საერთაშორისო დასახელება:

SIMVASTATIN

მწარმოებელი: LECHIVA

მოქმედი ნივთიერება: სიმვასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოლიპიდემიური საშუალება – ჰიდროქსი-მეთილ-გლუტარილ – КоА – რედუქტაზას ინჰიბიტორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

სიმვასტატინი ……. 10 მგ

1 ტაბ.

სიმვასტატინი ……. 20 მგ

1 ტაბ.

სიმვასტატინი ……. 40 მგ

ვრცლად ზოკორი

(გაგრძელება)

უკუჩვენება:

სიმვაგამას მიღებამდე, აუცილებელია ზუსტად იცოდეთ, რომ სისხლში ქოლესტერინის დონის მომატება არ არის დაკავშირებული სხვა დაავადებასთან (მეორეული ჰიპერქოლესტერინემია).

სიმვაგამას ტაბლეტების მიღებამდე პაციენტი უნდა გადავიდეს დაბალი ქოლესტერინის შემცველი საკვების მიღებაზე, რაც უნდა გაგრძელდეს მოცემული პრეპარატით მკურნალობის მთელ პერიოდში.

სიმვაგამა არ მიიღება:

– თუ პაციენტი ალერგიულია სიმვასტატინზე ან სიმვაგამას ერთ-ერთ რომელიმე სხვა კომპონენტზე;

– თუ პაციენტს აღენიშნება ღვიძლის აქტიური დაავადება ან ღვიძლის მაჩვენებლების (შრატისმიერი ტრანსამინაზების) გაურკვეველი წარმოშობის მომატება;

– ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში (იხ. ქვემოთ);

– თუ პაციენტი პარალელურად მკურნალობს ისეთი სუბსტანციებით, რომლებიც ახდენენ ორგანიზმიდან სიმვაგამას ნორმალური ელიმინაციის მკვეთრ ინჰიბირებას, როგორიცაა მაგ. იტრაკონაზოლი, კეტოკონაზოლი, აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები, ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, ტელითრომიცინი ან ნეფაზოდონი (იხ. “ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან”).

პაციენტმა ექიმს უნდა აცნობოს ჯანმრთელობასთან დაკავშირებული ყველა მიმდინარე და წარსულში არსებული პრობლემის შესახებ.

ჩონჩხ–კუნთოვანი სისტემის დაავადებები:

სხვა სტატინების მსგავსად, სიმვაგამას აქტიურმა ინგრედიენტმა სიმვასტატინმა ზოგჯერ შეიძლება გამოიწვიოს მიოპათია – ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადება, რომელიც ვლინდება კუნთების ტკივილით, მგრძნობელობით ან სისუსტით, რასაც თან ახლავს გარკვეული ლაბორატორიული მაჩვენებლების (კრეატინინის კინაზას) მნიშვნელოვანი მომატება.

მიოპათია ზოგჯერ ვლინდება რაბდომიოლიზის სახით თირკმლის მწვავე უკმარისობით ან მის გარეშე, რაც ძალიან იშვიათად იწვევს სიკვდილს.

მიოპათიის რისკი იზრდება სიმვასტატინის უფრო მაღალი დოზების მიღებისას.

დიდმა ფიზიკურმა დატვირთვამ შეიძლება ზოგჯერ გამოიწვიოს კრეატინინის კინაზას ლაბორატორიული მაჩვენებლის მომატება. ამიტომ, ამ ლაბორატორიული მაჩვენებლის შემოწმება უნდა ჩატარდეს ფიზიკური ვარჯიშის შემდეგ ან მისი მომატების სხვა გამომწვევი მიზეზების არსებობის შემთხვევაში, ვინაიდან ეს ართულებს მაჩვენებლების შეფასებას. შედეგების დასადასტურებლად შემოწმება განმეორებით უნდა ჩატარდეს 5-7 დღის შემდეგ, თუ კრეატინინის კინაზას თავდაპირველი მაჩვენებლები მნიშვნელოვნად არის მომატებული (ზედა ნორმალურ მაჩვენებელზე ხუთჯერ მეტად).

მოცემული პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში უჩვეულო კუნთების ტკივილის, სენსიტივობის ან კუნთების სისუსტის განვითარებისას აუცილებელია დაუყოვნებლივ ექიმთან კონსულტაცია.

ექიმი პაციენტს ჩაუტარებს ლაბორატორიული მაჩვენებლების შემოწმებას მიოპათიის განვითარების ალბათობის შეფასების მიზნით. მკურნალობა სიმვაგამას გამოყენებით უნდა შეწყდეს, თუ აღინიშნება ლაბორატორიული მაჩვენებლების მომატება (ზედა ნორმალურ მაჩვენებელზე ხუთჯერ მეტად) ან თუ დადგენილია მიოპათია ან არსებობს ეჭვი მიოპათიაზე. თუ ყოველდღე აღინიშნება კუნთების ტკივილით გამოწვეული არასასურველი მოქმედებები, გათვალისწინებული უნდა იყოს მკურნალობის შეწყვეტა იმ შემთხვევაშიც კი, თუ კრეატინინის კინაზას მაჩვენებლები ზედა ნორმალურ მაჩვენებელზე ხუთჯერ დაბალია.

სიმვაგამას გამოყენებით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე რამდენიმე დღით ადრე, აგრეთვე მწვავე, სერიოზული კლინიკური სურათის დადგენისას.

სიმვაგამას გამოყენებით მკურნალობა უნდა დაიწყოს რისკისა და სარგებლის გულდასმითი ანალიზის შემდეგ და სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ, თუ

– პაციენტი არის 70 წლის და ზევით;

– პაციენტს აღენიშნება თირკმლის ფუნქციის მოშლა;

– პაციენტს აღენიშნება არანამკურნალევი ჰიპოთიროიდიზმი;

– პაციენტის საკუთარ ან ოჯახის კლინიკურ ისტორიაში აღინიშნება მემკვიდრეობითი მიოპათია;

– თუ პაციენტს ადრე უკვე აღენიშნა მიოპათია სტატინებით ან ფიბრატებით მკურნალობისას;

– პაციენტი ბოროტად მოიხმარს ალკოჰოლს.

ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადებების რისკი იზრდება, თუ პაციენტი იმავდროულად მკურნალობს ისეთი სპეციფიკური სუბსტანციებით, რომლებიც მნიშვნელოვნად აინჰიბირებენ ორგანიზმიდან სიმვასტატინის ნორმალურ ელიმინაციას. ასეთი სუბსტანციებია:

– მაგ. იტრაკონაზოლი და კეტოკონაზოლი (პრეპარატი პათოგენური სოკოების სამკურნალოდ), ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, ტელითრომიცინი (ანტიბიოტიკები), აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები (შიდსის იმუნოდეფიციტის სამკურნალო პრეპარატები, როგორიცაა ინდინავირი, ნელფინავირი, რიტონავირი და საკვინავირი) ან ნეფაზოდონი (ანტიდეპრესანტი).

– რისკი ასევე იზრდება ამ პრეპარატთან ერთად გემფიბროზილის, დანაზოლის ან ციკლოსპორინის მიღებისას.

– მიოპათიისა და რაბდომიოლიზის განვითარების რისკი ასევე იზრდება ამ პრეპარატთან ერთად სხვა ფიბრატების ან ნიაცინის (ნიკოტინმჟავას; >1გ/დღეში) ერთდროული მიღებისას.

– გარდა ამისა, ჩონჩხ-კუნთოვანი დაავადებების რისკი იზრდება სიმვასტატინის მაღალი დოზების და ამიოდარონის ან ვერაპამილის (გულის სხვადასხვა კორონარული დაავადებების სამკურნალო საშუალებები) ერთდროული მიღებისას. ოდნავ უფრო მაღალი რისკი დაკავშირებულია დღეში 80 მგ სიმვასტატინისა და დილთიაზემის (გულის დაავადებების სამკურნალო საშუალებები) მიღებასთან.

– მიოპათიის, მათ შორის რაბდომიოლიზის რისკი შეიძლება გაიზარდოს ფუსიდმჟავას სტატინებთან ერთად კომბინაციური მიღებისას. თუ აუცილებელია ამგვარი კომბინაცია, ფუსიდმჟავასა და სიმვასტატინის თერაპიაზე მყოფი პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ. შეიძლება გათვალისწინებული იყოს სიმვასტატინის მიღების დროებით შეწყვეტა.

(იხ. აგრეთვე “ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან”)

– დაუშვებელია ამ პრეპარატთან ერთად ისეთი პრეპარატების გამოყენება, რომლებიც მნიშვნელოვნად აინჰიბირებენ ორგანიზმიდან სიმვასტატინის ელიმინაციას: იტრაკონაზოლი და კეტოკონაზოლი (პრეპარატი პათოგენური სოკოების სამკურნალოდ), აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები (შიდსის იმუნოდეფიციტის სამკურნალო პრეპარატები), ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, ტელითრომიცინი (ანტიბიოტიკები) და ნეფაზოდონი (ანტიდეპრესანტი).

– თუ აუცილებელია მლურნალობა იტრაკონაზოლით, კეტოკონაზოლით, ერითრომიცინით, კლარითრომიცინითა და ტელითრომიცინი, მკურნალობა სიმვაგამას გამოყენებით უნდა შეწყდეს ამ პრეპარატებით მკურნალობის პერიოდში.

სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო იმ პრეპარატების შემთხვევაში, რომლებიც აფერხებენ სიმვასტატინის ელიმინაციას შედარებით ნაკლებად:

– ციკლოსპორინი (იმუნური სისტემის სუპრესიის სამკურნალო პრეპარატი); ვერაპამილი ან დილთიაზემი (გულის სხვადასხვა კორონარული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები).

– ციკლოსპორინთან, ჰემფიბროზილთან ან ნიაცინის ლიპიდის დამწევ დოზებთან (ნიკოტინმჟავა; >1გ/დღეში) ერთად დაუშვებელია დღეში სიმვასტატინის 10 მგ-ზე მეტი დოზის მიღება. სიმვასტატინისა და ჰემფიბროზილის კომბინირებული გამოყენება დაუშვებელია თუ ამგვარი კომბინაციის სარგებელი არ აღემატება რისკს. სიმვასტატინისა და სხვა ფიბრატების (გარდა ფენოფიბრატისა), ნიაცინის, ციკლოსპორინის ან დანაზოლის კომბინაციურ გამოყენებამდე ექიმის მიერ უნდა ჩატარდეს რისკისა და სარგებლის გულდასმითი ანალიზი.

– სიფრთხილით უნდა მოხდეს სიმვაგამასა და ფენოფიბრატის კომბინაციური გამოყენება, ვინაიდან ორივე პრეპარატმა ცალ-ცალკე შეიძლება გამოიწვიოს მიოპათია.

ამიოდარონის ან ვერაპამილის (გულის სხვადასხვა კორონარული დაავადების სამკურნალო პრეპარატები) მიღების პერიოდში სიმვასტატინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს დღეში 20 მგ-ს, (იხ. 3. “მიღების წესი”), თუ ამგვარი კომბინაციის სარგებელი არ აღემატება მიოპათიის მომატებულ რისკს.

– დილტიაზემის მიღების პერიოდში სიმვასტატინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ-ს.

თუ პაციენტის ჯანმრთელობის მდგომარეობა მოითხოვს ასეთი პრეპარატის მიღებას, ექიმმა უნდა გადაწყვიტოს ამგვარი კომბინაციის სარგებელი აღემატება თუ არა რისკს ან შესაძლებელია თუ არა განსხვავებული მკურნალობის დანიშვნა; ამასთან, ექიმმა შეიძლება მიიღოს გადაწყვეტილება სიმვაგამას 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების მიღების შეწყვეტის შესახებ.

თუ ნაჩვენებია სიმვაგამას ერთდროული მიღება, გამოიყენება სპეციალური რეკომენდაციები დოზირების შესახებ (იხ. 3. “მიღების წესი და დოზირება”). ასეთ შემთხვევებში, მხოლოდ ექიმი იღებს გადაწყვეტილებას მკურნალობის თაობაზე.

სიმვაგამათი მკურნალობის პერიოდში პაციენტი უნდა მოერიდოს გრეიპფრუტის წვენის დალევას.

კუნთების უჩვეულო ტკივილის, სენსიტივობის ან კუნთების სისუსტის განვითარებისას, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

კლინიკურმა გამოკვლევებმა გამოავლინა ღვიძლის ფუნქციის ზოგიერთი  მაჩვენებლის (შრატისმიერი ტრანსამინაზები) მუდმივი მომატება (ზედა ნორმალურ მაჩვენებელზე სამჯერ მეტი) ზოგიერთ იმ მოზრდილ პაციენტში, რომელსაც დანიშნული ჰქონდა სიმვასტატინი. მკურნალობის შეწყვეტის ან დასრულების შემდეგ აღნიშნული მაჩვენებლები თანდათან დაუბრუნდა თავდაპირველ დონეს.

მკურნალობის დაწყებისას და შემდგომში საჭიროების მიხედვით (იხ. 4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები), უნდა ჩატარდეს ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება (ტრანსამინაზების განსაზღვრა).

მკურნალობის პირველი წლის განმავლობაში სიმვასტატინის 80 მგ სადღეღამისო დოზების მიღებისას უნდა ჩატარდეს დამატებითი შემოწმებები (დოზის გაზრდამდე, სამი თვის შემდეგ 80 მგ-მდე დოზის გაზრდიდან და მას შემდეგ რეგულარულად (მაგ. წელიწადში ორჯერ). თუ ადგილი აქვს ღვიძლის მაჩვენებლების მნიშვნელოვან ზრდას, მაჩვენებლების შემოწმება დაუყოვნებლივ და რეგულარულად უნდა ჩატარდეს. თუ მაჩვენებლების ზრდა გრძელდება, მკურნალობა უნდა შეწყდეს, განსაკუთრებით, თუ მაჩვენებელი ზედა ნორმალურ მაჩვენებელს სამჯერ აღემატება და ინარჩუნებს ამ დონეს.

განსაკუთრებული სიფრთხილე არის საჭირო, თუ პაციენტს გადატანილი აქვს ღვიძლის დაავადება ან ჭარბი ოდენობით მოიხმარს ალკოჰოლს.

სიმვასტატინით მკურნალობისას აღინიშნა შრატისმიერი ტრანსამინაზების საშუალო მატება (ზედა ნორმალურ მაჩვენებელზე სამჯერ მეტი), როგორც სხვა ისეთი პრეპარატების შემთხვევაში, რომლებიც იწვევენ სისხლში ლიპიდების მომატებული მაჩვენებლების შემცირებას. ამგვარი რამ აღინიშნა სიმვასტატინის მიღების დაწყებიდან მოკლე ხანში, რაც ხშირად დროებითი ხასიათის იყო და თან არ ახლდა რაიმე სიმპტომი; მკურნალობის შეწყვეტის არავითარი საჭიროება არ არსებობდა.

ბავშვები

სიმვაგამას ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში არ არის დადგენილი; ამდენად, ამ პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

ხანდაზმულები

ხანდაზმულ პაციენტებში საჭირო არ არის დოზის კორექცია.

70 წლის ზემოთ პაციენტებში მოცემული პრეპარატი გამოყენება სიფრთხილით და ექიმის მეთვალყურეობით.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ნებისმიერი პრეპარატის მიღებამდე, პაციენმა ექიმს უნდა მიმართოს.

ორსულობა

სიმვაგამას 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები არ მიიღება, თუ პაციენტი არის ორსულად, აპირებს დაორსულებას ან არსებობს ეჭვი ორსულობაზე. ამ პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში დაორსულების შემთხვევაში, პაციენტმა პრეპარატის მიღება უნდა შეწყვიტოს და მიმართოს ექიმს. ორსულ ქალებში სიმვაგამას გამოყენების შესახებ არ არსებობს საკმარისი კლინიკური გამოცდილება.

ლაქტაცია

არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა სიმვაგამას აქტიური ინგრედიენტი სიმვასტატინი დედის რძეში. ამდენად, ლაქტაციის პერიოდში სიმვაგამა არ გამოიყენება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ავტომობილების მართვა და მანქანა–დანადგარებით სარგებლობა:

სიმვაგამას შემოგარსული ტაბლეტები არ ან ძალიან უმნიშვნელოდ ახდენენ გავლენას ავტომობილების მართვისა და მანქანა-დანადგარებით სარგებლობის შესაძლებლობაზე. თუმცა, გათვალისწინებული უნდა იყოს ის გარემოება, რომ სიმვაგამას გამოყენებისას იშვითად აღინიშნა თავბრუსხვევა.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია სიმვაგამას 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ.

მოცემული სამკურნალო საშუალება შეიცავს ლაქტოზას. თუ პაციენტს აღენიშნება ზოგიერთი შაქრის აუტანლობა, ამ პრეპარატის მიღებამდე მან ექიმს უნდა მიმართოს.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზის მიღება

ჭარბი დოზის მიღებისას აუცილებელია დაუყოვნებლივ ექიმთან კონსულტაცია.

დოზის გამოტოვება:

დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, ორმაგი დოზის მიღება დაუშვებელია.

ეფექტები პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტისას:

მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი. მკურნალობის შეწყვეტისას შეიძლება აღინიშნოს ქოლესტერინის მაჩვენებლების მომატება. მკურნალობასთან დაკავშირებით დამატებითი კითხვების შემთხვევაში, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პაციენტმა ექიმს უნდა აცნობოს ყველა იმ პრეპარატის შესახებ, რომლებსაც იგი წარსულში იღებდა ან ამჟამად იღებს, მათ შორის ისეთი პრეპარატების შესახებ, რომლებიც ურეცეპტოდ გაიცემა. გარდა ამისა, სიმვაგამას ყოველი ახალი დანიშვნისას ექიმს უნდა ეცნობოს, რომ პაცინეტი უკვე იღებს ამ პრეპარატს.

სიმვაგამასთან ერთად ქვემოთ ჩამოთვლილი აქტიური ინგრედიენტების ან პრეპარატთა ჯგუფის მიღებამ შეიძლება გავლენა იქონიოს სიმვაგამას და/ან სხვა პრეპარატის ეფექტურობაზე. გვერდითი ეფექტების, განსაკუთრებით კი მუსკულატურაზე ან ღვიძლზე შესაძლო არასასურველი მოქმედების თავიდან აცილებისა და სასურველი შედეგის მიღწევის მიზნით, უნდა მოხდეს სიმვაგამას და/ან სხვა ასეთი პრეპარატის დოზის კორექცია. შეიძლება საჭირო იყოს დანიშნული მკურნალობის შეწყვეტა ან სხვა სახის თერაპიაზე გადასვლა. განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია, რომ პაციენტმა ექიმს აცნობოს, რომ ის იღებს ერთ ან მეტ ქვემოთ ჩამოთვლილ რომელიმე პრეპარატს:

სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო სიმვაგამასა და ქვემოთ ჩამოთვლილი აქტიური ინგრედიენტების ან მედიკამენტთა ჯგუფების ერთდროული გამოყენებისას:

– ლიპიდების მეტაბოლური დარღვევების სამკურნალო პრეპარატები, რომლებმაც შეიძლება თავისთავად გამოიწვიონ ჩონჩხ–კუნთოვანი სისტემის დაავადებები:

ციკლოსპორინი, დანაზოლი, ჰემბიფროზილი, სხვა ფიბრატები და ნიაცინი (ნიკოტინმჟავა; >1გ/დღეში);

თუ სიმვაგამასთან კომბინაციაში მიიღება რომელიმე ერთ-ერთი ზემოთ ჩამოთვლილი პრეპარატი, სიმვასტატინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს დღეში 10 მგ-ს (იხ. 3. “მიღების წესი და დოზირება”).

გარდა ამისა, ჰემფიბროზილმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში სიმვასტატინის დონის მომატება.

არ არსებობს ჩვენებები, რომ ფენოფიბრატის ერთდროული გამოყენებისას ამგვარი დაავადების განვითარების რისკი უფრო მაღალია, ვიდრე ცალკეული პრეპარატების გამოყენებისას. სათანადო მონაცემები სხვა ფიბრატების შესახებ არ არსებობს.

– პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან ჩივილებს კუნთოვანი სისტემის მხრივ ორგანიზმიდან სიმვასტატინის ნორმალური გამოდევნის შეფერხების გზით:

სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები არ მიიღება შემდეგ პრეპარატებთან კომბინაციაში: იტრაკონაზოლი და კეტოკონაზოლი (პათოგენური სოკოების სამკურნალო საშუალებები), ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, ტელითრომიცინი (ანტიბიოტიკი), აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები (შიდსის იმუნოდეფიციტის სამკურნალო საშუალებები) და ნეფაზოდონი (ანტიდეპრესანტი). თუ საჭიროა იტრაკონაზოლის, კეტოკონაზოლის, ერითრომიცინის, კლარითრომიცინის ან ტელითრომიცინის გამოყენება, მკურნალობა სიმვაგამას გამოყენებით უნდა შეწყდეს. სიმვასტატინი სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგ პრეპარატებთან კომბინაციაში: ციკლოსპორინი (პერპარატი იმუნური სისტემის სუპრესიისათვის), ვერაპამილი და დილთიაზემი (გულის სხვადასხვა კორონარული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები) (იხ. ქვემოთ).

– ციკლოსპორინი (პერპარატი იმუნური სისტემის სუპრესიისათვის):

მიოპათიის რისკი იზრდება სიმვასტატინისა და ციკლოსპორინის კომბინირებული მკურნალობისას – განსაკუთრებით, მაღალი დოზების გამოყენებისას. დადასტურებულია, რომ ციკლოსპორინი უმნიშვნელოდ ზრდის სისხლში HMG-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების შეკავების პერიოდს. შესაბამისად არ უნდა მოხდეს სიმვასტატინის დღეში 10 მგ-ზე მეტი დოზის მიღება (იხ. 3 “მიღების წესი და დოზები”) იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ციკლოსპორინს.

– დანაზოლი:

სიმვასტატინისა და დანაზოლის კომბინირებული მკურნალობისას – განსაკუთრებით, მაღალი დოზების გამოყენებისას – იზრდება მიოპათიის რისკი (იხ. 3 “მიღების წესი და დოზები”).

– ვერაპამილი, ამიოდარონი და დილტიაზემი (გულის სხვადასხვა კორონარული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები):

სიმვასტატინისა და ამიოდარონის ან ვერაპამილის უფრო მაღალი დოზებით კომბინირებული თერაპიისას იზრდება მიოპათიის რისკი.

იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ამიოდარონს ან ვერაპამილს, მიიღება დღეში სიმვასტატინის არაუმეტეს 20 მგ დოზა (იხ. 3 “მიღების წესი და დოზები”). იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ დილთიაზემითა და 80 მგ სიმვასტატინით, შედარებით უფრო მაღალია მიოპათიის განვითარების რისკი. ამდენად, დილთიაზემის მიღებისას გამოიყენებ სიმვასტატინის არაუმეტეს 40 მგ დოზა დღეში.

კუნთოვანი სისტემის მხრივ ჩივილების რისკის შესახებ ასევე იხილეთ “განსაკუთრებული სიფრთხილე სიმვაგამა 10 მგ ტაბლეტების გამოყენებისას/ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადებები”.

– ფუსიდმჟავა:

მიოპათიის რისკი შეიძლება გაიზარდოს ფუსიდმჟავასთან ერთად სტატინების, მათ შორის სიმვასტატინის გამოყენებისას. სიმვასტატინის შემთხვევაში აღინიშნება რაბდომიოლიზის ცალკეული შემთხვევები. გათვალისწინებული უნდა იყოს სიმვასტატინით მკურნალობის დროებით შეწყვეტა. თუ აუცილებელია ფუსიდმჟავასა და სიმვასტატინის ერთდროული გამოყენება, პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს მეთვალყურეობის ქვეშ.

– გრეიპფრუტის წვენი:

სიმვასტატინით მკურნალობის პერიოდში გრეიპფრუტის წვენის დიდი რაოდენობით მიღებისას (დღეში 1 ლიტრი) აღინიშნება სიმვასტატინის მჟავას ექსპოზიციის 7-ჯერადი მომატება. დილით 240 მლ გრეიპფრუტის წვენის, ხოლო საღამოს სიმვასტატინის მიღებისას აგრეთვე აღინიშნება 1.9-ჯერადი მომატება. ამდენად, სიმვასტატინით მკურნალობისას გრეიპფრუტის წვენის მიღება თავიდან უნდა იქნას აცილებული.

– პრეპარატები, რომლებიც აფერხებენ სისხლის შედედებას (პერორალური ანტიკოაგულანტები):

კუმარინის წარმოებულების კლასის პრეპარატებთან ერთად მიღებისას (როგორიცაა ვარფარინი, ფენპროკუმონი, აცენოკუმაროლი) შეიძლება აღინიშნოს კოაგულაციის მაინჰიბირებელი ეფექტის ოდნავ მომატება. ამგვარი კოაგულაციის მაინჰიბირებელი პრეპარატების მიღების შემთხვევაში, სიმვაგამას გამოყენებით მკურნალობის დაწყებისას და მკურნალობის პერიოდში, ასევე დოზის შეცვლისას ან მკურნალობის შეწყვეტისას უნდა ჩატარდეს პროთრომბინული დროის განსაზღვრა. ამის შემდეგ კი პროთრომბინის დრო უნდა შემოწმდეს ჩვეულებრივი ინტერვალებით.

პრეპარატის მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად

პაციენტმა ექიმს უნდა შეატყობინოს, თუ ის იღებს დიდი რაოდენობით ალკოჰოლს.

გრეიპფრუტი შეიცავს ერთ ან რამდენიმე ისეთ კომპონენტს, რომლებიც ცვლიან ზოგიერთი პრეპარატის, მათ შორის სიმვაგამას მეტაბოლიზმს, რის შედეგადაც იზრდება მუსკულატურის დაავადებების განვითარების რისკი. სიმვაგამას გამოყენებით მკურნალობის პერიოდში პაციენტი უნდა მოერიდოს გრეიპფრუტის წვენის მიღებას.

შენახვის პირობები და ვადები:

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

პრეპარატი არ გამოიყენება კოლოფსა და ბლისტერზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ვარგისიანობის ვადის გასვლის დღე არის მითითებული თვის ბოლო დღე.

შენახვის პირობები

არ არსებობს შენახვის განსაკუთრებული პირობები.

საერთაშორისო დასახელება:

SIMVASTATIN

მწარმოებელი: Worwag Pharma GmbH & Co.KG, გერმანია

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ლიპიდური ცვლის მაკორეგირებელი საშუალებები; ქოლესტერინის სინთეზის ინჰიბიტორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

10მგ ტაბლეტი #30, #50 და #100

აქტიური ინგრედიენტი: სიმვასტატინი

1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ სიმვასტატინს.

სხვა ინგრედიენტები:

ლაქტოზა, პრეჟელატინიზებული სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტალკი, ჰიპროლოზი, ჰიპრომელოზა, მაგნიუმის სტეარატი (ევრ. ფარმ.), ბუტილჰიდროქსიანიზოლი (E320) (ევრ. ფარმ.), ტიტანის დიოქსიდი (E171).

ტაბლეტის აღწერა და შეფუთვის შემცველობა:

სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები წარმოდგენილია 30, 50 და 100 შემოგარსულ ტაბლეტიან შეფუთვებში.

ჩვენებები:

სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტი არის ფარმაცევტული პროდუქტი, რომელიც ხელს უწყობს ქოლესტერინის მომატებული დონის დაწევას (ქოლესტერინის სინთეზის ფერმენტის ინჰიბიტორი/ლიპიდის დამწევი). გამოყენების სფერო

სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები გამოიყენება:

– იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლში ქოლესტერინის მაჩვენებლების მომატება (პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია1 და კომბინირებული ჰიპერლიპიდემია2), როდესაც სპეციალური კვებითი რეჟიმი და სხვა ღონისძიებები (მაგ. ფიზიკური ვარჯიში და წონაში დაკლება) არ არის საკმარისი.

– იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლში ტრიგლიცერიდის მაჩვენებლების მომატება (ჰიპერტრიგლიცერიდემია3). სხვადასხვა ლიპომეტაბოლური დარღვევების კლასიფიკაცია

1 ფრედრიქსონი ტიპი IIა

2 ფრედრიქსონი ტიპი IIბ

3 ფრედრიქსონი ტიპი IV

– იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულის კორონარული დაავადება (მაგ. იმ ადამიანებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ გულის შეტევა) და სისხლში ქოლესტერინის დონის მომატება მწვავე კორონარული შემთხვევების თავიდან აცილების მიზნით (მაგ. ფატალური ან არაფატალური რეინფარქტი).

პრევენცია სიმვასტატინის გამოყენებით ნაჩვენებია მაშინ, როდესაც კვებითი რეჟიმის ცვლილებისა და სხვა არამედიკამენტური ზომების მიუხედავად, შრატისმიერი ქოლესტერინის მთლიანი კონცენტრაცია შეადგენს 5.5 მმოლ/ლ-ს (212 მგ/დლ) ან მეტს; სიმვასტატინის გამოყენება უნდა მოხდეს კვებითი და სხვა არამედიკამენტური ღონისძიებების ჩატარების პარალელურად (მაგ. ფიზიკური ვარჯიში, წონაში დაკლება).

არასაკმარისი გამოცდილება არსებობს ლიპომეტაბოლური დარღვევების სხვა ფორმების შესახებ (ჰიპერლიპიდემია, ფრედრიქსონის ტიპები I, III და IV).

იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მემკვიდრეობითი ჰიპერქოლესტერინემიის ჰომოზიგოტური ფორმა და LDL რეცეპტორების სრული ნაკლებობა, სიმვასტატინით მკურნალობა შედეგიანი ვერ იქნება.

მიღების წესები და დოზები:

სიმვაგამას 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები მიღებული უნდა იყოს ზუსტად ექიმის მითითებების შესაბამისად.

თუ ექიმი არ დანიშნავს განსხვავებულ დოზირებას, სტანდარტული დოზა შეადგენს შემდეგს:

სისხლში ლიპიდების მომატებული მაჩვენებლების შემთხვევაში:

თავდაპირველად მიიღება 10 მგ სიმვასტატინი (რაც შეესაბამება 10 მგ სიმვაგამას 1 შემოგარსულ ტაბლეტს) დღეში ერთხელ ერთჯერადი დოზის სახით საღამოს; აუცილებლობისას, შეიძლება დაინიშნოს საწყისი დოზა დღეში 5 მგ სიმვასტატინი (რაც შეესაბამება 10 მგ სიმვაგამას 1/2 შემოგარსულ ტაბლეტს).

საჭიროების შემთხვევაში, პაციენტის ქოლესტერინის მაჩვენებლების მიხედვით ექიმი ოთხ კვირაში ერთხელ ან მეტჯერ მოახდენს დოზის კორექციას. დაუშვებელია დღეში ერთხელ სიმვასტატინის 80 მგ-ზე მეტის მიღება.

გულის კორონარული დაავადების შემთხვევაში:

თავდაპირველად მიიღება 20 მგ სიმვასტატინი (რაც შეესაბამება 10 მგ სიმვაგამას 2 შემოგარსულ ტაბლეტს) დღეში ერთხელ საღამოს.

დოზის კორექცია უნდა მოხდეს ისე, როგორც ეს ზემოთ არის აღწერილი.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ სხვა მედიკამენტებს:

იმუნური სისტემის სუპრესიისათვის განკუთვნილ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას, როგორიცაა ციკლოსპორინი, ფიბრატები ან ნიაცინი (ნიკოტინმჟავა), სიმვასტატინის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს დღეში 10 მგ-ს (რაც შეესაბამება 10 მგ სიმვაგამას 1 შემოგარსულ ტაბლეტს), ვინაიდან უფრო მაღალი დოზების მიღებისას მნიშვნელოვნად იზრდება ჩონჩხ-კუნთოვანი დაავადებების რისკი.

თირკმლის ფუნქციის მოშლის შემთხვევაში:

თირკმლის ფუნქციის მნიშვნელოვანი მოშლისას (კრეატინინის კლირენსი

მიღების წესი:

სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები მიიღება მთლიანად საკმარისი რაოდენობის სითხის მიყოლებით (დაახლოებით 1 ჭიქა წყალი) საღამოს. ტაბლეტები მიიღება უზმოზე ან საკვებთან ერთად.

მკურნალობის ხანგრძლივობა:

მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი. პაციენტმა ექიმს უნდა მიმართოს თუ შეამჩნევს, რომ სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების მოქმედება ძალიან ძლიერი ან სუსტია.

გვერდითი მოვლენები:

ყველა სხვა პრეპარატის მსგავსად, სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტის მიღებისას შეიძლება აღინიშნოს გვერდითი ეფექტები, თუმცა არა ყველა შემთხვევაში.

გვერდითი ეფექტების ვლინდება შემდეგი სიხშირეებით:

შესაძლო გვერდითი ეფექტები:

დაავადებები სისხლისა და ლიმფატური სისტემის მხრივ: იშვიათად: ანემია

დაავადებები ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად: თავის ტკივილი, პარესთეზია, თავბრუსხვევა, ნერვის დაავადება (პერიფერიული ნეიროპათია)

არ არის ცნობილი: მეხსიერების დაქვეითება.

დარღვევები კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად: ყაბზობა, კუჭის ტკივილი, მუცლის შებერვა, მოუნელებლობა, დიარეა, გულისრევა, პირღებინება, პანკრეატიტი.

დაავადებები ღვიძლისა და ნაღვლის ბუშტის მხრივ: იშვიათად: ღვიძლის ანთება/სიყვითლე (ჰეპატიტი)

ძალიან იშვიათად: ღვიძლის უკმარისობა

დაავადებები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: იშვიათად: ეგზემა, ქავილი, თმის ცვენა.

დარღვევები ჩონჩხ–კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ:

იშვიათად: ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადება (მიოპათია), კუნთის უჯრედების დაშლა (რაბდომიოლიზი) (იხ. 2. უკუჩვენებები/განსაკუთრებული სიფრთხილე სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების გამოყენებისას), კუნთების ტკივილი, კუნთების სპაზმი.

არ არის ცნობილი: წნევის მომატება რომელიმე ანატომიურ ღრუში (აღინიშნა ერთეული შემთხვევები).

ზოგადი სახის დარღვევები და ჩივილები მიღების ადგილას:

იშვიათად: ასთენია

დაავადების ნიშნები იშვიათად ვლინდება, რაც დაკავშირებულია ჰიპერმგრძნობელობასთან (ჰიპერმგრძნობელობის სინდრომი): სისხლძარღვების შეშუპება (ანგიონევროტული შეშუპება), მგლურას მსგავსი სინდრომი, კუნთების რევმატული დაავადება (“Polymialgia Reumatica”), ავტოიმუნური დაავადება, რაც აზიანებს კანსა და მუსკულატურას (დერმატომიოზიტი), სისხლძარღვების ანთება (ვასკულიტი), ცვლილებები სისხლის ანალიზში (თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია და ერითროციტების სედიმენტაციის დაჩქარება), სახსრების ანთება (ართრიტი) და სახსრების ტკივილი (ართრალგია), ჭინჭრის გამონაყარი, კანის მგრძნობელობა სინათლეზე (ფოტოსენსიტივობა), ციება, სახის გაწითლება, სუნთქვის გაძნელება (ქოშინი), შეუძლოდ ყოფნის შეგრძნება.

ანალიზები:

იშვიათად: ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების (შრატისმიერი ტრანსამინაზები ALT, AST, y-GT, ტუტოვანი ფოსფატაზა) (იხ. 2. უკუჩვენებები/განსაკუთრებული სიფრთხილე სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების გამოყენებისას, ღვიძლის ფუნქციის მოშლა) და კუნთის ფერმენტის მომატება (CK შრატისმიერი მაჩვენებლები) (იხ. 2. უკუჩვენებები/განსაკუთრებული სიფრთხილე სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების გამოყენებისას, ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადებები).

მოცემული პრეპარატით მკურნალობისას კუნთების უჩვეულო ტკივილის, მგრძნობელობის ან კუნთების სისუსტის განვითარებისას დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, ვინაიდან იშვიათად, კუნთოვანი სისტემის დაავადებები შეიძლება სერიოზული ხასიათის იყოს (იხ. 2. უკუჩვენებები/განსაკუთრებული სიფრთხილე სიმვაგამა 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების გამოყენებისას, ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის დაავადებები).

რომელიმე გვერდითი ეფექტის გამწვავებისას ან იმ შემთხვევაში, თუ აღინიშნება ისეთი გვერდითი ეფექტი, რაც აქ არ არის მოცემული, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

გაგრძელება

მწარმოებელი: MEPHA, შვეიცარია

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ღვიძლის მეტაბოლური პროცესების გამაუმჯობესებელი საშუალება (ჰეპატოპროტექტორი).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: ბლისტერზე 10 კაფს, შეფუთვაში 4 ბლისტერი.

1 კაფს.

სილიმარინის ექვივალენტური ბაყაყურას ექსტრაქტი …………   70 მგ

თიამინ ქლორიდი ………………………………………………………  4.0 მგ

რიბოფლავინი …………………………………………………………    4.0

ნიკოტინამიდი …………………………………………………………   12.0

პირიდოქსინი …………………………………………………………….. 4.0

კალციუმის პანთოთენატი ………………………………………………. 8.0

ციანკობალამინი ……………………………………………………..       1.2 მკგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზა, ტალკი, ჟელატინი, ტიტანიუმის დიოქსიდი, რკინის წითელი ოქსიდი E172, რკინის შავი ოქსიდიE172.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სიმეპარი მიეკუთვნება ჰეპატოპროტექტულ საშუალებას. მის შემადგენლობაში შედის ვიტამინების კომპლექსი და ბაყაყურას ნაყოფის გამონაწვლილი, რომელიც შეიცავს სილიმარინს – ფენილქრომული სტრუქტურის ფლავონური შენაერთების ჯგუფს იზომერების სილიბიდინის, სილიდანინის და სილიკრისტინის ჩათვლით.

სილიმარინი იცავს ჰეპატოციტებს ჰეპატოტოქსიკური აგენტების ზემოქმედებისაგან, იცილებს უჯრედის მემბრანების დესტრუქციას, აუმჯობესებს უჯრედულ მეტაბოლიზმს. ავლენს ჰეპატოპროტექტორულ მოქმედებას მწვავე და ქრონიკული ინტოქსიკაციების დროს და ღვიძლის ქსოვილში თავისუფალი რადიკალების შეკავშირების წყალობით იჩენს ანტიოქსიდანტურ მოქმედებას. აქვს მემბრანომასტაბილიზებელი აქტიურობა, ასტიმულებს ცილის სინთეზს, აძლიერებს ჰეპატოციტების რეგენერაციას.

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ვიტამინები ასრულებენ კოფერმენტების ფუნქციას ნახშირწყლოვანი და ცილოვანი ცვლის სხვადასხვა რეაქციებში.

ჩვენებები:

• პრეპარატი გამოიყენება ქრონიკული ჰეპატიტების დროს, გადატანილი ინფექციური და ტოქსიკური ჰეპატიტების შემდეგ;
• ღვიძლის დისტროფიისა და ცხიმოვანი ინფილტრაცის დროს;
• ღვიძლის ციროზის კომპლექსური მკურნალობისათვის;
• სიმეპარი ასევე ეფექტურია ალკოჰოლით ან მედიკამენტებით გამოწვეული ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანების პროფილაქტიკისათვის.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებსა და ბავშვებს 12 წლის ასაკის ზევით ენიშნებათ 1 კაფსულა 3-ჯერ დღეში. ხანგრძლივი გამოყენების დროს დოზას ამცირებენ 1-2 კაფსულამდე დღეში. კაფსულას იღებენ ჭამის შემდეგ დაუღეჭავად წყლის დაყოლებით.

გვერდითი მოვლენები:

ძალზე იშვიათად შეიძლება ვესტიბულური დარღვევების გამწვავება, გამელოტება, დისპეფსიური და ალერგიული რეაქციები, დიარეა.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტისადმი;

* ბავშვები 12 წლამდე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულებმა და მეძუძურმა ქალებმა აუცილებლად უნდა გაიარონ კონსულტაცია ექიმთან. მონაცემები პრეპარატის გავლენისა რეპროდუციულ ფუნქციაზე ცნობილი არ არის. ორსულობისა და ლაქტაციის დროს პრეპარატის მიღება შეიძლება ექიმის მეთვალყურეობით მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედის მკურნალობით მოსალოდნელი სარგებელი ჭარბობს ბავშვისადმი რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები:

მანქანის მართვისადმი ან ისეთი საქმიანობის შესრულებისადმი, რომლებიც საჭიროებენ სწრაფ ფსიქიკურ და ფიზიკურ რეაქციებს, პრეპარატის მოქმედების ნეგატიური გავლენა არ არსებობს.

ჭარბი დოზირება:

არ იღინიშნება.

ჰიპერდოზირების შემთხვევაში – კუჭის გამორეცხვა, გააქტიურებული ნახშირი, სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სხვა მედიკამენტების გამოყენების შემთხვევაში სიმეპარის მიღებამდე აუცილებლად აცნობეთ ამის შესახებ მკურნალ ექიმს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი

საერთაშორისო დასახელება:

SIMVASTATIN

მწარმოებელი: IVAX, ჩეხეთი

მოქმედი ნივთიერება: სიმვასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოლიპიდემიური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტალეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

სიმვასტატინი ……. 10 მგ

1 ტაბ.

სიმვასტატინი ……. 20 მგ

1 ტაბ.

სიმვასტატინი …….. 40 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: ასკორბინის მჟავა, ბუტილჰიდროქსიანიზოლი, ლომინმჟავას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ოპადრი OY-B-34915 ვარდისფერი (სიმგალი 10 მგ), ოპადრი OY-B-34917 ვარდისფერი (სიმგალი 20 მგ), ოპადრი 80W36564 ყავისფერი (სიგალი 40მგ)

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი ამცირებს ორგანიზმში ქოლესტერინის დონეს მისი ღვიძლში წარმოქმნის შემცირებისა და ცირკულირებადი სისხლიდან ქოლესტერინის ამოღების გაზრდის ხარჯზე. იგი ასევე ამცირებს “ცუდ” დსლპ-ქოლესტერინსა და ცხიმოვან ნაერთებს, რომლებსაც ტრიგლიცერიდები ეწოდება და ზრდის “კარგ” მსლპ-ქოლესტერინს, რომლებიც მნიშვნელოვან როლს თამაშობენ ცირკულირებადი სისხლიდან ქოლესტერინის ამოღებაში და ღვიძლში ტრანსპორტირებაში.

დიეტა ცხიმების მცირე შემცველობით და პრეპარატ სიმგალის გამოყენება არეგულირებს ქოლესტერინის დონეს, რომელიც ორგანიზმს საკვებთან ერთად მიეწოდება და რომელსაც ორგანიზმი უშუალოდ თვითონ წარმოქმნის.

ჩვენებები:

• პრეპარატი გამოიყენება როგორც დიეტოთერაპიის დამატებითი საშუალება სისხლში ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების შესამცირებლად იმ შემთხვევებში, როდესაც დიეტოთერაპია ან სხვა ღონისძიებები, მაგალითად, ფიზიკური ვარჯიში და წონის დაკლება არაეფექტური აღმოჩნდა.
• პრეპარატი ასევე გამოიყენება ჯანმრთელობის გაუარესების შესამცირებლად პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ ათეროსკლეროზი (არტერიების სიმკვრივე და დაცობა) ან დიაბეტი, ქოლესტერინის როგორც ნორმალური, ასევე მომატებული რაოდენობით.
• პრეპარატი გამოიყენება როგორც დამატებითი საშუალება რისკის სხვა ფაქტორების ან გულის დაცვისაკენ მიმართული სხვა კარდიოდამცავი მკურნალობის კორექტირებისათვის.
• პრეპარატის გამოყენება ნებადართულია მოზრდილებში.

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი სიმგალი ყოველთვის ექიმის დანიშნულების მიხედვით უნდა იქნას გამოყენებული.

ჩვეულებრივ საწყისი დოზა შეადგენს 0- 20 მგ სიმვასტატინს დღეში პაციენტებისათვის ქოლესტერინის მაღალი დონით, რომელიც ერთხელ საღამოს მიიღება. საჭიროების შემთხვევაში ექიმს უფრო მაღალი დოზის დანიშვნა შეუძლია.

პაციენტები გულის იშემიური დაავადების რისკით (გულის დაავადება, რომელსაც ახასიათებს გულის კუნთის სისხლით მომარაგების უკმარისობა) ჩვეულებრივ მკურნალობის დასაწყისში იღებენ 20-40 მგ სიმვასტატინს დღეში ერთხელ საღამოს. დოზის კორექტირება ექიმს შეუძლია მოთხოვნების შესაბამისად მაქსიმუმ 80 მგ-მდე დღეში.

– ექიმმა შეიძლება უფრო დაბალი დოზებიც დანიშნოს, განსაკუთრებით, თუ პაციენტი სხვა წამლებს იღებს, მაგალითად, ციკლოსპორინს, ფიბრატებს, ნიკოტინმჟავას, ამიოდარონს ან ვერაპამილს, ან მას თირკმლის ფუნქციის დარღვევები გააჩნია. სიმგალით მკურნალობის ხანგრძლივობას ექიმი განსაზღვრავს.

– თუ პაციენტი ქოლესტერინის შესამცირებლად სიმგალთან ერთად ქოლესტირამინს ან ქოლესტიპოლს იღებს, მაშინ სიმგალის დოზის მიღება უნდა მოხდეს არანაკლებ 2 საათით ადრე ან 4 საათს შემდეგ აღნიშნული პრეპარატების მიღებიდან.

გვერდითი მოვლენები:

ყველა სხვა პრეპარატის მსგავსად, სიმგალს შეუძლია გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები.

გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ უმნიშვნელოა და მცირე ხნით გრძელდება. იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება შემდეგი გვერდითი ეფექტები განვითარდეს: ანემია, თავის ტკივილი, შეხებისას შეგრძნების დარღვევა, მაგალითად, ჩხვლეტები ან ქავილი, თავბრუსხვევა, პერიფერიული ნერვების დაზიანება, საჭმლის მონელების პრობლემები (ყაბზობა, კუჭის ტკივილი, მეტეორიზმი, გულძმარვა, დიარეა, ღებინება, გულისრევა), კუჭქვეშა ჯირკვლის ანთება, სიყვითლე, გამონაყარი, ქავილი, თმის ცვენა, დარღვევები კუნთების მხრივ (ტკივილები, კუნთების სისუსტე, დაჭიმულობა, კრუნჩხვები), საერთო სისუსტე და ღვიძლის ფერმენტების მომატება.

ასევე იშვიათად აღინიშნება ალერგიული რეაქციები, მაგალითად: სახსრების ტკივილი, შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობა მზის სინათლის მიმართ, ცხელება, სუნთქვის გაძნელება და ზოგადი სისუსტე.

აღნიშნული მოვლენების ან ნებისმიერი სხვა სიმპტომის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია ექიმთან მიმართვა.

უკუჩვენებები:

პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება შემდეგ შემთხვევებში:

* ჰიპერმგრძნობელობა (ალერგია) სიმვასტატინის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

* ღვიძლის დაავადებები ან ღვიძლის ფერმენტების აუხსნელი მომატება;

* ორსულობა და ლაქტაცია;

* შემდეგი პრეპარატების მიღებისას: ინტრაკონაზოლი ან კეტოკონაზოლი (სოკოვანი დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები), აივ პროთეაზას ინჰიბიტორები (შიდსის სამკურნალო პრეპარატები, მაგალითად, ინდინავირი, ნელფინავირი, რიტონავირი და საკვინავირი), ანტიბიოტიკები (ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, ტელითრომიცინი), ნეფაზოდონი (დეპრესიის სამკურნალო პრეპარატი).

ორსულობა და ლაქტაცია:

! ორსულობის დროს ამ პრეპარატის მიღება არ შეიძლება. მშობიარობის უნარის მქონე ასაკის ქალებმა პრეპარატი მხოლოდ იმ შემთხვევაში უნდა მიიღონ, თუ ისინი საიმედო კონტრაცეფციას იყენებენ და მათი დაორსულების უმნიშვნელო შესაძლებლობა არსებობს. სიმგალით მკურნალობის პერიოდში დაორსულების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა და ექიმთან მიმართვა.

პრეპარატის გამოყენების დაწყების წინ აუცილებელია კონსულტაცია ექიმთან ან ფარმაცევტთან.

! სიმგალით მკურნალობის პერიოდში ძუძუთი კვება არ შეიძლება.

პრეპარატის გამოყენების დაწყების წინ აუცილებელია კონსულტაცია ექიმთან ან ფარმაცევტთან.

განსაკუთრებული მითითებები:

გამოტოვებული დოზის შესავსებად დოზის გაორმაგება არ შეიძლება.

სიმგალის გამოყენების შეწყვეტის შემთხვევაში ქოლესტერინის დონე შეიძლება გაიზარდოს.

განსაკუთრებული სიფრთხილე:

– პრობლემები თირკმელების მხრივ;

– ფარისებრი ჯირკვლის აქტივობის უკმარისობა;

– კუნთების შეძენილი ან გენეტიკური დაავადება;

– დარღვევები კუნთების მხრივ (ტკივილი, დაჭიმულობა, კრუნჩხვები) სტატინების ჯგუფის წამლის (ლოვასტატინი, ფლუვასტატინი, სიმვასტატინი, პრავასტატინი) ან ფიბრატების (ლიპიდების შემამცირებელი წამლები, მაგალითად, ფენოფიბრატი, კლოფიბრატი, ბეზაფიბრატი, ციპროფიბრატი და ჰემფიბროზილი) მიღებისას.

– ციკლოსპორინის (წამალი, რომელიც ორგანიზმში თრგუნავს იმუნურ რეაქციას, რომელიც ძირითადად ტრანსპლანტაციის შემდეგ გამოიყენება), ლიპიდების შემამცირებელი სხვა წამლების (ფიბრატები, ნიკოტინმჟავას მაღალი დოზები _ დღეში 1 გ-ზე მეტი), ამირდარონს (გულის არარეგულარული შეკუმშვების დროს გამოყენებადი წამალი, ვერაპამილის ან დილთიაზემის (სისხლის მაღალი წნევის, გულის არარეგულარული შეკუმშვებისა და მკერდში ტკივილის სამკურნალო პრეპარატები) გამოყენებისას;

– ქირურგიული ოპერაციის ჩატარებამდე;

– 7 წელზე უფროსი ასაკი;

– ალკოჰოლის დიდი რაოდენობით გამოყენება.

! ეს პრეპარატი რეკომენდებული არ არის ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში, ვინაიდან ამ შემთხვევაში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

პრეპარატის მიღება საკვებთან და სასმელებთან ერთად: გრეიპფრუტის წვენმა შეიძლება დაარღვიოს ზოგიერთი წამლის მეტაბოლიზმი, პრეპარატ სიმგალის ჩათვლით. ამიტომ ამ პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში გრეიპფრუტის წვენის მიღება არ შეიძლება.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია სიგალის ზოგიერთი კომპონენტის შესახებ: თუ პაციენტისთვის ადრე ცნობილი იყო, რომ მას ზოგიერთი შაქრის აუტანლობა გააჩნია, აუცილებლად უნდა მიმართოს ექიმს ან ფარმაცევტს.

ავტომობილის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა: იშვიათ შემთხვევებში პრეპარატმა შეიძლება თავბრუსხვევა გამოიწვიოს. მსგავსი პრობლემის არსებობისას აუცილებელია ექიმთან მიმართვა საქმიანობის ასეთი სახეობების ჩატარების შესაძლებლობის თაობაზე.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში აუცილებელია ექიმთან ან ფარმაცევტთან მიმართვა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ექიმს აუცილებლად უნდა ეცნობოს გამოყენებული პრეპარატების შესახებ, განსაკუთრებით თუ მიღებული იყო ინტრაკონაზოლი ან კეტოკონაზოლი (სოკოვანი დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები), აივ პროთეაზას ინჰიბიტორები (შიდსის სამკურნალო პრეპარატები, მაგალითად, ინდინავირი, ნელფინავირი, რიტონავირი და საკვინავირი), ანტიბიოტიკები (ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი, ტელითრომიცინი), ნეფაზოდონი (დეპრესიის სამკურნალო პრეპარატი), ციკლოსპორინი (წამალი, რომელიც ორგანიზმში თრგუნავს იმუნურ რეაქციას, რომელიც ძირითიდად ტრანსპლანტაციის შემდეგ გამოიყენება), ლიპიდების შემამცირებელი სხვა წამლები (ფიბრატები, ნიკოტინმჟავას მაღალი დოზები _ დღეში 1 გ-ზე მეტი), ამირდარონი (გულის არარეგულარული შეკუმშვების დროს გამოყენებადი წამალი), ვერაპამილი ან დილთიაზემი (სისხლის მაღალი წნევის, გულის არარეგულარული შეკუმშვებისა და მკერდში ტკივილის სამკურნალო პრეპარატები). ამ პრეპარატების სიმგალთან კომბინაციაში გამოყენება ზრდის კუნთების მხრივ მძიმე დარღვევების რისკს.

სიმგალს შეუძლია გაზარდოს იმ პრეპარატების ეფექტურობა, რომლებიც გამოიყენება სისხლის გასათხელებლად (ვარფარინი, ეთილბისკუმაცეტატი) და ამით ზრდის სისხლდენის განვითარების რისკს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 10-25⁰C ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 4 წელი.

აფთაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

(გაგრძელება)

როგორ გამოიყენება სიმბიკორტი® ტურბუჰალერი ®

ერთი დოზის მისაღებად მიჰყევით ქვემოთ მითითებულ ინსტრუქციას.

1. მოხრახნეთ და მოხსენით თავსახური.

2. დაიჭირეთ ინჰალატორი ვერტიკალურად წითელი დოზატორით ქვემოთ (სურ. 2). დოზატორის დატრიალებისას არ დაიჭიროთ ინჰალატორი მუნდშტუკით. დოზის ასაზომად მოატრიალეთ დოზატორი მიბჯენამდე ჯერ ერთი მიმართულებით, შემდეგ კი ასევე მიბჯენამდე საწინააღმდეგო მიმართულებით. 3.ამოისუნთქეთ. არ ამოისუნთქოთ მუნდშტუკიდან.

4.ფრთხილად მოუჭირეთ მუნდშტუკს კბილებითა და ტუჩებით, ჩაისუნთქეთ პირით ღრმად და ძლიერად (სურ. 3). არ დაღეჭოთ მუნდშტუკი და არ მოუჭიროთ ძლიერად კბილებით.

5. ამოსუნთქვამდე გამოიღეთ ინჰალატორი პირიდან.

6. ერთზე მეტი დოზის ინჰალაციის საჭიროებისას, გაიმეორეთ 2-5 საფეხური.

7.დაახურეთ ინჰალატორს თავსახური. დარწმუნდით, რომ ინჰალატორის თავსახური იყოს კარგად მოხრახნილი.

8.გამოივლეთ წყალი (არ გადაყლაპოთ).

მნიშვნელოვანია!

არ შეეცადოდ მოხსნათ მუნდშტუკი, ვინაიდან ის არის დამაგრებული ინჰალატორზე და არ ძვრება. ტურბუჰალერის მუნდშტუკი ტრიალებს, მაგრამ არ ატრიალოთ საჭიროების გარეშე.

ვინაიდან შესუნთქული ფხვნილის რაოდენობა მცირეა, თქვენ შესაძლოა ვერ იგრძნოთ ფხვნილის გემო ინჰალაციის შემდეგ. თუმცა, თუ თქვენ მიჰყევით ინსტრუქციას, დარწმუნებული იყავით, რომ შეისუნთქეთ პრეპარატის საჭირო დოზა. თუ პრეპარატის გამოყენებამდე, ინჰალატორის ჩასატვირთად თქვენ შეცდომით გაიმეორეთ პროცედურა რამოდენომეჯერ, ინჰალაციისას თქვენ მაინც მოგეწოდებათ პრეპარატის ერთი დოზა. მაშინ, როცა დოზის ინდიკატორი აჩვენებს გადაზომილი დოზების საერთო რაოდენობას. ხმა, რომელიც თქვენ გესმით ინჰალატორის შენჯღრევისას, წარმოიქმნება დამშრობი აგენტით, და არა სამკურნალო საშუალებით.

როგორ უნდა შეიტყოთ, რომ საჭიროა ინჰალატორის შეცვლა?

დოზის ინდიკატორი (სურ. 4) აჩვენებს ინჰალატორში დარჩენილი დოზის მიახლოებულ რაოდენობას. სავსე ტურბუჰალერის დოზების ათვლა იწყება მე-60 ან 120-ე დოზიდან (დამოკიდებულია თქვენს მიერ შეძენილი ტურბუჰალერის საერთო დოზების რაოდენობაზე). ინდიკატორი აჩვენებს ინტერვალს 10 დოზაში, შესაბამისად, ის არ აჩვენებს თითოეულ გადაზომილ დოზას. შეგიძლიათ დარწმუნებული იყოთ, რომ ტურბუჰალერი აწოდებს პრეპარატის საჭირო დოზას მაშინაც, როცა თქვენ ვერ ამჩნევთ ცვლილებას დოზის ინდიკატორის ფანჯარაში. დოზის ინდიკატორის ფანჯარაში წითელი ფონის გამოჩენა მიუთითებს, რომ ტურბუჰალერში დარჩა პრეპარატის 10 დოზა. დოზის ინდიკატორის ფანჯრის ცენტრში წითელ ფონზე ციფრი 0-ის გამოჩენისას (სურ. 5) ინჰალატორი აღარ გამოიყენება.

თქვენ შეამჩნევთ, რომ მაშინაც, როცა დოზის ინდიკატორის ფანჯარაში ფიქსირდება ციფრი 0, დოზატორი აგრძელებს ბრუნვას. თუმცა დოზის ინდიკატორი წყვეტს დოზის რაოდენობის ფიქსირებას (წყვეტს მოძრაობას) და ინჰალატორის დოზის ფანჯარაში რჩება ციფრი 0.

გასუფთავება

რეგულარულად (კვირაში ერთხელ) გაასუფთავეთ მუნდშტუკი გარედან მშრალი ტილოს დახმარებით.

მუნდშტუკის გასუფთავებისას არ გამოიყენოთ წყალი ან სხვა სითხე.

უტილიზაცია

დაიცავით სიფრთხილე ინჰალატორის გამოყენებისას, გახსოვდეთ, რომ ინჰალატორის შიგნით შეიძლება დარჩეს პრეპარატის გარკვეული რაოდენობა.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირის ზრდა ორი პრეპარატის ერთდროული დანიშვნის ფონზე არ გამოვლენილა. პრეპარატის მიღებასთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირ გვერდით მოვლენას წარმოადგენს B-ადრენომიმეტურებისთვია დამახასიათებელი ფარმაკოლოგიური არასასურველი გვერდითი მოვლენები, როგორიც არის ტრემორი და ტაქიკარდია. სიმპტომატიკა ძირითადად არის ზომიერად გამოხატული და ქრება მკურნალობის დაწყებიდან რამოდენიმე დღეში. ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების პერიოდში ბუდესონიდის გამოყენებისას, პლაცებოს ჯგუფის 4% და 3%-თან შედარებით, სისხლჩაქცევები და პნევმონია ვლინდებოდა 10%-იანი და 6%-იანი სიხშირით, (პ>0.001 და პ>0.01 შესაბამისად).

საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდების სისტემური მოქმედება შეიძლება განვითარდეს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში მაღალი დოზების გამოყენებისას. ბეტა2-ადრენომიმეტურების გამოყენება იწვევს სისხლში ინსულინის, თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების, გლიცეროლისა და კეტონური წარმოებულების შემცველობის მატებას

უკუჩვენება:

-ჰიპერმგრძნობელობა ბუდესონიდის, ფორმოტეროლის ან საინჰალაციო ლაქტოზის მიმართ.

-6 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

სიფრთხილით: ფილტვების ტუბერკულოზი (აქტიური ან არააქტიური ფორმა); სასუნთქი გზების სოკოვანი, ვირუსული, ბაქტერიული ინფექციები; თირეოტოქსიკოზი, ფეოქრომოციტომა, შაქრიანი დიაბეტი, არაკონტროლირებადი ჰიპოკალიემია, იდიოპათური ჰიპერტროფული სუბაორტური სტენოზი, მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია, ნებისმიერი ლოკალიზაციის ანევრიზმა ან გულ-სისხლძარღვთა სხვა მძიმე დაავადება (გულის იშემიური დაავადება, ტაქიარითმია ან გულის უკმარისობის მძიმე ფორმა), Qთ-ინტერვალის გახანგრძლივება (ფორმოტეროლის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს Qთც-ინტერვალის გახანგრძლივება).

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის პერიოდში სიმბიკორტის ან ფორმოტეროლისა და ბუდესონიდის ერთდროული გამოყენების შესახებ კლინიკური მონაცემები მოწოდებული არ არის. ორსულობის პერიოდში სიმბიკორტის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, თუ პრეპარატის გამოყენებით მიღებული სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მიყენებულ პოტენციურ რისკს. ბრონქული ასთმის სიმპტომების ადექვატური კონტროლის შენარჩუნებისათვის გამოიყენება ბუდესონიდის უმცირესი ეფექტური დოზა.

არ არის ცნობილი, აღწევს თუ არა ფორმოტეროლი ან ბუდესონიდი დედის რძეში. ლაქტაციის პერიოდში სიმბიკორტი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელია აღემატება ბავშვისათვის ნებისმიერ შესაძლო საშიშროებას.

განსაკუთრებული მითითებები:

მკურნალობის შეწყვეტამდე რეკომენდებულია პრეპარატის დოზის თანდათანობითი შემცირება. მკურნალობის მკვეთრი შეწყვეტა რეკომენდებული არ არის

სიმბიკორტი (80/4.5 მიკროგრამი/ინჰალაცია) ტურბუჰალერი არ არის ნაჩვენები ბრონქული ასთმის მძიმე ფორმის მქონე პაციენტებისათვის.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი არ არის განკუთვნილი ბრონქული ასთმის მკურნალობის პირველ ეტაპზე.

თერაპიის არასაკმარისი ეფექტურობისას ან სიმბიკორტის მაქსიმალური რეკომენდებული დოზის გადაჭარბებისას საჭიროა მკურნალობის თანმიმდევრობის შეცვლა. ბრონქული ასთმის ან ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების სიმპტომების კონტროლის უეცარი და პროგრესირებადი გაუარესება წარმოადგენს სიცოცხლისათვის საშიშ მდგომარეობას და იგი ითხოვს სასწრაფო სამედიცინო ჩარევას. ასეთ სიტუაციაში საჭიროა გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის მომატება, ანუ პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების კურსის დანიშვნა ან ინფექციის დართვის შემთხვევაში ანტიბიოტიკებით მკურნალობა. პაციენტებისათვის რეკომენდებულია მუდმივად თან იქონიონ გადაუდებელი დახმარების პრეპარატები ან სიმბიკორტი ტურბუჰალერი (ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტები, რომლებიც შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით ან შეტევების კუპირების მიზნით იყენებენ სიმბიკორტი ტურბუჰალერს) ან ხანმოკლე მოქმედების ბეტა2-ადრენომიმეტურები (ყველა პაციენტისათვის, რომლებიც სიმბიკორტ ტურბუჰალერს იყენებენ მხოლოდ შემანარჩუნებელი თერაპიის მიზნით).

საჭიროა პაციენტის ყურადღების მიპყრობა იმაზე, რომ დაავადების სიმპტომების არ არსებობის შემთხვევაშიც კი საჭიროა სიმბიკორტი ტურბუჰალერის შემანარჩუნებელი დოზის რეგულარული გამოყენება შერჩეული თერაპიის შესაბამისად. შეტევების კუპირების მიზნით სიმბიკორტი ტურბუჰალერის ინჰალაცია უნდა ჩატარდეს მხოლოდ სიმპტომების გამოვლენისას. გამოყენება არ არის ნაჩვენები რეგულარული პროფილაქტის მიზნით, მაგ. ფიზიკურ დატვირთვამდე. ასეთ შემთხვევაში ნაჩვენებია ხანმოკლე მოქმედების სხვა ბრონქოდილატატორის გამოყენება.

ბრონქული ასთმის გამწვავების პერიოდში სიმბიკორტი ტურბუჰალერით მკურნალობა არ არის რეკომენდებული.

ისევე, როგორც სხვა საინჰალაციო თერაპიის დროს, არსებობს პარადოქსული ბრონქოსპაზმის განვითარების საშიშროება. პრეპარატის დოზის გამოყენებას თან ახლავს ხროტინის გაძლიერება. ასეთ შემთხვევაში საჭიროა სიმბიკორტით მკურნალობის შეწყვეტა, მკურნალობის თანმიმდევრობის გადახედვა, საჭიროების შემთხვევაში კი ალტერნატიული თერაპიის დანიშვნა.

სისტემური მოქმედება შეიძლება განვითარდეს ნებისმიერი საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდის გამოყენებისას, განსაკუთრებით კი პრეპარატის მაღალი დოზის ხანგრძლივი გამოყენებისას. პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების გამოყენებასთან შედარებით, საინჰალაციო თერაპიის ჩატარებისას სისტემური მოქმედების გამოვლენა ნაკლებად შესაძლებელია. შესაძლო სისტემურ ეფექტებს მიეკუთვნება თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დათრგუნვა, ზრდის შეჩერება ბავშვებსა და მოზარდებში, ძვლოვანი ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის შემცირება, კატარაქტა და გლაუკომა.

რეკომენდებულია ზრდის რეგულარული მონიტორინგი ბავშვებში, რომლებიც საინჰალაციო ფორმით ხანგრძლივი დროის განმავლობაში იღებენ გლუკოკორტიკოსტეროიდულ თერაპიას. ზრდის შეჩერებისას, ინჰალირებული გლუკოკორტიკოსტეროიდის დოზის შემცირების მიზნით, თერაპიის თანმიმდევრობა უნდა შეიცვალოს. საჭიროა გლუკოკორტიკოსტეროიდებით თერაპიის უპირატესობისა და ზრდის შეჩერების შესაძლო საშიშროების თანაფარდობის შეფასება. თერაპიის შერჩევისას საჭიროა ბავშვთა პულმონოლოგის რეკომენდაციის მიღება.

გლუკოკორტიკოსტეროიდების ხანგრძლივი გამოყენების თაობაზე არსებული მწირი კვლევების საფუძველზე შესაძლებელია იმის ვარაუდი, რომ ბავშვებისა და მოზარდების უმრავლესობა, რომლებიც იყენებენ საინჰალაციო ბუდესონიდს, საბოლოოდ მიაღწევენ ნორმალური სიმაღლის მაჩვენებელს. ამასთანავე, არსებობს ზრდის უმნიშვნელო ხანმოკლე შეჩერების მონაცემები, ძირითადად მკურნალობის პირველ წელიწადს. ძვლოვანი ქსოვილის მინერალურ სიმკვრივეზე საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდების პოტენციური მოქმედების შესაძლებლობის გამო, საჭიროა განსაკუთრებული ყურადღების მიქცევა ოსტეოპოროზის განვითარების საშიშროების მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატების მაღალ დოზებს ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში. ბავშვებში საინჰალაციო ბუდესონიდის საშუალო სადღეღამისო დოზის 400 მიკროგრამის ან მოზრდილებში სადღეღამისო დოზის 800 მიკროგრამის ხანგრძლივი გამოყენების კვლევებს მნიშვნელოვანი მოქმედება ძვლის ქსოვილის მინერალურ სიმკვრივეზე არ უჩვენებიათ. ინფორმაცია, ძვლოვანი ქსოვილის მინერალურ სიმკვრივეზე სიმბიკორტი ტურბუჰალერის მაღალი დოზის მოქმედების თაობაზე, ასევე არ არის მოწოდებული.

იმ შემთხვევაში, თუ არსებობს ეჭვი, რომ გლუკოკორტიკოსტეროიდებით წინამორბედი სისტემური თერაპიის ფონზე დარღვეული იყო თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქცია, სიმბიკორტით მკურნალობაზე გადასვლისას საჭიროა სიფრთხილის ზომების მიღება.

ბუდესონიდით ინჰალაციური თერაპიის უპირატესობაა პერორალური სტეროიდების მინიმალური მიღების საჭიროება, თუმცა პაციენტებში, რომლებიც წყვეტენ პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდებით თერაპიას, ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში შეიძლება შეუნარჩუნდეთ თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის უკმარისობა. ამ საშიშროების ჯგუფში ასევე შეიძლება იყვნენ პაციენტები, რომლებიც წარსულში საჭიროებდნენ საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდების მაღალი დოზების გამოყენებას. სტრესის ან ქირურგიული ჩარევის პერიოდში შესაძლებელია საჭირო გახდეს გლუკოკორტიკოსტეროიდების დამატებითი დანიშვნა.

პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის კანდიდოზის განვითარების თავიდან აცილების მიზნით პაციენტს ეძლევა ინსტრუქცია გამოივლოს პირის ღრუში წყალი ყოველი შემანარჩუნებელი დოზის ინჰალაციის შემდეგ. ასევე, სიმპტომების კუპირების მიზნით ინჰალაციის ჩატარებისას პირ-ხახის ლორწოვანი გარსის კანდიდოზის განვითარების შემთხვევაშიც საჭიროა პირის ღრუს გამოვლება წყლით.

გახანგრძლივებული QTc-ინტერვალის მქონე პაციენტების მკურნალობისას საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა. ფორმოტეროლის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს QTc-ინტერვალის გახანგრძლივება. ფილტვების აქტიური ან არააქტიური ფორმის ტუბერკულოზის, სასუნთქი გზების სოკოვანი, ვირუსული ან ბაქტერიული ინფექციების მქონე პაციენტებში საჭიროა ინჰალირებული გლუკოკორტიკოსტეროიდების გამოყენების საჭიროებისა და დოზის გადახედვა. ბეტა2-ადრენომიმეტურებისა და ისეთი პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც იწვევენ ან აძლიერებენ ჰიპოკალიემიურ ეფექტს, მაგალითად ქსანტინის წარმოებულები, სტეროიდები ან დიურეზულები, არსებობს ბეტა2-ადრენომიმეტურების ჰიპოკალიემიური ეფექტის გაძლიერების საშიშროება. საჭიროა სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომების დაცვა არასტაბილური ბრონქული ასთმის მქონე პირებში, რომლებიც მძიმე ბრონქული ასთმის გამწვავებისას შეტევების მოხსნის მიზნით იყენებენ ხანმოკლე მოქმედების ბრონქოდილატატორებს, ვინაიდან ჰიპოკალიემიის განვითარების საშიშროება იზრდება ჰიპოქსიის და ისეთი მდგომარეობების დროს, როცა იზრდება ჰიპოკალიემიის ეფექტის განვითარების შესაძლებლობა. ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია კალიუმის შემცველობის კონტროლი შრატში.

მწვავე ბრონქული ობსტრუქციის მქონე პაციენტებში ფორმოტეროლის გამოყენება 90 მკგ დოზით 3 საათის განმავლობაში არის უსაფრთხო. მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის კონტროლი პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ შაქრიანი დიაბეტი.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი შეიცავს ლაქტოზას (

ჩვეულებრივ ასეთი რაოდენობა არ იწვევს პრობლემებს ლაქტოზის აუტანლობის მქონე პაციენტებში.

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე:

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი არ მოქმედებს ავტოსატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. შეიძლება უმნიშვნელოდ იმოქმედოს გვერდითი ეფექტების გამოვლენისას.

ჭარბი დოზირება:

ფორმოტეროლით გამოწვეული ჭარბი დოზის შემთხვევაში ვითარდება: ტრემორი, თავის ტკივილი, გახშირებული გულისცემა. ცალკეულ შემთხვევაში შეიძლება განვითარდეს ტაქიკარდია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოკალიემია, QTc-ინტერვალის გახანგრძლივება, არითმია, გულისრევა და ღებინება. შეიძლება დაინიშნოს შემანარჩუნებელი და სიმპტომატური თერაპია.

კომბინირებული პრეპარატის შემცველობაში შემავალი ფორმოტეროლით ჭარბი დოზის შემთხვევაში სიმბიკორტი ტურბუჰალერის გამოყენების შეწყვეტისას საჭიროა შესაბამისი გლუკოკორტიკოსტეროიდების დანიშვნის საკითხის განხილვა.

ბუდესონიდით ჭარბი დოზის შემთხვევაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები მოსალოდნელი არ არის. ჭარბი დოზის ქრონიკული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს გლუკოკორტიკოსტეროიდების ისეთი სისტემური მოქმედება, როგორიც არის ჰიპერკორტიციზმი და თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დათრგუნვა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ერთდროული გამოყენებისას, კეტონაზოლი (200 მგ დღეში ერთხელ) ზრდის პერორალური ბუდესონიდის (ერთჯერადი დოზა 3 მგ) პლაზმურ კონცენტრაციას საშუალოდ 6-ჯერ. ბუდესონიდის გამოყენებიდან 12 საათის შემდეგ კეტოკონაზოლის გამოყენებისას, ბუდესონიდის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იზრდება საშუალოდ 3-ჯერ. საინჰალაციო ბუდესონიდის გამოყენებისას ასეთი სახის ზემოქმედების თაობაზე ინფორმაცია მოწოდებული არ არის, თუმცა, სავარაუდოა, რომ ასეთ შემთხვევაშიც მოსალოდნელია პრეპარატის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ზრდა სისხლის პლაზმაში. ვინაიდან დოზების შერჩევის თაობაზე მონაცემები არ არის მოწოდებული, ზემოთ მითითებული პრეპარატების კომბინაცია რეკომენდებული არ არის. ბუდესონიდისა და კეტოკონაზოლის ერთდროული გამოყენების საჭიროებისას რეკომენდებულია პრეპარატების გამოყენებებს შორის დროის მაქსიმალური შუალედის დაცვა. ასევე საჭიროა ბუდესონიდის დოზის შემცირების შესაძლებლობის განხილვა. CYP3A4 სხვა ძლიერმა ინჰიბიტორებმა შესაძლოა ასევე მნიშვნელოვნად გაზარდონ ბუდესონიდის კონცენტრაცია პლაზმაში. შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით და შეტევების კუპირების მიზნით არ არის რეკომენდებული სიმბიკორტის დანიშვნა პაციენტებისათვის, რომლებიც იყენებენ CYP3A4 ძლიერ ინჰიბიტორებს.

ბეტა-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკატორებმა შეიძლება შეასუსტონ ფორმოტეროლის მოქმედება. სიმბიკორტი არ ინიშნება ბეტა-ადრენობლოკატორებთან ერთად (მათ შორის თვალის წვეთები), გამონაკლისია ერთეული შემთხვევები.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერისა და ქინიდინის, დიზოპირამიდის, პროკაინამიდის, ფენოთიაზინის, ანტიჰისტამინური პრეპარატების (ტერფენადინი), მონოამინოქსიდაზის ინჰიბიტორების (მაო) და ტრიციკლიდური ანტიდეპრესანტების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს QTc- ინტერვალის გახანგრძლივება და პარკუჭოვანი არითმიების განვითარების საშიშროების გაზრდა.

გარდა ამისა, ლევოდოპამ, ლევოთიროქსინმა, ოქსიტოცინმა და ალკოჰოლმა შეიძლება შეამცირონ გულის კუნთის ტოლერანტობა ბეტა2-ადრენომიმეტურების მიმართ.

მაო-ს ინჰიბიტორების ან მოქმედების მსგავსი თვისების მქონე პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას, მაგალითად ფურაზოლიდონი და პროკარბაზინი, შეიძლება გაიზარდოს არტერიული წნევა. პაციენტებში, რომლებსაც ჰალოგენიზირებული ნახშირწყალბადოვანი პრეპარატებით უტარდებათ ზოგადი ანესთეზია, არსებობს არითმიის განვითარების მომატებული საშიშროება.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერისა და სხვა ბეტა-ადრენერგული სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას არსებობს ფორმოტეროლის გვერდითი მოქმედების გაძლიერების საშიშროება.

ბეტა2-ადრენომიმეტურების გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპოკალიემია, რაც შეიძლება გაძლიერდეს ქსანტინებით, გლუკოკორტიკოსტეროიდებით და დიურეზულებით თანმხლები მკურნალობისას. ჰიპოკალიემიამ შეიძლება გაზარდოს არითმიის განვითარების საშიშროება პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ საგულე გლიკოზიდებს.

ბუდესონიდისა და ბრონქული ასთმის მკურნალობისას გამოყენებულ სხვა სამკურნალო პრეპარატებს შორის რაიმე ურთიერთქმედება დადგენილი არ ყოფილა.

შენახვის პირობები და ვადები:

პრეპარატი ინახება 30^oC–მდე ტემპერატურის პირობებში. პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

2 წელი. არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქში გაცემის წესი:

II ჯგუფი (რეცეპტით).

საერთაშორისო დასახელება:

budesonide, formoterol

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გლუკოკორტიკოიდული პრეპარატები საინჰალაციო გამოყენებისათვის.

მწარმოებელი: ასტრაზენეკა., შვეცია

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

80/4.5 მკგ/დოზა და 160/4.5 მკგ/დოზა პრეპარატის 60 ან 120 დოზის შემცველი პლასტიკური ინჰალატორი

თითოეული მოწოდებული დოზა (მუნდშტუკის დოზა) აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს:

ბუდესონიდი …………………………………………….. 80 მკგ

ფორმოტეროლის ფუმარატის დიჰიდრატი ……….  4,5 მკგ;

ან

ბუდესონიდი ………………………………………………………….. 160 მკგ

ფორმოტეროლის ფუმარატის დიჰიდრატი ……………………… 4,5 მკგ.

დამხმარე ნივთიერება:

ლაქტოზის მონოჰიდრატი.

აღწერილობა:

ინჰალატორი: წითელი ფერის ბრუნვადი დოზატორი, რომელზეც ამოტვიფრულია ბრაილის კოდი. თეთრი ფერის თავსახური. დოზირების ინდიკატორის ფანჯარაში ჩანს ციფრი ,,60’’ ან ,,120’’ – 60 დოზის ან 120 დოზის ინჰალაციისათვის. შესაძლებელია მუნდშტუკის ბრუნვა.

შემადგენლობა: უპირატესად მრგვალი ფორმის თეთრი ფერის გრანულები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა. სიმბიკორტი ტურბუჰალერი შეიცავს ფორმოტეროლსა და ბუდესონიდს, რომლებსაც აქვთ მოქმედების განსხვავებული მექანიზმი და ბრონქული ასთმის გამწვავების სიხშირის შემცირების მხრივ ავლენენ ადიტიურ ეფექტს. ბუდესონიდისა და ფორმოტეროლის განსაკუთრებული თვისებები იძლევა მათი კომბინაციის გამოყენების საშუალებას, როგორც თერაპიის შენარჩუნებისა და შეტევების კუპირებისათვის, ასევე ბრონქული ასთმის შემანარჩუნებელი თერაპიისათვის.

budesonidi.

ბუდესონიდი გლუკოკორტიკოსტეროიდია, რომლის ინჰალაცის შემდეგ სასუნთქ გზებზე ვლინდება სწრაფი (რამოდენიმე საათში) და დოზადამოკიდებული ანთებისსაწინააღმდეგო მოქმედება. იგი ამცირებს სიმპტომატიკის გამოხატულებას და ბრონქული ასთმის გამწვავების სიხშირეს. სისტემური გლუკოკორტიკოსტეროიდების გამოყენებასთან შედარებით, საინჰალაციო ბუდესონიდის გამოყენებისას ვლინდება გვერდითი ეფექტების გამოხატულების ნაკლები სიხშირე. იგი ამცირებს ბრონქების ლორწოვანი გარსის შეშუპებას, ლორწოს გამოყოფას, სისველესა და სასუნთქი გზების ჰიპერაქტივობას. გლუკოკორტიკოსტეროიდების ანთებისსაწინააღმდეგო მოქმედების ზუსტი მექანიზმი არ არის ცნობილი.

formoteroli.

ფორმოტეროლი – არის ბეტა 2-ადრენერგული რეცეპტორების სელექციური აგონისტი. მისი ინჰალაციის შემდეგ ვლინდება ბრონქების გლუვი მუსკულატურის მოდუნება სასუნთქი გზების შექცევადი ობსტრუქციის მქონე პაციენტებში. დოზადამოკიდებული ბრონქოლიზური მოქმედება ვლინდება ინჰალაციიდან 1-3 წუთის განმავლობაში და ერთჯერადი დოზის გამოყენების შემდეგ ნარჩუნდება 12 საათის განმავლობაში.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი: ბუდესონიდი + ფორმოტეროლი.

ბრონქული ასთმა.

სიმბიკორტის კლინიკური ეფექტურობა შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით

ბუდესონიდისა და ფორმოტეროლის ერთდროული გამოყენება ამცირებს ბრონქული ასთმის სიმპტომატიკის გამოხატულებას, აუმჯობესებს ფილტვების ფუნქციას და ამცირებს დაავადების გამწვავების სიხშირეს.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერის მოქმედება ფილტვების ფუნქციაზე შეესაბამება მონოპრეპარატების ბუდესონიდისა და ფორმოტეროლის კომბინაციის მოქმედებას და აღემატება ბუდესონიდის მოქმედებას. ყველა შემთხვევაში, შეტევების კუპირების მიზნით გამოიყენებოდა ხანმოკლე მოქმედების ბეტა 2-ადრენოსტიმულატორი. ასთმისსაწინააღმდეგო ეფექტის შემცირება არ ვლინდებოდა. პრეპარატი კარგი ამტანობით ხასიათდება.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი, ხანმოკლე მოქმედების ბეტა 2-ადრენოსტიმულატორებთან კომბინაციაში შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით ინიშნებოდა შეტევების კუპირების მიზნით 6-დან 11 წლამდე ასაკის პაციენტებში 12 კვირის განმავლობაში (ორი ინჰალაცია 80/4,5 მკგ/ინჰალაცია დღეში ორჯერ). ბუდესონიდის ტურბუჰალერის შესაბამის დოზასთან შედარებით გამოვლინდა ფილტვის ფუნქციის გაუმჯობესება და თერაპიის კარგი ამტანობა.

სიმბიკორტის კლინიკური ეფექტურობა შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით და შეტევების კუპირების მიზნით

4447 პაციენტზე დაკვირვებამ აჩვენა, რომ შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით სიმბიკორტის ან ბუდესონიდის კომბინაციასთან და შეტევების კუპირების მიზნით ბეტა 2-ადრენოსტიმულატორების გამოყენებასთან შედარებით, შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით და შეტევების კუპირების მიზნით სიმბიკორტის 6-დამ 12 თვემდე გამოყენებისას გამოვლინდა მძიმე გამწვავებების რაოდენობის სტატისტიკურად და კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემცირება, პირველ გამწვავებამდე პერიოდის გახანგრძლივება. ასევე გამოვლინდა დაავადების სიმპტომებსა და ფილტვების ფუნქციაზე ეფექტური კონტროლი, შემცირდა შეტევების კუპირების მიზნით ინჰალაციის დანიშვნის სიხშირე. ტოლერანტობა დანიშნული თერაპიის მიმართ არ გამოვლენილა. სიმბიკორტის ინჰალაციის შემდეგ განვითარებული ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევების სიმპტომების კუპირება (ბრონქოსპაზმის მოხსნა) ხდება ისევე სწრაფად და ეფექტურად, როგორც სალბუტამოლისა და ფორმოტეროლის დანიშვნის შემდეგ.

ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება (ფქოდ)

იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც თერაპიის სახით იღებდნენ მხოლოდ ფორმოტეროლს ან პლაცებოს, სიმბიკორტი ტურბუჰალერის გამოყენების ფონზე ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მძიმე ფორმის მქონე პაციენტებში (სიმბიკორტით თერაპიის დაწყებამდე ფორსირებული ამოსუნთქვის მოცულობა=36%) ვლინდებოდა დაავადების გამწვავების სიხშირის მნიშვნელოვანი შემცირება (პლაცებო/ფორმოტეროლის ჯგუფში 1,8–1,9 მაჩვენებელთან შედარებით გამწვავების საშუალო სიხშირე 1,4). პირველი წუთის განმავლობაში ამოსუნთქვის ფორსირებული მოცულობის მაჩვენებელზე სიმბიკორტისა და ფორმოტეროლის გამოყენებებს შორის სხვაობა დადგენილი არ ყოფილა (ფამ¹).

ფარმაკოკინეტიკა:

ბუდესონიდისა და ფორმოტეროლის სისტემური მოქმედების მიმართებაში სიმბიკორტი ტურბუჰალერი არის შესაბამისი მონოპრეპარატების ბიოექვივალენტური. მიუხედავად ამისა, მონოპრეპარატებთან შედარებით, სიმბიკორტი ტურბუჰალერის გამოყენების შემდეგ გამოვლენილა კორტიზოლის სუპრესიის მცირე გაძლიერება. ეს სხვაობა არ მოქმედებს კლინიკურ უსაფრთხოებაზე. ბუდესონიდისა და ფორმოტეროლის ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება დადგენილი არ ყოფილა.

მონოპრეპარატების სახით ბუდესონიდისა და ფორმოტეროლის და სიმბიკორტი ტურბუჰალერის შემადგენლობაში მათი დანიშვნის შემდეგ, ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები შესაბამისი ნივთიერებებისათის არის მსგავსი. კომბინირებული პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ბუდესონიდისათვის AUჩ მაჩვენებელი ,,კონცენტრაცია-დრო’’ არის უფრო მაღალი, პრეპარატის შეწოვა ხდება უფრო სწრაფად და მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში არის უფრო მაღალი.

კომბინირებული პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ფორმოტეროლისა და მონოპრეპარატის მაქსიმალური კონცენტაცია სისხლის პლაზმაში ერთმანეთს უტოლდება.

ინჰალირებული ბუდესონიდი სწრაფად აბსორბირდება და აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში ინჰალაციიდან 30 წუთის შემდეგ. ინჰალაციის ჩატარების შემდეგ ტურბუჰალერიდან ფილტვებში მოხვედრილი ბუდესონიდის საშუალო დოზა შეადგენს მიწოდებული დოზის 32-44%. სისტემური ბიოშეღწევადობა შეადგენს მიწოდებული დოზიდან დაახლოებით 49%-ს. 6-დან 16 წლამდე ბავშვთა ასაკში ტურბუჰალერიდან ინჰალაციის ჩატარების შემდეგ ფილტვებში მოხვედრილი ბუდესონიდის საშუალო დოზა არ განსხვავდება მოზრდილი პაციენტების მაჩვენებლისაგან (პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში არ განსაზღვრულა).

ინჰალირებული ფორმოტეროლი სწაფად აბსორბირდება და აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლამაში ინჰალაციის ჩატარებიდან 10 წუთის შემდეგ. ინჰალაციის შემდეგ ტურბუჰალერიდან ფილტვებში მოხვედრილი ფორმოტეროლის საშუალო დოზა შეადგენს მიწოდებული დოზის 28-49%-ს. სისტემური ბიოშეღწევადობა შეადგენს მიწოდებული დოზის დაახლოებით 61%-ს.

განაწილება და მეტაბოლიზმი.

პლაზმის ცილებს უკავშირდება ფორმოტეროლის დაახლოებით 50% და ბუდესონიდის 90%. განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 4 ლ/კგ ფორფოტეროლისათვის და 3 ლ/კგ-ს ბუდესონიდისათვის. ფორმოტეროლი ინაქტივირდება კონიუგაციის გზით (წარმოიქმნება აქტიური O-დიმეთილირებული მეტაბოლიტები, ძირითადად, ინაქტივირებული კონიუგანტების სახით). ღვიძლში პირველი გავლისას, დაბალი გლუკოკორტიკოსტეროიდული აქტივობის მქონე მეტაბოლიტების წარმოქმნით ბუდესონიდი განიცდის ინტენსიურ ბიოტრანსფორმაციას (დაახლოებით 90%). ძირითადი მეტაბოლიტების 6ბეტა-ჰიდროქსი-ბუდესონიდისა და 16ალფა-ჰიდროქსიპრედნიზოლონის გლუკოკორტიკოსტეროიდული აქტივობა არ აღემატება ბუდესონიდის ანალოგიური აქტივობის 1%-ს. ბუდესონიდსა და ფორმოტეროლს შორის ჩანაცვლებადი რეაქციის ან მეტაბოლიტების ურთიერთქმედების დამამტკიცებელი მონაცემები მოწოდებული არ არის.

ფორმოტეროლის დოზის ძირითადი ნაწილი განიცდის მეტაბოლიზმს ღვიძლში და გამოიყოდა თირკმელებით. ინჰალაციის შემდეგ, ფორმოტეროლის მიწოდებული დოზის 8-13% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ფორმოტეროლი ხასიათდება მაღალი სისტემური კლირენსით (დაახლოებით 1,4 ლ/წთ); პრეპარატის ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 17 საათს შეადგენს.

ბუდესონიდი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP3A4 ფერმენტის მონაწილეობით. ბუდესონიდის მეტაბოლიტები შეუცვლელი სახით ან კონიუგატების სახით გამოიყოფა თირკმელებით. შარდში აღმოჩენილია შეუცვლელი ბუდესონიდის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი. ბუდესონიდი ხასიათდება მაღალი სისტემურ კლირენსით (დაახლოებით 1,2 ლ/წთ).

თირკმლების უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფორმოტეროლის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის. ბუდესონიდისა და ფორმოტეროლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეიძლება გაიზარდოს ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ჩვენებები:

-ბრონქული ასთმა, შემანარჩუნებელი თერაპიის და შეტევების კუპირების მიზნით (საინაჰალაციო გკს და ხანმოკლე მოქმედების ბეტა 2-ადრენოსტიმულატორების გამოყენებსას არასაკმარისად კონტროლირებადი ან საინჰალაციო გკს და ხანგრძლივი მოქმედების ბეტა 2-ადრენოსტიმულატორების ადექვატურად კონტროლირებადი).

-ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება (სიმპტომატური თერაპია ფქოდ-ის მძიმე ფორმის მქონე პაციენტებში (სავარაუდო გამოსაანგარიშებელი დონიდან ფორსირებული ამოსუნთქვის მოცულობა

მიღების წესები და დოზები:

ბრონქული ასთმა

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი არ გამოიყენება ინტერმიტირებული და ადვილად პერსისტირებადი მიმდინარეობის ბრონქული ასთმის პირველადი მკურნალობისათვის. სიმბიკორტის შემადგენლობაში შემავალი პრეპარატების დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, რაც დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმის ხარისხზე. ამის გათვალისწინება საჭიროა არა მხოლოდ კომბინირებული პრეპარატებით მკურნალობის დაწყებისას, არამედ პრეპარატის შემანარჩუნებელი დოზის შეცვლის დროსაც.

იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტი საჭიროებს სიმბიკორტი ტურბუჰალერის შემადგენლობაში შემავალი აქტიური ნივთიერებების დოზისაგან განსხვავებულ დოზას, ინიშნება ბეტა2-ადრენომიმეტური და/ან გლუკოკორტიკოსტეროიდი სხვადასხვა ინჰალატორებში.

დოზა მცირდება უმცირეს დოზამდე, რომლის ფონზეც შესაძლებელია ბრონქული ასთმის სიმპტომების ოპტიმალური კონტროლის შენარჩუნება. სიმბიკორტი ტურბუჰალერის დოზის ადექვატური შერჩევის მიზნით, პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი კონტროლის ქვეშ. პრეპარატის მინიმალური რეკომენდებული დოზის ფონზე ბრონქული ასთმის სიმპტომებზე სრული კონტროლის არსებობისას, მომდევნო ეტაპზე შესაძლებელია საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით მონოთერაპიის დანიშვნა.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერის თერაპიის დანიშვნისას არსებობს ორი გზა:

ა. სიმბიკორტი ტურბუჰალერი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით: სიმბიკორტი ტურბუჰალერი ინიშნება მუდმივი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით შეტევების კუპირების მიზნით ხანმოკლე მოქმედების ბეტა 2-ადრენოსტიმულატორებთან კომბინაციაში.

ბ. სიმბიკორტი ტურბუჰალერი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით და შეტევების კუპირების მიზნით: სიმბიკორტი ტურბუჰალერი ინიშნება, როგორც მუდმივი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით, ასევე სიმპტომების გამოვლენისას, საჭიროებისას.

ა. სიმბიკორტი ტურბუჰალერი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით

შეტევების კუპირების მიზნით პაციენტს მუდმივად თან უნდა ჰქონდეს ხანმოკლე მოქმედების ბეტა2-ადრენოსტიმულატორების ცალკე ინჰალატორი.

მოზრდილები (ასაკი – 18 წელი და მეტი): სიმბიკორტი ტურბუჰალერი 80/4.5 მკგ/დოზა და 160/4.5 მკგ/დოზა: 1-2 ინჰალაცია დღეში ორჯერ. საჭიროებისას შესაძლებელია დოზის გაზრდა დღეში 2-ჯერ 4 ინჰალაციამდე.

მოზარდები (ასაკი – 12-17 წელი): სიმბიკორტი ტურბუჰალერი 80/4.5 მკგ/დოზა და 160/4.5 მკგ/დოზა: 1-2 ინჰალაცია დღეში ორჯერ.

6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: სიმბიკორტი ტურბუჰალერი 80/4.5 მკგ/დოზა: 1-2 ინჰალაცია დღეში ორჯერ.

პრეპარატის დღეში ორჯერ გამოყენებისას ბრონქული ასთმის სიმპტომებზე ოპტიმალური კონტროლის მიღწევისას, მაშინ, როცა ექიმის აზრით, პაციენტს ესაჭიროება შემანარჩუნებელი თერაპია ხანგრძლივი მოქმედების ბრონქოდილატატორებთან კომბინაციაში, რეკომენდებულია დოზის ტიტრირება მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე, პრეპარატის დღეში ერთხელ გამოყენებამდე.

ხანმოკლე მოქმედების ბეტა2-ადრენოსტიმულატორების გამოყენების სიხშირის ზრდა არის დაავადებაზე საერთო კონტროლის გაუარესების მაჩვენებელი. ასეთ დროს რეკომენდებულია ასთმის საწინააღმდეგო თერაპიის შეცვლა.

ბ. სიმბიკორტი ტურბუჰალერი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით და შეტევების კუპირების მიზნით

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი გამოიყენება, როგორც მუდმივი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით, ასევე შეტევების კუპირების მიზნით. შესაბამისად, პაციენტმა მუდმივად თან უნდა იქონიოს სიმბიკორტი.

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით და შეტევების კუპირების მიზნით განსაკუთრებით ნაჩვენებია პაციენტებში:

-ბრონქულ ასთმაზე არასაკმარისი კონტროლისას და შეტევების კუპირების მიზნით პრეპარატების ხშირი გამოყენება;

-გამწვავებული ბრონქული ასთმა ანამნეზში, რომელიც საჭიროებდა სამედიცინო ჩარევას.

პაციენტები, რომლებიც შეტევების კუპირების მიზნით იყენებენ ინჰალაციების დიდ რაოდენობას, საჭიროებენ დოზადამოკიდებული გვერდითი ეფექტების მუდმივ კონტროლს.

მოზრდილები (ასაკი – 18 წელი და მეტი): სიმბიკორტი ტურბუჰალერი 80/4.5 მკგ/დოზა და 160/4.5 მკგ/დოზა: შემანარჩუნებელი თერაპიის მიზნით რეკომენდებული დოზა შეადგენს დღეში 2 ინჰალაცია, თითო ინჰალაცია დილით და საღამოს, ან 2 ინჰალაცია ერთჯერადად მხოლოდ დილით ან მხოლოდ საღამოს. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დაენიშნოს პრეპარატი სიმბიკორტი ტურბუჰალერის შემანარჩუნებელი დოზა 160/4.5 მკგ/დოზა 2 ინჰალაცია დღეში 2-ჯერ. სიმპტომების განახლებისას საჭიროა 1 დამატებითი ინჰალაციის დანიშვნა. რამოდენიმე წუთის განმავლობაში სიმპტომების მომატებისას ინიშნება კიდევ 1 დამატებითი დოზა, მაგრამ 1 შეტევის კუპირების მიზნით არაუმეტეს 6 ინჰალაციისა.

ჩვეულებრივ, დღეში არ ინიშნება 8-ზე მეტი ინჰალაცია, თუმცა მცირე ხნის განმავლობაში ინჰალაციების რაოდენობა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 12-მდე. პაციენტებისათვის, რომლებიც დღის განმავლობაში იღებდნენ 8 ინჰალაციაზე მეტს, რეკომენდებულია სამედიცინო დახმარების მიღება თერაპიის გადახედვის მიზნით.

ბავშვები და მოზარდები (18 წლამდე ასაკი): სიმბიკორტი ტურბუჰალერის გამოყენება შემანარჩუნებელი თერაპიისა და შეტევების კუპირების მიზნით ამ ასაკში არ არის რეკომენდებული.

ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება

მომზრდილები: სიმბიკორტი ტურბუჰალერი 160/4.5 მკგ/დოზა დღეში 2 ინჰალაცია.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფი: ასაკოვანი პირებისათვის პრეპარატის დოზის სპეციალური შერჩევა საჭირო არ არის. თირკმლებისა და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში სიმბიკორტის გამოყენების თაობაზე მონაცემები მოწოდებული არ არის. ვინაიდან ბუდესონიდი და ფორმოტეროლი ძირითადად გამოიყოფა ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის გზით, შესაბამისად, ღვიძლის მძიმე ციროზის მქონე პაციენტებში მოსალოდნელია პრეპარატის გამოყოფის სიჩქარის შემცირება.

6 წლამდე ასაკის ბავშვები:

სიმბიკორტი ტურბუჰალერი არ არის რეკომენდებული 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

ტურბუჰალერის სწორი გამოყენების ინსტრუქცია:

ტურბუჰალერის მოქმედების მექანიზმი: პრეპარატი აღწევს სასუნთქ გზებში მისი მუნდშტუკიდან ჩასუნთქვისას.

საჭიროა პაციენტთა გაფრთხილება:

-ყურადღებით გაეცნონ ტურბუჰალერის გამოყენების ინსტრუქციას.

-ფილტვებში პრეპარატის ოპტიმალური დოზის მოხვედრის მიზნით, მუნდშტუკიდან ჩასუნთქვა უნდა მოხდეს ძლიერად და ღრმად;

-არასოდეს არ ამოისუნთქონ მუნდშტუკიდან.

-პირ-ხახის ლორწოვანი გარსის კანდიდოზის განვითარების საშიშროების შემცირების მიზნით ყოველი შემანარჩუნებელი დოზის ინჰალაციის შემდეგ საჭიროა პირის ღრუს წყლით გამოვლება. ასევე, სიმპტომების კუპირების მიზნით ინჰალაციის ჩატარებისას პირ-ხახის ლორწოვანი გარსის კანდიდოზის განვითარების შემთხვევაშიც საჭიროა პირის ღრუს გამოვლება წყლით.

ტურბუჰალერის გამოყენების შემდეგ პაციენტმა შეიძლება ვერ იგრძნოს პრეპარატი ან მისი გემო, რაც განპირობებულია მიწოდებული ნივთიერების მცირე

მოცულობით.

ტურბუჰალერის გამოყენების ინსტრუქცია

ტურბუჰალერი არის მრავალჯერადი ინჰალატორი, რომელიც იძლევა პრეპარატის დოზირებისა და მცირე დოზების შესუნთქვის საშუალებას (სურ. 1). ტურბუჰალერიდან შესუნთქვისას ფხვნილი აღწევს ფილტვებში. შესაბამისად, მნიშვნელოვანია მუნდშტუკიდან ძლიერი და ღრმა ჩასუნთქვა.

ტურბუჰალერის მომზადება.

ტურბუჰალერის პირველ გამოყენებამდე საჭიროა მისი მომზადება მუშაობისათვის. 1. მოხრახნეთ და მოხსენით თავსახური.

2. დაიჭირეთ ინჰალატორი ვერტიკალურად წითელი დოზატორით ქვემოთ (სურ. 2). დოზატორის დატრიალებისას არ დაიჭიროთ ინჰალატორი მუნდშტუკით. მოატრიალეთ დოზატორი მიბჯენამდე ჯერ ერთი მიმართულებით, შემდეგ, ასევე მიბჯენამდე, საწინააღმდეგო მხარეს. შეასრულეთ აღწერილი პროცედურა ორჯერ. ინჰალატორი მზად არის გამოყენებისათვის და თქვენ აღარ დაგჭირდებათ ტურბუჰალერის მუშაობისათვის მომზადების მოცემული პროცედურის გამეორება ყოველი გამოყენების წინ. იმისათვის, რომ მიიღოთ პრეპარატი, მიჰყევით ქვემოთ მითითებულ ინსტრუქციას.

გაგრძელება

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატის ყველა ფორმა წარმოადგენს ანტაციდს. სამკურნალო საშუალების აქტიური კომპონენტი მაგნიუმ-ალუმინის სილიკატი ჰიდრატის სახით (სიმალდრატი) ანეიტრალებს და ბოჭავს ქლორწყალბადმჟავას მომატებულ რაოდენობას. პრეპარატი კუჭში აღადგენს ფიზიოლოგიურ პირობებს და ხელს უშლის მჟავას რეაქტიულ პროდუქციას.

პრეპარატი მოქმედებს ადსორბენტის სახით, იგი ავლენს ანტიტოქსიურ თვისებას, ასევე კუჭის ლორწოვანი გარსის ირგვლივ წარმოქმნის თხელ დამცავ ფენას.

გელუსილი არ მოქმედებს მჟავა-ტუტოვან წონასწორობაზე, არ ცვლის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერისტალტიკას და არ იწვევს ყაბზობას ან ფაღარათს.

გელუსილის სუსპენზია მოქმედებს სწრაფად და დიდი ხნის განმავლობაში ინარჩუნებს სასიამოვნო გემოსა და ამავე დროს მისაღებად არ არის რთული.

ჩვენებები

• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება და რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
• ჰიპერაციდული გასტრიტი, გულძმარვა და მჟავე ხასიათის ბოყინი, მსგავსი ჩივილები ორსულობისა და დიაფრაგმის საყლაპავი ხვრელის თიაქარის დროს;
• კუჭის გაღიზიანება დიდი რაოდენობით ალკოჰოლის, ყავისა და ნიკოტინის გამოყენების შემდეგ;
• მედიკამენტებით გამოწვეული მჟავიანობის მომატება.

დოზირების რეჟიმი

ტაბლეტები მიიღება დღეღამეში რამდენჯერმე (3-6-ჯერ) მისი ბოლომდე გაწუწვნით ჭამიდან 1-2 სთ-ის შემდეგ. ტაბლეტი არ უნდა გავხსნათ წყალში ან წვენში.

ფხვნილი მიიღება დღეღამეში (3-6-ჯერ) რამდენჯერმე. ერთი პაკეტის შიგთავსი მიიღება გაუხსნელ მდგომარეობაში ან იხსნება მცირე რაოდენობის წყალში და მიიღება ჭამიდან 1-2 სთ-ის შემდეგ.

გელუსილის სუსპენზია მიიღება დღეღამეში რამდენჯერმე (3-6-ჯერ). ერთი პაკეტის შიგთავსი ინიშნება ჭამიდან 1-2 სთ-ის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები

ყაბზობა და თირკმელების ფუნქციის დარღვეულ პაციენტებში მაგნიუმის რეზორბციის მომატება.

უკუჩვენებები

თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევა.

განსაკუთრებული მითითებებანი

ანტაციდისა და  სხვა სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენება ცვლის მათი რეზორბციის უნარს.

საერთაშორისო დასახელება:

ALUMINUM HYDROXIDE; MAGNEZIUM HYDROXIDE; SIMETHICONE

მწარმოებელი: WORLD MEDICINE

მოქმედი ნივთიერება: ალუმინის ჰიდროქსიდი+მაგნიუმის ჰიდროქსიდი+სიმეტიკონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტაციდური კომბინირებული პრეპარატი ალუმინისა და მაგნიუმის ოპტიმალური თანაფარდობით და მეტეორიზმის საწინააღმდეგო (გაზგამყვანი) კომპონენტით.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

სუსპენზია შიგნით მისაღებად: 120, 180 ან 300 მლ შუშის ფლაკონში დოზირებულ ჭიქასთან ერთად, მუყაოს კოლოფში.

5 მლ

ალუმინის ჰიდროქსიდის მშრალი გელი  …….     405 მგ

მაგნიუმის ჰიდროქსიდი …………………………..   100 მგ

სიმეტიკონი …………………………………………..   125 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

უწყლო ლიმნის მჟავა, ბაღის პიტნის ზეთი, მანიტოლი, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ნატრიუმის საქარინატი, სორბიტის 70%-იანი ხსნარი, 95%-იანი ეთანოლი, გაწმენდილი წყალი.

ანტაციდური კომბინირებული პრეპარატი ალუმინისა და მაგნიუმის ოპტიმალური თანაფარდობით და მეტეორიზმის საწინააღმდეგო (გაზგამყვანი) კომპონენტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს თეთრი ფერის სუსპენზიას, სასიამოვნო გემოთი.

პრეპარატის მოქმედება დაკავშირებულია მის ანტაციდურ, მაადსორბირებელ, შემომგარსველ, გასტროპროტექტორულ და გაზგამყვან თვისებებთან. გააჩნია მაქსიმალური მჟავამანეიტრალებელი ეფექტი, ამცირებს კუჭის წვენის პეპტიურ აქტივობას და იცავს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსს დამაზიანებელი ზემოქმედებისაგან. სიმეტიკონის წყალობით, რომელიც წარმოადგენს გაზგამყვან საშუალებას, აღმოფხვრავს მეტეორიზმის კლინიკურ გამოვლინებებს (ტკივილი, ბოყინი, მუცლის შებერილობის შეგრძნება, ბუყბუყი და სხვა). სიმეტიკონი აინჰიბირებს HHelicobacter pylori-ის ზრდას.

ფარმაკოდინამიკა:

სიმალგელი მოქმედებს კუჭის სანათურში უკვე გამოყოფილ მარილმჟავაზე, ახდენს მის ნეიტრალიზაციას ალუმინის ქლორიდისა და წყლის წარმოქმნით, იწვევს კუჭის წვენის პეპტიური აქტიურობის შემცირებას. ნაწლავების ტუტე შიგთავსში ალუმინის ქლორიდი წარმოქმნის ალუმინის უხსნად და შეუწოვად ნაერთებს (ფოსფატები და სხვა) ქლორის იონებს (ეს უკანასკნელნი რეაბსორბირდება, რისი წყალობითაც არ ვითარდება ალკალოზი).

სიმალგელი ახდენს პეფსინისა და ნაღვლის მჟავების აბსორბციას, გააჩნია ციტოპროტექტორული მოქმედება.

პრეპარატი ხელს უწყობს წნევის შემცირებას კუჭსა და 12-გოჯა ნაწლავში, ახდენს კუნთის სპაზმისა და დუოდენოგასტრალური რეფლექსის ლიკვიდაციას, ხსნის დისპეფსიურ ჩივილებს, პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტი სიმეტიკონი ხელს უწყობს კუჭ-ნაწლავში გაზების წარმოქმნის შემცირებას.

პრეპარატის წამლის ფორმა ხელს უწყობს კუჭის ლორწოვანი გარსის ზედაპირზე მის თანაბარ გადანაწილებას და ეფექტის გახანგრძლივებას.

ჩვენებები:

• საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაავადებები მომატებული და ნორმალური სეკრეტორული ფუნქციით, მეტეორიზმით (ნაწლავებში აირების მომატებული წარმოქმნა):
• დისპეფსია (დისკომფორტი და/ან ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში, გულძმარვა, ბოყინი, გულისრევა, ღებინება, მუცლის შებერილობა);
• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება;
• მწვავე გასტრიტი, ქრონიკული გასტრიტი გამწვავების ფაზაში;
• ქრონიკული ზედაპირულ გასტრიტი, ქრონიკული ატროფიული გასტრიტი;
• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის ეროზია; პეპტიური წლული; დიაფრაგმის საყლაპავის ხვრელის თიაქარი;
• რეფლუქს-ეზოფაგიტი, დუოდენო-გასტრალური რეფლუქსი;
• ტოქსიური გასტროენტერიტი და კოლიტი;
• ქრონიკული ქოლეცისტიტი;
• პოსტქოლეცისტექტომიური სინდრომი;
• ნაღველკენჭოვანი დაავადება (ქოლელითიაზი);
• ქრონიკული პანკრეატიტი (მათ შორის, ალკოჰოლური ეტიოლოგიის).
• სიმალგელი აგრეთვე გამოიყენება არასწორი კვებით ალკოჰოლის, ყავის და ნარკოტინის ჭარბი მოხმარებით გამოწვეული დისპეპსიისას.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში სიმალგელს ნიშნავენ 10 მლ-ს 4-ჯერ დღეში ჭამამდე 30 წუთით ადრე ან ჭამიდან 1-1.5 საათის შემდეგ. პრეპარატის განზავების თავიდან აცილების მიზნით, სასურველი არ არის პრეპარატის მიღების შემდეგ ნახევარი საათის მანძილზე რაიმე სითხის მიღება. კუჭის ლორწოვან გარსზე პრეპარატის უკეთ გადანაწილებისთვის, სიმალგელის მიღების შემდეგ რეკომენდებულია წამოწოლა და რამდენჯერმე, ყოველ 2 წუთში გვერდის შეცვლა.

რეფლუქს–ეზოფაგიტის დროს პრეპარატი მიიღება ჭამიდან ხანმოკლე პერიოდში.

ეპიზოდური მიღებისას (დისკომფორტი, გამოწვეული არასწორი კვებით) გამოიყენება 10 მლ ერთჯერადად.

10 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში დოზირებას ადგენს მკურნალი ექიმი (ჩვეულებრივ, ინიშნება მოზრდილთათვის განკუთვნილი დოზის 1/2).

გვერდითი მოვლენები:

– თირკმელების გამომყოფი ფუნქციის დარღვევების დროს შესაძლოა სისხლში ალუმინისა და მაგნიუმის კონცენტრაციის მომატება.

– ხანდაზმულ პაციენტთა შემთხვევაში შესაძლოა ძვლისა და სახსრების დაავადების გამწვავება.

– იშვიათ შემთხვევებში – გემოს შეგრძნების მოშლა, გულისრევა, ალერგიული რეაქციები.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ;

* თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები;

* 10 წლამდე ასაკი.

განსაკუთრებული მითითებები:

სიფრთხილით გამოიყენება:

♦ ღვიძლისა და ცენტრალური ნერვული სისტემის დაავადების მქონე პაციენტებში, ალკოჰოლიზმის და ეპილეფსიის დროს, ორსულებში.

გაფრთხილება:

♦ გამოყენების წინ კარგად შეანჯღრიეთ სუსპენზია!

♦ რეკომენდებული არ არის დღეში პრეპარატის 60 მლ-ზე მეტის მიღება.

♦ ინტერვალი სიმალგელისა და სხვა პრეპარატების მიღებებს შორის 1-2 საათს უნდა შეადგენდეს.

♦ სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე და ხანდაზმულ პაციენტებში _ მკურნალი ექიმის დაკვირვების ქვეშ.

♦პრეპარატის ხანგრძლივი მიღების დროს რეკომენდებულია ორგანიზმის ფოსფორით მდიდარი საკვებით უზრუნველყოფა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სიმალგელის დანიშვნა იზონიაზიდთან, ტეტრაციკლინის ჯგუფის ანტიბიოტიკებთან, ქინიდინთან, ინდომეტაცინთან, ფუროსემიდთან, ბარბიტურატებთან და დიგოქსინთან ერთად იწვევს პრეპარატის თერაპიული ეფექტის შესუსტებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

დაუშვებელია პრეპარატის გაყინვა. გახსნის შემდეგ ფლაკონი იგივე პირობებში უნდა ინახებოდეს.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:

სილდენაფილის ციტრატი

მწარმოებელი: “ნობელ-ფარმასანოატი”,

ლიცენზიით “ნობელი”, თურქეთი

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ერექტილური დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

სილდენაფილის ციტრატი, ცგმფ-სპეციფიკური მე-5 ტიპი ფოსფოდიესტერაზას (ფდე 5) ძლიერი და სელექტიური ინჰიბიტორია.

სასქესო ორგანოს ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმი გულისხმობს სექსუალური სტიმულაციის დროს მღვიმოვან სხეულში აზოტის ოქსიდის (NO) გამონთავისუფლებას. აზოტის ოქსიდი ააქტიურებს ფერმენტ გუანილატციკლაზას, რაც იწვევს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (ცგმფ) დონის მომატებას, მღვიმოვანი სხეულის გლუვი კუნთების მოდუნებასა და სასქესო ორგანოში სისხლსავსეობის გაძლიერებას.

ადამიანის იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე სილდენაფილს პირდაპირი მომადუნებელ მოქმედება არ გააჩნია, მაგრამ ამ ქსოვილზე მნიშვნელოვნად აძლიერებს აზოტის ოქსიდის მომადუნებელ ეფექტს მე-5 ტიპი ფოსფოდიესტერაზას ინჰიბირების საშუალებით. სექსუალური აღგზნების დროს სილდენაფილის გავლენით აზოტის ოქსიდის ლოკალური გამონთავისუფლება იწვევს ფდე 5-ის დათრგუნვას და ცგმფ-ს დონის მომატებას, ამის შედეგად ხდება გლუვი კუნთების მოდუნება და მღვიმოვან სხეულში სისხლის დინების გაძლიერება.

ფარმაკოდინამიკა:

სილდენაფილის მოქმედება ერექტილურ დისფუნქციაზე:

ერექციის სხვადასხვა ეტიოლოგიის (ორგანული, ფსიქგენური, შერეული) დარღვევების მქონე პაციენტების ორმაგ ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებად ჯვარედინ კვლევაში, პლაცებოსთან შედარებით სილდენაფილის დანიშვნის შემდეგ, სექსუალური სტიმულაციის შედეგი იყო სქესობრივი აქტის ჩასატარებლად საკმარისი გახანგრძლივებული ერექციის დაწყება. სილდენაფილის ზეგავლენა არტერიულ წნევაზე:

პრეპარატის პერორალურად გამოყენებისას დოზით 100 მგ, სისტოლური არტერიული წნევის მაქსიმალური დაქვეითება ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში საშუალოდ შეადეგნდა 8.4 mmHg-ს, დიასტოლური წნევის შესაბამისი დაქვეითება მწოლიარე მდგომარეობაში შეადგენდა 5.5 mmHg-ს. უფრო გამოხატული, თუმცა ასეთივე გარდამავალი მოქმედება არტერიულ წნევაზე აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებიც ნიტრატებს ღებულობდნენ.

სილდენაფილის ზეგავლენა ჰემოდინამიკაზე:

სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება დოზით 100 მგ, კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს ჯანმრთელი მოხალისეების ეკგ-ზე არ იწვევდა.

სილდენაფილი ზეგავლენა მხედველობაზე:

ზოგიერთ პაციენტში პრეპარატის მიღებიდან 1 საათის შემდეგ, დოზით 100 და 200 მგ აღინიშნებოდა ფერის განსხვავების (ლურჯი/მწვანე) მსუბუქი და გარდამავალი დარღვევა, მიღებიდან 2 საათის შემდეგ ეს დარღვევები ქრებოდა. ფერადი მხედველობის დარღვევის მექანიზმად ითვლება ფდე 6-ს დათრგუნვა, რომელიც ბადურაში სინათლის გადაცემის პროცესში ღებულობს მონაწილეობს. სილდენაფილი ზეგავლენას არ ახდენს მხეველობის სიმახვილეზე, მგრძნობელობის კონტრასტზე, თვალშიდა წნევაზე ან გუგის დიამეტრზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებულია პერორალურ დოზაზე დოზათა რეკომენდებულ დიაპაზონში. პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. აბსოლუტური ბიოამთვისებლობა საშუალოდ 40%-ს შეადგენს. პრეპარატის ელიმინიცია უპირატესად ღვიძლში ხორციელდება მეტაბოლიზმის (ძირითადად იზოფერმენტ ციტოქრომ P450 3A4-ს საშუალებით) გზით სილდენაფილის მსგავსი აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ფერმენტ ციტოქრომ P450-ს ინჰიბიტორებთან (როგორებიცაა ეროთრომიცინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი), ასევე არაცპეციფიკურ CYP ინჰიბიტორებთან (ციმეტიდინი) ერთობლივი გამოყენება დაკავშირებულია პლაზმაში სილდენაფილის დონის მომატებასთან.

შეწოვა და განაწილება:

უზმოზე პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ Cmax მიიღწევა 30-120 წუთის განმავლობაში (საშუალოდ 60 წუთი). სილდენაფილის მიღებისას ცხიმიან საკვებთან ერთად აბსორბციის სიჩქარე მცირდება; Tmax იზრდება 60 წუთით, ხოლო Cmax ქვეითდება 29%-ით.

სილდენაფილის Vd წონასწორულ მდგომარეობაში საშუალოდ 105 ლ-ს შეადგენს, რაც ქსოვილში მის განაწილებაზე მიუთითებს. სილდენაფილი და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დესმეთილის მეტაბოლიტი დაახლოებით 96%-ით უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. პლაზმურ ცილებთან შეკავშირება არ არის დამოკიდებული სილდენაფილის საერთო კონცენტრაციაზე. ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებიც სილდენაფილს ღებულობდნენ, დოზის 0,001%-ზე ნაკლები ვლინდებოდა სპერმაში მიღებიდან 90 წუთის შემდეგ.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა:

სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლის CYP 3A4 (ძირითადი გზა) და CYP 2C9-ს (მეორეხარისხოვანი გზა) მიკროსომალური იზოფერმენტების  ზემოქმედებით. მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტი, რომელიც სილდენაფილის N-დესმეთილირებით წარმოიქმნება, განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. ფდე-ზე მოქმედების სელექტიურობის მიხედვით, მეტაბოლიტი ემსგავსება სილდენაფილს, ხოლო მისი in vitro აქტივობა ფდე-ს მიმართ შეადგენს საკუთრივ სილდენაფილის აქტივობის 50%-ს. პლაზმაში მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სილდენაფილის კონცენტრაციის 40%-ს შეადგენს. პერორალური ან ინტრავენური მიღების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით განავალთან ერთად (პერორალური დოზის დაახლოებით 80%) და ნაკლებად შარდთან ერთად (მიღებული დოზის დაახლოებით 13%).

ჩვენებები:

დოზირება და გამოყენების მეთოდი:

პრეპარატი მიიღება პერორალურად. პაციენტების უმრავლესობისათვის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, საჭიროების შემთხვევაში პრეპარატს სექსუალურ აქტამდე დაახლოებით 1 საათით ადრე ღებულობენ. დოზის ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1000 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.

სისხლის პლაზმაში (AUC) სილდენაფილის დონის მომატებაზე შემდეგი ფაქტორები ახდენენ ზეგავლენას: 65 წელს ზემოთ ასაკი (AUC-ის გაზრდა 40%-ით), ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობა (მაგალითად, ღვიძლის ციროზი, 80%), თირკმლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი

ჯანმრთელების, არა აივ-ინფიცირებულ მოხალისეების კვლევებში რიტონავირი ძლიერად ზრდის პლაზმაში სილდენაფილის სისტემურ დონეს. ამ ფარმაკოკინეტიკური მონაცემების საფუძველზე არ არის რეკომენდებული ერთჯერად მაქსიმალურ დოზაზე 25 მგ მეტის მიცემა 48 საათის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდით მოვლენებს გარდამავალი ხასიათი აქვთ, მსუბუქი ან ზომიერად გამოხატულია. გვერდითი მოვლენების ხასიათი დოზის შერჩევასთან დაკავშირებულ კვლევებში, რადგანაც ასეთი კვლევები უკეთ ასახავენ გამოყენების რეკომენდებულ სქემას, შედარებულ იქნა კვლევასთან ფიქსირებული დოზებით.

სილდენაფილის გამოყენებისას რეკომენდებული ფიქსირებული დოზირებით, პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები: თავის ტკივილი, ცხელება, დისპეფსია, ნაზალური ჰიპერემია, თვალების ტკივილი, თვალების შეწითლება, ფაღარათი, თავბრუ, გამონაყარი.

სხვა გვერდითი მოვლენები შეადგენდნენ 2%-ზე ცოტათი მეტს, მაგრამ შედარებულ იყვნენ პლაცებო-ტესტთან: წელის ტკივილი, გრიპის მსგავსი სინდრომი, ართრალგია. კვლევებში ფიქსირებული დოზებით დისპეფსია (17%) და მხედველობის დარღვევა (11%) უფრო ხშირად აღინიშნებოდა დოზის გამოყენებისას, რომელიც 100 მგ-ს აღემატებოდა, ვიდრე უფრო დაბალი დოზირებისას; ასევე შეინიშნებოდა, რომ გვერდითი მოვლენების სიხშირე იზრდებოდა დოზის მომატებისას.

კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში პაციენტების 2%-ზე ნაკლებში აღინიშნებოდა შემდეგი კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი მოვლენები, ასევე ის მოვლენები, რომლებიც შეიძლება დაკავშირებული იყვნენ პრეპარატის მიღებასთან:

ორგანიზმის მხრივ:

სახის შეშუპება, ფოტომგრძნობელობის რეაქციები, შოკი, ასთენია, ტკივილი, შემცივნება, მუცლის ტკივილი, ალერგიული რეაქციები, ტკივილი მკერდის ძვლის უკან.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:

სტენოკარდია, ატრივენტრიკულური ბლოკადა, შაკიკი, გულის წასვლა, ტაქიკარდია, გულისცემა, ჰიპოტენზია, პოსტურალური ჰიპოტენზია, მიოკარდიუმის იშემია, თავის ტვინის სისხლძარღვების თრომბოზი, გულის უკმარისობა, გულის ბლოკადები, ცვლილებები კარდიოგრამაზე, კარდიომიოპათია.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

გულისრევა, გლოსიტები, კოლიტები, დისფაგია, გასტრიტები, გასტროენტერიტები, ეზოფაგიტები, სტომატიტები, პირში სიმშრალე, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ნაწლავებიდან სისხლდენები, გინგივიტები.

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ:

ანემია და ლეიკოპენია.

მეტაბოლიზმისა და ნივთიერებათა ცვლის მხრივ:

წყურვილი, პოდაგრა, ჰიპერგლიკემია, პერიფერული შეშუპებები, გაძლიერებული შარდვა, ჰიპოგლიკემიური რეაქციები, ჰიპერნატრიემია.

ჩონჩხ–კუნთოვანი სისტემის მხრივ:

ართრიტები, ართროზები, მიალგიები, ტენოსინოვიტები, ტკივილი ძვლებში, მიასთენია, სინოვიტები.

ცნს–ისა და პერიფერული ნერვული სისტემის მხრივ:

ატაქსია, ჰიპერტონია, ნევრალგია, ნეიროპათია, პარესთეზიები, ტრემორი, თავბრუ, დეპრესიები, უძილობა, მომატებული ძილიანობა, კოშმარები, რეფლექსების შესუსტება.

სასუნთქი სისტემის მხრივ:

ასთმა, ქოშინი, ლარინგიტი, ფარინგიტი, სინუსიტი, ბრონქიტი, ნახველის გაძლიერებული გამოყოფა, ხველა.

კანისა და კანის საფარის მხრივ:

ჭინჭრის ციება, მარტივი ჰერპესი, ქავილი, ოფლიანობა, კანის წყლულოვანი დაზიანებები, კონტაქტური დერმატიტის,  ექსფოლიაციური დერმატიტი.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ:

გუგის გაფართოება, კონიუქტივიტები, ფოტოფობია, ხმაური ყურებში, სიბრმავე, ტკივილი ყურებში, სისხლჩაქცევა სკლერაში, კატარაქტა, კონიუქტივის სიმშრალე.

სასქესო სისტემის მხრივ:

ღამის შარდის  შეუკავლობა, ხშირი შარდვა, სარძევე ჯირკვლების გადიდება, ეაკულაციის დარღვევები, სასქესო ორგანოს შეშუპება, ანორგაზმია.

უკუჩვენებები:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

*პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებიც მუდმივად ან დროგამოშვებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს, ორგანულ ნიტრატებს ან ნიტრატებს ნებისმიერ ფორმაში, ვინაიდან სილდენაფილი მუდმივად ან ექსტრენულ შემთხვევებში გამოყენებული ნიტრატების ჰიპოტენზიურ მოქმედებას აძლიერებს.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

სხვა პრეპარატების ზეგავლენა სილდენაფილზე:

In vitro კვლევებში: სილდენაფილის მეტაბოლიზმი ძირითადად ხორციელდება CYP 3A4 (ძირითადი გზა) და CYP 2C9 (მეორადი გზა) ზეგავლენით. ამიტომ რეკომენდებულ დოზებში სილდენაფილის გამოყენებისას ნაკლებად სავარაუდოა სილდენაფილმა იმოქმედოს ამ ფერმენტების სუბსტრატების კლირენსზე.

In vivo კვლევებში: ციმეტიდინი (800 მგ), რომელიც CYP 3A4 არასპეციფიკური ინჰიბიტორია, სილდენაფილთან ერთდროული გამოყენებისას, ჯანმრთელ მოხალისეებში იწვევდა პლაზმაში სილდენაფილის კოცენტრაციის მომატებას 56%-ით.

სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება დოზით 100 მგ ერთდროულად ერითრომიცინთან, CYP 3A4 სპეციფიკური ინჰიბიტორთან (ერითრომიცინი მიღებისას დღეში ორჯერ 500 მგ დოზით 5 დღის განმავლობაში) სისხლში ერითრომიცინის მუდმივი დონის მიღწევის ფონზე, ხელს უწყობდა სილდენაფილის AUC-ის მომატებას 182%-ით. ასევე სილდენაფილის 100 მგ დოზით და საქვინავირის დღეში სამჯერ დოზით 1200 მგ (აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორი და იმავდროულად CYP 3A4 ინჰიბიტორი) ერთდროული მიღებისას, სისხლში საქვინავირის მუდმივი დონის მიღწევის ფონზე, სისხლში სილდენაფილის მაქსიმალური კოცენტრაცია იზრდებოდა 140%-ით, ხოლო AUC მატულობდა 210%-ით. სილდენაფილი ზეგავლენას არ ახდენდა საქვინავირის ფარმაკოკინეტიკურ პარამატრებზე. მოსალოდნელია, რომ ციტოქრომ P450 3A4-ის უფრო ძლიერი ინჰიბიტორები, ისეთები როგორებიცაა კეტოკონაზოლი ან იტრაკონაზოლი, გამოიწვევენ სისხლის პლაზმაში სილდენაფილის დონის მომატებას.

კლინიკური კვლევების შედეგების პოპულაციურმა ფარმაკოკიენტიკურმა ანალიზმა უჩვენა სილდენაფილის კლირენსის შემცირება CYP 3A4 ინჰიბიტორთან (როგორებიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომიცინი) ერთდროული გამოყენებისას.

სილდენაფილის (ერთჯერადად დოზით 100 მგ) ერთდროული გამოყენება რიტონავირთან, რომელიც აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორია და საკმაოდ ძლიერი ინჰიბიტორია ციტოქრომ CYP 3A4-ისა (რიტონავირის მიღებისას დოზით 500 მგ დღეში ორჯერ) სისხლში რიტონავირის მუდმივი მიღწევის ფონზე, Cmax იზრდებოდა 300%-ით (4-ჯერ), ხოლო AUC 1000%-ი% (11-ჯერ) 24 საათის შემდეგ სისხლის პლაზმაში სილდენაფილის დონე შეადგენდა 200 ნგრ/მლ-ს (შედარებითი კონცენტრაცია ერთი სილდენაფილის ერთჯერადი მიღებისას 24 საათის შემდეგ შეადგენდა 5 ნგრ/მლ-ს). ეს ეთანხმება რიტონავირის მოქმედებასთან პრეპარატების მთელ რიგზე, რომლებიც ციტოქრომ P450 სუბსტრატები. სილდენაფილი რიტონავირის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე ზეგავლენას არ ახდენდა.

ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება ზეგავლენას არ ახდენდა სილდენაფილის ბიოამთვისებლობაზე.

სილდენაფილის კვლევებში მონაწილე პაციენტების ფარმაკოკინეტიკურმა შედეგებმა, უჩვენეს, რომ CYP 2C9  ინჰიბიტორები (როგორებიცაა ტობულამიდი, ვარფარინი), CYP 2D6 (როგორებიცაა სეროტონინის უკუშეწოვის სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), თიაზიდები და თიაზიდების მსგავსი შარდმდენები, მარყუჟოვანი და კალიუმისშემნახველი შარდმდენები, აპფ ინჰიბიტორები და კალციუმის ანტაგონისტები არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე.

სილდენაფილის გავლენა სხვა პრეპარატებზე:

In vitro კვლევებში:

სილდენაფილი იზოფერმენტ ციტოქრომ P450-1A2,2C9, 2C19, 2D6, 2E1 და 3A4 (ИK50

In vivo კვლევებში:

პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით სილდენაფილის (100მგ) ამლოდიპინთან ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის. ჰორიზონტალური მდგომარეობაში არტერიული წნევის დამატებითი საშუალო დაქვითება შეადგენდა: სისტოლური 8 mmHg-ით და დიასტოლური 7 mmHg-ით.

სილდენაფილის ტობულამიდთან (250 მგ) ან ვარფარინთან (40მგ), რომელიც CYP 2C9-თი მეტაბოლიდება მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის.

აცეტილსალიცილის მჟავას (150 მგ) გამოყენებისას სილდენაფილი (50 მგ) არ იწვევდა სისხლდენის დროის დამატებით გაზრდას.

ჯანმრთელ მოხალისეებში, სისხლში ეთანოლის მაქსიმალური დონით საშუალოდ 80 მგ/მლ, სილდენაფილი (50 მგ) არ აძლიერებდა ეთანოლის ჰიპოტენზიურ მოქმედებას.

ორსულობა და ლაქტაცია:

სილდენაფილი არ არის განკუთვნილი  ქალებისა და ბავშვებისათვის.

განსაკუთრებული მითითებანი:

სექსუალური აქტივობა გულის დაავადებების დროს გარკვეულ საფრთხეს წარმოადგენს; ამიტომ ერექციის დარღვევის ნებისმიერი მკურნალობის დაწყებამდე ექიმმა შეიძლება საჭიროდ მიიჩნიოს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოკვლევა.

კლინიკურ კვლევებში სილდენაფილი ავლენდა სისხლძარღვების გამაფართოებელ მოქმედებას, რომელიც იწვევდა არტერიული წნევის გარდამავალ დაქვეითებას. სილდენაფილის დანიშვნამდე ექიმმა სათანადოდ უნდა შეაფასოს სისხლძარღვების გამაფართოებელი მოქმედების არასასურველი გამოვლინებების საშიშროება პაციენტებში თანმხლები დაავადებებით, განსაკუთრებით სექსუალური აქტივობის ფონზე. ჰიპერმგრძნობელობა ვაზოდილატატორების მიმართ აღინიშნებოდა პაციენტებში მარცხენა პარკუჭის ობსტრუქციით (მაგალითად, აორტული სტენოზი, ჰიპერტროფული კარდიომიოპათია), ასევე სხვადასხვა სისტემის მრავლობითი ატროფიით, რომელიც იშვიათად გვხვდება და არტერიული წნევის ავტონომური კონტროლის მძიმე დარღვევებით გამოვლინდება.

სილდენაფილის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები პაციენტების ქვემოთ მოყვანილ ჯგუფებში არ არსებობს, ამიტომ ამ პაციენტებში პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება:

– გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარაქტი, აწუხებთ თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევები, ან უკანასკნელი 6 თვის განმავლობაში აწუხებდათ სიცოცხლისათვის სახიფათო არითმიები;

– აწუხებთ ორთოსტატული ჰიპოტენზია (არტერიული წნევა 90/50) ან ჰიპერტენზია (არტერიული წნევა 170/110);

– აწუხებთ გულის უკმარისობა ან არასტაბილური სტენოკარდიით განპირობებული გულის იშემიური დაავადება.

პაციენტების მცირე ნაწილს თანდაყოლილი პიგმენტური რინიტით აქვთ ბადურას ფოსფოდიესტერაზების მემკვიდრეობითი დარღვევები. სილდენაფილის გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები პაციენტებში პიგმენტური რინიტით არ არსებობს, ამიტომ ასეთ პაციენტებში პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება.

პრეპარატები, რომლებიც განკუთვნილია ერექციის დარღვევების სამკურნალოდ, სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში სასქესო ორგანოს ანატომიური დეფორმაციებით (მაგალითად, ანგულაცია, კავერნული ფიბროზი ან პეირონის დაავადება) ან პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ დაავადებები პრიაპიზმის განვითარების საშიშროებით (როგორებიცაა ნამგლისებრი ანემია, მრავლობითი მიელომა ან ლეიკემია).

პრეპარატები, რომლებიც განკუთვნილია ერექციის დარღვევების სამკურნალოდ, არ ინიშნება მამაკაცებში, რომელთათვისაც სექსუალური აქტივობა არ არის მიზანშეწონილი. სილდენაფილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერექციის დარღვევების სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას, შესწავლილი არ არის, ამიტომ მსგავსი კომბინაციების გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

ჭარბი დოზირება:

ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებულ კვლევებში, პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას დოზით 800 მგ-მდე, გვერდითი მოვლენები ისეთივე იყო, როგორიც პრეპარატის უფრო მცირე დოზით მიღებისას, მაგრამ გვერდითი მოვლენები უფრო ხშირად ვლინდება.

მკურნალობა: საჭიროების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომატური მკურნალობა. დიალიზი არ აჩქარებს სილდენაფილის კრეატინინის კლირენსს, ვინაიდან უკანასკნელი აქტიურად უკავშირდება პლაზმურ ცილებს და არ გამოიყოფა შარდთან ერთად.

შენახვა:

ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი

გაცემის რეჟიმი:

რეცეპტით.