ფარმაკოლოგიური თვისებები

ზოპიკლონი წარმოადგენს ციკლოპიროლონების ჯგუფის საძილე საშუალებას. ციკლოპირონოლი სტრუქტურით განსხვავდება ბენზოდიაზეპინებისა და ბარბიტურატებისაგან. პრეპარატის საძილე მოქმედება განპირობებულია მაღალი აფინურობით. გაემს-ას ტიპის რეცეპტორების სუბპოპულაციასთან ცნს-ში, რაც აძლიერებს გაემ-ას შემაკავებელ მოქმედებას. საძილე ეფექტი აღინიშნება ნახევარი საათის შემდეგ პრეპარატის მიღებიდან. იგი არ ამცირებს „სწრაფი“ ძილის ფაზას, ახანგრძლივებს ნელ ძილს და უზრუნველყოფს ნორმალური ფიზიოლოგიური ძილის ინიცირებას. მისი მოქმედება გრძელდება 6-8 საათი. პრეპარატის ხანგრძლივი მიღება არ იწვევს ავადმყოფურ მძინარობას და დაღლილობის შეგრძნებას დილისათვის, რაც დამახასიათებელია ბენზოდიაზეპინებისა და ბარბიტურატების ჯგუფის საძილე საშუალებებისათვის.

პრეპარატი პერორალურად მიღებისას სწრაფად შეიწოვება. მისი ელიმინაციის ნახევარპერიოდი შეადგენს 3,5-6 საათს. პრეპარატის დაახლოებით 45% უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. იმონოლი განიცდის მეტაბოლიზმს, რის შედეგადაც წარმოიქმნება 2 ძირითადი მეტაბოლიტი – N-დესმეთილზოპიკლონი (არა აქტიური) და S-ზოპიცინის ოქსიდი (ნაწილობრივ აქტიური). ორგანიზმიდან ძირითადად გამოიყოფა შარდთან ერთად.

პირის ღრუში მწარე გემოს არსებობა შეიძლება აიხსნას იმოლონის გამოყოფით ნერწყვთან ერთად.

ჩვენებები

• მოკლევადიანი, მკურნალობა დარღვეული ძილის დროს: უძილობა, გაძნელებული ძილი, გარდამავალი, სიტუაციით გამოწვეული ან ქრონიკული უძილობა, რომელიც რეალურად პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობას აუარესებს.

ზოპიკლონი ზრდის ღამის ცვლაში მომუშავეთათვის ხანგრძლივ და ეფექტურ დღის ძილს.

დოზირების რეჟიმი

მიიღება პერორალურად, მოზრდილების დოზა შეადგენს 7.5 მგ-ს (1 ტაბ) ძილის წინ. ხანგრძლივი უძილობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე (2 ტაბ.).

ხანდაზმულ ავადმყოფებში ნიშნავენ ნახევარი დოზით 3.75 მგ. შეძლებისდაგვარად შეარჩევენ მცირე დოზას, რომელიც დამოკიდებულია მის ეფექტურობასა და შეწოვაზე. შემდგომში დოზა შესაძლოა გაიზარდოს. მაგრამ მიუხედავადა იმისა, რომ თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის მომატება არ აღინიშნება, საწყისი დოზა შეიძლება განახევრდეს.

მკურნალობის კურსი არ აღემატება 4 კვირაზე მეტ ხანს. პრეპარატის გახანგრძლივებული მიღება არ არის სასურველი წამლისადმი დამოკიდებულების განვითარების რისკის გამო.

გვერდითი მოვლენები

ხშირად ადგილი აქვს – მწარე ან ლითონის გემოს პირის ღრუში. იშვიათად კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევებს (ღებინება, გულისრევა) და ფსიქიურ მოშლილობას (აღგზნება),

იშვიათად შეიმჩნევა ალერგია (ჭინჭრის ციება, გამონაყარი), ცალკეულ შემთხვევაში შესაძლოა განვითარდეს ავადმყოფური მძინარობა, იშვიათად – თავბრუსხვევა და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა.

უკუჩვენებები

* პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

* სუნთქვის გამოხატული უკმარისობა;

* თირკმელების უკმარისობა;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

*  პრეპარატი არ ინიშნება 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში და პაციენტებში;  რომელთაც გააჩნია თიმუნოლის მიმართ იდიოსინკრაზია.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ მკურნალობისას საჭიროა ალკოჰოლის მიღებისას და აგრეთვე ცნს-ზე მომქმედი საშუალებებისგან თავის შეკავება.

♦ პაციენტებს, რომლებსაც დარღვეული აქვთ თირკმელების ფუნქცია რეკომენდებულია პრეპარატი 3.75 მგ დოზით.

♦ პრეპარატისადმი დამოკიდებულების რისკი იზრდება პაციენტებში, რომელთაც გააჩნიათ მედიკამენტებისა და ალკოჰოლის მიმართ დამოკიდებულება.

♦ რისკი მცირეა, თუ მკურნალობის ხანგრძლივობა არ აჭარბებს 4 კვირას.

♦ უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

სატრანსპორტო საშუალების მართვის უნარზე ზემოქმედება: მიუხედავად იმისა, რომ გვერდითი მოვლენები ნაკლებად ვითარდება, პრეპარატის მიღებიდან მომდევნო დღეს, პაციენტს დიდი სიფრთხილე მართებს მანქანის მართვისას.

ჭარბი დოზირება

პრეპარატი არ იწვევს მწვავე რეაქციებს. დარღვევები ძირითადად გარდამავალი ხასიათისაა. მაღალი დოზების გამოყენებისას (15 ტაბ. და მეტი) შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს მეხსიერების დაკარგვას, რაც ნიველირდება ფლუმაზელინის ინტრავენური შეყვანით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

– ზოპიკლონი აქვეითებს იმიპრამინის კონცენტრაციას. ეს ყურადსაღებია

იმოლონის ერთდროული მიღებისას ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან;

– ერითრომიცინი აჩქარებს იმოლონის შეწოვას და ახანგრძლივებს მის გამოყოფას.

– ცნს-ზე პრეპარატის დამთრგუნველ მოქმედებას აძლიერებს სხვა ცნს-ის დამთრგუნველები – საძილე საშუალებები, ალკოჰოლი, ტრანკვილიზატორები, ნეიროლეფსიური საშუალებები, ანტიდეპრესანტები, ნარკოტიკული ანალგეტიკები, ეპილეფსიის საწინააღმდეგო საშუალებები, ანტიჰისტამინური და ნარკოზული საშუალებები.

– ზოპიკლონის აქტივობა შეიძლება გააძლიერონ საშუალებებმა, რომლებიც თრგუნავენ ღვიძლის ენზიმების აქტივობას.

საერთაშორისო დასახელება:

ONDANSETRON

მწარმოებელი: NOBEL ILACH SANAYI VE TICARET

მოქმედი ნივთიერება: ონდანსეტრონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

გულისრევის და ღებინების საწინააღმდეგო საშუალება; სეროტონინის ანტაგონისტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 6 ც.

1 ტაბ.

ონდანსეტრონი ………….     4 მგ

1 ტაბ.

ონდანსეტრონი …………      8 მგ

საინექციო ხსნარი: ამპულაში 2 მლ

1 მლ 1 ამპ.

ონდანსეტრონი …………      2 მგ 4 მგ

ვრცლად ემეტრონი

საერთაშორისო დასახელება:

ZOLEDRONIC ACID

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარია

მოქმედი ნივთიერება: ზოლედრონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ძვლის სტრუქტურაზე და მინერალიზაციაზე მოქმედი საშუალება, ბისფოსფონატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად კონცენტრატი: ფლაკონში 5 მლ

1 ფლ.

ზოლედრონის მჟავა (უწყლო) …………     4 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მანიტოლი ნატრიუმის ციტრატი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ზოლედრონის მჟავა მიეკუთვნება მაღალეფექტური ბისფოსფონატების ახალ კლასს, რომლებიც  არჩევითად მოქმედებენ ძვალზე. იგი ძვლოვანი ქსოვილის რეზორბციის ერთ-ერთ ყველაზე ძლიერმოქმედ ინჰიბიტორს წარმოადგენს. ძვალზე ბისფოსფონატების არჩევითი ზემოქმედება განპირობებულია მათი მაღალი თვისებით (სწრაფვით) მინერალიზებული ძვლისადმი, თუმცა ოსტეოკლასტების აქტიურობის ინჰიბირების ზუსტი მოლეკულური მექანიზმი ჯერჯერობით გაურკვეველი რჩება. ცხოველებში ჩატარებული გამოკვლევებით გამოვლინდა, რომ ზოლედრონის მჟავა აინჰიბირებს ძვლის რეზორბციას, ამასთან არ ახდენს არასასურველ მოქმედებას ძვლის ფორმირებაზე, მის მინერალიზაციაზე და მექანიკურ თვისებებზე.

გარდა ოსტეოკლასტური ძვლის რეზორბციის ინჰიბირებისა, ზოლედრონის მჟავა ავლენს სიმსივნის საწინააღმდეგო მოქმედებას მიელომის და ადამიანის სარძევე ჯირკვლის კიბოს კულტივირებულ უჯრებებზე, რაც მდგომარეობს აპოპტოზის პროლიფერაციისა და ინდუქციის დათრგუნვაში. ეს ადასტურებს, რომ ზოლედრონის მჟავას ახასიათებს ანტიმეტასტაზური მოქმედება.

In vivo- ოსტეოკლასტური ძვლის რეზორბციის ინჰიბაცია, რაც ზემოქმედებას ახდენს ძვლის მიკროკრისტალური მატრიქსის სტრუქტურაზე, რაც ამცირებს სიმსივნის ზრდას; ანტიანგიოგენური მოქმედება, ტკივილის საწინააღმდეგო მოქმედება.

In vitro – ოსტეობლასტური პროლიფერაციის ინჰიბაცია, სიმსივნის უჯრედებზე პროაპოპტოსტატიკური მოქმედება, ციტოსტატიკური მოქმედება, სინერგიული ციტოსტატიკური ეფექტი სიმსივნის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან, ანტიადჰეზიური და ანტიინვაზიური მოქმედება.

ფარმაკოკინეტიკა:

ზოლედრონის მჟავას ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი იქნა ძვლის მეტასტაზების მქონე 64 პაციენტში, რომლებსაც ჩაუტარდათ ერთჯერადი ინფუზია 5 და 15 წუთის განმავლობაში, დოზებით 2, 4, 8 და 16 მგ. ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების სიდიდეები დამოკიდებული არ იყო დოზაზე.

ზოლედრონის მჟავას ინფუზიის დაწყების შემდეგ პრეპარატის პლაზმური კონცენტრაციები სწრაფად მატულობდა, გადასხმის ბოლოს აღწევდა პიკს, შემდეგ კი სწრაფად ქვეითდებოდა პიკის

ვენაში შეყვანილი ზოლედრონის მჟავა გამოიყოფა სამ ფაზად: სწრაფი ორფაზიანი გამოყოფა სისხლის მიმოქცევის დიდი წრიდან, ნახევარგამოყოფის პერიოდებით T_1/2 ალფა 0.24 და T_1/2 ბეტა 1.87 საათი, რომელსაც მოყვება ხანგრძლივი ელიმინაციის ფაზა ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდით T_1/2 გამა 146 საათი. მოცემული პრეპარატის მრავალჯერადი დოზების ყოველ 18 დღეში შეყვანის შემდეგ მისი დაგროვება პლაზმაში არ აღნიშნულა.

ზოლედრონის მჟავა არ მეტაბოლიზდება და გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელის სახით. შეყვანილი დოზის 39±16% პირველი 24 საათის განმავლობაში გამოიყოფა შარდთან, ხოლო ნაშთი უპირატესად უკავშირდება ძვლოვან ქსოვილს. შემდეგში ხდება ძვლოვანი ქსოვილიდან ზოლედრონის მჟავას უკუგამოთავისუფლება სისტემურ ცირკულაციაში და მისი გამოყოფა თირკმელებით.

პრეპარატის საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს 5.04± 2.5 ლ/ს-თს. იგი დამოკიდებული არ არის პრეპარატის დოზაზე, პაციენტის სქესზე, ასაკზე, რასობრივ კუთვნილებაზე და სხეულის წონაზე. ინფუზიის გახანგრძლივება 5 წთ-დან 15 წთ-მდე იწვევს სისხლში ზოლედრონის მჟავას კონცენტრაციის შემცირებას 30%-ით ინფუზიის ბოლოს, მაგრამ გავლენას არ ახდენს მრუდის “კონცენტრაცია-დროს” ქვეშ მდებარე ფართის სიდიდეზე.

მონაცემები ზოლედრონის მჟავას ფარმაკოკინეტიკის შესახებ პაციენტებში ჰიპერკალციემიით, ასევე ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულებში, ჯერჯერობით მიღებული არ არის. In vitro მიღებული მონაცემების მიხედვით, ზოლედრონის მჟავა არ აინჰიბირებს ადამიანის D450 ფერმენტს და არ ექვემდებარება ბიოტრანსფორმაციას.

ცხოველებში ჩატარებული გამოკვლევების მონაცემების მიხედვით, განავალთან ერთად გამოიყოფა პრეპარატის დოზის 3%-ზე ნაკლები. ამგვარად, ღვიძლის ფუნქციის მდგომარეობა ზოლედრონის მჟავის ფარმაკოკინეტიკაზე რაიმე არსებით გავლენას არ ახდენს.

ზოლედრონის მჟავას არ გააჩნია თვისობა (სწრაფვა) სისხლის უჯრედებისადმი. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაბალია (დაახლოებით 56%) და დამოკიდებული არ არის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციაზე.

ზოლედრონის მჟავას თირკმლისმიერი კლირენსი დადებითად დაკავშირებულია კრეატინინის კლირენსთან, თირკმლისმიერი კლირენსი – კრეატინინის კლირენსის 75± 33%, რაც აჩვენებს 84 ±29 მლ/წთ (დონე 22-დან 143 მლ/წთ-მდე) სიმსივნით დაავადებულ 64 ავადმყოფთან. პოპულაციის ანალიზმა აჩვენა, რომ ავადმყოფებში კრეატინის კლირენსით 20 მლ/წთ-დან (თირკმელების მწვავე უკმარისობა) ან 50 მლ/თ (საშუალო უკმარისობა), ზოლედრონატის კლირენსი შეადგენს 37%-ს. ან 72%-ს. მონაცემები თირკმლის მწვავე უკმარისობით დაავადებული ავადმყოფების შესახებ (

ჩვენებები:

• ავთვისებიანი სიმსივნით გამოწვეული ჰიპერკალციემია;
• ძვლოვან ქსოვილთან დაკავშირებული სიმპტომების პროფილაქტიკა (პათოლოგიური მოტეხილობები, ხერხემლის სვეტის კომპრესია, ქირურგიული ჩარევების და სხივური თერაპიის შემდგომი გართულებები ან ჰიპერკალციემია ავადმყოფებში ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნებით, ძვლების დაზიანებით).

დოზირების რეჟიმი:

ძვლოვან ქსოვილთან დაკავშირებული სიმპტომების პროფილაქტიკა ძვლის დაზიანებით მიმდინარე ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნების მქონე პაციენტებში.

მოზრდილი პაციენტები: ძვლოვანი ქსოვილის მხრივ სიმპტომების პროფილაქტიკის დროს ძვლის დაზიანებით მიმდინარე ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნების მქონე პაციენტებში რეკომენდებული დოზაა ზოლედრონის მჟავას 4 მგ. კონცენტრატი საჭიროა გაზავდეს ნატრიუმის ქლორიდის 0.9%-იანი ხსნარის ან გლუკოზის 5%-იანი ხსნარის 100 მლ-ში; შეჰყავთ ერთჯერადად 15 წუთიანი ინტრავენური ინფუზიით 3-4 კვირაში ერთხელ.

ასევე საჭიროა ინტრავენურად კალციუმის პრეპარატების დანიშვნა დოზით 500 მგ და 400 სე ვიტამინი D ყოველ დღე.

ავთვისებიან სიმსივნესთან დაკავშირებული ჰიპერკალციემიის მკურნალობა.

მოზრდილი პაციენტები: ჰიპერკალციემიის დროს (კალციუმის კონცენტრაცია კორექციით ალბუმინის დონის მიხედვით ≥12.0 მგ/დლ ან 3,0 მმოლ/ლ) პრეპარატის რეკომენდებული დოზაა ზოლედრონის მჟავას 4 მგ.

კონცენტრატი საჭიროა გაზავდეს ნატრიუმის ქლორიდის 0.9%-იანი ხსნარის ან გლუკოზის 5%-იანი ხსნარის 100 მლ-ში; შეჰყავთ ერთჯერადად 15 წუთიანი ინტრავენური ინფუზიით, 3-4 კვირაში ერთხელ.

ზომეტის შეყვანამდე საჭირო შეფასდეს პაციენტის ჰიდრატაციის ხარისხი. ზომეტის ინფუზია ტარდება პაციენტის ადექვატური ჰიდრატრაციის პირობით.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

ავთვისებიან სიმსივნესთან დაკავშირებული ჰიპერკალციემია. ავთვისებიან სიმსივნესთან დაკავშირებული ჰიპერკალციემიის (HCM) და თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტების ზომეტით მკურნალობა დასაშვებია მხოლოდ მკურნალობის რისკისა და ეფექტურობის შეფასების შემდეგ. კლინიკურ გამოკვლევებში ის პაციენტები, რომელთაც აღენიშნებოდათ შრატში კრეატინინის კლირენსი  >400მ იკრომოლ/ლ ან > 4.5მგ/დლ, გარიცხულნი იყვნენ. ავთვისებიან სიმსივნესთან დაკავშირებული ჰიპერკალციემიის მქონე პაციენტებს, რომელთაც აღენიშნებათ შრატში კრეატინინის კლირენსი

ძვლოვან ქსოვილთან დაკავშირებული სიმპტომების პროფილაქტა ძვლის დაზიანებით მიმდინარე ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნების მქონე პაციენტებში. მრავლობითი მიელომის ან სიმსივნის შედეგად ძვლების მეტასტაზური დაზიანების მქონე პაციენტებში ზომეტით მკურნალობის დაწყებისას აუცილებელია განსაზღვრული იქნას კრეატინინის დონე შრატში და კრეატინინის კლირენსი (CrCl). CrCl გამოითვლება შრატში კრეატინინის დონიდან, ფორმულის Cockcroft-gault  გამოყენებით. ზომეტა რეკომენდებული არ არის თერაპიის დაწყებამდე თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებისათვის, რაც ამ პოპულაციისათვის განსაზღვრულია, როგორც CrCl 265 მიკრომლ/ლ ან

ძვალში მეტასტაზების მქონე პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებოდათ თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის დარღვევა თერაპიის დაწყებამდე, რაც განსაზღვრული იყო ამ პოპულაციისათვის, როგორც CrCl 30-დან 60 მლ/წთ-მდე, რეკომენდებულია ზომეტის შემდეგი დოზები:

კრეატინინის საწყისი დონე (მლ/წთ)       ზომეტის რეკომენდებული დოზა

>60                                                          4.0 მგ

50-60                                                        3.5 მგ*

40-49                                                        3.3 მგ*

30-39                                                         3.0 მგ*

*დოზები გათვლილი იყო მოცემული AUC 0.66 (მგსთ/ლ) (CrCl =75 მლ/წთ) ვარაუდით.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისათვის ნავარაუდევია დოზის შემცირება, რათა მიღწეული იქნას ისეთივე AUC, როგორც პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით 75 მლ/წთ. თერაპიის დაწყების შემდეგ ზომეტის თითოეული დოზის მიღების წინ აუცილებელია შრატში კრეატინინის განსაზღვრა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში საჭიროა მისი მოხსნა. კლინიკურ გამოკვლევებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევები განსაზღვრული იყო შემდეგნაირად:

– პაციენტებისათვის შრატში კრეატინინის ნორმალური საწყისი დონით (1.4 მგ/დლ), მომატება ≥ 0.5მგ/დლ;

– პაციენტებისათვის შრატში კრეატინინის შეცვლილი საწყისი დონით (>1.4 მგ/დლ) მომატება ≥ 1.0 მგ/დლ;

ზომეტით მკურნალობის განახლება საჭიროა ისეთივე დოზით, როგორიც იყო მკურნალობის შეწყვეტამდე.

ზომეტის შემცირებული დოზების დამზადების ინსტრუქცია. აიღეთ საჭირო თხიერი კონცენტრატის შესაბამისი მოცულობა შემდეგნაირად:

4.4 მლ – 3.5 მგ დოზისათვის;

4.1 მლ – 3.3 მგ დოზისათვის;

3.8 მლ – 3.0 მგ დოზისათვის.

თხიერი კონცენტრატის აღებული რაოდენობა საჭიროა განზავდეს ნატრიუმის ქლორიდის 0.9%-იანი სტერილური ხსნარის, ან გლუკოზის 5%-იანი ხსნარის 100 მლ-ში. დოზა შეჰყავთ ერთჯერადად, ინტრავენური ინფუზიის სახით, არანაკლებ 15 წუთის განმავლობაში.

გაცივებული ხსნარის გამოყენებამდე აუცილებელია მისი წინასწარი გაჩერება ოთახის ტემპერატურაზე.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირებულია მათი გამოვლინების სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირად (≥1/10) ხშირად (≥1/100,

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ხშირად – ანემია, ზოგჯერ -თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია; იშვიათად -პანციტოპენია.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – თავის ტკივილი; ზოგჯერ – თავბრუსხვევა, პარესთეზიები, გემოვნების დარღვევები, ჰიპოსთეზია, ჰიპერსთეზია, ტრემორი.

დარღვევები ფსიქიკის მხრივ: ზოგჯერ – მოუსვენრობა, ძილის დარღვევა; იშვიათად – გონების არევა.

მხედველობის ფუნქციის დარღვვები: ხშირად – კონიუნქტივიტი; ზოგჯერ -მხედველობის დაბინდვა; ძალიან იშვიათად – უვეიტი, ეპისკლერიტი.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად – გულისრევა, ღებინება, ანორექსია; ზოგჯერ – დიარეა, შეკრულობა, აბდომინური ტკივილი, დისპეფსია, სტომატიტები, პირის სიმშრალე.

დარღვევები სასუნთქი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ -დისპნოე, ხველა.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ზოგჯერ – ქავილი, გამონაყარი (ერითემატოზული და მაკულარული გამონაყრის ჩათვლით), მომატებული ოფლიანობა.

დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის, შემაერთებელი ქსოვილის და ძვლების მხრივ: ხშირად -ტკივილი ძვლებში, მიალგია, ართრალგია, გენერალიზებული ტკივილი; ზოგჯერ – კუნთოვანი კრუნჩხვები.

დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ჰიპერტენზია, ჰიპოტენზია; იშვიათად – ბრადიკარდია.

დარღვევები თირკმელებისა და შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ ხშირად –  თირკმლისმიერი დარღვევები; ზოგჯერ – თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ჰემატურია, პროტეინურია.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება.

ზოგადი დარღვევები და რეაქციები პრეპარატის შეყვანის ადგილზე: ხშირად – ცხელება, გრიპის მსგავსი მდგომარეობა (დაღლილობა, შემცივნება, მოთენთილობა და სახეში სისხლის მოწოლა); იშვიათად – ასთენია, პერიფერიული შეშუპება, რეაქციები ინექციის ადგილზე (ტკივილი, გაღიზიანება, შეშუპება, გამაგრება), ტკივილი მკერდში, სხეულის წონის მომატება.

ლაბორატორიული მაჩვენებლების გადახრები: ძალიან ხშირად -ჰიპოფოსფატემია; ხშირად- სისხლში კრეატინინის და შარდოვანას დონის მომატება, ჰიპოკალციემია; ზოგჯერ -ჰიპომაგნიემია, ჰიპოკალიემია; იშვიათად – ჰიპერკალიემია, ჰიპერნატრიემია.

მიუხედავად იმისა, რომ ზომეტის მიღების დროს ბრონქოსტენოზი არ აღინიშნება, სხვა ბისფოსფონატების მიღება ასთმატიკ-პაციენტებში, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან აცეტილსალიცილის მჟავას მიმართ, დაკავშირებული იყო ბრონქოსტენოზთან.

პოსტმარკეტინგი: არსებობს ცნობები ოსტეონეკროზის (უპირველეს ყოვლისა ყბების) იშვიათი შემთხვევების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ დისფოსფონატებით. მრავალს აღენიშნებოდა ადგილობრივი ინფექციის ნიშნები, ოსტეომიელიტის ჩათვლით. ცნობების უმრავლესობა ეხება კიბოიან პაციენტებს კბილის ამოღების შემდეგ, ან სხვა სტომატოლოგიური ოპერაციების შემდეგ. ყბების ოსტეონეკროზს გააჩნია დოკუმენტებით დადასტურებული რისკის ფაქტორები, კიბოს დიაგნოზის ჩათვლით, თანმხლები მკურნალობა (მაგალითად, ქიმიოთერაპია, სხივური თერაპია, კორტიკოსტეროიდები) და სხვა პათოლოგიური მდგომარეობები (მაგალითად, ანემია, კოაგულოპათია, ინფექცია, პირის ღრუს ადრე არსებული დაავადებები. თუმცა მიზეზობრივი კავშირის დადგენა ვერ ხერხდება, მიზანშეწონილია სტომატოლოგიური ოპერაციების თავიდან არიდება, ვინაიდან გამოჯანმრთელება შესაძლებელია გახანგრძლივდეს.

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში ჰიპოტონია იწვევდა გულის წასვლას ან სისხლძარღვოვან უკმარისობას, უწინარეს ყოვლისა რისკის ფაქტორის მქონე პაციენტებში.

უკუჩვენებები:

პრეპარატი ზომეტა ინფუზიისათვის უკუნაჩვენებია ორსულებში და მეძუძურ დედებში, ასევე პაციენტებისთვის, რომელთაც აღენიშნებათ მგრძნობელობის მნიშვნელოვანი მომატება ზოლედრონის მჟავის, სხვა ბისფოსფონატების ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

იმის გათვალისწინებით, რომ არ არსებობს ზომეტის გამოყენების გამოცდილება ორსულობის დროს, ეს პრეპარატი არ შეიძლება რეკომენდებული იყოს მოცემული კონტინგენტის პაციენტებში, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებლობა აღემატება რისკს ნაყოფისათვის.

*ამჟამად ცნობილი არ არის, გამოიყოფა თუ არა ზოლედრონის მჟავა დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში ზომეტის მიღება არ შეიძლება.

განსაკუთრებული მითითებები:

– ზომეტის დანიშვნამდე საჭიროა პაციენტების გამოკვლევა, იმის საგარანტიოდ, რომ ისინი შესაბამისად ჰიდრატირებულნი არიან.

– ზომეტით თერაპიის დაწყების შემდეგ გულდასმით უნდა იქნას გამოკვლეული ჰიპერკალციემიასთან დაკავშირებული ისეთი სტანდარტული მეტაბოლური პარამეტრები, როგორიცაა კალციუმის, ფოსფატისა და მაგნიუმის დონეები, ასევე კრეატინინის დონე შრატში. თუკი წარმოიქმნება ჰიპოკალციემია, ჰიპოფოსფატემია და ჰიპომაგნიემია, შესაძლებელია საჭირო გახდეს ხანმოკლე დამატებითი თერაპიის ჩატარება. ჰიპერკალციემიის მქონე არანამკურნალევ პაციენტებს აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის გარკვეული ხარისხის დარღვევა, ამიტომ აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

– ავთვისებიან სიმსივნესთან დაკავშირებული ჰიპერკალციემიის მქონე პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის გაუარესების ნიშნები, გულდასმით უნდა იყვნენ გამოკვლეულნი იმის გასარკვევად, აღემატება თუ არა პოტენციური სარგებლობა ზომეტით ხანგრძლივი მკურნალობის შესაძლო რისკს.

– ძვალში მეტასტაზების მქონე პაციენტების მკურნალობის გადაწყვეტილების მიღებისას, ჩონჩხთან დაკავშირებული მოვლენების თავიდან აცილების მიზნით, საჭიროა გავითვალისწინოთ, რომ მკურნალობის ეფექტი დგება 2-3 თვის შემდეგ.

– არსებობს მონაცემები თირკმლის დისფუნქციასთან ბისფოსფონატების კავშირზე. თირკმლის ფუნქციის დარღვევები შეიძლება გამოიწვიოს ისეთმა ფაქტორებმა, როგორებიცაა დეჰიდრატაცია, თირკმლის ფუნქციის ადრე არსებული დარღვევები, ზომეტის ან სხვა ბიფოსფონატების მრავალჯერადი ციკლები, ასევე ნეფროტოქსიკური საშუალებების გამოყენება ან ინფუზიის ჩატარება უფრო ხანმოკლე პერიოდში, ვიდრე ეს რეკომენდებულია. მართალია, ზომეტის შეყვანისას დოზით 4 მგ არანაკლებ 15 წუთის განმავლობაში, რისკი მცირდება, მიუხედავად ამისა, თირკმლის ფუნქციის გაუარესება მოსალოდნელია.

– შრატში კრეატინინის დონის მომატება აღინიშნება ასევე ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც მუდმივად ღებულობდნენ ზომეტას რეკომენდებული დოზებით, ჩონჩხთან დაკავშირებული სიმპტომების თავიდან ასაცილებლად. თუმცა შედარებით ნაკლები სიხშირით.

ზომეტის ყოველი დოზის მიღების წინ აუცილებელია პაციენტის შრატში კრეატინინის დონის შეფასება. მკურნალობის დაწყების შემდეგ პაციენტებში, რომლებსაც ძვალში აღენიშნებათ მეტასტაზები და თირკმლის ფუნქციის უმნიშვნელო ან ზომიერი დარღვევა, რეკომენდებულია ზომეტის შედარებით დაბალი დოზები. პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობის დროს აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის გაუარესების ნიშნები, ზომეტის მიღების განახლება შეიძლება მხოლოდ მაშინ, როცა კრეატინინის დონე დაუბრუნდება კრეატინინის საწყის მნიშვნელობას, საწყისი სიდიდის 10%-ის ფარგლებში.

თირკმლის ფუნქციაზე ბისფოსფონატების, მათ შორის ზომეტის პოტენციური ზემოქმედების გათვალისწინებით, თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო (კლინიკურ გამოკვლევებში განსაზღვრულია როგორც კრეატინინის დონე შრატში ≥400 მიკრომოლ/ლ, ან ≥ 4.5 მგ/ პაციენტებისათვის ავთვისებიან სიმსივნესთან დაკავშირებული ჰიპერკალციემიით და ≥ 265 მიკრომოლ/ლ ან 3.0 მგ/ პაციენტებისათვის კიბოთი და ძვალში მეტასტაზებით, შესაბამისად) მკურნალობის დასაწყისში და მხოლოდ შეზღუდული ფარმაკოლოგიური მონაცემების არსებობისას პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით მკურნალობის დასაწყისში (კრეატინინის კლირენსი

ვინაიდან ღვიძლის მძიმე უკმარისობით დაავადებულების მხოლოდ შეზღუდული კლინიკური მონაცემები არსებობს, რეკომენდაციები პაციენტთა ამ პოპულაციისათვის არა გვაქვს. საჭიროა თავიდან იქნას აცილებული ჰიპერჰიდრატაცია გულის უკმარისობის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებში.

– ბავშვებში ზომეტის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

არსებობს ცნობები ყბების ოსტეონეკროზის შესახებ კიბოთი დაავადებულ პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებოდათ მკურნალობა გარკვეული სქემით, ბისფოსფონატების  ჩათვლით. ამათგან მრავალ პაციენტს უტარდებოდა ქიმიოთერაპია და ღებულობდნენ კორტიკოსტეროიდებს. ცნობების უმრავლესობა დაკავშირებული იყო სტომატოლოგიურ პროცედურებთან, კბილის ამოღების სახით. მრავალთან ადგილი ჰქონდა ადგილობრივი ინფექციის ნიშნებს, ოსტეომიელიტის ჩათვლით.

რისკის ფაქტორების მქონე პაციენტებში (მაგალითად, კიბო, ქიმიოთერაპია, კორტიკოსტეროიდები, პირის ღრუს არასაკმარისი ჰიგიენა) ბისფოსფონატებით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ჩატარდეს პირის ღრუს დათვალიერება, შესაბამისი პროფილაქტიკური სტომატოლოგიით.

მკურნალობის მსვლელობისას ეს პაციენტები შესაძლებლობის მიხედვით უნდა ერიდონ ინვაზიურ სტომატოლოგიურ პროცედურებს. პაციენტებს, რომელთაც ბისფოსფონატებით თერაპიის დროს განუვითარდათ ყბის ოსტეონეკროზი, სტომატოლოგიურმა ოპერაციამ შესაძლებელია გააუარესოს მდგომარეობა. ცნობები იმ პაციენტების შესახებ, რომლებსაც ესაჭიროებათ სტომატოლოგიური პროცედურები, არ არსებობს, რათა ვივარაუდოთ, ამცირებს თუ არა ბისფოსფონატებით მკურნალობის შეწყვეტა ყბის ოსტეონეკროზის განვითარების რისკს. მკურნალი ექიმი კლინიკური შეფასებისას უნდა ხელმძღვანელობდეს თითოეული პაციენტს მკურნალობის გეგმით, რაც დაფუძნებულია სარგებლობა/რისკის ინდივიდუალურ შეფასებაზე.

პოსტმარკეტინგულ გამოკვლევებში არსებობს ცნობები მწვავე და ზოგჯერ მწყობრიდან გამოსული ძვლის, ყბის შესახებ და/ან კუნთოვანი ტკივილების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ბისფოსფონატებს. თუმცა ამგვარი ცნობები ხშირი არ არის. სამკურნალო საშუალებების ამ კატეგორიაში შედის ასევე ზომეტა (ზოლედრონის მჟავა). სიმპტომების განვითარების დასაწყისი ვარირებს ერთი დღიდან რამდენიმე თვემდე, მკურნალობის დაწყებიდან. პაციენტთა უმრავლესობაში მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ აღინიშნება სიმპტომების შემსუბუქება. სუბპოპულაციაში ვლინდება სიმპტომების რეციდივი, თუკი მკურნალობა განახლდებოდა იმავე სამკურნალო საშუალებებით ან სხვა ბისფოსფონატებით.

ავტოტრანსპორტის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე გავლენა: გამოკვლევები პრეპარატის გავლენის შესახებ ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე, არ ჩატარებულა.

ჭარბი დოზირება:

ზომეტის დოზის გადაჭარბების მწვავე შემთხვევა აღნიშნული არ ყოფილა. პაციენტი, რომელმაც მიიღო პრეპარატის დოზა, რომელიც აღემატება რეკომენდებულს, საჭიროა იმყოფებოდეს მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ. ჰიპოკალციემიის განვითარების შემთხვევაში, რასაც თან ახლავს კლინიკურად მნიშვნელოვანი გამოვლინებები, ნაჩვენებია კალციუმის გლუკონატის ინფუზიის ჩატარება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ჩატარებულ კლინიკურ გამოკვლევებში ზომეტთან ერთად ინიშნებოდა სხვა, ხშირად გამოყენებული სამკურნალო პრეპარატები – სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალებები, დიურეტიკები, ანტიბიოტიკები, ანალგეტიკები. რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები არ აღნიშნულა. In vitro გამოკვლევით მიღებული მონაცემების მიხედვით, ზოლედრონის მჟავას არ გააჩნია არსებითი შეკავშირება პლაზმის ცილებთან და ადამიანის D450 ფერმენტთან. მიუხედავად ამისა, სპეციალური კლინიკური გამოკვლევები წამლების ურთიერთქმედებების შესასწავლად არ ჩატარებულა.

-გარკვეული სიფრთხილეა საჭირო ბისფოსფონატების და ამინოგლიკოზიდების ერთდროულად გამოყენების დროს, ვინაიდან ორივე პრეპარატმა შესაძლებელია მოახდინოს ადიტიური გავლენა კალციუმის შრატისმიერ კონცენტრაციაზე, რის შედეგადაც შრატში კალციუმის დონე შესაძლებელია დარჩეს დაქვეითებული უფრო ხანგრძლივად, ვიდრე ეს საჭიროა.

– სიფრთხილეა საჭირო ზომეტის და სხვა პოტენციურად ნეფროტოქსიკური პრეპარატების დანიშვნისას. გასათვალისწინებელია აგრეთვე ჰიპომაგნიემიის განვითარების შესაძლებლობა.

– მიელომური დაავადების მქონე პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევების რისკი შესაძლებელია ინტრავენური ბისფოსფონატების ერთდროული დანიშვნისას, როგორიცაა ზომეტა  ტალიდომიდთან კომბინაციაში.

შენახვის პირობები:

100 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში ან 5%-იან გლუკოზის ხსნარში მთლიანად გახსნის შემდეგ პრეპარატი სტაბილურია 24 საათი 2-დან 8⁰C ტემპერატურის პირობებში.

ასეპტიკური გახსნისა და გაზავების შემდეგ სასურველია პრეპარატის დაუყოვნებლივ გამოყენება. პრეპარატის დაუყოვნებლივ გამოყენების შეუძლებლობის შემთხვევაში, გამოყენების მომენტამდე შენახვის პირობებზე და ხანგრძლივობაზე პასუხისმგებლობა ეკისრება სამედიცინო პერსონალს. საერთო დრო გახსნის დაწყებიდან, მაცივარში 2-დან 8⁰C შენახვის, მიღების ბოლომდე ჩათვლით არ უნდა აღემატებოდეს 24 საათს.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს საძილე საშუალებას იმიდაზოპირიდინების ჯგუფიდან. ზოლპიდემი ამცირებს გამოძინების პერიოდს, ძილის დროს გამოღვიძების სიხშირეს, ახანგრძლივებს ძილს, აუმჯობესებს მის ხარისხს. ზოლპიდემს ახასიათებს ცენტრალური მიორელაქსაციური და კრუნჩხვების საწინააღმდეგო ეფექტები.

ჩვენებები

• ძილის დარღვევა (პრესომნია, ინტერსომნია, პოსტსომნია).

დოზირების რეჟიმი

– 65 წლამდე ასაკის მოზრდილ პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება ერთჯერადი დოზით 10 მგ; აუცილებლობისას შესაძლოა დოზის მომატება 15-20 მგ-მდე.

– 65 წლის ასაკის ზევით პაციენტებში საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ-ს; მაქსიმალური დოზა – 10 მგ.

პრეპარატი ინიშნება უშუალოდ ძილის წინ. პრეპარატით მკურნალობის კურსი შეადგენს არანაკლებ 4 კვირას.

გვერდითი მოვლენები

იშვიათად – მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დიარეა; გამონაყარი კანზე, ქავილი, აღწერილია ცნობიერების დაბინდვა, მეხსიერების დაქვეითება, ჰალუცინაციები, თავბრუსხვევა, მოუსვენრობა, კოშმარები, ძლიერი თავის ტკივილი, ძილიანობა დღისით, კოორდინაციის დარღვევა.

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

* 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ავადმყოფებში სუნთქვის უკმარისობით.

♦ ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობისას საჭიროა დოზის შემცირება.

♦ პრეპარატი მოქმედებს ყურადღების კონცენტრაციაზე.

♦ მისი გამოყენებისას დაუშვებელია ალკოჰოლის გამოყენება.

♦ პრეპარატის დოზის შემცირება ხორციელდება თანდათანობით.

♦ ზოლპიდემის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლოა განვითარდეს მის მიმართ შეჩვევა.

საერთაშორისო დასახელება:

SERTRALINE

მწარმოებელი: PFAIZER, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: სერტრალინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიდეპრესიული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

სერტრალინის ჰიდროქლორიდი            ………………50 მგ

1 ტაბ.

სერტრალინის ჰიდროქლორიდი            ……………..100 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ზოლოფტი წარმოადგენს (ნაფტილამინის წარმოებული) ნეირონებში სეროტონინის 5-HT უკუმიტაცების სპეციფიკურ ინჰიბიტორს, რომელიც აძლიერებს სეროტონინის მოქმედებას. იგი შედარებით სუსტად მოქმედებს ნორადრენალინისა და დოპამინის უკუმიტაცების პროცესზე.

სერტრალინი სამკურნალო დოზებში აბლოკირებს თრომბოციტებში სეროტონინის მიტაცების პროცესს. მას არ ახასიათებს მასტიმულირებელი, სედატიური ან ანტიქოლინერგული მოქმედება, აგრეთვე კარდიოტოქსიკური ეფექტი. იგი არ ხასიათდება მუსკარინული ქოლინორეცეპტორების, სეროტონინული, დოფამინური, ჰისტამინური, გამა-ამინოერბოს მჟავას, ბეზოდიაზეპინური და ადრენორეცეპტორებისადმი აფინიტეტით. პრეპარატი არ იწვევს მაოს ინჰიბირებას, ხასიათდება ანორექსიგენული მოქმედებით.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტებისგან განსხვავებით, დეპრესიების ან ობსესურ-კომპულსური (აკვიატებული მდგომარეობა) მოშლილობების სერტრალინით მკურნალობის დროს სხეულის წონაში მომატება არ აღინიშნება, პირიქით ზოგიერთ პაციენტში იგი ქვეითდება. სერტრალინს არ ახასიათებს მისდამი ფიზიკური ან ფსიქიკური დამოკიდებულების განვითარება.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა და განაწილება:

სერტრალინის პერორალური მიღებისას დოზით 50 მგ-დან 200 მგ-მდე ერთხელ დღეში 14 დღის განმავლობაში პრეპარატის კონცენტრაცის მაქსიმუმი (C_max) პლაზმაში აღინიშნება 4.5-8,4 სთ-ის შემდეგ. პლაზმიდან მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი მოზრდილებში, ხანდაზმულ მამაკაცებში და ქალებში შეადგენს 22-36 სთ-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდის შესაბამისად, თანაბარი კონცენტრაციების მიღწევამდე ერთკვირიანი მკურნალობის შემდეგ (ერთხელ დღეში) აღინიშნება პრეპარატის დაახლოებით ორჯერადი კუმულაცია. საკვების მიღება არსებით გავლენას არ ახდენს სერტრალინის ბიოშეღწევადობაზე. პლაზმის ცილებთან პრეპარატის შეკავშირების ხარისხი შეადგენს 98%-ს.

მეტაბოლიზმი:

სერტრალინი ღვიძლში “პირველადი გავლის” შემდეგ აქტიურად ბიოტრანსფორმირდება. პლაზმაში აღმოჩენილ მის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს N-დესმეთილსერტრალინი, რომელიც ხასიათდება სერტრალინზე ნაკლები აქტივობით (დაახლოებით 20-ჯერ) in vitro და ფაქტიურად არააქტიურია in vivo, დეპრესიების დროს.

გამოყოფა:

N-დესმეთილსერტრალინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 62-104 სთ-ის ფარგლებში. სერტრალინის მეტაბოლიტები ორგანიზმიდან თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფიან განავალთან და შარდთან ერთად. პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო ნაწილი (0.2%-ზე ნაკლები) გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად.

სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკა ხანდაზმულებში და მოზრდილებში მსგავსია.

ჩვენებები:

• დეპრესიული მდგომარეობების მკურნალობა (მათ შორის განგაშით მიმდინარე), ანამნეზში მანიის არსებობის და/ან არ არსებობის დროს;
• ობსესურ-კომპულსური დარღვევები ბავშვებში და მოზრდილებში;
• პანიკური დარღვევების დროს, რომლებიც მიმდინარეობს აგორაფობიის თანხლებით ან მის გარეშე.

დოზირების რეჟიმი:

პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 50 მგ ერთხელ დღეში დილას ან საღამოს. პრეპარატის მიღება დამოკიდებული არ არის საკვებზე.

არასაკმარისი ეფექტის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის თანდათან (50 მგ-ით) გაზრდა რამდენიმე კვირის განმავლობაში მაქსიმალურ დოზამდე, რომელიც შეადგენს 200 მგ-ს დღეში. პრეპარატის მოქმედების საწყისი ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ, ხოლო სრული ეფექტი -2-4 კვირის შემდეგ.

განგაშით მიმდინარე მოვლენების დროს მკურნალობას იწყებენ 25 მგ დოზით დღეში, რომელსაც 1 კვირის შემდეგ ზრდიან 50 მგ-მდე დღეში. ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარების დროს პრეპარატი ენიშნებათ მინიმალურ ეფექტურ დოზებში, რომელსაც შემდგომ ცვლიან კლინიკური ეფექტების მიხედვით.

ხანდაზმულ ავადმყოფებს პრეპარატი ენიშნებათ იგივე დოზებით, როგორიც შედარებით მოზრდილ პაციენტებს.

13-17 წლის ასაკის ბავშვებსა და მოზრდილებში ობსესურ-კომპულსური დარღვევების დროს საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ-ს დღეში.

6-12 წლის ასაკის ბავშვებსა და მოზრდილებში ობსესურ-კომპულსური დარღვევების დროს მკურნალობას იწყებენ 215 მგ-ით დღეში და 1 კვირის შემდეგ ზრდიან 50 მგ-მდე დღეში. შემდგომში, არასასურველი ეფექტის შემთხვევაში დოზის გაზრდა ხდება საფეხურებრივად 50 მგ-იდან -200 მგ-მდე დღეში

დოზის ცვლილება წარმოებს არანაკლებ 1 კვირიანი ინტერვალით.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, მადის დაქვეითება, არაფორმირებული განავალი, დისპეფსია, პირის სიმშრალე.

სერტრალინით მკურნალობის პროცესში ამინოტრანსფერაზების (ასტ და ალტ) აქტივობის უსიმპტომო მომატებას ადგილი აქვს იშვიათად (დაახლოებით შემთხვევების 0.8%-ში). აღნიშნული დარღვევები ძირითადად ვლინდება მკურნალობის პირველი 1-9 კვირის განმავლობაში და მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ მალევე ქრება.

ცნს-ის მხრივ: ტრემორი, თავბრუსხვევა, უძილობა, ძილიანობა.

მარილოვანი ცვლის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში – ჰიპონატრიემია (მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ორგანიზმში ნატრიუმის დონე უბრუნდება ნორმის ფარგლებს). ზოგიერთ შემთხვევებში ჰიპონატრიემია დაკავშირებულია ანტიდიურეზული ჰორმონის არაადექვატურ სეკრეციასთან. ნატრიუმის რაოდენობის დაქვეითება უმრავლეს შემთხვევებში აღინეშნებათ ხანდაზმულ ავადმყოფებს, რომლებიც იღებენ დიურეზულ და სხვა სამკურნალო საშუალებებს.

სისხლის სურათის მხრივ: გარდამავალი თრომბოციტოპენია, ატიპიური სისხლდენა და ჰემორაგიული გამონაყარი.

სხვადასხვა: ოფლის გაძლიერებული გამოყოფა, მამაკაცებში პოტენციის დაქვეითება (ძირითადად ეაკულაციის პროცესის შეფერხება), ღებინება, ტკივილები მუცელში, მოძრაობის აქტივობის დარღვევა (ექსტრაპირამიდული სიმპტომები და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა), კრუნჩხვები, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰიპერპროლაქტინემია, გალაქტორეა, გამონაყარი (მათ შორის იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა), იშვიათად პანკრეატის და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები ჰეპატიტის, სიყვითლის და ღვიძლის უკმარისობის ჩათვლით).

იშვიათად აღინიშნება პარესთეზიები, დეპრესიის სიმპტომები, ჰალუცინაციები, აგრესიული რეაქციები, აგზნება, განგაში და ფსიქოზი.

უკუჩვენებები:

*პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

*მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთდროული მკურნალობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის პერიოდში სერტრალინის გამოყენება იმ შემთხვევაშია რეკომენდებული, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებლიანობა მკვეთრად აღემატება ნაყოფზე მისი მოქმედების პოტენციურ რისკს.

*დღეისათვის არ არსებობს მონაცემები დედის რძეში სერტრალინის გადასვლის შესახებ, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის.

სერტრალინით მკურნალობის პროცესში ქალები იყენებენ კონტრაცეპციის ადექვატურ მეთოდებს.

განსაკუთრებული მითითებები:

ზოლოფტის დანიშვნა შესაძლებელია არანაკლებ 14 დღის შემდეგ მაო-ს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება სეროტონინერგული ნეიროტრანსმისიის გამაძლიერებელ პრეპარატებთან ერთად როგორიცაა: ტრიფტოფანი და ფენფლურამინი.

სერტრალინი ღვიძლში განიცდის აქტიურ მეტაბოლიზმს. ფარმაკოკინეტიკური კვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის ერთჯერადი მიღებისას ღვიძლის ციროზის მსუბუქი ფორმით დაავადებულ ავადმყოფებში აღინიშნება ნახევარგამოყოფის პერიოდის და მრუდის „კონცენტრაცია-დრო“ ფართის გაზრდა. პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის მოშლის მქონე ავადმყოფებს. აუცილებელია დოზის შემცირების ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდის სწორად განსაზღვრა.

სერტრალინი უმნიშვნელო რაოდენობით უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. საწყისი და ზომიერად გამოხატული თირკმელების უკმარისობის მქონე პირებში (კრეატინინის კლირენსით 20-50 მლ/წთ-ში) და *თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსით 20 მლ/წთ ნაკლები) სერტრალინის ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები საკმარისი არ არის, ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებს.

*კრუნჩხვითი სინდრომით მიმდინარე დაავადებების დროს სერტრალინის გამოყენება შესწავლილი არ არის, ამიტომ მისი დანიშვნა ეპილეფსიის დროს რეკომენდებული არ არის, ხოლო კონტროლირებადი ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობის პროცესში საჭიროა მათი სისტემატური კონტროლი და კრუნჩხვების განვითარების დროს პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.

სერტრალინით მკურნალობის დროს ჰიპომანია და მანია აღენიშნება ავადმყოფთა 0.4%-ს. მანიის და ჰიპომანიის აქტივაციის შემთხვევები აღწერილია აგრეთვე დიდი დეპრესიების მქონე ავადმყოფთა მცირე ნაწილში, რომლებიც იღებდნენ სხვა ანტიდეპრესანტებს ან ანტიობსესურ საშუალებებს.

სერტრალინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დეპრესიის ან განგაშით მიმდინარე დარღვევების დროს დადგენილია ბავშვებში და მოზარდებში 6 წლის ასაკიდან 17 წლის ასაკამდე, ხოლო მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში შესწავლილი არ არის. ხანდაზმულ ავადმყოფებში მკურნალობა მიმდინარეობს მინიმალური დოზებითა და სისტემატური კონტროლით.

*პრეპარატის მკურნალობისას დაუშვებელია ალკოჰოლის მიღება.

კვლევებით დადგენილია, რომ სერტრალინის გამოყენება არ იწვევს ფსიქომოტორულ მოშლილობებს, მიუხედავად ამისა ანტიდეპრესიული ან ანტიობსესური საშუალებები აქვეითებენ გონებრივ და ფიზიკურ აქტივობას, რომელიც საჭიროა ავტოტრანსპორტის მართვისა და იმ სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას, რის შესახებაც აუცილებელია ავადმყოფთა წინასწარ გაფრთხილება.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები აღწერილია სერტრალინით მონოთერაპიული მკურნალობის სახით, დოზით 8 გ.

აღწერილია აგრეთვე დოზის გადაჭარბებით გამოწვეული ლეტალობის შემთხვევები სერტრალინის და სხვა სამკურნალო საშულებების და/ან ალკოჰოლთან მისი ერთდროული გამოყენების დროს.

ამ დროს საჭიროა სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება, ფილტვების ოქსიგენაცია და ვენტილაცია, გააქტივებული ნახშირის გამოყენება, კუჭის ამორეცხვა, ფორსირებული დიურეზის და ჰემოდიალიზის გამოყენება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

– აღწერილია სერიოზული გვერდითი ეფექტები იმ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებდნენ სერტრალინთან, ერთად მაო-ს ინჰიბიტორებს, მათ შორის სელექტიურ ინჰიბიტორებს (სელეჟინინი) და მაოს შექცევად ინჰიბიტორებს (მოკლობემიდი). აღნიშნული ურთიერთქმედების სიმპტომებს წარმოადგენს: ჰიპერთერმია, რიგიდობა, კრუნჩხვები, გონების დაბინდვა, გაღიზიანება და ძლიერი აგზნებით მიმდინარე ფსიქიკური მოშლილობა, რომელიც მთავრდება დელირიუმის და კომის განვითარებით.

– სერტრალინის 200 მგ-იანი დოზით ერთდროულად მიღება ეთანოლთან, კარბამაზეპინთან, ჰალოპერიდოლთან ან ფენიტოინთან არ იწვევს მათი მოქმედებების გაძლიერებას ჯანმრთელი ადამიანების ფსიქომოტორული ფუნქციაზე.

– იგივე დოზებში პრეპარატის მიღება დიაზეპამთან და ტოლბუტამიდთან იწვევს მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო ზოგიერთი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების ცვლილებებს.

– ციმეტიდინი იწვევს სერტრალინის კლირენსის მნიშვნელოვან დაქვეითებას მათი ერთდროული მიღების დროს.

– სერტრალინი გავლენას არ ახდენს ატენოლოლის ბეტა-ადრენომაბლოკირებელ აქტივობაზე.

– სერტრალინთან გლიბენკლამიდის და დიგოქსინის ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის.

– სერტრალინის კომბინაციით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც ხასიათდებიან ცილებთან შეკავშირების მაღალი აქტივობით, განსაკუთრებით დიგიტოქსინთან და ვარფარინთან, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში თავისუფალი (შეუკავშირებელი) პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება და აგრეთვე სხვა არასასურველი გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი. კერძოდ სერტრალინის და ვარფარინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება მცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო პროთრომბინის დროის გაზრდა, რის გამოც სერტრალინით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მიღების შეწყვეტის შემდგომ საჭიროა პროთრომბინის დროის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.

– რადგან სერტრალინი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450 ბიოქიმიურ აქტივობას, შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში იმ პრეპარატების კონცენტრაციის მომატება, რომლებიც მეტაბოლიზდება აღნიშნული ფერმენტის მონაწილეობით, მათ შორის ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები და IC ჯგუფის ანტიარითმული საშუალებები.

– სერტრალინის და ლითიუმის ერთდროული გამოყენებით, შესაძლებელია ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება, რომელიც უკავშირდება სეროტონინერგულ მექანიზმებს და კლინიკურად ვლინდება ტრემორის გაძლიერებით. ამ დროს ლითიუმის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების არსებითი ცვლილებები არ აღინიშნება.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

GOSERELIN

მწარმოებელი: ASTRAZENECA

მოქმედი ნივთიერება: გოზერელინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტისიმსივნური საშუალება,გონადოტროპინ რილიზინგ ჰორმონის ანალოგი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

დეპო კაფსულები: შპრიცში ერთჯერადი დოზა.

1 კაფს.

გოზერელინის აცეტატი ………. 3.6 მგ

1 კაფს.

გოზერელინის აცეტატი ………  10.8 მგ

აღწერა:
მაგარი პოლიმერის მასალის თეთრი ან კრემისფერი ცილინდრული ნატეხები, აშკარაჩართვებისგან თავისუფალი ან პრაქტიკულად თავისუფალი. გოზერელინის აცეტატი დისპერგირებულია ბიოლოგიური დეგრადაციას დაქვემდებარებულ მატრიცაში, რომელიც შედგება ლაქტიდო-გლიკოლიდური სოპოლიმერისგან. მიეწოდება დამცავი მექანიზმის მქონე ერთჯერადი შპრიცაპლიკატორით (უსაფრთხო შეყვანის სისტემა Safety Glide).

ფარმაკოდინამიკა:

ზოლადექსი წარმოადგენს ბუნებრივი ლჰრჰ-ს (მალუთეინიზირებელი ჰორმონის რილიზინგ ჰორმონის) სინთეზურ ანალოგს. მუდმივი გამოყენების შემთხვევაში, ზოლადექსი აინჰიბირებს ჰიპოფიზის მიერ ლჰ გამოყოფას, რაც იწვევს მამაკაცებში სისხლის შრატში ტესტოსტერონის და ქალებში სისხლის შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაციის დაქვეითებას. აღნიშნული ეფექტი შექცევადია თერაპიის  შეწყვეტის შემდეგ. საწყისს სტადიაზე, ზოლადექსმა, ლჰრჰ სხვა აგონისტების მსგავსად, შეიძლება გამოიწვიოს მამაკაცებში სისხლის შრატში ტესტოსტერონის კონცენტრაციის და ქალებში სისხლის შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაციის დროებითი მომატება. ზოგიერთ ქალებს ზოლადექსით თერაპიის ადრეულ სტადიებზე შეიძლება აღენიშნოთ სხვადასხვა ხანგრძლივობის და ინტენსივობის ვაგინალური სისხლდენები.
მამაკაცებში პირველი კაფსულის შეყვანის შემდეგ დაახლოებით 21 დღისთვის,ტესტოსტერონის კონცენტრაცია ქვეითდება საკასტრაციო დონეზე და შენარჩუნდებადაქვეითებული მუდმივი მკურნალობის შემთხვევაში, რომელიც ტარდება ყოველ 28 დღეში. ავადმყოფების უმრავლესობაში, ტესტოსტერონის კონცენტრაციის ამგვარი დაქვეითება იწვევს წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის რეგრესს და სიმპტომატურ
გაუმჯობესებას. ქალებში, შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაცია აგრეთვე ქვეითდება პირველი კაფსულის შეყვანიდან 21 დღისათვის და პრეპარატის ყოველ 28 დღეს რეგულარული შეყვანის შემდეგ, შენარჩუნდება დაქვეითებული იმ დონემდე, რომელიც აღენიშნებათ ქალებს მენოპაუზაში. აღნიშნული დაქვეითება იწვევს დადებით ეფექტს სარძევე ჯირკვლის კიბოს ჰორმონდამოკიდებული ფორმების, ენდომეტრიოზის, საშვილოსნოს ფიბრომების და საკვერცხეებში ფოლიკულის განვითარების დათრგუნვის შემთხვევაში. აგრეთვე, იწვევს ენდომეტრის გათხელებას და პაციენტების უმრავლესობაში ხდება ამენორეის გამოვლენის მიზეზი. ნაჩვენებია, რომ რკინის შემცველი პრეპარატების კომბინაციაში ზოლადექსი იწვევს ამენორეას და ჰემოგლობინის და შესაბამისი ჰემატოლოგიური პარამეტრების დონის მომატებას საშვილოსნოს ფიბრომით და თანმხლები ანემიით დაავადებულ ქალებში. ლჰრჰ აგონისტების მიღების ფონზე ქალებში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მენოაპაუზის დაწყებას. იშვიათად, ზოგიერთ ქალებში თერაპიის დასრულების შემდეგ მენსტრუაციის აღდგენა არ ხდება.

ფარმაკოკინეტიკა:
ყოველ ოთხ კვირაში კაფსულის შეყვანა უზრუნველყოფს ეფექტური კონცენტრაციების შენარჩუნებას. ამასთან, ქსოვილებში კუმულაცია არ ხდება. ზოლადექსი რთულად უკავშირდება ცილას, და მისი სისხლის შრატიდან ნახევრადგამოყოფის პერიოდი თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე ავადმყოფებში შეადგენს 2–4 საათს. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში. პრეპარატის ყოველთვიურად შეყვანის შემთხვევაში აღნიშნული ცვლილებები არ გამოიწვევს მნიშვნელოვან შედეგებს, ამიტომ ამ პაციენტებისათვის დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს ფარმაკოკინეტიკაში მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღენიშნებათ.

ჩვენებები:

• წინამდებარე ჯირკვლის კიბო
• სარძევე ჯირკვლის კიბო
• ენდომეტრიოზი
• საშვილოსნოს ფიბრომები
• ენდომეტრიუმზე დაგეგმილი ოპერაციების შემთხვევაში ენდომეტრიუმის გათხელება
• ექსტრა- კორპორალური განაყოფიერების შემთხვევაში

მიღების წესი და დოზირება:
მოზრდილები
3.6 მგ ზოლადექსის კაფსულა შეიყვანება კანქვეშ მუცლის წინა კედელში ყოველ 28 დღეში.
– ავთვისებიანი წარმონაქმნის შემთხვევაში ხანგრძლივად
– კეთილთვისებიანი გინეკოლოგიური დაავადებების დროს არაუმეტეს 6 თვისა.ენდომეტრის გათხელების მიზნით აკეთებენ 2 ინექციას 4 კვირის ინტერვალით, ამასთან, საშვილოსნოს აბლაციის წარმოება რეკომენდებულია მე-2 დოზის შეყვანის შემდეგ პირველ ორ კვირაში.

ექსტრა– კორპორალური განაყოფიერება
3.6 მგ ზოლადექსის კაფსულა გამოიყენება ჰიპოფიზის დესენსიბილიზაციისათვის.დესენსიბილიზაცია განისაზღვრება სისხლის შრატში ესტრადიოლის კონცენტრაციისმიხედვით. როგორც წესი, ესტრადიოლის საჭირო დონე, რომელიც შეესაბამება აღნიშნულს ციკლის ადრეულ ფოლიკულარულ ფაზაში (დაახლოებით 150 პმოლ/ლ), მიიღწევა 7–21 დღეში. დესენსიბილიზაციის დადგომის დროს იწყებენ სუპეროვულაციის სტიმულაციას (საკვერცხეების კონტროლირებადი სტიმულაცია) გონადოტროპინის დახმარებით. ჰიპოფიზის გამომწვევი დესენსიბილიზაცია ლჰრჰ აგონისტი დეპოს გამოყენების დროს, შეიძლება იყოს უფრო მდგრადი, რაც გამოიწვევს გონადოტროპინის მომატებულ საჭიროებას. ფოლიკულის განვითარების შესაბამის სტადიაზე გონადოტროპინის შეყვანას წყვეტენ და შემდეგ ინდუქციის  ოვულაციისათვის შეიყვანება ადამიანის ქორიონული გონადოტროპინი. ჩატარებული მკურნალობის კონტროლი, განაყოფიერების და ოოციტის ამოღების პროცედურები არდება სამკურნალო დაწესებულებაში დადგენილი პრაქტიკის შესაბამისად.
ხანდაზმულ და ღვიძლის და თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ ავადმყოფებშიდოზის კორექტირების ჩატარება საჭირო არ არის.

უკუჩვენებები:
– გოზერელინის ან სხვა ლჰრჰ ანალოგების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა
– ორსულობა და ლაქტაცია
– ბავშვთა ასაკი
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
ცნობილი არ არის.

ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე ზემოქმედება:
3,6 მგ ზოლადექსით გამოწვეული აღნიშნული საქმიანობის შესრულების შესაძლებლობის გაუარესების შესახებ ცნობები არ არის.

გაფრთხილება და უსაფრთხოების ზომები:
* 3,6 მგ ზოლადექსი სიფრთხილით ენიშნებათ მამრობითი სქესის პირებს, რომლებსაც აქვთ შარდსაწვეთის გაუმტარობის მიდრეკილების საშიშროება. აღნიშნულ პაციენტებში, თერაპიის პირველი თვის განმავლობაში, საჭიროა განხორციელდეს საგულდაგულო მონიტორინგი. იმ შემთხვევაში, როდესაც ადგილი აქვს ან ვითარდება ზურგის ტვინის ზეწოლა ან თირკმელების უკმარისობა შეპირობებული შარდსაწვეთის გაუმტარობით, საჭიროა დაინიშნოს აღნიშნული დაავადებების გართულებისათვის სტანდარტული მკურნალობა. 
* მკურნალობის დროს და მენსტრუაციის აღდგენამდე უნდა იყოს გამოყენებულიკონცენტრაციის არაჰორმონალური მეთოდები.
* ამ მომენტისათვის პრეპარატი ზოლადექსის გამოყენების შესახებ ცნობები ადასტურებენ მალის ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის საშუალოდ 4,6 %-ით დაქვეითებას მკურნალობის ექვსთვიანი კურსის განმავლობაში, ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივე ეტაპობრივად აღდგება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ და რჩება საწყისს დონეზე საშუალოდ 2,6 %-ით ქვემოთ. გამოვლენილია, რომ ენდომეტრიოზის მიზეზით ზოლადექსის გამოყენების შემთხვევაში, ჰორმონო— შემცვლელი თერაპია (ესტროგენური და პროგესტაგენური პრეპარატების ყოველდღიური მიღება) აქვეითებს ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის დაკარგვას და ვაზომოტორული სიმპტომების გამოხატულობას.
* 3,6 მგ ზოლადექსით მკურნალობის შემდეგ ზოგიერთ ავადმყოფებში მენსტრუაციის აღდგენა შეიძლება მოხდეს ეტაპობრივად. იშვიათად, ზოგიერთ ქალებში თერაპიის დამთავრების შემდეგ ლჰრჰ ანალოგებით მკურნალობის დროს შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მენოპაუზის დადგომას მენსტრუაციის აღდგენის გარეშე. 
* ზოლადექსის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცერვიკალური რეზისტენტობის მომატება, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა საშვილოსნოს ყელის დილატაციის დროს.
* არ არის ცნობები 6 თვეზე მეტი ხანგრძლივობის კეთილთვისებიანი გინეკოლოგიური დაავადებების ზოლადექსით თერაპიის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ.
* ექსტრა-კორპორალური განაყოფიერების დროს 3,6 მგ ზოლადექსის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ ამ სფეროში გამოცდილების მქონე სპეციალისტის მეთვალყურეობით.
* პოლიკისტოზური საკვერცხეების სინდრომის მქონე ქალ პაციენტებში ექსტრაკორპორალურიგანაყოფიერების დროს რეკომენდებულია 3,6 მგ ზოლადექსის სიფრთხილით გამოყენება.

გვერდითი ეფექტები:
– აღინიშნება მომატებული მგრძნობელობის რეაქციების იშვიათი შემთხვევები,ანაფილაქსიის ზოგიერთი გამოვლენების ჩათვლით.
– პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ზოლადექსს, ზოგჯერ აღინიშნება არტერიალური წნევის დონის შეცვლა, რომელიც ვლინდება ჰიპოტენზიის და ჰიპერტენზიის სახით. ჩვეულებრივ, ეს არის ტრანზიტორული ცვლილებები და დარეგულირდება ან ზოლადექსით თერაპიის პროცესში, ან მისი შეწყვეტის შემდეგ. იშვიათად ეს ცვლილებები ითხოვდა სამედიცინო ჩარევას, ზოლადექსის შეწყვეტის ჩათვლით.
– აღინიშნება ართრალგია. ცნობილია არასპეციფიკური პარესთეზიის გამოვლენის შესახებ. აღინიშნება კანზე გამონაყარი.
– როგორც ამ კლასის პრეპარატების გამოყენების შემთხვევაში, პრეპარატის პირველი შეყვანის შემდეგ ცნობილია ჰიპოფიზის აპოპლექსიის აღმოჩენის იშვიათი შემთხვევები.
– ლჰრჰ აგონისტის გამოყენებამ მამაკაცებში შეიძლება გამოიწვიოს ძვლის ქსოვილის მინერალური სიმკვრივის დაკარგვა.
– მამაკაცებში ზოლადექსის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას განეკუთვნება “აქტიური ჰიპერემია”, ოფლიანობა, პოტენციის დაქვეითება, რაც იშვიათად საჭიროებს თერაპიის შეწყვეტას. იშვიათად აღინიშნება სარძევე ჯირკვლების შესიება და ტკივილი. წინამდებარე ჯირკვლის კიბოს მქონე ავადმყოფებმა მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება განიცადონ ძვლებში ტკივილის დროებითი გაძლიერება, რომლის მკურნალობა ხდება სიმპტომატურად. აღინიშნება შარდსაწვეთის გაუმტარობის და ზურგის ტვინის ზეწოლის ცალკეული შემთხვევები.
– ქალებში ზოლადექსის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას განეკუთვნება “აქტიური ჰიპერემია”, ოფლიანობა და ლიბიდოს შეცვლა, რაც იშვიათად საჭიროებს თერაპიის შეწყვეტას. იშვიათად აღინიშნება თავის ტკივილები, უხასიათობა, დეპრესიის ჩათვლით, საშოს ლორწოვანის სიმშრალე და სარძევე ჯირკვლების ზომის შეცვლა. თერაპიის საწყის სტადიაზე სარძევე ჯირკვლის კიბოს მქონე ავადმყოფებმა შეიძლება განიცადონ დაავადების ნიშნების და სიმპტომების დროებითი გაძლიერება, რომლის მკურნალობა ხდება სიმპტომატურად. საშვილოსნოს ფიბრომების მქონე ქალებში შესაძლებელია ფიბრომატოზური კვანძების დეგენერაცია. იშვიათ შემთხვევებში სარძევე ჯირკვლის კიბოს მქონე ავადმყოფებში ძვლოვან მეტასტაზებში გამოვლინდა ჰიპერკალციემია. 
– როგორც სხვა ლჰრჰ ანალოგების გამოყენების დროს, 3,6 მგ ზოლადექსისგონადოტროპინთან კომბინაციაში გამოყენების შემთხვევაში, ცნობილია საკვერცხეების ჰიპერსტიმულაციის სინდრომის განვითარების შემთხვევები. ნავარაუდებია, რომ ზოლადექსის გამოყენებით გამოწვეულმა დესენსიბილიზაციამ რიგ შემთხვევებში, შეიძლება მოითხოვოს გონადოტროპინის საჭირო დოზის გაზრდა. აუცილებელია ციკლის სტიმულაციის საგულდაგულო მონიტორირება იმისათვის, რომ გამოვავლინოთ საკვერცხეების ჰიპერსტიმულაციის სინდრომის განვითარების საშიშროების მქონე პაციენტები, რადგან სინდრომის გამოვლენის გამოხატულობა და სიხშირე შეიძლება იყოს დამოკიდებული  გონადოტროპინის დოზის რეჟიმზე. თუ საჭიროა, აუცილებელია ადამიანის ქორიონულიგონადოტროპინის შეყვანა.
– ცნობილია ფოლიკულარული კისტების და ყვითელი სხეულის კისტების წარმოქმნის შესახებ ლჰრჰ აგონისტების გამოყენების შემდეგ. კისტების უმრავლესობა ასიმპტომატურია, ფუნქციონალურად არააქტიური, სხვადასხვა ზომის და გაიწოვება სპონტანურად.

ჭარბი დოზირება:
ადამიანზე პრეპარატის ჭარბი დოზის შეყვანის გამოცდილება შეზღუდულია. პრეპარატის დოზის ვადაზე ადრე ან მაღალი დოზით შემთხვევით შეყვანის შემთხვევაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი მოვლენები არ აღინიშნება.  ადამიანებში დოზის გადაჭარბების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომატური.

შენახვის პირობები:
25 ºC დაბალ ტემპერატურაზე. ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

შენახვის ვადა:
3 წელი. არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

SIMVASTATIN

მწარმოებელი: MERSC SHARP & DOHME

მოქმედი ნივთიერება: სიმვასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

სიმვასტატინი ………            40 მგ

ვრცლად ზოკორი(დოზირება ინდივიდუალური)

საერთაშორისო დასახელება:

SIMVASTATIN

მწარმოებელი: MERCK SHARP & DOHME, ნიდერლანდები

მოქმედი ნივთიერება: სიმვასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

სიმვასტატინი ………..          10 მგ

1ტაბ.

სიმვასტატინი…………          20 მგ

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 14 და 28 ც.

1 ტაბ.

სიმვასტატინი………..           80 გ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ზოკორი სინთეზური ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატია, მიღებული Aspergillus terreus-ის ფერმენტაციის პროდუქტიდან, ორგანიზმში სიმვასტატინი, რომელიც წარმოადგენს არააქტიურ ლაქტონს, ჰიდროლიზის შედეგად წარმოქნის მეტაბოლიტს, ჰიდროქსიმჟავა წარმოებულის სახით, რომელიც თრგუნავს 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ-კოენზიმ A(ჰმგ-კო A)-რედუქტაზას. აღნიშნული ფერმენტი ქოლესტერინის სინთეზის საწყისი კატალიზატორია და ამავე დროს ახდენს ქოლესტერინის ბიოსინთეზის სტადიის სიჩქარის ლიმიტირებას.

ზოკორი ამცირებს საერთო ქოლესტერინის, დაბალი (დსლპმ) და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (ძდსლპ) რაოდენობას სისხლში. იგი ასევე ამცირებს ტრიგლიცერიდების რაოდენობას სისხლში და ზომიერად ზრდის მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (მსლპ) დონეს. ამის შედეგად მცირდება შეფარდება დსლპ/მსლპ  და საერთო ქოლესტერინი/მსლპ ინდექსს შორის.

სიმვასტატინის აქტიური მეტაბოლიტი ჰმგ-კო A რედუქტაზას სპეციფიკური ინჰიბიტორია, რომელიც ჰმგ-კო A-სგან მევალონატის წარმოქმნას იწვევს. ვინაიდან ეს ყველაფერი წარმოადგენს ქოლესტერინის სინთეზის ადრეულ ეტაპს, ამიტომ მას არ მოჰყვება პოტენციურად ტოქსიკური სტეროლების დაგროვება. ჰმგ-კო A ადვილად მეტაბოლიზდება აცეტილ-კოA-დ, რომელიც ორგანიზმში ბიოსინთეზის მრავალ პროცესში ღებულობს მონაწილეობას.

ზოკორის შესასწავლად ჩატარებული კვლევებით პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიის დროს, პრეპარატი ეფექტური აღმოჩნდა ჰეტეროზიგოტური ოჯახური და არაოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის შემთხვევაში, როდესაც ქოლესტერინის რაოდენობის მომატება ითვლება რისკ ფაქტორად, ისევე როგორც შერეული ჰიპერლიპიდემიის დროს. მკურნალობის ეფექტი აღინიშნება 2 კვირაში, ხოლო მაქსიმალური თერაპიული ეფექტი კი – 4-6 კვირაში. მკურნალობის შეწყვეტისას ქოლესტერინის დონე მკურნალობამდე არსებულ საწყის დონეს უბრუნდება. მულტიცენტრული, რანდომიზებული, ორმაგი ბრმა, პლაცებოთი კონტროლირებადი კვლევით, რომელშიც მონაწილეობდა 4444 გულის იშემიური დაავადებით (გიდ)-ით შეპყრობილი პაციენტი (ქოლესტერინი 212-309 მგ/დლ), დადგენილ იქნა, რომ ზოკორი ამცირებს სიკვდილიანობას 30%-ით, გიდ-ით სიკვდილიანობას – 42%-ით, მიოკარდიუმის ინფარქტის სიხშირეს კი 37%-ით.

5.5 წლის მანძილზე ინგლისში ჩატარებული კვლევისას (მონაწილეობდა 20536 გიდ-ით დაავადებული პაციენტი, ქოლესტერინის დონის არანაკლებ 3.5 მმოლ/ლ), დადგენილ იქნა, რომ ზოკორი ამცირებს ინფარქტის, ინსულტის და რევასკულარიზაციის ოპერაციების რიცხვს 1/3-ით. კვლევით ასევე დადგენილ იქნა, რომ ზოკორის ეფექტი არ არის დამოკიდებული პაციენტის ასაკზე, სქესსა და ქოლესტერინის საწყის დონეზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებისას ზოკორი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და ხვდება სისტემურ სისხლმიმოქცევაში. პლაზმის ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი 95%-ით. ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტებით დადგენილ იქნა, რომ ზოკორი ღვიძლში უფრო მეტად გროვდება, ვიდრე სხვა ორგანოებში. მისი აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სისხლში, მიღებული დოზის 5%-ზე ნაკლებია. ზოკორი გამოიყოფა ნაღველით და ექვემდებარება ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტს.

ჩვენებები:

გულის იშემიერი დაავადების დროს პრეპარატი ნაჩვენებია:

• სიკვდილიანობის შესამცირებლად;
• კორონარული ლეტალობის შესამცირებლად და მიოკარდიუმის ინფარქტის პროფილაქტიკისათვის;
• ინსულტის და თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის მოშლის რისკის შესამცირებლად;
• გულზე ოპერაციული ჩარევის რისკის შესამცირებლად (აორტოკორონარული შუნტირება, ტრანსლუმინალური ანგიოპლასტიკა);
• კორონარული ათეროსკლეროზის პროგრესირების შესაჩერებლად.

ჰიპერქოლესტერინემიის დროს:

• პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიისას საერთო ქოლესტერინის და ქოლესტერინ/დსლპ ინდექსის შესამცირებლად, როდესაც დიეტა და სხვა პრეპარატები არაეფექტურია;
• კომბინირებული ჰიპერქოლესტერინემიის და ჰიპერტრიგლიცერიდემიის დროს ქოლესტერინის შესამცირებლად, როდესაც ჰიპერქოლესტერინემია რისკ ფაქტორს წარმოადგენს.

დოზირების რეჟიმი:

ზოკორის საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს დღეში ერთხელ (საღამოს).

მსუბუქი და საშუალო ხარისხის ჰიპერქოლესტერინემიისას საწყისი დოზაა 5 მგ/დღეში.

დოზის მომატების შემთხვევაში უნდა იქნეს დაცული 4 კვირიანი ინტერვალი. მაქსიმალური დღიური დოზა შეადგენს 80 მგ-ს.

თუ დსლპ დონე ქვეითდება 75 მგ-ზე/დლ-ზე (1.94 მმოლი/ლ) უფრო დაბალია, ან თუ ქოლესტერინის დონე 140 მგ/დლ-ზე (3.6 მმოლი/ლ) ნაკლებია, პრეპარატის დოზა მცირდება.

გიდ-ის დროს ზოკორის საწყისი დოზა 20 მგ ერთხელ დღეში საღამოს. დოზირების რეჟიმის კორექცია წარმოებს ისევე, როგორც  ჰიპერქოლესტერინემიის  დროს.

ზოკორთან ერთად ციკლოსპორინის, ფიბრატების, ნიაცინის მიღებისას, ზოკორის დოზა მცირდება 10 მგ-მდე.

ზოკორი მცირე რაოდენობის გამოიყოფა თირკმელებით, ამიტომ დოზის შემცირება არ არის საჭირო თირკმელების ზომიერი უკმარისობისას. თირკმელების მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ), არ არის რეკომენდებული 10 მგ-ზე მეტი დოზის მიღება. თუ იგი აუცილებლობას წარმოადგენს, საჭიროა მისი დიდი სიფრთხილით დანიშვნა.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, მეტეორიზმი, გულისრევა, დიარეა, პანკრეატიტი, ჰეპატიტი, სიყვითლე, ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება. ღვიძლის ფუნქციური სინჯები მცირედ იცვლება და გარდამავალი ხასიათისაა.

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილით, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, პერიფერიული ნეიროპათია, კუნთების კრუნჩხვები.

ალერგიული რეაქციები: ანგიონევროზული შეშუპება, მგლურას მსგავსი სინდრომი, პოლიმიალგია, ვასკულიტი, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ართრიტი, ცხელება, ქოშინი,  კანის ჰიპერემია.

კანის მხრივ: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ალოპეცია.

სხვა: მიალგია, ასთენია, ანემია, მიოპათია, რაბდომიოლიზი, კფკ-ის დონის მომატება.

პაციენტები კარგად იტანენ ზოკორს. გვერდითი მოვლენების გამო კვლევის გაგრძელებაზე უარი განაცხადა პაციენტთა 2%-ზე ნაკლებმა.

უკუჩვენებები:

*ღვიძლის დაავადებები (აქტიურ ფაზაში);

*ტრანსამინაზების აქტივობის სტაბილური მომატება სისხლში;

*ორსულობა;

*ლაქტაცია;

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ჰიპოლიპიდემიური მკურნალობის შეჩერება ორსულობის დროს არ ახდენს არასასურველ გავლენას არსებულ ჰიპერქოლესტერინემიაზე. ქოლესტერინი და მისი სინთეზის სხვა პროდუქტები საჭიროა ნაყოფის განვითარებისთვის. *არსებობს მონაცემები თანდაყოლილი ანომალიების შესახებ ჩვილებში, რომელთა დედა ღებულობდა ზოკორს.

არ არის ცნობილი გადადის თუ არა ზოკორი დედის რძეში, რის გამოც *მკურნალობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს, ვინაიდან პრეპარატის დედის რძეში გადასვლის შემთხვევაში შესაძლოა ჩვილზე არასასურველი ზეგავლენა.

*ზოკორით მკურნალობის დროს ორსულობისას პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და დედას ეცნობოს შესაძლო საფრთხის შესახებ.

განსაკუთრებული მითითებები:

ზოკორით მკურნალობამდე და მკურნალობის პერიოდში პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ჰიპოქოლესტერინულ დიეტაზე.

– პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ალკოჰოლის ჭარბი მოხმარების და ღვიძლის დაზიანების დროს. ზოკორით მკურნალობის დროს ტრანსამინაზების აქტივობის გარდამავალი მომატება (3-ჯერ უფრო ნაკლებად) არ საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას, ხოლო მათი აქტივობის  მომატება   3-ჯერ უფრო მეტად საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას, რის შემდეგაც ტრანსამინაზების დონე ნორმას უბრუნდება.

– მკურნალობისას მიოპათიის განვითარებაზე მიუთითებს დიფუზური მიალგია, კუნთების სისუსტე, კრეატინფოსფოკინაზას დონის 10-ჯერ მომატება. ამ დროს საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა.

მიოპათიის განვითარების რისკი იზრდება ზოკორის იმუნოდეპრესორულ საშუალებებთან (ციკლოსპორინი), ფიბრატებთან და ნიკოტინის მჟავასთან ერთად გამოყენებისას, რის გამოც სიფრთხილეა საჭირო მისი ამ პრეპარატებთან ერთად კომბინირების შემთხვევაში. აღწერილია მძიმე რაბდომიოლიზის ერთეული შემთხვევები თირკმელების მეორადი მწვავე უკმარისობით.

– ზოკორი და სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები -აზოლის წარმოებულები ქოლესტერინის სინთეზს სხვადასხვა ეტაპზე თრგუნავენ. სასურველია ზოკორით მკურნალობის შეჩერება სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისას. მიოპათიის გამოვლენის შემთხვევაში ზოკორით მკურნალობა წყდება რაბდომიოლიზის შედეგად თირკმლების უკმარისობის განვითარების რისკის გამო.

– არ მოიპოვება მონაცემები ზოკორის არასასურველი გავლენის შესახებ თვალის ბროლზე. პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ კუმარინულ ანტიკოაგულანტებს, საჭიროებენ პროთრომბინის დროის განსაზღვრას ზოკორით მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში. ზოკორით მონოთერაპიისას სისხლდენის შემთხვევები არ არის აღწერილი.

– 65 წელს გადაცილებულ პაციენტებში ზოკორის ეფექტურობა და გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე ზოგად პოპულაციაში არსებული მაჩვენებლების მსგავსია.

– ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის დროს ზოკორი არაეფექტურია.

ზოკორი ზომიერად ამცირებს ტრიგლიცერიდების დონეს და არ გამოიყენება I, IV, V ტიპის ჰიპერტრიგლიცერიდემიის დროს.

– ზოკორით მკურნალობის დაწყებამდე და ყოველ 6 თვეში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის შესწავლა, ხოლო 80 მგ სადღეღამისო დოზის დროს სასურველია ყოველ 3 თვეში ღვიძლის ფერმენტების ანალიზი.

– ყურადღებას საჭიროებს ტრანსამინაზების აქტივობის სტაბილური, სამჯერადი და მეტი მომატება. ამ შემთხვევაში ზოკორით მკურნალობა წყდება.

– არ არის შესწავლილი პრეპარატის მოქმედება ბავშვებში, რის გამოც ბავშვებში იგი არ ინიშნება.

ჭარბი დოზირება:

აღწერილია ჭარბი დოზირების რამდენიმე შემთხვევა. მკურნალობა სიმპტომურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ზოკორის არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან ერთად დანიშვნა ამ უკანასკნელის ეფექტს აძლიერებს.

ზოკორის ციტოსტატურ საშუალებებთან, იტრაკონაზოლთან, ფიბრატებთან, ნიკოტინის მჟავასთან ერთად მიღების დროს იზრდება მიოპათიის განვითარების რისკი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 20-25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

zofenopril calcium

მწარმოებელი: A.MENARINI Manufacturing Logistics and Services Srl, იტალია.

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანგიოტენზინ-გარდაქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორები;

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

30მგ შემოგარსული ტაბლეტი

მოქმედი ნივთიერება:

ზოფენოპრილ კალციუმი ……………… 30 მგ

სხვა ინგრედიენტები:  მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის ორჟანგი კოლოიდური უწყლო, ჰიდრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი 400 და მაკროგოლი 6000

აღწერა და შეფუთვა

ზოკარდისი 30 – არის თეთრი ფერის ოვალური შემოგარსული ტაბლეტები, 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 90 ან 100 ტაბლეტი ბლისტერულ შეფუთვაში პერფორირებული უჯრედებით, რომელიც შეიცავს 50 ან 56 შემოგარსულ ტაბლეტს.

ბაზარზე შეიძლება არ იყოს ყველა სახის შეფუთვა.

ჩვენებები:

ზოკარდისი შეიცავს ზოფენოპრილ კალციუმს, რომელიც განეკუთვნება სისხლის წნევის დამწევ სამკურნალო საშუალებების ჯგუფს და ეწოდება ანგიოტენზინ–გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორები.

ზოკარდისი გამოიყენება სისხლის მაღალი წნევის (ჰიპერტენზიის) სამკურნალოდ.

იგი აგრეთვე გამოიყენება პაციენტებში სიმპტომებით და სიმპტომების გარეშე მიმდინარე გულის შეტევების (მიოკარდის მწვავე ინფარქტის) და გულის უკმარისობის სამკურნალოდ და შედედებული სისხლის კოლტების დამშლელი სამკურნალო პრეპარატებით არანამკურნალებ პაციენტებში (თრომბოლიზური თერაპია).

მიღების წესები და დოზები:

პრეპარატი ზოკარდისი მიიღება მკურნალი ექიმის რეკომენდაციების მიხედვით. ნებისმიერი დამატებითი ინფორმაციის ან რჩევის მისაღებად, მიმართეთ ექიმს. ზოკარდისი მიიღება საკვებთან ერთად ან უზმოზე, მაგრამ უკეთესია ტაბლეტების მიღება წყლის დაყოლებით.

მოცემული სამკურნალო პრეპარატის მიღება ბავშვებისათვის და მოზარდებისათვის რეკომენდებული არ არის.

სისხლის მაღალი წნევის მკურნალობა (ჰიპერტენზია):

პრეპარატის ზოკარდისის ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 15 მგ, რომელიც მიიღება დღე-ღამეში ერთხელ.

საუკეთესო ეფექტის მისაღებად ექიმი დოზებს ადგენს თანდათანობით საუკეთესო ეფექტის მისაღებად (როგორც წესი, დოზის შეცვლა ხდება ოთხი კვირის ინტერვალით). ჩვეულებრივ ხანგრძლივი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი აღინიშნება დღე-ღამეში 30 მგ ზოკარდისის მიღების შემთხვევაში. მაქსიმალური დღე-ღამური დოზა შეადგენს 60 მგ, ერთ ან ორ მიღებაზე განაწილებით.

გაუწყლოება, მარილოვანი უკმარისობის ან სხვა დიურეტიკების (შარდმდენი საშუალებების) მიღების შემთხვევაში მკურნალობის დაწყება საჭიროა 7,5 მგ ზოკარდისის მიღებით.

ღვიძლის და თირკმელების დაავადებები:

ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის დარღვევების ან თირკმელების ფუნქციის საშუალოდან მძიმე ხარისხამდე დარღვევების მქონე პაციენტებს მკურნალობის დასაწყისში ენიშნებათ პრეპარატი ზოკარდისის ნახევარი დოზა.

დიალიზის ჩატარების შემთხვევაში პრეპარატი ზოკარდისის საწყისი დოზა შეადგენს სტანდარტული დოზის მეოთხედ ნაწილს.

გულის შეტევა (მიოკარდის მწვავე ინფარქტი):

პრეპარატი ზოკარდისით მკურნალობის დაწყება აუცილებელია სიმპტომების გამოვლენიდან 24 საათის განმავლობაში.

გამოიყენეთ მკურნალობის შემდეგი სქემა:

• მკურნალობის პირველი და მეორე დღე – 7,5 მგ ორჯერ დღეში

• მკურნალობის მესამე და მეოთხე დღე – 15 მგ ორჯერ დღეში

• მეხუთე დღიდან დოზა იზრდება 30 მგ-მდე დღეში ორჯერ

• სისხლის წნევის მაჩვენებელი ციფრების შესაბამისად მკურნალ ექიმს შეუძლია შეცვალოს დოზა ან დანიშნოს მაქსიმალური დოზა

• აუცილებელია მკურნალობის ჩატარება ექვსი კვირის განმავლობაში ან მეტხანს, თუ გულის უკმარისობის სიმპტომები კვლავ რჩება.

გვერდითი მოვლენები:

როგორც ყველა სხვა სამკურნალო პრეპარატს, ზოკარდისსაც შეუძლია გვერდითი ეფექტების გამოწვევა. თუმცა ყველა პაციენტს არ აღენიშნებათ აღნიშნული გვერდითი ეფექტი.

აგფ ინჰიბიტორების მიღებასთან დაკავშირებული უმეტესი გვერდითი ეფექტები ატარებს შექცევად ხასიათს და ქრებიან მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (აღინიშნება 10-დან 1-ზე ნაკლებ პაციენტში):

• გადაღლა (დაღლილობა)

• გულის რევა და/ან ღებინება

• თავბრუსხვევა

• თავის ტკივილი

• ხველა

იშვიათი გვერდითი ეფექტები (აღინიშნება 100-დან 1-ზე ნაკლებ პაციენტში):

• ზოგადი სისუსტე

• კუნთების სპაზმი

• კანზე გამონაყარი

ძალიან იშვიათი გვერდითი ეფექტები (აღინიშნება 1000-დან 1-ზე ნაკლებ პაციენტში):

• სწრაფად განვითარებადი შეშუპება და ქავილი, განსაკუთრებით სახის, პირის და ყელის არეში, ზოგჯერ, სუნთქვის გაძნელებით.

პრეპარატი ზოკარდისის გამოყენებასთან დაკავშირებულ გვერდით ეფექტებთან ერთად, შემდეგი გვერდითი ეფექტები აღინიშნება სხვა აგფ ინჰიბიტორების გამოყენების შემთხვევაში:

• თავბრუსხვევით, მხედველობის დაქვეითებით, გონების დაკარგვით მიმდინარე სისხლის წნევის ძლიერი დაქვეითება მკურნალობის დასაწყისში ან დოზირების მომატების შედეგად (სინკოპე)

• გულის შეკუმშვის სიხშირის გაზრდა ან არითმია, გახშირებული გულისცემა, და ტკივილი გულის არეში (გულის შეტევა ან სტენოკარდია).

• გონების დაკარგვა, მოულოდნელი თავბრუსხვევა, მხედველობის მოულოდნელი დაქვეითება და სხეულის ერთ მხარეს შეხების დროს მგრძნობელობის დაქვეითება და/ან დაკარგვა (იშემიური ტიპის ტვინის სისხლმიმოქცევის გარდამავალი დარღვევა ან „დარტყმა“).

• პერიფერიული შეშუპება (კიდურებში სითხის დაგროვება), ფეხზე დგომისას სისხლის დაბალი წნევა, ტკივილი გულის არეში, ტკივილი კუნთებში და/ან კუნთების სპაზმი.

• თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, დღე-ღამური შარდის რაოდენობის შეცვლა, შარდში ცილების არსებობა (პროტეინურია), იმპოტენცია.

• ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, შეკრულობა, პირის სიმშრალე.

• ალერგიული რეაქციები, მაგალითად, კანზე გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, კანის აქერცვლა, გაწითლება, გასივება და კანზე ბუშტუკეების წარმოქმნა (ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი). ფსორიაზის მიმდინარეობის გაუარესება (კანის დაავადება, რომელიც აქერცლილი, ვარდისფერი გასქელებული ლაქებით ხასიათდება), თმის ცვენა (გამელოტება).

• გაძლიერებული ოფლდენა და გაწითლება.

• ხასიათის შეცვლა, დეპრესია, ძილის დარღვევა, კანის საფარის მგრძნობელობის შეცვლა, მაგალითად წვა, ჩხვლეტა, დაბუჟება (პარესთეზია), წონასწორობის დარღვევა, გონების არევა, შუილი ყურებში (ხმაური ყურებში), გემოს შეგრძნების დარღვევები, მხედველობის დაბინდვა.

• სუნთქვის გაძნელება, ფილტვებში სასუნთქი გზების შევიწროება (ბრონქოსპაზმი), სინუსიტი, ცხვირით სუნთქვის გაძნელება ან სურდო (რინიტი), ენის ანთება (გლოსიტი), ბრონქიტი.

• კანის გაყვითლება (სიყვითლე), ღვიძლის ან კუჭქვეშა ჯირკვლის ანთება (ჰეპატიტი, პანკრეატიტი), ნაწლავური გაუვალობა.

• ცვლილება სისხლის ანალიზში, მაგალითად, სისხლის წითელი სხეულების, სისხლის თეთრი სხეულების რაოდენობის ან თრომბოციტების რაოდენობის შეცვლა, ან სისხლის ყველა სახის უჯრედების შემცირება (პანჰემოციტოპენია). აცნობეთ თქვენს ექიმს სწრაფად განვითარებული შეშუპების ან ყელში აუხსნელი ტკივილის ნიშნების ან სიცხის (ციებ-ცხელების) შესახებ.

• სისხლში ღვიძლის ფერმენტების (ტრანსამინაზები) და ბილირუბინის მაღალი შემცველობა, სისხლში შარდოვანას და კრეატინინის მაღალი შემცველობა.

• სისხლის წითელი სხეულების დაშლით გამოწვეული ანემია (ჰემოლიზური ანემია), რომელიც ვლინდება გ6ფდ (გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზის) დეფიციტით გამოწვეული დაავადებების არსებობის შემთხვევაში.

სერიოზული გვერდითი ეფექტის ან ისეთი არასასურველი გვერდითი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში, რომელიც არ არის აღნიშნული წინამდებარე ინსტრუქციაში, შეატყობინეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

უკუჩვენება:

პრეპარატი ზოკარდისის მიღება არ შეიძლება შემდეგ შემთხვევებში:

• პრეპარატის ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ გამოვლენილი ალერგია (მომატებული მგრძნობელობა) (იხ. „შემადგენლობა“)

• ნებისმიერი სხვა აგფ ინჰიბიტორის, მაგალითად კაპტოპრილის ან ენალაპრილის, მიმართ ადრე გამოვლენილი ალერგიული რეაქციები.

• სახის, ცხვირის და ყელის არეში (ანგიონეფროტია) გამოხატული შეშუპების ან ქავილის შემთხვევები, რომელიც უკავშირდება ადრე ჩატარებულ თერაპიას აგფ ინჰიბიტორებით, ან ადრე გამოვლენილი იქნა მემკვიდრეობითი ანგიონევროზული შეშუპება ან იდიოპათური ანგიონევროზული შეშუპება (კანის, ქსოვილების, საჭმლის მონელების ტრაქტის და სხვა ორგანოების სწრაფი შეშუპება).

• ღვიძლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევა.

• თირკმლის არტერიის შევიწროებასთან დაკავშირებული დაავადებები.

• ორსულობა და ლაქტაცია.

• შვილოსნობის ასაკის მქონე ქალები, თუ ისინი არ იყენებენ ეფექტურ კონტრაცეფციას.

სიფრთხილის ზომები:

პრეპარატი ზოკარდისის მიღების წინ კონსულტაცია გაიარეთ თქვენს მკურნალ ექიმთან, თუ ხართ დაავადებული შემდეგი დაავადებებით ან იმყოფებით შემდეგ მდგომარეობაში:

• სისხლის მომატებული წნევა შერწყმული ღვიძლის ან თირკმელების დაავადებთან

• თირკმელების დაავადებებით ან თირკმლის არტერიის შევიწროებასთან დაკავშირებული დაავადებებით განპირობებული სისხლის მომატებული წნევა (რენოვასკულური არტერიული ჰიპერტენზია)

• ახლად გადატანილი თირკმლის ტრანსპლანტაცია

• დიალიზით მკურნალობა

• მკურნალობა დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზის ჩატარებით (თირკმელების დიალიზის ანალოგიური პროცედურები, როდესაც ხდება სისხლის გაწმენდა „მავნე“ ქოლესტერინისაგან)

• სისხლში ალდოსტერონის ჰორმონის დონის პათოლოგიური მომატება (პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმი)

• გულის სარქველის შევიწროება (აორტის ხვრელის სტენოზი) ან გულის ძგიდის გასქელება (ჰიპერტროფული კარდიომიოპათია)

• ფსორიაზის მკურნალობის ჩატარება ან ადრე გადატანილი ფსორიაზი (კანის დაავადება, რომელიც აქერცლილი, გასქელებული ვარდისფერი ლაქებით ხასიათდება)

• მწერების ნაკბენების საწინააღმდეგოდ მიმართული მკურნალობის ჩატარება დესენსიბილიზაციის მეთოდით. („ალერგიული ინექციები“).

ზოკარდისით მკურნალობის დროს შეიძლება აღინიშნოს სისხლის წნევის ძლიერი დაქვეითება, განსაკუთრებით პირველი დოზის მიღების შემდეგ (ეს შესაძლებელია დიურეტიკების ერთდროული მიღების, დეჰიდრატაციის მდგომარეობის ან დაბალმარილიანი დიეტის პირობებში). აღნიშნული მდგომარეობის გამოვლენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ აცნობეთ თქვენს მკურნალ ექიმს, და შემდეგ დაწექით ზურგზე.

ქირურგიული ოპერაციის ჩატარებამდე ანესთეზიის წინ აუცილებელია აცნობოთ ანესთეზიოლოგს პრეპარატი ზოკარდისის მიღების შესახებ. ეს შესაძლებლობას მისცემს მას პროცედურის დროს გააკონტროლოს პაციენტის სისხლის წნევა და გულის შეკუმშვის სიხშირე.

აღნიშნულის გარდა, თუ თქვენ გადატანილი გაქვთ გულის შეტევები (მიოკარდის მწვავე ინფარქტი) და:

• თუ გაქვთ სისხლის დაბალი წნევა (ვერცხლისწყლის სვეტის

• თუ ასაკი აღემატება 75 წელს – ზოკარდისი მიიღება სიფრთხილის ზომების დაცვით.

ზოკარდისის მიღება ბავშვებისათვის და მოზარდებისათვის რეკომენდებული არ არის.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის, ლაქტაციის პერიოდში ან ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში პრეპარატი ზოკარდისის მიღება აკრძალულია. პრეპარატმა შეიძლება მავნე ზემოქმედება მოახდინოს ნაყოფზე ან შეიძლება შეაღწიოს ბავშვის ორგანიზმში დედის რძის საშუალებით.

ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში ნებისმიერი სამკურნალო პრეპარატის მიღების წინ საჭიროა კონსულტაცია მკურნალ ექიმთან

განსაკუთრებული მითითებები:

მნიშვნელოვანი ინფორმაცია პრეპარატი ზოკარდისის ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ.

პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას – თუ თქვენთვის ცნობილია შაქრის ზოგიერთი სახეობების აუტანლობის შესახებ, აღნიშნული სამკურნალო პრეპარატის მიღების წინ აცნობეთ თქვენს მკურნალ ექიმს.

ავტომობილის და მექანიზმების მართვა:

აღნიშნული სამკურნალო პრეპარატი იწვევს თავბრუსხვევას ან დაღლილობას. აღნიშნული სიმპომების გამოვლენის შემთხვევაში ავტომობილის და მექანიზმების მართვა აკრძალულია.

ჭარბი დოზირება:

ზედმეტი ტაბლეტების მიღების შესახებ დაუყოვნებლივ აცნობეთ მკურნალ ექიმს ან მიმართეთ გადაუდებელი დახმარების განყოფილებას (თან იქონიეთ დარჩენილი ტაბლეტები, შეფუთვა ან წინამდებარე ანოტაცია).

დოზის გადაჭარბების ხშირი სიმპტომები და ნიშნები: სისხლის დაბალი წნევა (ჰიპოტენზია) სისუსტის თანხლებით, გულის შეკუმშვის სიხშირის შემცირება (ბრადიკარდია), სისხლის ქიმიური შემადგენლობის შეცვლა (ელექტროლიტები) და თირკმელების უკმარისობა.

პრეპარატი ზოკარდისის დოზის მიღების გამოტოვება:

პრეპარატის დოზის მიღების გამოტოვების შემთხვევაში მიიღეთ შემდეგი დოზა, როგორც კი გაგახსენდებათ. მაგრამ თუ დოზის მიღებიდან გავიდა დიდი დრო (რამოდენიმე საათი), და უკვე შემდეგი მიღების დრო ახლოვდება, მიიღეთ შემდეგი ნორმალური დოზა ჩვეულებრივ დანიშნულ დროს. დაუშვებელია გამოტოვებული დოზის ნაცვლად ორმაგი დოზის მიღება.

პრეპარატი ზოკარდისის მიღების შეწყვეტა :

პრეპარატი ზოკარდისის მიღების შეწყვეტამდე აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია, რადგან შეიძლება აღინიშნოს სისხლის წნევის მომატება ან შემდგომი გულის შეტევა. ნებისმიერი დამატებითი ინფორმაციის მისაღებად, მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

აცნობეთ თქვენს მკურნალ ექიმს, თუ იღებთ ან ახლო წარსულში იღებდით სხვა სამკურნალო პრეპარატებს, ურეცეპტო სტატუსის მქონე პრეპარატების ჩათვლით. განსაკუთრებით აცნობეთ ექიმს შემდეგი პრეპარატების მიღების შესახებ:

• სამკურნალო პრეპარატები რომელიც სისხლში კალიუმის დონის გაზრდას იწვევს (მაგალითად, კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეტიკები ან კალიუმის შემცველი პრეპარატები).

• ლითიუმის პრეპარატები (აფექტური მოშლილობის სამკურნალო პრეპარატები).

• ნარკოტიკული პრეპარატები (როგორიცაა მაგალითად, მორფინი).

• ანტიფსიქოზური საშუალებები (შიზოფრენიის და ანალოგიური დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები).

• სხვა სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც გამოიყენება სისხლის მაღალი წნევის დროს (დიურეტიკების, ბეტა-ბლოკატორების და ალფა-ბლოკატორების ჩათვლით).

• ანტაციდები, ციმეტიდინის ჩათვლით (გულძმარვისა და წყლულის სამკურნალოდ გამოყენებული პრეპარატები).

• ციკლოსპორინი (რომელიც გამოიყენება ორგანოების ტრანსპლანტაციის შემდეგ) და სხვა პრეპარატები-იმუნოდეპრესანტები (სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც აქვეითებენ ორგანიზმის დამცავ რეაქციას)

• ალოპურინოლი (რომელიც გამოიყენება პოდაგრის სამკურნალოდ).

• ინსულინი ან დიაბეტის სამკურნალო პერორალური პრეპარატები.

• ციტოსტატიკები (რომლებიც გამოიყენება კიბოს დაავადებების ან ორგანიზმის იმუნურ სისტემაზე მოქმედი დაავადებების სამკურნალოდ).

• კორტიკოსტეროიდები (ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები).

• პროკაინამიდი (გულის არითმიის სამკურნალო პრეპარატი)

• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (აას, მაგალითად ასპირინი ან იბუპროფენი).

• სიმპატომიმეტური პრეპარატები (სამკურნალო პრეპარატები, რომლებიც გავლენას ახდენენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, ასთმის ან პოლინოზის სამკურნალო პრეპარატების ჩათვლით).

პრეპარატი ზოკარდისის საკვებთან და სასმელთან მიღება.

ზოკარდისი მიიღება საკვებთან ან უზმოზე, მაგრამ უკეთესია ტაბლეტების მიღება წყლის დაყოლებით. ალკოჰოლი ზრდის ზოკარდისის ჰიპოტენზიურ ეფექტს (სისხლის წნევის დაქვეითება); სამკურნალო პრეპარატის მიღების დროს ალკოჰოლის გამოყენების შესახებ აცნობეთ მკურნალ ექიმს.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ამ სამკურნალო საშუალების შენახვის რამე განსაკუთრებული პირობები არ არის აუცილებელი.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი. პრეპარატი ზოკარდისის გამოყენება შეფუთვაზე ან ბლისტერზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის (EXP) გასვლის შემდეგ აკრძალულია.

ტაბლეტები ინახება ორიგინალ შეფუთვაში.

აფთიაქში გაცემის წესი:

რეცეპტით

საერთაშორისო დასახელება:

ACICLOVIR

მწარმოებელი: GLAXOSMITHKLINE, დიდი ბრიტანეთი

მოქმედი ნივთიერება: აციკლოვირი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტივირუსული პრეპარატი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 25 ც.

1 ტაბ.

აციკლოვირი …………..  200 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, პოვიდონ K30, მაგნიუმის სტეარატი, ინდიგოკარმინი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

აციკლოვირი წარმოადგენს ანტივირუსულ პრეპარატს, რომელიც პურინის ჯგუფის ნუკლეოზიდის სინთეზური ანალოგია. მისთვის დამახასიათებელია ადამიანის ჰერპესის ვირუსის ინჰიბირება in vivo და in vitro, Herpes simplex (HSV) 1და 2 ტიპის ვირუსის ჩათვლით, Varicella zoster (VZV)ვირუსი, უჯრედულ კულტურაში აციკლოვირი HSV-1  ვირუსის მიმართ ხასიათდება მკვეთრად გამოხატული ანტივირუსული აქტივობით და გამოხატული აქტივობით – HSV-2, VZV,- ვირუსების იიმართ.

ჰერპესის ვირუსებზე (HSV-1, HSV-2, VZV) აციკლოვირის მოქმედება მაღალი სელექტიური თვისებებით ხასიათდება.

აციკლოვირი არ წარმოადგენს არინფიცირებული უჯრედების ფერმენტი თიმიდინკინაზას სუბსტრატს რის გამოც იგი ნაკლებად ტოქსიკურია მწერების უჯრედებისათვის.

HSV და VZV ვირუსებით ინფიცირებული უჯრედების თიმიდინკინაზა აციკლოვირს გარდაქმნის აციკლოვირ მონოფოსფატად-ნუკლეოზიდის ანალოგად რომელიც შემდგომში უჯრედის ფერმენტების საშუალებით გარდაიქმნება დიფოსფატად და ტრიფოსფატად. აციკლოვირის ტრიფოსფატის ჩართვა ვირუსული დნმ-ის ჯაჭვში და ჯაჭვის შემდგომი გაწყვეტა იწვევს ვირუსული დნმ-ის რეპლიკაციის ბლოკირებას. მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტები აციკლოვირით ხანგრძლივი და განმეოებითი მკურნალობა იწვევს რეზისტენტული შტამების წარმოქმნას, რის გამოც პრეპარატის მკურნალობის შემდგომი გაგრძელება არაეფექტურია.

აციკლოვირი HSV ვირუსის შტამებზე მოქმედებით in vitro იწვევს აგრეთვე რეზისტენტული შტამების წარმოქმნას.

in vitro დადგენილი არ არის კორელაცია აციკლოვირის მიმართ HSV ვირუსის მგრძნობიარე შტამებსა და პრეპარატის კლინიკურ ეფექტურობას შორის.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა და განაწილება:

აციკლოვირი მხოლოდ ნაწილობრივ აბსორბირდება. აციკლოვირის 200 მგ დოზით პერორალურად მიღების შემდეგ ყოველ 4 სთ-ში სისხლის პლაზმაში პრეპარატის საშუალო სტაციონარული კონცენტრაციის პიკი Css_max შეადგენს 3.1 მკმოლი (0.7 მკგ/მლ), ხოლო საშუალო სტაციონალური მინიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში Css_min – 1.8 მკმოლი (0.4 მკგ/მლ).

400 და 800 მგ აციკლოვირის მიღების დროს ყოველ 4 სთ-ში Css_max შეადგენს 5.3 მკმოლი (1.2 მკგ/მლ) და 8 მკმოლი (1.8 მკლ/მლ) შესაბამისად ხოლო Css_min – 2.7 მკმოლი (0.6 მკლ/მლ) და 4 მკმოლი (0.9 მკლ/მლ).

აციკლოვირის კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში შეადგენს სისხლში მისი კონცენტრაციის 50%-ს. დღეში 1 გ პრეპარატის პერორალურად მიღებისას აციკლოვირის კონცენტრაცია დედის რძეში შეადგენს სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის 0.6-4.1%-ს. ამ დროს ბავშვის ორგანიზმში დედის რძესთან ერთად აციკლოვირი აღწევს 0.3 მგ/კგ დოზით დღეში.

აციკლოვირი უმნიშვნელო რაოდენობით (9-33%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

მეტაბოლიზმი:

აციკლოვირის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს 9-კარბოქსიმემეტოქსიმეთილგუანინი.

გამოყოფა:

ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოყოფის სიჩქარე ასაკთან ერთად მცირდება, მაგრამ აქტიური ნივთიერების ნახევარგამოყოფის პერიოდი უმნიშვნელოდ იზრდება.

თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის დროს პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 19.5 სთ-ს. ჰემოდიალიზის ჩატარების დროს აღნიშნული მაჩვენებელი შეადგენს 5.7 სთ-ს, ხოლო აციკლოვირის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 60%-ით მცირდება.

ჩვენებები:

• Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსის ინფექციების მკურნალობა როგორც პირველადი, აგრეთვე მარეციდივირებელი (მათ შორის გენიტალიუმის ჰერპესი);
• Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული რეციდივული ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკა, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში;
• Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული პირველადი ინფექციების განვითარების და ინფექციების რეციდივების პროფილაქტიკა იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში.
• კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში. მათ შორის შიდსის ინფექციის (უჯრედთა რაოდენობა CD4+200კუბ.მმ) დროს, პაციენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგ;
• Varicella zoster. გამოწვეული ინფექციები (ჩუტყვავილა და Herpes zoster)

მიღების წესი და დოზირება:

Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობის დროს მოზრდილებში რეკომენდებულია 200 მგ აციკლოვირის მიღება 5-ჯერ დღეში ყოველ 4 სთ-ში. მკურნალობის კურსი ძირითადად გრძელდება 5 დღეს, მაგრამ მძიმე პირველადი ინფექციებისას შესაძლებელია მისი გაგრძელება.

მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის (მათ შორის ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის ან პრეპარატის ნაწლავებში შეწოვის პროცესის დარღვევის) დროს ენიშნებათ 400 მგ 5-ჯერ დღეში. მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია ინფექციის აღმოცენებიდან რაც შეიძლება ადრე.

Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული რეციდივული ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკისათვის, ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში ან 400 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში.

ცალკეულ შემთხვევებში ზოვირაქსი ეფექტურია შედარებით დაბალ დოზებში – 200 მგ 3-ჯერ დღეში ყოველ 8 სთ-ში ან 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში.

რეციდივების დროს პრეპარატის დანიშვნა რეკომენდებულია პროდრომალურ პერიოდში ან გამონაყარის პირველი ნიშნების გამოვლენისთანავე.

ზოგიერთ ავადმყოფებში პრეპარატის 800 მგ-იანი სადღეღამისო დოზით მიღების შემდეგ შესეძლებელია კლინიკურად გამოხატული ინფექციის განვითარება.

დაავადების მიმდინარეობის პერიოდში შესაძლებელია ცვლილებების გამოვლენის მიზნით, ყოველი 6-12 თვის შემდეგ საჭიროა მკურნალობის პერიოდული შეწყვეტა.

Herpes simplex 1 და 2 ტიპის ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების პროფილაქტიკისათვის იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში.

Varicella zoster გამოწვეული ინფექციების მკურნალობა – 800 მგ 5-ჯერ დღეში ყოველ 4 სთ-ში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 7 დღეს.

2 წლის და მის ზემოთ ასაკის ბავშვებს აციკლოვირი პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ იგივე დოზებში, როგორც მოზრდილებს.

2 წლამდე ასაკის ბავშვებს – მოზრდილთა დოზის ნახევარი.

ჩუტყვავილას დროს 6 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებს ენიშნებათ 800 მგ 4-ჯერ დღეში; 2-6 წლამდე ასაკის ბავშვებს – 400 მგ 4-ჯერ დღეში; 2 წლამდე ასაკის ბავშვებს – 200 მგ 4-ჯერ დღეში.

კომპლექსური მკურნალობის შემადგენლობაში მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის დროს მოზრდილებს პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 800 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 სთ-ში. მკურნალობის ხანგრძლივობის მაქსიმალური კურსი რეციპიენტებში ძვლის ტვინის ტრანსპლანტატით შეადგენს 6 თვეს (1-დან მე-7 თვის ჩათვლით ტრანსპლანტაციის შემდეგ).

შიდსის ვირუსის ინფექციის მქონე პაციენტებში მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 12 თვეს.

თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებს კრეატინინის კლირენსით 10 მლ/წთ-ში უფრო ნაკლები პერორალურად მისაღებად ენიშნებათ 200 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში.

ჩუტყვავილას, ჰერპეს ზოსტერის და აგრეთვე მკვეთრად გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია აციკლოვირის დანიშვნა შემდეგ დოზებში: კრეატინინის კლირენსით უფრო ნაკლები, ვიდრე 10 მლ/წთ-ში – 800 მგ 2-ჯერ დღეში ყოველ 12 სთ-ში;

კრეატინინის კლირენსით 10-15 მლ/წთ-ში – 800 მგ 3-ჯერ დღეში ყოველ 8 სთ-ში;

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და ღვიძლის მხრივ:

იშვიათად – ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის და ბილირუბინის მაჩვენებლების ზომიერი ხანმოკლე მომატება. ცალკეულ შემთხვევებში – გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ნაწლავის ჭვალი, მეტეორიზმი, ტკივილები მუცლის არეში.

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად – თავის ტკივილი, საერთო სისუსტე, ცალკეულ შემთხვევებში – თავბრუსხვევა, მეხსიერების დაბინდვა, ჰალუცინაციებიც, ძილიანობა, კრუნჩხვები.

სისხლის სურათის მხრივ: იშვიათად ჰემატოლოგიური მაჩვენებლების უმნიშვნელო ცვლილებები.

დერმატოლოგიური რეაქციები: კანზე გამონაყარი, რომელიც პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ მალე ქრება. დიფუზური ალოპეცია.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა აციკლოვირის და მასში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური კვლევების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. პრეპარატი ორსულებს ენიშნებათ მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში, როდესაც დედისათვის შესაძლებელი სარგებლიანობა აღემატება ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს.

*პერორალურად მიღებისას პრეპარატი ექსკრეგირებს დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების დროს საჭიროა ძუძუთი კვება შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:

აციკლოვირით მკურნალობის ეფექტი დამოკიდებულია ორგანიზმის იმუნური სისტემის მდგომარეობაზე. პრეპარატი მეტად ეფექტურია შეუცვლელი იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში. იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში მკურნალობის მრავალჯერადი კურსის ჩატარების შემდეგ ადგილი აქვს აციკლოვირის მიმართ მდგრადი ვირუსების ფორმირების პროცესს.

პაციენტებში ანტირეტროვირუსული პრეპარატების (ზიდოვუდინის) პერორალურად მიღების დროს, აციკლოვირის დამატებით მიღება ტოქსიკური ეფექტების არსებით მომატებას არ იწვევს.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში პრეპარატის მაღალი დოზებით პერორალურად მიღების დროს საჭიროა დიდი რაოდენობით სითხის მიღება.

თირკმელების ფუნქციის უკმარისობის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებს პრეპარატი ენიშნებათ შედარებით დაბალ დოზებში.

ნორმალური იმუნიტეტის მქონე ბავშვებში აციკლოვირის გამოყენების უსაფრთხოების ზომები და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ჭარბი დოზირება:

მონაცემები პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ ადამიანებში ნაკლებად შესწავლილია.

პრეპარატის პერორალურად მიღებისას 5 გ დოზით საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის სისტემატური კონტროლი.

აციკლოვირი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ჰემოდიალიზის საშუალებით.

სხვა წამლებან ურთიერთქმედება:

შიდსის ვირუსით გამოწვეული ინფექციების დროს აციკლოვირისა და ზიდოვუდინის კომბინაციით. აღნიშნული პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება.

1 გ პრობენეციდის მიღებიდან აციკლოვირის 1 სთ-ში მიღების შემდეგ აღინიშნება მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდის 18%-ით და მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” ფართობის (AUC) ზრდა 40%-ით.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.