურნალობის კურსის რეკომენდებული ხანგრძლივობა სრული გამოჯანმრთელების მისაღწევად და რეციდივის თავიდან ასაცილებლად შეადგენს 4 კვირას.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატს ახასიათებს კარგი ამტანობა როგორც ჯანმრთელ კანზე, ასევე დაზიანებულ კანზე დატანისას. პრეპარატის წასმის ადგილზე შესაძლებელია განვითარდეს სწრაფი შექცევადი ერითემატოზული რეაქცია, რომელიც არ საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა სერტაკონაზოლის, კრემ ზალაინის, სხვა კომპონენტების, ან იმიდაზოლის წარმოებულების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში სერტაკონაზოლის ემბრიოტოქსიკური და ტერატოგენული თვისებები არ აღინიშნებოდა.

ორსულებში პრეპარიტს უსაფრთხოება სპეციალურად არ იყო შესწავლილი. დიდ დოზებში კრემის ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ სისხლის შრატში სერტაკონაზოლი არ ვლინდება, და ორსულებისა და ახალშობილებისათვის შესაძლო რისკის არსებობა დადგენილი არ არის. ამიტომ ამ პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს შესაძლებელია, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის.

ლაქტაციის პერიოდში არ შეიძლება კრემის წასმა სარძევე ჯირკვლებზე. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს, ამიტომ მისი გამოყენების აუცილებლობისას ექიმთან უნდა გადაწყდეს საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ.

განსაკუთრებული მითითებები:

-ნუ გამოიყენებთ კრემ ზალაინს ოფთალომოლოგიურ პრაქტიკაში.

-არ არის რეკომენდებული მჟავე სარეცხი საშუალებების გამოყენება. ვინაიდან მჟავე გარემო ხელს უწყობს კანდიდას ჯგუფის სოკოების გამრავლებას.

-ბავშვებში კრემ ზალანის გამოყენების მონაცემები არ არსებობს.

ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: კრემ ზადაინის გამოყენება ზეგავლენას არ ახდენს ამ უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

გარეგანი გამოყენების კრემ ზალაინით ჭარბი დოზირება ნაკლებად სავარაუდოა. პრეპარატის შემთხვევით შიგნით მოხვედრისას საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

კრემ ზალაინის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან გამოვლენილი არ არის.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია კოლოფზე.

საერთაშორისო დასახელება:

SERTACONAZOLE

მწარმოებელი: EGIS PHARMACEUTICALS PLC, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: სერტაკონაზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი გინეკოლოგიური დაავადებების სამკურნალოდ. იმიდაზოლისა და ბენზოთიოფენის წარმოებული.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ვაგინალური სუპოზიტორიები: ბლისტერზე, შეფუთვაში 1 ბლისტერი.

1 სუპ.

სერტაკონაზოლის ნიტრატი …………..      300 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მყარი ნახევრად სინთეზური გლიცერიდები – ვიტეფსოლი და სუპოცირი, კოლოიდური კაჟბადის დიოქსიდი უწყლო.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სერტაკონაზოლი წარმოადგენს იმიდაზოლისა და ბენზოთიოფენის წარმოებულს სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებების ფართო სპექტრით. თერაპიულ დოზებში გააჩნია ფუნგიციდური და ფუნგისტატური ეფექტები. აქტიურია Candida  სახეობის (C.albicans, C. tropicals, C. spp.) პათოგენური სოკოების, სხვა პათოგენური სოკოების (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.) და დერმატოფიტების (Trichophyton და Microsporum) მიმართ.. სერტაკონაზოლს ასევე გააჩნია ანტიბაქტერიული აქტივობა გრამდადებითი ბაქტერიების (სტაფილოკოკებისა და სტრეპტოკოკების), Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis,Bacteroides, Trichomonas vaginalis მიმართ.  სერტაკონაზოლი არ თრგუნავს in vitri Lactobacillus spp. სიცოცხლისუნარიანობას.

სერტაკონაზოლის მოქმედების მექანიზმი გულისხმობს, სოკოს უჯრედის მემბრანის მნიშვნელოვანი კომპონენტის – ეგოსტეროლის ბიოსინთეზის დათრგუნვას და კონკურენტულ ანტაგონიზმს უჯრედული კედლის სხვა კომპონენტთან – ტრიპტოფანთან, რაც იწვევს დეზორგანიზაციასა და უჯრედული კედლის განვლადობის მომატებას, პათოგენური მიკროორგანიზმის განადგურებას და დესტრუქციას.

ფარმაკოკინეტიკა:

გამოყენების შემდეგ სერტაკონაზოლის მაღალი კონცენტრაციები საშოს სანათურში ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში ნარჩუნდება და მნიშველოვნად აღემატება როგორც მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენტრაციებს, ასევე ფუნგიციდურ კონცენტრაციებს (in vitro გამოკვლევებს საფუძველზე) C. albicans, C. glabrata და სხვა სოკოებთან მიმართ, რომლებიც არ მიეკუთვნება Candida სახეობას.

ვაგინალური გამოყენებისას. პლაზმაში აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციები ვერ აღწევენ დეტექციის ზღურბლს. სერტაკონაზოლის რადიოაქტიური ნიშნულით ვაგინალური გამოყენების შემდეგ სისხლის პლაზმაში ნიშნული აღმოჩენილ არ იქნა.

ჩვენებები:

• კანდიდას სახეობის სოკოებით გამოწვეული საშოს ლორწოვანი გარსის ინფექციების (კანდიდოზური ვულვოვაგინიტი) ადგილობრივი მკურნალობა.

მიღების წესი და დოზირება:

სუპოზიტორია ზალაინი გამოიყენება ინტრავაგინალურად ერთჯერადად.

პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებელია გარეთა სასქესო ორგანოების დაბანვა, ნეიტრალური ან ტუტე საპონის გამოყენებით. ერთი სუპოზიტორია შეიყვანება ღრმად საშოში, ზურგზე წოლით მდგომარეობაში, საღამოს ძილის წინ.

თუ დაავადების კლინიკური სიმპტომები კვლავ არსებობს შვიდი დღის შემდეგ შეიძლება შევიყვანოთ კიდევ ერთი სუპოზიტორია.

სუპოზიტორიებით მკურნალობის პერიოდში, სასქესო ბაგეების და მიმდებარე უბნების თანმხლები ინფექციის (კანდიდოზური ვულვიტის) არსებობისას საჭიროა დამატებით გამოვიყენოთ ზალაინ კრემი გარეთა სასქესო ორგანოების და პერიანალურ მიდამოში.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა სერტაკონაზოლის, სუპოზიტორია ზალაინის სხვა კომპონენტების, ან იმიდაზოლის წარმოებულების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის დროს სერტაკონაზოლის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არსებობს. პრეკლინიკურმა კვლევებმა უჩვენეს, რომ სერტაკონაზოლს არ გააჩნია ტერატოგენული და ემბრიოტოქსიკური ეფექტები. ინტრავაგინალური შეყვანის შემდეგ პრეპარატის სისტემური მოქმედების არარსებობისა და პრეპარატის გამოყენების მეთოდის (ერთჯერადი შეყვანა) გათვალისწინებით სუპოზიტორია ზალაინის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში შესაძლებელია იმ შემთხვევაში, თუ ექიმის შეფასებით მოსალოდნელი სარგებელი დედისათვის აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისა და ბავშვისათვის.

განსაკუთრებული მითითებები:

დამხასიათებელი სიმპტომების არარსებობისას, საშოს ლორწოვან გარსზე კანდიდას სახეობის სოკოს გამოვლენა, ვაგინალური სუპოზიტორია ზალაინის გამოყენების ჩვენებას არ წარმოადგენს.

კანდიდოზის დიაგნოზის დადასტურებისას მნიშვნელოვანია დადგინდეს და აღმოიფხვრას საყოფაცხოვრებო და ჰიგიენური ფაქტორები, რომლებიც ხელს უწყობენ ინფექციის განვითარებასა და შენარჩუნებას. სასქესო ორგანოების ჰიგიენისათვის რეკომენდულია გამოიყენოთ ნეიტრალური საპონი, სინთეტიკური ტანსაცმელის ნაცვლად გამოვიყენოთ ბამბის ქვედა საცვალი, თავი ავარიდოთ საშოს ინტენსიურ დაბანვას და ა.შ.

სუპოზიტორიით მკურნალობის პერიოდში სასურველია გარეთა სასქესო ორგანოებსა და პერიანალურ მიდამოში დამატებით გამოვიყენოთ სოკოს საწინააღმდეგო კრემი. საჭიროების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სოკოვან ინფექციებთან დაკავშირებული სხვა ინფექციების მკურნალობა.

პრეპარატის გამოყენებისას რეკომენდულია თავი შევიკავოთ სქესობრივი კონტაქტებისაგან. რეინფექციის თავიდან ასაცილებლად ყოველ ინდივიდუალურ შემთხვევაში უნდა გადაწყდეს საკითხი სქესობრივი პარტნიორის პარალელური მკურნალობის შესახებ.

პრეპარატის გამოყენებისას მატულობს პრეზერვატივის ან დიაფრაგმის გახევის საშიშროება. თუ სქესობრივი აქტის დროს გამოიყენება პრეზერვატი, რეკომენდებულია მოცემული ვაგინალური სუპოზიტორია გამოვიყენოთ აქტის შემდეგ.

მენსტრუაცია, სუპოზიტორიას გამოყენებისათვის უკუჩვენებას არ წარმოადგენს.

ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: ვაგინალური სუპოზიტორია ზალაინის გამოყენება ზეგავლენას არ ახდენს ამ უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

ინტრავაგინალური გამოყენებისას პრეპარატ ზალაინით ჭარბი დოზირება ნაკლებად სავარაუდოა. პრეპარატის შემთხვევით შიგნით მოხვედრისას ნაჩვენებია კუჭის გამორეცხვა და სიმპტომატური მკურნალობის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სუპოზიტორია ზალაინისა და ადგილობრივი სპერმიციდული კონტრაცეპტივების ერთად გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს სპერმიციდული ეფექტი, ამიტომ მათი ერთობლივი გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

ზალაინ სუპოზიტორიათი მკურნალობის ფონზე ლატექსური პრეზერვატივების ან საშვილოსნოს რგოლების გამოყენება რეკომენდებული არ არის მათი დაზიანების საშიშროების გამო.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია კოლოფზე.