საერთაშორისო დასახელება:

SOLIFENACIN

მწარმოებელი:ASTELLAS, ნიდერლანდები

მოქმედი ნივთიერება: სოლიფენაცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სპაზმოლიზური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

სოლიფენაცინის სუქცინატი ………………………..   5 მგ

1 ტაბ.

სოლიფენაცინის სუქცინატი ………………..            10 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოლოგიურმა კვლევებმა, ჩატარებულმა in vivo და in vitro გამოავლინეს, რომ სოლიფენაცინი წარმოადგენს მუსკარინული რეცეპტორების სპეციფიკურ კონკურენტულ ინჰიბიტორს. უპირატესად M₃, ქვეტიპის. ასევე დადგენილია, რომ სოლიფენაცინს გააჩნია მცირე ან საერთოდ არ გააჩნია მსგავსება სხვა რეცეპტორებთან და იონურ არხებთან. ვეზიკარის მაქსიმალური ეფექტი შეიძლება გამოვლინდეს 4 კვირაში, ეფექტურობა ნარჩუნდება ხანგრძლივი გამოყენების განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (C_max) მიიღწევა 3-8 საათში. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (t_max) დოზაზე დამოკიდებული არ არის. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა – 90%. საკვების მიღება არ მოქმედებს სოლიფენაცინის C_max -ზე.

განაწილება: სოლიფენაცინი მნიშვნელოვნად (დაახლოებით 98%) არის დაკავშირებული პლაზმის პროტეინებთან, ძირითადად α₁-მჟავე გლიკოპროტეინთან.

მეტაბოლიზმი: სოლიფენაცინი აქტიურად მეტაბოლიზირდება ღვიძლის მიერ, ძირითადად ციტოქრომით P450 3A4 (CYP3A4) მაგრამ არსებობს ალტერნატიული მეტაბოლური გზები, რომელთა მეშვეობით შეიძლება განხორციელდეს სოლიფენაცინის მეტაბოლიზმი. სოლიფენაცინის სისტემური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 9.5 ლ/სთ, ხოლო ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი უდრის 45-68. საათს. პრეპარატის შინაგანად მიღების შემდეგ პლაზმაში სოლიფენაცინის გარდა იდენტიფიცირებული იყო შემდეგი მეტაბოლიტები: ერთი ფარმაკოლოგიურად აქტიური (4R-ჰიდროქსისოლიფენაცინი) და სამი არააქტიური (სოლიფენაცინის N-გლუკურონიდი, N-ოქსიდი და 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდი).

გამოყოფა: 10 მგ 14C-დანიშნული სოლიფენაცინის ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ 26 დღეში რადიოაქტივობის დაახლოებით 70% აღმოჩენილი იყო შარდში და 23% ფეკალიებში. შარდში რადიოაქტივობის დაახლოებით 11% აღმოჩენილია უცვლელი აქტიური ნივთიერების სახით, თითქმის 18% N-ოქსიდური მეტაბოლიტის სახით. 9% 4R-ჰიდროქსი-N-ოქსიდური მეტაბოლიტის სახით და 8% 4R-ჰიდროქსი მეტაბოლიტის სახით (აქტიური მეტაბოლიტი).

ფარმაკოკინეტიკის განსაკუთრებულობა პაციენტთა ცალკეულ კატეგორიებში.

ასაკი: აუცილებელი არ არის დოზის კორეგირება ავადმყოფთა ასაკის მიხედვით. კვლევებმა ცხადყო, რომ სოლიფენაცინის ექსპოზიცია (5 და 10 მგ), მსგავსი იყო ჯანმრთელ ხანდაზმული ინდივიდებს (65-80 წლის) და ჯანმრთელ ახალგაზრდა ინდივიდებში (

სქესი: სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებული არ არის პაციენტის სქესზე.

რასა: რასობრივი წარმომავლობა არ მოქმედებს სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

თირკმლის უკმარისობა: სოლიფენაცინის მქფ და C_max პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით უმნიშვნელოდ განსხვავდება ჯანმრთელი მოხალისეების შესაბამისი მაჩვენებლებისაგან. პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი – C_max მატება შეადგენს დაახლოებით 30%, აღინიშნა სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთკავშირი კრეატინინის კლირენსსა და სოლიფენაცინის კლირენსს შორის. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის.

ღვიძლის უკმარისობა: პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით (მაჩვენებელი Child-Pugh 7-დან 9-მდე) C_max სიდიდე არ იცვლება, პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით ფარმაკოკინეტიკა განსაზღვრული არ არის.

ჩვენებები:

ჰიპერაქტიური შარდის ბუშტის სინდრომი, რომლისათვის დამახასიათებელია:

• იმპერატიული (უეცარი, ძლიერი, ძნელად შესაკავებელი) მოშარდვის სურვილი;
• გახშირებული შარდვა (8-ჯერ მეტი მოშარდვა დღე-ღამეში);
• ნიქტურია (ღამის პოლაკიურია);
• ურგენტული შეუკავებლობა (შეუკავებლობა იმპერატიული სურვილის შემდეგ).

მიღების წესი და დოზირება:

5 მგ დღეში ერთხელ შინაგანად, სითხის დაყოლებით, საკვების მიღების მიუხედავად. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე ერთხელ დღეში.

გვერდითი მოვლენები:

ვეზიკარმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, დაკავშირებული სოლიფენაცინის ქოლინერგულ მოქმედებასთან. ხშირად სუსტი ან ზომიერი გამოხატულებით. არასასურველი ეფექტების სიხშირე დამოკიდებულია დოზაზე.

ვეზიკარის ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტია პირის სიმშრალე. იგი აღენიშნა პაციენტთა 11%-ს, რომლებიც იღებდნენ დოზას 5 მგ დღეში. პაციენტთა 22%-ს, რომლებიც იღებდნენ დოზას 10 მგ დღეში, და 4%-ს, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს პირის სიმშრალის გამოვლინება ჩველუბრივ იყო სუსტი და მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში საჭიროებდა მკურნალობის შეწყვეტას.

ქვემოთ მოყვანილია ვეზიკარის კლინიკურ კვლევებში რეგისტრირებული სხვა გვერდითი ეფექტები:

ხშირი: ყაბზობა, ღებინება, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, არამკვეთრი მხედველობა (აკომოდაციის დარღვევა).

არახშირი:   გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება, ყელის სიმშრალე, შარდსადენი გზების ინფექცია, ძილიანობა, გემოს დარღვევა, თვალების სიმშრალე, დაღლილობა, ქვედა კიდურების შეშუპება, ცხვირის ღრუს სიმშრალე, კანის სიმშრალე, შარდვის გართულება.

იშვიათი: მსხვილი ნაწლავის გაუვალობა, კოპროსტაზი, შარდის შეკავება. ალერგია, კლინიკური ცდების დროს არ აღინიშნა, მაგრამ ალერგიული რეაქციების შესაძლებლობა არ გამოირიცხება.;

უკუჩვენებები:

*შარდის შეკავება;

*კუჭ-ნაწლავის მძიმე დაავადებები (ტოქსიკური მეგაკოლონის ჩათვლით);

*მიასთენია დრავის;

*დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

*ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;

*ჰემოდიალიზის ჩატარება;

*ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;

*თირკმლის მძიმე უკმარისობა ან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა CYP 3A4 ძლიერი ინჰიბიტორებით ერთდროული მკურნალობის დროს, მაგალითად, კეტოკონაზოლით.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კლინიკური მონაცემები ქალების შესახებ, რომლებიც დაორსულდნენ სოლიფენაცინის გამოყენების დროს, არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პირდაპირი არასასურველი ზემოქმედება ფერტილურობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე ან მშობიარობაზე. ამ პრეპარატის ორსული ქალებისათვის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

სოლიფენაცინის დედის რძეში ექსკრეციის შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

*ვეზიკარის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

ვეზიკარით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა გამოირიცხოს მოშარდვის აქტის დარღვევის სხვა მიზეზების არსებობა (გულის უკმარისობა ან თირკმლების დაავადება). თუ გამოვლინდა საშარდე გზების ინფექცია, უნდა დაიწყოს შესაბამისი ანტიბაქტერიული მკურნალობა. ვეზიკარი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ პაციენტებს შემდეგი დაავადებებით:

– ინფრა ვეზიკალური ობსტრუქცია, რომელიც წარმოადგენს შარდის შეუკავებლობის განვითარების რისკს;

– კუჭ-ნაწლავის ობსტრუქციული დაავადებები;

– კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის დაქვეითების რისკი;

– თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

– CYP 3A4  ძლიერი ინჰიბიტორებით ერთდროული მკურნალობა, მაგალითად, კეტოკონაზოლით;

– დიაფრაგმის საყლაპავის ხვრელის თიაქარი, გასტროეზოფაგალური რეფლუქსი, სიფრთხილეა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ პრეპარატებს, რომლებსაც შეუძლიათ გამოიწვიონ ან გააძლიერონ ეზოფაგიტი.

– ავტონომიური ნეიროპათია.

პაციენტებისათვის გალაქტოზას ამტანობის იშვიათი მემკვიდროებითი დარღვევებით, ლაქტაზური უკმარისობით, გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბციით, პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.

ზეგავლენა ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატების მსგავსად სოლიფენაცინი იწვევს მხედველობითი აღქმის დარღვევას, ასევე (იშვიათად) ძილიანობას და დაღლილობის შეგრძნებას, რამაც შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

მწვავე ჭარბი დოზის შემთხვევების შესახებ ცნობები არ არსებობს. ჭარბი დოზის შემთხვევაში უნდა დაინიშნოს აქტივირებული ნახშირი. ჩატარდეს კუჭის გამორეცხვა, მაგრამ გულისრევის გამოწვევა არ შეიძლება. როგორც სხვა ანტიქოლინერგიული საშუალებების ჭარბი დოზის შემთხვევებში, სიმპტომების მკურნალობა უნდა მოხდეს შემდეგნაირად:

– ცენტრალური მოქმედების მძიმე ანტიქოლინერგიული ეფექტებისა (ჰალუცინაციები, გამოხატული აგზნებადობა) – ფიზოსტიგმინი ან – კარბახოლი;

– კრუნჩხვების ან გამოხატული აგზნებადობის დროს – ბენზოდიაზეპინები;

– რესპირატორული უკმარისობისას – ხელოვნური სუნთქვა;

– ტაქიკარდიისას – ბეტა-ბლოკატორები.

– შარდის შეკავებისას – კათეტერიზაცია;

– მიდრიაზისას – თვალებში იწვეთება პილოკარპინი და/ან ავადყმოფი უნდა მოთავსდეს ბნელ გარემოში.

როგორც სხვა ანტიქოლინერგიული საშუალებების ჭარბი დოზის შემთხვევებში, განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს QT ინტერვალის გახანგრძლივების დადგენილი რისკით (ე.ი. ჰიპოკალიემიის, ბრადიკარდიის და QT ინტერვალის გახანგრძლივების გამომწვევი პრეპარატების ერთდროული მიღების დროს და პაციენტებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებით (მიოკარდის იშემია, არითმიები გულის უკმარისობა).

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება

ანტიქოლინერგიული თვისებების მქონე სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროულმა მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს უფრო გამოხატული თერაპიული და არასასურველი ეფექტები.

სოლიფენაცინის მიღების შეწყვეტის შემდეგ უნდა გაკეთდეს დაახლოებით ერთ კვირიანი შესვენება სხვა ანტიქოლინერგიული პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე.

თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ქოლინერგიული რეცეპტორების აგონისტების ერთდროული მიღების შემთხვევაში.

სოლიფენაცინმა შეიძლება დააქვეითოს იმ სამკურნალო პრეპარატების ეფექტი, რომლებიც ახდენენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის სტიმულირებას, მაგალითად, – მეტოკლოპრამიდი და ციზაპრიდი.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება:

სოლიფენაცინი არ ცვლის იმ წამლების კლირენსს, რომლებიც მეტაბოლიზირდება CYP-ფერმენტებით.

სხვა სამკურნალო საშუალებების ზემოქმედება სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე:

სოლიფენაცინი მეტაბოლიზირდება CYP3A4, კეტოკონაზოლის (200 მგ დღეში), CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორის, ერთდროულად შეყვანა იწვევდა სოლიფენაცინის კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებელობის მქფ-ს ორმაგ ზრდას, ხოლო დოზით 400 მგ-დღეში – სამმაგ ზრდას. ამიტომ ვეზიკარის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ, თუ ავადმყოფი ერთდროულად იღებს კეტოკონაზოლს ან CYP3A4 სხვა ძლიერი ინჰიბიტორის თერაპიულ დოზებს (როგორიცაა რიტონავირი, ნელფინავირი, ინტრაკონაზოლი). სოლიფენაცინითა და CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორით ერთდროული მკურნალობა უკუნაჩვენებია პაციენტებისათვის თირკმლის მძიმე უკმარისობით ან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით. ვინაიდან სოლიფენაცინი მეტაბოლიზირდება CYP3A4, შესაძლებელია ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები CYP3A4 სხვა სუბსტრატებთან უფრო ძლიერი მსგავსებით (ვერაპამილი, დილთიაზი) და CYP3A4 ინდუქტორებთან (რიფამპიცინი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი).

სოლიფენაცინის ზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოკინეტიკაზე:

პერორალური კონტრაცეპტივები სოლიფენაცინისა და კომბინირებული პერორულარი კონტრაცეპტივების (ათინილესტრადიოლი/ლევონორგესტრელი) ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება გამოვლენილი არ არის.

ვარფარინი: ვეზიკარის მიღება არ იწვევდა R ვარფარინისა და S-ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებას ან პროთრომბინულ დროზე მათ გავლენას.

დიგოქსინი: ვეზიკარის მიღება გავლენას არ ახდენდა დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

WARFARIN

მწარმოებელი: NYCOMED DANMARK AS, დანია

მოქმედი ნივთიერება: ვარფარნი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არაპირდაპირ მოქმედების ანტიკოაგულანტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

ვარფარნის ნატრიუმი ………………………….            2.5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ინდიგოტინი(E-132), ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი, კალციუმის ჰიდროფოსფატი, მაგნიუმის სტეარატი(E-572);

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვარფარინი აბლოკირებს სისხლის შედედების ვიტამინდამოკიდებული ფაქტორების, კერძოდ, II, VII, IX და X ფაქტორების, სინთეზს ღვიძლში. აღნიშნული ფაქტორების კონცენტრაციის დაქვეითება იწვევს სისხლის კოაგულაციის პროცესის დათრგუნვას. პრეპარატის შედედების საწინააღმდეგო ოპტიმალური მოქმედება ვლინდება მისი მიღებიდან მე-3-მე-5-დღეს. ვარფარინის მოქმედება წყდება ბოლო დოზის მიღებიდან 3-5 დღის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატი თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 97-99%-ს. პლაზმაში მისი თერაპიული კონცენტრაცია 12-5 მკგ/მლ-ის (0.003-0.015 მმოლ/ლ) ტოლია. ვარფარინი რაცემული შენაერთის სახითაა წარომდგენილი. ამასთანავე მარცხნივმბრუნავი იზომერი ადამიანის ორგანიზმში უფრო მაღალი აქტივობისაა, ვიდრე მარჯვნივმბრუნავი. ღვიძლში გარდაქმნის შედეგად მისგან წარმოიქმნება არააქტიური ან სუსტი აქტივობის მქონე მეტაბოლიტები. მარცხნივმბრუნავი იზომერი უფრო სწრაფად განიცდის მეტაბოლიზმს, ვიდრე მარჯვნივმბურნავი. ისინი ნაწილობრივ ნაღვლიდან რეაბსორბირდებიან. რაცემული ვარფარინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 40 საათს შეადგენს. იგი თირკმელებით გამოიყოფა.

ჩვენებები:

სისხლძარღვებში თრომბოზებისა და ემბოლიების განვითარების პროფილაქტივა და მკურნალობა:

• მწვავე ვენური თრომბოზი და ფილტვის არტერიის ემბოლია (ჰეპარინთან ერთად);
• ოპერაციის შემდგომი თრომბოზი;
• მიოკარდიუმის განმეორებითი ინფარქტი;
• როგორც დამატებითი ღონისძიება თრომბოზის ქირურგიული ან მედიკამენტური (თრომბოლიზური) მკურნალობის დროს, ასევე კარდიოვერსიის წინ მოციმციმე წინაგულოვანი არითმიის დროს;
• მორეციდივე ვენური თრომბოზი;
• ფილტვის არტერიის განმეორებითი ემბოლია;
• გულის სარქველების ან სისხლძარღვების პროთეზირების შემდეგ (შესაძლებელია აცეტილსალიცილის მჟავასთან კომბინირება);
• პერიფერიული, კორონარული და თავის ტვინის სისხლძარღვების თრომბოზი;
• თრომბოზისა და თრომბოემბოლიის მეორეული პროფილაქტიკა მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდგომ პერიოდში და მოციმციმე წინაგულოვანი არითმიის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

ავადმყოფებში, რომელთაც უნდა ჩაუტარდეთ ქირურგიული ჩარევა (თრომბული და ემბოლიური გართულების მაღალი რისკისას) სასურველია მკურნალობის დაწყება ოპერაციამდე 2-3 დღით ადრე.

მწვავე თრომბოზის პირობებში ვარფარინის მკურნალობას უნდა დაემატოს ჰეპარინი იმ მომენტამდე, ვიდრე სრულად არ გამოვლინდება ანტიკოაგულაციური თერაპიის ეფექტი (მკურნალობის მე-3-5 დღიდან.)

ვარფარინი ნიკომედის საწყისი დოზაა 2.5-5 მგ დღეში. დოზირების შემდგომი რეჟიმი შეირჩევა ინდივიდუალურად, პროთრომბინული დროის ან საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების (სნშ-INR) მიხედვით (პროთრომბინული დრო უნდა გაიზარდოს საწყისთან შედარებით 2-4-ჯერ, ხოლო სნშ-მა უნდა მიაღწიოს 2.2-4.4-ს), დაავადების, თრომბოზის საშიშროების, სისხლდენის განვითარების რისკისა და ავადმყოფის ინდივიდუალური თავისებურებებიდან გამომდინარე.

სნშ-ს განსაზღვრისას გათვალისწინებული უნდა იყოს თრომბოპლასტინის მგრძნობელობის ინდექსი და იგი გამოყენებულ უნდა იქნას მაკორეგირებელ კოეფიციენტად (1.22 – რუსეთის მიერ გამოშვებული, ბოცვერის ტვინისგან დამზადებული თრომბოპლასტინ “ნეოპლასტი”-ს გამოყენებისას და 1.20 – “როშ დიაგნოსტიკის” ფირმის თრომბოპლასტინის გამოყენებისას).

ხანდაზმულ და დასუსტებულ ავადმყოფებს ენიშნებათ პრეპარატის უფრო დაბალი დოზები. სრული სადღეღამისო დოზის მიღება რეკომენდებულია ერთ მიღებაზე და დღის ერთსა და იმავე დროს.

გულის სარქველების პროთეზირებისას, ვენების მწვავე თრომბოზის ან ემბოლიის შემთხვევაში (საწყის ეტაპზე), მარცხენა პარკუჭის თრომბოზის დროს და გულის შეტევის პროფილაქტიკისთვის საჭიროა მიღწეულ იქნას შედედების საწინააღმდეგო მაქსიმალური ეფექტი, სნშ-მა უნდა მიაღწიოს 2.0-2.5-ს.

კონტროლის გაწევა მკურნალობის პერიოდში:

მკურნალობის დაწყების წინ ხდება სნშ-ის მაჩვენებლის განსაზღვრა (პროთრომბინული დროის შესაბამისად და თრომბოპლასტინის მგრძნობელობის კოეფიციენტის გათვალისწინებით). შემდგომში უნდა ჩატარდეს რეგულარული, ყოველ 4-8 კვირაში, ლაბორატორიული კონტროლი. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ავადმყოფის კლინიკურ მდგომარეობაზე. მკურნალობის შეწყვეტა დაუყოვნებლივ შეიძლება.

გვერდითი მოვლენები:

ყველაზე ხშირია სისხლდენა. იშვიათად – დიარეა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გაზრდა, ეგზემა, კანის ნეკროზი, ვასკულიტები, თმის ცვენა.

უკუჩვენებები:

*ორსულობა, ღვიძლისა და თირკმელების მძიმე დაავადებები, მკვეთრად გამოხატული არტერიული ჰიპერტენზია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ვინაიდან ვარფარინს ახასიათებს ტერატოგენული მოქმედება (შეიძლება გამოიწვოს ნაყოფში სისხლდენების განვითარება და მისი დაღუპვა), ამიტომ მისი დანიშვნა ორსულობის პერიოდში რეკომენდებული არ არის.

ვარფარინი უმნიშვნელო რაოდენობით გადადის დედის რძეში და არ ახდენს გავლენას ბავშვის სისხლის შედედებაზე, ამიტომ შეიძლება პრეპარატის მიღება ლაქტაციის დროს, მხოლოდ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი სამი დღის განმავლობაში რეკომენდებულია ძუძუთი კვებისგან თავის შეკავება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ვარფარინის მკურნალობის აუცილებელი პირობაა პრეპარატის დანიშნული დოზით მიღების წესების მკაცრი დაცვა. პაციენტებისთვის, რომელთაც აღენიშნებათ რაიმე ლოკალიზაციის სისხლდენა, ვარფარინის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო სისხლის შედედების დარღვევების, თრომბოციტოპენიის, თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების გამწვავების, თავის ტვინში სისხლჩაქცევის, ალკოჰოლიზმის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს.

სისხლდენის რისკი იზრდება ვარფარინთან აცეტილსალიცილის მჟავას პრეპარატების ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (აასს) ერთდროული გამოყენებისას. მათ მიერ თრომბოციტების ფუნქციური აქტივობის დათრგუნვის შედეგად.

ალკოჰოლის ჭარბი რაოდენობით მიღების შემთხვევაში იზრდება ჰიპოპროთრომბინემია და სისხლდენის განვითარების საშიშროება.

ჭარბი დოზირება:

მკურნალობისას პრეპარატის ოპტიმალური დონე სისხლდენის განვითარების ზღვარზეა, ამიტომ პაციენტს შეიძლება აღენიშნოს უმნიშვნელო სისხლდენა, მაგალითად, მიკროჰემატიურია, მცირეოდენი სისხლდენა ღრძილებიდან და ა.შ. თუ ავადმყოფს არ გააჩნია სისხლდენის “ადგილობრივი“ მიზეზი, მაგალითად შარდ-კენჭოვანი დაავადება, ასეთი სისხლდენები უსაფრთხოა. მსუბუქ შემთხვევებში საკმარისია პრეპარატის დოზის შემცირება ან მკურნალობის დროებით შეწყვეტა.

ანტიდოტის სახით მძიმე სისხლდენების დროს შეიძლება ვიტამინის დანიშვნა სისხლის კოაგულაციური აქტივობის აღსადგენად.

სიცოცხლისთვის საშიში სისხლდენების შემთხვევაში აუცილებელია პროთრომბინული ფაქტორების კონცენტრატის ან ახლადგაყინული პლაზმის ან სისხლის სწრაფი გადასხმა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არის რეკომენდებული ექიმის კონსულტაციის გარეშე სხვა სამკურნალო საშუალებების მიღების დაწყება ან შეწყვეტა, აგრეთვე იმ პრეპარატების დოზების შეცვლა, რომელთაც უკვე ღებულობს პაციენტი.

მრავალი სამკურნალო საშუალება შედის პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან ურთიერთქმედებაში. მათგან ყველაზე მნიშვნელოვანია: მოქმედების ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკები, სალიცილატები, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, კლოფიბრატი, ბარბიტურატები, ფენიტოინი, პერორალური დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებები. ვარფარინის კომბინირება აასს-თან ზრდის სისხლდენის საშიშროებას. ეს ნაწილობრივ განპირობებულია მათი უშუალო მოქმედებით სისხლის შედედების მექანიზმზე და ნაწილობრივ ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკური თვისებებით. გარდა ამისა, ვლინდება ასს-ს მაინჰიბირებელი მოქმედება თრომბოციტების ჰემოსტაზურ ფუნქციაზე. აღნიშნული მოქმედება ვლინდება თრომბოციტების ფუნქციის სხვა ინჰიბიტორების (როგორიცაა დიპირიდამოლი და ვალპროევის მჟავა) გამოყენებისას. ასეთ პრეპარატებთან კომბინაციებისაგან თავის შეკავებაა საჭირო.

არ არის მიზანშეწონილი ვარფარინის კომბინირება ციტოქრომ P₄₅₀ სისტემაზე გამოხატული მაინჰიბირებელი მოქმედების პრეპარატებთან, მაგალითად, ციმეტიდინთან და ქლორამფენიკოლთან, რომელთა მიღების დროს რამოდენიმე დღის განმავლობაში იზრდება სისხლდენის განვითარების საშიშროება. ასეთ შემთხვევებში ციმეტიდინის შეცვლა შეიძლება, მაგალითად, რანიტიდინით ან ფამოტიდინით. ქლორამფენიკოლით მკურნალობის აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლოა ანტიკოაგულაციური თერაპიის დროებით შეწყვეტა.

გამოხატული ჰიპოვოლემიური მოქმედების შემთხვევაში დიურეზული საშუალებების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს შედედების ფაქტორების კონცენტრაციის მომატება, რაც ამცირებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას. ვარფარინის კომბინირებისას ქვემოთ ჩამოთვლილ პრეპარატებთან აუცილებელია სნშ-ის კონტროლი მკურნალობის დასაწყისსა და ბოლოში, და შეძლებისდაგვარად. თერაპიის დაწყებიდან 2-3 კვირის შემდეგ.

აღნიშნული აგრეთვე ეხება კომბინაციებს ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ღვიძლის ფერმენტების ინდუცირებას ახდენენ (ბარბიტურატები, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი), რის გამოც ასუსტებენ ვარფარინის ანტიკოაგულაციურ მოქმედებას.

არ შეიძლება ვარფარინის ისეთ პრეპარატებთან კომბინირება,  რომლებიც ამცირებენ კოაგულაციას, ან ახდენენ სისხლის შედედების ფაქტორების ინჰიბირებას, ან ღვიძლის ფერმენტების ზომიერი ინჰიბირების გზით ზრდიან სისხლდენის განვითარების რისკს, მაგალითად, საფაღარათო საშუალებები.

ანტიკოაგულაციური თერაპია დამოკიდებულია ხარისხიანი ლაბორატორიული კონტროლის ჩატარებაზე. თუ შესაძლებელია მკურნალობისას ხშირად ლაბორატორიული კონტროლი, აუცილებლობის შემთხვევაში დასაშვებია ვარფარინის დოზის შეცვლა (გაზრდა ან შემცირება) 5-10%-ით. თუ ლაბორატორიული კონტროლი გაძნელებულია, მითითებული პრეპარატებით მკურნალობის აუცილებლობისას ვარფარინით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

აღსანიშნავია, რომ ჩამოთვლილი პრეპარატების სია, რომლებთანაც ურთიერთქმედებაც გასათვალისწინებელია, არ არის სრული.

ბარბიტურატებთან, ვიტამინთან, გლუტეთიმიდთან, გრიზეოფულვინთან, დებიკლოქსაცილინთან, კარბამაზეპინთნ, კოენზიმთან, მიანსერინთან, პარაცეტამოლთან, რიფამპიცინი, სუკრალფატთან, ფენაზონთან, ქოლესტირამინთან ერთდროული მიღებისას ვარფარინის მოქმედების შესუსტებას აქვს ადგილი.

ვარფარინის მოქმედების გაძლიერებას ადგილი აქვს, როდესაც ხდება მასთან ერთად ალოპურინოლის, ამიოდარონის, ანაბოლური სტეროიდების (C-17 მდგომარეობაში ალკილირებული), აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა აასს-ის, ჰეპარინის, გლიბენკლამიდის, გლუკაგონის, დანაზოლის, დიაზოქსიდის, ლიზოპირამიდის, დისულფირამის, იზონიაზიდის, კეტოკონაზოლის, კლარითრომიცინის, კლოფიბრატის, ლევამიზოლის, მეტრონიდაზოლის, მიკონაზოლის, ნალიდიქსის მჟავას, ნილუტამიდის, ომეპრაზოლის, პაროქსეტინის, პროგუანილის, პერორალური დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების – სულფანილადების წარმოებულების, სიმვასტატინის, სულფანილამიდების, ტამოქსიფენის, თიროქსინის, ქინინ/ქინიდინის, ფლუვოქსამინის, ფლუკონაზოლის, ფტორურაცილის, ქინოლონების, ქლორალჰიდრატის, ქლორამფენიკოლის, ცეფალოსპორინების, ციმეტიდინის, ერითრომიცინისა და ეტაკრინის მჟავას ერთდროული მიღება.

ეთანოლს შეუძლია გააძლიეროს ვარფარინის მოქმედება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰Cტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

WARFARIN

მწარმოებელი: ORION CORPORATOIN

მოქმედი ნივთიერება: ვარფარინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არაპირდაპირ მოქმედების ანტიკოაგულანტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 50, 100 და 250 ც.

1 ტაბ.

ვარფარინის ნატრიუმი ………………   2.5 მგ

ვრცლად ვარფარინი ნიკომედი

მწარმოებელი:

ს.ს. “Grindeks” (გრინდექსი), ლატვია, რიგა.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები.

1 ტაბლეტი შეიცავს 3 ან 5 მგ ვარფარინატს (კლატრატის ფორმით).

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, საღებავები: ინდიგოკარმინი E 132 (ლურჯი ფერის საღებავი) 3 მგ ტაბლეტებში და Ponceau 4R E 124 (წითელი ფერის საღებავი) 5 მგ ტაბლეტებში.

3 მგ ტაბლეტები – ცისფერი, მუქი ჩანართებით, მრგვალი, ბრტყელცილინდრიანი ტაბლეტები გამყოფი ხაზით.

5 მგ ტაბლეტები – ვარდისფერი, მუქი ჩანართებით, მრგვალი, ბრტყელცილინდრიანი ტაბლეტები გამყოფი ხაზით.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ვარფარექსი (ვარფარინი) მიეკუთვნება არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების ჯგუფს, რომელიც აფერხებს სისხლის შედედებას და გამოიყენება ხანგრძლივად.

პრეპარატი ავლენს არაპირდაპირ მოქმედებას. იგი ღვიძლში თრგუნავს იმ ფაქტორების სინთეზს, რომლებიც მონაწილეობენ სისხლის შედედების რეგულაციის პროცესში. ვარფარექსი არ ახდენს ზეგავლენას უკვე ფორმირებულ თრომბებზე, თუმცა ხელს უშლის მათი ზომის მომატებას და თრგუნავს ახალი თრომბების წარმოქმნას.

ჩვენება:

• პრეპარატი გამოიყენება იმ დაავადებების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის, რომლებისათვის დამახასიათებელია სისხლძარღვებში თრომბების გაჩენა (ღრმა ვენების თრომბოზი, ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, წინაგულების ციმციმი, მიოკარდიუმის ინფარქტი, გულის სარქველების პროტეზირება).

უკუჩვენებები:

* ორსულობა;

* ზოგიერთი მძიმე დაავადებების დროს სისხლდენა ან მისი განვითარების საშიშროება;

* ბაქტერიული ენდოკარდიტი, გადატანილი ან სავარაუდო მძიმე ოპერაციები და დიაგნოსტიკური პროცედურები, ძალიან მაღალი არტერიული წნევა.

* ღვიძლის ან თირკმელების გამოხატული უკმარისობა, ობტურაციული სიყვითლე, აგრეთვე შაქრიანი დიაბეტი,

* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, სისხლის შედედების მდგომარეობის შეფასების არასაკმარისი შესაძლებლობა ლაბორატორიული მეთოდების მეშვეობით.

თუ თქვენ გაგაჩნიათ რომელიმე ზემოაღნიშნული მდგომარეობა  მიმართეთ ექიმს!

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

საკვებ პროდუქტებში ვიტამინ K-ს (ისპანახი, სალათა და სხვა ფურცლოვანი ბოსტნეული) მაღალმა შემცველობამ შესაძლებელია შეამციროს ვარფარექსის მოქმედების ეფექტი. პრეპარატის გამოყენებისას რეკომენდებულია დაბალანსირებული კვება, არ უნდა შევცვალოთ კვების რეჟიმი ძალიან მკვეთრად, ხოლო  ექიმის კონსულტაციის გარეშე არ უნდა გამოვიყენოთ ვიტამინები და საკვები დანამატები.

ალკოჰოლი როგორც აძლიერებს, ასევე ასუსტებს პრეპარატის მოქმედების ეფექტს, ამიტომ ვარფარექსის გამოყენების დროს თავი უნდა შევიკავოთ ალკოჰოლის მიღებისაგან. თამბაქოს მოწევამ შესაძლებელია შეამციროს პრეპარატის მოქმედების ეფექტი.

ვარფარექსის ეფექტი შესაძლებელია შემცირდეს მრავალი სამკურნალო საშუალებების ზეგავლენით.

მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტი ვალდებულია აცნობოს მკურნალ ექიმს ყველა იმ საშუალებების შესახებ, რომელსაც იღებს. პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში პაციენტმა ექიმის რეკომენდაციის გარეშე არ უნდა მიიღოს სხვა პრეპარატები (ურეცეპტოდ გასაცემიც).

სიფრთხილეა საჭირო:

ანტიკოაგულანტების გამოყენება ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს. მკურნალობის პერიოდში სისხლის შედედების მდგომარეობის კონტროლის მიზნით საჭიროა ექიმთან რეგულარული კონსულტაცია და ანალიზების ჩატარება.

ვარფარექსის გამოყენებისას ექიმთან, სტომატოლოგთან ან ფარმაცევტთან მიმართვისას საჭიროა ამის შესახებ მათი ინფორმირება.

საჭმლის მონელების დარღვევის დროს, რომელსაც თან ახლავს ღებინება, დიარეა, ცხელება, საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

ვარფარექსით მკურნალობის პერიოდში დაორსულება არ არის რეკომენდებული, ამიტომ აუცილებელია თავის საიმედოდ დაცვა.

პრეპარატის გამოყენებისას თავიდან უნდა ავიცილოთ ისეთი სამუშაოს შესრულება, რომელსაც შეუძლია ჭრილობის მიყენება და შემდგომში სისხლდენა.

ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება კლინიკური კვლევებით შესწავლილია არასაკმარისად.

პაციენტებმა, რომლებსაც ლაქტოზას მიმართ გააჩნიათ მომატებული მგრძნობელობა, მხედველობაში უნდა მიიღონ ის ფაქტი, რომ პრეპარატი შეიცავს 106-108 მგ ლაქტოზას.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი:

ვარფარექსის გამოყენება არ შეიძლება ორსულობის დროს. მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატი უმნიშვნელო რაოდენობით გადადის დედის რძეში, ლაქტაციის პერიოდში   გამოიყენება სიფრთხილით და ექიმის მკაცრი რეკომენდაციით.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ზემოქმედება:

არ არსებობს მონაცემები სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ვარფარექსის უარყოფითი ზემოქმედების შესახებ.

მიღების წესი და დოზირება:

ვარფარექსი მიიღება მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით.

დოზა, რეჟიმი და ვარფარექსის გამოყენების ხანგრძლივობა დგინდება ექიმის მიერ ინდივიდუალურად დაავადების სიმძიმისა და სისხლის შედედების მონაცემების (INR) მიხედვით. ექიმის რეკომენდაციის გარეშე პრეპარატის დოზის შეცვლა და მისი მოხსნა არ არის რეკომენდებული!

ვარფარექსი მიიღება პერორალურად ერთხელ დღეში, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.

მკურნალობა ჩვეულებრივ იწყება დოზით 10-15 მგ დღეში. აღნიშნულ საწყის დოზას იყენებენ პირველ 2-4 დღეს, თანდათანობით პაციენტის სისხლის შედედების ინდივიდუალური რეაქციის შესაბამისად, რომლის სასურველი დონის მიღწევის შემთხვევაში INR (2,0-3,0 ცალკეულ შემთხვევაში 3,0-4,5) ინიშნება შემანარჩუნებელი დოზა, რომელიც ჩვეულებრივ შეადგენს 2-10 მგ-ს დღეში.

ხანდაზმულ, დასუსტებულ ან რისკის ჯგუფის პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება შედარებით მცირე დოზებით და მისი დოზის მომატებისას დიდი სიფრთხილეა საჭირო.

ბავშვებში ვარფარექსი ჩვეულებრივ არ ინიშნება.

მკურნალობის დასაწყისში სისხლის შედედების ინდივიდუალური რეაქციის (INR) ლაბორატორიულ შემოწმებას ახორციელებენ ყოველდღიურად, მომდევნო 3-4 კვირის განმავლობაში – 1-2-ჯერ კვირაში, მოგვიანებით ყოველ 1-4 კვირაში. შედარებით ხშირი  კონტროლი აუცილებელია იმ შემთხვევებში, როდესაც იცვლება პაციენტის ჯანმრთელობა, გეგმიური ოპერაციის ან სხვა პროცედურების წინ, აგრეთვე როდესაც ინიშნება ან წყვტენ სხვა სამკურნალო საშუალების მიღებას.

მკაცრად უნდა დაიცვათ ექიმის მიერ მითითებული ანალიზის ჩატარების ვადები!

განსაკუთრებული მითითებანი:

თუ პაციენტს დაავიწყდა მორიგი დოზის მიღება და მას ეს იმავე დღეს გაახსენდა, მან დაუყოვნებლივ უნდა მიიღოს პრეპარატი. იმ შემთხვევაში, როდესაც წინა დოზის მიღებიდან გასულია 24 სთ-ზე მეტი, საჭიროა გამოვტოვოთ დავიწყებული დოზა და მკურნალობა გაგრძელდეს მითითების შესაბამისად დოზის გაორმაგების გარეშე. შეატყობინეთ ექიმს ვარფარექსის გამატოვებული დოზის შესახებ.

ჭარბი დოზირება:

ვარფარექსის ქრონიკულ ჭარბ დოზირებაზე მიუთითებს ღრძილებიდან, ცხვირიდან სისხლდენა, აგრეთვე მენსტრუალური სისხლდენა, ძლიერი ან ხანგრძლივი სისხლდენა ზედაპირის მცირე დაზიანების შემთხვევაში, კანში სისხლჩაქცევების, განავალში ან შარდში სისხლის არსებობა, აგრეთვე სისხლდენის სხვა ნიშნების გამოვლინება.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში დაუყონებლივ მიმართეთ მკურნალ ექიმს.

გვერდითი მოვლენები:

შედარებით ხშირად აღინიშნება ორგანოებიდან  სისხლდენები და სისხლჩაქცევები. აღნიშნული გვერდითი მოვლენების თავიდან აცილება შესაძლებელია იმ შემთხვევაში, თუკი მკაცრად დაიცავთ ექიმის რეკომენდაციებს.

ცალკეულ შემთხვევაში ანტიკოაგულანტებით მკურნალობისას მოსალოდნელია კიდურებში ან შინაგან ორგანოებში სისხლმიმოქცევის დარღვევა.

სისხლმიმოქცევის დარღვევაზე ყველაზე ხშირად მიუთითებს ტკივილი ფეხის თითებში  და კანის მუქი-წითელი ფერი.

სხვა (იშვიათ) გვერდით მოვლენებს წარმოადგენს კანის მხრივ ალერგიული რეაქციები (ქავილი, ურტიკარია, ანთება), გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, სიყვითლე), ცხელება, სისუსტე, სისხლის სურათის ცვლილება, გარდამავალი გამელოტება.

ამ და სხვა გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში პაციენტმა უნდა აცნობოს მკურნალ ექიმს, რომელიც განსაზღვრავს პრეპარატის მიღების გაგრძელების აუცილებლობას.

ვარგისიანობის ვადა:

აღნიშნულია შეფუთვაზე. მასზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.

გაცემის რეჟიმი:

გაიცემა რეცეპტით.

შეფუთვა:

30 ტაბლეტი პლასტმასის ფლაკონში.

საერთაშორისო დასახელება:

MONTELUKAST

მწარმოებელი: ABDI IBRAHIM Ilac San.ve Tic. A.S, თურქეთი

მოქმედი ნივთიერება: მონტელუკასტი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბრონქული ასთმისა და ალერგიული რინიტის სამკურნალო საშუალება. ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საღეჭი ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

მონტელუკასტის ნატრიუმი ……..         4 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

რკინის წითელი ოქსიდი, ასპარტამი და ალუბლის არომატი, როგორც დამატკბობელი.

საღეჭი ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

მონტელუკასტის ნატრიუმი …………    5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

რკინის წითელი ოქსიდი, ასპარტამი და ალუბლის არომატი, როგორც დამატკბობელი.

შემოგარსული საღეჭი ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

მონტელუკასტის ნატრიუმი  ………….   10 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ტიტანის დიოქსიდი, რკინის წითელი და ყვითელი ოქსიდები, როგორც საღებავები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვანსეარი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) არის სელექტიური და პერორალური მოქმედების ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც სპეციფიურად აბლოკირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT₁ რეცეპტორს.

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) არიან მძლავრი ანთებითი მედიატორები, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ცისტეინური ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს CysLT, რომლებიც აღმოჩენილია ადამინის სასუნთქ გზებში.

CysLT ტიპი I რეცეპტორები (CysLT₁) გვხვდება ადამიანის სასუნთქ გზებსა და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის ეოზინოფილებსა და გარკვეულ მიელოიდური ღეროვან უჯრედებში), აგრეთვე სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედებსა და მაკროფაგებში. CysLT კორეალაციაშია ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიასთან. ბრონქული ასთმის დროს ლეიკოტრიენის მონაწილეობით სასუნთქ გზებში ვითარდება მთელი რიგი პროცესები, როგორიცაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია, ვენური კაპილარების განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების აკუმულაცია.

ალერგიული რინიტის დროს, ალერგენთან შეხების შემდეგ, როგორც ადრეული ისე გვიანი ფაზის რეაქციების განმავლობაში, ცისტეინური ლეიკოტრიენები გამოთავისუფლდებიან ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და იწვევენ ალერგიული რინიტის სიმპტომების განვითარებას. ლეიკოტრიენების ინტრანაზალური შეყვანა ზრდის სასუნთქი გზების რეზისტენტობას და აძლიერებს ნაზალური ობსტრუქციის სიმპტომებს.

მონტელუკასტი პერორალურად აქტიური მძლავრი შენაერთია, რომელიც მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ასთმასთან დაკავშირებულ ანთების პარამეტრებს. როგორც დამტკიცებულია ბიოქიმიური და ფარმაკოლოგიური ბიოანალიზით, მონტელუკასტი მაღალი სელექტიურობითა და აფინურობით უკავშირდება CysLT₁ -ის რეცეპტორებს (უფრო მეტად, ვიდრე სხვა, ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდური, ქოლინერგული ან ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორები). მონტელუკასტი, აგონისტური აქტივობის გარეშე, თრგუნავს LTC4, LTD4 და LTE4 ფიზიოლოგიურ ეფექტებს CysLT₁-ის რეცეპტორების დონეზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

მონტელუკასტი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება; მოზრდილებში 10 მგ საღეჭი ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 3 საათის შემდეგ. პრეპარატის ორალური ბიოშეღწევადობა საშუალოდ 64%-ია. მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. მონტელუკასტის განაწილების სტაციონარული მოცულობა საშუალოდ 8-დან 11 ლიტრია და სწრაფად მეტაბოლიზდება.

მოზრდილებსა და პედიატრულ პაციენტებში მონტელუკასტის თერაპიული დოზების გამოყენებისას მისი მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ ვლინდება განაწილების სტაციონარული მდგომარეობის დროს.

ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით ჩატარებული in vitro კვლევები მიუთითებენ, რომ მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში ციტოქრომები P450 3A4 და 2C9 მონაწილეობენ.

ჯანმრთელ მოზრდილებში მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად სანაღვლე გზებით გამოიყოფა.

ჩვენებები:

• ბრონქული ასთმით პროფილაქტიკური და გრძელვადიანი თერაპია (იგულისხმება აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენცია);
• ასპირინული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების მკურნალობა;
• ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პროფილაქტიკა;
• სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის სიმპტომების მკურნალობა.

მიღების წესი და დოზირება:

ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 15 წლის და უფრო მეტი ასაკის მოზრდილი პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 10 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).

ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 2-5 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის ყოველდღიური დოზა არის ერთი 4 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).

ბრონქული ასთმისა და/ან ალერგიული რინიტის (სეზონური, სრულწლიანი) მქონე 6-14 წლის ასაკის პედიატრული პაციენტებისთვის: ყოველდღიური დოზა არის ერთი 5 მგ-იანი საღეჭი ტაბლეტი ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).

ზოგადი რეკომენდაციები:

ვანსეარის თერაპიული ეფექტი ბრონქული ასთმის კონტროლის პარამეტრებზე ვითარდება 1 დღის პერიოდში. შესაძლოა ვანსეარის დამოუკიდებლად ან საჭმელთან ერთად მიღება. პაციენტებმა უნდა განაგრძონ ვანსეარის მიღება, როგორც ასთმის გამწვავების პერიოდებში (ასთმის მწვავე შეტევები), ისე ასთმაზე კონტროლის დროს.

დოზის რეგულირება არ არის საჭირო სქესის მიხედვით, ასევე ხანდაზმულებში, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დაქვეითებისას.

ვანსეარი ბრონქული ასთმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში: ვანსეარი შეიძლება დაემატოს პაციენტისთვის არსებულ მკურნალობის რეჟიმს.

დოზის შემცირება კომბინირებული თერაპიის დროს:

თერაპია ბრონქოდილატატორებით:

ვანსეარი შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტების მკურნალობის სქემას, რომელთა მდგომარეობა ვერ კონტროლდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორებით. როდესაც კლინიკურად შედეგი აშკარა გახდება (როგორც წესი პირველი დოზის შემდეგ), ბრონქოდილატატორის დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები:

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე ვანსეარით თერაპია უზრუნველყოფს დამატებით კლინიკურ ეფექტს. კორტიკოსტეროიდების დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.

დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, სამედიცინო კონტროლის ქვეშ. ზოგ პაციენტში კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება სრულად მოიხსნას.

გამოყენება პედიატრიაში:

მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2-5 წლის ასაკის პედიატრულ ასთმიან პაციენტებში დეტალურადა შესწავლილი და ამ კონტიგენტში პრეპარატის პროფილი მოზრდილებში დაფიქსირებულის მსგავსი და იდენტურია.

მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე 15 წლის და მეტი ასაკის პედიატრული პაციენტებსა და მოზრდილებში დეტალურადაა შესწავლილი. კვლევის შედეგების, სეზონური ალერგიული რინიტის ფიზიოპათოლოგიისა და მონტელუკასტის ფარმაკოლოგიის გათვალისწინებით მიჩნეულია, რომ მონტელუკასტი ასევე ეფექტურია და სანდოა სეზონური ალერგიული რინიტების სამკურნალოდ 2-5 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტებში.

მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წელზე მცირე ასაკის ბავშვებში არ არის შესწავლილი.

გამოყენება ხანდაზმულებში: მონტელუკასტის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების პროფილის შესაფასებლად ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ასაკთან დაკავშირებული განხვავებები არ იყო ნანახი.

გვერდითი მოვლენები:

ზოგადად, მონტელუკასტი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები როგორც წესი, მსუბაქია და არ მოითხოვს წამლის მოხსნას. ვანსეარის გვერდითი მოვლენების საერთო რაოდენობა ახლოსაა პლაცებოს ეფექტებთან.

თავის ტკივილი ერთადრეთი გვერდითი ეფექტი, რომელიც დაფიქსირდა როგორც წამლთან დაკავშირებული მოვლენა, მონტელუკასტის მიმღები პაციენტების 1%-ზე მეტში და უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში.

ასევე გვხვდებოდა ფარინგიტები, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, სინუსიტები, ოტიტები.

2-14 წლის ასაკის სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში ჩატარებული პლაცებო კონტროლირებულ, 2 კვირიან კვლევაში, წამალთან დაკავშირებული გვერდითი მოქმედებები დაფიქსირდა პაციენტების მხოლოდ 1%-ში ან ცოტა მეტში.

გამოვლენილი პოსტმარკეტინგული გვერდითი ეფექტები: ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიოედემა, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, და ძალიან იშვიათად ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია); უჩველო სიზმრები და ჰალუცინაციები, ლეთარგია, გაღიზიანებადობა, მოუსვენრობა, უძილობა და ძალიან იშვიათად კრუნჩხვები.; გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ფაღარათი; მიალგია, კუნთოვანი სპაზმები; სისხლდენის გაძლიერება, სისხლჩაქცევები და შეშუპებები, გულის ფრიალი.

არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენებები:

*პრეპარატი არ გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური სუბსტანციისა ან რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

*ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს მონტელუკასტის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არის. ამიტომ ვანსეარი არ უნდა გამოიყენებოდეს ორსულის დროს, გარდა აბსოლუტურად აუცილებელი შემთხვევებისა.

არ არის ცნობილი ვანსეარის შეღწევადობა დედის რძეში, რადგან ბევრი წამალი გადადის ქალის რძეში, ვანსეარი დიდი სიფრთხილით უნდა მიეცეს მეძუძურ დედას.

განსაკუთრებული მითითებები:

ორალური მონტელუკასტის ეფექტურობა მწვავე ასთმური შეტეების და ასთმური სტატუსის მკურნალობაში დამტკიცებული არ არის. აღნიშნულის გათვალისწინებით, ორალური ვანსეარის ტაბლეტები ასთმის მწვავე შეტევების კუპირებისათვის არ უნდა იქნეს გამოყენებული; აღნიშნულ შემთხვევებში სხვა შესაბამისი მედიკამენტები უნდა იყოს გამოწერილი.

ვანსეარით მკურნალობის ფონზე თანმხლები ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდების დოზები საექიმო კონტროლის ქვეშ შეიძლება შემცირდეს. თუმცა ორალური და ინჰალაციური სტეროიდებით მკურნალობა ვანსეარით სწრაფად არ უნდა შეწყდეს და შეიცვალოს.

ფიზიკური დატვირთვის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებმა ზოგადად უნდა განაგრძონ ჩვეულებრივი პროფილაქტიკური რეჟიმით მკურნალობა ინჰალაციური ბეტა₂ აგონისტებით; ამავე დროს მათ მუდამ ხელთ უნდა ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა₂ აგონისტები შეტევის მოსახსნელად.

ასპირინზე მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებმა ვანსეარის მიღების პერიოდშიც უნდა გააგრძელონ ასპირინისა ან არასტრეოიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისაგან თავის შეკავება. მონტელუკასტი აუმჯობესებს სასუნთქი გზების ფუნქციას ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის მქონე ბრონქულ ასთმიან პაციენტებში, თუმცა არ არის დამტკიცებული, რომ პრეპარატი აბლოკირებს ასპირინისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინაღმდეგო საშუალებების ბრონქოკონსტრიქციული ეფექტებს ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის მქონე ასთმიან პაციენტებში.

პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული, რომ მიიღონ ვანსეარი რეგულარულად, ყოველდღე, დანიშნულების მიხედვით როგორც ასიმპტომურ, ისე გამწვავების პერიოდებში და ბრონქული ასთმის სიმპტომების არადამაკმაყოფილებელი კონტროლის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს.

პაციენტები ასევე გაფრთხილებული უნდა იყვნენ, რომ ვანსეარი არ გამოიყენება ასთმის მწვავე შეტევების მკურნალობისთვის და ყოველთვის ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა₂ აგონისტები.

პაციენტებს უნდა ერჩიოთ, ყურადღებით ჩაატარონ მონიტორინგი, თუ რა სიხშირით სჭირდებათ ვანსეარით მკურნალობის ფონზე ინჰალაციური ბეტა₂ აგონისტები. პაციენტები უნდა გავაფრთხილოთ, რომ დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს, თუ ინჰალაციური პრეპარატის საჭირო დოზა მეტია ჩვეულებრივ დოზაზე ან დღიურ მაქსიმალურ დოზაზე.

პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ვანსეარს, არ უნდა შეამცირონ ვანსეარის დოზა ან არ უნდა შეწყვიტონ ჩვეული ასთმის საწინააღმდეგო წამლების მიღება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

ეოზინოფილური მდგომარეობა:

იშვიათ შემთხვევებში, მონტელუკასტით მკურნალობის ფონზე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია და ზოგჯერ, შეიძლება გამოვლინდეს ვასკულიტის კლინიკური სიმპტომები, რომლებიც სისტემური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე განვითარებული Chrug-Strauss-ის სინდრომის მსგავსია. ზოგადად, ეს შემთხვევები დაკავშირებულია ორალური კორტიკოსტეროიდების დოზების შემცირებასთან. ექიმები ყურადღებით უნდა იყვნენ, რადგან, დროულად შეამჩნიონ პაციენტებში ეოზინოფილიის, ვასკულიტური გამონაყარის, პულმონური სიმპტომების გამწვავების, გულზე სხვადასხვა გართულებების და/ან ნეიროპათიის განვითარება.

მიზეზობრივი ურთიერთკავშირი მონტელუკასტსა და ზემოთ განსაზღვრულ მდგომარეობას შორის არ არის დადგენილი, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე და შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგი სისტემური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც ვანსეარს იღებენ.

ჭარბი დოზირება:

ვანსეარის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ რაიმე სპეციფიკური ინფორმაცია არ არის. კლინიკურ კვლევებში, როდესაც ქრონიკული ასთმის მქონე პაციენტებს ეძლეოდათ მონტელუკასტი 200 მგ/დღეში 22 კვირის განმავლობაში და სხვა ხანმოკლე კვლევებში, როდესაც პაციენტებს პრეპარატი ეძლეოდათ 1 კვირის განმავლობაში 900 მგ/დღეში, რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტი არ დაფიქსირებულა.

მონტელუკასტის პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებასა და კლინიკურ კვლევებში არის ინფორმაცია პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ პედიატრიულ პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობდნენ მონტელუკასტით 150 მგ/დღეში. ამ მონაცემებში არ არის დაფიქსირებული რაიმე სერიოზული გვერდითი მოვლენა.

პრეპარატის ყველაზე ხშირად შენიშნული გვერდითი მოვლენებია: წყურვილი, ძილიანობა, გუგების გაფართოება, ჰიპერკინეზიები და კუჭის ტკივილი. არ არის ცნობილი როგორ გამოიყოფა მონტელუკასტი ორგანიზმიდან, პერიტონეალური დიალიზით თუ ჰემოდიალიზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ვანსეარი შეიძლება გამოყენებული იქნეს ბრონქული ასთმის და ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკურ და გრძელვადიან მკურნალობაში სხვა საშუალებებთან ერთად. წამლების ურთიერთქმედების კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებულ კლინიკურ დოზას რაიმე მნიშვნელოვანი ეფექტი არ გააჩნია შემდეგი წამლების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილ ესტრადიოლი/ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.

მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლის CYP3A4-ით და მისი თანადროული მიღებისას ამ ფერმენტის მძლავრ ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, რიფამპინი და კრაზანას პრეპარატები, ვანსეარის პლაზმური დონე მცირდება. ამიტომ სასურველია აღნიშნულ კონტიგენტზე შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგის განხორციელება.

ფენობარბიტალთან კომბინაციაში პლაზმური კონცენტრაციის მრუდის ქვედა არე (AUC) შემცირებული იყო დაახლოებით 40%-ით. აღნიშნულ შემთხვევაში ვანსეარის დოზის რაიმე ცვლილება არ არის რეკომენდებული.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ვანკომიცინი წარმოადგენს ბაქტერიციდული მოქმედების მქონე გლიკოპეპტიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკს, მისი მოქმედება განპირობებულია უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. იგი მოქმედებს გრამდადებით მიკროორგანიზმებზე. აქტიურია Staphylococcus spp., (პენიცილინაზაწარმომქმნელი და მეტიცილინრეზისტენტული შტამების ჩათვლით), Streptococcus spp., (მათ შორის Enterococcus spp.)Corynebacterium spp., Listeria spp., Actynomycetaceae, Clostridium spp (მათ შორის Clostridium difficile) -ის მიმართ.

ვანკომიცინს არ ახასიათებს ჯვარედინი რეზისტენტობა სხვა ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა

ვანკომიცინი კარგად ნაწილდება სხვადასხვა ქსოვილებში და სხეულის ღრუ ორგანოებში. იგი სუსტად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, თუმცა მენინგიტის დროს პრეპარატის კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში შედარებით უფრო მაღალია.

პრეპარატი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს. პლაზმის ცილებთან მისი კავშირი შეადგენს 55%-ს, ხოლო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 4-11 სთ-ს.

პრეპარატის 80-90% ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდთან, ხოლო უმნიშვნელო რაოდენობით – ნაღველთან ერთად.

ჩვენებები

პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმედ მიმდინარე ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები (პენიცილინის და ცეფალოსპორინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების არაეფექტურობის ან აუტანლობის შემთხვევაში):

• სეფსისი, ენდოკარდიტი, პნევმონია, ფილტვების აბსცესი, მენინგიტი, ოსტეომიელიტი, Clostridium difficile -ით გამოწვეული ფსევდომემბრანული კოლიტი.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატი შეჰყავთ ვენაში წვეთოვანი ინექციის სახით.

– მოზრდილებში – 500 მგ ყოველ 6 სთ-ში ან 1 გ ყოველ 12 სთ-ში. კოლაფსის მსგავსი რეაქციის თავიდან აცილების მიზნით ინფუზიის ხანგრძლივობა უნდა შეადგენდეს არა უმცირეს 60 წთ-ს.

– ბავშვებში – 40 მგ/კგ დღეღამეში. ყოველი დოზის შეყვანა ხდება არ უმცირეს 60 სთ-ისა.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის დოზის კორექცია ხდება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით.

დაავადების ეტიოლოგიის მიხედვით ვანკომიცინის მიღება შესაძლებელია პერორალურად.

მოზრდილებში დღეღამური დოზა შეადგენს 0.5-2 გ-ს 3-4 მიღებაზე, ხოლო ბავშვებში – 40 მგ/კგ 3-4 მიღებაზე.

პრეპარატის მაქსიმალური დღეღამური დოზა ვენაში ინექციის დროს მოზრდილებში შეადგენს 3-4 გ-ს.

გვერდითი მოვლენები

პრეპარატის ვენაში სწრაფად ინექციის დროს შესაძლებელია ჰისტამინის გამონთავისუფლებასთან დაკავშირებული „წითელი ყელის სინდრომის“ განვითარება: ერითემა, კანზე გამონაყარი, სახის, ყელის, სხეულის ზედა ნაწილის, ზედა კიდურების ჰიპერემია, ტაქიკარდია, გულისრევა, ღებინება, შემცივნება, სხეულის ტემპერატურის მომატება, გონების დაკარგვა.

ალერგიული რეაქციები: კანის ქავილი, ურტიკარია, ანაფილაქსიური რეაქციები.

შარდ–გამომყოფი სისტემის მხრივ: შარდის გამოყოფის დარღვევა, ინტერსტიციული ნეფრიტი.

ცნს–ის მხრივ: სმენის დაქვეითება, ყურებში შუილი და მათი „დაცობის“ შეგრძნება.

სისხლის სურათის მხრივ: ნეიტროპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი.

უკუჩვენებები

* ვანკომიცინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* სმენის ნერვის ნევრიტი;

* ორსულობის I ტრიმესტრი;

* თირკმელების ფუნქციის მკვეთრად გამოხატული დარღვევა.

ორსულობა და ლაქტაცია

ვანკომიცინის გამოყენება ორსულობის I ტრიმესტრში პრეპარატით გამოწვეული ნეფროტოქსიკურობისა და ოტოტოქსიკურობის განვითარების რისკის გამო, ნებადართული არ არის.

ორსულობის II და III ტრიმესტრში პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენების მიხედვით.

ლაქტაციის პერიოდში ვანკომიცინის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ ვანკომიცინი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ ავადმყოფებში.

♦ პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში პაციენტებში თირკმელების დაავადების და/ან ქალა-ტვინის VIII წყვილი ნერვის დაზიანების შემთხვევაში, აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის და სმენის პერიოდული კონტროლი.

♦ ვანკომიცინის კუნთებში ინექცია ნებადართული არ არის ქსოვილთა ნეკროზის განვითარების მაღალი რისკის გამო.

♦ ახალშობილებში ან ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენებისას აუცილებელია ვანკომიცინის კონცენტრაციის პერიოდული კონტროლი სისხლის პლაზმაში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

– ვანკომიცინისა და ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების კომბინაციით შესაძლებელია ერითემის, ჰისტამინის მოქმედების მსგავსი ალების და ანაფილაქსიური შოკის განვითარება.

– ვანკომიცინთან ამინგლიკოზიდების, ამფოტერიცინ B-ს, ცისპლატინის, ციკლოსპორინის, ფუროსემიდის, პოლიმიქსინების კომბინაციით შესაძლებელია ოტო- და ნეფროტოქსიკური მოქმედების გაძლიერება.

საერთაშორისო დასახელება:

VANCOMYCIN

მწარმოებელი: TEVA

მოქმედი ნივთიერება: ვანკომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლიკოპეპტიდური ანტიბიოტიკი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი: ფლაკონში

1 ფლ.

ვანკომიცინის ჰიდროქლორიდი ………….     500 მგ

(ვანკომიცინის ექვივალენტური)

1 ფლ.

ვანკომიცინის ჰიდროქლორიდი …………     1000 მგ

(ვანკომიცინის ექვივალენტური)

ვრცლად ვანკოვერი

საერთაშორისო დასახელება:

VANCOMYCIN

მწარმოებელი: LEDERLE PARANTERALS

მოქმედი ნივთიერება: ვანკომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლიკოპეპტიდური ანტიბიოტიკი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 10 ც.

1 ფლ.

ვანკომიცინი ……………  500 მლ

ვრცლად ვანკომიცინი

საერთაშორისო დასახელება:

VANCOMYCIN

მწარმოებელი: CHEPHASAAR, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: ვანკომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლიკოპეპტიდური ანტიბიოტიკი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ფხვნილი საინფუზიო ან პერორალური ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, შეფუთვაში 500 მგ-იანი 96 ც. და 1 გ-იანი 48 ც.

1 ფლ.

ვანკომიცინის ჰიდროქლორიდი ………………  510 მგ

რაც შეესაბამება 500 მგ ვანკომიცინს,

1 ფლ.

ვანკომიცინის ჰიდროქლორიდი ……………..  1020 მგ

რაც შეესაბამება 1 გ ვანკომიცინს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვანკომიცინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

აერობული და ანაერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Staphilococcus aureus, Staphilococcus epidermidis და სხვა კოაგულაზა უარყოფითი სტაფილოკოკები, Streptococcus pneumoniae, A, B, C, D, E, F,G ჯგუფის სტრეპტოკოკები Streptococcus pyrogene-ს ჩათვლით, Enterococcus faecalis და Enterococcus faecium, Corynebacteriae, Listeria monocytogenes, Clostridiae, კერძოდ, C.difficile და Bacillus სახეობები.

ყოველთვის ან თითქმის რეზისტენტულია: თითქმის ყველა გრამუარყოფითი ბაქტერიისადმი (მაგ.; Enterobacteriaceae), Mycobacteriae, Bacteroides და სოკოს მიმართ.

ზოგიერთ ქვეყანაში შეიმჩნევა მომატებული რეზისტენტობა Enterococcus faecium-ის, განსაკუთრებით მისი მულტირეზისტენტული სახეობების მიმართ.

ნაწილობრივი ჯვარედინი რეზისტენტობა აღინიშნება ტეიკოპლანინთან ერთად გამოყენებისას.

ჩვენებები:

პერორალური მიიღება:

ვანკოვერი 500/1 გ შეიძლება გაიხსნას და პერორალურად იქნას გამოყებული შემდეგი ნაწლავური დაავადებების დროს:

• ანტიბიოტიკებით გამოწვეული ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი (ნაწლავთა მძიმე ანთებითი დაავადება გამოწვეული C.difficile-ს ტოქსინებით);
• სტაფილოკოკით გამოწვეული ენტეროკოლიტი (სტაფილოკოკით გამოწვეული ნაწლავთა ანთებითი დაავადებები).

ვანკომიცინის პარენტერალური გამოყენება აღნიშულ შემთხვევებში არაეფექტურია.

ინტრავენური გამოყენება:

• ვანკოვერი პარენტერალურად გამოიყენება მხოლოდ სხვა ანტიბიოტიკებისადმი რეზისტენტული მძიმე ინფექციების დროს და პაციენტებში, რომლებიც ალერგიულნი არიან α-ლაქტამური ანტიბიოტიკებისადმი;
• გულის შიგნითა გარსის ანთება (ენდოკარდიტი);
• ძვლების (ოსტიტი, ოსტეომიელიტი) და სახსრების ინფექციები;
• ფილტვების ანთება (პნევმონია);
• სეფსისი, სეპტიცემია;
• რბილი ქსოვილების ინფექცია.
• პრეპარატი გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე ძვლებსა და სახსრებზე ოპერაციული ჩარევის შემთხვევაში გრამდადებითი ინფექციების განვითარების მაღალი რისკის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

პაციენტები თირკმელების ნორმალური ფუნქციით:

12 წელზე მეტი ასაკის ბავშვები და მოზრდილები: რეკომენდებული ინტრავენური დოზა 500 მგ ყოველ 6 საათში ან 1 გ ყოველ 12 საათში.

ხანდაზმული პაციენტები: ასაკის მატებასთან ერთად გლომერულური ფუნქციის დაქვეითებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლში ვანკომიცინის კონცენტრაციის გაზრდა თუ დოზა არ შეიცვალა (იხ. სქემა. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების დროს);

• ბავშვები (12 წლის ასაკამდე): სადღეღამისო ინტრავენური დოზაა 40 მგ/კგ, გაყოფილი 4 ინფუზიაზე, ანუ 10 მგ/კგ 6 საათში.
• ჩვილები და ძუძუთა ასაკის ბავშვები: ჩვილებსა და ძუძუთა ასაკის ბავშვებში დოზა მცირდება. რეკომენდებული საწყისი დოზაა 15 მგ/კგ, ხოლო შემანარჩუნელი დოზა 10 მგ/კგ ყოველ 12 საათში – 1 კვირის ასაკის ჩვილებში და შემდეგ ყოველ 8 საათში – 1 თვის ასაკამდე. რეკომენდებული სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის განსაზღვრა.

პროფილაქტიკა ოპერაციის დროს:

რეკომენდებულია 1 გ ვანკომიცინი ოპერაციამდე (ანესთეზიამდე) და ოპერაციის შემდეგ 1 გ ვანკომიცინის ერთი ან რამდენიმე ინფუზია.

ანალოგიურ შემთხვევებში ბავშვებში გამოიყენება 20 მგ/კგ ვანკომიცინი.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებით

თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების დროს დოზა უნდა შეესაბამებოდეს პრეპარატის გამოყოფის სისწრაფეს. ასეთ შემთხვევებში სასურველია ვანკომიცინის დონის განსაზღვრა სისხლში, განსაკუთრებით კი მძიმე ავადმყოფებში თირკმლის ცვალებადი ფუნქციით.

თირკმლის პათოლოგიის მქონე პაციენტთა უმრავლესობისთვის მოწოდებულია შემდეგი სქემა. კრეატინინის კლირენსი გამოითვლება მიახლოებით. ვანკომიცინის დღიური დოზა (მგ) 15-ჯერ მეტი უნდა იყოს გლომერული ფილტრაციის სისწრაფეზე (მლ/წთ). საწყისი დოზა უნდა აღემატებოდეს 15 მგ/კგ-ს.

ცხრილი თირკმლის პათოლოგიის მქონე მოზრდილთათვის:

ცხრილი არ გამოიყენება ანურიის დრო (თირკმლის მძიმე უკმარისობა). ასეთი პაციენტები ღებულობენ 15 მგ/კგ სისხლში თერაპიული კონცენტრაციის მიღწევამდე. შემანარჩუნებელი დოზაა 1.9 მგ/კგ 24 საათის განმავლობაში.

მოზრდილებში თირკმელების ფუნქციის მნიშვნელოვანი დარღვევის დროს სადღეღამისო დოზა შეიძლება შეიცვალოს – შემანარჩუნებელი დოზა 250-1000 მგ-ით რამდენიმე დღის ინტერვალით.

დოზირება ჰემოდიალიზის შემთხვევაში

რეგულარული ჰემოდიალიზის პირობებში რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი სქემა:

გამაჯერებელი დოზა 1000 მგ, შემანარჩუნებელი დოზა 1000 მგ ყოველ 7-10 დღეში.

თუ ჰემოდიალიზის დროს გამოყენებულია პოლისულფონის მემბრანები, ვანკომიცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მცირდება და შესაძლოა ვანკომიცინის უფრო მაღალი შემანარჩუნებელი დოზა გახდეს საჭირო.

თუ ცნობილია მხოლოდ სისხლში კრეატინინის კონცენტრაცია, კრეატინინის კლირენსი შეიძლება გამოითვალოს შემდეგი ფორმულით:

მამაკაცებში

Cl_cr= სხეულის მასა(კგ) x (140-ასაკი)

72Xსისხლში კრეატინინი (მგ/100 მლ)

ქალებში

Cl_cr= 0.85 X მამაკაცების მაჩვენებელი.

სისხლში კრეატინინის კლირენსი თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებელია. თირკმლის დაქვეითებული   ფუნქციის (შოკი, გულის მძიმე უკმარისობა, ოლიგურია), ჭარბი წონის მქონე პაციენტებში, ღვიძლის დაავადებების, შეშუპების ან ასციტის დროს, დასუსტებულ, იმობილიზებულ პაციენტებში ან კვების ნაკლებობისას დაახლოებით გამოთვლილი მაჩვენებელი რეალურად არსებულ კრეატინინის კლირენსზე მეტია. შესაძლებლობის შემთხვევაში კრეატინინის კლირენსი პირდაპირ უნდა გამოითვალოს.

პერორალური გამოყენება

ენტეროკოლიტით დაავადებულები ღებულობენ 500 მგ 2 გ ვანკომიცინს დღეში, გაყოფილს 3-4 მიღებაზე. ბავშვები ღებულობენ 40 მგ/კგ დღეში, გაყოფილს 3-4 მიღებაზე სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.

გამოყენების წესი და მკურნალობის ხანგრძლივობა

ინტრავენური გადასხმა

ვანკომიცინი გამოიყენება ნელი ინტრავენური გადასხმის სახით (არა უმეტეს 10 მგ/წთ, ერთჯერადი დოზა არა უმეტეს 600 მგ 60 წთ-ში) საკმარისი განზავებით (არანაკლებ 100 მლ 500 მგ). სითხის შეზღუდვის აუცილებლობის შემთხვევაში 500 მგ/50 მლ ან 1 გ/100 მლ გამოიყენება. მაღალკონცენტრირებული ხსნარის ინფუზიის დროს გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი იზრდება.

ხსნარის მომზადება:

მშრალი ნივთიერება იხსნება საინექციო წყალში, შემდეგ განზავდება საინფუზიო ხსნარში. ვანკომიცინის კონცენტრაცია არ უნდა აღემატებოდეს 2.5-5 მგ/მლ საინფუზიო ხსნარში.

ვანკოვერი 500, ფლაკონის შიგთავსი იხსნება 10 მლ საინექციო ხსნარში და შემდეგ განზავდება 100-200 მლ საინფუზიო ხსნარში.

ვანკოვერი 1 გ: ფლაკონის შიგთავსი იხსნება 20 მლ საინექციო ხსნარში და შემდეგ განზავდება 200-400 მლ საინფუზიო ხსნაში.

შეთავსება ინტრავენურ ხსნარებთან

საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად მოწოდებულია შემდეგი ხსნარები:

– საინექციო წყალი;

– 5% გლუკოზა;

– ნატრიუმის ქლორიდის ფიზიოლოგიური ხსნარი.

– ვანკომიცინის ხსნარი ინიშნება ცალკე, თუ სხვა ხსნარებთან ქიმიური და ფიზიკური შეთავსება უცნობია.

მნიშვნელოვანი შეუთავსებლობა:

ვანკომიცინის ხსნარს დაბალი pH, აქვს, რამაც სხვა ხსნარებთან შერევისას ქიმიური და ფიზიკური არასტაბილურობა შეიძლება გამოიწვიოს. გამოყენების წინ ყველა საინფუზიო ხსნარი უნდა დათვალიერდეს ნალექის არსებობაზე და ფერის ცვლილებაზე.

კომბინირიბული თერაპია

ვანკომიცინის სხვა ანტიბიოტიკებთან კომბინაციის დროს გადასხმა ცალ-ცალკე ხდება.

პერორალური გამოყენება:

ვანკოვერი 500: ფლაკონის შიგთავსი იხსნება 10 მლ წყალში;

ვანკოვერი 1 გ: ფლაკონის შიგთავსი იხსნება 20 მლ წყალში;

პაციენტს დასალევად ეძლევა 5 მლ ხსნარი 4-ჯერ დღეში. ან გასტრალური ზონდის საშუალებით განზავების შემდეგ (არანაკლებ 60 მლ 1 გ ვანკომიცინზე). შესაძლოა საგემოვნო საშუალების დამატება (იხ. ვარგისიანობის ვადა). გამოტოვებული დოზა მომდევნო დანიშნული დოზის მიღებამდე ინიშნება.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:

კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ინფექციის სიმძიმესა და კლინიკურ და ბაქტერიოლოგიურ ცვლილებებზე.

ენტეროკოლიტის დროს ვანკომიცინი ინიშნება 7-10 დღის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:

საყურადღებოა: ნაწლავური ინფექციებით დაავადებულთა სისხლში პრეპარატის კლინიკურად მნიშვნელოვანი კონცენტრაცია შესაძლოა აღინიშნოს პერორალური გამოყენების შემთხვევაშიც, განსაკუთრებით, თუ თირკმლის ფუნქცია დარღვეულია. აღნიშნულ შემთხვევებში მსგავსი გვერდითი მოვლენები პარენტერალურმა გამოყენებამაც შეიძლება გამოიწვიოს.

სამკურნალო საშუალებებს შესაძლოა თან ახლდეს მოულოდნელი გვერდითი ეფექტები, რომლებიც ჩვეულებრივ შემთხვევაში არ აღიშნება. ვანკოვერი 500/1 გ გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი რეაქციები განვითარებული ინტრავენური გადასხმისას: ვანკომიცინის სწრაფი ინფუზიის დროს ან ინფუზიის დამთავრებისთანავე შესაძლოა ანაფილაქტოიდური რეაქციის განვითარება: არტერიული წნევის დაწევა, ჰაერის უკმარისობა, ურტიკარია, ქავილი, სხეულის ზედა ნაწილის სიწითლე (“წითელი კისერი” ან “წითელი ადამიანის სინდრომი”). გულმკერდისა და წელის კუნთების ტკივილი. რეაქციები ქრება გადასხმის შეჩერებიდან 20 წუთის – რამდენიმე საათის შემდეგ. ეს გვერდითი მოვლენები უფრო იშვიათია ნელი გადასხმის დროს, ამიტომ საჭიროა ვანკომიცინის საკმარისი განზავება და დროის გარკვეულ პერიოდში გადასხმა (იხ. დოზირების სქემა და გამოყენების წესი).

თირკმელებზე ზემოქმედება: იშვიათად აღინიშნება თირკმელების დაზიანება, რაც გამოიხატება შრატში კრეატინინისა და შარდოვანას კონცენტრაციის მომატებით, ძირითადად ვანკომიცინის მაღალი დოზების მიღებისას, ამინგლიკოზიდებთან ერთად მისი გამოყენების ან თირკმლის უკმარისობისას. ვანკომიცინის მოხსნის შემდეგ სიმპტომები ქრება განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ან ამინოგლიკოზიდებთან ერთად დანიშვნის შემთხვევებში. ამ დროს საჭიროა თირკმლის ფუნქციაზე დაკვირვება და დოზის შეცვლა, რეკომენდებულია შრატში ვანკომიცინის კონცენტრაციის განსაზღვრა.

სენსორულ სისტემაზე ზემოქმედება: იშვიათად აღინიშნება სმენის დაქვეითება, თუ პაციენტები ვანკომიცინის დიდ დოზას ან ოტოტოქსიკურ პრეპარატს ღებულობენ, სმენის დაქვეითებისას, ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს.

ასეთი პაციენტი სმენის ფუნქციის კონტროლს საჭიროებენ. იშვიათად აღინიშნება თავბრუსხვევა და წონასწორობის დაკარგვა.

სისხლის სურათზე ზეგავლენა: იშვიათად ვითარდება სისხლის გარკვეული უჯრედების (ნეიტროპენია) ტრანზიტორული შემცირება, მკურნალობის დასრულებიდან 1 ან მეტი კვირის შემდეგ ან 25 გ-ზე მეტი დოზის გამოყენების შედეგად. პრეპარატის მოხსნის შემდეგ სისხლის სურათი სწრაფად უბრუნდება ნორმას. ცალკეულ შემთხვევებში ვითარდება აგრანულოციტოზი (ლეიკოციტების ძლიერი შემცირება). პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ ვანკომიცინს ხანგრძლივად ან ნეიტროპენიის და აგრანულოციტოზის გამომწვევ სხვა პრეპარატებთან ერთად, საჭიროებენ სისხლის სურათზე დაკვირვებას.

ვანკომიცინის გამოყენებისას იშვიათად აღინიშნა თრომბოციტოპენია და ეოზინოფილია.

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები: იშვიათად ვითარდება ეგზანთემა და ლორწოვანი გარსების ანთება ქავილით ან ქავილის გარეშე.

ცალკეულ შემთხვეებში ვანკომიცინის ინფუზიის შემდეგ ძლიერი ცრემლდენა (10 საათის განმავლობაში) აღინიშნა.

იშვიათად ვითარდება მძიმე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები მიმდინარე წამლისმიერი ცხელებით, ეოზინოფილიით, შემცივნებით ან ვასკულიტით.

შეიძლება განვითარდეს ჰიპერმგძნობელობის რეაქციები შოკის ჩათვლით.

მძიმე ანაფილაქტოიდური რეაქციები შესაბამის სასწრაფო დახმარებას მოითხოვენ.

იშვიათად ვითარდება კანის მძიმე რეაქციები ზოგადი სიმპტომებით (ექსფოლიციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის ან ლაიელის სინდრომი).

გავლენა კუჭ-ნაწლავის სისტემაზე: იშვიათად ვითარდება გულისრევა. ცალკეულ შემთხვევებში ვანკომიცინის ინტრავენური გადასხმისას აღინიშნება ფსევდომემბრანული კოლიტი. თუ ინტრავენური მკურნალობის შემდეგ განვითარდა მძიმე დიარეა, უნდა ვივარაუდოთ ფსევდმემბრანული კოლიტის განვითარება, რომელიც მოითხოვს საჭირო მკურნალობის დროულად დაწყებას (იხ. გვერდითი ეფექტების მკურნალობა).

ადგილობრივი რეაქციები: შესაძლოა განვითარდეს ფლებიტი, რომელიც მცირდება გაზავებული ხსნარის (250-500 მგ/100 მლ) ნელი გადასხმის და ვენის შეცვლის შემდეგ. ვენის ირგვლივ და კუნთებში პრეპარატის მოხვედრა იწვევს ტკივილს, ქსოვილების გაღიზიანებას და ნეკროზს.

ვანკომიცინის მიღებას შესაძლოა რეზისტენტული ბაქტერიული ფლორის და სოკოს განვითარება მოჰყვეს.

მკურნალობა: ზემოთ აღნიშნული იშვიათი გვერდითი მოვლენები შესაძლოა სიცოცხლისთვის საშიში იყოს, ამიტომ მათ შესახებ სასწრაფოდ უნდა ეცნობოს ექიმს.

ფსევდომემბრანული კოლიტი:

საჭიროა შეწყდეს მკურნალობა ვანკოვერით 500/1 გ დროულად მიღებულ იქნას შესაბამისი ზომები (სპეციალური ანტიბიოტიკები/ქიმიოთერაპიული პრეპარატები). ნაწლავის პერისტალტიკის დამაქვეითებელი პრეპარატები არ გამოიყენება.

მძიმე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქსია):

ვანკოვერით 500/1 გ მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ დანიშნულ იქნას შესაბამისი მკურნალობა (ანტიჰისტამინები, კორტიკოსტეროიდები, სიმპატომიმეტური საშუალებები და ხელოვნური სუნთქვა).

“წითელი კისერი” ან “წითელი ადამიანის სინდრომი”:

ვანკომიცინის სწრაფი გადასხმის დროს ან მისი დამთავრებისთანავე შეიძლება გამოვლინდეს მძიმე ალერგიული რეაქციები (ანაფილაქტოიდური რეაქციები), კერძოდ არტერიული წნევის დაქვეითება, სუნთქვის გაძნელება, ურტიკარია და ქავილი, ასევე სხეულის ზედა ნაწილის გაწითლება (“წითელი კისერი” ან “წითელი ადამიანის სინდრომი”), გულმკერდისა და წელის კუნთების ტკივილი და სპაზმი. ასეთი რეაქცები გადასხმის შეწყვეტიდან 20 წუთის – რამდენიმე საათში ქრებიან და სპეციალურ ჩარევას  არ მოითხოვენ (მძიმე შემთხვევებში იხ. მძიმე მწვავე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები). თუ თქვენ შეამჩნიეთ რომელიმე აღწერილ გვერდითი მოვლენა ვანკოვერით მკურნალობისას, აუცილებლად აცნობეთ ექიმს.

უკუჩვენებები:

*ვანკოვერი 500/1 გ არ გამოიყენება ვანკომიცინისადმი მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში.

*თირკმლის მწვავე უკმარისობისა და შიგნითა ყურის სმენითი ფუნქციის დაზიანების შემთხვევაში ვანკოვერი 500/1 გ სიფრთხილით გამოიყენება.

*თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის დროს მოწოდებულია სპეციალური რეკომენდაციები დოზირებისთვის (იხ. მიღების წესი და დოზირება).

*ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა განსაკუთრებულ სიფრთხილეს არ საჭიროებს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ვანკოვერი 500/1 გ გამოყენების შესახებ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, ამიტომ ვანკოვერი 500/1 გ ორსულებში მხოლოდ აუცილებლობის დროს გამოიყენება.

*ვანკოვერი 500/1 გ გადადის დედის რძეში, ამიტომ ვანკოვერი ძუძუთი კვებისას გამოიყენება მხოლოდ სხვა ანტიბიოტიკების უეფექტობის შემთხვევაში. ამ დროს შესაძლოა დიარეისა და სენსიბილიზაციის  განვითარება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ჩვილები, ბავშვები და მოხუცები:

ჩვილებისა და მოზარდებისთვის მოწოდებულია დოზირების სპეციალური რეკომენდაციები (იხ. მიღების წესი და დოზირება)

მოხუცები არ საჭიროებენ დოზირების სპეციალურ რეჟიმს, გარდა თირკმლის ფუნქციისა და სმენის დარღვევის შემთხვევებისა.

სიფრთხილეა საჭირო:

სწრაფი ინფუზიის დროს შესაძლოა ანაფილაქტოიდური რეაქციის განვითარება არტერიული წნევის დაქვეითებისა და სუნთქვის გაძნელებით. ვანკომიცინი ნელა უნდა გადაისხას (არა უმეტეს 10 მგ/წთ, ერთჯერადი დოზა – 600 მგ 60 წთ-ის განმავლობაში) და 1 გ გაიხსნას არანაკლებ 200 მლ-ში.

ვანკომიცინის კონცენტრაცია სისხლში ინფუზიის დამთავრებიდან 1 საათში შეადგენს 30-40 მგ/ლ, ხოლო მინიმალური კონცენტრაცია (შემდეგი ინფუზიის წინ) 5-10 მგ/ლ უნდა იყოს. ხანგრძლივი მკურნალობის დროს საჭიროა სისხლში მისი კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი. განსაკუთრებით თირკმლის დაავადების, სმენის დარღვევისა და ოტო- და ნეფროტოქსიკური პრეპარატების დანიშვნისას.

სმენის დარღვევის ან ოტოტოქსიკურ პრეპარატებთან ერთად ვანკოვერის დანიშვნისას, ისევე როგორც თირკმლის დაზიანების შემთხვევაში, საჭიროა სმენის ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.

ვანკომისცინის ხანგრძლივად გამოყენებისას ან ნეიტროპენიის გამომწვევ პრეპარატებთან ერთადა მისი დანიშვნისას საჭიროა პერიოდულად სისხლის კონტროლი.

საყურადღებოა:

ნაწლავური ინფექციების დროს სისხლში პრეპარატის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დონე აღინიშნება მისი პერორალური დანიშვნის შემთხვევაშიც კი, განსაკუთრებით თუ თირკმლის ფუნქცია დარღვეულია. ამ დროს, პრეპარატის პარენტერალურმა გამოყენებამ შესაძლოა გვერდითი მოვლენების განვითარება გამოიწვიოს.

ჭარბი დოზირება:

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. შრატში მაღალი კონცენტრაცია შეიძლება შემცირდეს პოლისულფონის მემბრანით ჰემოდიალიზის, ჰემოფილტრაციის ან ჰემოპერფუზიის გზით. ჰიპერდოზირების შემთხვევაში ნაჩვენებია სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ვანკომიცინი და სხვა ნეფრო- ან ოტოტოქსიკური პრეპარატები:

ვანკომიცინისა და ოტო- და ნეფროტოქსიკური პრეპარატების დროული დანიშვნა აძლიერებს მის ოტო- და ნეფროტოქსიკურობას. მაგ. ამინოგლიკოზიდებთან ერთად დანიშვნა საჭიროებს დაკვირვებას, ამ დროს ვანკომიცინის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 500 მგ-ს ყოველ 8 საათში.

ვანკომიცინი და ნარკოტიკები:

ნარკოტიკებთან ერთად ვანკომიცინის ინფუზიის დროს გვერდითი მოვლენების (ჰიპოტეზია, ერითემა, ურტიკარია, ქავილი) სიხშირე იზრდება.

ვანკომიცინი და მიორელაქსანტები:

ვანკომიცინის დანიშვნისას ოპერაციის დასრულებისთანავე მიორელაქსანტების (მაგ. სუქცინილქოლინი) ეფექტი, ნეიროუმუსკულარული ბლოკი, ძლიერდება ან ხანგრძლივდება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ და ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: მითითებულია კოლოფზე. ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

ვარგისიანობის ვადა გახსნილი პრეპარატისთვის: საინექციო წყალში გახსნილი პრეპარატის გამოყენება შეიძლება 96 საათის განმავლობაში 25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა მომზადებული ხსნარისთვის: საინექციო ხსნარი ქიმიურ და ფიზიკურ სტაბილურობას ინარჩუნებს 96 საათამდე 2-8⁰C ტემპერატურაზე. მიკრობიოლოგიური თვალსაზრისით მომზადებული ხსნარი დაუყოვნებლივ უნდა გაკეთდეს. საწინააღმდეგო შემთხვევაში მომხმარებელი პასუხისმგებელია შედეგებზე.  ჩვეულებრივ შენახვა 24 საათზე მეტ ხანს დასაშვებია მხოლოდ ხსნარის ასეპტიურ პირობებში მომზადების შემთხვევაში.

მწარმოებელი: WORLD MEDICINE, დიდი ბრიტანეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

საძილე და სედატიური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

რბილი ჟელატინის კაფსულები პერორალური მიღებისათვის: ბლისტერზე 15 ც., შეფუთვაში 2 ბლისტერი.

1 კაფს.

ვალერიანის მშრალი ექსტრაქტი ………………. 125 მგ

პიტნის მშრალი ექსტრაქტი ………………         25 მგ

ბარამბოს მშრალი ექსტრაქტი ……………….     25 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სოის ლეციტინი, ფუტკრის ცვილი, ქოქოსის ზეთი, პალმის ზეთი, სოიოს ზეთი.

კაფსულის გარსის შემადგენლობა:

ჟელატინი, გლიცერინი, ტიტანის დიოქსიდი, ქლოროფილინის სპილენძის კომპლექსი, ყვითელი ქვინოლინი, რკინის შავი ოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვამელანი კომბინირებული ფიტოპრეპარატია, რომელსაც გააჩნია სედაციური მოქმედება. მის შემადგენლობაში შედის სამი კომპონენტი – სამკურნალო მცენარეების ვალერიანის, პიტნის, ბარამბოს ექსტრაქტები.

ვალერიანის ესქტრაქტს გააჩნია სედაციური თვისებები, ამცირებს დაძაბულობას და გაღიზიანებადობას, რაც ახასიათებს ფსიქიკურ გადაღლილობას და ნევრასთენიას, უძილობისას აღადგენს ნორმალურ ძილს. გააჩნია სპაზმოლიზური მოქმედება.

პიტნის ექსტრაქტს გააჩნია სპაზმოლიზური მოქმედება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გლუვ კუნთებზე, ასევე ნაღველმდენი და კარმინაციული მოქმედებები, ეფექტურია უძილობის დროს.

ეთერზეთების წყალობით, ბარამბოს ექსტრაქტს გააჩნია სპეციფიური სასიამოვნო სუნი და გემო. ბარამბოს ეთერზეთები ხსნიან ტკივილსა და კრუნჩხვებს. სწორედ ამ თვისების გამო, ბარამბო ფართოდ გამოიყენება როგორც სპაზმოლიზური, ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება ჭვალის დროს. ბარამბოს ეთერზეთებს ასევე გააჩნიათ დამამშვიდებელი მოქმედება, ხელს უწყობენ მადის მომატებას, რაც ხშირადაა დაქვეითებული ნევრასთენიის მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები:

როგორც დამამშვიდებელი პრეპარატი, ვამელანი ინიშნება:

• მომატებული ნერვული აგზნებადობის დროს;
• ნერვული გადაძაბვის დროს;
• გაღიზიანებადობის დროს;
• ნევროზების (ნევრასთენია, დეპრესიული ნევროზი) დროს;
• შფოთვის დროს;
• ძილის დარღვევებისას, უძილობისას.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ინიშნება 1-2 კაფსულა 2-3-ჯერ დღე-ღამეში.

უძილობის დროს პრეპარატის დოზა შეადგენს 1-2 კაფსულას ძილის წინ 1-2 საათით ადრე.

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათად: ალერგიული რეაქციები, სისუსტე. ხანგრძლივი გამოყენებისას – ყაბზობა.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;

*12 წლამდე ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პრეპარატი გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.

განსაკუთრებული მითითებები:

ამ პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობა არ არის შეზღუდული. პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას აბსტინენციის სინდრომი არ ვლინდება.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე: მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის მართვისას და სხვა ისეთი პოტენციურად საშიში საქმიანობისას, რაც მოითხოვს ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: თავბრუსხვევა, სპასტიური ტკივილი მუცლის არეში, გუგების გაფართოება, მოჭერის შეგრძნება მკერდის არეში.

მკურნალობა: შესაძლებელია კუჭის ამორეცხვა, აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური თერაპია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ერთდროული გამოყენებისას ვამელანი აძლიერებს ისეთი პრეპარატების მოქმედებას, რომლებიც ახდენენ დამთრგუნველ ზემოქმედებას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.