ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ჰერპესის ვირუსის დნმ პოლიმერაზის სპეციფიურ ინჰიბიტორებს. იგი აბლოკირებს ვირუსის დნმ-ის სინთეზს და ვირუსის რეპლიკაციას.

ადამიანის ორგანიზმში ვალაციკლოვირი გარდაიქმნება აციკლოვირად და ვალინად. ფოსფოლირების შედეგად აციკლოვირიდან წარმოიქმნება აციკლოვირის აქტიური ტრიფოსფატი, რომელიც კონკურენტულად აინჰიბირებს ვირუსულ დნმ-ს პოლიმერაზას. ფოსფოლირილებისას პირველი ეტაპი რეალიზდება ვირუს-სპეციფიური ფერმენტის ზეგავლენით. Herpes simplex-ის, Varicella zoster-ის და Epstain-Barr-ის ვირუსისათვის ამ ფერმენტს წარმოადგენს ვირუსული თიმიდინკინაზა, რომელიც აღმოჩენილი მხოლოდ ვირუსით ინფიცირებულ უჯრედებში. პრეპარატის სელექტიურობა ციტომეგალოვირუსის მიმართ განპირობებულია იმით, რომ ფოსფოლირილება ნაწილობრივ მაინც ხორციელდება UL97 ფოსფოტრანსფერაზას გენის პროდუქტით. აციკლოვირის აქტივაციისათვის ვირუსსპეციფიური ფერმენტის არსებობა მნიშვნელოვანი ხარისხით ხსნის მის სელექტიურობას.

ვალაციკლოვირი აქტიურია in vitro I და II ტიპის Herpes simplex-ის, Varicella zoster-ის და Epstain-Barr-ის ციტომეგალოვირუსი და ადამიანის 6 ტიპის ჰერპეს ვირუსის მიმართ.

პაციენტისაგან გამოყოფილი კლინიკური შტამების ფართო შესწავლამ ცხადყო, რომ ნორმალური იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში აციკლოვირის მიმართ ვირუსის დაქვეითებული მგრძნობელობა აღინიშნება ძალიან იშვიათად. შედარებით ხშირად ზემოხსენებული ვირუსები აღენიშნებათ გამოხატული იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებს, მაგალითად შინაგანი ორგანოების ან ძვლის ტვინის რეციპიენტებს, პაციენტებს, რომლებსაც უტარდებათ ქიმიოთერაპია ავთვისებიანი სიმსივნის გამო, აგრეთვე შიდსით ინფიცირებულ პაციენტებს. ვირუსის მიმართ აციკლოვირის დაქვეითებული მგრძნობელობა დაკავშირებულია უჯრედებში თიმიდინკინაზას ფენოტიპურ დეფიციტთან, რომელიც ინფიცირებულია ვირუსით. უფრო იშვიათად აციკლოვირის მიმართ დაქვეითებული მგრძნობელობა განპირობებულია დნმ-პოლიმერაზის ან ვირუსული თიმიდინკინაზას ფარული ცვლილებებით. აღნიშნული ვირუსების ვირულენტობა ახლოს დგას ე.წ. “ველურ” ვირუსებთან.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღების შემდეგ ვანციკლოვირი კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სწრაფად და თითქმის მთლიანად გარდაიქმნება აციკლოვირად და L-ვალინად, შესაძლოა ფერმენტ ვალაციკლოვირჰიდრაზის მოქმედებით.

1 გ ვალაციკლოვირის მიღებისას აციკლოვირის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 54%-ს და არ მცირდება საკვების ზემოქმედების შედეგად.

აციკლოვირის მაქსიმალური კონცენტრაცია ვალაციკლოვირის ერთჯერადად 500 მგ-1 გ მიღების შემდეგ საშუალოდ შეადგენს 15-25 მკმოლ/მლ და აღინიშნება  მიღებიდან საშუალოდ 1.5 საათის შემდეგ.

პლაზმაში ვალაციკლოვირის მაქსიმალური კონცენტრაცია შეადგენს აციკლოვირის დონის 4%-ს და აღინიშნება მიღებიდან საშუალოდ 45-60 წუთის შემდეგ. 3 საათის შემდეგ ვალაციკლოვირი პლაზმაში არ ისაზღვრება.

აციკლოვირისა და ვალაციკლოვირის ფარმაკოკინეტიკა იდენტურია ერთჯერადი და ხელმეორე გამოყენების შემთხვევაში. პლაზმაში ვალაციკლოვირის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი ძალიან დაბალია (15%).

ვალაციკლოვირის ერთჯერადად და ხელმეორედ გამოყენებისას მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 3 საათს შეადგენს. მიღებული დოზის 1%-ზე ნაკლები აღინიშნება შარდში. ვალაციკლოვირი ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდით, ძირითადად აციკლოვირისა და მისი მეტაბოლიტის 9-კარბოქსიმეთოქსიმეთილგუანინის სახით.

ჩვენებები

• შემომსალტველი ჰერპესის მკურნალობა;
• მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსების დაავადებათა მკურნალობა, მათ შორის პირველად გამოვლენილი და რეციდიული გენიტალური ჰერპესი;
• მარტივი ჰერპესი ვირუსით გამოწვეული რეციდიული დაავადებების პროფილაქტიკა;
• იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში ციტომეგალოვირუსული ინფექციების პროფილაქტიკა (შიდსით ინფიცირებისას, ორგანოების და ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაცია, ონკოლოგიური დაავადების ქიმიოთერაპია).

დოზირების რეჟიმი

შემომსალტველი ჰერპესის სამკურნალოდ პრეპარატი მიიღება დღეღამეში 3-ჯერ 1 გ-ის ოდენობით 7 დღის განმავლოაში.

მარტივი ჰერპესის სამკურნალოდ პრეპარატი ინიშნება 2-ჯერ დღეღამეში 500 მგ-ის ოდენობით.

მარტივი ჰერპესის ვირუსით გამოწვეული რეციდიული დაავადების მკურნალობა რეკომენდებულია დაწყებულ იქნას პროდრომალურ პერიოდში ან პირველივე სიმპტომების გამოვლენისთანავე. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 5 დღეს. პირველ ეპიზოდში, როდესაც დაავადება მიმდინარეობს შედარებით მძიმედ, მკურნალობის ხანგრძლივობა შესაძლოა გავზარდოთ 10 დღემდე. პრეპარატის დანიშვნა საჭიროა მოხდეს რაც შეიძლება ადრე.

თირკმელების უკმარისობისას პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ჰემოდიალიზი, პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია იმ პაციენტების დოზის შესაბამისად, რომელთა კრეატინინის კლირენსი 15 მლ/წთ-ში ნაკლებია. პრეპარატი მიიღება ჰემოდიალიზის შემდეგ.

გვერდითი მოვლენები

კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: იშვიათად – გულისრევა.

ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათად – თავის ტკივილი.

გამოხატული იმუნოდეფიციტით შეპყრობილ პაციენტებს, რომლებიც პრეპარატს ხანგრძლივად იღებენ დიდი დოზით (დღეღამეში 8 გ), შესაძლოა აღენიშნოთ თირკმელების უკმარისობის მოვლენები, მიკროანგიოპათური ჰემოლიზური ანემია და თრომბოციტოპენია (ხანდახან ერთდროულად). აღსანიშნავია, რომ ზემოთჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები ბოლომდე არ არის დადგენილი.

უკუჩვენებები

ვალაციკლოვირისა და აციკლოვირის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები

ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატით მკურნალობისას სასურველია ვუზრუნველვყოთ სითხის მიღების მოცულობის გაზრდა. თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევის არარსებობის შემთხვევაში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ბავშვებში პრეპარატის კლინიკური გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

ჭარბი დოზირება

არ არსებობს მონაცემები.

ერთჯერადად ვენაში შეყვანილი 80 მგ/კგ აციკლოვირი შეესაბაება დაახლოებით 15 გ პრეპარატს, გვერდითი მოვლენების განვითარების გარეშე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

არ არის აღწერილი.

საერთაშორისო დასახელება:

PENTOXIFYLLINE

მწარმოებელი: T3A PHARMA GROUP

მოქმედი ნივთიერება: პენტოქსიფილინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მიკროცირკულაციის გამაუმჯობესებელი საშუალება, ანგიოპროტექტორი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

პენტოქსიფილინი  ……………….  400 მგ

ვრცლად აგაპურინ რეტარდი

საერთაშორისო დასახელება:

BETAHISTINE

მწარმოებელი: ABDI IBRAHIM Ilak San. ve Tic. A. S., თურქეთი

მოქმედი ნივთიერება: ბეტაჰისტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თავბრუსხვევისა და მენიერის სინდრომის სამკურნალო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი ……………..       16 მგ

ვრცლად ვაზოსერკი

საერთაშორისო დასახელება:

BETAHISTINE

მწარმოებელი: ABDI IBRAHIM Ilak San. ve Tic. A. S., თურქეთი

მოქმედი ნივთიერება: ბეტაჰისტინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თავბრუსხვევისა და მენიერის სინდრომის სამკურნალო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი  …………………      24 მგ

ვრცლად ვაზოსერკი

საერთაშორისო დასახელება:

BETAHISTINE

მწარმოებელი: ABDI IBRAHIM Ilak San. ve Tic. A. S., თურქეთი

მოქმედი ნივთიერება: ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ვაზოსერკი

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი ………… 8 მგ

ვაზოსერკი ფორტე

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი ……….  16 მგ

ვაზოსერკი BID

ტაბლეტები შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი ………..   24 მგ

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თაუბრუსხვევისა და მენიერის სინდომის სამკურნალო საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ბეტაჰისტინი წარმოადგენს ჰისტამინის ანალოგს. პრეპარატი ჰისტამინის H₁ და H₂ რეცეპტორებზე ზემოქმედების შედეგად იწვევს ვაზოდილატაციას. ბეტაჰისტინი არეგულირებს სისხლის მიმოქცევას ყურის ლაბირინთში და ამცირებს ენდოლიმფურ წნევას.

პრეპარატის შესაბამისი დოზით გამოყენების დროს პაციენტის გამოჯანმრთელება ხდება რამდენიმე დღეში. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია გამოჯანმრთელების პროცესის უფრო გახანგრძლივება. ზოგადად, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მყარი შედეგის მიღწევამდე. ოპტიმალური შედეგის მიღება მხოლოდ რამდენიმე თვის მკურნალობით არის შესაძლებელი.

ფარმაკოკინეტიკა:

ბეტაჰისტინი პერორალური მიღების შემდეგ სრულად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აბსორბირებული ბეტაჰისტინი პლაზმაში გარდაიქმნება ორ მეტაბოლიტად, რომლებიც 3-5 საათში პლაზმური დონის პიკს აღწევენ. მიღებული ბეტაჰისტინი მეტაბოლიტების სახით სრულად ელიმინირდება შარდით 3 დღეში.

ჩვენებები:

• გამოიყენება მენიერის სინდრომთან ასოცირებული სმენის დაქვეითების დროს,

ასევე

• თავბრუსხვევისა და ყურები შუილის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

ჩვეულებრივ, საწყისი დოზა არის 24-48 მგ დღეში, 2-3-ჯერადი მიღებით. სასურველია პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღება. შემანარჩუნებელი დოზა განისაზღვრება ინდივიდუალურად და დამოკიდებულია პაციენტის რეაქციაზე მკურნალობის მიმართ.

თუ დღიური დოზა შეადგენს 48 მგ-ს, შესაძლებელია ვაზოსერკი BID- 2-ჯერ დღეში გამოყენება: ერთი ტაბლეტი დილით, მეორე – საღამოს. როდესაც დღიური დოზა არის 24 მგ, ინიშნება ერთი ტაბლეტი ვაზოსერკი BID.

ვაზოსერკის 8 მგ-იანი ტაბლეტები გამოიყენება დაბალი დოზებით მკურნალობის დროს.

პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

ვაზოსერკი არ გამოიყენება ბავშვებში საკმარისი ინფორმაციის არარსებობის გამო.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დისპეფსიური მოვლენები, გულისრევა, ღებინება, გულძმარვა, მჟავიანობის მომვტება, დიარეა, სახის ჰიპერემია.

კანის მხრივ: ჰიპერემია, ქავილი, გამონაყარი და ურტიკარია.

არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენებები:

*ფეოქრომოციტომა;

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერ შემადგენელ კომპონენტზე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

მიუხედავად იმისა, რომ ცხოველებზე ჩატარებულმა ექსპერიმენტულმა კვლევებმა აჩვენა ბეტაჰისტინის მაღალი დოზების ტერატოგენური ეფექტის არ არსებობა, ორსულებში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

-პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში. მიუხედავად იმისა, რომ არ არის ნანახი კორელაცია ვაზოსერკით მკურნალობასა და პეპტიური წყლულის რედიციდების განვითარებას შორის, ვაზოსერკი მაინც სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ პეპტიური წყლული.

-ვაზოსერკი არ გამოიყენება ორსულებში და ბავშვებში, აღნიშნულ კონტიგენტში პრეპარატის გამოყენების არასაკმარისი ინფორმაციის გამო.

ჭარბი დოზირება:

ვაზოსერკის ჭარბი დოზირების დროს შესაძლოა განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები: თავის ტკივილი, სახის ჰიპერემია, ტაქიკარდია, ჰიპოტონია, ბრონქოსპაზმი, ზემო სასუნთქი გზების შეშუპება.

ვაზოსერკს სპეციფიკური ანტიდოტი არ გააჩნია, ამიტომ ჭარბი დოზირების დროს გამოიყენება სიმპტომური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიეთქმედება:

მიუხედავად იმისა, რომ თეორიულად მოსალოდნელია ანტაგონიზმი ვაზოსერკსა და ანტიჰისტამინურ პრეპარატებს შორის, ასეთი ურთიერთქმედება პრაქტიკულად არ დადასტურებულა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

ENALAPRIL

მწარმოებელი: SOPHARMA, ბულგარეთი

მოქმედი ნივთიერება: ენალაპრილი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

ენალაპრილის მალეატი ………………..    5 მგ

1 ტაბ.

ენალაპრილის მალეატი ……………….   10 მგ

1 ტაბ.

ენალაპრილის მალეატი ………………    20 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

მანიტოლი, ავიცელი, pH101, ცელულოზის ჰიდროქსიპროპილი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, რკინის წითელი და ყვითელი ოქსიდი, ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, სილიციუმის ორჟანგი 200.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვაზოპრენი წარმოადგენს ხანგრძლივი მოქმედების მაღალ სპეციფიკურ აგფ ინჰიბიტორს. იგი თრგუნაგვს არაქტიური ანგიოტენზინ I-ის გარდაქმნას ანიოტენზინ II, რომელიც წარმოადგენს ძლიერ ენდოგენურ ვაზოკონსტრიქტორს და ალდოსტერონის ბიოსინთეზის სტიმულატორს. დადგენილია, რომ მოქმედებს კალიკრეინ-კინინ-პროსტაგლანდინურ სისტემაზე.

ჩვენებები:

• პირველადი არტერიული ჰიპერტენზია;
• გულის უკმარისობა;
• მეორადი არტერიული ჰიპერტენზია.

მიღების წესი და დოზირება:

ვაზოპრენი გამოიყენება პერორალურად დღეში ერთხელ საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, რადგან წამლის აბსორბცია არ იცვლება საკვების მიღების შემთხვევაში.

არტერიული ჰიპერტენზიის დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10-20 მგ დღე-ღამეში.

საწყისი დოზა – 10 მგ, ხოლო მაქსიმალური – 20 მგ დღე-ღამეში.

გულის შეგუბებითი უკმარისობის დროს პრეპარატის საწყისი დოზა არის 2.5-5 მგ. დოზის თანდათანობით გაზრდა დასაშვებია 20 მგ დღე-ღამეში, რომელიც შეიძლება განაწილდეს ორ მიღებაზე.

თირკმლის უკმარისობის დროს რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება 5 მგ დღე-ღამეში და მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა ან დოზის შემცირება.

თირკმლის მსუბუქი დაზიანებისას: კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ, საწყისი დოზა 5-10 მგ/დღე-ღამეში;

თირკმლის საშუალო სიმძიმის დაზიანებისას: კრეატინინის კლირენსი ??30>10 მლ/წთ, საწყისი დოზა 2.5-5 მგ/დღე-ღამეში;

თირკმლის მძიმე დაზიანებისას (ასეთი ავადმყოფები იმყოფებიან დიალიზზე): კრეატინინის კლირენსი ≤ 10 მლ/წთ, დოზა 2.5 მგ ჰემოდიალიზის დღეებში.

გვერდითი მოვლენები:

ხშირად :  არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, გამონაყარი კანზე, ხველა, ხორხის შეშუპება, სწრაფი დაღლა, თავის ტკივილი, გულისრევა, ფაღარათი, კუნთების კრუნჩხვა.

იშვიათად: ლეიკოპენია, შარდში ცილის და გლუკოზის არსებობა, თირკმლის უკმარისობა, შარდის გამოყოფის შემცირება.

უკუჩვენებები:

*ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის სამკურნალო ან დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

*აგფ ინჰიბიტორების გამოყენების შემდეგ ანგიონევროზული შეშუპების არსებობა ანამნეზში;

*ორსულობა და ლაქტაცია;

*ბავშვთა ასაკი.

განსაკუთრებული მითითებები:

ვაზოპრენით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით ადრე უნდა შეწყდეს დიურეზული საშუალებების მიღება.

პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლის დაავადების არსებობის შემთხვევაში. განსაკუთრებული მონიტორინგი ესაჭიროებათ არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითების რისკის მქონე პირებს (გულის უკმარისობა, პლაზმაში ნატრიუმის შემცველობის დაქვეითება, ჰემოდიალიზი) არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითების საშიშროების გამო, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში.

პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ იმ პირებს, რომელთაც მუშაობა უხდებათ სხვადასხვა მანქანა-დანადგარებთან.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აღინიშნება არტერიული წნევის დაქვეითება, რაც ვითარდება წამლის მიღებიდან რამოდენიმე საათში.

მკურნალობა: იზოტონური ფიზიოლოგიური ხსნარის ინტრავენური ინფუზია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

დიურეზული და სხვა ანტიჰიპეტენზიული საშუალებები აძლიერებენ ვაზოპრენის ეფექტს; ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები (პროპრანოლოლი, ატენოლოლი, და სხვ.) აძლიერებენ ვაზოპრენის ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას.

ვაზოპრენმა შეიძლება გააძლიეროს ლითიუმის გვერდითი მოვლენები;

ვაზოპრენისა და პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოგლიკემია.

კალიუმის შემცველ (პანანგინი, პამატონი) და კალიუმის შემნახველ დიურეზულ საშუალებებთან (სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი და ამილორიდი) ერთად ვაზოპრენის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალემია.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

PENTOXIFILLINE

მწარმოებელი: SCHWARZ PHARMA,გერმანია

მოქმედი ნივთიერება: პენტოქსიფილინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სისხლის მიკროცირკულაციის გამაუმჯობესებელი საშუალება, ანგიოპროტექტორი. დიმეთილქსანტინის წარმოებული.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტალეტები რეტადი: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

პენტოქსიფილინი ………………..   600 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვაზონიტი ამცირებს სისხლის სიბლანტეს და ამაღლებს ერითროციტების ელასტიურობას, აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას, სისხლის რეოლოგიურ თვისებებს და ზრდის ჟანგბადის კონცენტრაციას ქსოვილებში. ერითროციტების ელასტიურობის მომატება განპირობებულია ფოსფოდიესთერაზას ინჰიბირებითა და ამის შედეგად ციკლო-ადენოზინტრიფოსფატის მომატებით ერითროციტებში. სისხლის სიბლანტის შემცირება შესაძლებელია გახდეს მიზეზი პლაზმაში ფიბრინგენის კონცენტრაციის შემცირებისა და ერითროციტებისა და თრომბოციტების აგრეგაციის დაქვეითებისა.

ფარმაკოკინეტიკა:

ვაზონიტი რეტარდის ტაბლეტის მიღება განაპირობებს აქტიური ნივთიერებების უწყვეტ გამოთავისუფლებას და ზომიერ შეწოვას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მეტაბოლიზდება ღვიძლში აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 3-4 სთ-ში. რის შედეგადაც შენარჩუნდება პრეპარატის თერაპიული ეფექტი 12 სთ-ი ს განმავლობაში. მიღებული დოზის დიდი ნაწილი გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით 24 სთ-ის შემდეგ, ხოლო მცირე ნაწილი (4%) – ნაწლავებიდან.

ხანდაზმულებსა და ღვიძლის პათოლოგიის დროს პენტოქსიფილინის გამოყოფა შემცირებულია.

ჩვენებები:

• პერიფერიული სისხლმიმოქცევის მოშლა (მაობლიტირებელი ენდარტერიტი, დიაბეტური ანგიოპათია, რეინოს დაავადება).
• იშემიური ცერებრული ინსულტი;
• ათეროსკლეროზული და დისცირკულატორული ენცეფალოპათია, ანგიონეიროპათია;
• არტერიული და ვენური მიკროცირკულაციის მოშლით განპირობებული ქსოვილთა და ორგანოთა ტროფიკის მოშლა (პოსტტრომბოფლებიტური სინდრომი, ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ტროფიკული წყლულები, მოყინვა);
• თვალში სისხლის მომიქცევის მოშლა (ბადურასა ან თვალის სისხლძარღვოვან გარსში სისხლმიმოქცევის მწვავე, ქვემწვავე და ქრონიკული უკმარისობა);
• სისხლძარღვოვანი წარმოშობის სმენის დაქვეითება.

მიღების წესი და დოზირება:

მკურნალობის დოზირებისა და ხანგრძლივობის რეჟიმის დადგენა ხდება ექიმის მიერ დაავადების კლინიკური სურათისა და თერაპიულ ეფექტის მიხედვით.

ვაზონიტი რეტარდის ტაბლეტებს პერორალურად იღებენ ჭამის შემდეგ დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად 1 ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში (დილას და საღამოს).

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: შესაძლებელია გულისრევა, ღებინება, დიარეა, კუჭის გადავსების შეგრძნება და ტკივილი ეპიგასტრიუმის არეში;

ცნს-ის მხრივ: იშვიათად თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, მოუსვენრობა, ძილის დარღვევა;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პრეპარატის დიდი დოზებით გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის დაქვეითება, ტაქიკარდია, სტენოკარდია, გულის რითმის დარღვევა, სახის ჰიპერემია;

ალერგიული რეაქციები: ქავილი, კანზე გამონაყარი, ურტიკარია, კვინკეს შეშუპება, იშვიათად ანაფილაქსიური შოკი;

სისხლის სურათის მხრივ:   იშვიათად სისხლდენა, თრომბოციტოპენია, აპლასტიური ანემია. ამიტომ პრეპარატით მკურნალობის პროცესში აუცილებელია პერიფერიული სისხლის სურათის პერიოდული კონტროლი.

უკუჩვენებები:

*მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი, მასიური სისხლდენები, სისხლჩაქცევა თვალის ბადურაში;

*პენტოქსიფილინისა და მეთილქსანტინის სხვა წარმოებულების (კოფეინი, თეოფილინი, თეობრომინი) მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

*ვაზონიტის გამოყენება ორსულობის დროს ნებადართული არ არის. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ინიშნება არტერიული ჰიპოტენზიის, არტერიული ჰიპერტენზიით მიმდინარე მძიმე კორონარული და ცერებრული სკლეროზის, გულის უკმარისობის, არითმიების, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის, კუჭ-ნწალავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების, თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: გულისრევა, თავბრუსხვევა, არტერიული ჰიპოტონია, სხეულის ტემპერატურის მომატება (შემცივნება), გონების დაკარგვა, შესაძლებელია აგრეთვე ტონურ-კლონური კრუნჩხვები, ღებინება “კოფეინური მასით”, არითმია, არეფლექსია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პენტოქსიფილინი აძლიერებს ჰიპოტენზიური საშუალებების, ანტიკოაგულანტების, პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ეფექტს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

Dihydroergocryptine A mesilate ; Caffeine

მწარმოებელი: “Chiesi S.A.”  საფრანგეთი 

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტი

აქტიური ნივთიერება:

1 ტაბლეტი

დიჰიდროერგოკრიპტინის ა მეზილატი ………  4 მგ

კოფეინი ……………………………………………  40 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: ლიმონმჟავა, 95%-იანი ეთანოლი, გლიცერინი, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი დიჰიდრირებული ჭვავის რქის წარმოებული ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინი თრგუნავს სისხლძარღვების გლუვკუნთოვანი უჯრედების ალფა₁ და ალფა₂ ადრენორეცეპტორებს. იგი ცნს-ის დოპამინერგულ და სეროტონინერგულ რეცეპტორებზე ავლენს მასტიმულირებელ ზემოქმედებას. პრეპარატის გამოყენებისას მცირდება თრომბოციტებისა და ერითროციტების აგრეგაცია, სისხლძარღვების კედლების განვლადობა, თავის ტვინში უმჯობესდება სისხლიმიმოქცევა და მეტაბოლური პროცესები, მატულობს თავის ტვინის ქსოვილის რეზისტენტობა ჰიპოქსიის მიმართ. კოფეინი ავლენს ცნს-ზე მასტიმულირებელ მოქმედებას, ძირითადად თავის ტვინის ქერქზე, სუნთქვისა და ჰიპოქსიის მიმართ ვაზომოტორულ ცენტრებზე. პრეპარატი აუმჯობესებს გონებრივ და ფიზიკურ შრომისუნარიანობას. იგი ამცირებს დაღლილობის შეგრძნებას და ავლენს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე მასტიმულირებელ ზემოქმედებას: ზრდის გულის შეკუმშვის სიხშირესა და ძალას, არტერიული ჰიპოტენზიის დროს მაღლა სწევს არტერიულ წნევას.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინი სწრაფად (15-20 წთ-ის განმავლობაში) და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, რაც დაკავშირებულია პრეპარატის შემადგენლობაში კოფეინის არსებობით.
6 მგ ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინის პერორალურად მიღების შემდეგ მისი Cmax შეადგენს 25პგ/მლ.
დიჰიდრირებული ჭვავის რქის ალკალოიდები მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში. 
ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინის T ½ შეადგენს არა უმეტეს 2 სთ-ს. იგი ძირითადათ გამოიყოფა ნაღველით.

ჩვენება:

• ცერებროვასკულური უკმარისობა (ცერებრული ათეროსკლეროზის შედეგად); თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის დარღვევის შემდგომი ნარჩენი მოვლენები; გონებრივი აქტივობის დაქვეითება, მეხსიერების გაუარესება, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება, ორიენტაციის დარღვევა;
• შაკიკის პროფილაქტიკა;
• იშემიური გენეზის კოხლეო-ვესტიბულური დარღვევა (თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, ჰიპოაკუზია);
• მენიერის დავადება;
• რეტინოპათია (ნაწილობრივ დიაბეტური და ჰიპერტონული);
• პერიფერიული არტერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევა (კერძოდ, რეინოს დაავადება და სინდრომი);
• ვენების ქრონიკული უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება:

ნიშნავენ 1-2 ტაბლეტის ოდენობით 2-ჯერ დღე–ღამეში. პრეპარატი გამოიყენება საკვების მიღებისას, მცირეოდენი სითხის მიყოლებით.

გვერდითი მოვლენები:

გულ–სისხლძარღვთა სისტემების მხრივ: არტერიული წნევის დაქვეითება, ტაქიკარდია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად – გულისრევა, ეპიგასტრალურ მიდამოში ტკივილის შეგრძნება.

ალერგიული რეაქციების მხრივ: კანის ქავილი, გამონაყარი.

წინააღმდეგჩვენება:

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ ინდივიდულური მგრძნობელობა.

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი:

ორსულებში ვაზობრალის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი. ლაქტაციის პერიოდში ვაზობრალის გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ლაქტაციის შემცირება.

განსაკუთრებული მითითებანი:

არტერიული ჰიპერტონიით შეპყრობილ პაციენტებში ვაზობრალის დანიშვნისას არ არის გამორიცხული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების გამოყენების აუცილებლობა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

ვაზობრალისა და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული ჰიპოტენზიისა და გულის წასვლა.

ჭარბი დოზირება:

არ აღინიშნება.

ვარგისიანობის ვადა:

5 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

შენახვის პირობები:

ინახება ნესტისაგან, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას ოთახის ტემპერატურაზე.

საერთაშორისო დასახელება:

ALPHA-DIHYDROERGOCRYPTINE;CAFFINE

მწარმოებელი: Chiesi S.A.,საფრანგეთი

მოქმედი ნივთიერება: ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინი+კოფეინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის გამაუმჯობესებელი პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინის მეზილატი ………………….  4 მგ

კოფეინი  ………………………………………………………..       40 მგ

დასალევი ხსნარი: ფლაკონში 50 მლ

2 მლ

ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინის მეზილატი ………………….   2 მგ

კოფეინი  …………………………………………………………       20 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლიმონმჟავა, 95%-იანი ეთანოლი, გლიცერინი, გასუფთავებული წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი დიჰიდრირებული ჭვავის რქის წარმოებული ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინი თრგუნავს სისხლძარღვების გლუვკუნთოვანი უჯრედების ალფა1 და ალფა2 ადრენორეცეპტორებს. იგი ცნს-ის დოპამინერგულ და სეროტონინერგულ რეცეპტორებზე ავლენს მასტიმულირებელ ზემოქმედებას.

პრეპარატის გამოყენებისას მცირდება თრომბოციტებისა და ერითროციტების აგრეგაცია, სისხლძარღვების კედლების განვლადობა, თავის ტვინში უმჯობესდება სისხლმიმოქცევა და მეტაბოლური პროცესები, მატულობს თავის ტვინის ქსოვილის რეზისტენტობა ჰიპოქსიის მიმართ.

კოფეინი ავლენს ცნს-ზე მასტიმულირებელ მოქმედებას, ძირითადად თავის ტვინის ქერქზე, სუნთქვისა და ჰიპოქსიის მიმართ ვაზომოტორულ ცენტრებზე. პრეპარატი აუმჯობესებს გონებრივ და ფიზიკურ შრომისუნარიანობას. იგი ამცირებს დაღლილობის შეგრძნებას და ავლენს გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე მასტიმულირებელ ზემოქმედებას; ზრდის გულის შეკუმშვის სიხშირესა და ძალას, არტერიული ჰიპოტენზის დროს მაღლა სწევს არტერიულ წნევას.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინი სწრაფად (15-20 წთ-ის განმავლობაში) და თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, რაც აიხსნება პრეპარატის შემადგენლობაში კოფეინის არსებობით.

6 მგ ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინის პერორალურად მიღების შემდეგ მისი C_max შეადგენს 25 პგ/მლ.

გამოყოფა: დიჰიდრირებული ჭვავის რქის ალკალოიდები მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში.

ალფა-დიჰიდროერგოკრიპტინის T_1/2 შეადგენს არა უმეტეს 2 სთ-ს. იგი ძირითადად გამოიყოფა ნაღველით.

ჩვენებები:

• ცერებროვასკულური უკმარისობა (მათ შორის ცერებრალური ათეროსკლეროზის შედეგად);
• თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის დარღვევის შემდგომი ნარჩენი მოვლენები;
• გონებრივი აქტივობის დაქვეითება, მეხსიერების გაუარესება, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება, ორიენტაციის დარღვევა;
• შაკიკის პროფილაქტიკა;
• იშემიური გენეზის კოხლეო-ვესტიბულური დარღვევა (თავბრუსხვევა, ყურებში შუილი, ჰიპოაკუზია);
• მენიერის დაავადება;
• რეტინოპათია (ნაწილობრივ დიაბეტური და ჰიპერტონული);
• პერიფერიული არტერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევა (კერძოდ, რეინოს დაავადება და სინდომი);
• ვენების ქრონიკული უკმარისობა.

მიღების წესი და დოზირება:

ტაბლეტები: 1-2 ტაბ. 2-ჯერ დღე-ღამეში. პრეპარატი გამოიყენება საკვების მიღებისას, მცირეოდენი სითხის მიყოლებით.

დასალევი ხსნარი: 1-2 პიპეტი 2-4 მლ 2-ჯერ დღეში ჭამის წინ ან ჭამის დროს.

გვერდითი მოვლენები:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემების მხრივ: არტერიული წნევის დაქვეითება, ტაქიკარდია.

საჭლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: იშვიათად – გულისრევა, ეპიგასტრალურ მიდამოში ტკივილის შეგრძნება.

ალერგიული რეაქციების მხრივ: კანის ქავილი, გამონაყარი.

უკუჩვენებები:

*პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ ინდივიდუალური მგრძნობელობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულებში ვაზობრალის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

ლაქტაციის პერიოდში ვაზობრალის გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ლაქტაციის შემცირება.

განსაკუთრებული მითითებები:

არტერიული ჰიპერტონიით შეპყრობილ პაციენტებში ვაზობრალის დანიშვნისას არ არის გამორიცხული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების გამოყენების აუცილებლობა.

ჭარბი დოზირება:

არ აღინიშნება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ვაზობრალისა და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული ჰიპოტენზია და გულის წასვლა.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე, ნესტისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 5 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

SIMVASTATIN

მწარმოებელი: KRKA, სლოვენია

მოქმედი ნივთიერება: სიმვასტატინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ჰიპოლიპიდემიური საშუალება – ჰმგ-კოა-ს რედუქტაზას ინჰიბიტორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 7 ტაბ.

1 ტაბ.

სიმვასტატინი  …………………….         10 მგ

1 ტაბ.

სიმვასტატინი …………………….          20 მგ

1 ტაბ.

სიმვასტატინი …………………….         40 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ბუტილირებული ჰიდროქსიანიზოლი, პროპილენგლიკოლი, პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, ლიმონმჟავა, ასკორბინის მჟავა, სიმინდის სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ვაზილიპი აქტიური ნივთიერება სიმვასტატინია, რომლის ძირითადი ეფექტი სისხლის პლაზმაში ზოგადი ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების (დსლპ) ქოლესტერინის შემცველობის შემცირება. იგი წარმოადგენს 3-ჰიდროქსი-3-მეთილ გლუტარილ კოენზიმი რედუქტაზას ინჰიბიტორს, ფერმენტის, რომელიც ახდენს ჰმგ-კოა-ს მევალონის მჟავად გარდაქმნის კატალიზირებას (ქოლესტერინის სინთეზის ადრეული ეტაპი).

სიმვასტატინი ამცირებს ზოგადი ქოლესტერინის, დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების ქოლესტერინის (დსლპ) და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციას. ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების ქოლესტერინის (ძდსლპ) შემცველობაც მცირდება, მაშინ როდესაც მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების (მსლპ) ქოლესტერინის შემცველობა ზომიერად მატულობს. ამცირებს ზოგადი ქოლესტერინისა და დსლპ-ს შემცველობას ჰიპერქოლესტერინემიის ჰეტეროზიგოტური ოჯახური და არაოჯახური ფორმების შემთხვევებში, შერეული ჰიპერლიპიდემიისას, როდესაც ქოლესტერინის მომატებული შემცველობა რისკის ფაქტორს წარმოადგენს.

პრეპარატი ამცირებს ზოგადი ქოლესტერინისა და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროთეინების ქოლესტერინის (დსლპ) დონეს პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით, მიოკარდის ინფარქტის და ამ ავადმყოფებში ლეტალური დასასრულის რისკის შემცირებით.

სიმვასტატინის ანტისკლეროზული ეფექტი წარმოადგენს სისხლძარღვების კედლებზე და სისხლის კომპონენტებზე პრეპარატის ზემოქმედების შედეგს. სიმვასტატინი ცვლის მაკროფაგების მეტაბოლიზმს, მაკროფაგების აქტივაციისა და ათეროსკლეროზული ბალთების დათრგუნვით.

პრეპარატი ახშობს იზოპრენოიდების სინთეზს, რომლებიც ზრდის ფაქტორებს წარმოადგენენ სისხლძარღვების შიდა გარსის გლუვკუნთიანი უჯრედების პროლიფერაციის დროს. სიმვასტატინის ზემოქმედებით უმჯობესდება სისხლძარღვების ენდოთელიუმზე დამოკიდებული გაფართოვება.

თერაპიული ეფექტი აღინიშნება 2 კვირაში, მაქსიმალური ეფექტი ვლინდება 4-6 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკა:

სიმვასტატინი წარმოდგენილია არააქტიური ლაქტონური ფორმით, რომელიც შედარებით ადვილად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან – 61-85%. პერორალური მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური თერაპიული კონცენტრაცია მიიღწევა 1.3-2.4 საათში და 90%-ით მცირდება 12 საათში. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეერთება – 98%.

მეტაბოლიზდება ღვიძლში, გააჩნია ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტი (ძირითადად თავის აქტიურ ფორმად ბეტა-ჰიდროქსიმჟავად ჰიდროლიზირდება).

აქტიური მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი 1.9 საათს შეადგენს. ძირითადად განავალთან ერთად გამოიყოფა (60%) მეტაბოლიტების სახით. დაახლოებით 10-15% არააქტიური ფორმით თირკმელებით გამოიყოფა.

ჩვენებები:

• IIa და IIb ტიპის პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია, პოლიგენური ჰიპერქოლესტერინემიის, მემკვიდრეობითი ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის და შერეული ჰიპერლიპიდემიის ჩათვლით.
• პრეპარატი მონოთერაპიის სახით გამოიყენება იმ შემთხვევებში, როდესაც დიეტის დაცვა და მკურნალობის სხვა მეთოდები არასაკმარისი აღმოჩნდა.

პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით ვაზილიპი ნაჩვენებია:

• გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების (ინსულტი ან ტრანზიტული იშემიური შეტევები) პროფილაქტიკისათვის, კორონარული სისხლძარღვების ათეროსკლეროზის პროგრესირების შენელებისათვის;
• რევასკულარიზაციის პროცედურების რისკის შემცირებისათვის (კორონარული არტერიების შულტირება და კანში ტრანსლუმინალური ანგიოპლასტიკა).

მიღების წესი და დოზირება:

პრეპარატი მიიღება შიგნით, ერთჯერადად, საღამოს. პრეპარატის მიღების დრო არ უნდა უკავშირდებოდეს საკვების მიღებას.

ჰიპერქოლესტერინემიის სამკურნალოდ ვაზილიპის რეკომენდებული დოზა მერყეობს 10 მგ-დან 80 მგ-მდე დღეში ერთხელ საღამოს.

პრეპარატის რეკომენდებული საწყისი დოზა პაციენტებში ჰიპერქოლესტერინემიით 20 მგ-ს შეადგენს., მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 80 მგ-ს, დოზის შეცვლა (შერჩევა) უნდა მოხდეს არანაკლებ 4-კვირიანი ინტერვალებით. ავადმყოფთა უმეტესობაში ოპტიმალური ეფექტი მიიღწევა პრეპარატის მიღებისას დოზებით 20 მგ-მდე დღეში.

ავადმყოფებში ჰომოზიგოტური მემკვიდრეობითი ჰიპერქოლესტერინემიით ვაზილიპის რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა უდრის 40 მგ-ს საღამოს ან 80 მგ-ს სამ მიღებაზე (20 მგ დილით, 20 მგ შუადღეს და 40 მგ საღამოს).

გულის იშემიური დაავადებით ავადმყოფთა მკურნალობისას ვაზილიპის ეფექტური დოზები შეადგენს 20-40 მგ-ს დღეში. ამიტომ რეკომენდებული საწყისი დოზა ასეთ ავადმყოფებში შეადგენს 20 მგ-ს დღეში. დოზის შეცვლა (შერჩევა) უნდა მოხდეს 4-კვირიანი ინტერვალებით, საჭიროების შემთხვევაში დოზის გაზრდა შეიძლება 40 მგ-მდე დღეში. თუ დსლპ-ს შემცველობა 75 მგ/დლ-ზე ნაკლები (1.94 მოლი/ლ), ზოგადი ქოლესტერინის შემცველობა – 140ვგ/დლ-ზე ნაკლები (3.6 მოლი/ლ). პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და ავადმყოფებში ზომიერად გამოხატული თირკმლის უკმარისობით პრეპარატის დოზირების შეცვლა საჭირო არ არის. ავადმყოფებში გამოხატული თირკმლის უკმარისობით (30 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი) ან რომლებიც იღებენ ციკლოსპორინს, ფიბრატებს, ნიკოტინამიდს, ვაზილიპის რეკომენდებული დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს დღეში. დოზის გაზრდის აუცილებლობის შემთხვევაში აუცილებელია ასეთი ავადმყოფების კონტროლის ქვეშ ყოფნა.

ავადმყოფებში, რომლებსაც მკურნალობა ციკლოსპორინით უტარდებათ, რეკომენდებული საწყისი დოზა 5 მგ-ს შეადგენს, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა 10 მგ-ს. ასეთ სიტუაციებში დოზის შემდგომი გაზრდა რეკომენდებული არ არის. ეს ასევე ეხება იმ ავადმყოფებს, რომლებიც ვაზილიპთან ერთად იღებენ ფიბრის მჟავას წარმოებულებსა და სხვა წამლებს, რომლებიც სისხლში ზრდიან სიმვასტატინის დონეს.

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ღვიძლის მხრივ: დისპეფსია (ღებინება, გულისრევა, გასტრალგია, აბდომინალური ტკივილი, ყაბზობა ან დიარეა, მეტეორიზმი), ჰეპატიტი, სიყვითლე, `ღვიძლის” ტრანსამინაზების, ტუტე ფოსფოტაზას, კრეატინფოსფოტაზას აქტივობის მომატება; იშვიათად – მწვავე პანკრეატიტი.

ნერვული სისტემისა და გრძნობის ორგანოების მხრივ: ასთენიური სინდრომი, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, კრუნჩხვები, პარესთეზია, პერიფერიული ნეიროპათია. მხედველობის გაუარესება, გემოს შეგრძნების დარღვევა.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: მიოპათია, მიალგია, კუნთების დასუსტება; იშვიათად – რაბდომიოლიზი.

ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები: ანგიონევროზული შეშუპება, მგლურას მაგვარი სინდრომი, რევმატიული პოლიმიალგია, ვასკულიტი, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, ართრიტი, ართრალგია, ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია, ცხელება, კანის ჰიპერემია, ქოშინი.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ალოპეცია.

სხვა: ანემია, გულისცემა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა (რაბდომიოლიზის შედეგად), პოტენციის დაქვეითება.

უკუჩვენებები:

*ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

*ჰიპერმგრძნობელობა სტატინის რიგის სხვა პრეპარატების (ჰმგ-კოა-ს რედუქტაზას ინჰიბიტორების) მიმართ ანამნეზში;

* ღვიძლის დაავადებები აქტიურ სტადიაში. სისხლის შრატში გაუგებარი გენეზის “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება;

* ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

*პორფირია;

*18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება დაუდგენელია).

სიფრთხილით: ავადმყოფებში, რომლებიც ბოროტად იყენებენ ალკოჰოლურ სასმელებს და/ან აქვთ ღვიძლის დაავადება ანამნეზში;

პაციენტებში ორგანოების ტრანსპლანტაციის შემდეგ, რომლებსაც უტარდებათ თერაპია იმუნოდეპრესანტებით რაბდომიოლიზისა და თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკის გამო;

მდგომარეობებში, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის უკმარისობის განვითარება, როგორიცაა არტერიული ჰიპოტენზია;

მძიმე მიმდინარეობის მწვავე ინფექციური დაავადებები, გამოხატული მეტაბოლური და ენდოკრინული დარღვევები, წყალ-ელექტრული ბალანსის დარღვევები;

ქირურგიული ჩარევები (მათ შორის სტომატოლოგიური) ან ტრავმები;

პაციენტებში ჩონჩხის კუნთების გაუგებარი ეთიოლოგიის ძლიერი ან სუსტი ტონუსით; ეპილეფსიის დროს.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ქალებში ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში ვაზილიპი უკუნაჩვენებია, ვინაიდან პრეპარატის მიღებით გამოწვეული რისკი ნაყოფისათვის აღემატება ორსული ქალისათვის პრეპარატის გამოყენებით მიღებულ სარგებელს.

თუ დაორსულება ვაზილიპით მკურნალობის პერიოდში ხდება, მისი გამოყენება უნდა შეწყდეს, ხოლო ქალს უნდა ეცნობოს ნაყოფისათვის შესაძლო საშიშროების შესახებ.

განსაკუთრებული მითითებები:

-ვაზილიპით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შრატში “ღვიძლის” ფერმენტების შემცველობის მომატება. ეს  მომატება ჩვეულებრივ მცირეა და კლინიკურად უმნიშვნელოა. მაგრამ მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება (“ღვიძლის”ტრანსამინაზების კონტროლი უნდა მოხდეს ყოველ 6 კვირაში პირველი 3 თვის განმავლობაში, შემდეგ ყოველ 8 კვირაში დარჩენილი პირველი წლის განმავლობაში და შემდეგ ნახევარ წელიწადში ერთხელ).

-პაციენტებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით მკურნალობა თირკმელების ფუნქციის კონტროლით ტარდება.

-იმის გამო, რომ ჰმგ-ს კოა-ს რედუქტაზას ინჰიბიტორები ამუხრუჭებენ ქოლესტერინის სინთეზს, ხოლო ქოლესტერინი და მისი სინთეზის სხვა პროდუქტები ნაყოფის განვითარებაში მნიშვნელოვან როლს ასრულებენ, სტეროიდებსა და უჯრედული მემბრანების სინთეზის ჩათვლით, სიმვასტატინს შეუძლია არასასურველი ზეგავლენა მოახდინოს ნაყოფზე ორსული ქალების მიერ მისი გამოყენებისას. ვაზილიპით მკურნალობის პერიოდში, რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები უნდა გამოიყენონ ან თავი აარიდონ ჩასახვას. ვაზილიპის გამოყენება რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც არ სარგებლობენ კონტრაცეპტული საშუალებებით, რეკომენდებული არ არის.

-ვაზილიპით მკურნალობამ შეიძლება მიოპათია განავითაროს, რომელიც რაბდომიოლიზსა და თირკმლის უკმარისობას იწვევს. ამ პათოლოგიის განვითარების რისკი იზრდება ავადმყოფებში, რომლებიც ვაზილიპთან ერთად ქვემოთ ჩამოთვლილი სამკურნალო საშუალებებიდან ერთს ან რამდენიმეს იღებენ: ფიბრატები (ჰემფიბროზილი, ფენოფიბრატი), ციკლოსპორინი, ნეფაზადონი, მაკროლიდები (ერითრომიცინი, კლარითრომიცინი), სოკოს საწინააღმდეგო “აზოლების” ჯგუფის საშუალებები (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი) და აივ პროთეაზების ინჰიბიტორები (რიტონავირი). მიოპათიის განვითარების რისკი ასევე იზრდება ავადმყოფებში თირკმელების მძიმე უკმარისობით.

-ვაზილიპით მკურნალობისას შესაძლებელია შრატისმიერი კრეატინოფოსფოკინაზის (კფკ) შემცველობის მომატება, რაც გასათვალისწინებელია მკერდის უკან ტკივილის დიფერენციული დიაგნოსტირების დროს. პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტისათვის კრიტერიუმს წარმოადგენს სისხლის შრატში კფკ-ის შემცველობის ნორმისზედა საზღვრებთან შედარებით 10-ჯერ უფრო მეტად მომატება.

-მკურნალობის კურსის დაწყებამდე და მის დროს პაციენტი ჰიპოქოლესტერინულ დიეტას უნდა იცავდეს.

-პაციენტებს თირკმლის მძიმე უკმარისობით მკურნალობა თირკმელების ფუნქციის კონტროლის ქვეშ უტარდებათ.

-პაციენტებმა დაუყოვნებლივ უნდა შეატყობინონ ექიმს კუნთების აუხსნელი ტკივილის, მოდუნების ან სისუსტის შესახებ, განსაკუთრებით თუ ამას ყველაფერს დაუძლურება და ცხელება ახლავს.

ზეგავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: ვაზილიპის არასასურველი ზეგავლენის შესახებ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ცნობები არ არსებობს.

ჭარბი დოზირება:

პრეპარატის ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში აუცილებელია ზოგადი ღონისძიებების ჩატარება: სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგი და შენარჩუნება, წამლის შემდგომი შეწოვის შეჩერება (კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის ან საფაღარათე საშუალებების მიღება).

რაბდომიოლიზით მიოპათიისა და თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარების დროს (იშვიათია, მაგრამ მძიმე გვერდითი ეფექტი) აუცილებლია პრეპარატის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და ავადმყოფისათვის დიურეზულისა და ნატრიუმის ბიკარბონატის შეყვანა (ინტრავენური ინფუზია). საჭიროების შემთხვევაში ნაჩვენებია ჰემოდიალიზი, რაბდომოლიზმა შეიძლება ჰიპერკალიემია გამოიწვიოს, რომლის აღმოფხვრა შეიძლება კალციუმის ქლორიდის ან კალციუმის გლუკონატის, გლუკოზისა და ინსულინის ინფუზიის ვენაში შეყვანით, კალიუმის იონების გამცვლელების გამოყენებით ან, მძიმე შემთხვევებში, ჰემოდიალიზის მეშვეობით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

სიმვასტატინის ნიაცინთან, ციკლოსპორინთან, ერითრომიცინთან, კლარითრომიცინთან, რიტონავირთან ან ნეფაზადონთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლის შრატში სიმვასტატინის კონცენტრაციის გაზრდა, რის გამოც შესაძლებელია განვითარდეს მიოპათია რაბდომიოლიზით და თირკმლის უკმარისობა. აღნიშნული სამკურნალო საშუალებები P450 3A4 ციტოქრომის ინჰიბიტორებს წარმოადგენს, რომელიც მონაწილეობს ღვიძლში სიმვასტატინის მეტაბოლურ გარდაქმნაში. მსგავსი სიტუაციის წარმოქმნა შესაძლებელია ვაზილიპისა და ფიბრას მჟავის წარმოებულების ერთად გამოყენებისას.

სიმვასტატინისა და ვარფარინის კომბინირებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის სისხლის შედედების მაჩვენებლებზე მოქმედების გაძლიერება, რის გამოც იქმნება სისხლდენების განვითარების რისკი.

დიგოქსინისა (ერთჯერადი დოზა) და სიმვასტატინის ერთად შეყვანისას აღინიშნება სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის ზომიერად გაზრდა. ამიტომ აუცილებელია იმ ავადმყოფების კონტროლი, რომლებიც ერთდროულად ვაზილიპსა და დიგოქსინს იღებენ.

კოლესტირამინი და კოლესტოლი ამცირებენ სიმვასტატინის ბიოშეღწევადობას (სიმვასტატინის გამოყენება შეიძლება 4 საათში აღნიშნული პრეპარატების მიღებიდან, ამ დროს ადიტური ეფექტი აღინიშნება).

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.