საერთაშორისო დასახელება:
DONEPEZIL
მწარმოებელი: ABDI IBRAHIM, თურქეთი
მოქმედი ნივთიერება: დონეპეზილი
კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ალცჰაიმერის დაავადების სამკურნალო საშუალება; ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები 5–10მგ
ვრცლად არისეპტი
საერთაშორისო დასახელება:
AMIODARONE
მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო
მოქმედი ნივთიერება: ამიოდარონი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
III კლასის ანტიარითმიული საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 10 ტაბ., შეფუთვაში 6 ბლისტერი.
1 ტაბ.
ამიოდარონის ჰიდროქლორიდი ............. 200 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, პოვიდოლინ K 30, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ამიოდარონი წარმოადგენს III კლასის ანტიარითმიულ საშუალებას. მას გააჩნია ანტიარითმიული და ანტიანგინალური მოქმედება. ანტიარითმიული მოქმედება განპირობებულია მოქმედების პოტენციალის მე-3 ფაზის გახანგრძლივებით ძირითადად კარდომიოციტების უჯრედულ მემბრანული კალიუმის იონების ნაკადის და სინუსური კვანძის ავტომატიზმის შემცირებით.
პრეპარატი ანელებს სინოატრიალურ, წინაგულოვან და კვანძოვან გამტარებლობას ისე, რომ გავლენას არ ახდენს პარკუჭშიდა გამტარებლობაზე.
ამიოდარონი ზრდის რეფრაქტერულ პერიოდს და ამცირებს მიოკარდიუმის აგზნებადობას.
ანტიანგინალური მოქმედება განპირობებულია მიოკარდიუმის მიერ ჟანბადის მოხმარების შემცირებით, ალფა- და ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკირებით, კორონარული სისხლის მიმოქცევის გაზრდით, არტერიული სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე პირდაპირი მოქმედებით, აორტალური წნევის შემცირების გზით გულის წუთმოცულობის შენარჩუნებით და პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირებით.
დოვინი გავლენას ახდენს თირეოდული ჰორმონების ცვლაზე. აინჰიბირებს T3-ის და T4-ად გარდაქმნას და აბლოკირებს ამ ჰორმონების შებოჭვას კარდომიოციტების და ჰეპატოციტების მიერ, რაც განაპირობებს თირეოიდული ჰორმონების მასტიმულირებელი მოქმედების შემცირებას მიოკარდიუმზე.
ფარმაკოკინეტიკა:
პერორალური მიღებისას შეიწოვება ამიოდარონის დაახლოებით 30-50%. პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 3-7 სთ-ის შემდეგ.
ამიოდარონი გროვდება ცხიმოვან ქსოვილში, ღვიძლში, ფილტვებში, ელენთაში და რქოვანაში. წონასწორული კონცენტრაცია (Css )მიიღება ერთიდან რამდენიმე თვის განმავლობაში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 95% (62% - ალბუმინებს, 33.5% - ბეტალიპოპროტეინებს).
ამიოდარონი ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ძირითადად ღვიძლში, ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური ნიშნებით მისი მსგავსი მეტაბოლიტის - დეზეთილამიოდარონის წარმოქმნით.
პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) ერთჯერადი დოზის მიღებისას შეადგენს 3.2 სთ-დან 20.7 სთ-დე, ხანგრძლივი თერაპიის დროს 53± 24 დღეს.
ამიოდარონი ძირითადად გამოიყოფა ნაღველთან და ფეკალურ მასებთან ერთად. თირკმელებით ექსკრეცია უმნიშვნელოა.
ჩვენებები:
მიღების წესები და დოზირება:
დოვინი მიღება ჭამის დროს ან მის შემდეგ მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად.
პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 600-800 მგ-ს დღეში (10-14 დღის განმავლობაში), გაყოფილი რამდენიმე მიღებაზე. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 120 მგ-ს დღეში (5-8 დღის განმავლობაში).
შემანარჩუნებელი დოზა გამოითვლება 3 მგ/კგ სხეულის მასაზე, რაც შეადგენს 100-400 მგ-ს დღეში. სასურველია მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება.
პრეპარატის მიღება შეიძლება ყოველ მეორე დღეს 200 მგ-იანი დოზით (ხოლო ყოველდღე 100 მგ-იანი დოზით) ან შესაძლებელია 2 დღიანი შესვენება კვირაში, რადგან დოვინი ხასიათდება ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდით.
გვერდითი მოვლენები:
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია, არითმია, ჰიპოტენზია, იშვიათად -გულის უკმარისობა;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, ლითონის გემო პირში. იშვიათად - ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ, პარესთეზია, ექსტრაპირამიდული ტრემორი, ნათხემისეული ატაქსია, გადაღლილობის შეგრძნება, რეტრობულბალური ნევრიტი, მიოპათია, ძილის დარღვევა;
მხედველობის ორგანოს მხრივ: ლიპოფუსცინის დაგროვება რქოვანას ეპითელიუმში;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად - ხველა, ქოშინი, ინტერსტიციული პნევმონიტი, ფილტვების ფიბროზი, პლევრიტი, ბრონქიტი;
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ჰიპოთირეოზი, ჰიპერთირეოზი;
დერმატოლოგიური რეიქციები: ფოტოსენსიბილაცია, კანის მორუხო-ცისფერი ფერი, გამონაყარი კანზე, ალოპეცია;
სხვა: ეპიდიდიმიტი, ვასკულიტი, თრომბოციტოპენია.
უკუჩვენებები:
*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
*სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (სინუსური ბრადიკარდია, სინოატრიალური ბლოკადა);
*ატრიოვენტრიკულური და პარკუჭშიდა გამტარებლობის დარღვევა (II და III ხარისხის ატროვენტრიკულური ბლოკადა, ჰისის კონის ფეხის ბლოკადა);
*კარდიოსტიმულატორის არარსებობის შემთხვევაში იმ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება, რომლებიც იწვევენ პოლიმორფული "პირუეტის" ტიპის პარკუჭოვან ტაქიკარდიას;
*ფარისებრი ჯირკვლის დისფუნქცია (ჰიპოთირეოზი, ჰიპერთირეოზი);
* ჰიპოკალიემია;
*გულის უკმარისობა (დეკომპენსაციის სტადიაში);
*მაოს- ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენება;
*ფილტვების ინტერსტიციული დაავადებები;
*ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
*18 წლამდე ასაკი.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის დროს დოვინის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს, რადგანაც, პრეპარატი მოქმედებს ნაყოფის ფარისებრ ჯირკვალზე. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობისას საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
განსაკუთრებული მითითებები:
ამიოდარონის მიღებამდე და მკურნალობის პროცესში საჭიროა ელექტროკარდიოგრაფული მონიტორინგი (3 თვეში ერთხელ) სისხლის პლაზმაში კალიუმის დონის და თირეოტროპული ჰორმონის განსაზღვრა.
პრეპარატმა შესაძლოა გამოიწვიოს QT ინტერვალის გახანგრძლივება (რეპოლარიზაციის პერიოდის გახანგრძლივებით განპირობებული) და U კბილის წარმოქმნა ელექტროკარდიოგრამაზე, აღნიშნული ცვლილებები არ წარმოადგენს პრეპარატის კარდიოტოქსიკურობის გამოვლინებას.
სინოატრიული ბლოკადის, II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის, ჰისის კონის ფეხის ბლოკადის დროს საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.
დოვინის დანიშვნისას გულის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში შესაძლოა საჭირო გახდეს კარდოიტონური საშუალებების გამოყენება.
პროგრესირებადი ქოშინი და მშრალი ხველა შესაძლოა გამოწვეული იყოს პრეპარატის ფილტვებზე ტოქსიკური მოქმედებით (რეკომენდებულია გულმკერდის რენტგენოლოგიური გამოკვლევის ჩატარება და ფილტვის ფუნქციური სინჯების განსაზღვრა ყოველ 6 თვეში).
სასუნთქი სისტემის დარღვევები ძირითადად უკუშექცევადია პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ.
ამიოდარონმა შეიძლება გამოიწვიოს ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევა, განსაკუთრებით ფარისებრი ჯირკვლის თანდაყოლილი დაავადების ან მისდამი ინდივიდუალური წინასწარგანწყობის მქონე პაციენტებში (რეკომენდებულია მკურნალობის შეწყვეტიდან რამდენიმე თვის განმავლობაში ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის მონიტორინგი). ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და/ან შესაბამისი მკურნალობის ჩატარება. დოვინით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის პერიოდული კონტროლი (განსაკუთრებით ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში), ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში - პრეპარატის მიღების შეწყვეტა;
მხედველობის ორგანოს მხრივ გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში მკურნალობის შეწყვეტა საჭირო არ არის (რეკომენდებულია ოფალმოლოგიური გამოკვლევის ჩატარება).
დოვინი სიფრთხილით ინიშნება ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევისას. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ასევე, ოქსიგენოთერაპიის ჩატარების დროს.
პრეპარატის მკურნალობის პერიოდში დაუშვებელია პაციენტის მზეზე ყოფნა.
დოვინის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში დადგენილი არ არის.
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატზე პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის შეფასების შემდეგ უნდა გადაწყდეს პოტენციურად სახიფათო საქმიანობით დაკავების საკითხი, რადგანაც დოვინით მკურნალობის ფონზე ზოგიერთ პაციენტში აღინიშნებოდა ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარის დაქვეითება.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: სინუსური ბრადიკარდია, "პირუეტის"ტიპის პაროქსიზმული პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, არტერიული ჰიპოტენზია.
მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია (კუჭის ამორეცხვა, ქოლესტირამინის დანიშვნა, ბრადიკარდიის დროს ბეტა-ადრენოსტიმულატორის გამოყენება ან კარდოისტიმულატორის იმპლანტაცია. "პირუეტის" ტიპის პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის დროს - მაგნიუმის მარილების ინტრავენურად შეყვანა, გულისცემის სიხშირის შემამცირებელი კარდოისტიმულაცია). ამიოდარონი და მისი მეტაბოლიტები არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ამიოდარონის ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდის გამო შესაძლებელია მისი ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან რამდენიმე თვის შემდეგ, მკურნალობის კურსის შეწყვეტის მიუხედავად.
დოვინისა და სხვა ანტიარითმიული საშუალებების (ბეპრიდილი, I კლასის პრეპარატები, სოტალოლი, ქინიდინი), ასევე ვინკამინის, სულტოპრიდის, ერითრომიცინის, პენტამიდინის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება პოლიმორფული პაროქსიზმული პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის განვითარების რისკი. აქედან გამომდინარე, ასეთი კომბინაციები უკუნაჩვენებია.
ამიოდარონის კომბინაცია ბეტა-ადრენობლოკატორებთან, ზოგიერთ კალციუმის არხების ბლოკატორთან (ვერაპამილი, დილთიაზემი) და საგულე გლიკოზიდებთან უკუნაჩვენებია, რადგანაც, შესაძლოა ბრადიკარდიის და ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის განვითარება.
ამიოდარონისა და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, ფენოთიაზინების, ასტემიზოლის, ტერფენადინის, ასევე დიურეზული საშუალებების, კორტიკოსტეროიდების, ამფოტერიცინ B-ს და საღაფარათო საშუალებების ერთდროულად გამოყენებისას აღინიშნება QTინტერვალის გახანგრძლივება და იზრდება პარკუჭოვანი არითმიის განვითარების რისკი.
ანტიკოაგულანტებსა და დოვინის კომბინირებისას იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი.
დოვინით მკურნალობის პროცესში ზოგადი ანესთეზიის ჩატარების დროს, შესაძლოა განვითარდეს ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, გამტარებლობის დარღვევა და გულის დარტყმით მოცულობის შემცირება.
ამიოდარონისა და ციმეტიდინის კომბინაციისას აღინიშნება ამიოდარონის მეტაბოლიზმის შენელება, რაც იწვევს სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის მომატებს.
სიმვასტატინისა და დოვინის ერთდროული გამოყენებისის იზრდება გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი (ასეთი კომბინაციის აუცილებლობისას სიმვასტატინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ-ს დღეში), თუ ამ დოზით თერაპიული ეფექტი არ მიიღწევა, საჭიროა მისი სხვა ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატით შეცვალა).
ამიოდარონის კომბინაციისას ვარფარინთან, ფენიტოინთან, ციკლოსპორინთან, ფლეკაინიდთან საჭიროა აღნიშნული პრეპარატების კონცენტრაციის მონიტორინგი სისხლის პლაზმაში და საჭიროებისას მათი დოზების შემცირება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 250C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლის ადა ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
მწარმოებელი: სანოველ ილაჩ სანაი, თურქეთი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
10 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტები
შემოგარსული ტაბლეტები ------------------------ 1 ტაბ.
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი -------------- 10 მგ
სხვა ფორმები:
დოენზა - სანოველი, 5მგ 14, 28, 56 შემოგარსული ტაბლეტი.
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
თავის ტვინის აცეტილქოლინესთერაზას სელექტიური ინჰიბიტორი. ალცჰაიმერის დაავადების სამკურნალო საშუალება.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს თავის ტვინის ძირითადი ქოლინესთერაზის, აცეტილქოლინესთერაზის, სელექტიურ შექცევად ინჰიბიტორს. დონეპეზილი აინჰიბირებს ამ ფერმენტს 1000-ჯერ უფრო ძლიერად, ვიდრე ცენტრალური ნერვული სისტემის გარეთ აღმოჩენილ ფერმენტ ბუთირილქოლინესთერაზას.
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდით გამოწვეული ერითროციტების აცეტილქოლინესთერაზას ინჰიბირება შეესაბამება ADAS-cog-ის შკალის ცვლილებებს (ალცჰაიმერის დაავადების კოგნიტიური ფუნქციების შეფასების მგრძნობიარე შკალა). შესაძლო გავლენა ნეიროპათოლოგიურ ცვლილებებზე შესწავლილი არ არის.
ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა
შიგნით მიღებისას პრეპარატი კარგად შეიწოვება და მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს 3-4 სთ-ში. კონცენტრაცია პლაზმაში და AUC იზრდება დოზის პროპორციულად. T1/2 შეადგენს დაახლოებით 70 საათს, ამიტომ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ სტაბილური მდგომარეობა მიიღწევა თანდათანობით. სტაბილური კონცენტრაცია მყარდება მკურნალობის დაწყებიდან 3 კვირაში. დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის კონცენტრაცია და ფარმაკოლოგიური აქტივობა სტაბილური მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ დღეების განმავლობაში ძალიან უმნიშვნელოდ იცვლება. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის შეწოვაზე.
განაწილება
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი პლაზმის ცილებს უკავშირდება დაახლოებით 96%-ით. მისი აქტიური მეტაბოლიტის 6-0-დესმეთილდონეპეზილის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება ცნობილი არ არის. დონეპეზილის განაწილება ორგანიზმის სხვადასხვა ქსოვილებში არასაკმარისადაა შესწავლილი. დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი და/ან მისი მეტაბოლიტები ორგანიზმში შესაძლოა დარჩეს 10 დღეზე მეტ ხანს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
დონეპეზილი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში. მეტაბოლიზმის მთავარ პროდუქტებს წარმოადგენს M1 და M2 ნაერთები (0-დეზალკილირების და ჰიდროქსილირების პროდუქტები), M11 და M12 (შესაბამისად M1 და M2 გლუკურონირების პროდუქტების), M4 (ჰიდროლიზის პროდუქტი) და M6 (N-დაჟანგვის პროდუქტი). დონეპეზილისა და/ან მისი მეტაბოლიზმის პროდუქტების ღვიძლისშიდა რეცირკულაციის შესახებ ცნობები არ არსებობს. დონეპეზილი, ისევე როგორც მისი მეტაბოლიტები, ძირითადად გამოიყოფა შარდთან ერთად: დოზის 79% აღმოჩენილია შარდში და 21%_განავალში. შარდში ძირითადად აღმოჩენილია დონეპეზილი.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:
სქესი, რასა და თამბაქოს მოწევა არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას პლაზმაში დონეპეზილის კონცენტრაციაზე. პრეპარატის საშუალო დონე ავადმყოფების პლაზმაში შეესაბამება იგივე მონაცემებს ჯანმრთელ ახალგაზრდა მოხალისეებში.
ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის ფუნქციის დარღვევა, აგრეთვე თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას დონეპეზილის კლირენსზე.
ჩვენებები:
პრეპარატი ნაჩვენებია მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ხარისხის ალცჰეიმერის ტიპის დემენციის სიმპტომური მკურნალობისათვის.
უკუჩვენებები:
პრეპარატი უკუნაჩვენებია დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის, პიპერიდინის წარმოებულების ან პრეპარატში შემავალი სხვა დამხმარე ნივთიერებების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.
განსაკუთრებული მითითებები:
მკურნალობა უნდა დაიწყოს და ჩატარდეს ალცჰეიმერის დემენციის დიაგნოსტიკასა და მკურნალობაში გამოცდილი ექიმის კონტროლის ქვეშ. დიაგნოზი დგება საზოგადოდ მიღებული DSM IV და ICD 10 კრიტერიუმების შესაბამისად. დონეპეზილით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს პირთან ერთად, რომელიც პასუხისმგებელი იქნება პაციენტის მიერ პრეპარატის რეგულარულ მიღებაზე. მკურნალობა გრძელდება თერაპიული ეფექტის შენარჩუნებამდე. მოქმედების შეწყვეტისას პრეპარატი უნდა შეიცვალოს. დონეპეზილით მკურნალობისას ინდივიდუალური რეაქციის გათვალისწინება შეუძლებელია. პრეპარატის ეფექტურობა ავადმყოფებში ალცჰეიმერის ტიპის დემენციის მძიმე ფორმისას, სხვა ტიპის დემენციისას, ან მეხსიერების სხვა ტიპის დარღვევისას, შესწავლილი არ არის.
ანესთეზია
წარმოადგენს რა ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორს, ანესთეზიისას დონეპეზილი ზრდის სუქცინილქოლინის შემცველობას და აძლიერებს კუნთების მოდუნებას.
გულსისხლძარღვთა დაავადებები
ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორებმა შესაძლოა მოახდინონ ვაგოტონური მოქმედება (ნაწილობრივ, გამოიწვიონ ბრადიკარდია). აღნიშნული ეფექტის წარმოქმნა განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ,,სინუსური სინდრომის” პაციენტებში ან გულის გამტარებლობის ისეთი დარღვევისას, როგორიცაა სინოატრიალური ან AV-ბლოკადა. აღნიშნულია გულის წასვლისა და კრუნჩხვის განვითარების შემთხვევები.
კუჭ-ნაწლავის დაავადებები
პაციენტები, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ წყლულოვანი დაავადება, ან იყენებენ არასტეროიდულ ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს), უნდა იმყოფებოდნენ დაკვირვების ქვეშ წყლულის განვითარების მაღალი რისკის გამო. დონეპეზილის მიღებისას ჩატარებული კლინიკური კვლევებისას არ აღინიშნა პეპტიური წყლულის სიხშირის მომატება ან კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა პლაცებოსთან შედარებით.
დონეპეზილმა შესაძლოა გამოიწვიოს დიარეა, გულისრევა და პირღებინება. ეს ეფექტები ძირითადად უმნიშვნელო და შექცევადია. ზოგჯერ ისინი რჩება 1-2 კვირის მანძილზე და ქრება პრეპარატის მიღების გაგრძელებისას.
ცენტრალური ნერვული სისტემა
ითვლება, რომ ქოლინომიმეტურებს შეუძლია გამოიწვიონ გენერალიზებული კრუნჩხვები. თუმცა შესაძლოა კრუნჩხვები წარმოადგენდეს ალცჰაიმერის დაავადების გამოვლინებას.
ქოლინომიმეტურებმა შეიძლება გამოიწვიონ ან გააძლიერონ ექსტრაპირამიდული სიმპტომები.
სასუნთქი სისტემა
ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორები ქოლინომიმეტური აქტივობის გამო ფრთხილად უნდა იქნეს გამოყენებული პაციენტებში, რომელთა ანამნეზში მითითებულია ასთმის ან ფილტვების ობსტრუქციული დაავადების შესახებ.
ორსულობა
ორსულობის C კატეგორია
დონეპეზილის მიღების უსაფრთხოება ორსულობისას დადგენილი არ არის. ამიტომ პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის შესაძლო სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.
გავლენა მექანიზმების მართვის უნარზე
ალცჰაიმერის დემენცია მოქმედებს მექანიზმების მართვის უნარზე. გარდა ამისა, დონეპეზილით მკურნალობის დასაწყისში და დოზის გაზრდისას, შესაძლოა განვითარდეს დაღლილობა, თავბრუსხვევა და კრუნჩხვები.
დონეპეზილის მიღებისას პაციენტების ტრანსპორტისა და სხვა რთული მექანიზმების მართვის უნარს აფასებს მკურნალი ექიმი.
გვერდითი მოქმედება:
დონეპეზილის მიღებასთან დაკავშირებული შედარებით გავრცელებული გვერდითი ეფექტებია: გულისრევა, დიარეა, უძილობა, ღებინება, კრუნჩხვები, დაღლილობა და მადის დაკარგვა. აღნიშნული გვერდითი ეფექტები ძირითადად უმნიშვნელოა, ატარებს შექცევად ხასიათს და გაივლის მკურნალობის გაგრძელებისას დოზის კორექციის გარეშე.
პლაცებო-კონტროლირებადი გამოკვლევებისას პაციენტების 2%-ზე მეტში, რომლებიც იღებენ დონეპეზილს, აღინიშნა შემდეგი გვერდითი ეფექტები მათთან შედარებით, ვინც იღებდა პლაცებოს.
ზოგადი: თავის ტკივილი, სხვადასხვა ლოკალიზაციის ტკივილი, გადაღლა.
გულ–სისხლძარღვთა სისტემა: გულისწასვლა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემა: გულისრევა, ფაღარათი, ღებინება, მადის დაკარგვა.
სისხლის სისტემა: ეკქიმოზი.
ნივთიერებათა ცვლა: სხეულის მასის შემცირება.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემა: კრუნჩხვები, ართრიტი.
ნერვული სისტემა: უძილობა, თავბრუსხვევა, დეპრესია, ანომალური სიზმრები, ძილიანობა.
შარდ–სასქესო სისტემა: შარდვის გახშირება.
გაუთვალისწინებელი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს.
სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
რამდენადაც დონეპეზილის კლინიკური გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, ყველა შესაძლო ურთიერთქმედება უცნობია. ექიმმა, რომელიც ატარებს დონეპეზილით მკურნალობას, უნდა გაითვალისწინოს ახალი, მანამდე უცნობი ურთიერთქმედების წარმოქმნის ალბათობა.
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი და/ან მისი მეტაბოლიტები არ აინჰიბირებს თეოფილინის, ვარფარინის, ციმეტიდინის და დიგოქსინის მეტაბოლიზმს. დიგოქსინთან ან ციმეტიდინთან ერთად მიღებისას დონეპეზილის მეტაბოლიზმი არ იცვლება. In vitro ჩატარებული გამოკვლევების შედეგების შესაბამისად დონეპეზილის მეტაბოლიზმში მნიშვნელოვანია ციტოქრომ P450-ის 3A4 იზოფერმენტი და მცირე ხარისხით – ციტოქრომ P450-ის 2D6 იზოფერმენტი.
კეტოკონაზოლი და ქინიდინი, შესაბამისად CYP3A4 და 2D6 ინჰიბიტორები, ამცირებენ დონეპეზილის მეტაბოლიზმს. ამიტომ ეს პრეპარატები, ასევე CYP3A4-ის სხვა ინჰიბიტორები, როგორიცაა იტრაკონაზოლი და ერითრომიცინი და CYP2D6-ის ინჰიბიტორები, როგორიცაა ფლუოქსეტინი, იწვევენ დონეპეზილის მეტაბოლიზმის ინჰიბირებას. ჯანმრთელ მოხალისეებში კეტოკონაზოლი იწვევს დონეპეზილის კონცენტრაციის მომატებას 30%-ით. ფერმენტების ისეთ ინდუქტორებს, როგორიცაა რიფამპიცინი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი და ალკოჰოლი, შეუძლია გამოიწვიოს დონეპეზილის დონის დაქვეითება. რამდენადაც ინჰიბიტორების და ინდუქტორების ეფექტების უმეტესობა ცნობილი არ არის, მსგავსი კომბინაციები სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს. გარდა ამისა დონეპეზილს შეუძლია გააძლიეროს სუქცინილქოლინის, სხვა გულის გამტარებლობაზე მოქმედი მიორელაქსანტების ან ქოლინერგული რეცეპტორების და ბეტა-ბლოკატორების აგონისტების მოქმედება, თუმცა In vitro ჩატარებულმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი ახდენს მინიმალურ მოქმედებას სუქცილინქოლინის ჰიდროლიზზე.
მეოთხეული ანტიქოლინერგული პრეპარატების, როგორიცაა გლიკოპიროლატი, სხვა ქოლინომიმეტურებთან ერთდროული მიღება იწვევს არტერიული წნევის და გულის რითმის ატიპიურ ცვლილებებს.
მიღების წესი და დოზირება:
იმ შემთხვევაში თუ ექიმმა არ დანიშნა სხვა სქემა, პრეპარატი დოენზა-სანოველის 10 მგ ინიშნება შინაგანად მისაღებად უშუალოდ ძილის წინ.
ჩატარებულმა კონტროლირებადმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ 5 მგ/დღეში და 10 მგ/დღეში ერთხელ წარმოადგენს დონეპეზილის დამტკიცებული ეფექტურობის მქონე დოზირებას. სტატისტიკის მიხედვით, არ აღინიშნა მნიშვნელოვნად გამოხატული კლინიკური ეფექტი 10 მგ დოზის მიღებისას 5 მგ-თან შედარებით. თუმცა მონაცემების ანალიზმა აჩვენა, რომ ზოგიერთ პაციენტებში 10 მგ დოზას აქვს უფრო გამოხატული მოქმედება. ამიტომ 10 მგ-იანი დოზის შერჩევა წარმოადგენს მკურნალი ექიმის პრეპოგატივას. რამდენადაც მკურნალობის 10 მგ-იანი დოზით დაწყებამ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტების გაძლიერება, მკურნალობა უნდა დაიწყოს 5 მგ/დღეში დოზით. ადრეული კლინიკური პასუხის მიღების მიზნით და პრეპარატის სტაბილური კონცენტრაციის უზრუნველსაყოფად, პრეპარატის 5 მგ/დღეში დოზის მიღება უნდა გაგრძელდეს 4-6 კვირის განმავლობაში. ამის შემდეგ შეიძლება დოზა გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10 მგ-ს.
მკურნალობის შეწყვეტისას დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის ეფექტები თანდათანობით მცირდება. მკურნალობის შეწყვეტა არ იწვევს რაიმე უარყოფითი ეფექტის განვითარებას.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის. რამდენადაც ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია პრეპარატის ბიოშეღწევადობის მომატება, აუცილებელია დოზის კორექტირება ინდივიდუალური აუტანლობის გათვალისწინებით.
დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის გამოყენება ბავშვებში არარეკომენდებულია.
ჭარბი დოზირება:
ქოლინერგული ინჰიბიტორების ჭარბი დოზირება ვლინდება ქოლინერგული კრიზის სახით, რასაც თან სდევს გამოხატული გულისრევა, ღებინება, მომატებული ნერწყვდენა, ოფლდენა, ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის გაძნელება, კოლაფსი და კრუნჩხვები. აღინიშნება კუნთების სისუსტე და სასუნთქი კუნთების ჩათრევისას - ლეტალური გამოსავალი.
როგორც ნებისმიერი ჭარბი დოზირებისას, აუცილებელია ჩატარდეს ზოგადი შემანარჩუნებელი თერაპია. მესამეული ანტიქოლინერგული პრეპარატები, მაგ. ატროპინი, დონეპეზილის ჰიდროქლორიდის ჭარბი დოზირებისას შესაძლოა გამოყენებულ იქნეს როგორც ანტიდოტი. რეკომენდებულია ატროპინის სულფატის ვენაში შყვანა. საწყისი დოზა შეადგენს 1.0-2.0 მგ-ს, მკურნალობის გაგრძელებისას დოზის კორექცია ხდება კლინიკური პასუხიდან გამომდინარე. უცნობია, გამოიყოფა თუ არა დონეპეზილის ჰიდროქლორიდი და/ან მისი მეტაბოლიტები დიალიზით (ჰემოდიალიზი, პერიტონეალური დიალიზი, ჰემოფილტრაცია).
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 25°C -მდე ოთახის ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა:
შენახვის ვადა – 2 წელი. პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა რეცეპტით.
_ არ გამოიყენოთ ექიმის დანიშნულების გარეშე.
_ პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას.
_ შეინახეთ ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
პრეპარატი წარმოადგენს ბეტა1-ადრენომიმეტურ საშუალებას. იგი მიოკარდზე ავლენს დადებით ინოტროპულ მოქმედებას, ზომიერად ზრდის გულის შეკუმშვის სიხშირეს, ზრდის გულის სისტოლურ წუთმოცულობას, აქვეითებს სისხლმიმოქცევას მცირე წრეში და პერიფერიული სისხლძარღვების საერთო წინააღმდეგობას სისტემური არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი ცვლილებების გარეშე. პრეპარატი იწვევს გულის პარკუჭების ავსების წნევის დაქვეითებას, ზრდის კორონარულ სისხლმიმოქცევას და ხელს უწყობს მიოკარდის ჟანგბადით მომარაგების გაუმჯობესებას.
გულის სისტოლური მოცულობის მომატებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს თირკმელების პერფუზიის გაუმჯობესება და ნატრიუმისა და წყლის ექსკრეციის მომატება. ბავშვებში წუთმოცულობის მომატებას თან ახლავს პერიფერიული სისხლძარღვების შედარებით ნაკლებად გამოხატული საერთო წინააღმდეგობის დაქვეითება და პარკუჭების ავსების წნევის შემცირება. ამავე დროს, უფრო მეტად აღინიშნება გულისცემის სიხშირის და არტერიული წნევის მომატება.
ჩვენებები
დოზირების რეჟიმი
მიღების წესი და დოზირება დგინდება ინდივიდუალურად. იგი შეყავთ ვენაში წვეთოვანი გზით. სიჩქარით 2.5-10 მკგ/კგ/წთ-ში. აუცილებლობისას შეყვანის სიჩქარე შესაძლებელია გავზარდოთ 20-40 მკგ/კგ/წთ-ში.
გვერდითი მოვლენები
ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, მოციმციმე არითმია (ტაქისისტოლური ფორმა), გულმკერდში ტკივილი, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, ქოშინი, არტერიული წნევის დაქვეითება, გულისრევა, თავის ტკივილი, მკერდის არეში არასპეფიციფიკური ტკივილი, ჰიპოკალიემია. შეყვანის ადგილას შესაძლებელია ფლებიტის განვითარება.
უკუჩვენებები
იდიოპათური ჰიპერტროფული სუბაორტული სტენოზი პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
განსაკუთრებული მითითებები
♦ ჰიპოვოლემიის არსებობისას მისი კომპენსაცია უნდა ვაწარმოოთ დობუტამინის შეყვანამდე.
♦ როდესაც არსებობს წინააღმდეგობა პარკუჭების ავსების დროს, ან სისხლის დინების გზაზე პარკუჭებიდან, დობუტამინის შეყვანა არ იძლევა ჰემოდინამიკის გაუმჯობესებას.
♦ დობუტამინის შეყვანა უნდა ვაწარმოოთ გულის შეკუმშვის სიხშირის, ეკგ-ს არტერიული წნევის, აგრეთვე დიურეზის სიდიდის კონტროლის შესაბამისად.
♦ რეკომენდებულია აგრეთვე გულის სისტოლური და წუთმოცულობის, პარკუჭების ავსების წნევის, ცენტრალური ვენური წნევის, ფილტვის არტერიის წნევის კონტროლი.
♦ აუცილებელია პაციენტის სხეულის ტემპერატურის და მისი ფსიქო-ფიზიკური მდგომარეობის კონტროლი.
♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ორსულობის პერიოდში და ბავშვებში.
საერთაშორისო დასახელება:
XYLOMETAZOLINE
მწარმოებელი: SANDOZ PRAIVIT LTD, ინდოეთი
for NOVARTIS CONSUMER HEALTH S.A., შვეიცარია
მოქმედი ნივთიერება: ქსილომეტაზოლნი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ალფა2-ადრენომიმეტური საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ცხვირის წვეთები 0.05%: ფლაკონში 10 მლ.
1 მლ
ქსილომეტაზოლნის ჰიდროქლორიდი ........... 0.5 მგ
ცხვირის სპრეი 0.1%: ფლაკონში 10 მლ.
1 მლ
ქსილომეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი ........ 1 მგ
დამხმარე ნივთერებები:
ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ფოსფატი ერთჩანაცვლებული, ნატრიუმის ფოსფატი ორჩანაცვლებული, ნატრიუმის ედტა, ნატრიუმის ქლორიდი, დისტილირებული წყალი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ქსილომეტაზოლინი განეკუთვნება ადგილობრივი სისხლძარღვების შემავიწროვებელი საშუალებების ჯგუფს (დეკონგესტანტები) α-ადრენომიმეტური მოქმედებით, იწვევს ცხვირის ლორწოვანას სისხლძარღვების შევიწროვებას, ამგვარად ყელ-ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპებისა და ჰიპერემიის მოხსნით. აადვილებს ცხვირით სუნთქვას რინიტების დროს.
თერაპიულ კონცენტარციებში არ აღიზიანებს ლორწოვანას, არ იწვევს ჰიპერემიას.
მოქმედება იწყება რამოდენიმე წუთში და რამოდენიმე საათის განმავლობაში გრძელდება.
ფარმაკოკინეტიკა:
ადგილობრივად გამოყენებისას პრაქტიკულად არ აბსორბირდება, კონცენტრაციები პლაზმაში იმდენად მცირეა, რომ მათი განსაზღვრა თანამედროვე ანალიტიკური მეთოდებით შეუძლებელია.
ჩვენებები:
მწვავე რესპირატორული დაავადება რინიტი (სურდოს) მოვლენებით, მწვავე ალერგიული რინიტი, პოლინოზი, სინუსიტი, ევსტაქიტი, შუა ოტიტი (ყელ-ცხვირის ლორწოვანას შეშუპების შესამცირებლად).
ავადმყოფის მომზადება დიაგნოსტიკური მანიპულაციებისათვის ცხვირის გზებში.
მიღების წესები და დოზირება:
ინტერნაზალურად, სპრეი 0.1 ინიშნება მხოლოდ მოზრდილებსა და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.
შეისხურება ერთხელ თითოეულ ნესტოში (საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება გამეორება); ჩვეულებრივ საკმარისია დღეში 4 შესხურება.
სასხურებელი ცხვირის ნესტოში უნდა მოთავსდეს ჩამოსაცმელით ზევით, სწრაფად მკვეთრად უნდა დაეჭიროს ერთხელ. ჩამოსაცმელი უნდა გამოიღოთ ცხვირის ნესტოდან სასხურებელზე ხელის გაშვების გარეშე. შესხურების დროს უნდა მოხდეს მცირე რაოდენობით ჰაერის შესუნთქვა ცხვრით, რაც ხელს უწყობს პრეპარატის ოპტიმალურად შეყვანას.
ცხვირის წვეთები 0.05%
ბავშვებში: 6 წელზე უფროსი ასაკის - 2-3 წვეთი 0.05% ხსნარი თითოეულ ნესტოში, ჩვეულებრივ საკმარისია 3-4-ჯერ დღეში.
ჩვილი ბავშვებისათვის და 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში: 1-2 წვეთი თითოეულ ნესტოში 1-2-ჯერ დღეში, მაგრამ არა უმეტეს 3-ჯერ დღეში.
გვერდითი მოვლენები:
ხშირი და/ან ხანგრძლივი გამოყენებისას - ყელ-ცხვირის ლორწოვანი გარსის გაღიზიანება და/ან სიმშრალე წვა, ჩხვლეტები, ცემინება, ჰიპერსეკრეცია.
იშვიათად - ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება, გულისცემა, ტაქიკარდია, არითმითები, აწ-ს მომატება, თავის ტკივილი, ღებინება, უძილობა, მხედველობის დარღვევა; დეპრესია (მაღალი დოზებით ხანგრძლივი გამოყენებისას).
უკუჩვენებები:
*ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;
*არტერიული ჰიპერტენზია;
*ტაქიკარდია, გამოხატული ათეროსკლეროზი;
*გლაუკომა, ატროფიული რინიტი;
*ჰიპერთირეოზი;
* ქირურგიული ჩარევები ტვინის გარსებზე (ანამნეზში).
*სპრეისათვის - 6 წლამდე ბავშვთა ასაკი.
*სიფრთხილით - შაქრიანი დიაბეტის დროს.
ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ დედისათვის სარგებელს და ნაყოფისათვის რისკის შეფასების შემდეგ. არ შეიძლება რეკომენდებულზე მაღალი დოზის მიღება.
განსაკუთრებული მითითებები:
*პრეპარატის ხანრძლივად გამოყენება არ შეიძლება. მაგალითად, ქრონიკული რინიტის დროს.
ზეგავლენა ავტომობილის ან აღჭურვილობის მართვის უნარზე: რეკომენდებულზე მაღალი დოზებით ქსილომეტაზოლინმა შეიძლება იმოქმედოს სატრანსპორტო საშუალების ან აღჭურვილობის მართვის უნარზე.
ჭარბი დოზირება:
სიმპტომები: გვერდითი ეფექტების გაძლიერება.
მკურნალობა სიპტომატურია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
არ შეიძლება მაოს-ინჰიბიტორებთან და ტრიციკლურ ანტიდეპრესიულებთან კომბინირება.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300c ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.
საერთაშორისო დასახელება:
ETHAMSYLATE
მწარმოებელი: LEK, სლოვენია
მოქმედი ნივთიერება: ეტამზილატი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ჰემოსტატური საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 და 100 ც.
1 ტაბ.
ეტამზილატი ................... 250 მგ
საინექციო ხსნარი ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 50 ც.
1 მლ 1 ამპ
ეტამზილატი ................. 125 მგ 250 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დიცინონი წარმოადგენს ანტიჰემორაგიულ საშუალებას. იგი იწვევს სისხლის შემადედებელი სისტემის ფიზიოლოგიური მექანიზმების სტიმულირებას, ამცირებს სისხლდენის ხანგრძლივობას, ზრდის თროთმბოციტების რაოდენობას, მათ აქტივობას და სიცოცხლის ხანგრძლივობას. მისი მოქმედება გამოიხატება სისხლის დენის ხანგრძლივობის სტატისტიკურ შემცირებაში და თრომბოციტების რიცხვის ზომიერ მომატებაში. პრეპარატი არ მოქმედებს პროთრომბინის დროზე, არ გააჩნია ჰიპერკოაგულაციური თვისებები და არ უწყობს ხელს თრომბის წარმოქმნას. დიცინონი პრაქტიკულად არ მოქმედებს პერიფერიული სისხლის შემადგენლობაზე, ცილებისა და ლიპოპროტეინების კონცენტრაციაზე. ფიბრინოგენის შემცველობა იზრდება უმნიშვნელოდ, ხოლო ერითროციტების დალექვის სიჩქარე უმნიშვნელოდ მცირდება. დიცინონი იწვევს კაპილარების კედლის განვლადობის შემცირებას. მისი ანგიოპროტექტული მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია კაპილარების ენდოთელიუმზე და ენთდოთელიუმშორისო სივრცის ძირითად ნივთიერებებზე ზემოქმედებასთან.
ფარმაკოკინეტიკა:
დიცინონის ჰემოსტატური ეფექტი ვლინდება სწრაფად.
პრეპარატის მოქმედება იწყება ინტრავენური ინექციიდან 5-15 წუთის შემდეგ. მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება 1-2 საათის შემდეგ. ხოლო მისი მოქმედების ხანგრძლივობა შეადგენს 4-6 საათს. რომელიც შედგომი 24 საათის განმავლობაში მცირდება. პრეპარატის კუნთებში შეყვანისას მოქმედება იწყება უფრო ნელა. პერორალური მიღებისას მაქსიმალური ეფექტი აღინიშნება 3 საათის შემდეგ.
ჩვენებები:
მიღების წესები და დოზირება:
პროფილაქტიკის მიზნით შესაძლებელია 1-2 ამპულა დიცინონის შეყვანა ინტრავენურად ან კუნთებში 1 საათით ან 2-3 ტაბლეტი 3 საათით ადრე ოპერაციამდე. აუცილებლობის შემთხევაში შეყავთ 1-2 ამპულა ინტრავენურად ოპერაციის დროს.
სისხლდენის საშიშროების შემთხვევაში პროფილაქტიკის მიზნით შეყავთ 2-4 ამპულა ოპერაციის შემდეგ, ან 2-8 ტაბლეტი თანაბრად 24 საათის განმავლობაში.
სასწრაფო შემთხვევაში შეყავთ 1-2 ამპულა ინტრავენურად ან კუნთებში, შემდგომში ყოველ 4-6 საათში 1 ამპულა (ან 2-2 ტაბლეტი).
დიაბეტურ მიკროანგიოპათიების სამკურნალოდ (რეტინოპათია ჰემორაგიით) დიცინონი ინიშნება კურსობრივად 2-3 თვის განმავლობაში 1-2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში ან 1 ამპულა კუნთებში 2-ჯერ დღეში.
გვერდითი მოვლენები:
აღწერილი არ არის.
უკუჩვენებები:
პრეპარატს წინააღმდეგ ჩვენებები:არ გააჩნია. დიცინონი პრაქტიკულად არატოქსიკურია. შესაძლებელია მისი კომბინაცია სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, დამატება საინფუზიო ხსნარებთან, დაუშვებელია მისი შერევა სხვა პრეპარატებთან ერთად შპრიცში.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
მწარმოებელი: IMMUNOPRTPARAT, რუსეთი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
დიფტერიის საწინააღმდეგო შრატი.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი: ამპულაში 1 და 2 დოზა, შეფუთვაში 5 ც.
1 ამპ.
შრატის 1 დოზა ..................... 10000სე
1 ამპ.
შრატის 2 დოზა ..................... 20000 სე
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
პრეპარატი წარმოადგენს სპეციფიკური იმუნოგლობულინების შემცველ ცხენის სისხლის შრატის ცილოვან ფრაქციას, ჰიპერიმუნიზირებული დიფტერიული ანატოქსინით, რომელიც გაწმენდილია და კონცენტრირებულია პეპტიური გადახარშვის და მარილოვანი ფრაქციონირების მეთოდით.
პრეპარატი წარმოადგენს გამჭვირვალე ან ოპალესცირებულ უფერო ან მოყვითალო ხსნარს ნალექის გარეშე.
კონსერვანტი - ქლოროფორმი 0.5%.
ბიოლოგიური და იმუნობიოლოგიური თვისებები:
შრატის 1 მლ შეიცავს ანტიტოქსიკური აქტივობის არანაკლებ 1500 სე, რომელიც იწვევს დიფტერიის ბაქტერიის ტოქსინის ნეიტრალიზაციას.
ჩვენებები:
დიფტერიით დაავადებული ავადმყოფების სამკურნალოდ.
მიღების წესები და დოზირება:
სასის დიფტერიის ლოკალიზებული ფორმების დროს შეჰყავთ 10000-20000 სე (ერთჯერადი დოზა), სუბტოქსიკური ფორმის დროს - 40000-50000 სე, I ხარისხის ტოქსიკური ფორმის დროს - 50000-70000 სე; II ხარისხის - 60000-80000 სე; III ხარისხის და ჰემორაგიული ფორმის დროს - 100000-120000 სე. ხორხის დიფტერიის დროს - 40000-50000 სე. კურსობრივი დოზა 2-2,5-ჯერ აღემატება ერთჯერად დოზას.
ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში შრატის შეყვანა მეორდება 1 დღეღამის შემდეგ, ხოლო დიფტერიის ტოქსიკური ფორმების დროს - პირველი 2 დღეღამის განმავლობაში შრატის შეყვანა წარმოებს 12 საათის შემდეგ.
შრატი შეყავთ კუნთებში ბარძაყის ზედა-გარეთა 1/3-ში ან დუნდულოში.
პირველი შეყვანის წინ აუცილებლად კეთდება კანის სინჯი განზავებული ცხენის შრატით 1:100 (ამპულა მარკირებულია წითელი ფერით), რათა დადგინდეს მგრძნობელობა ცხენის შრატის მიმართ; შრატი, განზავებული 1:100, მოცულობით 0.1 მლ, შეყავთ კანში წინა მხრის მომხრელ ზედაპირზე. რეაქციის აღრიცხვა ხდება 20 წუთის შემდეგ. სინჯი უარყოფითია, თუ შეშუპება ან შეწითლების დიამეტრი შეყვანის ადგილას ნაკლებია 1 სმ-ზე. სინჯი დადებითია, თუ შეშუპება ან შეწითლება აღწევს დიამეტრში 1 სმ-ს ან მეტს.
კანის უარყოფითი სინჯის შემდეგ დიფტერიის საწინააღმდეგო შრატის 0.1 მლ (ამპულა მარკირებულია ლურჯი ფერით) შეჰყავთ კანქვეშ წინა მხრის ზედა 1/3-შ. თუ ადგილობრივი და საერთო რეაქცია არ აღინიშნება 45±15 წუთის შემდეგ, კუნთებში შეჰყავთ შრატის დანიშნული დოზა, რომელსაც ათბობენ (36±1)0C. პრეპარატის მაქსიმალური მოცულობა შეყვანილი ერთ ადგილას არ უნდა აღემატებოდეს (8±2) მლ-ს. ავადმყოფი აცრის შემდეგ იმყოფება ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ 1 საათის განმავლობაში.
კანის დადებითი სინჯის ან კანქვეშ შეყვანილი 0.1 მლ შრატის შემთხვევაში რეაქციის განვითარებისას პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენების მიხედვით. დესენსიბილიზაციისათვის შეყავთ კანქვეშ შრატი, განზავებული 1:100, მოცულობით 0.5 მლ, 2.0 მლ 5.0 მლ ინტერვალით 15-20 წუთი, შემდეგ იგივე ინტერვალებით შეჰყავთ კანქვეშ 0.1 მლ და 1,0 მლ განუზავებელი შრატი. თუ რეაქცია არ აღინიშნება, შეყავთ დიფტერიის საწინააღმდეგო შრატის დანიშნული დოზა. დესენსიბილიზაციასთან ერთად ავადმყოფს უკეთდება შოკის საწინააღმდეგო საშუალებები.
ამპულის გახსნა და პროცედურის ჩატარება წარმოებს ასეპტიკის და ანტისეპტიკის წესების მკაცრი დაცვით. შრატის გახსნილი ამპულა ინახება დახურული სტერილური საფენით არა უმეტეს 1 საათისა 20±20C. გახსნილი ამპულა განზავებული 1:100 შენახვას არ ექვემდებარება.
არ შეიძლება ვადაგასული, არასწორად შენახული, მთლიანობა, გამჭვვრვალობა და მარკირება დარღვეული ამპულის გამოყენება.
რეაქცია შეყვანაზე:
პრეპარატის შეყვანის შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ალერგიული რეაქციები: ანაფილაქსიური შოკი, შრატისმიერი დაავადება, რის გამოც აცრების გაკეთების ადგილი აუცილებლად უნდა იყოს აღჭურვილი საშუალებებით შოკის საწინააღმდეგო თერაპიის ჩასატარებლად.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება 5± 30C ტემპერატურაზე, ბნელ, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.
მწარმოებელი: Laboratories LEURQUIN MEDIOLANUM S.A.
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ანგიოპროტექტორი
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
ტაბლეტები: შეფუთვაში 24 ც.
1 ტაბ.
მოცვის ანტოციანოზიდური ექსტრაქტი .................. 50 მგ
α-ტოკოფეროლის აცეტატი (ფხვნილის სახით) ......... 50 მგ
ფარმაკოლოგიური მოქმედება:
ფლავონიდის პრეპარატები ხასიათდებიან ვენომატონიზირებელი და ვაზოპროტექტორული მოქმედებით (ავიწროებენ სისხლძარრვებს, ამაღლებენ წინააღმდეგობას და აქვეითებენ კაპილარების გამავლობას). ფარმაკოლოგიური გამოკვლევებით დადგენილი იქნა ანტიოქსიდანტური და ვაზოპროტექტორული მოქმედება.
ვაზოპროტექტორული ეფექტი ვლინდება დაზიანებული ბაზალური მემბრანის დონეზე, ეს ხდება კოლაგენის ნორალიზაციის და სისხლარღვოვანი გამტარობის კონტროლის დონეზე, კოლაგენაზის მოქმედების მიმართ რეზისტენტობის გაზრდის გამო.
ჩვენებები:
მიღების წესი:
1–2 დრაჟე 3–ჯერ დღეში. დრაჟეს მთელს ყლაპავენ, ჭიქა წყლის მიყოლებით. მკურნალობის კურსი შეადგენს 20 დღეს.
აუცილებლობისას მკურნალობის კურსი შეიძლება განმეორდეს.
ჭარბი დოზირება:
დოზის გადაჭარბებაზე მონაცემები არ არის.
გვერდითი ეფექტები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ დარღვევები (იშვიათად)
უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.
ურთიერთქმედება:
არ არის დადგენილი
შენახვის პირობები და ვადა:
3 წელი. ჩვეულებრივ ტემპერატურაზე, მშრალ და ბნელ ადგილზე.
საერთაშორისო დასახელება:
CITICOLINE
მწარმოებელი: MAGIS FARMACEUTICI S.P.A.,იტალია
მოქმედი ნივთიერება: ციტიქოლინი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ფსიქოსტიმულატორი და ნოოტროპული საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
საინექციო ხსნარი: ამპულაში 4 მლ, შეფუთვაში 5 ც.
1 მლ
ციტიქოლინი (ციტიდინდიფოსფოქოლინი) ........... 125 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ციქოლინი აუმჯობესებს თავის ტვინის მეტაბოლიზმს. ახასიათებს დადებითი ზეგავლენა კუჭქვეშა ჯირკვლის მეტაბოლიზმზე.
ჩვენებები:
მიღების წესები და დოზირება:
ცნობიერების დარღვევა ქალა-ტვინის ტრავმის და თავის ტვინზე ქირურგიული ჩარევის შემდეგ: 100-150 მგ 1-2-ჯერ დღეში ნელი ინტრავენური ან წვეთოვანი ინექცია, ან ინტრამუსკულურად.
პარკინსონის სინდრომი: 500 მგ 1-ჯერ დღეში ინტრავენურად 3-4 კვირის განმავლობაში (ქოლინოლიზურ პრეპარატებთან ერთად).
თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის მწვავე მოშლის ფონზე განვითარებული ჰემიპლეგია:
1 გ/დღეში ინტრავენურად 4 კვირის განმავლობაში.
პანკრეატიტი: 1 გ/დღეში ინტრავენურად 2 კვირის განმავლობაში პროტეოლიზური ფერმენტების ინჰიბიტორებთან ერთად. რეკომენდებულია მკურნალობის ციკლი გაგრძელდეს 3-4 კვირა და ციკლებს შორის დაცული იყოს შესაბამისი ინტერვალი.
გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული რეაქცია (გამონაყარი, ქავილი, შესაძლებელია განვითარდეს შოკი), უძილობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, აგზნება, ტრემორი, დაბუჟების შეგრძნება პარალიზებულ კიდურებში, გულისრევა, მადის დაქვეთიება, ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ცვლილებები, ტემპერატურის მომატება, არტერიული წნევის მატება.
უკუჩვენებები:
*ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების მიმართ.
განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილის ზომები:
*თავის ტვინის შეშუპების დროს აუცილებელია ისეთი მედიკამენტების დანიშვნა (მაგალითად, მანიტოლი და კორტიკოსტეროიდები), რომლებიც ხელს უწყობენ ინტრაცერებრალური წნევის დაქვეითებას.
*ინტრაკრანიალურ ჰემორაგიის დროს დაუშვებელია პრეპარატის მაღალი დოზებით დანიშვნა (ერთჯერადი მიღებით არა უმეტეს 500 მგ), რადგან შეიძლება გაიზარდოს ცერებრალური სისხლის ნაკადი. ასეთ შემთხვევაში შეიძლება დაინიშნოს 100-200 მგ 2-3-ჯერ დღეში.
*ორსულებში, ახალშობილებში და ადრეული ასაკის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით, ექიმის მკაცრი კონტროლის ქვეშ.
*სასურველია შეიზღუდოს ინტრამუსკულური ინექციის რაოდენობა და არ მოხდეს განმეორებეთი ინექცია ერთ და იმავე ადგილას. პრეპარატის ინტრავენური ინექცია უნდა გაკეთდეს ნელი სიჩქარით.
დიფოსფოცინი არ ახდენს გავლენას მანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
დიფოსფოცინს ახასიათებს სინერგისტული მოქმედება L-დოფასთან (რაც საუშალებას იძლევა შემცირდეს L-დოფას დოზა).
პარკინსონის დაავადების დროს. დიფოსფოცინის დანიშვნა დასაშვებია ანტიჰემორაგიულ საშუალებებთან, პრეპარატებთან, რომლებიც ამცირებენ ინტრაკრანიალურ წნევას და საინფუზიო სითხეებთან.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 250C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.
საერთაშორისო დასახელება:
FLUCONAZOLE
მწარმოებელი: PFAIZER,საფრანგეთი
მოქმედი ნივთიერება: ფლუკონაზოლი
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
სისტემური ანტიმიკოზური საშუალება.
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:
კაფსულები: ბლისტერზე 7 ც.
1 კაფს.
ფლუკონაზოლი .............. 50 მგ
კაფსულები: ბლისტერზე 1 ც.
1 კაფს.
ფლუკონაზოლი ............ 150 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ლაქტოზა, სიმინდის სახამებელი, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, ნატრიუმის სტეარატი და ნატრიუმის ლაურილ სულფატი.
საინფუზიო ხსნარი: ფლაკონში 50 მლ
1 მლ 1 ფლ
ფლუკონაზოლი ............... 2 მგ 100 მგ
დამხმარე ნივთიერება: ნატრიუმის ქლორიდი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დიფლუკანს იყენებენ სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ. სოკოვანი ინფექციების მეტად ხშირ გამომწვევს წარმოადგენს საფუარის მსგავსი კანდიდას ჯგუფის სოკო.
ჩვენებები:
პრეპარატი ინიშნება ექიმის რეკომენდაციით შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:
პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მეორადი სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკის მიზნით იმუნური სისტემით დაავადებულ ავადმყოფებში.
დიფლუკანს იყენებენ აგრეთვე ისეთი იშვიათი სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ, როგორიცაა: კოკციდიომიკოზი, პარაკოკციდიომიკოზი, სპოროტრიქოზი და ჰისტოპლაზმოზი.
მიღების წესები და დოზირება:
კაფსულებს იღებენ მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად.
ფლუკონაზოლის საინფუზიო ხსნარი შეჰყავთ ვენაში არა უმეტეს 10 მლ/წთ-ში სიჩქარით. იმ ავადმყოფებმა, რომელთაც ეზღუდებათ ნატრიუმის მიღება, საჭიროა მათი ინფორმირება დიფლუკანის საინექციო ხსნარში არსებული 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის არსებობის შესახებ.
მოზრდილებში:
გვერდითი მოვლენები:
დიფლუკანი ძირითადად ხასიათდება კარგი ამტანიანობით, მაგრამ ზოგჯერ შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოვლენები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტეორიზმი, გამონაყარი კანზე. იმ შემთხვევაში, როდესაც ზედაპირული სოკოვანი ინფექციის მკურნალობის პროცესში წარმოიქმნება გამონაყარი, რომელიც დაკავშირებულია დიფლუკანის მიღებასთან, საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
ინვაზიური/სისტემური ინფექციების მკურნალობის პროცესში გამონაყარის წარმოქმნის შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია. ბულოზური გამონაყარის ან მულტიფორმული ერითემის წარმოქმნის შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
ზოგჯერ შესაძლებელია თავის ტკივილი. იშვიათ შემთხვევებში ფლუკონაზოლის გამოყენებისას აღინიშნება ღვიძლის მხრივ ტოქსიური ცვლილებები, რომელიც, როგორც წესი, აღენიშნებათ მძიმე სოკოვანი ინფექციებით დაავადებულ ავადმყოფებს. ამიტომ ღვიძლის დაზიანების კლინიკური გამოვლინებისთანავე საჭიროა შეწყდეს პრეპარატით მკურნალობა.
დიფლუკანის მიღებისას იშვიათად შესაძლებელია აგრეთვე ცვლილებები სისხლის, ღვიძლის ფუნქციის შარდის ან ბიოქიმიური მაჩვენებლების მხრივ. აღნიშნული ცვლილებების შემთხვევაში საჭიროა განსაკუთრებული სამედიცინო კონტროლი.
ფლუკონაზოლით მკურნალობისას იშვიათ შემთხვევებში ვითარდება კანის მხრივ ექსფოლიატიური რეაქციები.
შიდსით დაავადებულ ავადმყოფებში მნიშვნელოვნად მომატებულია კანის მძიმე რეაქციების განვითარების რისკი სხვადასხვა პრეპარატებზე.
იშვიათად ზოგიერთ ავადმყოფებს აღენიშნებათ ალერგიული რეაქციები დიფლუკანის მიმართ:
მოხრჩობის უეცარი შეგრძნება, სუნთქვის გაძნელება ან მოჭერითი ხასიათის ტკივილი გულმკერდის არეში;
ქუთუთოების სახის და ტუჩების შეშუპება;
კანზე გამონაყარი ან ქავილით მიმდინარე წითელი ლაქები;
მთელი სხეულის ქავილი.
აღნიშნული გვერდითი რეაქციების შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.
უკუჩვენებები:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ;
ალერგიული რეაქციები, ქავილის, კანის ჰიპერემიის ან სუნთქვის გაძნელების ჩათვლით.
განსაკუთრებული მითითებები:
*პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ისეთი მდგომარეობების დროს, როგორიცაა:
*არსებული ან დაგეგმილი ორსულობა;
*ლაქტაციის პერიოდი;
*თირკმელების დაავადებები.
ჭარბი დოზირება:
დიდი რაოდენობით დიფლუკანის ერთჯერადად მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია სხვადასხვა გვერდითი მოვლენების განვითარება, რომელთა კორეგირება წარმოებს ექიმთან კონსულტაციით შესაბამისი მკურნალობის გამოყენებით სამკურნალო დაწესებულებაში.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:
ფლუკონაზოლი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება ისეთ პრეპარატებთან კომბინაციაში როგორიცაა:
ვარფარინი ან კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტები, როგორიცაა ქლორპროპამიდი, გლიბენკლამიდი, გლიპიზიდი ან ტოლბუტამიდი, ჰიდროქლორთიაზიდი, ფენიტიონი, რიფამპიცინი და რიფაბუტინი, ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი, თეოფილინი, ტერფენადინი და ასთემიზოლი, ციზაპრიდი, ზიდოვუდინი.
დიფლუკანის კომბინაცია ტერფენადთან და ციზაპრიდთან ნებადართული არ არის.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
პრეპარატის გაყინვა ნებადართული არ არის.
