საერთაშორისო დასახელება:

ETOPOSIDE

მწარმოებელი: EBEWE

მოქმედი ნივთიერება: ეტოპოზიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო  მცენარეული საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კონცენტრატი საინფუზიო ხსნარისა და შიგნით მისაღები ხსნარის მოსამზადებლად:

ფლაკონში 2.5 მლ, შეფუთვაში 1 ც.

1 მლ 1 ფლ.

ეტოპოზიდი .................................. 20 მგ 50 მგ

კონცენტრატი საინფუზიო ხსნარისა და შიგნით მისაღები ხსნარის მოსამზადებლად:

ფლაკონში 5 მლ, შეფუთვაში 1 ც.

1 მლ 1 ფლ.

ეტოპოზიდი  ..............................  20 მგ 100 მგ

ვრცლად ეტოპოზიდი

საერთაშორისო დასახელება:

ETOPOSIDE

მწარმოებელი: PFIZER,ავსტრალია

მოქმედი ნივთიერება: ეტოპოზიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ფლაკონში 5 მლ, შეფუთვაში 1 და 10 ც.

1 მლ

ეტოპოზიდი .......................... 100 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მაკროგოლი 300, პოლისორბატი 80, ლიმონმჟავა, ეთანოლი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს პოდოფილოტოქსინის წარმოებულ სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალებას, რომლის ციტოტოქსიკური მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია დნმ-ზე ზემოქმედებით.

ეტოპოზიდი სპეციფიკურად მოქმედებს მიტოზური ციკლის ფაზებზე და აბლოკირებს GT ფაზას და გვიან S-ფაზას. ეტოპოზიდი არ აინჰიბირებს მიკრომილაკების "შეკრებას". მაღალი კონცენტრაციის დროს (10 მკგ/და ზევით) პრეპარატი მიტოზის დასაწყისში იწვევს უჯრედის ლიზისს. დაბალ კონცენტრაციებში (0.3-10 მკგ/მლ) თრგუნავს უჯრედთა შეღწევას პროფაზაში.

ფარმაკოკინეტიკა:

ვენაში შეყვანის შემდეგ ეტოპოზიდის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში და მრუდი "კონცენტრაცია-დრო" ხასიათდება მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური მერყეობით.

პლაზმის ცილებთან მისი კავშირი შეადგენს დაახლოებით 90%-ს (10 მკგ/მლ კონცენტრაციის დროს). განაწილების მოცულობა წონასწორული კონცენტრაციის მიღწევის შემდეგ ვარირებს 7-დან 17 ლ/კვ.მ მოზრდილებში და 5-დან 10 ლ/კვ.მ. - ბავშვებში, პრეპარატი აღწევს პლევრის სითხეში, ნერწყვში, ღვიძლის ქსოვილში მიომეტრიუმში, ტვინის ქსოვილში (მათ შორის სიმსივნურში). მონაცემები პრეპარატის დედის რძეში შეღწევის შესახებ არ არსებობს. იგი გაივლის პლაცენტურ და ჰემატოენცეფალურ ბარიერებს. ზურგის ტვინის სითხეში აღინიშნება პრეპარატის პლაზმაში არსებული კონცენტრაციის 5%. არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ ეტოპოზიდი ტვინის სიმსივნურ ქსოვილში უფრო სწრაფად აღწევს, ვიდრე ჯანმრთელ ქსოვილში. ასევე დადგენილია, რომ ეტოპოზიდის კონცენტრაცია ფილტვების ჯანმრთელ ქსოვილში უფრო მეტია, ვიდრე ფილტვების მეტასტაზებში, ხოლო მისი დონე მიომეტრიუმის პირველად სიმსივნეებში, მოიმეტრიუმის ჯანმრთელ ქსოვილში არსებული დონის თანაბარია. პრეპარატი აქტიურად მეტაბოლიზდება ორგანიზმში.

პრეპარატის ვენაში შეყვანის შემდეგ მისი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები აღიწერება ორფაზიანი მოდელით. ამავე დროს, ზოგიერთი მონაცემების მიხედვით შესაძლებელია მესამე გახანგრძლივებული ფაზის არსებობაც. თირკმელებსა და ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე მოზრდილებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საწყის ფაზაში შეადგენს 0.6-2 სთ-ს, ხოლო ტერმინალურ ფაზაში 5.3-10.8 საათს. თირკმელებისა და ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე ბავშვებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საწყის ფაზაში შეადგენს 0.6-1.4 სთ-ს, ხოლო ტერმინალურ ფაზაში 3-5.8 საათს. პრეპარატის დაახლოებით 40-60% გამოიყოფა უცვლელად და მეტაბოლიტების სახით შარდით 48-72 სთ-ის განმავლობაში, ხოლო 2-16%-ზე ნაკლები - ფეკალიებით 72 სთ-ის განმავლობაში.

ჩვენებები:

• ფილტვების წვრილ უჯრედული კიბო;
• მწვავე მიელობლასტური ლეიკოზი;
• ლიმფოგრანულემატოზი;
• არახოჯკინის ლიმფომები.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში პრეპარატი შეჰყავთ დღეში 50-60 მგ/კვ.მ სხეულის ზედაპირზე, 5 დღის განმავლობაში, შემდგომი შესვენებით 2-3 კვირის განმავლობაში. განმეორებითი დოზის შეყვანა რეკომენდებულია მხოლოდ პერიფერიული  სისხლის სურათის ნორმალიზების შემდეგ. პრეპარატის საერთო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 400 მგ/კვ.მ.

ხსნარის მომზადების და შეყვანის წესი: ეტოპოზიდს უმატებენ 250 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარს ან 5% გლუკოზის ხსნარს. მიღებული კონცენტრაცია არ უნდა აჭარბებდეს 0.4 მგ/მლ, წინააღმდეგ შემთხვევაში შესაძლებელია ნალექის წარმოშობა. ინფუზიის ხანგრძლივობა არ უნდა იყოს 30 წთ-ზე ნაკლები. თავიდან უნდა იქნას აცილებული ბუფერულ წყალ-ხსნართან კონტაქტი-8-ზე მეტი pH-ით.

გვერდითი მოვლენები:

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია (გრანულოციტების რაოდენობის მაქსიმალური დაქვეითება აღინიშნება 7-14 დღეს, რომელიც აღდგება 20-22-ე დღეს), ანემია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება; იშვიათად ეპიგასტრალურ მიდამოში ტკივილი, ანორექსია, დიარეა. არსებობს მონაცემები სტომატიტის წარმოშობის შესახებ; შესაძლებელია ბილირუბინის დონის, ასპარაგინტრანსფერაზისა და ტუტე ფსოფატაზას აქტივობის მომატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: პერიფერიული ნეიროპათია.

გულ-სისხლმძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტონია; არსებობს ცალკეული შემთხვევები მიოკარდიუმის ინფარქტის და კარდიოტოქსიკურობის განვითარების შესახებ.

თირკმელების მხრივ: პლაზმაში შარდოვანასა და შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება.

ალერგიული რეაქციები: შემცივნება, სხეულის ტემპერატურის მომატება, ბრონქოსპაზმი.

სხვადასხვა: შექცევადი ალოპეცია (66%); მაღალი დოზის მიღების შემთხვევაში - სეპტიცემია დისფაგია, გარდამავალი სიბრმავე.

არსებობს მონაცემები ცალკეულ შემთხვევებში სხივური დერმატიტის განვითარების შესახებ.

ადგილობრივი რეაქციების მხრივ: ფლებიტი.

უკუჩვენებები:

*ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა;

*ჰემოპოეზის  დარღვევა, რომელიც არ არის დაკავშირებული ავთვისებიან სიმსივნესთან (ლეიკოციტების რაოდენობა 2000/კუბ.მმ-ზე ნაკლები; ხოლო თრომბოციტების - 75000/კუბ.მმ-ზე ნაკლები);

*ორსულობა;

*პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

ეტოპოზიდის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, რომელსაც გააჩნია ციტოტოქსიკურ საშუალებებთან მუშაობის გამოცდილება.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი დაზიანების მქონე პაციენტებში, ვინაიდან მათ აღენიშნებათ მიელოტოქსიკურობის განვითარების მაღალი რისკი.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება. რეკომენდებულია დაბალი დოზით მისი გამოყენება და თირკმელების ფუნქციაზე რეგულარული კონტროლი.

სისხლის საერთო ანალიზი აუცილებელია ჩავატაროთ ეტოპოზიდის მკურნალობის დაწყებამდე და მისი მსვლელობის დროს. მკურნალობა უნდა შეწყდეს იმ შემთხვევაში, როდესაც თრომბოციტების რიცხვი დაქვეითებულია 50000/კუბ.მმ-მდე, ან როდესაც ნეიტროფილების რიცხვი ნაკლებია 500/კუბ.მმ-ზე, ხოლო ლეიკოციტების ასევე დაქვეითებულია 3000/კუბ.მმ-მდე. მკურნალობის განახლება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც ზემოთაღნიშნული მაჩვენებლები დაუბრუნდება სასურველ დონეს.

მხედველობაში უნდა მივიღოთ  ის ფაქტი, რომ კომბინირებულმა ქიმიოთერაპიამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ძვლის ტვინის ფუნქციის დათრგუნვა, რის გამოც იგი გამოიყენება სიფრთხილით. თუკი ეტოპოზიდით მკურნალობის დაწყებამდე ჩატარებულია სხივური ან ქიმიოთერაპია, აუცილებელია შესვენების პერიოდი ძვლის ტვინის ფუნქციის აღდგენამდე.

პრეპარატის მიღებისას იზრდება ინფექციური დაავადების წარმოშობის რისკი.

ინფუზიის დროს ჰიპოტენზიური რეაქციის შემცირება შესაძლებელია ინფუზიის ხანგრძლივობის გაზრდით.

ეტოპოზიდის გამოყენებისას მოსალოდნელია ღებინება და შექცევადი გამელოტება.

პრეპარატის შეყვანის ადგილას მოსალოდნელია ადგილობრივი რეაქციის განვითარება. ამ დროს აუცილებელია ინექციის შეწყვეტა და დარჩენილი დოზის ნაწილის სხვა ვენაში შეყვანა.

ბავშვებში პრეპარატის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემები არ არსებობს. პოლისორბატი 80 (რომელიც შედის გამხსნელის სახით) დღენაკლულ ბავშვებში იწვევს მძიმე გვერდით მოვლენებს.

ექსპერიმენტული კვლევის შედეგად დადგენილ იქნა ეტოპოზიდის ტერატოგენული, მუტაგენური და ემბრიოტოქსიკური თვისებები.

რეპროდუქციულ ასაკში მყოფმა ქალებმა, რომლებიც იყენებენ ეტოპოზიდს, თავი უნდა შეიკავონ ჩასახვისაგან. ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება.

პერიფერიული ნეიროპათიის წარმოშობის რისკი იზრდება, როდესაც ეტოპოზიდი ერთდროულად გამოიყენება პოტენციურ ნეიროტოქსიკურ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად (მაგ. ვინკრისტინი). ეტოპოზიდი კონცენტრაციით 0.4 მგ/მლ-ში, რომელიც გახსნილია 5% დექსტროზას ან 0.9 % ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში სტაბილურია 24 სთ-ის განმავლობაში 2-დან 8⁰C ტემპერატურაზე.

ეტოპოზიდით მკურნალობისას რეკომენდებულია დამცავი ხალათის, ხელთათმანების, ნიღაბის და თვალის დამცავი საშუალებების გამოყენება. ხსნართან კანისა და ლორწოვანი გარსის შემთხვევით კონტაქტის დროს საჭიროა ამ ნაწილის დაუყოვნებლივ დაბანა საპნით და წყლით.

ორსულმა თანამშრომლებმა თავიდან უნდა აიცილონ ეტოპოზიდთან და სხვა მსგავს ციტოტოქსიკურ სამკურნალო საშუალებებთან კონტაქტი.

ჭარბი დოზირება:

არ მოიპოვება მონაცემები. ჰემატოლოგიური და გასტროინტესტინური მოვლენები უნდა წარმოადგენდნენ ჭარბი დოზირების ძირითად სიმპტომებს. მკურნალობა სიმპტომურია. არ არსებობს ანტიდოტი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ეტოპოზიდი შეთავსებადია 5% გლუკოზისა და ფიზიოლოგიურ ხსნართან. არ არის რეკომენდებული სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ეტოპოზიდის შერევა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

ETODOLAC

ლიცენზიის მფლობელი: ნობელ ილაჩ სანაი ვე ტიკარეტ ა.ს.,სტამბული, თურქეთი.

შემადგენლობა:

ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 400 მგ ეტოდოლაკს და საღებავის სახით რკინის წითელ ოქსიდს, ტიტანის დიოქსიდს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ეტოდოლაკი არის ინდოლის წარმოებული, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი. ეტოდოლაკი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებისაგან გამოირჩევა ტეტრაჰიდროპირანოინდოლური ბირთვებით.

ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

ეტოდოლაკს გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და ანტიპირეტიული თვისებები.

ეტოდოლაკი ახდენს ანთებით ქსოვილში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირებას. ის უზრუნველყოფს ანთების მედიატორების (ჰისტამინი, სეროტონინი და ქინინი) მიმართ ტკივილის რეცეპტორების მგრძნობელობის შემცირებას და ტკივილის თავიდან აცილებას. ეტოდოლაკი ახდენს ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას (პროსტაგლანდინის სინთეტაზას) ინჰიბირებას და ხელს უშლის არაქიდონის მჟავიდან პროსტაგლანდინების.

გარდა ამისა, ეტოდოლაკს გააჩნია ურიკოზურული აქტივობა.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

პერორალური მიღებისას ეტოდოლაკი კარგად აბსორბირდება და Cmax მიიღწევა დაახლოებით 1 საათში. მისი უმაღლესი კონცენტრაცია პლაზმაში არის 18 უგ/მლ. პლაზმაში ის მჭიდროდ უკავშირდება პროტეინებს და მისი თავისუფალი ნაწილი მერყეობს 1.2%-სა და 4.7%-ს შორის. მისი ბიოშეღწევადობა არის 68 უგ/მლ/სთ; გამოყოფის საშუალო ნახევარპერიოდია 7 საათი, განაწილების მოცულობა - 0.4 ლ/კგ, ხოლო პლაზმის კლირენსი 41 მლ/სთ/კგ. ეტოდოლაკის ბიოშეღწევადობაზე გავლენას არ ახდენს საკვები ან ანტაციდები.

ჩვენებები:

ეტოდინ ფორტი აპკიანი ტაბლეტი ნაჩვენებია:

• რევმატული დაავადებების დროს, როგორიცაა რევმატოიდული ართრიტი, ანკილოზური სპონდილიტი;
• ართროზის დროს, რომელიც მიმდინარეობს ტკივილითა და მოძრაობის შეზღუდვით;
• მწვავე ოსტეოართრიტის ხანგრძლივი მკურნალობისათვის.
• ტკივილის მართვისათვის.

დოზირება და მიღების წესი:

ეტოდინ ფორტის აპკიანი ტაბლეტის რეკომენდებული დღიური დოზა არის 400-1200მგ.

ეტოდინ ფორტის აპკიანი ტაბლეტი გამოიყენება დღეში ორჯერ (დილით და საღამოს).

ეტოდინ ფორტის აპკიანი ტაბლეტის მიღება შეიძლება მცირე ინტერვალებით მწვავე მტკივნეული მდგომარეობების დროს.

მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 1200მგ-ს. 60კგ ან ნაკლები წონის პაციენტებში, საერთო დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20მგ/კგ-ს.

ბავშვებში გამოსაყენებელი დოზა არ არის განსაზღვრული.

ხანდაზმულებში არ არის საჭირო დოზის კორექცია.

უკუჩვენებები:

* ეტოდინ ფორტის აპკიანი ტაბლეტი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ეტოდოლაკის მიმართ ან რომლებსაც ადრე ჰქონდათ პეპტიკური წყლული.

* ჯვარედინი რეაქციის ალბათობის გამო, ეს პრეპარატი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც ასპირინით ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებით მკურნალობისას უვითარდებათ ასთმა, რინიტი ან ურტიკარია.

გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატების მსგავსად, ეტოდოლაკმა შეიძლება, გამოიწვიოს თრომბოციტების ფუნქციის შემცირება. კერძოდ, აუცილებელია იმ პაციენტთა კონტროლი, რომლებიც კუჭ-ნაწლავის მხრივ სიმპტომების გამო იმყოფებიან ანტიკოაგულანტურ თერაპიაზე, ხოლო  სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

ეტოდინი ფორტი აპკიანი ტაბლეტი არ გამოიყენება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში. გულის უკმარისობის, თირკმლისა და ღვიძლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ციროზიან ან ნეფროზის მქონე პაციენტებში, ასევე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს და განსაკუთრებით, ხანდაზმულ პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციების კონტროლი.

პროსტაგლანდინის სინთეზის მაინჰიბირებელმა პრეპარატებმა ცხოველებში შეიძლება გამოიწვიოს დისტოცია და დაგვიანებული მშობიარობა. ზოგიერთმა პროსტაგლანდინის სინთეტაზას ინჰიბიტორმა შეიძლება გამოიწვიოს სადინრების (დუქტუს არტერიოზუს) ნაადრევი დახურვა. ეტოდოლაკი არ გამოიყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს, ვინაიდან ამ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

არასასურველი რეაქციები:

კუჭ-ნაწლავის მხრივ:

აღინიშნება გულისრევა, დიარეა, მუცლის შებერილობა და ყაბზობა. ეს ეფექტები ზომიერი და დროებითი ხასიათისაა. კვლევებით დამტკიცებულია, რომ ეტოდოლაკი უფრო ნაკლებად იწვევს გასტროინტესტინალურ სისხლედნას, ვიდრე არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატები.

ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები:

- დერმატოლოგიური (გამონაყარი, ქავილი);

- რესპირატორული (ასთმის შეტევები შეიძლება განვითარდეს იმ პაცინეტებში, რომლებსაც ასპირინით ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებით მკურნალობისას განუვითარდათ ასთმა, რინიტი და ურტიკარია).

ღვიძლის მხრივ:

შეიძლება აღინიშნოს შრატში ტრანსამინაზების მცირე და დროებითი მომატება.

ნევროლოგიური:

შეიძლება გამოვლინდეს თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა და დაღლილობა.

არასასურველი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

პრეპარატის ურთიერთქმედება:

ვინაიდან ეტოდინ ფორტის აპკიანი ტაბლეტი მჭიდროდ უკავშირდება პროტეინებს, მისი იმ პრეპარატებთან (ანტიკოაგულანტები) ერთად გამოყენებისას, რომლებიც ასევე მჭიდროდ უკავშირდებიან პროტეინებს, საჭიროა დოზის კორექცია.

- ეტოდოლაკმა შეიძლება გააძლიეროს პერორალური ანტიკოაგულანტებისა და ჰეპარინის თერაპიული ეფექტი და გამოიწვიოს კუჭის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება.

- ეტოდოლაკმა შეიძლება გამოიწვიოს სულფამიდების ჰიპოგლიკემური ეფექტების გაძლიერება.

- ამ ორი საშუალების გამოყენებისას აუცილებელია პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი, ვინაიდან ეტოდოლაკმა შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში ლითიუმის კონცენტრაციის მომატება.

- ეტოდოლაკმა შეიძლება გააძლიეროს მეტოტრექსატის ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის გაძლიერება.

- ეტოდოლაკმა შეიძლება შეასუსტოს დიურეტიკების აქტივობა.

- ეტოდოლაკი იწვევს დამატებით ურთიერთქმედებას, როდესაც ის გამოიყენება შემდეგ საშუალებებთან ერთად:

ის ზრდის თრომბოციტებზე ტიკლოპიდინის ანტიაგრეგაციულ მოქმედებას. მათი ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა სისხლდენის დროის კონტროლი.

როდესაც ეს პრეპარატი გამოიყენება არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან ერთად, წყლულისა და ჰემორაგიის რისკი იზრდება.

ის აძლიერებს ფენიტოინის აქტივობას.

ბილირუბინის რაოდენობის განსაზღვრის მიზნით ერლიხის რეაქტანტის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცრუ დადებითი შედეგის მიღება (შარდში ეტოდოლაკის ფენოლური მეტაბოლიტების არსებობა).

ჭარბი დოზირება:

აუცილებელია ღებინების გამოწვევა და კუჭის ამორეცხვა. ასევე მიიღება აქტივირებული ნახშირი და გამოიყენება ზოგადი დამხმარე თერაპია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება საკუთარ კონტეინერში 25ºC-მდე ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი

გაცემის წესი:

ურეცეპტოდ.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ეტაციზინი წარმოადგენს შერეული თვისებების მქონე IC/IV ჯგუფის ანტიარითმული საშუალებას. გააჩნია გამოხატული და ხანგრძლივი ანტიარითმიული მოქმედება. პრეპარატი აბლოკირებს ნატრიუმის არხებს და იწვევს ნატრიუმის სწრაფი შემავალი დენის დათრგუნვას. ამასთან ერთად იგი ხელს უწყობს კალციუმის ნელი შემავალი დენის ინჰიბირებას.

ეტაციზინი ანელებს გულში აგზნების გატარებას, ახანგრძლივებს რეფრაქტერულ პერიოდს, ნაკლებად მოქმედებს გულისცემის სიხშირეზე და არტერიულ წნევაზე. გულის შეკუმშვის ძალა მცირდება პრეპარატის დოზის შესაბამისად. მას გააჩნია ზომიერი ანტიიშემიური მოქმედება, ხოლო არითმოგენული ეფექტი, მისი თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას იშვიათად ვითარდება.

ფარმაკოკინეტიკა

ეტაციზინი პერორალური გამოყენებისას სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. იგი განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს „ღვიძლში პირველი გავლის“ დროს. პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები განიცდის მნიშვნელოვან ფლუქტუაციას და მოითხოვს ინდივიდუალურ შესწავლას, ცალკეული ავადმყოფების სისხლში მისი ოპტიმალური კონცენტრაციის განსაზღვრისათვის.

ეტაციზინის ზოგიერთ მეტაბოლიტს გააჩნია ანტიარითმული აქტივობა. პრეპარატი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და გამოიყოფა დედის რძეში.

ჩვენებები

- ვენტრიკულური და სუპრავენტრიკულური ექსტრასისტოლია;

- ვენტრიკულური და სუპრავენტრიკულური ტაქტიკარდია (არაპარქსიზმული და პარქსიზმული);

- მოციმციმე არითმიის პაროქსიზმები;

- მიოკარდიუმის გადატანილი ინფარქტის შემდეგ, რომელიც გართულებულია გულის რითმის დარღვევით.

დოზირების რეჟიმი

ეტაციზინი ინიშნება საწყისი დოზით 500 მგ 3-ჯერ დღეში. მისი გამოყენება არ არის დაკავშირებული საკვების მიღებასთან. არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის დოზა იზრდება (ეკგ კონტროლის ქვეშ) 50 მგ-მდე 4-ჯერ დღეში (200 მგ დღეში), ან 100 მგ 3-ჯერ დღეში (300 მგ).

სტაბილური ანტიარითმული ეფქეტი ვითარდება მისი პერორალური მიღებიდან მეორე-მესამე დღეს. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია არითმიის ფორმაზე, პრეპარატის ეფექტურობაზე და მის მიმართ ტოლერანტობაზე.

გვერდითი მოვლენები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: AV ბლოკადა, პარკუჭშიდა გამტარებლობის დარღვევა, ჰისის კონის მარჯვენა ფეხის ბლოკადა, მიოკარდიუმის შეკუმშვის ძალის შემცირება, კორონარული სისხლმიმოქცევის დაქვეითება. იშვიათად ვითარდება არითმოგენული ეფექტი.

ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, აკომოდაციის დარღვევა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა.

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის და მასში შემავალი კომპონენტების მიმართ;

*გულის გამტარებლობის დარღვევა: სინოატრიული ბლოკადა II ხარისხის, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (AV) II და III ხარისხის, პარკუჭშიდა გამტარებლობის მკვეთრი დარღვევა;

* არტერიული ჰიპოტენზია;

* გულის უკმარისობის მძიმე ფორმები;

* ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა.

ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატის დანიშვნისას ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში გასათვალისწინებელია პოტენციური სარგებლიანობა დედისათვის და მოსალოდნელი რისკი ნაყოფისათვის. ამიტომ მისი დანიშვნა ამ პერიოდში ხორციელდება მხოლოდ მათ შორის თანაფარდობის განსაზღვრის შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ ავადმყოფებში სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომით, პრეპარატის პირველადი დანიშვნისას, 2-3 დღის შემდეგ აუცილებელია ეკგ-კონტროლი (კომპლექსი QRS).

♦ ზოგიერთ შეთმხვევაში მიზანშეწონილია არითმიის მკურნალობის დაწყება ეთმოზინით (600-1200 მგ/დღეში), ვინაიდან იგი უფრო იშვიათად იწვევს გვერდით მოვლენებს. ეთმოზინის მიმართ არითმიის რეფრაქტერობის შემთხვევაში ინიშნება უფრო აქტიური - ეტაციზინი.

♦ პრეპარატის დანიშვნა წინააღმდეგნაჩვენებია ავადმყოფებში გულის პარკუჭოვანი არითმიით, კომბინაციაში ჰისის-კონა-პურკინის სისტემის ბლოკადასთან.

ეტაციზინს, როგორც სხვა ანტიარითმული პრეპარატებს ახასიათებს არითმოგენული მოქმედება. მისი დანიშვნისას უნდა გავითვალისწინოთ:

- წინააღმდეგჩვენება პრეპარატის გამოყენების მიმართ;

- წინასწარ გამოვლენილი ჰიპოკალიემია და ზომები მისი კორექციისათვის;

- დაუშვებელია ეტაციზინის კომბინაცია I A ჯგუფის სხვა ანტიარითმულ პრეპარატებთან;

- პრეპარატით მკურნალობა უნდა დაიწყოს სტაციონარში (განსაკუთრებით პირველი 3-5 დღის განმავლობაში, ეკგ მონიტორინგის ქვეშ);

- ექტოპური პარკუჭოვანი კომპლექსის გახშირების, ბრადიკარდიის ან გულის ბლოკადის განვითარების შემთხვევაში პრეპარატით მკურნალობა დაუყოვნებლივ წყდება, ისევ როგორც პარკუჭოვანი კომპლექსის გაგანიერებების (>25%) და მისი ამპლიტუდის შემცირების შემთხვევაში;

- ეტაციზინის არითმოგენული ეფექტის განვითარების რისკს წარმოადგენს გულის ორგანული დაზიანება (განსაკუთრებით მიოკარდიუმის გადატანილი ინფარქტი), გულის სისტოლური მოცულობის შემცირება, მყარი პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პრეპარატის მაქსიმალური დოზა.

- ამასთან ერთად პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში ღვიძლის დაავადებებით. ვინაიდან იგი ხასიათდება ტოქსიკური ზემოქმედებით ჰეპატოციტების მიმართ.

- ეტაციზინი აგრეთვე სიფრთხილით ინიშნება სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომის დროს, I ხარისხის AV ბლოკადის, ჰისის კონის არასრული ბლოკადის, დახურულკუთხოვანი გლაუკომის, წინამდებარე ჯირკვლის ადენომის დროს.

- მიოკარდიუმის ინფარქტის შემთხვევაში პრეპარატი გამოიყენება მონიტორინგის ქვეშ. ეტაციზინი სასურველია დაინიშნოს მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარებიდან 3 თვის შემდეგ.

- იმ პირთათვის, რომელთაც პრეპარატის მიღებისას აღენიშნებათ გვერდითი ეფექტები (მაგალითად, თავბრუსხვევა, აკომოდაციის დარღვევა, დიპლოპია და სხვა), დაუშვებელია ავტომობილის მართვა და მუშაობა ზუსტ მექანიზმებთან, რომლებიც მოითხოვენ გაძლიერებულ ყურადღებას.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: დამთრგუნველი მოქმედება მიოკარდიუმის გამტარ სისტემაზე, არითმოგენული ეფექტის განვითარების რისკის მომატება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- I C ჯგუფის ანტიარითმული პრეპარატების (ეთმოზინი, ეტაციზინი, ენკაინიდი, ფლეკაინიდი, დორკაიმიდი, პროპაფენონი) ერთდროული გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია.

- I C ჯგუფის ანტიარითმული პრეპარატების კომბინაცია I A ჯგუფის ანტიარითმული პრეპარატებთან ასევე დაუშვებელია.

- ეტაციზინი არ ინიშნება ერთდროულად მაო-ს ინჰიბიტორებთან.

- ბეტა-ბლოკატორების კომბინაცია I C ჯგუფის ანტიარითმულ პრეპარატებთან აძლიერებს მათ ანტიარითმულ ეფექტს, განსაკუთრებით იმ არითმიების შემთხვევაში, რომლებიც გამოწვეულია ფიზიკური დატვირთვით ან სტრესით. ასეთი კომბინაცია იძლევა ანტიარითმული პრეპარატების დანიშვნის საშუალებას მცირე დოზებით, პაროქსიზმული ტაქიკარდიების (მათ შორის პარკუჭოვანი) მკურნალობისა და პროფილაქტიკისათვის.

- კლინიკური გამოცდილებით დადგენილია ეტაციზინის ერთდროული მიღების შესაძლებლობა ამიოდარონთან (III ჯგუფის ანტიარითმული პრეპარატი), რომლის დროსაც ორივე პრეპარატის დოზა მცირდება.

- პარკუჭების ციმციმის ან პარკუჭოვანი პაროქსიზმული ტაქიკარდიის პროფილაქტიკისათვის შესაძლებელია ეტაციზინის კომბინაცია მექსილეტინთან და პროპრანოლოლთან.

- ეტაციზინის და დიგოქსინის ერთდროული მიღება ამცირებს გულზე ეტაციზინის უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს. ამავე დროს, მათი კომბინაციისას შესაძლებელია განვითარდეს გულისრევა, უმადობა, რაც დაკავშირებულია დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატებასთან სისხლში. ამ დროს საჭიროა დიგოქსინის დოზის შემცირება.

- ეტაციზინის და გლუტამინის მჟავას ერთდროული გამოყენება იწვევს ეტაციზინის კარდიოდეპრესული მოქმედების ნიველირებას ავადმყოფებში სისხლმიმოქცევის საწყისი დარღვევით.;

- ეტაციზინით მკურნალობის დროს დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.

მოქმედი ნივთიერება: ეთამბუტოლის ჰიდროქლორიდი;

კლინიკურ–ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატი, რომელიც ახდენს შერჩევით მოქმედებას ტუბერკულოზის მიკობაქტერიებზე, არღვევს მათში ლიპიდურ და ნუკლეინურ ცვლას, აფერხებს ტუბერკულოზის გამომწვევის ზრდასა და გამრავლებას.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

1 ტაბლეტი შეიცავს 100 მგ ან 200 მგ ან 400 მგ ეთამბუტოლის ჰიდროქლორიდს 100% მშრალ ნივთიერებაზე გადანგარიშებით.

დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი დიჰიდრატი, პოვიდონი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი.

ჩვენებები:

• ფილტვისმიერი და არაფილტვისმიერი ტუბერკულოზი (მხოლოდ ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში);
• მგრძნობიარე ატიპური მიკობაქტერიებით გამოწვეული ინფექციები.

მიღების წესი და დოზები:

რეგულარულ რეჟიმში ინიშნება 25მგ/კგ დღე-ღამეში 1-ჯერ ან ინტერმიტირებულ რეჟიმში – 20-40მგ/კგ კვირაში 3-ჯერ.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2,5 გ-ს. ტუბერკულოზის მიმდინარეობის სტაბილიზაციისას ინიშნება 15 მგ/კგ მკურნალობის მთელ პერიოდში კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში.

ეთამბუტოლის მიღება ჭამის შემდეგ აუმჯობესებს მის ამტანობას. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ტუბერკულოზის ფორმაზე და შეადგენს 6-დან 12 თვემდე პერიოდს.

13 წლის ზემოთ ასაკის ბავშვებში ეთამბუტოლი ინიშნება პერორალურად დოზით 20-25 მგ/კგ დღე-ღამეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ბავშვებში არის 1,0 გ.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა;

* მხედველობის ნერვის ნევრიტი;

* დიაბეტური რეტინოპათია;

* თვალის ანთებითი დაავადებები;

* თირკმლების ფუნქციის მძიმე დაზიანებები;

* ორსულობა, ლაქტაცია;

* 13 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას:

მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

ექიმთან კონსულტაციის გარეშე არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება დადგენილ ვადაზე მეტი დროის განმავლობაში.

თუ დაავადების ნიშნები არ დაიწყებს გაქრობას ან პირიქით, ჯანმრთელობის მდგომარეობა გაუარესდება ან განვითარდება არასასურველი რეაქციები, განსაკუთრებით მხედველობის ორგანოს მხრივ, აუცილებელია ეთამბუტოლით მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია ამ პრეპარატის შემდგომი გამოყენების შესახებ. პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ლაქტაციის შეწყვეტა. პრეპარატის გამოყენებისას აუცილებელია ალკოჰოლის მოხმარებისაგან თავის შეკავება.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:

თუ პაციენტი იღებს სხვა პრეპარატებს, მან აუცილებლად უნდა მიმართოს ექიმს ამ პრეპარატის გამოყენების შესაძლებლობის შესახებ.

პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში ექიმთან კონსულტაციის გარეშე არ შეიძლება რაიმე სახის სამკურნალო საშუალებების გამოყენება. არაკონტროლირებულმა მკურნალობამ შეიძლება ზიანი მიაყენოს პაციენტის ჯანმრთელობას.

პრეპარატი აძლიერებს ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატების სპეციფიკურ, ფარმაკოლოგიურ თვისებებს, ასევე ამინოგლიკოზიდების, ასპარაგინაზას, კარბამაზეპინის, ციპროფლოქსაცინის, იმიპენემის, ლითიუმის მარილის, მეთოტრექსატას, ქინინის ნეიროტოქსიკურობას. ალუმინის მარილის შემცველი ანტაციდური პრეპარატები ამცირებენ პრეპარატის შეწოვას.

განსაკუთრებული მითითებები:

მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია მხედველობის, რეფრაქციის, ფერების აღქმისა და მხედველობის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების (შეიძლება დაირღვეს წითელი და მწვანე ფერების აღქმა), ასევე თირკმლებისა და ღვიძლის მდგომარეობის, პერიფერიული სისხლის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზის მიღების სიმპტომები: ნევროლოგიური დარღვევების განვითარება, ერითელური ნერვის დაზიანება (შეიძლება განვითარდეს სიბრმავე), მადის დაკარგვა, პირღებინება, დიარეა, თავის ტკივილი, ციებ-ცხელება, თავბრუსხვევა, ცნობიერების დარღვევა, სუნთქვის გაძნელება, ასისტოლია.

მკურნალობა:ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში, აუცილებელია კუჭის გამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება და ექიმთან კონსულტაცია.

გვერდითი ეფექტები:

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრისხვევა, თავის ტკივილები, დეპრესია, პერიფერიული ნევრიტი, მხედველობის ნერვის ნევრიტი, მხედველობის გაუარესება (ცენტრალური ან პერიფერიული მხედველობის დაქვეითება, სკატომის წარმოქმნა), ფერების აღქმის მოშლა (ძირითადად, წითელი და მწვანე ფერების), დეზორიენტაცია სივრცეში.

საჭმლის მონელების სისტემის მხრივ: გულისრევა, პირღებინება, კუჭის ტკივილი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სიყვითლე, შრატისმიერი ტრანსამინაზების დონის მომატება.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ართრიტი.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ალერგიული რეაქციები, კანზე გამონაყარი.

სხვა რეაქციები (რომლებიც იშვიათად ვლინდება): ინტერსტიციალური ნეფრიტი, შარდმჟავის კლირენსის შემცირება, გასტრიტი, ნიკრისის ქარის შეტევები, ხველის გაძლიერება, ნახველის რაოდენობის მომატება, სისხლჩაქცევა ბადურაში.

ნებისმიერი სახის ნეგატიური რეაქციის გამოვლენისას აუცილებელია პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია პრეპარატის შემდგომი გამოყენების შესახებ.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

შენახვის პირობები:

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, მშრალ ადგილას არაუმტეს 25°C-ზე.

გაცემის წესი;

გაიცემა რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

დამახასიათებელია გამოხატული კაპილარპროტექტორული აქტივობა და ანტიექსუდაციური მოქმედება.

ჩვენებები

• პოსტთრომბოფლებიტური სინდრომი და ვენების ქრონიკული უკმარისობის სიმპტომები (შეშუპება, წვივის კუნთების კრუნჩხვა, სიმძიმის შეგრძნება და ტკივილი ქვედა კიდურებში), ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ტროფიკული ცვლილებები;
• პოსტტრავმული და პოსტოპერაციული შეშუპება რბილ ქსოვილებში (მათ შორის - თავის ტვინში).

დოზირების რეჟიმი

- ზრდასრულებისათვის ვენაში 5-10 მგ დღეღამეში;

- ბავშვებისათვის 3 წლის ასაკამდე 100 მკგ/კგ/დღეღამეში;

- 3 წლიდან 10-წლამდე 200 მკგ/კგ/დღეღამეში.

შიგნით მისაღები დოზა დამოკიდებულია წამლის ფორმაზე და ინდივიდუალურად დგინდება.

გარეგანი გამოყენების შემთხვევაში ფრთხილად შეზელვაა საჭირო დაზიანების კერებში რამდენიმეჯერ დღეღამეში.

გვერდითი მოვლენები

♦ ალერგიული რეაქციები - კანზე გამონაყარი, ჭინჭრის ციება;

♦ ანგიონევროზული შეშუპება;

♦ იშვიათად - ანაფილაქსიური შოკი.

უკუჩვენებები

* მკვეთრი გადახრები თირკმლის ფუნქციებში;

* ჭარბი მგრძნობელობა ესცინისადმი.

განსაკუთრებული მითითებები

ვენაში შეყვანის დროს გამხსნელის დოზა უნდა გაორმაგდეს თუ ავადმყოფი მიდრეკილია თრომბოზებისადმი და აგრეთვე, ორსულობის საწინააღმდეგო პრეპარატების (კონტრაცეპტივები) მიღების შემთხვევაშიც.

საერთაშორისო დასახელება:

GUANFACINE

მწარმოებელი: EGIS Pharmaceuticals, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: გუანფაცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ცენტრალური ალფა₂-ადრონორეცეპტორების სტიმულატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

გუანფაცინის ჰიდროქლორიდი ..............   1 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ესტულიკი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზულ პრეპარატს. მისი ჰიპოტენზიური ეფექტი ძირითადად განპირობებულია სოლიტარული ტრაქტის ალფა₂-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციით, რის შემდეგაც იგი აქვეითებს ცენტრალურ სიმპატიკურ ტონუსს. ამის გამო ქვეითდება სისხლძარღვთა პერიფერიული წინააღმდეგობა, არტერიული წნევა და გულის შეკუმშვის სიხშირე.

პრეპარატის მოქმედებით გულის შეკუმშვების სიხშირე კომპენსირდება წუთმოცულობის გაზრდით. პრეპარატი არ მოქმედებს იმ რეფლექსებზე, რომლებიც იწვევენ არტერიული წნევის რეგულაციას, როგორც დატვირთვის, ასევე მოსვენებულ მდგომარეობაში.

ესტულიკი არ მოქმედებს თირკმელების ფუნქციაზე, არ იწვევს ნატრიუმისა და წყლის გამოყოფის შეფერხებას, არ ცვლის აგრეთვე ორგანიზმიდან კალიუმის გამოყოფის პროცესს. იმ შემთხვევაშიც კი, როდესაც დარღვეული თირკმელების ფუნქცია, პრეპარატი არ იწვევს გლომერულური ფილტრაცის დარღვევას.

მისი მოქმედებით ადგილი აქვს რენინის მაჩვენებლების დაქვეითებას სისხლის პლაზმაში.

ფარმაკოკინეტიკა:

ესტულიკი მთლიანად და სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს მიღებიდან 1-4 სთ-ის შემდეგ. იგი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 60%).

პლაზმაში ესტულიკის ნახევრადდაშლის პერიოდი დაახლოებით 18 სთ-ია, ამიტომ პრეპარატის მოქმედების ეფექტი ხანგრძლივია, რაც იძლევა მისი დღეში ერთხელ დანიშვნის საშუალებას.

ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად.

ჩვენებები:

• ჰიპერტონული დაავადებების ყველა ფორმა (განსაკუთრებით ესენციური და რენული ჰიპერტონია) მონოთერაპიის სახით ან კომბინაციაში დიურეზულ პრეპარატებთან ერთად.
• მძიმე ჰიპერტონიის დროს ესტულიკის და დიურეზული პრეპარატის კომბინაციას ემატება ბეტა-ბლოკატორები და სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი საშუალებები.
• პრეპარატის გამოყენება შეიძლება ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების, თირკმელების უკმარისობის დროს, აგრეთვე ჰიპერტონიით შეპყრობილ პირებში I ხარისხის ატრიო-ვენტრიკულური ბლოკადით.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში ერთჯერადი დოზა, რომელიც შეადგენს 0.5-1 მგ-ს (1.2-1 ტაბ) ინიშნება საღამოს. აუცილებლობის შემთხვევაში აღნიშნული დოზა ყოველდღიურად შეიძლება გაიზარდოს 0.5-1 მგ-ით არტერიული წნევის დაქვეითების სასურველი შედეგის მიღწევამდე.

უმრავლეს შემთხვევებში ენიშნებათ 2-3 მგ დღეში.

იმ შემთხვევაში, როდესაც ესტულიკით მკურნალობის დროს არ ხდება არტერიული წნევის დაქვეითება, მკურნალობას ემატება დიურეზული, სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი ან ბეტაადრენობლოკატორები, რომლებიც ხასიათდებიან შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით. ავადმყოფებში, თირკმელების მწვავე უკმარისობით (არა დიალიზზე მყოფი პირები), ესტულიკით მკურნალობა ტარდება დაბალი დოზებით.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: შესაძლებელი სედატიური მოქმედება, განსაკუთრებით პრეპარატის მაღალი დოზებით მიღების დროს. იშვიათად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა. მკურნალობის პროცესში აღნიშნული მოვლენები მალევე გაივლის.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

საჭლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, მადის დაქვეითება, ყაბზობა.

საერთო: სისუსტე, იშვიათად - იმპოტენცია.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

*AV-ბლოკადა II და III ხარისხის.

განსაკუთრებული მითითებები:

*პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ავადმყოფებს გულის იშემიური დაავადებით, სტენოკარდიით, მწვავე ცერებრული და კორონარული უკმარისობით, განსაკუთრებით აპოპლექსიის დროს, გულის ქრონიკული უკმარისობით, ანამნეზში მიოკარდიუმის ინფარქტით. ინსულტით აგრეთვე ღვიძლის ფუნქციის მოშლის დროს.

*გუანფაცინს იშვიათად ახასიათებს მოხსნის სინდრომი, მიუხედავად ამისა მიზანშეწონილია პრეპარატის სადღეღამისო დოზის თანდათანობითი შემცირება.

*ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა წარმოებს მხოლოდ მკაცრი სასიცოცხლო ჩვენებების მიხედვით.

მკურნალობიდან 1 წლის განმავლობაში აკრძალულია ავტომობილის მართვა და იმ დანადგარებთან მუშაობა, რომლებიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ესტულიკის გამოყენება ალფა-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებთან (ფენტოლამინი, იოჰიმბინი) ერთად აკრძალულია, მათი მოქმედების ეფექტის დაქვეითების გამო.

ესტულიკის და სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების (დიურეზული საშუალებების, ბეტა-ადრენობლოკატორების, პერიფერიული ვაზოდილატატორების) ერთდროული გამოყენებით ადგილი აქვს ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერებას.

ბეტა-ბლოკატორებთან კომბინაციაში - განსაკუთრებით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც არ ხასიათდებიან შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით იზრდება მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდიის განვითარების რისკი.

სიმპათომიმეტური პრეპარატები აქვეითებენ ესტულიკის ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას. ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან ესტულიკის მიღების დროს ადგილი აქვს სედატიური მოქმედების გაძლიერებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

ESTRADIOL

მწარმოებელი: NOVO NORDISK

მოქმედი ნივთიერება: ესტრადიოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ესტროგენი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

ესტრადიოლი ..................          2 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ესტროფემი ახდენს ესტროგენულ მოქმედებას. ავსებს ენდოგენური ესტროგენების დეფიციტს. ესტროფემი არეგულირებს ცილების, ცხიმების, ნახშირწყლების ცვლას, წყალ–მარილოვან ბალანსს, სისხლში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების  და ქოლესტერინის დონეს აქვეითებს. ასტიმულირებს საშვილოსნოს განვითარებას , ინარჩუნებს ძვლოვანი ქსოვილის ნორმალურ სტრუქტურას, აუმჯობესებს განწყობას და ლიბიდოს ამაღლებს.

ჩვენებები:

ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპია  ქალებში  პოსტმენოპაუზის პერიოდში; ესტროგენული უკმარისობის სინდრომი, ქირურგიული მენოპაუზის დროს.

პოსტმენოპაუზის პერიოდში ოსტეოპოროზის პროფილაქტიკა.

დოზირების რეჟიმი:

ესტროფემი ინიშნება 2მგ.(1 ტაბლეტი) დღეში, უწყვეტი კურსი.

დოზის გაზრდა ან შემცირება ნაჩვენებია იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობიდან 3 თვის განმავლობაში აღინიშნება სიმპტომების შესუსტების  არასაკმარისი შედეგი ან პრეპარატი ცუდად გადაიტანება.

ოსტეოპოროზის პროფილაქტიკისთვის ინიშნება 2 მგ (1 ტაბლეტი) ყოველდღიურად. ძვლის მინერალური სიმკვრივის დანაკარგის შეჩერება მიიღწევა 1–2 მგ–ის დანიშვნისას, ამიტომ ოსტეოპოროზის ხანგრძლივი პროფილაქტიკისთვის უფრო მაღალი დოზა, ჩვეულებრივ, საჭირო არ არის.

ჰისტერექტომიის შემდეგ პაციენტების მკურნალობის დაწყება შეიძლება ნებისმიერ დღეს. შენარჩუნებული მენსტრუაციული ციკლის დროს პირველი ტაბლეტი მიიღება ციკლის მე–5 დღეს.

ქალებს ინტაქტური საშვილოსნოთი ესტროფემი შეიძლება დაენიშნოთ პროგესტაგენთან კომბინაციაში.

65 წელზე მეტი ასაკის ქალებში პრეპარატის მიღების შეზღუდული გამოცდილება არსებობს.

1 ტაბლეტის გამოტოვების შემდეგ მეორე დღეს დოზის გაორმაგება არ შეიძლება.

გვერდითი მოქმედება:

გავრცელებული გვერდითი ეფექტები (>1/100; 

ცნს–ის მხრივ: დაპრესია, თავის ტკივილი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი ან გულისრევა;

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სარძევე ჯირკვლების მტკივნეულობა და გაზრდა;

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპება;

სხვა: სხეულის მასის გაზრდა, ფეხის კუნთების კრუნჩხვა.

იშვიათი გვერდითი ეფექტები: (>1/1000; 

სასქესო სისტემის მხრივ: სარძევე ჯირკვლების სიმსივნე;

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: მხედველობის დარღვევა;

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ვენოზური თრომბოზი;

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსია, ღებინება მეტეორიზმი, ქოლელითიაზი.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

ძალიან იშვიათი გვერდითი ეფექტები (>1/1000)

სასქესო სისტემის მხრივ: პათოლოგიური სისხლდენა სასქესო ორგანოებიდან, ვაგინალური კანდიდოზი, ენდომეტრიუმის სიმსივნის განვითარების რისკი, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია და მიომატური კვანძების გაზრდა, საშვილოსნოს ლეიომიომის გაზრდა, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია.

ცნს–ის მხრივ: შაკიკის გაძლიერება, ინსულტი, თავბრუსხვევა, დეპრესია, უძილობა, ეპილეფსია, ქორეა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დიარეა, ნაღვლის ბუშტის დაავადებები, ქოლესტაზური სიყვითლე.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ალოპეცია, ქლოაზმა ( ყვითელი პიგმენტური ლაქები სახეზე), ექსუდატიური მულტიფორმული ერითემა, კვანძოვანი ერითემა, ქავილი.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის მომატება, მიკარდის ინფარქტი, გულის შეგუბებითი უკმარისობა.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ნატრიუმის, კალციუმის და წყლის (შეშუპება) ცვლის დარღვევა, ნახშირწყლების მიმართ ტოლერანტობის დარღვევა.

სხვა: ბრონქიალური ასთმის შეტევების გახშირება.

უკუჩვენებები:

* დადგენილი ან საეჭვო ესტროგენდამოკიდებული სიმსივნე (მათ შორის ენდომეტრიუმის სიმსივნე);

* სასქესო ორგანოებიდან გაურკვეველი ეტიოლოგიის სისხლდენა;

* ენდომეტრიუმის უმკურნალებელი ჰიპერპლაზია;

* ღრმა ვენების თრომბოფლებიტი, თრომბოზი ან თრომბოემბოლიური დაავადება აქტიურ ფაზაში;

* უახლოეს პერიოდში გადატანილი თრომბოემბოლიური დაავადება;

* ღვიძლის მწვავე დაავადებები ან ანამნეზში ღვიძლის დაავადება, რომლის შედეგაც ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებელები არ ნორმალიზდება;

* სარძევე ჯირკვლის დაავადება (დადგენილი ან საეჭვო).

* პორფირია;

* ორსულობა;

* ლაქტაცია;

* პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

სიფრთხილეა საჭირო შემდეგი მდგომარეობების დროს:

ლეიომიომა (საშვილოსნოს ფიბროადენომა) ან ენდომეტრიოზი;

თრომბოემბოლიის რისკ–ფაქტორები ან თრომბოემბოლია ანამნეზში;

ესტროგენოდამოკიდებული სიმსივნის განვითარების რისკ ფაქტორი (I ხარისხის ნათესავებში სარძევე ჯირკვლის სიმსივნით დაავადებულთა სიჭარბე);

არტერიული ჰიპერტენზია;

ღვიძლის დაავადებები (მათ შორის ღვიძლის ადენომა);

შაქრიანი დიაბეტი (მათ შორის ანგიოპათია);

ქოლელითიაზი;

შაკიკი ან თავის ძლიერი ტკივილი;

სისტემური წითელი მგლურა;

ანამნეზში ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია;

ეპილეფსია;

ბრონქიალური ასთმა;

ოტოსკლეროზი;

ოჯახური ჰიპერლიპოპროტეინემია;

ანამნეზში სიყვითლე (მათ შორის ან ჰორმონალური პრეპარატების მიღების ფონზე ან ფეხმძიმობის პერიოდში გაუარესებული).

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს პრეპარატის მიღბა უკუნაჩვენებია. პრეპარატით მკურნალობისას დაორსულების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის გამოყენება. თუმცა არსებული მონაცემებით ესტროგენების ტერატოგენული და ფეტოტოქსიური მოქმედება დადგენილი არა არის.

პრეპარატი იკრძალება ლაქტაციის დროსაც.

შენახვის პირობები: პრეპარატი ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე, არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურისა.

ვადა – 4 წელი.

კაფსულები

შემადგენლობა:

ყოველი  კაფსულა  შეიცავს

ესენციური  ფოსფოლიპიდები   (ELP  სუბსტანცია) 300მგ                                                თიამინის  მონონიტრატი    ვიტ.  B1 6.0 მგ                                 რიბოფლავინი ვიტ.   B2                                      6,0მგ 
პირიდოქსინის ჰიდროქლორიდი  ვიტ.  B6            6,0მგ 
ციანკობალამინი ვიტ.    B12                                 6,0მგ 
ნიკოტინამიდი   ვიტ.    B3                                   30,0მგ
ალფა ტოკოფეროლ   აცეტატი  ვიტ.     E                 6,0მგ

ფარმაკოლოგიური  მოქმედება: ჰეპატოპროტექტორი

აქტიური  ნივთიერებები:

ესენციური  ფოსფოლიპიდები (ELP სუბსტანცია) - წარმოადგენენ  უჯრედული  მემბრანის  სტრუქტურის

და  ღვიძლის  უჯრედული  ორგანელების  ძირითად  ელემენტებს.  ELP-ის  შემადგენლობაში  შედიან  ბუნებრივი  წარმოშობის, ქოლინფოსფმორმჟავის  დიგლიცერიდული  ეთერები, ლობიოს  ექსტრაქტი,  უჯერი  ცხიმოვანი  მჟავების  მაღალი  შემცველობით,  განსაკუთრებით  ლინოლის  (დაახლოებით  70%)   და  ოლეინმჟავების.

ღვიძლის  მეტაბოლიზის  დარღვევისას  პრეპარატი  ამარაგებს  ორგანიზმს  გამოყენებისათვის  მზა  მაღალენერგეტიკული  „ესენციური“  ფოსფოლიპიდებით,  რომლებიც  ქიმიური  სტრუქტურით  იდეალურად  შეესაბამება  ენდოგენურ  ფოსფოლიპიდებს.  ძირითადად  ისინი  აღწევენ  ღვიძლის  უჯრედებში  ერთვებიან  მემბრანაში.

„ესენციური“  ფოსფოლიპიდები  ახდენენ  ღვიძლის  ფუნქციის  და  მისი  უჯრედების  ფერმენტული  აქტივობის  ნორმალიზებას,  ამცირებენ  ღვიძლის  ენერგეტიკული  დანახარჯის  დონეს  და  ხელს  უწყობენ  ღვიძლის  უჯრედების  რეგენერაციას,  ნეიტრალურ  ცხიმებს  გარდაქმნიან  ქოლესტერინად  და  მეტაბოლიზმის  გამაუმჯობესებელ ფორმებად,  ახდენენ  ნაღვლის  ფიზიკო-ქიმიური  თვისებების  სტაბილიზაციას.

„ესენციური“ ფოსფოლიპიდების დახასიათება:

- „ესენციური“  ფოსფოლიპიდები  - ყველა  უჯრედული  მემბრანის  ფიზიოლოგიური  კომპონენტები;

- დაკავშირებული  პოლიუჯერი  მჟავების  მაღალი  შემცველობის  ხარჯზე (70%-ზე მეტი), მათი მოქმედება  ორგანიზმის  ფოსფოლიპიდებთან  შედარებით  უფრო  ძლიერია.

- ძირითადი  ფოსფოლიპიდები  ერთვებიან  ჰეპატოციტის  მემბრანაში, როგორც  მთლიანი  (დაუშლელი) მოლეკულები  და  მეტაბოლიზმის  პროცესებისათვის  ორგანიზმის  დამატებბით  ენერგიას  არ  ითხოვენ.

- ძირითადი  ფოსფოლიპიდები  ფიზიოლოგიურად  აღადგენენ  დაზიანებულ  მემბრანულ  სტრუქტურებს  და  მემბრანების  ფუნქციებს  მათი  „გამტარობის“  და  მოძრაობის  გაზრდის  გზით. ამგვარად  იქმნება  ღვიძლის  ფუნქციის  ნორმალიზების  პირობები.

- ფოსფოლიპიდებზე  დამოკიდებულია  რამოდენიმე  ენზიმური  სისტემა, ანუ  მათი  აქტივაცია  შესაძლებელია  მხოლოდ  ფოსფოლიპიდების  არსებობისას.

- ძირითადი  ფოსფოლიპიდები, მემბრანაში  შეჭრით  იცავენ  ღვიძლის  უჯრედებს  აუტოიმუნურ  აგრესიისაგან.

თიამინის  მონონიტრატი  (ვიტ. B1) - ორგანიზმში  ფოსფორილების  პროცესების  შედეგსდ  გარდაიქმნება  კოკარბოქსილაზად,  რომელიც  წარმოადგენს  მრავალი  ფერმენტული  რეაქციის  კოენზიმს. მნიშვნელოვან  როლს  თამაშობს  ნახშირწყლოვან, ცილოვან  და  ცხიმოვან  ცვლაში,  ასევე  სინაპსებში  ნერვული  აგზნების  გადაცემის  პროცესებში. იცავს   უჯრედის  მემბრანებს  ჯანგვის  პროდუქტების  ტოკსიკური  ზემოქმედებისგან.

რიბოფლავინი (ვიტ. B2) - ავლენს  მეტაბოლურ  მოქმედებას,  ურთიერთქმედებს  ატფ-თან და   ქმნის  ფლავინპროტეინების  კოენზიმებს - ფლავინადენინმონონუკლეოტიდს  და  ფლავინადენინდინუკლეოტიდს, ისინი  წარმოადგენენ  ისეთი  ფერმენტების  კომპონენტებს, როგორიცაა, სუქცინატდეჰიდროგენაზა, ციტოქრომრედუქტაზა, დიაფორაზა, ამინომჟავების  ოქსიდაზები  და  სხვა. ჟანგვა-აღდგენითი  პროცესების  რეგულირებით, მონაწილეობას  ღებულობს H+  გადატანის  პროცესში, ქსოვილოვან  სუნთქვაში, ნახშირწყლოვან, ცილოვან  და  ცხიმოვან  ცვლაში, თვალის  მხედველობითი  ფუნქციის  მხარდაჭერაში, Hb-ს  და  ერითროპოეტინის  სინთეზში. რიბოფლავინის  მიერ  აქტივირებული  პერიდოქსალკინაზა  პირიდოქსინი (ბიტამინი B6)  გადაჰყავს  აქტიურ  ფორმაში   პირიდოქსალფოსფატში. ხელს  უწყობს  ტრიფტოფანის  გარდაქმნას  ნიაცინად,  ერიტროციტების  მთლიანობის  შენარჩუნებას. შედის  გლუტათიონრედუქტაზის  ქსატინოქსიდაზის  შემადგენლობაში. სინთეზირდება  ნორმალური  ნაწლავური  მიკროფლორის მიერ  და  თვითონაც   აუცილებელია  მისი  შენარჩუნებისთვის.

პირიდოქსინის  ქლორიდი: ( ვიტ.B6)---  აუცილებელია ცენტრალური  და პერიფერიული  ნერვული  სისტემის  ნორმალური  მუშაობისათვის.  ორგანიზმში მოხვედრისას ფოსფორილდება და გადაიქცევა პირიდოქალ-5-ფოსფატად  და შედის  იმ  ფერმენტების  სემადგენლობაში  რომლებიც  მონაწილეობას  ღებულობენ ამინომჟავების    დეკარბოქსილირებაში  და პერეამინირებაში.აქტიურად მონაწილეობს  ტრიფტოფანის,  მეთიონინის, ცისტეინის, გლუტამინის  და სხვა  ამინომჟავების  ცვლაში,  ასტიმულირებს  ერითროციტების  წარმოქმნას, მონაწილეობს ბევრი ნეირომედიატორის  ბიოსინთეზში (დოპამინი, ნორადრენალინი, ადრენალინი, ჰისტამინი, სეროტონინი). ციანკობალამინთან ერთად სპობს  ნერვულ ქსოვილში ანთებით პროცესს  და აჩქარებს  მის რეგენერაციას.  მნიშვნელოვან  როლს  თამაშობს  ჰისტამინის  ცვლაში.  ხელს  უწყობს  ცვლის  ნორმალიზაციას.

ციანკობალამინი: ვიტ B12 -- ვიტამინი B12 ავლენს  მეტაბოლურ  და ჰემოპოეზურ  თვისებებს. ორგანიზმში  ( უპირატესად  ღვიძლში) გარდაიქმნება  კოენზიმურ  ფორმად  - ადენოზინკობალამინად,ან  კობამადიდად,რომლებიც  წარმოადგენენ  ვიტამინი B12 -ის აქტიურ   ფორმას  და შედიან მრავალრიცხოვანი  ფერმენტის,  მათ  შორის  რედუქტაზის  შემადგენლობაში, რომელიც  აღადგენს ფოლიუმის  მჟავას ტეტრაჰიდროფოლიუმის  მჟავად.  გააჩნია  მაღალი  ბიოლოგიური  აქტივობა.  კობამადიდი  მონაწილეობს  სამიზნე  და  სხვა  ერთნახშირბადიანი  ფერმენტების  გადატანაში,  ამიტომ ის  აუცილებელია  დეზოქსირიბოზის  და დნმ-ის, კრეატინინის,მეთიონიის - სამიზნე  ჯგუფების  დონორის  წარმოქმნისათვის,  მეთილმალონის მჟავის  მიელინის  შემადგენლობში შემავალი  ქარვის  მჟავად  გარდაქმნისათვის,  პროპიონმჟავის   უტილიზაციისათვის.  აუცილებელია  ნორმალური  სისხლწარმოქმნისათვის - ხელს  უწყობს  ერითროციტების  მომწიფწბას.  ხელს  უწყობს  ერითროციტებში  სულფჰიდრილური  ჯგუფების  შემცველი  შენაერთების  დაგროვებას,რაც  ზრდის  მათ  ტოლერანტობას  ჰემოლიზის  მიმართ.  ახდენს სისხლის  შედედების  აქტივობის  გაზრდას.  ამცირებს  ქოლესტერინის  კონცენტრაციას  სისხლში.  ზრდის  ქსოვილთა  რეგენერაციის  უნარს.

ნიკოტინამიდი: (ვიტ pp, ვიტ.B3) - სტრუქტურით  ახლოსაა ნიკოტინის  მჟავასთან.  წარმოადგენს  კოდეჰიდროგენაზის  -I(ნად)- ნიკოტინამიდადენინდინუკლეოტიდი  და (II ნადფ) --ნიკოტინამიდადენინდინუკლეოტიდ- ფოსფატი)  რომლებიც  მონაწილეობენ  უჯრედის  ჟანგვა-აღდგენით  პროცესში  მნიშვნელოვან  კომპონენტს.  მონაწილეობს  ცხიმების,  პროტეინების ,  პურინების  მეტაბოლიზმში,   ქსოვილოვან  ცვლაში , გლიკოგენოლიზმში.  არ ავლენს  მნიშვნელოვან  სისხლძარღვების  გამაფართოებელ  მნიშვნელოვან  მოქმედებას,  მისი  გამოყენებისას  არ შეიმჩნევა  კანის  საფარველის  გაწითლება  და  სახეზე  სისხლის  „მოწოლა“ .  ავლენს  ალერგიის  საწინააღმდეგო  მოქმედებას.

ტოკეფეროლის  აცეტატი  (ვიტ E)-  ცხიმში  ხსნადი   ვიტამინია  რომლის  ფუნქცია  ბოლომდე არ არის  განსაძღვრული.  როგორც  ანტიოქსიდანტი,  ამუხრუჭებს  თავისუფალი  რადიკალების  წარმოქმნას  , ხელს  უშლის  უჯრედული  და სუბუჯრედული  მემბრანების  დამაზიანებელი  ზეჟანგების  წარმოქმნას,  რააც  დიდი  მნიშვნელობა  აქვს  ორგანიზმის  განვითარებისათვის  ,  ნერვული    და  კუნთური  სისტემის  ნორმალური    ფუქციისათვის.  სელესთან  ერთად    ამუხრუჭებს    უჯერი  ცხიმოვანი  მჟავების  (  მიკროსომული სისტემის  ელექტრონების  გადამტანი  ნაწილი)  დაჟანგვას  ხელს  უშლის  ერითროციტების  ჰემოლიზს. წარმოადგენს  ზოგიერთი  ფერმენტული  სისტემის  კოფაქტორს.

ჩვენება:
ქრონიკული  ჰეპატიტი,

ღვიძლის  ციროზი;

ღვიძლის  უჯრედების  ნეკროზი;

სხვადასხვა ეტიოლოგიის  ღვიძლის  ცხიმოვანი  დეგენერაციის  (მათ  შორის  შაქრიანი  დიაბეტის    დროს)

ღვიძლის  ტოქსიკური დაზიანებები;

ორსულთა  ტოქსიკოზი;

პრე- და პოსტოპერაციული მკურნალობა, განსაკუთრებით ჰეპატობილიალურ  უბანზე;

ფსორიაზი  (როგორც დამხმარე  თერაპია)

რადიაციული  სინდრომი;

სიმსივნის  საწინააღმდეგო  თერაპიასთან  კომპლექსში.

დოზირების   რეჟიმი:

შიგნით, 2  კაფსულა  დღეში  2-3 ჯერ,  ჭამის  დროს;

უკუჩვენება:

ჰიპერმგრძნობელობა  პრეპარატის  კომპონენტებზე;

გვერდითი  ეფექტები:

იშვიათად,  დისკომფორტი ეპიგასტრიუმში, დიარეა.

ორსულობა  და ლაქტაცია:

ესსელ  ფორტეს  ჩვენებით  გამოყენება  შესაძლებელია  ორსულობის  დროს.  ლაქტაციის  პერიოდში  პრეპარატის  გამოყენების  შესახებ  მონაცემები  არ  მოიპოვება.

შეფუთვა:

3-10  კაფსულა

შენახვის  პირობები

ინახება  არაუმეტეს  25 C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის  მიუწვდომელ  ადგილას.

ვარგისიანობის  ვადა

2  წელი

აფთიაქიდან  გაცემის  წესი:

ურეცეპტოდ

მწარმოებელი:

ნაბროს  ფარმა  პვტ  ლტდ

ნ.ჰ. N8  გუჯარატის  შტატი,  კჰედა-387411  ინდოეთი.

(გაგრძელება)

ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენა :

მიუხედავად იმისა, რომ ესციტალოპრამი ინტელექტუალურ ფუნქციასა თუ ფსიქომოტორულ ქმედებაზე ზეგავლენას არ ახდენს, ნებისმიერმა ფსიქოაქტიურმა სამედიცინო საშუალებამ შეიძლება, დაარღვიოს კონცენტრაციის უნარი. ამიტომ, პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენის რისკის შესახებ.

ჭარბი დოზირება:

ტოქსიურობა

ესციტალოპრამის ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია და ბევრი შემთხვევა სხვა წამლებით ჭარბ დოზირებას მოიცავს. შემთხვევათა უმრავლესობაში მსუბუქი სიმპტომები ან საერთოდ არანაირი სიმპტომი არ აღინიშნება. 400 – 800 მგ ესციტალოპრამის დოზები ყოველგვარი მძიმე სიმპტომების გარეშე მიიღება.

სიმპტომები

ესციტალოპრამის ჭარბი დოზირების დროს გამოვლენილი სიმპტომები, ცენტრალურ ნერვულ სისტემასთან (თავბრუ, ტრემორი, და აჟიტირება, იშვიათ შემთხვევებში სეროტონინის სინდრომი, კრუნჩხვები და კომა), კუჭ-ნაწლავის სისტემასთან (გულისრევა/ღებინება), გულ-სისხლძარღვთა სისტემასთან (ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, QT გახანგრძლივება და არითმია) და წყალ-ელექტროლიტურ დისბალანსთან (ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია) შეიძლება იყოს დაკავშირებული.

მკურნალობა

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. აუცილებელია სათანადო ოქსიგენაციისა და რესპირატორული ფუნქციის უზრუნველყოფა. რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის გამოყენება. კუჭის ამორეცხვა, პერორალური მიღებიდან, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა ჩატარდეს. რეკომენდებულია გულის და სასიცოცხლო ნიშნების მონიტორინგი ზოგად სიმპტომატურ შემანარჩუნებელ ზომებთან ერთად.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება;

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება:

უკუნაჩვენები კომბინაციები:

მაო-ს არასელექტიური ინჰიბიტორები:

პაციენტებში, რომლებიც სუმსს ღებულობდნენ მონოამინოქსიდაზას არასელექტიურ ინჰიბიტორებთან (მაო) კომბინაციაში მძიმე რეაქციების შემთხვევები აღინიშნებოდა, ასევე პაციენტებში, რომლებმაც ეხლახანს შეწყვიტეს სუმსით მკურნალობა და დაიწყეს მაო ინჰიბიტორებით მკურნალობა. ზოგიერთ შემთხვევაში განვითარდა სეროტონინის სინდრომი .

ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია მაო-ს არასელექტიურ ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში. ესციტალოპრამით მკურნალობის დაწყება შეიძლება მაო-ს შეუქცევადი ინჰინიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ და მაო-ს შექცევადი ინჰინიტორებით (RIMA), მაგ: მოკლობემიდით მკურნალობის შეწყვეტიდან სულ მცირე ერთი დღის შემდეგ. მაო-ს არასელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებამდე, ესციტალოპრამის შეწყვეტიდან სულ მცირე 7 დღე უნდა გავიდეს.

არასასურველი კომბინაციები:

მაო -A-s შექცევადი, სელექტიური ინჰიბიტორი (მოკლობემიდი) :

სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის არსებობის გამო, ესციტალოპრამის კომბინაცია მაო -A ინჰიბიტორებთან რეკომენდებული არ არის. თუ კომბინაცია აუცილებელია, ის უნდა დაიწყოს მინიმალური დოზებით და კლინიკური მონიტორინგის გაძლიერების პირობებში.

კომბინაციები, რომლებიც სიფრთხილეს მოითხოვენ :

სელეგილინი:

სელეგილინთან კომბინაციაში (მაო -B შეუქცევადი ინჰიბიტორი), სიფრთხილეა საჭირო სეროტონინული სინდრომის განვითარების რისკის არსებობის გამო. დღეში 10 მგ-მდე სელეგილინის დოზა უსაფრთხოდ გამოიყენება ციტალოპრამთან ერთად.

სეროტონინერგული სამედიცინო პრეპარატები

სეროტონინერგულ პრეპარატებთან (მაგ. ტრამადოლი, სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანები) თანმხლებმა გამოყენებამ შეიძლება, გამოიწვიოს სეროტონინული სინდრომის განვითარება.

კრუნჩხვითი ზღურბლის დამწევი სამედიცინო საშუალებები:

სუმსს შეუძლია, დააქვეითოს კრუნჩხვითი ზღურბლი. სიფრთხილეა საჭირო ისეთ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებიც აქვეითებენ კრუნჩხვით ზღურბლს (მაგ. ანტიდეპრესანტები (ტრიციკლური, სუმსი), ნეიროლეპსიურები (ფენოთიაზინი, თიოქსანტენი და ბუტიროფენონები) მეფლოქინი, ბუპროპიონი და ტრამადოლი).

ლითიუმი, ტრიპტოფანი

ლითიუმთან ან ტრიპტოფანთან სუმსის გამოყენებისას შეიძლება, აღინიშნებოდეს ეფექტის გაძლიერება, ამიტომ ამ საშუალებებთან ერთად სუმსის გამოყენებისას სიფრთხილეა აუცილებელი.

კრაზანა

სუმსისა და კრაზანას შემცველი მცენარეული საშუალებების ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე.

სისხლდენები

ესციტალოპრამისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების ერთად გამოყენებისას შეიძლება შეიცვალოს ანტიკოაგულაციური ეფექტი. პაციენტები, რომლებიც პერორალურ ანტიკოაგულანტებს ღებულობენ, ესციტალოპრამით მკურნალობის დაწყებისას სათანადო მონიტორინგს საჭიროებენ.

ალკოჰოლი

ესციტალოპრამსა და ალკოჰოლს შორის ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედებები მოსალოდნელი არ არის. თუმცა, ისევე როგორც სხვა ფსიქოტროპული საშუალებების დროს, ალკოჰოლთან კომბინაცია რეკომენდებული არ არის.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები :

ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე სხვა სამკურნალო საშუალებების ზეგავლენა:

ესციტალოპრამის მეტაბოლიზმი ხორციელდება CYP2C19- ით. CYP3A4 და CYP2D6 – მა შეიძლება ასევე ხელი შეუწყოს მეტაბოლიზმს, თუმცა მცირედით. მთავარი მეტაბოლიტის S-DCT-s (დემეთილირებული ესციტალოპრამი) მეტაბოლიზმი ნაწილობრივ კატალიზდება CYP2D6-ით.

ესციტალოპრამის კომბინირება ომეპრაზოლთან (30 მგ დღეში ერთხელ) (ფერმენტების ზომიერად ძლიერი ინჰიბიტორი) იწვევს ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციის ზომიერ მომატებას (დაახლოებით 50%-ით).

ესციტალოპრამის კომბინირება ციმეტიდინთან (400 მგ დღეში ორჯერ) (ფერმენტების ზომიერად ძლიერი ინჰიბიტორი) იწვევს ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციის ზომიერ მომატებას (დაახლოებით 70%-ით).

ამრიგად, CYP2C19 ინჰიბიტორებთან (მაგ. ომეპრაზოლი, ესომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ლანსოპრაზოლი, ტიკლოპიდინი) ან ციმეტიდინთან ერთობლივი გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო. თანმხლები მკურნალობის დროს შეიძლება, საჭირო გახდეს ესციტალოპრამის დოზის შემცირება. ესციტალოპრამის ზეგავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოკინეტიკაზე: ესციტალოპრამი CYP2D6 ფერმენტის ინჰიბიტორია. სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის გამოყენებისას ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ძირითადად ამ ფერმენტით მეტაბოლიზდებიან, და რომელთაც ვიწრო თერაპიული ინდექსი გააჩნიათ, როგორიცაა მაგალითად: ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და მეტოპროლოლი (გულის უკმარისობის დროს გამოყენებისას), ან ზოგიერთ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდებიან CYP2D6- ით, მაგალითად@ ანტიდეპრესანტები, როგორიც არის დეზიპრამინი, კლომიპრამინი და ნორტრიპტილინი ან ანტიფსიქოზური საშუალებები, მაგალითად რისპერიდონი, თიორიდაზინი და ჰალოპერიდოლი. დოზირების კორექცია შეიძლება გამართლებული იყოს. დეზიპრამინტან ან მეტოპროლოლთან კომნიბირებამ ორივე შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს ამ ორი CYP2D6- ის სუბსტრატის პლაზმური დონის ორჯერ მომატება. In vitro კვლევებმა უჩვენეს, რომ ესციტალოპრამმა შეიძლება, გამოიწვიოს CYP2C19- ის სუსტი ინჰიბირება. სიფრთხილეა საჭირო ისეთ სამკურნალო საშუელებებთან კომბინირებისას, რომლებიც CYP2C19-ით მეტაბოლიზდებიან.

შენახვის პირობები და ვადები

შეინახეთ არა უმეტეს 25^oC-ის პირობებში ოთახის ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:  2 წელი.