საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ETHAMBUTOL

მწარმოებელი: “ROTAPHARM”, Great Britain.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი, გამჭვირვალე, უფერო

პრეპარატის 1 ამპულა შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება:

ეტამბუტოლის დიჰიდროქლორიდი ……………  500 მგ.

დამხმარე ნივთიერება:

საინექციო წყალი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტუბერტამი – ანტიტუბერკულოზური, ანტიბაქტერიული, ბაქტერიოსტატიკური საშუალება.

პრეპარატის მოქმედი ნივთიერება – ეტამბუტოლის დიჰიდროქლორიდი – სწრაფად აღწევს ბაქტერიული უჯრედის შიგნით, არღვევს რიბოსომების სტრუქურას, რნმ-ისა და ცილების სინთეზს, ლიპიდურ ცვლას, ბოჭავს მაგნიუმის და სპილენძის იონებს. აინჰიბირებს ფერმენტებს, რომლებიც მონაწილეობენ მიკობაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზში. მოქმედებს მხოლოდ ინტენსიურად გაყოფად მიკობაქტერიებზე, რომლებიც განლაგებულნი არიან უჯრედგარეთ და უჯრედშიგნით (უჯრედშიდა კონცენტრაციები ორჯერ აღემატება უჯრედგარეს).

პრეპარატი ეფექტურია Mycobacterium tuberculosis (მიკ 1–2მკგ/მლ) მიმართ, მათ შორის, სტრეპტომიცინის, იზონიაზიდის, პასმ, პარამიცინის, ეტიონამიდისადმი მდგრადი შტამების  მიმართ, ასევე Mycobacterium kansasii (მიკ 16 მკგ/მლ), Mycobacterium avium (მიკ  31,2  მკგ/მლ), Mycobacterium xenopi მიმართ.

ეტამბუტოლის მიმართ პირველადი მდგრადობა გააჩნია მხოლოდ გამომწვევების 1 %-ს.

ეტამბუტოლით მონოთერაპიისას შედარებით ნელა ვითარდება მდგრადობა. ეფექტი გამოხატულია 1-2 დღის შემდეგ. პრეპარატი აფერხებს რეზისტენტობის განვითარებას სხვა ანტიტუბერკულოზური პრეპარატების მიმართ; ჯვარედინი მდგრადობა არ აღინიშნება.

პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შრატში შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის მოქმედება მყისიერად ვითარდება ინტრავენურად შეყვანის შემდეგ. ტუბერტამის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში გამოვლინდება შეყვანისთანავე და ნარჩუნდება 2-4 საათის განმავლობაში. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 20-30 %-ს. კარგად აღწევს ქსოვილებსა და ორგანოებში, ასევე ბიოლოგიურ სითხეებში, ასციტური და პლევრალური სითხის გარდა.  გამოვლინდება ცერებროსპინალურ სითხეში ტუბერკულოზური მენინგიტის დროს. შედარებით მეტი კონცენტრაციები ვლინდება თირკმლებში, ფილტვებში, ნერწყვში, შარდში. პრეპარატი აღწევს დედის რძეში. არ გადალახავს დაუზიანებელ ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს. ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება ღვიძლში (15 %) არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი – T1/2 შეადგენს დაახლოებით 6 საათს, ხოლო თირკმლის დაზიანებისას – 8 საათს. გამოიყოფა შარდით (80-90 %, მათ შორის 50 % შეუცვლელი სახით, 15 % – არააქტიური მეტაბოლიტების სახით) და ფეკალიებით (10-20 % შეუცვლელი სახით).  გამოიყოფა ჰემოდიალიზის და პერიტონეული დიალიზის დროს.

ჩვენებები:

უკუჩვენებები:

*  ეტამბუტოლის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

*  მხედველობის ნერვის ნევრიტი;

*  კატარაქტა;

*  თვალის ანთებითი დაავადებები;

*  დიაბეტური რეტინოპათია;

*  პოდაგრა;

*  თირკმლის ფუნქციის დაზიანება;

*  ორსულობა;

* ბავშვთა ასაკი 13 წლამდე.

გვერდითი მოვლენები:

ნერვული სისტემის და გრძნობათა ორგანოების მხრივ: დეპრესია, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, სივრცეში დეზორიენტაცია, ჰალუცინაციები, პერიფერიული ნევრიტები და პოლინეიროპათიები, რეტრობულბალური ნევრიტი, მხედველობის ნერვის ატროფია; მხედველობის სიმახვილის, რეფრაქციის და ფერების (ძირითადად, მწვანე და წითელი ფერის) აღქმის  გაუარესება, მხედველობის ცენტრალური და პერიფერიული ველის შევიწროება.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსიური მოვლენები (გულისრევა, ღებინება, დიარეა), მუცლის ტკივილი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი,  ქავილი.

სხვა: ლეიკოპენია, ჰიპერურიკემია, პოდაგრის (შეტევების) გამწვავება, ართრალგია.

დოზირება და გამოყენების წესი:

ინტრავენურად და ინტრამუსკულარულად გამოყენებისთვის.

დოზირების რეჟიმი დგინდება ექიმის მიერ ინდივიდუალურად პაციენტის სხეულის მასის გათვალისწინებით.

ინტრამუსკულარულად გამოყენებისთვის:

მოზრდილებში – 15-25 მგ/კგ სხეულის მასაზე გადაანგარიშებით დღეში, 1-2 მიღებაზე გადანაწილებით.

ბავშვებში 13 წლის ზემოთ –  25-30 მგ/კგ სხეულის მასაზე გადაანგარიშებით დღეში.

ინტრავენურად გამოყენებისთვის:

პრეპარატი მიიღება 25 მგ/კგ სხეულის მასაზე გადაანგარიშებით. დოზის შემცირება შესაძლებელია 15 მგ/კგ-მდე, ხოლო შემდეგ პერორალურ მიღებაზე გადასვლა დოზით 500 მგ.

ხსნარის მომზადება ინტრავენური ინფუზიისთვის:

ერთი ან რამდენიმე ამპულის შემადგენლობა იხსნება 500 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში ან გლუკოზის 5 %-იან ხსნარში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

– ეტამბუტოლი ზრდის ანტიტუბერკულოზური საშუალებების მოქმედებას და ამინოგლიკოზიდების, ასპარაგინაზების, კარბამაზეპინის, ციპროფლოქსაცინის, იმიპენემის, ლითიუმის მარილების, მეტოტრექსატის, ქინინის ნეიროტოქსიურობას.

– არ არის რეკომენდებული ეტიონამიდთან ერთდროული გამოყენება ფარმაკოლოგიური ანტაგონიზმის გამო.

– ანტაციდები, რომლებიც შეიცავენ ალუმინის ჰიდროქსიდს, ამცირებენ ეტამბუტოლის შეწოვას.

– იმ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას, რომლებსაც გააჩნიათ ნეიროტოქსიური მოქმედება, იზრდება მხედველობის ნერვის ნევრიტის, პერიფერიული ნევრიტის და ნერვული სისტემის სხვა დაზიანებების განვითარების რისკი.

განსაკუთრებული მითითებები:

მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის პერიოდში მიზანშეწონილია ყოველთვიურად ოფთალმოლოგიური გამოკვლევების ჩატარება – თავდაპირველად ცალ-ცალკე თითოეული თვალის, შემდეგ ორივე თვალის (თვალის ფსკერის, მხედველობის სიმახვილის და ველის, ფერების აღქმის გამოკვლევა). არ არის რეკომენდებული ეტამბუტოლის გამოყენება მხედველობის ფუნქციის ადეკვატური კონტროლის შეუძლებლობის შემთხვევაში (მათ შორის, უკიდურესად მძიმე მდგომარეობები, ფსიქიური აშლილობები).

მკურნალობის პერიოდში მიზანშეწონილია პერიფერიული სისხლის სურათის, სისხლის შრატში შარდმჟავას შემცველობის, თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული კონტროლი.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში:

ეტამბუტოლი გადალახავს პლაცენტურ ბარიერს, გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად.

ორსულობისას მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია, ვინაიდან ეტამბუტოლს გააჩნია ტერატოგენული მოქმედება.

მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი.

5 ამპულა კონტურულ-უჯრედოვან შეფუთვაში.

2 კონტურულ-უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად – მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

5 წელი წარმოების თარიღიდან.

ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

II ჯგუფი (გაცემის რეჟიმი: რეცეპტით).

მწარმოებელი: AVENTIS PASTEUR

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში, გამხსნელთან კომპლექტში, შეფუთვაში 10 ც.

ვაქცინა

საერთაშორისო დასახელება:

CHLORPROTHIXENE

მწარმოებელი: H. LUNDBECK, დანია

მოქმედი ნივთიერება:

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური) საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 და 100 ც.

1 ტაბ.

ქლორპროტიქსენის ჰიდროქლორიდი ……….    5 მგ

1 ტაბ.

ქლორპროტიქსენის ჰიდროქლორიდი ……..      25 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტრუქსალი წარმოადგენს ნეიროლეფსიურ საშუალებას, რომელიც წარმოებულია თიოქსანტენისგან. გააჩნია ანტიფსიქოზური, გამოხატული სედატიური და ზომიერი ანტიდეპრესიული მოქმედება.

ტრუქსალის ანტიფსიქოზური მოქმედება უკავშირდება მის მაბლოკირებელ მოქმედებას დოფამინურ რეცეპტორებზე. ამ რეცეპტორების ბლოკირებასთან, ასევე დაკავშირებულია პრეპარატის ანტიემეტიური და ანალგეზიური თვისებები. ტრუქსალს  შეუძლია მოახდინოს 5-HT2 – რეცეპტორების αI-ადრენორეცეპტორებისა და ასევე – H1-ჰისტამინური რეცეპტორების ბლოკირება, რითაც განისაზღვრება მისი ადრენომაბლოკირებელი, ჰიპოტენზიური და ანტიჰისტამინური თვისებები.

ფარმაკოკინეტიკა:

ქლორპროტიქსენის ბიოშეღწევადობა პერორალური მეთოდით მიღებისას, შეადგენს დაახლოებით 50%. ქლორპროტიქსენი ნაწლავებიდან სწრაფად აბსორბირდება, სისხლის შრატში მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-4 საათის შემდეგ. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი კი საშუალოდ შეადგენს 15 საათს. ქლორპროტიქსენი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და მცირე რაოდენობით გამოიყოფა რძესთან ერთად. მეტაბოლიტებს არ გააჩნია ნეიროლეფსიური აქტიობა, გამოიყოფა განავალთან და შარდთან ერთად.

ჩვენებები:

ტრუქსალი წარმოადგენს სედატიურ ნეიროლეფსიურ საშუალებას ჩვენების ფართო სპექტრით. რომელიც მოიცავს:

• ფსიქოზებს, შიზოფრენიისა და მანიაკური მდგომარეობის ჩათვლით, რომლებსაც თან სდევს ფსიქომოტორული აგზნება, აჟიტაცია და მოუსვენრობა;
• აბსიტენტური ნაბახუსევი სინდრომი ალკოჰოლიზმისას და ნარკომანიისას;
• ჰეროინზე დამოკიდებულების სამკურნალოდ სხვა პრეპარატებთან კომპლექსში;
• ჰიპერაქტიურობა, გაღიზიანებადობა, აგზნება, ხანდაზმულ პაციენტებში ცნობიერების დარღვევა;
• ბავშვებში ქცევის მოშლილობა.

ქირურგიაში:

• პრემედიკაცია; პოსტოპერაციულ პერიოდში; დამწვრობით გამოწვეულ ავადმყოფთა მოუსვენრობისას.

დერმატოლოგიაში:

• დერმატიზებისას, რომელთაც თან სდევთ აუტანელი ქავილი (ნეიროდერმიტი, სებორეული დერმატიტი და სხვა);
• დეპრესიული მდგომარეობები, ნევროზები, ფსიქომოტორული მოშლილობები, მათ შორის დეპრესიული მდგომარეობა კლიმაქსის პერიოდში;
• უძილობა;
• პირღებინება;
• ტკივილი (ანალგეტიკებთან კომბინაციაში).

მიღების წესი და დოზირება:

ფსიქოზები, შიზოფრენიისა და მანიაკალური მდგომარეობების ჩათვლით.

მკურნალობა იწყება პრეპარატის 50-100 მგ-ს დღეში დანიშვნით და დოზა ნელ-ნელა უნდა გაიზარდოს ოპტიმალური ეფექტის მისაღწევად როგორც წესი 300 მგ-მდე დღეში. ცალკეულ შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1200 მგ-მდე დღეში. შემანარჩუნებელი დოზა, როგორც წესი შეადგენს 100-200 მგ-ს დღეში.

ტრუქსალის სადღეღამისო დოზა, როგორც წესი, იყოფა 2-3 მიღებაზე, ტრუქსალის გამოხატული სედატიური მოქმედების გათვალისწინებით, რეკომენდებულია დაინიშნოს სადღეღამისო დოზის შედარებით მცირე ნაწილი დღის განმავლობაში, უფრო დიდი კი – საღამოს.

ალკოჰოლური აბსტინენტური სინდრომი ალკოჰოლიზმის და ნარკომანიის დროს.

სადღეღამისო დოზა, რომელიც იყოფა 2-3  მიღებაზე, შეადგენს 500 მგ-ს, მკურნალობის კურსი როგორც წესი, შეადგენს 7 დღეს. აბსტინენტაციის გამოხატვის შეწყვეტის შემდეგ, დოზა ნელ-ნელა უნდა შემცირდეს. შემანარჩუნებელი დოზა, 15-45 მგ დღე-ღამეში, ახდენს  მდგომარეობის სტაბილიზაციას, ამცირებს მომდევნო რეციდივის განვითარების საშიშროებას. ჰეროინზე დამოკიდებულების სამკურნალოდ უნდა დაინიშნოს დოზა 50-400 მგ-მდე დღე-ღამეში (3-4 მიღებაში) ნარკოტიკის მიღების შეწყვეტიდან 5-8 დღეს.

ხანდაზმულ პაციენტებში ჰიპერაქტიურობის, აგრესიულობის, აგზნებადობის, ცნობიერების დარღვევის შემთხვევაში ინიშნება 15-90 მგ დღე-ღამეში. სადღეღამისო დოზა, როგორც წესი, ნაწილდება 3 მიღებაზე.

ბავშვებში ქცევის დარღვევის კორექციისათვის ტრუქსალი ინიშნება შემდეგი გამოთვლით -0.5 მგ წონის 1 კილოგრამზე.

დეპრესიული მდგომარეობები, ნევროზები, ფსიქოსომატიური მოშლილობები:

ტრუქსალი შეიძლება გამოვიყენოთ დეპრესიებისას, განსაკუთრებით თუ მათ თან სდევს შფოთვა, როგორც ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, დანამატის სახით ან დამოუკიდებლად. ტრუქსალი შეიძლება დაინიშნოს ნევროზების და ფსიქომოტორული დარღვევებისას, რომელთაც თან სდევს შფოთვა და დეპრესიული მოშლილობები, ძილის წინ 30 მგ დოზით. რადგანაც ტრუქსალის მიღება არ იწვევს შეჩვევას ან წამლის მიმართ დამოკიდებულებას, შესაძლებელია მისი ხანგრძლივი გამოყენება.

უძილობა: საღამოს 1 საათით ძილამდე  უნდა დაინიშნოს 15-30 მგ.

ტკივილები: ტრუქსალის თვისება მოახდინოს ანალგეტიკების მოქმედების პოტენცირება შეიძლება იყოს გამოყენებული პაციენტების მკურნალობისას, რომელთაც აწუხებთ ტკივილები. ამ შემთხვევაში, ტრუქსალი უნდა დაინიშნოს ანალგეტიკებთან კომპლექსში 15-დან 300 მგ-მდე დოზირებით. პირღებინებისს 12.5-25 მგ დღე-ღამეში.

გვერდითი მოვლენები:

♦ ძილიანობა, ტაქიკარდია, სიმშრალე პირის ღრუში, გაძლიერებული ოფლიანობა ან აკომოდაციის დარღვევა. ეს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც როგორც წესი, თავს იჩენენ თერაპიის დასაწყისში, ხშირად ქრება მისი ხანგრძლივობის შესაბამისად. შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ორთოსტატულ ჰიპოტენზიას, განსაკუთრებით თუ ტრუქსალის გამოყენება დიდი დოზებით ხდება.

♦ თავბრუსხვევა, დისმენორეა, კანის ანთებები, ყაბზობა იშვიათად არის გამოვლენილი. განსაკუთრებით იშვიათია ექსტრაპირამიდული სიმპტომები. გამოვლენილია კრუნჩხვითი ზღურბლის შემცირების ცალკეული შემთხვევები.

♦ ტრანზიტული კეთილთვისებიანი ლეიკოპენიისა და ჰემოლიზური ანემიის განვითარება. ხანგრძლივი გამოყენების შემთხვევაში, განსაკუთრებით დიდი დოზებით გამოვლენილია: ქოლესტატური სიყვითლე, ტაქიკარდია, გალაქტორეა, გინეკომასტია, პოტენციისა და ლიბიდოს დაქვეითება, მადის გაზრდა, სხეულის წონის მომატება.

უკუჩვენებები:

* ალკოჰოლით მწვავე მოწამვლა, ბარბიტურატებით და ოპიატებით.

* ტრუქსალი, შეძლებისდაგვარად არ უნდა დაენიშნოს ორსულ ქალებს და ბავშვის ძუძუთი კვების პერიოდში.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ ტრუქსალი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს, რომელთაც აწუხებთ ეპილეფსია, პარკინსონიზმი, თავის ტვინის სისხლძარღვების გამოხატული ათეროსკლეროზი, კოლაფსის მიმართ მიდრეკილება გამოხატული გულის სისხლძარღვებისა და სასუნთქი გზების უკმარისობა;

◄ გამოხატული ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევები, შაქრიანი დიაბეტი, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფია.

◄ ტრუქსალით მკურნალობამ შეიძლება მოგვცეს ცრუ დადებითი შედეგები ორსულობაზე. შარდის იმუნობიოლოგიური ტესტის ჩატარებისას, სისხლში ბილირუბინის დონის ცრუ მომატება, QT-ის ინტერვალის შეცვლა, მისი ელექტროკარდიოგრამით გაზომვისას.

◄ ტრუქსალით მკურნალობისას რეკომენდებულია თავი შევიკავოთ ალკოჰოლური სასმელებისგან.

◄ თავი უნდა ავარიდოთ გაზრდილ ინსოლაციას.

◄ პრეპარატი ტრუქსალის მიღება უარყოფით ეფექტს ავლენს საქმიანობაზე, რომელიც მოითხოვს ფსიქიკური და ფიზიკური რეაქციების დიდ სისწრაფეს (მაგალითად, სატრანსპორტო საშუალების მართვა, სიმაღლეზე მუშაობა და ა.შ.)

ჭარბი დოზირება:

შესაძლებელია ზემოთ მითითებული გვერდითი მოვლენების გაძლიერება, რომელთა გამოხატვა, როგორც წესი, დამოკიდებულია დოზაზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– ნერვულ სისტემაზე ტრუქსალის დამთრგუნველი მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს ეთანოლთან ერთად მიღებისას, ასევე ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან, საანესთეზიოებთან, ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან, სედატიურ პრეპარატებთან, საძილე ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან ერთად მიღებისას.

– ქლორპროტიქსენის ანტიქოლინერგიული მოქმედება ძლიერდება მასთან ერთად ანტიქოლინერგული, ანტიჰისტამინური და ანტიპარკინსონული საშუალებებით მკურნალობისას.

– პრეპარატი აძლიერებს ჰიპოტენზიური საშუალებების მოქმედებას.

– ქლორპროტიქსენისა და ადრენალინის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია.

– ქლოპროტიქსენის გამოყენება იწვევს კრუნჩხვითი აქტივობის შემცირებას, რაც მოითხოვს ანტიეპილეფსიური საშუალებების დოზის დამატებით კორექციას.

– ქლოპროტიქსენის თვისება მოახდინოს დოპამინური რეცეპტორების ბლოკირება, ამცირებს ლევოდოპის მოქმედების აქტიურობას.

– ფენოთიაზინების, მეტოკლოპრამიდის, ჰალოპერიდოლის, რეზერპინის ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია ექსტრაპირამიდული მოშლილობები.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: ტაბ. 5 მგ -3 წელი;

ტაბ. 25 მგ – 5 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

TROXERUTIN

მწარმოებელი: KIEVMEDPREPARAT

მოქმედი ნივთიერება: ტროქსერუტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კაპილარომასტაბილიზებელი საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გელი: ტუბში 30 გ

1 გ

ტროქსერუტინი ……..   20 მგ

ვრცლად ტროქსერუტინი სოფარმა

საერთაშორისო დასახელება:

TROXERUTIN

მწარმოებელი: SOPHARMA, ბულგარეთი

მოქმედი ნივთიერება: ტროქსერუტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ვენების მატონიზირებელი და ანგიოპროტექტორული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

მყარი ჟელატინის კაფსულები: შეფუთვაში 50 ც.

1 დრაჟე

ტროქსერუტინი …………  300 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კაჟბადის კოლოიდური დიოქსიდი უწყლო, მაკროგოლი, მაგნიუმის სტეარატი.

გელი 2%: ტუბში 40 გ

40 გ

ტროქსერუტინი ………..       800 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

კარბომერი 940, დინატრიუმის ედეტატი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტროქსერუტინი სოფარმა ახდენს ვენების მატონიზირებელ, ანთებისა და შეშუპების საწინააღმდეგო მოქმედებას;

სისხლძარღვის კედელზე თრომბოციტების მიმაგრების შეფერხებით ამცირებს ექსუდაციურ ანთებას; აქვეითებს კაპილარების განვლადობას. ამყარებს სისხლძარღვის კედელს; გააჩნია ანტიოქსიდანტური და P-ვიტამინური აქტივობა. ტროქსერუტინით მკურნალობის შედეგად ფეხებში ქრება სიმძიმის შეგრძნება, მცირდება ქსოვილების შეშუპება, უმჯობესდება ტროფიკა.

ჩვენებები:

• ქრონიკული ვენური უკმარისობა;
• ვენების ვარიკოზული გაგანიერება და ვარიკოზული დერმატიტი;
• ზედაპირუდი თრომბოფლებიტი, პერიფლებიტი და ფლებოთრომბოზი;
• პოსტთრომბოზული სინდრომი;
• პოსტტრავმული შეშუპება, ჰემატომა;
• ბუასილი;
• დიაბეტური რეტინოპათია კომპლექსურ თერაპიაში.

მიღების წესი და დოზირება:

კაფსულები: 2-3 კაფსულა დღეში ჭამის დროს სითხის მიყოლებით. შემანარჩუნებელი მკურნალობა: 1 კაფსულა 3-4 კვირის განმავლობაში.

გელის შეზელა ხდება დაზიანებული ადგილას მსუბუქი მოძრაობებით სრულ შეწოვამდე 2-ჯერ დღე-ღამეში – დილით და საღამოს. საჭიროების შემთხვევაში გელის გამოყენება შეიძლება კომპრესების სახით.

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათად ხანგრძლივი გამოყენების დროს გელმა შესაძლებელია გამოიწვიოს კანის სიწითლე და ქავილი.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა ტროქსერუტინის ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

კაფსულები: არ არის რეკომენდებული ორსულობის პირველ ტრიმესტრში.

გელი: ორსულ და მეძუძურ ქალებში ტროქსერუტინის გელის დანიშვნის უკუჩვენება არ არსებობს.

განსაკუთრებული მითითებები:

♦ გელის ხანგრძლივად გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ჰიპერმგრძნობელობის განვითარება.

♦  პრეპარატის გამოყენება თერაპიულ დოზებში არ ახდენს გავლენას სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე, აგრეთვე იმ სამუშაოების შესრულებაზე, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას.

ჭარბი დოზირება:

აღწერილი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

მონაცემები ტროქსერუტინის გელის სხვა წამლებთან ურთიერთქმედების შესახებ არ არსებობს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი. შეფუთვის გახსნის შემდეგ გელის გამოყენება შეიძლება 1 თვის განმავლობაში.

საერთაშორისო დასახელება:

TROXERUTIN          

მწარმოებელი: LECHIVA

მოქმედი ნივთიერება: ტროქსერუტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანგიოპროტექტორი და მიკროცირკულაციის კორექტორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

გელი 2%: ტუბში 40 მგ

40 გ

ტროქსერუტინი ……….   800 მგ

ვრცლად ტროქსერუტინი სოფარმა

ფარმაკოლოგიური თვისებების ქრონიკული ვენური უკმარისობის სამკურნალო საშუალება, რუტინის წარმოებული, P ვიტამინის თვისებებით. მისი გავლენით კაპილარების სიმყიფე და გაჟონვა მცირდება; შესაბამისად გამოხატულია შეშუპების საწინააღმდეგო მოქმედებაც.

ჩვენებები

• ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ზედაპირული თრომბოფლებიტი, ქრონიკული ვენური უკმარისობით გამოწვეული ტროფიკის დარღვევა (დერმატიტები, ტროფიკული წყლულები); ჰემოროიდული კვანძები (ბუასილი).

დოზირების რეჟიმი

შიგნით მისაღები სადღეღამისო დოზაა 60-90 მგ 2-4 კვირის განმავლობაში; კუნთებში ან ვენაში შესაყვანი დოზაა 500 მგ დღეგამოშვებით.

გვერდითი მოვლენები

მოსალოდნელი ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები

ჭარბი მგრძნობელობა ტროქსერუტინისადმი.

განსაკუთრებული მითითებები

ტროქსერუტინი ჩვეულებრივად ერთ-ერთ კომპონენტადაა გამოყენებული კომპლექსურ თერაპიაში.

საერთაშორისო დასახელება:

TROXERUTIN

მწარმოებელი: BALKANPHARMA, ბულგარეთი

მოქმედი ნივთიერება: ტროქსერუტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ვენების მატონიზირებლი და ანგიოპროტექტული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 50 ც.

1 კაფს.

ტროქსერუტინი …………      300 მგ

დამხმარე ნივთიერება: პოლიეთილენგლიკოლი 6000

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტროქსერუტინი წარმოადგენს რუტინის წარმოებულ ბიოფლავონიდს “P” ვიტამინური აქტივობით, რომელსაც იყენებენ ვენური სისხლმიმოქცევის დარღვევის დროს. იგი ამცირებს შეშუპებას, კაპილარების განვლადობას და “მტვრევადობას”,  ამაგრებს სისხლძარღვების კედელს, აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას.

პრეპარატი ამცირებს შეშუპებას, ტკივილს, ტროფიკულ დარღვევებს და ვენების ქრონიკული უკმარისობით გამოწვეულ სხვა პათოლოგიურ ცვლილებებს.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ტროქსევაზინი ორგანიზმში უმნიშვნელო ხარისხით და შედარებით ნელა შეიწოვება. მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) სისხლის პლაზმაში აღინიშნება პერორალურად მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ. მოქმედების ეფექტი გრძელდება 8 სთ-ის განმავლობაში.

მეტაბოლიზმი: ტროქსევაზინი ბიოტრანსფორმაციას განიცდის ღვიძლში 2 მეტაბოლიტის წარმოქმნით.

გამოყოფა: პრეპარატის მიღებული დოზის 11% ორგანიზმდან უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან და ნაღველთან ერთად, დღეღამის განმავლობაში.

ჩვენებები:

• კიდურების ტკივილით და შეშუპებით მიმდინარე ვენების ქრონიკული უკმარისობა;
• ვენების ვარიკოზული გაგანიერება;
• ზედაპირული თრომბოფლებიტი, პოსტფლებიტური სინდრომი;
• ტროფიკული დარღვევები ვენების ვარიკოზული გაგანიერების დროს;
• ვენების ქრონიკული უკმარისობით გამოწვეული ტროფიკული წყლულები და დერმატიტები;
• ბუასილი;
• პრეპარატს იყენებენ დამატებითი სამკურნალო საშულების სახით ვენების სკლეროთერაპიის და ვარიკოზულ ვენებზე ქირურგიული ჩარევის შემდეგ, აგრეთვე ბუასილის დროს;
• ქვედა კიდურების პარესთეზია ღამით და გაღვიძების დროს;
• წვივის კუნთების კრუნჩხვები ღამით;
• რეტინოპათია.

მიღების წესი და დოზირება:

მკურნალობის დასაწყისში ინიშნება პრეპარატის 1 კაფსულა 2-ჯერ დღეში (დილას და საღამოს), შემანარჩუნებელი მკურნალობა – 1 კაფსულა დღეში 3-4 კვირის განმავლობაში და უფრო მეტ ხანს.

რეტინოპათიის დროს ინიშნება პრეპარატის 1-2 კაფსულა 3-ჯერ დღეში.

კაფსულების მიღება წარმოებს ჭამის დროს.

გვერდითი მოვლენები:

შესაძლებელია ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები:

პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის I ტრიმესტრში პრეპარატის  მიღება რეკომენდებული არ არის.

ლაქტაციის პერიოდში ტროქსევაზინის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ არსებობს.

განსაკუთრებული მითითებები:

ტროქსევაზინის გამოყენება შესაძლებელია ერთ-ერთი კომპონენტის სახით კომპლექსური მკურნალობის დროს.

ჭარბი დოზირება:

აღწერილი არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიეთრქმედება:

აღწერილი არ არის.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

TROPISETRON

მწარმოებელი: BIOPHARM

მოქმედი ნივთიერება: ტროპისეტრონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გულისრევის მომხსნელი და ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი 0.1%: ამპულაში 2.5 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 მლ

ტროპისეტრონი ………..  1მგ.

ვრცლად ტროპისეტრონი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ტროპისეტრონი წარმოადგენს ცნს-ში და პერიფერიულ ნეირონებში ლოკალიზებული სეროტონინის 5-HT₃ რეცეპტორების მაღალ სელექტიურ ბლოკატორს, რომელთა სტიმულაციასთან დაკავშირებულია ღებინების ცენტრის აგზნება. ტროპისეტრონი იწვევს გულისრევისა და ღებინების კუპირებას სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატებით ქიმიოთერაპიის დროს.

ქირურგიული ოპერაციების და სხვადასხვა, მათ შორის ზოგიერთი ქიმიოთერაპიული პრეპარატებით მკურნალობის დროს ადგილი აქვს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსში განლაგებული ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედებიდან სეროტონინის (5-HT) გამოყოფას, რაც იწვევს ღებინების რეფლექსის და მასთან დაკავშირებული გულისრევის შეგრძნების ინიცირებას.

ტროპისეტრონი იწვევს აღნიშნულ რეფლექსში მონაწილე, პერიფერიულ ნეირონებში განლაგებული პრესინაფსური 5-HT₃ რეცეპტორების და ცნს-ში ლოკალიზებული 5-HT₃-რეცეპტორების სელექტიურ ბლოკადას და ცთომილი ნერვის “არეა პოსტრემა”-ზე. ირიბი მოქმედების დათრგუნვას.

სწორედ აღნიშნული თვისებები განაპირობებს ტროპისეტრონის სპეციფიკური, ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედების მექანიზმის საფუძველს. ტროპისეტრონის მოქმედება გრძელდება 24 სთ-ს, რაც იძლევა პრეპარატის გამოყენების საშუალებას ერთხელ დღეში.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა:

ტროპისეტრონი თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ (95%-ზე მეტი). ნახევრადაბსორბციის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 20 წთ-ს.

განაწილება:

ტროპისეტრონი უკავშირდება სისხლის ცილებს, უმეტესად ალფა-გილიკოპროტეინებს 71%-ით. პრეპარატის განაწილების მოცულობა მოზრდილებში შეადგენს 400-დან 600 ლ-მდე;

3-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში – დაახლოებით 145 ლ;

7-დან 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში – დაახლოებით 265 ლ-ს.

მეტაბოლიზმი:

ტროპისეტრონის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 3 სთ-ის განმავლობაში. ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე: 5 მგ-იანი დოზით მიღებისას ბიოშეღწევადობა დაახლოებით შეადგენს 60%-ს და იზრდება (100%-მდე) პრეპარატის 45 მგ-იანი დოზით მიღებისას.

პრეპარატის ბიოშეღწევადობისა და ნახევრად გამოყოფის პერიოდის საბოლოო მნიშვნელობები ბავშვებსა და მოზრდილებში ერთნაირია.

ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ძირითადად ღვიძლში ინდოლის ჯაჭვის ჰიდროქსილირებით მე-5, მე-6 ან მე-7 მდგომარეობაში კონიუგაციის რეაქციით გლუკურონიდის ან სულფატის წარმოქმნით და მათი გამყოფით შარდთან ან ნაღველთან ერთად (შარდში და განავალში მეტაბოლიტების შემცველობის თანაფარდობა შეადგენს 5:1). მეტაბოლიტები ნაკლებად აქტიურია და პრაქტიკულად არ მონაწილეობენ ტროპისეტრონის ფარმაკოლოგიური მოქმედების რეალიზაციაში.

მეტაბოლიზმის ხარისხი დამოკიდებულია პაციენტის ინდივიდუალურ თავისებურებებზე. ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი დამოკიდებულია გენეტიკურად დეტერმინირებულ სპარტეინ/დებრიზოხინის პოლიმორფიზმზე. ცნობილია, რომ ევროპული რასის ადამიანთა დაახლოებით 8%-ს გააჩნია სპარტეინ/დებრიზოხინის დაბალი მეტაბოლიზმი.

ტროპისეტრონის ხელმეორედ დანიშვნის დროს 10 მგ-ზე მეტი დოზით 2-ჯერ დღეში, შესაძლებელია ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმში მონაწილე ღვიძლის ფერმენტული სისტემის გაჯერება, რასაც თან ახლავს სისხლის პლაზმაში ტროპისეტრონის მაჩვენებლების დოზადამოკიდებული მომატება.

იმ პირებშიც კი, რომლებშიც ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, პრეპარატის აღნიშნული დოზით მიღება არ იწვევს პლაზმაში ტროპისეტრონის კონცენტრაციის ზღვრულზე მეტი მნიშვნელობით მომატებას. გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილების მიზნით, სიმსივნის საწინააღმდეგო ქიმიოთერაპიული პრეპარატებით მკურნალობის დროს, პრეპარატის რეკომენდებული დოზით გამოყენების შემთხვევაში (6 დღის განმავლობაში, რომელიც შეესაბამება 5 მგ-ს ერთხელ დღეში), ტროპისეტრონის დაგროვებას ორგანიზმში არა აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.

სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში ტროპისეტრონის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (ბეტაფაზა) შეადგენს დაახლოებით 4 სთ-ს, ხოლო ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში აღნიშნული მაჩვენელის სიდიდე შესაძლებელია გახანგრძლივდეს და შეადგენს 8 სთ-ს.

ტროპისეტრონის საერთო კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 1 ლ-წთ-ში, ხოლო თირკმელების კლირენსი – აღნიშნული მაჩვენებლის დაახლოებით 10%-ს.

ტროპისეტრონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში საერთო კლირენსი ქვეითდება 0.1-0.2 ლ/წთ-მდე, ამ დროს თირკმელების კლირენსის მაჩვენებელი უცვლელია.

არათირკმლისმიერი კლირენსის დაქვეითება იწვევს ნახევრადგამოყოფის პერიოდის დაახლოებით 4-5-ჯერ გახანგრძლივებას და მრუდი „კონცენტრაცია-დრო“ ფართის (AUC) მაჩვენებლის 5-7-ჯერ მომატებას. აღნიშნულ პაციენტებში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის სიდიდისა და განაწილების მოცულობის მნიშვნელობები არ განსხვავდება მათი შესაბამისი მაჩვენებლებისაგან ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში.

ტროპისეტრონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში შარდთან ერთად გამოყოფილი შეუცვლელი პრეპარატის რაოდენობა უფრო მაღალია, ვიდრე პაციენტებში ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმით.

ჩვენებები

• სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის დროს წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება;
• ოპერაციისშემდგომი გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა.
• გინეკოლოგიურ ინტრააბდომინალური ქირურგიული ჩარევის შემდგომ წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება.

დოზირების რეჟიმი

სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის დროს წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება:

– ბავშვებში 2 წლის ასაკის ზევით ტროპისეტრონის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 0.2 მგ/კგ წონაზე; მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 5 მგ-მდე. პირველ დღეს, გარკვეული ხნით ადრე ციტოსტატური საშუალების მიღებამდე, პრეპარატი შეჰყავთ ვენაში წვეთობრივად, ან ინფუზიის სახით (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში, რინგერის ხსნარში, გლუკოზის 5% ან ფრუქტოზის 5% ხსნარში განზავების შემდეგ), ან ნელა ნაკადისებურად (1 წთ-ის განმავლობაში). შემდგომში მე-2 დღიდან მე-6 დღის ჩათვლით პრეპარატი ენიშნებათ შიგნით მისაღებად.

ტროპისეტრონის დანიშვნა შესაძლებელია დასალევი ხსნარის სახით, ამპულის შიგთავსის გახსნით ფორთოხლის წვენთან ერთად დილით, ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე.

– მოზრდილებში რეკომენდებულია ტროპისეტრონის 6-დღიანი მკურნალობის კურსი – 5 მგ/დღეღამეში. პირველ დღეს, რამოდენიმე ხნით ადრე ციტოსტატიკების მიღებამდე, პრეპარატი შეყავთ ვენაში წვეთობრივად: ან ინფუზიის სახით (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში, რინგერის ხსნარში, გლუკოზის 5% ან ფრუქტოზის 5% ხსნარში განზავების შემდეგ), ან ნელა ნაკადისებურად (1 წთ-ის განმავლობაში). შემდგომ მე-2 დღიდან მე-6 დღის ჩათვლით პრეპარატი ენიშნებათ შიგნით მისაღებად. იმ შემთხვევაში, როდესაც მარტო ტროპისეტრონის გამოყენება არ იწვევს ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებას,

– პრეპარატის სამკურნალო ეფექტის გაძლიერება ხდება მცირე რაოდენობით დექსამეტაზონის დანიშვნით.

ოპერაციის შემდგომ გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა.

– მოზრდილებში რეკომენდებულია ტროპისეტრონის ვენაში ინექცია 2 მგ-იანი დოზით, ან ინფუზიის სახით (წინასწარ განზავების შემდეგ). ან ნელი ინექციის სახით (30 წმ-ის განმავლობაში). ოპერაციის შემდგომ გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილების მიზნით ტროპისეტრონის მიღება რეკომენდებულია ნარკოზის მიღებამდე რამდენიმე ხნით ადრე.

გამოყენების ინსტრუქცია:

ტროპისეტრონის ამპულები შეიცავს 2 მგ/2 მლ ან 5 მგ/5 მლ პრეპარატის წყლიან ხსნარს.

ამპულის შემადგენლობაში შემავალი ხსნარი შეთავსებადია შემდეგ საინექციო ხსნარებთან (1 მგ ტროპისეტონს ხსნიან 20 მლ-ში): გლუკოზის 5% ხსნარი (წონა/მოცულობით); მანიტოლის 10%-იან ხსნარი (წონა/მოცულობით); რინგერის ხსნარი, ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარი (წონა/მოცულობით); კალიუმის ქლორიდის 0.3% ხსნარი (წონა/მოცულობით); ფრუქტოზის 5% ხსნარი (წონა/მოცულობით). ამპულის შემადგენლობაში შემავალი ხსნარი შეთავსებადი აგრეთვე ჩვეულებრივ ტიპის საინფუზიო კონტეინერებთან (რომლებიც დამზადებულია მინისაგან, PVC) და ინფუზიისთვის საჭირო სხვა კომპლექტებთან.

გვერდითი მოვლენები

ტროპისეტრონის გამოყენებისას რეკომენდულ დოზებში გვერდითი ეფექტები გარდამავალი ხასიათისაა. 2 მგ-იანი დოზით პრეპარატის გამოყენების დროს ხშირად აღინიშნება თავის ტკივილი, ხოლო 5 მგ-იანი დოზით პრეპარატის გამოყენებისას ადგილი აქვს თავბრუსხვევას, გადაღლილობას და  ცვლილებებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ – მუცლის ტკივილს და დიარეას. ისევე როგორც 5-HT₃ რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების გამოყენების დროს, იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია (“I ტიპის რეაქცია”), რომლისთვისაც დამახასიათებელია შემდეგი სიმპტომები: სახის ჰიპერემია და/ან გენერალიზებული ურტიკარია, მკერდის ძვლის არეში სიმძიმის შეგრძნება, ქოშინი, სწრაფად მიმდინარე ბრონქოსპაზმი,  არტერიული ჰიპოტენზია.

იშვიათ შემთხვევებში – კოლაფსი, გულის წასვლა ან გულის გაჩერება, რაც შეიძლება გამოწვეული იქნას თანმხლები თერაპიით ან ძირითადი დაავადებით.

უკუჩვენებები

ტროპისეტრონის, 5-HT₃ რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების ან პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის პერიოდში ტროპისეტრონის დანიშვნა ნებადართული არ არის, გარდა იმ ქირურგიული პროცედურების ჩატარებისა, სამედიცინო აბორტის დროს, როდესაც საჭიროა ოპერაციისშემდგომი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება.

მონაცემები ტროპისეტრონის ექსკრეტირების შესახებ დედის რძეში დღეისათვის ცნობილი არ არის, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში ტროპისეტრონის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის გამოყენება იმ კატეგორიის პაციენტებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს:

♦ აღნიშნული კატეგორიის პაციენტებში (ისინი შეადგენენ ევროპეიდული რასის პოპულაციის დაახლოებით 8%-ს), ტროპისეტრონის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება (4-5-ჯერ, იმ პირებთან შედარებით, რომლებშიც ინტენსიურად მიმდინარეობს სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი). მიუხედავად ამისა, ტროპისეტრონის ვენაში ინექციის დროს 40 მგ-იანი დოზით 2-ჯერ დღეში, 7 დღის განმავლობაში, ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, სერიოზული გვერდითი ეფექტები არ აღინიშნება. აღნიშნული დაკვირვებები იმაზე მეტყველებს, რომ პაციენტებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, მკურნალობის 6 დღიანი კურსისას პრეპარატის ჩვეულებრივ სადღეღამისო დოზის 5 მგ-ის შემცირება საჭირო არ არის.

პრეპარატის გამოყენება ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის მოშლით შეპყრობილ პაციენტებში:

♦ მწვავე ჰეპატიტით ან ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფიით დაავადებულ პაციენტებში ტროპისეტრონის ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლების ცვლილებები არ აღინიშნება, ღვიძლის ციროზით ან თირკმელების ფუნქციის მოშლით შეპყრობილ პაციენტებში შესაძალებელია სისხლის პლაზმაში ტროპისეტრონის მაჩვენებლები აღემატებოდეს (მაქსიმალურად 50%-ით) იმ მაჩვენებლებს, რომლებიც აღენიშნებათ იმ ჯგუფის ჯანმრთელ მოხალისეებს, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ინტენსიურად მიმდინარეობს. მიუხედავად ამისა, ტროპისეტრონის რეკომენდებული 6 დღიანი კურსის დღეღამეში 5 მგ-იანი დოზით დანიშვნის შემთხვევაში პრეპარატის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

პრეპარატის გამოყენება არტერიული ჰიპერტონიით შეპყრობილ პაციენტებში:

♦ არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულ პაციენტებში ტროპისეტრონის დანიშვნა დღეღამეში 10 მგ-ზე მეტი დოზით ნებადართული არ არის, რადგან პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს წნევის შემდგომი მომატება.

პრეპარატის გამოყენება გულის დაავადების დროს:

♦ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ გულის რითმის და გამტარებლობის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებს, აგრეთვე ანტიარითმული პრეპარატებით ან ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობის დროს, შესაბამისი გამოცდილების თანახმად ტროპისეტრონის და სანარკოზო საშუალებების ერთდროულად გამოყენება აღნიშნულ შემთხვევებში ნებადართული არ არის.

♦ ბავშვებში 2 წლის ასაკის ზემოთ ტროპისეტრონის გამოყენება შესაძლებლია.

ხანდაზმულ პაციენტებში ტროპისეტრონის გამოყენების შესახებ მონაცემები შესწავლილი არ არის.

პრეპარატის უარყოფითი მოქმედების შესახებ არ არსებობს მონაცემები ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს მაქსიმალურ ყურადღებას. მიუხედავად ამისა, საჭიროა პრეპარატის ისეთი გვერდითი მოვლენების გათვალისწინება, როგორიცაა: თავბრუსხვევა, და გადაღლილობა.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: ტროპისეტრონის განმეორებითი მიღებისას მაღალი დოზებით, თერაპიულთან შედარებით, ვითარდება მხედველობითი ჰალუცინაციები. არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულ ავადმყოფებში შესაძლებელია წნევის მომატება. მკურნალობა სიმპტომატურია, ორგანიზმისთვის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების სისტემატური კონტროლის და პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

– ტროპისეტრონის კომბინაცია რიფამპიცინთან ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებიც აინდუცირებენ ღვიძლის მიკროსომულ ფერმენტებს (მაგ. ფენობარბიტალთან) ამცირებს პლაზმაში ტროპისეტრონის კონცენტრაციას და აგრეთვე მის ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს. ამიტომ ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში აუცილებელია ტროპისეტრონის დოზის გაზრდა (ტროპისეტრონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში, პრეპარატის დოზის გაზრდა საჭირო არ არის).

– ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემის ინჰიბიტორების როგორიცაა ციმეტიდინის მოქმედება ტროპისეტრონის კინეტიკურ მაჩვენებლებზე სისხლის პლაზმაში უმნიშვნელოა; აღნიშნულ შემთხვევებში ტროპისეტრონის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

– ტროპისეტრონსა და სანარკოზო საშუალებას შორის ურთიერთქმედების შესახებ კვლევები ჩატარებული არ არის.

ტროპისეტრონის კომბინაციით სხვა პრეპარატებთან ზოგიერთ ავადმყოფებში ადგილი აქვს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას. ამავე დროს, მხოლოდ ტროპისეტრონის თერაპიულ დოზებში გამოყენების შემთხვევაში QT ინტერვალის გახანგრძლივებას არ ჰქონდა ადგილი. ამასთან დაკავშირებით საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე ტროპისეტრონის კომბინაციის დროს იმ პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას.