საერთაშორისო დასახელება:

ALPROSTADIL

მწარმოებელი: SCHWARZ PHARMA, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: ალპროსტადილი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პროსტაგლანდინ E₁-ის პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად: ამპულაში, შეფუთვაში 10 ც.

1 ამპ.

ალპროსტადილი (ალფა-ციკლოდესტრინის ფორმით)  ……………….         20 მკგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი აუმჯობესებს მიკროცირკულაციასა და პერიფერიულ სისხლის მიმოქცევას, აქვს ვაზოპროტექტორული მოქმედება. აქვეითებს პერიფერიულ წინააღმდეგობას სისხლძარღვების, პრეკაპილარული სფინქტერებისა და პოსტკაპილარული ვენულების გაფართოვების ხარჯზე. ზრდის ერითროციტების პლასტიურობას, აფერხებს თრომბოციტებისა და ნეიტროფილების აქტივაციას, აძლიერებს სისხლის ფიბრინოლიზურ აქტივობას, აუმჯობესებს ჟანგბადისა და გლუკოზის უტილიზაციასა და მიწოდებას იშემიურ ქსოვილებში.

ჩვენებები:

• არტერიების ქრონიკული მაობლიტირებელი დაავადებები III, IV სტადია (ფონტეინის კლასიფიკაციით).

მიღების წესი და დოზირება:

გამოყენების წესი: ინტრავენურად ან ინტრაარტერიულად ნელა! (ერთი ინფუზიის ხანგრძლივობა 2-3 სთ). კურსის ხანგრძლივობა 14-დან 28 დღემდე.

ვაზაპროსტანის ინტრაარტერიული ინფუზიის დროს 1 ამპულა (200 მკგ ალპროსტადილი) იხსნება 50 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში და შეჰყავთ დღეში ერთხელ. კათეტერით შეყვანისას სარეკომენდაციო დოზაა 0.1-0.6 ნგ/კგ/წთ ინფუზომატის გამოყენებით (შეესაბამება ვაზაპროსტანის ამპულების 1/4-11/2) 12 სთ-ის განმავლობაში.

ვაზაპროსტანის ინტრავენური ინფუზიის დროს 2 ამპულა (40 მკგ ალპროსტადილი) იხსნება 50-250 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში და შეჰყავთ 2-ჯერ დღეში. ან 3 ამპულა ვაზაპროსტანი (60 მკგ ალპროსტადილი) იხსნება 50-250 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში და შეჰყავთ ერთხელ დღეში.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (თირკმლის უკმარისობა, როდესაც კრეატინინი >1.5 მგ/ლ) ვაზაპროსტანის ინფუზია იწყება 20 მკგ-ით 2 სთ-ის განმავლობაში. აუცილებლობის შემთხვევაში 2-3 დღის შემდეგ დოზას ზრდიან 40-60 მკგ-მდე.

პაციენტებში თირკმლის და გულის უკმარისობით შესაყვანი ხსნარის მაქსიმალური რაოდენობაა – 50-100 მლ/სადღეღამისო. მკურნალობის კურსი 4 კვირა.

გვერდითი მოვლენები:

ადგილობრივი რეაქციები (ტკივილი, შეშუპება, ერითემა, მგრძნობელობის დაქვეითება, ფლებიტი ი/ვ ინფექციის ადგილიდან პროქსიმალურად), ქრება დოზის შემცირებისას ან ინფუზიის შეწყვეტისას.

უკუჩვენეები:

*მომატებული მგრძნობელობა ალპროსტადილის მიმართ.

*თანმხლები თერაპია ვაზოდილატატორებითა და ანტიკოაგულაციური საშუალებით.

*გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა; უკანასკნელი 6 თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი; ფილტვების შეშუპება;

*ფილტვების ობსტრუქციული და ინფილტრაციული დაავადებები;

*ღვიძლის ფუნქციური დარღვევები;

*სისხლდენის განვითარების მაღალი რისკის მქონე დაავადებები (კუჭის ან 12-გოჯა ნაწლავის წყლული, თავის ტვინის სისხლძარღვების მძიმე დაზიანება, პროფილერაციული რეტინოპათია და ა.შ.).

ორსულობა და ლაქტაცია:

განსაკუთრებული მითითებები:

*განსაკუთრებით სიფრთხილით გამოიყენება ვაზაპროსტანი ჰიპოტენზიის, გულსისხლძარღვთა უკმარისობის დროს, დიალიზზე მყოფ პაციენტებში (ვაზაპროსტანის გამოყენება სასურველია პოსტდიალიზურ პერიოდში), შაქრიანი დიაბეტის (I ტიპი) მქონე პაციენტებში სისხლძარღვების მასიური დაზიანებისას.

განსაკუთრებული მითითებები: მკურნალობის პერიოდში საჭიროა არტერიულ წნევის, გულის შეკუმშვათა სიხშირის, სისხლის ბიოქიმიური მაჩვენებლების, სისხლის შემდედებელი სისტემის (სისხლის შემდედებელი სისტემის დაზიანება ან ერთდროული თერაპია პრეპარატებით, რომლებიც მოქმედებენ შემდედებელ სისტემაზე) გაკონტროლება.

პაციენტები გულის იშემიური დაავადებით, აგრეთვე პაციენტები პერიფერიული შეშუპებით და თირმკლის დისფუნქციით (შრატში კრეატინინი >1.5 მგ/დლ) უნდა იმყოფებოდნენ სტაციონარში ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. ვაზაპროსტანით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ 1 დღის განმავლობაში.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით შეყვანილი სითხის მოცულობა არ უნდა აღემატებოდეს 50-100 მლ დღეში. აუცილებელია პაციენტის მდგომარეობაზე დაკვირვება დინამიკაში (არტერიული წნევისა და გულის შეკუმშვათა სიხშირის კონტროლი). აუცილებლობის შემთხვევაში – სხეულის მასისა და სითხის ბალანსის კონტროლი. ექოკარდიოგრაფული გამოკვლევები.

ჭარბი დოზირება:

არტერიული წნევის დაქვეითება და გულის შეკუმშვათა სიხშირის გახშირება, სტენოკარდიის სიმპტომები, გულის უკმარისობის მოვლენები.

არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითებისას საჭიროა ავადმყოფისათვის ფეხების აწევა მწოლიარე მდგომარეობაში, სიმპტომების შესანარჩუნებლად გამოიყენერება სიმპატომიმეტიკები.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობას ვადა: 4 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

POLICRESULEN

მწარმოებელი: Pharmaceutical work POLFA in Pabianice, პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: პოლიკრეზულენი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტისეპტიკური საშუალება გარეგანი და ადგილობრივი გამოყენებისათვის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ხსნარი გარეგანი გამოყენებისათვის 36%: ფლაკონში 5 მლ

1 გ

პოლიკრეზულენი …………..   360 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს მეთაკრეზოლსულფონის მჟავასა და მეთანოლის კონდენსაციის პროდუქტს.

პრეპარატის pH ძალიან დაბალია (1-ზე ნაკლები). იგი არ იწვევს ჯანმრთელი ქსოვილების დაზიანებას და ანადგურებს მხოლოდ დაავადებულ ქსოვილებს.

დაავადებულ ქსოვილებზე მისი გამოყენებისას სწრაფად აღინიშნება კოაგულაცია და ეროზიის დაფარვა თეთრი ფერის აპკით, რომელიც შენარჩუნებულია 2-7 დღის განმავლობაში.

ეროზიის განკურნება აღინიშნება ბრტყელი ეპითელიუმის განვითარების სახით.

პრეპარატს გააჩნია აგრეთვე ტრიქომონოციდური და გამწოვი მოქმედება. იმის გამო, რომ მას ძლიერად აქვს გამოხატული ვაზოკონსტრიქტორული ზემოქმედება სისხლძარღვებზე, ამიტომ იგი აჩერებს სისხლდენას.

ჩვენებები:

• საშვილოსნოს ყელის ეროზია;
• ქალებში პაპილომური ურეთრიტები და ეროზიები;
• სამშობიარო გზების ქვედა ნაწილის ანთებითი მდგომარეობები;
• ვულვიტები, საშვილოსნოს ყელის ანთება, წყლულები, პესარიების ზემოქმედებით გამოწვეული მოვლენები;
• საშოს ქავილი;
• სისხლდენა, რომელიც გამოწვეულია დიაგნოსტიკური პროცედურებით და პოლიპების მოცილებით;
• ტრიქომონადური ვაგინიტები.

გინეკოლოგიის გარდა პრეპარატი როგორც ქსოვილთა რეგენერაციის უნარის მქონე საშუალება გამოიყენება აგრეთვე წვივის წყლულის და III ხარისხის დამწვრობების სამკურნალოდ.

მიღების წესი და დოზირება:

ეროზიების მოსაწვავად ვაგოტილი გამოიყენება 2-3-ჯერ კვირაში. 1-3 წთ-ით იგი შეჰყავთ ბამბით საშოში (საშოს თაღისა და ჯანმრთელი ნაწილის მშრალი საფენით გაშრობის შემდეგ), ნარჩენებს აშორებენ მშრალი ტამპონის მეშვეობით.

საშოში პრეპარატის შესასხურებლად საჭიროა ხსნარის შემდეგი წესით მომზადება: 1-3 კოვზი სითხე უნდა გაიხსნას 1 ლ თბილ წყალში. მომზადებული ხსნარით შესაძლებელია სისხლდენის შეჩერება, რისთვისაც მომზადებულ ხსნარში გაჟღენთილი ტამპონი კომპრესის სახით უნდა დავაფინოთ სისხლმდენ ადგილას.

გვერდითი მოვლენები:

შესაძლოა განვითარდეს ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ვაგოტილის გამოყენების უსაფრთხოებასთან დაკავშირებით ადეკვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია განზავებული სახით წყალში 1:1 ან 1:5.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არის აღწერილი.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება მშრალ და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ვაგოსტაბილი არის კომბინირებული პრეპარტი, რომელიც სამკურნალო მცენარეებისა და მინერალების ექსტრაქტების კომპლექსისაგან შედგება.

კუნელი აუმჯობესებს გულის მუშაობას, ამაგრებს კაპილარებსა და სისხლძარღვების კედლებს, ხელს უწყობს არტერიული წნევის ნორმალიზაციას.

მელისა ავლენს სედატიურ, ჰიპოტენზიურ, ანტისპაზმურ და ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებას.

კალციუმი აუცილებელია გულის სტაბილური მოქმედების შენარჩუნებისათვის, ნერვული იმპულსების გადაცემის პროცესის განხორციელებისათვის, ასევე მონაწილეობას ღებულობს ძვლის ქსოვილის ფორმირებაში, სისხლის შედედების პროცესში.

მაგნიუმი მნიშვნელოვან როლს თამაშობს ნერვული იმპულსის გადაცემაში, რითაც ხელს უწყობს ნერვული სისტემის ნორმალურ ფუნქციონირებას.

ჩვენებები:

• ნევრასთენიის მსუბუქი ფორმები, რასაც თან ახლავს გაღიზიანება, შფოთვა, დაღლილობა, გაფანტულობა;
• ძილის დარღვევის მსუბუქი ფორმები;
• კლიმაქტერული სინდრომი;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციური დაავადებები;
• ნეიროცირკულატორული დისტონია.

დოზირები რეჟიმი:

მოზრდილები:

შფოთვის, დაძაბულობისა და გაღიზიანებული მდგომარეობების დროს ინიშნება: 2 ტაბლეტი 1-3-ჯერ დღეში ჭამამდე.

ძილის დარღვევების დროს: 2 ტაბლეტი სადილის დროს და 2 ტაბლეტი ძილის წინ.

ბავშვებში:

ძილის დარღვევების დროს: 1 ტაბლეტი სადილის დროს და 1 ტაბლეტი ძილის წინ.

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ვაგოსტაბილის გამოყენება შეიძლება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ექიმის კონტროლის ქვეშ.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება მშრალ ადგილას.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

ასკორბინის მჟავა

წამლის ფორმა: ვაგინალური ტაბლეტები

1 ვაგინალური ტაბლეტის შემდგენლობა :

აქტიური ნივთიერება : ასკორბინის მჟავა …………  250 მგ

დამხმარე ნივთიერებები : პოლიმეთილსილოქსანი 10 მგ , ლაქტოზას მონოჰიდრატი 670 მგ, ჰიპრომელოზა 60 მგ , მაგნიუმის სტეარატი 10 მგ .

აღწერილობა:

თეთრიდან ღია – ყვითელი შეფერილობით თეთრამდე ოვალური ტაბლეტები .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანტისეპტიკური .

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ასკორბინის მჟავა ამცირებს საშოს pH – ს, ბაქტერიების ზრდის ინჰიბირებით და ხელს უწყობს საშოს pH -ისა და ფლორის ნორმალური მაჩვენებლების აღდგენასა და შენარჩუნებას (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri ).

ამგვარად , საშოს pH – ის შემცირებისას რამოდენიმე დღის განმავლობაში ხდება ანაერობული ბაქტერიების ზრდის გამოხატური დათრგუნვა , ასევე ნორმალური ფლორის აღდგენა (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri ).

ფარმაკოკინეტიკა:

მცირე რაოდენობით ვლინდება სისტემურ სისხლმიმოქცევაში, გამოიყოფა თირკმლებით .

ჩვენებები:

–           ქრონიკული და რეციდივირებადი ვაგინიტი ( ბაქტერიული ვაგინოზი , არასპეციფიური ვაგინიტი ),  განპირობებული ანაერობული ფლორით ( საშოს შეცვლილი pH – ის შედეგად ).

–           საშოს დარღვეული მიკროფლორის ნორმალიზებისათვის .

უკუჩვენებები:

–           ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ;

–           კანდიდოზური ვულვოვაგინიტი .

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში:

ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენები არ არის .

გამოყენების წესი და დოზები:

ინტრავაგინალურად . 1 ვაგინალური ტაბლეტი შეიყვანება საშოში ზურგზე მწოლიარე მდგომარეობაში ოდნავ მოხრილი ფეხებით ერთხელ საღამოს ძილის წინ . მკურნალობის კურსი შეადგენს 6 დღეს . შესაძლებელია მკურნალობის განმეორებითი კურსები .

საჭიროების შემთხვევაში თერაპიის კურსი შეიძლება გახანგრძლივდეს .

გვერდითი მოქმედება:

პრეპარატი კარგი ამტანობით ხასიათდება .

ძალიან იშვიათად (

იშვიათად ( 1/1000 შემთხვევა ) შესაძლებელია საშოში წვის შეგრძნება ან ქავილი , ლორწოვანიგამონადენის მომატება , ჰიპერემია , ვულვის შეშუპება .

ჭარბი დოზა:

ჭარბი დოზის შემთხვევები აღწერილი არ არის .

რთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

სალიცილატები ასტიმულირებენ ორგანიზმიდან C ვიტამინის გამოყოფას . ესტროგენები აუმჯობესებენ C ვიტამინის ბიოშეღწევადობას . C ვიტამინი აქვეითებს ანტიკოაგულანტების აქტივობას .

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი არ თრგუნავს საშოს სოკოვანი ფლორის ზრდას .

ციკლის შუა ან მენსტრუალური სისხლდენების გამო ვაგინორმ C- ს გამოყენებაში შესვენებების გაკეთება საჭირო არ არის .

C ვიტამინი ცვლის შარდში გლუკოზას შემცველობის სურათს ისევე , როგორც სისხლის შრატში ტრანსამინაზების , დეჰიდროგენაზას ლაქტატისა და ბილირუბინის შემცველობის სურათს .

ისეთი გამოვლინებები , როგორიცაა წვის შეგრძნება და ქავილი შეიძლება განპირობებული იყოს თანმხლები ასიმპტომური სოკოვანი ინფექციით . ამიტომ ამ სიმპტომების გამოვლენისას უნდა ჩატარდეს ანალიზი სოკოვანი ინფექციის გამოსარიცხად .

გამოშვების ფორმა:

ვაგინალური ტაბლეტები 250 მგ . 6 ვაგინალური ტაბლეტი პვქ / პვდქ / ალ ბლისტერში . 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში .

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი .

შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ გამოყენება არ შეიძლება .

შენახვის პირობები:

ინახება შრალ , ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე .

გაცემის პირობები:

რეცეპტის გარეშე .

წარმოებულია: არტეზან ფარმა გმბჰ და კო . კგ ,

გერმანია .

საერთაშორისო დასახელება:

lactobacillus acidophilus, lactid acid, soya isoflavones

მწარმოებელი: NTC s.r.l. Milano, იტალია

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

საშოს მიკროფლორის წონასწორობის მარეგულირებელი საშუალებები.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ვაგინალური ტაბლეტები 10ც

ვაგილაქტის ერთი ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის:

ლაქტობაქტერიები (Lactobacillus acidophilus) ……………. 500 მლნ CFU,

რძემჟავა (60%) ………………………………………………….  15 მგ,

სოიოს იზოფლავონები (40 % სტანდარტიზირებული) …..  18 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები:

მანიტოლი, სახამებელი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, გლიცეროლი, სილიციუმის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

საშოს ნორმალური pH = 4,5 და მისი შენარჩუნება ხდება ესტროგენების ოპტიმალური დონის და ლაქტოფლორის საშუალებით. საშოს ბაქტერიული ფლორა ძირითადად წარმოდგენილია ლაქტობაქტერიებით რომლებიც წარმოქმნიან რძემჟავას და მჟავე გარემოს შენარჩუნებით ეწინააღმდეგებიან პათოგენური მიკრობების ზრდას. ვაგილაქტის შემადგენლობაში შედის ლაქტობაქტერიები (Lactobacillus acidophilus), რძემჟავა და სოიოს იზოფლავინები. ტაბლეტის გამოყენებისას საშოში გამოთავისუფლდება ლაქტობაქტერიები და რძემჟავა, რაც დაბლა სწევს pH-s (4- 4,5), რაც ხელს უწყობს ნორმალური ფლორის აღდგენას და პათოგენური ბაქტერიების დათრგუნვას. სოიოს იზოფლავინები ნატურალური ფიტოესტროგენებია, რომლებიც ხელს უწყობენ საშოში რძემჟავას წარმოქმნას, შესაბამისად ნორმალურისწევს pH- ის შენარჩუნებას, საშოს კედლების ელასტიურობის აღდგენას.

ჩვენებები:

ბაქტერიული ვაგინოზი (ქრონიკული, მორეციდივე); ვაგინალური ინფექციების მკურნალობის შემდეგ, ნორმალური მიკროფლორის აღდგენის მიზნით; გეგმიური გინეკოლოგიური ოპერაციებისთვის მომზადება; ვაგინალური ინფექციების პროფილაქტიკა და საშოს ბუნებრივი pH- ის შენაჩუნება: ანტიბიოტიკოთერაპიის შემდეგ, აბორტის შემდეგ, მენოპაუზის პერიოდში, მშობიარობის შემდეგ.

მიღების წესები და დოზები:

ვაგილაქტის ტაბლეტი გამოიყენება ღრმად, ვაგინალურად ძილის წინ ერთი ტაბლეტი. მკურნალობის კურსის ჩატარება აუცილებელია მენსტრუაციამდე 10 დღით ადრე, ან მენსტრუაციის დამთავრებიდან 10 დღის განმავლობაში. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობაა 10 დღე. საჭიროების შემთხვევაში კურსი შეიძლება გაგრძელდეს 20 დღემდე.

განსაკუთრებული მითითებები:

ექიმთან კონსულტაციის გარეშე არ გამოიყენება სხვა ვაგინალურ სამედიცინო საშუალებებთან ერთად. ლოკალური გაღიზიანების შემთხვევები არ აღნიშნულა, ადგილობრივი ჰიპერმგრძნობელობის გამოვლენის შემთხვევაში ექიმს მიმართეთ. შეიძლება მიღების პირველ დღეებში გამოვლინდეს ქავილი, რომელიც გაივლის 2-3 დღეში.

საერთაშორისო დასახელება:

HEXETIDINE

მწარმოებელი: DROSSAPHARM, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: ჰექსეტიდინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბაქტერიული, ანტიმიკოზური, ანტიპროტოზოული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ვაგინალური ტაბლეტები: შეფუთვაში 12 და 24 ც.

1 ტაბ.

ჰექსეტიდინი …………………….           10 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს ანტიმიკრობულ საშუალებას. იგი მიეკუთვნება სარეზერვო ანტიბაქტერიულ პრეპარატთა ჯგუფს. მის მიმართ რეზისტენტულია: Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa. დღეისათვის არ არის დაფიქსირებული მის მიმართ ჯვარედინი რეზისტენტობის განვითარების შემთხვევები.

ფარმაკოკინეტიკა:

არ არის მონაცემები ვაგინალური ანთებითი ლორწოვანი გარსიდან პრეპარატის აბსორბციის ხარისხის შესახებ. მცირედ გამოხატული აბსორბციის გამო არ მოიპოვება მონაცემები პრეპარატის ორგანიზმში განაწილების, მეტაბოლიზმის ან ელიმინაციის შესახებ.

ჩვენებები:

• პრეპარატი გამოიყენება ტრადიციული თერაპიის არაეფექტურობის შემთხვევეაში, როდესაც დაავადება გამოწვეულია ჰექსეტიდინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით. მაგალითად, ვაგინიტები გამოწვეული: შერეული, არასპეფიციკური ინფექციებით, სოკოვანი ინფექციით (Candida albicans). ტრიქომონადული ინფექციით; ანტიბიოტიკებით და სტეროიდებით მკურნალობის შემდეგ.

მიღების წესი და დოზირება:

ინიშნება 1 ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში. 1 ტაბლეტი დილას და მეორე – საღამოს, მწოლიარე მდგომარეობაში ტაბლეტი შეჰყავთ ღრმა ვაგინალურ არხში.

მკურნალობა გრძელდება სრული 6 დღე, გვერდითი მოვლენის (ქავილი) განვითარების მიუხედავად, ხანმოკლე თერაპიამ შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების რეციდივი.

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათად – ალერგიული კონტაქტური დერმატიტი.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ;

*ორსულობის პირველი ტრიმესტრი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

არ არის მონაცემები პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ ნაყოფზე ორსულობის დროს, თუმცა მისი გამოყენება შეიძლება მხოლოდ აუცილებელი ჩვენების არსებობისას.

ლაქტაციის პერიოდში იგი გამოიყენება იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი დადებითი შედეგი აღემატება პოტენციური რისკი ბავშვისათვის.

განსაკუთრებული მითითებები:

ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ლოკალური რეაქციებს კანის მხრივ, განსაკუთრებით სენსიბილიზირებულ პირებში, მიდრეკილებით ალერგიული რეაქციებისადმი. მათი მანიფესტაციის შემთხვევაში საჭიროა შევწყვიტოთ პრეპარატით მკურნალობა.

მკურნალობისას ყურადღება ექცევა ექსტრავაგინალურ არეს და პარტნიორს. სწრაფი სამკურნალო ეფექტის მისაღებად საჭიროა კოიტუსისაგან თავის შეკავება. აღსანიშნავია, რომ ვაგინალურმა სუპოზიტორიებმა შესაძლოა შეამცირონ ლატექსის განსაზღვრული ნაწარმის დამცავი ეფექტი (ე.წ. ვაგინალური დიაფრაგმების ან კონდომების). მკურნალობის პროცესში აუცილებელია სპეციფიკური ჰიგიენური ღონისძიებების ჩატარება წარმატებული მკურნალობის მიზნით (პირადი ჰიგიენა, საცვლების ყოველდღიური ცვლა და ა.შ.).

მკურნალობა არ წყდება მენსტრუაციის დროს და პრეპარატით მკურნალობენ 6 დღის მანძილზე. თუ მკურნალობა წყდება, შესაძლებელია რეციდივის განვითარება. რეკომენდებულია, რომ პარტნიორმაც იმკურნალოს შესაბამისი საშუალებებით. პრეპარატმა შესაძლებელია გამოიწვიოს საცვლების დასვრა, რის გამოც საჭიროა ჰიგიენური საფენების (არა ტამპონების) გამოყენება.

ჭარბი დოზირება:

ადგილობრივ ვაგინალური გამოყენებისას ჭარბი დოზირება ნაკლებად სავარაუდოა. მშრალ ვაგინაში რამდენიმე ტაბლეტის მოხვედრისას ისინი კარგად არ იხსნებინა, ხოლო ვაგინაში დიდი რაოდენობით სითხის არსებობისას ჭარბი აქტიური ინგრედიენტები გამოირეცხება გარეთ.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ვაგინალურ სანთლებს ახასიათებს შეუთავსებლობა გარკვეული სახის ლატექსთან (ვაგინალური დიაფრაგმა, კონდომები) და შეუძლია გამოიწვიოს მათი სტაბილურობის შემცირება.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 2-8⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

DEFERASIROX

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: დეფერასიროქსი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

რკინასთან ქელატური და ხელატური ნაერთების წარმომქმნელი საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დისპერგირებული ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 და 84 ც.

1 ტაბ.

დეფერასიროქსი ……………………     125 მგ

1 ტაბ.

დეფერასიროქსი………………..          250 მგ

1 აბ.

დეფერასიროქსი ………………           500 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზა, კროსპოვიდონი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი (K30), ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დეფერასიროქსი წარმოადგენს პერორალურ აქტიურ ხელატს, რომელსაც გააჩნია მაღალი სელექტიურობა რკინისადმი (III). ეს არის სამკბილა ლიგანდი, რომელიც ბოჭავს რკინას მაღალი ფარდობით 2:1. დეფერასიროქსი ხელს უწყობს რკინის გამოყოფას, ძირითადად განავალთან. დეფერასიროქსს შედარებით დაბალი სწრაფვა აქვს თუთიასთან და სპილენძთან, და შრატში ამ მეტალების დონეთა კონსტანტა დაბალია.

რკინის მეტაბოლიზმის გამოკვლევებში, რომლებიც უტარდებოდათ თალასემიით დაავადებულებს, ექსჯადი, დღიური დოზით 10, 20 და 40 მგ/კგ, ხელს უწყობდა საშუალო ექსკრეციას 0.119, 0.329 და 0.445 მგ Fe/კგ სხეულის წონაზე.

ექსჯადის მოქმედება გამოკვლეულ იქნა მოზრდილებსა და ბავშვებში (2 წლის და უფროსი ასაკისა), რომლებსაც სისხლის გადასხმის შედეგად განუვითარდათ რკინით ორგანიზმის ქრონიკული გაჯერება. ძირითადი ჩვენება, რომელიც მოითხოვდა სისხლის გადასხმას იყო ბეტა-თალასემია, ნამგლისებრუჯრედული ანემია და ანემიის სხვა თანდაყოლილი და შეძენილი სახეები (მიელოდისპლასტიური სინდრომი, დაიმონდ-ლეკფენის სინდრომი, აპლასტიკური ანემია და ანემიის სხვა, ძალიან იშვიათი ფორმები).

ბეტა-თალასემიით დაავადებულ მოზრდილებსა და ბავშვებში, რომლებსაც ხშირად უტარდებოდათ სისხლის გადასხმა, ექსჯადის ყოველდღიური მიღება დოზით 20 და 30 მგ/კგ 1 წლის განმავლობაში იწვევდა ორგანიზმში რკინის შემცველობის საერთო მაჩვენებლის შემცირებას; ღვიძლში რკინის შემცველობა მცირდებოდა დაახლოებით 0.4- და 8.9 მგ-ით Fe/გ (ბიოფსია, მშრალი წონა), შესაბამისად, შრატში ფერიტინის დონე მცირდებოდა დაახლოებით 36 და 926 მკგ/ლ-ით საშუალოდ. ასეთი დოზების დროს შეფარდება რკინის ექსკრეციასა და რკინის მოხმარებას შორის შეადგენდა 1.02 (სუფთა რკინის ბალანსის მაჩვენებელი) და 1.67 (სუფთა რკინის გამოყოფის მაჩვენებელი). მსგავს

საპასუხო რეაქციებს იწვევდა ექსჯადის გამოყენება ორგანიზმის რკინით გაჯერებისას ანემიის სხვა სახით დაავადებულებში. პრეპარატის მიღება წლის განმავლობაში 10 მგ/კგ დღიური დოზით უზრუნველყოფს რკინის დონის შენარჩუნებას ღვიძლში და ფერიტინისას შრატში; ამასთან პრეპარატი ასტიმულირებს სუფთა რკინის ბალანსს და მის გამოყოფას იმ პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ სისხლის არახშირი გადასხმები.

შრატში ფერიტინის დონე, რომელიც იზომებოდა ყოველთვიურად, ასახავდა ღვიძლში რკინის კონცენტრაციის ცვლილებას. გამომდინარე აქედან, შრატში ფერიტინის დონე შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას თერაპიაზე საპასუხო რეაქციის შესაფასებლად.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: დეფერასიროქსი შეიწოვება პერორული მიღებიდან და პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას (C_max) აღწევს დაახლოებით 1.5-4 საათში. ექსჯადის ტაბლეტებიდან გამონთავისუფლებული დეფერასიროქსის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (AUC) შეადგენს დაახლოებით 70%-ს, დოზის ინტრავენურად შეყვანასთან შედარებით. საერთო ზემოქმედება (AUC) მატულობს დაახლოებით 2-ჯერ, პრეპარატის ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში (ცხიმის შემცველობა >50%) და დაახლოებით 50%-ით, თუკი მისი მიღება ხდება სტანდარტულ საკვებთან ერთად. დეფერასიროქსის ბიოშეღწევადობა (AUC) ზომიერად მატულობს (დაახლოებით 13-25%) პრეპარატის მიღებისას ჭამამდე 30 წუთით ადრე, ცხიმის მაღალი ან ნორმალური შემცველობით.

განაწილება: დეფერასიროქსი მაღალი ხარისხით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (99%), თითქმის მთლიანად უკავიშრდება შრატის ალბუმინებს და გააჩნია განაწილების დაბალი მოცულობა, დაახლოებით 14 ლ მოზრდილებში.

ბიოტრანსფორმაცია: დეფერასიროქსის ძირითად მეტაბოლურ გზას წარმოადგენს გლუკურონიზაცია, ნაღველთან შემდგომი ექსკრეციით. გლუკურონიდების დეკონიუგაცია მიმდინარეობს ნაწლავში, შემდგომი რეაბსორბციით (ნაწლავურ-ღვიძლის რეცირკულაცია). დეფერასიროქსი გლუკურონიზდება ძირითადად UGTIAI-სა და ნაკლები ხარისხით UGTI A3-ის საშუალებით. დეფერასიროქსის მეტაბოლიზმი, რასაც აკატალიზებს CYP450, ადამიანებში წარმოებს უმნიშვნელო ხარისხით (დაახლოებით 8%). თერაპიული დოზების დროს აღნიშნული არ ყოფილა ფერმენტთა ინდუცირებისა და ინჰიბირების ნიშნები. არ დაფიქსირებულა დეფერასიროქსის მეტაბოლიზმის ინჰიბირება ოქსიშარდმჟავათი in vitro.

ელიმინაცია: დეფერასიროქსი და მისი მეტაბოლიტები ექსკრეტირდებიან უწინარეს ყოვლისა ფეკალიებთან (დოზის 84%). დეფერასირქსის ღვიძლისმიერი ექსკრეცია მინიმალურია (დოზის 8%). ნახევარაგამოყოფის საშუალო პერიოდი T_1/2 ვარირებს 8-დან 16 საათამდე.

ხაზობრიობა/არახაზობრიობა: დეფერასიროქსის C_max და AUC_0-24სთ მატულობს დოზასთან ერთად ხაზობრივად, წონასწორული კონცენტრაციების დროს. მრავალჯერადი დოზების გამოყენებისას პრეპარატის ზემოქმედება მატულობს დაგროვების ფაქტორების ხარჯზე 1.3-2.3.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებები პაციენტთა ცალკეულ ჯგუფებში:

ბავშვები: დეფერასიროქსის ზოგადი მოქმედება მოზარდებზე (12-17 წლამდე) და ბავშვებზე (2-12 წლამდე) მისი ერთჯერადი და მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ, გაცილებით ნაკლებია მოზრდილებთან შედარებით. 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ეს ზემოქმედება 50%-ით ნაკლები იყო მოზრდილებთან შედარებით, ვინაიდან დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. პაციენტის საპასუხო რეაქციის მიხედვით, აღნიშნულს რაიმე კლინიკური მნიშვნელობა არ გააჩნია.

სქესი: ქალებთან დეფერასიროქსის კლირენსი დაბალია (17,5%-ით), ვიდრე მამაკაცებთან. ვინაიდან დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. პაციენტის საპასუხო რეაქციის მიხედვით, მას რაიმე კლინიკური შედეგები არ ექნება.

ხანში შესული პაციენტები: დეფერასიროქსის ფარმაკოკინეტიკა ხანში შესულ პაციენტებთან (65 წლისა და უფროსი ასაკის) შესწავლილი არ არის.

თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები: დეფერასიროქსის ფარმაკოკინეტიკა თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან შესწავლილი არ არის. დეფერასიროქსის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენა არ მოუხდენია ღვიძლის ტრანსამინაზების დონეს, რომელიც 5-ჯერ აღემატებოდა ნორმალური დიაპაზონის ზედა ზღვარს.

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოების კლინიკამდელი მონაცემები: კლინიკამდელი მონაცემებით, რომლებიც ეფუძნება განმეორებითი დოზის უსაფრთხოების, ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის ან კანცეროგენული პოტენციის ტრადიციულ ფარმაკოლოგიურ გამოკვლევებს, არ გამოვლენილა პაციენტთათვის რაიმე განსაკუთრებული საფრთხე. გამოკვლევების ძირითადი შედეგი იყო თირკმელებზე ტოქსიკური ზემოქმედებისა და ბროლის შემღვრევის გამოვლენა. მსგავსი შედეგები აღინიშნა ახალდაბადებულ და სქესობრივად მოუმწიფებელ ცხოველებში. ითვლება, რომ თირკმელებზე ტოქსიკური გავლენა ვითარდება ძირითადად რკინის უკმარისობის გამო იმ ცხოველებში, რომელთა ორგანიზმი წინასწარ არ ყოფილა რკინით გაჯერებული.

რეპროდუქციულ ფუნქციაზე შესაძლო ტოქსიკური ზეგავლენა გამოკვლეულ იქნა ვირთხებსა და კურდღლებში. დეფერასიროქსი არ ახდენს ტერატოგენურ მოქმედებას, მაგრამ ზრდის  ჩონჩხის ცვლილებებისა და მკვდრადშობადობის შემთხვევების სიხშირეს ვირთხებში პრეპარატის ისეთი მაღალი დოზების მიღების დროს, რომელიც ძალზე ტოქსიკურია მდედრებისათვის, რომელთა ორგანიზმი გაჯერებული არ ყოფილა რკინით. დეფერასიროქსი გავლენას არ ახდენს ფერტილობასა და რეპროდუქციულ ფუნქციაზე.

ჩვენებები:

• ნაჩვენებია ბავშვებსა (2 წლისა და უფროსი ასაკის) და მოზრდილებში მრავალრიცხოვანი ტრანსფუზიის შედეგად (ტრანსფუზიული ჰემოსიდეროზი) ორგანიზმის რკინით ქრონიკული გაჯერებისას.

მიღების წესი და დოზირება:

ექსჯადით თერაპიის დაწყება რეკომენდებულია დაახლოებით 2 ერთეული (ეკვივალენტურია 100 მლ/კგ) ერითროციტული მასის გადასხმის შემდეგ, ან როცა არსებებს მონაცემები რკინით ქრონიკული გაჯერების შესახებ (მაგალითად, შრატის ფერიტინი >1000 მკგ/ლ). რეკომენდებული ოპტიმალური საწყისი დოზა ექსჯადი – 20 მგ/კგ სხეულის მასის წონაზე. დოზები (მგ/კგ-ში) ისე უნდა იყოს გათვლილი, რომ უახლოვდებოდეს მთლიანი ტაბლეტის მასას.

ექსჯადის რეკომენდებული საწყისი დღიური დოზაა 20 მგ/კგ პაციენტთათვის, რომელთაც  უტარდებათ სისხლის გადასხმა (ერთროციტული მასის დაახლოებით 2-დან 4 ერთ/თვეში (ან 7-14 მლ/კგ/თვეში).

საწყისი დღიური დოზა 3 მგ/კგ ენიშნება იმ პაციენტებს, რომლებსაც მეტი სიხშირით უტარდებათ სისხლის გადასხმა.

საწყისი დღიური დოზა 10 მგ/კგ ენიშნება იმ პაციენტებს, რომლებსაც ნაკლები სიხშირით უტარდებათ სისხლის გადასხმა ან იმ პაციენტებს, რომლებსაც უტარდებათ სისხლის შენაცვლებითი გადასხმები.

შემანარჩუნებელი დოზა: რეკომენდებულია შრატში ფერიტინის დონის ყოველთვიური განსაზღვრა და, თუკი ეს აუცილებლია, ექსჯადის დოზის კორეგირება ყოველ 3-6 თვეში, შრატში ფერიტინის დონის გათვალისწინებით. დოზის კორეგირება ხდება ეტაპურად 5-10 მგ/კგ-ით, პაციენტის საპასუხო რეაქციისა და თერაპიული მიზნების გათვალისწინებით. 30 მგ/კგ-ზე მაღალი დოზის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის, ვინაიდან აღნიშნული მაღალი დოზების გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. თუკი ფერიტინის დონე შრატში ეცემა 500 მკგ/ლ-ზე ქვევით, დგება საკითხი მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ.

მომზადება: ექსჯადი ინიშნება დღეში ერთხელ უზმოზე ჭამამდე მინიმუმ 30 წუთით ადრე. სასურველია ერთსა და იმავე დროს. ტაბლეტს ხსნიან ჭიქა წყალში ან ფორთოხლის წვენში (100-200 მლ) ერთგვაროვანი სუსპენზიის მიღებამდე. სუსპენზიის მიღების შემდეგ დარჩენილი ნებისმიერი ნაშთი ხელახლა იხსნება მცირე რაოდენობის წყალში ან ფორთოხლის წვენში. არ შეიძლება ტაბლეტის გაღეჭვა ან მთლიანად გადაყლაპვა.

ხანში შესული პაციენტები: რეკომენდებული დოზები ისეთივეა, როგორც ზემოთაა მოცემული.

ბავშვები: ბავშვებში რეკომენდებული დოზები ისეთივეა, როგორიც მოზრდილ პაციენტებთან. გარკვეული დროის შემდეგ ბავშვებში სხეულის მასის ცვლილება გათვალისწინებული უნდა იქნას დოზის შერჩევისას.

პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით: ექსჯადი არ გამოკვლეულა ამ კატეგორიის პაციენტებთან, პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება, თუკი შრატში კრეატინინის დონე აღემატება ნორმალური დიაპაზონის ზედა ზღვარს. რაც შეეხება საწყის დოზას, ისეთივეა, როგორც ზემოთაა მოცემული. აუცილებელია შრატში კერატინინის დონის ყოველთვიური განსაზღვრა და, თუკი ეს აუცილებელია, დღიური დოზები მცირდება 10 მგ/კგ-ით.

პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით: ვინაიდან ექსჯადის მოქმედება არ შესწავლილა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან, ამიტომ პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით. რაც შეეხება საწყის დოზებს, ისეთივეა, როგორც ზემოთაა მოცემული. აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის ყოველთვიური კონტროლი.

გვერდითი მოვლენები:

მოზრდილებსა და ბავშვებში ექსჯადით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს განსაკუთრებით ხშირია გართულებები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან აბდომინური ტკივილი); აღნიშნული გამოვლინდა პაციენტთა დაახლოებით 26%-ში; მეორე ადგილზეა კანზე გამონაყარი, რომელიც გამოვლინდა პაციენტთა დაახლოებით 7%-ში. ეს რეაქციები იყო დოზაზე დამოკიდებული, სუსტიდან საშუალო  ხარისხამდე, ტრანზიტორული და გაივლიდა მკურნალობის გარეშე.

პაციენტთა დაახლოებით 34%-ში დაფიქსირდა შრატში კრეატინინის უმნიშვნელო, არაპროგრესირებადი მომატება, რომელიც იყო დოზაზე დამოკიდებული, გაივლიდა დამოუკიდებლად და ზოგჯერ ნორმალიზდებოდა დოზის შემცირებასთან ერთად.

პაციენტთა დაახლოებით 2%-ში გამოვლინდა ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მატება. იგი დამოკიდებული არ ყოფილა დოზაზე, და პაციენტთა უმრავლესობას ეს დონე მომატებული ჰქონდათ ჯერ კიდევ ექსჯადის მიღებამდე. ღვიძლის ტრანსამინაზების მომატება 10-ჯერ ბადებდა ეჭვს ჰეპატიტის არსებობაზე და გვხვდებოდა საკმაოდ იშვიათად (0.3%). ისევე როგორც რკინის სხვა ხელატებით მკურნალობისას.

პაციენტებს, რომლებიც ღებულობდნენ ექსჯადს, იშვიათად გამოუვლინდათ მაღალი სიხშირის სმენის აღქმის დაკარგვა და ბროლის შემღვრევა (ადრეული კატარაქტა).

ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი რეაქციები პირობითად დაყოფილია შემთხვევათა სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირად (≥ 1/10); ხშირად (≥1/100,

ფსიქიკური დარღვევები: იშვიათად – მოუსვენრობა, ძილის დარღვევა;

დარღვევები ცნს-ის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი, იშვიათად: თავბრუსხვევა.

მხედველობის დარღვევა: იშვიათად – ადრეული კატარაქტა, მაკულოპაცია;

სმენის დარღვევა: იშვიათად – სმენის დაკარგვა;

დარღვევები სასუნთქი, თორაკული სისტემისა და შუასაყარის მხრივ: იშვიათად – ტკივილი ხახაში და ხორხში;

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად – დიარეა, ყაბზობა, ღებინება, გულისრევა, აბდომინური ტკივილი, მუცლის შებერვა, დისპეფსია. იშვიათად – გასტრიტი;

ღვიძლისა და ნაღვლგამომყოფი გზების მხრივ:

ხშირად – ტრანსამინაზების მომატება. იშვიათად – ჰეპატიტი, ნაღვლკენჭოვანი დაავადება;

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირად – გამონაყარი, ქავილი. იშვიათად – პიგმენტაციის დარღვევა;

დარღვევები თირკმლისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: ძალიან ხშირად – სისხლში კრეატინინის მომატება, ხშირად – პროტეინურია;

ზოგადი დარღვევები და პრეპარატის შეყვანის ადგილი მდგომარეობა: იშვიათად – ჰიპერთერმია, შეშუპება, დაღლილობა.

უკუჩვენებები:

*ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი შემავსებლის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა: კლინიკური მონაცემები დეფერასიროქსის ზეგავლენის შესახებ ორსულობის პროცესზე არ არსებობს. ცხოველებზე ჩატარებული გამოკვლევების მიხედვით, რეპროდუქციულ  ფუნქციაზე უმნიშვნელო ტოქსიკურ გავლენას ახდენს პრეპარატის ტოქსიკური დოზები.

*პოტენციური რისკი ადამიანებთან ცნობილი არ არის. ამიტომ ექსჯადის დანიშვნა არარეკომენდებულია ორსულობის დროს, გარდა განსაკუთრებული საჭიროებისა.

ლაქტაცია: ცხოველებზე ჩატარებულმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ დეფერასიროქსი სწრაფად და მნიშნველოვანი ხარისხით გამოიყოფა ცხოველის რძეში. ამასთან შთამომავლობაზე რაიმე გავლენა არ აღნიშნულა.

*ამჟამად დადგენილი არ არის გამოიყოფა თუ არა დეფერასიროქსი ადამიანების დედის რძეში. ამდენად, ბუნებრივი კვების დროს ექსჯადის მიღება რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

-ექსჯადის მოქმედება არ შესწავლილა თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებთან და, გამომდინარე აქედან, გარკვეული სიფრთხილით ინიშნება ამ კატეგორიის პაციენტებთან.

-ექსჯადით მკურნალობა უტარდებოდათ შრატში კრეატინინის ნორმალური დონის მქონე ავადმყოფებს, და ასევე იმ პაციენტებს, რომელთა ღვიძლში ტრანსამინაზების დონე 5-ჯერ აღემატება ნორმალური დიაპაზონის ზედა ზღვარს. დეფერასიროქსის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე ტრანსამინაზების ამგვარი დონეები გავლენას არ ახდენს. დეფერასიროქსი უმნიშვნელო ხარისხით გამოიყოფა თირკმელებით (დოზის 8%). ძირითადად იგი გამოიყოფა გლუკურონიზაციის გზით და უმნიშვნელო ხარისხით (დაახლოებით 8%) მეტაბოლიზდება ციტოქრომის დამჟანგავი ფერმენტებით P450

-თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია კრეატინინის დონის განსაზღვრა შრატში (2-ჯერ) და შემდგომ მისი ყოველთვიური კონტროლი. ზოგიერთ პაციენტთან, რომელიც ღებულობდა ექსჯადს, აღინიშნა შრატში კრეატინინის დონის არაპროგრესირებადი მომატება, ჩვეულებრივი ნორმალური დიაპაზონის ფარგლებში. მოზრდილ პაციენტებს შესაძლებელია შეუმცირდეთ დოზები 10 მგ/კგ-ით, თუკი ზედიზედ ორჯერ აღინიშნა შრატში კრეატინინის არაპროგრესირებადი მომატება, რომელიც >50%-ით აღემატება მკურნალობამდე ჩატარებული გაზომვების საშუალო მაჩვენებელს და, რომელიც გამოწვეული არ არის სხვა მიზეზებით;

-ბავშვებში დოზის შემცირება დასაშვებია 10 მგ/კგ-ით, როდესაც შრატში კრეატინინის დონე აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს.

– თუკი აღინიშნა შრატში კრეატინინის დონის პროგრესული მატება ნორმის ზედა ზღვარს ზემოთ, მკურნალობა ექსჯადით წყდება; თერაპია განახლდება ინდივიდუალური კლინიკური გარემოებების მიხედვით.

-რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციიის ყოველთვიური გამოკვლევა. თუკი აღინიშნება შრატში ტრანსამინაზების დონეების მუდმივი და პროგრესული ზრდა, მკურნალობა ექსჯადით წყდება. როგორც კი ღვიძლის ფუნქცია დაუბრუნდება ნორმალურ დონეს, დგება საკითხი ექსჯადით მკურნალობის განახლების შესახებ, თავდაპირველად შედარებით დაბალი დოზებით, შემდგომ – მათი თანდათანობით მომატებით.

-ექსჯადით მკურნალობის დროს მოსალოდნელია კანზე გამონაყარი. მსუბუქი და საშუალო ხარისხის გამონაყრის დროს, ექსჯადის მიღება გრძელდება დოზის შეუცვლელად, ვინაიდან გამონაყარი ხშირად თავისთავად გაივლის. უფრო გამოხატული გამონაყრის დროს, როდესაც აუცილებელია მკურნალობის განახლება, ექსჯადი ინიშნება შედარებით ნაკლები დოზით; გამონაყრის გაქრობის შემდეგ კი დოზას თანდათანობით ზრდიან. მძიმე შემთხვევებში მკურნალობა განახლდება სტეროიდის ხანმოკლე პერორულ მიღებასთან ერთად.

-არსებობს ცნობები სმენისა (სმენის დაქვეითება) და მხედველობის (ბროლის შემღვრევა) დარღვევების შესახებ ექსჯადით მკურნალობის დროს. ამიტომ მკურნალობის დაწყებამდე და შემდეგ ყოველ 12 თვეში რეკომენდებულია სმენისა და მხედველობის გამოკვლევა. თუკი აღინიშნა რაიმე დარღვევა, დგება საკითხი დოზის შემცირების, ან მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ.

-რეკომენდებულია შრატში ფერიტინის დონის ყოველთვიური განსაზღვრა, რათა შეფასებულ იქნას პაციენტის საპასუხო რეაქცია თერაპიაზე. თუკი შრატში ფერიტინის დონე ქვეითდება 500 მკგ/ლ-ზე ქვევით მკურნალობა წყდება.

-ბავშვებში ზრდის შეფერხება არ უკავშირდება ექსჯადის მიღებას, თუმცა აუცილებელია ბავშვების სხეულის მასისა და სიგრძის რეგულარული (ყოველ 12 თვეში) გაზომვები.

-ექსჯადი არ ინიშნება რკინის სხვა ხელატებთან კომბინაციაში, ვინაიდან გამოკვლევები ამ მიმართულებით არ ჩატარებულა.

-ტაბლეტები შეიცავენ ლაქტოზას (1.1 მგ ლაქტოზა დეფერასიროქსის ყოველ მგ-ზე). ეს პრეპარატი რეკომენდეული არ არის იმ პაციენტთათვის, რომლებსაც აღენიშნებათ გალაქტოზის მემკვიდრეობითი აუტანლობა, ლაქტაზის გამოხატული დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსბორბცია.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: გამოკვლევები ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ არ ჩატარებულა. პაციენტებმა, რომლებიც იშვიათად აღნიშნავენ ისეთ გვერდით მოვლენებას, როგორიცაა თავბრუსხვევა, განსაკუთრებული სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ მანქანის მართვისას და მექანიზმებთან მუშაობის დროს.

ჭარბი დოზირება:

ცნობები დოზის გადაჭარბების შესახებ არ არსებობს. პრეპარატის ერთჯერადი დოზა 80 მგ/კგ თალასემიით დაავადებულებში იწვევდა მხოლოდ უმნიშვნელო გულისრევასა და დიარეას. ერთჯერადი დოზები 40 მგ/კგ ჯანმრთელებში კარგად გადაიტანებოდა.

ჭარბი დოზის მწვავე სიმპტომები შეიძლება იყოს: გულისრევა, ღებინება, თავის ტკივილი, დიარეა. ჭარბი დოზის  დროს საჭიროა ღებინების გამოწვევა ან კუჭის ამორეცხვა; თერაპია სიმპტომატურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ექსჯადისა და ალუმინშემცველი ანტაციდური პრეპარატების ერთდროული გამოყენება საკმარისად შესწავლილი არ არის. მიუხედავად იმისა, რომ დეფერასიროქსი ხასიათდება ალუმინისადმი შედარებით დაბალი სწრაფვით, ექსჯადის მიღება არ შეიძლება ალუმინის შემცველ პრეპარატებთან ერთად.

საკვებთან ერთად მიღებისას დეფერასიროქსის ბიოშეღწევადობის დონეები განსხვავებულია. ამიტომ ექსჯადი ინიშნება უზმოზე, ჭამამდე 30 წთ-ით ადრე, სასურველია ერთსა და იმავე დროს.

ექსჯადის ტაბლეტის გახსნა ფორთოხლის წვენში გავლენას არ ახდენს მის ბიოშეღწევადობაზე.

რეკომენდებული არ არის ექსჯადის ტაბლეტის გახსნა ვაშლის წვენში, ბიოშეღწევადობის შემცირების გამო.

ჯანმრთელ მოხალისეებთან დაფიქსირებული არ ყოფილა ექსჯადისა და დიგოქსინის რაიმე ურთიერთქმედებები.

ექსჯადისა და ვიტამინ C კომბინირებული მოქმედება დეტალურად შესწავლილი არ არის. ვიტამინ C მიღებას დოზით 200 მგ დღეში, რაიმე არასასურველი მოვლენა არ გამოუწვევია.

*შეუთავსებლობა: რეკომენდებული არ არის გაზიან სასმელებში ან რძეში გახსნა  ქაფის წარმოქმნის ან გახსნის შენელების გამო.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

ჭარბი დოზირება

ამჟამად ექსფორჯის ჭარბი დოზის მოქმედების შესწავლის გამოცდილება არ არსებობს. ვალსარტანის ჭარბი დოზის ძირითადი სიმპტომია, სავარაუდოდ, გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია თავბრუსხვევით.

ამლოდიპინის ჭარბმა დოზამ შეიძლება გამოიწვიოს მზარდი პერიფერიული ვაზოდილატაცია და, სავარაუდოდ, რეფლექტორული ტაქიკარდია.

არსებობს ცნობები მნიშვნელოვანი და პოტენციურად პროლონგირებული სისტემური ჰიპოტენზიის შესახებ, შოკისა და ფატალური შედეგითაც კი.

თუ პრეპარატი ჭარბით დოზით ახალი მიღებულია, საჭიროა ღებინების გამოწვევა ან კუჭის ამორეცხვა.

ამლოდიპინის შეწოვის პროცესს მნიშვნელოვნად ამცირებს გააქტივებული ნახშირის მიღება მაშინვე ან ამლოდიპინის მიღებიდან ორი საათის განმავლობაში.

ექსფორჯის ჭარბი დოზით გამოწვეული კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპოტენზია მოითხოვს გულ-სისიხლძარღვთა სისტემის აქტიურ მხარდაჭერას, მათ შორის გულისა და სასუნთქი  ფუნქციის ხშირ კონტროლს. აუცილებელია კიდურების ზემოთ აწევა, ცირკულირებადი სითხის მოცულობისა და შარდის კონტროლი. ძარღვოვანი ტონუსისა და არტერიული წნევის ასაწევად შეიძლება გამოყენებულ იქნას სისხლძარღვების შემავიწროვებელი პრეპარატი, თუ მისი გამოყენების უკუჩვენება არ არსებობს. არტერიული წნევის შემდეგი დაცემის შემთხვევაში, რაც განპირობებულია კალციუმის არხების ბლოკადით, შეიძლება მიზანშეწონილი იყოს კალციუმის გლუკონატის ინტრავენური  შეყვანა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ამლოდიპინი

ამლოდიპინით მონოთერაპიის შემთხვევაში არ დასტურდება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება შემდეგ პრეპარატებთან: თიაზიდური დიურეტიკები, ბეტა-ბლოკატორები, ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები, გახანგრძლივებული მოქმედების ნიტრატები, სუბლინგვალური ნიტროგლიცერინი, დიგოქსინი, ვარფარინი, ატორვასტინი, სილდენაფილი, მაალოქსი (ალუმინის ჰიდროოქსიდის გელი, მაგნიუმის ჰიდროოქსიდი, სიმეტიკონი), ცემიტიდინი, HПЗЗ, ანტიბიოტიკები, პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები.

ვალსარტანი

ვალსარტანით მონოთერაპიის შემთხვევაში არ დასტურდება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება შემდეგ პრეპარატებთან: ციმეტიდინი, ვარფარინი, ფუროსემიდი, დიგოქსინი, ატენოლოლი, ინდომეტაცინი, ჰიდროქლორთიაზიდი, ამლოდიპინი, გლიბენკლამიდი. კალიუმის დანამატებთან, კალიუმდამზოგავ დიურეტიკებთან, მარილების შემცველელებთან (რომლებიც კალიუმს შეიცავს), აგრეთვე კალიუმის დონის ამწევ სხვა პრეპარატებთან (ჰეპარინი და სხვ.) ერთად ვალსარტანის გამოყენება სიფრთხილეს მოითხოვს. აუცილებელია კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 4-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა – 18 თვე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

AMLODIPINE; VALSARTAN

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ამლოდიპინი + ვალსარტანი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ანგიოტენზინ II ინჰიბიტორთა კომბინირებული პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი …………………..   5 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 6.97 მგ)

ვალსარტანი ……………………   80 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი…………………..   5 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 6.97 მგ)

ვალსარტანი ………………….  160 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

ამლოდიპინი …………………   10 მგ

(ამლოდიპინის ბესილატის სახით 13.94 მგ)

ვალსარტანი……………………  160 მგ

დამხმარე ნითიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის უწყლო, კოლოიდური დიოქსიდი; პოლიეთილენგლიკოლი (მაკროგოლიი) 4000, ტალკი, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), რკინის წითელი ოქსიდი(E172).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ექსფორჯი შეიცავს ანტიჰიპერტენზიულ კომპონენტს არტერიული წნევის დამატებითი კონტროლის მექანიზმებით ესენციალური ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტებისათვის:

ამლოდიპინი განეკუთვნება კალციუმის ანტაგონისტთა კლასს, ხოლო ვალსარტანი – ანგიოტენზინ II ანტაგონისტთა კლასს. ამ ინგრედიენტების კომბინაციას აქვს ადიტიური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი, ის მეტად ამცირებს არტერიულ წნევას, ვიდრე თითოეული კომპონენტი ცალ-ცალკე.

ამლოდიპინი ახდენს გულისა და სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში კალციუმის იონების ტრანსმემბრანული შეღწევის ინჰიბირებას. ამლოდიპინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია პირდაპირი რელაქსაციური გავლენით სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე, რაც იწვევს პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წნევის შემცირებასა და, შესაბამისად არტერიული წნევის დაწევას. ექპსერიმენტული მონაცემებით დასტურდება, რომ ამლოდიპინის შეკავშირება ხდება სადიგიდროპირინო და არასადიგიდროპირინო კავშირის ადგილების მიხედვით. გულის კუნთისა და გლუვი კუნთების შეკუმშვის პროცესი დამოკიდებულია ამ უჯრედებში უჯრედგარეშე კალციუმის გატარებაზე სპეციფიკური იონური  არხებით.

ესენციალური ჰიპერტენზიით დაავადებული პაციენტის მიერ თერაპიული დოზის მიღებისას ამლოდიპინი იწვევს ვაზოდილატაციას, რასაც მოჰყვება არტერიული წნევის შემცირება დაწოლილ და დამჯდარ მდგომარეობაში. არტერიული წნევის ასეთ შემცირებას არ ახლავს გულის შეკუმშვის სიჩქარის ან პლაზმაში კატექოლამინების დონის არსებითი ცვლილება ხანგრძლივ დოზირების შემთხვევაში.

ახალგაზრდა და ასაკოვან პაციენტებთა შორის ეს ეფექტი კორელირებს პლაზმაში კონცენტრაციასთან.

ამლოდიპინით ნამკურნალები პაციენტების მოსვენებულ მდგომარებაში, აგრეთვე პარკუჭების ნორმალური ფუნქციის მქონე პირების დატვირთვის მდგომარეობაში გულის კუნთის ჰემოდინამიკის გაზომვამ მთლიანობაში გამოავლინა გულის ინდექსის უმნიშვნელო მომატება, dp/dt-ზე, მარცხენა პარკუჭის წნევასა და დიასტოლურ წნევაზე თუ მოცულობაზე არსებითი გავლენის გარეშე. ჰემოდინამიკური კვლევის დროს თერაპიული დოზის გამოყენებისას ამლოდიპინის უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი არც ინტაქტურ ცხოველებთან თუ ადამიანთან დადგენილა – ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად გამოყენების შემთხვევაშიც კი.

ჯანმრთელი ცხოველისა თუ ადამიანის შემთხვევაში ამლოდიპინი არ ცვლის წინაგულის სინუსური კვანძის ფუნქციას ან წინაგულის გამტარობას. კლინიკურ კვლევაში, სადაც ამლოდიპინი გამოიყენებოდა ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად პაციენტებთან ესენციალურ ჰიპერტენზიით ან სტენოკარდიით, ელექტროკარდიოგრამის ცვლილებას ადგილი არ ჰქონია.

აღინიშნა ამლოდიპინის დადებითი კლინიკური ეფექტი პაციენტებთან ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდიითა და ანგიოგრაფიულად დადასტურებული იშემიური დაავადებით.

ვალსატრანი არის ანგიონტენზინ II-ის რეცეპტორთა აქტიური და სპეციფიკური ანტაგონისტი; ის განკუთვნილია შიდა გამოყენებისათვის. ვალსარტანი ახდენს შერჩევით მოქმედებას AT₁, ქვეტიპის რეცეპტორებზე. ეს რეცეპტორები ნაკლებად გავრცელებულია და განაპირობებს ანგიოტენზინ II-ის ეფექტებს. ვალსარტანის მეშვეობით AT₁-რეცეპტორების ბლოკადის შედეგად ანგიოტენზინ II-ის მომატებულმა დონემ შეიძლება მოახდინოს თავისუფალი AT₂-რეცეპტორების სტიმულირება, რაც აბალანსებს AT₁-რეცეპტორების ეფექტს. ვალსარტანს არ გააჩნია AT₁-რეცეპტორების მიმართ აგონისტის რაიმე ნაწილობრივი აქტიურობა, მას გაცილებით უფრო დიდი (დაახლოებით 20000-ჯერ) ნათესაობა აქვს AT₁-რეცეპტორებთან, ვიდრე AT₂-რეცეპტორებთან.

ვალსარტანი არ თრგუნავს ანგიოგარდამქმნელ ფერმენტს, რომელიც აგრეთვე ცნობილია კინილაზა II-ის სახელწოდებით. ვალსარტანი ანგიოტენზინ I-ს ანგიოტენზინ II-ად გარდაქმნის და შლის ბრადიკინინს. შედეგად არ აღინიშნება ბრადიკინინით განპირობებული რაიმე სახის გვერდითი ეფექტი. კლინიკურ კვლევაში, სადაც ვალსარტანი შედარებული იყო ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორთან, მშრალი ხველის სიხშირე ვალსარტანით მკურნალობისას იყო გაცილებით უფრო ნაკლები (p

პრეპარატის დანიშვნა პაციენტებისათვის არტერიული ჰიპერტენზიით ამცირებს არტერიულ წნევას, პულსის სიხშირეზე გავლენის გარეშე.

პრეპარატის ერთჯერადი დოზის დანიშვნისას პაციენტთა უმრავლესობას ანტიჰიპერტენზიული აქტივობის დასაწყისი აღენიშნება დაახლოებით 2 საათის განმავლობაში, ხოლო არტერიული წნევის მაქსიმალური შემცირება მიიღწევა 4-6 საათში.

ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის ხანგრძლივობა 24 საათს აღემატება. პრეპარატის რეგულარული მიღების პირობებში მაქსიმალური ეფექტი მიღწევა როგორც წესი, 2-4 კვირის განმავლობაში; ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაში ხერხდება მიღწეული დონის შენარჩუნება. ვალსარტანის უეცარი მოხსნა არ იწვევს ჰიპერტენზიის განახლებას, არც სხვა გვერდით კლინიკურ მოვლენებს.

დადგენილი, რომ ვალსარტანი მნიშვნელოვნად ამცირებს ჰოსპიტალიზაციის დონეს პაციენტებისა ქრონიკული გულის უკმარობით (MYHA II-IV- კლასისა). უფრო მნიშვნელოვანი ეფექტი მიიღწევა იმ პაციენტებთან, რომლებსაც ანგიოგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები ან ბეტა-ბლოკატორები არ მიუღიათ. დადგენილია აგრეთვე, რომ ვალსარტანი ამცირებს გულ-სისხლძარღვოვან სიკვდილს. კლინიკურად სტაბილური პაციენტებისა მარცხენა პარკუჭის პათოლოგიით ან მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცითი მიოკარდის ინფარქტის შემდეგ.

ვალსარტანი/ამლოდიპინი

ორ პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში 1400 პაციენტზე მეტი იღებდა ექსფორჟს დღე-ღამეში ერთხელ. პრეპარატის ერთჯერადი დოზის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დაახლოებით 24 საათი გრძელდებოდა.

ექსფორჯი (ამლოდიპინის ბესილატ/ვალსარტანი) შესწავლილ იქნა ორ პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში, რომელშიც მონაწილეობდნენ პაციენტები ჰიპერტენზიითა და დიასტოლური წნევით (≥95mmHg და

მულტიცენტრულ, რანდომიზებულ, ორმაგ-ბრმა, აქტიურად კონტროლირებად კვლევაში პარალელურ ჯგუფებში არტერიული წნევის ნორმალიზაცია (გამოცდის დასრულებისას დიასტოლური წნევა იყო

მულტიცენტრულ, რანდომიზებულ, ორმაგ-ბრმა, აქტიურად კონტროლირებად კვლევაში პარალელურ ჯგუფებში არტერიული წნევის ნორმალიზაცია (გამოცდის დასრულებისას დიასტოლური წნევა იყო 

ექსფორჯი შესწავლილ იქნა აქტიურად კონტროლირებადი კვლევით, რომელშიც მონაწილეობდა 130 პაციენტი ესენციალური ჰიპერტენზიით, დიასტოლური წნევით ≥110 mmHg და

ორმა გრძელვადიანმა კვლევამ დაამტკიცა, რომ ექსფორჯის ეფექტი შენარჩუნდა ერთ წელზე დიდხანს. პრეპარატის უეცარ მოხსნას არტერიული წნევის სწრაფი მომატება ამ გამოუწვევია.

იმ პაციენტთა შორის, რომელთა არტერიული წნევა ადეკვატურად რეგულირდება ამლოდიპინით, მაგრამ მიუღებელი შეშუპებით, კომბინირებულმა თერაპიამ შეიძლება უზრუნველყოს არტერიული წნევის ანალოგიური კონტროლი და შეამციროს შეშუპება.

ფარმაკოკინეტიკა:

ამლოდიპინი

შეწოვა: ამლოდიპინის თერაპიული დოზის მიღებისას პლაზმაში მისი კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 6-12 საათში. გაანგარიშებული აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა 64-80%-ს შეადგენს, ამლოდიპინის ბიომისაწვდომობაზე არსებით გავლენას ახდენს საკვები.

განაწილება: განაწილების მოცულობა დაახლოებით 21 ლ/კგ შეადგენს. ამლოდიპინის in vitro კვლევამ დაამტკიცა, რომ ესენციალური ჰიპერტენზიის შემთხვევაში ცირკულირებადი პრეპარატის დაახლოებით 97,5% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია: ამლოდიპინი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზებას (დაახლოებით 90%) ღვიძლში – არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე.

გამოყოფა: პლაზმიდან ამლოდიპინის გამოყოფა ორი გზით მიმდინარეობს, გამოყოფის ნახევარპერიოდი დაახლოებით 30-50 საათს შეადგენს. გაწონასწორებული დონე პლაზმაში მიიღწევა 7-8 დღის განმავლობაში მუდმივი გამოყენებისას. საწყისი ამლოდიპინის 10% და ამლოდიპინის მეტაბოლიტების 60% გამოიყოფა შარდთან ერთად.

ვალსარტანი

შეწოვა: პრეპარატის მიღებისას პლაზმაში ვალსარტანის კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა 2-4 საათში. აბსოლუტური ბიომისაწვდომობის საშუალო მაჩვენებელი 24%-ს შეადგენს. ვალსარტანის ფარმაკოლოგიური მრუდი დაღმავალი მულტიექსპოტენციური ხასიათისაა (ნახევარგამოყოფის დრო T1/2α 1ერთ საათზე ნაკლებია, ხოლო T1/2 β დაახლოებით 9 საათს შეადგენს).

საკვები ამცირებს ვალსარტანის ექსპოზიციას (როგორც ნაჩვენებია, AUC-ს მიხედვით; კონცენტრაცია პლაზმაში – დრო) დაახლოებით 40%-ით, ხოლო პლაზმაში კონცენტრაციის (C_max) პიკს – 50%-ით, თუმცა ვალსარტანის გამოყენებიდან 8 საათის შემდეგ ვალსარტანის კონცენტრაცია პლაზმაში ორივე შემთხვევაში (პრეპარატის მიღება უზმოზე და ჭამის შემდეგ) ერთნაირია. AUC-ს შემცირებას თერაპიული ეფქეტის კლინიკურად მნიშვნელოვანი დაქვეითება არ ახლავს, ამიტომ პრეპარატის მიღება შეიძლება როგორც უზმოზე, ისე ჭამის შემდეგ.

განაწილება: ვალსარტანის განაწილების გაწონასწორებული მოცულობა დაახლოებით 21 ლიტრს შეადგენს, რაც მიუთითებს იმაზე, რომ ვალსარტანი ქსოვილებში თანაბრად არ ნაწილდება. ვალსარტანი მყარად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (97.5%), უმთავრესად შრატის ალბუმინს.

ბიოტრანსფორმაცია: ვალსარტანი მნიშვნელოვან ტრანსფორმაციას არ განიცდის, ვინაიდან მეტაბოლიტად გარდაიქმნება დოზის მხოლოდ 20%. პლაზმაში იდენტიფიცირებულია ფარმაკოლოგიურად არააქტიური ჰიდროქსიმეტაბოლიტის დაბალი კონცენტრაცია (ვალსარტანის AUC-ს 10%-ზე ნაკლები).

გამოყოფა: ვალსარტანის გამოყოფა ხდება, ძირითადად, შეუცვლელი სახით, განავალთან (დოზის დაახლოებით 83%) და შარდთან (დოზის დაახლოებით 13%) ერთად. ინტრავენული შეყვანის შემდეგ პლაზმაში ვალსარტანის კლირენსი დაახლოებით 2 ლ/სთ შეადგენს, ხოლო რენალური კლირენსი – დაახლოებით 0,62ლ/სთ (საერთო კლირენსის დაახლოებით 30%). ვალსატანის ნახევარგამოყოფის პერიოდი 6 საათს შეადგენს.

ვალსარტანი/ამლოდიპინი

ექსფორჯის პერორალური მიღების შემდეგ ამლოდიპინისა და ვალსარტანის კონცენტრაციის პიკი პლაზმაში მიიღწევა შესაბამისად 3 და 6 – 8 საათში. ექსფორჟის შეწოვის სიჩქარე და დონე ამლოდიპინისა და ვალსარტანის ბიომისაწვდომობის ექვივალენტურია.

პაციენტთა დახასიათება

თირკმელების უკმარობა: თირკმელების ფუნქციის დარღვევა ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე არსებით გავლენას არ ახდენს. რეალური კორელაცია თირკმელების ფუნქციის მდგომარეობასა (იზომება კრეატინინის კლირენსით) და ექსპოზიციას (განისაზღვრება AUC-ს მიხედვით) შორის არ აღინიშნება. ამიტომ პაციენტს თირკმელების ფუნქციის სუსტი და ზომიერი დარღვევით ენიშნება ვალსარტანის ჩვეულებრივი საწყისი დოზა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ღვიძლის უკმარობის შემთხვევაში ამლოდიპინის კლირენსი მცირდება, რაც იწვევს AUC-ს მომატებას დაახლოებით 40-60%-ით. ღვიძლის სუსტი და ზომიერი ქრონიკული დაავადების შემთხვევაში ვალსარტანის ექსპოზიცია (განსაზღვრული AUC-ს მიხედვით) 2-ჯერ აღემატება ჯანმრთელ მოხალისეთა (შეირჩნენ ასაკის, სქესის და სხეულის მასის მიხედვით) ანალოგიურ მაჩვენებელს. ამიტომ ღვიძლის დაავადების შემთხვევაში პრეპარატის გამოყენება სიფრთხილეს მოითხოვს.

ჩვენებები:

• ესენციური ჰიპერტენზია – იმ პაციენტთა შემთხვევაში, რომელთა სისხლის წნევის რეგულირება მონოპრეპარატით ვერ ხერხდება.

მიღების წესი და დოზირება:

თუ პაციენტის არტერიული წნევის სათანადოდ რეგულირება ამლოდიპინის ან ვალსარტანის მონოთერაპიით ვერ ხერხდება, შეიძლება მისი გადაყვანა კომბინირებულ თერაპიაზე პრეპარატ ექსფორჯით. რეკომდებული დოზა – 1 ტაბლეტი დღე-ღამეში. ექსფორჯის მიღებისას რეკომენდებულია წყლის დაყოლება.

ექსფორჯზე გადაყვანა შეიძლება აგრეთვე იმ პაციენტების, რომლებიც იღებენ ამლოდიპინსა და ვალსარტანს ცალ-ცალკე, ვინაიდან ექსფორჯი ორივე კომპონენტის ანალოგიურ დოზებს შეიცავს.

ხანდაზმული პაციენტებისათვის რეკომენდებულია ჩვეულებრივი დოზირების სქემები. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არის 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 5 მგ/80 მგ, ან 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 5 მგ/160 მგ, ან და 1 ტაბლეტი ექსფორჯი 10 მგ/160 მგ (შემადგენლობის მიხედვით 10 მგ ამლოდიპინი და 320 მგ ვალსარტანი).

ბავშვები: 18 წლამდე ბავშვების ამ პრეპარატით მკურნალობის კვლევა არ ჩატარებულა. ამიტომ უფრო სრული ინფორმაციის მიღებამდე რეკომენდებული არ არის ექსფორჯის გამოყენება ბავშვების სამკურნალოდ.

გვერდითი მოვლენები:

ქვემოთ აღწერილი გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირებულია ორგანოების, სისტემების და წარმოქმნის სიხშირის მიხედვით. ამასთანავე, ყველაზე გავრცელებული რეაქცია მითითებულია პირველ რიგში. გვერდითი რეაქციის წარმოქმნის სიხშირის კლასიფიკაცია არის შემდეგი: ძალიან გავრცელებული (≥1/10); გავრცელებული (>1/100, ≤1/10); გაუვრცელებელი (>1/1000, ≤1/100); ნაკლებად გავრცელებული (>1/10000 ≤1/1000). ძალიან ნაკლებადგავრცელებული (

თითოეულ ქვეჯგუფში გვერდითი რეაქციები მოცემულია სერიოზულობის ზრდის მიხედვით.

ინფექციები: გავრცელებული – ნაზოფარინგიტი, გრიპისმაგვარი სიმპტომები.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული – მხედველობის დარღვევა.

ფსიქიკის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული – აღგზნებულობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: გავრცელებული – თავის ტკივილი; არაგავრცელებული – თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზია.

სმენის ორგანოსა და ლაბირინთის მხრივ: არაგავრცელებული – თავბრუსხვევა; ნაკლებად გავრცელებული – ხმაური ყურებში.

გულის მხრივ: არაგავრცელებული – ტაქიკარდია, გულისცემის აჩქარება; ნაკლებად გავრცელებული – გულისწასვლა.

სისხლძარღვების მხრივ: არაგავრცელებული – ორთოსტატული ჰიპოტენზია; ნაკლებად გავრცელებული – არტერიული ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: არაგავრცელებული – ხველა, ტკივილი ყელსა და ხახაში.

გასტროინტესტინალური დარღვევები: არაგავრცელებული – აბდომინალური ტკივილი, შეკრულობა, ფაღარათი, გულისრევა, სიმშრალე პირის ღრუში.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არაგავრცელებული – გამონაყარი, ერითემა; ნაკლებად გავრცელებული – გაძლიერებული ოფლიანობა, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ეკზანთემა.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: არაგავრცელებული – სახსრების შესიება, ტკივილი წელის მიდამოებში, ართრალგია; ნაკლებად გავრცელებული – კუნთების გაკავება, სიმძიმის შეგრძნება.

თირკმელებისა და შარდსადენი სისტემის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული – ხშირი შარდვა, მომატებული შარდვა, შარდოვანა აზოტის მომატება.

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: ნაკლებად გავრცელებული – ერექციის დარღვევა.

სხვა: ნაკლებად გავრცელებული – შეშუპება, სახის შეშუპება, ქვედა კიდურების შეშუპება, დაღლილობა, “ალები“, ასთენია.

დამატებითი ინფორმაცია კომპონენტების შესახებ: ექსფორჯმა შეიძლება გამოიწვიოს მისი ერთ-ერთი კომპონენტისათვის დამახასიათებელი გვერდითი რეაქცია იმ შემთხვევაშიც კი, თუ კლინიკური გამოცდისას ასეთი რეაქცია არ დადასტურდება.

ამლოდიპინი

კლინიკური გამოცდისას ამლოდიპინით მონოთერაპიის შემთხვევაში და აღინიშნა ქვემოთ ჩამოთვლილი დამატებით გვერდითი რეაქცია, შესასწავლ პრეპარატთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირის მიუხედავად: ყველაზე ხშირად აღინიშნა ისეთი გვერდითი რეაქცია, როგორიცაა ღებინება. შედარებით ნაკლებად გავრცელებული გვერდითი რეაქციები: ალოპეა, კუჭში გასვლის დარღვევა, დისპეპსია, ქოშინი, რინიტი, გასტრიტი, ღრძილების ჰიპერპლაზია, გინეკომასტია, ჰიპერგლიკემია, იმპოტენცია, შარდის სიხშირის მომატება, ლეიკოპენია, დისკომფორტი, გუნება-განწყობილების შეცვლა, პერიფერიული ნეიროპათია, პანკრეატინი, ჰეპატიტი, თრომბოციტოპენია, ვასკულიტი, ანგიონევროზული შეშუპება, ერითემა და ფილტვების შეშუპება.

ვალსარტანი

კლინიკური გამოცდისას ვალსარტანით მონოთერაპიის შემთხვევაში აღინიშნა ქვემოთ ჩამოთვლილი დამატებითი გვერდითი რეაქციები, შესასწავლ პრეპარატთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირის მიუხედავად: ვირუსული ინფექცია, ზედა სასუნთი გზების ინფექცია, სინუსიტი, რინიტი, ნეიროპენია, უძილობა, სისხლში კრეატინის დონის მომატება, შარდოვანას აზოტის მომატება.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან სხვა რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ;

*ორსულობა; ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ანგიოტენზინ II ანტაგონისტების მოქმედების მექანიზმის გათვალისწინებით ნაყოფისათვის რისკი გამორიცხული არ არის. არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ ორსული  ქალის მიერ ორსულობის II და III ტრიმესტრში ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების (პრეპარატების სპეციფიკური კლასი, რომელიც მოქმედებს რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე) გამოყენებამ შეიძლება განაპირობოს ნაყოფის დაზიანება და დაღუპვა. გარდა ამისა,

არსებული რეტროსპექტიული მონაცემების თანახმად, ორსულობის II ტრიმესტრში ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორების გამოყენებას უკავშირებენ ნაყოფის თანდაყოლილი დეფექტების განვითარების პოტენციურ რისკს.

არსებობს ცნობები იმის შესახებ, რომ ორსული ქალის მიერ ვალსარტანის მიღებისას აღინიშნა სპონტანური მუცლის მოწყვეტა, წყლების ნაკლებობა და ახალშობილის თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე მოქმედი ნებისმიერი პრეპარატის მსგავსად, ექსფორჯი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, აგრეთვე იმ შემთხვევაში, თუ ქალი დაორსულებას დაგეგმავს.

რენინგ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემაზე მოქმედი ნებისმიერი პრეპარატის გამოწერისას ექიმმა უნდა გააფრთხილოს ქალი (თუ იგი დაორსულებას გეგმავს) ახალშობილისათვის პოტენციური რისკის შესახებ ამ პრეპარატების მიღებისას. თერაპიის პროცესში ორსულობის დადასტურებისას აუცილებელია ექსფორჯის დაუყოვნებლივ მოხსნა.

ცნობილი არ არის, აღწევს თუ არა ვალსარტანი და ამლოდიპინი დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებული არ არის. იმ შემთხვევაში, თუ პრეპარატით თერაპია აუცილებელია, საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პაციენტები ორგანიზმში ნატრიუმისა და/ან ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის დეფიციტით: არაგართულებული არტერიული ჰიპერტეზიის მქონე პაციენტთა შორის აღინიშნა ჭარბი ჰოპოტენზია. აქტივირებული რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონ სისტემის (ნატრიუმის დაქვეითებული შემცველობით და/ან მოცულობით, დიურეტიკების დიდი დოზების გამოყენების ფონზე) მქონე იმ პაციენტებს, შეიძლება განვითარდეს სიმპტომატური ჰიპოტენზია. ექსფორჯის გამოყენებამდე რეკომენდებულია ამ მდგომარეობის კორექცია ან გულდასმითი სამედიცინო დაკვირვება თერაპიის დასაწყისში.

ექსფორჯის გამოყენების შემთხვევაში ჰიპოტენზიის წარმოქმნისასა საჭიროა პაციენტის ზურგზე დაწვენა და ფიზიოლოგიური ხსნარის შიდა ინფუზიის ჩატარება. მკურნალობა გრძელდება არტერიული წნევის სტაბილიზაციამდე.

ჰიპერკალიემია: სიფრთხილეს მოითხოვს პრეპარატის გამოყენება კალიუმის დანამატებებთან, კალიუმდამზოგავ დიურეტიკებთან, მარილების შემცველებთან (რომლებიც კალიუმს შეიცავს) აგრეთვე კალიუმის დონის ამწევ სხვა პრეპარატებთან (ჰეპარინი და სხვ). ერთად. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა კალიუმის დონის ხშირი კონტროლი.

ბეტა-ბლოკატორების მოხსნა: ამლოდიპინი ბეტა-ბლოკატორი არ არის, ამიტომ ის არ უზრუნველყოფს დაცვას ბეტა-ბლლკატორების უეცარი მოხსნისას. შესაბამისად, საჭიროა ბეტა-ბლოკატორების დოზის ნელ-ნელა შემცირება.

თირკმელების არტერიის სტენოზი: ცალხრივი ან ორმხრივი თირკმელების არტერიის სტენოზის შემთხვევაში ექსფორჯის უსაფრთხო გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

თირკმელის ტრანსპლანტაცია გადატანილ პაციენტთა შორის ექსფორჯის უსაფრთხო გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ვალსარტანის გამოყვანა ხდება, უმთავრესად, უცვლელი სახით ნაღველთან ერთად, მაშინ როცა ამლოდიპინი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში. აუცილებელია განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა ექსფორჯის გამოყენებისას ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ან ნაღვლის ბუშტის ობსტრუქციული დარღვეების მქონე პაციენტთა შემთხვევაში.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა: თირკმელების ფუნქციის სუსტი და ზომიერი დარღვევის შემთხვევაში ექსფორჯის დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის. თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევის (კრეატინის კლირენსი 10 მლ/წთ-ზე ნაკლები) ექსფორჯის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს, ამიტომ საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის გამოჩენა.

აორტის და მიტრალური სარქველის სტენოზი, ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიოპათია: სხვა ვაზოდილატატორებით მკურნალობის მსგავსად, განსაკუთრებულ სიფრთხილეს საჭიროებენ ის პაციენტები, ვისაც დაუდასტურდა აორტის სტენოზი თუ მიტრალური სარქველის სტენოზი ან ობსტრუქციული ჰიპერტროფიული კარდიოპათია. აუცილებელია პრეპარატის ფრთხილად გამოყენება არასტაბილური სტენოკარდიის შემთხვევაშიც.

ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვისას რეაქციის სისწრაფეზე ზემოქმედების უნარი: ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვისას რეაქციის სისწრაფეზე პრეპარატის ზემოქმედების კვლევა არ ჩატარებულა. მაგრამ პაციენტმა, რომელსაც პრეპარატის მიღების შემდეგ გაუჩნდება თავბრუსხვევა ან სისუსტის შეგრძნება, თავი უნდა შეიკავოს ავტოტრანსპორტის თუ პოტენციურად საშიში მექანიზმის მართვისაგან.

გაგრძელება

შემადგენლობა:

პრეპარატის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების მელოქსიკამის 7,5მგ-ს. (meloxicam)

კლინიკო–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

მელოქსიკამი წარმოადგენს ენოლის მჟავას წარმოებულ ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებას, რომელსაც ახასიათებს გამოხატული ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი მოქმედება.

პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზა-2-ს ინჰიბირებით, რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს. მელოქსიკამის ულცეროგენული და ანთების საწინააღმდეგო დოზებით ჩატარებულმა კვლევამ ართრიტით დაავადებულ ვირთაგვებზე გამოავლინა მისი სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატებთან შედარებით უფრო ფართო თერაპიული სიგანე.

პრეპარატის უსაფრთხოება განპირობებულია მისი შერჩევითი მოქმედებით ცოგ-2-ზე.

In vitro კვლევები ჩატარდა განსხვავებული სისტემის უჯრედებზე; ერთის მხრივ ცხოველურ მაკროფაგებსა და აორტის ენდოთელიუმის უჯრედებზე (ცოგ-1-ზე მოქმედების გამოსავლენად), მეორეს მხრივ თაგვის მაკროფაგებზე (ცოგ-2-ზე მოქმედების გამოსავლენად). ამ კვლევებმა გამოავლინა მისი სელექტიური აქტივობა ცოგ-2-ის მიმართ. პრეპარატის ამ თვისებიდან გამომდინარე მცირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ ისეთი გვერდითი მოვლენების ინტენსივობა, როგორიცაა პერფორაცია, წყლულები და სისხლდენა წყლულიდან.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღების დროს მელოქსიკამი კარგად შეიწოვება (89%). საკვების მიღება არ მოქმედებს მისი აბსორბციის ხარისხზე. პერორალური დოზის ზრდასთან ერთად 7,5მგ-დან 15მგ-მდე პროპორციულად იზრდება მისი კონცენტრაცია პლაზმაში. წონასწორული მდგომარეობა მიიღწევა 3-5 დღეში. პრეპარატის ხანგრძლივი მიღება (ერთ წელიწადზე მეტი) არ იწვევს მისი კონცენტრაციის მომატებას მიღწეულ წონასწორულ კონცენტრაციასთან შედარებით. სისხლის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 99%-ს. პლაზმაში საშუალო კონცენტრაციის დონე მერყეობს მინიმალური 0,4მკგ/მლ-დან მაქსიმალურ 1,0მკგ/მლ-მდე დღეში 7,5მგ დოზის მიღებისას. 15მგ-ს მიღების დროს შესაბამისად 0,8მკგ/მლ-დან 2,0მკგ/მლ-მდე.

მელოქსიკამი კარგად აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია პლაზმური კონცენტრაციის 50%-ს შეადგენს. პრეპარატი თითქმის ბოლომდე მეტაბოლიზდება. მისი 5%-ზე ნაკლები უცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან ერთად, ხოლო შარდთან ერთად ელიმინირდება პრეპარატის უმნიშვნელო რაოდენობა. მეტაბოლიტების 50% გამოიყოფა შარდთან, დანარჩენი 50% – განავალთან ერთად. მელოქსიკამის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 20 საათს.

ღვიძლის უკმარისობა პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკურ მაჩვენებლებზე არ მოქმედებს. პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 8 მლ/წთ, მოხუცებში ეს სიდიდე უფრო მცირეა.

განაწილების მოცულობა შეადგენს 11ლ-ს. ეს მაჩვენებელი სხვადასხვა პაციენტებში მერყეობს 30-40%-მდე.

ჩვენებები:

უკუჩვენებები:

მელოქსიკამის ან სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

პრეპარატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აცეტილსალიცილის მჟავას და ანთების საწინააღმდეგო სხვა  არასტეროიდული საშუალებების მიღების შემდეგ უვითარდებათ ბრონქოსპაზმი, პოლიპები, სისხლძარღვოვანი შეშუპება ან ურტიკარია.

პრეპარატი უკუნაჩვენებებია აგრეთვე ქვემოთმოცემულ შემთხვევებში:

-პეპტიური წყლული აქტიურ ფაზაში;

-ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;

-თირკმელების უკმარისობა დიალიზის ჩატარების გარეშე;

-15 წლამდე ასაკის ბავშვები;

უსაფრთხოების ზომები:

ისევე როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ პაციენტებს ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის დაავადებებით; აგრეთვე პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს. პეპტიური წყლულის ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის დაწყებისას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იწვევენ პროსტაგლანდინების ინჰიბირებას, რომლებიც მონაწილეობას იღებენ თირკმელების სისხლით მომარაგების პროცესში. მელოქსიკამის გამოყენებამ პაციენტებში თირკმელების სისხლით მომარაგების და ცირკულაციაში მყოფი სისხლის მოცულობის დარღვევებით შესაძლებელია გამოიწვიოს თირკმელების უკმარისობის განვითარება, თუმცა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებებით მკურნალობის შეწყვეტისას თირკმელების ფუნქცია საწყისს მდგომარეობას უბრუნდება.

მსგავსი რეაქციების განვითარების რისკი უფრო მაღალია პაციენტებში დეჰიდრატაციის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, ღვიძლის ციროზის, ნეფროზული სინდრომის და თირკმელების მძიმე დაავადებების, დიურეზული საშუალებების მიღების, აგრეთვე ოპერაციის შემდგომი ჰიპოვოლემიის დროს. ამ დროს მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია აღნიშნული პაციენტების თირკმელების ფუნქციის და დიურეზის სისტემატიური მონიტორინგი.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იშვიათად იწვევენ ინტერსტიციულ ნეფრიტს, გლომერულონეფრიტს, თირკმლის ტვინოვანი ნივთიერების ნეკროზს ან ნეფროზულ სინდრომს. თირკმელების უკმარისობის ბოლო სტადიით, ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში მელოქსიკამის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5მგ-ს. პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით >25მლ/წთ დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ზოგჯერ ადგილი აქვს ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის ან სხვა მაჩვენებლის მომატებას. ამ შემთხვევებში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა და საკონტროლო ლაბორატორიული გამოკვლევების ჩატარება. კლინიკურად ღვიძლის არაპროგრესირებადი ციროზის დროს პრეპარატის დოზის შემცირება საჭირო არ არის. მკურნალობის დროს, ცნს-ის მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება ეკრძალებათ ავტოტრანსპორტის მძღოლებს და იმ პირებს, რომელთა მუშაობა მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

ორსულობა და ლაქტაცია:

მიუხედავად იმისა, რომ პრეკლინიკურ კვლევებში პრეპარატის ტერატოგენული ეფექტი არ არის აღწერილი, ორსულებსა და მეძუძურ ქალებში მისი გამოყენება არ არის მიზანშეწონილი.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

პაციენტების 1%-ზე მეტს აღენიშნება: დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა; პაციენტების 0,1-1%-ს- ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების გარდამავალი ცვლილებები (ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის მაჩვენებლების მომატება), ბოყინი, ეზოფაგიტი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, კუჭიდან და ნაწლავებიდან ფარული და ხილული სისხლდენები; პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს კოლიტი;

სისხლის სურათის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს – ანემია, პაციენტების 0,1-1%-ს – პერიფერიული სისხლის სურათის ცვლილებები, მათ შორის ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია. მიელოტოქსიკური პრეპარატების, კერძოდ მეტოტრექსატის ერთდროული დანიშვნა იწვევს ციტოპენიას.

კანის და ლორწოვანი გარსების მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს აღენიშნება ქავილი, კანზე გამონაყარი; პაციენტების 0,1-1%-ს – სტომატიტი, ჭინჭრის ციება, პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს – ფოტოსენსიბილიზაცია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე ნაკლებს აღენიშნებათ ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევები.

ცნს–ის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს თავის ტკივილი, პაციენტების 0,1-1%-ს თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევა.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პაციენტების 1%-ზე მეტს შეშუპება, პაციენტების 0,1-1%-ს არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, ჰიპერემია.

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: პაციენტების 0,1-1%-ს თირკმელების ფუნქციის ცვლილებები (კრეატინინის და/ან სისხლის შარდოვანას მაჩვენებლების).

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:

მელოქსიკამის და აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ერთდროული გამოყენება რეკომენდებული არ არის, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენისა და წყლულის შესაძლო განვითარების გამო.

არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებთან, ციკლოპიდინთან, ჰეპარინთან, თრომბოლიზურ საშუალებებთან კომბინაცია ზრდის სისხლდენის რისკს. თუ ასეთი მკურნალობა მაინც აუცილებელია, საჭიროა ანტიკოაგულანტების ეფექტის მუდმივი კონტროლი.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები ლითიუმთან კომბინაციით იწვევენ ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის პლაზმაში.

ანთების საწინააღმდეგო სხვა  არასტეროიდული საშუალებების მსგავსად მელოქსიკამი აძლიერებს მეტოტრექსატის ტოქსიკურ ეფექტს ჰემოპოეზზე. ამ შემთხვევაში აუცილებელია სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი.

მელოქსიკამისა და საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივების კომბინაციით ქვეითდება ამ უკანასკნელთა მოქმედების ეფექტი.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები იწვევენ დიურეზული საშუალებების მოქმედების შესუსტებას. დეჰიდრატირებულ პაციენტებში მოსალოდნელია თირკმელების მწვავე უკმარისობის განვითარება, ამიტომ მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა თირკმელების ფუნქციის გამოკვლევა.

მელოქსიკამის და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების (ბეტა-ბლოკერები, აგფ-ინჰიბიტორები, ვაზოდილატატორები, დიურეზული საშუალებები) ერთდროულად დანიშვნისას, მელოქსიკამის მიერ პროსტაგლანდინ- ვაზოდილატატორების ბლოკირებით ქვეითდება ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების ეფექტი.

ქოლესტირამინი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში უკავშირდება მელოქსიკამს, რაც იწვევს ორგანიზმიდან მისი გამოყოფის პროცესის დაჩქარებას.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების და ციკლოსპორინის ერთად მიღების დროს შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ნეფროტოქსიურობის გაძლიერება. აქედან გამომდინარე მკურნალობის პროცესში საჭიროა თირკმელების ფუნქციის პერიოდული კონტროლი.

მელოქსიკამის ანტაციდებთან, ციმეტიდინთან, დიგოქსინთან ან ფუროსემიდთან კომბინაციისას მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებას ადგილი არა აქვს.

მხედველობაში უნდა ვიქონიოთ ანტიდიაბეტურ პერორალურ პრეპარატებთან შესაძლო ურთიერთქმედება.

დოზირება და მიღების წესი:

რევმატოიდული ართრიტი: რეკომენდებული დოზაა 15 მგ ერთხელ დღეში. მნიშვნელოვანი თერაპიული ეფექტის მიღწევისას შესაძლებელია დოზის შემცირება 7,5 მგ-მდე.

ოსტეოართრიტი: რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ ერთხელ დღეში აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 15 მგ-მდე.

არასასურველი ეფექტების განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 7,5 მგ-ს.

თირკმელების მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ-ს.

პრეპარატის მაქსიმალური დოზა შეადგენს 15 მგ-ს.

ვინაიდან ბავშვებში პრეპარატის დოზა დადგენილი არ არის, იგი ენიშნებათ მხოლოდ მოზრდილებს.

ტაბლეტებს იღებენ ჭამის დროს წყალთან ან სხვა სითხესთან ერთად.

ჭარბი დოზირების მკურნალობა:

მელოქსიკამის მიმართ სპეციფიკური ანტოდოტი არ არსებობს. ამ დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომატური მკურნალობა. დადგენილია, რომ ქოლესტირამინი აჩქარებს ორგანიზმიდან მელოქსიკამის გამოყოფის პროცესს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 30°C- მდე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

სხვა ფორმები:

ექსისტენი – სანოველი ფორტე 15 მგ, 10, 20 და 30 ტაბლეტი.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით

პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას.