ასაფენი – ASAPHENUM – АСАФЕН

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

არასტეროიდული (არაჰორმონალური) ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. უნარი აქვს შეანელოს თრომბოციტების შეწებება. ამუხრუჭებს თრომბოციტების აქტიობას და სისხლის შემდედებელი სისტემის ფაქტორის აქტივაციას.

ფარმაკოკინეტიკა;

შიგნით მიღების შემდეგ აცეტილსალიცილის მჟავა იშლება, წარმოიქმნება სალიცილის მჟავა. აცეტილსალიცილისა და სალიცილის მჟავის შეწოვა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ხდება სწრაფად და სრულად. პლაზმის ცილებთან კავშირი დამოკიდებულია კონცენტრაციაზე და აცეტილსალიცილისთვის მჟავისთვის შეადგენს – 70-90%, სალიცილის მჟავისთვის – 70-90%. გამოიყოფა თირკმელებით. აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, თავ-ზურგ ტვინის სითხეში, გამოიყოფა დედის რძით.

ჩვენებები:

მიოკარდის ინფარქტის, ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევისა და გულის სხვა დაავადებების დროს, სისხლის რეოლოგიური დარღვევებისა და თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკისათვის.
ოპერაციის შემდგომი თრომბების, თრომბოფლებიტების, სისხლძარღვოვანი ქსელის თრომბოზების, ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლის, ასევე თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკისათვის გულის იშემიური დაავადებისას.
შესაძლებელია საშუალო და სუსტი ინტენსიობის სხვადასხვა წარმოშობის ტკივილის კუპირებისთვის.

მიღების წესი და დოზირება;

მიიღება 1-2 ტაბლეტი 1-ჯერ დღეში, ჭამის შემდეგ.

გვერდითი მოქმედება:

იმის გამო რომ თრომბოციტების აგრეგაციაზე ახდენს გავლენას, საჭიროა სისხლის კონტროლი. სისხლის შედედების დარღვევის დროს, განსაკუთრებით ჰემოფილიისას, შესაძლოა სისხლდენის განვითარება.

უკუჩვენებები:

* სალიცილატების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ჰემორაგიული დიათეზი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, პოდაგრა, ბრონქიალური ასთმა;

* შესაძლო სისხლდენით მიმდინარე ქირურგიული ჩარევა.

განსაკუთრებული მითითება:

მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ალკოჰოლის მოხმარებისგან თავშეკავება. ულცეროგენული მოქმედებისგან დასაცავად საჭიროა ტაბლეტის საგულდაგულოდ დაღეჭვა და დიდი რაოდენობით წყლის მიყოლება.

ურთიერთქმედება:

აცეტილსალიცილის მჟავის გავლენით ძლიერდება ანტიკოაგულანტების, შაქრის დამწევი პრეპარატების (სულფანილშარდოვანას წარმოებულების) მოქმედება, მატულობს კუჭიდან სისხლდენის რისკი ერთდროულად კორტიკოსტეროიდების და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას, მატულობს მეტოტრექსატის არასასურველი გვერდითი მოქმედება. რამდენადმე მცირდება ფუროსემიდის, ურიკოზურიული საშუალებების, ვეროშპირონის მოქმედება.

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, გრილ ადგილას.

არჯელონი – ARGELON – АРДЖЕЛОН

საერთაშორისო დასახელება:

RAMIPRIL

მწარმოებელი: GMP, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: რამიპრილი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოტენზიური საშუალება, ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორი.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 30 ც. 1 ტაბ.

რამიპრილი ………… 2.5 მგ

1 ტაბ.

რამიპრილი …………. 5 მგ

1 ტაბ.

რამიპრილი …………… 10 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

არჯელონი თრგუნავს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნის პროცესს და ამით ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქტორულ და ალდოსტერონის სეკრეციაზე მის მასტიმულირებელ მოქმედებას. ზრდის პლაზმაში რენინის აქტიურობას. პრეპარატი ასევე აინჰიბირებს ბრადიკინინის მეტაბოლიზმს.

არჯელონი კომპენსატორული ტაქიკარდიის გარეშე ამცირებს საერთო პერიფერიულ სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას, არ ცვლის თირკმლის სისხლმომარაგებას და გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეს. პრეპარატი თავის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას ავლენს პლაზმაში რენინის როგორც მაღალი, ასევე დაბალი შემცველობის დროს.

პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ჰიპოტენზიური მოქმედება ვლინდება 1-2 საათში. მაქსიმუმს აღწევს 3-6 საათში და მოქმედებს 24 საათის განმავლობაში. არჯელონის ყოველდღიური მიღების შემთხვევაში ჰიპოტენზიური ეფექტი თანდათანობით ძლიერდება და ხანგრძლივად შენარჩუნებული რჩება.

პრეპარატის უეცრად შეწყვეტა არ იწვევს არტერიული წნევის სწრაფ მატებას.

არჯელონს ასევე ახასიათებს კარდიოპროტექორული თვისებები. არსებობს მონაცემები, რომ არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებულებში რამიპრილი ხელს უწყობს მიოკარდის ჰიპერტროფიის უკუგანვითარებას, მიოკარდის რეპერფუზიის დროს ამცირებს არითმიას. აღწერილია სისხლძარღვების ენდოთელიუმზე პრეპარატის დაცვითი თვისებები.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებული რამიპრილი სწრაფად შეიწოვება (50-60%). მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ. რამიპრილი ღვიძლში პირველადი მეტაბოლიზმის შედეგად გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტად – რამიპრილატად. პრეპაარტი გამოიდევნება 60% შარდის და 40% ფეკალურ მასასთან ერთად.

ჩვენებები:

არტერიული ჰიპერტონია;
გულის ქრონიკული უკმარისობა;
შეგუბებითი გულის უკმარისობა;
ინფარქტის შემდგომ პერიოდში პროფილაქტიკის მიზნით.

მიღების წესები და დოზორება:

არტერიული ჰიპერტონიის მკურნალობა

პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-სს, ინიშნება დღეში ერთხელ, დილით უზმოზე, მცირეოდენ წყალთან ერთად.

არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში დოზის მატება ხდება თანდათანობით 2-3 კვირიანი ინტერვალის შემდეგ. ზოგიერთ პაციენტში თანაბარი ჰიპოტენზიური ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის დღეში 2-ჯერ მიღების შემთხვევაში. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს, ხოლო შემანარჩუნებელი – 2.5-5 მგ. არტერიული წნევის ოპტიმალური დარეგულირების მიზნით დასაშვებია თერაპიის კურსში დიურეზული საშუალებების ჩართვა.

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 1.25 მგ/დღეში. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაორმაგება 1-2 კვირის შემდეგ. თუ პრეპარატის დღიური დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს ან მეტს, მისი მიღება დასაშვებია დღეში ერთხელ ან ორჯერ.

მიოკარდის ინფარქტგადატანილ პაციენტებში რამიპრილის რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს 2-ჯერ დღეში. თუ პრეპარატის ამტანობა დაბალია, ამ შემთხვევაში რამიპრილი პირველი 2 დღის მანძილზე ინიშნება საწყისი დოზით 1.25 მგ.

პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით (კკ 30-60 მლ/წთ), შაქრიანი დიაბეტით, ასევე 65 წელზე მეტი ასაკის ავადმყოფებში პრეპარატის საწყისმა დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 1.25 მგ-ს, ხოლო მაქსიმალურმა – 5 მგ-ს.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, კოლაფსი მახასიათებელი ნიშნებით.

საშარდე სისტემის მხრივ: თირკმლების ფუნქციების დარღვევის გამოვლინება ან გაძლიერება, პროტეინურია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – მშრალი ხველა, ბრონქიტი, სინუსიტი, რინიტი, ერთეულ შემთხვევაში – ბრონქოსპაზმი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, დისპეფსია, დიარეა, ყაბზობა, დისფაგია, მადის დაკარგვა, ღვიძლის ფერმენტების და ბილირუბინის დონის მატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: განგაშის შეგრძნება, დეპრესია, თავბრუსხვევა, ძილის მოშლა, ნევრალგია, ნეიროპათია, პარესთეზია, მხედველობის და სმენის დარღვევა.

ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი, ქავილი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანგიონევროზული შეშუპება, მულტიფორმული ერითემა, ართრალგია, მიალგია.

სხვადასხვა: ჰიპერკალიემია, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის შემცირება, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, ოფლდენის გაძლიერება, საერთო სისუსტე, სხეულის წონის მატება, შეშუპება.

უკუჩვენებები:

რამიპრილისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
ანამნეზში აგფ-ინჰიბიტორებისადმი ანგიონევროზული შეშუპება;
თირკმლის არტერიების სტენოზი (ერთმხრივი ან ორმხრივი);
თირკმლის გადანერგვის შემდგომი მდგომარეობა;
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი;
ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდში;
თირკმლების მძიმე ფუნქციური დარღვევები (კკ ნაკლები 30 მლ/წთ);
ჰემოდიალიზი;
ღვიძლის დაავადებები, ღვიძლის უკმარისობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

რამიპრილით მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის დროს საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის და ღვიძლის ფერმენტების კონტროლი, განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, დიფუზური დაავადებებით, ან იმუნოდეპრესანტებით, ციტოსტატიკებით, ალოპურინოლით ან პროკაინამიდით მკურნალობის დროს.

მკვეთრი ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, რამიპრილით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე საჭიროა დიურეზული საშუალებების მოხსნა. თუ დიურეტიკის მოხსნა შეუძლებელია, რამიპრილით მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზით – 1.25 მგ დღეში. თუ რამიპრილით მონოთერაპია არასაკმარისი აღმოჩნდა, დასაშვებია დიურეზული საშუალებების დამატება.

ანგიონევროზული შეშუპების განვითარების შემთხვევაში, რომელიც ვრცელდება ენაზე, საყლაპავსა და ხორხზე, აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა, ექიმის კონსულტაცია და ადრენალინის, გლუკოკორტიკოსტეროიდების, ანტიჰისტამინური პრეპარატების გამოყენება.

ჰოპოტენზიის განვითარების გამო, ავტომობილის მართვისა და აქტიური სამუშაოების შესრულებისას, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, შოკი, ელექტროლიტების ბალანსის დარღვევა.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება, ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარის ინტრავენური შეყვანა. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

რამიპრილთან ერთდროულად ანტიჰიპერტენზიული, შარდმდენი, ოპიოდური ტკივილგამაყუჩებლების, სანარკოზე საშუალებების გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.

ერთდროულად ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების (აცეტილსალიცილის მჟავა, ინდომეტაცინი) დანიშვნისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის შემცირება. კალიუმის პრეპარატების, კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (ამილორიდი, სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი) ერთდროული დანიშვნისას მოსალოდნელია სისხლში კალიუმის დონის მნიშვნელოვანი მატება.

ლითიუმის პრეპარატების გამოყენებისას იზრდება სისხლში ლითიუმის შემცველობა.

რამიპრილთან ანტიდიაბეტური საშუალებების (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები, ინსულინი) კომბინაციაში გამოყენება იწვევს ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გაძლიერებას.

ალოპურინოლი, ციტოსტატიკები, იმუნოდეპრესანტები, პროკაინამიდი რამიპრილთან კომბინაციაში ზრდიან ლეიკოპენიის განვითარების ალბათობას.

რამიპრილთან ერთად ალკოჰოლის მიღებამ შესაძლოა ალკოჰოლის მოქმედების მკვეთრი გაძლიერება გამოიწვიოს.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰ C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

არჯელონ HL – ARGELON HL – АРДЖЕЛОН HL

საერთაშორისო დასახელება:

RAMIPRIL; HYDROCHLORTHIAZIDE

მწარმოებელი: GMP, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: რამიპრილი+ჰიდროქლორთიაზიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კომბინირებული ჰიპოტენზიური საშუალება

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 30 ც.

1 ტაბ.

რამიპრილი ………………………. 2.5 მგ

ჰიდროქლორთიაზიდი …….. 12.5 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კომბინირებული ჰიპოტენზიური საშუალება, რომლის ეფექტურობა დამყარებულია შემავალი კომპონენტების მოქმედებაზე.

რამიპრილი – ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორი – თრგუნავს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნის პროცესს და ამით ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქტორულ და ალდოსტერონის სეკრეციაზე მის მასტიმულირებელ მოქმედებას. ზრდის პლაზმაში რენინის აქტიურობას. პრეპარატი ასევე აინჰიბირებს ბრადიკინინის მეტაბოლიზმს.

რამიპრილი კომპენსატორული ტაქიკარდიის გარეშე ამცირებს საერთო პერიფერიულ სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას. არ ცვლის თირკმლის სისხლმომარაგებას და გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეს. პრეპარატი თავის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას ავლენს პლაზმაში რენინის როგორც მაღალი, ასევე დაბალი შემცველობის დროს.

რამიპრილის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ჰიპოტენზიური მოქმედება ვლინდება 1-2 საათში, მაქსიმუმს აღწევს 3-6 საათში და მოქმედებს 24 საათის განმავლობაში.

ჰიდროქლორთიაზიდი – თიაზიდური დიურეტიკი – ნეფრონის დისტალურ მილაკებში არღვევს ნატრიუმის ქლორის იონების და ექვივალენტური რაოდენობით წყლის რეაბსორბციას, ზრდის ორგანიზმიდან კალიუმის და მაგნიუმის იონების, ბიკარბონატების გამოდევნას, აფერხებს შარდმჟავასა და კალციუმის იონების გამოდევნას, ამცირებს სისხლძარღვის კედელში ნატრიუმის იონების შემცველობას, რაც ამცირებს მის მგრძნობელობას სისხლძარღვების შემავიწროებელი ფაქტორების მიმართ, ხელს უწყობს მოცირკულირე სითხის მოცულობის შემცირებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებული რამიპრილის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ. რამიპრილი ღვიძლში პირველადი მეტაბოლიზმის შედეგად გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტად – რამიპრილატად. პრეპარატი გამოიდევნება 60% შარდის და 40% ფეკალურ მასასთან ერთად.

პლაზმაში ჰიდროქლორთიაზიდის C_max მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ და მისი მოქმედება გრძელდება 6-12 საათის მანძილზე.

ჩვენებები:

ესენციალური არტერიული ჰიპერტენზია, რომელიც არ ემორჩილება მონოთერაპიას.

მიღების წესები და დოზირება:

რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ რამიპრილი/12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი, რაც შეესაბამება არჯელონ HL-ის 1 ტაბლეტს. საჭიროებისას, არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში და პაციენტის ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე მიზანშეწონილია დოზის გაზრდა – 5 მგ რამიპრილი/25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი, რაც შეესაბამება 2 ტაბლეტ არჯელონ HL-ის.

დოზის მატება ხდება თანდათანობით, 2-3 კვირიანი ინტერვალით.

პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია დილით ერთჯერადად, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად.

მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 10 მგ რამიპრილი/50 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი (4 ტაბლეტი არჯელონ HL.

მკვეთრი ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე საჭიროა დიურეზული საშუალებების მოხსნა. თუ დიურეტიკის მოხსნა შეუძლებელია, მკურნალობა იწყება მხოლოდ რამიპრილის მინიმალური დოზით – 1.25 მგ დღეში. მონოთერაპიიდან კომბინირებულზე გადასვლისას დასაშვებია არა უმეტეს 2.5 მგ რამიპრილი/12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდის (1 ტაბლეტი არჯელონ HL) გამოყენება.

პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით (კკ 30-60 მლ/წთ), შაქრიანი დიაბეტით, ასევე 65 წელზე მეტი ასაკის ავადმყოფებში რამიპრილით მონოთერაპიის საწყისმა დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 1.25 მგ-ს, ხოლო მონოთერაპიიდან კომბინირებულზე გადასვლისას დასაშვებია არა უმეტეს 2.5 მგ რამიპრილი/12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდის (1 ტაბლეტი არჯელონ HL) გამოყენება. მაქსიმალური დღიური დოზა განისაზღვრება არჯელონ HL-ის 2 ტაბლეტით.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული ჰიპოტენზია, კოლაფსი მახასიათებელი ნიშნებით.

საშარდე სისტემის მხრივ: თირკმელების ფუნქციების დარღვევის გამოვლინება ან გაძლიერება, პროტეინურია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – მშრალი ხველა, ბრონქიტი, სინუსიტი, რინიტი, ერთეულ შემთხვევაში – ბრონქოსპაზმი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულის რევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, დისპეფსია, დიარეა, ყაბზობა, დისფაგია, მადის დაკარგვა, ღვიძლის ფერმენტების და ბილირუბინის დონის მატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: განგაშის შეგრძნება, დეპრესია, თავბრუსხვევა, ძილის მოშლა, ნევრალგია, ნეიროპათია, პარეთეზია, მხედველობის და სმენის დარღვევა.

სხვადასხვა: ჰიპერკალიემია, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის შემცირება, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, ოფლდენის გაძლიერება, საერთო სისუსტე, სხეულის წონის მატება, შეშუპება.

უკუჩვენებები:

პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
ანამნეზში აგფ-ინჰიბიტორებისადმი ანგიონევროზული შეშუპება;
თირკმლის არტერიების სტენოზი (ერთმხრივი ან ორმხრივი);
თირკმლის გადანერგვისშემდგომი მდგომარეობა;
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი;
ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი.
თირკმელების მძიმე ფუნქციური დარღვევები (კკ ნაკლები 30 მლ/წთ);
ჰემოდიალიზი;
ღვიძლის დაავადებები, ღვიძლის უკმარისობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის დროს საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის, ელექტროლიტების და ღვიძლის ფერმენტების კონტროლი, განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით. დიფუზური დაავადებებით, ან იმუნოდეპრესანტებით, ციტოსტატიკებით, ალოპურინოლით ან პროკაინამიდით მკურნალობის დროს.

მკვეთრი ჰიპოტენზიის განვითარების გამო, ავტომობილის მართვისა და აქტიური სამუშაოების შესრულებისას, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, შოკი, ელექტროლიტების ბალანსის დარღვევა.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება, ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარის ინტრავენური შეყვანა, ჰიდროქლორთიაზიდი ექვემდებარება ჰემოდიალიზს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატთან ერთდროულად ანტიჰიპერტენზიული, ოპიოიდური ტკივილგამაყუჩებლების, სანარკოზე საშუალებების გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება. ერთდროულად ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების (აცეტილსალიცილის მჟავა, ინდომეტაცინი) დანიშვნისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის შემცირება. კალიუმის პრეპარატების, კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალების (ამილორიდი, სპირინოლაქტონი, ტრიამტერენი) ერთდროული დანიშვნისას მოსალოდნელია სისხლში კალიუმის დონის მნიშვნელოვანი მატება.

რამიპრილთან და ჰიდროქლორთიაზიდთან ანტიდიაბეტური საშუალებების (სულფონილშარდოვანს წარმოებულები, ინსულინი) კომბინაციაში გამოყენება იწვევს ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გაძლიერებას.

პრეპარატთან ერთად ალკოჰოლის მიღებამ შესაძლოა ალკოჰოლის მოქმედების მკვეთრი გაძლიერება გამოიწვიოს.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

არჯელონ H – ARGELON H – АРДЖЕЛОН H

საერთაშორისო დასახელება:

RAMIPRIL; HYDROCHLOROTHIAZIDE

მწარმოებელი: GMP, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: რამიპრილი+ჰიპოქლორთიაზიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კომბინირებული ჰიპოტენზიური საშუალება.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: ბლისტერზე 30 ც.

1 ტაბ.

რამიპრილი …………………. 5 მგ

ჰიდროქლორთიაზიდი … 25 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

კომბინირებული ჰიპოტენზიური საშუალება, რომლის ეფექტურობა დამყარებულია შემავალ კომპონენტების მოქმედებაზე.

რამიპრილი – ანგიოტენზინ-მაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორი – თრგუნავს ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნის პროცესს და ამით ამცირებს ანგიოტენზინ II-ის ვაზოკონსტრიქტორული და ალდოსტერონის სეკრეციაზე მის მასტიმულირებელ მოქმედებას. ზრდის პლაზმაში რენინის აქტიურობას. პრეპარატი ასევე აინჰიბირებს ბრადიკინინის მეტაბოლიზმს.

რამიპრილი კომპენსატორული ტაქიკარდიის გარეშე ამცირებს საერთო პერიფერიულ სისხლძარღვოვან წინააღმდეგობას, არ ცვლის თირკმლის სისხლმომარაგებას და გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარეს. პრეპარატი თავის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას ავლენს პლაზმაში რენინის როგორც მაღალი, ასევე დაბალი შემცველობის დროს.

ჰიდროქლორთიაზიდი – თიაზიდური დიურეტიკი – ნეფრონის დისტალურ მილაკებში არღვევს ნატრიუმის, ქლორის იონების და ექვივალენტური რაოდენობით წყლის რეაბსორბციას, ზრდის ორგანიზმიდან კალიუმის და მაგნიუმის იონების, ბიკარბონატების გამოდევნას, აფერხებს შარდმჟვასა და კალციუმის იონების გამოდევნას, ამცირებს სისხლძარღვის კედელში ნატრიუმის იონების შემცველობას, რაც ამცირებს მის მგრძნობელობას სისხლძარღვების შემავიწროებელი ფაქტორების მიმართ, ხელს უწყობს მოცირკულირე სითხის მოცულობის შემცირებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

ჩვენებები:

ესენციალური არტერიული ჰიპერტენზია, რომელიც არ ემორჩილება მონოთერაპიას.

მიღების წესები და დოზირება:

რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ რამიპრილი/12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი, რაც შეესაბამება არჯელონ H-ის 1/2 ტაბლეტს. საჭიროებისას, არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში და პაციენტის ინდივიდუალური მგრძნობელობიდან გამომდინარე მიზანშეწონილია დოზის გაზრდა – 5 მგ რამიპრილი/25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი, რაც შეესაბამება 1 ტაბლეტ არჯელონ H-ს

დოზის მატება ხდება თანდათანობით, 2-3 კვირიანი ინტერვალით.

მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 10 მგ რამიპრილი/50 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი (2 ტაბლეტი არჯელონ H.

მკვეთრი ჰიპოტენზიის თავიდან აცილების მიზნით, პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე საჭიროა დიურეზული საშუალებების მოხსნა. თუ დიურეტიკის მოხსნა შეუძლებელია, მკურნალობა იწყება მხოლოდ რამიპრილის მინიმალური დოზით – 1.25 მგ. დღეში. მონოთერაპიიდან კომბინირებულზე გადასვლისას დასაშვებია არა უმეტეს 2.5 მგ რამიპრილი/12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდის (1/2 ტაბლეტი არჯელონH) გამოყენება.

პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით (კკ 30-60 მლ/წთ), შაქრიანი დიაბეტით, ასევე 65 წელზე მეტი ასაკის ავადმყოფებში რამიპრილით მონოთერაპიის საწყისმა დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 1.25 მგ-ს, ხოლო მონოთერაპიიდან კომბინირებულზე გადასვლისას დასაშვებია არა უმეტეს 2.5 მგ რამიპრილი/12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდის (1/2 ტაბლეტი არჯელონ H) გამოყენება. მაქსიმალური დღიური დოზა განისაზღვრება არჯელონ H-ის 1 ტაბლეტით.

გვერდითი მოვლენები:

უკუჩვენებები:

პრეპარატის კომპონენტებისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
ანამნეზში აგფ-ინჰიბიტორებისადმი ანგიონევროზული შეშუპება;
თირკმლის არტერიების სტენოზი (ერთმხრივი ან ორმხრივი);
თირკმლის გადანერგვის შემდგომი მდგომარეობა;
პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი;
ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი;
თირკმელების მძიმე ფუნქციური დარღვევები (კკ ნაკლები 30 მლ/წთ);
ჰემოდიალიზი;
ღვიძლის დაავადებები, ღვიძლის უკმარისობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატის მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის დროს საჭიროა პერიფერიული სისხლის სურათის, ელექროლიტების და ღვიძლის ფერმენტების კონტროლი, განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით, დიფუზური დაავადებებით, ან იმუნოდეპრესანტებით ციტოსტატიკებით, ალოპურინოლით ან პროკაინამიდით მკურნალობის დროს.

ჭარბი დოზირება:

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება, ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარის ინტრავენური შეყვანა. ჰიდროქლორთიაზიდი ექვემდებარება ჰემოდიალიზს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

კალიუმის პრეპარატების, კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების (ამილორიდი, სპირინოლაქტონი, ტრიამტერენი) ერთდროული დანიშვნისას მოსალოდნელია სისხლში კალიუმის დონის მნიშვნელოვანი მატება.

რამიპრილთან და ჰიდროლორთიაზიდთან ანტიდიაბეტური საშუალებების (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები, ინსულინი) კომბინაციაში გამოყენება იწვევს ჰიპოგლიკემიური ეფექტის გაძლიერებას.

ალოპურინოლი, ციტოსტატიკები, იმუნოდეპრესანტები, პროკაინამიდი რამიპრილთან კომბინაციაში ზრდიან ლეიკოპენის განვითარების ალბათობას.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰ C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

არუთიმოლი – ARUTIMOL – АРУТИМОЛ

საერთაშორისო დასახელება:

TIMOLOL MALEATE

მწარმოებელი: ANKERPHARM GROUPE CHAUVIN, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: თიმოლოლი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბეტა-ადრენობლოკატორი; ოფთალმოლოგიური საშუალება

გამოშვების ფორმა:

თვალის წვეთები 0.25%: ფლაკონ-საწვეთურში 5 მლ

1 მლ

თიმოლოლის მალეატი ……….. 3.42 მგ,

მათ შორის თიმოლოლი ……….. 2.5 მგ

თვალის წვეთები 0,5%: ფლაკონ-საწვეთურში 5 მლ

1 მლ

თიმოლოლის მალეატი ………. 6.83 მგ,

მათ შორის თიმოლოლი …….. 5.0 მგ

ვრცლად ტიმოპტიკი

არტოქსანი – ARTOXAN – АРТОКСАН

საერთაშორისო დასახელება:

TENOXICAM

მწარმოებელი: “ROTAPHARM”, Great Britain

მოქმედი ნივთიერება: ტენოქსიკამი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები. ოქსიკამები.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარის მოსამზადებელი ლიოფილიზებული ფხვნილი გამხსნელთან კომპლექტში.

აღწერილობა: მწვანე-ყვითელი ფერის ლიოფილიზებული ფხვნილი.

გამხსნელი: უფერო, გამჭვირვალე სითხე.

პრეპარატის 1 ფლაკონი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება:

ტენოქსიკამი ……………….. 20 მგ.

დახმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ასკორბინის მჟავა, დინატრიუმის ედეტატი, ტრომეთამინი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, მარილმჟავა.

1 ამპულა გამხსნელი შეიცვს 2 მლ საინექციო წყალს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

არტოქსანი – ეფექტური ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატია (აასს) ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და ნაკლებად გამოხატული სიცხის დამწევი მოქმედებით.

პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებები განპირობებულია ფერმენტ ციკლოოქსიგენაზას ორივე იზოფორმის ინჰიბირებით, რაც იწვევს არაქიდონმჟავას მეტაბოლიზმის დარღვევას და პროსტალგანდინების სინთეზის ბლოკადას.

არტოქსანის ანთების საწინააღმდეგო ეფექტი განპირობებულია კაპილარების განვლადობის შემცირებით (ზღუდავს ექსუდაციას), ლიზოსომური მემბრანების სტაბილიზებით (ხელს უშლის ქსოვილების დამაზიანებელი ლიზოსომური ფერმენტების გამოთავისუფლებას), ანთების მედიატორების (პროსტალგანდინები, ჰისტამინი, ბრადიკინინი, ლიმფოკინები, კომპლემენტის ფაქტორები) სინთეზის დათრგუნვით ან ინაქტივაციით. პრეპარატი ანთების კერაში ამცირებს თავისუფალი რადიკალების რაოდენობას, ამცირებს ქემოტაქსისს და ფაგოციტოზს; აფერხებს ანთების პროლიფერაციულ ფაზის განვითარებას; ამცირებს ქსოვილების პოსტანთებით სკლეროზირებას; ახასიათებს ქონდროპროტექტორული მოქმედება.

არტოქსანი ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას ანთების კერაში და მოქმედებს ტკივილის თალამურ ცენტრებზე, გააჩნია მადესენსიბილიზებელი მოქმედება (ხანგრძლივი გამოყენებისას). რევმატიული დაავადებების დროს ამცირებს სახსრების ტკივილს როგორც მოსვენებულ მდგომარეობაში ასევე მოძრაობისას, ამცირებს დილის შებოჭილობას და სახსრების შეშუპებას, აუმჯობესებს მათ ფუნქციას და ზრდის მოძრაობის დიაპაზონს.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატს გააჩნია ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი – 60-75 სთ. ადვილად გადალახავს ჰისტოჰემატურ ბარიერებს, კარგად აღწევს სინოვიურ სითხეში. Cmax-ს აღწევს 2 საათში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%-ს. სისხლის ცილებს უკავშირდება 99%-ით. ახასიათებს მაღალი ბიოშეღწევადობა – 100%.

ჩვენებები:

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის ანთებით-დეგენერაციული დაავადებები, თანმხლები ტკივილის სინდრომით:

– სახსროვანი სინდრომი პოდაგრის, რევმატიული ართრიტის, ოსტეოართროზის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის (ბეხტერევის დაავადება), ოსტეოქონდროზის, რევმატიზმის სახსროვანი ფორმის (ტენდინიტი, ბურსიტი, მიოზიტი, პერიართრიტი) დროს;

– ტკივილი ხერხემლში, ართრალგია, ნევრალგია, მიალგია, იშიალგია, ლუმბაგო;

– ალგოდისმენორეა;

– თავისა და კბილის ტკივილი, შაკიკი, ტკივილი ტრავმების, დამწვრობის დროს.

გამოყენების წესი და დოზები:

განკუთვნილია ვენაში და კუნთში შესაყვანად.

ინიშნება დოზით 20 მგ დღეში ერთხელ, შემანარჩუნებელი დოზა: 10 მგ დღეში.

ტკივილის გამოხატული სინდრომის დროს დოზის გაზრდა შეიძლება 40 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

პოდაგრული ართრიტის მწვავე შეტევებისას: 40 მგ დღეში 2-ჯერ პირველი 2-3 დღის განმავლობაში, შემდეგ 20 მგ დღეში ერთხელ 5 დღის განმავლობაში.

უკუჩვენებები:

– მომატებული მგრძნობელობა ტენოქსიკამის ან სხვა აასს-ების მიმართ;

– საჭმლის მომნელებელი სისტემის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები;

– სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

გვერდითი მოქმედება:

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ტკივილი და უსიამოვნო შეგრძნება მუცელში, ღებინება, მეტეორიზმი.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.

ალერგიული რეაქციები: ქავილი, ჭინჭრის ციება, ერითემა, სტივენს-ჯონსისა და ლაილის სინდრომები.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: პლაზმაში კრეატინინის, შარდოვანას კონცენტრაციის მომატება, “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.

გამოყენების წესი და დოზები:

განკუთვნილია ვენაში და კუნთში შესაყვანად.

ინიშნება დოზით 20 მგ დღეში ერთხელ, შემანარჩუნებელი დოზა: 10 მგ დღეში.

ჭარბი დოზა:

პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

პრეპარატი აძლიერებს ლითიუმის პრეპრატების, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტს (საჭიროა პროთრომბინის ინდექსის კონტროლი).

დიურეზულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას გასათვალისწინებელია ის, რომ შესაძლოა მოხდეს ორგანიზმში ნატრიუმისა და წყლის შეკავება.

განსაკუთრებული მითითებები:

სიფრთხილით ინიშნება ასაკოვან პირებში, დიურეტიკების, ნეფროტოქსიური პრეპარატების მიღებისას, უშუალოდ ქირურგიული ჩარევის შემდგომ. ქირურგიულ ჩარევამდე რამდენიმე დღით ადრე არტოქსანის მიღება უნდა შეწყდეს.

ხანგრძლივი მკურნალობისას საჭიროა ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის, სისხლში პროთრომბინული ინდექსის, სისხლში გლუკოზის შემცველობის კონტროლი. მკურნალობის ფონზე კუწ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ- წყლულოვანი დაზიანების ან სისხლდენის შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნა.

უსაფრთხოება ბავშვებში გამოყენებისას არ არის დადგენილი.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში:

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება, ვინაიდან ამ კატეგორიის პაციენტებში არტოქსანის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ არსებობს.

გამოშვების ფორმა:

3 ფლაკონი ლიოფილიზებული ფხვნილით და 3 ამპულა გამხსნელით კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში.

1 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

შენახვის პირობები:

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას 15-25ºC ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.

გაცემის პირობები:

რეცეპტით.

არტიკოლაზიონი – ARTICOLAZIONI – АРТИКОЛАЗИОНИ

ჟელატინი, გლიცერინი, საღებავები E171, E172 სოიოს ლეციტინი, დტოკოფეროლი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ომეგა 3 პოლიუჯერი ცხიმოვანი მჟავების ნატურალური წყარო ახდენს სისხლში ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების თანაფარდობის ნორმალიზებას,
აძლიერებს სისხლძარღვების კედლების ელასტიურობას, აუმჯობესებს სისხლის რეოლოგიურ თვისებებს, აუმჯობესებს ნივთიერებათა ცვლის პროცესებს,

EPA და DHA თევზის ქონისგან ნატურალურად მიღებული ომეგა 3ის მნიშვნელოვანი კომპონენტებია, აქვს ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო და
სისხლძარღვების ფუნქციის გამაუმჯობესებელი მოქმედება.

გლუკოზამინი ავლენს ქონდროპროტექტორულ და ოსტეოტროპულ ეფექტს. ხელს უწყობს ძვლოვან ქსოვილში კალციუმის ჩალაგების ნორმალიზებას. ავსებს
გლუკოზამინის ენდოგენურ დეფიციტს. ასტიმულირებს პროტეოგლიკანებისა და ჰიალურონის მჟავის სინთეზს სინოვიალურ სითხეში სახსრების ხრტილსა
და სინოვიალური მემბრანების უჯრედებში აღადგენს ფერმენტულ პროცესებს. ხელს უწყობს კოლაგენის წარმოქმნას ხრტილოვან ქსოვილში.

ვიტამინი C(ასკორბინის მჟავა) მონაწილეობს კოლაგენის, პროკოლაგენის, კორტიკოსტეროიდების და სხვა ნივთიერებების სინთეზის პროცესებში. კოლაგენი
წარმოადგენს ძვლების, ხრტილის, იოგების, მყესების და კანის შემაერთებელი ქსოვილის სტრუქტურულ ცილას.

ჰიალურონის მჟავა ნატრიუმის მარილი ხრტილოვანი და სინოვიალური სითხის ძირითადი კომპონენტია, ხრტილის ბუნებრივი საცხი. აუმჯობესებს
სახსრების მექანიკურ და ელასტიურ თვისებებს. რითაც აძლიერებს ძვლების და სახსრების “ამორტიზაციას”. წარმოადგენს უჯრედშორის სივრცის
შემავსებელს, წარმოადგენს სითხის ე.წ. რეზერვუარს, რომელიც აუცილებელია ორგანიზმში მიმდინარე ნივთიერებათა ცვლის პროცესებისთვის.

საყრდენმამოძრავებელი სისტემის ანთებითი და დეგენერაციული პათოლოგიები, ტკივილი, შეშუპება, ხრტილოვანი ქსოვილის დაზიანება, სახსარში
მოძრაობის შეზღუდვა.

მიღების წესი და დოზირება

12 წლიდან:
პროფილაქტიკისთვის თითო კაფსულა ერთხელ დღეში

სამკურნალოდ თითო კაფსულა 2ჯერ დღეში

პრეპარატი მიიღება პერორალურად საკმარისი რაოდენობა წყლის მიყოლებით საკვების მიღებიდან 12 საათის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები

გამოხატულია სუსტად ან ზომიერად და აქვს გარდამავალი ხასიათი. ძალიან იშვიათად ალერგიული რექციები: კანის ჰიპერემია, ქავილი, ერითემა,
ურტიკარია, დერმატიტი.
ცალკეულ შემთხვევებში კუჭნაწლავის ტრაქტის მხრივ: მეტეორიზმი, დიარეა, ყაბზობა, გულისრევა, ღებინება.
გვერდითი მოვლენების გამოვლინებისთანავე უნდა შეწყდეს პრეპარატის გამოყენება. ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ. თირკმლების ფუნქციის დარღვევა.

განსაკუთრებული მითითებები

სიფრთხილით მიიღება სისხლდენებისადმი მიდრეკილ პირებში და პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებსა და ანტიაგრეგანტებს.
არ მიიღება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატი არ გამოიყენება!

შენახვის პირობები

მშრალ, სინათლისგან დაცულ, გრილ ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისგან მოშორებით.

არომაზინი – AROMAZINE – АРОМАЗИН

საერთაშორისო დასახელება:

EXEMESTANE

მწარმოებელი: PFAIZER, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: ექსემესტანი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება, ესტროგენების სინთეზის ინჰიბიტორი.

გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები ბლისტერზე 15 ტაბ. შეფუთვაში 1, 2 ან 6 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ექსემესტანი …….. 25 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მანიტი, ჰიპრომელოზა, პოლისორბატ 80, კროსპოვიდონი, ჰიდრატირებული სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კარბოსიმეთილსახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსის შემადგენლობა: სიმეთიკონის ემულსია, მაკროჰოლ 6000, მაგნიუმის კარბონატი, ტიტანის დიოქსიდი, მეთილ-პარაჰიდროქსიბენზოატი, პოლივინილის სპირტი, საქაროზა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ექსემესტანი არომატაზის შეუქცევადი სტეროიდული ინჰიბიტორია, რომელიც თავისი სტრუქტურით ჰგავს ბუნებრივ ნივთიერებას ანდროსტენდიონს.

პოსტმენოპაუზის პერიოდში მყოფ ქალებში ესტროგენების პროდუქცია ძირითადად ხდება პერიფერიულ ქსოვილებში ფერმენტ არომატაზის ზემოქმედებით, ანდროგენების ესტროგენებად გარდაქმნის გზით. ესტროგენების წარმოქმნის ბლოკირება არომატაზის ინჰიბირების გზით წარმოადგენს პოსტმენოპაუზის პერიოდში ჰორმონდამოკიდებული ძუძუს კიბოს მკურნალობის მეთოდს. პრეპარატ არომაზინის მოქმედების მექანიზმი გაპირობებულია იმით, რომ ის შეუქვცევადად უკავშირდება ფერმენტის აქტიურ ფრაგმენტს და იწვევს ინაქტივაციას. დაწყებული 5 მგ დოზიდან, პოსტმენოპაუზის პერიოდში მყოფ ქალებში, ის მნიშვნელოვნად აქვეითებს ესტროგენების კონცენტრაციას სისხლის შრატში, თუმცა მაქსიმალური კონცენტრაცია (>90%) მიიღწევა 10-215 მგ დოზის მიღებისას. პოსტმენოპაუზის პერიოდში მყოფ პაციენტებს, რომლებსაც გამოვლენილი აქვთ ძუძუს კიბო და რომლებიც ყოველდღიურდა იღებენ 25 მგ პრეპარატს, არომატაზის ფერმენტის საერთო დონე ორგანიზმში ეცემოდა 98%-ით, ექსემესტანს არ გააჩნია პროგესტოგენული და ესტროგენული აქტივობა. ვლინდება მხოლოდ უმნიშვნელო ანდროგენული აქტივობა. უპირატესად მაღალი დოზების მიღებისას. არომაზინი არ ახდენს ზეგავლენას კორტიზოლისა და ალდოსტერონის სინთეზზე თირკმელზედა ჯირკვლებში, რაც ადასტურებს პრეპარატის მოქმედების შერჩევითობას. ამასთან დაკავშირებით არ არსებობს აუცილებლობა, გამოყენებული იქნას ჩანაცვლებითი თერაპია გლუკოკორტიკოიდებით და მინერალოკორტიკოიდებით.

პრეპარატის უმნიშვნელო დოზებით მიღებისას, აღინიშნება მალუთენიზირებული ჰორმონის და ფოლიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის უმნიშვნელო მომატება შრატში, რაც წარმოადგენს მოცემული ფარმაკოლოგიური ჯგუფის პრეპარატის დამახასიათებელ ნიშანს, და ალბათ ვითარდება ჰიპოფიზის დონეზე უკუკავშირის პრინციპით: ესტროგენების კონცენტრაციის დაქვეითება ასტიმულირებს ჰიპოფიზში გონადოტროპინის სეკრეციას, ისევე როგორც ქალებში პოსტმენოპაუზის პერიოდში.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალური მიღებისას, ექსემესტანი სწრაფად შეიწოვება. პრეპარატის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დადგენილი არ არის. ვარაუდობენ, რომ ის შეზღუდულია ღვიძლში პირველი გავლის ექსტენსიური ეფექტით. 25 მგ-ის ერთჯერადი მიღებისას პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია, რომელიც უდრის 18 ნმგ/მლ-ს, მიიღწევა 2 საათის შემდეგ. საკვების მიღება ზრდის პრეპარატის ბიოშეღწევადობას 40%-ით. ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებს აქვთ ხაზოვანი ხასიათი. ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 24 საათს. პლაზმის ცილებთან კავშირი – დაახლოებით 90%. ექსემესტანი და მისი მეტაბოლიტები არ უკავშირდებიან ერითროციტებს. განმეორებით მიღებისას ექსემესტანის არაპროგნოზირებადი კუმულაცია არ აღინიშნება.

ექსემესტანის ბიოტრანსფორმაციის პროცესი ხორციელდება მეთილენის ჯგუფის დაჟანგვის გზით 6 პოზიციად იზოფერმენტ CYP3A4 ზემოქმედებით ან/და 17-კეტოჯგუფის აღდგენით ალდოკეტორედუქტაზის ზემოქმედებით შემდგომი კონიუგაციით. ექსემესტანის მეტაბოლიზმის პროდუქტები არომატაზის ინჰიბირებასთან მიმართებაში ან არაქტიურები არიან ან ნაკლებად აქტიურები, ვიდრე საწყისი შენაერთები.

მიღებული დოზის დაახლოებით 1% გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით. ექსემესტანის თითქმის თანაბარი რაოდენობა (დაახლოებით 40%) გამოიყოფა შარდით ან განავლით კვირის განმავლობაში. არ არის დადგენილი გამოხატული კავშირი პრეპარატის სისტემურ ზემოქმედებასა და ასაკს შორის.

იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი (KK)

იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის ზომიერი ან მძიმე უკმარისობა, ექსემესტანის სისტემური ზემოქმედება 2-3-ჯერ მაღალია, თუმცა დოზის კორექცია არც აქ არ არის საჭირო.

ჩვენებები:

გავრცელებული სარძევე ჯირკვლის კიბო ქალებში ბუნებრივ ან ინდუცირებული პოსტმენოპაუზის, დაავადების პროგრესირების დროს ანტიესტროგენული თერაპიის ფონზე, აგრეთვე დაავადების პროგრესირებისას სხვადასხვა სახის ჰორმონალური თერაპიის ერთჯერადი მიღების შემდეგ.

დოზირების რეჟიმი:

მოზრდილები და ხანდაზმული პაციენტები: რეკომენდებული დოზა შეადგენს 25 მგ-ს დღეში ერთხელ. სასურველია ჭამის შემდეგ. მკურნალობა – ხანგრძლივი, სიმსივნური დაავადების პროგრესირების სიმპტომების გამოვლენისას, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ბავშვები: გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ ვლინდება უმნიშვნელოდ ან ზომიერად გამოხატული სახით.

შედარებით ხშირად: სიმხურვალის შეგრძნება, გულისრევა, გადაღლა, მომატებული ოფლიანობა და თავბრუსხვევა.

თავის ტკივილი, უძილობა, ტკივილი მუცლის არეში, კანზე გამონაყარი, ანორექსია, ღებინება, დეპრესია, ალოპეცია, პერიფერიული შეშუპებები (ტერფების და წვივების შეშუპება), ყაბზობა და დისპეფსია.

ერთეულ შემთხვევაში: ლიმფოციტების რიცხვის შემცირება განსაკუთრებით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ წინასწარი ლიმფოპენია), ლიმფოციტების საშუალო რიცხვის დადასტურებული შეცვლით და ვირუსული ინფექციების დაავადების თანმხლები დაავადებების გარეშე. ღვიძლის ფერმენტებისა და ტუტე ფოსფატაზის აქტივობის გაზრდა უპირატესად იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მეტასტაზები ღვიძლში და ძვლებში, აგრეთვე ღვიძლში სხვა დაზიანებების არსებობისას (არ არის დადგენილი დაკავშირებულია თუ არა ეს ცვლილებება პრეპარატის მიღებასთან).

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა ექსემესტანის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;
პრემენოპაუზური ენდოკრინული სტატუსი;
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;
სიფრთხილით: თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.

განსაკუთრებული მითითებები:

არომაზინის დანიშვნა არ შეიძლება პრემენოპაუზური ენდოკრინული სტატუსის მქონე ქალებში, ამიტომ, იმ შემთხვევაში, როცა ეს კლინიკურად დასაბუთებულია, პოსტმენოპაუზური სტატუსი უნდა დადასტურდეს მალუთენიზირებული ჰორმონის, ფოლიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის და ესტრადიოლის დონის განსაზღვრით.

არომაზინის დანიშვნა არ შეიძლება ესტროგენების შემცველ პრეპარატებთან ერთად.

პაციენტები აუცილებლად უნდა იყვნენ გაფრთხილებული, რომ არომაზინით მკურნალობისას შეიძლება გამოვლინდეს ძილიანობა, ასთენია და თავბრუსხვევა. ასეთი სიმპტომების გამოვლენისას რეკომენდებულია ავტომობილის და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვისგან თავის შეკავება ანუ, რომლებიც ითხოვენ ყურადღების დიდ კონცენტრაციას.

დოზის გადაჭარბება:

არ არის დადგენილი პრეპარატის ერთჯერადი დოზა, რომელსაც შეეძლო გამოეწვია სიცოცხლისთვის საშიში სიმპტომები. კარგად გადაიტანება ექსემესტანის ერთჯერადი მიღება 800 მგ-მდე ჯანმრთელ ქალებში და დღიური დოზა 600 მგ-მდე პოსტმენოპაუზაში სარძევე ჯირკვლის გავრცელებული კიბოთი. არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტები. მკურნალობა – სიმპტომური სიცოცხლისათვის მნიშვნელოვანი ფუნქციების კონტროლით და დაკვირვებით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ესტროგენების შემცველი პრეპარატები ახდენენ ექსემესტანის ფარმაკოლოგიური მოქმედების სრულ ნიველირებას.

პრეპარატი ექვემდებარება მეტაბოლიზმს ციტოქრომ P450 (CYP)3A4 და ალდოკეტროედუქტაზას ზემოქმედებით და არ აინჰიბირებს არცერთ მთავარ CYP იზოფერმენტს. CYP3A4 სპეციფიკური ინჰიბირება კეტოკონაზოლით არ ახდენს სარწმუნო ზეგავლენას ექსემესტანის ფარმაკოკინეტიკა:ზე მიუხედავად არომაზინის დამტკიცებული ფარმაკოკინეტიკური ზემოქმედებისა რიფამპიცინთან, ძლიერი CYP3A4 ინდუქტორით, არომაზინის ფარმაკოლოგიური აქტივობა (ესტოგენების დათრგუნვა) რჩება უცვლელი, ამიტომ დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

არკოქსია – ARCOXIA – АРКОКСИЯ

საერთაშორისო დასახელება:

ETORICOXIB

მწარმოებელი: ნიდერლანდები

მოქმედი ნივთიერება: ეტორიკოქსიბი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გარსით დაფარული ტაბლეტები 60მგ – მწვანე, 90მგ – თეთრი, 120მგ – ღია მწვანე ფერის.

ფარმაკოდინამიკა:

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება. ეტორიკოქსიბი წარმოადგენს ციპროოქსიგენაზა-2-ის ინჰიბიტორს, თერაპიულ კონცენტრაციებში აბლოკირებს პროსტაგლანდინების წარმოქმნას და ხასიათდება ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზიური და სიცხის დამწევი მოქმედებით. სელექტიურად ცოგ-2-ის დათრგუნვას ეტორიკოქსიბით თან ახლავს გამოხატული კლინიკური სიმპტომების შემცირება, დაკავშირებული ანთებით პროცესებთან, ისე, რომ ამ დროს არ აღინიშნება გავლენა თრომბოციტებზე და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანზე.

ეტორიკოქსიბს ცოგ-2-ის ინჰიბირებაზე აქვს დოზადამოკიდებული ეფექტი. ისე, რომ არ ახდენს გავლენას ცოგ-1 -ზე დღეღამური 150მგ-მდე დოზით გამოყენებისას. პრეპარატი გავლენას არ ახდენს კუჭის ლორწოვან გარსში პროსტაგლანდინების გამომუშავებაზე და სისხლდენის დროზე. ჩატარებულ გამოკვლევებში არ აღინიშნა არაქიდონის მჟავის დონის და კოლაგენით გამოწვეული თრომბოციტების აგრეგაციის შემცირება.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია: შიგნით მიღებისას სწრაფად შეიწოვება. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%. მოზრდილებში უზმოდ მიღებისას 120მგ დოზით მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) – 3,6 მკგ/მლ, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (TCmax) – 1 სთ მიღების შემდეგ.

საჭმლის მიღება არ ახდენს არსებით გავლენას აბსორბციის სიჩქარეზე 120 მგ დოზით მიღებისას. ამასთან ერთად, ხდება Cmax-ის მნიშვნელობის დაქვეითება 36%-ით და Tcmax-ის გაზრდა 2 სთ-ით.

ანტაციდების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე.

განაწილება: მიღებისას პლაზმის ცილებთნ კავშირი აჭარბებს 92%. განაწილების მოცულობა (Vdss) წონასწორულ მდგომარეობაში შეადგენს 120ლ. ეტორიკოქსიბი აღწევს პლაცენტარულ და ჰემატოენცეფალურ ბარიერში.

მეტაბოლიზმი: ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ციტოქრომის იზოფერმენტით P450(CYP) და წარმოქმნის 6-ჰიდროქსიმეთილ-ეტორიკოქსიბს. პრეპარატის 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით. აღმოჩენილია ეტორიკოქსიბის 5 მეტაბოლიტი, ძირითადი – 6-ჰიდროქსიმეთილ-ეტორიკოქსიბი და მისი წარმოებულები – 6-კარბოქსიაცეტილ-ეტორიკოქსიბი.

ძირითადი მეტაბოლიტები არ მოქმედებენ ცოგ-1-ზე და სრულებით არ არიან აქტიურები ან ნაკლებაქტიურები არიან ცოგ-2-ის მიმართ.

გამოყოფა: ჯანმრთელ მოხალისეებში ნიშანდებული რადიაქტიური პრეპარატის

ვენაში ერთჯერადი შეყვანისას, რომელიც შეიცავდა 25მგ ეტორიკოქსიბს, პრეპარატის 70% გამოიყო თირკმელებით, 20% – ნაწლავებით, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. 2%-ზე ნაკლები აღმოჩნდა შეუცვლელი სახით. ეტორიკოქსიბის გამოყოფა ძირითადად ხდება თირკმელებით მეტაბილიზმის გზით. პრეპარატის წონასწორული კონცენტრაცია მიიღება მისი ყოველდღიური მიღებით 120მგ დოზით 7 დღის შემდეგ., კუმულაციის კოეფიციენტია – 2, რაც შეესაბამება ნახევარგამოყოფის პერიოდს 22სთ-ს. პლაზმური კლირენსი დაახლოებით შეადგენს 50მლ/წთ.

ფარმაკოკინეტიკური განსხვავება ქალებსა და კაცებს შორის არ არის.

ასაკოვნებში საჭირო არ არის დოზის კორექცია.

ღვიძლის დაავადება

ავადმყოფებში ღვიძლის ფუნქციის უმნიშვნელო დარღვევით (Child-Pugh შკალის მიხედვით 5-6 ბალი) ეტორიკოქსიბის მიღება 60მგ/დღ დოზით იწვევს AUC-ს მაჩვენებელის 16%-ით ზრდას ჯანმრთელებთან შედარებით.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევით (7-9 ბალი Child-Pugh შკალის მიხედვით), რომლებიც ღებულობდნენ პრეპარატას 60მგ დოზით დღეგამოშვებით, AUC-ს მნიშვნელობა იყო იგივე როგორც ჯანმრთელებში, რომლებიც პრეპარატს ღებულობდნენ ყოველდღე იგივე დოზით.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით (9 ბალზე მეტი Child-Pugh-ის შკალის მიხედვით), კლინიკური და ფარმაკოკინეტიკური კვლევის მონაცემები არ მოიპოვება.

თირკმელების დაავადება

ენტეროკოქსიბის ერთჯერადი მიღებისას 120მგ დოზით ავადმყოფებში ზომიერად და მძიმედ გამოხატული თირკმელების დაზიანებით და თირკმელების ქრონიკული უკმარისობისას ტერმინალურ სტადიაში, ჰემოდიალიზის პირობებში ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები არსებითად არ განსხვავდება ჯანმრთელი პირების მაჩვენებლებისგან. ჰემოდიალიზი უმნიშვნელოდ მოქმედებდა გამოყოფაზე (დიალიზის კლირენსი – დაახლოებით 50მლ/წთ).

ჩვენებები:

სიმპტომატური თერაპია:
ოსტეოართროზი;
რევმატოიდული ართრიტი;
მაალკირებელი სპონდილიტი;
მწვავე პოდაგრულ ართრიტთან დაკავშირებული ტკივილი და ანთებითი სიმპტომატიკა.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის რომელიმე კოპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* სრული ან არასრული შეთანწყობა ბრონქულ ასთმასთან, ცხვირის რეციდიული პოლიპოზი;

* აცეტილსალიცილის მჟავის აუტანლობა ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (მათ შორის ანამნეზში);

* კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანება, კუჭ-ნაწლავიდან აქტიური სისხლდენა;

* ცერებროვასკულარული ან სხვა სახის სისხლდენა;

* ნაწლავის ანთებითი დაავადებები (კრონის დაავადება, არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი) გამწვავების ფაზაში;

* ჰემოფილია და სხვა სახის სისხლის შედედების დარღვევა;

* გულის გამოხატული უკმარისობა (NYHA II-IV); ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა (9 ბალზე მეტი Child-Pugh-ის შკალის მიხედვით) ან ღვიძლის აქტიური დაავადება;

* თირკმლის გამოხატული უკმარისობა (კრეატინიის კლირენსი

* დადასტურებული ჰიპერკალიემია;

* აორტოკორონარული შუნტირების შემდგომი პერიოდი;

* პერიფერიული არტერიების დაავადება,

* ცერებროვასკულური დაავადება;

* კლინიკურად გამოხატული გულის იშემიური დაავადება; მყარი არტერიული ჰიპერტენზია, 140/90მმ.ვწყ.სვ.-ზე მეტი არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია,

* ორსულობა, ლაქტაცია; 16 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

სიფრთხილით:

ანამნეზური მონაცემები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების შესახებ, Helicobacter pylori-ით გამოწვეული; ხანდაზმული ასაკი, ხანგრძლივად არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების გამოყენება, ალკოჰოლის ხშირი მოხმარება, მძიმე სომატური დაავადებები, დისლიპიდემია/ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, არტერიული ჰიპერტენზია, შეშუპება და სითხის შეკავება, მწეველობა, კრეატინინის კლირენსი შემდეგი პრეპარატებით თანმხლები თერაპია:

– ანტიკოაგულანტები (მაგალითდ, ვარფარინი);

– ანტიაგრეგანტები (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი);

– პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, პრედნიზოლონი);

– სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, სერტრალინი).

პაციენტებმა ღვიძლის უკმარისობით (Child-Pugh შკალის მიხედვით 5-6 ბალი) არ უნდა გადააჭარბონ 60მგ. სადღეღამისო დოზას.

მიღების წესი და დოზირება:

შინაგანად, კვებისგან დამოუკიდებლად, მცირე რაოდენობით წყალთან ერთდ.

ოსტეოართროზი

რეკომენდებული დოზა შეადგენს 60მგ. ერთჯერ დღეში.

რევმატოიდული ართრიტი და მაანკილოზირებელი სპონდილიტი

რეკომენედებული დოზა შეადგენს 90მგ ერთჯერ დღეში.

მწვავე პოდაგრული ართრიტი

მწვავე პერიოდში რეკომენდებული დოზა – 120მგ 1-ჯერ დღეში.

120მგ დოზით პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია 8 დღის მანძილზე.

სასურველი მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება შესაძლო მინიმალური ხანმოკლე კურსით.

ტკივილის სინდრომის დროს საშუალო თერაპიული დოზა შეადგენს 60მგ დღეში.

გვერდითი მოქმედება:

ძალიან ხშირად > 10%, ხშირად – 1-10%, იშვიათად – 0,1-1%; იშვიათად – 0,01-0,1%; ძალიან იშვიათად – 0.01%, გამონაკლისი შემთხვევების ჩათვლით.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:

ხშირად – ეპიგასტრალური ტკივილი, გულისრევა, დიარეა, დისპეფსია, მეტეორიზმი; იშვიათად – მუცლის შებერილობა, ბოყინი, პერისტალტიკის გაძლიერება, ყაბზობა, პირის ღრუს ლორწოვანის სიმშრალე, გასტრიტი, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის წყლული, ნაწლავის გაღზიანების სინდრომი, ეზოფაგიტი, პირის ღრუს ლორწოვანის წყლული, ღებინება; ძალიან იშვიათად – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლული (სისხლდენით ან პერფორაციით).

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად – ჰეპატიტი.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი, თვბრუსხვევა, სისუსტე; იშვიათად – გემოს დარღვევა, ძილიანობა, ძილის დარღვევა, მგრძნობელობის დარღვევა, მათ შორის პარესთეზია/ჰიპერესთეზია, განგაში, დეპრესია, კონცენტრაციის დარღვევა, ძალიან იშვიათად – ჰალუცინაციები, გონების არევა.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: იშვიათად – მხედველობის დაბინდვა, კონიუნქტივიტი, ყურებში შუილი, ვერტიგო.

შარდ-გამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – პროტეინურია; ძალიან იშვიათად – თირკმლის

უკმარისობა, რომელიც შექცევადია პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.

ალერგიული რექციები: ძალიან იშვიათდ – ანაფილაქსიური/ანაფილაქტოიდური რეაქციები, არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითებით და შოკით.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად – გულისცემის შეგრძნება, არტერიული წნევის მომატება; იშვიათად – „ალები“, თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლა, წინაგულების ფიბრილაცია, შეგუბებითი გულის უკმარისობა, ეკგ-ზე არასპეციფიკური ცვლილებები; მიოკარდიუმის ინფარქტი, ძალიან იშვიათად – ჰიპერტონული კრიზი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ხველა, ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა; ძალიან იშვიათად – ბრონქოსპაზმი.

კანის საფარველის მხრივ: ხშირად – ეხკიმოზები; იშვიათად – სახის შეშუპება, კანის ქავილი, გამონაყარი; ძალიან იშვიათად – ჭინჭრის ციება, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი.

ინფექციები: იშვიათად – გასტროენტერიტი, ზედა სასუნთქი გზების, შარდის გამომყოფი ტრაქტის ინფექცია.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად – კუნთების კრუნჩხვა, ართრალგია, მიალგია.

მეტაბოლიზმის დარღვევა: ხშირად – შეშუპება, სითხის შეკავება; იშვიათად – მადის შეცვლა, წონაში მომატება.

სხვა: ხშირად – გრიპისმაგვარი სინდრომი; იშვიათად – გულმკერდში ტკივილი.

ლაბორატორიული გამოკვლევის შედეგები; ხშირად – „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების მომატება; იშვიათად – შარდში და სისხლში აზოტის მომატება, კრეატინფოსფოკინაზების აქტიობის მომატება, ჰემატოკრიტის დაქვეითება, ჰემოგლობინის დაქვეითება, ჰიპერკალიემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, შრატში კრეატინინის მომატება, შარდმჟავას მომატება; იშვიათად – სისხლის შრატში ნატრიუმის მომატება.

ჭარბი დოზირება:

კლინიკურ კვლევებში არკოქსიას ჭარბ დოზირებაზე მონაცემები არ არის.

კლინიკურ კვლევებში არკოქსიას 500მგ დოზით ერთჯერადი მიღებისას ან 150მგ/დღ მრავალჯერადი მიღებისას 21 დღის მანძილზე შესამჩნევი ტოქსიური ეფექტი არ დაფიქსირებულა. პრეპარატის ჭარბი დოზირებისას შესაძლებალია არასასურველი ეფექტის გამოვლენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და თირკმელების მხრივ. ჭარბი დოზირებისას სიმპტომურ თერაპიას ატარებენ.

ეტორიკოქსიბი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით, პერიტონეალური დიალიზით პრეპარატის გამოყოფა არ არის შესწავლილი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება

პერორალური ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი)

ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ ვარფარინს, დღეში არკოქსიას 120მგ დოზით მიღებისას აღინიშნა საერთაშორისო სტანდარტიზირებულ თანაფარდობასთან პროთრომბინული დროის 13%-ით გაზრდა. ავადმყოფებმა, რომლებიც ღებულობენ ვარფარინს ან ანალოგიურ სამკურნალო საშუალებებს, უნდა აკონტროლონ ეს მაჩვენებელი არკოქსიით მკურნალობის დასაწყისში, განსაკუთრებით პირველი რამდენიმე დღე.

დიურეტული პრეპარატები, ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორები

არსებობს მონაცემები, რომ არასელექტიური ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები და ციკლოოქსიგენაზა – 2 სელექტიური ინჰიბიტორები აქვეითებენ აგფ ინჰიბიტორების ჰიპოტენზიურ ეფექტს. რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ არკოქსიას და აგფ ინჰიბიტორს. ავადმყოფებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით (მაგალითად, დეჰიდრატაცია ან ხანდაზმული ასაკი) მსგავსმა კომბინაციამ შეიძლება გააღრმაოს თირკმლის ფუნქციონალური უკმარისობა.

აცეტილსალიცილის მჟავა

არკოქსიას მიღება ერთდროულად აცეტილსალიცილის მჟავასთან, რომელიც გულ-სისხლძარღვთა დაავადების პროფილაქტიკისთვის არის დანიშნული, შეიძლება მცირე დოზით. თუმცა, დაბალ დოზებში აცეტილსალიცილის მჟავას და არკოქსიას მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა წყლულოვანი დაზიანების სიხშირის გაზრდა და სხვა გართულებები ცსლკე არკოქსიას მიღებასთან შედარებით. წონასწორული კონცენტრაციით ეტორიკოქსიბის მიღება 120მგ დოზით ერთჯერ დღეში არ ახდენს გავლენას აცეტილსალიცილის მჟავას ანტითრომბოციტარულ აქტიობაზე მცირე დოზიტ მიღებისას (81მგ დღეში). პრეპარატი არ ცვლის აცეტილსალიცილის მჟავას პროფილაქტიკურ მოქმედებას გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების დროს.

ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი

ზრდიან ნეფროტოქსიურობის რისკს პრეპარატის მიღებისას.

ფარმაკოკინეტიკური მოქმედება:

ლითიუმი

არსებობს მონაცემები, რომ არასელექტიური ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები და სელექტიური ცოგ-2-ის ინჰიბიტორები ამაღლებენ ლითიუმის კონცენტრაციას პლაზმაში. ეს ურთიერთქმედება გათვალისწინებული უნდა იყოს ავდმყოფებში, რომლებიც ღებულობენ არკოქსიას ლითიუმთან ერთად.

მეტოტრექსატი

ჩატარდა ორი კვლევა ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ არკოქსიას 60,90 და 120მგ დოზით დღეში 1-ჯერ 7 დღის მანძილზე და 7,5-20მგ მეტოტრექსატს კვირაში ერთჯერ რევმატოიდული ართრიტისთვის. არკოქსიამ დოზით 60-90მგ არ მოახდინა გავლენა მეტოტრექსატის თირკმლის კლირენსსა და პლაზმურ კონცენტრაციაზე (AUC). ერთ კვლევაში არკოქსიამ დოზით 60-90მგ არ მოახდინა გავლენა მეტოტრექსატის თირკმლის კლირენსსა და პლაზმურ კონცენტრაციაზე (AUC).

მეორე კვლევაში არკოქსიამ დოზით 120მგ გაზარდა მეტოტრექსატის კონცენტრაცია პლაზმაში 28%-ით და დააქვეითა მეტოტრექსატის თირკმლის კლირენსი 13%-ით. არკოქსიას 90მგ-ზე მეტი დოზით დანიშვნისას მეტოტრექსატთან ერთად საჭიროა დაკვირვება მეტოტრექსატის შესაძლო ტოქსიური ეფექტის გამოვლენაზე.

პერორალური კონტრაცეპტივები

120მგ დოზით არკოქსიასა და 35მკგ ეთინილესტრადიოლის და 0.5-დან 1მგ ნორეთინდრონის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული ან 12 სთ-იანი შუალედით მიღებისას 21 დღის მანძილზე იზრდება სტაციონარული AUCO-24სთ ეთინილესტრადიოლისთვის 50-60%-ით. თუმცა, ნორეთისტერონის კონცენტრაცია ჩვეულებრივ არ იზრდება კლინიკურად მნიშვნელოვანი ხარისხით. ეთგინილესტრადიოლის კონცენტრაციის ეს გაზრდა მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული შესაბამისი პერორალური კონტრაცეპტივის შერჩევისას არკოქსიასთან ერთად მიღებისას. მსგავს ფაქტს შეუძლის თრომბოემბოლიის სიხშირის გაზრდა გამოიწვიოს, ეთინილესტრადიოლის ექსპოზიციის ხარჯზე.

ყურადღებამისაქცევი ფარმაკოკინეტიკური მოქმედება გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან არ ფიქსირდება.

დიგოქსინი

ეტორიკოქსიბი არ ახდენს გავლენას AUCO-24სთ წონასწორობაზე ან დიგოქსინის ელიმინაციაზე. ამასთან ერთად, ეტორიკოქსიბი Cmax ზრდის (საშუალოდ 33%-ით), რასაც შეუძლია დიგოქსინის დოზის სიჭარბის შექმნა.

რიფამპიცინი

არკოქსიასა და რიფამპიცინის, ღვიძლის მეტაბოლიზმის მძლავრი ინდუქტორის, ერთდროული მიღება იწვევს პლაზმაში ეტორიკოქსიბისთვის AUC დაქვეითებას 65%-ით. ეს ურთიერთქმედება გათვალისწინებული უნდა იყოს არკოქსიასა და რიფამპიცინის ერთდროული დანიშვნისას.

ანტაციდები და კეტოკონაზოლი (CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორი)

არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან მოქმედებას არკოქსიას ფარმაკოკინეტიკაზე.

განსაკუთრებული მითითება:

სამკურნალო საშუალება არკოქსიას მიღება მოითხოვს არტერიული წნევის საფუძვლიან კონტროლს. პრეპარატის დანიშვნისას ყველა პაციენტისთვის სავალდებულოა არტერიული წნევის კონტროლი მკურნალობის პირველი ორი კვირის მანძილზე და პერიოდულად შემდეგშიც.

ასევე საჭიროა თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების რეგულარული კონტროლი. „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების დონის მომატების შემთხვევაში ნორმის ზედა საზღვართან შედარებით 3-ჯერ და მეტად, პრეპარატი უნდა შეიცვალოს; მკურნალობის ხანგრძლიობის გაზრდისას გათვალისწინებული უნდა იქნას ასაკობრივი რისკი არასასურველი ეფექტების განვითარების. აუცილებელია პერიოდულად შეფასდეს პრეპარატის მიღების გაგრძელების აუცილებლობა და დოზის შესაძლო დაკლება.

არ არის სასურველი პრეპარატის ერთდროული მიღება სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად. პრეპარატმა შეიძლება უარყოფითი გავლენა მოახდინოს ქალების ფერტილობაზე და ამიტომ არ არის რეკომენდებული ქალებში, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას.

არკოქსიას გარსი შეიცავს ლაქტოზას უმნიშვნელო რაოდენობით, რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას პრეპარატის დანშვნისას ავადმყოფებში ლაქტოზას უკმარისობით.

მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის მართვისა და პოტენციურად საშიში სამუშაოების შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს და ყურადღების კონცენტრაციას.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვადა:

2 წელი. არ გამოიყენება ვადის გასვლის შემდეგ.

არიქსტრა – ARIXTRA – АРИКСТРА

საერთაშორისო დასახელება:

FONDAPARINUX SODIUM

მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

პირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტი – სისხლის შედედების Xa ფაქტორის სინთეზური სელექციური ინჰიბიტორი.

გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: მზა შპრიცში 0.5 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 შპრიცი

ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი ……… 2.5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის ქლორიდი, მარილმჟავა, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

არიქსტრა წარმოადგენს აქტიური X ფაქტორის (Xa) სინთეზურ სელექციურ ინჰიბიტორს, რომლის ანტითრომბოზული აქტივობა უკავშირდება ანტითრომბინ III-ის მეშვეობით სისხლის შედედების Xa ფაქტორის სელექციურ დათგუნვას. ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი ანტითრომბინ III-თან შერჩევითი შეკავშირების საფუძველზე ზრდის (დაახლოებით 300-ჯერ) ანტითრომბინ III-ით Xa ფაქტორის ინჰიბიციას; Xa ფაქტორის ბლოკირება წყვეტს კოაგულაციის ჯაჭვს და აინჰიბირებს როგორც თრომბინის, ისე თრომბის ფორმირებას. ნატრიუმის ფონდაპარინუქსი არ ახორციელებს თრომბინის (გააქტივებული II_a ფაქტორი) ინაქტივაციას და არ მოქმედებს თრომბოციტებზე.

არიქსტრის გამოყენება 2.5 მგ დოზით არ მოქმედებს ზოგადი კოაგულაციური ტესტების (აქტივირებული პარციალური თრომბოპლასტინის დროს, შედედების დრო, პროთრომბინის დრო, სისხლდენის დრო) შედეგებსა და ფიბრინგოლიზურ აქტივობაზე.

ფონდაპარინუქსის ფარმაკოდინამიკა და ფარმაკოკინეტიკა განისაზღვრება პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციით, გამოხატული ანტი-Xa ფაქტორის მიმართ აქტივობით. ფონდაპარინუქსის ანტი-Xa-აქტივობა ინდივიდუალურად განისაზღვრება და სტანდარტული ჰეპარინის, დაბალმოლეკულური ჰეპარინების საერთაშორისო სტანდარტები მას არ მიესადაგება.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: კანქვეშ ინექციის შემდეგ ნატრიუმის ფონდაპარინუქსის ინექციის ადგილიდან სწრაფად და სრულად შეიწოვება (აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა, 100%). ჯანმრთელ მოხალისეებში ფონდაპარინუქსის 2.5 მგ. ერთჯერადი დოზის კანქვეშ ინექციის შემდეგ პრეპარატის C_max სისხლის პლაზმაში აღინიშნა 2 სთ-ის შემდეგ და საშუალოდ შეადგინა 0.34 მგ/ლ. ზემოთ აღნიშნული C_max კონცენტრაციის ნახევარი პლაზმაში მიიღწა კანქვეშ შეყვანიდან 25 წთ-ში.

ხანშიშესული ასაკის ჯანმრთელ ადამიანებში ფონდაპარინუქსის ფარმაკოკინეტიკა ხაზობრივად 2-8 მგ დოზის დიაპაზონში, კანქვეშ.

გადანაწილება: ჯანმრთელ მოზრდილებში ფონდაპარინუქსის კანქვეშ ან ინტრავენური შეყვანისას, პრეპარატის გადანაწილება ხდება ძირითადად სისხლში და მხოლოდ მცირე მოცულობით – ექსტრავენურ სითხეში. in vitro ფონდაპარინუქსი სპეციფიურად, მაღალი ხარისხით (არანაკლებ 94%) უკავშირდება ცილა ანტითრომბინ III-ს; ფონდაპარინუქსის შეკავშირება პლაზმის სხვა ცილებთან (მათ შორის თრომბოციტული ფაქტორი IV და ერითროციტები) უმნიშვნელოა.

მეტაბოლიზმი: in vivo პირობებში ფონდაპარინუქსის მეტაბოლიზმი შესწავლილი არ არის. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის შეყვანილი დოზის დიდი ნაწილი შეუცვლელი სახით შარდში გამოიყოფა.

გამოყოფა: ფონდაპარინუქსის ორგანიზმიდან ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ჯანმრთელ ინდივიდებში დოზის 64-77% გამოიყოფა შარდში 72 სთ-ის განმავლობაში. T_1/2 ახალგაზრდა ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენს 17 სთ-ს, ხოლო ხანშიშესულ ჯანმრთელ ინდივიდებში – 21 სთ-ს. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ფონდაპარინუქსის კლირენსი საშუალოდ 7.82 მლ/წთ-ს შეადგენს.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ორგანიზმიდან ფონდაპარინუქსის გამოყოფა ხდება ნელა. მენჯ-ბარძაყის სახსრის ენდოპროტეზირების ან მენჯ-ბარძაყის ძვლების მოტეხილობის მქონე პაციენტებში, ფონდაპარინუქსით პროფილაქტიკის დროს, პრეპარატის საერთო კლირენსი თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით იყო 25%-ით უფრო დაბალი თირკმლის მსუბუქი ხარისხის KK 50-80 მლ/წთ) უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ზომიერი ხარისხის (KK 30-50 მლ/ წთ) უკმარისობის მქონე პაციენტებში – 40%-ით უფრო დაბალია, ხოლო მძიმე ხარისხის (KK >30 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში – 55%-ით უფრო დაბალი. T_1/2 მაჩვენებელმა თირკმლის ზომიერი ხარისხის უკმარისობის დროს შეადგინა 29 სთ, ხოლო მძიმე ხარისხის დროს – 72 სთ.

ნატრიუმის ფონდაპარინუქსის გამოყენების შემსწავლელი კვლევები ბავშვებსა და 17 წლამდე მოზარდებში არ ჩატარებულა.

75 წელს გადაცილებულ პაციენტებში ფონდაპარინუქსის ორგანიზმიდან გამოყოფა შენელებულია. მენჯ-ბარძაყის ენდოპროტეზირების ან მენჯ-ბარძაყის ძვლების მოტეხილობის გამო 2.5 მგ ფონდაპარინუქსით პროფილაქტიკისას ფონდაპარინუქსის საერთო კლირენსი 75 წელს გადაცილებულ პაციენტებში დაახლოებით 25%-ით უფრო დაბალი იყო, 65 წლამდე ასაკის პაციენტებთან შედარებით.

სხეულის წონის შესაბამისად პრეპარატის დოზის კორექციისას არ გამოვლენილა ცვლილებები ფარმაკოკინეტიკაში ორივე სქესის პაციენტებში.

პაციენტებში, >50 კგ სხეულის წონით, ფონდაპარინუქსის კლირენსი დაახლოებით 30%-ით არის დაქვეითებული.

ჩვენებები:

ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა ქვედა კიდურებზე მსხვილმასშტაბური ორთოპედიული ჩარევების შემდეგ (მათ შორის ბარძაყის ძვლის მოტეხილობის დროს, პოსტოპერაციულ პერიოდში გახანგრძლივებული პროფილაქტიკის ჩათვლით, ასევე მუხლისა და მენჯ-ბარძაყის სახსრების ენდოპროტეზირების დრო).
ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა თრომბოემბოლიური გართულებების რისკის მქონე პაციენტებში მუცლის ღრუს ორგანოებზე ოპერაციების ჩატარების შემდეგ;
ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა დაავადების მწვავე ფაზის შემდეგ მოძრაობის ხანგრძლივად შეზღუდვის გამო თრომბოემბოლიური გართულებების მაღალი რისკის მქონე სამედიცინო პაციენტებში;
ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზის მკურნალობა;
ფილტვის არტერიის მწვავე თრომბოზის მკურნალობა;
მწვავე კორონარული სინდრომის, არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის, მკურნალობა სიკვდილიანობის, მიოკარდიუმის ინფარქტისა და რეფრაქტერული იშემიის პროფილაქტის მიზნით;
STსეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობა სიკვდილიანობისა და განმეორებითი მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილატიკის მიზნით იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ თრომბოლიზური პრეპარატებით ან პაციენტებში, რომლებსაც პირველადი რეპერფუზიული თერაპია არ ჩატარებიათ.

მიღების წესები და დოზირება:

კანქვეშ ინექცია: პრეპარატი შეყავთ მონაცვლეობით მუცლის მარჯვენა და მარცხენა წინალატერალურ და უკანა ლატერალურ კედელში, კანქვეშ. პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით ინექციის წინ არ არის რეკომენდებული მზა შპრიციდან ჰაერის ბუშტების გამოშვება. ნემსი შეყავთ პერპენდიკულარულად კანის ნაკეცის მთელ სიღრმეში, რომელიც ფიქსირებულია დიდ და საჩვენებელ თითებს შორის ხსნარის შეყვანის ბოლომდე.

ინტრავენური ინექცია: (ინტრავენურად ინიშნება მხოლოდ პირველი დოზა ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მკურნალობის დროს) კეთდება უშუალოდ ინტრავენურ სისტემაში განზავების გარეშე ან მცირე მოცულობის (25 ან 50 მლ) 0.9% ფიზიოლოგიურ ხსნარში განზავებით. პრეპარატის დანაკარგის თავიდან აცილების მიზნით, არ არის საჭირო წინასწარ ავსებული შპრიციდან ჰაერის ბუშტუკების გამოდევნა ინექციამდე. ინექციის შემდეგ უნდა მოხდეს ფიზიოლოგიური ხსნარით სისტემისა და კათეტერის საფუძვლიანი გარეცხვა იმაში დასარწმუნებლად, რომ პრეპარატი სრულად იყო ორგანიზმში შეყვანილი. არიქსტრის ფიზიოლოგიური ხსნარით განზავებისას, პრეპარატის ინტრავენური შეყვანა რეკომენდებულია 1-2 წუთის განმავლობაში.

პრეპარატი ინიშნება მოზრდილებში.

ვენური თრომბოემბოლიური გართულებების პროფილაქტიკა:

ორთოპედიული და მუცლის ღრუს ქირურგია: არიქსტრის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2.5 მგ-ს, ერთხელ დღეში, ოპერაციის შემდეგ. საწყისი დოზა შეყავთ ოპერაციიდან 6 სთ-ის შემდეგ, ჰემოსტაზის შენარჩუნების პირობებში. პროფილაქტიკური მკურნალობის კურსი გრძელდება თრომბოემბოლიური გართულებების გაზრდილი რისკის არსებობის პერიოდში ჩვეულებრივ, პაციენტის ამბულატორულ რეჟიმში გადაყვანამდე, არანაკლებ 5-9 დღის განმავლობაში. გამოცდილება ადასტურებს, რომ პაციენტებში, რომელთაც ჩაუტარდათ ქირურგიული ოპერაცია მენჯ-ბარძაყის სახსრის ძვლების მოტეხილობის გამო, თრომბოემბოლიური გართულებების გაზრდილი რისკის პერიოდი 9 დღეს აჭარბებს. აღნიშნული კონტიგენტის პაციენტები საჭიროებენ არიქსტრით 24 დღემდე გახანგრძლივებულ პროფილაქტიკას.

სამედიცინო პაციენტები, თრომბოემბოლიური გართულებების მაღალი რისკით

არიქსტრის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2.5 მგ ერთხელ დღეში, კანქვეშ, 6 დღიდან 14 დღემდე.

ღრმა ვენების მწვავე თრომბოზისა და ფილტვის არტერიის მწვავე თრომბოემბოლიის მკურნალობა:

არიქსტრა ინიშნება ერთხელ დღეში, კანქვეშ რეკომენდებული დოზით: პაციენტებში, სხეულის წონით ; პაციენტებში: პაციენტებში სხეულის წონით 50-100 კგ – 7.5 მგ; პაციენტებში >100 კგ სხეულის წონით – 10 მგ. მკურნალობა გრძელდება არანაკლებ 5 დღის განმავლობაში და წყდება, როგორც კი, შესაძლებელი ხდება პაციენტის პერორალური ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე გადაყვანა (INR-ის მაჩვენებელი 2-დან 3-მდე). აუცილებელია, რაც შეიძლება ადრე მკურნალობაში K ვიტამინის ანტაგონისტების დამატება, როგორც წესი, არაუგვიანეს 72 სთ-მდე. ჩვეულებრივ არიქსტრით მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5 დღიდან 9 დღემდე.

არასტაბილური სტენოკარდია და მიოკარდიუმის ინფარქტი, ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე. არიქსტრის რეკომენდებული დოზა არის 2.5 მგ ერთხელ დღეში, კანქვეშ ინექციის სახით. რეკომენდებულია მკურნალობა დაიწყოს დიაგნოზის დასმის შემდეგ, რაც შეიძლება ადრე და გაგრძელდეს 8 დღემდე ან პაციენტის სტაციონარიდან გაწერამდე.

ავადმყოფებს, რომელთაც არიქსტრის მკურნალობის ფონზე ესაჭიროებათ პერკუტანური კორონარული ინტერვენცია. აღნიშნული მანიპულაციის დროს სასურველია არაფრაქციული ჰეპარინის დამატებით გამოყენება სისხლდენის განვითარების პოტენციური რისკის გათვალისწინების გამო. არიქსტრის კანქვეშ ინექციებით გამოყენების განახლების დრო კათეტერის მოცილების შემდგომ უნდა ეფუძნებოდეს კლინიკურ დასკვნას. კლინიკურ კვლევებში არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს არიქსტრით მკურნალობის განახლება ხდებოდა კათეტერის ამოღებიდან 2 საათის შემდეგ.

პაციენტებს, რომელთაც უტარდებათ აორტოკორონალური შუნტირება, არიქსტრა, სადაც შესაძლებელია, არ უნდა იყოს გამოყენებული ოპერაციამდე 24 საათით ადრე, ხოლო არიქსტრით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია ოპერაციიდან 48 საათის შემდეგ.

მიოკარდიუმის ინფარქტიST სეგმენტის ელევაციით

არიქსტრის რეკომენდებული დოზა არის 2.5 მგ ერთხელ დღეში. არიქსტრის პირველი დოზა ინიშნება ინტრავენურად, მომდევნო დოზები – კანქვეშ ინექციების სახით. რეკომენდებულია არიქსტრით მკურნალობის დაწყება დიაგნოზის დასმიდან რაც შეიძლება ადრე და მკურნალობის გაგრძელება 8 დღემდე ან პაციენტის სტაციონარიდან გაწერამდე.

პაციენტებს, რომელთაც ესაჭიროებათ არაპირველადი პერკუტანური კორონარული ჩარევა არიქსტრით მკურნალობის ფონზე მიესადაგებათ იგივე რეკომენდაციები, რომელიც მოწოდებულია არასტაბილური სტეოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციის გარეშე მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს. არიქსტრის კანქვეშ ინექციებით გამოყენების განახლების დრო კათეტერის მოცილების შემდეგ უნდა ეფუძნებოდეს კლინიკურ დასკვნას. კლინიკურ კვლევებში არასტაბილური სტენოკარდიისა და ST სეგმენტის ელევაციით მიმდინარე მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში არიქსტრით მკურნალობის განახლება ხდებოდა კათეტერის ამოღებიდან 3 საათის შემდეგ. პაციენტებს, რომელთაც უტარდებათ აორტოკორონარული შუნტირების ოპერაცია, არიქსტრა, თუ შესაძლებელია, არ უნდა იყოს გამოყენებული ოპერაციამდე 24 საათით ადრე, ხოლო არიქსტრით მკურნალობის განახლება შესაძლებელია ოპერაციიდან 48 საათის შემდეგ.

პაციენტებში, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებით, არიქსტრის დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში არიქსტრა სიფრთხილით ინიშნება. თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (KK >30 მლ/წთ) არიქსტრის დოზის კორექცია არის საჭირო. აღნიშნულ პაციენტებში, რომელთა უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა, საჭიროა არიქსტრის პირველი დოზის შეყვანის დროის მკაცრი დაცვა.

ასაკთან დაკავშირებით შესაძლებელი თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების გამო არიქსტრა სიფრთხილით გამოიყენება ხანშიშეულ პაციენტებში (>75 წ). ხანშიშესულ პაციენტებში, რომელთაც უტარდებათ ქირურგიული ჩარევა, საჭიროა არიქსტრის პირველი დოზის შეყვანის დროის მკაცრი დაცვა.

პაციენტებს,

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების სიხშირის აღრიცხვა: ძალიან ხშირი (1/10), ხშირი (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, სისხლდენები (სხვადასხვა ლოკალიზაციის, იშვიათი ქალასშიდა/ინტრაკრანიალური და რეტროპერიტონეალური სისხლდენების ჩათვლით), თრომბოციტემია, თრომბოციტების ცვლილება, კოაგულაციის დარღვევები.

ნივთიერებათა ცვლის მოშლის მხრივ: იშვიათი – ჰიპოკალემია.

ცნს-ის მხრივ: ზოგჯერ – თავის ტკივილი, იშვიათი – აგზნებადობა, ცნობიერების დაბინდვა, თავბრუ, ძილიანობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი – არტერიული ჰიპერტენზია.

სუნთქვის ორგანოთა სისტემის მხრივ: იშვიათი – ქოშინი, ხველა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – გულისრევა, ღებინება, ღვიძლის ფუნქცის დარღვევა, ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება; იშვიათი – ტკივილი მუცელში, დისპეფსია, გასტრიტი, დიარეა, ბილირუბინის შემცველობის მომატება სისხლის შრატში.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ზოგჯერ – გამონაყარი, ქავილი, ჭრილობიდან გამონადენი.

სხვადასხვა: ხშირი – შეშუპებები, იშვიათი – პოსტოპერაციული ჭრილობის ინფექცია, ტკივილი გულმკერდის არეში, ფეხების ტკივილი, დაღლილობის შეგრძნება, სახის ჰიპერემია (წამოხურება) ცნობიერების დაკარგვა, ალერგიული რეაქციები, რეაქციები ინექციის ადგილას.

აღნიშნული არასასურველი რეაქციები განხილულ უნდა იქნას კლინიკურ სიტუაციებიში.

უკუჩვენებები:

აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა; მწვავე ბაქტერიული ენდოკარდიტი; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

ორსულობა და ლაქტაცია:

არასაკმარისი მონაცემები მოიპოვება ორსულებში პრეპარატის კლინიკური გამოყენების შესახებ. ორსულობის დროს არიქსტრის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის იმ შემთხვევების გარდა, როდესაც დედის მხრიდან მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფის მხრივ პოტენციურ რისკს.

უცნობია, ფონდაპარინუქსი დედის რძეში გამოიყოფა თუ არა. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების საჭიროების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ლაქტაციის პერიოდში მყოფ ვირთხებში ჩატარებული ექსპერიმენტული კვლევებით დადგენილია, რომ ფონდაპარინუქსი გამოიყოფა რძეში.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატ არიქსტრის გამოყენება არ არის ნაჩვენები ინტრამუსკულურად.

საინექციო ხსნარი გამოყენებამდე ვიზუალურად უნდა დათვალიერდეს და იგი არ უნდა შეიცავდეს ნაწილაკებს და შეფერილობაც შეცვლილი არ უნდა ჰქონდეს.

პედიატრიაში გამოყენება: არიქსტრის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებსა და 17 წლამდე მოზარდებში დღეისათვის დადასტურებული არ არის.

ავტოტრანსპორტის მართვაზე გავლენა: არიქსტრა არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტის მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: სისხლდენა

მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა. პაციენტის გამოკვლევა, შესაძლებელია ქირურგიული ჰემოსტაზის გამოყენება, სისხლის დანაკარგის შევსება, ახალი პლაზმის გადასხმა, პლაზმა-ფერეზი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ფონდაპარინუქსი არ აინჰიბირებს ციტოქრომ P 450 სისტემის იზოფერმენტებს (CYPA2, CYP2A6,CYP2C9, CYP2 C19, CYP2D6, CYP2E1 და CYP3A4) in vitro. ამიტომ არიქსტრის დანიშვნისას იმ წამლებთან, რომელთა მეტაბოლიზმშიც მოცემული იზოფერმენტები მონაწილეობენ, in vivo მოსალოდნელი არ არის წამლისმიერი ურთიერთქმედება.

ვინაიდან ფონდაპარინუქსის პლაზმის ცილებთან (ანტითრომბინ III-ის გარდა) შეკავშირება უმნიშვნელოა, არ არის მოსალოდნელი სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება პლაზმის ცილებთან შეკავშირების დონეზე.

ფონდაპარინუქსიზე ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ინახა, რომ მისი ერთდროული გამოყენება პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან (ვარფარინი), ანტიაგრეგაციულ პრეპარატებთან (აცეტისალიცილის მჟავა), ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან (პიროქსიკამი) და საგულე გლიკოზიდთან (დიგოქსინი), არ მოქმედებს ფონდაპარინუქსის ფარმაკოკინეტიკაზე. ფონდაპარინუქსი არ მოქმედებდა ვარფარინის აქტივობაზე, აცეტილ სალიცილის მჟავასთან და პიროქსიკამთან დანიშვნისას სისხლდენის დროზე, არც დიოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები არიქსტრის ხსნარის შეთავსებადობაზე, არ არის რეკომენდებული მისი შერევა სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება 15-30⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

1...725726727...800 გვერდი 726 of 800