საერთაშორისო დასახელება:

OXYMETAZOLINE

მწარმოებელი: BAYER CONSUMER CARE

მოქმედი ნივთიერება: ოქსიმეტაზოლინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიკონგესტიური საშუალება; რინიტის სამკურნალო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ცხვირში შესასხურებელი ხსნარი 0.05%: ფლაკონში 15 მლ და 30 მლ

1 მლ

ოქსიმეტაზოლინის ჰიდროქლორდი ……………  500 მკგ

ვრცლად ნაზოლი

საერთაშორისო დასახელება:

OXYMETAZOLINE

მწარმოებელი: BAYER CONSUMER CARE

მოქმედი ნივთიერება: ოქსიმეტაზოლინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისათვის ოტორინოლარინგოლოგიაში.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ცხვირში შესასხურებელი ხსნარი 0.05%: ფლაკონში 15 მლ და 30 მლ

1 მლ

ოქსიმეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი ………..   500 მკგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ბენზოლის სპირტი, დინატრიუმის მარილი, პოლიეთილენგლიკოლი, პოვიდონი, პროპილენგლიკოლი, ნატრიუმის ფოსფატი, ნატრიუმის ერთფუძიანი ფოსფატი, გამოხდილი წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ოქსიმეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი არის სინთეზური ადრენომიმეტიკი. ასტიმულირებს რა სისხლძარღვების ადრენორეცეპტორებს, ახდენს გამოხატულ და ხანგრძლივ სისხლძარღვების შემავიწროვებელ მოქმედებას. ეს ეფექტი ვლინდება ცხვირის წიაღების ლორწოვანის, დამატებითი წიაღების და ევსტაქის მილის შეშუპების შემცირებაში, რაც აღადგენს ცხვირით სუნთქვას გრიპის, გაციების და ალერგიული დაავადებების დროს.

ცხვირით სუნთქვა აღდგება ნაზოლის შესხურებიდან 5-10 წუთში. რაც აიხსნება ოქსიმეტაზოლინის ჰიდროქლორიდის სწრაფი შეწოვით ცხვირის წიაღების ლორწოვანი გარსიდან.

შეშუპების საწინაღმდეგო მოქმედება გრძელდება 10-12 საათი. პრეპარატში შემავალი გლიკოლები არბილებენ ცხვირის ღრუს ლორწოვანს და იცავენ მას ზედმეტი გამოშრობისაგან.

ჩვენებები:

• ცხვირით სუნთქვის გაძნელება გაციების, გრიპის და სხვა მწვავე რესპირატორულ-ვირუსული ინფექციების, ალერგიული რინიტის, სინუსიტების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ზევით რეკომენდებული 2 შესხურება თითოეულ ნესტოში 2-ჯერ დღეში.

ბავშვებში 6-12 წლამდე თითო შესხურება 2-ჯერ დღეში.

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება 3 დღეზე მეტი ხნის მანძილზე.

ძლიერად მოუჭირეთ ფლაკონს და შეისხურეთ ყოველ ნესტოში.

გვერდითი მოვლთენები:

ზოგჯერ ცხვირის ლორწოვანის წვა და სიმშრალე, ცემინება, ნაზალური სეკრეტის მოცულობის გაზრდა. იშვიათ შემთხვევებში – მას მერე, რაც გაივლის პრეპარატის მოქმედების ეფექტი – ცხვირის „გაჭედვის“ ძლიერი შეგრძნება (რეაქტიული ჰიპერემია).

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

* ატროფიული რინიტი;

* ჰიპერტონული დაავადების, ათეროსკლეროზის შაქრიანი დიაბეტის მძიმე ფორმები;

* გულის რითმის დარღვევები;

* მომატებული თვალშიდა წნევა, გლაუკომა;

* თირკმლის უკმარისობა;

* ჰიპერთირეოზი;

* ფეოქრომოციტომა;

* შარდვის გაძნელება წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფიის გამო, ორსულობა;

* საბავშვო ასაკი 6 წლამდე.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ცხვირის ღრუში ჩასაწვეთებელი შეშუპების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივმა მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს მათი მოქმედების შესუსტება.

* ინფექციის გავრცელების თავიდან აცილების მიზნით, აუცილებელია პრეპარატის ინდივიდუალურად გამოყენება.

* ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში მედიკამენტის მიღების წინ რეკომენდებულია ექიმთან კონსულტაცია.

ჭარბი დოზირება:

– რეკომენდებული დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ტკივილი ან წვა, ცემინება და ცხვირიდან გამონადენის მატება.

– დიდი დოზებით, განსაკუთრებით ხანგრძლივად გამოყენებისას, შესაძლებელია გამოვლინდეს ტაქიკარდია, არტერიული წნევის მომატება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

დოზის გადაჭარბებამ ან ოქსიმეტაზოლინის მიღებამ ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან და მაოს-ინჰიდიტორებთან ერთდროულად ან უშუალოდ ოქსიმეტაზოლინის გამოყენებამდე, შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მომატება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 2-30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება: OXYMETAZOLINE

მწარმოებელი: MERCK KGaA for NYCOMED

მოქმედი ნივთიერება: ოქსიმეტაზოლინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ალფა₂-ადრენომიმეტური საშუალება. სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისთვის ოტორინოლარინგოლოგიაში.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ხსნარი-წვეთები 0.01%: მინის ფლაკონში 5 მლ, დოზირებული პიპეტით.

1 მლ

ოქსიმეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი ………………        100 მკგ

ხსნარი-წვეთები 0.025%: მინის ფლაკონში 10 მლ, დოზირებული პიპეტით.

1 მლ

ოქსიმეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი ……………….       250 მკგ

ხსნარი-წვეთები 0.05%: მინის ფლაკონში 10 მლ, დოზირებული პიპეტით.

1 მლ

ოქსიმეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი ……………    500 მკგ

ნაზალური სპრეი 0.05%: ფლაკონში 10 მლ

1 მლ

ოქსიმეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი …………….   500 მკგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ნაზივინი მიეკუთვნება ადგილობრივი მოქმედების სისხლძარღვების შემავიწროვებელ საშუალებათა ჯგუფს (დეკონგესტანტებს). ავლენს ალფა-ადრენომიმეტურ მოქმედებას.

წარმოადგენს რა იმიდაზოლინის წარმოებულს, დაბალი დოზირების შემთხვევაში ავლენს ძირითადად α₂-ადრენომიმეტურ მოქმედებას, ხოლო მაღალი დოზით გამოყენებისას მოქმედებს αა₁-ადრენორეცეპტორებზეც.

მოქმედების არეში, ადგილობრივად ავიწროებს სისხლძარღვებს, ამცირებს ცხვირისა და ზემო სასუნთქი გზების ლორწოვანი გარსის შეშუპებას. ნაზალური გამოყენებისას თერაპიულ დოზებში არ იწვევს ლორწოვანის გაღიზიანებას და ჰიპერემიას.

ოქსიმეტაზოლინის კვლევებმა მონიშნული რადიოაქტიური იზოტოპით გვიჩვენა, რომ ეს რინოლოგიური საშუალება, ინტრანაზალური გამოყენებისას სისტემური მოქმედებით არ ხასიათდება.

ჩვენებები:

• მწვავე რინიტი (მათ შორის ალერგიული);
• ვაზომოტორული რინიტი;
• პარანაზალური სინუსიტი;
• ევსტაქიიტი;
• შუა ყურის ანთება;
• ლორწოვანი გარსის შეშუპების მოხსნა სადიაგნოზო მიზნით (ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ).

მიღების წესი და დოზირება:

0.01%, 0.025% და 0.05% ნაზივინის წვეთები განკუთვნილია ცხვირში ჩასაწვეთებლად.

მოზრდილები და ბავშვები 6 წლის ასაკის ზევით:

0.05%-იანი ნაზივინის წვეთები -1-2 წვეთი თითოეულ ნესტოში 2-3-ჯერ დღეში ან 0.05%-იანი ნაზივინის ნაზალური სპრეი – 1 შეფრქვევა თითოეულ ნესტოში 2-3-ჯერ დღეში.

ერთიდან 6 წლის ასაკამდე ბავშვები: 0.025%-იანი ნაზივინის წვეთები – 1-2 წვეთი თითოეულ ნესტოში 2-3-ჯერ დღეში.

1 წლამდე ასაკის ბავშვები: 4 კვირამდე ასაკის ბავშვებს უნიშნავენ 0.01%-იანი ნაზივინის 1 წვეთს თითოეულ ნესტოში 2-3-ჯერ დღეში.

– მე-5 კვირიდან 1 წლამდე- 1-2 წვეთს თითოეულ ნესტოში 2-3-ჯერ დღეში. ზუსტი დოზირების უზრუნველსაყოფად 0.01%-იანი ნაზივინის ფლაკონი აღჭურვილია დოზირებული პიპეტით, რომელიც წვეთების რაოდენობას უჩვენებს. მაგალითად, თუ დანიშნულია 1 წვეთი, პიპეტი უნდა შეივსოს აღნიშვნამდე 1.

დამტკიცებულია ასევე შემდეგი პროცედურის ეფექტურობა: 0.01%-იანი ნაზივინის 1-2 წვეთი ასაკის მიხედვით უნდა დავაწვეთოთ ბამბას და მოვათავსოთ ბავშვის ცხვირის ღრუში.

ნაზივინის გამოყენება რეკომენდებულია 3-5 დღის განმავლობაში. რეკომენდებულზე დიდი დოზით გამოყენება უნდა ხდებოდეს მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

გვერდითი მოვლენები:

ზოგჯერ ცხვირის ლორწოვანი გარსის წვა და სიმშრალე, ცემინება.

იშვიათად -ნაზივინის მოქმედების შეწყვეტის შემდეგ – „გაჭედილი ცხვირის“ უფრო ძლიერი შეგრძნება (რეაქტიული ჰიპერემია).

ადგილობრივი ნაზალური გამოყენების დროს დოზის მრავალჯერადი გადაჭარბება ხანდახან იწვევს ისეთ სისტემურ სიმპატომიმეტურ ეფექტს, როგორიცაა პულსის გახშირება (ტაქიკარდია) და არტერიული წნევის მომატება.

ძალიან იშვიათად აღინიშნება მოუსვენრობა, უძილობა, დაღლილობა, თავის ტკივილი და გულისრევის შეგრძნება.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა შემადგენელი კომპონენტების მიმართ.

*  ატროფიული რინიტი;

* დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

* 1 წლამდე ასაკი – 0.025% და 0.05% ნაზივინის წვეთებისთვის და 0.05% ნაზივინის სპრეისთვის;

* 6 წლამდე ასაკი – 0.05% ნაზივინის წვეთებისა და სპრეისთვის.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებული დოზის გადაჭარბება დასაშვები არ არის. პრეპარატის გამოყენება უნდა ხდებოდეს დედისა და ნაყოფისთვის რისკისა და სარგებლის შეფარდებით გათვალისწინებით.

განსაკუთრებული მითითებები:

* შეშუპების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივმა ჩაწვეთებამ ცხვირის ღრუში შეიძლება შეასუსტოს მათი მოქმედება. ამ საშუალებების ბოროტად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ლორწოვანი გარსის ატროფია და რეაქტიული ჰიპერემია მედიკამენტური რინიტით, ასევე ლორწოვანის ეპითელუმის დაზიანება და მისი აქტივობის დათრგუნვა. საჭიროა თავი ავარიდოთ ასეთი პრეპარატების ხანგრძლივ გამოყენებას და დოზის გადაჭარბებას.

* ოქსიმეტაზოლინის შემცველი სურდოს საწინააღმდეგო საშუალებების რეკომენდებულ დოზაზე მეტი რაოდენობით მიღებისას ან მათი ხანგრძლივი გამოყენებისას არ არის გამორიცხული ზოგადი მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემასა და ცნს-ზე. ამ დროს სატრანსპორტო საშუალებებისა ან მექანიზმების მართვის უნარი შეიძლება დაქვეითდეს.

როგორ უნდა ხდებოდეს ნაზივინის 0.05%-იანი ნაზალური სპრეის გამოყენება?

ნაზივინის 0.05%-იანი ნაზალური სპრეის შეფრქვევა ხდება ფლაკონზე მკვეთრი დაწოლით თითოეულ ნესტოში.

ჭარბი დოზირება:

დოზის მნიშვნელოვანი გადაჭარბებისას ან შემთხვევით პერორალური მიღებისას შეიძლება აღინიშნოს შემდეგი სიმპტომები:

გუგების შევიწროვება, გულისრევა, ღებინება, ციანოზი, ტემპერატურის მომატება, ტაქიკარდია, არითმია, სისხლძარღვოვანი უკმარისობა, არტერიული ჰიპერტენზია, სუნთქვის დარღვევა, ფილტვების შეშუპება, გულის გაჩერება. გარდა ამისა,

შეიძლება განვითარდეს ფსიქიური დარღვევები, აგრეთვე ცნს-ის ფუნქციათა დათრგუნვა, რომელსაც შეიძლება თან ახლდეს ძილიანობა, სხეულის  ტემპერატურის დაქვეითება, ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტონია, სუნთქვის გაჩერება და კომის განვითარება.

თერაპიული ღონისძიებები დოზის გადაჭარბებისას: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება და დაუყოვნებლივი კონსულტაცია ექიმთან.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ნაზივინის რეკომენდებული დოზით გამოყენებისას არ არის ცნობილი მისი ურთიერთქმედება ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან ან მაო-ს ინჰიბიტორებთან.

– პრეპარატის დოზის მნიშვნელოვანი გადაჭარბებისას ან პერორალური გამოყენებისას და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ან მაო-ს ინჰიბიტორების უშუალოდ ნაზივინის გამოყენების წინ მიღებისას ან მათი ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელი არტერიული წნევის მომატება.

დღეისათვის სამკურნალო საშუალებებთან შეუთავსებლობა ცნობილი არ არის.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება: TROPISETRON    cHASASMELIA ALFA

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ტროპისეტრონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

5-HT₃ სეროტონინის რეცეპტორების ანტაგონისტი (ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება).

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 5 ც.

1 ამ 1 ამპ.

ტროპისეტრონის ჰიდროქლორიდი ………… 1 მგ 5 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ყინულოვანი ძმარმჟავა, ნატრიუმის აცეტატი, ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტროპინდოლი წარმოადგენს ცნს-ში და პერიფერიულ ნეირონებში ლოკალიზებული სეროტონინის 5-HT₃, რეცეპტორების მაღალსელექტიურ ბლოკატორს, რომელთა სტიმულაციასთან დაკავშირებულია ღებინების ცენტრის აგზნება.

ტროპინდოლი იწვევს გულისრევისა და ღებინების კუპირებას სიმსივნის საწინააღმდეგო პრეპარატებით ქიმიოთერაპიის დროს.

ქირურგიული ოპერაციების და სხვადასხვა, მათ შორის ზოგიერთი ქიმიოთერაპიული პრეპარატებით მკურნალობის დროს ადგილი აქვს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსში განლაგებული ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედებიდან სეროტონინის (5-HT₃) გამოყოფას, რაც იწვევს ღებინების რეფლექსის და მასთან დაკავშირებული გულისრევის შეგრძნების ინიცირებას. ტროპისეტრონი იწვევს აღნიშნულ რეფლექსში მონაწილე, პერიფერიულ ნეირონებში განლაგებული პრესინაფსური 5-HT₃ რეცეპტორების აგზნების სელექტიურ ბლოკადას, აგრეთვე ცნს-ში ლოკალიზებულ 5-HT₃ რეცეპტორებზე დამატებით პირდაპირ მოქმედებას და ცთომილი ნერვის ირიბ მოქმედებას არეა პოსტრემა-ზე.

სწორედ აღნიშნული თვისებები განაპირობებს ტროპისეტრონის სპეციფიკური ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედების მექანიზმის საფუძველს.

ნავობანის მოქმედება გრძელდება 24 სთ-ს, რაც იძლევა პრეპარატის გამოყენების საშუალებას ერთხელ დღეში.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ნავობანი თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ (95%-ზე მეტი). ნახევრად აბსორბციის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 20 წთ-ს.

განაწილება: ტროპინდოლი უკავშირდება სისხლის ცილებს, უმეტესად α-გლიკოპროტეინებს 71%-ით. პრეპარატის განაწილების მოცულობა მოზრდილებში შეადგენს 400-დან 600 ლ-მდე; 3-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში – დაახლოებით 145 ლ-ს, 7-15 წლამდე ასაკის ბავშვებში – დაახლოებით 265 ლ-ს.

მეტაბოლიზმი: ტროპინდოლის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 3 სთ-ის განმავლობაში. ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე: 5 მგ-იანი დოზით მიღების ბიოშეღწევადობა დაახლოებით შეადგენს 60%-ს და იზრდება (100%-მდე) პრეპარატის 45 მგ-იანი დოზით მიღებისას.

პრეპარატის ბიოშეღწევადობისა და ნახევრად გამოყოფის პერიოდის საბოლოო მნიშვნელობები ბავშვებში და მოზრდილებში ერთნაირია.

ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ძირითადად ღვიძლში ინდოლის ჯაჭვის ჰიდროქსილირებით მე-5, მე-6 ან მე-7 მდგომარეობაში კონიუგაციის რეაქციით გლუკურონიდის ან სულფატის წარმოქმნით და მათი გამოყოფით შარდთან ან ნაღველთან ერთად (შარდში და განავალში მეტაბოლიტების შემცველობის თანაფარდობა შეადგენს 5:1). მეტაბოლიტები ნაკლებად აქტიურია და პრაქტიკულად არ მონაწილეობენ ტროპინდოლის ფარმაკოლოგიური მოქმედების რეალიზაციაში. მეტაბოლიზმის ხარისხი დამოკიდებულია პაციენტის ინდივიდუალურ თავისებურებებზე.

ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი დამოკიდებულია გენეტიკურად დეტერმინირებულ სპარტეინ/დებრიზოხინის პოლიმორფიზმთან. ცნობილია, რომ ევროპული რასის ადამიანთა დაახლოებით 8%-ს აქვთ სპარტეინ/დებრიზოხინის დაბალი მეტაბოლიზმი.

ნავობანის ხელმეორედ დანიშვნის დროს 10 მგ-ზე მეტი დოზით 2-ჯერ დღეში, შესაძლებელია ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმში მონაწილე ღვიძლის ფერმენტული სისტემის გაჯერება, რასაც თან ახლავს სისხლის პლაზმაში ტროპისეტრონის მაჩვენებლების დოზადამოკიდებული მომატება. იმ პირებშიც კი, რომლებშიც ტროპისეტრონის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, პრეპარატის აღნიშნული დოზით მიღება არ იწვევს პლაზმაში ტროპისეტრონის კონცენტრაციის ზღვრულზე მეტი მნიშვნელობით მომატებას. გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილების მიზნით სიმსივნის საწინააღმდეგო ქიმიოთერაპიული პრეპარატებით მკურნალობის დროს პრეპარატის რეკომენდებული დოზით გამოყენების შემთხვევაში 6 დღის განმავლობაში, რომელიც შეესაბამება 5 მგ-ს ერთხელ დღეში, ტროპისეტრონის დაგროვებას ორგანიზმში არა აქვს კლინიკური მნიშვნელობა.

პრეპარატის სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში ტროპისეტრონის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (ბეტა-ფაზა) შეადგენს დაახლოებით 8 სთ-ს, ხოლო ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში აღნიშნული მაჩვენებლის სიდიდე შესაძლებელია გახანგრძლივდეს და შეადგენს 4 სთ-ს.

ტროპისეტრონის საერთო კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 1 ლ/წთ-ში, ხოლო თირკმლის კლირენსი – აღნიშნული მაჩვენებლის დაახლოებით 10%-ს.

ტროპისეტრონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში საერთო კლირენსი ქვეითდება 0.1-0.2 ლ/წთ-მდე, ამ დროს თირკმლის კლირენსის მაჩვენებელი უცვლელია.

არათირკმლისმიერი კლირენსის დაქვეითება იწვევს ნახევრად გამოყოფის პერიოდის დაახლოებით 4-5-ჯერ გახანგრძლივებას და მრუდი “კონცენტრაცია-დრო”ფართის AUC მაჩვენებლის 5-7-ჯერ მომატებას. აღნიშნულ პაციენტებში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის სიდიდისა და განაწილების მოცულობის მნიშვნელობები არ განსხვავდება მათი შესაბამისი მაჩვენებლებისაგან ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში.

ტროპისეტრონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში შარდთან ერთად გამოყოფილი შეუცვლელი პრეპარატის რაოდენობა უფრო მაღალია, ვიდრე პაციენტებში ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმით.

ჩვენებები:

• სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის დროს წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება;
• ოპერაციის შემდგომი გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა;
• გინეკოლოგიური ინტრააბდომინალური ქირურგიული ჩარევის შემდგომ წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება. ოპტიმალური სიდიდის თანაფარდობის “ეფექტი/რისკი” მიღწევის მიზნით პრეპარატის გამოყენება ეკრძალებათ ქალებს, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ოპერაციისშემდგომი გულისრევისა და ღებინების შეგრძნება.

მიღების წესი და დოზირება:

სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის დროს წარმოშობილი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება:

ბავშვებში 2 წლის ასაკის ზევით ნავობანის რეკომენდებული დოზა შეადგენს 0.2 მგ/კგ წონაზე; მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 5 მგ-მდე.

პირველ დღეს, რამდენიმე ხნით ადრე ციტოსტატიკების მიღებამდე პრეპარატი შეჰყავთ ვენაში წვეთობრივად: ან ინფუზიის სახით (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში, რინგერის ხსნარში, გლუკოზის 5% ან ფრუქტოზის 5% ხსნარში განზავების შემდეგ), ან ნელა ნაკადისებურად (1 წთ-ის განმავლობაში).

შემდგომში მე-2 დღიდან მე-6 დღის ჩათვლით პრეპარატი ენიშნებათ შიგნით მისაღებად.

ნავობანის დანიშვნა შესაძლებელია დასალევი ხსნარის სახით, ამპულის შიგთავსის გახსნით ფორთოხლის წვენთან ან კოლასთან ერთად დილით, ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე.

მოზრდილებში რეკომენდებულია ნავობანის 6-დღიანი მკურნალობის კურსი – 5 მგ/დღე-ღამეში. პირველ დღეს, რამდენიმე ხნით ადრე ციტოსტატიკების მიღებამდე პრეპარატი შეყავთ ვენაში წვეთობრივად: ან ინფუზიის სახით (ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონუს ხსნარში, რინგერის ხსნარში, გლუკოზის 5% ან ფრუქტოზის 5% ხსნარში განზავების შემდეგ), ან ნელა ნაკადისებურად (1 წთ-ის განმავლობაში). შემდგომ

მე-2 დღიდან მე-6 დღის ჩათვლით პრეპარატი ენიშნებათ შიგნით მისაღებად. იმ შემთხვევაში, როდესაც მარტო ტროპინდოლის გამოყენება არ იწვევს ღებინების საწინააღმდეგო მოქმედებას, პრეპარატის სამკურნალო ეფექტის გაძლიერება ხდება მცირე რაოდენობით დექსამეტაზონის დანიშვნით.

ოპერაციისშემდგომ გულისრევისა და ღებინების პროფილაქტიკა და მკურნალობა:

მოზრდილებში რეკომენდებულია ნავობანის ვენაში ინექცია 2 მგ-იანი დოზით: ან ინფუზიის სახით (წინასწარ განზავების შემდეგ), ან ნელი ინექციის სახით (30 წმ-ის განმავლობაში). ოპერაციისშემდგომი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილების მიზნით ნავობანის მიღება რეკომენდებულია ნარკოზის მიღებამდე რამდენიმე ხნით ადრე.

გამოყენების ინსტრუქცია:

ნავობანის ამპულები შეიცავს 2 მგ/2 მლ ან 5 მგ/5 მლ პრეპარატის წყლიან ხსნარს.

ამპულის შემადგენლობაში შემავალი ხსნარი შეთავსებადია შემდეგ საინექციო ხსნარებთან (1 მგ ტროპისეტრონს ხსნიან 20 მლ-ში): გლუკოზის 5% ხსნარი (წონა/მოცულობით); მანიტოლის 10%-იანი ხსნარი (წონა/მოცულობით); რინგერის ხსნარი; ნატრიუმის ქლორიდის 0.9% ხსნარი (წონა/მოცულობით); კალიუმის ქლორიდის 0.3% ხსნარი (წონა/მოცულობით); ფრუქტოზის 5% ხსნარი (წონა/მოცულობით). ამპულის შემადგენლობაში შემავალი ხსნარი შეთავსებადია აგრეთვე ჩვეულებრივი ტიპის საინფუზიო კონტეინერებთან (რომლებიც დამზადებულია მინისაგან, PVC) და ინფუზიისთვის საჭირო სხვა კომპლექტებთან.

გვერდითი მოვლენები:

ნავობანის გამოყენებისას რეკომენდებულ დოზებში გვერდითი ეფექტები გარდამავალი ხასიათისაა. 2 მგ-იანი დოზით პრეპარატის გამოყენების დროს ხშირად აღინიშნება თავის ტკივილი, ხოლო 5 მგ-იანი დოზით პრეპარატის გამოყენებისას ადგილი აქვს თავბრუსხვევას, გადაღლილობას და ცვლილებებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ – მუცლის ტკივილს და დიარეას.

ისევე როგორც 5-HT₃ რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების გამოყენების დროს, იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია (“I ტიპის რეაქცია”), რომლისთვისაც დამახასიათებელია შემდეგი სიმპტომები:

სახის ჰიპერემია და/ან გენერალიზებული ურტიკარია, მკერდის ძვლის არეში სიმძიმის შეგრძნება, ქოშინი, სწრაფად მიმდინარე ბრონქოსპაზმი, არტერიული ჰიპოტენზია.

იშვიათ შემთხვევებში:

კოლაფსი, გულის წასვლა ან გულის გაჩერება, რაც შეიძლება გამოწვეულ იქნას თანმხლები თერაპიით ან ძირითადი დაავადებით.

უკუჩვენებები:

* ტროპისეტრონის, 5-HT₃ რეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების ან პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობის პერიოდში ნავობანის დანიშვნა ნებადართული არ არის, გარდა იმ ქირურგიული პროცედურების ჩატარებისა, სამედიცინო აბორტის დროს, როდესაც საჭიროა ოპერაციის შემდგომი გულისრევისა და ღებინების თავიდან აცილება.

* მონაცემები ტროპისეტრონის ექსკრეტირების შესახებ დედის რძეში დღეისათვის ცნობილი არ არის, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში ნავობანის გამოყენების შემთხვევაში საჭიროა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები:

* პრეპარატის გამოყენება იმ კატეგორიის პაციენტებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქონის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს:

აღნიშნული კატეგორიის პაციენტებში (ისინი შეადგენენ ევროპეიდული რასის პოპულაციის დაახლოებით 8%-ს), ტროპისეტრონის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება (4-5-ჯერ, იმ პირებთან შედარებით, რომლებშიც ინტენსიურად მიმდინარეობს სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი). მიუხედავად ამისა, ნავობანის ვენაში ინექციის დროს 40 მგ-იანი დოზით 2-ჯერ დღეში, 7 დღის განმავლობაში, ჯანმრთელ მოხალისეებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, სერიოზული გვერდითი ეფექტები არ აღინიშნება; აღნიშნული დაკვირვებები იმაზე მეტყველებს, რომ პაციენტებში, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ნელა მიმდინარეობს, მკურნალობის 6 დღიანი კურსისას, პრეპარატის ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზის 5 მგ-ის შემცირება საჭირო არ არის.

* პრეპარატის გამოყენება ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის მოშლით შეპყრობილ პაციენტებში:

მწვავე ჰეპატიტით ან ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფიით დაავადებულ პაციენტებში ტროპისეტრონის ფარმაკოკინეტიკის მაჩვენებლების ცვლილებები არ აღინიშნება. ღვიძლის ციროზით ან თირკმელების ფუნქციის მოშლით შეპყრობილ პაციენტებში შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში ტროპისეტრონის მაჩვენებლები აღემატებოდეს (მაქსიმალურად 50%-ით) იმ მაჩვენებლებს, რომლებიც აღენიშნებათ იმ ჯგუფის ჯანმრთელ მოხალისეებს, რომლებშიც სპარტეინ/დებრიზოქინის მეტაბოლიზმი ინტენსიურად მიმდინარეობს. მიუხედავად ამისა, ნავობანის რეკომენდებული 6-დღიანი კურსის დღე-ღამეში 5 მგ-იანი დოზით დანიშვნის შემთხვევაში პრეპარატის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

* პრეპარატის გამოყენება არტერიული ჰიპერტონიით შეპყრობილ პაციენტებში:

არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულ პაციენტებში ნავობანის დანიშვნა დღე-ღამეში 10 მგ-ზე მეტი დოზით ნებადართული არ არის, რადგან პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს წნევის შემდგომი მომატება.

* პრეპარატის გამოყენება გულის დაავადების დროს:

პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ გულის რითმის და გამტარებლობის დარღვევით შეპყრობილ პაციენტებს, აგრეთვე ანტიარითმიული პრეპარატებით ან ბეტა-ადრენობლოკატორებით მკურნალობის დროს, შესაბამისი გამოცდილების თანახმად ნავობანის და სანარკოზო საშუალებების ერთდროულად გამოყენება აღნიშნულ შემთხვევებში ნებადართული არ არის.

* ბავშვებში 2 წლის ასაკის ზემოთ ნავობანის გამოყენება შესაძლებელია.

* ხანდაზმულ პაციენტებში ნავობანის გამოყენების შესახებ მონაცემები შესწავლილი არ არის.

* პრეპარატის უარყოფითი მოქმედების შესახებ არ არსებობს მონაცემები ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს გაძლიერებულ ყურადღებას. მიუხედავად ამისა საჭიროა პრეპარატის ისეთი გვერდითი მოვლენების გათვალისწინება, როგორიცაა: თავბრუსხვევა და გადაღლილობა.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ტროპინდოლის განმეორებითი მიღებისას მაღალი დოზებით, თერაპიულთან შედარებით, ვითარდება მხედველობითი ჰალუცინაციები. არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულ ავადმყოფებში, შესაძლებელია წნევის მომატება.

მკურნალობა: სიმპტომატური, ორგანიზმისათვის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების სისტემატური კონტროლის და პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– ტროპინდოლის კომბინაცია რიფამპიცინთან ან სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან, რომლებიც აინდუცირებენ ღვიძლის მიკროსომულ ფერმენტებს (მაგ. ფენობარბიტალთან) ამცირებს პლაზმაში ტროპისეტრონის კონცენტრაციას და აგრეთვე მის ღებინების საწინააღმდეგო ეფექტს. ამიტომ ტროპისეტრონის სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში აუცილებელია ნავობანის დოზის გაზრდა (ტროპისეტონის ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში, პრეპარატის დოზის გაზრდა საჭირო არ არის).

– ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემის ინჰიბიტორების, როგორიცაა ციმეტიდინის მოქმედება ტროპისეტრონის მაჩვენებლებზე სისხლის პლაზმაში უმნიშვნელოა; აღნიშნულ შემთხვევებში ნავობანის დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

– ტროპინდოლსა და სანარკოზო საშუალებებს შორის ურთიერთქმედების შესახებ გამოკვლევები ჩატარებული არ არის.

ნავობანის კომბინაციით სხვა პრეპარატებთან ზოგიერთ ავადმყოფებში ადგილი აქვს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას. ამავე დროს, მხოლოდ ნავობანის თერაპიულ დოზებში გამოყენების შემთხვევაში QT ინტერვალის გახანგრძლივებას არ ჰქონდა ადგილი. ამასთან დაკავშირებით საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე ნავობანის კომბინაციის დროს იმ პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

VINORELBINE

მწარმოებელი: PIERRE FABRE MEDICAMENT

მოქმედი ნივთიერება: ვინორელბინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტინეოპლასტიკური და იმუნომოდულატორული საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 1 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 მლ 1 ამპ.

ვინორელბინი ………………..       10 მგ 10 მგ

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 5 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 მლ 1 ამპ.

ვინორელბინი ………………..      10 მგ 50 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება მცენარეული წარმოშობის. ფილტვების და ბრონქების სარძევე ჯირკვლის ავთვისებიანი სიმსივნე.

ჩვენებები:

ფილტვების არაწვირლუჯრედოვანი კიბო, სარძევე ჯირკვლის კიბო მეტასტაზებით.

უკუჩვენებები:

ჰიპერმგრძნობელობა, ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა, ორსულობა, ძუძუთი კვება.

მიღების შეზღუდვა: ბავშვთა ასაკი (ბავშვებში მიღების შესაძლებლობა არ არის შესწავლილი).

ორსულობა და ლაქტაცია:

უკუნაჩვენებია ორსულებში. მკურნალობის პერიოდში უნდა შეწყდეს ლაქტაცია.

გვერდითი მოქმედება:

გრანულოციტოპენია, ანემია, ძვალმყესოვანი რეფლექსები დაქვეითებულია, პარესთეზია, ქვედა კიდურებში სისუსტე, ყბების ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, პარეზი ან ნაწლავების პარალიტური გაუვალობა, გაძნელებული სუნთქვა, ბრონქოსპაზმი, ალოპეცია, ფლებიტი შეყვანის ადგილზე.

ჭარბი დოზირება:

სიმტომები: მწვავე გრანულოციტოპენია ინფექციური გართულებების რისკით, პერიფერიული ნეიროტოქსიურობა.

მკურნალობა: გრანულოციტების კონსერვირებული ნარევის გადასხმა, კოლონომასტიმულირებელი ფაქტორის შეყვანა გრანულოციტოპოეზის გასაუმჯობესებლად, ინფექციის ანტიბაქტერიაული თერაპია.

მიღების წესი და დოზირება:

ვენაში (6–10წთ–ის მანძილზე), წინასწარ ხსნიან 125მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში. მონოთერაპიისას დოზა – 25–30მგ/მ² 1–ჯერ კვირაში.

სიფრთხილის ზომები:

შეყავთ მხოლოდ ვენაში, სიფრთხილეა საჭირო, რათა არ მოხდეს გარემომცველი ქსოვილების ინეცირება (იწვევს ტკივილსა და ნეკროზს). თვალში მოხვედრისას საჭიროა დაუყოვნებელი და საგულდაგულო ამორეცხვა. მკურნალობის დროს და შემდეგ საჭიროა პერიფერიული სისხლის დინამიური კონტროლი მათ შორის, ლეიკოციტების, გრანულოციტების და ჰემოგლობინის. ასევე ღვიძლის ბიოქიმიურ მაჩვენებლებზე მუდმივი დაკვირვება (ალტ, ასტ, ტუტე ფოსფატაზას აქტიობის განსაზღვრა, შრატში ბილირუბინის დონე). გრანულოციტების რიცხვის შემცირებისას 2×10⁹ /ლ მკურნალობას დროებით წყვეტენ მათი რიცხვის ნორმალიზაციამდე. გამოხატული ჰეპატოტოქსიური ეფექტის აღსაკვეთად არ შეიძლება ღვიძლის არეში სხივურ თერაპიასთან ერთად გამოყენება.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევით.

სამედიცინო პერსონალმა, რომელიც პრეპარატთან შეხებაშია, უნდა დაიცვას ტოქსიურ ნივთიერებებთან მუშაობისას გასათვალისწინებელი ინდივიდუალური უსაფრთხოების წესები.

მწარმოებელი: Laboratoire INNOTECH INTRNATIONAL,

INNOTHRA CHOUZY, საფრანგეთი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

საფაღარათო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

სინამაქის ქერქის ექსოტრაქტი (Cascara sagrada exstract)……..  40 მგ

ალექსანდრიის ფოთლების ფხვნლი (Senna powder) ……….     30 მგ

ბოლდოს ფოთლების ფხვნილი (Boldo leaves powder)    ……….50 მგ

მწვანე ანისულის ფხვნილი (Green aniseed)         ………………..30 მგ

სხვა ინგრედიენტები საკმარისია ერთი შემოგარსული ტაბლეტისათვის, 1 ტაბლეტი შეიცავს 0.09 გ საქაროზას.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მუცინუმი წარმოადგენს ანტრაგლიკოზიდების შემცველ მცენარეული წარმოშობის საფაღარათო საშუალებას. მსხვილი ნაწლავის რეცეპტორების გაღიზიანებით პრეპარატი აძლიერებს მის პერისტალტიკას, რომლის დროსაც რეფლექტორულად იზრდება წვრილი ნაწლავის შეკუმშვის აქტივობაც. საფაღარათო ეფექტი იწყება პრეპარატის მიღებიდან 8-12 სთ-ის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის აქტიური ნივთიერება შეიწოვება წვრილ ნაწლავში და გამოიყოფა მსხვილი ნაწლავის საშუალებით მასში არსებული ბაქტერიული ფლორის უშუალო ზემოქმედების შემდეგ.

ჩვენებები:

• შემთხვევითი ყაბზობის ხანმოკლე მკურნალობა მოზრდილებში.

მიღების წესი და დოზირება:

მუცინუმი ინიშნება 1-2 ტაბლეტი ძილის წინ. მკურნალობის მაქსიმალური ხანგრძლივობაა – 8-10 დღე.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში.

წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის მხრივ: ჰიპოკალიემია.

უკუჩვენებები:

* აბსოლუტური:

მსხვილი ნაწლავის ორგანული დაავადებები (პროქტიტი, წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება); ნაწლავების გაუვალობა (სრული ან ნაწილობრივი); უცნობი გენეზის ტკივილი მუცლის არეში; ორგანიზმში ელექტროლიტული ბალანსის დარღვევით გამოწვეული მძიმე დისპეფსიური მდგომარეობა; 10 წლამდე ასაკის ბავშვებში; ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

* შედარებითი:

იმ პრეპარატებთან კომბინაცია, რომლებიც იწვევენ პაროქსიზმულ არითმიებს; 10-15 წლამდე ასაკის ბავშვებში; ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობისა და ლაქტაციიის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება ნებადართული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

* დიარეის ან მუცლის არეში ტკივილის წარმოქმნის შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია.

* იშვიათად პრეპარატის მიღების დროს ადგილი აქვს შარდის ფერის შეცვლას, რასაც არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა.

* მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 8-10 დღეს. თუ მკურნალობა არ არის საკმარისად ეფექტური, ნუ გაზრდით დოზირებასა და მკურნალობის ხანგრძლივობას. კონსულტაციისათვის მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

ჭარბი დოზირება:

არ არის აღწერილი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– ნებადართული არ არის მუცინუმისა და ანტიარითმიული პრეპარატების (ამიოდარონი, ბრეტილიუმი, დიზოპირამიდი, ქინიდინი, სოტალოლი) ერთდროული დანიშვნა.

– არ არის რეკომენდებლი მუცინუმის და ასტემიზოლის, ბეპრიდილის, ერითრომიცინის, გალოფანტრინის, პენფამიდინის, სულტოფრიდის, ტერფენადინის და ვინკამინის ერთდროული დანიშვნა;

– ჰიპოკალიემიის განვითარების მაღალ რისკთან დაკავშირებით მუცინუმი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება დიურეზულ საშუალებებთან, ამფოტრიცინ B-სთან, კორტიკოსტეროიდებთან, ტეტრაკოზაქტიდთან კომბინაციაში;

– პაციენტებში საგულე გლიკოზიდების შემცველი პრეპარატებით მკურნალობის დროს მუცინუმის დანიშვნის შემთხვევაში, საჭიროა ელექტროკარდიოლოგიური და სისხლის პლაზმაში კალციუმის კონცენტრაციის კონტროლი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

thiocolchicoside

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მიორელაქსანტები ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტები

მწარმოებელი: BILIM PHARMACEUTICALS A.S., თურქეთი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

4 მგ/2 მლ 6 ამპულა

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

თიოკოლხიკოზიდი არის ნახევრად სინთეზური, კუნთების რელაქსანტი, მიღებული ბუნებრივი გლიკოზიდური კოლხიკოზიდისაგან.

პრეკლინიკურ კვლევებში წამალს აღმოაჩნდა სელექციური მოქმედება გამა-ამინოერბოს მჟავას (GABA) და გლიცინური რეცეპტორების მიმართ. დადასტურებულია, რომ კუნთების მოდუნება შეიძლება გამოიწვიოს GABA რეცეპტორების პირდაპირმა აქტივაციამ ხერხემლის დონეზე, რაც ხელს უწყობს ჩონჩხის კუნთების რელაქსაციას.

თიოკოლხიკოზიდის გლიცინომიმეტური ეფექტი ვლინდება ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეზე. ეს თვისებები განაპირობებენ მის მოქმედებას რევმატოლოგიურ და ტრავმულ სპაზმებზე, ისევე როგორც ცენტრალური წარმოშობის სპასტიურ სპაზმებზე.

პრეპარატს არ გააჩნია კურარეს მაგვარი მოქმედება. იგი არ იწვევს მოტორულ დამბლას, რესპირატორულ პრობლემებს და არ გააჩნია ზეგავლენა გულსისხლძარღვთა სისტემაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია:

კუნთებში შეყვანისას თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად ნაწილდება სისხლში, უმაღლესი პლაზმური კონცენტრაციები კი მიიღწევა 15-45 წუთში.

4 მგ თიოკოლხიკოზიდის ერთჯერადი დოზის კუნთებში შეყვანის შემდეგ პლაზმაში უმაღლესი კონცენტრაცია შეადგენს 61 ნგ/მლ-ს.

განაწილება:

ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 13%-ს. თიოკოლხიკოზიდი ძირითადად უკავშირდება ალბუმინებს. მისი განაწილების საშუალო მოცულობაა 76ლ, რომელიც აღინიშნება კუნთებში ერთჯერადი 4 მგ ინტრამუსკულური ინექციის შემდეგ.

მეტაბოლიზმი:

ნახევარგამოყოფის პერიოდია 2.5 – 5 საათი. იგი ძირითადად სისხლში მეტაბოლიზდება და ღვიძლის ფერმენტები მეტაბოლიზმში მონაწილეობას არ ღებულობენ.

ექსკრეცია:

მიღებული დოზის დაახლოებით 20% გამოიყოფა შეუცვლელი მეტაბოლიტების სახით შარდში, ხოლო 75-81% – ნაღველით განავალში.

ჩვენებები:

• თიოკოლხიკოზიდი ნაჩვენებია სპასტიურობასთან ასოცირებული კუნთების ტკივილით მიმდინარე დარღვევების სიმპტომური მკურნალობისათვის.

მიღების წესები და დოზები:

მოზრდილთა დოზა – 1 ამპულა დღეში ორჯერ.

თერაპიის რეკომენდებული კურსი შეადგენს 3-5 დღეს.

ოპტიმალური ეფექტის მიღწევის მიზნით ფიზიკურ მკურნალობასთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში, მოცემული პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს 30-40 წუთით ადრე.

ბავშვების დოზა

თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათად აღინიშნება რეაქციები კანის მხრივ, როგორიცაა გამონაყარი, შეშუპება, ალერგიული და ფსევდო-ალერგიული რეაქციები (ალერგიული ვასკულიტი).

თიოკოლხიკოზიდის კუნთში შეყვანის შემდეგ იშვიათად აღინიშნება ჰიპოტენზია, აგზნება და ძილიანობა.

იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ეფექტები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, როგორიცაა გასტრალგია და დიარეა.

მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარების შემთხვევაში, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენება:

* თიოკოლხიკოზიდი უკუნაჩვენებია მის ან კოლხიცინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას, აგრეთვე კუნთების ჰიპოტონიისა და დამბლის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ვინაიდან ადექვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა, პრეპარატი არ გამოიყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში.

ლაქტაცია:

თიოკოლხიკოზიდი გამოიყოფა დედის რძეში. ამდენად, პრეპარატი არ გამოიყენება მეძუძურ დედებში.

განსაკუთრებული მითითებები:

ფაღარათის განვითარების შემთხვევაში დოზა უნდა შემცირდეს.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის უკმარისობისას.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირება არ არის აღრიცხული. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ აღინიშნება. პრეპარატი არ გამოიყენება ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებსაც გააჩნიათ ანალოგიური ეფექტები.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25^oC ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას ორიგინალურ შეფუთვაში.

შენახვის ვადა: 24 თვე

აფთიაქში გაცემის წესი:

გაიცემა მხოლოდ რეცეპტით.

არ გამოიყენება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

საერთაშორისო დასახელება:

thiocolchicoside

მწარმოებელი: ბილიმ ფარმასიუტიკალსი, თურქეთი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი;

მიორელაქსანტები; ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

4 მგ 20 კაფსულა

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

თიოკოლხიკოზიდი არის ნახევრად სინთეზური, კუნთების რელაქსანტი, მიღებული ბუნებრივი გლიკოზიდური კოლხიკოზიდისაგან.

პრეკლინიკურ კვლევებში, წამალს აღმოაჩნდა სელექციური მოქმედება გამა-ამინოერბოს მჟავას (GABA) და გლიცინური რეცეპტორების მიმართ. დადასტურებულია, რომ კუნთების მოდუნება შეიძლება გამოიწვიოს GABA რეცეპტორების პირდაპირმა აქტივაციამ ხერხემლის დონეზე, რაც ხელს უწყობს ჩონჩხის კუნთების რელაქსაციას.

თიოკოლხიკოზიდის გლიცინომიმეტური ეფექტი ვლინდება ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეზე. ეს თვისებები განაპირობებენ მის მოქმედებას რევმატოლოგიურ და ტრავმულ სპაზმებზე, ისევე როგორც ცენტრალური წარმოშობის სპასტიურ სპაზმებზე.

პრეპარატს არ გააჩნია კურარეს მსგავსი მოქმედება. იგი არ იწვევს მოტორულ დამბლას, რესპირატორულ პრობლემებს და არ გააჩნია ზეგავლენა გულსისხლძარღვთა სისტემაზე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია:

თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური დონე დაახლოებით 60 წუთში მიიღწევა. ჯანმრთელ მოხალისეებში 8 მგ თიოკოლხიკოზიდის პერორალური მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობა შეადგენს 24%-ს, ინტრამუსკულურ გამოყენებასთან შედარებით.

განაწილება:

ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 13%-ს. თიოკოლხიკოზიდი ძირითადად უკავშირდება ალბუმინებს. იგი ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში, მისი განაწილების საშუალო მოცულობაა 76ლ, რომელიც აღინიშნება ერთჯერადი 4 მგ ინტრამუსკულური დოზირების შემდეგ.

მეტაბოლიზმი:

ნახევრადდაშლის პერიოდი 2.5-5 საათია. იგი ძირითადად სისხლში მეტაბოლიზდება და ღვიძლის ფერმენტები მის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას არ ღებულობენ.

ექსკრეცია:

მიღებული დოზის დაახლოებით 20% გამოიყოფა შეუცვლელი მეტაბოლიტების სახით შარდში, ხოლო 75-81% ნაღველით განავალში.

ჩვენებები:

თიოკოლხიკოზიდი ნაჩვენებია კუნთების, რევმატოლოგიური, ტრავმული და ნევროლოგიური დაავადებების (სპაზმებითა და კონტრაქტურებით) სიმპტომატური თერაპიის დროს, ქვემოთ მითითებული მდგომარეობების დროს.

– კისერმრუდობა;

– დორსალგია;

– ხერხემლის მალების დეგენერაციული დაავადება, როგორიცაა ლუმბალგია

– ხერხემლის მალას სტატიკური პათოლოგია;

– სპასტიურობით მიმდინარე ტრავმატული და ნევროლოგიური წარმოშობის დარღვევები;

– რეაბილიტაციის დროს.

მიღების წესები და დოზები:

მოზრდილთა დოზა:

რეკომენდებულია ერთი ან ორი კაფსულა დღეში ორჯერ.

მკურნალობის რეკომენდებული კურსია 5-7 დღე.

კაფსულები მიიღება ერთი ჭიქა წყლის მიყოლებით ჭამის შემდეგ.

კლინიკურად მძიმე შემთხვევებში, მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს ამპულის ინტრამუსკულური გამოყენებით (ერთი ამპულა შეიცავს 4 მგ თიოკოლხიკოზიდს). ინტრამუსკულური გამოყენებისას მკურნალობის რეკომენდებული კურსია 3-5 დღე.

ოპტიმალური ეფექტის მიღწევის მიზნით ფიზიკურ მკურნალობასთან ერთად გამოყენების შემთხვევაში, მოცემული პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს 1-2 საათით ადრე.

ბავშვების დოზა:

თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

გვერდითი მოვლენები:

კანის მხრივ რეაქციები, როგორიცაა გამონაყარი, შეშუპება, ალერგიული და ფსევდო-ალერგიული რეაქციები (ალერგიული ვასკულიტი) შეიძლება იშვიათად განვითარდეს.

კუჭ-ნაწლავის მხრივ მოვლენები, როგორიცაა გასტრალგია და ფაღარათი შეიძლება იშვიათად განვითარდეს.

მოულოდნელი გვერდითი ეფექტის განვითარების შემთხვევაში, აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენება:

თიოკოლხიკოზიდი უკუნაჩვენებია მის ან კოლხიცინების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის, კუნთების ჰიპოტონიისა და სუსტი დამბლის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

B ან C კატეგორიის პრეპარატი

ვინაიდან ორსულ ქალებში არ არსებობს სათანადო, კარგად კონტროლირებული კვლევები, იგი არ გამოიყენება ორსულობის დროს.

ლაქტაცია:

თიოკოლხიკოზიდი გამოიყოფა დედის რძეში. მეძუძურ დედებში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

ფაღარათის განვითარების შემთხვევაში დოზა უნდა შემცირდეს.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით აუცილებელია დოზის კორექცია.

საჭიროების შემთხვევაში კაფსულების მიღება შეიძლება გასტროპროტექტულ წამლებთან ერთად.

ვინაიდან იგი შეიცავს ლაქტოზა-მონოჰიდრატს, მას არ იყენებენ თანდაყოლილი გალაქტოზემიის, ფრუქტოზას აუტანლობის, გლუკოზისა და გალაქტოზის მალაბსორბციის, ლაქტოზა და საქაროზა-მალტოზას დეფიციტის დროს.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირება არ არის აღრიცხული. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ აღინიშნება. პრეპარატი არ გამოიყენება ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებსაც გააჩნიათ ანალოგიური ეფექტები.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას ორიგინალურ შეფუთვაში.

შენახვის ვადა: 24 თვე.

საერთაშორისო დასახელება: TERBINAFINE

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი,საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ტერბინაფინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სოკოს საწინააღმდეგო  საშუალება სისტემური გამოყენებისათვის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 ც.

1 ტაბ.

ტერბინაფინის ჰიდროქლორდი ………  250 მგ

(ტრბინაფინის კვივალენტური)

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოლოიდური სილიციუმის ორჟანგი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, სიმინდის სახამებელი, გასაუფთავებული ტალკი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს ალილამინების ჯგუფის ანტიმიკოზურ საშუალებას, რომელსაც გააჩნია მოქმედების ფართო სპექტრი ისეთი სოკოების მიმართ, რომლებიც იწვევენ კანის, თმის და ფრჩხილების დაავადებას, მათ შორის დერმატოფიტების მიმართ, როგორიცაა:

Trichophyton (მაგ.: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans,  Trichophyton  violaceum), Microsporum (მაგ. Microsporum canis), Epidermophyton floccosum,  აგრეთვე Candida-ს ჯგუფის სოკოები.

ტერბინაფინი დაბალი კონცენტრაციით ახდენს ფუნგიციდურ მოქმედებას დერმატოფიტებზე, საფუარასმაგვარ და ზოგიერთ დიმორფულ სოკოებზე. საფუარა სოკოებზე, მათი სახეობებიდან გამომდინარე, მოქმედებს ფუნგიციდურად ან ფუნგისტატურად. მუსიტროლი აინჰიბირებს სოკოს უჯრედის ციტოპლაზმურ მემბრანაში ფერმენტ სქვალენეპოქსიდაზას, შესაბამისად სოკოს უჯრედში ითრგუნება სტეროლების ბიოსინთეზი, რაც იწვევს ერგოსტეროლის დეფიციტს და სქვალენის დაგროვებას უჯრედის შიგნით, რის შედეგადაც უჯრედი იღუპება.

მუსიტროლის მოქმედება ხასიათდება მაღალი სპეციფიურობით, რის გამოც პრეპარატი არ მოქმედებს ჰორმონების ან სხვა სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა:

ტერბინაფინის ერთჯერადი მიღების შემდეგ, მისი C_max პლაზმაში აღინიშნება

2 სთ-ში და შეადგენს 0.97 მკგ/მლ.

განაწილება:

ნახევარგანაწილების პერიოდი შეადგენს 4.6 სთ-ს. ტერბინაფინი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს (99%). ის სწრაფად გაივლის კანის დერმალურ გარსს და გროვდება ლიპოფილურ რქოვან გარსში. პრეპარატის მიღებიდან რამდენიმე კვირის შემდეგ თმის ფოლიკულებში, თმაში და კანში იქმნება ის კონცენტრაცია, რაც უზრუნველყოფს მის ფუნგიციდურ მოქმედებას.

მეტაბოლიზმი:

ტერბინაფინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P₄₅₀-ის შვიდი იზოფერმენტის საშუალებით. მისი ბიოტრანსფორმაციის შედეგად წარმოიქმნება მეტაბოლიტები, რომელთაც არ გააჩნიათ სოკოს საწინააღმდეგო ეფექტი.

გამოყოფა

ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 17 სთ-ს. არააქტიური მეტაბოლიტების 71% გამოიყოფა თირკმელებით, ხოლო 22% – ფეკალური მასების საშუალებით.

ჩვენება:

• ონიქომიკოზი;
• თავის თმიანი ნაწილის მიკოზი (ტრიქოფიტია, მიკროსპორია);
• ტანის, წვივის, ტერფის დერმატომიკოზები, ინფექციები გამოწვეული კანდიდას ჯგუფის სოკოებით – იმ შემთხვევებში, როდესაც დაზიანების ლოკალიზაცია, ინფექციის გამოხატულება და გავრცელება, მოითხოვს სისტემური მოქმედების ანტიმიკოზური საშუალებების გამოყენებას;
• საზარდულის ეპიდერმოფიტია.

მიღების წესი და დოზირება:

მუსიტროლის მიღება კვებასთან არ არის  დაკავშირებული.

2 წლამდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატი არ გამოიყენება.

ბავშვებში 2 წლის ასაკის ზემოთ:

– 20 კგ-ზე ნაკლები სხეულის მასის მქონე ბავშვებში ინიშნება ტერბინაფინის 62.5 მგ (ტაბლეტის 1/4) ერთხელ დღეში;

– 20-40 კგ სხეულის მასის მქონე ბავშვებში -125 მგ (ტაბლეტის 1/2)  ერთხელ დღეში; 40 კგ-ზე მეტი სხეულის მასის მქონე ბავშვებში – 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში.

მოზრდილებში ინიშნება 1 ტაბლეტი  დღეში ერთხელ.

ონიქომიკოზის მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 6-12 კვირას;

– ტერფების მიკოზის დროს – 2-6 კვირა;

– საზარდულის ეპიდერმოფიტიისა და ტანის დერმატომიკოზის  დროს- 2-4 კვირა;

– ტრიქოფიტიის დროს – 4 კვირა, მიკროსპორიის  დროს მკურნალობის კურსი შეიძლება უფრო ხანგრძლივი იყოს;

– კანდიდამიკოზის დროს – 2-4 კვირა.

– ხანდაზმულ პაციენტებს მუსიტროლი ენიშნებათ იმავე დოზით, როგორც მოზრდილ პაციენტებს.

კლინიკური ეფექტი ვლინდება მიკოლოგიური განკურნებისა და მკურნალობის კურსის დამთავრებიდან რამოდენიმე ხანში.

გვერდითი მოვლენები:

მუსიტროლი კარგად გადაიტანება. გვერდითი ეფექტები გამოხატულია სუსტად ან ზომიერად, რომელთაც აქვთ გარდამავალი ხასიათი.

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

მადის დაკარგვა, გულისრევა, სუსტად გამოხატული ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, ცალკეულ შემთხვევებში – ჰეპატიტი, ქოლესტაზი, სიყვითლე;

კანის მხრივ:

გამონაყარი, ჭინჭრის ციება. თუ აღინიშნება კანზე პროგრესული გამონაყარი, საჭიროა მუსიტროლით მკურნალობის შეწყვეტა;

ძვალ–სახსროვანი სისტემის მხრივ:

ართრალგია, მიალგია;

ჰეამატოლოგიური მაჩვენებლები:

ძალიან იშვიათად ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი და თრომბოციტოპენია.

შესაძლებელია ანაფილაქსიური რეაქციის განვითარებაც.

უკუჩვენება:

* მუსიტროლის გამოყენება უკუნაჩვენებია პრეპარატის ან მისი შემადგენელი რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში.

ორსულობა და ლაქტაცია:

* ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.

მუსიტროლი გამოიყოფა დედის რძით, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი მიღება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებანი:

* მუსიტროლი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ  ღვიძლის ფუნქციის ქრონიკული დარღვევა,  ამ შემთხვევაში  საჭიროა დაენიშნოს რეკომენდებული დოზის ნახევარი. მკურნალობის დროს აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი.

* თუ პაციენტს აღენიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ნიშნები (გულისრევა, მადის დაკარგვა, გადაღლილობა, სიყვითლე, მუქი ფერის შარდი და უფერო განავალი), საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (კლირენსი ნაკლებია 50 მლ/წთ-ში, ან კრეატინინის დონე სისხლის შრატში 300 მკმოლ/ლ-ზე მეტია), საჭიროა, დაენიშნოს რეკომენდებული დოზის ნახევარი.

* მუსიტროლით მკურნალობის დროს საჭიროა ზოგადი ჰიგიენის წესების დაცვა განმეორებითი ინფიცირების თავიდან ასაცილებლად.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

მუსიტროლს გააჩნია უმნიშვნელო პოტენციალი, დათრგუნოს ან გააძლიეროს იმ პრეპარატების კლირენსი, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ P₄₅₀-ის მეშვეობით (ციკლოსპორინი, ტერფენადინი, ტრიაზოლამი, ტოლბუტამიდი ან პერორალური კონტრაცეპტივები).

ჭარბი დოზირება:

ტერბინაფინით ჰიპერდოზირების დროს ვლინდება თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმის მიდამოში.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება და სიმპტომური თერაპია.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

გაიცემა რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება: TERBINAFINE

მწარმოებელი: ავერსი-რაციონალი, საქართველო

მოქმედი ნივთიერება: ტერბინაფინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისათვის.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კრემი 1%: ტუბში 15 გ.

1 გ.

ტერბინაფინის ჰიდროქლორიდი ……..   1 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

თეთრი რბილი პარაფინი, მსუბუქი თხევადი პრაფინი, პროპილენგლიკოლი, მაემულსირებელი ცვილი, ნატრიუმის ციტრატი, ქლორკრეზოლი, ცეტომაკროგოლი 1000, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატი წარმოადგენს ალილამინების ჯგუფის ანტიმიკოზურ საშუალებას, რომელსაც გააჩნია მოქმედების ფართო სპექტრი ისეთი სოკოების მიმართ, რომლებიც იწვევენ კანის, თმის და ფრჩხილების დაავადებას, მათ შორის დერმატოფიტების მიმართ, როგორიცაა: პრეპარატი წარმოადგენს ალილამინების ჯგუფის ანტიმიკოზურ საშუალებას, რომელსაც გააჩნია მოქმედების ფართო სპექტრი ისეთი სოკოების მიმარეთ, რომლებიც იწვევენ კანის, თმის და ფრჩხილების დაავადებას, მათ შორის დერმატოფიტების მიმართ, როგორიცაა: Trichophyton (მაგ.: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton tonsurans,  Trichophyton  violaceum), Microsporum (მაგ. Microsporum canis), Epidermophyton floccosum,  Pityrosporumn და აგრეთვე Candida-ს ჯგუფის სოკოები.

ტერბინაფინი დაბალ კონცენტრაციით ახდენს ფუნგიციდურ მოქმედებას დერმატოფიტებზე, საფუარასმაგვარ და ზოგიერთ დიმორფულ სოკოებზე. საფუარა სოკოებზე, მათი სახეობებიდან გამომდინარე, მოქმედებს ფუნგიციდურად ან ფუნგისტატურად. მუსიტროლი აინჰიბირებს სოკოს უჯრედის ციტოპლაზმურ მემბრანაში ფერმენტ სქვალენეპოქსიდაზას, შესაბამისად სოკოს უჯრედში ითრგუნება სტეროლების ბიოსინთეზი, რაც იწვევს ერგოსტეროლის დეფიციტს და სქვალენის დაგროვებას უჯრედის შიგნით, რის შედეგადაც უჯრედი იღუპება.

ფარმაკოკინეტიკა:

მუსიტროლის 1%-იანი კრემის ადგილობრივი გამოყენების დროს შეიწოვება დოზის 5%-ზე ნაკლები, შესაბამისად პრეპარატის სისტემური მოქმედება მინიმალურია.

ჩვენება:

• დერმატოფიტებით გამოწვეული კანის სოკოვანი დაავადებები, როგორიცაა  Trichophyton (მაგ.: T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum);
• თავის თმიანი ნაწილის მიკოზი (Mikrosporum canis, Epidermophyton          floccosum);
• საფუარასმაგვარი სოკოებით გამოწვეული კანის ინფექციები, ძირითადად ისინი,  რომლებიც გამოწვეულია  Candida-ს ჯგუფის სოკოებით;
• სხვადასხვაფერი პიტირიაზი.

მიღების წესი და დოზირება:

გაწმენდილ და მშრალ კანზე მუსიტროლის კრემის თხელ ფენად წასმა და მსუბუქი შეზელა ხდება 1-2 – ჯერ დღეში. მუსიტროლის წასმა რეკომენდებულია, როგორც დაზიანებულ კერაზე, ისე მის ირგვლივ მდებარე ჯამრთელ კანზე.

მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს:

– კანის მიკოზი – 1-2 კვირა;

– ტერფების მიკოზი – 2-4 კვირა;

– კანის კანდიდოზი- 1-2 კვირა;

– სხვადასხვაფერი პიტირიაზი – 2 კვირა.

მკურნალობის ეფექტი ვლინდება პირველ დღეებში. პრეპარატის არარეგულარული მიღებისა და ნადრევი შეწყვეტისას, შესაძლებელია ინფექციის პროგრესირება.

თუ კლინიკური ეფექტი არ გამოვლინდა პრეპარატის გამოყენებიდან 2 კვირის განმავლობაში, საჭიროა დიაგნოზის ვერიფიკაცია.

ხანდაზმულ პაციენტებს მუსიტროლი ენიშნებათ იმავე დოზით, როგორც მოზრდილ პაციენტებს.

გვერდითი მოვლენები:

ადგილობრივი რეაქციები: იშვიათად ჰიპერემია, წვა, ქავილი. აღნიშნული სიმპტომების განვითარებისას არ არის აუცილებელი პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ალერგიული რეაქციები: იშვიათად კანზე გამონაყარი, ქავილი, გენერალიზებული გამონაყარი და/ან ჰიპერემია, ანგიონევროზული შეშუპება. ზემოთ ჩამოთვლილი სიმპტომების განვითარებისას აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

უკუჩვენება:

პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატი ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოიყენება ექიმის რეკომენდაციით.

განსაკუთრებულთი მითითებები:

* მუსიტროლის კრემი განკუთვნილია მხოლოდ გარეგანი გამოყენებისათვის. პრეპარატის თვალში მოხვედრა დაუშვებელია. მისი თვალში მოხვედრის დროს საჭიროა ჩამობანა გამდინარე წყლით.

* მუსიტროლის კრემი 12 წლამდე ასაკის  ბავშვებში გამოიყენება ექიმის რეკომენდაციით.

ჭარბი დოზირება:

მუსიტროლის ადგილობრივად გამოყენების შემთხვევაში დოზის გადამეტების შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ არის ცნობილი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

ავერსი-რაციონალი.