საერთაშორისო დასახელება:

DEFERASIROX

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: დეფერასიროქსი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

რკინასთან ქელატური და ხელატური ნაერთების წარმომქმნელი საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დისპერგირებული ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 და 84 ც.

1 ტაბ.

დეფერასიროქსი ........................     125 მგ

1 ტაბ.

დეფერასიროქსი....................          250 მგ

1 აბ.

დეფერასიროქსი ..................           500 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზა, კროსპოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი (K30), ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დეფერასიროქსი წარმოადგენს პერორალურ აქტიურ ხელატს, რომელსაც გააჩნია მაღალი სელექტიურობა რკინისადმი (III). ეს არის სამკბილა ლიგანდი, რომელიც ბოჭავს რკინას მაღალი ფარდობით 2:1. დეფერასიროქსი ხელს უწყობს რკინის გამოყოფას, ძირითადად განავალთან. დეფერასიროქსს შედარებით დაბალი სწრაფვა აქვს თუთიასთან და სპილენძთან, და შრატში ამ მეტალების დონეთა კონსტანტა დაბალია.

რკინის მეტაბოლიზმის გამოკვლევებში, რომლებიც უტარდებოდათ თალასემიით დაავადებულებს, ექსჯადი, დღიური დოზით 10, 20 და 40 მგ/კგ, ხელს უწყობდა საშუალო ექსკრეციას 0.119, 0.329 და 0.445 მგ Fe/კგ სხეულის წონაზე.

ექსჯადის მოქმედება გამოკვლეულ იქნა მოზრდილებსა და ბავშვებში (2 წლის და უფროსი ასაკისა), რომლებსაც სისხლის გადასხმის შედეგად განუვითარდათ რკინით ორგანიზმის ქრონიკული გაჯერება. ძირითადი ჩვენება, რომელიც მოითხოვდა სისხლის გადასხმას იყო ბეტა-თალასემია, ნამგლისებრუჯრედული ანემია და ანემიის სხვა თანდაყოლილი და შეძენილი სახეები (მიელოდისპლასტიური სინდრომი, დაიმონდ-ლეკფენის სინდრომი, აპლასტიკური ანემია და ანემიის სხვა, ძალიან იშვიათი ფორმები).

ბეტა-თალასემიით დაავადებულ მოზრდილებსა და ბავშვებში, რომლებსაც ხშირად უტარდებოდათ სისხლის გადასხმა, ექსჯადის ყოველდღიური მიღება დოზით 20 და 30 მგ/კგ 1 წლის განმავლობაში იწვევდა ორგანიზმში რკინის შემცველობის საერთო მაჩვენებლის შემცირებას; ღვიძლში რკინის შემცველობა მცირდებოდა დაახლოებით 0.4- და 8.9 მგ-ით Fe/გ (ბიოფსია, მშრალი წონა), შესაბამისად, შრატში ფერიტინის დონე მცირდებოდა დაახლოებით 36 და 926 მკგ/ლ-ით საშუალოდ. ასეთი დოზების დროს შეფარდება რკინის ექსკრეციასა და რკინის მოხმარებას შორის შეადგენდა 1.02 (სუფთა რკინის ბალანსის მაჩვენებელი) და 1.67 (სუფთა რკინის გამოყოფის მაჩვენებელი). მსგავს

საპასუხო რეაქციებს იწვევდა ექსჯადის გამოყენება ორგანიზმის რკინით გაჯერებისას ანემიის სხვა სახით დაავადებულებში. პრეპარატის მიღება წლის განმავლობაში 10 მგ/კგ დღიური დოზით უზრუნველყოფს რკინის დონის შენარჩუნებას ღვიძლში და ფერიტინისას შრატში; ამასთან პრეპარატი ასტიმულირებს სუფთა რკინის ბალანსს და მის გამოყოფას იმ პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ სისხლის არახშირი გადასხმები.

შრატში ფერიტინის დონე, რომელიც იზომებოდა ყოველთვიურად, ასახავდა ღვიძლში რკინის კონცენტრაციის ცვლილებას. გამომდინარე აქედან, შრატში ფერიტინის დონე შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას თერაპიაზე საპასუხო რეაქციის შესაფასებლად.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: დეფერასიროქსი შეიწოვება პერორული მიღებიდან და პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას (C_max) აღწევს დაახლოებით 1.5-4 საათში. ექსჯადის ტაბლეტებიდან გამონთავისუფლებული დეფერასიროქსის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (AUC) შეადგენს დაახლოებით 70%-ს, დოზის ინტრავენურად შეყვანასთან შედარებით. საერთო ზემოქმედება (AUC) მატულობს დაახლოებით 2-ჯერ, პრეპარატის ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში (ცხიმის შემცველობა >50%) და დაახლოებით 50%-ით, თუკი მისი მიღება ხდება სტანდარტულ საკვებთან ერთად. დეფერასიროქსის ბიოშეღწევადობა (AUC) ზომიერად მატულობს (დაახლოებით 13-25%) პრეპარატის მიღებისას ჭამამდე 30 წუთით ადრე, ცხიმის მაღალი ან ნორმალური შემცველობით.

განაწილება: დეფერასიროქსი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (99%), თითქმის მთლიანად უკავიშრდება შრატის ალბუმინებს და გააჩნია განაწილების დაბალი მოცულობა, დაახლოებით 14 ლ მოზრდილებში.

ბიოტრანსფორმაცია: დეფერასიროქსის ძირითად მეტაბოლურ გზას წარმოადგენს გლუკურონიზაცია, ნაღველთან შემდგომი ექსკრეციით. გლუკურონიდების დეკონიუგაცია მიმდინარეობს ნაწლავში, შემდგომი რეაბსორბციით (ნაწლავურ-ღვიძლის რეცირკულაცია). დეფერასიროქსი გლუკურონიზდება ძირითადად UGTIAI-სა და ნაკლები ხარისხით UGTI A3-ის საშუალებით. დეფერასიროქსის მეტაბოლიზმი, რასაც აკატალიზებს CYP450, ადამიანებში წარმოებს უმნიშვნელო ხარისხით (დაახლოებით 8%). თერაპიული დოზების დროს აღნიშნული არ ყოფილა ფერმენტთა ინდუცირებისა და ინჰიბირების ნიშნები. არ დაფიქსირებულა დეფერასიროქსის მეტაბოლიზმის ინჰიბირება ოქსიშარდმჟავათი in vitro.

ელიმინაცია: დეფერასიროქსი და მისი მეტაბოლიტები ექსკრეტირდებიან უწინარეს ყოვლისა ფეკალიებთან (დოზის 84%). დეფერასირქსის ღვიძლისმიერი ექსკრეცია მინიმალურია (დოზის 8%). ნახევარაგამოყოფის საშუალო პერიოდი T_1/2 ვარირებს 8-დან 16 საათამდე.

ხაზობრიობა/არახაზობრიობა: დეფერასიროქსის C_max და AUC_0-24სთ მატულობს დოზასთან ერთად ხაზობრივად, წონასწორული კონცენტრაციების დროს. მრავალჯერადი დოზების გამოყენებისას პრეპარატის ზემოქმედება მატულობს დაგროვების ფაქტორების ხარჯზე 1.3-2.3.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები პაციენტთა ცალკეულ ჯგუფებში:

ბავშვები: დეფერასიროქსის ზოგადი მოქმედება მოზარდებზე (12-17 წლამდე) და ბავშვებზე (2-12 წლამდე) მისი ერთჯერადი და მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ, გაცილებით ნაკლებია მოზრდილებთან შედარებით. 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ეს ზემოქმედება 50%-ით ნაკლები იყო მოზრდილებთან შედარებით, ვინაიდან დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. პაციენტის საპასუხო რეაქციის მიხედვით, აღნიშნულს რაიმე კლინიკური მნიშვნელობა არ გააჩნია.

სქესი: ქალებთან დეფერასიროქსის კლირენსი დაბალია (17,5%-ით), ვიდრე მამაკაცებთან. ვინაიდან დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. პაციენტის საპასუხო რეაქციის მიხედვით, მას რაიმე კლინიკური შედეგები არ ექნება.

ხანში შესული პაციენტები: დეფერასიროქსის ფარმაკოკინეტიკა ხანში შესულ პაციენტებთან (65 წლისა და უფროსი ასაკის) შესწავლილი არ არის.

თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები: დეფერასიროქსის ფარმაკოკინეტიკა თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან შესწავლილი არ არის. დეფერასიროქსის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენა არ მოუხდენია ღვიძლის ტრანსამინაზების დონეს, რომელიც 5-ჯერ აღემატებოდა ნორმალური დიაპაზონის ზედა ზღვარს.

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების კლინიკამდელი მონაცემები: კლინიკამდელი მონაცემებით, რომლებიც ეფუძნება განმეორებითი დოზის უსაფრთხოების, ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის ან კანცეროგენული პოტენციის ტრადიციულ ფარმაკოლოგიურ გამოკვლევებს, არ გამოვლენილა პაციენტთათვის რაიმე განსაკუთრებული საფრთხე. გამოკვლევების ძირითადი შედეგი იყო თირკმელებზე ტოქსიკური ზემოქმედებისა და ბროლის შემღვრევის გამოვლენა. მსგავსი შედეგები აღინიშნა ახალდაბადებულ და სქესობრივად მოუმწიფებელ ცხოველებში. ითვლება, რომ თირკმელებზე ტოქსიკური გავლენა ვითარდება ძირითადად რკინის უკმარისობის გამო იმ ცხოველებში, რომელთა ორგანიზმი წინასწარ არ ყოფილა რკინით გაჯერებული.

რეპროდუქციულ ფუნქციაზე შესაძლო ტოქსიკური ზეგავლენა გამოკვლეულ იქნა ვირთხებსა და კურდღლებში. დეფერასიროქსი არ ახდენს ტერატოგენურ მოქმედებას, მაგრამ ზრდის  ჩონჩხის ცვლილებებისა და მკვდრადშობადობის შემთხვევების სიხშირეს ვირთხებში პრეპარატის ისეთი მაღალი დოზების მიღების დროს, რომელიც ძალზე ტოქსიკურია მდედრებისათვის, რომელთა ორგანიზმი გაჯერებული არ ყოფილა რკინით. დეფერასიროქსი გავლენას არ ახდენს ფერტილობასა და რეპროდუქციულ ფუნქციაზე.

ჩვენებები:

• ნაჩვენებია ბავშვებსა (2 წლისა და უფროსი ასაკის) და მოზრდილებში მრავალრიცხოვანი ტრანსფუზიის შედეგად (ტრანსფუზიული ჰემოსიდეროზი) ორგანიზმის რკინით ქრონიკული გაჯერებისას.

მიღების წესი და დოზირება:

ექსჯადით თერაპიის დაწყება რეკომენდებულია დაახლოებით 2 ერთეული (ეკვივალენტურია 100 მლ/კგ) ერითროციტული მასის გადასხმის შემდეგ, ან როცა არსებებს მონაცემები რკინით ქრონიკული გაჯერების შესახებ (მაგალითად, შრატის ფერიტინი >1000 მკგ/ლ). რეკომენდებული ოპტიმალური საწყისი დოზა ექსჯადი - 20 მგ/კგ სხეულის მასის წონაზე. დოზები (მგ/კგ-ში) ისე უნდა იყოს გათვლილი, რომ უახლოვდებოდეს მთლიანი ტაბლეტის მასას.

ექსჯადის რეკომენდებული საწყისი დღიური დოზაა 20 მგ/კგ პაციენტთათვის, რომელთაც  უტარდებათ სისხლის გადასხმა (ერთროციტული მასის დაახლოებით 2-დან 4 ერთ/თვეში (ან 7-14 მლ/კგ/თვეში).

საწყისი დღიური დოზა 3 მგ/კგ ენიშნება იმ პაციენტებს, რომლებსაც მეტი სიხშირით უტარდებათ სისხლის გადასხმა.

საწყისი დღიური დოზა 10 მგ/კგ ენიშნება იმ პაციენტებს, რომლებსაც ნაკლები სიხშირით უტარდებათ სისხლის გადასხმა ან იმ პაციენტებს, რომლებსაც უტარდებათ სისხლის შენაცვლებითი გადასხმები.

შემანარჩუნებელი დოზა: რეკომენდებულია შრატში ფერიტინის დონის ყოველთვიური განსაზღვრა და, თუკი ეს აუცილებლია, ექსჯადის დოზის კორეგირება ყოველ 3-6 თვეში, შრატში ფერიტინის დონის გათვალისწინებით. დოზის კორეგირება ხდება ეტაპურად 5-10 მგ/კგ-ით, პაციენტის საპასუხო რეაქციისა და თერაპიული მიზნების გათვალისწინებით. 30 მგ/კგ-ზე მაღალი დოზის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის, ვინაიდან აღნიშნული მაღალი დოზების გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. თუკი ფერიტინის დონე შრატში ეცემა 500 მკგ/ლ-ზე ქვევით, დგება საკითხი მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ.

მომზადება: ექსჯადი ინიშნება დღეში ერთხელ უზმოზე ჭამამდე მინიმუმ 30 წუთით ადრე. სასურველია ერთსა და იმავე დროს. ტაბლეტს ხსნიან ჭიქა წყალში ან ფორთოხლის წვენში (100-200 მლ) ერთგვაროვანი სუსპენზიის მიღებამდე. სუსპენზიის მიღების შემდეგ დარჩენილი ნებისმიერი ნაშთი ხელახლა იხსნება მცირე რაოდენობის წყალში ან ფორთოხლის წვენში. არ შეიძლება ტაბლეტის გაღეჭვა ან მთლიანად გადაყლაპვა.

ხანში შესული პაციენტები: რეკომენდებული დოზები ისეთივეა, როგორც ზემოთაა მოცემული.

ბავშვები: ბავშვებში რეკომენდებული დოზები ისეთივეა, როგორიც მოზრდილ პაციენტებთან. გარკვეული დროის შემდეგ ბავშვებში სხეულის მასის ცვლილება გათვალისწინებული უნდა იქნას დოზის შერჩევისას.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: ექსჯადი არ გამოკვლეულა ამ კატეგორიის პაციენტებთან, პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება, თუკი შრატში კრეატინინის დონე აღემატება ნორმალური დიაპაზონის ზედა ზღვარს. რაც შეეხება საწყის დოზას, ისეთივეა, როგორც ზემოთაა მოცემული. აუცილებელია შრატში კერატინინის დონის ყოველთვიური განსაზღვრა და, თუკი ეს აუცილებელია, დღიური დოზები მცირდება 10 მგ/კგ-ით.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით: ვინაიდან ექსჯადის მოქმედება არ შესწავლილა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან, ამიტომ პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით. რაც შეეხება საწყის დოზებს, ისეთივეა, როგორც ზემოთაა მოცემული. აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის ყოველთვიური კონტროლი.

გვერდითი მოვლენები:

მოზრდილებსა და ბავშვებში ექსჯადით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს განსაკუთრებით ხშირია გართულებები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან აბდომინური ტკივილი); აღნიშნული გამოვლინდა პაციენტთა დაახლოებით 26%-ში; მეორე ადგილზეა კანზე გამონაყარი, რომელიც გამოვლინდა პაციენტთა დაახლოებით 7%-ში. ეს რეაქციები იყო დოზაზე დამოკიდებული, სუსტიდან საშუალო  ხარისხამდე, ტრანზიტორული და გაივლიდა მკურნალობის გარეშე.

პაციენტთა დაახლოებით 34%-ში დაფიქსირდა შრატში კრეატინინის უმნიშვნელო, არაპროგრესირებადი მომატება, რომელიც იყო დოზაზე დამოკიდებული, გაივლიდა დამოუკიდებლად და ზოგჯერ ნორმალიზდებოდა დოზის შემცირებასთან ერთად.

პაციენტთა დაახლოებით 2%-ში გამოვლინდა ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მატება. იგი დამოკიდებული არ ყოფილა დოზაზე, და პაციენტთა უმრავლესობას ეს დონე მომატებული ჰქონდათ ჯერ კიდევ ექსჯადის მიღებამდე. ღვიძლის ტრანსამინაზების მომატება 10-ჯერ ბადებდა ეჭვს ჰეპატიტის არსებობაზე და გვხვდებოდა საკმაოდ იშვიათად (0.3%). ისევე როგორც რკინის სხვა ხელატებით მკურნალობისას.

პაციენტებს, რომლებიც ღებულობდნენ ექსჯადს, იშვიათად გამოუვლინდათ მაღალი სიხშირის სმენის აღქმის დაკარგვა და ბროლის შემღვრევა (ადრეული კატარაქტა).

ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი რეაქციები პირობითად დაყოფილია შემთხვევათა სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირად (≥ 1/10); ხშირად (≥1/100,

ფსიქიკური დარღვევები: იშვიათად - მოუსვენრობა, ძილის დარღვევა;

დარღვევები ცნს-ის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, იშვიათად: თავბრუსხვევა.

მხედველობის დარღვევა: იშვიათად - ადრეული კატარაქტა, მაკულოპაცია;

სმენის დარღვევა: იშვიათად - სმენის დაკარგვა;

დარღვევები სასუნთქი, თორაკული სისტემისა და შუასაყარის მხრივ: იშვიათად - ტკივილი ხახაში და ხორხში;

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - დიარეა, ყაბზობა, ღებინება, გულისრევა, აბდომინური ტკივილი, მუცლის შებერვა, დისპეფსია. იშვიათად - გასტრიტი;

ღვიძლისა და ნაღვლგამომყოფი გზების მხრივ:

ხშირად - ტრანსამინაზების მომატება. იშვიათად - ჰეპატიტი, ნაღვლკენჭოვანი დაავადება;

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირად - გამონაყარი, ქავილი. იშვიათად - პიგმენტაციის დარღვევა;

დარღვევები თირკმლისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: ძალიან ხშირად - სისხლში კრეატინინის მომატება, ხშირად - პროტეინურია;

ზოგადი დარღვევები და პრეპარატის შეყვანის ადგილი მდგომარეობა: იშვიათად - ჰიპერთერმია, შეშუპება, დაღლილობა.

უკუჩვენებები:

*ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი შემავსებლის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა: კლინიკური მონაცემები დეფერასიროქსის ზეგავლენის შესახებ ორსულობის პროცესზე არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებული გამოკვლევების მიხედვით, რეპროდუქციულ  ფუნქციაზე უმნიშვნელო ტოქსიკურ გავლენას ახდენს პრეპარატის ტოქსიკური დოზები.

*პოტენციური რისკი ადამიანებთან ცნობილი არ არის. ამიტომ ექსჯადის დანიშვნა არარეკომენდებულია ორსულობის დროს, გარდა განსაკუთრებული საჭიროებისა.

ლაქტაცია: ცხოველებზე ჩატარებულმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ დეფერასიროქსი სწრაფად და მნიშნველოვანი ხარისხით გამოიყოფა ცხოველის რძეში. ამასთან შთამომავლობაზე რაიმე გავლენა არ აღნიშნულა.

*ამჟამად დადგენილი არ არის გამოიყოფა თუ არა დეფერასიროქსი ადამიანების დედის რძეში. ამდენად, ბუნებრივი კვების დროს ექსჯადის მიღება რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

-ექსჯადის მოქმედება არ შესწავლილა თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან და, გამომდინარე აქედან, გარკვეული სიფრთხილით ინიშნება ამ კატეგორიის პაციენტებთან.

-ექსჯადით მკურნალობა უტარდებოდათ შრატში კრეატინინის ნორმალური დონის მქონე ავადმყოფებს, და ასევე იმ პაციენტებს, რომელთა ღვიძლში ტრანსამინაზების დონე 5-ჯერ აღემატება ნორმალური დიაპაზონის ზედა ზღვარს. დეფერასიროქსის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე ტრანსამინაზების ამგვარი დონეები გავლენას არ ახდენს. დეფერასიროქსი უმნიშვნელო ხარისხით გამოიყოფა თირკმელებით (დოზის 8%). ძირითადად იგი გამოიყოფა გლუკურონიზაციის გზით და უმნიშვნელო ხარისხით (დაახლოებით 8%) მეტაბოლიზდება ციტოქრომის დამჟანგავი ფერმენტებით P450

-თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია კრეატინინის დონის განსაზღვრა შრატში (2-ჯერ) და შემდგომ მისი ყოველთვიური კონტროლი. ზოგიერთ პაციენტთან, რომელიც ღებულობდა ექსჯადს, აღინიშნა შრატში კრეატინინის დონის არაპროგრესირებადი მომატება, ჩვეულებრივი ნორმალური დიაპაზონის ფარგლებში. მოზრდილ პაციენტებს შესაძლებელია შეუმცირდეთ დოზები 10 მგ/კგ-ით, თუკი ზედიზედ ორჯერ აღინიშნა შრატში კრეატინინის არაპროგრესირებადი მომატება, რომელიც >50%-ით აღემატება მკურნალობამდე ჩატარებული გაზომვების საშუალო მაჩვენებელს და, რომელიც გამოწვეული არ არის სხვა მიზეზებით;

-ბავშვებში დოზის შემცირება დასაშვებია 10 მგ/კგ-ით, როდესაც შრატში კრეატინინის დონე აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს.

- თუკი აღინიშნა შრატში კრეატინინის დონის პროგრესული მატება ნორმის ზედა ზღვარს ზემოთ, მკურნალობა ექსჯადით წყდება; თერაპია განახლდება ინდივიდუალური კლინიკური გარემოებების მიხედვით.

-რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციიის ყოველთვიური გამოკვლევა. თუკი აღინიშნება შრატში ტრანსამინაზების დონეების მუდმივი და პროგრესული ზრდა, მკურნალობა ექსჯადით წყდება. როგორც კი ღვიძლის ფუნქცია დაუბრუნდება ნორმალურ დონეს, დგება საკითხი ექსჯადით მკურნალობის განახლების შესახებ, თავდაპირველად შედარებით დაბალი დოზებით, შემდგომ - მათი თანდათანობით მომატებით.

-ექსჯადით მკურნალობის დროს მოსალოდნელია კანზე გამონაყარი. მსუბუქი და საშუალო ხარისხის გამონაყრის დროს, ექსჯადის მიღება გრძელდება დოზის შეუცვლელად, ვინაიდან გამონაყარი ხშირად თავისთავად გაივლის. უფრო გამოხატული გამონაყრის დროს, როდესაც აუცილებელია მკურნალობის განახლება, ექსჯადი ინიშნება შედარებით ნაკლები დოზით; გამონაყრის გაქრობის შემდეგ კი დოზას თანდათანობით ზრდიან. მძიმე შემთხვევებში მკურნალობა განახლდება სტეროიდის ხანმოკლე პერორულ მიღებასთან ერთად.

-არსებობს ცნობები სმენისა (სმენის დაქვეითება) და მხედველობის (ბროლის შემღვრევა) დარღვევების შესახებ ექსჯადით მკურნალობის დროს. ამიტომ მკურნალობის დაწყებამდე და შემდეგ ყოველ 12 თვეში რეკომენდებულია სმენისა და მხედველობის გამოკვლევა. თუკი აღინიშნა რაიმე დარღვევა, დგება საკითხი დოზის შემცირების, ან მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ.

-რეკომენდებულია შრატში ფერიტინის დონის ყოველთვიური განსაზღვრა, რათა შეფასებულ იქნას პაციენტის საპასუხო რეაქცია თერაპიაზე. თუკი შრატში ფერიტინის დონე ქვეითდება 500 მკგ/ლ-ზე ქვევით მკურნალობა წყდება.

-ბავშვებში ზრდის შეფერხება არ უკავშირდება ექსჯადის მიღებას, თუმცა აუცილებელია ბავშვების სხეულის მასისა და სიგრძის რეგულარული (ყოველ 12 თვეში) გაზომვები.

-ექსჯადი არ ინიშნება რკინის სხვა ხელატებთან კომბინაციაში, ვინაიდან გამოკვლევები ამ მიმართულებით არ ჩატარებულა.

-ტაბლეტები შეიცავენ ლაქტოზას (1.1 მგ ლაქტოზა დეფერასიროქსის ყოველ მგ-ზე). ეს პრეპარატი რეკომენდეული არ არის იმ პაციენტთათვის, რომლებსაც აღენიშნებათ გალაქტოზის მემკვიდრეობითი აუტანლობა, ლაქტაზის გამოხატული დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსბორბცია.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: გამოკვლევები ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ არ ჩატარებულა. პაციენტებმა, რომლებიც იშვიათად აღნიშნავენ ისეთ გვერდით მოვლენებას, როგორიცაა თავბრუსხვევა, განსაკუთრებული სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ მანქანის მართვისას და მექანიზმებთან მუშაობის დროს.

ჭარბი დოზირება:

ცნობები დოზის გადაჭარბების შესახებ არ არსებობს. პრეპარატის ერთჯერადი დოზა 80 მგ/კგ თალასემიით დაავადებულებში იწვევდა მხოლოდ უმნიშვნელო გულისრევასა და დიარეას. ერთჯერადი დოზები 40 მგ/კგ ჯანმრთელებში კარგად გადაიტანებოდა.

ჭარბი დოზის მწვავე სიმპტომები შეიძლება იყოს: გულისრევა, ღებინება, თავის ტკივილი, დიარეა. ჭარბი დოზის  დროს საჭიროა ღებინების გამოწვევა ან კუჭის ამორეცხვა; თერაპია სიმპტომატურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ექსჯადისა და ალუმინშემცველი ანტაციდური პრეპარატების ერთდროული გამოყენება საკმარისად შესწავლილი არ არის. მიუხედავად იმისა, რომ დეფერასიროქსი ხასიათდება ალუმინისადმი შედარებით დაბალი სწრაფვით, ექსჯადის მიღება არ შეიძლება ალუმინის შემცველ პრეპარატებთან ერთად.

საკვებთან ერთად მიღებისას დეფერასიროქსის ბიოშეღწევადობის დონეები განსხვავებულია. ამიტომ ექსჯადი ინიშნება უზმოზე, ჭამამდე 30 წთ-ით ადრე, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.

ექსჯადის ტაბლეტის გახსნა ფორთოხლის წვენში გავლენას არ ახდენს მის ბიოშეღწევადობაზე.

რეკომენდებული არ არის ექსჯადის ტაბლეტის გახსნა ვაშლის წვენში, ბიოშეღწევადობის შემცირების გამო.

ჯანმრთელ მოხალისეებთან დაფიქსირებული არ ყოფილა ექსჯადისა და დიგოქსინის რაიმე ურთიერთქმედებები.

ექსჯადისა და ვიტამინ C კომბინირებული მოქმედება დეტალურად შესწავლილი არ არის. ვიტამინ C მიღებას დოზით 200 მგ დღეში, რაიმე არასასურველი მოვლენა არ გამოუწვევია.

*შეუთავსებლობა: რეკომენდებული არ არის გაზიან სასმელებში ან რძეში გახსნა  ქაფის წარმოქმნის ან გახსნის შენელების გამო.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

ჭარბი დოზირება

ამჟამად ექსფორჯის ჭარბი დოზის მოქმედების შესწავლის გამოცდილება არ არსებობს. ვალსარტანის ჭარბი დოზის ძირითადი სიმპტომია, სავარაუდოდ, გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია თავბრუსხვევით.

ამლოდიპინის ჭარბმა დოზამ შეიძლება გამოიწვიოს მზარდი პერიფერიული ვაზოდილატაცია და, სავარაუდოდ, რეფლექტორული ტაქიკარდია.

არსებობს ცნობები მნიშვნელოვანი და პოტენციურად პროლონგირებული სისტემური ჰიპოტენზიის შესახებ, შოკისა და ფატალური შედეგითაც კი.

თუ პრეპარატი ჭარბით დოზით ახალი მიღებულია, საჭიროა ღებინების გამოწვევა ან კუჭის ამორეცხვა.

ამლოდიპინის შეწოვის პროცესს მნიშვნელოვნად ამცირებს გააქტივებული ნახშირის მიღება მაშინვე ან ამლოდიპინის მიღებიდან ორი საათის განმავლობაში.

ექსფორჯის ჭარბი დოზით გამოწვეული კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზია მოითხოვს გულ-სისიხლძარღვთა სისტემის აქტიურ მხარდაჭერას, მათ შორის გულისა და სასუნთქი  ფუნქციის ხშირ კონტროლს. აუცილებელია კიდურების ზემოთ აწევა, ცირკულირებადი სითხის მოცულობისა და შარდის კონტროლი. ძარღვოვანი ტონუსისა და არტერიული წნევის ასაწევად შეიძლება გამოყენებულ იქნას სისხლძარღვების შემავიწროვებელი პრეპარატი, თუ მისი გამოყენების უკუჩვენება არ არსებობს. არტერიული წნევის შემდეგი დაცემის შემთხვევაში, რაც განპირობებულია კალციუმის არხების ბლოკადით, შეიძლება მიზანშეწონილი იყოს კალციუმის გლუკონატის ინტრავენური  შეყვანა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ამლოდიპინი

ამლოდიპინით მონოთერაპიის შემთხვევაში არ დასტურდება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება შემდეგ პრეპარატებთან: თიაზიდური დიურეტიკები, ბეტა-ბლოკატორები, ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, გახანგრძლივებული მოქმედების ნიტრატები, სუბლინგვალური ნიტროგლიცერინი, დიგოქსინი, ვარფარინი, ატორვასტინი, სილდენაფილი, მაალოქსი (ალუმინის ჰიდროოქსიდის გელი, მაგნიუმის ჰიდროოქსიდი, სიმეტიკონი), ცემიტიდინი, HПЗЗ, ანტიბიოტიკები, პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები.

ვალსარტანი

ვალსარტანით მონოთერაპიის შემთხვევაში არ დასტურდება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება შემდეგ პრეპარატებთან: ციმეტიდინი, ვარფარინი, ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ატენოლოლი, ინდომეტაცინი, ჰიდროქლორთიაზიდი, ამლოდიპინი, გლიბენკლამიდი. კალიუმის დანამატებთან, კალიუმდამზოგავ დიურეტიკებთან, მარილების შემცველელებთან (რომლებიც კალიუმს შეიცავს), აგრეთვე კალიუმის დონის ამწევ სხვა პრეპარატებთან (ჰეპარინი და სხვ.) ერთად ვალსარტანის გამოყენება სიფრთხილეს მოითხოვს. აუცილებელია კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 4-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა - 18 თვე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

AMLODIPINE; VALSARTAN

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ამლოდიპინი + ვალსარტანი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ანგიოტენზინ II ინჰიბიტორთა კომბინირებული პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი .......................   5 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 6.97 მგ)

ვალსარტანი ........................   80 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი.......................   5 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 6.97 მგ)

ვალსარტანი ......................  160 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი .....................   10 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 13.94 მგ)

ვალსარტანი........................  160 მგ

დამხმარე ნითიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის უწყლო, კოლოიდური დიოქსიდი; პოლიეთილენგლიკოლი (მაკროგოლიი) 4000, ტალკი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), რკინის წითელი ოქსიდი(E172).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ექსფორჯი შეიცავს ანტიჰიპერტენზიულ კომპონენტს არტერიული წნევის დამატებითი კონტროლის მექანიზმებით ესენციალური ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტებისათვის:

ამლოდიპინი განეკუთვნება კალციუმის ანტაგონისტთა კლასს, ხოლო ვალსარტანი - ანგიოტენზინ II ანტაგონისტთა კლასს. ამ ინგრედიენტების კომბინაციას აქვს ადიტიური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი, ის მეტად ამცირებს არტერიულ წნევას, ვიდრე თითოეული კომპონენტი ცალ-ცალკე.

ამლოდიპინი ახდენს გულისა და სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში კალციუმის იონების ტრანსმემბრანული შეღწევის ინჰიბირებას. ამლოდიპინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პირდაპირი რელაქსაციური გავლენით სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე, რაც იწვევს პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წნევის შემცირებასა და, შესაბამისად არტერიული წნევის დაწევას. ექპსერიმენტული მონაცემებით დასტურდება, რომ ამლოდიპინის შეკავშირება ხდება სადიგიდროპირინო და არასადიგიდროპირინო კავშირის ადგილების მიხედვით. გულის კუნთისა და გლუვი კუნთების შეკუმშვის პროცესი დამოკიდებულია ამ უჯრედებში უჯრედგარეშე კალციუმის გატარებაზე სპეციფიკური იონური  არხებით.

ესენციალური ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტის მიერ თერაპიული დოზის მიღებისას ამლოდიპინი იწვევს ვაზოდილატაციას, რასაც მოჰყვება არტერიული წნევის შემცირება დაწოლილ და დამჯდარ მდგომარეობაში. არტერიული წნევის ასეთ შემცირებას არ ახლავს გულის შეკუმშვის სიჩქარის ან პლაზმაში კატექოლამინების დონის არსებითი ცვლილება ხანგრძლივ დოზირების შემთხვევაში.

ახალგაზრდა და ასაკოვან პაციენტებთა შორის ეს ეფექტი კორელირებს პლაზმაში კონცენტრაციასთან.

ამლოდიპინით ნამკურნალები პაციენტების მოსვენებულ მდგომარებაში, აგრეთვე პარკუჭების ნორმალური ფუნქციის მქონე პირების დატვირთვის მდგომარეობაში გულის კუნთის ჰემოდინამიკის გაზომვამ მთლიანობაში გამოავლინა გულის ინდექსის უმნიშვნელო მომატება, dp/dt-ზე, მარცხენა პარკუჭის წნევასა და დიასტოლურ წნევაზე თუ მოცულობაზე არსებითი გავლენის გარეშე. ჰემოდინამიკური კვლევის დროს თერაპიული დოზის გამოყენებისას ამლოდიპინის უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი არც ინტაქტურ ცხოველებთან თუ ადამიანთან დადგენილა - ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაშიც კი.

ჯანმრთელი ცხოველისა თუ ადამიანის შემთხვევაში ამლოდიპინი არ ცვლის წინაგულის სინუსური კვანძის ფუნქციას ან წინაგულის გამტარობას. კლინიკურ კვლევაში, სადაც ამლოდიპინი გამოიყენებოდა ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად პაციენტებთან ესენციალურ ჰიპერტენზიით ან სტენოკარდიით, ელექტროკარდიოგრამის ცვლილებას ადგილი არ ჰქონია.

აღინიშნა ამლოდიპინის დადებითი კლინიკური ეფექტი პაციენტებთან ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიითა და ანგიოგრაფიულად დადასტურებული იშემიური დაავადებით.

ვალსატრანი არის ანგიონტენზინ II-ის რეცეპტორთა აქტიური და სპეციფიკური ანტაგონისტი; ის განკუთვნილია შიდა გამოყენებისათვის. ვალსარტანი ახდენს შერჩევით მოქმედებას AT₁, ქვეტიპის რეცეპტორებზე. ეს რეცეპტორები ნაკლებად გავრცელებულია და განაპირობებს ანგიოტენზინ II-ის ეფექტებს. ვალსარტანის მეშვეობით AT₁-რეცეპტორების ბლოკადის შედეგად ანგიოტენზინ II-ის მომატებულმა დონემ შეიძლება მოახდინოს თავისუფალი AT₂-რეცეპტორების სტიმულირება, რაც აბალანსებს AT₁-რეცეპტორების ეფექტს. ვალსარტანს არ გააჩნია AT₁-რეცეპტორების მიმართ აგონისტის რაიმე ნაწილობრივი აქტიურობა, მას გაცილებით უფრო დიდი (დაახლოებით 20000-ჯერ) ნათესაობა აქვს AT₁-რეცეპტორებთან, ვიდრე AT₂-რეცეპტორებთან.

ვალსარტანი არ თრგუნავს ანგიოგარდამქმნელ ფერმენტს, რომელიც აგრეთვე ცნობილია კინილაზა II-ის სახელწოდებით. ვალსარტანი ანგიოტენზინ I-ს ანგიოტენზინ II-ად გარდაქმნის და შლის ბრადიკინინს. შედეგად არ აღინიშნება ბრადიკინინით განპირობებული რაიმე სახის გვერდითი ეფექტი. კლინიკურ კვლევაში, სადაც ვალსარტანი შედარებული იყო ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორთან, მშრალი ხველის სიხშირე ვალსარტანით მკურნალობისას იყო გაცილებით უფრო ნაკლები (p

პრეპარატის დანიშვნა პაციენტებისათვის არტერიული ჰიპერტენზიით ამცირებს არტერიულ წნევას, პულსის სიხშირეზე გავლენის გარეშე.

პრეპარატის ერთჯერადი დოზის დანიშვნისას პაციენტთა უმრავლესობას ანტიჰიპერტენზიული აქტივობის დასაწყისი აღენიშნება დაახლოებით 2 საათის განმავლობაში, ხოლო არტერიული წნევის მაქსიმალური შემცირება მიიღწევა 4-6 საათში.

ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის ხანგრძლივობა 24 საათს აღემატება. პრეპარატის რეგულარული მიღების პირობებში მაქსიმალური ეფექტი მიღწევა როგორც წესი, 2-4 კვირის განმავლობაში; ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაში ხერხდება მიღწეული დონის შენარჩუნება. ვალსარტანის უეცარი მოხსნა არ იწვევს ჰიპერტენზიის განახლებას, არც სხვა გვერდით კლინიკურ მოვლენებს.

დადგენილი, რომ ვალსარტანი მნიშვნელოვნად ამცირებს ჰოსპიტალიზაციის დონეს პაციენტებისა ქრონიკული გულის უკმარობით (MYHA II-IV- კლასისა). უფრო მნიშვნელოვანი ეფექტი მიიღწევა იმ პაციენტებთან, რომლებსაც ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები ან ბეტა-ბლოკატორები არ მიუღიათ. დადგენილია აგრეთვე, რომ ვალსარტანი ამცირებს გულ-სისხლძარღვოვან სიკვდილს. კლინიკურად სტაბილური პაციენტებისა მარცხენა პარკუჭის პათოლოგიით ან მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცითი მიოკარდის ინფარქტის შემდეგ.

ვალსარტანი/ამლოდიპინი

ორ პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში 1400 პაციენტზე მეტი იღებდა ექსფორჟს დღე-ღამეში ერთხელ. პრეპარატის ერთჯერადი დოზის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დაახლოებით 24 საათი გრძელდებოდა.

ექსფორჯი (ამლოდიპინის ბესილატ/ვალსარტანი) შესწავლილ იქნა ორ პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდნენ პაციენტები ჰიპერტენზიითა და დიასტოლური წნევით (≥95mmHg და

მულტიცენტრულ, რანდომიზებულ, ორმაგ-ბრმა, აქტიურად კონტროლირებად კვლევაში პარალელურ ჯგუფებში არტერიული წნევის ნორმალიზაცია (გამოცდის დასრულებისას დიასტოლური წნევა იყო

მულტიცენტრულ, რანდომიზებულ, ორმაგ-ბრმა, აქტიურად კონტროლირებად კვლევაში პარალელურ ჯგუფებში არტერიული წნევის ნორმალიზაცია (გამოცდის დასრულებისას დიასტოლური წნევა იყო 

ექსფორჯი შესწავლილ იქნა აქტიურად კონტროლირებადი კვლევით, რომელშიც მონაწილეობდა 130 პაციენტი ესენციალური ჰიპერტენზიით, დიასტოლური წნევით ≥110 mmHg და

ორმა გრძელვადიანმა კვლევამ დაამტკიცა, რომ ექსფორჯის ეფექტი შენარჩუნდა ერთ წელზე დიდხანს. პრეპარატის უეცარ მოხსნას არტერიული წნევის სწრაფი მომატება ამ გამოუწვევია.

იმ პაციენტთა შორის, რომელთა არტერიული წნევა ადეკვატურად რეგულირდება ამლოდიპინით, მაგრამ მიუღებელი შეშუპებით, კომბინირებულმა თერაპიამ შეიძლება უზრუნველყოს არტერიული წნევის ანალოგიური კონტროლი და შეამციროს შეშუპება.

ფარმაკოკინეტიკა:

ამლოდიპინი

შეწოვა: ამლოდიპინის თერაპიული დოზის მიღებისას პლაზმაში მისი კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 6-12 საათში. გაანგარიშებული აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა 64-80%-ს შეადგენს, ამლოდიპინის ბიომისაწვდომობაზე არსებით გავლენას ახდენს საკვები.

განაწილება: განაწილების მოცულობა დაახლოებით 21 ლ/კგ შეადგენს. ამლოდიპინის in vitro კვლევამ დაამტკიცა, რომ ესენციალური ჰიპერტენზიის შემთხვევაში ცირკულირებადი პრეპარატის დაახლოებით 97,5% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია: ამლოდიპინი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზებას (დაახლოებით 90%) ღვიძლში - არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე.

გამოყოფა: პლაზმიდან ამლოდიპინის გამოყოფა ორი გზით მიმდინარეობს, გამოყოფის ნახევარპერიოდი დაახლოებით 30-50 საათს შეადგენს. გაწონასწორებული დონე პლაზმაში მიიღწევა 7-8 დღის განმავლობაში მუდმივი გამოყენებისას. საწყისი ამლოდიპინის 10% და ამლოდიპინის მეტაბოლიტების 60% გამოიყოფა შარდთან ერთად.

ვალსარტანი

შეწოვა: პრეპარატის მიღებისას პლაზმაში ვალსარტანის კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 2-4 საათში. აბსოლუტური ბიომისაწვდომობის საშუალო მაჩვენებელი 24%-ს შეადგენს. ვალსარტანის ფარმაკოლოგიური მრუდი დაღმავალი მულტიექსპოტენციური ხასიათისაა (ნახევარგამოყოფის დრო T1/2α 1ერთ საათზე ნაკლებია, ხოლო T1/2 β დაახლოებით 9 საათს შეადგენს).

საკვები ამცირებს ვალსარტანის ექსპოზიციას (როგორც ნაჩვენებია, AUC-ს მიხედვით; კონცენტრაცია პლაზმაში - დრო) დაახლოებით 40%-ით, ხოლო პლაზმაში კონცენტრაციის (C_max) პიკს - 50%-ით, თუმცა ვალსარტანის გამოყენებიდან 8 საათის შემდეგ ვალსარტანის კონცენტრაცია პლაზმაში ორივე შემთხვევაში (პრეპარატის მიღება უზმოზე და ჭამის შემდეგ) ერთნაირია. AUC-ს შემცირებას თერაპიული ეფქეტის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება არ ახლავს, ამიტომ პრეპარატის მიღება შეიძლება როგორც უზმოზე, ისე ჭამის შემდეგ.

განაწილება: ვალსარტანის განაწილების გაწონასწორებული მოცულობა დაახლოებით 21 ლიტრს შეადგენს, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ ვალსარტანი ქსოვილებში თანაბრად არ ნაწილდება. ვალსარტანი მყარად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (97.5%), უმთავრესად შრატის ალბუმინს.

ბიოტრანსფორმაცია: ვალსარტანი მნიშვნელოვან ტრანსფორმაციას არ განიცდის, ვინაიდან მეტაბოლიტად გარდაიქმნება დოზის მხოლოდ 20%. პლაზმაში იდენტიფიცირებულია ფარმაკოლოგიურად არააქტიური ჰიდროქსიმეტაბოლიტის დაბალი კონცენტრაცია (ვალსარტანის AUC-ს 10%-ზე ნაკლები).

გამოყოფა: ვალსარტანის გამოყოფა ხდება, ძირითადად, შეუცვლელი სახით, განავალთან (დოზის დაახლოებით 83%) და შარდთან (დოზის დაახლოებით 13%) ერთად. ინტრავენული შეყვანის შემდეგ პლაზმაში ვალსარტანის კლირენსი დაახლოებით 2 ლ/სთ შეადგენს, ხოლო რენალური კლირენსი - დაახლოებით 0,62ლ/სთ (საერთო კლირენსის დაახლოებით 30%). ვალსატანის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 6 საათს შეადგენს.

ვალსარტანი/ამლოდიპინი

ექსფორჯის პერორალური მიღების შემდეგ ამლოდიპინისა და ვალსარტანის კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა შესაბამისად 3 და 6 - 8 საათში. ექსფორჟის შეწოვის სიჩქარე და დონე ამლოდიპინისა და ვალსარტანის ბიომისაწვდომობის ექვივალენტურია.

პაციენტთა დახასიათება

თირკმელების უკმარობა: თირკმელების ფუნქციის დარღვევა ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე არსებით გავლენას არ ახდენს. რეალური კორელაცია თირკმელების ფუნქციის მდგომარეობასა (იზომება კრეატინინის კლირენსით) და ექსპოზიციას (განისაზღვრება AUC-ს მიხედვით) შორის არ აღინიშნება. ამიტომ პაციენტს თირკმელების ფუნქციის სუსტი და ზომიერი დარღვევით ენიშნება ვალსარტანის ჩვეულებრივი საწყისი დოზა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ღვიძლის უკმარობის შემთხვევაში ამლოდიპინის კლირენსი მცირდება, რაც იწვევს AUC-ს მომატებას დაახლოებით 40-60%-ით. ღვიძლის სუსტი და ზომიერი ქრონიკული დაავადების შემთხვევაში ვალსარტანის ექსპოზიცია (განსაზღვრული AUC-ს მიხედვით) 2-ჯერ აღემატება ჯანმრთელ მოხალისეთა (შეირჩნენ ასაკის, სქესის და სხეულის მასის მიხედვით) ანალოგიურ მაჩვენებელს. ამიტომ ღვიძლის დაავადების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება სიფრთხილეს მოითხოვს.

ჩვენებები:

• ესენციური ჰიპერტენზია - იმ პაციენტთა შემთხვევაში, რომელთა სისხლის წნევის რეგულირება მონოპრეპარატით ვერ ხერხდება.

მიღების წესი და დოზირება:

თუ პაციენტის არტერიული წნევის სათანადოდ რეგულირება ამლოდიპინის ან ვალსარტანის მონოთერაპიით ვერ ხერხდება, შეიძლება მისი გადაყვანა კომბინირებულ თერაპიაზე პრეპარატ ექსფორჯით. რეკომდებული დოზა - 1 ტაბლეტი დღე-ღამეში. ექსფორჯის მიღებისას რეკომენდებულია წყლის დაყოლება.

ექსფორჯზე გადაყვანა შეიძლება აგრეთვე იმ პაციენტების, რომლებიც იღებენ ამლოდიპინსა და ვალსარტანს ცალ-ცალკე, ვინაიდან ექსფორჯი ორივე კომპონენტის ანალოგიურ დოზებს შეიცავს.

ხანდაზმული პაციენტებისათვის რეკომენდებულია ჩვეულებრივი დოზირების სქემები. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არის 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 5 მგ/80 მგ, ან 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 5 მგ/160 მგ, ან და 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 10 მგ/160 მგ (შემადგენლობის მიხედვით 10 მგ ამლოდიპინი და 320 მგ ვალსარტანი).

ბავშვები: 18 წლამდე ბავშვების ამ პრეპარატით მკურნალობის კვლევა არ ჩატარებულა. ამიტომ უფრო სრული ინფორმაციის მიღებამდე რეკომენდებული არ არის ექსფორჯის გამოყენება ბავშვების სამკურნალოდ.

გვერდითი მოვლენები:

ქვემოთ აღწერილი გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირებულია ორგანოების, სისტემების და წარმოქმნის სიხშირის მიხედვით. ამასთანავე, ყველაზე გავრცელებული რეაქცია მითითებულია პირველ რიგში. გვერდითი რეაქციის წარმოქმნის სიხშირის კლასიფიკაცია არის შემდეგი: ძალიან გავრცელებული (≥1/10); გავრცელებული (>1/100, ≤1/10); გაუვრცელებელი (>1/1000, ≤1/100); ნაკლებად გავრცელებული (>1/10000 ≤1/1000). ძალიან ნაკლებადგავრცელებული (

თითოეულ ქვეჯგუფში გვერდითი რეაქციები მოცემულია სერიოზულობის ზრდის მიხედვით.

ინფექციები: გავრცელებული - ნაზოფარინგიტი, გრიპისმაგვარი სიმპტომები.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული - მხედველობის დარღვევა.

ფსიქიკის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული - აღგზნებულობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: გავრცელებული - თავის ტკივილი; არაგავრცელებული - თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზია.

სმენის ორგანოსა და ლაბირინთის მხრივ: არაგავრცელებული - თავბრუსხვევა; ნაკლებად გავრცელებული - ხმაური ყურებში.

გულის მხრივ: არაგავრცელებული - ტაქიკარდია, გულისცემის აჩქარება; ნაკლებად გავრცელებული - გულისწასვლა.

სისხლძარღვების მხრივ: არაგავრცელებული - ორთოსტატული ჰიპოტენზია; ნაკლებად გავრცელებული - არტერიული ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: არაგავრცელებული - ხველა, ტკივილი ყელსა და ხახაში.

გასტროინტესტინალური დარღვევები: არაგავრცელებული - აბდომინალური ტკივილი, შეკრულობა, ფაღარათი, გულისრევა, სიმშრალე პირის ღრუში.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არაგავრცელებული - გამონაყარი, ერითემა; ნაკლებად გავრცელებული - გაძლიერებული ოფლიანობა, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ეკზანთემა.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: არაგავრცელებული - სახსრების შესიება, ტკივილი წელის მიდამოებში, ართრალგია; ნაკლებად გავრცელებული - კუნთების გაკავება, სიმძიმის შეგრძნება.

თირკმელებისა და შარდსადენი სისტემის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული - ხშირი შარდვა, მომატებული შარდვა, შარდოვანა აზოტის მომატება.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული - ერექციის დარღვევა.

სხვა: ნაკლებად გავრცელებული - შეშუპება, სახის შეშუპება, ქვედა კიდურების შეშუპება, დაღლილობა, “ალები“, ასთენია.

დამატებითი ინფორმაცია კომპონენტების შესახებ: ექსფორჯმა შეიძლება გამოიწვიოს მისი ერთ-ერთი კომპონენტისათვის დამახასიათებელი გვერდითი რეაქცია იმ შემთხვევაშიც კი, თუ კლინიკური გამოცდისას ასეთი რეაქცია არ დადასტურდება.

ამლოდიპინი

კლინიკური გამოცდისას ამლოდიპინით მონოთერაპიის შემთხვევაში და აღინიშნა ქვემოთ ჩამოთვლილი დამატებით გვერდითი რეაქცია, შესასწავლ პრეპარატთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირის მიუხედავად: ყველაზე ხშირად აღინიშნა ისეთი გვერდითი რეაქცია, როგორიცაა ღებინება. შედარებით ნაკლებად გავრცელებული გვერდითი რეაქციები: ალოპეა, კუჭში გასვლის დარღვევა, დისპეპსია, ქოშინი, რინიტი, გასტრიტი, ღრძილების ჰიპერპლაზია, გინეკომასტია, ჰიპერგლიკემია, იმპოტენცია, შარდის სიხშირის მომატება, ლეიკოპენია, დისკომფორტი, გუნება-განწყობილების შეცვლა, პერიფერიული ნეიროპათია, პანკრეატინი, ჰეპატიტი, თრომბოციტოპენია, ვასკულიტი, ანგიონევროზული შეშუპება, ერითემა და ფილტვების შეშუპება.

ვალსარტანი

კლინიკური გამოცდისას ვალსარტანით მონოთერაპიის შემთხვევაში აღინიშნა ქვემოთ ჩამოთვლილი დამატებითი გვერდითი რეაქციები, შესასწავლ პრეპარატთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირის მიუხედავად: ვირუსული ინფექცია, ზედა სასუნთი გზების ინფექცია, სინუსიტი, რინიტი, ნეიროპენია, უძილობა, სისხლში კრეატინის დონის მომატება, შარდოვანას აზოტის მომატება.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან სხვა რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ;

*ორსულობა; ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ანგიოტენზინ II ანტაგონისტების მოქმედების მექანიზმის გათვალისწინებით ნაყოფისათვის რისკი გამორიცხული არ არის. არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ ორსული  ქალის მიერ ორსულობის II და III ტრიმესტრში ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების (პრეპარატების სპეციფიკური კლასი, რომელიც მოქმედებს რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე) გამოყენებამ შეიძლება განაპირობოს ნაყოფის დაზიანება და დაღუპვა. გარდა ამისა,

არსებული რეტროსპექტიული მონაცემების თანახმად, ორსულობის II ტრიმესტრში ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების გამოყენებას უკავშირებენ ნაყოფის თანდაყოლილი დეფექტების განვითარების პოტენციურ რისკს.

არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ ორსული ქალის მიერ ვალსარტანის მიღებისას აღინიშნა სპონტანური მუცლის მოწყვეტა, წყლების ნაკლებობა და ახალშობილის თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე მოქმედი ნებისმიერი პრეპარატის მსგავსად, ექსფორჯი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, აგრეთვე იმ შემთხვევაში, თუ ქალი დაორსულებას დაგეგმავს.

რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე მოქმედი ნებისმიერი პრეპარატის გამოწერისას ექიმმა უნდა გააფრთხილოს ქალი (თუ იგი დაორსულებას გეგმავს) ახალშობილისათვის პოტენციური რისკის შესახებ ამ პრეპარატების მიღებისას. თერაპიის პროცესში ორსულობის დადასტურებისას აუცილებელია ექსფორჯის დაუყოვნებლივ მოხსნა.

ცნობილი არ არის, აღწევს თუ არა ვალსარტანი და ამლოდიპინი დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებული არ არის. იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატით თერაპია აუცილებელია, საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პაციენტები ორგანიზმში ნატრიუმისა და/ან ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის დეფიციტით: არაგართულებული არტერიული ჰიპერტეზიის მქონე პაციენტთა შორის აღინიშნა ჭარბი ჰოპოტენზია. აქტივირებული რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემის (ნატრიუმის დაქვეითებული შემცველობით და/ან მოცულობით, დიურეტიკების დიდი დოზების გამოყენების ფონზე) მქონე იმ პაციენტებს, შეიძლება განვითარდეს სიმპტომატური ჰიპოტენზია. ექსფორჯის გამოყენებამდე რეკომენდებულია ამ მდგომარეობის კორექცია ან გულდასმითი სამედიცინო დაკვირვება თერაპიის დასაწყისში.

ექსფორჯის გამოყენების შემთხვევაში ჰიპოტენზიის წარმოქმნისასა საჭიროა პაციენტის ზურგზე დაწვენა და ფიზიოლოგიური ხსნარის შიდა ინფუზიის ჩატარება. მკურნალობა გრძელდება არტერიული წნევის სტაბილიზაციამდე.

ჰიპერკალიემია: სიფრთხილეს მოითხოვს პრეპარატის გამოყენება კალიუმის დანამატებებთან, კალიუმდამზოგავ დიურეტიკებთან, მარილების შემცველებთან (რომლებიც კალიუმს შეიცავს) აგრეთვე კალიუმის დონის ამწევ სხვა პრეპარატებთან (ჰეპარინი და სხვ). ერთად. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი.

ბეტა-ბლოკატორების მოხსნა: ამლოდიპინი ბეტა-ბლოკატორი არ არის, ამიტომ ის არ უზრუნველყოფს დაცვას ბეტა-ბლლკატორების უეცარი მოხსნისას. შესაბამისად, საჭიროა ბეტა-ბლოკატორების დოზის ნელ-ნელა შემცირება.

თირკმელების არტერიის სტენოზი: ცალხრივი ან ორმხრივი თირკმელების არტერიის სტენოზის შემთხვევაში ექსფორჯის უსაფრთხო გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

თირკმელის ტრანსპლანტაცია გადატანილ პაციენტთა შორის ექსფორჯის უსაფრთხო გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ვალსარტანის გამოყვანა ხდება, უმთავრესად, უცვლელი სახით ნაღველთან ერთად, მაშინ როცა ამლოდიპინი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში. აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა ექსფორჯის გამოყენებისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ან ნაღვლის ბუშტის ობსტრუქციული დარღვეების მქონე პაციენტთა შემთხვევაში.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა: თირკმელების ფუნქციის სუსტი და ზომიერი დარღვევის შემთხვევაში ექსფორჯის დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევის (კრეატინის კლირენსი 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები) ექსფორჯის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს, ამიტომ საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა.

აორტის და მიტრალური სარქველის სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიოპათია: სხვა ვაზოდილატატორებით მკურნალობის მსგავსად, განსაკუთრებულ სიფრთხილეს საჭიროებენ ის პაციენტები, ვისაც დაუდასტურდა აორტის სტენოზი თუ მიტრალური სარქველის სტენოზი ან ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიოპათია. აუცილებელია პრეპარატის ფრთხილად გამოყენება არასტაბილური სტენოკარდიის შემთხვევაშიც.

ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვისას რეაქციის სისწრაფეზე ზემოქმედების უნარი: ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვისას რეაქციის სისწრაფეზე პრეპარატის ზემოქმედების კვლევა არ ჩატარებულა. მაგრამ პაციენტმა, რომელსაც პრეპარატის მიღების შემდეგ გაუჩნდება თავბრუსხვევა ან სისუსტის შეგრძნება, თავი უნდა შეიკავოს ავტოტრანსპორტის თუ პოტენციურად საშიში მექანიზმის მართვისაგან.

გაგრძელება

შემადგენლობა:

პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების მელოქსიკამის 7,5მგ-ს. (meloxicam)

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

მელოქსიკამი წარმოადგენს ენოლის მჟავას წარმოებულ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებას, რომელსაც ახასიათებს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება.

პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზა-2-ს ინჰიბირებით, რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს. მელოქსიკამის ულცეროგენული და ანთების საწინააღმდეგო დოზებით ჩატარებულმა კვლევამ ართრიტით დაავადებულ ვირთაგვებზე გამოავლინა მისი სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან შედარებით უფრო ფართო თერაპიული სიგანე.

პრეპარატის უსაფრთხოება განპირობებულია მისი შერჩევითი მოქმედებით ცოგ-2-ზე.

In vitro კვლევები ჩატარდა განსხვავებული სისტემის უჯრედებზე; ერთის მხრივ ცხოველურ მაკროფაგებსა და აორტის ენდოთელიუმის უჯრედებზე (ცოგ-1-ზე მოქმედების გამოსავლენად), მეორეს მხრივ თაგვის მაკროფაგებზე (ცოგ-2-ზე მოქმედების გამოსავლენად). ამ კვლევებმა გამოავლინა მისი სელექტიური აქტივობა ცოგ-2-ის მიმართ. პრეპარატის ამ თვისებიდან გამომდინარე მცირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ისეთი გვერდითი მოვლენების ინტენსივობა, როგორიცაა პერფორაცია, წყლულები და სისხლდენა წყლულიდან.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღების დროს მელოქსიკამი კარგად შეიწოვება (89%). საკვების მიღება არ მოქმედებს მისი აბსორბციის ხარისხზე. პერორალური დოზის ზრდასთან ერთად 7,5მგ-დან 15მგ-მდე პროპორციულად იზრდება მისი კონცენტრაცია პლაზმაში. წონასწორული მდგომარეობა მიიღწევა 3-5 დღეში. პრეპარატის ხანგრძლივი მიღება (ერთ წელიწადზე მეტი) არ იწვევს მისი კონცენტრაციის მომატებას მიღწეულ წონასწორულ კონცენტრაციასთან შედარებით. სისხლის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 99%-ს. პლაზმაში საშუალო კონცენტრაციის დონე მერყეობს მინიმალური 0,4მკგ/მლ-დან მაქსიმალურ 1,0მკგ/მლ-მდე დღეში 7,5მგ დოზის მიღებისას. 15მგ-ს მიღების დროს შესაბამისად 0,8მკგ/მლ-დან 2,0მკგ/მლ-მდე.

მელოქსიკამი კარგად აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ს შეადგენს. პრეპარატი თითქმის ბოლომდე მეტაბოლიზდება. მისი 5%-ზე ნაკლები უცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან ერთად, ხოლო შარდთან ერთად ელიმინირდება პრეპარატის უმნიშვნელო რაოდენობა. მეტაბოლიტების 50% გამოიყოფა შარდთან, დანარჩენი 50% - განავალთან ერთად. მელოქსიკამის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 20 საათს.

ღვიძლის უკმარისობა პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებზე არ მოქმედებს. პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 8 მლ/წთ, მოხუცებში ეს სიდიდე უფრო მცირეა.

განაწილების მოცულობა შეადგენს 11ლ-ს. ეს მაჩვენებელი სხვადასხვა პაციენტებში მერყეობს 30-40%-მდე.

ჩვენებები:

უკუჩვენებები:

მელოქსიკამის ან სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

პრეპარატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აცეტილსალიცილის მჟავას და ანთების საწინააღმდეგო სხვა  არასტეროიდული საშუალებების მიღების შემდეგ უვითარდებათ ბრონქოსპაზმი, პოლიპები, სისხლძარღვოვანი შეშუპება ან ურტიკარია.

პრეპარატი უკუნაჩვენებებია აგრეთვე ქვემოთმოცემულ შემთხვევებში:

-პეპტიური წყლული აქტიურ ფაზაში;

-ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;

-თირკმელების უკმარისობა დიალიზის ჩატარების გარეშე;

-15 წლამდე ასაკის ბავშვები;

უსაფრთხოების ზომები:

ისევე როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ პაციენტებს ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის დაავადებებით; აგრეთვე პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს. პეპტიური წყლულის ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის დაწყებისას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იწვევენ პროსტაგლანდინების ინჰიბირებას, რომლებიც მონაწილეობას იღებენ თირკმელების სისხლით მომარაგების პროცესში. მელოქსიკამის გამოყენებამ პაციენტებში თირკმელების სისხლით მომარაგების და ცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის დარღვევებით შესაძლებელია გამოიწვიოს თირკმელების უკმარისობის განვითარება, თუმცა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით მკურნალობის შეწყვეტისას თირკმელების ფუნქცია საწყისს მდგომარეობას უბრუნდება.

მსგავსი რეაქციების განვითარების რისკი უფრო მაღალია პაციენტებში დეჰიდრატაციის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, ღვიძლის ციროზის, ნეფროზული სინდრომის და თირკმელების მძიმე დაავადებების, დიურეზული საშუალებების მიღების, აგრეთვე ოპერაციის შემდგომი ჰიპოვოლემიის დროს. ამ დროს მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია აღნიშნული პაციენტების თირკმელების ფუნქციის და დიურეზის სისტემატიური მონიტორინგი.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იშვიათად იწვევენ ინტერსტიციულ ნეფრიტს, გლომერულონეფრიტს, თირკმლის ტვინოვანი ნივთიერების ნეკროზს ან ნეფროზულ სინდრომს. თირკმელების უკმარისობის ბოლო სტადიით, ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში მელოქსიკამის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5მგ-ს. პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით >25მლ/წთ დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ზოგჯერ ადგილი აქვს ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის ან სხვა მაჩვენებლის მომატებას. ამ შემთხვევებში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა და საკონტროლო ლაბორატორიული გამოკვლევების ჩატარება. კლინიკურად ღვიძლის არაპროგრესირებადი ციროზის დროს პრეპარატის დოზის შემცირება საჭირო არ არის. მკურნალობის დროს, ცნს-ის მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება ეკრძალებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთა მუშაობა მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

ორსულობა და ლაქტაცია:

მიუხედავად იმისა, რომ პრეკლინიკურ კვლევებში პრეპარატის ტერატოგენული ეფექტი არ არის აღწერილი, ორსულებსა და მეძუძურ ქალებში მისი გამოყენება არ არის მიზანშეწონილი.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

პაციენტების 1%-ზე მეტს აღენიშნება: დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა; პაციენტების 0,1-1%-ს- ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების გარდამავალი ცვლილებები (ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის მაჩვენებლების მომატება), ბოყინი, ეზოფაგიტი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, კუჭიდან და ნაწლავებიდან ფარული და ხილული სისხლდენები; პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს კოლიტი;

სისხლის სურათის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს – ანემია, პაციენტების 0,1-1%-ს – პერიფერიული სისხლის სურათის ცვლილებები, მათ შორის ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია. მიელოტოქსიკური პრეპარატების, კერძოდ მეტოტრექსატის ერთდროული დანიშვნა იწვევს ციტოპენიას.

კანის და ლორწოვანი გარსების მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს აღენიშნება ქავილი, კანზე გამონაყარი; პაციენტების 0,1-1%-ს – სტომატიტი, ჭინჭრის ციება, პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს - ფოტოსენსიბილიზაცია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს აღენიშნებათ ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევები.

ცნს-ის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს თავის ტკივილი, პაციენტების 0,1-1%-ს თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს შეშუპება, პაციენტების 0,1-1%-ს არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, ჰიპერემია.

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: პაციენტების 0,1-1%-ს თირკმელების ფუნქციის ცვლილებები (კრეატინინის და/ან სისხლის შარდოვანას მაჩვენებლების).

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:

მელოქსიკამის და აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენისა და წყლულის შესაძლო განვითარების გამო.

არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებთან, ციკლოპიდინთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან კომბინაცია ზრდის სისხლდენის რისკს. თუ ასეთი მკურნალობა მაინც აუცილებელია, საჭიროა ანტიკოაგულანტების ეფექტის მუდმივი კონტროლი.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები ლითიუმთან კომბინაციით იწვევენ ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში.

ანთების საწინააღმდეგო სხვა  არასტეროიდული საშუალებების მსგავსად მელოქსიკამი აძლიერებს მეტოტრექსატის ტოქსიკურ ეფექტს ჰემოპოეზზე. ამ შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი.

მელოქსიკამისა და საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივების კომბინაციით ქვეითდება ამ უკანასკნელთა მოქმედების ეფექტი.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იწვევენ დიურეზული საშუალებების მოქმედების შესუსტებას. დეჰიდრატირებულ პაციენტებში მოსალოდნელია თირკმელების მწვავე უკმარისობის განვითარება, ამიტომ მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა თირკმელების ფუნქციის გამოკვლევა.

მელოქსიკამის და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების (ბეტა-ბლოკერები, აგფ-ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორები, დიურეზული საშუალებები) ერთდროულად დანიშვნისას, მელოქსიკამის მიერ პროსტაგლანდინ- ვაზოდილატატორების ბლოკირებით ქვეითდება ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების ეფექტი.

ქოლესტირამინი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში უკავშირდება მელოქსიკამს, რაც იწვევს ორგანიზმიდან მისი გამოყოფის პროცესის დაჩქარებას.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების და ციკლოსპორინის ერთად მიღების დროს შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ნეფროტოქსიურობის გაძლიერება. აქედან გამომდინარე მკურნალობის პროცესში საჭიროა თირკმელების ფუნქციის პერიოდული კონტროლი.

მელოქსიკამის ანტაციდებთან, ციმეტიდინთან, დიგოქსინთან ან ფუროსემიდთან კომბინაციისას მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას ადგილი არა აქვს.

მხედველობაში უნდა ვიქონიოთ ანტიდიაბეტურ პერორალურ პრეპარატებთან შესაძლო ურთიერთქმედება.

დოზირება და მიღების წესი:

რევმატოიდული ართრიტი: რეკომენდებული დოზაა 15 მგ ერთხელ დღეში. მნიშვნელოვანი თერაპიული ეფექტის მიღწევისას შესაძლებელია დოზის შემცირება 7,5 მგ-მდე.

ოსტეოართრიტი: რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ ერთხელ დღეში აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 15 მგ-მდე.

არასასურველი ეფექტების განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 7,5 მგ-ს.

თირკმელების მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ-ს.

პრეპარატის მაქსიმალური დოზა შეადგენს 15 მგ-ს.

ვინაიდან ბავშვებში პრეპარატის დოზა დადგენილი არ არის, იგი ენიშნებათ მხოლოდ მოზრდილებს.

ტაბლეტებს იღებენ ჭამის დროს წყალთან ან სხვა სითხესთან ერთად.

ჭარბი დოზირების მკურნალობა:

მელოქსიკამის მიმართ სპეციფიკური ანტოდოტი არ არსებობს. ამ დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომატური მკურნალობა. დადგენილია, რომ ქოლესტირამინი აჩქარებს ორგანიზმიდან მელოქსიკამის გამოყოფის პროცესს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 30°C- მდე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

სხვა ფორმები:

ექსისტენი - სანოველი ფორტე 15 მგ, 10, 20 და 30 ტაბლეტი.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით

პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას.

იმუნომოდულატორი

შემადგენლობა: 1 ტაბლეტი

ვიტამინი C - 500მგ

ექინაცეა - 50მგ

თუთია - 15მგ

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: იმუნომასტიმულირებელი საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ექიცე ბუნებრივ კომპონენტებზე დამზადებული იმუნომასტიმულირებელი საშუალებაა. ამცირებს დაავადების განვითარების რისკს, მიმდინარეობის ხანგრძლივობას და განმეორების სიხშირეს, ახასიათებს ანტივირუსული მოქმედება. ექიცეს მოქმედება დამყარებულია მისი შემადგენელი კომპონენტების ერთობლივ მოქმედებაზე.

ვიტამინი C წყალში ხსნადი ვიტამინია. იგი არ სინთეზირდება ადამიანის ორგანიზში. ვიტამინი C მონაწილეობს ჟანგვა-აღდგენითი პროცესების, ნახშირწყლების ცვლის, სისხლის შედედებისა და ქსოვილების რეგენერაციის რეგულაციაში. როგორც ძლიერი ანტიოქსიდანტი, არეგულირებს იმუნური სისტემის მუშაობას. კერძოდ, ააქტიურებს ანტისხეულებისა და ინტერფერონის სინთეზს. C ვიტამინი ახდენს ლეიკოციტების ფუნქციის სტიმულაციას, ააქტიურებს ფაგოციტოზის პროცესს. იგი აუცილებელია ინფექციური დაავადებების მიმართ ორგანიზმის წინააღმდეგობის უნარის ჩამოყალიბება-შენარჩუნებისთვის. ვიტამინი C ამუხრუჭებს ჰისტამინის გამოთავისუფლებას, თრგუნავს პროსტაგლანდინების სინთეზს.

ექინაცეა ადამიანის ბუნებრივი ძალების გააქტიურების გზით, ახდენს ორგანიზმის დამცველობითი ფუნქციების სტიმულაციას. იგი შეიცავს წყალში ხსნად იმუნომასტიმულირებელ პოლისაქარიდებს, ეთერზეთებს, ფლავონოიდებს. ექინაცეას გააჩნია იმუნომასტიმულირებელი და ანთებისსაწინააღმდეგო მოქმედება. მასში შემავალი პოლისაქარიდები ზრდიან მაკროფაგებისა და ნეიტროფილების ფაგოციტურ აქტივობას. ექინაცეა ზრდის სპეციფიკური ანტისხეულების დონეს, რომლებიც ანეიტრალებენ ვირუსებსა და ბაქტერიებს, ასევე ხელს უწყობს ანტივირუსული ნაერთის - ენდოგენური ინტერფერონის გამომუშავებას.

თუთია შეუცვლელი მიკროელემენტია. იგი წარმოადგენს 300-ზე მეტი ფერმენტის კომპონენტს. თუთია მონაწილეობს ისეთ სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვან პროცესებში როგორიცაა: უჯრედების ზრდისა და დიფერენცირების სტიმულაცია (განსაკუთრებით იმუნური სისტემის), ნივთიერებათა ცვლის და ცილების სინთეზის რეგულაცია. თუთია აჩქარებს ჭრილობების შეხორცებას, აუცილებელია ძვლების ფორმირებისათვის. თუთია აუცილებელია ცილებისა და დნმ-ის წარმოებისთვის, გემოსა და სუნის აღქმისთვის. თუთია ეხმარება იმუნურ სისტემას ბაქტერიებთან და ვირუსებთან ბრძოლაში, აუმჯობესებს საჭმლის მონელებას, არეგულრებს ჰორმონების გამომუშავებას.

ჩვენებები:

 გრიპისა და სხვა მწვავე რესპირატორული ინფექციების პროფილაქტიკა და მკურნალობა;

 სხვადასხვა ლოკალიზაციისა და ეტიოლოგიის ქრონიკული მორეციდივე ანთებითი დაავადებების თანმხლები იმუნოდეფიციტური მდგომარეობები;

 ქრონიკული დაღლილობის სინდრომი;

 ანტიბიოტიკოთერაპიის შემდგომი პერიოდი.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში 1 ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ, რეკომენდებულია საკვების მიღების შემდეგ.

მკურნალობის ხანგრძლივობა ერთი თვე.

რეკომენდებულია პროფილაქტიკური კურსის ჩატარება წელიწადში 2-ჯერ.

უკუჩვენება: ინდივიდუალური ჰიპერმგრძნობელობა რომელიმე კომპონენტის მიმართ

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის (ძუძუთი კვების) პერიოდში პრეპარატის უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის.

გაფრთხილება: სიფრთხილით უნდა მოხდეს სამკურნალო საშუალების მიღება ლაქტოზის აუტანლობის და ტიპი 1 დიაბეტის შემთხვევაში.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ ბავშვებისგან და მზის სხივების პირდაპირი ზემოქმედებისაგან დაცულ, გრილ და მშრალ ადგილას.

გამოშვების ფორმა: N60 ტაბლეტი ბლისტერზე.

ვარგისობის ვადა: არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელი: Actiwell İlaç ve Kozmetik San. Tic. A. S. თურქეთი.

მწარმოებელი: HEEL ,გერმანია

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ორგანიზმში ზოგადი მეტაბოლური პროცესების მასტიმულირებელი ჰომეოპათიური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2.2 მლ, შეფუთვაში 5, 10, 50 და 100 ც.

100 მლ

Echinacea angustifolia D 3   ..................     1 მლ

Aconitum D3     ................................... . 1 მლ

Sanguinaria D 4   ................................     1 მლ

Sulfur D 8      ........................................  1 მლ

Baptisia D4     ......................................   1 მლ

Lachesis D10    ..................................     1 მლ

Brionia D6        ...................................... 1 მლ

Eupatorium perfoliatum D6  .................     1 მლ

Pulsatilla D8     .....................................  1 მლ

Hydrargyrum bichloratum D8    ..............   1 მლ

Thuja D8      ......................................   1 მლ

Influenzinum D13     ...........................    1 მლ

Phosphorus D8       ................................ 1 მლ

Cortisoni - acetatis D13   .....................     1 მლ

Streptococcinum D18   .......................    1 მლ

Staphilococcinum D18  ........................     1 მლ

Phytolacca D16  ...............................       1 მლ

Pyrogenium D198     ..............................   1 მლ

Zincum metallicum D10  ......................       1 მლ

Gelsemium D6 ...................................       1 მლ

Hepar sulfuris D 10  ...........................        1 მლ

Rhus toxicodendron D4  .....................       1 მლ

Arnica D4   .......................................       1 მლ

Acidum arsenicosum D8 ......................       1 მლ

Argentum nitricum D8   ........................     1 მლ

Euphorbium D6  ................................       1 მლ

ჩვენებები:

ორგანიზმის დაცვითი სისტემის სტიმულაციისათვის:

• ცხელების, ანთებითი დაავადებების, გრიპის ფურუნკულების, აბსცესების, ფლეგმონების, ინტოქსიკაციების, გინგივიტების, სტომატიტების, სინუსიტების, გასტროენტერიტების, ენტეროკოლიტების, ცისტიტების, პიელიტების, კოლპიტების, ლეიკორეის, ადნექსიტების, გლუმერულონეფრიტების, ჩირქოვანი ფისტულების, ოსტეომიელიტების, შუა ყურის ანთებების, კანის დაავადებების, მასტიტების, კარბუნკულების, ინფექციური მონონუკლეოზის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

კუნთებში და ვენაში ინექციებისას, დოზები ინდივიდუალურად უნდა შეირჩეს - პაციენტის ორგანიზმის რეაქციის გათვალისწინებით. დაცვითი სისტემების საერთო სტიმულაციისათვის: 1 ამპულა კანქვეშ, კუნთებში ან აუცილებლობისას ვენაში 1-3-ჯერ კვირაში.

დამატებითი ინფორმაცია: თუ პრეპარატის ინტრავენური ინექციის შემდეგ აღინიშნება ცხელება, რომელიც მომდევნო დღემდე არ კლებულობს, აუცილებელია ერთი დღის გამოტოვება (ინექცია არ კეთდება დღეღამის განმავლობაში), რათა ორგანიზმის დაცვით სისტემებს მიეცეს პერიოდი რეაგირებისათვის.

გვერდითი მოვლენები:

გაძლიერებული ნერწყვდენა. ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა Rhus toxicodendron-ის შემცველი პრეპარატების მიმართ.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აღსანიშნავ თავისებურებათა გარეშე.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე. მშრალ, მზის სხივების პირდაპირ ზემოქმედებისა და გადახურებისაგან დაცულ, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

FLUCONAZOLE

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ფლუკონაზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სისტემური მოქმედების სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: ბლისტერზე 1 კაფს., შეფუთვაში 1 ბლისტერი.

1 კაფს.

ფლუკონაზოლი ............       150 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, გასუფთავებული ტალკი.

ვრცლად ეფცენ-150

საერთაშორისო დასახელება:

FLUCONAZOLE

მწარმოებელი: ITAS

მოქმედი ნივთიერება: ფლუკონაზოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სისტემური მოქმედების სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 1 ც.

1 ტაბ..

ფლუკონაზოლი  ...................      150 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, გასუფთავებული ტალკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ეფცენ-150 წარმოადგენს ტრიაზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელიც იწვევს სოკოს უჯრედში სტეროლების სინთეზის სელექტიურ ინჰიბირებას. იგი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450-ზე დამოკიდებული ფერმენტების ჟანგივით პროცესებს, ზრდის სოკოს უჯრედის მემბრანის განვლადობას, არღვევს სოკოს უჯრედის ზრდისა და რეპლიკაციის ციკლებს. ეფცენ-150 აქტიურია ოპორტუნისტული მიკოზების მათ შორის,Candida spp. (იმუნოდეპრესიის ფონზე განვითარებული გენერალიზებული ფორმების ჩათვლით), Cryptococcus neoformans и Coccidioides spp. (ქალასშიდა ინფექციების ჩათვლით),  Microsporum spp., Trichophyton spp.,გამოწვეული მიკოზების,  Blastomyces dermatitideis и Histoplasma capsulatum გამოწვეული ენდემური მიკოზების დროს.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას ფლუკონაზოლი თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს, ხოლო მისი 11-12% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 150 მგ-ის მიღებიდან 0.5-1.5 სთ-ში. პლაზმური კონცენტრაცია პირდაპირპროპორციულია მიღებული დოზის. წონასწორული კონცენტრაცია (C_cc) აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან IV-V დღეს - დღეში ერთხელ მიღებისას II დღეს - დარტყმითი (ორმაგი სადღეღამისო დოზა) დოზებით მიღებისას. ფლუკონაზოლი კარგად აღწევს ორგანიზმის ბიოლოგიურ სითხეებში, სადაც მისი კონცენტრაცია უტოლდება კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში.

პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი პლაზმიდან შეადგენს 30 სთ-ს. თირკმელების საშუალებით გამოიყოფა 80% შეუცვლელი სახით, ხოლო 11% - მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები:

• კრიპტოკოკოზი, მათ შორის, კრიპტოკოკული მენინგიტი, სეფსისი, ფილტვისა და  კანის კრიპტოკოკული ინფექციები, როგორც ნორმალური იმუნური პასუხის მქონე პაციენტებში, ასევე იმუნოსუპრესიის სხვადასხვა ფორმის შემთხვევაში (შიდსით დაავადებულ პაციენტებში);
• გენერალიზებული კანდიდოზი: კანდიდემია, დისემინირებული კანდიდოზი (მუცლის ღრუს ორგანოების, ენდოკარდიუმის, თვალის, სასუნთქი და საშარდე გზების დაზიანებით მიმდინარე);
• ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი: პირის ღრუს, ხახის, საყლაპავის, ბრონქებისა და ფილტვების არაინვაზიური კანდიდოზი, კანდიდურია, კბილის პროთეზით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანის კანდიდოზი და ქრონიკული ორალური ატროფიული კანდიდოზი, ოროფარინგეალური კანდიდოზის რეციდივების პროფილაქტიკა შიდსით დაავადებულ პაციენტებში;
• გენიტალური კანდიდოზი: მწვავე და ქრონიკული მორეციდივე ვაგინალური კანდიდოზი, პროფილაქტიკა რეციდივების (3 და მეტი ეპიზოდი წელიწადში) სიხშირის შესამცირებლად, კანდიდოზური ბალანიტი;
• ავთვისებიანი სიმსივნის მქონე პაციენტებში ქიმიო- და სხივური თერაპიის ფონზე განვითარებული სოკოვანი დაავადების პროფილაქტიკა;
• კანის მიკოზები: ტერფის, ტანისა და საზარდულის არის მიკოზები, ონიქომიკოზი, სხვადასხვაფერი პიტირიაზი, კანის კანდიდოზური ინფექციები;
• ღრმა ენდემური მიკოზები: კოკციდიომიკოზი, პარაკოკციდიომიკოზი, სპოროტრიქოზი და ჰისტოპლაზმოზი.

მიღების წესი და დოზირება:

ეფცენ-150-ის დღიური დოზის შერჩევა დამოკიდებულია სოკოვანი ინფექციის სახესა და მიმდინარეობის სიმძიმეზე.

მოზრდილებში:

კრიპტოკოკული მენინგიტის, კანდიდემის, დისემინირებული კანდიდოზისა და სხვა ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციების დროს პირველ დღეს ინიშნება 400 მგ, შემდეგ - 200-400 მგ ერთხელ დღეში, 6-8 კვირის განმავლობაში;

ოროფარინგეალური კანდიდოზის დროს - 50-100 მგ ერთხელ დღეში, 7-14 დღის განმავლობაში;

კბილის პროთეზით გამოწვეული პირის ღრუს ატროფიული კანდიდოზის დროს - 50 მგ ერთხელ დღეში, 14 დღის განმავლობაში, ადგილობრივ ანტისეპტიკურ ხსნარებთან კომბინაციაში;

ლორწოვანი გარსების სხვა სახის კანდიზოზის დროს (გარდა გენიტალური კანდიდოზისა) -  50-100 მგ ერთხელ დღეში, 14-30 დღის განმავლობაში;

ვაგინალური კანდიდოზის და კანდიდოზური ბალანიტის დროს - 150 მგ ერთჯერადად. პროფილაქტიკის მიზნით ვაგინალური კანდიდოზის რეციდივების შესამცირებლად - 150 მგ თვეში ერთხელ 4-12 თვის განმავლობაში;

კანის მიკოზური ინფექციების დროს (ტერფისა და საზარდულის არის მიკოზების და კანის კანდიდოზური ინფექციების ჩათვლით) - 150 მგ კვირაში ერთხელ, 2-4 კვირის განმავლობაში;

სხვადასხვაფერი პიტიარიზის დროს - 300 მგ კვირაში ერთხელ, 2 კვირის განმავლობაში;

ონიქომიკოზის დროს - 150 მგ კვირაში ერთხელ არაინფიცირებული ფრჩხილის ამოსვლამდე. ეს პერიოდი შეადგენს 3-6 თვეს ზედა კიდურების ფრჩხილებისთვის და 6-12 თვეს ქვედა კიდურების ფრჩხილებისთვის;

ღრმა ენდემური მიკოზების დროს - 200-400 მგ ერთხელ დღეში, 2 წლის განმავლობაში.

ბავშვებში (4 კვირაზე მეტი ასაკი): ლორწოვანი გარსების კანდიდოზური ინფექციების დროს - პირველ დღეს 6 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში, შემდგომში - 3 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში. მკურნალობა გრძელდება მინიმუმ 2 კვირის განმავლობაში.

საყლაპავის კანდიდოზის დროს - მინიმუმ 3 კვირის განმავლობაში და სიმპტომების რეგრესიის შემდეგ 2 კვირის განმავლობაში;

სისტემური კანდიდოზური და კრიპტოკოკული ინფექციების (მათ შორის, მენინგიტი) დროს - 6-12 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში, 10-12 კვირის განმავლობაში;

სოკოვანი დაავადების პროფილაქტიკისთვის, ქიმიო- და სხივური თერაპიის ფონზე ნეიტროპენიის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში, ინიშნება 3-12 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღეში, პერიფერიულ სისხლში ნეიტროფილური გრანულოციტების კონტროლით;

3-4 კვირის ასაკის ბავშვებში: ინიშნება იგივე დოზებით, რაც მოზრდილ ბავშვებში 48 სთ-ში ერთხელ.

0-2 კვირის ასაკის ბავშვებში: ინიშნება იგივე დოზებით, რაც მოზრდილ ბავშვებში 72 სთ-ში ერთხელ.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (მოზრდილებსა და ბავშვებში) საჭიროა დოზის კორექცია: პირველად ინიშნება დარტყმითი დოზა 50-400 მგ. შემდეგ, თუ კრეატინინის კლირენსი 50 მლ/წთ-ზე ნაკლებია - ჩვეულებრივი დოზის 50% 2 დღეში ერთხელ, ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში - ჩვეულებრივ დოზა ყოველი დიალიზის შემდეგ.

რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დღის ერთი და იგივე მონაკვეთში, როგორც საკვების მიღების დროს, ასევე კვებათაშორის პერიოდში.

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატი ჩვეულებრივ ხასიათდება კარგი ამტანობით. ზოგჯერ მოსალოდნელია შექცევადი ხასიათის გვერდითი მოვლენები, რომლებიც მკურნალობის შეწყვეტისთანავე ქრება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, მეტეორიზმი, იშვიათად - სიყვითლე;

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, იშვიათად - კრუნჩხვები.

სისხლის სურათის მხრივ: იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი;

ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, იშვიათად - მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ანაფილაქსიური შოკი;

სხვა: იშვიათად - ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპერტრიგლიცერიდემია, ჰიპოკალემია, ალოპეცია.

უკუჩვენებები:

*სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების და პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

*ეფცენ-150-ის გამოყენება ასთემიზოლთან, ტერფენადინთან და ციზაპრიდთან ერთად უკუნაჩვენებია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ეფცენ-150-ი ს გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებლი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.

* ფლუკონაზოლი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი მიღება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია სისხლის მაჩვენებლების, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების კონტროლი.

ფლუკონაზოლის ჰეპატოტოქსიკური მოქმედება ჩვეულებრივ შექცევადია და სიმპტომები ქრება თერაპიის შეწყვეტისთანავე.

კანის ექსფოლიატიური რეაქციების მიმართ უფრო მიდრეკილნი არიან იმუნოდეპრესიული პაციენტები; კანზე გამონაყარის პროგრესირების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

ეფცენ-150 არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

დიდი რაოდენობით პრეპარატის ერთჯერადად მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია ჰალუცინაციების და პარანოიდალური ქცევის გამოვლინება.

მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია, კუჭის ამორეცხვა და ფორსირებული დიურეზი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატი ზრდის კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტების ეფექტს (იზრდება პროთრომბინის დრო, ვარფარინის მიღებისას - 12%-ით).

ასევე, პრეპარატი ზრდის ზიდოვუდინის, რიფაბუტინის, ციკლოსპორინის და ფენიტოინის კონცენტრაციას (იზრდება გვერდითი მოვლენები).

პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან (ქლორპროპამიდი, გლიბენკლამიდი, გლიპიზიდი და ტოლბუტამიდი) და თეოფილინთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება მათი ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება.

ტერფენადინთან და ციზაპრიდთან ერთად გამოყენებისას იზრდება არითმიების, მათ შორის, პაროქსიზმული პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის განვითარების რისკი.

ჰიდროქლოროთიაზიდისა და ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია პლაზმაში.

რიფამპიცინი ამცირებს ფლუკონაზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდს.

შენახვის პირობებიж

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

NIMESULIDE

მწარმოებელი: AESCULAPIUS FARMACEUYICI, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: ნიმესულიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტრეოიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გრანულები პერორალური ხსნარის მოსამზადებლად: შეფუთვაში 30 პაკეტი.

1 პაკ.

ნიმესულიდი ......................    100 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ცეტომაკროგოლი 1000, საქაროზა, მალტოდექსტრინი, ლიმონმჟავა, ფორთოხლის არომატიზატორი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ნიმესულიდი წარმოადგენს სულფონანილიდების კლასის არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებას. ხასიათდება ანთების საწინაღმდეგო, ანალგეზიური და სიცხის დამწევი მოქმედებით. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექტიური ბლოკირებით და პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვით ანთების კერაში.

ფარმაკოკინეტიკა:

ეფრიდოლი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 1-2 სთ-ის შემდეგ. ნახევრადდაშლის პერიოდი 2-3 სთ, პრეპარატის მოქმედება გრძელდება 6 სთ-ის განმავლობაში. გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად: დოზის 98% გამოიყოფა 24 სთ-ის განმავლობაში.

ეფრიდოლით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს მისი ეკუმულაცია არ აღინიშნება.

ჩვენებები:

• ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების და ლორ ორგანოების ანთებითი პროცესები;
• ჰიპერთერმია ინფექციურ-ანთებითი დაავადების ფონზე;
• გაციების პრემორბიდული მდგომარეობა: საერთო სისუტე, ცემინება, თავის ტკივილი, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება;
• შარდ-სასქესო სისტემის ანთებითი პროცესები: ეპიდიდიმიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი, პროსტატიტი, პიელონეფრიტი;
• საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის ანთებითი და დესტრუქციული (არარევმატიული) დაავადებები: ართრიტი, ართროზი, მიოზიტი, ტენდოვაგინიტი, ტრავმა;
• პერიფერიული ნერვული სისტემის ანთებითი და დესტრუქციული დაზიანება: ნევრალგია, ნევრიტი, პლექსიტი, ვეგეტოსიმპატოალგია და სხვა;
• რევმატიული დაავადებები: რევმატიზმი, რევმატოიდული ართრიტი, ფსორიაზული ართრიტი და სხვა;
• ალგომენორეა, მტკივნეული მენარხე, საშვილოსნოს დისფუნქციური სისხლდენები;
• ტკივილის სინდრომი ნებისმიერი ეტიოლოგიის: თავის ტკივილი, კბილის ტკივილი, პოსტტრავმული ტკივილი. პოსტოპერაციული ტკივილი და სხვა.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილები: 100 მგ 2-ჯერ დღეში ჭამის შემდეგ.

მოხუცებში, ბავშვებში (12-18 წლამდე) საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ) მედიკამენტის ფარმაკოდინამიკიდან გამომდინარე დოზის შეცვლა საჭირო არ არის.

გრანულატის გასახსნელად პაკეტის შიგთავსს ათავსებენ ჭიქაში და ამატებენ წყალს.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ლორწოვანის ანთება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, გულძმარვა, გულისრევა, ღებინება, დიარეა. აღნიშნული მოვლენები ტრანზიტორულია და არ საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას.

ალერგიული რეაქციები კანზე: ძირითადად ერითემატოზული ფორმის გამონაყარი, ეგზანთემა ან ურტიკარია.

იშვიათად ცვლილებები ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი და ძილიანობა.

იშვიათად აღინიშნება: ოლიგურია, კუპრისებრი განავალი - მელენა (რაც გამოწვეულია კუჭ-ნაწლავის წყლულით და სისხლდენებით), პეტექიები, პურპურა, განსაკუთრებით ქვედა კიდურებში - თრომბოციტოპენიით გამოწვეული. ისევე, როგორც სხვა ანთების საწინააღმედგო არასტეროიდულ საშუალებებს, ეფრიდოლს ახასიათებს აგრეთვე სტივენს-ჯონსონის, ლაილას სინდრომების და ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარება.

აღნიშნული გვერდითი რეაქციების შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია და პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

*ანამნეზში არსებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციაა (მაგ. ბრონქოსპაზმი, რინიტი, ურტიკარია) აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო მედიკამენტებისადმი;

*ანამნეზში არსებული ჰეპატოტოქსიური რეაქცია ნიმესულიდზე. კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის აქტიური წყლული, ანამნეზში არსებული წყლულის რეციდივი ან გასტრო-ინტესტინალური ჰემორაგიები, ცერებრო-ვასკულარული ჰემორაგია. ან ჰემორაგიული პათოლოგიები. კოაგულაციის დარღვევა;

*მძიმე კარდიალური დეკომპენსაცია;

*თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლები).

*ღვიძლის უკმარისობა;

*12 წლამდე ასაკი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

*ეფრიდოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი შეიცავს საქაროზას, პაციენტებში შაქრის აუტანლობით, მედიკამენტის მიღებამდე აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია.

სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომელთა პროფესია საჭიროებს მუდმივ ყურადღებას, რადგან პრეპარატი იწვევს თავბრუსხვევას და ძილიანობას.

ჭარბი დოზირება:

მკურნალობა სიმპტომურია (კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება);

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ეფრიდოლი აძლიერებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას. მისი ერთდროული დანიშვნით ლითიუმის პრეპარატებთან იზრდება პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაცია. ეფრიდოლი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, რაც გათვალისწინებული უნდა იქნეს სხვა პრეპარატებთან (ჰიდანტოინთან და სულფანილამიდებთან) მისი კომბინაციისას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

ASCORBIC ACID; DEQUALINUM CHLORIDE

მწარმოებელი: BALKANPHARMA,ბულგარეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტისეპტიკური, სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საღეჭი ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

დეკვალინის ქლორიდი ......................       0.25 მგ

ასკორბინის მჟავა ...............................      30 მგ

გლუკოზა   ........................................       57 მგ

ქლორინი   ......................................          0.5 მგ

პექტინი     ......................................          1.8 მგ

ვანილინი ......................................             2.5 მგ

სუკროზა   ....................................             625 მგ

კაკაო   .............................................          68 მგ

ლაქტოზას მონოჰიდრატი  ................          60.7 მგ

მაგნიუმის სტეარატი   . ........................      4.25 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

იგი წარმოადგენს ანტისეპტიკური მოქმედების კომბინირებულ პრეპარატს ლოკალური გამოყენებისთვის. იგი მოქმედებს, როგორც გრამდადებით, ასევე გრამუარყოფით მიკროორგანიზმებზე, განსაკუთრებით პიოგენურ სტრეპტოკოკებსა და ანტიბიოტიკების მიმართ რეზისტენტულ შტამებზე;

გააჩნია სოკოს საწინააღმდეგო აქტივობა კანდიდების, აგრეთვე ეპიდერმოფიტებისა და ტრიქოფიტების ზოგიერთი სახეობის მიმართ.

ტაბლეტებში ასკორბინის მჟავას შემცველობა "ამაგრებს" სისხლძარღვების კედლებს, აქვეითებს მათ განვლადობას, ხასიათდება ანტიჰემორაგიული, ანტიექსუდატური და ანთების საწინააღმდეგო ეფექტით. პრეპარატი კარგად შეიწოვება, არ აღიზიანებს ქსოვილებს და არ გააჩნია გვერდითი მოვლენები.

დეკვალინის ქლორიდი-ლოკალური ანტისეპტიკია, რომელიც მოიცავს ანტიბაქტერიული მოქმედების ისეთ სპექტრს, როგორიცაა გრამდადებითი (პიოგენური სტრეპტოკოკების ჩათვლით), გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები და სხვა რეზისტენტული შტამები ანტიბიოტიკების მიმართ.

გააჩნია ანტიმიკოზური აქტივობა კანდიდების, ზოგიერთი ეპიდერმოფიტების და ტრიქოფიტების მიმართ.

ჩვენებები:

• ლოკალური ანტისეპტიკური მკურნალობა პირის ღრუსა და პირ-ხახის ინფექციებით გამოწვეული ანთებითი დაავადების დროს;
• კატარალური, წყლულოვანი და ფიბროზული სტომატიტის, გინგივიტის, ტონზილიტის და ლარინგიტის შემთხვევაში.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი ინიშნება 1 ტაბლეტი ყოველ 2-3 საათში, მისი ბოლომდე გაწუწვნით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ მოიპოვება მონაცემები.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე.

ვარგსიანობის ვადა: 3 წელი.