რულიდი
(RULID)

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
შემოგარული ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.
1 ტაბ.
როქსითრომიცინი……………………………………………150 მგ
დამხმარე ნივთიერებები:
ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, პოლიოქსიეთილენი, პოლიოქსიპროპილენგლიკოლი, პოლივიდონი, სილიციუმის დიოქსიდის კოლოიდური ანჰიდრიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, სახამებელი.
გარსი: მეთილჰიდროქსიპროპილცელულოზა, გლუკოზას ანჰიდრიდი, ტიტანის დიოქსიდი, პროპილენგლიკოლი.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
მაკროლიდების  ჯგუფის ანტიბიოტიკი.ფარმაკოლოგიური თვისებები
რულიდი წარმოადგენს ნახევრადსინთეზურ მაკროლიდების რიგის ანტიბიოტიკს პერორალური გამოყენებისათვის. მისი ანტიმიკრობული მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მიკრობის უჯრედის ცილის სინთეზის დარღვევით რიბოსომების დონეზე.
პრეპარატი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:
B Bordetella pertussis, Borellia burgdorferi, Moraxella catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chamydia psittaci, Chlamydia pneuminiae, Clostridium spp., Clostridium perfringers, Corynebacterium diphtheriae,
Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multicida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium  acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
პრეპარატის მიმართ ზომიერად მგრძნობიარენი არიან: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholera, Staphylococcus aureus  და  Epidermidis.
პრეპარატის მიმართ მდგრადია: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, meticilin-rezistentuli Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium, Mycoplazma hominis, Nocardia.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: რულიდი პერორალურად მიღებისას კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. იგი სხვა მაკროლიდებთან შედარებით სტაბილურია კუჭის მჟავა არეში. რულიდის მიღება ჭამამდე 15 წთ-ით ადრე პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე გავლენას არ ახდენს.
პრეპარატის სისხლის პლაზმაში აღინიშნება მისი მიღებიდან  15 წთ-ის შემდეგ. 150 მგ დოზით პრეპარატის მიღებიდან სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax)  შეადგენს  საშუალოდ 6.6 მგ/ლ 2.2 სთ-ის შემდეგ, ხოლო 300 მგ პრეპარატის მიღებიდან (Cmax)   საშუალოდ 9.6 მგ/ლ 1.5 სთ-ის შემდეგ.
რულიდის მიღება 12 სთ-იანი ინტერვალით ხელს უწყობს სისხლის პლაზმაში დღეღამის განმავლობაში პრეპარატის ეფექტური კონცენტრაციების შენარჩუნებას.
განაწილება: რულიდის 150 მგ დოზით დღეში 2-ჯერ მიღებისას 10 დღის განმავლობაში მისი წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 2-4 დღის ინტერვალში. ამ დროს მაქსიმალური წონასწორული კონცენტრაციის (Cmax)   საშუალო სიდიდე შეადგენს 9.3 მგ/ლ-ს, ხოლო პრეპარატის 300 მგ დოზით მიღებისას ყოველ 24 სთ-ში 11 დღის განმავლობაში (Cmax)  შეადგენს 10.9 მგ/ლ-ს.
რულიდი კარგად პენეტრირებს ქსოვილებში, განსაკუთრებით ფილტვებში (კონცენტრაცია 5.6-3.7 მგ/კგ), ნუშისებრ ჯირკვლებში (კონცენტრაცია 2.6-1.7 მგ/კგ) და წინამდებარე ჯირკვალში (კონცენტრაცია 2.8-2.4 მგ/კგ).
იგი კარგად აღწევს აგრეთვე უჯრედის შიგნით, განსაკუთრებით ნეიტროფილურ ლეიკოციტებში და მონოციტებში და ასტიმულირებს მათ ფაგოციტურ აქტივობას.
პრეპარატის პლაზმის  ცილებთან კავშირი შეადგენს საშუალოდ 96%-ს.
პრეპარატის არანაკლებ 0.05% გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: რულიდი განიცდის მეტაბოლიზმს. აქტიური ნივთიერების ნახევარზე მეტი ორგანიზმიდან უცვლელი სახით გამოიყოფა ძირითადად ნაწლავების და აგრეთვე თირკმელების საშუალებით.
ღვიძლისა და თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში რულიდის 65% გამოიყოფა ნაწლავების მიერ.
პრეპარატის  ნახევარგამოყოფის პერიოდი მისი 150 მგ დოზით მიღების დროს შეადგენს საშუალოდ 10.5 სთ-ს.
თირკმელების უკმარისობის დროს რულიდი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა თირკმელების მეშვეობით მიღებული დოზის დაახლოებით 10%-ი.
თირკმელების მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარატის ნახევრადგმოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება 25 სთ-ით, ხოლო (Cmax)   იზრდება.

ჩვენებები
რულიდი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ:
– ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის მწვავე ფარინგიტი, ტონზილიტი, სინუსიტი);
– ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის პნევმონია, ბრონქიტი, ბაქტერიული ინფექციები ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების დროს, ატიპიური პნევმონია);
– კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
– გენიტალიუმის ინფექციები (მათ შორის ურეთრიტი, ცერვიკოვაგინიტი);
– ინფექციები ოდონტოლოგიაში.

დოზირების რეჟიმი
მოზრდილებს რულიდი ენიშნებათ 150 მგ-იანი დოზით 2-ჯერ დღეში 12 სთ-იანი ინტერვალით. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 300 მგ-მდე დღეში. პრეპარატის მიღების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის ხარისხზე, მიკროორგანიზმის მგრძნობელობაზე და ავადმყოფის მდგომარეობაზე.
ბავშვებში პრეპარატის საერთო დოზა შეადგენს 5-8 მგ/კგ/დღეში, მკურნალობის ხანგრძლივობა არაუმეტეს 10 დღე.
თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში _ 150 მგ ერთხელ დღეში.
რულიდი ენიშნებათ საკვების მიღების წინ საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად.
50 მგ და 100 მგ ტაბლეტი ენიშნებათ ბავშვებს, დაწყებული 4 წლის ასაკიდან. როქსიტრომიცინის დოზა შეადგენს 5-დან 8 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღეში და იყოფა ორ მიღებაზე. 12-დან 23 კგ სხეულის მასისას, ჩვეულებრივ, ინიშნება 50 მგ როქსიტრომიცინი ორჯერ დღეში 12 საათიანი ინტერვალით. 24-დან 40კგ სხეულის მასისას,  როქსიტრომიცინის დოზა შეადგენს 100 მგ ორჯერ დღეში 12 საათიანი ინტერვალით.  
როქსიტრომიცინის მიღების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია მიღების ჩვენებაზე, ინფექციური პროცესის სიმძიმეზე და გამომწვევის აქტივობაზე. ბავშვებში მიღების ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 10 დღეს.
როქსიტრომიცინი მიიღება ორალურად, ჭამის წინ, ერთხელ ან ორჯერ დღეღამეში. გარსით დაფარული ტაბლეტი მიიღება წყლის საკმარისი რაოდენობის მიყოლებით.გვერდითი მოვლენები
ალერგიული რეაქციები: ურტიკარია, ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, საერთო სისუსტე; იშვიათად-ანაფილაქსიური შოკი.
დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი, ჰიპერემია.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ: იშვიათად-გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა (იშვიათად სისხლიანი); ღვიძლის ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზების აქტივობის გარდამავალი მომატება, ქოლესტაზური ან მწვავე ჰეპატიტი; ცალკეულ შემთხვევებში-პანკრეატიტის სიმპტომები.
ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზიები.
ზოგჯერ შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება.

უკუჩვენებები
– მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების მიმართ;
– ერგოტამინის და დიჰიდროერგოტამინის ჯგუფის პრეპარატების ერთდროული მიღება;
– ორსულობა და ლაქტაცია.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება ნებადართული არ არის.
რულიდი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები
რულიდი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებს. ამ დროს საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი და პრეპარატის დოზის კორექცია.
თირკმელების ფუნქციის უკმარისობით შეპყრობილ და ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატი დოზის კორექციას არ საჭიროებს.ჭარბი დოზირება
ამ დროს საჭიროა კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომური მკურნალობა.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
რულიდთან ერთად ერგოტამინისა და ერგოტამინის მსგავსი სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი საშუალებების ერთდროული დანიშვნა ნებადართული არ არის, “ერგოტიზმის” და კიდურების ქსოვილთა ნეკროზის განვითარების გამო.
დიგოქსინთან პრეპარატის კომბინაციით შესაძლებელია მისი აბსორბციის გაზრდა.
მაკროლიდური ანტიბიოტიკები ტერფენადინთან კომბინაციაში ზრდიან მის შრატისმიერ კონცენტრაციებს, რაც იწვევს მძიმე პარკუჭოვანი არითმიების განვითარებას, რის გამოც მათი კომბინაცია ნებადართული არ არის.
რულიდის და არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების (ვარფარინი) ერთდროული დანიშვნით იზრდება პროთრომბინის დრო.
რულიდი (ისევე როგორც სხვა მაკროლიდები) იწვევს მიდაზოლამის ნახევარგამოყოფის პერიოდის გაზრდას.
რულიდთან თეოფილინისა და ციკლოსპორინის A კომბინაციით ადგილი აქვს სისხლის პლაზმაში ამ უკანასკნელთა კონცენტრაციების მომატებას, იზოენზიმ CYP3A-ზე კონკურენტული მოქმედების გამო, რაც იწვევს PQ ინტერვალის გახანგრძლივებას და/ან მძიმე არითმიას.
რულიდი შეიძლება ჩანაცვლებულ იქნას დიზოპირამიდ შემაკავშირებელი პროტეინით, რომელიც იწვევს დიზოპირამიდის შრატისმიერი მაჩვენებლების მომატებას. ამ დროს რეკომენდებულია ელექტროკარდიოგრაფიული მაჩვენებლების მონიტორინგი და შესაძლებლობის  მიხედვით სისხლის შრატში დიზოპირამიდის კონცენტრაციის განსაზღვრა.შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა – 3 წელი.

sanofi-aventis france

როცეფინი
(ROCEPHIN)
CEFTRIAXONE

ქიმიური სახელწოდება
დინატრი_(Z)_(6R,7R)_7-[2_(2_ამინო-1,3_თიაზოლ-4_ილ)-2_(მეტოქსიიმინო)აცეტამიდო[_8-ოქსო_3-](2,5_დიჰიდრო_2_მეთილ-6-ოქსიდო_5_ოქსო-1,2,4-ტრიაზინ-3-ილ)თიომეთილ]_5_თია-1_აზაბიციკლო[4,2,0]_ოქტ_2_კარბოქსილატი EBA

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ქიმიური სახელწოდება
მშრალი ნივთიერება კუნთებში შესაყვანი საინექციო ხსნარის დასამზადებლად:
ფლაკონში, შეფუთვაში 5 და 50 ც. გამხსნელთან კომპლექტში
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონი . . . . . . . . . . . . . . . 500 მგ
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონი . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 გ
გამხსნელი: 1 ამპულა 2მლ და 3.5 მლ 1% ლიდოკაინის ხსნარი
მშრალი ნივთიერება ვენაში შესაყვანი საინექციო ხსნარის დასამზადებლად:
ფლაკონში, შეფუთვაში 5 და 50 ც. გამხსნელთან კომპლექტში
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონი . . . . . . . . . . . . . . 500 მგ
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონი . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 გ
გამხსნელი: 1 ამპულა 5 მლ და 10 მლ საინექციო წყალი
მშრალი ნივთიერება კუნთებში და ვენაში შესაყვანი საინექციო ხსნარის დასამზადებლად:
ცეფტრიაქსონი . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 გ
გამხსნელის გარეშე 1 ფლ
მშრალი ნივთიერება საინფუზიო ხსნარის დასამზადებლად:
ფლაკონში, შეფუთვაში 5 და 50 ც.
1 ფლ.
ცეფტრიაქსონი . . . . . . . . . . . . . . . . 2 გ

აღწერილობა
თეთრი ან თეთრი მოყვითალო ელფერის მქონე კრისტალური ფხვნილი

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი

ფარმაკოლოგიური თვისებები
როცეფინი წარმოადგენს ხანგრძლივი მოქმედების III გენერაციის ფართო სპექტრის ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკს პარენტერული გამოყენებისათვის. ცეფტრიაქსონის ბაქტერიციდული ეფექტი განპირობებულია მიკრობის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით მუკოპეპტიდ მურეინის სინთეზის დარღვევის შედეგად. In vitro მას გააჩნია ფართო სპექტრის მოქმედება გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ. პრეპარატი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების (უმრავლესი გრამუარყოფითი და გრამდადებითი ბაქტერიების მიერ პროდუცირებული, როგორც პენიცილინაზას, აგრეთვე ცეფალოსპორინაზას) მიმართ. In vitro და კლინიკური პრაქტიკის პირობებში როცეფინი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:
გრამდადებითი აერობები:
Staphylococcus aureus (მეტიცილინის მიმართ მგრძნობიარე), კოაგულაზა-უარყოფითი სტაფილოკოკები, Streptoccocus pyogenes (-ჰემოლიზური, A ჯგუფის), Streptococcus agalactiae (-ჰემოლიზური, B ჯგუფის), -ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები (არა A და B ჯგუფის), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
შენიშვნა: მეტიცილინის მიმართ მდგრადი Staphylococcus spp., რეზისტენტულია ცეფალოსპორინების, მათ შორის, როცეფინის მიმართ.
როგორც წესი, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium და Listeria monocytogenes, აგრეთვე, მდგრადია როცეფინის მიმართ.
გრამ-უარყოფითი აერობები:
Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus (ძირითადად, A. baumanii)*, Aeromonas Hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus (მათ შორის C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp.*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ადრე Branhamella catarralis წოდებული), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabiles, Proteus vulgaris*, Proteus penneri*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp., Providentia rettgeri*, Providentia spp., Salmonella typhi, Salmonella spp.(aratifoiduri), Serratia marcescens*, Serratia spp.*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.
* ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების ზოგიერთი სახეობები, რომლებიც გამოიმუშავებენ ბეტა-ლაქტამაზას, მდგრადნი არიან როცეფინის მიმართ.
შენიშვნა: ზემოთ ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების ზოგიერთი შტამები, პოლირეზისტენტულნი არიან სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ, როგორიცაა: ამინოპენიცილინები და ურეიდოპენიცილინები, I და II თაობის ცეფალოსპორინები და ამინოგლიკოზიდები, და მგრძნობიარე არიან როცეფინის მიმართ. Treponema pallidum მგრძნობიარეა ცეფტრიაქსონის მიმართ, როგორც In vitro, აგრეთვე, ცხოველებზე ჩატარებული ცდების შედეგად. პირველადი და მეორადი ათაშანგის შემთხვევაში როცეფინი ხასიათდება კარგი ეფექტით.
ანაერობული პათოგენები:
Bacteroides spp., Clostridium spp., (გარდა C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Gaffkia anaerobica (ადრე Peptococcus wodebuli), Peptostreptococcus spp.
ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების ზოგიერთი შტამები ბეტა-ლაქტამაზას წარმოქმნის გამო მდგრადნი არიან როცეფინის მიმართ.
შენიშვნა: ბეტა-ლაქტამაზაწარმომქმნელი Bacteroides spp. მრავალი შტამები (კერძოდ B. fragilis) მდგრადნი არიან პრეპარატის მიმართ, ისევე როგორც Clostridium difficile. როცეფინის მიმართ მგრძნობელობის განსაზღვრის მიზნით იყენებენ კლინიკურ-ლაბორატორიული სტანდარტების ნაციონალური კომიტეტის მიერ მოწოდებულ დისკ-დიფუზურ ან აგარზე და ბულიონზე სერიული განზავებების სტანდარტულ მეთოდებს. განსაზღვრისათვის იყენებენ ცეფტრიაქსონის შემცველ დისკებს. In vitro კლასიკური როცეფინის მიმართ პათოგენების გარკვეული შტამები მდგრადია. როცეფინის მიმართ გამომწვევი შტამების მგრძნობელობის ტესტები:
სინჯი განზავებაზე, დამთრგუნველი კონცენტრაცია მგ/ლ:
მგრძნობიარე შტამი =8;
ზომიერად მგრძნობიარე შტამი 16-32;
მდგრადი შტამი =64.
დიფუზიის ტესტი (30 მკგ ცეფტრიაქსონის შემცველი დისკი) დიამეტრი მმ-ში:
მგრძნობიარე შტამი =21;
ზომიერად მგრძნობიარე შტამი 14-20;
მდგრადი შტამი =13.

ფარმაკოკინეტიკა
როცეფინის საერთო კონცენტრაციებზე დამოკიდებული ყველა ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები, (ნახევარგამოყოფის პერიოდის გარდა), დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.
შეწოვა: როცეფინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 2-3 სთ-ის განმავლობაში, 1 გ პრეპარატის კუნთებში ერთჯერადი ინექციის შემდეგ და შეადგენს დაახლოებით 81 მგ/ლ-ს. მრუდი “კონცენტრაცია-დრო”-ს ფართი, პრეპარატის კუნთებში და ვენაში ინექციის დროს მსგავსია, რაც მეტყველებს იმაზე, რომ როცეფინის ბიოშეღწევადობა მისი კუნთებში ინექციების დროს შეადგენს 100%-ს.
განაწილება: როცეფინის განაწილების მოცულობა შეადგენს 7-12 ლ-ს. ვენაში შეყვანის დროს 1-2 გ იგი სწრაფად დიფუნდირებს ქსოვილებში და ინტერსტიციულ სითხეებში. 24 საათის განმავლობაში მისი კონცენტრაცია მრავალჯერ აღემატება ინფექციის გამომწვევების მინიმალურ ინჰიბიტორულ კონცენტრაციას ფილტვებში, გულში, სანაღვლე გზებში, ღვიძლში, ნუშისებრ ჯირკვლებში, შუა ყურში და ცხვირის ლორწოვან გარსში, ძვლებში, აგრეთვე, თავ-ზურგ-ტვინის, პლევრულ და სინოვიალურ სითხეებში და წინამდებარე ჯირკვლის სეკრეტში. ინტრავენური გამოყენების შემდეგ, როცეფინი სწრაფად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, სადაც პრეპარატის ბაქტერიციდული მოქმედება მისადმი მგრძნობიარე პათოგენების მიმართ შენარჩუნებულია 24 სთის განმავლობაში.
პლაზმის ცილებთან კავშირი: როცეფინი შექცევადად უკავშირდება ალბუმინებს და ეს კავშირი მისი კონცენტრაციის
უკუპროპორციულია: მაგ. იმ შემთხვევაში, როდესაც პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის შრატში არანაკლებ 100 მგ/ლ-ია, როცეფინის კავშირი ცილებთან შეადგენს 95%-ს, ხოლო პრეპარატის კონცენტრაციისას 300 მგ/ლ -მხოლოდ 85%-ს. ინტერსტიციულ სითხეში ალბუმინის დაბალი შემცველობის გამო, ცეფტრიაქსონის კონცენტრაცია მასში უფრო მაღალია, ვიდრე სისხლის შრატში. პრეპარატის შეღწევადობა თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში: ახალშობილებში და ბავშვებში ტვინის გარსის ანთების დროს ცეფტრიაქსონი აღწევს თავზურგ-ტვინის სითხეში. ბაქტერიული მენინგიტის დროს სისხლის შრატში არსებული პრეპარატის კონცენტრაციის საშუალოდ 17% დიფუნდირებს თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში, რაც დაახლოებით 4-ჯერ უფრო მეტია, ვიდრე ასეპტიური მენინგიტის დროს.
როცეფინის 50-100 მგ/კგ წონაზე დოზით ვენაში ინფუზიიდან 24 სთ-ის შემდეგ, თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში პრეპარატის კონცენტრაცია აღემატება 1.4 მგ/ლ-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა ინტრავენური შეყვანიდან დაახლოებით 4 სთ_ში და შეადგენს 18 მგ/ლ. მენინგიტით დაავადებულ მოზრდილებში როცეფინის 50 მგ/კგ წონაზე დოზით შეყვანიდან 2-24 სთ-ის შემდეგ, როცეფინის კონცენტრაცია მრავალჯერ აღემატება იმ მინიმალურ დოზას, რომელიც აუცილებელია მენინგიტის გამომწვევი პათოგენური მიკროორგანიზმების დასათრგუნად.
როცეფინი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და მცირე კონცენტრაციებში ექსკრეგირებს დედის რძეში.
მეტაბოლიზმი: როცეფინი არ განიცდის სისტემურ მეტაბოლიზმს. ნაწლავური ფლორის ზემოქმედებით იგი გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტად.
გამოყოფა: როცეფინის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს 10-22 მლ/წთ-ში, ხოლო თირკმლის კლირენსი _ 5-12 მლ/წთ-ში. 50-60% როცეფინი ელიმინირდება უცვლელი სახით თირკმელების საშუალებით, 40-50% _ ნაღველთან ერთად. მოზრდილებში როცეფინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 8 სთ-ს.
ახალშობილებში შეყვანილი დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. ახალშობილებში 8 დღემდე და 75 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში აღნიშნული პერიოდი ორჯერ უფრო ხანგრძლივია. ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობის მქონე მოზრდილ პაციენტებში, როცეფინის ფარმაკოკინეტიკა თითქმის არ იცვლება, ხოლო ელიმინაციის ნახევარპერიოდი უმნიშვნელოდ ხანგრძლივდება. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში, პრეპარატის გამოყოფა ძლიერდება ნაღველთან ერთად, ხოლო ღვიძლის პათოლოგიის დროს პირიქით _ თირკმელების საშუალებით.

ჩვენებები
როცეფინის მიმართ მგრძნობიარე პათოგენური მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციები: სეფსისი, მენინგიტი, ლაიმას დისემინირებული ბორელიოზი (დაავადების ადრეული და გვიანი სტადიები), მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები (პერიტონიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, სანაღვლე გზების ინფექციები), ძვლების, სახსრების, შემაერთებელი ქსოვილის, კანის, ჭრილობით გამოწვეული ინფექციები. ინფექციები დაქვეითებული იმუნური სისტემის მქონე პაციენტებში. თირკმელებისა და საშარდე გზების ინფექციები, ქვედა სასუნთქი გზების (განსაკუთრებით პნევმონიები, ბრონქიტები) ინფექციები, ოტორინოლარინგოლოგიური ინფექციები, გენიტალიუმის ინფექციები, მათ შორის გაურთულებელი გონორეა და სხვა ინფექციები, რომლებიც გადაეცემა სქესობრივი გზით. ინფექციების პერიოპერაციული პროფილაქტიკა.

დოზირების რეჟიმი
როცეფინი შეჰყავთ კუნთებში ან ვენაში.
მოზრდილებში და 12 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში როცეფინის დოზა შეადგენს 1-2 გ-ს ერთხელ (ყოველ 24 სთ-ში) დღეში.
მძიმე შემთხვევებში ან ზომიერად მგრძნობიარე პათოგენური მიკრობებით გამოწვეული ინფექციების დროს, შესაძლებელია ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის გაზრდა 4 გ-მდე. 2 კვირამდე ახალშობილებში ცეფტრიაქსონის დოზაა _ 20-50 მგ/კგ წონაზე დღეში. (ახალშობილებში ფერმენტული სისტემის არასრულფასოვნების გამო პრეპარატის დანიშვნა 50 მგ/კგ/წონაზე უფრო მეტი დოზით ნებადართული არ არის).
2 თვის ასაკიდან 12 წლის ასაკამდე ბავშვებში სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20-80 მგ/კგ წონაზე დღეში. 50 კგ და მეტი წონის მქონე ბავშვებს პრეპარატი ენიშნებათ იგივე დოზებში, როგორც მოზრდილებს. პრეპარატის ვენაში ინფუზია გრძელდება 30 წთ-ის განმავლობაში. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პათოლოგიური პროცესის მიმდინარეობაზე და დაავადების სიმძიმის ხარისხზე, აგრეთვე, მოცემულ ბაქტერიოლოგიურ გამოკვლევებზე. ძირითადად, იგი შეადგენს 4-14 დღეს. მძიმე ინფექციური დაავადებების დროს, შესაძლებელია უფრო ხანგრძლივი თერაპია. დაავადების სიმპტომების გაქრობის შემდეგ, უმრავლესი ინფექციური დაავადების დროს მკურნალობა გრძელდება მინიმუმ 48-72 სთ-ს.
კომბინირებული მკურნალობა: დადგენილია, რომ მრავალ გრამუარყოფით ბაქტერიაზე ზემოქმედებით როცეფინსა და ამინოგლიკოზიდებს შორის ადგილი აქვს სინერგიზმს, მიუხედავად იმისა, რომ მსგავსი კომბინაციის მაპოტენცირებელი ეფექტის წინასწარ განსაზღვრა შეუძლებელია. ეს კომბინაცია მხედველობაში უნდა გვქონდეს მძიმე და სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციების დროს (მაგ. Pseudomonas aeruginosa-ს მიერ გამოწვეული).
როცეფინი და ამინოგლიკოზიდები მათი ფიზიკური შეუთავსებლობის გამო აუცილებელია დაინიშნოს რეკომენდებულ დოზებში ცალ-ცალკე.
მენინგიტი: ახალშობილებში და ბავშვებში ბაქტერიული მენინგიტის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა შეადგენს 100 მგ/კგ წონაზე ერთხელ დღეში (მაქსიმალური 4 გ-ს). მას შემდეგ, რაც შესაძლებელია პათოგენური მიკროორგანიზმების გამოყოფა და მათი მგრძნობელობის განსაზღვრა, საჭიროა დოზის შესაბამისი შემცირება.
მნიშვნელოვანი მონაცემების მიღება შეიძლება შესაბამის ვადებში მკურნალობის შედეგად, რომელიც მოცემულია ქვემოთ მოყვანილ ცხრილში.

განსაკუთრებული მითითებები
ანამნეზის ზუსტი მონაცემების შეგროვების მიუხედავად, რაც აუცილებლობას წარმოადგენს სხვა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკებთან მიმართებაში, არ შეიძლება გამოირიცხოს ანაფილაქსიური შოკის განვითარების შესაძლებლობა.
ავადმყოფებში პენიცილინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, შესაძლებელი ჯვარედინი ალერგიული რეაქციების წარმოქმნის თავიდან აცილების მიზნით. ისევე, როგორც სხვა ანტიბაქტერიული პრეპარატებით მკურნალობის დროს, შესაძლებელია სუპერინფექციების განვითარება.
ულტრაბგერითი გამოკვლევების დროს, ზოგჯერ, ნაღვლის ბუშტში აღინიშნება ჩრდილის არსებობა, რაც მიუთითებს ნალექების დაგროვებაზე, რომელიც წარმოადგენს როცეფინის კალციუმის მარილის პრეციპიტატებს. აღნიშნული მოვლენები მალე ქრება სიმპტომატური მკურნალობის, ან როცეფინით მკურნალობის დროებითი შეწყვეტის შემდეგ. ტკივილის სინდრომის არსებობაც კი, მსგავს შემთხვევებში, არ საჭიროებს ქირურგიულ ჩარევას, საკმარისია კონსერვატული მკურნალობა.
ზოგიერთ ავადმყოფებში, როცეფინის გამოყენების დროს, ადგილი აქვს სანაღვლე გზების ობსტრუქციით გამოწვეულ პანკრეატიტის იშვიათ შემთხვევებს. დადგენილია, რომ სხვა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკების მსგავსად, როცეფინი აძევებს სისხლის შრატთან შეკავშირებულ ალბუმინს, რის გამოც ჰიპერბილირუბინემიით შეპყრობილ ახალშობილებში და განსაკუთრებით დღენაკლულ ბავშვებში, რომლებშიც არსებობს ბილირუბინით გამოწვეული ენცეფალოპათიის განვითარების რისკი, როცეფინის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

ჭარბი დოზირება
დოზის გადაჭარბების დროს ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არაეფექტურია.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
მკურნალობა სიმპტომატურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
როცეფინის მაღალი დოზებით და ძლიერი დიურეზული საშუალებების (მაგ. ფუროსემიდის) ერთდროული გამოყენებით არ აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. როცეფინი არ ზრდის ამინოგლიკოზიდების ნეფროტოქსიკურობას. როცეფინის შეყვანის შემდეგ ალკოჰოლური სასმელის მიღება არ იწვევს დისულფირამის მსგავსი რეაქციების წარმოქმნას.
როცეფინი არ შეიცავს N-მეთილთიოტეტრაზოლის ჯგუფს, რომელიც იწვევს ეთანოლის მიმართ რეაქციას და სისხლდენას, რითაც არსებითად ხასიათდება ზოგიერთი სხვა ცეფალოსპორინები. პრობენეციდი გავლენას არ ახდენს როცეფინის ორგანიზმიდან გამოყოფის პროცესზე.
In vitro დადგენილია ქლორამფენიკოლსა და როცეფინს შორის ანტაგონიზმი.
შეუთავსებლობა:
როცეფინის ხსნარის შერევა სხვა საინფუზიო ხსნარებთან, რომლებიც შეიცავს კალციუმს მაგ. ჰარტმანის და რინგერის ხსნარებთან, ან მისი ერთდროული შეყვანა ორგანიზმში სხვა ანტიბაქტერიულ პრეპარატებთან, ვანკომიცინთან, ფლუკონაზოლთან და ამინოგლიკოზიდებთან ერთად რეკომენდებული არ არის. ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე ზემოქმედება: როცეფინით მკურნალობის პროცესში ავადმყოფებში, იშვიათ შემთხვევებში, ადგილი აქვს კუმბსის სინჯზე ცრუდადებით მაჩვენებლებს.
ისევე, როგორც სხვა ანტიბიოტიკები, როცეფიი ცრუდადებით მაჩვენებლებს იძლევა გალაქტოზემიის სინჯზე. ასეთივე მაჩვენებლები მიიღება შარდში გლუკოზის განსაზღვრის დროს, ამიტომ როცეფინით მკურნალობის პროცესში, გლუკოზურიის განსაზღვრა აუცილებლობის შემთხვევაში ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით.

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას,. ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
მომზადებული ხსნარი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 6 სთ-ის განმავლობაში ან მაცივარში 2-8ºC
ტემპერატურაზე არაუმეტეს 24 სთ-ის განმავლობაში.
ვარგისიანობის ვადა – 3 წელი.
გაიცემა ექიმის რეცეპტით
გამომშვები შ.პ.ს. ჰოფმან-ლა როში,
შვეიცარია, ბაზელი

როქსიტასი-ავერსი
(როქსითრომიცინი)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: როქსითრომიცინი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ტაბლეტები: ღია მწვანე ფერის, მრგვალი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები;
სუსპენზია: ნარინჯისფერი ჰომოგენური სუსპენზია არომატული სუნით.

შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
როქსითრომიცინს – 150 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ჰიპრომელოზა 5, დიბუტილფთალატი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Quinoline Yellow (E 104), Brilliant Blue  FCF (E 133).

სუსპენზიის 5 მლ შეიცავს:
როქსითრომიცინს – 50 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: თხევადი სორბიტოლი, საქაროზა, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ბენზოატი, ქსანტანის გუმფისი, პოლისორბატი 80, ასპარტამი, პროპილენგლიკოლი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, გლიცერინი, ლიმონმჟავა, საღებავი Sunset Yellow FCF (E 110), პიტნის არომატიზატორი, მენთოლი, ქლორწყალბადმჟავა, გასუფთავებული წყალი.
                              
გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 150 მგ.
პერორალური სუსპენზია, 50 მგ/5 მლ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი. ათქ-კოდი: J01FA06.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
როქსიტასი-ავერსი მაკროლიდების ჯგუფის ნახევრადსინთეზური ანტიბიოტიკია. პრეპარატს ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრი ახასიათებს. როქსითრომიცინი მიკრობის უჯრედში უკავშირდება რიბოსომების 50S სუბერთეულს, აინჰიბირებს ტრანსლოკაციისა და ტრანსპეპტიდაციის რეაქციებს, აფერხებს ცილის სინთეზს, რის შედეგადაც თრგუნავს ბაქტერიების ზრდასა და გამრავლებას.
დაბალი კონცენტრაციით პრეპარატს ბაქტერიოსტატიკური მოქმედება ახასიათებს, ხოლო მაღალი კონცენტრაციით – ბაქტერიციდული.
როქსითრომიცინის მიმართ მაღალმგრძნობიარეა: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamydia trachomatis, Clostridium spp. (მათ შორის, Clostridium perfringens, Clostridium difficile-ს გარდა), Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Peptococcus app., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes, rhodococcus equi, Staphylococcus spp. (მეტიცილინის მიმართ მგრძნობიარე შტამები), Streptococcus spp. (მათ შორის, Streptococcus pneumoniae).
პრეპარატის მიმართ ზომიერად მგრძნობიარეა: Actinomyces spp., Bacillus cereus, Bacteroides oralis, Cryptosporidium spp., Eubacterium spp., Haemophylus ducreyi, Haemophylus influenzae, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria gonorrhoeae, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
პრეპარატის მიმართ რეზისტენტულია: Acinobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia spp., Pseudomonas spp., მეტიცილინისადმი რეზისტენტული Staphylococcus spp.-ს შტამები.

ფარმაკოკინეტიკა:
შეწოვა: როქსიტასი-ავერსი პერორალური მიღებისას სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. როქსითრომიცინი კუჭის მჟავე არეში უფრო სტაბილურია, ვიდრე სხვა მაკროლიდები. პრეპარატი სისხლის პლაზმაში მიღებიდან 15 წთ-ში აღინიშნება. როქსითრომიცინის ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 50%-ია. ჭამიდან 15 წთ-ის შემდეგ პრეპარატის მიღება ბიოშეღწევადობას 20%-ით ამცირებს, ხოლო ჭამამდე 15 წთ-ით ადრე მიღება ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე გავლენას არ ახდენს.  
პრეპარატის კინეტიკა მიღებული დოზის პირდაპირპროპორციული არ არის. მოზრდილებში 150 მგ როქსითრომიცინის ერთჯერადად მიღებისას მაქსიმალური   კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 2.2 სთ-ში მიიღწევა და საშუალოდ 6.6 მგ/ლ-ს შეადგენს. 12 სთ-ის შემდეგ პრეპარატის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში 1.8 მგ/ლ-ს შეადგენს. 300 მგ როქსითრომიცინის ერთჯერადად მიღებისას Cmax სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 1.5 სთ-ში მიიღწევა და საშუალოდ 9.7 მგ/ლ-ს შეადგენს. 12 სთ-ის შემდეგ პრეპარატის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში 2.9 მგ/ლ-ს  შეადგენს, 24 სთ-ის შემდეგ _ 1.2 მგ/ლ-ს. 
მოზრდილებში 150 მგ როქსითრომიცინის 2-ჯერ დღეში 10 დღის განმავლობაში მიღებისას პრეპარატის წონასწორული კონცენტრაცია (Css) პლაზმაში მიღებიდან 2–4 დღეში მიიღწევა და დააახლოებით 9.3 მგ/ლ-ს შეადგენს. 300 მგ როქსითრომიცინის ერთხელ დღეში 11 დღის განმავლობაში მიღებისას Cmax დააახლოებით 10.9 მგ/ლ-ს შეადგენს. 24 სთ-ის შემდეგ პრეპარატის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში 1.7 მგ/ლ-ს შეადგენს.
ბავშვებში 2.5 მგ/კგ სხეულის მასაზე როქსიტასი-ავერსის 2-ჯერ დღეში მიღებისას Cmax სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 2 სთ-ში მიიღწევა და 8.7–10.1 მგ/ლ-ს შეადგენს. პრეპარატის 12-სთ-იანი ინტერვალით მიღება განაპირობებს სისხლის პლაზმაში ეფექტური კონცენტრაციის შენარჩუნებას 24 სთ-ის განმავლობაში. 
განაწილება: როქსიტასი-ავერსი კარგად აღწევს ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში, განსაკუთრებით _ ფილტვის ქსოვილში (კონცენტრაცია 5.6 მგ/კგ და 3.7 მგ/კგ), ნუშისებრ ჯირკვლებში (კონცენტრაცია 2.6 მგ/კგ და 1.7 მგ/კგ), წინამდებარე ჯირკვალში (კონცენტრაცია 2.8 მგ/კგ და 2.4 მგ/კგ). აღნიშნული კონცენტრაციები განისაზღვრა 150 მგ როქსითრომიცინის მიღებიდან 6 და 12 სთ-ში. როქსითრომიცინი ასევე კარგად აღწევს ბრონქულ სეკრეტში, ადენოიდებში, ცხვირის დანამატ წიაღებში, ღრძილებში, კანში, ქალის სასქესო ორგანოებში, თირკმლებში, ღვიძლში, შუა ყურის სითხეში, პლევრულ და სინოვიურ სითხეებში, ცრემლში. პრეპარატი ნერწყვში არ აღინიშნება.
როქსიტასი-ავერსი კარგად აღწევს უჯრედებში, განსაკუთრებით _ ნეიტროფილურ ლეიკოციტებსა და მონოციტებში (სადაც პრეპარატის კონცენტრაცია აღემატება კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში), და ასტიმულირებს მათ ფაგოციტურ აქტივობას.
როქსითრომიცინის განაწილების მოცულობა (Vd) არის 31.2 ლ.
როქსითრომიცინის 92_96% უკავშირდება პლაზმის ცილებს (უპირატესად _ მჟავე 1-გლიკოპროტეინს, ნაკლებად – ალბუმინსა და ლიპოპროტეინებს). სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის 4.2 მგ/ლ მეტად გაზრდისას ცილებზე სორბცია მცირდება. პლაზმაში როქსითრომიცინის კონცენტრაციისას 8.4 მგ/ლ პლაზმის ცილებთან შეკავშირებულია პრეპარატის დაახლოებით 87%.
როქსიტასი-ავერსი პრაქტიკულად არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. დედის რძესთან ერთად გამოიყოფა მიღებული დოზის 0.05%-ზე ნაკლები. 
მეტაბოლიზმი: პრეპარატი ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება ღვიძლში 3 არააქტიური მეტაბოლიტის (დესკლადინოზური წარმოებული, N-მონოდემეთილირებული და N-დიდემეთილირებული წარმოებულები) წარმოქმნით. მეტაბოლიტები თანაბარი ოდენობით მხოლოდ შარდში და განავალში აღინიშნება და არ გხვდება პლაზმაში.
გამოყოფა: როქსიტასი-ავერსის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) დამოკიდებულია დოზაზე. მოზრდილებში T1/2 დაახლოებით 12 სთ-ს შეადგენს, ბავშვებში _ 20 სთ-ს.  აქტიური ნივთიერების ძირითადი ნაწილი _ დაახლოებით 53% უცვლელი სახით გამოიყოფა განავლით, მიღებული დოზის დაახლოებით 12% გამოიყოფა შარდით, 15% გამოიყოფა ფილტვებით.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: ხანდაზმულ პაციენტებში 300 მგ პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას Cmax სისხლის პლაზმაში  დაახლოებით 1.5 სთ-ში მიიღწევა და საშუალოდ 17.8 მგ/ლ-ს შეადგენს. 24 სთ-ის შემდეგ როქსითრომიცინის ნარჩენი კონცენტრაცია პლაზმაში 5.2 მგ/ლ-ს შეადგენს.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში 300 მგ პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას Cmax სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 2.2 სთ-ში მიიღწევა და 10.2 მგ/ლ-ს შეადგენს. 24 სთ-ის შემდეგ როქსითრომიცინის კონცენტრაცია პლაზმაში 3.4 მგ/ლ-ს შეადგენს.
ხანდაზმულ პაციენტებში T1/2 დააახლოებით 27 სთ-ს შეადგენს. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში T1/2 18 სთ-ს შეადგენს. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის დროს T1/2 გაზრდილია 25 საათამდე.

ჩვენება:
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:
• სასუნთქი სისტემის ინფექციები: ფარინგიტი, მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია (მათ შორის, ატიპური), ბაქტერიული ინფექციები ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების დროს, პანბრონქიოლიტი, ბრონქოექტაზიური დაავადება;
• LOR-ორგანოების ინფექციები: ტონზილიტი, სინუსიტი, შუა ყურის მწვავე და ქრონიკული ანთებები, ქუნთრუშა, დიფთერია, ყივანახველა;
• ოდონტოგენური ინფექციები (პერიოდონტიტი);
• უროგენიტალური ტრაქტის ინფექციები (გონოკოკური ინფექციების გარდა): ურეთრიტი, ენდომეტრიტი, ცერვიკოვაგინიტი, ქრონიკული პროსტატიტი;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: წითელი ქარი, ფლეგმონა, ფურუნკული, ფოლიკულიტი, იმპეტიგო, პიოდერმია, ცელულიტი, ერითემა, აკნე;
• ძვლოვანი სისტემის დაავადებები: პერიოსტიტი, ქრონიკული ოსტეომიელიტი;
• ტრაქომა, ბრუცელოზი;
• მწვავე გასტროენტერიტი (მათ შორის, Campylobacter jejuni-თ გამოწვეული);
• Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება და ქრონიკული გასტრიტი;
• რევმატული ცხელების პროფილაქტიკა;
• მენინგოკოკური მენინგიტის პროფილაქტიკა პირებში, რომლებიც კონტაქტში იმყოფებოდნენ მენინგიტით დაავადებულთან;
• ბაქტერიემიის პროფილაქტიკა ენდოკარდიტით დაავადებულ პაციენტებში სტომატოლოგიური ჩარევის შემდეგ; 
• სხვა ინფექციური დაავადებები პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში. 

მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ასაკის ზემოთ და 40 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით ინიშნება 150 მგ როქსითრომიცინი 2-ჯერ დღეში ან 300 მგ ერთხელ დღეში. ბავშვებში (2 თვეზე მეტი ასაკი) პრეპარატი ინიშნება სხეულის მასის მიხედვით. რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 5_8 მგ/კგ სხეულის მასაზე, გაყოფილი ორ მიღებაზე.

ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე თირკმლის უკმარისობის დროს, დოზირების რეჟიმის კორექცია საჭირო არ არის.   
თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ინიშნება 150 მგ პრეპარატი ერთხელ დღეში.
ერთდროულად თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის დროს საჭიროა სისხლის პლაზმაში როქსითრომიცინის კონცენტრაციის კონტროლი და, აუცილებლობისას – დოზის კორექცია. 
მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ავადმყოფობის სიმძიმის ხარისხზე. სიმპტომების გაქრობის შემდეგ მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს სულ მცირე 2 დღე.
სასუნქი გზებისა და LOR-ორგანოების დაავადებების დროს მკურნალობის ხანგრძლივობაა 5–12 დღე; ქრონიკული ოსტეომიელიტის დროს – 2–2.5 თვემდე; ქლამიდიური და მიკოპლაზმური პნევმონიების დროს – 14 დღე; ლეგიონელური პნევმონიის დროს  – 21 დღემდე; სტრეპტოკოკული ინფექციების, ურეთრიტის, ცერვიციტის, ცერვიკოვაგინიტის დროს – არა უმეტეს 10 დღისა. ბავშვებში მკურნალობის ხანგრძლივობაა არა უმეტეს 10 დღისა.
ტაბლეტები: მიიღება დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად, ჭამამდე დაახლოებით 15 წთ-ით ადრე.
სუსპენზია: 2 თვიდან 4 წლამდე ასაკის ბავშვებისათვის რეკომენდებულია როქსითრომიცინის სუსპენზიის სახით მიღება. სუსპენზია მიიღება პერორალურად, ჭამამდე დაახლოებით 15 წთ-ით ადრე. მიღების წინ შეანჯღრიეთ!

გვერდითი მოვლენები:   
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გემოს შეგრძნების დარღვევა,  გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში, დიარეა (ძალზე იშვიათად _ სისხლით), ანორექსია, მეტეორიზმი, იშვიათად – ტრანსამინაზებისა (AST, ALT, GGT) და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის ტრანზიტორული მომატება, მწვავე ჰეპატოცელულური ან ქოლესტაზური ჰეპატიტი; ცალკეულ შემთხვევებში – პანკრეატიტის სიმპტომები; ძალზე იშვიათად – ღვიძლის შექცევადი უკმარისობა.
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი კანზე, ქავილი; ცალკეულ შემთხვევებში _ ანგიონევროზული შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ენის შეშუპება, გენერალიზებული შეშუპება, ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სისუსტე, პარესთეზია.
სხვა: ერთეულ შემთხვევებში – ტემპერატურის მომატება, ყნოსვის დარღვევა, ყურებში შუილი, ეოზინოფილია; შესაძლებელია სუპერინფექციის განვითარება.
გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირე 3–4%-ს შეადგენს და, როგორც წესი, არ მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას.

უკუჩვენება:
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან მაკროლიდების ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ;
• ერგოტამინისა და დიჰიდროერგოტამინის ჯგუფის პრეპარატების ერთდროული გამოყენება;
• ტერფენადინთან, ასტემიზოლთან, ციზაპრიდთან, პიმოზიდთან ერთდროული გამოყენება;
• პორფირია;
• 2 თვემდე ასაკი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
როქსიტასი-ავერსისა და ერგოტამინის, დიჰიდროერგოტამინის შემცველი ან ერგოტამინის მსგავსი სისხლძარღვთა შემავიწროებელი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია ერგოტიზმის (არტერიული სისხლძარღვების სპაზმი, რამაც შეიძლება კიდურების ნეკროზი გამოიწვიოს) შესაძლო განვითარების გამო.
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკებისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია სისხლის პლაზმაში ტერფენადინის კონცენტრაციის გაზრდა, რამაც შეიძლება მძიმე პარკუჭოვანი არითმიების განვითარება გამოიწვიოს. მიუხედავად იმისა, რომ აღნიშნული გართულება არ აღინიშნებოდა როქსითრომიცინის კვლევებში, როქსიტასი-ავერსისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.
მაკროლიდების ასტემიზოლთან, ციზაპრიდთან ან პიმოზიდთან ერთდროული გამოყენებისას მათი კონცენტრაცია შრატში იზრდება (მაკროლიდები აინჰიბირებს იზოფერმენტ CYP3A4-ს, რომელიც ამ პრეპარატების მეტაბოლიზმში მონაწილეობს), რაც იწვევს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას ან/და მძიმე არითმიების განვითარებას. ამიტომ როქსითრომიცინისა და აღნიშნული პრეპარატების ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია.
როქსიტასი-ავერსი ამცირებს თეოფილინის გამოყოფას, რაც ზრდის მის კონცენტრაციას პლაზმაში და აძლიერებს გვერდით ეფექტებს (რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში თეოფილინის კონცენტრაციის რეგულარული კონტროლი, განსაკუთრებით _ თუ როქსითრომიცინის მიღებამდე იგი 15 მგ/ლ-ს ან მეტს შეადგენდა).
როქსითრომიცინისა და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების (ვარფარინი) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პროთრომბინული დროის (საერთაშორისო ნორმალიზებული კოეფიციენტი _ INR) გაზრდა, ასევე _ სისხლდენის ეპიზოდების განვითარება.
როქსიტასი-ავერსი ზრდის დიგოქსინისა და სხვა საგულე გლიკოზიდების აბსორბციას, მათ კონცენტრაციას სისხლში, რაც იწვევს გლიკოზიდების გვერდითი ეფექტების გაძლიერებას.
როქსითრომიცინი ზრდის მიდაზოლამის ,,კონცენტრაცია-დრო“-ს დამოკიდებულების მრუდქვეშა ფართობს (AUC) და T1/2-ს, რის გამოც შეიძლება გაიზარდოს მიდაზოლამის მოქმედების ინტენსივობა და ხანგრძლივობა.
როქსითრომიცინი ამცირებს დიზოპირამიდის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხს, რაც ზრდის თავისუფალი დიზოპირამიდის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. რეკომენდებულია ეკგ მონიტორირება და, თუ შესაძლებელია, _ შრატში დიზოპირამიდის დონის განსაზღვრა. 
როქსითრომიცინი უმნიშვნელოდ ზრდის ციკლოსპორინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში, რაც, როგორც წესი, არ მოითხოვს დოზის კორექციას.
როქსითრომიცინის კარბამაზეპინთან, რანიტიდინთან, ანტაციდებთან და პერორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთდროული გამოყენებისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ აღინიშნება.

ჰიპერდოზირება:
სიმპტომები: გვერდითი ეფექტების გაძლიერება.
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, ადსორბენტების (გააქტივებული ნახშირი) დანიშვნა და სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ადეკვატური და სათანადოდ კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები როქსითრომიცინის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ ორსულობის პერიოდში არ ჩატარებულა, რის გამოც როქსიტასი-ავერსის ორსულობის პერიოდში გამოყენება არ არის რეკომენდებული. 
პრეპარატი უმნიშვნელო რაოდენობით (დაახლოებით 0.05%) გადადის დედის რძეში, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოყენების თავისებურებები: 
როქსიტასი-ავერსი სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის მძიმე უკმარისობის დროს. ამ კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული კონტროლი და დოზის კორექცია.
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილითა და რეგულარული ეკგ კონტროლის პირობებში ინიშნება ჰიპოკალემიის, AV გამტარებლობის დარღვევის, არითმიის ან QT ინტერვალის გახანგრძლივების დროს.
ხანგრძლივი დიარეის ან ნაწლავურ დაავადებაზე (ფსევდომემბრანოზული კოლიტი) ეჭვის მიტანის შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მოხსნა. არ არის სასურველი როქსითრომიცინისა და პერისტალტიკის შემამცირებელი პრეპარატების ერთდროული მიღება.
ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე რეაქციების (მაგალითად, ანაფილაქსია) განვითარების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის დაუყოვნებლივ მოხსნა და გადაუდებელი ღონისძიებების გატარება, როგორიცაა ანტიჰისტამინური საშუალებების, კორტიკოსტეროიდების, სიმპატომიმეტიკების გამოყენება, აუცილებლობისას _ ფილტვების ხელოვნური ვენტილაციის ჩატარება.  
როქსითრომიცინსა და ერითრომიცინს შორის ჯვარედინი რეზისტენტობა არსებობს.
ხანგრძლივად ან განმეორებითი მიღების დროს მოსალოდნელია რეზისტენტული მიკროორგანიზმების ან სოკოვანი ინფექციების განვითარება.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
როქსითრომიცინის გამოყენებისას თავბრუსხვევის შესაძლო განვითარების გამო საჭიროა სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისა და ტექნიკასთან მუშაობის დროს.

შეფუთვა:
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში, 1 კონტურული შეფუთვა მუყაოს კოლოფში.
30 მლ სუსპენზია ნარინჯისფერ მინის ფლაკონში დოზირებული ხუფით, თითო ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ფლაკონის გახსნის შემდეგ სუსპენზია ვარგისია გამოყენებისათვის 30 დღის განმავლობაში.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.
www.aversi.ge

ქვეყანა: ესპანეთი

მწარმოებელი: ლაბორ. ლდპ ესპანეთი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: მაკედონია

მწარმოებელი: რეპლეკ ფარმა

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

როვამიცინი
(ROVAMYCINE)
 

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები: შეფუთვაში 16 ც.
1 ტაბ.
სპირამიცინი……………………………………………1.5 მლნ. სე
ტაბლეტები: შეფუთვაში 10 ც.
1 ტაბ.
სპირამიცინი………………………………………………3 მლნ. სე

დამხმარე ნივთიერებები:
მაგნიუმის სტეარატი, პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, კროსკარმელოზის ნატრიუმის მარილი, სილიციუმის უწყლო კოლოიდური ხსნარი,  მიკროკრისტალური ცელულოზა.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
როვამიცინი წარმოადგენს ბაქტერიოსტატური მოქმედების მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკს. მისი ანტიმიკრობული ეფექტი განპირობებულია მიკრობის უჯრედის ცილის სინთეზის ინჰიბირებით რიბოსომების დონეზე. იგი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ: სტრეპტოკოკები, მეტიცილინის მიმართ მგრძნობიარე სტაფილოკოკები, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Capmylobacter jejuni, Corynebacter diphtheria, Moraxella, Mycoplazma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema palidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mycoplazma hominis, Neisseria gonorrhoea, Vibrio, Ureaplazma urealyticum, Legionella  pneumophila, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae და parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, enterococci, Campylobacter coli, Peptostreptococcus, Clostridium perfringers.
სპირამიცინის აქტივობა  Toxoplazma gondii -ის მიმართ დამტკიცებულია ინ ვიტრო და ინ ვივო პრეპარატის მიმართ მდგრადია  Enterobacter და Pseudomonas. 

ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია: როვამიცინის აბსორბციის პროცესი მიმდინარეობს სწრაფად, მაგრამ არასრულად (ნახევრადაბსორბციის დრო -20 წთ). საკვების მიღება პრეპარატის აბსორბციის პროცესზე გავლენას არ ახდენს.
განაწილება: როვამიცინის 6 მლნ სე დოზით პერორალური მიღებისას სისხლის პლაზმაში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს დაახლოებით 3.3 მკგ/მლ. პლაზმიდან პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 8 სთ-ს. პრეპარატი ადვილად აღწევს ნერწყვში და ქსოვილებში (ფილტვებში კონცენტრაცია _ 20-დან 60 მკგ/გ-მდე; ნუშისებრ ჯირკვლებში _ 20-დან 80 მკგ/გ-მდე; ინფიცირებულ ღრუებში _ 75-დან 110 მკგ/გ-მდე; ძვლებ¬ში _ 5-დან 100 მკგ/გ-მდე).
მკურნალობიდან 10 დღის განმავლობაში პრეპარატის კონცენტრაცია ელენთაში, ღვიძლში და თირკმელებში შეადგენს 5-დან 100 მკგ/გ-ს.
როვამიცინი აღწევს და გროვდება ფაგოციტებში (ნეიტროფილები, მონოციტები, პერიტონეალური და ალვეოლური მაკრობაქტერიოფაგები). სპირამიცინის კონცენტრაცია ფაგოციტების შიგნით საკმაოდ მაღალია. ზემოთ აღნიშნული თვისებით აიხსნება მისი ძლიერი აქტივობა უჯრედშიდა ბაქტერიებზე.
სპირამიცინი არ გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. იგი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის კავშირი მცირეა და შეადგენს დაახლოებით 10%-ს.
ბიოტრანსფორმაცია: როვამიცინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მისი მეტაბოლიტები უცნობია.
გამოყოფა: პრეპარატი კარგად გამოიყოფა ორგანიზმიდან ნაღველთან ერთად, სადაც მისი კონცენტრაცია 15-40-ჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე პლაზმაში. მიღებული დოზის მხოლოდ 10% გამოიყოფა შარდთან ერთად.
პრეპარატის უმნიშვნელო რაოდენობა აღმოჩენილია განავალში.

ჩვენებები
როვამიცინი გამოიყენება პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:
– სასუნთქი გზების ინფექციები მათ შორის მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი, ინფიცირებული ბრონქოექტაზია, ბაქტერიული პნევმონია;
– ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები (სინუსიტი, ტონზილიტი, ფარინგიტი);
– რბილი ქსოვილების ინფექციები (მათ შორის ცელულიტი, წითელი ქარი, ჭრილობის ინფექციები);
– ძვლებისა და სახსრების ინფექციები (მათ შორის ოსტეომიელიტი, სეპტიური ართრიტი);
– სასქესო გზების ინფექციები (მათ შორის მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების ანთებითი დაავადებები, განსაკუთრებით წინამდებარე ჯირკვლის დაავადებები, რომლებიც გადაეცემიან სქესობრივი გზით);
– გონორეა (განსაკუთრებით პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს);
– მენინგოკოკური მენინგიტის პროფილაქტიკა.

დოზირების რეჟიმი
მოზრდილებს ენიშნებათ პერორალურად 2-3 ტაბ. 3 მლნ. სე ან 4-6 ტაბ. 1.5 მლნ. სე (6-9 მლნ სე) დაყოფილი 2-3-მიღებაზე დღეში.

გვერდითი მოვლენები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა.
კანის მხრივ ალერგიული რეაქციები: შესაძლებელია კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია, ცხელება.

უკუჩვენებები
როვამიცინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია ჩვენების მიხედვით. პრეპარატი ექსკრეგირებს დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები
ვინაიდან პრეპარატის აქტიური ნივთიერება არ გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით, ამიტომ თირკმელების უკმარისობით შეპყრობილ პაციენტებში მკურნალობის რეჟიმის შეცვლა არ არის საჭირო.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ლევოდოპა: ლევოდოპასთან როვამიცინის ერთროული მიღებისას საჭიროა ავადმყოფის კლინიკური მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი და ლევოდოპას დოზის კორექცია. სიფრთხილეა საჭირო პრეპარატის ერთდროული გამოყენებისას ჭვავის რქის დიჰიდრირებული ალკალოიდების შემცველ პრეპარატებთან.

შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა -3 წელი.

Sanofi-Aventis France

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ფარმავიჟენ სანაი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

ქვეყანა: თურქეთი

მწარმოებელი: ფარმავიჟენ სანაი

გაცემის ფორმა: II ჯგუფი რეცეპტული

რიფამპიცინი
(RIFAMPICINUM)

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდება: რიფამპიცინი; 3[[(4-მეთილ-1-პიპერაზინილი)იმინო]მეთილ]-რიფამიცინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: მყარი კაფსულები ნარინჯისფერ-ყვითელი თავსხურითა და კორპუსით, რომლებიც შეიცავს აგურისფერ ან ყავისფერ-წითელ თეთრი წერტილებით ფხვნილს;

შემცველობა: 1 კაფსულა შეიცავს 0.15 გ რიფამპიცინს;
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის კარბონატი ძირითადი, კალციუმის სტეარატი, რძის შაქარი.

გამოშვების ფორმა. კაფსულები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო ანტიბიოტიკები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები. რიფამპიცინი ნახევრადსინთეტიკური ანტიბიოტიკია მოქმედების ფართო სპექტრით. არღვევს რნმ-ს სინთეზს ბაქტერიის უჯრედში. აინჰიბირებს დნმ-დამოკიდებულ რნმ-პოლიმერაზას. აქტიურია ტუბერკულოზისა და ლეპრას მიკობაქტერიების მიმართ, მოქმედებს გრამდადებით (განსაკუთრებით სტაფილოკოკებზე, სტრეპტოკოკებზე, ციმბირის წყლულის ჩხირებზე, კლოსტრიდიებზე და სხვ.) და გრამუარყოფით (მენინგოკოკებზე, გონოკოკებზე) მიკროორგანიზმებზე. ნაკლებად აქტიურია გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიამრთ. მოქმედებს ქლამიდიოზის, რიკეტსიოზის, ბრუცელოზის, ლეგიონელოზის, ტიფის, ტრაქომას გამომწვევებზე. სხვა ანტიბიოტკიკების (განსაკუთრებით რიფამპიცინის) მიმართ ჯვარედინი მდგრადობის არარსებობის შემთხვევაში  რიფამპიცინის მიამრთ მიკროორგანიზმების მდგრადობა სწრაფად ვითარდება.

ფარმაკოკინეტიკა. რიფამპიცინი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კავერნებში, პლევრალურ ექსუდატში, სისველეებში შეღწევით, დიდი კონცენტრაციით ილექება ღვიძლისა და თირკმელების ქსოვილებში, ძვლის ქსოვილში და ა.შ. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში აღინიშნება შიგნით მიღებიდან 2-2.5 საათში. უერთდება პლაზმის ცილებს (89%). პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია ორგანიზმში შენარჩუნდება 8-12 საათი (მაღალმგრძნობიარე მიკროორგანიზმებისათვის – 24 სთ). ორგანიზმიდან ძირითადად ნაღვლის წვენთან და შარდთან ერთად გამოიყოფა, უმნიშვნელო ოდენობით – ფეკალიებთან. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 3-5 საათს შეადგენს.

გამოყენების ჩვენებები. რიფამპიცინი გამოიყენება ფილტვებისა და სხვა ორგანოების ტუბერკულოზის დროს (ძირითადი ჩვენება). ინიშნება ლეპრას სხვადასხვა ფორმბისას, ასევე დაავადებებისას, რომლებიც გამოწვეულია პოლირეზისტენტული სტაფილოკოკებით ფილტვებისა და სასუნთქი გზების დაავადებების (ბრონქიტი, პნევმონია), ოსტეომიელიტის, პიელონეფრიტის, საშარდე და სანაღვლე გზების ინფექციების, ქოლეცისტიტის, მწვავე ჰონორეის, ოტიტის, მენინგოკოკური ინფექციის მატარებლების, რიფამპიცინის მიმართ მგრძნობიარე გამაღიზიანებლებით განპირობებული დაავადებების დროს.
რიფამპიცინს გააჩნია ვირულიციდური ეფექტი ცოფის ვირუსის მიმართ, ახშობს რაბიული ენცეფალიტის განვითარებას (ამის გამო პრეპარატი გამოიყენება ცოფის კომპლექსური მკურნალობისათვის ინკუბაციის პერიოდში ანტირაბიული ვაქცინით აქტიური იმუნიზაციის ფონზე).

გამოყენების წესი და დოზები. რიფამპიცინი მიიღება შიგნით უზმოზე (ჭამამდე 0.5-1 საათით ადრე). ტუბერკულოზის მკურნალობისას პრეპარატის დღე-ღამის საშუალო დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 0.45 გ (დღეში ერთხელ). ავადმყოფებში 50 კგ-ზე მეტი სხეულის წონით გამწვავების ფაზაში, დღე-ღამის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0.6 გ-მდე.
რიფამპიცინით მკურნალობის ხანგრძლივობა განპირობებულია პრეპარატის ეფექტურობით და შეიძლება შეადგინოს 1 წელი ან მეტი – ექიმის დანიშნულებით.
3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისათვის დღე-ღამის საშუალო დოზა უდრის 10 მგ/კგ (მაგრამ არაუმეტეს 0.45 გ დღე-ღამეში). რიფამპიცინის ცუდი ამტანობის შემთხვევაში დღე-ღამის დოზა შეიძლება 2 მიღებად გაიყოს.
ლეპრას დროს პრეპარატი შემდეგი სქემებით გამოიყენება:
I: დღე-ღამის დოზა (0.3-0.45 გ) შეიყვანება 1 მიღებაზე, ხოლო ცუდი ამტანობისას – 2 მიღებაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა – 3-6 თვე, კურსები მეორდება 1 თვიანი ინტერვალებით;
II: კომბინირებული თერაპიის ფონზე ინიშნება დღე-ღამის დოზა 0.45 გ 2-3 მიღებაზე 2-3 კვირის განმავლობაში, 2-3 თვიანი ინტერვალით 1-2 წლის განმავლობაში (ან იგივე დოზით 2-3-ჯერ კვირაში 6 თვის ან მეტი ხნის განმავლობაში – ექიმის დანიშნულების თანახმად). თერაპია კომპლექსურად ხორციელდება – გამოიყენება იმუნომასტიმულირებელი პრეპარატები.
არატუბერკულოზური წარმოშობის ინფექციების დროს მოზრდილებში რიფამპიცინი გამოიყენება 0.45-0.9 გ დღე-ღამეში, ხოლო ბავშვებში – 8-10 მგ/კგ 2-3 მიღებაზე.
მწვავე ჰონორეის დროს ინიშნება ერთჯერადად დოზით 0.9 გ დღე-ღამეში ან 0.9 გ 1-2 დღის განმავლობაში.
ცოფის პროფილაქტიკისათვის მოზრდილებში ინიშნება 0.45-0.6 გ დღე-ღამეში. მძიმე სიტუაციებისას (თავზე, სახეზე, მტევნებზე კბენა) გამოიყენება 0.9 გ დღე-ღამეში. 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება დოზით 8-10 მგ/სხეულის წონის კგ. დღე-ღამის დოზა იყოფა 2-3 მიღებაზე 5-7 დღიანი ხანგრძლივობის მკურნალობის დროს. ცოფის მკურნალობა ტარდება აქტიური იმუნიზაციის პარალელურად. დღე-ღამის მაქსიმალური დოზა მოზრდილებისათვის შეადგენს 1.2 გ, ბავშვებისათვის – 600 მგ.

გვერდითი მოქმედება. რიფამპიცინით მკურნალობისას შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები (ჭინჭრის ციება, ეოზინოფილია, კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, გრიპისმაგვარი სინდრომი, ღებინება, გულისრევა, ფაღარათი), დისპეფსიური მოვლენები, ღვიძლისა (ტრანსამინაზას აქტივობის, ბილირუბინის დონის მომატება) და კუჭქვეშა ჯირკვლის დისფუნქციის განვითარება.
ზოგიერთ შემთხვევაში ვითარდება ფსევდომემბრანოზული კოლიტი. იშვიათად აღინიშნება: სისხლის წარმოქმნის სისტემის მხრივ – თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, ჰემოლიზური ანემია; ცნს-ს მხრივ – თავის ტკივილი, ატაქსია, მხედველობის დარღვევა; შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ – თირკმელების არხების ნეკროზი, ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმელების მწვავე უკმარისობა; ენდოკრინული სისტემის მხრივ – მენსტრუალური ციკლის დარღვევა.

უკუჩვენებები. რიფამპიცინი უკუნაჩვენებია ძუძუს ასაკის ბავშვებისათვის, ორსულობისა და ლაქტაციის დროს, თირკმელების დაავადებების დროს გამოყოფითი ფუნქციის დაქვეითებით, ღვიძლის დაავადებებისას (ჰეპატიტი, სიყვითლე) და ჰიპერმგრძნობელობისას პრეპარატის მიმართ.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. რიფამპიცინი ამცირებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების, პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატების, თეოფილინის, კონტრაცეპტივების, გლიკოზიდური პრეპარატების, ვერაპამილის, ფენიტოინის, ხინიდინის, გლუკოკორტიკოსტეროიდების, ქლორამფენიკოლის, სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების აქტივობას ღვიძლის მიკროსომული ინდუქციისა და სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის შემცირების შედეგად.

ჭარბი დოზა. ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები, რომლებიც მოითხოვს პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტას და მადესენსიბილიზირებელი თერაპიის ჩატარებას (ჰისტამინის საწინააღმდეგო საშუალებები, გლუკოკორტიკოიდები და სხვ.). ლეიკოპენიის განვითარებისას რეკომენდებულია ლეიკოპოეზის მასტიმულირებლების დანიშვნა.

გამოყენების განსაკუთრებულობანი. რიფამპიცინი, განსაკუთრებით გამოყენების დასაწყისში, მოწითალო-ნარინჯისფრად ღებავს შარდს, სისველეს, ნერწყვს, ოფლს, ფეკალიებს, ცრემლის სითხეს.
რიფამპიცინის მიმართ მიკროორგანიზმების სწრაფი რეზისტენტულობის წარმოქმნის შედეგად არატუბერკულოზური დაავადებების დროს იგი ინიშნება მხოლოდ სხვა ანტიბიოტიკების არაეფექტურობის შემთხვევაში. ტუბერკულოზის დროს მხოლოდ რიფამპიცინის გამოყენება ხშირად იწვევს მის მიმართ მიკობაქტერიების მდგრადობის განვითარებას. ამიტომ რიფამპიცინი უნდა შეუთავსდეს ეთმბუტოლს, იზონიაზიდს, პირაზინამიდს და ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო სხვა ანტიბიოტიკებს, რომელთა მიმართაც მგრძნობიარეა ტუბერკულოზის გამომწვევი.
რიფამპიცინის გამოყენება საჭიროებს ექიმის კონტროლს. პრეპარატის ყოველდღიურად გამოყენებისას მისი ამტანობა უკეთესია, ვიდრე ინტერმიტირებადი მკურნალობის დროს.
პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას აუცილებელია სისხლისა (ლეიკოპენიის განვითარება!) და ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული გამოკვლევა. არ შეიძლება სინჯის გამოყენება ბრომსულფალეინის დატვირთვით, ვინაიდან რიფამპიცინი კონკურენტულად არღვევს მის გამოყოფას. ფრთხილად გამოიყენება გამოფიტულობის დროს. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. მკურნალობის კურსის შეწყვეტის აუცილებლობისას პრეპარატის მიღება უნდა დაიწყოს დოზით 75 მგ დღე-ღამეში, შემდგომ დღე-ღამეებში 75 მგ-ით გაზრდით თერაპიული დოზის მიღწევამდე (თირკმელების ფუნქციის და გლუკოკორტიკოიდებთან შესაძლო გამოყენების კონტროლის ქვეშ).
პარა-ამინოსალიცილმჟავას პრეპარატები, რომლებიც ბენტოინს (ალუმინის ჰიდროსილიკატს) შეიცავს, ინიშნება არანაკლებ 4 საათის შემდეგ რიფამპიცინის მიღებიდან.

შენახვის პირობები. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ, მშრალ ადგილას, ოთახის ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა. 2 წელი.

გაცემის წესი. რეცეპტით.

შეფუთვა. 10 კაფსულა კონტურულ დანაყოფებიან შეფუთვაში, 2 შეფუთვა კოლოფში; 1000 კაფსულა პლასტმასის კონტეინერებში.

მწარმოებელი. დსს სსც “ბორშჩაგოვოს ქიმიურ-ფარმაცევტული ქარხანა”.
მისამართი. უკრაინა, 03134, კიევი, მშვიდობის ქ., 17.

რემიცინი 

ანტიბაქტერიული საშუალება

RX – მიიღება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით

შემადგენლობა:  1 ტაბლეტი შეიცავს 100მგ დოქსიციკლინს

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:  სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალება, ტეტრაციკლინის ჯგუფის ანტიბიოტიკი

ფარმაკოლოგიური თვისებები:  

დოქსიციკლინს გააჩნია ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული მოქმედება, ავლენს ბაქტერიოსტატულ თვისებებს. აქტიურია უმრავლესობა გრამ-დადებითიდა გრამ-უარყოფითი, მათ შორის სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ (ტეტრაციკლინების გარდა) რეზისტენტული მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ. დოქსიციკლინი ასევე მოქმედებს რიკეტსიებზე, მიკოპლაზმებზე, ქლამიდიებსა და ზოგიერთ უმარტივესზე. არ მოქმედებს პროტეუსის შტამებისუმრავლესობაზე, სოკოებზე, მცირე და საშუალო ვირუსებზე.  პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან და ნელა გამოიყოფაორგანიზმიდან; დოზის მიხედვით თერაპიული კონცენტრაცია სისხლში ნარჩუნდება 1824 საათის განმავლობაში. პრეპარატის ნახევრად დაშლისპერიოდი – 12 –  22 საათია.

გამოყენების ჩვენებები:

ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, გამოწვეული პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით:

• სასუნთქი გზების ინფექციები – მათ შორის ფარინგიტი, მწვავე ბრონქიტი, ფილტვის ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების გამწვავება, ტრაქეიტი, ბრონქოპნევმონია, პნევმონია, ფილტვის აბსცესი, პლევრის ემპიემა
• ლორ ორგანოების ინფექციები – მათ შორის ოტიტი, სინუსიტი, ტონზილიტი
• კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები, ფერიმჭამელური
• შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები – ცისტიტი, პიელონეფრიტი, ბაქტერიული პროსტატიტი, ურეთრიტი, ურეთროცისტიტი, უროგენიტალური მიკოპლაზმოზი; ენდომეტრიტი, ენდოცერვიციტი და სალპინგოოფიორიტი კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში; მათ შორის ინფექციები, რომლებიც გადაეცემა სქესობრივი გზით; უროგენიტალური ქლამიდიოზი, პირველადი და მეორადი სიფილისი, გაურთულებელი გონორეა (როგორც ალტერნატიული თერაპია), საზარდულის გრანულომა, ვენერიული ლიმფოგრანულომა
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და სანაღვლე გზების ინფექციები (ქოლერა, იერსინიოზი, ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, გასტროენტეროკოლიტი, ბაცილარული და ამებური დიზენტერია, “მოგზაურთა” დიარეა)
• ტიფი, ბრუცელოზი, რიკეტსიოზი, ოსტეომიელიტი, ტრაქომა, ქლამიდიოზი, ტროპიკული მალარია, ქოლერა, ლეპტოსპიროზი

კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში:

• თვალის ინფქციური დაავადებები –  ტრაქომა
• ორნიტოზი, ციმბირის წყლული (მათ შორის ფილტვის ფორმა), ბარტონელეზი, გრანულოციტარული ერლიხიოზი, ყივანახველა, ბრუცელოზი, ოსტეომიელიტი, სეფსისი, ქვემწვავე სეფტიური ენდოკარდიტი, პერიტონიტი

ოპერაციის შემდგომი ჩირქოვანი გართულებების პროფილაქტიკა

გვერდითი მოვლენები:

შესაძლებელია მადის დაკარგვა, გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი, შეკრულობა, ყლაპვის გაძნელება, პირის ღრუს, კუჭისა და სწორი ნაწლავის ლორწოვანი გარსების ანთება.

შეიძლება განვითარდეს კანის ალერგიული რეაქციები, კანის ან კანქვეშა ქსოვილის ან ლორწოვანი გარსების ალერგიული შეშუპება.

სისხლწარმოქმნის ორგანოების მხრივ შესაძლებელია სისხლის ფორმულის შეცვლა.

პრეპარატი იწვევს კანის ჰიპერმგრძნობელობას ულტრაიისფერი დასხივების მიმართ, ბავშვებში კბილების ფერის შეცვლას.

გვერდითი მოვლენების ან სხვა რაიმე არასასურველი ეფექტის გამოვლენისთანავე აუცილებლად მიმართ ექიმს და იკითხეთ თუ შეიძლება პრეპარატის მიღების გაგრძელება.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა ტეტრაციკლინების მიმართ, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი,
12 წლამდე ასაკი, ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევები, პორფირია

გამოყენების წესი და დოზირების რეჟიმი:

ექიმის დანიშნულებით ინიშნება შემდეგი სქემის მიხედვით:

სტანდარტული დოზა მოზრდილებსა და ბავშვებისათვის 12 წლის ასაკიდან და 45 კგ-ზე მეტი წონის პაციენტებში: 200მგ (2 ტაბლეტი) პირველ დღეს, შემდეგ 100 მგ (1ტაბლეტი)  დღეში. დოზირება და ხანგრძლივობა სხვადასხვა დაავადებების დროს შეიძლება იყოს განსხვავებული.

გამოშვების ფორმა:

10 ტაბლეტი შეფუთვაში, გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად

მწარმოებელი:  „REMEDICA” LLC, კვიპროსი

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით)