მოქმედი ნივთიერება: ეთამბუტოლის ჰიდროქლორიდი;

კლინიკურ–ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო პრეპარატი, რომელიც ახდენს შერჩევით მოქმედებას ტუბერკულოზის მიკობაქტერიებზე, არღვევს მათში ლიპიდურ და ნუკლეინურ ცვლას, აფერხებს ტუბერკულოზის გამომწვევის ზრდასა და გამრავლებას.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

1 ტაბლეტი შეიცავს 100 მგ ან 200 მგ ან 400 მგ ეთამბუტოლის ჰიდროქლორიდს 100% მშრალ ნივთიერებაზე გადანგარიშებით.

დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატი დიჰიდრატი, პოვიდონი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი.

ჩვენებები:

• ფილტვისმიერი და არაფილტვისმიერი ტუბერკულოზი (მხოლოდ ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში);
• მგრძნობიარე ატიპური მიკობაქტერიებით გამოწვეული ინფექციები.

მიღების წესი და დოზები:

რეგულარულ რეჟიმში ინიშნება 25მგ/კგ დღე-ღამეში 1-ჯერ ან ინტერმიტირებულ რეჟიმში – 20-40მგ/კგ კვირაში 3-ჯერ.

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2,5 გ-ს. ტუბერკულოზის მიმდინარეობის სტაბილიზაციისას ინიშნება 15 მგ/კგ მკურნალობის მთელ პერიოდში კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში.

ეთამბუტოლის მიღება ჭამის შემდეგ აუმჯობესებს მის ამტანობას. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ტუბერკულოზის ფორმაზე და შეადგენს 6-დან 12 თვემდე პერიოდს.

13 წლის ზემოთ ასაკის ბავშვებში ეთამბუტოლი ინიშნება პერორალურად დოზით 20-25 მგ/კგ დღე-ღამეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ბავშვებში არის 1,0 გ.

უკუჩვენებები:

* პრეპარატის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა;

* მხედველობის ნერვის ნევრიტი;

* დიაბეტური რეტინოპათია;

* თვალის ანთებითი დაავადებები;

* თირკმლების ფუნქციის მძიმე დაზიანებები;

* ორსულობა, ლაქტაცია;

* 13 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას:

მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია.

ექიმთან კონსულტაციის გარეშე არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება დადგენილ ვადაზე მეტი დროის განმავლობაში.

თუ დაავადების ნიშნები არ დაიწყებს გაქრობას ან პირიქით, ჯანმრთელობის მდგომარეობა გაუარესდება ან განვითარდება არასასურველი რეაქციები, განსაკუთრებით მხედველობის ორგანოს მხრივ, აუცილებელია ეთამბუტოლით მკურნალობის შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია ამ პრეპარატის შემდგომი გამოყენების შესახებ. პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ლაქტაციის შეწყვეტა. პრეპარატის გამოყენებისას აუცილებელია ალკოჰოლის მოხმარებისაგან თავის შეკავება.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან:

თუ პაციენტი იღებს სხვა პრეპარატებს, მან აუცილებლად უნდა მიმართოს ექიმს ამ პრეპარატის გამოყენების შესაძლებლობის შესახებ.

პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში ექიმთან კონსულტაციის გარეშე არ შეიძლება რაიმე სახის სამკურნალო საშუალებების გამოყენება. არაკონტროლირებულმა მკურნალობამ შეიძლება ზიანი მიაყენოს პაციენტის ჯანმრთელობას.

პრეპარატი აძლიერებს ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო სხვა პრეპარატების სპეციფიკურ, ფარმაკოლოგიურ თვისებებს, ასევე ამინოგლიკოზიდების, ასპარაგინაზას, კარბამაზეპინის, ციპროფლოქსაცინის, იმიპენემის, ლითიუმის მარილის, მეთოტრექსატას, ქინინის ნეიროტოქსიკურობას. ალუმინის მარილის შემცველი ანტაციდური პრეპარატები ამცირებენ პრეპარატის შეწოვას.

განსაკუთრებული მითითებები:

მკურნალობის დაწყებამდე და მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია მხედველობის, რეფრაქციის, ფერების აღქმისა და მხედველობის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების (შეიძლება დაირღვეს წითელი და მწვანე ფერების აღქმა), ასევე თირკმლებისა და ღვიძლის მდგომარეობის, პერიფერიული სისხლის მაჩვენებლების სისტემატური კონტროლი.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზის მიღების სიმპტომები: ნევროლოგიური დარღვევების განვითარება, ერითელური ნერვის დაზიანება (შეიძლება განვითარდეს სიბრმავე), მადის დაკარგვა, პირღებინება, დიარეა, თავის ტკივილი, ციებ-ცხელება, თავბრუსხვევა, ცნობიერების დარღვევა, სუნთქვის გაძნელება, ასისტოლია.

მკურნალობა:ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში, აუცილებელია კუჭის გამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება და ექიმთან კონსულტაცია.

გვერდითი ეფექტები:

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრისხვევა, თავის ტკივილები, დეპრესია, პერიფერიული ნევრიტი, მხედველობის ნერვის ნევრიტი, მხედველობის გაუარესება (ცენტრალური ან პერიფერიული მხედველობის დაქვეითება, სკატომის წარმოქმნა), ფერების აღქმის მოშლა (ძირითადად, წითელი და მწვანე ფერების), დეზორიენტაცია სივრცეში.

საჭმლის მონელების სისტემის მხრივ: გულისრევა, პირღებინება, კუჭის ტკივილი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სიყვითლე, შრატისმიერი ტრანსამინაზების დონის მომატება.

ძვალ–კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ართრიტი.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ალერგიული რეაქციები, კანზე გამონაყარი.

სხვა რეაქციები (რომლებიც იშვიათად ვლინდება): ინტერსტიციალური ნეფრიტი, შარდმჟავის კლირენსის შემცირება, გასტრიტი, ნიკრისის ქარის შეტევები, ხველის გაძლიერება, ნახველის რაოდენობის მომატება, სისხლჩაქცევა ბადურაში.

ნებისმიერი სახის ნეგატიური რეაქციის გამოვლენისას აუცილებელია პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა და ექიმთან კონსულტაცია პრეპარატის შემდგომი გამოყენების შესახებ.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

შენახვის პირობები:

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, მშრალ ადგილას არაუმტეს 25°C-ზე.

გაცემის წესი;

გაიცემა რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

დამახასიათებელია გამოხატული კაპილარპროტექტორული აქტივობა და ანტიექსუდაციური მოქმედება.

ჩვენებები

• პოსტთრომბოფლებიტური სინდრომი და ვენების ქრონიკული უკმარისობის სიმპტომები (შეშუპება, წვივის კუნთების კრუნჩხვა, სიმძიმის შეგრძნება და ტკივილი ქვედა კიდურებში), ვენების ვარიკოზული გაგანიერება, ტროფიკული ცვლილებები;
• პოსტტრავმული და პოსტოპერაციული შეშუპება რბილ ქსოვილებში (მათ შორის – თავის ტვინში).

დოზირების რეჟიმი

– ზრდასრულებისათვის ვენაში 5-10 მგ დღეღამეში;

– ბავშვებისათვის 3 წლის ასაკამდე 100 მკგ/კგ/დღეღამეში;

– 3 წლიდან 10-წლამდე 200 მკგ/კგ/დღეღამეში.

შიგნით მისაღები დოზა დამოკიდებულია წამლის ფორმაზე და ინდივიდუალურად დგინდება.

გარეგანი გამოყენების შემთხვევაში ფრთხილად შეზელვაა საჭირო დაზიანების კერებში რამდენიმეჯერ დღეღამეში.

გვერდითი მოვლენები

♦ ალერგიული რეაქციები – კანზე გამონაყარი, ჭინჭრის ციება;

♦ ანგიონევროზული შეშუპება;

♦ იშვიათად – ანაფილაქსიური შოკი.

უკუჩვენებები

* მკვეთრი გადახრები თირკმლის ფუნქციებში;

* ჭარბი მგრძნობელობა ესცინისადმი.

განსაკუთრებული მითითებები

ვენაში შეყვანის დროს გამხსნელის დოზა უნდა გაორმაგდეს თუ ავადმყოფი მიდრეკილია თრომბოზებისადმი და აგრეთვე, ორსულობის საწინააღმდეგო პრეპარატების (კონტრაცეპტივები) მიღების შემთხვევაშიც.

საერთაშორისო დასახელება:

GUANFACINE

მწარმოებელი: EGIS Pharmaceuticals, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: გუანფაცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰიპერტენზიული საშუალება. ცენტრალური ალფა₂-ადრონორეცეპტორების სტიმულატორი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

გუანფაცინის ჰიდროქლორიდი …………..   1 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ესტულიკი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზულ პრეპარატს. მისი ჰიპოტენზიური ეფექტი ძირითადად განპირობებულია სოლიტარული ტრაქტის ალფა₂-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციით, რის შემდეგაც იგი აქვეითებს ცენტრალურ სიმპატიკურ ტონუსს. ამის გამო ქვეითდება სისხლძარღვთა პერიფერიული წინააღმდეგობა, არტერიული წნევა და გულის შეკუმშვის სიხშირე.

პრეპარატის მოქმედებით გულის შეკუმშვების სიხშირე კომპენსირდება წუთმოცულობის გაზრდით. პრეპარატი არ მოქმედებს იმ რეფლექსებზე, რომლებიც იწვევენ არტერიული წნევის რეგულაციას, როგორც დატვირთვის, ასევე მოსვენებულ მდგომარეობაში.

ესტულიკი არ მოქმედებს თირკმელების ფუნქციაზე, არ იწვევს ნატრიუმისა და წყლის გამოყოფის შეფერხებას, არ ცვლის აგრეთვე ორგანიზმიდან კალიუმის გამოყოფის პროცესს. იმ შემთხვევაშიც კი, როდესაც დარღვეული თირკმელების ფუნქცია, პრეპარატი არ იწვევს გლომერულური ფილტრაცის დარღვევას.

მისი მოქმედებით ადგილი აქვს რენინის მაჩვენებლების დაქვეითებას სისხლის პლაზმაში.

ფარმაკოკინეტიკა:

ესტულიკი მთლიანად და სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს მიღებიდან 1-4 სთ-ის შემდეგ. იგი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 60%).

პლაზმაში ესტულიკის ნახევრადდაშლის პერიოდი დაახლოებით 18 სთ-ია, ამიტომ პრეპარატის მოქმედების ეფექტი ხანგრძლივია, რაც იძლევა მისი დღეში ერთხელ დანიშვნის საშუალებას.

ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად.

ჩვენებები:

• ჰიპერტონული დაავადებების ყველა ფორმა (განსაკუთრებით ესენციური და რენული ჰიპერტონია) მონოთერაპიის სახით ან კომბინაციაში დიურეზულ პრეპარატებთან ერთად.
• მძიმე ჰიპერტონიის დროს ესტულიკის და დიურეზული პრეპარატის კომბინაციას ემატება ბეტა-ბლოკატორები და სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი საშუალებები.
• პრეპარატის გამოყენება შეიძლება ფილტვების ობსტრუქციული დაავადებების, თირკმელების უკმარისობის დროს, აგრეთვე ჰიპერტონიით შეპყრობილ პირებში I ხარისხის ატრიო-ვენტრიკულური ბლოკადით.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში ერთჯერადი დოზა, რომელიც შეადგენს 0.5-1 მგ-ს (1.2-1 ტაბ) ინიშნება საღამოს. აუცილებლობის შემთხვევაში აღნიშნული დოზა ყოველდღიურად შეიძლება გაიზარდოს 0.5-1 მგ-ით არტერიული წნევის დაქვეითების სასურველი შედეგის მიღწევამდე.

უმრავლეს შემთხვევებში ენიშნებათ 2-3 მგ დღეში.

იმ შემთხვევაში, როდესაც ესტულიკით მკურნალობის დროს არ ხდება არტერიული წნევის დაქვეითება, მკურნალობას ემატება დიურეზული, სისხლძარღვთა გამაფართოვებელი ან ბეტაადრენობლოკატორები, რომლებიც ხასიათდებიან შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით. ავადმყოფებში, თირკმელების მწვავე უკმარისობით (არა დიალიზზე მყოფი პირები), ესტულიკით მკურნალობა ტარდება დაბალი დოზებით.

გვერდითი მოვლენები:

ცნს-ის მხრივ: შესაძლებელი სედატიური მოქმედება, განსაკუთრებით პრეპარატის მაღალი დოზებით მიღების დროს. იშვიათად – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა. მკურნალობის პროცესში აღნიშნული მოვლენები მალევე გაივლის.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

საჭლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: პირის სიმშრალე, იშვიათად – გულისრევა, ღებინება, მადის დაქვეითება, ყაბზობა.

საერთო: სისუსტე, იშვიათად – იმპოტენცია.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ;

*AV-ბლოკადა II და III ხარისხის.

განსაკუთრებული მითითებები:

*პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით ენიშნებათ ავადმყოფებს გულის იშემიური დაავადებით, სტენოკარდიით, მწვავე ცერებრული და კორონარული უკმარისობით, განსაკუთრებით აპოპლექსიის დროს, გულის ქრონიკული უკმარისობით, ანამნეზში მიოკარდიუმის ინფარქტით. ინსულტით აგრეთვე ღვიძლის ფუნქციის მოშლის დროს.

*გუანფაცინს იშვიათად ახასიათებს მოხსნის სინდრომი, მიუხედავად ამისა მიზანშეწონილია პრეპარატის სადღეღამისო დოზის თანდათანობითი შემცირება.

*ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა წარმოებს მხოლოდ მკაცრი სასიცოცხლო ჩვენებების მიხედვით.

მკურნალობიდან 1 წლის განმავლობაში აკრძალულია ავტომობილის მართვა და იმ დანადგარებთან მუშაობა, რომლებიც მოითხოვს განსაკუთრებულ ყურადღებას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ესტულიკის გამოყენება ალფა-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებთან (ფენტოლამინი, იოჰიმბინი) ერთად აკრძალულია, მათი მოქმედების ეფექტის დაქვეითების გამო.

ესტულიკის და სხვა ანტიჰიპერტენზული პრეპარატების (დიურეზული საშუალებების, ბეტა-ადრენობლოკატორების, პერიფერიული ვაზოდილატატორების) ერთდროული გამოყენებით ადგილი აქვს ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერებას.

ბეტა-ბლოკატორებთან კომბინაციაში – განსაკუთრებით იმ პრეპარატებთან, რომლებიც არ ხასიათდებიან შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობით იზრდება მკვეთრად გამოხატული ბრადიკარდიის განვითარების რისკი.

სიმპათომიმეტური პრეპარატები აქვეითებენ ესტულიკის ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას. ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან ესტულიკის მიღების დროს ადგილი აქვს სედატიური მოქმედების გაძლიერებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება 15-25⁰C ტემპერატურაზე.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

ESTRADIOL

მწარმოებელი: NOVO NORDISK

მოქმედი ნივთიერება: ესტრადიოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ესტროგენი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 28 ც.

1 ტაბ.

ესტრადიოლი ………………          2 მგ

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ესტროფემი ახდენს ესტროგენულ მოქმედებას. ავსებს ენდოგენური ესტროგენების დეფიციტს. ესტროფემი არეგულირებს ცილების, ცხიმების, ნახშირწყლების ცვლას, წყალ–მარილოვან ბალანსს, სისხლში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების  და ქოლესტერინის დონეს აქვეითებს. ასტიმულირებს საშვილოსნოს განვითარებას , ინარჩუნებს ძვლოვანი ქსოვილის ნორმალურ სტრუქტურას, აუმჯობესებს განწყობას და ლიბიდოს ამაღლებს.

ჩვენებები:

ჩანაცვლებითი ჰორმონალური თერაპია  ქალებში  პოსტმენოპაუზის პერიოდში; ესტროგენული უკმარისობის სინდრომი, ქირურგიული მენოპაუზის დროს.

პოსტმენოპაუზის პერიოდში ოსტეოპოროზის პროფილაქტიკა.

დოზირების რეჟიმი:

ესტროფემი ინიშნება 2მგ.(1 ტაბლეტი) დღეში, უწყვეტი კურსი.

დოზის გაზრდა ან შემცირება ნაჩვენებია იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობიდან 3 თვის განმავლობაში აღინიშნება სიმპტომების შესუსტების  არასაკმარისი შედეგი ან პრეპარატი ცუდად გადაიტანება.

ოსტეოპოროზის პროფილაქტიკისთვის ინიშნება 2 მგ (1 ტაბლეტი) ყოველდღიურად. ძვლის მინერალური სიმკვრივის დანაკარგის შეჩერება მიიღწევა 1–2 მგ–ის დანიშვნისას, ამიტომ ოსტეოპოროზის ხანგრძლივი პროფილაქტიკისთვის უფრო მაღალი დოზა, ჩვეულებრივ, საჭირო არ არის.

ჰისტერექტომიის შემდეგ პაციენტების მკურნალობის დაწყება შეიძლება ნებისმიერ დღეს. შენარჩუნებული მენსტრუაციული ციკლის დროს პირველი ტაბლეტი მიიღება ციკლის მე–5 დღეს.

ქალებს ინტაქტური საშვილოსნოთი ესტროფემი შეიძლება დაენიშნოთ პროგესტაგენთან კომბინაციაში.

65 წელზე მეტი ასაკის ქალებში პრეპარატის მიღების შეზღუდული გამოცდილება არსებობს.

1 ტაბლეტის გამოტოვების შემდეგ მეორე დღეს დოზის გაორმაგება არ შეიძლება.

გვერდითი მოქმედება:

გავრცელებული გვერდითი ეფექტები (>1/100; 

ცნს–ის მხრივ: დაპრესია, თავის ტკივილი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მუცლის ტკივილი ან გულისრევა;

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სარძევე ჯირკვლების მტკივნეულობა და გაზრდა;

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: პერიფერიული შეშუპება;

სხვა: სხეულის მასის გაზრდა, ფეხის კუნთების კრუნჩხვა.

იშვიათი გვერდითი ეფექტები: (>1/1000; 

სასქესო სისტემის მხრივ: სარძევე ჯირკვლების სიმსივნე;

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: მხედველობის დარღვევა;

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ვენოზური თრომბოზი;

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დისპეფსია, ღებინება მეტეორიზმი, ქოლელითიაზი.

დერმატოლოგიური რეაქციები: გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

ძალიან იშვიათი გვერდითი ეფექტები (>1/1000)

სასქესო სისტემის მხრივ: პათოლოგიური სისხლდენა სასქესო ორგანოებიდან, ვაგინალური კანდიდოზი, ენდომეტრიუმის სიმსივნის განვითარების რისკი, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია და მიომატური კვანძების გაზრდა, საშვილოსნოს ლეიომიომის გაზრდა, ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია.

ცნს–ის მხრივ: შაკიკის გაძლიერება, ინსულტი, თავბრუსხვევა, დეპრესია, უძილობა, ეპილეფსია, ქორეა.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: დიარეა, ნაღვლის ბუშტის დაავადებები, ქოლესტაზური სიყვითლე.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ალოპეცია, ქლოაზმა ( ყვითელი პიგმენტური ლაქები სახეზე), ექსუდატიური მულტიფორმული ერითემა, კვანძოვანი ერითემა, ქავილი.

გულ–სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არტერიული წნევის მომატება, მიკარდის ინფარქტი, გულის შეგუბებითი უკმარისობა.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ნატრიუმის, კალციუმის და წყლის (შეშუპება) ცვლის დარღვევა, ნახშირწყლების მიმართ ტოლერანტობის დარღვევა.

სხვა: ბრონქიალური ასთმის შეტევების გახშირება.

უკუჩვენებები:

* დადგენილი ან საეჭვო ესტროგენდამოკიდებული სიმსივნე (მათ შორის ენდომეტრიუმის სიმსივნე);

* სასქესო ორგანოებიდან გაურკვეველი ეტიოლოგიის სისხლდენა;

* ენდომეტრიუმის უმკურნალებელი ჰიპერპლაზია;

* ღრმა ვენების თრომბოფლებიტი, თრომბოზი ან თრომბოემბოლიური დაავადება აქტიურ ფაზაში;

* უახლოეს პერიოდში გადატანილი თრომბოემბოლიური დაავადება;

* ღვიძლის მწვავე დაავადებები ან ანამნეზში ღვიძლის დაავადება, რომლის შედეგაც ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებელები არ ნორმალიზდება;

* სარძევე ჯირკვლის დაავადება (დადგენილი ან საეჭვო).

* პორფირია;

* ორსულობა;

* ლაქტაცია;

* პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;

სიფრთხილეა საჭირო შემდეგი მდგომარეობების დროს:

ლეიომიომა (საშვილოსნოს ფიბროადენომა) ან ენდომეტრიოზი;

თრომბოემბოლიის რისკ–ფაქტორები ან თრომბოემბოლია ანამნეზში;

ესტროგენოდამოკიდებული სიმსივნის განვითარების რისკ ფაქტორი (I ხარისხის ნათესავებში სარძევე ჯირკვლის სიმსივნით დაავადებულთა სიჭარბე);

არტერიული ჰიპერტენზია;

ღვიძლის დაავადებები (მათ შორის ღვიძლის ადენომა);

შაქრიანი დიაბეტი (მათ შორის ანგიოპათია);

ქოლელითიაზი;

შაკიკი ან თავის ძლიერი ტკივილი;

სისტემური წითელი მგლურა;

ანამნეზში ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია;

ეპილეფსია;

ბრონქიალური ასთმა;

ოტოსკლეროზი;

ოჯახური ჰიპერლიპოპროტეინემია;

ანამნეზში სიყვითლე (მათ შორის ან ჰორმონალური პრეპარატების მიღების ფონზე ან ფეხმძიმობის პერიოდში გაუარესებული).

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს პრეპარატის მიღბა უკუნაჩვენებია. პრეპარატით მკურნალობისას დაორსულების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის გამოყენება. თუმცა არსებული მონაცემებით ესტროგენების ტერატოგენული და ფეტოტოქსიური მოქმედება დადგენილი არა არის.

პრეპარატი იკრძალება ლაქტაციის დროსაც.

შენახვის პირობები: პრეპარატი ინახება მშრალ, სინათლისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე, არაუმეტეს 25⁰C ტემპერატურისა.

ვადა – 4 წელი.

კაფსულები

შემადგენლობა:

ყოველი  კაფსულა  შეიცავს

ესენციური  ფოსფოლიპიდები   (ELP  სუბსტანცია) 300მგ                                                თიამინის  მონონიტრატი    ვიტ.  B1 6.0 მგ                                 რიბოფლავინი ვიტ.   B2                                      6,0მგ 
პირიდოქსინის ჰიდროქლორიდი  ვიტ.  B6            6,0მგ 
ციანკობალამინი ვიტ.    B12                                 6,0მგ 
ნიკოტინამიდი   ვიტ.    B3                                   30,0მგ
ალფა ტოკოფეროლ   აცეტატი  ვიტ.     E                 6,0მგ

ფარმაკოლოგიური  მოქმედება: ჰეპატოპროტექტორი

აქტიური  ნივთიერებები:

ესენციური  ფოსფოლიპიდები (ELP სუბსტანცია) – წარმოადგენენ  უჯრედული  მემბრანის  სტრუქტურის

და  ღვიძლის  უჯრედული  ორგანელების  ძირითად  ელემენტებს.  ELP-ის  შემადგენლობაში  შედიან  ბუნებრივი  წარმოშობის, ქოლინფოსფმორმჟავის  დიგლიცერიდული  ეთერები, ლობიოს  ექსტრაქტი,  უჯერი  ცხიმოვანი  მჟავების  მაღალი  შემცველობით,  განსაკუთრებით  ლინოლის  (დაახლოებით  70%)   და  ოლეინმჟავების.

ღვიძლის  მეტაბოლიზის  დარღვევისას  პრეპარატი  ამარაგებს  ორგანიზმს  გამოყენებისათვის  მზა  მაღალენერგეტიკული  „ესენციური“  ფოსფოლიპიდებით,  რომლებიც  ქიმიური  სტრუქტურით  იდეალურად  შეესაბამება  ენდოგენურ  ფოსფოლიპიდებს.  ძირითადად  ისინი  აღწევენ  ღვიძლის  უჯრედებში  ერთვებიან  მემბრანაში.

„ესენციური“  ფოსფოლიპიდები  ახდენენ  ღვიძლის  ფუნქციის  და  მისი  უჯრედების  ფერმენტული  აქტივობის  ნორმალიზებას,  ამცირებენ  ღვიძლის  ენერგეტიკული  დანახარჯის  დონეს  და  ხელს  უწყობენ  ღვიძლის  უჯრედების  რეგენერაციას,  ნეიტრალურ  ცხიმებს  გარდაქმნიან  ქოლესტერინად  და  მეტაბოლიზმის  გამაუმჯობესებელ ფორმებად,  ახდენენ  ნაღვლის  ფიზიკო-ქიმიური  თვისებების  სტაბილიზაციას.

„ესენციური“ ფოსფოლიპიდების დახასიათება:

– „ესენციური“  ფოსფოლიპიდები  – ყველა  უჯრედული  მემბრანის  ფიზიოლოგიური  კომპონენტები;

– დაკავშირებული  პოლიუჯერი  მჟავების  მაღალი  შემცველობის  ხარჯზე (70%-ზე მეტი), მათი მოქმედება  ორგანიზმის  ფოსფოლიპიდებთან  შედარებით  უფრო  ძლიერია.

– ძირითადი  ფოსფოლიპიდები  ერთვებიან  ჰეპატოციტის  მემბრანაში, როგორც  მთლიანი  (დაუშლელი) მოლეკულები  და  მეტაბოლიზმის  პროცესებისათვის  ორგანიზმის  დამატებბით  ენერგიას  არ  ითხოვენ.

– ძირითადი  ფოსფოლიპიდები  ფიზიოლოგიურად  აღადგენენ  დაზიანებულ  მემბრანულ  სტრუქტურებს  და  მემბრანების  ფუნქციებს  მათი  „გამტარობის“  და  მოძრაობის  გაზრდის  გზით. ამგვარად  იქმნება  ღვიძლის  ფუნქციის  ნორმალიზების  პირობები.

– ფოსფოლიპიდებზე  დამოკიდებულია  რამოდენიმე  ენზიმური  სისტემა, ანუ  მათი  აქტივაცია  შესაძლებელია  მხოლოდ  ფოსფოლიპიდების  არსებობისას.

– ძირითადი  ფოსფოლიპიდები, მემბრანაში  შეჭრით  იცავენ  ღვიძლის  უჯრედებს  აუტოიმუნურ  აგრესიისაგან.

თიამინის  მონონიტრატი  (ვიტ. B1) – ორგანიზმში  ფოსფორილების  პროცესების  შედეგსდ  გარდაიქმნება  კოკარბოქსილაზად,  რომელიც  წარმოადგენს  მრავალი  ფერმენტული  რეაქციის  კოენზიმს. მნიშვნელოვან  როლს  თამაშობს  ნახშირწყლოვან, ცილოვან  და  ცხიმოვან  ცვლაში,  ასევე  სინაპსებში  ნერვული  აგზნების  გადაცემის  პროცესებში. იცავს   უჯრედის  მემბრანებს  ჯანგვის  პროდუქტების  ტოკსიკური  ზემოქმედებისგან.

რიბოფლავინი (ვიტ. B2) – ავლენს  მეტაბოლურ  მოქმედებას,  ურთიერთქმედებს  ატფ-თან და   ქმნის  ფლავინპროტეინების  კოენზიმებს – ფლავინადენინმონონუკლეოტიდს  და  ფლავინადენინდინუკლეოტიდს, ისინი  წარმოადგენენ  ისეთი  ფერმენტების  კომპონენტებს, როგორიცაა, სუქცინატდეჰიდროგენაზა, ციტოქრომრედუქტაზა, დიაფორაზა, ამინომჟავების  ოქსიდაზები  და  სხვა. ჟანგვა-აღდგენითი  პროცესების  რეგულირებით, მონაწილეობას  ღებულობს H+  გადატანის  პროცესში, ქსოვილოვან  სუნთქვაში, ნახშირწყლოვან, ცილოვან  და  ცხიმოვან  ცვლაში, თვალის  მხედველობითი  ფუნქციის  მხარდაჭერაში, Hb-ს  და  ერითროპოეტინის  სინთეზში. რიბოფლავინის  მიერ  აქტივირებული  პერიდოქსალკინაზა  პირიდოქსინი (ბიტამინი B6)  გადაჰყავს  აქტიურ  ფორმაში   პირიდოქსალფოსფატში. ხელს  უწყობს  ტრიფტოფანის  გარდაქმნას  ნიაცინად,  ერიტროციტების  მთლიანობის  შენარჩუნებას. შედის  გლუტათიონრედუქტაზის  ქსატინოქსიდაზის  შემადგენლობაში. სინთეზირდება  ნორმალური  ნაწლავური  მიკროფლორის მიერ  და  თვითონაც   აუცილებელია  მისი  შენარჩუნებისთვის.

პირიდოქსინის  ქლორიდი: ( ვიტ.B6)—  აუცილებელია ცენტრალური  და პერიფერიული  ნერვული  სისტემის  ნორმალური  მუშაობისათვის.  ორგანიზმში მოხვედრისას ფოსფორილდება და გადაიქცევა პირიდოქალ-5-ფოსფატად  და შედის  იმ  ფერმენტების  სემადგენლობაში  რომლებიც  მონაწილეობას  ღებულობენ ამინომჟავების    დეკარბოქსილირებაში  და პერეამინირებაში.აქტიურად მონაწილეობს  ტრიფტოფანის,  მეთიონინის, ცისტეინის, გლუტამინის  და სხვა  ამინომჟავების  ცვლაში,  ასტიმულირებს  ერითროციტების  წარმოქმნას, მონაწილეობს ბევრი ნეირომედიატორის  ბიოსინთეზში (დოპამინი, ნორადრენალინი, ადრენალინი, ჰისტამინი, სეროტონინი). ციანკობალამინთან ერთად სპობს  ნერვულ ქსოვილში ანთებით პროცესს  და აჩქარებს  მის რეგენერაციას.  მნიშვნელოვან  როლს  თამაშობს  ჰისტამინის  ცვლაში.  ხელს  უწყობს  ცვლის  ნორმალიზაციას.

ციანკობალამინი: ვიტ B12 — ვიტამინი B12 ავლენს  მეტაბოლურ  და ჰემოპოეზურ  თვისებებს. ორგანიზმში  ( უპირატესად  ღვიძლში) გარდაიქმნება  კოენზიმურ  ფორმად  – ადენოზინკობალამინად,ან  კობამადიდად,რომლებიც  წარმოადგენენ  ვიტამინი B12 -ის აქტიურ   ფორმას  და შედიან მრავალრიცხოვანი  ფერმენტის,  მათ  შორის  რედუქტაზის  შემადგენლობაში, რომელიც  აღადგენს ფოლიუმის  მჟავას ტეტრაჰიდროფოლიუმის  მჟავად.  გააჩნია  მაღალი  ბიოლოგიური  აქტივობა.  კობამადიდი  მონაწილეობს  სამიზნე  და  სხვა  ერთნახშირბადიანი  ფერმენტების  გადატანაში,  ამიტომ ის  აუცილებელია  დეზოქსირიბოზის  და დნმ-ის, კრეატინინის,მეთიონიის – სამიზნე  ჯგუფების  დონორის  წარმოქმნისათვის,  მეთილმალონის მჟავის  მიელინის  შემადგენლობში შემავალი  ქარვის  მჟავად  გარდაქმნისათვის,  პროპიონმჟავის   უტილიზაციისათვის.  აუცილებელია  ნორმალური  სისხლწარმოქმნისათვის – ხელს  უწყობს  ერითროციტების  მომწიფწბას.  ხელს  უწყობს  ერითროციტებში  სულფჰიდრილური  ჯგუფების  შემცველი  შენაერთების  დაგროვებას,რაც  ზრდის  მათ  ტოლერანტობას  ჰემოლიზის  მიმართ.  ახდენს სისხლის  შედედების  აქტივობის  გაზრდას.  ამცირებს  ქოლესტერინის  კონცენტრაციას  სისხლში.  ზრდის  ქსოვილთა  რეგენერაციის  უნარს.

ნიკოტინამიდი: (ვიტ pp, ვიტ.B3) – სტრუქტურით  ახლოსაა ნიკოტინის  მჟავასთან.  წარმოადგენს  კოდეჰიდროგენაზის  –I(ნად)- ნიკოტინამიდადენინდინუკლეოტიდი  და (II ნადფ) –ნიკოტინამიდადენინდინუკლეოტიდ- ფოსფატი)  რომლებიც  მონაწილეობენ  უჯრედის  ჟანგვა-აღდგენით  პროცესში  მნიშვნელოვან  კომპონენტს.  მონაწილეობს  ცხიმების,  პროტეინების ,  პურინების  მეტაბოლიზმში,   ქსოვილოვან  ცვლაში , გლიკოგენოლიზმში.  არ ავლენს  მნიშვნელოვან  სისხლძარღვების  გამაფართოებელ  მნიშვნელოვან  მოქმედებას,  მისი  გამოყენებისას  არ შეიმჩნევა  კანის  საფარველის  გაწითლება  და  სახეზე  სისხლის  „მოწოლა“ .  ავლენს  ალერგიის  საწინააღმდეგო  მოქმედებას.

ტოკეფეროლის  აცეტატი  (ვიტ E)–  ცხიმში  ხსნადი   ვიტამინია  რომლის  ფუნქცია  ბოლომდე არ არის  განსაძღვრული.  როგორც  ანტიოქსიდანტი,  ამუხრუჭებს  თავისუფალი  რადიკალების  წარმოქმნას  , ხელს  უშლის  უჯრედული  და სუბუჯრედული  მემბრანების  დამაზიანებელი  ზეჟანგების  წარმოქმნას,  რააც  დიდი  მნიშვნელობა  აქვს  ორგანიზმის  განვითარებისათვის  ,  ნერვული    და  კუნთური  სისტემის  ნორმალური    ფუქციისათვის.  სელესთან  ერთად    ამუხრუჭებს    უჯერი  ცხიმოვანი  მჟავების  (  მიკროსომული სისტემის  ელექტრონების  გადამტანი  ნაწილი)  დაჟანგვას  ხელს  უშლის  ერითროციტების  ჰემოლიზს. წარმოადგენს  ზოგიერთი  ფერმენტული  სისტემის  კოფაქტორს.

ჩვენება:
ქრონიკული  ჰეპატიტი,

ღვიძლის  ციროზი;

ღვიძლის  უჯრედების  ნეკროზი;

სხვადასხვა ეტიოლოგიის  ღვიძლის  ცხიმოვანი  დეგენერაციის  (მათ  შორის  შაქრიანი  დიაბეტის    დროს)

ღვიძლის  ტოქსიკური დაზიანებები;

ორსულთა  ტოქსიკოზი;

პრე- და პოსტოპერაციული მკურნალობა, განსაკუთრებით ჰეპატობილიალურ  უბანზე;

ფსორიაზი  (როგორც დამხმარე  თერაპია)

რადიაციული  სინდრომი;

სიმსივნის  საწინააღმდეგო  თერაპიასთან  კომპლექსში.

დოზირების   რეჟიმი:

შიგნით, 2  კაფსულა  დღეში  2-3 ჯერ,  ჭამის  დროს;

უკუჩვენება:

ჰიპერმგრძნობელობა  პრეპარატის  კომპონენტებზე;

გვერდითი  ეფექტები:

იშვიათად,  დისკომფორტი ეპიგასტრიუმში, დიარეა.

ორსულობა  და ლაქტაცია:

ესსელ  ფორტეს  ჩვენებით  გამოყენება  შესაძლებელია  ორსულობის  დროს.  ლაქტაციის  პერიოდში  პრეპარატის  გამოყენების  შესახებ  მონაცემები  არ  მოიპოვება.

შეფუთვა:

3-10  კაფსულა

შენახვის  პირობები

ინახება  არაუმეტეს  25 C ტემპერატურაზე ბავშვებისათვის  მიუწვდომელ  ადგილას.

ვარგისიანობის  ვადა

2  წელი

აფთიაქიდან  გაცემის  წესი:

ურეცეპტოდ

მწარმოებელი:

ნაბროს  ფარმა  პვტ  ლტდ

ნ.ჰ. N8  გუჯარატის  შტატი,  კჰედა-387411  ინდოეთი.

(გაგრძელება)

ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენა :

მიუხედავად იმისა, რომ ესციტალოპრამი ინტელექტუალურ ფუნქციასა თუ ფსიქომოტორულ ქმედებაზე ზეგავლენას არ ახდენს, ნებისმიერმა ფსიქოაქტიურმა სამედიცინო საშუალებამ შეიძლება, დაარღვიოს კონცენტრაციის უნარი. ამიტომ, პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენის რისკის შესახებ.

ჭარბი დოზირება:

ტოქსიურობა

ესციტალოპრამის ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია და ბევრი შემთხვევა სხვა წამლებით ჭარბ დოზირებას მოიცავს. შემთხვევათა უმრავლესობაში მსუბუქი სიმპტომები ან საერთოდ არანაირი სიმპტომი არ აღინიშნება. 400 – 800 მგ ესციტალოპრამის დოზები ყოველგვარი მძიმე სიმპტომების გარეშე მიიღება.

სიმპტომები

ესციტალოპრამის ჭარბი დოზირების დროს გამოვლენილი სიმპტომები, ცენტრალურ ნერვულ სისტემასთან (თავბრუ, ტრემორი, და აჟიტირება, იშვიათ შემთხვევებში სეროტონინის სინდრომი, კრუნჩხვები და კომა), კუჭ-ნაწლავის სისტემასთან (გულისრევა/ღებინება), გულ-სისხლძარღვთა სისტემასთან (ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, QT გახანგრძლივება და არითმია) და წყალ-ელექტროლიტურ დისბალანსთან (ჰიპოკალიემია, ჰიპონატრიემია) შეიძლება იყოს დაკავშირებული.

მკურნალობა

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. აუცილებელია სათანადო ოქსიგენაციისა და რესპირატორული ფუნქციის უზრუნველყოფა. რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის გამოყენება. კუჭის ამორეცხვა, პერორალური მიღებიდან, რაც შეიძლება სწრაფად უნდა ჩატარდეს. რეკომენდებულია გულის და სასიცოცხლო ნიშნების მონიტორინგი ზოგად სიმპტომატურ შემანარჩუნებელ ზომებთან ერთად.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება;

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება:

უკუნაჩვენები კომბინაციები:

მაო-ს არასელექტიური ინჰიბიტორები:

პაციენტებში, რომლებიც სუმსს ღებულობდნენ მონოამინოქსიდაზას არასელექტიურ ინჰიბიტორებთან (მაო) კომბინაციაში მძიმე რეაქციების შემთხვევები აღინიშნებოდა, ასევე პაციენტებში, რომლებმაც ეხლახანს შეწყვიტეს სუმსით მკურნალობა და დაიწყეს მაო ინჰიბიტორებით მკურნალობა. ზოგიერთ შემთხვევაში განვითარდა სეროტონინის სინდრომი .

ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია მაო-ს არასელექტიურ ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში. ესციტალოპრამით მკურნალობის დაწყება შეიძლება მაო-ს შეუქცევადი ინჰინიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ და მაო-ს შექცევადი ინჰინიტორებით (RIMA), მაგ: მოკლობემიდით მკურნალობის შეწყვეტიდან სულ მცირე ერთი დღის შემდეგ. მაო-ს არასელექტიური ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებამდე, ესციტალოპრამის შეწყვეტიდან სულ მცირე 7 დღე უნდა გავიდეს.

არასასურველი კომბინაციები:

მაო -A-s შექცევადი, სელექტიური ინჰიბიტორი (მოკლობემიდი) :

სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის არსებობის გამო, ესციტალოპრამის კომბინაცია მაო -A ინჰიბიტორებთან რეკომენდებული არ არის. თუ კომბინაცია აუცილებელია, ის უნდა დაიწყოს მინიმალური დოზებით და კლინიკური მონიტორინგის გაძლიერების პირობებში.

კომბინაციები, რომლებიც სიფრთხილეს მოითხოვენ :

სელეგილინი:

სელეგილინთან კომბინაციაში (მაო -B შეუქცევადი ინჰიბიტორი), სიფრთხილეა საჭირო სეროტონინული სინდრომის განვითარების რისკის არსებობის გამო. დღეში 10 მგ-მდე სელეგილინის დოზა უსაფრთხოდ გამოიყენება ციტალოპრამთან ერთად.

სეროტონინერგული სამედიცინო პრეპარატები

სეროტონინერგულ პრეპარატებთან (მაგ. ტრამადოლი, სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანები) თანმხლებმა გამოყენებამ შეიძლება, გამოიწვიოს სეროტონინული სინდრომის განვითარება.

კრუნჩხვითი ზღურბლის დამწევი სამედიცინო საშუალებები:

სუმსს შეუძლია, დააქვეითოს კრუნჩხვითი ზღურბლი. სიფრთხილეა საჭირო ისეთ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებიც აქვეითებენ კრუნჩხვით ზღურბლს (მაგ. ანტიდეპრესანტები (ტრიციკლური, სუმსი), ნეიროლეპსიურები (ფენოთიაზინი, თიოქსანტენი და ბუტიროფენონები) მეფლოქინი, ბუპროპიონი და ტრამადოლი).

ლითიუმი, ტრიპტოფანი

ლითიუმთან ან ტრიპტოფანთან სუმსის გამოყენებისას შეიძლება, აღინიშნებოდეს ეფექტის გაძლიერება, ამიტომ ამ საშუალებებთან ერთად სუმსის გამოყენებისას სიფრთხილეა აუცილებელი.

კრაზანა

სუმსისა და კრაზანას შემცველი მცენარეული საშუალებების ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე.

სისხლდენები

ესციტალოპრამისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების ერთად გამოყენებისას შეიძლება შეიცვალოს ანტიკოაგულაციური ეფექტი. პაციენტები, რომლებიც პერორალურ ანტიკოაგულანტებს ღებულობენ, ესციტალოპრამით მკურნალობის დაწყებისას სათანადო მონიტორინგს საჭიროებენ.

ალკოჰოლი

ესციტალოპრამსა და ალკოჰოლს შორის ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედებები მოსალოდნელი არ არის. თუმცა, ისევე როგორც სხვა ფსიქოტროპული საშუალებების დროს, ალკოჰოლთან კომბინაცია რეკომენდებული არ არის.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები :

ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე სხვა სამკურნალო საშუალებების ზეგავლენა:

ესციტალოპრამის მეტაბოლიზმი ხორციელდება CYP2C19- ით. CYP3A4 და CYP2D6 – მა შეიძლება ასევე ხელი შეუწყოს მეტაბოლიზმს, თუმცა მცირედით. მთავარი მეტაბოლიტის S-DCT-s (დემეთილირებული ესციტალოპრამი) მეტაბოლიზმი ნაწილობრივ კატალიზდება CYP2D6-ით.

ესციტალოპრამის კომბინირება ომეპრაზოლთან (30 მგ დღეში ერთხელ) (ფერმენტების ზომიერად ძლიერი ინჰიბიტორი) იწვევს ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციის ზომიერ მომატებას (დაახლოებით 50%-ით).

ესციტალოპრამის კომბინირება ციმეტიდინთან (400 მგ დღეში ორჯერ) (ფერმენტების ზომიერად ძლიერი ინჰიბიტორი) იწვევს ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციის ზომიერ მომატებას (დაახლოებით 70%-ით).

ამრიგად, CYP2C19 ინჰიბიტორებთან (მაგ. ომეპრაზოლი, ესომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ლანსოპრაზოლი, ტიკლოპიდინი) ან ციმეტიდინთან ერთობლივი გამოყენებისას სიფრთხილეა საჭირო. თანმხლები მკურნალობის დროს შეიძლება, საჭირო გახდეს ესციტალოპრამის დოზის შემცირება. ესციტალოპრამის ზეგავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოკინეტიკაზე: ესციტალოპრამი CYP2D6 ფერმენტის ინჰიბიტორია. სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის გამოყენებისას ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ძირითადად ამ ფერმენტით მეტაბოლიზდებიან, და რომელთაც ვიწრო თერაპიული ინდექსი გააჩნიათ, როგორიცაა მაგალითად: ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და მეტოპროლოლი (გულის უკმარისობის დროს გამოყენებისას), ან ზოგიერთ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდებიან CYP2D6- ით, მაგალითად@ ანტიდეპრესანტები, როგორიც არის დეზიპრამინი, კლომიპრამინი და ნორტრიპტილინი ან ანტიფსიქოზური საშუალებები, მაგალითად რისპერიდონი, თიორიდაზინი და ჰალოპერიდოლი. დოზირების კორექცია შეიძლება გამართლებული იყოს. დეზიპრამინტან ან მეტოპროლოლთან კომნიბირებამ ორივე შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს ამ ორი CYP2D6- ის სუბსტრატის პლაზმური დონის ორჯერ მომატება. In vitro კვლევებმა უჩვენეს, რომ ესციტალოპრამმა შეიძლება, გამოიწვიოს CYP2C19- ის სუსტი ინჰიბირება. სიფრთხილეა საჭირო ისეთ სამკურნალო საშუელებებთან კომბინირებისას, რომლებიც CYP2C19-ით მეტაბოლიზდებიან.

შენახვის პირობები და ვადები

შეინახეთ არა უმეტეს 25^oC-ის პირობებში ოთახის ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:  2 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

ESCITALOPRAM

მწარმოებელი: Nobelfarma Ilaç San. ve Tic. A.Ş.,თურქეთი

მოქმედი ნივთიერება: ესციტალოპრამი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიდეპრესანტები;  სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

20მგ შემოგარსული აბი #28

ესრამი 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ესციტალოპრამის ექვივალენტურ ესციტალოპრამის ოქსალატსა და ტიტანის დიოქსიდს საღებავი ნივთიერების სახით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

– ადრენორეცეპტორები, ჰისტამინური H1, მუსკარინული ქოლინერგული, ბენზოდიაზეპინური და ოპიოიდური რეცეპტორები. b–ესციტალოპრამი სეროტონინის (5-HT) უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორია. 5-HT უკუმიტაცების ინჰიბირება მოქმედების ერთადერთი სავარაუდო მექანიზმია, რომელიც ესციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურ და კლინიკურ ეფექტებს განაპირობებს. ესციტალოპრამს ძალიან დაბალი აფინენტურობა გააჩნია რიგი რეცეპტორების მიმართ, როგორებიცაა 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 და D2 რეცეპტორები, α1-, α2-,

მიჩნეულია, რომ ესციტალოპრამის ანტიდეპრესანტული მექანიზმი დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (ცნს) სეროტონერგული აქტივობის გაძლიერებასთან, რაც გამოწვეულია სეროტონინის (5-HT) ცნს-ის ნეირონული უკუმიტაცების ინჰიბირებით. ცხოველებზე ჩატარებული in vitro და in vivo კვლევები ცხადჰყოფენ, რომ ესციტალოპრამი სეროტონინის უკუმიტაცების ძლიერ სელექტიური ინჰიბიტორია (SSRI), ნორეპინეფრინისა და დოფამინის ნეირონულ უკუმიტაცებაზე მინიმალური ეფექტით. ესციტალოპრამი სულ მცირე 100-ჯერ უფრო ძლიერია, ვიდრე R- ენანტიომერი 5-HT უკუმიტაცების ინჰიბირებასა და (5-HT) ნეირონული ინჰიბირების სიჩქარესთან მიმართებაში. ესციტალოპრამი ასევე არ უკავშირდება, ან ძალიან დაბალი აფინენტობა გააჩნია სხვადასხვა იონური არხების მიმართ, როგორიცაა Na+, K+,Cl- და Ca++ არხები. მუსკარინული, ჰისტამინერგულ და ადრენერგულ რეცეპტორებთან ანტაგონიზმს სავარაუდოდ უკავშირდება სხვა ფსიქოტროპული სამკურნალო საშუალებებისათვის დამახასიათებელი ანტიქოლინერგული, სედაციური და გულსისხლძარღვოვანი გვერდითი მოვლენები.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა თითქმის სრულია და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის საშუალო დრო (საშუალო Tmax) მრავალჯერადი დოზირებიდან 4 საათია.

ესციტალოპრამისა და მისი მთავარი მეტაბოლიტებისათვის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 80%-ზე დაბალია. ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებად. ორივე ფარმაკოლოგიურად აქტიურია.

ეს არის ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა. წონასწორული პლაზმური დონე დაახლოებით ერთ კვირაში მიიღწევა. მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ ნახევრადდაშლის პერიოდი T1/2 დახლოებით 30 სთ–ია. ხოლო პერორალური პლაზმური კლირენსი (Cloral) დაახლოებით არის 0.61 ლ/წთ. ესციტალოპრამი და ძირითადი მეტაბოლიტები გამოიყოფიან ღვიძლისა და თირკმლის გზებით, დოზის უდიდესი ნაწილი შარდში მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა

ჩვენებები:

მიღების წესები და დოზები:

ესრამი მიიღება დღეში ერთხელ, საკვებთან ერთად ან საკვების გარეშე. 20 მგ-ზე მეტი დღიური დოზის უსაფრთხოება არ არის დადგენილი.

ღრმა დეპრესიული ეპიზოდები :

ჩვეული დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური შედეგის მიხედვით, დოზა შეიძლება, გაიზარდოს დღეში მაქსიმუმ 20 მგ-მდე. ანტიდეპრესანტული ეფექტის მისაღებად ჩვეულებრივ 2-4 კვირა არის საჭირო. სიმპტომების მოხსნის შემდეგ, შედეგის გასამყარებლად სულ მცირე 6 თვიანი მკურნალობა არის საჭირო.

პანიკური აშლილობანი აგორაფობიით ან აგორაფობიის გარეშე :

პირველი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ, რომელიც შემდგომ შეიძლება, გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში. დოზა კიდევ შეიძლება, გაიზარდოს დღეში მაქსიმუმ 20 მგ-მდე, პაციენტის პასუხის მიხედვით. მაქსიმალური ეფექტურობა მიიღწევა დაახლოებით 3 თვის შემდეგ. მკურნალობა რამდენიმე თვე გრძელდება.

სოციალური შფოთვა :

ჩვეული დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ.

დოზა შემდგომში შეიძლება, გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში.

სოციალური შფოთვის დარღვევა დაავადებაა ქრონიკული მიმდინარეობით და შედეგის გასამყარებლად რეკომენდებულია 12 კვირიანი მკურნალობა.

გენერალიზებული შფოთვის დარღვევები :

საწყისი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება, გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში.

გენერალიზებული შფოთვის დარღვევა დაავადებაა ქრონიკული მიმდინარეობით, და შედეგის გასამყარებლად რეკომენდებულია 12 კვირის მკურნალობა. მკურნალობის სარგებელი და დოზა რეგულარულად უნდა იქნეს შეფასებული.

ობსცესურ–კომპულსური აშლილობა :

საწყისი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება, გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში.

ობსცესურ-კომპულსური აშლილობა ქრონიკული დაავადებაა და შედეგის გასამყარებლად რეკომენდებულია ხანგრძლივი მკურნალობა. მკურნალობის სარგებელი და დოზა რეგულარულად უნდა იქნეს შეფასებული.

ხანდაზმული პაციენტები ( > 65 წელი)

საწყისი მკურნალობა ხდება რეკომენდებული დოზის ნახევრით და უფრო დაბალი მაქსიმალური დოზებით.

ესციტალოპრამის ეფექტურობა სოციალური შფოთვის დარღვევებისას ხანდაზმულებში არ შესწავლილა.

ბავშვები და მოზარდები ( წელი)

ესრამი არ გამოიყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებისა და მოზარდების მკურნალობისას.

თირკმლის დარღვეული ფუნქცია

პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით დოზის კორექცია საჭირო არ არის. სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით (CLCR

ღვიძლის დარღვეული ფუნქცია

პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევებით რეკომენდებულია დღეში 5 მგ საწყისი დოზა პირველი ორი კვირის განმავლობაში. დოზა შეიძლება, გაიზარდოს დღეში 10 მგ-მდე. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით.

CYP2C19 სუსტი მეტაბოლიზატორი

პაციენტებში, რომლებიც CYP2C19-ის სუსტი მეტაბოლიზატორები არიან, რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ დღეში მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში. დოზა შეიძლება, გაიზარდოს დღეში 10 მგ-მდე.

მკურნალობის შეწყვეტისას გამოვლენილი მოხსნის სიმპტომები

თავიდან უნდა ავიცილოთ უეაცრი შეწყვეტა. ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას მოხსნის სიმპტომების განვითარების რისკის შემცირების მიზნით დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს სულ მცირე ერთი ან ორი კვირის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენები ყველაზე ხშირია მკურნალობის პირველი ან ორი კვირის განმავლობაში და ჩვეულებრივ მცირდებიან მკურნალობის გაგრძელებისას.

სუმსი-ს (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი) მოხსნა (განსაკუთრებით უეცარი) ხშირად იწვევს მოხსნის სიმპტომებს. მოხსნის სიმპტომები არ უჩვენებს იმას, რომ ანტიდეპრესანტები იწვევენ დამოკიდებულებას.

ორმაგი, ბრმა პლაცებოკონტროლირებულ კლინიკურ კვლევაში ესციტალოპრამის გამოყენებისას აღინიშნებოდა შემდეგი გვერდითი მოვლენები:

მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები: ხშირი ( > %1,

ფსიქიატრიული დარღვევები: ხშირი ( > %1,

ნერვული სისტემის დარღვევები: ძალიან ხშირი (>%10) თავის ტკივილი, ხშირი ( > %1, %0.1,

სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ დარღვევები: ხშირი ( > %1,

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები: ძალიან ხშირი (>%10) გულისრევა, ხშირი ( > %1,

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დარღვევები: ხშირი ( > %1,

რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების დარღვევები: ხშირი ( > %1,

ზოგადი დარღვევები: ხშირი ( > %1,

ორთოსტატული ჰიპოტენზია აღინიშნება, როგორც სუმსის გვერდითი მოვლენა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ.

ნებისმიერი არასასურველი მოვლენის შემჩნევისას კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება:

ესრამის შემოგარსული ტაბლეტები უკუნაჩვენებია პაციენტებში ესციტალოპრამის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით.

პაციენტებში, მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორების გამოყენებისას პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია.

თანმხლები გამოყენება პაციენტებში, რომლებიც პიმოზიდს ღებულობენ, უკუნაჩვენებია.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულებისა და ლაქტაციის პერიოდში ესციტალოპრამის კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები შეზღუდულია.

ესციტალოპრამი ორსულობის დროს გამოიყენება მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში და მხოლოდ მას შემდეგ, რაც სათანადოდ შეფასდება რისკი/სარგებელის თანაფარდობა.

ესციტალოპრამის დედის რძეში გამოყოფა მოსალოდნელია. ამიტომ მკურნალობის დროს ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის.

განსაკუთრებული მითითებები:

ბავშვებსა და მოზარდებში ჩატარებულ ხანმოკლე კვლევებში ანტიდეპრესანტებმა სუიციდური აზროვნებისა და ქცევის (სუიციდალობა) რისკი გაზარდეს. მკურნალობის დაწყებისას, აუცილებელია პაციენტებზე სათანადო მეთვალყურეობა, კლინიკური გაუარესების, სუიციდალობის, ან ქცევის უჩვეულო ცვლილებების გამო, განსაკუთრებით მკურნალობის კურსის პირველი რამდენიმე თვის განმავლობაში, ან დოზირების შეცვლისას, დოზის მომატების ან დაკლების დროს. ოჯახები და მომვლელები გაფრთხილებულნი უნდა იყვენენ მუდმივად დააკვირდნენ და ეკონტაქტონ პაციენტს.

ესციტალოპრამის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

სუმსი–ს (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი) თერაპიული ჯგუფისათვის გამოიყენება შემდეგი განსაკუთრებული მითითებანი:

პარადოქსული შფოთვა:

ანტიდეპრესანტებით მკურნალობის დასაწყისში, ზოგიერთ პაციენტს პანიკური აშლილობებით, შეიძლება აღენიშნებოდეს შფოთვის სიმპტომების მომატება. ეს პარადოქსული მოვლენა ჩვეულებრივ მკურნალობის გაგრძელებისას ორი კვირის განმავლობაში გაივლის. ანქსიოგენური ეფექტის ალბათობის შესამცირებლად რეკომენდებულია დაბალი დოზებით დაწყება.

კრუნჩხვები

კრუნჩხვების განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი უნდა მოიხსნას ნებისმიერ პაციენტში. პაციენტებში არასტაბილური ეპილეფსიით სუმსი არ გამოიყენება და პაციენტები კონტროლირებული ეპილეფსიით საჭიროებენ მონიტორინგს. თუ აღინიშნება კრუნჩხვების სიხშირის მომატება, სუმსი უნდა მოიხსნას.

მანია

სუმსი სიფრთხილით გამოიყენება მანია/ჰიპომანიის ისტორიით. მანიაკალურ ფაზაში შესვლისას სუმსი უნდა მოიხსნას ნებისმიერ პაციენტში.

დიაბეტი

პაციენტებში დიაბეტით, სუმსით მკურნალობამ შეიძლება, შეცვალოს გლიკემიური კონტროლი (ჰიპოგლიკემია ან ჰიპერგლიკემია). საჭირო იქნება ინსულინის და/ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზირების კორექცია.

სუიციდი

სუმსი (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორი) სუიციდისა და აჟიტირების მომატებულ რისკთან არის დაკავშირებული. მკურნალობის პირველი რამდენიმე ან მეტი კვირის განმავლობაში აუცილებელია პაციენტის მონიტორინგი.

ჰიპონატრიემია:

ჰიპონატრიემია, გამოწვეული ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის დარღვევის, იშვიათად აღინიშნება სუმსის გამოყენების დროს. სიფრთხილეა საჭირო რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში, როგორებიც არიან ხანდაზმულები, ციროზის მქონე პაციენტები ან პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ ჰიპონატრიემიის გამომწვევ სამკურნალო საშუალებებს.

სისხლდენები:

სუმსის გამოყენების დროს შეიძლება აღინიშნებოდეს სისხლჩაქცევები კანში, როგორებიცაა ექკიმოზები და პურპურა. სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებიც სუმსის ღებულობენ, განსაკუთრებით პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან (მაგ. ატიპიური ანტიფსიქოზური საშუალებები და ფენოთიაზინები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, აცეტილსალიცილის მჟავა და არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატები, ტიკლოპიდინი და დიპირიდამოლი) ერთად გამოყენებისას, ასევე პაციენტებში სისხლდენებისადმი მიდრეკილებით.

ელექტროკონვულსიური თერაპია:

სუმსისა და ელექტროკონვულსიური თერაპიის ერთად გამოყენების შეზღუდული კლინიკური გამოცდილება არსებობს, ამიტომ სიფრთხილეა საჭირო.

მაო -A-s შექცევადი, სელექტიური ინჰიბიტორები:

ესციტალოპრამისა და მაო -A ინჰიბიტორების კომბინაცია ჩვეულებრივ რეკომენდებული არ არის სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის არსებობის გამო. აგრეთვე, როგორც თანმხლები მკურნალობა არასელექტიურ, შეუქცევად მაო-ინჰიბიტოებთან ერთად.

სეროტონინის სინდრომი :

სიფრთხილეა საჭირო ესციტალოპრამის გამოყენებისას სეროტონინერგული მოქმედების მქონე სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, როგორიცაა სუმატრიპტანი და სხვა ტრიპტანი, ტრამადოლი და ტრიპტოფანი. იშვიათ შემთხვევებში, სეროტონინის სინდრომი აღინიშნება პაციენტებში, რომლებიც სუმსს ღებულობენ სეროტონერგულ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად. ამ მდგომარეობის განვითარებაზე შეიძლება, მიუთითებდეს სიმპტომთა კომბინაცია, როგორებიცაა აჟიტირება, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმია. ამ შემთხვევაში სუმსით და სეროტონინერგული სამკურნალო საშუალებებით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაიწყოს სიმპტომური მკურნალობა.

კრაზანა

კრაზანას (Hypericum perforatum) შემცველ მცენარეულ საშუალებებთან სუმსის კომბინირებამ შეიძლება, გაზრადოს გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირე.

მოხსნის სიმპტომები მკურნალობის შეწყვეტის დროს :

ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას, მოხსნის სიმპტომების განვითარების რისკის შესამცირებლად დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს სულ მცირე ერთი ან ორი კვირის განმავლობაში.

კორონარული დაავადება :

შეზღუდული კლინიკური გამოცდილების გამო, პაციენტებში კორონარული დაავადებით სიფრთხილეა საჭირო.

ხანდაზმულებში გამოყენება :

ესციტალოპრამი ხანდაზმულებში, ახალგაზრდებთან შედარებით უფრო ნელა გამოიყოფა. სისტემური ექსპოზიცია (AUC) 50%-ით უფრო მაღალია ხანდაზმულებში, ახალგაზრდა ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით.

ხანდაზმული პაციენტები (> 65 წელი) :

მიზანშეწონილია მკურნალობის დაწყება რეკომენდებული ჩვეული დოზის ნახევრით და უფრო დაბალი მაქსიმალური დოზით.

სოციალური შფოთვის აშლილობის დროს ესციტალოპრამის ეფექტურობა ხანდაზმულ პაციენტებში შესწავლილი არ არის.

ბავშვებში გამოყენება :

ბავშვთა პოპულაციაში უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

გაგრძელება

სახელი, გვარი ^*

მიმართულება ^*
აირჩიე

კლინიკა ^*
აირჩიე

საერთაშორისო დასახელება:

SIMETHICONE

მწარმოებელი: BERLIN-CHEMIE/MENARINI GROUP

მოქმედი ნივთიერება: სიმეტიკონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მეტეორიზმის საწინააღმდეგო საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 25 ც.

1 კაფს.

სიმეტიკონი ……………..  40 მგ

ვრცლად მეტსილი(დოზირება, მიღების წესი განსხვავებული)

საერთაშორისო დასახელება:

DISULFIRAM

მწარმოებელი: SANOFI AVENTIS

მოქმედი ნივთიერება: დისულფირამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ალკოჰოლური დამოკიდებულების სამკურნალო საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 20 ც.

1 ტაბ.

დისულფირამი ………………..        500 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

პოვიდონი – 15 მგ, კარბოქსიმეთილცელულოზას ნატრიუმის მარილი – 16.25 მგ; მაგნიუმის სტეარატი – 0.7 მგ; მიკროკრისტალური ცელულოზა – 158.05 მგ; გამოხდილი წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

დისულფირამი წარმოადგენს ალკოჰოლური დამოკიდებულების სამკურნალო საშუალებას. იგი იწვევს სხვადასხვა ფერმენტების, კერძოდ ეთილის სპირტის მეტაბოლიზმში მონაწილე – აცეტალდეჰიდ-დეჰიდროგენაზას ინჰიბირებას, რის შედეგადაც ადგილი აქვს ეთილის სპირტის მეტაბოლიტის აცეტალდეჰიდის კონცენტრაციის მომატებას, რომლისთვისაც დამახასიათებელია მთელი რიგი არასასურველი ეფექტები: სახის ჰიპერემია, გულისრევა და ღებინება, ტაქიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება. აღნიშნული მოვლენების გამო, ალკოჰოლის მიღებას წამლის გამოყენების შემდეგ მეტად არასასიამოვნო და ძნელად გადასატანი.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის პერორალურად მიღების შემდეგ აღინიშნება მისი სწრაფი, მაგრამ არასრული აბსორბციის პროცესი, 70-დან 90%-მდე კუჭნაწლავის ტრაქტიდან. იგი სწრაფად მეტაბოლიზდება, აღდგება დიეთილ-დითიოკარბამატამდე, რომელიც თვითონვე გამოიყოფა გლუკურონ-კონიუგატის სახით ან ტრანსფორმირდება დიეთილამინად და გოგირდნახშირბადად, რომლის ნაწილი (4-53%) გამოიყოფა ფილტვების საშუალებით.

მაქსიმალური თერაპიული  ეფექტი აღინიშნება ესპერალის პერორალური მიღებიდან 12 სთ-ის შემდეგ და გრძელდება 10-14 დღის განმავლობაში პრეპარატის  მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

ჩვენებები:

• ქრონიკული ალკოჰოლიზმის მკურნალობის პროცესში რეციდივების პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:

სტანდარტული დოზა: მკურნალობის დასაწყისში ინიშნება 1 ტაბ. დღეში. შემდგომში დოზა თანდათან მცირდება 1/2 ან 1/4 ტაბ-მდე დღეში. ესპერალის ტაბლეტებს იღებენ დილას საუზმის დროს ალკოჰოლის გარეშე.

გვერდითი მოვლენები:

დისულფირამით გამოწვეული:

– პირში ლითონის გემოს შეგრძნება;

– არასასიამოვნო სუნი ავადმყოფებში კოლოსტომიით (გამოწვეული გოგირდნახშირბადით);

– ჰეპატიტის იშვიათი შემთხვევები;

– ქვედა კიდურების პოლინევრიტი, მხედველობის ნერვის ნევრიტი;

– ნეიროფსიქიკური მოშლილობები, მეხსიერების დაქვეითება, გონების დაბინდვა, დეზორიენტაცია, ასთენია.

– თავის ტკივილი;

– კანის ალერგიული რეაქციები.

დისულფირამ-ეთილის სპირტის კომბინაციით გამოწვეული:

აღწერილია სუნთქვის დათრგუნვის, დეპრესიის, გულ-სისხლძარღვთა კოლაფსის, გულის რითმის დარღვევის ან მწვავე სტენოკარდიის შემთხვევები, იშვიათად მიოკარდიუმის  ინფარქტი ლეტალური გამოსავლით, აგრეთვე ნევროლოგიური დარღვევები: ტვინის შეშუპება, მენინგეალური სისხლდენები, კონვულსიები.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა დისულფირამის მიმართ;

*ღვიძლის ფუნციის მოშლილობა;

*შაქრიანი  დიაბეტი;

*ნეიროფსიქიკური დარღვევები, ეპილეფსია;

*გულის იშემიური დავადება;

*ალკოჰოლის ან ალკოჰოლური სასმელების მიღება 24 სთ-ის განმავლობაში;

*ორსულობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის უსაფრთხოება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ არის დადგენილი, რის გამოც ესპერალის მიღება ამ დროს ნებადართული  არ არის.

არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის უარყოფითი მოქმედების შესახებ. ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს გაძლიერებულ ყურადღებას.

განსაკუთრებული მითითებები:

*დისულფირამი სიფრთხილით ენიშნება თირკმელების უკმარისობით, ჰიპოთირეოდიზმით, ღვიძლისა და სასუნთქი სისტემის დაავადების მქონე პირებს.

ჭარბი დოზირება:

კომბინაცია-დისულფირამ-ეთანოლი (ძირითადად სუიციდის მიზნით) იწვევს კომას ან დათრგუნვის სინდრომს, გულ-სისხლძარღვთა კოლაფსს, ზოგიერთ შემთხვევებში – ნევროლოგიური გართულებებით.

მკურნალობა სიმპტომურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

წინააღმდეგნაჩვენები კომბინაციები:

– ალკოჰოლი: რეაქცია (წამოხურება, ერითემა, ღებინება, ტაქიკარდია). საჭიროა სპირტიანი სასმელებისაგან და სპირტის შემცველი სამკურნალო საშუალებებისაგან თავის შეკავება.

არასასურველი კომბინაციები:

– იზონიაზიდი: მოძრაობის და კოორდინაციის დარღვევა.

– ნიტრო-5-იმიდაზოლები (მეტრონიდაზოლი, ორნიდაზოლი, სეკნიდაზოლი, ტინიდაზოლი): მწვავე თეთრი ცხელება, გონების დაბინდვა.

– ფენიტოინი: ტოქსიკური სიმპტომებით მიმდინარე (მისი მეტაბოლიზმის დათრგუნვა) ფენიტოინის რაოდენობის სწრაფი მომატება პლაზმაში.

იმ შემთხვევაში, როდესაც აღნიშნული კომბინაცია გარდაუვალია, საჭიროა ავადმყოფებზე კლინიკური დაკვირვება და პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის კონტროლი დისულფირამით როგორც მკურნალობის პროცესში, ასევე მკურნალობის შემდგომ პერიოდში.

კომბინაციები, რომლებიც სიფრთხილეს მოითხოვს:

– ვარფარინი (სხვა პერორალურ ანტიკოაგულანტებზე ექსტრაპოლაციით): პერორალური ანტიკოაგულანტების მოქმედების ეფექტის გაძლიერება და სისხლდენის საშიშროება (ღვიძლში ვარფარინის დაშლის პროცესის დაქვეითება). ამ დროს რეკომენდებულია სისხლში პროთრომბინის დონის უფრო ხშირი კონტროლი და ანტიკოაგულანტების დოზის კორექცია, 8 დღის განმავლობაში დისულფირამით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

– თეოფილინი: დისულფირამი აინჰიბირებს თეოფილინის მეტაბოლიზმს, რის გამოც თეოფილინის დოზის კორექცია (დოზის დაქვეითება) ხდება დაავადების კლინიკური სიმპტომებისა და სისხლის პლაზმაში პრეპარტის კონცენტრაციაზე დამოკიდებულებით.

– ბენზოდიაზეპინები: დისულფირამი ბენზოდიაზეპინების ჟანგვითი მეტაბოლიზმის ინჰიბირების გზით აძლიერებს მათ სედატიურ ეფექტს (განსაკუთრებით ქლორდიაზეპოქსიდის და დიაზეპამის). ბენზოდიაზეპინის დოზის კორექცია ხდება დაავადების კლინიკური სიმპტომების შესაბამისად.

– ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები: იმ შემთხვევაში, როდესაც დისულფირამით მკურნალობის შემდეგ ავადმყოფები იღებენ სპირტიან სასმელებს, ადგილი აქვს ალკოჰოლზე არასასურველი რეაქციების გაძლიერებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი.