მწარმოებელი: “ზენტივა ა.ს.”,  ჩეხეთის რესპუბლიკა

შემცველობა:

ლოზარტანის კალიუმი (Lozartan) ………………  12.5 მგ და 50 მგ.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა

ლოზაპი ჰიპოტენზიური პრეპარატია, წარმოადგენს ანგიოტენზინ II რეცეპტორების (AT1 ქვეტიპი) სპეციფიკურ ანტაგონისტს. არ თრგუნავს ბრადიკინინის დამშლელ კინაზა II-ფერმენტს. ამცირებს სისხლძარღვების საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას, ადრენალინისა და ალდოსტერონის კონცენტრაციას სისხლში, არტერიულ წნევას (აწ), წნევას სისხლის მიმოქცევის მცირე წრეში; ამცირებს პოსტდატვირთვას, ახდენს დიურეზულ ეფექტს. ხელს უშლის მიოკარდის ჰიპერტროფიის განვითარებას, ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკური დატვირთვების მიმართ პაციენტებში გულის უკმარისობით.

ერთჯერადი მიღების შემდეგ ჰიპოტენზიური მოქმედება (მცირდება სისტოლური და დიასტოლიზური არტერიული წნევა) მაქსიმუმს აღწევს 6 საათში, ხოლო შემდეგი 24 საათის განმავლობაში მცირდება.

მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი მიიღწევა 3-6 კვირაში პრეპარატის მიღების დაწყებიდან.

ფარმაკოლოგიური მონაცემები მიუთითებს იმაზე, რომ ლოზარტანის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ავადმყოფებში ღვიძლის ციროზით მნიშვნელოვნად იზრდება, ამიტომ პაციენტებმა ანამნეზში  ღვიძლის დაავადებებით პრეპარატი უნდა მიიღონ უფრო მცირე დოზით.

ფარმაკოკინეტიკა

ლოზარტანი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა – დაახლოებით 33%. გააჩნია ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტი, მეტაბოლიზდება კარბოქსილირების გზით იზოფერმენტის 2C9 ციტოქრომის P450 მონაწილეობით აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება – 99%. ლოზარტანის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო შეადგენს 1 საათს, აქტიური მეტაბოლიტის 3-4 საათს, პერორალური მიღების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი 1.5-2 საათი, ხოლო მისი ძირითადი მეტაბოლიტეს – 6-9 საათი, შესაბამისად. დოზის დაახლოებით 35% გამოიყოფა შარდთან ერთად, დაახლოებით 60% – ნაწლავიდან.

გამოყენების ჩვენებები:

– არტერიული ჰიპერტენზია;

– გულის უკამრისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში ან აგფ ინჰიბიტორებით თერაპიის არაეფექტურობისას).

უკუჩვენებები

– მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენეტების მიმართ;

– არტერიული ჰიპოტენზია;

– ჰიპერკალიემია;

– დეჰიდრატაცია;

– ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

– 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის).

გამოყენების წესი და დოზები:

პრეპარატი ლოზაპი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად, მიღების ჯერადობა – ერთხელ დღე-ღამეში.

არტერიული ჰიპერტენზიისას დღე-ღამის საშუალო დოზა შეადგენს 50 მგ. ცალკეულ შემთხვევებში ძლიერი ეფექტის მისაღწევად დოზა იზრდება 100 მგ-მდე ორ მიღებად ან ერთხელ დღეში.

საწყისი დოზა პაციენტებისათვის გულის უკმარისობით შეადგენს 12.5 მგ ერთხელ დღე-ღამეში. როგორც წესი, დოზა იზრდება კვირის ინტერვალით (ე.ი. 12.5 მგ/დღე-ღამე, 25 მგ/დღე-ღამე და 50 მგ/დღე-ღამე) საშუალო შემანარჩუნებელ დოზამდე 50 მგ ერთხელ დღე-ღამეში პაციენტის მიერ პრეპარატის ამტანობის მიხედვით.

პრეპარატის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც დიდი დოზებით იღებენ დიურეზულ საშუალებებს, ლოზაპის საწყისი დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში. დოზის კორექტირება საჭირო არ არის ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ან თირკმელების დარღვეული ფუნქციით, იმ პაციენტთა ჩათვლით, რომლებიც ჰემოდიალიზზე იმყოფებიან.

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით უნდა დაინიშნოს ლოზაპის უფრო მცირე დოზები.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, ასევე ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით, იმ პაციენტთა ჩათვლით, რომლებიც დიალიზზე იმყოფებიან, აუცილებელი არ არის საწყისი დოზის კორექცია.

გამოყენება პედიატრიაში

პრეპარატის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში დადგენილი არ არის.

გვერდითი მოქმედება:

აღინიშნა გვერდითი ეფექტები, რომელთა განვითარების სიხშირე პლაცებოსთან შეფარდებადია. დამტკიცებული არ არის ლოზარტანის გამოყენებასთან გვერდითი ეფექტების კავშირი, რომლებიც აღინიშნება 1% ნაკლები შემთხვევების სიხშირით. უმეტეს შემთხვევაში ლოზაპი კარგად აიტანება, გვერდითი ეფექტები გავლითი ხასიათისაა და არ საჭიროებს პრეპარატის მიღების შეწყვეტას.

ნერვული სისტემის და გრძნობის ორგანოების მხრივ: 1% და მეტი – თავბრუსხვევა, ასთენია, დაღლილობა, თავის ტკივილი, უძილობა; 1%-ზე ნაკლები – შფოთვა, ძილის დარღვევა, ძილიანობა, მეხსიერების დაქვეითება, პერიფერიული ნეიროპათია, პარესთეზიები, ჰიპოსთეზია, შაკიკი, ტრემორი, ატაქსია, დეპრესია, სინკოპე, ყურებში შუილი, გემოს შეგრძნების დარღვევა, მხედველობის დაქვეითება, კონიუნქტივიტი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: 1% და მეტი – ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება, ხველა, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (სხეულის მომატებული ტემპერატურა, ყელის ტკივილი, სინუსოპათია, სინუსიტი, ფარინგიტი); 1%-ზე ნაკლები – დისპნოე, ბრონქიტი, რინიტი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ორგანოების მხრივ: 1% და მეტი – ღებინება, დიარეა, დისპეფსიური მოვლენები, მუცლის ტკივილი; 1%-ზე ნაკლები – ანორექსია, სიმშრალე პირში, კბილის ტკივილი, გულისრევა, მეტეორიზმი, გასტრიტი, ყაბზობა.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: 1% და მეტი – კრუნჩხვები, მიალგია, ზურგის, მკერდის, ფეხების ტკივილი; 1%-ზე ნაკლები – ართრალგია, ბეჭის, მუხლის ტკივილი, ართრიტი, ფიბრომიალგია.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტაზური ჰიპოტენზია (დოზადამოკიდებული), ტაქი- ან ბრადიკარდია, არითმიები, სტენოკარდია, ანემია.

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: 1%-ზე ნაკლები – შარდვის იმპერატული მოთხოვნილება, შარდსადენი გზების ინფექციები, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ლიბიდოს დაქვეითება, იმპოტენცია.

კანის მხრივ: 1%-ზე ნაკლები – კანის სიმშრალე, ერითემა, ფოტოსენსიბილიზაცია, ჭარბი ოფლდენა, ალოპეცია.

ალერგიული რეაქციები: 1%-ზე ნაკლები – ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, მ.შ. სახის, ტუჩების, ყელის და/ან ენის.

სხვა: ჰიპერკალიემია (შრატის კალიუმი 5.5 მოლი/ლ-ზე მეტი).

ჭარბი დოზა:

სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული შემცირება, ტაქიკარდია, პარასიმპატური (ვაგუსური) სტიმულირების გამო, შესაძლოა გამოვლინდეს ბრადიკარდია.

მკურნალობა: ფორსირებული დიურეზი, სიმპტომატური თერაპია; ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

პრეპარატის დანიშვნა შეიძლება სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან ერთად. ურთიერთქმედება ჰიდროქლორთიაზიდთან, დიგოქსინთან, არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, ციმეტიდინთან, ფენობარბიტალთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის. პაციენტებში დეჰიდრატაციით (დიურეზული საშუალებების დიდი დოზებით წინასწარი მკურნალობა) შესაძლოა განვითარდეს ა/წ-ს გამოხატული დაწევა. აძლიერებს სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების ეფექტს (შარდმდენი, ბეტა-ადრენობლოკატორები, სიმპატოლიზურები). ზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს ერთდროული გამოყენებისას კალიუმის შემანარჩუნებელ დიურეზულ საშუალებებთან და კალიუმის პრეპარატებთან.

განსაკუთრებული მითითებები:

აუცილებელია დეჰიდრატაციის კორექციის ჩატარება ლოზაპის დანიშვნამდე ან მკურნალობა უნდა დაიწყოს პრეპარატის უფრო მცირე დოზის გამოყენებით. პრეპარატებს, რომლებიც ზემოქმედებას ახდენს რენინ-ანგიოტენზინურ სისტემაზე, შეუძლიათ გაზარდონ სისხლში შარდოვანას კონცენტრაცია და შრატისმიერი კრეატინინი პაციენტებში თირკმლის ბილატერალური სტენოზით ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზით. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სისხლში კალიუმის მუდმივი კონტროლი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, თირკმელების ფუნქციის დარღვევებისას.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი:

მონაცემები ორსულებში ლოზარტანის გამოყენების შესახებ არ არსებობს. მაგრამ, ცნობილია, რომ პრეპარატებს, რომლებიც მოქმედებენ უშუალოდ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე. ორსულობის II და III ტრიმესტრებში შეუძლიათ გამოიწვიონ ნაყოფის განვითარების დეფექტი ან სიკვდილი. ამიტომ ორსულობის დადგენისას ლოზაპის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა გადაწყვეტილების მიღება ლაქტაციის შეწყვეტის ან ლოზაპით მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ.

გამოშვების ფორმა:

12.5 მგ ტაბლეტები: 10 ან 15 ტაბლეტი ალუმინის ფოლგის/პვქ ფირფიტის ბლისტერში. 15 ტაბლეტიანი 2 ბლისტერი ან 10 ტაბლეტიანი 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

50 მგ ტაბლეტები: 10 ტაბლეტი ალუმინის ფოლგის/პვქ ფირფიტის ბლისტერში. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

სია ბ. ინახება 30⁰C-მდე ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი.

არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ქოლესტერინის ენდოგენური სინთეზის ინჰიბიტორს. იგი იწვევს საერთო ქოლესტერინის და დაბალი და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებთან შეკავშირებული ქოლესტერინის კონცენტრაციის შემცირებას. ის აგრეთვე ამცირებს პლაზმაში ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციას და ზომიერად ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებთან დაკავშირებულ ქოლესტერინის კონცენტრაციას. ქოლეტარი კუჭ-ნაწლავში აბსორბციის შემდეგ არააქტიური ლაქტონის სახით განიცდის ჰიდროლიზს β-ჰიდროქსი მჟავას თერაპიულ აქტიურ ფორმამდე. იგი მოქმედებს როგორც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილ გლუტარილის კოენზიმის A(HMG-Coa) რედუქტაზას სპეციფიკური ინჰიბიტორი. მას აქვს კატალიზატორის როლი A-რედუქტაზას გარდაქმნაში მევალონატში, რაც წარმოადგენს პირველ საფეხურს ქოლესტერინის ბიოსინთეზში.

ჩვენებები

• პირველადი ჰიპერქოლისტერინემია IIa, IIb, პრეპარატი გამოიყენება მონოთერაპიის სახით იმ შემთხვევებში, როდესაც დიეტა და მკურნალობის სხვა მეთოდები არ არის ეფექტური;
• ჰიპერქოლესტერინემიის და ჰიპერტრიგლიცერიდემიის მქონე ავადმყოფებში ქოლესტერინის მაღალი კონცენტრაციის შესამცირებლად რომლის ძირითადი სიმპტომია ჰიპერქოლესტერინემია.

პრეპარატის მკურნალობა ტარდება სათანადო დიეტის ფონზე. თერაპიული ეფექტი აღინიშნება რამდენიმე კვირის შემდეგ. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი – მკურნალობიდან 4-6 კვირის განმავლობაში.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატის დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ექიმის მიერ. საწყისი დოზა – 20 მგ 1-ჯერ დღეში ჭამის დროს. აუცილებელობის შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა. მაქსიმალური დოზა შეადგენს 80 მგ დღეში, ხოლო ავადმყოფებისათვის, რომლებიც ერთდროულად იღებენ იმუნოდეპრესანტებს, დოზა შეადგენს – 40 მგ დღეში. დოზა ინიშნება ერთჯერადად ან 2-ჯერ (საუზმისას და ვახმშობისას). აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის კორექტირება ხდება მკურნალობის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები

შეიძლება აღინიშნოს შეკრულობა, გულისრევა, მეტეორიზმი, დისპეფსია, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, ღებინება;

იშვიათად – თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა;

იშვიათად – თავბრუსხვევა, საერთო სისუსტე. კუნთების სისუსტე;

ცალკეულ შემთხვევებში – დეპრესია, გამონაყარი კანზე. უმრავლეს შემთხვევაში არ არის დადგენილი პირდაპირი კავშირი პრეპარატის მიღებასთან.

ლოვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს კუნთოვანი სისტემის დაავადებები (მიოპათია), რაც გამოიხატება კუნთების ტკივილში, რიგიდობაში, სისხლში კრეატინკინაზას დონის გაზრდაში. ამ მონაცემის ატიპიური გაზრდა ატარებს დროებით ხასიათს. გამოხატული დარღვევები კლინიკაში იშვიათია და მოითხოვს პრეპარატით მკურნალობის დროებით ან სრულ შეწყვეტას. იშვიათ შემთხვევაში ვითარდება რაბდომიოლიზი, რაც იწვევს თირკმელების უკმარისობის განვითარებას.

გვერდითი მოვლენების განვითარებისას საჭიროა მიმართოთ ექიმს.

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

* ღვიძლის დაავადება აქტიურ სტადიაში ან შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის სტაბილური მომატება;

* ფეხმძიმობა და ლაქტაცია;

ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატი ამ დროს უკუნაჩვენებია.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა შეიძლება მიიღონ პრეპარატი მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ფეხმძიმობა გამორიცხულია.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის ფერმენტების მაჩვენებლების და შრატში ტრანსამინაზების დონის მომატება. უმრავლეს შემთხვევაში ეს ცვლილებები კლინიკურად შეუმჩნეველია, ამიტომ რეკომენდირებულია ამ მონაცემების მონიტორინგი მკურნალობამდე და მკურნალობის პროცესში. თუ ტრანსამინაზების დონე სცილდება ზემო ზღვარს 3-ჯერ, საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.

♦  სიფრთხილეა საჭირო ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ალკოჰოლს ან ანამნეზში აღნიშნავენ ღვიძლის დაავადებებს.

♦  ლოვასტატინმა შეიძლება გამოიწვიოს კუნთოვანი ფერმენტის კრეატინკინაზას აქტივობის გაზრდა, ჩვეულებრივ კლინიკურად უმნიშვნელო, ხოლო ცალკეულ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს მიოპათია. მიოპათიის დროს ფერმენტის შემცველობა იზრდება 10-ჯერ, რაც ვლინდება ტკივილით, რიგიდობით, კუნთოვანი სისუსტით, ცალკეულ შემთხვევაში რაბდომიოლიზით (კუნთოვანი ქსოვილის დაშლა). ამან შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების უკმარისობა. მიოპათიის განვითარების რისკი მაღალია იმ ავადმყოფებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ქოლეტარს და ფიბრატის ან ნიაცინის შემცველ პრეპარატებს ისეთ დოზებში, რაც ამცირებს ცხიმების კონცენტრაციას.

♦  პრეპარატი დიდი სიფრთხილით ინიშნება რეპროდუქციული ასაკის ქალებში. ფეხმძიმობის დადგენისას საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

ჭარბი დოზირება

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა ექიმის კონსულტაცია. რამდენიმე შემთხვევაში პრეპარატის ძალიან მაღალი დოზების მიღებით ამ ავადმყოფებში არ დაფიქსირდა განსაკუთრებული სიმპტომები.

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა საერთო ღონისძიებების ჩატარება და ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

– ქოლეტარის და ანტიკოაგულანტების ერთდროული დანიშვნა ზრდის პროთრომბინის დროს, ამიტომ მკურნალობისას საჭიროა ამ მონაცემის გაკონტროლება.

– არის მონაცემები იმის თაობაზე, რომ ლოვასტიტინს და იმუნოდეპრესანტების (ციკლოსპორინი), ჰემფიბროლიზის და ნიაცინის ერთდროული დანიშვნა დოზებში, რომლებიც ამცირებს ცხიმების კონცენტრაციას, იწვევს მიოპათიის განვითარების რისკს.

რეგისტრაციის მფლობელი მწარმოებელი: Sanovel Pharmaceutical Products Industry Inc.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

პრეპარატის ერთი კაფსულა შეიცავს აქტიური ნივთიერების ლანსოპრაზოლის (lansoprazole) 30მგ-ს, რომელიც წარმოდგენილია კუჭის წვენის მიმართ მდგრადი, ნაწლავებში ხსნადი მიკროგრანულების სახით. დამხმარე ნივთიერებები: ინდიგოკარმინი, ერითროზინი, ტიტანის დიოქსიდი და რკინის ჟანგი.

სხვა ფორმები:

ლოენზარი – სანოველი 15მგ, 30 კაფსულა მიკროგრანულებით.

კლინიკო–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

წყლულის საწინააღმდეგო საშუალება – პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა: ლანსოპრაზოლი აქვეითებს მარილმჟავას სეკრეციას H – K- ატფ-ზის ენზიმური სისტემის სპეციფიკური ინჰიბირების ხარჯზე. ლანსოპრაზოლი აბლოკირებს მარილმჟავას წარმოქმნის ბოლო სტადიას და ხასიათდება როგორც პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი.

ფარმაკოკინეტიკა: როგორც ცნობილია მარილმჟავა აზიანებს ლანსოპრაზოლს, ამიტომ იგი პერორალურად მიიღება ნაწლავებში ხსნადი გრანულების სახით. იგი სწრაფად შეიწოვება და მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს 1-2 სთ-ის განმავლობაში. იმ შემთხვევაში თუ ლანსოპრაზოლი მიიღება ჭამიდან 30წთ-ის შემდეგ, Cmax და AUC მცირდება 50%-ით. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის აბსორბციას, მაგრამ არ იწვევს მისი მოქმედების მექანიზმის დარღვევას. სისხლის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 97%-ს. ლანსოპრაზოლი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. პლაზმიდან ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1,4 სთ-ს. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი არ ასახავს მარილმჟავას სეკრეციის დაქვეითების ხანგრძლივობაზე მის მოქმედებას. ამგვარად ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 2 სთ-ზე მცირეა, მაშინ როდესაც მარილმჟავას მაინჰიბირებელი ეფექტის ხანგრძლივობა შეადგენს 24 სთ-ზე მეტს. პრეპარატის ძირითადი ნაწილი ელიმინირდება ბილიარული სისტემის საშუალებით, ხოლო 15-30% თირკმელების საშუალებით ჰიდროქსილირებული წარმოებულების სახით.

ჩვენებები:

• კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობის მოკლევადიანი კურსი,
• პათოლოგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობების (ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის ჩათვლით) მკურნალობის ხანგრძლივი კურსი.

უკუჩვენებები:

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ,

* თირკმლის მწვავე უკმარისობა,

* კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ.

უსაფრთხოების ზომები:

ლანსოპრაზოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში შესწავლილი არ არის. ამდენად 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლანსოპრაზოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. მოზრდილებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ცნობები ლანსოპრაზოლის უსაფრთხოების შესახებ ორსულებსა და მეძუძურ დედებში არ არსებობს. თუმცა ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ტერატოგენული და ფეტოტოქსიკური ეფექტი არ აღინიშნებოდა, სიფრთხილის მიზნით ორსულებში მისი გამოყენება სასურველი არ არის (ორსულთა B კატეგორია).

პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ამ დროს დღიური დოზა არ უნდა აღემეტებოდეს 30მგ-ს.

ლანსოპრაზოლის მიღება სასურველია ჭამამდე.

გვერდითი მოვლენები:

ლანსოპრაზოლი ხასიათდება კარგი ამტანობით. იშვიათად აღინიშნება დიარეა, ყაბზობა, გულისრევა, გამონაყარი კანზე, თავის ტკივილი. რადგანაც აღნიშნული გვერდითი მოვლენები მსუბუქია და დროებითი, მკურნალობის შეწყვეტა საჭირო არ არის.

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:

როგორც ცნობილია ლანსოპრაზოლი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემის საშუალებით. ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებული კვლევებისას არ აღინიშნებოდა კლინიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ლანსოპრაზოლსა და იმ პრეპარატებს შორის, რომელთა მეტაბოლიზმი ხორციელდება აღნიშნული სისტემის მეშვეობით. ამ პრეპარატებს მიეკუთვნება: ვარფარინი, ანტიპირინი, ინდომეტაცინი, იბუპროფენი, ფენიტოინი, პროპრანოლოლი, პრედნიზოლონი, კლარითრომიცინი, დიაზეპამი. ლანსოპრაზოლისა და ტეოფილინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება ამ უკანასკნელის კლირენსის დონის უმნიშვნელო მომატება (10%). ამ ეფექტის თავიდან ასაცილებლად საჭიროა იმ პაციენტების კონტროლი, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ამ ორ პრეპარატს. სუკრალფატისა და ლანსოპრაზოლის ერთდროული მიღებისას 30%-ით მცირდება ამ უკანასკნელის ბიოშეღწევადობა, აქედან გამომდინარე ლანსოპრაზოლი ინიშნება სუკრალფატის მიღებამდე ნახევარი საათით ადრე. ლანსოპრაზოლი აფერხებს კუჭის წვენის სეკრეციას, ამიტომ არ არის სასურველი მისი ისეთ პრეპარატებთან ერთად მიღება, რომელთა ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია კუჭის წვენის მჟავიანობის დონეზე. ესენი არიან: კეტოკონაზოლი, ამპიცილინის ეთერები, რკინის მარილები და დიგოქსინი. შესაძლებელია ლანსოპრაზოლისა და ანტაციდური საშუალებების ერთდროული მიღება.

დოზირება და მიღების წესი:

12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება

1 კაფსულა (30მგ) ჭამის წინ დღეში ერთხელ 4 კვირის მანძილზე.

კუჭის წყლულოვანი დაავადება

1 კაფსულა (30მგ) ჭამის წინ დღეში ერთხელ 4 კვირის მანძილზე. საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება 2 ან 4 კვირით.

რეფლუქს-ეზოფაგიტი (ენდოსკოპიურად დიაგნოსტირებული ეროზია ან წყლული)

1 კაფსულა (30მგ) ჭამის წინ დღეში ერთხელ 4-8 კვირის მანძილზე, საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება 8 კვირით ენდოსკოპიის კონტროლის ქვეშ.

ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობა (ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი)

საწყისი დოზა: 2 კაფსულა ჭამის წინ დღეში ერთხელ. დოზის რეგულირება ხდება მკურნალობის შედეგების შესაბამისად. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 180 მგ-მდე დღეში.

პრეპარატის დოზა 90 მგ-ზე მეტი იყოფა ორ მიღებაზე დილას და საღამოს. აუცილებლობის შემთხვევაში მკურნალობა გრძელდება კლინიკურ გაუმჯობესებამდე.

ჭარბი დოზირება:

ლანსოპრაზოლის სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდირებულია სიმპტომატური მკურნალობა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 15-30°C, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

შეფუთვა:

შეფუთვაში 14 და 28 კაფსულა მიკროგრანულებით.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით:

მიღებამდე გაეცანით ინსტრუქციას.

საერთაშორისო დასახელება:

ETHINYLESTRADIOL; GESTODENE

მწარმოებელი: Schering S. A for Schering AG, საფრანგეთი

მოქმედი ნივთიერება: ეთინილესტრადოლი+გესტოდენი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კომბინირებული მონოფაზური ორალური კონტრაცეპტივი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დრაჟე: შეფუთვაში 21 ც.

1 დრაჟე

ეთინილესტრადოლი …………        20 მკგ

გესტოდენი ………………………..    75 მკგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლოგესტი წარმოადგენს მონოფაზურ კომბინირებულ გესტაგენ–ესტროგენულ ორალურ კონტრაცეპტივს.

იგი თრგუნავს ჰიპოფიზის გონადოტროპული ჰორმონების სეკრეციას, აფერხებს ფოლიკულის მომწიფებასა და ოვულაციას. ლოგესტი ზრდის ცერვიკალური ლორწოს სიბლანტეს, რაც ხელს უშლის სპერმატოზოიდების შეღწევას საშვილოსნოს ღრუში.

ლოგესტის მიღების ფონზე მენსტრუალური ციკლი ხდება უფრო რეგულარული, იკლებს მტკივნეულ მენსტრუაციების რიცხვი, მცირდება მენსტრუალური გამონადენის ინტენსივობა და შესაბამისად მცირდება რკინადეფეციტური ანემიის განვითარების რისკი.

ფარმაკოკინეტიკა:

გესტოდენი

შეწოვა: ლოგესტის მიღების შემდეგ გესტოდენი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. გესტოდენი C_max-ს აღწევს 1 საათის შემდეგ და შეადგენს (1 დრაჟე ლოგესტის მიღების შემთხვევაში) 3.5 ნგ-მლ-ს. გესტოდენის ბიოშეღწევადობა 99%-ია.

განაწილება: გესტოდენის დიდი ნაწილი (69%) უკავშირდება სასქესო სტეროიდების შემაკავშირებელ გლობულინს (სსშგ). ლოგესტის ყოველდღიური მიღებისას შეინიშნება გესტოდენის დაგროვება სისხლის პლაზმაში. ამასთან მისი დონე ციკლის მეორე ნახევარში 4-ჯერ მეტია, ვიდრე პრეპარატის მიღების დაწყებისას. გესტოდენისა და სსშგ-ის სპეციფიკური შეკავშირების გამო, სსშგ-ის დონის მომატებას თან ახლავს სისხლის პლაზმაში გესტოდენის დონის პარალელური მატება. პრეპარატის მიღების 3 ციკლის შემდეგ, სსშგ-ის ინდუქციის ხარისხი ციკლში აღარ იცვლება.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: გესტოდენის ფარმაკოკინეტიკა ორფაზიანია. T_1/2 ტერმინალური ფაზისათვის 12 საათია. გესტოდენი ორგანიზმიდან მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა. მეტაბოლური კლირენსის სიჩქარე შრატიდან 0.8 მლ/წთ/კგ. მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელებით და ნაწლავებით შეფარდებით 6:4. გესტოდენის მეტაბოლტების T_1/2 შეადგენს 24 სთ-ს.

ეთინილესტრადიოლი

შეწოვა: დრაჟეს მიღების შემდეგ ეთინილესტრადიოლი სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ეთინილესტრადიოლი C_max-ს აღწევს 1.7 საათის შემდეგ და შეადგენს (1 დრაჟე ლოგესტის მიღების შემდეგ) 65 პგ/მლ-ს შეწოვის პროცესში ინტენსიური მეტაბოლიზმისა და ღვიძლში პირველადი გავლის შედეგად ეთინილესტრადიოლის ბიოშეღწევადობა 45%-ია და ახასიათებს მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური ვარიაბელურობა.

განაწილება: წონასწორობა მიიღწევა 5-6 დღიანი რეგულარული მიღების შემდეგ, ამასთან C_ss 40-60%-ით აჭარბებს ეთინილესტრადიოლის კონცენტრაციას ლოგესტის ერთჯერადი მიღების შემდეგ. ეთინილესტრადიოლის დაკავშირება სისხლის პლაზმიან ცილებთან (უპირატესად ალბუმინებთან) შეადგენს 90%-ზე მეტს.

V_d უდრის 5 ლ/კგ-ს.

ეთინილესტრადიოლის დღიური დოზის დაახლოებით 0.02% გამოიყოფა დედის რძით.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ეთინილესტრადიოლი ბიოტრანსფორმირდება ორგანიზმში. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდთან და ნაღველთან ერთად შეფარდებით 4:6. T_1/2 შეადგენს 24 სთ-ს.

ჩვენებები:

• კონტრაცეპცია.

მიღების წესი და დოზირება:

ლოგესტის მიღება იწყება მენსტრუალური ციკლის პირველი დღიდან. ლოგესტის შეფუთვაში 21 დრაჟეა. ყოველი დრაჟე აღნიშნულია კვირის იმ დღით, როდესაც ეს დრაჟე უნდა იყოს მიღებული. მაგალითად, თუ მენსტრუაცია დაიწყო ხუთშაბათს, საჭიროა ამ დღით აღნიშნული დრაჟეს მიღება.

ქალი იღებს თითო დრაჟეს ყოველდღე 21 დღის განმავლობაში ერთსა და იმავე დროს, უმჯობესია – საღამოს, დაუღეჭავად, მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად. შემდეგ ისვენებს 7 დღის განმავლობაში. სწორედ აღნიშნული შესვენების დროს იწყება მენსტრუაცია.

7 დღიანი შესვენების შემდეგ (მე-8 დღიდან), მენსტრუალური გამონადენის შეწყვეტის თუ მისი გაგრძელების მიუხედავად, საჭიროა ლოგესტის მიღების განახლება მომდევნო შეფუთვიდან.

პრეპარატი მიიღება მშობიარობიდან 3 კვირის შემდეგ, თუ ქალი ძუძუთი არ კვებავს ბავშვს და 6 თვის შემდეგ ლაქტაციის დროს.

აბორტის შემდეგ პრეპარატის მიღების დაწყება შეიძლება აბორტის გაკეთების დღიდან.

დრაჟეს მიღების დაგვიანების შემთხვევაში:

– თუ მორიგი დრაჟეს მიღების დაგვიანება 12-სათზე ნაკლებს შეადგენს, ლოგესტის ჩასახვის საწინააღმდეგო მოქმედება შენარჩუნებულია. პრეპარატის მიღება საჭიროა გახსენებისთანავე. შემდეგი დრაჟე მიიღება ჩვეულებრივ დროს. კონტრაცეპციის დამატებითი მეთოდის გამოყენება საჭირო არ არის;

– თუ პაციენტმა დრაჟეს მიღება 12 საათზე მეტი ხნით დააგვიანა, ლოგესტის ჩასახვის საწინააღმდეგო ეფექტი შეიძლება შემცირდეს. ყოველი შემდგომი გამოტოვებული დრაჟე კიდევ უფრო ამცირებს პრეპარატის კონტრაცეპციულ საიმედოობას. ორსულობის რისკი განსაკუთრებით მაღალია შეფუთვის დასაწყისიდან ან ბოლოდან დრაჟეს მიღების გამოტოვების შემთხვევაში. პრეპარატის მიღება საჭიროა გახსენებისთანავე (მაშინაც კი, თუ ეს ნიშნავს ორი დრაჟეს ერთდროულ მიღებას). მორიგი დრაჟე მიიღება ჩვეულებრივ დროს. შემდეგი 7 დღის განმავლობაში, ქალმა კონტრაცეპციის დამატებითი ბარიერული მეთოდი უნდა გამოიყენოს;

– თუ დრაჟე გამოტოვებულია პრეპარატის მიღების მესამე კვირაში, ან შეფუთვის დასრულებამდე 7 დღეზე ნაკლებია დარჩენილი, შემდგომი შეფუთვის მიღების დაწყება საჭიროა მიმდინარე შეფუთვის  დამთავრებისთანავე, შეფუთვებს შორის 7 დღიანი შესვენების გარეშე. მოხსნის სისხლდენა (მენსტრუაცია) არ იქნება სანამ ქალი იღებს დრაჟეს, მაგრამ შესაძლებელია სისხლიანი გამონადენი  ან სისხლდენა მეორე შეფუთვის მიღების პერიოდში.

რეკომენდაციები ღებინებისა და დიარეის შემთხვევაში:

– თუ ღებინება ან დიარეა აღინიშნა ლოგესტის დრაჟეს მიღებიდან 3-4 საათში, აქტიური ნივთიერებები შეიძლება სრულად არ შეიწოვოს. ეს სიტუაცია ჰგავს პრეპარატის მიღების გამოტოვებას. ამიტომაც ქალმა უნდა გამოიყენოს გამოტოვებული ტაბლეტის ინსტრუქციები.

პრეპარატის მიღების შეწყვეტის მიზეზები:

– თუ ქალმა შენიშნა თრომბოზისა და თრომბოემბოლიის შესაძლო ნიშნები: პირველად აღმოცენებული უჩვეულო ხველა; უჩვეულოდ ძლიერი ტკივილი მკერდის ძვლის უკან, რომელიც მარცხენა ხელში გადაიცემა; მოულოდნელად განვითარებული ქოშინი; უჩვეულო ძლიერი ან ხანგრძლივი თავის ტკივილი,  შაკიკის შეტევა; მხედველობის ნაწილობრივი ან სრული დაკარგვა, დიპლოპია; მეტყველების დარღვევა ან აფაზია; სმენის, ყნოსვის ან გემოვნების უეცარი ცვლილებები; თავბრუსხვევა ან გონების დაკარგვა; სხეულის ნებისმიერ ნაწილში მგრძნობელობის შესუსტება ან დაკარგვა; „მწვავე მუცლის“ სიმპტომოკომპლექსი; ფეხის ძლიერი ტკივილი ან ფეხის უეცარი შეშუპება.

– გეგმიური ოპერაცია მოსალოდნელი ხანგრძლივი უმოძრაობით (მაგ. კიდურის იმობილიზაცია თაბაშირით). პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს ოპერაციამდე 6 კვირით ადრე და განახლდეს – 2 კვირის შემდეგ.

– კანის ქავილი;

– არტერიული წნევის მაჩვენებლების მნიშვნელოვანი მომატება;

– ეპილეფსიური გულყრების გახშირება;

– დეპრესია;

– ორსულობა;

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათად აღინიშნება თავის ტკივილი, სარძევე ჯირკვლების დაჭიმულობა და ტკივილი, უსიამოვნო შეგრძნება კუჭის არეში, გულისრევა, პირღებინება, ვაგინალური სეკრეციის შეცვლა, სისხლიანი ჩამონაშალი მენსტრუაციებს შორის, სხეულის მასის მომატება, სითხის შეკავება, ლიბიდოს ცვლილება,  დეპრესია, მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

ზემოთჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები შეიძლება განვითარდეს ლოგესტის მიღების პირველი რამოდენიმე თვის განმავლობაში და ჩვეულებრივ მცირდება ან ქრება ქალის ორგანიზმის პრეპარატისადმი ადაპტაციის შემდეგ.

პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას კანზე და განსაკუთრებით სახეზე შესაძლებელია მოყვითალო-ყავისფერი პიგმენტური ლაქების (ქლოაზმა) წარმოქმნა. პიგმენტაცია ძლიერდება მზეზე ხანგრძლივად ყოფნის დროს. პიგმენტური ლაქების არსებობის შემთხვევაში ქალი უნდა მოერიდოს მზის პირდაპირ სხივებსა და ულტრაისიფერ  გამოსხივებას.

ერთეულ შემთხვევებში შესაძლებელია კონტაქტური ლინზების აუტანლობა.

ლოგესტის მიღების ფონზე გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

უკუჩვენებები:

* თრომბოზები (ვენური და არტერიული) და თრომბოემბოლიები აწმყოში ან ანამნეზში (მათ შორის ღრმა ვენების თრომბოზი, ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლია, მიოკარდის ინფარქტი, ცერებროვასკულარული დარღვევები);

* თრომბოზის წინამორბედი მდგომარეობები (მათ შორის ტრანზიტორული იშემიური შეტევები, სტენოკარდა) აწმყოში ან ანამნეზში;

* ანამნეზში შაკიკი ადგილობრივი ნევროლოგიური სიმპტომებით;

* შაქრიანი დიაბეტი სისხლძარღვოვანი გართულებებით;

* ვენური ან არტერიული თრომბოზის მრავლობითი ან გამოხატული რისკის ფაქტორები, მათ შორის გულის სარქვლოვანი აპარატის დაზიანება, გულის რიტმის დარღვევა, თავის ტვინის სისხლძარღვების ან გულის კორონარული არტერიების დაავადებები; არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია;

* ანამნეზში აწმყოში ან წარსულში არსებული პანკრეატიტი გამოხატული ჰიპერტრიგლიცერიემიით;

* ღვიძლის უკმარისობა ამ ღვიძლის მძიმე დაავადებები (მანამდე სანამ ღვიძლის ტესტები ნორმაში არ ჩადგება);

* აწმყოში ან ანამნეზში ღვიძლის სიმსივნეები (კეთილთვისებიანი ან ავთვისებიანი);

* ამჟამად არსებული ჰორმონდამოკიდებული ავთვისებიანი დაავადებები (მათ შორის სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების) ან ეჭვი მათზე;

* გაურკვეველი გენეზის ვაგინალური სისხლდენა;

* ლაქტაციის პერიოდი (პირველი 6 თვე);

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატი იარინას ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

* ხანგრძლივი იმობილიზაცია. სერიოზული ქირურგიული ჩარევა, ქირურგიული ოპერაციები ფეხებზე, ფართო ტრავმები.

თუ ამ მდგომარეობებიდან რომელიმე პირველად იჩენს თავს ლოგესტის მიღებისას, პრეპარატის მიღება მაშინვე უნდა შეწყდეს. საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია. ამავე დროს ქალმა უნდა გამოიყენოს არაჰორმონალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ლოგესტის მიღება ორსულობის დროს არ შეიძლება.

ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში დგება საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ.

ლოგესტში შემავალი აქტიური ნივთიერებები მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძით.

განსაკუთრებული მითითებები:

* ლოგესტი ინიშნება სიფრთხილით, თუ პაციენტს აღენიშნება:

შაქრიანი დიაბეტი, არტერიული ჰიპერტონია, ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ფლებიტი, ოტოსკლეროზი, გაფანტული სკლეროზი, ეპილეფსია, პორფირია, ჭარბი წონა, ღვიძლის და ნაღვლის ბუშტის დაავადებები, სარძევე ჯირკვლის კიბო ოჯახურ ანამნეზში, დეპრესია, სისტემური წითელი მგლურა, საშვილოსნოს მიომა, შაკიკი.

* ლოგესტის მიღების დროს ქალმა თავი უნდა დაანებოს სიგარეტის მოწევას, განსაკუთრებით თუ მისი ასაკი 35 წელს აღემატება.

მწეველ ქალებში ასაკის მატებასთან ერთად იზრდება თრომბოზების განვითარების რისკი.

* იშვიათ შემთხვევებში სასქესო სტეროიდების გამოყენების ფონზე აღინიშნება ღვიძლის სიმსივნეების განვითარება, თუმცა კავშირი პრეპარატების გამოყენებასთან დამტკიცებული არ არის. ამიტომ მუცლის არეში უეცარი ძლიერი ტკივილის შემთხვევაში ქალმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს ექიმს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ზოგიერთ სამკურნალო საშუალებებთან ლოგესტის ერთდროულმა გამოყენებამ მისი კონტრაცეპციული ეფექტურობის დაქვეითება შეიძლება გამოიწვიოს. ასეთ პრეპარატებს მიეკუთვნება: ანტიბიოტიკები – რიფამპიცინი, ამპიცილინი, ტეტრაციკლინები; გრიზეოფულვინი; ეპილეფსიის სამკურნალო საშუალებები – პრიმიდონი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, ბარბიტურატები.

ცალკეულ შემთხვევებში, ლოგესტის მიღების ფონზე საჭირო ხდება ჰიპოგლიკემიური პერორალური საშუალებებისა და ინსულიინს დოზის კორექცია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 4 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

LEUPROLELIN

მწარმოებელი: ABBOT LABORATORIES

მოქმედი ნივთიერება: ლეუპრორელინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება; გონადოტროპინ რელიზინგ-ჰორმონის ანალოგი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ლიოფილიზირებული ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში გამხსნელთან, ერთჯერად შპრიცთან და 2 საინექციო ნემსთან კომპლექტში.

1 ფლ.

ლეუპრორელინის აცეტატი …………  3.75 მგ

1 ფლ.

ლეუპრორელინის აცეტატი …………. 7.5 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება, ენდოგენური გონადოტროპული რილიზინგ–ფაქტორის სინთეტური ანალოგი; ხასიათდება უფრო მეტი აქტივობით, ვიდრე ბუნებრივი ჰორმონი. ურთიერთქმედებს ჰიპოფიზის გონადორელინის რეცეპტორებთან.

იწვევს მათ ხანმოკლე სტიმულაციას აქტივობის  შემდგომი დათრგუნვით. შექცევადად თრგუნავს ჰიპოფიზის მიერ მალუთეინიზებელი ჰორმონისა და ფოლიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის გამოყოფას, სისხლში აქვეითებს ტესტოსტერონის (მამაკაცებში)  და   ესტრადიოლის (ქალებში) კონცენტრაციას, ხანმოკლე დასაწყისი სტიმულაციის შემდეგ იწვევს  რეცეპტორების დესენსიტიზაციას (მგრძნობელობის დაქვეითება).

კუნთში პირველი ინექციის შემდეგ ერთი კვირის განმავლობაში სასქესო ჰორმონების კონცენტრაცია როგორც კაცებში, ისე ქალებში მატულობს (ფიზიოლოგიური რეაქცია). ამ პერიოდშივე მატულობს მჟავე ფოსფატაზის კონცენტრაცია პლაზმაში, რომელიც აღდგება მკურნალობიდან 3–4 კვირაში.

პრაპარატის პირველი შეყვანიდან 21–ე დღეს სასქესო ჰორმონების კონცენტრაცია ქვეითდება საწყისზე დაბლა: მამაკაცებში ტესტოსტერონის კონცენტრაცია აღწევს პოსტკასტრაციულ დონეს, ქალებში ესტრადიოლის კონცენტრაცია ქვეითდება დონემდე, რომელიც შეესაბამება ოვარექტომიას და პოსტმენოპაუზას. ეს მდგომარეობა შენარჩუნებულია მთელი მკურნალობის მანძილზე, რაც იწვევს ჰორმონდამოკიდებული სიმსივნის ზრდის დამუხრუჭებას და უკუგანვითარებას (საშვილოსნოს ფიბრომიომა, წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნე). მკურნალობის დასრულების შემდეგ აღდგება ჰორმონების ფიზიოლოგიური სეკრეცია.

ჩვენებები:

წინამდებარე ჯირკვლის პროგრესირებადი სიმსივნე (პალიატიური მკურნალობა), მათ შორის როცა ორქიექტომია ან ესტროგენებით მკურნალობა არ არის ნაჩვენები ან მათი გამოყენება პაციენტისთვის არ შეიძლება.

ენდომეტრიოზი (6 თვემდე მკურნალობისთვის, როგორც ძირითადი თერაპია ან დამატება ქირურგიულ მკურნალობაზე).

საშვილოსნოს ფიბრომიომა (6 თვემდე, როგორც წინასაოპერაციო მომზადება მიომის მისაშორებლად ან ჰისტეროექტომია; ასევე სიმპტომატური მკურნალობისთვის).

მიღების წესი და დოზირება:

ინიშნება კუნთში ან კანში თვეში 1–ჯერ. ინექციის ადგილი პერიოდულად უნდა შეიცვალოს.წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის მკურნალობისას ერთჯერადი დოზა შეადგენს 3.75მგ ან 7.5 მგ.

რეკომენდებული დოზა ენდომეტრიოზისა და საშვილოსნოს ფიბრომიომის დროს – 3.75მგ.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებში პირველი ინექცია შეყავთ მენსტრუაციის მე–3 დღეს.

მკურნალობის ხანგრძლიობა – არა უმეტეს 6 თვისა.

ინექციისთვის ხსნარი მზადდება უშუალოდ შეყვანის წინ, გამოიყენება გამხსნელი 3,75 მგ/1მლ.

გვერდითი მოქმედება:

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: შეშუპება, გულის ცემის გაძლიერება, ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, არითმია, გულის ქრონიკული უკმარისობა, ცვლილებები ეკგ –ზე, არტერიული წნევის მომატება, მიოკარდის ინფარქტი, ფლებიტი, ფილტვის არტერიის ემბოლია, ინსულტი, თრომბოზი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის შეცვლა (მომატება, შემცირება ან უმადობა), გემოს შეცვლა, პირის სიმშრალე ან ჰიპერსალივაცია, წყურვილი, დისფაგია, გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა, მეტეორიზმი, წონაში მომატება ან დაკლება, თირკმლის ტრანსამინაზების ან ტუტე ფოსფატაზის აქტიობის მომატება.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სარძევე ჯირკვლების ტკივილი, გინეკომასტოპათია, ფარისებრი ჯირკვლის გადიდება, ვირილიზაცია, აკნე, სებორეა, თმის ზრდის დაჩქარება, ხმის შეცვლა.

სისხლწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: ტკივილი ძვლებში, ართრალგია, მიალგია, კუნთების ტონუსის მომატება, ძვლის ქსოვილის სიმკვრივის ცვლილება ქალებში ესტროგენების დონის შემცირების გამო (ლეიპროლიდის აცეტატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ძვლოვანი ქსოვილის სიმკვრივე აღდგება).

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გულისწასვლა, უძილობა, მომატებული გაღიზიანებადობა, დეპრესია, მომატებული დაღლილობის შეგრძნება, პარესთეზია, მეხსიერების დარღვევა, ჰალუცინაციები, ჰიპერესთეზია, ემოციური ლაბილობა, პიროვნების შეცვლა, ნეიროკუნთოვანი მოშლილიობა, პერიფერიული ნეიროპათია. ძალიან იშვიათად ავადმყოფი ფიქრობს თვითმკვლელობაზე და აქვს სუიციდის მცდელობები.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხველა, ქოშინი, ცხვირიდან სისხლდენა, ფარინგიტი, პლევრალური გამონაჟონი, ფილტვში ფიბროზული წარმონაქმნი, ფილტვებში ინფილტრატი, მოხრჩობის გრძნობა.

კანი და მისი დანამატები: დერმატიტი, კანის სიმშრალე, გამონაყარი, ექკიმოზები, (კანში სისხლჩაქცევები), ალოპეცია, ჰიპერპიგმენტაცია, ფრჩხილების ცვლილება; ქალებში – აკნე, ჰიპერტრიხოზი.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: კონიუნქტივიტი, მხედველობისა და სმენის დარღვევა, ყურებში შუილი.

შარდ–სასქესო სისტემის მხრივ: დიზურია, დისმენორეა, ვაგინალური სისხლდენა, საშოს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, ვაგინიტი, წინამდებარე ჯირკვლის ტკივილი, სათესლე ჯირკვლების ატროფია, ტკივილი სათესლე ჯირკვლებში, ლიბიდოს დაქვეითება.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: სისხლში შარდოვანას აზოტის მომატება, ჰიპერკალციემია და ჰიპერკრეატინინემია, ჰიპერლიპიდემია (საერთო ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების მომატება), ჰიპერფოსფატემია, ჰიპოგლიკემია, ჰიპონატრიემია, ჰიპერურიკემია.

ადგილობრივი რეაქციები: შეყვანის ადგილზე კანის გასქელება, ჰიპერემია და ტკივილი.

სხვა: ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ანაფილაქსიური შოკი), პერიფერიული შეშუპება, სხეულის სუნის შეცვლა, გრიპისმაგვარი სინდრომი, სახეზე და გულმკერდის ზედა ნაწილში სისხლის მოწოლა, ოფლიანობის მომატება, ლიმფური კვანძების გადიდება (მკურნალობის პირველ კვირას), შარდის მწვავე შეკავება და /ან ზურგის ტვინზე ზეწოლა (მკურნალობის პირველ ორ კვირას).

უკუჩვენებები:

ლეიპროლელინის,  ცილოვანი ბუნების ანალოგიური პრეპარატების ან სამკურნალო ფორმაში შემავალი სხვა შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა. ასევე, ქირურგიული კასტრაცია, ორსულობა და ლაქტაცია, ვაგინალური სისხლდენა, რომლის ეთიოლოგია დადგენილი არ არის, წინამდებარე ჯირკვლის ჰორმონდამოუკიდებელი სიმსივნე.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ავადმყოფს სიმპტომატური მკურნალობა ენიშნება.

განსაკუთრებული მითითებები:

ლიუკრინ დეპო მიიღება მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით.

წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნე:

მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის მანძილზე  შეიძლება აღინიშნოს ძირითადი დაავადების სიმპტომების გაძლიერება, მდგომარეობის გაუარესება განსაკუთრებით მაშინ თუ პაციენტს აქვს მეტასტაზები ხერხემალში, სახეზეა შარდგამომყოფი გზების ობსტრუქცია ან ჰემატურია, შეიძლება გაჩნდეს ნევროლოგიური პრობლემები, ისეთი როგორიცაა დროებითი სისუსტე ქვედა კიდურებში, პარესთზიები და უროლოგიური სიმპტომების გაძლიერება.

ამიტომ მკურნალობის პირველი ორი კვირის მანძილზე ზემოთაღნიშნული პრობლემების შემთხვევაში საჭიროა ავადმყოფზე დაკვირვება.

ენდომეტრიოზი/საშვილოსნოს ფიბრომიომა.

მკურნალობის კურსის დასაწყისში აღინიშნება სასქესო სტეროიდული ჰორმონების კონცენტრაციის მომატება. მკურნალობის დასაწყისში ლიუკრინ დეპოთი  გამოწვეული სიმპტომატიკის გაძლიერება ადექვატურად შერჩეული დოზებით სწრაფად გაივლის მკურნალობის გაგრძელებისას.

მკურნალობის დროს და მენსტრუაციის აღდგენამდე საჭიროა კონტრაცეფციის არაჰორმონალური მეთოდების გამოყენება.

განაყოფიერების უნარი, რომელიც დათრგუნულია თერაპიით, აღდგება მკურნალობის დამთავრებიდან 24 კვირაში.

ლიუკრინ დეპოს გამოყენება ქალებში იწვევს ჰიპოფიზ–გონადოტროპული სისტემის ფუნქციის დარღვევას. მკურნალობის დამთავრებიდან 3 თვეში აღდგება ფუნქცია. ჰიპოფიზისა და სასქესო ჰორმონების შედარებითი ფუნქციის მაჩვენებელი დიაგნოსტიკური ტესტები , რომლებსაც ატარებენ მკურნალობის დროს და დამთავრებიდან 3 თვეში, შეიძლება არაზუსტი იყოს.

ლიუკრინ დეპო არ ინიშნება ორსულობისას. არარის ცნობილი ლეიპრორელინი როგორ გროვდება რძეში, ამოტომ მედიკამენტის მიღება არ არის რეკომენდებული ლაქტაციისას.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

არ არის ცნობა, რომ ლიუკრინ დეპო რაიმე გავლენას ახდენს ამ უნარზე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არ არის ცნობილი

შენახვის პირობები:

ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15–25⁰C ). ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვადა: ფხვნილი – 3 წელი; გამხსნელი – 3 წელი; მზა ხსნარი – 24 სთ.

საერთაშორისო დასახელება:

SUXAMETHONIUM CHLORIDE

მწარმოებელი: NYCOMED AUSTRIA GmbH

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მიორელაქსანტი; ახდენს პერიფერიული მოქმედების დეპოლარიზებას

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 5 მლ,

შეფუთვაში 5 ც.

1 მლ 1 ამპ.

სუქსამეთონიუმის ქლორიდი ……………. 20 მგ 100 მგ

ვრცლად სუქსამეთონიუმის ქლორიდი

საერთაშორისო დასახელება:

LISINOPRIL

მწარმოებელი: AJANIA PHARMA LIMITED

მოქმედი ნივთიერება: ლიზინოპრილი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება;  III თაობის აგფ-ინჰიბიტორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ლიზინოპრილი ………… 5 მგ

ვრცლად ლიზიგამა

საერთაშორისო დასახელება:

PREGABALIN

მწარმოებელი: PFAIZER INC,  აშშ

მოქმედი ნივთიერება: პრეგაბალინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ეპილეფსიისა და ნეიროპათიული ტკივილის სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 14 და 56 ც.

1 კაფს.

პრეგაბალინი……..    150 მგ

1 კაფს.

პრეგაბალინი ………  300 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ტალკი, ჟელატინი, ტიტანის დიოქსიდი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმი, შავი საღებავი (რომელიც შეიცავს მელაქს, რკინის შავ ოქსიდს, პროპილენგლიკოლს და კალიუმის ჰიდროქსიდს) და წყალი. 75 და 300 მგ კაფსულები ასევე შეიცავს რკინის წითელ ოქსიდს.

ჩვენებები:

• პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილი:

ლირიკა გამოიყენება გახანგრძლივებული ტკივილის სამკურნალოდ, რომელიც განპირობებულია ნერვების დაზიანებით. პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილი შეიძლება გამოიწვიოს მრავალმა დაავადებამ, მაგალითად დიაბეტმა და ბრტყელმა ლიქენმა; ტკივილის შეგრძნება შეიძლება აღიწეროს სიცხის, წვის, დარტყმის ჩხვლეტის, კრუნჩხვის, მგრძნობელობის დაკარგვის, ლურსმნებისა და ნემსების ჩხვლეტის სახით. პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილი შეიძლება ასევე დაკავშირებული იყოს გუნება-განწყობილების შეცვლასთან, ძილის დარღვევასთან, გადაღლასთან და შეიძლება ზეგავლენა იქონიოს ფიზიკურ და სოციალურ ფუნქციონირებაზე და ზოგადად ცხოვრების ხარისხზე.

არ არის დადგენილ პრეგაბალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილი.

• ეპილეფსია:

ლირიკა გამოიყენება ეპილეფსიის განსაზღვრული ფორმების სამკურნალოდ (პარციალური გულყრები მეორადი გენერალიზებით ან მის გარეშე) მოზრდილებში. ლირიკას დანიშვნა ხდება ექიმის მიერ ეპილეფსიის სამკურნალოდ იმ შემთხვევაში, როცა მიმდინარე მკურნალობა ვერ აკონტროლებს პაციენტის მდგომარეობას. ლირკას მიღება ხდება მიმდინარე სამკურნალო საშუალებებთან ერთად. ლირიკას გამოყენება არ ხდება განცალკევებულად, არამედ სხვა ანტიეპილეფსიურ საშუალებებთან ერთად.

მიღების წესი და დოზირება:

ლირიკას მიღება და დოზის შერჩევა ხდება ექიმის დანიშნულების მიხედვით.

პერიფერიული ნეიროპათიული ტკივილი ან ეპილეფსია: უნდა მოხდეს ექიმის მიერ დანიშნული კაფსულების რაოდენობის მიღება. თითოეული პაციენტისა და მისი მდგომარეობის მიხედვით დარეგულირებული დოზა შეიძლება მერყეობდეს დღე-ღამეში 150-600 მგ-ს შორის. ინიშნება დღეში 2-ჯერ ან სამჯერ ექიმის მიერ. 2-ჯერ მიღებისას ლირიკას მიღება ხდება დილას და საღამოს ერთი და იგივე დროს ყოველდღე. დღეში 3-ჯერ მიღებისას დილას, საღამოს და შუადღეს ერთი და იგივე დროს ყოველდღე.

თუ გაჩნდა ეჭვი იმის შესახებ, რომ ლირიკას მოქმედება არის მეტისმეტად სუსტი ან მეტისმეტად ძლიერი, აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე ზევით) ლირიკა ინიშნება ჩვეულებრივ, თუ არ არის დარღვეული თირკმლების ფუნქცია.

თირკმლების ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში დოზის დარეგულირება ხდება ექიმის მიერ.

კაფსულა მიიღება მთლიანად, წყალთან ერთად.

პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძელდეს მანამ, სანამ ექიმი არ გადაწყვეტს მის მოხსნას.

პრეგაბალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილ ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე ასაკი), ამიტომ არ არის რეკომენდირებული მისი მიღება ამ ასაკობრივ ჯგუფში.

ლირიკას მიღების შეწყვეტა არ შეიძლება ექიმის კონსულტაციის გარეშე. მისი მოხსნის აუცილებლობის შემთხვევაში ეს უნდა განხორციელდეს ნელ-ნელა, მინიმუმ ერთი კვირის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:

ყველა პრეპარატის მსგავსად ლირიკას შეიძლება ჰქონდეს გვერდითი ეფექტები.

ძალიან ხშირი გვერდითი ეფექტები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 10%-ზე მეტში: თავბრუსხვევა, სისუსტე.

ხშირი გვერდითი ეფექტები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 1%-ზე მეტში: მადის მომატება, ეიფორია, დაბნეულობა, სექსუალური გუნება-განწყობის შეცვლა, გაღიზიანებადობა; ყურადღების დარღვევები, ინერტულობა, მეხსიერების დარღვევები, ტრემორი, მეტყველების დარღვევები, ჩხვლეტის შეგრძნება; მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია; ვერტიგო; პირის სიმშრალე, ყაბზობა, ღებინება, მეტეორიზმი; ერექციის დარღვევები; კიდურების შეშუპება, სიარულის პათოლოგიური სტილი; წონაში მომატება.

იშვიათი გვერდითი ეფექტები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 0.1%-ზე მეტში: მადის დაქვეითება; შემეცნების ცვლილებები, გადაღლილობა, დეპრესია, აჟიტირება, გუნება-განწყობის  ცვლილებები, უძილობის გაძლიერება, სიტყვების მოძებნის გაძნელება, ჰალუცინაციები, პათოლოგიური ძილი, პანიკის შეტევები, აპათია; სტუპორი, განსჯის უნარის დარღვევა, თვალის უჩვეულო მოძრაობები, ბიძგისებური მოძრაობები, რეფლექსების შესუსტება, მომატებული აქტივობა, თავბრუსხვევა ფეხზე დგომისას, მგრძნობიარე კანი, გემოვნების დაკარგვა, წვის შეგრძნება, ტრემორი მოძრაობისას, ცნობიერების დაქვეითება, სინკოპე; თვალის სიმშრალე, თვალის შეშუპება, თვალის ტკივილი, თვალის სისველე; გაძლიერებული გულისცემა; ჰიპერემია, სიმხურვალის შეგრძნება; სუნთქვის გაძნელება, ცხვირის სიმშრალე, მუცლის ღრუს შეშუპება, გაძლიერებული ნერწყვის დენა, გულძმარვა, მიმიკური კუნთების გაშეშება; ოფლიანობა, გამონაყარი; კუნთების სპაზმი, სახსრების შეშუპება, კუნთების ტრემორი, კუნთების ტკივილი, სახსრების ტკივილი, წელის ტკივილი, კიდურების ტკივილი, კუნთების რიგიდობა; მტკივნეული ან გაძნელებული შარდვა, შეუკავებლობა, შარდის შემცირებული მოცულობა, სისუსტე, წყურვილი, მოჭერის შეგრძნება მკერდის არეში.

უმნიშვნელო გვერდითი ეფექტები, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს 0.1%-ზე მეტში: დაბალი წნევა, ხელებისა და ფეხების გაციება, მაღალი წნევა; ხველა, ცხვირის გაჭედვა; კუნთების დაზიანება; მკერდის ტკივილი, მენსტრუალური დარღვევები; შაქრის მაღალი შემცველობა სისხლში; ხმაურის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა; გულის რითმის დარღვევები; თუ პაციენტს გამოუვლინდა ისეთი გვერდითი ეფექტები, რომლებიც არ არის ამ ჩანართში ჩამოთვლილი, აუცილებელია ექიმის ინფორმირება.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა:  ექიმის რეკომენდაციის გარეშე, ლირიკას მიღება ორსულობის დროს არ შეიძლება. ფერტილობის ასაკის ქალებში გამოყენებული უნდა იქნას ეფექტური კონტრაცეპცია. ორსულობის, მასზე ეჭვისა და ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში საჭიროა ექიმის დაუყოვნებელი კონსულტაცია. პრეპარატის მიღებამდე საჭიროა ექიმის ან ფარმაცევტის რეკომენდაცია.

ლაქტაცია: ლირიკას მიღება არ არის რეკომენდებული ლაქტაციის პერიოდში. რამდენადაც ცნობილია, რომ პრეპარატი გადადის დედის რძეში, საჭიროა ექიმის ან ფარმაცევტის კონსულტაცია ლაქტაციის პერიოდში ლირიკას მიღების დაწყებამდე.

განსაკუთრებული მითითებები:

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები: ლირიკას მიღება არ შეიძლება პრეგაბალინის ან მისი შემადგენელი რომელიმე კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის დროს. ლირიკას მიღება უნდა მოხდეს განსაკუთრებული სიფრთხილით, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა და სომნოლენცია, რამაც შეიძლება გაზარდოს შემთხვევითი ტრავმების რისკი ხანდაზმულ პაციენტებში. ამიტომ საჭიროა მედიკამენტის სიფრთხილით გამოყენება. ზოგიერთ დიაბეტით დაავადებულ პაციენტში, რომლებიც იმატებენ წონაში პრეგაბალინის მიღებისას, შეიძლება საჭირო გახდეს ანტიდიაბეტური პრეპარატების შეცვლა.

ლირიკას მიღება შეიძლება საკვებთან ერთად ან კვებისგან დამოუკიდებლად. ლირიკას მიღებისას არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მიღება.

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია ლირიკას ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ: თუ პაციენტს აქვს აუტანლობა პრეპარატის რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ, მისი მიღების დაწყებამდე აუცილებელია სპეციალისტის კონსულტაცია.

პრეპარატის გავლენა ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვაზე: ლირიკამ შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, ძილიანობა და კონცენტრაციის უნარის შესუსტება. ამის გამო არ შეიძლება მექანიზმების მართვა, ან სხვა პოტენციურად საშიში აქტივობით დაკავება, მოცემული პრეპარატის მიღებისას, რამდენადაც ცნობილია, რომ იგი მოქმედებს ადამიანის შესაძლებლობებზე.

ჭარბი დოზირება:

ლირიკას დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია ან პაციენტის წაყვანა უახლოესი ჰოსპიტალის სასწრაფო დახმარების განყოფილებაში. საჭიროა ლირიკას კაფსულების ფლაკონის თან წაღება.

მნიშვნელოვანია პრეპარატის მიღება რეგულარულად ყოველდღე ერთი და იგივე დროს. თუ პაციენტს დაავიწყდა დოზის მიღება, უნდა მიიღოს იგი შემდეგი დოზის მიღებამდე. თუ ეს ასე არ მოხდა, უნდა გააგრძელოს შემდეგი დოზის მიღება ჩვეულებრივ რეჟიმში.

არ შეიძლება 2 დოზის ერთდროულად მიღება გამოტოვებული დოზის საკომპენსაციოდ.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ნებისმიერი ახალი პრეპარატის მიღების დაწყებამდე საჭიროა ექიმის კონსულტაცია.

ლირიკა და ზოგიერთი განსაზღვრული პრეპარატი შეიძლება ურთიერკავშირში იმყოფებოდნენ ერთმანეთთან.

– თავბრუსხვევის, ძილიანობის და კონცენტრაციის დაქვეითების ხარისხი შეიძლება გაიზარდოს. თუ ლირიკის მიღება ხდება იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც შეიცავენ შემდეგ სამკურნალო ნივთიერებებს: ოქსიკოდინი – (გამოიყენება როგორც ტკივილგამაყუჩებელი): ლორაზეპამი – (გამოიყენება შფოთვის სამკურნალოდ);

– ლირიკას მიღება შეიძლება ორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთად.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– მიოპათიის რისკი ამავე კლასის სხვა პრეპარატებით მკურნალობის დროს მატულობს ციკლოსპორინის, ფიბრინის მჟავის, ერითრომიცინის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების, რომლებიც განეკუთვნება აზოლებს და ნიკოტინს მჟავის ერთდროული გამოყენების დროს (იხ. „განსაკუთრებული მითითებები“- „მოქმედება ჩონჩხის კუნთებზე“).

– ანტაციდები: ერთდროულად მიღება სუსპენზიებთან, რომლებიც შეიცავენ მაგნიუმისა და ალუმინის ჰიდროქსიდებს ამცირებდა ატორვასტატინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში დაახლოებით 35%-ით, თუმცა ამასთან არ იცვლებოდა დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის  შეკავების შემცირების ხარისხი.

– ანტიპირინი: ლიპრიმარი არ ახდენს ზემოქმედებას ანტიპირინის ფარმაკოკინეტიკაზე, ამიტომ ურთიერთქმედება სხვა პრეპრატებთან, რომლებიც მეტაბოლირდება ციტოქრომის იგივე იზოფერმენტებით, მოსალოდნელი არ არის.

– ქოლესტიპოლი: ქოლესტიპოლთან ერთდროული გამოყენებისას ატორვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მცირდებოდა დაახლოებით 25%-ით; თუმცა ჰიპოლიპიდემიური ეფექტი კომბინაციისა ატორვასტატინი და ქოლესტიპოლი აღემატებოდა სათითაოდ აღებულ ყველა პრეპარატს.

– დიგოქსინი: დიგოქსინის განმეორებით მიღების დროს, ლიპრიმართან დოზით 10 მგ, დიგოქსინის კონცენტრაციის წონასწორობა სისხლის შრატში არ იცვლებოდა თუმცა დიგოქსინის გამოყენებისას კომბინაციაში ლიპრიმართან დოზით 80 მგ/დღე-ღამეში დიგოქსინის კონცენტრაცია იზრდებოდა დაახლოებით 20%-ით. პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ დიგოქსინს ლიპრიმართან ერთად მოითხოვენ შესაბამის დაკვირვებას.

– ერითრომიცინ/კლარიტომიცინი: ლიპრიმარისა და ერითრომიცინის (500 მგ 4-ჯერ დღე-ღამეში) ან კლარიტომიცინის (500 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში) ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც ახდენენ ციტოქრომი P450 3A4-ის ინჰიბირებას აღინიშნებოდა ატორვასტატინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში (იხ. “განსაკუთრებული მითითებები”- “მოქმედება ჩონჩხის კუნთებზე”).

– აზიტრომიცინი: ლიპრიმარის (10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში) და აზიტრომიცინის (500 მგ ერთხელ დღე-ღამეში) ერთდროული გამოყენებისას ატორვასტატინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ იცვლებოდა.

– ტერფენადინი: ლიპრიმარისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენების დროს ტერფენადინის ფარმაკოკინეტიკაში კლინიკურად საყურადღებო ცვლილებები არ აღმოჩენილა.

– პერორალური კონტრაცეპტივები: ლიპრიმარისა და პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენების დროს, რომლებიც შეიცავენ ნორეტინდრონს და ეტინილესტრადოლს, აღინიშნებოდა ნორეტინდრონისა და ეტინილესტრადოლის AUC-ს საგრძნბობი მომატება დაახლოებით 30% და 20% შესაბამისად. ეს ეფექტი უნდა იქნეს გათვალისწინებული პერორალური კონტრაცეპტივების შერჩევის დროს ქალებისათვის, რომლებიც ღებულობენ ლიპრიმარს.

– ვარფარინი: ვარფარინისა და ლიპრიმარის ურთიერთქმედებაში კლინიკურად საყურადღებო ნიშნები არ აღმოჩენილა.

– ციმეტიდინი: ციმეტიდინისა და ლიპრიმარის ურთიერთქმედებაში კლინიკურად საყურადღებო ნიშნები არ აღმოჩენილა.

– ამლოდიპინი: ლიპრიმარი 80 მგ-ისა და ამოლოდიპინი 10 მგ-ის ერთდროული გამოყენებისას ატორვასტატინის ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლებოდა.

– პროთეაზის ინჰიბიტორები: ლიპრიმარისა და პროთეაზის ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენების დროს, რომლებიც ცნობილია როგორც ციტოქრომი P250 3A4-ის ინჰიბიტორები, მიმდინარეობდა სისხლის პლაზმაში ატორვასტატინის კონცენტრაციის გაზრდით.

– სხვა თანმდევი თერაპია: კლინიკური კვლევების დროს ლიპრიმარს იყენებენ ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებთან და ესტროგენებთან შეთავსებით, რომლებიც ინიშნებოდა ჩანაცვლებითი მიზნით; ურთიერთქმედებისას კლინიკურად საყურადღებო ნიშნები არ აღმოჩენილა; ურთიერთქმედების გამოკვლევა რაიმე სპეციფიკურ პრეპარატზე არ ჩატარებულა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

ATORVASTATIN

მწარმოებელი: GEDEKE GMBX, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: ატორვასტატინი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოლიპიდემიური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 7 და 10 ტაბ., შეფუთვაში 2 და 3 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ატორვასტატინი …….          10 მგ

1 ტაბ.

ატორვასტატინი………..       20 მგ

1 ტაბ.

ატორვასტატინი ………..      40 მგ

1 ტაბ.

ატორვასტატინი ………        80 მგ

დამხმარე ნივთიერება:

კალციუმის კარბონატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა, პოლისორბატ 80, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, “ოპადრაი” თეთრი (0padry Whaite) YS-1 7040, სიმეთიკონის ემულსია, ფხვნილისებური ცვილი (მხოლოდ შემდეგი დოზებისთვის 10 მგ, 20 მგ და 40 მგ).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ატორვასტატინი – სელექტიური კონკურენტული ინჰიბიტორი, ჰიდროქსიმეტილგლუტარილკოა-რედუქტაზების – საკვანძო ფერმენტებისა, რომელიც გარდაქმნის 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ-კოა-ს სტეროიდების წინამორბედ მევალონატად ქოლესტერინის ჩათვლით.

კალციუმის ატორვასტატინი წარმოადგენს სინთეტიკურ ჰიპოლიპიდემიურ პრეპარატს.

პაციენტებში ჰომოზიგოტური და ჰეტეროზიგოტური გენეტიკური ჰიპერქოლესტერინემიით, ჰიპერქლოესტერინემიის არაგენეტიკური ფორმებით და შერეული დისლიპიდემიით ლიპრიმარი ამცირებს სისხლის პლაზმაში საერთო ქოლესტერინს, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდული ქოლესტერინის და აპოლიპოპროტეინი B-ს (აპო-B), აგრეთვე ქოლესტერინის ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდებს და ტრიგლიცერიდებს, იწვევს ქოლესტერინის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების  შემცველობის არამდგრად მატებას.

ლიპრიმარი ამცირებს ქოლესტერინისა და ლიპოპროტეიდების, შემცველობას სისხლის პლაზმაში, ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-კოა-რედუქტაზას ინჰიბირებით და ღვიძლში ქოლესტერინის სინთეზით და ქოლესტერინის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების “ღვიძლისმიერი”რეცეპტორების რიცხვის გაზრდით უჯრედის ზედაპირზე, რაც იწვევს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდული ქოლესტერინის შეპყრობისა და კატაბოლიზმის გაძლიერებას. ლიპრიმარი ამცირებს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის წარმონაქმნებს და დაბალი სიმკვრივისი ლიპორპროტეიდების ნაწილაკთა რიცხვს. წევს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული რეცეპტორების აქტივობის გამოხატულ და მდგრად მომატებას, დაბალი ლიპოპროტეინების ნაწილაკების სასიკეთო ხარისხობრივ ცვლილებებთან შეთავსებით. ამცირებს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის შემცველობას პაციენტებში, რომელთაც აქვთ ჰომოზიგოტური შთამომავლობითი ჰიპერქოლესტერინემია, რომელიც მდგრადია სხვა ჰიპოლიპიდემიური საშუალებებით თერაპიის მიმართ.

ლიპრიმარი (10-80 მგ) ამცირებს საერთო ქოლესტერინის შემცველობას 30-46%, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინების – 41-61%, აპო-B- 34-50% და ტგ – 14-33%. მკურნალობის შედეგები პაციენტებისა გენეტიკური ჰიპერქოლესტერინემიით მსგავსია არაგენეტიკური ჰიპერქოლესტერინემიის და შერეული ჰიპერლიპიდემის ფორმებისა, მათ შორის ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტით.

პაციენტებში იზოლირებული ჰიპერტრიგლიცერიდემიით ლიპრიმარი ამცირებს საერთო ქოლესტერინის შემცველობას, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინულ ქოლესტერინს, ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინულ ქოლესტერინს, აპო-B, ტგ და არა მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინულ ქოლესტერინს და ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის შემცველობას. პაციენტებში დისბეტალპოპროტეინემიით ამცირებს შუალედური სიმკრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის შემცველობას.

IIa და IIIb ტიპის ჰიპერლიპოპროტეინემიით დაავადებულ პაციენტებში ფრედერიქსონიის მიხედვით მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის საშუალო შემცველობა იზრდება ლიპრიმარით (10-80 მგ) მკურნალობის დროს საწყის მონაცემებთან შედარებით შეადგენს 5.1-8.7%-ს და არ არის დამოკიდებული დოზაზე. არსებობს საყურადღებო დოზადამოკიდებული შემცირება თანაფარდობის სიდიდისა: საერთო ქოლესტერინი/მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინულ ქოლესტერინთან და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინი/მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინულ ქოლესტერინთან 29-44% და 37-55% შესაბამისად.

ლიპრიმარი 80 მგ სარწმუნოდ ამცირებს იშემიური გართულებების და სიკვდილიანობის რისკს 16%-ით 16 კვირიანი კურსის შემდეგ,ხოლო განმეორებითი ჰოსპიტალიზაციის რისკი სტენოკარდიის გამო, რომელსაც თან ახლავს მიოკარდის თანმხლები ნიშნები მცირდება 26%-ით. პაციენტებში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის კონცენტრაციების სხვადასხვა საწყისი მაჩვენებლებით ლიპრიმარი იწვევს იშემიური გართულებებისა და სიკვდილის რისკის შემცირებას (პაციენტებში მიოკარდის ინფარქტით Q კბილის გარეშე და არასტაბილური სტენოკარდიით, ქალებსა და მამაკაცებში, 65 წელზე ახალგაზრდა და უფროს პაციენტებში).

დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის სისხლის პლაზმაში შემცველობის შემცირება უკეთესად კორელირდება პრეპარატის დოზით, ვიდრე მისი კონცენტრაციით სისხლის პლაზმაში. დოზა შეირჩევა თერაპიული ეფექტის გათვალისწინებით.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ატორვასტატინი სწრაფად შეიწოვება პერორალურად მიღების შემდეგ; მისი სისხლის პლაზმაში კონცენტრაცია მიაღწევს მაქსიმუმს 1-2 საათის შემდეგ, შეწოვის ხარისხი და კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მატულობს დოზის პროპორციულად. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 14%-ს, ხოლო ინჰიბირებადი აქტივობის სისტემური ბიოშეღწევადობა ჰიდროქსიმეთილგლუტარილკოა-რედუქტაზებთან მიმართებაში – დაახლოებით 30%-ს. დაბალი სისტემური ბიოშეღწევადობა განპირობებულია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვანი გარსის პრესისტემური მეტაბოლიზმით ან/და ღვიძლის გზით „პირველადი გავლით“.

საკვები რამდენადმე ამცირებს პრეპარატის აბსორბციის სიჩქარესა და ხარისხის (25% და 9% შესაბამისად რაზეც მიუთითებს C_max და AUC განსაზღვრის შედეგები) თუმცა დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის შემცველობა მსგავსია პრეპარატის უზმოზე მიღების დროსაც. მიუხედავად იმისა, რომ ატორვასტატინის მიღების შემედგ საღამო ხანს მისი კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ნაკლებია (C_max და AUC დაახლოებით 30%-ით), ვიდრე მისი მიღებისას დილის საათებში. დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის შემცირება არ არის დამოკიდებული პრეპარატის მიღებაზე დღეღამის ნებისმიერ დროს.

განაწილება: ატორვასტატინის განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 381 ლ-ს. სისხლის პლაზმის ცილებთან კავშირი არანაკლებ 98%. შემცველობის თანაფარდობა ერითროციტებისა/პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 0.25 ანუ ატორვასტატინი ცუდად აღწევს ერითროციტებში.

მეტაბოლიზმი: ატორვასტატინი ძირითადად მეტაბოლირდება ორტო- და პარა-ჰიდროქსილირებული წარმოებულებით და ბეტა-დაჟანგვის სხვადასხვა პროდუქტებით. in vitro ორტო- და პარა-ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტები ახდენენ მაინჰიბირებელ მოქმედებას ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-კოა-რედუქტაზაზე, რომელიც უპირისპირდება ატორვასტატინს. ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-კოა-რედუქტაზების აქტივობის შემცირების დაახლოებით 70% ხდება აქტიურად ცირკულირებული მეტაბოლიტების მოქმედების ხარჯზე. in vitro გამოკვლევების შედეგი იძლევა იმის საფუძველს, რომ ღვიძლის ციტოქრომი P450 3A4 ასრულებს მთავარ როლს ატორვასტატინის მეტაბოლიზმში. ამ ფაქტის სასარგებლოდ მეტყველებს პრეპარატის კონცენტრაციის მომატება ადამიანის სისხლის პლაზმაში ერითრომიცინთან ერთდროული გამოყენებისას რომელიც წარმოადგენს ამ იზოფერმენტის ინჰიბიტორს. in vitro გამოკვლევებმა აგრეთვე აჩვენა, რომ ატორვასტატინი წარმოადგენს ციტოქრომი P450 3A4-ს სუსტ ინჰიბიტორს. ატორვასტატინი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან მოქმედებას სისხლის პლაზმაში ტერფენადინის კონცენტრაციაზე, რომელიც ძირითადად მეტაბოლირდება ციტოქრომი P450 3A4, ამიტომ მისი არსებითი ზემოქმედება ფარმაკოკინეტიკაზე სხვა სუბსტრატებისა ციტოქრომი P450 3A4 ნაკლებ სავარაუდოა (იხ. “ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან”).

გამოყოფა: ატორვასტატინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა ნაღველით ღვიძლისმიერი ან/და არაღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის შედეგად, ატორვასტატინი არ განიცდის გამოხატულ ნაწლავურ – ღვიძლისმიერ რეცირკულაციებს. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 14 საათს, ამასთან ნახევარგამოყოფის პერიოდი ინჰიბირებადი აქტივობისა ჰიდროქსიმეთილგლუტარილ-კოა-რედუქტაზებთან მიმართებაში აქტიური მეტაბოლიტების არსებობის წყალობით შეადგენს დაახლოებით 20-30 საათს.

შიდა მიღების შემდეგ, შარდში აღმოჩნდება დოზის 2%-ზე ნაკლები.

პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები:

ხანდაზმულები: ატორვასტატინის კონცენტრაციები სისხლის პლაზმაში. პაციენტებისათვის 65 წლის ასაკში და ზევით (C_max დაახლოებით 40%, AUC დაახლოებით 30%); სხვაობები უსაფრთხოებაში, ეფექტურობაში ან ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნების მისაღწევად ხანდაზმულ ადამიანებში შედარებით საერთო პოპულაციასთან არ აღინიშნება.

ბავშვები: პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური გამოკვლევები ბავშვებში არ ჩატარებულა.

სქესი: პრეპარატის კონცენტრაციები სიხლის პლაზმაში ქლებში (C_max დაახლებით 20% და AUC  10% და ნაკლები) განსხვავდება მამაკაცების ამგვარი მონაცემებისაგან. თუმცა კლინიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავებები პრეპარატის ზემოქმედებისა ლპიდურ ცვლაზე ქალებსა და მამაკაცები შორის არ აღინიშნება.

თირკმლის უკმარისობა: თირკმელების დაავადება არ ახდენს ზემოქმედებას სისხლის პლაზმაში ატორვასტატინის კონცენტრაციზე ან მის ზემოქმედებაზე ლიპიდური ცვლის მაჩვენებლებზე, ამასთან დაკავშირებით დოზების შეცვლა თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არაა საჭირო.

ჰემოდიალიზი: გამოკვლევები თირკმელების დაავადების ბოლო სტადიების მქონე პაციენტებში არ ჩატარებულა, მიუხედავად ამისა, ნაკლებ სავარაუდოა, რომ ჰემოდიალიზი გამოიწვევს ატორვასტატინის კლირენსის საგრძნობ გაზრდას, რადგან, პრეპარატი საკმარისი ხარისხით უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.

ღვიძლის უკმარისობა: პრეპარატის კონცენტრაცია შესამჩნევად იზრდება (C_max დაახლოებით 16-ჯერ და AUC დაახლოებით 11-ჯერ) პაციენტებში ღვიძლის ალკოჰოლური ციროზით (Cailds-piu B).

ჩვენებები:

• დიეტასთან შეთავსებით პაციენტების სამკურნალოდ რომელთაც აღენიშნებათ სისხლის პლაზმაში საერთო ქოლესტერინის მომატებული შემცველობა, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინი, აპო-B და ტგ. და მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის მომატებული შემცველობა პაციენტებში პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით (გენეტიკური ჰეტეროზიგოტით და არაგენეტიკური ჰიპერქოლესტერინემიით), კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემიები (ტიპები II a და IIb ფედერიკსონის მიხედვით), ტგ-ს მომატებული შემცველობით სისხლის პლაზმაში (ტიპი IV ფრედერიკსონის მიხედვით) და პაციენტები დისბეტა ლიპოპროტენემიით (ტიპი III ფედერიკსონის მიხედვით), რომელთაც დიეტოთერაპია არ აძლევს ადექვატურ ეფექტს.
• სისხლის პლაზმაში საერთო ქოლესტერინის და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის შემცველობის შემცირებისათვის ჰომოზიგოტური გენეტიკური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში დიეტოთერაპიის და სხვა არაფარმაკოლოგიური მკურნალობის მეთოდების არასაკმარისი ეფექტურობის დროს.
• გულ-სისხლძარღვთა  გართულებების თავიდან ასაცილებლად პაციენტებში კლინიკურად გამოხატული გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების სიპმტომების გარეშე, დისლიპიდემიის არსებობის ან არ არსებობისას, მაგრამ ზოგიერთი გულის იშემიური დაავადების რისკ-ფაქტორის შემთხვევაში, ისეთი როგორიცაა მწეველობა, არტერიული ჰიპერტენზია, შაქრიანი დიაბეტი, მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის დაბალი კონცენტრაციები სისხლის პლაზმაში. ან გულის იშემიური დაავადების ადრეული განვითარება ნათესავებში, პრეპარატი განკუთვნილია დასაწევად;
• გულის იშემიური დაავადების რისკის განვითარება ლეტალური გამოსავლით ან არაფატალური მიოკარდიუმის ინფარქტი;
• ინსულტის განვითარების რისკი;
• სტენოკარდიის განვითარების რისკი და რევასკულარიზაციის აუცილებლობა.

მიღების წესი და დოზირება:

ლიპრიმარით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა ვცადოთ მივაღწიოთ ჰიპერქლოლესტერინემიის კონტროლს დიეტის მეშვეობით, ფიზიკური ვარჯიშით და სხეულის წონის შემცირებით დიდი წონის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე ძირითადი დაავადების მკურნალობით. პაციენტისათვის პრეპარტის დანიშვნის დროს აუცილებელია რეკომენდაცია სტანდარტულ ჰიპოქოლესტერინემიულ დიეტაზე, რომელიც მან უნდა დაიცვას მკურნალობის დროს.

პრეპარატს ღებულობენ დღე-ღამის ნებისმიერ დროს, საკვების  მიღებისგან დამოუკიდებლად. პრეპარატის დოზა ვარირებს 10-დან 80 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში, რომელსაც შეარჩევენ დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის საწყისი შემცველობის გათვალისწინებით, თერაპიის მიზნით და ინდივიდუალური ეფექტით. მკურნალობის დასაწყისში ან/და ლიპრიმარის დოზის გაზრდის დროს აუცილებელია ყოველ 2-4 კვირაში მოხდეს სისხლის პლაზმაში ლიპიდების შემცველობის კონტროლირება და შესაბამისი გზით დოზის კორექტირება.

პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია და კომბინირებული (შერეული) ჰიპერლიპიდემია: პაციენტთა უმრავლესობისათვის – 10 მგ ერთხელ დღე-ღამეში; თერაპიული მოქმედება გამოვლინდება 2 კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ მიაღწევს მაქსიმუმს 4 კვირის განმავლობაში; ხანგრძლივი მკურნალობისას ეფექტი შენარჩუნებულია.

ჰომოზიგოტური გენეტიკური ჰიპერქოლესტერინემია: 80 მგ ერთხელ დღე-ღამეში (ხშირ შემთხვევაში თერაპიამ გამოიწვია დაბალი სიმკრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის შემცველობის შემცირება (18-45%-ით).

გამოყენება ღვიძლის დაავადებების მქონე პაციენტებში: (იხ. „უკუჩვენება“ და „განსაკუთრებული მითითებები“).

დოზირება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში: თირკმლის დაავადება არ ახდენს ზემოქმედებას ატორვასტატინის კონცენტრაციაზე სისხლის პლაზმაში ან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინული ქოლესტერინის შემცველობის შემცირებას გამოყენების დროს, ამიტომ პრეპარატის დოზის კორეგირება არაა საჭირო.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში: სხვაობები უსაფრთხოებაში, ეფექტურობაში ან ჰიპოლიპიდემიური თერაპიის მიზნების მიღწევაში ხანდაზმულ ადამიანებში საერთო პოპულაციასთან შედარებით არ აღინიშნება (იხ. „ფარმაკოკინეტკა“).

გვერდითი მოვლენები:

ლიპრიმარი როგორც წესი კარგად გადაიტანება. გვერდითი რეაქციები მსუბუქია და წარმავალი.

ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები (≥1%):

ნერვული სისტემის მხრივ: უძილობა, თავის ტკივილი, ასთენიური სინდრომი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულის რევა, დიარეა, ტკივლი მუცლის არეში, დისპეფსია, შეკრულობა, მეტეორიზმი.

საყრდენ–მამოძრავებელი აპარატის სისტემის მხრივ: მიალგია.

ნაკლებად ხშირი გვერდითი რეაქციები:

ნერვული სისტემის მხრივ: შეუძლოდ ყოფნა, თავბრუსხვევა, ამნეზია, პარესთეზიები, პერიფერიული ნეიროპათია, ჰიპოესთეზია.

საჭმლის მონელების სისტემის მხრივ: ღებინება, ანორექსია, ჰეპატიტი, პანკრეატიტი, ქოლესტატიური სიყვითლე.

საყრდენ–მამოძრავებელი აპარატის სისტემის მხრივ: ტკივილები ზურგის არეში, კრუნჩხვები, მიოზიტი, მიოპათია, ართრალგიები, რაბდომიოლიზი.

ალერგიული რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი კანზე, ანაფილაქსია, ბულოზური გამონაყარი. პოლიმორფული ექსუდატიური ერითემა, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), ავთვისებიანი ექსუდაციური ერითემა (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი).

მეტაბოლური დარღვევების მხრივ: ჰიპოგლიკემია, ჰიპერგლიკემია, შრატისმიერი კრეატინფოსფოკინაზების მომატება.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია.

სხვა: იმპოტენცია, პერიფერიული შეშუპებები, სხეულის წონის გაზრდა, ტკივილი მკერდის არეში, თირკმლის მეორადი უკმარისობა, ალოპეცია, ყურებში ხმაურის შეგრძნება, გადაღლილობა.

მიზეზ-შედეგობრივი დამოკიდებულება პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებით არ არის დადგენილი ყველა ზემოჩამოთვლილი რეაქციის მიმართ.

უკუჩვენებები:

* ლიპრიმარი უკუნაჩვენებია პაციენტებისათვის მომეტებული მგრძნობელობით პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

* ღვიძლის აქტიური დაავადება ან შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის გაურკვეველი გენეზის მომატება (3-ჯერ მეტად ნორმის ზედა საზღვართან შედარებით);

* ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, აგრეთვე რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც არ სარგებლობენ კონტრაცეპციის  ადეკვატური მეთოდებით.

* ლიპრიმარი შესაძლოა დაენიშნოს რეპროდუქტიული ასაკის ქალებში მხოლოდ მაშინ, თუ ორსულობის შესაძლებლობა ძალიან მცირეა და პაციენტი ინფორმირებულია ნაყოფისათვის შესაძლო რისკის შესახებ.

* ბავშვებში 18 წ-მდე ეფექტურობა და უსაფრთხოება არაა დადგენილი.

* სიფრთხილით გამოიყენეთ პაციენტებში, რომლებიც ბოროტად იყენებენ ალკოჰოლს ან/და პაციენტებს, რომელთაც ანამნეზში აქვთ ღვიძლის დაავადება.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ლიპრიმარი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. რეპროდუქციული ასაკის მქონე ქალებმა მკურნალბის დროს უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპტიის ადეკვატური მეთოდები. ლიპრიმარი შესაძლებელია დაინიშნოს რეპროდუქციული ასაკის ქალებში მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ორსულობის შესაძლებლობა მათთან ძალიან დაბალია, ხოლო პაციენტი ინფორმირებულია მკურნალობის პერიოდში ნაყოფი იდაკარგვის შესაძლო რისკზე.

ლიპრიმარი უკუნაჩვენებია ლაქტაციის პერიოდში. არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა პრეპარატი დედის რძესთან ერთად. ახალშობილებში არასასურველი რეაქციების შესაძლებლობის გათვალისწინებით, ქალებმა რომლებიც ღებულობენ ლიპრიმარს უნდა შეწყვტონ ბავშვის ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები:

მოქმედება ღვიძლზე

ისევე როგორც სხვა ამავე კლასის ჰიპოლიპიდემიური საშუალებების გამოყენებისას, ლიპრიმარით მკურნალობის შემდეგ აღინიშნებოდა ზომიერი (3-ჯერ მეტი ნორმის ზედა ზღვარიდან) მომატება „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების შრატისმიერი აქტივობისა.

„ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების მდგრადი შრატისმიერი მომატება (3-ჯერ მეტი ნორმისზედა ზღვარიდან) აღინიშნებოდა 0.7% პაციენტებში, რომლებიც კლინიკური გამოკვლევების დროს ღებულობდნენ ლიპრიმარს. ამგვარი ცვლილებების სიხშირემ პრეპარატის გამოყენების დროს დოზებით 10 მგ, 20 მგ, 40 მგ და 80 მგ შეადგინა 0.2%, 0.2%, 0.6% და 2.3% შესაბამისად. „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების აქტიურობის მომატებას როგორც წესი არ ახლდა სიყვითლე ან სხვა კლინიკური გამოვლინება. ლიპრიმარის დოზის დაწევის დროს პრეპარატის დროებით ან სრულიად მოხსნისას „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების აქტიურობა უბრუნდებოდა საწყის დონეს. პაციენტების უმრავლესობა აგრძელებდა შემცირებული დოზით ლიპრიმარის მიღებას რაიმე შედეგის გარეშე.

6 კვირისა და 12 კვირის შემდეგ პრეპარატის მიღების დაწყებიდან ან დოზის გაზრდის შემდეგ, აგრეთვე მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში უნდა ხდებოდეს ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი. ღვიძლის ფუნქცია უნდა იქნეს გამოკვლეული აგრეთვე ღვიძლის დაზიანების კლინიკური ნიშნების გამოვლინების შემთხვევაშიც. „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების შემცველობის მომატების შემთხვევაში, მათი აქტიურობა უნდა გაკონტროლდეს მანამ, სანამ არ მოხდება მათი ნორმალიზება. თუ ალატ და ასატ აქტივობის მომატება მეტია 3-ჯერ ნორმის ზედა ზღვარიდან და იგი შენარჩუნდება, რეკომენდირებულია პრეპარატის დოზის შემცირება ან პრეპარატის მოხსნა (იხ. „გვერდითი მოვლენები“).

მოქმედება ჩონჩხის კუნთებზე

* პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ლიპრიმარს აღინიშნებოდა მიალგიები (იხ. „გვერდითი მოვლენები“). მიოპათიის დიაგნოზი (ტკივილები ან სისუსტე კუნთებში. შეთავსებით კრეატინფოსფოკინაზის აქტივობის მატებასთან 10-ჯერ ნორმის ზედა ზღვარიდან) უნდა ვივარაუდოთ პაციენტებში გაფართოებული მიალგიებით, კუნთების ტკივილით და სისუსტით ან/და კრეატინფოსფოკინაზის მომატებული აქტივობის გამოხატულებით.

* ლიპრიმარით მკურნალობა უნდა შეწყდეს კრეტანფოსფოკინაზის მომატებული აქტივობის გამოხატულების დროს ან დამტკიცებულად ან სავარაუდოდ მიოპათიის არსებობის შემთხვევაში.

* მიოპათიის რისკი ამავე კლასის სხვა პრეპარატებით მკურნალობის დროს მატულობს ციკლოსპორინის, ფიბრიუმის მჟავის წარმოებულების, ერითრომიცინის, ნიკოტინის მჟავის ან აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში. მრავალი ამ პრეპარატებიდან აინჰიბირებენ მეტაბოლიზმს, რომელიც განპირობებულია ციტოქრომ P450 3A4-ით, ან/და სამკურნალო საშუალებების ტრანსპორტით. ცნობილია, რომ ციტოქრომი P450 3A4 – ღვიძლის ძირითადი იზოფერმენტია, რომელიც აძლიერებს ატორვასტატინის ბიოტრანსფორმაციებს. ლიპრიმარის დანიშვნისას ლიპიდდამწევი დოზებით ფიბრიუმის მჟავის წარმოებულებთან, ერითრომიცინთან, იმუნოდეპრესანტებთან, აზოლურ სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ან ნიკოტინის მჟავასთან, ექიმმა ყურადღებით უნდა შეაფასოს მოსალოდნელი სარგებელი და მკურნალობის რისკი და რეგულარულად შეამოწმოს პაციენტები კუნთებში ტკივილების და სისუსტის გამოვლენის მიზნით, განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ თვეებში და ნებისმიერი პრეპარატის დოზის მომატების დროს.

მსგავს შემთხვევებში რეკომენდებულია პერიოდული განსაზღვრა კრეატინფოსფოკინაზის აქტივობისა, თუმცა მსგავსი მონიტორირება არ აღნიშნავს მძიმე მიოპათიის განვითარების თავიდან აცილებას (იხ. “ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან”). ატორვასტატინმა შესაძლოა გამოიწვიოს კრეატინფოსფოკინაზის აქტივობის მომატება (იხ. “გვერდითი მოვლენები”).

* ლიპრიმარის გამოყენების დროს, ისევე როგორც ამ კლასის სხვა პრეპარატებისა, აღინიშნება რაბდომიალიზის იშვიათი შემთხვევები მწვავე თირკმელების უკმარისობით, რომელიც განპირობებულია მიოგლუბინურიით, ლიპრიმარით თერაპია დროებით უნდა შეწყდეს ან შეწყდეს სრულიად თუ გამოვლინდა შესაძლო მიოპათიის ნიშნები ან თირკმელების უკმარისობის რისკფაქტორის არსებობის დროს რაბდომიოლიზის ფონზე (მაგალითად, მძიმედ მიმდინარე მწვავე ინფექცია, არტერიული ჰიპოტენზია, სერიოზული ოპერაცია, ტრავმა, მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები და არაკონტროლირებადი კრუნჩხვები).

ყურადღება! პაციენტები უნდა იქნენ გაფრთხილებული იმის შესახებ, რომ გაურკვეველი ტკივილებისა და სისუსტის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა მიმართონ ექიმს, განსაკუთრებით მაშინ თუ ამას თან ახლავს შეუძლოდ ყოფნა ან ცხელება.

ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე: არ არის ცნობილი.

ჭარბი დოზირება:

ლიპრიმარის ჭარბი დოზირების სამკურნალო სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში უნდა ჩატარდეს სიმპტომატური მკურნალობა აუცილებლობიდან გამომდინარე. იმის გამო,  რომ პრეპარატი აქტიურად ებმის სისხლის პლაზმის ცილებს, ატორვასტატინის კლირენსის საგრძნობი გაზრდა ჰემოდიალიზის დროს ნაკლებსავარაუდოა.

გაგრძელება