დულოზიმი

DULOZIM

სავაჭრო დასახელება

დულოზიმი 30

დულოზიმი 60

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

დულოქსეტინის ჰიდროქლორიდი

ფარმაცევტული ფორმა

კაფსულა, მყარი

1) დულოზიმი 30

შემადგენლობა

თითოეული მყარი ჟელატინის კაფსულა შეიცავს:

დულოქსეტინის ჰიდროქლორიდი USP

რაც 30 მგ დულოქსეტინის ექვივალენტურია

(ენტეროსოლუბილური გარსით დაფარული გრანულები)

2) დულოზიმი 60

შემადგენლობა

თითოეული მყარი ჟელატინის კაფსულა შეიცავს:

დულოქსეტინის ჰიდროქლორიდი USP

რაც 60 მგ დულოქსეტინის ექვივალენტურია

(ენტეროსოლუბილური გარსით დაფარული გრანულები)

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სხვა ანტიდეპრესანტები.

ათქ კოდი: N06AX21

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი: დულოქსეტინი წარმოადგენს  სეროტონინისა (5-HT) და ნორადრენალინის  (NA) კომბინირებულ უკუმიტაცების ინჰიბიტორს და სუსტად თრგუნავს დოპამინის მიტაცებას, არ გააჩნია მსგავსება ჰისტამინერგულ, დოპამინერგულ, ქოლინერგულ და ადრენერგულ რეცეპტორებთან. დულოქსეტინი დოზა-დამოკიდებულად ზრდის სეროტონინის და ნორადრენალინის გარეუჯრედოვან დონეს ცხოველების ტვინის სხვადასხვა ნაწილში.

ფარმაკოდინამიკური  გავლენა: დულოქსეტინი ანორმალიზებს ნეიროპათიური და ანთებითი ტკივილის ზღვარს ცალკეულ პრეკლინიკურ მოდელში და ამსუბუქებს ტკივილის ხასიათს მუდმივი ტკივილის შემთხვევაში. დულოქსეტინის ტკივილის ინჰიბიტორული მოქმედება არის ინჰიბიტორული ტკივილის შემცირების პოტენცირების შედეგი  ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.

ფარმაკოკინეტიკა

 დულოქსეტინი მიიღება ერთჯერადი ენანტიომერის სახით. დულოქსეტინი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP1A2 და CYP2D6 ოქსიდაციური ფერმენტებით, რასაც მოჰყვება შერწყმა. დულოქსეტინის ფარმაკოკინეტიკა ვლინდება დიდი შიდა სუბიექტური ცვალებადობით (ზოგადად 50-60%), ნაწილობრივ გენდერული, ასაკობრივი, მწეველობის და CYP2D6 მეტაბოლიზებელი  სტატუსით განპირობებული.

შეწოვა

 დულოქსეტინი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღებისას, C_max მიიღწევა დოზის მიღებიდან 6 საათში.  პერორალური მიღების შემდეგ დულოქსეტინის აბსოლიტური ბიოშეღწევადობა მერყეობს 32%-დან 80%-მდე (გულისხმობს 50%). საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში 6-დან 10 საათამდე და მკვეთრად ამცირებს აბსორბაციას (დაახლოებით 11 %). ამ ცვლილებებს არ აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.

განაწილება

დულოქსეტინი დაახლოებით 96%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. დულოქსეტინი  უკავშირდება ალბუმინს და ალფა-მჟავა გლიკოპროტეინს. თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობა არ ახდენს გავლენას ცილების კავშირზე.

ბიოტრანსფორმაცია:

დულოქსეტინი ძირითადად მეტაბოლიზდება და მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა შარდში. ორივე ციტოქრომი P450-2D6 და 1A2 აკატალიზებს ორი ძირითადი მეტაბოლიტის ფორმირებას, 4-ჰიდროქსი დულოქსეტინის გლუკურონიდის კონიუგატი და 5-ჰიდროქსი, 6-მეთოქსი დულოქსეტინის სულფატის კონიუგატი.  დულოქსეტინის მოცირკულირე მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. დულოქსეტინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის გამოკვლეული პაციენტებში, რომლებსაც CYP2D6-ს მიმართ აღენიშნებათ ცუდი მეტაბოლიზმი. შეზღუდული მონაცემების მიხედვით, ამ პაციეტებში დულოქსეტინის პლაზმური დონე უფრო მაღალია.

ელიმინაცია

დულოქსეტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 8-დან 17 საათამდე (12 სთ). ინტრავენური დოზის შეყვანის შემდეგ დულოქსეტინის  პლაზმური კლირენსი მერყეობს 22ლ/სთ-დან 46 ლ/სთ-მდე (36ლ.სთ). პერორალურად მიღების შემდეგ დულოქსეტინის პლაზმური კლირენსი მერყეობს 33-დან 261 ლ/სთ-მდე (101ლ/სთ).

განსაკუთრებული პოპულაციები:

სქესი: მამრებს და მდედრებს შორის დადგინდა ფარმაკოკინეტიკური განსხვავება (მდედრებში პლაზმური კლირენსი დაახლოებით 50%-ით დაბალია). კლირენსის თანხვედრის საფუძველზე, სქესის მიხედვით  ფარმაკოკინეტიკური განსხვავება არ ამართლებს მდედრ პაციენტებში მცირე დოზებით გამოყენების რეკომენდაციას.

ასაკი: ფარმაკოკინეტიკური განსხვავება დადგენილი იქნა ახალგაზრდა და ხანდაზმულ (>65 წელი) ქალებს შორის (AUC იზრდება დაახლოებით 25%-თ და ხანდაზმულებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი 25 %-თ ხანგრძლივია), თუმცა ამ ცვლილებების მნიშვნელობა არ არის საკმარისი, რომ გამართლდეს დოზის კორექცია. ზოგადად რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა ხანდაზმულებში მკურნალობისას.

თირკმლის უკმარისობა:  ჯანმრთელ სუბიექტებთან შედარებით დულოქსეტინის C_max და AUC 2-ჯერ მაღალი იყო თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადიის მქონე დიალიზზე მყოფ პაციენტებში.  თირკმლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები დულოქსეტინის  შესახებ შეზღუდულია.

ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის ზომიერ დაავადება (Child –Pugh კლასი B) გავლენას ახდენს დულოქსეტინის ფარმაკოკინეტიკაზე. ღვიძლის მსუბუქი ან მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არის შესწავლილი დულოქსეტინის ფარმაკოკინეტიკა და მისი მეტაბოლიტები.

მეძუძური დედები: ლაქტაცია არ მოახდინა გავლენა დულოქსეტინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

პედიატრიული პოპულაციები:

ბავშვებში დულოქსეტინის მდგრადი მდგომარეობის პლაზმური კონცენტრაცია ძირითადად იყო ზრდასრული პაციენტების კონცენტრაციის ფარგლებში.

სამკურნალო ჩვენება:

დულოქსეტინის გამოყენება ნაჩვენებია შემდეგი მდგომარეობების დროს:

ღრმა დეპრესიული აშლილობის მკურნალობა.

დიაბეტური პერიფერიული ნეიროპათიური ტკივილის მკურნალობა.

გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობის მკურნალობა.

დულოქსეტინი გამოიყენება ზრდასრულებში.

დოზა და მიღების წესი:

დოზა:

ღრმა დეპრესიული აშლილობა: საწყისი და რეკომენდებული დოზა არის 60 მგ ერთჯერ დეში, მიიღება საკვებთან ერთად, ან მის გარეშე. დღე-ღამეში 60მგ-ზე მეტი დოზის მიღებისას, მაქსიმალური დოზა შეადეგნს 120 მგ-ს დღეღამეში. მკურნალობის შედეგი დგება მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირის შემდეგ.

ანტიდეპრესიული შედეგის დადგომის შემდეგ, რეციდივის თავიდან აცილების მიზნით,  რეკომენდებულია მკურნალობის გაგრძელება რამდენიმე თვის მანძილზე. პაციენტები რომლებიც რეაგირებენ დულოქსეტინით  მკურნალობაზე და ანამნეზში აღენიშნებათ დეპრესიის განმეორებითი ეპიზოდები, შემდგომი ხანგრძლივი მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს 60-დან 120 მგ-მდე სადღეღამისო დოზით.

გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა: გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობის მქონე პაციენტებში საწყისი რეკომენდებული დოზა არის 30 მგ ერთჯერ დღეში, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. პაციენტები რომლებიც არასაკმარისად  რეაგირებენ მკურნალობაზე, დოზა უნდა გაიზარდოს 60 მგ-მდე, რაც უმეტეს  პაციენტებში ითვლება ჩვეულებრივ დოზად.

პაციენტებს, რომლებსაც პარარელურად აქვთ ღრმა დეპრესიული აშლილობა, საწყისი და შესანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 60 მგ-ს დღე-ღამეში. დღე-ღამეში 120 მგ-ს მიღება აღმოჩნდა უფრო ეფექტური. დოზის გაზრდა შეიძლება 90 მგ-მდე ან 120 მგ-მდე პაციენტებში, რომლებიც არასაკმარისად რეაგირებენ მკურნალობაზე 60 მგ დოზის მიღებისას.  დოზის გაზრდა უნდა ეყრდნობოდეს კლინიკურ პასუხს და პრეპარატის ამტანობას.

მკურნალობის მდგომარეობის გაუმჯობესების შემდეგ, რეციდივის თავიდან არიდების მიზნით, რეკომენდებულია მკურნალობის გაგრძელება რამდენიმე თვის განმავლობაში.

დიაბეტური პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილი: საწყისი და შესანარჩუნებელი რეკომენდებული დოზა არის 60 მგ დღე-ღამეში, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. დღე-ღამეში 60მგ-ზე მეტი, მაქსიმუმ 120 მგ-მდე დოზის მიღება ხდება თანაბრად გაყოფილი დოზებით. დულოქსეტინის პლაზმური კონცენტრაცია ავლენს დიდ შიდა ინდივიდუალურ ცვლილებას. აქედან გამომდინარე, პაციენტები რომლებიც არასაკმარისად რეაგირებენ მკურნალობაზე 60 მგ დოზის მიღებისას, შეუძლიათ ისარგებლონ უფრო მაღალი დოზით.

მკურნალობის შედეგი უნდა შეფასდეს 2 თვის შემდეგ. პაციენტებში, რომლებშიც მკურნალობის შედეგი პირველ ეტაპზეც არაადეკვატურია, ამ დროის გასვლის შემდეგ მკურნალობის გაგრძელება ნაკლებად სავარაუდოა.

მკურნალობის სარგებლის შეფასება უნდა მოხდეს რეგულარულად (მინუმუმ  ყოველ სამ თვეში ერთჯერ).

განსაკუთრებული პოპულაციები

ხანდაზმულები: ხანდაზმულ პაციენტებში ასაკის საფუძველზე დოზის კორექცია არ არის რეკომენდებული. თუმცა, სხვა მედიკამენტების მსგავსად საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ღრმა დეპრესიული აშლილობის, ან გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში, განსაკუთრებით 120 მგ დულოქსეტინის ყოველდღიური მიღებისას.

ღვიძლის უკმარისობა:  არ შეიძლება დულოქსეტინის გამოყენება  ღვიძლის უკმარისობით გამოწვეული ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში.

თირკმლის უკმარისობა:  თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ). დულოქსეტინი არ გამოიყენება თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი

პედიატრიული პოპულაციები: უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის გამო, დულოქსეტინი არ გამოიყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში ღრმა დეპრესიული აშლილობის მკურნალობისათვის.

დულოქსეტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი 7-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობის სამკურნალოდ.

დიაბეტური პერიფერიული ნეიროპათიური ტკივილის სამკურნალოდ დულოქსეტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი.

მკურნალობის შეწყვეტა: მოერიდეთ უეცრად შეწყვეტას. დულოქსეტინით მკურნალობის შეწყვეტისას დოზა უნდა შემცირდეს თანდათან, მინიმუმ ერთი-ორი კვირის განმავლობაში, რათა მოხდეს რეაქციების რისკის შემცირება.   თუ დოზის შემცირებისას, ან მკურნალობის შეწყვეტისას გამოვლინდება აუტანელი სიმპტომები, მაშინ გააგრძელეთ მანამდე დანიშნული დოზის მიღება. შემდგომში, ექიმს შეუძლია მკურნალობის გაგრძელება შემცირებული დოზით, მაგრამ თანმიმდევრული ინტენსივობით.

მიღების წესი:

მიიღება პერორალურად.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური სუბსტანციის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

დულოქსეტინთან ერთად არასელექციური, შეუქცევადი მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორების მიღება უკუნაჩვენებია.

ღვიძლის უკმარისობის შედეგად გამოწვეული ღვიძლის დაავადება.

 არ შეიძლება დულოქსეტინის მიღება ფლუვოქსამინთან, ციპროფლოქსაცინთან ან ენოქსაცინთან (ძლიერმოქმედი CYP1A2 ინჰიბიტორები) ერთად, რადგან მათი კომბინაცია იწვევს დულოქსეტინის კონცენტრაციის მომატებას პლაზმაში.

თირკმლის მწვავე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

უკონტროლო ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში დულოქსეტინით მკურნალობის დაწყება უკუნაჩვენებია, რადგან არსებობს ჰიპერტენზიული კრიზის  პოტენციური რისკი.

განსაკუთრებული გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები:

მანია და პაროქსიზმი: დულოქსეტინი სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში მანიის,  ბიპოლარული აშლილობის და/ან პაროქსიზმის მქონე პაციენტებში.

მიდრიაზი: დულოქსეტინთან დაკავშირებით გამოვლინდა მიდრიაზი, ამგვარად დულოქსეტინის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა მომატებული თვალშიდა წნევის მქონე პაციენტებში, ან პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან მწვავე დახურულკუთხოვანი გლაუკომას რისკის ქვეშ.

არტერიული წნევა და გულის შეკუმშვის სიხშირე: ზოგიერთ პაციენტში დულოქსეტინის მიღება უკავშირდებოდა არტერიული წნევის მომატებას და კლინიკურად მნიშვნელოვან ჰიპერტენზიას. ჰიპერტენზიის და/ან გულის დაავადებების მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია  არტერიული წნევის კონტროლი, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ თვეს. დულოქსეტინი სიფრთხილით გამოიეყენება იმ პაციენტებში, რომელთა მდგომარეობა შეიძლება კომპრომიზებული იყოს გულის შეკუმშვის სიხშირის ან არტერიული წნევის გაზრდით. საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა, როდესაც დულოქსეტინი მიიღება ისეთ სამკურნალო პროდუქტებთან, რომლებიც ანელებენ მეტაბოლიზმს. დულოქსეტინის მიღებისას პაციენტებში არტერიული წნევის მომატების შემთხვევაში, საჭიროა დოზის შემცირება, ან პრეპარატის თანდათან შეწყვეტა.  უკონტროლო ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში დულოქსეტინის დანიშვნა არ არის რეკომენდებული.

თირკმლის უკმარისობა: თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე, ან ჰემოდიალიზზე (კრეატინინის კლირენსი

სეროტონინის სინდრომი: სხვა სეროტონერგიული აგენტების მსგავსად, დულოქსეტინით მკურნალობისას შესაძლოა გამოვლინდეს სეროტონინის სინდრომი, რომელიც არის სიცოცხლისათვის პოტენციურად საშიში მდგომარეობა, განსაკუთრებით   სხვა სეროტონერგიულ აგენტებთან ერთად მიღებისას (მათ შორის სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური იჰიბიტორები, სეროტონინის ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და ტრიპტანები), სხვა პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, რომლებიც ანელებენ სეროტონინის მეტაბოლიზმს მაგ: მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან, ან ანტიფსიქოზურ საშუალებებთან, ან სხვა დოპამინის ანტაგონისტებთან ერთად მიღებისას, რამაც შესაძლოა გავლენა იქონიოს  სეროტონერგიული ნეიროტრანსმიტერების სისტემაზე. სეროტონინის სინდომის სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს ფსიქიკური მდგომარეობის შეცვლას (მაგ: აღგზნებადობა, ჰალუცინაციები, კომა), ავტონომიური არამდგრადობა (მაგ: ტაქიკარდია, არამდგრადი არტერიული წნევა, ჰიპერთერმია), ნეიროკუნთოვანი დარღვევები (მაგ: ჰიპერრეფლექსია, კოორდინაციის დარღვევა) და/ან კუჭ-ნაწლავთან დაკავშირებული სიმპტომები (მაგ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა). თუ კლინიკურად გამართლებულია ერთდოულად დულოქსეტინით და სხვა სეროტონერგიული აგენტებით მკურნალობა, რომლებმაც შესაძლოა გავლენა იქონიოს სეროტონერგიული  და/ან დოპამინერგიული ნეიროტრანსმიტერების სისტემაზე, მაშინ საჭიროა პაციენზე სიფრთხილით დაკვირვება, განსაკუთრებით მკურნალობის დაწყებისას და დოზის გაზრდისას.  

კრაზანა: გვერდითი მოვლენები შეიძლება უფრო გახშირდეს დულოქსეტინისა და კრაზანას შემცველი მცენარეული პრეპარატების ერთდროულად მიღებისას.

სუიციდი: ღრმა დეპრესიული აშლილობა ან გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა: დეპრესია უკავშირდება სუიციდურ აზრებს, თვითდაზიანებასა და სუიციდს (სუიციდთან-დაკავშირებული მოვლენები). რისკი გრძელდება მანამ, სანამ მნიშვნელოვანი რემისია არ იქნება. თუ მკურნალობის დაწყებიდან პირველი კვირის, ან მეტი პერიოდის გასვლის შემდეგ არ გაუმჯობესდება მდგომარეობა, პაციენტზე საჭიროა დაკვირვება მდგომარეობის გაუმჯობესებამდე.

დულოქსეტინის დანიშვნა სხვა ფსიქიატრიული მოვლენების დროს შეიძლება ასოცირდებოდეს  სუიციდთან დაკავშირებული მოვლენების რისკის გაზრდასთან. გარდა ამისა, ეს მდგომარეობები შეიძლება გამოვლინდეს ღრმა დეპრესიულ აშლილობასთან ერთად. იგივე სიფრთხილის ზომების დაცვაა საჭირო პაციენტებში, ღრმა დეპრესიული აშლილობის მკურნალობისას, ამიტომ პაციენტებში სხვა ფსიქიატრიული დარღვევების დროს უნდა მოხდეს დაკვირვება.

პაციენტებს რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ სუიციდთან დაკავშირებული მოვლენები, ან მკურნალობის დაწყებამდე ავლენენ მნიშვნელოვან სუიციდურ აზრებს ცნობილია, რომ  იმყოფებიან სუიციდური აზრების, ან სუიციდური ქცევების დიდი რისკის ქვეშ და მკურნალობის პერიოდში საჭიროებენ სიფრთხილით დაკვირვებას.

დიაბეტური პერიფერიული ნეიროპათიური ტკივილი: მსგავსი ფარმაკოლოგიური მოქმედების მქონე  (ანტიდეპრესანტები) სხვა სამკურნალო პროდუქტების მსგავსად, დულოქსეტინით მკურნალობის პერიოდში, ან მკურნალობის დროზე ადრე შეწყვეტისას აღინიშნა სუიციდური აზროვნების და სუიციდური ქცევების ცალკეული შემთხვევები. დეპრესიის დროს სუიციდის რისკ ფაქტორებთან დაკავშირებით  იხილეთ ზემოთ. მკურნალმა ექიმმა პაციენტს უნდა უთხრას რომ ნებისმიერ დროს შეატყობინოს შემაშფოთებელი აზრების, ან გრძნობების შესახებ.

გამოყენება ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში: დულოქსეტინი არ გამოიყენება ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

ჰემორაგია: სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური იჰიბიტორების, სეროტონინის/ნორადრენალინის  უკუმიტაცების ინჰიბიტორების, მათ შორის დიგოქსინის  მიღებისას დაფიქსირდა სისხლდენის ფაქტები, როგორიც არის ეკქიმოზი (სისხლჩაქცევა), პურპურა (ჰემორაგიული გამონაყარი) და სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს და/ან თრომბოციტების ფუნქციაზე გავლენის მქონე სამკურნალო პროდუქტებს (მაგ: აასპ ან აცეტილსალიცილის მჟავა) და პაციენტებში რომლებსაც აქვს სისხლდენისადმი მიდრეკილება.

ჰიპონატრიემია: ჰიპონატრიემია გამოვლინდა დულოქსეტინის მიღებისას, შრატში ნატრიუმის 110 მმოლ/ლ-ზე ნაკლები შემთხვევის ჩათვლით. ჰიპონატრიემია შესაძლოა განპირობებული იყოს შეუსაბამო ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციით. ჰიპონატრიემიის შემთხვევების უმრავლესობა გამოვლინდა  ხანდაზმულებში, განსაკუთრებით როდესაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ სითხის ბალანსის შეცვლა. საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა ჰიპონატრიემიის რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში, როგორებიც არიან ხანდაზმულები, ციროზის ან გაუწყლოვანების მქონე პაციენტები, ასევე პაციენტებში რომლებიც იღებენ შარდმდენებს.

მკურნალობის შეწყვეტა:  მკურნალობის შეწყვეტისას სიმპტომების მოხსნა ხშირია, განსაკუთრებით, თუ მკურნალობის შეწყვეტა უეცარია. სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური იჰიბიტორების და სეროტონინის, ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების სიმპტომების მოხსნის რისკი შესაძლოა დამოკიდებული იყოს მრავალ ფაქტორზე, მათ შორის  მკურნალობის ხანგრძლივობაზე და დოზაზე, ასევე დოზის შემცირების სიხშირეზე.

ხანდაზმულები: ხანდაზმულებში მაქსიმალური დოზის მიცემისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა.

აკათიზია/ფსიქომოტორული მოუსვენრობა: დულოქსეტინის გამოყენება დაკავშირებული იყო აკათაზიის განვითარებასთან, რასაც ახასიათებდა სუბიექტურად არასასიამოვნო, ან შემაწუხებელი მოუსვენრობა და მოძრაობის საჭიროება, ხშირად ჯდომის, ან დგომის უუნარობა. ეს მოვლენები ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე კვირის განმავლობაში. დოზის გაზრდა შესაძლოა საზიანო იყოს პაციენტებში რომლებსაც აღენიშნებათ ეს სიმპტომები.

დულოქსეტინის შემცველი სამკურნალო პროდუქტები: დულოქსეტინი გამოიყენება სხვადასხვა სავაჭრო ნიშნით მრავალი ჩვენებებისათვის (დიაბეტური პერიფერიული ნეიროპათიური ტკივილის მკურნალობა, ღრმა დეპრესიული აშლილობის მკურნალობა, გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობის მკურნალობა). მოერიდეთ ამ პროდუქტებიდან ერთზე მეტის გამოყენებას ერთდროულად.

ჰეპატიტი/ღვიძლის ფერმენტების მომატება: დულოქსეტინი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ სხვა სამკურნალო პროდუქტებით ღვიძლის დაზიანებასთან დაკავშირებით.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პროდუქტებთან და სხვა ფორმის ურთიერთქმედება:

მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორები  (MAOIs): სეროტონინის სინდრომის რისკის გამო, არ შეიძლება დულოქსეტინის მიღება  სხვა არასელექციურ, შეუქცევად მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში ან მინიმუმ 14 დღის განმავლობაში მაოი-თ მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. არ არის რეკომენდებული დულოქსეტინთან ერთად სელექციური შექცევადი მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორების მიღება, როგორიც არის მოკლობემიდი. ანტიბიოტიკი ლინეზოლიდი არის შექცევადი  არასელექციური მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორი და არ მიიღება პაციენტებში დულოქსეტინით მკურნალობის პერიოდში.

CYP1A2-ს ინჰიბიტორები: დულოქსეტინის მიღება ძლიერმოქმედ CYP1A2-თან ერთად იწვევს დულოქსეტინის კონცენტრაციის გაზრდას პლაზმაში, რადგან CYP1A2 ჩართულია დულოქსეტინის მეტაბოლიზმში. არ შეიძლება დულოქსეტინის მიღება ძლიერმოქმედ CYP1A2-თან ერთად, როგორიც არის ფლუვოქსამინი.

ცნს სანკურნალო პროდუქტები: საჭიროა სიფრთხილე როდესაც დულოქსეტინი მიიღება სხვა ცენტრალური მოქმედების სამკურნალო პროდუქტებთან ან ნივთიერებებთან კომბინაციაში, მათ შორის ალკოჰოლთან და სედატიურ სამკურნალო პროდუქტებთან ერთად (მაგ: ბენზოდიაზეპინები, მორფინომიმეტიკები, ანტიფსიქოზური საშუალებები, ფენობარბიტალები,სედაციური ანტიჰისტამინები).

სეროტონერგიული აგენტები: საჭიროა სიფრთხილე როდესაც დულოქსეტინი მიიღება სეროტონერგიულ აგენტებთან ერთად, როგორიც არის სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური იჰიბიტორები, სეროტონინის ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, როგორიც არის კლომიპრამინი და ამიტრიპტილინი; მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორები, როგორიც არის მოკლობემიდი ან ლინეზოლიდი, კრაზანა ან ტრიპტანები, ტრამადოლი, პეთიდინი და ტრიპტოფანი.

დულოქსეტინის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებბეზე:

სამკურნალო პროდუქტები რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP1A2-ით. დულოქსეტინთან ერთად მიღებისას (60 მგ დღეში ორჯერ) არ ჰქონია მნიშვნელოვანი გავლენა თეოფილინის CYP1A2 სუბსტრატის ფარმაკოკინეტიკაზე.

სამკურნალო პროდუქტები რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP2D6-ით. საჭიროა სიფრთხილე, თუ დულოქსეტინი მიიღება ისეთ სამკურნალო პროდუქტებთან ერთად რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდებიან CYP2D6-თ (რისპერიდონი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები როგორიც არის ნორტრიპტილინი, ამიტრიპტილინი და იმიპრამინი), განსაკუთრებით მაშინ, თუ მათ აქვთ ვიწრო თერაპიული მაჩვენებელი (როგორიც არის ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და მეტოპროლოლი).

ორალური კონტრაცეპტივები და სხვა სტეროიდული აგენტები: დულოქსეტინი არ იწვევს CYP3A-ს კატალიზურ მოქმედებას. კონკრეტული ინვივო წამალთშორისი ურთიერთქმედების კვლევები არ ჩატარებულა.

ანტიკოაგულანტები და ანტითრომბოციტული აგენტები: სისხლდენის მაღალი პოტენციური რისკის გამო, რომელიც დამახასიათბელია ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედებისათვის, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა, როდესაც დულოქსეტინი მიიღება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან და ანტითრომბოციტულ აგენტებთან კომბინაციაში.

სხვა სამკურნალო პროდუქტების გავლენა დულოქსეტინზე

ანტაციდები და H₂ ანტაგონისტები: დულოქსეტინის მიღება ფამოტიდინთან ან  ალუმინის და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან ერთად არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას დულოქსეტინის შეწოვის ხარისხზე, 40 მგ პერორალური დოზის მიღებისას.

CYP1A2 ინდუქტორები: ფამაკოკინეტიკურმა ანალიზმა აჩვენა, რომ დულოქსეტინის პლაზმური კონცენტრაცია მწეველებში თითქმის 50%-ით დაბალია არამწეველებთან შედარებით.  

ფერტილობა, ორსულობა, ლაქტაცია:

ორსულობა: არ არსებობს ორსულ ქალებში დულოქსეტინის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები. ადამიანებში პოტენციური რისკი უცნობია. ორსულებში დულოქსეტინის გამოყენება შეიძლება როდესაც პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს.  მკურნალობის დროს დაორსულების, ან ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში ქალბატონებმა უნდა აცნობონ ექიმს.

ძუძუთი კვება: დულოქსეტინი ძალიან სუსტად გადადის დედის რძეში. ერთ მგ/კგ-ზე ჩვილის სადღეღამისო დოზა დედის დოზის დაახლოებით 0.14%-ია. ძუძუთი კვების დროს არ არის რეკომენდებული დულოქსეტინის გამოყენება, რადგან ჩვილებში უცნობია დულოქსეტინის უსაფრთხოება.

გავლენა ავტომობილის მართვასა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე:

კვლევები არ ჩატარებულა თუ რა გავლენას ახდენს ავტომობილის მართვასა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე. დულოქსეტინს შეიძლება უკავშირდებოდეს სედაციური ეფექტი ან თავბრუსხვევა. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებულნი, რომ თუ ისინი შენიშნავენ სედატიურ ეფექტს, ან თავბრუსხვევას, თავი უნდა აარიდონ პოტენციურად სახიფათო მოქმედებებს, როგორიც არის ავტომანქანის მართვა, ან დანადგარების გამოყენება.

არასასურველი ეფექტები:

პაციენტები რომლებიც მკურნალობდნენ დულოქსეტინით ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები იყო გულისრევა, თავის ტკივილი, პირის სიმშრალე, ძილიანობა და თავბრუსხვევა. თუმცა, ხშირი გვერდითი მოვლენების უმეტესობა იყო მსუბუქიდან ზომიერამდე; ისინი ჩვეულებრივ იწყებოდა მკურნალობის ადრეულ ეტაპზე და მცირდებოდა მკურნალობის გაგრძელების შემდეგ. გვერდითი მოვლენების სიხშირე: ძალიან ხშირი (>1/10), ხშირი (>1/100 -დან >1/1,1000-დან >1/10,000-დან

ძალიან ხშირი: თავის ტკივილი, ძილიანობა, გულისრევა, პირის სიმშრალე.

ხშირი: მადის დაქვეითება, უძილობა, აგზნებადობა, ლიბიდოს შემცირება, აგზნება, ორგაზმის დარღვევა, ანომალიური სიზმრები, თავბრუსხვევა, ლეთარგია, კანკალი, პარესთეზია, ბუნდოვანი მხედველობა, ხმაური ყურებში, გახშირებული გულისცემა, არტერიული წნევის მომატება, წამოხურება, მთქნარება, ყაბზობა, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ღებინება, დისპეპსია, მეტეორიზმი, მომატებული ოფლიანობა, გამონაყარი, ძვალკუნთოვანი ტკივილი, კუნთების სპაზმი, დიზურია, პოლაკიურია,  ერექციული დისფუნქცია, ეაკულაციის დარღვევა, დაგვიანებული ეაკულაცია, დაცემა, დაღლა, წონაში კლება.

არახშირი: ლარინგიტი, ჰიპერგლიკემია (აღინიშნება განსაკუთრებით დიაბეტიკებში), სუიციდური აზროვნება, ძილის დარღვევა, ბრუქსიზმი, ორიენტაციის დაკარგვა, აპათია, მიოკლონუსი, აკათიზია, მღელვარება.

ყურადღების გაფანტვა, დისგევზია, დისკინეზია, მოუსვენარი ფეხების სინდრომი, ცუდი ხარისხის ძილი, მიდრიაზი, მხედველობის დარღვევა, თავბრუსხვევა, ყურის ტკივილი, ტაქიკარდია, სუპრავენტიკულარული არითმია, წინაგულების ფიბრილაცია, სინკოპე, ჰიპერტენზია, ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია², პერიფერიული სიცივე, მოჭერა ყელში, ცხვირიდან სისხლდენა, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, გასტროენტერიტი, ბოყინი, გასტრიტი, დისფაგია, ჰეპატიტი, ღვიძლის ფერმენტების მომატება (ALT, AST, ტუტე ფოსფატაზა), ღვიძლის მწვავე დაზიანება, ღამის ოფლიანობა, ჭინჭრის ციება, კონტაქტური დერმატიტი, ცივი ოფლიანობა, ფოტომგრძნობელობითი რეაქციები, სისხლჩაქცევებისადმი მიდრეკილების ზრდა, კუნთების დაძაბულობა, კუნთების კრუნჩხვა, შარდის შეკავება, შარდის შეყოვნება, ნიქტურია, პოლიურია, შარდის შემცირება, გინეკოლოგიური სისხლდენა, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, სქესობრივი დარღვევები, ტესტიკულარული ტკივილი, გულმკერდის ტკივილი, უსიამოვნო შეგრძნება, სიცივის შეგრძნება, წყურვილი,   შეციება, დისკომფორტი, სიცხის შეგრძნება, სიარულის დარღვევა, წონაში მატება, სისხლში კრეატინ–ფოსფოკინაზას მომატება, სისხლში კალიუმის მომატება.

იშვიათი: ანაფილაქსიური რეაქცია, ჰიპერმგრძნობელობის დარღვევა, ჰიპოთიროიდიზმი, გაუწყლოება, ჰიპონატრიემია, შაჰს /SIADH/ (შეუსაბამო ანტიდიურეზური ჰორმონის სინდრომი), სუიციდური ქცევა, მანია, ჰალუცინაციები, აგრესია და აღშფოთება, სეროტონინის სინდრომი, კონვულსია, ფსიქომოტორული მოუსვენრობა, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, გლაუკომა, ჰიპერტენზიული კრიზი, სტომატიტი, სისხლიანი განავალი, სუნი სუნთქვისას, მიკროსკოპული კოლიტი, ღვიძლის უკმარისობა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ანგიონევროტული შეშუპება, ტრიზმი, შარდის არადამახასიათებელი სუნი, მენოპაუზის სიმპტომები, გალაქტორეა, ჰიპერპროლაქტინემია, სისხლში ქოლესტერინის დონის მომატება.

ძალიან იშვიათი: კანის ვასკულიტი

ჭარბი დოზა: ჭარბი დოზის ნიშნები და სიმპტომებია (მხოლოდ დულოქსეტინი ან სხვა სამკურნალო პროდუქტებთან კომბინაციაში): ძილიანობის პროვოცირება, კომა, სეროტონინის სინდრომი, პაროქსიზმი, ღებინება და ტაქიკარდია.

დულოქსეტინის კონკრეტული ანტიდოტი არ არის ცნობილი, მაგრამ თუ მოჰყვა სეროტონინის სინდრომი გასათვალისწინებელია კონკრეტული მკურნალობის ჩატარება (როგორიც არის  ციპროჰეპტადინი და/ან ტემპერატურის კონტროლი). სასუნთქი გზები უნდა იყოს გახსნილი. შესაფერის სიმპტომატურ და მხარდამჭერ თერაპიასთან ერთად ერთად რეკომენდებულია დაკვირვება გულზე და ორგანიზმის სხვა სასიცოცხლო ფუნქციებზე. გადაყლაპვისთანავე ნაჩვენებია კუჭის ამორეცხვა. შესაძლებელია აქტივირებული ნახშირის გამოყენება შეზღუდული აბსორბაციით. დულოქსეტინი დიდი მოცულობით ნაწილდება და ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ფორსირებული დიურეზი, ჰემოპერფუზია და პერფუზია სასარგებლო იყოს.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

დულოქსეტინი არ იყო გენოტოქსიური სტანდარტულ გამოცდაში და არ იყო კარცინოგენური ვირთხებში. ვირთხებში ჩატარებულ პრენატალურ/პოსტნალურ ტოქსიურ კვლევებში დულოქსეტინმა ნაშიერში გამოიწვია უარყოფითი ქცევითი გავლენები, მაქსიმალურ კლინიკურ ექსპოზიციაზე ნაკლები ექსპოზიცია (AUC). მოზარდ ვირთხებში გამოვლინდა გარდამავალი ნეიროქცევითი გავლენა, ისევე როგორც წონაში მნიშვნელოვანი კლება და საკვების მოხმარება; ღვიძლის ფერმენტის ინდუქცია; ღვიძლის უჯრედოვანი ვაკუოლიზაცია 45 მგ/კგ/დღე. დულოქსეტინის ზოგადი ტოქსიურობის პროფილი მოზარდ ვირთხებში იყო ზრდასრულების ანალოგიური. 20მგ/კგ/დღეზე არ გამოვლენილა გვერდითი მოვლენები.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

შეუთავსებლობა:

არაფერი

პრეზენტაცია და შეფუთვა:

30 მგ: 1 X 10 კაფსულა ალუმინის ბლისტერზე შეფუთვაში.

60 მგ: 1 X 10 კაფსულა ალუმინის ბლისტერზე შეფუთვაში.

შენახვის ვადა

3 წელი

შენახვის სპეციალური პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მოარიდეთ ნესტს.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდან შეძენის პირობები

გაიცემა რეცეპტით

მწარმოებელი

ZIM LABORATORIES LIMITED

B-21/22, MIDC Area, კალმეშვარი, ნაგპური 441501,

მაჰარაშტრას შტატი, ინდოეთი 

დულოდეტი 30მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულები
დულოდეტი 60მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულები
დულოქსეტინი
————————————————————————————————————————–

ფურცელი-ჩანართი: ინფორმაცია მომხმარებლისათვის

პრეპარატის გამოყენებამდე ყურადღებით წაიკითხეთ გამოყენების ინსტრუქცია, მასში მოცემულია პაციენტისათვის მნიშვნელოვანი ინფორმაცია
• შეინახეთ ეს ფურცელი-ჩანართი, შესაძლოა დაგჭირდეთ მისი ხელმეორედ წაკითხვა.
• დამატებითი კითხვების შემთხვევაში, გთხოვთ მიმართოთ ექიმს ან ფარმაცევტს.
• ეს პრეპარატი დაგენიშნათ თქვენ. არ გადასცეთ ის სხვა პირებს. ამან შესაძლოა ზიანი მოუტანოს მათ იმ შემთხვევაშიც კი, თუ მათი სიმტომები გავს თქვენსას.
• გვერდითი მოვლენების განვითარებისას, მათ შორის ისეთის, რომლებიც მითითებული არ არის წინამდებარე დანართ-ფურცელში, გთხოვთ მიმართოთ ექიმს ან ფარმაცევტს. იხილეთ პუნქტი 4.

ინსტრუქციის შინაარსი:
1. რას წარმოადგენს დულოდეტი და რისთვის გამოიყენება
2. რა უნდა ვიცოდეთ დულოდეტის გამოყენებამდე
3. როგორ მიღება დულოდეტი
4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები
5. როგორ ინახება დულოდეტი
6. შეფუთვის შემცველობა და სხვა ინფორმაცია

1. რას წარმოადგენს დულოდეტი და რისთვის გამოიყენება
დულოდეტი შეიცავს აქტიურ ნივთიერება დულოქსეტინს. დულოდეტი ზრდის სეროტონინის და ნორადრენალინის დონეს ნერვულ სისტემაში.
დულოდეტი მოზრდილებში გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების სამკურნალოდ:
• დეპრესია;
• გენერალიზირებული შფოთვითი აშლილობა (შფოთვის ან ნევროზულობის ქრონიკული შეგრძნება);
• დიაბეტური ნეიროპათიული ტკივილი (ხშირად აღწერილი წვის, ჭვალის, მწვავე ტკივილის, უეცარი ტკივილის, მტკივნეულობის ან ელექტროშოკის მაგვარი ტკივილის სახით. შესაძლებელია იყოს დაზიანებულ ადგილას მგრძნობელობის დაკარგვა, ან შეხებით, სითბოთი, სიცივით, დაწოლით ტკივილის სტიმულაციისას)
დეპრესიის ან შფოთვის მქონე პაციენტებში დულოდეტი მუშაობას იწყებს მკურნალობის დაწყებიდან 2 კვირის შემდეგ, მაგრამ საჭიროა 2-4 კვირიანი მკურნალობა, რომ პაციენტმა თავი უკეთ იგრძნოს. თუ თქვენ ამ პერიოდის შემდეგ მდგომრეობის გაუმჯობესებას ვერ გრნობთ, აცნობეთ თქვენს ექიმს.
თქვენმა ექიმმა შეიძლება გაგიგრძელოთ დულოდეტით მკურნლობა თქვენი დეპრესიის ან შფოთვის მდგომარეობის დაბრუნების პრევენციისთვის.
დიაბეტური ნეიროპათიული ტკივილის მქონე პაციენტებში მდგომარეობის გასაუმჯობესებლად საჭიროა რამოდენიმე კვირიანი მკურნალობა. აცნობეთ თქვენ ექიმს თუ თქვენ თავს უკეთ არ გრძნობთ მკურნალობის 2 თვის შემდეგ.

2. რა უნდა ვიცოდეთ დულოდეტის მიღებამდე
არ მიიღოთ დულოდეტი
– თუ გაქვთ ალერგია დულოქსეტინის ან ამ პრეპარატის რომელიმე სხვა ინგრედიენტის მიმართ (იხ. პუნქტი 6);
– თუ თქვენ გაქვთ ღვიძლის დაავადება;
– თუ თქვენ გაქვთ თირკმლის მძიმე დაავადება;
– თუ თქვენ ღებულობთ ან ბოლო 14 დღის განმავლობაში ღებულობდით მაო-ს ინჰიბიტორ პრეპარატებს (იხ. სხვა პრეპარატები და დულოდეტი).
– თუ თქვენ ღებულობთ ფლუვოქსამინს, რომელიც როგორც წესი გამოიყენება დეპრესიის სამკურნალოდ, ასევე ციპროფლოქსაცინს ან ენოქსაცინს რომელიც გამოიყენება სხვადასხვა ინფექციების სამკურნალოდ;
– თუ თქვენ ღებულობთ სხვა პრეპარატს, რომელიც შეიცავს დულოქსეტინს (იხ. სხვა პრეპარატები და დულოდეტი).

აცნობეთ თქვენს ექიმს თუ თქვენ გაქვთ მაღალი არტერიული წნევა ან გულის დაავადება. თქვენი ექიმი გადაწყვეტს მიიღოთ თუ არა დულოდეტი.

გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები
ქვემოთ ჩამოთვლილია ის მიზეზები, რის გამოც დულოდეტი არ არის თქვენთვის შესაფერისი. დულოდეტის მიღებამდე აცნობეთ თქვენს ექიმს თუ:
• ღებულობთ დეპრესიის სამკურნალო სხვა პრეპარატებს (იხ. სხვა პრეპარატები და დულოდეტი);
• ღებულობთ კრაზანას, მცენარეულ პრეპარატს (hypericum performatum);
• გაქვთ თირკმლის დაავადება;
• გქონდათ გულყრები (კრუნჩხვა);
• გქონიათ მანია;
• გაქვთ ბიპოლარული დაავადება;
• გაქვთ თვალის პრობლემა, როგორიც არის სხვადასხვა სახის გლაუკომა (თვალშიდა წნევის მომატება);
• გქონდათ სისხლის შედედების დაავადებები (მიდრეკილება სისხლჩაქცვების მიმართ);
• ხართ ნატრიუმის დაბალი დონის რისკის ქვეშ (მაგალითად, თუ ღებულობთ შარდმდენებს, განსაკუთრებით თუ ხართ ხანდაზმული);
• ამჟამად ღებულობთ სხვა პრეპარატებს, რომლებიც იწვევენ ღვიძლის დაზიანებას;
• ღებულობთ დულოქსეტინის შეცველ სხვა პრეპარატებს (იხ. სხვა პრეპარატები და დულოქსეტინი).
დულოდეტმა შეიძლება გამოიწვიოს მოუსვენრობის შეგრძნება ან დაჯდომის ან ფეხზე დგომისას მოუსვენრობა. აცნობეთ ექიმს თუ თქვენ შენიშნავთ მსგავს მოვლენას.

ფიქრები თვითმკვლელობაზე და დეპრესიისა და შფოთვის გაუარესება
თუ გაქვთ დეპრესია და/ან შფოთვითი აშლილობა, თქვენ ხანდახან შეიძლება გქონდეთ ფიქრები თვითდაზიანების ან თვითმკვლელობის შესახებ. აღნიშნული მდგომარეობის განვითარების ალბათობამ შესაძლებელია მოიმატოს ანტიდეპრესანტებით მკურნალობის დასაწყისში, რადგანაც პრეპარატს ასამუშავეებლად ჭირდება დრო, როგორც წესი 2 კვირა და ხანდახან უფრო მეტიც.
დიდი ალბთობით თქვენ შეიძლება იფიქროთ ამის შესახებ თუ:
• ადრეც გქონიათ ფიქრები თვითდაზიანების ან თვითმკვლელობის შესახებ;
• ხართ ახალგაზრდა. ანტიდეპრესანტებით მკურნალობის კლინიკურ კვლევებზე დაყრდნობით გამოვლინდა თვითმკვლელობის მომატებული რისკი ფსიქიატრიული მდგომარეობის მქონე 25 წლამდე ასაკის პირებში.

თუ თქვენ ნებისმიერ დროს გაქვთ ფიქრები თვითდაზიანების ან თვითმკვლელობის შესახებ, დაუყოვნებლივ მიმართეთ თქვენს ექიმს ან კლინიკას.
შესაძლოა თქვენთვის სასარგებლო იყოს აცნობოთ თქვენ ნათესავს ან უახლოეს მეგობარს, რომ გაქვთ დეპრესია ან გაქვთ შფოთვითი აშლილობა, და თხოვოთ მათ წაიკითხონ ეს ინსტრუქცია. თქვენ შეგიძლიათ თხოვოთ მათ, გითხრან თუ შენიშნავენ დეპრესიის ან შფოთვითი აშლილობის გაუარესებას ან თუ ღელავენ თქვენი ქცევის გამო.

ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები
ჩვეულებრივ, დულოდეტის გამოყენება არ შეიძლება ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში. ასევე თქვენ უნდა იცოდეთ, რომ 18 წლამდე ასაკის პაციენტებს აქვთ გვერდითი მოვლნების განვითარების მომატებული რისკი, როგორიც არის თვითმკვლელობის მცდელობა, ფიქრები თვითმკვლელობაზე, მტრობა (მომატებული აგრესია, საპირისპირო ქცევა, და ბრაზი) ამ კლასის პრეპარატების მიღებისას.

ამის მიუხედავად, თქვენმა ექიმმა შეიძლება დაუნიშნოს დულოდეტი 18 წლამდე ასაკის მოზარდს, რადგან ის ღებულობს გადაწყვეტილებას პაციენტის ინტერესებიდან გამომდინარე. თუ თქვენმა ექიმმა დაუნიშნა დულოდეტი 18 წლამდე ასაკის მოზარდს და თქვენ გინდათ, რომ განიხილოთ ეს საკითხი, დაბრუნდით ექიმთან.
თუ თქვენ ხართ 18 წლამდე ასაკის მოზარდი, პრეპარატ დულოდეტის გამოყენების დროს ნებისმიერი ზემოთ ჩამოთვლილი სიმპტომის განვითარების ან გაუარესების შემთხვევაში აცნობეთ თქვენს ექიმს. ამ ასაკობრივ ჯგუფში ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში ზრდის და მომწიფების შეფერხება, აღქმის ან ქცევის დარღვევა არ დაფიქსირებულა.

სხვა პრეპარატები და დულოდეტი
აცნობეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ თქვენ ღებულობთ, ცოტა ხნის წინ ღებულობდით ან აპირებთ რომელიმე პრეპარატის მიღებას, მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემს. დულოდეტის ძირითადი კომპონენტი დულოქსეტინი შედის სხვა პრეპარატების შემადგენლობაში და გამოიყენება სხვა მდგომარეობებისთვის.
• დიაბეტური ნეიროპათიული ტივილი, დეპრესია, შფოთვა და შარდის შეუკავებლობა.
თავი აარიდეთ ერთზე მეტი ასეთი პრეპარატის ერთდროულად მიღებას. შეამოწმეთ თქვენს ექიმთან უკვე ღებულობთ თუ არა დულოქსეტინის შემცველ სხვა პრეპარატებს.

თქვენი ექიმი გადაწყვეტს, მიიღოთ თუ არა დულოდეტი სხვა პრეპარატებთან ერთად. ექიმთან კონსულტაციის გარეშე ნუ დაიწყებთ და ნუ შეწყვეტთ ნებისმიერი პრეპარატის მიღებას, მათ შორის ურეცეპტოდ გასაცემ ან მცენარეულ პრეპარატებს.

თქვენ ასევე უნდა უთხრათ ექიმს თუ თქვენ ღებულობთ ნებისმიერ ქვემოთჩამოთვლილს:

მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორები (მაო-ს ინჰიბიტორები): თქვენ არ უნდა მიიღოთ დულოდეტი იმ შემთხვევაში, თუ ღებულობთ ან ცოტა ხნის წინ (ბოლო 14 დღის განმავლობაში) მიიღეთ სხვა ანტიდეპრესანტი, რომელსაც ეწოდება მონოამინ ოქსიდაზას (მაო-ს) ინჰიბიტორი და ლინეზოლიდი (ანტიბიოტიკი). მაო-ს ინჰიბიტორების სხვა რეცეპტორულ პრეპარატებთან ერთდროულ მიღებას, მათ შორის დულოდეტის, შეუძლია გამოიწვიოს სერიოზული, სიცოცხლისათვის საშიში გვერდითი მოვლენები. თქვენ უნდა მოიცადოთ სულ მცირე 14 დღე მაო-ს ინჰიბიტორების შეწყვეტიდან და მხოლოდ შემდეგ მიიღოთ დულოდეტი. ასევე, თქვენ უნდა მოიცადოთ სულ მცირე 5 დღე დულოდეტის შეწყვეტიდან მაო-ს ინჰიბიტორების მიღებამდე.

პრეპარატები რომლებიც იწვევენ ძილიანობას:
ეს მოიცავს პრეპარატებს, რომლებიც შეიძლება დაგინიშნოთ თქვენმა ექიმმა, მათ შორის ბენზოდიაზეპინები, ძლიერი ტკივილგამაყუჩებლები, ანტიფსიქოზურები, ფენობარბიტალი და ანტიჰისტამინურები.

პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან სეროტონინის დონეს: ტრიპტანები, ტრიპტოფანი, სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორები (როგორიც არის პაროქსეტინი და ფლუოქსეტინი), სეროტონინის და ნორადრენალინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები (მაგ. ვენლაფაქსინი), ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (მაგ. კლომიპრამინი, ამიტრიპტილინი), პეთიდინი, კრზანა და მაო-ს ინჰიბიტორები (მაგ. მოკლობემიდი და ლინეზოლიდი). ეს პრეპარატები ზრდიან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს; დულოქსეტინთან ერთად ამ პრეპარატების მიღების დროს, ნებისმიერი უჩვეულო სიმპტომის განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ თქვენს ექიმს.

პერორალური ანტიკოაგულანტები ან თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორები:
პრეპარატები რომლებიც ათხიერებენ სისხლს ან ხელს უშლიან სისხლის შედედებას. ამ პრეპარატებმა შესაძლოა გაზარდონ სისხლდენების რისკი.

დულოდეტის მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად:
დულოდეტის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. სიფრთხილეა საჭირო დულოდეტით მკურნალობის პერიოდში ალკოჰოლის მიღებისას.

ორსულობა და ლაქტაცია
თუ თქვენ ხართ ორსულად ან ბავშვს კვებავთ ძუძუთი, ვარაუდობთ რომ ხართ ორსულად ან გეგმავთ ორსულობას, ამ პრეპარატის მიღებამდე რჩევისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

• უთხარით თქვენს ექიმს, რომ ხართ ორსულად ან გეგმავთ დაორსულებას დულოდეტით მკურნალობის პერიოდში. თქვენ შეგიძლიათ მიიღოთ დულოდეტი ექიმთან პოტენციური სარგებლისა და ნაყოფზე მოქმედი უარყოფითი რისკის შეფასების შემდეგ.

დარწმუნდით, რომ თქვენმა მედდამ ან ექიმმა იციან, რომ ღებულობთ დულოდეტს. ორსულობის დროს მსგავსი პრეპარატების (სსუი) მიღებამ, შესაძლოა გაზარდოს ნაყოფზე ზემოქმედების რისკი, რომელსაც ეწოდება ახალშობილის ფილტვის მდგრადი ჰიპერტენზია და რომლის დროსაც ახალშობილი სუნთქავს უფრო ხშირად და აქვს კანის მოლურჯო ფერი. ეს სიმტომები, როგორც წესი, იწყება ბავშვის დაბადებიდან პირველი 24 სთ-ის განმავლობაში. თუ აღნიშნული დაფიქსირდება თვენს ბავშვში, დაუყოვნებლივ დაუკავშირდით თქვენს მედდას ან ექიმს.

თუ თქვენ დულოდეტს ღებულობთ ორსულობის ბოლო პერიოდში, თქვენს შვილს დაბადების შემდეგ შესაძლოა განუვითარდეს ზოგიერთი სიმპტომი. ეს სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს კუნთების დარბილებას, კანკალს, ნევროზულობას, კვების დარღვევას, სუნთქვასთან დაკავშირებულ პრობლემებს და კრუნჩხვებს. თუ თქვენს შვილს დაბადებისთანავე აქვს რომელიმე ზემოთჩამოთვლილი სიმპტომი, ან თუ ნერვიულობთ ბავშვის ჯანმრთელობის მდგომარეობაზე, მიმართეთ თქვენს ექიმს ან მედდას რჩევისათვის.

• აცნობეთ თქვენს ექიმს, თუ ბავშვს კვებავთ ძუძუთი. დულოდეტის გამოყენება ლაქტაციის დროს არ არის რეკომენდებული. თქვენ უნდა მიმართოთ რჩევისთვის ექიმს ან ფარმაცევტს.

ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვა
დულოდეტმა შესაძლოა გამოიწვიოს ძილიანობა ან თავბრუსხვევა. მოერიდეთ ავტომობილების მართვას და მექანიზმებთან მუშაობას ვიდრე არ გაარკვევთ როგორ მოქმედებს დულოდეტი თქვენზე.

დულოდეტი შეიცავს საქაროზას
დულოდეტი შეიცავს საქაროზას. თუ თქვენმა ექიმმა გითხრათ, რომ გაქვთ ზოგიერთი შაქრის აუტანლობა, ამ პრეპარატის მიღებამდე მიმართეთ ექიმს.

3. როგორ მიიღება დულოდეტი
ეს პრეპარატი მიიღეთ ზუსტად ექიმის მითითებების შესაბამისად. თუ რაიმეში არ ხართ დარწმუნებული, კითხეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

მიიღება პერორალურად. კაფსულა მიიღება წყლის მიყოლებით.

დეპრესიისა და დიაბეტური ნეიროპათიული ტკივილის დროს:
დულოდეტის ჩვეულებრივი დოზაა 60მგ დღეში ერთხელ, თუმცა თქვენი ექიმი დაგინიშნავთ თქვენთვის შესაფერის დოზას.

გენერალიზირებული შფოთვითი აშლილობები:
დულოდეტის რეკომენდებული საწყისი დოზა არის 30მგ დღეში ერთხელ, რომლის შემდეგ უმეტესობა პაციენტებს ენიშნებათ 60მგ დღეში ერთხელ, მაგრამ თქვენი ექიმი დაგინიშნავთ თქვენთვის შესაფერის დოას. დოზის გაზრდა შესაძლებელია 120მგ-მდე დღეში დულოქსეტზე პაციენტის რეაქციის მიხედვით.
იმისათვის, რომ ადვილად დაიმახსოვროთ დულოდეტის მიღება, მიიღეთ ის ყოველ დღე, ერთსა და იმავე დროს. კითხეთ თქვენს ექიმს რა ხანგრძლივობით შეგიძლიათ დულოდეტის მიღება. ნუ შეწყვეტთ დულოდეტის მიღებას და ნუ შეცვლით დოზას ექიმის ნებართვის გარეშე. თქვენი დაავადების მკურნალობა მნიშვნელოვანია თქვენი დგომარეობის გაუმჯობესებისათვის. მკურნალობის გარეშე თქვენი მდგომარეობა შესაძლოა გაუარესდეს და მომავალში გართულდეს მკურნალობა.

თუ თქვენ მიიღეთ საჭიროზე მეტი რაოდენობის დულოდეტი
თუ თქვენ დულოდეტი მიიღეთ დანიშნულზე მეტი რაოდენობით, დაუყოვნებლივ მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს. დოზის გადაჭარბების სიმპტომებია ძილიანობა, კომა, სეროტონინის სინდრომი (იშვიათი რეაქცია, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ძლიერი ბედნიერების განცდა, ძილიანობა, დაუდევრობა, მოუსვენრობა, სიმთვრალის შეგრძნება, ცხელება, ოფლიანობა ან კუნთების რიგიდობა), კრუნჩხვები, ღებინება და პულსის აჩქარება.

თუ დაგავიწყდათ დულოდეტის მიღება
თუ თქვენ გამოტოვეთ დოზა, მიიღეთ ის რაც შეიძლება სწრაფად. თუ მოახლოვებულია მომდევნო დოზის მიღების დრო, ნუ მიიღებთ გამოტოვებულ დოზას და მიიღეთ მხოლოდ ერთი დოზა. ნუ მიიღებთ ორმაგ დოზას გამოტოვებულის საკომპენსაციოდ. ნუ მიიღებთ დულოდეტის დღიურ დოზაზე მეტ დოზას.

თუ თქვენ შეწყვიტეთ დულოდეტის მიღება
ნუ შეწყვეტთ დანიშნული პრეპარატის მიღებას ექიმის ნებართვის გარეშე იმ შემთხვევაშიც კი, თუ თავს უკეთ იგრძნობთ. თუ თქვენი ექიმი თვლის, რომ თქვენ არ გჭირდებათ დულოდეტის მიღება, ის მოგთხოვთ გაანახევროთ დოზა შეწყვეტამდე 2 კვირის განმავლობაში.
უმეტესობა პაიენტებს, რომელთაც მყისიერად შეწყვიტეს დულოდეტის მიღება განუვითარდათ შემდეგი სიმპტომები:
• თავბრუსხვევა, ნემსების ჩხვლეტის ან ელექტროშოკის მაგვარი შეგრძნება (განსაკუთრებით თავის არეში), ძილის დარღვევა (ნათელი სიზმრები, კოშმარები, ძილის გაძნელება), დაღლილობა, ძილიანობა, მოუსვენრობა ან განგაში, შეუძლოდ ყოფნა (გულისრევა), ავადმყოფობა (ღებინება), კანკალი (ტრემორი), თავის ტკივილი, კუნთების ტკივილი, გაღიზიანება, ფაღარათი, ჭარბი ოფლიანობა და თავბრუსხვევა.
ეს სიმპტომები როგორც ყოვლთვის არ არის სერიოზული და გაივლის რამოდენიმე დღეში, მაგრამ თუ თქვენ გაქვთ საგანგაშო სიმპტომები, მიმართეთ ექიმს რჩევისთვის.

ამ პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებით დამატებითი კითხვების შემთხვევაში მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები
ყველა პრეპარატის მსგავსად, ამ სამკურნალო საშუალებამაც შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, მაგრამ არა ყველა პაციენტში. ეს ეფექტები ჩვეულებრივ არის მსუბუქი და ზომიერი და გაივლის რამოდენიმე კვირაში.

ძალიან ხშირი გვერდითი ეფექტები (შესაძლოა განვითარდეს 10-დან 1 პაციენტში):
• თავის ტიკივილი;
• შეუძლოდ ყოფნა (გულისრევა), პირის სიმშრალე.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (შესაძლოა განვითარდეს 10-დან 1-ზე ნაკლებ პაციენტში):
• მადის დაქვეითება;
• ძილის დარღვევა, განგაშის შეგრძნება, სქესობრივი ლტოლვის დაქვეითება, გაღიზიანება, ორგაზმის გაძნელება ან არარსებობა, უჩვეულო სიზმრები;
• თავბრუსხვევა, მოდუნების შეგრძნება, კანკალი, მათ შორის გაბუჟება, ჩხვლეტის შეგრძნება კანზე;
• მხედველობის დაბინდვა;
• ყურებში შუილი (ყურებში ხმაურის შეგრძნება, გარეგანი ხმაურის არარსებობის დროს);
• გულის ძგერა;
• არტერიული წნევის მომატება, ჰიპერემია;
• ხშირი მთქნარება;
• ყაბზობა, ფაღარათი, კუჭის ტკივილი, შეუძლოდ ყოფნა (ღებინება), გულძმარვა ან საკვების მონელების გაძნელება, მეტეორიზმი;
• ჭარბი ოფლიანობა, გამონაყარი (ქავილის თანხლებით);
• კუნთების ტკივილი, კუნთების სპაზმი;
• მტკივნეული შარდვა, ხშირი შარდვა;
• ერექციის პრობლემები, ეაკულაციის ცვლილება;
• დაცემა (უმეტესად მოხუცებში), დაღლილობა;
• წონის დაქვეითება.

ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში ამ პრეპარატით დეპრესიის მკურნალობისას განვითარდა წონის კლება მკურნალობის დასაწყისში. წონამ მოიმატა და გაუტოლდა იგივე ასაკობრივი ჯგუფის და სქესის ბავშვების მდგომარეობას მკურნალობის 6 თვის შემდეგ.

არახშირი გვერდითი ეფექტები (შესაძლოა განვითარდეს 100-დან 1-ზე ნაკლებ პაციენტში)
• ყელის ანთება, რომელიც იწვევს ხმის ჩახლეჩას;
• სუიციდური ფიქრები, ძილის გაძნელება, კბილების კრაჭუნი ან მოჭერა, ორიენტაციის დარღვევა, მოტივაციის ნაკლებობა;
• კუნთების მოულოდნელი უნებლიე კრუნჩხვები ან კრთომები, მოუსვენრობის შეგრძნება, ჯდომის ან დგომისას მოუსვენრობის შეგრძნება, ნევროზულობა, კონცენტრაციის დარღვევა, გემოვნების დარღვევა, მოძრაობის კონტროლის დარღვევა, მაგ. კოორდინაციის დარღვევა ან კუნთების უნებლიე მოძრაობები, მოუსვენარი ფეხების სინდრომი, ძილის დაბალი ხარისხი;
• გუგების (თვალის შავი ფერის ცენტრალური ნაწილი) გაფართოვება, მხედველობის პრობლემები;
• თავბრუსხვევა (ვერტიგო), ყურის ტკივილი;
• გულის სწრაფი ან არარეგულარული პულსი;
• გულის წასვლა, თავბრუსხვევა, თავბრუსხვევა ფეხზე ადგომისას, თითების და/ან ფეხების გაციება;
• ყელში მოჭერის შეგრძნება, სისხლდენა ცხვირიდან;
• სისხლიანი ღებინება, შავი ფერის განავალი, გასტროენტერიტი, გულძმარვა, ყლაპვის გაძნელება;
• ღვიძლის ანთება, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ტკივილი მუცლის არეში, ასევე კანისა და სკლერების გაყვითლება;
• ოფლიანობა ძილის დროს, ჭინჭრის ციება, ცივი ოფლი, ფოტოსენსიტიურობა, სისხლჩაქცევებისადმი მიდრეკილება;
• კუნთების შებოჭილობა, კრუნჩხვები;
• შარდვის გაძნელება ან შეუძლებლობა, შარდვის დაწყების გაძნელება, ღამით შარდვის სურვილი, ნორმალურზე მეტი რაოდენობით შარდვა, შარდვის შემცირება;
• არანორმალური ვაგინალური სისხლდენები, ციკლის დარღვევა, მათ შორის უხვი, მტკივნეული, მოუწესრიგებელი ან გახანგრძლივებული ციკლი, როგორც წესი მსუბუქი ან ციკლის გამოტოვება, ტკივილი სათესლე ჯირკვლებში ან სკროტუმში;
• ტკივილი გულმკერდის არეში, სიცივის შეგრძნება, წყურვილი, კანკალი, სიცხის შეგრძნება, არანორმალური სიარულის მანერა;
• წონის მომატება;
• დულოდეტმა შეიძლება გამოიწვიოს ეფექტები, რომლებიც თქვენთვის ნაცნობია, მაგ. ღვიძლის ფერმენტების, შრატში კალიუმის, კრეატინფოსფოკინაზას, შაქრის და ქოლესტეროლის დონის მომატება.

იშვიათი გვედითი ეფექტები (შესაძლოა განვითარდეს 1000-დან 1-მდე პაციენტში):
• სერიოზული ალერგიული რეაქციები, რომლებიც იწვევენ სუნთქვის გაძნელებას ან თავბრუსხვევას, ენისა და ტუჩების შეშუპებას, ალერგიული რეაქციები;
• ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დაქვეითება, რაც იწვევს დაღლილობას და წონის მომატებას;
• დეჰიდრატაცია, სისხლში ნატრიუმის დაბალი დონე (უმეტესად მოხუცებში; სიმპტომები შეიძლება იყოს თავბრუსხვევა, სისუსტე, დაბნეულობა, ძილიანობა და შეუძლოდ ყოფნა, შედარებით სერიოზული სიმპტომებია გულის წასვლა, კრუნჩხვები და დაცემა), ანტიდიურეზული ჰორმონის არასათანადო სეკრეციის სინდრომი;
• სუიციდური ქცევა, მანია (მომატებული აქტივობა, სპორტული აზრები, ძილის მოთხოვნის შემცირება) ჰალუცინაციები, აგრესია და ბრაზი;
• «სეროტონინის სინდრომი» (იშვიათი რეაქცია, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ძლიერი ბედნიერების სინდრომი, ძილიანობა, დაუდევრობა, მოუსვენრობა, სიმთვრალის შეგრძნება, ცხელება, ოფლიანობა ან კუნთების რიგიდობა), გულყრები;
• თვალშიდა წნევის მომატება (გლაუკომა);
• პირის ღრუს ანთება, სისხლიანი განავალი, უსიამოვნო სუნთქვა;
• ღვიძლის უკმარისობა, თვალების და სკლერების სიყვითლე (ანგიოედემა);
• ყბის კუნთების შეკუმშვა;
• შარდის არანორმალური ფერი;
• მენოპაუზის სიმპტომები, რძის არანორმალური წარმოქმნა მამაკაცებში ან ქალებში.

შეტყობინება გვერდითი მოვლენების შესახებ
ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის განვითარების შემთხვევაში, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს. აღნიშნული ეხება ისეთ გვერდით მოვლენასაც, რომელიც არ არის ნახსენები ამ ინსტრუქციაში. თქვენ ასევე შეგიძლიათ შეატყობინოთ გვერდითი მოვლენების შეტყობინების ეროვნულ ცენტრს:
შტატნყ უსტავ პრე კონტროლუ ლიეცივ
შეკცია ბეზპეცნოსტი ლიეკოვ ა კლინიცკეჰი სკუსანია
Kვეტნა 11
825 08 Bრატისლავა 26
ტელ:+421 2 507 01 206
ფაქსი: +421 2 507 01 237

გვერდითი მოვლენების შეტყობინებით თქვენ დაეხმარებით ამ პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ დამატებითი ინფორმაციის მიღებაში.

5. როგორ ინახება დულოდეტი
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
არ გამოიყენება კოლოფზე “EXP” ნიშნით მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისობის ვადა ნიშნავს მითითებული თვის ბოლო დღეს.
ეს სამკურნალო საშუალება არ საჭიროებს შენახვის რაიმე განსაკუთრებულ პირობებს.

პრეპარატები არ გადაყაროთ საკანალიზაციო და საყოფაცხოვრებო ნარჩენებთან ერთად. კითხეთ ექიმს, თუ როგორ უნდა მოიქცეთ, როდესაც პრეპარატები აღარ გესაჭიროებათ. ამგვარი ზომები ხელს შეუწყობს გარემოს დაცვას.

6. შეფუთვის შემცველობა და სხვა ინფორმაცია
რას შეიცავს დულოდეტი
• აქტიური სუბსტანცია არის დულოქსეტინის ჰიდროქლორიდი.
დულოდეტი 30მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა: თითო კაფსულა შეიცავს 30მგ დულოქსეტინს (ჰიდროქლორიდის სახით);
დულოდეტი 60მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა შეიცავს: თითო კაფსულა შეიცავს: 60მგ დულოქსეტინს (ჰიდროქლორიდის სახით).

დამხმარე ნივთიერებები:
• კაფსულის შიგთავსი: შაქრის სფეროები, კარტოფილის სახამებელი, მეთაკრილის მჟავა-ეთილ აკრილატის კოპოლიმერი (1:1) დისპერსირებული 30% (ეუდრაგიტი L30D55), ჰიპრომელოზა, საქაროზა, სილიციუმი, კოლოიდური უწყლო, ტალკი, ტრიეთილციტრატი, პლაზაკრილი T₂₀ (გლიცერილ მონოსტეარატი, ტრიეთილ ციტრატი, პოლისორბატი 80, წყალი).
• კაფსულის გარსი:
– დულოდეტი 30მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა: ტიტანის დიოქსიდი (E171), ჟელატინი, FD&C ლურჯი 2, წყალი;
– დულოდეტი 60მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა: ტიტანის დიოქსიდი (E171), ჟელატინი, FD&C ლურჯი 2, რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), წყალი.
• მწვანე საღებავი: შელაკი, პროპილენგლიკოლი, კალიუმის ჰიდროქსიდი, შავი რკინის ოქსიდი (E172), ყვითელი რკინის ოქსიდი (E172);
• თეთრი საღებავი: შელაკი, პროპილენგლიკოლი, პოვიდონი, ტიტანის დიოქსიდი (E171).
როგორ გამოიყურება დულოდეტი და შეფუთვის შემცველობა
დულოდეტის თითოეული ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა შეიცავს დულოქსეტინის ჰიდროქლორიდის პელეტებს კუჭის მჟავასგან დამცავი გარსით.

დულოდეტი 30მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა: მყარი ჟელატინის კაფსულა. კაფსულის გაუმჭვირვალე ლურჯი ფერის თავსახურზე ყვითელი საღებავით წარწერა «DLX« და კაფსულის თეთრი ფერის გაუმჟვირვალე სხეული წარწერით «30მგ».
დულოდეტი 60მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა: მყარი ჟელატინის კაფსულა. კაფსულის გაუმჭვირვალე ლურჯი ფერის თავსახურზე ყვითელი საღებავით წარწერა «DLX« და კაფსულის მწვანე ფერის გაუმჟვირვალე სხეული წარწერით «30მგ».

დულოდეტი 30მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა ხელმისაწვდომია შემდეგ ბლისტერულ შეფუთვებში: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 98 ან 100.
დულოდეტი 60მგ ნაწლავში ხსნადი მყარი კაფსულა ხელმისაწვდომია შემდეგ ბლისტერულ შეფუთვებში: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 98 ან 100.

შეფუთვის ყველა სახე შეიძლება არ იყოს გაყიდვაში.

სავაჭრო ლიცენზის მფლობელი
ეგის ფარმაცეუტიკალს პლს
H-1106 ბუდაპეშტი, კერესტურის ქ. 30-38
უნგრეთი

მწარმოებელი:
ფარმასაიენს ინტერნაციონალ ლიმიტედ
ჟულია Hოუსე, თჰემისტოკლი Dერვი, 3, P.ჩ. 1066,
ნიქოზია, კვიპროსი

და

ეგის ფარმაცეუტიკალს პლს
ბიოკენფელდის ქ. 118-120
H-1165 ბუდაპეშტი,
უნგრეთი

დულექსა

DULEXA

სავაჭრო დასახელება

დულექსა, Dulexa

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

დულოქსეტინი, Duloxetine

წამლის ფორმა

კაფსულები.

აღწერილობა:

დულექსა 30 მგ: მყარი ჟელატინის კაფსულები, ზომა #2, კორპუსი მქრქალი თეთრი ფერის, თავსახური მქრქალი მოწითალო-მოყავისფრო ფერის, შეიცავს თითქმის თეთრიდან ღია კრემისფერამდე სფერულ პელეტებს.

დულექსა 60 მგ: მყარი ჟელატინის კაფსულები, ზომა #0, კორპუსი მქრქალი ყვითელი ფერის, თავსახური მქრქალი მოწითალო-მოყავისფრო ფერის, შეიცავს თითქმის თეთრიდან ღია კრემისფერამდე სფერულ პელეტებს.

შემადგენლობა

დულექსა 30 მგ

კაფსულა შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: დულოქსეტინი (დულოქსეტინის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 30 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტი, სიმინდის სახამებელი, საქაროზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჰიპრომელოზა E5, ჰიპრომელოზას ფტალატი HP55, ცეტილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი.

კაფსულის გარსის შემადგენლობა: რკინის ოქსიდი წითელი, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი.

დულექსა 60 მგ

კაფსულა შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: დულოქსეტინი (დულოქსეტინის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 60 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტი, სიმინდის სახამებელი, საქაროზა, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ჰიპრომელოზა E5, ჰიპრომელოზას ფტალატი HP55, ცეტილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი.

კაფსულის გარსის შემადგენლობა: რკინის ოქსიდი ყვითელი, რკინის ოქსიდი წითელი, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი.

პრეპარატის ათქ კოდი N06AX21

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიდეპრესანტი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

დულოქსეტინი წარმოადგენს ანტიდეპრესანტს, სეროტონინის და ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორს და სუსტად თრგუნავს დოფამინის მიტაცებას, არ გააჩნია მნიშვნელოვანი აფინურობა ჰისტამინერგულ, დოფამინერგულ, ქოლინერგულ და ადრენერგულ რეცეპტორებთან. მოქმედების მექანიზმი დეპრესიის მკურნალობისას მდგომარეობს სეროტონინის და ნორეპინეფრინის უკუმიტაცების დათრგუნვაში, რის შედეგადაც იზრდება სეროტონინერგული და ნორადრენერგული ნეიროტრანსმისია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (ცნს).

დულოქსეტინს გააჩნია ტკივილის სინდრომის დათრგუნვის ცენტრალური მექანიზმი, რაც პირველ რიგში გამოიხატება ტკივილის მგრძნობელობის ზღურბლის მატებით ნეიროპათიული ეტიოლოგიის ტკივილის სინდრომის დროს.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა. დულოქსეტინი კარგად შეიწოვება შიგნით მიღებისას. შეწოვა იწყება პრეპარატის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა მიღებიდან 6 საათში.

საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის მაქსიმალურ კონცენტრაციაზე, მაგრამ ზრდის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დროს 6-10 საათამდე, რაც ირიბად ამცირებს შეწოვის ხარისხს (დაახლოებით 11%-ით).

განაწილება. დულოქსეტინი კარგად უკავშირდება პლაზმურ ცილებს (>90%), ძირითადად ალბუმინს და ალფა1-გლობულინს, მაგრამ ღვიძლის ან თირკმლის მხრივ დარღვევა არ ახდენს გავლენას ცილებთან შეკავშირების ხარისხზე.

მეტაბოლიზმი. დულოქსეტინი აქტიურად მეტაბოლიზდება და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა შარდთან ერთად. როგორც CYP2D6, ისე  CYP1A2 ახდენენ ორფუძიანი მეტაბოლიტების (4-ჰიდროქსიდულოქსეტინის გლუკურონული კონიუგატი, 5-ჰიდროქსი-6-მეტოქსიდულოქსეტინის სულფატური კონიუგატი) წარმოქმნის კატალიზს. მოცირკულირე მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ფარმაკოლოგიური აქტივობა.

გამოყოფა. ნახევარგამოყოფის პერიოდის ხანგრძლივობა შეადგენს 12 საათს. დულოქსეტინის საშუალო კლირენსი შეადგენს 101 ლ/სთ.

პაციენტთა ცალკეული ჯგუფები

სქესი: მიუხედავად იმისა, რომ გამოვლინდა ფარმაკოკინეტიკის განსხვავება მამაკაცებსა და ქალებს შორის (დულოქსეტინის საშუალო კლირენსი მცირეა ქალებში), მოცემული განსხვავებები არც ისე დიდია, რომ აუცილებელი გახდეს დოზის კორექცია სქესის მიხედვით.

ასაკი: მიუხედავად იმისა, რომ გამოვლინდა ფარმაკოკინეტიკის განსხვავება საშუალო და ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს შორის (მრუდის ქვეშ ფართობი „კონცენტრაცია-დრო“ (AUC) მაღალია და ნახევარგამოყოფის პერიოდის ხანგრძლივობა უფრო მეტია ხანდაზმულებში), მოცემული განსხვავებები არასაკმარისია დოზის ცვლილებისთვის მხოლოდ პაციენტის ასაკის მიხედვით.

თირკმელების ფუნქციის დარღვევა: პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევით (თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის ტერმინალური სტადია), რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, დულოქსეტინის Cmax და AUC მნიშვნელობები იზრდებოდა 2-ჯერ. ამასთან დაკავშირებით უნდა განიხილოს პრეპარატის დოზის შემცირების მიზანშეწონილობა პაციენტებში, რომელთაც აქვთ თირკმელების ფუნქციის კლინიკურად გამოხატული დარღვევა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობის კლინიკური ნიშნებით, შესაძლოა აღინიშნოს დულოქსეტინის მეტაბოლიზმის და გამოყოფის  შენელება.

20 მგ დულოქსეტინის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ღვიძლის ციროზით დაავადებულ 6 პაციენტში ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევით (კლასი B ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით) დულოქსეტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის ხანგრძლივობა 15%-ით უფრო მაღალი იყო, ვიდრე იმავე სქესის და ასაკის ჯანმრთელ პაციენტებში საშუალო ექსპოზიციის (AUC) ხუთჯერადი მატებით. მიუხედავად იმისა, რომ ციროზით დაავადებულ პაციენტებში და ჯანმრთელებში Cmax იყო ერთნაირი, ნახევარგამოყოფის პერიოდი იყო დაახლოებით 3-ჯერ ხანგრძლივი.    

გამოყენების ჩვენებები

– დეპრესია;

– დიაბეტური ნეიროპათიის ტკივილით მიმდინარე ფორმა;

– გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა;

– ფიბრომიალგიები;

– ძვალ-კუნთოვანი სისტემის ქრონიკული ტკივილის სინდრომი.

გამოყენების წესი და დოზირება

დულექსა მიიღება შიგნით. კაფსულები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაუღეჭავად და გაჭყლეტის გარეშე. დაუშვებელია პრეპარატის საკვებში დამატება ან სითხეებში შერევა, ვინაიდან შეიძლება დაზიანდეს პელეტების ნაწლავში ხსნადი გარსი.

დეპრესია: საწყისი და რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 60 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ზოგიერთ პაციენტში კარგი შედეგის მისაღწევად აუცილებელია დოზის გაზრდა 60 მგ-დან 1-ჯერ დღე-ღამეში მაქსიმალურ დოზამდე 120 მგ დღე-ღამეში ორ მიღებად. პრეპარატის 120 მგ-ზე მეტი დოზით მიღების სისტემატური შეფასება არ ჩატარებულა. თერაპიული შედეგი როგორც წესი შეინიშნება 2-4 კვირის შემდეგ. ამის შემდეგ რეკომენდებულია მკურნალობის გაგრძელება რამოდენიმე თვის განმავლობაში რეციდივის თავიდან ასაცილებლად.

გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 30 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ზოგიერთ პაციენტში არასაკმარისად კარგი შედეგით დოზა უნდა გაიზარდოს 60 მგ-მდე, რაც შეესაბამება ჩვეულებრივ შემანარჩუნებელ დოზას პაციენტთა უმრავლესობაში. თუ დოზა 60 მგ არასაკმარისია კარგი შედეგის მისაღწევად, მაშინ შესაძლებელია დოზის გაზრდა 90 მგ და 120 მგ-მდე, მაგრამ მომატების შეფასება უნდა მოხდეს კლინიკურ რეაქციასა და პრეპარატის ამტანობაზე დაყრდნობით.

თერაპიული შედეგის მიღწევის შემდეგ, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად, რეკომენდებულია მკურნალობის გაგრძელება რამოდენიმე თვის განმავლობაში.

დიაბეტური ნეიროპათიის ტკივილით მიმდინარე ფორმა: საწყისი და რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 60 მგ-ს დღე-ღამეში საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ზოგიერთ პაციენტში კარგი შედეგის მისაღწევად აუცილებელია დოზის გაზრდა 60 მგ-დან 1-ჯერ დღე-ღამეში მაქსიმალურ დოზამდე 120 მგ დღე-ღამეში ორ მიღებად. საპასუხო რეაქცია მკურნალობაზე უნდა შეფასდეს 2 თვის შემდეგ.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით: საწყისი დოზა უნდა შეადგენდეს 30 მგ-ს 1-ჯერ დღე-ღამეში პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევებით (თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის ტერმინალური სტადია) (კრეატინინის კლირენსი

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით: ციროზით დაავადებულ პაციენტებში საჭიროა საწყისი დოზის ან მიღების ჯერადობის შემცირება.

ხანდაზმული პაციენტებისთვის: არ არის საჭირო დოზის კორექცია, მაგრამ აუცილებელია  სიფრთხილის გამოჩენა 120 მგ დოზის დანიშვნისას დეპრესიის და გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობის მკურნალობისას.

უკუჩვენებები

– პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

– მონოამინოქსიდაზას (მაო) ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენება;

– არაკომპენსირებული დახურულკუთხოვანი გლაუკომა.

გვერდითი მოქმედება

გვერდითი ეფექტების სიხშირის ქვემოთ გამოყენებული პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥ 1/100,

შედარებით ხშირ გვერდით ეფექტებს პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ დულოქსეტინს, წარმოადგენდა გულისრევა, თავის ტკივილი, პირის სიმშრალე, ძილიანობა და თავბრუსხვევა. მოცემული ეფექტების უმეტესობა იყო მსუბუქი და ზომიერად გამოხატული.

ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები: არახშირი  – ლარინგიტი.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათი  – ანაფილაქსიური რეაქცია, ჰიპერმგრძნობელობა.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: იშვიათი  – ჰიპოთირეოზი.

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: ძალიან ხშირად  – მადის დაქვეითება; არახშირად  – ჰიპერგლიკემია (განსაკუთრებით შეინიშნება შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში); იშვიათად – გაუწყლოვნება, ჰიპონატრიემია, ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადეკვატური სეკრეციის სინდრომი.

ფსიქიკის მხრივ: ძალიან ხშირი  – უძილობა; ხშირი – აჟიტაცია, შფოთვა, უჩვეულო სიზმრები, ლიბიდოს დაქვეითება (მათ შორის ლიბიდოს დაკარგვა), ორგაზმის დარღვევა (მათ შორის ანორგაზმია); არახშირი – სუიციდური აზრები, ძილის დარღვევები, ბრუქსიზმი, დეზორიენტაცია, აპათია; იშვიათი – სუიციდური ქცევა, მანია, ჰალუცინაციები, აგრესია და მტრული განწყობა.

ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირი – თავის ტკივილი, ძილიანობა, თავბრუსხვევა; ხშირი – ტრემორი, პარესთეზიები; არახშირი – მიოკლონუსი, აკატიზია, მომატებული აგზნებადობა, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, ლეთარგია, დისგევზია, დისკინეზია, მოუსვენარი ფეხების სინდრომი, ძილის ხარისხის დარღვევა; იშვიათად – სეროტონინული სინდრომი, კრუნჩხვები, ფსიქომოტორული აგზნება, ექსტრაპირამიდული დარღვევები.

მხედველობის ორგანოების მხრივ: ხშირი – არამკაფიო მხედველობა; არახშირი – მიდრიაზი, მხედველობის დარღვევა; იშვიათი – გლაუკომა, თვალის სიმშრალე.

სმენის ორგანოების მხრივ და ლაბირინთული დარღვევები: ხშირი – ხმაური ყურებში; არახშირი – ვერტიგო, ტკივილი ყურებში.

გულის მხრივ: ხშირი – გულისცემის შეგრძნება; არახშირი – ტაქიკარდია, სუპრავენტრიკულური არითმია, უპირატესად წინაგულების ფიბრილაცია.

სისხლძარღვების მხრივ: ხშირი – ჰიპერემია (მათ შორის “ალები“); არახშირი – ჰიპერტენზია, მომატებული არტერიული წნევა, კიდურების გაციება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, გულის წასვლა; იშვიათი – ჰიპერტონული კრიზი.

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყარის მხრივ: ხშირად – მთქნარება, ტკივილი პირ-ხახის მიდამოში; არახშირად – ყელში მოჭერის შეგრძნება, ცხვირიდან სისხლდენა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ძალიან ხშირი – გულისრევა, პირის სიმშრალე, ყაბზობა; ხშირი – დიარეა, ღებინება, დისპეფსია (მათ შორის მუცელში დისკომფორტი), მეტეორიზმი, მუცლის ტკივილი; არახშირი – კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, გასტროენტერიტი, დისფაგია; იშვიათად – სტომატიტი, პირიდან სუნი, ჰემატოხეზია.

ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრივ: არახშირად – ჰეპატიტი, ღვიძლის მწვავე დაზიანება; იშვიათად – ღვიძლის უკმარისობა, სიყვითლე.

კანისდაკანქვეშაქსოვილებისმხრივ: ხშირი – ჭარბი ოფლიანობა, გამონაყარი, ქავილი; არახშირი – ღამით ოფლიანობა, ჭინჭრის ციება, კონტაქტური დერმატიტი, ცივი ოფლი, ფოტოსენსიბილიზაცია, სისხლჩაქცევებისადმი მიდრეკილება; იშვიათი – სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ანგიონევროზული შეშუპება; ძალიან იშვიათად – ქსოვილების კონტუზია.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: ხშირი – ძვალ-კუნთოვანი ტკივილი, კუნთების შებოჭილობა, კუნთების სპაზმი; არახშირი – კუნთების კრუნჩხვები; იშვიათად – ტრიზმი.

თირკმელების და საშარდე გზების მხრივ: ხშირად – შარდვის გახშირება; არახშირი – შარდის შეკავება, დიზურია, შარდვის დაწყების გაძნელება, ნიქტურია, პოლიურია, შარდის ნაკადის შესუსტება; იშვიათად – შარდის უჩვეულო სუნი.

სასქესო ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: ხშირი – ერექციული დისფუნქცია; არახშირი – ეაკულაციის დარღვევა, დაგვიანებული ეაკულაცია, სქესობრივი დისფუნქცია, გინეკოლოგიური სისხლდენები, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ტკივილი საკვერცხეების მიდამოში; იშვიათი – მენოპაუზის სიმპტომები, გალაქტორეა, ჰიპერპროლაქტინემია.

საერთო დარღვევები: ძალიან ხშირად – მომატებული დაღლილობა; ხშირად – დაცემა, გემოს შეგრძნების ცვლილება. არახშირად – ტკივილი გულმკერდში, ატიპური შეგრძნებები, სიცივის შეგრძნება, წყურვილი, შემცივნება, უგუნებობა, სიცხის შეგრძნება, სიარულის დარღვევა.

ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები: ხშირი – სხეულის მასის შემცირება; არახშირი – სხეულის მასის მომატება, ალანინამინოტრანსფერაზას, ასპარტატამინოტრანსფერაზას, ტუტე ფოსფატაზას, გამა-გლუტამილტრანსპეპტიდაზას, ბილირუბინის, კრეატინფოსფოკინაზას კონცენტრაციების მომატება, ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების პათოლოგიური გადახრა, სისხლში კალიუმის კონცენტრაციის მომატება.

განსაკუთრებული მითითებები

მაო-ს ინჰიბიტორები

სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორის მაო-ს ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში მიღებისას, პაციენტებს აღენიშნებოდათ სერიოზული რეაქციების შემთხვევები, ზოგჯერ ლეტალური გამოსავლით, მათ შორის ჰიპერთერმია, რიგიდობა, მიოკლონუსი, პერიფერიული დარღვევები სასიცოცხლო მნიშვნელობის ფუნქციების მაჩვენებლების შესაძლო მკვეთრი ცვლილებებით და ფსიქიკური სტატუსის ცვლილებები, რომელიც მოიცავდა გამოხატულ აგზნებას დელირიუმსა და კომაში შემდგომი გადასვლით. მსგავსი რეაქციები ასევე აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებმაც მაო-ს ინჰიბიტორების დანიშვნამდე არც ისე დიდი ხნით ადრე შეწყვიტეს სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებით მკურნალობა. ზოგიერთ შემთხვევაში პაციენტებს აღენიშნებოდათ სიმპტომები, რომელიც დამახასიათებელია ნეიროლეფსიური ავთვისებიანი სინდრომისათვის. დულოქსეტინის და მაო-ს ინჰიბიტორების კომბინირებული გამოყენების ეფექტები არ შეფასებულა არც ადამიანებში, არც ცხოველებში. ამიტომ, იმ ფაქტის გათვალისწინებით, რომ დულოქსეტინი წარმოადგენს სეროტონინის და ნორეპინეფრინის  ინჰიბიტორს, არ არის რეკომენდებული დულოქსეტინის გამოყენება მაო-ს ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში ან მინიმუმ 14 დღის განმავლობაში მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

დულოქსეტინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის ხანგრძლივობის გათვალისწინებით, საჭიროა 5 დღიანი შესვენება დულოქსეტინის მიღების დასრულების შემდეგ მაო-ს ინჰიბიტორების მიღების დაწყებამდე.

მანიაკალური/ჰიპომანიაკალური მდგომარეობის გამწვავება: ცნს-ზე მოქმედი ანალოგიური პრეპარატების გამოყენების მსგავსად, დულოქსეტინის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში მანიაკალური ეპიზოდები აღენიშნებათ.

ეპილეფსიური გულყრები: ცნს-ზე მოქმედი ანალოგიური პრეპარატების გამოყენების მსგავსად, დულოქსეტინის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში ეპილეფსიური გულყრებიაღენიშნებათ.

მიდრიაზი: დულოქსეტინის მიღებისას ადგილი ჰქონდა მიდრიაზის განვითარების შემთხვევებს, ამიტომ  სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო დულოქსეტინის დანიშვნისას პაციენტებში მომატებული თვალშიგა წნევით ან მწვავე დახურულკუთხოვანი გლაუკომის განვითარების რისკით.

ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევა: პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი

არტერიული წნევა: აუცილებელია არტერიული წნევის კონტროლი მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის მანძილზე.

სუიციდის მცდელობები: დეპრესიის დროს არსებობს სუიციდის მცდელობების ალბათობა, რომელიც შეიძლება შენარჩუნდეს მდგრადი რემისიის დადგომამდე. აუცილებელია სათანადო დაკვირვება რისკის ჯგუფის პაციენტებზე.

ზემოქმედება ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე

კვლევებში არ გამოვლენილა ფსიქომოტორული რეაქციების, კოგნიტური ფუნქციების და მეხსიერების დარღვევა. თუმცა, პრეპარატის მიღებას შეიძლება თან ახლდეს ძილიანობა და თავბრუსხვევა. ამის გამო, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დულოქსეტინს, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა სახიფათო მექანიკური საშუალებების, მათ შორის ავტომობილის, მართვისას.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულობის დროს დულოქსეტინის გამოყენების არასაკმარისი გამოცდილების გამო, პრეპარატის დანიშვნა ორსულობის დროს უნდა მოხდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი პაციენტისთვის მნიშვნელოვნად აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ, რომ დულოქსეტინით მკურნალობის პერიოდში დაორსულებისას ან ორსულობის დაგეგმვისას, აუცილებლად უნდა შეატყობინონ ამის შესახებ თავიანთ მკურნალ ექიმს.

ქალებში ლაქტაციის პერიოდში დულოქსეტინის გამოყენების გამოცდილების არარსებობის გამო, არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვება დულოქსეტინით თერაპიის დროს.

გამოყენება პედიატრიაში

გამოყენების ეფექტურობის და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო, პრეპარატი არ ინიშნება ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

დულოქსეტინის (60 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში) ერთდროული გამოყენება არ ახდენდა გავლენას თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკაზე, რომელიც მეტაბოლიზდება CYP1A2-ით. ნაკლებად სავარაუდოა დულოქსეტინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა CYP1A2-ის სუბსტრატების მეტაბოლიზმზე.

იმის გამო, რომ CYP1A2 მონაწილეობს დულოქსეტინის მეტაბოლიზმში, დულოქსეტინის ერთდროული გამოყენება CYP1A2-ის პოტენციურ ინჰიბიტორებთან სავარაუდოდ გამოიწვევს დულოქსეტინის კონცენტრაციის მატებას. CYP1A2-ის ძლიერი ინჰიბიტორი ფლუვოქსამინი (100 მგ ერთხელ დღე-ღამეში) ამცირებდა დულოქსეტინის საშუალო პლაზმურ კლირენსს დაახლოებით 77%-ით. სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო დულოქსეტინის დანიშვნისას CYP1A2-ის ინჰიბიტორებთან ერთად  (მაგ, ზოგიერთი ქინოლონური ანტიბიოტიკი) და საჭიროა დულოქსეტინის დაბალი დოზების გამოყენება.

დულოქსეტინი წარმოადგენს CYP2D6-ის ზომიერ ინჰიბიტორს. დულოქსეტინის გამოყენებისას დოზით 60 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში დეზიპრამინის, CYP2D6-ის სუბსტრატი, ერთჯერად მიღებასთან ერთად, დეზიპრამინის AUC იზრდება 3-ჯერ. დულოქსეტინის (40 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში) მიღება ზრდიდა ტოლტეროდინის (2 მგ 2-ჯერ დღეში) AUC-ის სტაბილურ ნაწილს 71%-ით, მაგრამ არ ახდენდა გავლენას 5-ჰიდროქსილ მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკაზე. ამგვარად, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა დულოქსეტინის გამოყენებისას პრეპარატებთან, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP2D6 სისტემით და გააჩნიათ ვიწრო თერაპიული ინდექსი.

დულოქსეტინის ერთდროულმა გამოყენებამ CYP2D6-ის პოტენციურ ინჰიბიტორებთან შეიძლება გამოიწვიოს დულოქსეტინის კონცენტრაციის გაზრდა. დულოქსეტინის გამოყენებისას CYP2D6-ის ინჰიბიტორებთან (მაგ., SSRIs), საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა.

სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო დულოქსეტინის მიღებისას სხვა პრეპარატებთან და საშუალებებთან ერთად, რომლებიც ზემოქმედებენ ცნს-ზე, განსაკუთრებით მათთან, რომლებსაც გააჩნიათ მსგავსი მოქმედების მექანიზმი, ალკოჰოლის ჩათვლით.

დულოქსეტინი მნიშვნელოვნად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (>90%). ამიტომ დულოქსეტინის დანიშვნამ პაციენტისთვის, რომელიც იღებს პლაზმის ცილებთან შეკავშირების მაღალი ხარისხის მქონე სხვა პრეპარატს, შესაძლოა გამოიწვიოს ორივე პრეპარატის თავისუფალი ფრაქციების კონცენტრაციის მატება.

ჭარბი დოზირება

აღინიშნა ჭარბი დოზირების რამდენიმე შემთხვევა პრეპარატის 1400 მგ-მდე ერთჯერადი მიღებისას, რომელსაც არ ჰქონდა ფატალური შედეგი. ჭარბ დოზირებას შეიძლება თან ახლდეს შემდეგი სიმპტომები: ტრემორი, კლონური კრუნჩხვები, ატაქსია, ღებინება და მადის დაქვეითება.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი უცნობია. რეკომენდებულია გულის მუშაობის მონიტორინგი და ძირითად სასიცოცხლო ფუნქციებზე დაკვირვება, ასევე სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარება.

გამოშვების ფორმა

დულექსა 30 მგ

მყარი ჟელატინის კაფსულები.

14 კაფსულა ბლისტერზე.

2 ან 4 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

დულექსა 60 მგ

მყარი ჟელატინის კაფსულები.

14 კაფსულა ბლისტერზე.

2, 4 ან 7 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

მწარმოებელი

„ვორლდ მედიცინ ილაჩ სან. ვე ტიჯ. ა.შ“., თურქეთი

(ბაგჯილარ ილჩესი, გიუნეშლი, ევრენ მახალესი, ჯამი იოლუ ჯად. N50 კ. 1ბ ზემინ 4-5-6, სტამბული)

“World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

დორეპამი

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული თითო  ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: ესციტალოპრამი 10 მგ ან 20 მგ (ოქსალატის ფორმით).

დამხმარე ნივთიერებებს: მიკროკრისტალური ცელულოზა (Avicel PH 102), ტალკი, სილიციუმის დიოქსიდი (Aerosil 200), ნატრიუმის კროსკარმელოზა (Ac-Di-Sol), მაგნიუმის სტეარატი, OpadryY-1-7000.

აღწერილობა

თეთრი ფერის ოვალური აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები გამყოფი ხაზით ერთ მხარეს.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიდეპრესანტები, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები.

ათქ კოდი: N06AB10

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ესციტალოპრამი წარმოადგენს სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორს (5-HT). რომელსაც არ აქვს ან აქვს ძალიან სუსტი შეკავშირების უნარი რიგ რეცეპტორებთან, მათ შორის: სეროტონინური 5-HT1А, 5-HT2 რეცეპტორები, დოფამინური D1 და D2 რეცეპტორები, α1-, α2-, β-ადრენერგული რეცეპტორები, ჰისტამინური H1, მუსკარინული ქოლინერგული, ბენზოდიაზეპინური და ოპიატური რეცეპტორები.

დიდი დეპრესიული ეპიზოდი

ესციტალოპრამმა აჩვენა ეფექტურობა 4-დან 3 ორმაგ, პლაცებო-კონტროლირებად ხანმოკლე (8-კვირიან) კვლევაში.

სოციალური შფოთვითი აშლილობა

ესციტალოპრამმა აჩვენა ეფექტურობა  სოციალური შფოთვითი აშლილობის დროს სამ ხანმოკლე (12-კვირიან) კვლევაში და რეციდივების პროფილაქტიკასთან დაკავშირებით 6 თვიან კვლევაში.

დოზის შერჩევასთან დაკავშირებით 24-კვირიან კვლევაში ესციტალოპრამმა აჩვენა ეფექტურობა დოზით 5, 10 და 20 მგ.

გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა

ოთხიდან 4 პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში ესციტალოპრამმა აჩვენა ეფექტურობა დოზით 10 და 20 მგ დღეში.

ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (ოკა)

ესციტალოპრამმა აჩვენა ეფექტურობა დოზით 10 და 20 მგ დღეში 16-კვირიან ღია კვლევაში და რეციდივების პროფილაქტიკასთან დაკავშირებით 24-კვირიან რანდომიზებულ ორმაგ ბრმა პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

შეიძლება ითქვას, რომ პრეპარატი სრულად შეიწოვება, მისი აბსორბცია არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. მრავალჯერადი მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციის (Tmax) მისაღწევად საჭირო დრო შეადგენს საშუალოდ 4 საათს. ესციტალოპრამის, ისევე როგორც რაცემიული ციტალოპრამის,  სრული ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 80%-ს.

განაწილება

განაწილების სავარაუდო მოცულობა (Vd,b/F) პერორალური მიღების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 12-26 ლ/კგ. ესციტალოპრამისა და მისი ძირითადი მეტაბოლიტების შეკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 80%-ს.

ბიოტრანსფორმაცია

ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებამდე. ორივე წარმოადგენს ფარმაკოლოგიურად აქტიურ მეტაბოლიტს. აღნიშნულის საპირისპიროდ, აზოტს ჟანგვის გზით შეუძლია მეტაბოლიზდეს N-ოქსიდის მეტაბოლიტად. ძირითადი ნივთიერება და მისი მეტაბოლიტები ნაწილობრივ გამოიყოფა გლუკურონიდების სახით. მრავალჯერადი მიღების შემდეგ დემეთილ- და დიდემეთილმეტაბოლიტების საშუალო კონცენტრაცია შესაბამისად შეადგენს ესციტალოპრამის კონცენტრაციის 28-31% და 5%-ზე ნაკლებს. ესციტალოპრამის ბიოტრანსფორმაცია დემეთილირებულ მეტაბოლიტად ძირითადად ხდება იზოფერმენტ CYP2C19-ის საშუალებით. ასევე შესაძლებელია იზოფერმენტების СYP3A4 და CYP2D6 გარკვეული ხარისხით მონაწილეობა.

გამოყოფა

მრავალჯერადი მიღების შემდეგ ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (t½β) შეადგენს დაახლოებით 30 საათს, კლირენსი პერორალური მიღებისას (Cloral) – დაახლოებით 0,6 ლ/წთ. ესციტალოპრამის ძირითადი მეტაბოლიტების ნახევრად გამოყოფის პერიოდი უფრო ხანგრძლივია. ესციტალოპრამი და მისი ძირითადი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ღვიძლის (მეტაბოლური გზა) და თირკმელების საშუალებით, უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდთან ერთად.

წრფივობა

ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია. წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 1 კვირაში. საშუალო წონასწორული კონცენტრაცია 50 ნმოლი/ლ (20-125 ნმოლი/ლ) მიიღწევა სადღეღამისო დოზით 10 მგ.

დამატებითი მონაცემები ავადმყოფთა სპეციალურ ჯგუფებთან დაკავშირებით:

ხანდაზმული პაციენტები (65 წელი და მეტი)

ესციტალოპრამი ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით, ხანდაზმულ პაციენტებში (65- წელზე მეტი ასაკის)   უფრო ნელა გამოყოფა. სისტემური AUC მაჩვენებელი ხანდაზმულებში 50%-ით მეტია, ვიდრე ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებში.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (A და B კლასები ჩაილდ-პიუს კლასიფიკაციით) ესციტალოპრამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი დაახლოებით ორჯერ ხანგრძლივია, ხოლო AUC დაახლოებით 60%-ით უფრო მაღალია, ვიდრე პაციენტებში ღვიძლის ნორმალური ფუნქციით.

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში აღინიშნა ნახევრად გამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება და AUC-ის უმნიშვნელო გაზრდა, რაცემიულ ციტალოპრამთან შედარებით.

სისხლის პლაზმაში მეტაბოლიტების კონცენტრაცია არ არის განსაზღვრული, მაგრამ მისი მომატება სავარაუდოდ, ასევე არის შესაძლებელი.

პოლიმორფიზმი

იზოფერმენტ CYP2C19-ის აქტივობის დაქვეითების შემთხვევაში პლაზმაში ესციტალოპრამის კონცენტრაცია 2-ჯერ მეტია, ვიდრე ინტენსიური მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში. იზოფერმენტ CYP2D6-ის დაქვეითებული აქტივობის მქონე პაციენტებში არ აღინიშნებოდა ესციტალოპრამის გამოყოფის მნიშვნელოვანი ცვლილებები.

გამოყენების ჩვენებები:

დიდი დეპრესიული ეპიზოდი;

პანიკური აშლილობები აგორაფობიით/აგორაფობიის გარეშე;

სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია);

გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა;

ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (ოკა).

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა ესციტალოპრამის და პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ.

მონოამინოოქსიდაზას (მაო) არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორების ერთდროულად მიღება უკუნაჩვენებია სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო (შფოთვა, ტრემორი, ჰიპერთერმია და სხვა).

მაო-ს შექცევადი ინჰიბიტორების (მაგალითად, მოკლობემიდის) ან მაო-ს არასელექციური შექცევადი ინჰიბიტორის ლინეზოლიდის ერთდროულად მიღება უკუნაჩვენებია სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო.

ანამნეზში QT ინტერვალის გახანგრძლივება ან გახანგრძლივებული QT ინტერვალის  თანდაყოლილი სინდრომი.

QT ინტერვალის გახანგრძლივების გამომწვევი პრეპარატების ერთდროული მიღება.

განსაკუთრებული მითითება

ქვემოთ ჩამოთვლილი განსაკუთრებული მითითება ეხება სეროტონინის უკუმიტაცების  ყველა სელექციურ ინჰიბიტორს (სუმსი).

ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები

პრეპარატი დორეპამი™ არ გამოიყენება ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში. ბავშვებსა და მოზარდებში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში, ანტიდეპრესანტების ჯგუფში სუიციდური ქცევისა (სუიციდის მცდელობები და სუიციდზე ფიქრები) და მტრულად განწყობის (ძირითადად აგრესიულობა, საწინააღმდეგო ქცევა და ნერვოზულობა) შემთხვევები უფრო ხშირად აღინიშნებოდა, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში. პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში პაციენტი უნდა იყოს მკაცრი დაკვირვების ქვეშ სუიციდური ქცევის შესაძლო განვითარების გამო. არასაკმარისია ინფორმაცია ბავშვებსა და მოზარდებში პრეპარატის გამოყენების გვიანი შედეგების შესახებ ზრდის, გონებრივი და ფიზიკური განვითარების თვალსაზრისით.

პარადოქსული შფოთვა

პანიკური აშლილობების მქონე ზოგიერთ პაციენტს ანტიდეპრესანტებით მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება აღენიშნოს შფოთვის გაძლიერება. უმრავლეს შემთხვევაში  მსგავსი პარადოქსული რეაქცია გაივლის მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში. ანქსიოგენური ეფექტის განვითარების რისკის შესამცირებლად რეკომენდებულია დაბალი საწყისი დოზების გამოყენება.

კრუნჩხვითი შეტევები

კრუნჩხვითი შეტევების პირველად განვითარების შემთხვევაში, აგრეთვე, შეტევების სიხშირის გაზრდისას  ანამნეზში ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში, პრეპარატი უნდა მოიხსნას. სუმსი არ უნდა დაინიშნოს არაკონტროლირებადი ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში. კონტროლირებადი კრუნჩხვითი შეტევების დროს საჭიროა გულდასმით დაკვირვება.

მანია

სუმსი სიფრთხილით გამოიყენება მანიის/ჰიპომანიის მქონე პაციენტებში. მანიაკალური ეპიზოდების განვითარებისას სუმსი უნდა მოიხსნას.

შაქრიანი დიაბეტი

შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში სუმსი-ს გამოყენებამ შეიძლება შეცვალოს გლიკემიურ კონტროლი (ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემია). შესაძლოა საჭირო გახდეს ინსულინის ან/და პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების დოზის კორექცია.

სუიციდი/სუიციდური ფიქრები ან პაციენტის მდგომარეობის გაუარესება

ანტიდეპრესანტების გამოყენება ბავშვებსა და 24 წლამდე ახალგაზრდა პირებში შეიძლება იწვევდეს სუიციდური ფიქრებისა და ქცევის გამოვლენის რისკის მომატებას. ამ მიზეზით, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და პირველი თვეების განმავლობაში, დოზის გაზრდისას/შემცირებისას ან პრეპარატის მოხსნისას პაციენტი უნდა იყოს ოჯახის წევრებისა და მკურნალი ექიმის მკაცრი დაკვირვების ქვეშ, ქცევის მოულოდნელი ცვლილებების გამოვლენის თვალსაზრისით (როგორიცაა შფოთვა, ჰიპერაქტივობა ან სუიციდური ქცევა).

დეპრესია უკავშირდება სუიციდური ფიქრების, საკუთარი თავისთვის ზიანის მიყენებისა და სუიციდის შემთხვევების მომატებულ რისკს. აღნიშნული მდგომარეობა გრძელდება მყარი რემისიის დადგომამდე. იმის გამო, რომ მდგომარეობის გაუმჯობესება არ ხდება მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში ან უფრო ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, საჭიროა პაციენტის მკაცრი დაკვირვება მდგომარეობის გაუმჯობესებამდე. ზოგადი კლინიკური პრაქტიკით ნაჩვენებია, რომ სუიციდის რისკი შეიძლება გაიზარდოს გამოჯანმრთელების ადრეულ ეტაპზე. სხვა ფსიქიკური აშლილობის შემთხვევებში, რომლებიც წარმოადგენს ესციტალოპრამის დანიშვნის ჩვენებას, ასევე შეიძლება გაიზარდოს სუიციდის რისკი. გარდა ამისა, აღნიშნული სახის მდგომარეობები შეიძლება ასევე აღინიშნოს დიდ დეპრესიულ ეპიზოდთან ერთად. ამიტომ, სხვა ფსიქიკური აშლილობების მკურნალობისას საჭიროა სიფრთხილის იგივე ზომების დაცვა, რაც დიდი დეპრესიული ეპიზოდის შემთხვევაში.

ანამნეზში ან პრეპარატის მიღების დაწყებამდე სუიციდთან ან სუიციდურ ფიქრებთან დაკავშირებული ეპიზოდების არსებობისას საჭიროა პაციენტების მკაცრი დაკვირვება მკურნალობის პერიოდში სუიციდური ფიქრებისა და მცდელობების რისკის გაზრდის თვალსაზრისით.

აკატიზია/ფსიქომოტორული აგზნება

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორების (სუმსი)/სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებისა და ნორადრენალინის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს აკატიზია (კლინიკური სინდრომი, რომელსაც ახასიათებს შინაგანი მოძრაობითი მოუსვენრობის, მოძრაობის ან პოზის შეცვლის შინაგანი მოთხოვნილების მუდმივი ან პერიოდული უსიამოვნო შეგრძნება, რომელიც ვლინდება მშვიდად ერთ მდგომარეობაში ან დიდხანს უმოძრაოდ გაჩერების შეუძლებლობით). აღნიშნული სინდრომი ძირითადად აღინიშნება მკურნალობის პირველი კვირების განმავლობაში. აკატიზიის განვითარებისას შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის გაზრდა. აკატიზიის განვითარებისას დოზის გაზრდა ხდება სიფრთხილის ზომების დაცვით.

ჰიპონატრიემია

სუმსი-ს გამოყენებისას იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნებოდა ანტიდიურეზული ჰორმონის (ადჰ) სეკრეციის დარღვევით  გამოწვეული ჰიპონატრიემიის განვითარება, რაც ჩვეულებრივ შექცევადი იყო მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. ამის გამო, სუმსი სიფრთხილით ინიშნება ჰიპონატრიემიის განვითარების რისკის მქონე პირებში: ხანდაზმულ პაციენტებში, ღვიძლის ციროზით დაავადებულებში და ჰიპონატრიემიის გამომწვევი პრეპარატებით მკურნალობისას.

სისხლჩაქცევა

სუმსი-ს გამოყენებისას აღინიშნებოდა კანზე სისხლჩაქცევების განვითარების შემთხვევები: ეკქიმოზი და პურპურა. სუმსი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ პერორალური ანტიკოაგულანტებით და სისხლის შედედებაზე მოქმედი პრეპარატებით (მაგალითად, ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებები და ფენოთიაზინი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების უმრავლესობა, აცეტილსალიცილის მჟავა და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები, ტიკლოპიდინი და დიპირიდამოლი), ასევე სისხლდენებისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში.

ელექტრო-კრუნჩხვითი თერაპია (ეკთ)

ვინაიდან სუმსი-სა და ეკთ-ის ერთდროულად გამოყენების კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია, აღნიშნულ შემთხვევებში რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა.

სეროტონინის  სინდრომი

ესციტალოპრამი სიფრთხილით ინიშნება სეროტონინერგულ პრეპარატებთან ერთად, როგორიცაა სუმატრიპტანი ან სხვა ტრიპტანები, ტრამადოლი და ტრიპტოფანი.

ცნობილია სეროტონინის სინდრომის განვითარების იშვიათი შემთხვევების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად მკურნალობენ სეროტონინერგული პრეპარატებით და სუმსი-ით.

სეროტონინის სინდრომის განვითარებაზე შეიძლება მიუთითებდეს ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა აჟიტაცია, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმია. ასეთ შემთხვევებში დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ სუმსი-სა და სეროტონინერგული პრეპარატების ერთდროულად მიღება და დაიწყეთ სიმპტომური თერაპია.

კრაზანა

სუმსი-სა და კრაზანას (Hypericum perforatum) პრეპარატების ერთდროულად მიღება შეიძლება გახდეს გვერდითი რეაქციების სიხშირის გაზრდის მიზეზი.

მოხსნის სინდრომი

პრეპარატის მოხსნა, განსაკუთრებით მოულოდნელად, ხშირად იწვევს მოხსნის სინდრომს. კლინიკურ კვლევებში, მკურნალობის შეწყვეტისას აღნიშნული არასასურველი რეაქცია ესციტალოპრამით ნამკურნალევ პაციენტებში, აღინიშნებოდა შემთხვევათა 25%-ში, პლაცებოს ჯგუფში – 15%-ში. მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკი შეიძლება დამოკიდებული იყოს რიგ ფაქტორზე, მათ შორის კურსის ხანგრძლივობაზე, დოზირების რეჟიმსა და დოზის შემცირების სიხშირეზე. ყველაზე ხშირად აღინიშნება თავბრუსხვევა, მგრძნობელობის დარღვევა (პარესთეზიისა და ელექტრული შოკის შეგრძნების ჩათვლით), ძილის დარღვევა (უძილობისა და კოშმარების ჩათვლით), მღელვარება ან შფოთვა,  გულისრევა ან/და ღებინება, ტრემორი, ცნობიერების არევა, მომატებული ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, გულისცემის შეგრძნება, ემოციური ლაბილობა, გაღიზიანებადობა და მხედველობის დარღვევა. აღნიშნული რეაქციები ძირითადად უმნიშვნელო ან ზომიერი გამოხატულებისაა, ზოგ შემთხვევაში შეიძლება იყოს მნიშვნელოვნად გამოხატული. უმრავლეს შემთხვევაში გვერდითი მოვლენები შეიძლება გამოვლინდეს პრეპარატის მოხსნიდან რამდენიმე დღეში, მაგრამ ძალიან იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება გამოვლინდეს პაციენტებში დოზის შემთხვევით გამოტოვების შემთხვევაში. როგორც წესი, აღნიშნული რეაქციები შეზღუდულია და ძირითადად გადის ორი კვირის განმავლობაში, ზოგ შემთხვევაში – 2-3 თვის და მეტი დროის შემდეგ. მკურნალობის შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში, ესციტალოპრამის დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით, რამდენიმე კვირის ან თვის განმავლობაში, ინდივიდუალური თავისებურებების მიხედვით.

გულის იშემიური დაავადება

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში, პრეპარატის გამოყენების კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია, ამიტომ აღნიშნულ შემთხვევებში რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

ესციტალოპრამი იწვევს QT ინტერვალის დოზადამოკიდებულ გახანგრძლივებას. პოსტმარკეტინგული კვლევებით ნაჩვენებია, რომ ესციტალოპრამის მიღება იწვევს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას და პარკუჭოვან არითმიებს (torsades de pointe-ს ჩათვლით), უპირატესად ქალებში, ჰიპოკალიემიის მქონე პაციენტებში, ანამნეზში QT ინტერვალის გახანგრძლივების ან სხვა კარდიოლოგიური დაავადებების არსებობისას. Torsades de pointe-ს განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში, გულის შეგუბებითი უკმარისობის დროს, ახლად გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის, ბრადიარითმიების ან თანმხლები დაავადებების, ასევე ჰიპოკალიემიისა და ჰიპომაგნიემიის შემთხვევაში პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

გამოხატული ბრადიკარდიის, ახლად გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის ან გულის დეკომპენსირებული უკმარისობის დროს პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა. ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევები, როგორიცაა ჰიპოკალიემია ან ჰიპომაგნიემია, ზრდის ავთვისებიანი არითმიის განვითარების რისკს. პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ელექტროლიტური ბალანსის აღდგენა. ესციტალოპრამის მიღების დაწყებამდე მიზანშეწონილია დაინიშნოს ეკგ. მკურნალობის დროს გულის არითმიის განვითარების შემთხვევაში, საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და ეკგ გამოკვლევის ჩატარება.

ახალშობილთა პერსისტირებული პულმონარული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი

ორსულობის დროს, განსაკუთრებით გვიან პერიოდში, სუმსი-ის გამოყენებისას იზრდება ახალშობილთა პერსისტირებული პულმონარული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი.

დახურულკუთხოვანი გლაუკომა

სუმსი, ესციტალოპრამის ჩათვლით, ახდენს ზემოქმედებას გუგის ზომებზე და შეუძლია გამოიწვიოს მიდრიაზი. აღნიშნული მიდრიაზული ეფექტი ხელს უწყობს თვალის კუთხის შევიწროებას და შეიძლება გამოიწვიოს დახურულკუთხოვანი გლაუკომა და თვალშიდა წნევის მომატება. ამიტომ, ესციტალოპრამი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში დახურულკუთხოვანი გლაუკომით ან ანამნეზში გლაუკომის მქონე პაციენტებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება

უკუნაჩვენები კომბინაციები

მაო-ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორები

სერიოზული რეაქციები აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ მაო-ს არასელექციურ შეუქცევად ინჰიბიტორებს და სუმსი-ს, და პაციენტებში, რომლებიც ახლო წარსულში იღებდნენ სუმსი-ს და დაიწყეს მაო-ს ინჰიბიტორების მიღება. ზოგ შემთხვევაში განვითარდა სეროტონინის სინდრომი. ესციტალოპრამის ერთდროულად მიღება მაო-ს არასელექციურ შეუქცევად ინჰიბიტორებთან უკუნაჩვენებია. ესციტალოპრამის მიღების დაწყება შეიძლება მაო-ს არასელექციური ინჰიბიტორებით თერაპიის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ. მაო-ს არასელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორების მიღების დაწყება შესაძლებელია ესციტალოპრამის მიღების შეწყეტიდან სულ მცირე 7 დღის შემდეგ.

მაო-ს სელექციური შექცევადი ინჰიბიტორები (მოკლობემიდი)

ესციტალოპრამის ერთდროულად მიღება მოკლობემიდის ტიპის მაო-A-ს ინჰიბიტორებთან უკუნაჩვენებია სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო. აღნიშნული კომბინაციის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის დაწყება საჭიროა მინიმალური რეკომენდებული დოზით კლინიკური დაკვირვების ქვეშ.

მაო-ს არასელექციური შექცევადი ინჰიბიტორები (ლინეზოლიდი)

ანტიბიოტიკი ლინეზოლიდი წარმოადგენს მაო-ს არასელექციურ შექცევად ინჰიბიტორს და არ ენიშნება პაციენტებს, რომლებიც მკურნალობენ ესციტალოპრამით. აღნიშნული კომბინაციის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობის დაწყება საჭიროა მინიმალური რეკომენდებული დოზით კლინიკური დაკვირვების ქვეშ.

მაო-B-ს სელექციური შეუქცევადი ინჰიბიტორები (სელეგილინი)

სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო სელეგილინი (მაო-B-ს შეუქცევადი ინჰიბიტორი) სიფრთხილით ინიშნება ესციტალოპრამთან ერთად. 10 მგ-მდე დოზით სელეგილინის გამოყენება რაცემიულ ციტალოპრამთან იყო უსაფრთხო.

ესციტალოპრამის გამოყენება პიმოზიდთან უკუნაჩვენებია.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

ესციტალოპრამისა და QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელი პრეპარატების ერთდროულად მიღებასთან დაკავშირებული ფარმაკოკინეტიკისა და ფარმაკოდინამიკის კვლევები არ ჩატარებულა. ესციტალოპრამისა და ამ პრეპარატების გვერდითი მოქმედება გამორიცხული არ არის. ამიტომ, უკუნაჩვენებია ესციტალოპრამის ერთდროულად მიღება IA და III კლასის ანტიარითმიულ პრეპარატებთან, ანტიფსიქოზურ პრეპარატებთან (მაგალითად, ფენტიაზინის, პიმოზიდის, ჰალოპერიდოლის წარმოებულებთან), ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ზოგიერთ ანტიმიკრობულ საშუალებასთან (მაგალითად, სპარფლოქსაცინთან, მოქსიფლოქსაცინთან, ერითრომიცინთან, პენტამიდინთან, მალარიის საწინააღმდეგო საშუალებებთან, განსაკუთრებით ჰალოფანტრინთან), ზოგიერთ ანტიჰისტამინურ საშუალებასთან (როგორიცაა ასთემიზოლი, მიზოლასტინი), QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ საშუალებებთან ერთად.

კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებენ სიფრთხილეს

სეროტონინერგული პრეპარატები

სეროტონინერგულ პრეპარატებთან (მაგალითად, ტრამადოლთან, სუმატრიპტანთან და სხვა ტრიპტანებთან) ერთდროულად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინის სინდრომის განვითარება.

კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლის დამაქვეითებელი პრეპარატები

სუმსი-ს შეუძლია დააქვეითოს კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლი, აღნიშნულთან დაკავშირებით  სიფრთხილით ინიშნება სხვა პრეპარატებთან ერთად, რომლებსაც შეუძლია დააქვეითოს კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლი (როგორიცაა ანტიდეპრესანტები (ტრიციკლურები, სუმსი), ნეიროლეფსიური საშუალებები (ფენოთიაზინები, თიოქსანტენები, ბუტიროფენონები), მეფლოქინი, ბურპროპიონი და ტრამადოლი).

ლითიუმი, ტრიპტოფანი

ნაჩვენებია ეფექტის ურთიერთგაძლიერება ლითიუმთან ან ტრიპტოფანთან ერთდროულად გამოყენებისას. ამიტომ, სუმსი სიფრთხილით ინიშნება ლითიუმთან და ტრიპტოფანთან ერთად.

კრაზანა

სუმსი-სა და კრაზანას (Hypericum perforatum) პრეპარატების ერთდროულად მიღება შეიძლება გახდეს გვერდითი რეაქციების რაოდენობის გაზრდის მიზეზი.

სისხლჩაქცევები

ესციტალოპრამის პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან ერთდროულად გამოყენებისას ამ უკანასკნელის ანტიკოაგულანტური მოქმედება შეიძლება შეიცვალოს. პერორალური ანტიკოაგულანტებით მკურნალობის პერიოდში ესციტალოპრამის დანიშვნის ან მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში საჭიროა სისხლის შედედების მაჩვენებლების კონტროლი. ესციტალოპრამის არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროულად დანიშვნისას შესაძლებელია სისხლდენისადმი მიდრეკილების მომატება.

ალკოჰოლი

ესციტალოპრამი არ შედის ფარმაკოდინამიკურ ან ფარმაკოკინეტიკურ ურთიერთქმედებაში ალკოჰოლთან. თუმცა, როგორც სხვა ფსიქოტროპული პრეპარატების შემთხვევაში, რეკომენდებული არ არის ესციტალოპრამისა და ალკოჰოლის ერთდროულად მიღება.

ჰიპოკალიემიის/ჰიპომაგნიემიის გამომწვევი პრეპარატები

ავთვისებიანი არითმიების განვითარების რისკის გაზრდასთან დაკავშირებით ესციტალოპრამი სიფრთხილით გამოიყენება ჰიპოკალიემიის/ჰიპომაგნიემიის გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამი ძირითადად მეტაბოლიზდება იზოფერმენტ CYP2C19-ის საშუალებით, იზოფერმენტები CYP3A4 და CYP2D6 ნაკლები ხარისხით მონაწილეობს მეტაბოლიზმში. ვარაუდობენ, რომ ძირითადი მეტაბოლიტის, დემეთილირებული ესციტალოპრამის, მეტაბოლიზმი ნაწილობრივ კატალიზდება იზოფერმენტ CYP2D6-ის საშუალებით. ესციტალოპრამის და ომეპრაზოლის (CYP2C19-ის ინჰიბიტორი) ერთდროულად მიღება ერთჯერადი დღიური დოზით 30 მგ იწვევს სისხლის პლაზმაში ესციტალოპრამის კონცენტრაციის ზომიერ მომატებას (დაახლოებით 50%). ესციტალოპრამის  ციმეტიდინთან ერთდროულად მიღება, რომელიც წარმოადგენს იზოფერმენტების ძლიერ ინჰიბიტორს, დოზით 400 მგ 2 ჯერ დღე-ღამეში, იწვევს სისხლის პლაზმაში ესციტალოპრამის კონცენტრაციის ზომიერ მომატებას (დაახლოებით 70%). ესციტალოპრამი სიფრთხილით ინიშნება ციმეტიდინთან ერთად. შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია. აქედან გამომდინარე, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ესციტალოპრამის CYP2C19-ის ინჰიბიტორებთან (როგორიცაა ომეპრაზოლი, ეზომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ლანსოპრაზოლი, ტიკლოპიდინი) ან ციმეტიდინთან ერთდროულად დანიშვნისას. შეიძლება საჭირო გახდეს ესციტალოპრამის დოზის შემცირება გვერდითი რეაქციების მიხედვით.

ესციტალოპრამის გავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამი წარმოადგენს CYP2D6-ის იზოფერმენტს. საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ესციტალოპრამის ერთდროულად გამოყენებისას ისეთ პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება ამ იზოფერმენტის საშუალებით და რომლებსაც აქვთ მცირე თერაპიული ინდექსი, მაგალითად, ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და მეტოპროლოლი (გულის უკმარისობის დროს გამოყენების შემთხვევაში), ან სამედიცინო პრეპარატებთან, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდება იზოფერმენტ CYP2D6-ის საშუალებით და მოქმედებს ცნს-ზე, მაგალითად ანტიდეპრესანტები – დეზიპრამინი, კლომიპრამინი, ნორტრიპტილინი, ან ანტიფსიქოზური საშუალებები (რისპერიდონი, თიორიდაზინი, ჰალოპერიდოლი). ასეთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექტირება.

ესციტალოპრამის დანიშვნა დეზიპრამინთან ან მეტოპროლოლთან ერთად იწვევს ბოლო ორი პრეპარატის კონცენტრაციის ორჯერ გაზრდას.

In vitro ჩატარებულ კვლევებში ესციტალოპრამი უმნიშვნელოდ აინჰიბირებდა იზოფერმენტ CYP2C19-ს, აღნიშნულთან დაკავშირებით ესციტალოპრამი სიფრთხილით ინიშნება პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP2C19-ის საშუალებით.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის დროს პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის შემთხვევაში და ნაყოფისთვის პოტენციური რისკის/დედისთვის შესაძლო სარგებლის  შეფარდების საგულდაგულო შეფასების  შემდეგ. თუ პრეპარატი დორეპამი™ გამოიყენება ორსულობის გვიან პერიოდში (განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში), ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ. ორსულობის დროს დაუშვებელია პრეპარატით მკურნალობის მოულოდნელად შეწყვეტა. ორსულობის გვიან პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში, ახალშობილს შეიძლება აღენიშნოს შემდეგი სიმპტომები: რესპირატორული დისტრეს-სინდრომი, ციანოზი, აპნოე, კრუნჩხვა, სხეულის ტემპერატურის ცვალებადობა, ბავშვის კვებასთან დაკავშირებული სირთულეები, ღებინება, ჰიპოგლიკემია, ჰიპერ- და ჰიპოტენზია, ჰიპერრეფლექსია, ტრემორი, აჟიტაცია, ნერვოზულობა, სისუსტე, უწყვეტად ტირილი, ძილიანობა და უძილობა. აღნიშნული გამოვლინებების მიზეზი შეიძლება იყოს სეროტონინერგული ეფექტი ან მოხსნის სინდრომი. გართულების გამოვლინება უმრავლეს შემთხვევაში აღინიშნება მშობიარობისთანავე ან მშობიარობიდან მოკლე დროში (24 საათზე ნაკლებ პერიოდში). ორსულობის დროს, განსაკუთრებით გვიან პერიოდში, სუმსი-ს გამოყენებისას იზრდება ახალშობილთა პერსისტირებული პულმონარული ჰიპერტენზიის  განვითარების რისკი.

ესციტალოპრამი შეიძლება გამოიყოფოდეს დედის რძესთან ერთად, ამიტომ მკურნალობის დროს ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და სხვა პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

ესციტალოპრამი არ მოქმედებს ინტელექტსა და ფსიქომოტორულ რეაქციებზე. თუმცა, ფსიქომოტორული პრეპარატებით მკურნალობის შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს აზროვნებითი და მოძრაობითი დარღვევები. ამიტომ საჭიროა პაციენტების ინფორმირება პრეპარატის პოტენციური ეფექტების შესახებ ავტოტრანსპორტის მართვისა და სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

მიღების წესი და დოზები

დორეპამი™ მიიღება ერთხელ დღე-ღამეში, საკვების მიღების მიუხედავად. 20 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზით პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის.

დიდი დეპრესიული ეპიზოდი

ინიშნება 10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღე-ღამეში. ანტიდეპრესიული ეფექტი ჩვეულებრივ ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირაში. მიღებული ეფექტის გასამყარებლად საჭიროა თერაპიის გაგრძელება დეპრესიის სიმპტომების გაქრობის შემდეგ.

პანიკური აშლილობა აგორაფობიით/აგორაფობიის გარეშე

მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება საწყისი დოზით 5 მგ/დღე-ღამეში, რომელსაც შემდეგ ზრდიან 10 მგ-მდე დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღე-ღამეში. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა დაახლოებით 3 თვის შემდეგ. მკურნალობა გრძელდება რამდენიმე თვე.

სოციალური შფოთვითი აშლილობა (სოციალური ფობია)

ინიშნება 10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. თერაპიული ეფექტი ჩვეულებრივ ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან 2-4 კვირაში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით შესაძლებელია დოზის შემცირება 5 მგ-მდე დღე-ღამეში ან გაზრდა მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღე-ღამეში. სოციალური შფოთვითი აშლილობა წარმოადგენს ქრონიკულ დაავადებას; მიღებული ეფექტის გასამყარებლად რეკომენდებულია მკურნალობის 12 კვირიანი კურსი.

თერაპია სამკურნალო საშუალებებით ნაჩვენებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ აშლილობა მნიშვნელოვან გავლენას ახდენს პროფესიულ და სოციალურ აქტივობაზე. ფარმაკოთერაპია წარმოადგენს სამკურნალო სტრატეგიის ნაწილს.

გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა

საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღე-ღამეში.

მკურნალობის ხანგრძლივი კურსის ეფექტურობა (20 მგ/დღე-ღამეში) შეფასდა კლინიკურ კვლევებში მინიმუმ 6 თვის განმავლობაში. საჭიროა თერაპიის ეფექტურობისა და დოზირების რეჟიმის რეგულარული შეფასება.

ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (ოკა)

საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით დოზის გაზრდა შეიძლება მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღე-ღამეში. ოკა წარმოადგენს ქრონიკულ დაავადებას, ამიტომ საჭიროა მკურნალობის კურსის ჩატარება სიმპტომების სრულად გაქრობამდე. საჭიროა თერაპიის ეფექტურობისა და დოზირების რეჟიმის რეგულარული შეფასება.

დამატებითი ცნობები ავადმყოფთა სპეციალურ ჯგუფებთან დაკავშირებით

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის დროს დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები) პრეპარატი გამოიყენება სიფრთხილით.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება საწყისი დოზით 5 მგ/დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური მდგომარეობის მიხედვით  დოზის გაზრდა შეიძლება 10 მგ-მდე დღე-ღამეში. ღვიძლის მძიმე ხარისხის უკმარისობისას დოზის კორექტირება უნდა განხორციელდეს სიფრთხილით და პაციენტის მკაცრი დაკვირვებით.

პედიატრიული პაციენტები

დორეპამი™ არ გამოიყენება ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

ხანდაზმული პაციენტები

საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით დოზის გაზრდა შეიძლება 10 მგ-მდე დღე-ღამეში. ხანდაზმულ პაციენტებში სოციალური ფობიის დროს პრეპარატ დორეპამის™ ეფექტურობა შესწავლილი არ ყოფილა.

ციტოქრომ СYP2C19-ის აქტივობის დაქვეითება

პაციენტებში იზოფერმენტ СYP2C19-ის სუსტი აქტივობის შემთხვევაში რეკომენდებული საწყისი დოზა მკურნალობის დაწყებიდან პირველი ორი კვირის განმავლობაში შეადგენს 5 მგ-ს დღე-ღამეში. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით დოზის გაზრდა შეიძლება 10 მგ-მდე დღე-ღამეში.

მკურნალობის შეწყვეტა

თავი შეიკავეთ პრეპარატის მოულოდნელად მოხსნისგან. პრეპარატ დორეპამით™ მკურნალობის შეწყვეტისას დოზის შემცირება უნდა განხორციელდეს თანდათანობით, სულ მცირე 1-2 კვირის განმავლობაში, მოხსნის სინდრომის თავიდან ასაცილებლად. დოზის შემცირების ან პრეპარატის მოხსნის დროს მძიმე სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში შესაძლებელია ადრე დანიშნული დოზის გამოყენება. შემდგომში ექიმს შეუძლია გააგრძელოს დოზის შემცირება უფრო ნელი ტემპით.

გვერდითი მოქმედება

გვერდითი მოვლენები ძირითადად ვლინდება მკურნალობის პირველ ან მეორე კვირაში, შემდეგ ნაკლებად ინტენსიურია და იშვიათად ვლინდება თერაპიის გაგრძელებისას.

ქვემოთ მითითებულია ესციტალოპრამის გამოყენებასთან დაკავშირებით აღნიშნული გვერდითი რეაქციები, რომლებიც გამოვლინდა სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორებით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში, ცალკე – პლაცებო კონტროლირებად კვლევებში და ასევე სპონტანურად იქნა აღნიშნული პოსტმარკეტინგულ კვლევებში. გვერდითი მოქმედების გამოვლენის სიხშირე მიღებულია კლინიკური კვლევების საფუძველზე, რომლებიც არ იყო პლაცებო კონტროლირებადი.

გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100-დან

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ:

უცნობი სიხშირით: თრომბოციტოპენია.

იმუნური სისტემის მხრივ:

იშვიათად: ანაფილაქსიური რეაქციები.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ:

უცნობი სიხშირით: ადჰ-ის (ანტიდიურეზული ჰორმონი) სეკრეციის დაქვეითება.

ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ:

ხშირად: მადის დაქვეითება/მომატება; სხეულის მასის მომატება;

არცთუ ხშირად: სხეულის მასის  დაკლება;

უცნობი სიხშირით: ჰიპონატრიემია, ანორექსია1.

ფსიქიკის მხრივ:

ხშირად: მოუსვენრობა, ანომალური სიზმრები, ლიბიდოს დაქვეითება, ქალებში – ანორგაზმია;

არცთუ ხშირად: კბილების კრაჭუნი, აჟიტაცია, შფოთვა, გაღიზიანებადობა, პანიკური შეტევები, ცნობიერების არევა;

იშვიათად: აგრესიულობა, დეპერსონალიზაცია, ჰალუცინაციები;

უცნობი სიხშირით: მანია, სუიციდური ფიქრები, სუიციდური ქცევა2.

ნერვული სისტემის მხრივ:

ძალიან ხშირად: თავის ტკივილი;

ხშირად: უძილობა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ტრემორი;

არცთუ ხშირად: გემოს დარღვევა, ძილის დარღვევა, გულყრა;

იშვიათად: სეროტონინის სინდრომი;

უცნობი სიხშირით: დისკინეზია, მოძრაობითი დარღვევები, კრუნჩხვა, ფსიქომოტორული აგზნება/აკატიზია.

მხედველობის ორგანოს მხრივ:

არცთუ ხშირად: მიდრიაზი, მხედველობის დარღვევა.

სმენის ორგანოსა და ლაბირინთული სისტემის მხრივ:

არცთუ ხშირად: ხმაური ყურებში.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:

არცთუ ხშირად: ტაქიკარდია;

იშვიათად: ბრადიკარდია;

უცნობი სიხშირით: ეკგ-ზე-QT ინტერვალის გახანგრძლივება, პარკუჭოვანი არითმია, torsades de pointe-ს ჩათვლით, ორთოსტაზული ჰიპოტენზია.

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ:

ხშირად: სინუსიტი, მთქნარება;

არცთუ ხშირად: სისხლდენა ცხვირიდან.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:

ძალიან ხშირად: გულისრევა;

ხშირად: დიარეა, ყაბზობა, ღებინება, პირის სიმშრალე;

არცთუ ხშირად: გასტრო-დუოდენური  სისხლდენა (რექტალური სისხლდენის ჩათვლით).

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ:

უცნობი სიხშირით: ჰეპატიტი, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მაჩვენებლების შეცვლა.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

ხშირად: მომატებული ოფლიანობა

არცთუ ხშირად: ჭინჭრის ციება, ალოპეცია, გამონაყარი, ქავილი;

უცნობი სიხშირით: ეკქიმოზი, ანგიოედემა;

ძვალ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ:

ხშირად: ართრალგია, მიალგია.

თირკმელებისა და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ:

უცნობი სიხშირით: შარდის შეკავება.

რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ:

ხშირად: მამაკაცებში – ეაკულაციის დარღვევა, იმპოტენცია;

არცთუ ხშირად: ქალებში – მეტრორაგია, მენორაგია;

უცნობი სიხშირით: გალაქტორეა, მამაკაცებში – პრიაპიზმი.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები:

ხშირად: სისუსტე, ჰიპერთერმია;

არცთუ ხშირად: შეშუპება.

1 ეს გვერდითი მოქმედება აღინიშნა სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორების გამოყენების შემდეგ.

2 ესციტალოპრამის მიღებისას ან თერაპიის შეწყვეტისთანავე აღინიშნებოდა სუიციდური ფიქრები და სუიციდური ქცევა.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

პოსტმარკეტინგულ პერიოდში ცნობილია QT ინტერვალის გახანგრძლივებისა და პარკუჭოვანი არითმიის შესახებ (torsades de pointes-ის ჩათვლით) ძირითადად ქალებში, ჰიპოკალიემიის, ანამნეზში QT ინტერვალის გახანგრძლივების, ასევე სხვა კარდიოლოგიური დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ასაკთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები

ძირითადად 50 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში ჩატარებული კვლევებით ნაჩვენებია, რომ სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორებისა (სუმსი) და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მიღებისას პაციენტებში იზრდება ძვლების მოტეხილობების რისკი.

მოხსნის სინდრომი

სუმსი/ნუმსი-ით მკურნალობის მოულოდნელად შეწყვეტა ხშირად იწვევს მოხსნის სინდრომის განვითარებას. ყველაზე ხშირად აღინიშნება თავბრუსხვევა, მგრძნობელობის დარღვევა (პარესთეზიისა და ელექტრული შოკის შეგრძნების ჩათვლით), ძილის დარღვევა (უძილობისა და კოშმარების ჩათვლით), მღელვარება ან შფოთვა, გულისრევა ან/და ღებინება, ტრემორი, ცნობიერების არევა, მომატებული ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, გულისცემის შეგრძნება, ემოციური ლაბილობა, გაღიზიანებადობა და მხედველობის დარღვევა. აღნიშნული არასასურველი რეაქციები ძირითადად უმნიშვნელო ან ზომიერი გამოხატულებისაა, შეზღუდული ხანგრძლივობით, ზოგ შემთხვევაში შეიძლება იყოს მნიშვნელოვნად გამოხატული ან/და ხანგრძლივი.

შეტყობინება საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ

სამკურნალო საშუალებების რეგისტრაციის შემდეგ საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინებას დიდი მნიშვნელობა აქვს. აღნიშნულით შესაძლებელია სამკურნალო საშუალებების გამოყენების სარგებელი და რისკის შეფარდების ხანგრძლივი კონტროლი.

არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას აღნიშნული სიმპტომები ძირითადად დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემასთან (თავბრუსხვევა, ტრემორი და აჟიტაცია, იშვიათ შემთხვევებში – სეროტონინის სინდრომი, კრუნჩხვა, კომა), კუჭ-ნაწლავის ტრაქტთან  (გულისრევა/ღებინება), გულ-სისხლძარღვთა სისტემასთან (ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება და არითმია), წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევებთან (ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია).

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა სასუნთქი სისტემის გამავლობის  და პაციენტის ადეკვატური ოქსიგენაციის უზრუნველყოფა. შიგნით მიღების შემდეგ შეძლებისდაგვარად ხანმოკლე პერიოდში საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის მიღება. ინიშნება სიმპტომური და შემანაჩუნებელი თერაპია, ტარდება გულ-სისხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემების ფუნქციის მონიტორინგი. გულის შეგუბებითი უკმარისობის/ბრადიკარდიის მქონე პაციენტებისთვის, რომლებიც ერთდროულად იღებენ QT ინტერვალის გამახანგრძლივებელ პრეპარატებს ან აქვთ მეტაბოლიზმის დარღვევები (მაგალითად, ღვიძლის უკმარისობა), დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია ეკგ კონტროლი.

გამოშვების ფორმა

10მგ ან 20მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი. 14 ტაბლეტი ბლისტერში, 2 ბლისტერი (28 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ორიგინალ შეფუთვაში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

2 წელი.

არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

გაიცემა რეცეპტით.