ფარმაკოლოგიური თვისებები

ერითრომიცინი წარმოადგენს ბაქტერიოსტატული მოქმედების მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკს. იგი არღვევს ბაქტერიული ცილების სინთეზს უჯრედის რიბოსომების დონეზე.

პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარეა შემდეგი გრამდადებითი (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corinebacterium diphtheriae და ზოგიერთ გრამუარყოფითი Neisseria gonorrhoeae,Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.,აგრეთვე Mucoplasma spp., chlamidia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp., ბაქტერიები.

ერითრომიცინის მიმართ რეზისტენტულია გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები მათ შორის: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, აგრეთვე, Salmonella spp.

ფარმაკოკინეტიკა

პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. იგი აღწევს ქსოვილებში, ორგანიზმის სითხეებსა და ღრუებში, არ გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და ექსკრეტირდება ნაღველთან ერთად, პრეპარატის 5%-ზე ნაკლები შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად.

ერითრომიცინს კუმულაციური თვისებები არ ახასიათებს.

ჩვენებები

პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადები, მათ შორის:

• დიფთერია, ყივანახველა, ბრუცელოზი, ლეგიონერების დაავადება, ანგინა, ტრაქომა, ქუნთრუშა;
• პნევმონია, ბრონქოექტაზური დაავადება გამწვავების სტადიაში, სეპტიური მდგომარეობა, წითელი ქარი;
• მასტიტი, ოსტეომიელიტი, ქოლესცისტიტი, ჩირქოვანი ოტიტი და სხვა ჩირქოვან-ანთებითი პროცესები.

პრეპარატი ენიშნებათ ტეტრაციკლინის, ლევომიცეტინის, სტრეპტომიცინის მიმართ მიკროორგანიზმების მდგრადობის შემთხვევაში, აგრეთვე ათაშანგის სამკურნალოდ გამოყენებული პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკებისადმი ორგანიზმის მომატებული მგრძნობელობის დროს.

დოზირების რეჟიმი

ერითრომიცინი ენიშნებათ შიგნით მისაღებად.

მოზრდილებში ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0.25 გ-ს, მძიმე დაავადებების დროს – 0.5 გ-ს, ყოველ 4-6 სთ-ში 1-1.5 სთ-ით ადრე ჭამამდე ან ჭამიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ.

მოზრდილებში უმაღლესი ერთჯერადი დოზაა 0.5 გ, ხოლოდ სადღეღამისო – 4 გ.

ბავშვებს ენიშნებათ 30-50 მგ/კგ წონაზე დაავადების მიმდინარეობისა და პაციენტის ასაკის მიხედვით, ყოველ 6 სთ-ში (4-ჯერ დღეში), 8 სთ-ში (3-ჯერ დღეში) და 12 სთ-ში (2-ჯერ დღეში) ერთხელ:

10 კგ-ზე ნაკლები – 30-50 მგ/კგ (15-25 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში);

10-15 კგ – 200 მგ (1 ტაბ. 100 მგ 2-ჯერ დღეში);

16-25 კგ -400 მგ (1 ტაბ. 100 მგ 4-ჯერ დღეში);

25-50 კგ – 80 მგ;

51-100 კგ – 1200 მგ;

100 კგ-ზე მეტი – 1600 მგ.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების ფორმასა და სიმძიმეზე და შეადგენს 5-14 დღეს.

გვერდითი მოვლენები

გულისრევა, ღებინება ან დიარეა, ქოლესტაზური სიყვითლე. ერთეულ შემთხვევებში ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ურტიკარია, ანაფილაქსიური შოკი).

პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, პირის ღრუს კანდიდოზი.

უკუჩვენებები

* მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ;

* ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა;

* ანამნეზში – სიყვითლე.

ორსულობა და ლაქტაცია

ერითრომიცინი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ამიტომ ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე შესაძლო მოქმედების პოტენციურ რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ ერითრომიცინის მკურნალობის დროს საჭიროა გათვალისწინებულ იქნას მიკროორგანიზმების მდგრადობა მის მიმართ, რაც თავისთავად ხასიათდება ჯვარედინი რეზისტენტობით სხვა ანტიბიოტიკების – მაკროლიდების მიმართ.

♦ პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ავადმყოფებს ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის მოშლით.

♦ ერითრომიცინის მიღება რძესთან ან რძის პროდუქტებთან ერთად არ არის მიზანშეწონილი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

– პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან კუჭის წვენის მჟავიანობას და მჟავე საკვები პროდუქტები იწვევენ ერითრომიცინის ინაქტივირებას.

– ერითრომიცინი სისხლის პლაზმაში ზრდის თეოფილინის, კოფეინის, ლინკომიცინის, აცეტილცისტეინის, კარბამაზეპინის კონცენტრაციას და აძლიერებს მათ ტოქსიკურ მოქმედებას (გულისრევა, ღებინება და სხვა), რის გამოც ამ პრეპარატებთან მისი კომბინაცია არ არის მიზანშეწონილი.

– ერითრომიცინის კომბინაციით სულფანილამიდებთან, ტეტრაციკლინებთან, სტრეპოტომიცინთან ძლიერდება მისი მოქმედების ეფექტი.

– ერითრომიცინის დანიშვნა შესაძლებელია პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ ალერგიული რეაქციების დროს.

– ერითრომიცინი ზრდის სისხლის პლაზმაში ციკლოსპორინის კონცენტრაციას, რაც ზრდის ნეფროტოქსიკურობის განვითარების რისკს.

საერთაშორისო დასახელება:

ERYTHROMYCIN

მწარმოებელი: Tarchomin pharmaceutical works “POLFA” S.A, პოლონეთი

მოქმედი ნივთიერება: ერითრომიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბაქტერიოსტატული მოქმედების ანტიბიოტიკი მაკროლიდების ჯგუფიდან.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 16 ც.

1 ტაბ.

ერითრომიცინი …………………………       200 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ერთრომიცინი არღვევს ბაქტერიული უჯრედის რიბოსომების დონეზე ცილების სინთეზს. პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარეა გრამდადებითი პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი Staphylococcus spp., Streptococcus spp., მათ შორის S. Pneumoniae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) და ზოგიერთ გრამუარყოფით (Neisseria gonorrhoeae, Haemophillus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp., ბაქტერიებს. ერითრომიცინის მიმართ რეზისტენტულია გრამუარყოფითი ჩხირები მათ შორის: Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, აგრეთვე,    Shigella spp., Salmonella spp..

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. იგი აქტიურად აღწევს ქსოვილებში, ორგანიზმის სითხეებსა და ღრუებში, არ გაივლის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და ექსკრეტირდება ნაღველთან ერთად. პრეპარატის 5%-ზე ნაკლები შეუცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად. ერითრომიცინს კუმულაციური თვისებები არ ახასიათებს.

ჩვენებები:

• პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები. მათ შორის: დიფთერია, ყივანახველა, ბრუცელოზი, ლეგიონელოზი, ანგინა, ტრაქომა, ქუნთრუშა, პნევმონია;
• ბრონქოექტაზური დაავადება გამწვავების სტადიაში;
• სეპტიური მდგომარეობა;
• წითელი ქარი;
• მასტიტი;
• ოსტეომიელიტი;
• ქოლეცისტიტი;
• ჩირქოვანი ოტიტი და სხვა ჩირქოვან-ანთებითი პროცესები.

პრეპარატი ენიშნებათ ტეტრაციკლინის, ლევომიცეტინის, სტრეპტომიცინის მიმართ მიკროორგანიზმების მდგრადობის შემთხვევაში, აგრეთვე ათაშანგის სამკურნალოდ გამოყენებული პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკებისადმი ორგანიზმის მომატებული მგრძნობელობის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

ერითრომიცინი ენიშნებათ პერორალურად მისაღებად.

მოზრდილებში ერთჯერადი დოზა შეადგენს 0.25 გ-ს, მძიმე დაავადების დროს – 0.5 გ-ს ყოველ 4-6 სთ-ში 1-1.5 სთ-ით ადრე ჭამამდე ან ჭამიდან 2-3 სთ-ის შემდეგ.

მოზრდილებში მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 0.5 გ, ხოლო სადღეღამისო – 4 გ.

ბავშვებს ენიშნებათ 30-50 მგ/კგ წონზე დაავადების მიმდინარეობისა და პაციენტის ასაკის მიხედვით ყოველ 6 სთ-ში (4-ჯერ დღე-ღამეში), 8 სთ-ში (3-ჯერ დღე-ღამეში) და 12 სთ-ში (2-ჯერ დღე-ღამეში) ერთხელ.

სხეულის წონა          სადღეღამისო დოზა

10 კგ-ზე ნაკლები                30-50 მგ/კგ (15-25 მგ/კგ 2-ჯერ დღეში)

10-15 კგ                            200 მგ (1 ტაბ. 100 მგ 2-ჯერ დღეში)

16-25 კგ                            400 მგ (1 ტაბ. 100 მგ 4-ჯერ დღეში)

25-50 კგ                            800 მგ

51-100 კგ                          1200 მგ

100 კგ-ზე მეტი                 1600 მგ

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების ფორმასა და სიმძიმეზე და შეადგენს 5-14 დღეს.

გვერდითი მოვლენები:

გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ქოლესტაზური სიყვითლე, ერთეულ შემთხვევებში ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ურტიკარია, ანაფილაქსიური შოკი).

პრეპარატის ხანგრძლივად გამოყენებისას შესაძლებელია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, პირის ღრუს კანდიდოზი.

უკუჩვენებები:

*მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ.

*ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა;

*ანამნეზში – სიყვითლე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ერითრომიცინი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, ამიტომ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის დანიშვნა მხოლოდ იმ შემთხვევაშია შესაძლებელი, როდესაც დედისათვის სასარგებლო შედეგი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე ზემოქმედების პოტენციურ რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები:

*ერითრომიცინით მკურნალობის დროს საჭიროა გათვალისწინებულ იქნას მიკროორგანიზმების მდგრადობა მის მიმართ, რაც თავისთავად ხასიათდება ჯვარედინი რეზისტენტობით სხვა ანტიბიოტიკების – მაკროლიდების მიმართ.

*პრეპარატი სიფრთხილი ენიშნებათ ავადმყოფებს ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის მოშლით.

*ერითრომიცინის მიღება რძესთან ან რძის პროდუქტებთან ერთად ნებადართული არ არის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან კუჭის წვენის მჟავიანობას და მჟავე საკვები პროდუქტები იწვევენ ერითრომიცინის ინაქტივირებას.

ერითრომიცინი სისხლის პლაზმაში ზრდის თეოფილინის, კოფეინის, ლინკომიცინის, აცეტილცისტეინის, კარბამაზეპინის კონცენტრაციას და აძლიერებს მათ ტოქსიკურ მოქმედებას (გულისრევა, ღებინება და სხვა), რის გამოც ამ პრეპარატებთან მისი კომბინაცია არ არის მიზანშეწონილი.

ერითრომიცინის კომბინაციით სულფანილამიდებთან, ტეტრაციკლინებთან, სტრეპტომიცინთან ძლიერდება მისი მოქმედების ეფექტი. ერითრომიცინის დანიშვნა შესაძლებელია პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ ალერგიული რეაქციების დროს.

ერითრომიცინი ზრდის სისხლის პლაზმაში ციკლოსპორინის კონცენტრაციას, რაც ზრდის ნეფროტოქსიკურობის განვითარების რისკს.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისა და სინათლისაგან დაცულ ადგილას.

საერთაშორისო დასახელება:

FENSPIRIDE

მწარმოებელი: SERVIER,საფრანგეთი

მოქმედი ნივთიერება: ფენსპირიდი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სასუნთქი ორგანოების დაავადებების სამკურნალო საშუალება. პრეპარატი  ანტიანებითი მოქმედებით.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 15 ტაბ., შეფუთვაში 2 ბლისტერი.

1 ტაბ.

ფენსპირიდის ჰიდროქლორიდი …………………….. 80 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

კალციუმის ჰიდროფოსფატი, ჰიპრომელოზა (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა), პოვიდონი (პოლივინილი პიორლიდონი), უწყლო კოლოიდური სილიკაგელი, მაგნიუმის სტეარატი, გლიცეროლი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი 6000.

სიროფი: შეფუთვაში 150 მლ, შეფუთვაში 1 ც.

1 მლ

ფენსპირიდის ჰიდროქლორიდი ……………….. 2 მგ

სხვა ინგრედიენტები:

ტკბილი გემო (თაფლი, რომი, სპირტიანი ნაყენები და თაფლის სპირტიანი ნაყენები, ვარდისა და ფორთოხლის ყვავილები), სპირტიანი ექსტრაქტი (სპირტიანი ნაყენის კონცენტრატი, გლუკოზის სიროფი, ანისულის ზეთი), ვანილის ექსტრაქტი (ვანილის თავების წყალსპირტოვანი ნახარში), გლიცეროლი, ყვითელი კვებითი საღებავი s (E 110), მეთილ-პარაჰიდროქსიბენზოატი, პროპილ-პარაჰიდროქსიბენზოატი, საქარინი, საქაროზა, კალიუმის სორბიტი, გამოხდილი წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ერესპალის ანთების საწინააღმდეგო და ბრონქოლიზური მოქმედება განპირობებულია ფენსიპირიდის ზეგავლენით, რიგი ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების პროდუცირების შემცირებით (ციტოკინები, განსაკუთრებით სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორი (TNF-a), არაქიდონის მჟავის წარმოებულები, თავისუფალი რადიკალები), რომლებიც მნიშვნელოვან როლს თამაშობენ ანთებისა და ბრონქოსპაზმის განვითარებაში. არაქიდონის მჟავის კასკადის ბლოკირება ფენსპირიდის მოქმედებით პოტენცირდება H₁-ჰისტამინორეცეპტორების ბლოკადით. ჰისტამინი ასტიმულირებს მისი პროდუქტების (პროსტაგლანდინებისა და ლეიკოტრიენების) წარმოქმნას.

ფენსპირიდი ბლოკირებას უწევს α-ადრენორეცეპტორებს, რომელთა სტიმულირებასაც თან ახლავს ბრონქიალურ სეკრეციის გაძლიერება. აქედან გამომდინარე ფენსპირიდი ამცირებს მთელი რიგი ფაქტორების მოქმედებას, რომლებიც ხელს უწყობს პროანთებითი ფაქტორების გამონთავისუფლებას, ანთების ჩამოყალიბებასა და ბრონქოობსტრუქციას. აგრეთვე აღსანიშნავია ფენსპირიდის სპაზმოლიზური მოქმედებაც.

ფარმაკოკინეტიკა:

პრეპარატის შეწოვა ხლება გასტროინტესტინალური ტრაქტიდან.

ტაბლეტების მიღების შემდეგ C_max (მაქსიმალური კონცენტრაცია) მიიღწევა 6 სთ-ის შემდეგ. ხოლო სიროფის შემთხვევაში – 2.3±2.5 სთ-ის შემდეგ (0.5-დან 8 სთ-მდე).

(ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენ 12 სთ-ს. გამოიყოფა საშარდე გზებით.

ჩვენებები:

ზემო და ქვემო სასუნთქი გზების დაავადებები:

• რინოფარინგიტი და ლარინგიტი;
• ოტიტი, სხვადასხვა ეტიოლოგიის სინუსიტი;
• ალერგიულის ჩათვლით (როგორც სეზონური, ისე მუდმივი);
• რინოტრაქეობრონიტი;
• ბრონქიტი (ქრონიკული სუნთქვით უკმარისობით ან მის გარეშე);
• რესპირატორული გამოვლინებები წითელას, ყივანახველასა და გრიპის დროს;
• შემანარჩუნებელი თერაპია ასთმისა და მისი გართულებების შემთხვევაში.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებისათვის: 1 ტაბლეტი (80 მგ) 2-ჯერ ან 3-ჯერ დღეში, ან 3-6 სუფრის კოვზი (45-90 მლ) სიროფი დღეში (1 ს.კ შეიცავს 300 მგ ფენსპირიდის ჰიდროქლორიდს და 9 გ საქაროზას).

ერესპალის ტაბლეტირებული ფორმა არ გამოიყენება 14 წლამდე ასაკის ბავშვების სამკურნალოდ. ამ ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია ერესპალის გამოყენება სიროფის ფორმით.

ბავშვებსა და მოზარდებს 14 წლამდე პრეპარტი ენიშნებათ 4 მგ/კგ-ზე გადაანგარიშებით დღეში.

ბავშვთა ასაკში 0-დან 2 წლამდე (სხეულის მასა 10 კგ-მდე) – 2-4 ჩაის კოვზი სიროფი (10-20 მლ)/დღეში. შესაძლებელია საკვებთან ერთად ბოთლში ჩამატება (1 ჩ.კ. სიროფი შეიცავს 10 მგ ფენსპირიდის ჰიდროქლორიდს და 3 გ საქაროზას).

ბავშვებს ასაკით 2-დან 14 წლამდე (10 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით) – 2-4 სუფრის კოვზი სიროფი (30-60 მლ)/დღეში. მკურნალობის კურსი – 20-30 დღე.

კურსის გამეორება შესალებელია ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ.

პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია საკვების მიღების წინ, გამოყენებამდე შეანჯღრიეთ ფლაკონი.

გვერდითი მოვლენები:

გასტროინტესტინალური ტრაქტის მხრივ: შესაძლებელია განვითარდეს ისეთი მოვლენები, როგორებიცაა გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი.

ალერგიული რეაქციები: იშვიათად ერითემა, კვინკეს შეშუპება, ფიქსირებული პიგმენტური ერითემა, გამონაყარი. სიროფში პარაჰიდროქსიბენზოატის არსებობის გამო შესაძლებელია ჭინჭრის ციების გამოვლენა.

სხვა: იშვიათად გულის რითმის ზომიერი აჩქარება, რაც მცირდება დოზის დაქვეითებისას.

უკუჩვენებები:

*ბავშვთა ასაკი 14 წლამდე (ტაბლეტირებული ფორმისათვის).

*მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებისა და/ან რომელიმე შემადგენელი კომპონენტისადმი (განსაკუთრებით ყვითელი კვებითი საღებავის S (E110) და მეთილ- და პროპილ-პარაჰიდროქსიბენზოატის მიმართ – სიროფის შემთხვევაში).

ორსულობა და ლაქტაცია:

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება ორსულობის დროს.

მკურნალობის კურსის განმავლობაში ორსულობის დადგენის შემთხვევაში, არ არის აუცილებელი ორსულობის შეწყვეტა. ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის დედის რძეში შეღწევის შესახებ.

მისი მიღება ძუძუთი კვების დროს არ არის რეკომენდებული.

განსაკუთრებული მითითებები:

ინფექციური დაავადების არსებობის შემთხვევაში მკურნალობა უნდა წარმოებდეს სტანდარტულ ანტიბიოტიკოთერაპიასთან კომბინაციაში. პრეპარატი შეიცავს ყვითელ საღებავს S-,ს ამიტომ მისმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები და ასთმაც კი, განსაკუთრებით ასპირინზე ალერგიის მქონე პირებში.

საქაროზის შემცველობის გამო ეს პრეპარატი უკუნაჩვენებია ფრუქტოზის აუტანლობის, გლუკოზისა ან გალაქტოზის შეწოვის უკმარისობის სინდრომისა და საქაროზა-იზომალტაზის უკმარისობის (იშვიათი მეტაბოლური დაავადება) დროს. ეს პრეპარატი შეიცავს 3 გ საქაროზას ერთ ჩაის კოვზზე (9 გ-ს ერთ სუფრის კოვზზე). დაბალკალორიული დიეტებისა ან დიაბეტის შემთხვევაში, ეს რაოდენობები გათვალისწინებული უნდა იქნას ყოველდღიური ნებადართული დოზის გამოთვლისას.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ძილიანობა ან აგზნება, გულისრევა, ღებინება, სინუსური ტაქიკარდია.

მკურნალობა: კუჭის გამორეცხვა, ეკგ-მონიტორინგი.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება: არ არის აღწერილი.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არ უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე ბავშვებისათივს მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: ტაბლეტებისათვის – 2 წელი; სიროფისათვის – 3 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

წარმოადგენს ჭვავის რქის ალკალოიდს. ზრდის საშვილოსნოს მიომეტრიუმის ტონუსს და შეკუმშვის ძალას.

ჩვენებები

• მშობიარობის შემდგომ ადრეულ პერიოდში ჰიპოტონური სისხლდენის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის;
• საშვილოსნოს ინვოლუციისათვის მშობიარობისა და აბორტის შემდეგ.

დოზირების რეჟიმი

ინდივიდუალურია.

ერთჯერადი დოზა შიგნით მიღებისას შეადგენს 200-400 მკგ-ს 2-3-ჯერ დღეში. ერთჯერადი დოზა ვენაში ან კუნთებში შესაყვანად უტოლდება 200-500 მკგ-ს. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 1 მგ-ს.

პარენტერული შეყვანის კომბინირება შესაძლებელია პრეპარატის პერორალურ მიღებასთან.

გვერდითი მოვლენები

თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გულისრევა, პირღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი, გარდამავალი არტერიული ჰიპერტენზია, ტაქიკარდია, ზოგჯერ ბრადიკარდია, სისხლძარღვთა სპაზმი, ქოშინი, ინსულტი, ფილტვების შეშუპება, თრომბოფლებიტი, თავის ტკივილი, კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები.

უკუჩვენებები

* ორსულობა;

* მშობიარობის I და II პერიოდი ნაყოფის თავის დაბადებამდე;

* ნეფროპათია.

* გულსისხლძარღვთა სისტემის, ფილტვების, ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებები;

* ეკლამფსია;

* მომატებული მგრძნობელობა წამლის მიმართ, პორფირია;

* ერგომეტრინი არ იხმარება სამშობიარო მოქმედების გამოსაწვევად ან გასაძლიერებლად;

* მას იყენებენ მშობიარობის მეორე ეტაპის დამთავრების, ნაყოფის დაბადების შემდეგ.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ იყენებენ მხოლოდ სპეციალიზირებულ სამედიცინო დაწესებულებებში ექიმის მკაცრი კონტროლის ქვეშ.

♦ განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება მშობიარობის მესამე პერიოდში და მშობიარობის შემდეგ ადრეულ პერიოდში არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების საშიშროების გამო.

საერთაშორისო დასახლება:

კომბინირებული პრეპარატი

მწარმოებელი: Viva Pharmaceuticals Inc – ის მიერ კანადა ,

სამკურნალო ფორმა:

რბილი ჟელატინის კაფსულები

შემადგენლობა:

1 რბილი ჟელატინის კაფსულა შეიცავს :

ენოთერას ზეთი 10% – 1000 მგ ;

ვიტამინი E – 14 სე .

კლინიკურ – ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

მატონიზირებელი საშუალება

ჩვენებები:

*ეგზემა , დერმატიტი , აკნე და კანის სიმშრალე ;

*პრემენსტრუალური სინდრომი ;

*მასტალგია ( მკერდის ტკივილი და მტკივნეულობა );

*დიაბეტური ნეიროპათია ;

*გაფანტული სკლეროზი ;

*რევმატოიდული ართრიტი ;

*ჰიპერტენზია და ქოლესტერინის დონის მომატება .

უკუჩვენებები:

ეპოვექსის მიღება არ შეიძლება ეპილეფსიით დაავადებული პაციენტებისათვის .

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ენოთერას ზეთი გრძელჯაჭვიანი ცხიმოვანი მჟავას – გამა – ლინოლენის მჟავას მდიდარი წყაროა . ენოთერას ზეთის მარცვლები შეიცავს 25%- მდე ესენციურ ცხიმოვან მჟავებს ,   ლინოლენისა და გამა – ლინოლენის მჟავების ჩათვლით . გამა – ლინოლენის მჟავა წარმოადგენს პროსტაგლანდინ E 1- ის წინამორბედს .

პროსტაგლანდინები მოქმედებს სხვადასხვა უჯრედებზე _ სისხლძარღვთა გლუვკუნთოვან უჯრედებზე , რაც იწვევს სისხლძარღვთა შევიწროებას ან გაფართოებას ; თრომბოციტებზე , რაც იწვევს მათ აგრეგაციას ან დეზაგრეგაციას ; სპინალურ ნეირონებზე , რაც იწვევს ტკივილს .

პროსტაგლანდინები მოქმედებს ადამიანის სხეულის ყველა სისტემის ფუნქციაზე .

ორგანიზმში ისინი არეგულირებენ ანთებით პროცესებს , სისხლის წნევას , სითხის ბალანსს , სისხლის შედედებას , სხვა ჰორმონების აქტივობას .

გამა – ლინოლენის მჟავას ნაკლებობა გამოიწვევს პროსტაგლანდინების პროდუქციის შემცირებას , რაც უარყოფითად აისახება ორგანიზმის მდგომარეობაზე .

ენოთერას ზეთის შემადგენლობაში შემავალი გამა – ლინოლენის მჟავა იწვევს მენსტრუალური   და პრემენსტრუალური ტკივილის , მათ შორის , მკერდის ტკივილის , ენდომეტრიოზით გამოწვეულ ტკივილის შემცირებას , ნაწლაური კოლიკის შეტევის კუპირებას .

პრემენტსრუალური სინდრომის მქონე ქალებში აღინიშნება PGE1- ის ნაკლებობა ცენტრალურ ნერვულ სისტემასა და სხვა ქსოვილებში , მაგ ., სარძევე ჯირკვლის მკერდის ქსოვილი .

გამა – ლინოლენის მჟავა ენოთერას ზეთის შემადგენლობაში ამცირებს მენოპაუზასთან დაკავშირებულ ალებს სიმხურვალის შეგრძნებას .

ენოთერას ზეთი ეფექტურია რევმატოიდული ართრიტისა და სხვა ანთებითი დაავდებების , მაგ ., წყლულოვანი კოლიტის დროს .

ესენციური ცხიმოვანი მჟავები , მათ შორის ,   გამა – ლინოლენის მჟავა ზრდის კალციუმის შეწოვას ნაწლავებიდან , ამცირებს მის ექსკრეციას შარდით , ზრდის ძვლის მინერალურ სიმკვრივეს . ძვლის ქსოვილში მის დაგროვებას , რაც ამაგრებს ძვლებს .

ენოთერას ზეთი ასევე ამცირებს კანის ქავილს .

მას აქვს კარგი დამატენიანებელი თვისებები და იგი ეფექტურია ეგზემისა და ფსორიაზის დროს .

ეპოვექსი ეგზემის საწინააღმდეგო , კანის დამატენიანებელი და გარემოს ჟანგვითი პროცესებისაგან დამცავი ერთ – ერთი მნიშვნელოვანი საშუალებაა . იცავს კანს გარემოს ჟანგვითი დაზიანებისაგან .

ვიტამინი E – ს ახასიათებს მნიშვნელოვანი ანტიოქსიდანტური მოქმედება . იგი ანეიტრალებს ორგანიზმში თავისუფალ რადიკალებს , იცავს უჯრედებს ათეროსკლეროზისაგანს . ვიტამინი E ასევე იწვევს პრემენსტრუალური სინდრომისა და ეგზემის სიმპტომების შემსუბუქებას .

განსაკუთრებული მითითება:

პრეპარატი არ გამოიყენება ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში , ასევე ფენოთიაზინის შემცველი საშუალებებით მკურნალობისას .

მიღების წესი და დოზები:

მოზრდილებში ინიშნება 1_2 კაფსულა 3- ჯერ დღეში , ერთ ჭიქა წყალთან ერთად .

გვერდითი მოვლენები:

პრეპარატის რეკომენდებული დოზებით გამოყენებისას გვერდითი ეფექტები არ აღინიშნება . იშვიათად მოსალოდნელია გულისრევა , დიარეა , კუჭისა და თავის ტკივილი .

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირების დროს შესაძლებელია კუჭის ტკივილი და დიარეა .

ორსულობა და ლაქტაცია:

ინფორმაცია პრეპარატის გამოყენებისას შესახებ ორსულობისა დროს და ლაქტაციის პერიოდში არ მოიპოვება .

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

მოსალოდნელია ურთიერთმოქმედება ენოთერას ზეთსა და ვარფარინის , ასპირინის , ასევე ანთების საწინააღმდეგო სხვა არასტეროიდული საშუალებებს შორის .

პრეპარატი მკაცრი ზედამხედველობით ინიშნება ანტიკოაგულაციური თერაპიის დროს   და   K ვიტამინის დეფიციტის შემთხვევაში , ვინაიდან E ვიტამინმა შეიძლება გაზარდოს სისხლჩაქცევების რისკი .

ვარგისობის ვადა:

3 წელი .

შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია .

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ , პირდაპირი მზის სხივებისაგან დაცულ ადგილას , არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე .

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას .

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III ( გაცემის რეჟიმი : ურეცეპტოდ )

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ადამიანის რეკომბინანტულ ერითროპოეტინს (გლიკოპეპტიდურ ჰორმონს), რომელიც წარმოადგენს ზრდის ჰემატოპოეტურ ფაქტორს. იგი ძვლის ტვინში ასტიმულირებს ერითროიდულ პროლიფერაციას და დიფერენციაციას, ზრდის რეტიკულოციტების სისხლმიმოქცევაში გადასვლას, ასტიმულირებს უჯრედებში ჰემოგლობინის სინთეზს. ვარაუდობენ, რომ უჯრედების ზედაპირზე ერითროპოეტინი ურთიერთქმედებს სპეციფიკურ ერითროპოეტინურ რეცეპტორებთან.

ჩვენებები

• გამოხატული ანემია, რომელიც ვითარდება თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის დროს;
• ძვლის ტვინის დაზიანებით და ზოგიერთი ქრნიკული დაავადებით გამოწვეული ანემია, მათ რიცხვში აპლასტური ანემია, მიელოდისპლაზური დაავადებებით გამოწვეული ანემია;
• ქრონიკული ანთებითი დაავადებები;
• შიდსი;
• კიბო;
• ანემიის პროფილაქტიკა 750-1500 გ წონის მქონე დღენაკლულ ახალშობილებში, რომლებიც დაიბადნენ ორსულობის 34 კვირამდე;
• დონორის სისხლის მოცულობის მოსამატებლად, რომელიც განკუთვნილია შემდგომი აუტოტრანსფუზიისათვის ჰემოტრანსფუზიის თავიდან აცილების მიზნით.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატის მიღების წესი და დოზირება დგინდება ინდივიდუალურად და დამოკიდებულია ანემიის მიმდინარეობაზე, პაციენტის მდგომარეობის სიმძიმეზე და დაავადების ხასიათზე. პრეპარატი შეჰყავთ პარენტერულად, კანქვეშ, ვენაში. საწყისი დოზა შეადგენს 50-1500 სე/კგ სხეულის წონაზე, საშუალოდ კვირაში 3-ჯერ.

გვერდითი მოვლენები

შესაძლებელია არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარება, ენცფალოპათია, რომელიც ხშირად ვითარდება ჰიპერტონული კრიზების დროს.

იშვიათად – თრომბოციტოზი, თრომბოზული გართულებები, მიალგია, ჰიპერკალიემია, კანზე გამონაყარი.

უკუჩვენებები

* არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია;

* წინა თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი, ან თავის ტვინის ინსულტი;

* არასტაბილური სტენოკარდია;

*  თრომბოემბოლია ანამნეზში, ბეტა ეპოეტინის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ეპილეფსიის, თრომბოციტოზის, ღვიძლის უკმარისობის, სისხლძარღვოვანი უკმარისობის, ავთვისებიანი წარმონაქმნების დროს.

♦  ნეფროსკლეროზით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც არ იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, ვინაიდან შესაძლებელია თირკმელების ფუნქციის შედარებით სწრაფი გაუარესება.

♦ მკურნალობის ეფექტურობა მცირდება ორგანიზმში რკინის დეფიციტის, ინფექციური და ანთებითი დაავადებების, ჰემოლიზის დროს.

♦ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატს ნიშნავენ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მისი შესაძლო მოქმედების პოტენციურ რისკს.

♦ ექსპერიმენტის შედეგად არ არის დადგენილი პრეპარატის ტერატოგენული მოქმედება.

♦ მკურნალობის პერიოდში თავი უნდა შევიკავოთ იმ სამუშაოების შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას.

♦ პრეპარატისა და იმ სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც მოქმედებენ ჰემოპოეზზე (მაგალითად რკინის პრეპარატები), შესაძლებელია ეპოეტინ ბეტას მასტიმულირებელი მოქმედების გაძლიერება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

პრეპარატი წარმოადგენს ადამიანის რეკომბინანტულ ერითპოეტინს, გასუფთავებულ გლიკოპროტეინს, რომელიც ასტიმულირებს ერითროპოეზს. იგი სინთეზირდება ძუძუმწოვრების უჯრედებში, სადაც  „ჩაშენებული“ გენი ახდენს ადამიანის ერითროპოეტინის კოდირებას. თავისი ბიოლოგიური და იმუნოლოგიურ თვისებებით იგი ადამიანის ერითროპოეტინის იდენტურია, რომელიც გამოყოფილია შარდიდან, ენდოგენური ერითროპოეტინის სინთეზი ხორციელდება თირკმელებში და დამოკიდებულია სისხლის ოქსიგენაციის დონეზე.

ჩვენებები

• ანემიის სიმპტომატური და ტრანსფუზიური მკურნალობა, რომელიც დაკავშირებულია თირკმელების ქრონიკულ უკმარისობასთან.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატი შეჰყავთ პარენტერულად, კანქვეშ ან ვენაში. ერთჯერადი დოზა შეადგენს 30-100 სე/კგ სხეულის წონაზე. შეყვანის სიხშირე და გამოყენების ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად.

გვერდითი მოვლენები

პრეპარატის გამოყენებისას არა ჩვენების მიხედვით, ან რეკომენდებული დოზის გადაჭარბებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მომატება, თავის ტკივილი, დეზორიენტაცია სივრცესა და დროში, გენერალიზებული ტონურ-კლონური კრუნჩხვები, თრომბოციტოზი, თრომბოზული გართულებების განვითარების რისკი.

უკუჩვენებები

არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტონია.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ პრეპარატი ინფუზიის სახით არ გამოიყენება;

♦ მისი თერაპიული ეფექტურობა შესაძლებელია შემცირდეს რკინის, ფოლის მჟავას, ვიტამინ B₁₂-ის დეფიციტის დროს;

♦ ალუმინის ინტოქსიკაციის, ინტერკურენტული დაავადებების, ფარული სისხლდენის, ჰემოლიზის, ძვლის ტვინის ფიბროზის დროს.

საერთაშორისო დასახელება:

LEVETIRACETAM

მწარმოებელი: ABDI IBRAHIM Ilac San. ve Tic, თურქეთი

მოქმედი ნივთიერება: ლევეტირაცეტამი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ახალი გენერაციის ანტიეპილეფსიური საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 50 ც.

1 ტაბ.

ლევეტირაცეტამი ………………………………….   250 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ტიტანის დიოქსიდი  და FD&C Blue საღებავის სახით.

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 50 ც.

1 ტაბ.

ლევეტირაცეტამი  …………………………………  500 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ტიტანის დიოქსიდი და რკინის ყვითელი ოქსიდი საღებავის სახით.

შემოგარსული ტაბლეტები: ბლისტერზე 50 ც.

1 ტაბ.

ლევეტირაცეტამი  ………………………….  1000 მგ

დამხმარე ნივთიერება: ტიტანის დიოქსიდი საღებავის სახით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ლევეტირაცეტამი არის პიროლიდონის წარმოებული (α-ეთილ-2-ოქსო-1–პიროლიდონის აცეტამიდის S-ენანთიომერი) და მისი ქიმიური სტრუქტურა არ არის სხვა ცნობილი ანტიეპილეფსური საშუალებების მსგავსი.

in nitro და in vivo კვლევები აჩვენებენ, რომ ლევეტირაცეტამი არ ცვლის ნერვული უჯრედების მახასიათებლებს და ნორმალურ ნეიროტრანსმისიას.

In vitro კვლევებში გამოვლინდა, რომ ლევეტირაცეტამი მოქმედებს ინტრანეირონულ Ca²⁺-ის კონცენტრაციაზე N ტიპის Ca²⁺-ის არხების ნაწილობრივი ბლოკირებითა და ინტრანეირონული დეპოებიდან  Ca²⁺ გამოთავისუფლების შემცირებით. გარდა ამისა, ლევეტირაცეტამი ნაწილობრივ აბლოკირებს თუთიითა და β-კარბოლინებით ინდუცირებულ GABA- და გლიცინდამოკიდებულ ნაკადებს. ლევეტირაცეტამის ანტიეპილეფსიური მოქმედების უფრო ზუსტი მექანიზმი უცნობია.

ნაწილობრივი და გენერალიზებული გულყრების მქონე ცხოველებში ჩატარებულმა მრავალმა კვლევამ აჩვენა, რომ ლევეტირაცეტამი ზრდის ეპილეფსიური გულყრების ზღურბლს ყოველგვარი პროკონვულსაციური ეფექტების გარეშე. ადამიანებში პარციულარი ეპილეფსიის მკურნალობის გარდა (ეპილეპტიფორმული განტვირთვა/ფოტოპაროქსიზმული რეაქცია), ასევე დამტკიცდა ლევეტირაცეტამის პრეკლინიკური ფარმაკოლოგიური პროფილის ფართო სპექტრი. ლევეტირაცეტამის პირველადი მეტაბოლიტი არ არის კლინიკურად აქტიური.

ფარმაკოკინეტკა:

ლევეტირაცეტამი კარგად ხსნადი და გამჭვირვალე ნივთიერებაა და გააჩნია ხაზობრივი და სტაციონარული ფარმაკოკინეტიკური პროფილი, დაბალი ინტრა- და ინტერ-სუბიექტური ცვლილებებით. ლევეტირაცეტამის კლირენსი არ იცვლება განმეორებითი მიღებისას. ლევეტირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი მსგავსია ჯანმრთელ მოხალისეებთან და ეპილეფსიურ პაციენტებში. პრეპარატის სრული და ხაზობრივი შეწოვის გამო, ლევეტირაცეტამის პლაზმის დონე (გამოხატული როგორც მგ/კგ) შეიძლება წინასწარ განისაზღვროს მისი ორალური დოზიდან გამომდინარე. ამის გამო, არ არსებობს ლევეტირაცეტამის პლაზმური დონის მონიტორინგის საჭიროება.

მოზრდილ და პედიატრიულ პაციენტებში გამოვლენილია კორელაცია ლევეტირაცეტამის ნერწყვის და პლაზმურ კონცენტრაციებს შორის (ორალური ტაბლეტების მიღებიდან 4 საათის შემდეგ მისი ნერწყვი/პლაზმა კონცენტრაციების შეფარდება მერყეობს 1-1.7 შორის).

მოზრდილები და მოზარდები 12 წლის ზევით:

აბსორბცია:  ლევეტირაცეტამი სწრაფად შეიწოვება ორალური მიღების შემდეგ და მისი ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 100%-ია. პრეპარატის პიკური პლაზმური კონცენტრაცია   (C_max) მიიღწევა მიღებიდან 1.3 საათში. ლევეტირაცეტამის ერთჯერადად 1000 მგ დოზის განმეორებითი მიღების შემდეგ პრეპარატის პიკური კონცენტრაციები შეადგენს შესაბამისად  31 მკგ/მლ და 43 მკგ/მლ-ს. ლევეტირაცეტამის აბსორბცია არ არის დამოკიდებული დოზაზე და არ იცვლება საკვების გავლენით. სტაბილური მდგომარეობა მიიღწევა მრავლობითი ორჯერადი დოზების მიღებიდან 2 დღის შემდეგ.

განაწილება:  ლევეტირაცეტამისა და მისი პირველადი მეტაბოლიტის პლაზმა პროტეინებთან დაკავშირების მაჩვენებელი 10%-ზე ნაკლებია.

ლევეტირაცეტამის განაწილების მოცულობა არის დაახლოებით 0.5-0.7 ლ/კგ.

ბიოტრანსაფორმაცია: ლევეტირაცეტამი მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს არ განიცდის. პრეპარატის მებატოლიზმის უმთავრესი მიმართულებაა (დოზის 24%) აცეტამიდური ჯგუფის ფერმენტული ჰიდროლიზი. ლევეტირაცეტამის პირველადი მეტაბოლიტი არ არის კლინიკურად აქტიური.

ადამიანის ღვიძლის ციტოქრომული P450 იზოფორმები არ მონაწილეობენ, მის პირველადი მეტაბოლიტის გამოთავისუფლებაში. აცეტამიდის ჯგუფის ჰიდროლიზი ზომიერ დონეზე მიმდინარეობს ქსოვილთა უმრავლესობაში, მათ შორის სისხლის უჯრედებში. გარდა ამისა, ლევეტირაცეტამის ორი მცირე მეტაბოლიტი კიდევ გვხვდება: ერთი, როგორც პიროლიდონის რგოლის ჰიდროქსილირების პროდუქტი (დოზის 1.6%) და მეორე პიროლიდონის რგოლის გახლეჩვის პროდუქტი (დოზის 0.9%); დანარჩენი განუსაზღვრელი კომპონენტები შეადგენს დოზის მხოლოდ 0.6%-ს.

In vitro კვლევები აჩვენებს, რომ ლევეტირაცეტამი და მისი პირველადი მეტაბოლიტი არ თრგუნავს ადამიანის ღვიძლის ციტოქრომულ P450 იზოფორმებს – გლუკორონილ ტრანსფერაზასა და ეპოქსიდ ჰიდროქსილაზას – აქტივობას. გარდა ამისა, ლევეტირაცეტამი არ ახდენს ზეგავლენას ვალპროატის მჟავას in vitro გლუკორონიზაციაზე.

ლევეტირაცეტამი ადამიანის ღვიძლის უჯრედულ კულტურებში ფერმენტულ ინდუქციას არ იწვევს. ამის გამო, ეპიქსი არ ურთიერთქმედებს სხვა სუბსტანციებთან და შესაბამისად, არც სხვა სუბსტანციებისგან არის მოსალოდნელი ეპიქსთან ურთიერთქმედება.

ელიმინაცია: ლევეტირაცეტამის პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 7±1 საათი და მასზე არ მოქმედებს პრეპარატის არც დოზა, არც მიღების გზა ან განმეორებითი შეყვანა. ლევეტირაცეტამის საშუალო კლირენსი შეადგენს 0.96მლ/წთ/კგ-ს.

შეყვანილი დოზის 95% ორგანიზმიდან გამოიყოფა რენული ექსკრეციით (მიღებული დოზის დაახლოებით 93% გამოიყოფა მიღებიდან 48 საათში). დოზის მხოლოდ 0.3% გამოიყოფა ფეკალური მასების საშუალებით.

ლევეტირაცეტამის და მისი პირველადი მეტაბოლიტის კუმულაცაური გამოყოფა რენული ექსკრეციით პირველი 48 საათის განმავლობაში შეესაბამება მიღებული დოზის შესაბამისად 66%-ს და 24%-ს.

ლევეტირაცეტამის და მისი პირველადი მეტაბოლიტის რენული კლირენსი არის შესაბამისად 0.6 და 4,2 მლ/წთ/კგ. ეს მიუთითებს იმაზე, რომ ლევეტირაცეტამის ექსკრეციის მექანიზმი არის გლომერული ფილტრაცია, რომელსაც მოჰვება ტუბულარული რეაბსორბცია, მაშინ, როცა მისი პირველადი მეტაბოლიტის ექსკრეციის მექანიზმი არის აქტიური ტუბულარული სეკრეცია გლომერულ ფილტრაციასთან ერთად. ლევეტირაცეტამის ელიმინაცია დაკავშირებულია კრეატინინის კლირენსთან.

ხანდაზმულები: ხანდაზმულებში ლევეტირაცეტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება 40%-ით, 10-11 საათამდე, აღნიშნულ სუბიექტებში რენული ფუნქციის შემცირების გამო.

პედიატრიული (4-12 წელი) პაციენტები: ეპილეფსიის მქონე პედიატრულ პაციენტებში (6-12 წელი) ლევეტირაცეტამის ერთჯერადი დოზის (20 მგ/კგ) მიღების შემდეგ, პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6 საათს. პედიატრულ პაციენტებში ლევეტირაცეტამის ორგანიზმიდან საშუალო კლირენსი 30%-ით მაღალია, ვიდრე მოზრდილებში.

ლევეტირაცეტამის განმეორებითი ორალური დოზების (20-60 მგ/კგ/დღე) ადმინისტრირების შემდეგ ეპილეფსის მქონე პედიატრიულ პაციენტებში (4-12 წელი), პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება გასტროინტესტინური ტრაქტიდან. პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან I.5-1.0 საათში. პრეპარატის მრუდქვეშა ფართობის (AUC) და პლაზმაში პიკური კონცენტრაციისთვის დამახასაითებელია დოზა – დამოკიდებული და ხაზობრივი ზრდა. ლევეტირაცეტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 5 საათს, ორგანიზმიდან კლირენსი არის 1.1 მლ/წთ/კგ.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევები: ლევეტირაცეტამის და მისი პირველადი მეტაბოლიტის გამოყოფა დაკავშირებულია კრეატინინის კლირენსთან. ამის გამო, პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ საშუალო სიმძიმის და მწვავე თირკმლის უკმარისობა ლევეტირაცეტამის დღიური დოზის რეგულირება რეკომენდებულია კრეატინინის კლირენსის საფუძველზე. ანურიულ (დიალიზზე მყოფი) მოზრდილ პაციენტებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2,5 და 3.1 საათს, შესაბამისად ინტერდიალიზური და ინტრადიალიზური პერიოდებისთვის.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები: მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების დროს ლევეტირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკა იცვლება. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის დროს პაციენტთა უმრავლესობაში ლევეტირაცეტამის საერთო კლირენსი შემცირდა 50%-ით თანმხლები რენული დარღვევების გამო.

ჩვენებები:

• ეპიქსი გამოიყენება კომბინირებული თერაპიის სახით პარციალური გულყრების მკურნალობისას მოზრდილებში და ბავშვებში 4 წლის ასაკიდან.
• ეპიქსი გამოიყენება კომბინირებული თერაპიის სახით მიოკლონური კრუნჩხვების დროს მოზრდილებში და ბავშვებში 12 წლის ასაკიდან იუვენილური მიოკლონური კრუნჩხვების სამკურნალოდ.
• ეპიქსი გამოიყენება მონოთერაპიის სახით გენერალიზებული ან გენერალიზაციის გარეშე მიმდინარე პარციული გულყრების დროს 16 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში ახლად გამოვლენილი ეპილეფსიის დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

ეპიქსის შემოგარსული ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, შეიძლება საკვებთან ერთად ან მის გარეშეც. დღიური დოზის მიღება ხდება ორ ტოლ პორციად.

მოზრდილები ≥ 18 წელი) და 50 კგ ან მეტი სხეულის მასის მქონე მოზარდები (12-17 წელი): საწყისი სამკურნალო დოზა არის 500 მგ 2-ჯერ დღეში. ამ დოზის მიცემა შეიძლება მკურნალობის პირველი დღიდანვე. კლინიკური პასუხისა და ტოლერანტობის მიხედვით, დოზის გაზრდა შეიძლება 1500 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში. დოზის გაზრდა ან შემცირება შეიძლება 500 მგ-მდე 2-ჯერ დღეში სიდიდით 2-4 კვირაში ერთხელ.

ხანდაზმულები (65 წელზე უფროსი ასაკი): დოზის რეგულირება ხანდაზმულ პაციენტებში რეკომენდებულია არსებული რენული ფუნქციების დარღვევის შემთხვევაში.

4-11 წლის ასაკის პედიატრიული პაციენტები და 50 კგ-ზე ნაკლები წონის მოზარდები (12-17 წელი): საწყისი სამკურნალო დოზა არის 100 მგ/კგ სხეულის წონაზე დღეში 2-ჯერ.

კლინიკურ პასუხზე და ტოლერანტობაზე დამოკიდებულების მიხედვით დოზის გაზრდა შეიძლება 30 მგ/კგ-მდე 2-ჯერ დღეში. დოზის გაზრდა ან შემცირება შეიძლება 10 მგ/კგ ოდენობით 2-ჯერ დღეში 2კვირაში ერთხელ.

პედიატრიული და მოზარდი პაციენტებისთვის რეკომენდული დოზები:

სხეულის             საწყისი დოზა                         მაქსიმალური დოზა

წონა                 …….. 10 მგ/კგ 2-ჯერ               …….. 30 მგ/კ2-ჯერ

15 კგ                150 მგ 2-ჯერ დღეში                    450 მგ 2-ჯერ დღეში

20 კგ                200 მგ 2-ჯერ დღეში                    600 მგ 2-ჯერ დღეში

25 კგ                 250 მგ 2-ჯერ დღეში                   750 მგ 2-ჯერ დღეში

50 კგ და ზევით*     500 მგ 2-ჯერ დღეში              1500 მგ 2-ჯერ დღეში

* 50 კგ და მეტი სხეულის წონის ბავშვებში დოზირება არის მოზრდილთა დოზირების მსგავსი.

დოზირების რეგულირების რეჟიმი თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებისთვის

ჯგუფი           კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)              დოზირება და მიღების სიხშირე

ნორმალური >80                            500-1500 მგ                2-ჯერ დღეში

სუსტი            50-79                        500-1000 მგ              2-ჯერ დღეში

საშუალო       30-49                           250-750 მგ               2-ჯერ დღეში

მწვავე           

დიალიზზე მყოფი პაციენტები, რომლებსაც აქვთ დაავადების ბოლო სტადია (1)          –                                                             500-1000 მგ            2-ჯერ დღეში (2)

(1) 750 მგ დამატებით დოზა რეკომენდებულია ლევეტირაცეტამის მკურნალობის პირველ დღეს.

(2) 250-500 მგ დამატებითი დოზა რეკომენდებულია დიალიზის შემდეგ.

ეს რეკომენდაციები დაფუძნებულია რენული დარღვევების მქონე მოზრდილ პაციენტებში ჩატარებულ კვლევებზე.

ლევეტირაცეტამის დოზა უნდა დარეგულირდეს რენული ფუნქციის მიხედვით რენული დარღვევების მქონე პედიატრულ პაციენტებშიც.

ჰეპატური დარღვევების მქონე პაციენტები: ღვიძლის ფუნქციების მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დარღვევების მქონე პაციენტებში არ არის საჭირო დოზის რეგულირება. პაციენტებში, რომლებშიც კრეატინინის კლირენსი არის 70 მლ/წთ-ზე ნაკლები, რეკომენდებულია დღიური შემანარჩუნებელი დოზის შემცირება 50%-ით.

გვერდითი მოვლენები:

ლევეტირაცეტამი გვერდითი მოვლენების პროფილი შეფასებული 3000-ზე მეტ სუბიექტში სპეციალურ კლინიკურ კვლევებში. მათგან 1023 (672 პაციენტი მკურნალობდა ლევეტირაცეტამით და 351 იღებდა პლაცებოს) იყო ეპილეფსით დაავადებული პაციენტი, რომელიც ჩართული იყო საკონტროლო კლინიკურ კვლევაში. გვერდითი მოვლენების განაწილება მოცემული ცხრილში:

–..–                                   ლევეტირაცეტამი n=672           პლაცებო n=351

გვერდითი ეფექტები                      46.4%                                 42.2%

მწვავე გვერდითი ეფექტები            2.4%                                    2.0%

პედიატრულ პაციენტებში აღწერილი არასასურველი ეფექტები:

პედიატრულ პაციენტებში გამოვლენილი ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტები არის სომნოლენცია, აგრესიული დამოკიდებულება, ნევროზულობა, ემოციური ლაბილობა, აჟიტაცია, ანორექსია, ასთენია და თავის ტკივილი.

პედიატრულ პაციენტებში განხორციელებული უსაფრთხოების კვლევების მონაცემები შესაბამისობაშია ლევეტირაცეტამის მოზრდილებში უსაფრთხოების პროფილთან, გარდა ქცევითი ან ფსიქიატრიული არასასურველი ეფექტების მაღალი სიხშირისა (38.6% შედარებით 18.6%-თან) პედიატრულ პაციენტებში. თუმცა აღსანიშნავია, რომ პლაცებოს ჯგუფში ქცევითი პათოლოგიების და ფსიქიატრიული დარღვევების სიხშირე უფრო მაღალი იყო პედიატრული პაციენტებში, ვიდრე მოზრდილებში (27.8% შედარებით 10.5%-თან).

ეპიქსთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები: ძალიან ხშირი და გავრცელებული გვერდითი ეფექტები (>10%: ასთენია, სომნოლენცია.

ხშირი და გავრცელებული გვერდითი ეფექტები (>1%, >10%): შემთხვევითი ტრავმები, თავის ტკივილი, ანორექსია, საჭმლის მონელების დარღვევა, გულისრევა, ამნეზია, ატაქსია. კონვულსიები, დეპრესია, ვერტიგო ემოციური ლაბილობა, აგრესიული დამოკიდებულება, ინსომნია, ნევროზულობა, ტრემორი, ბალანსური დარღვევა, კანზე გამონაყარი და დიპლოპია.

იშვიათი გვერდითი ეფექტები (

არსებული მონაცემების ანალიზის შედეგად აღმოჩნდა, რომ გვერდითი ეფექტების სიხშირე და სიმწვავე აღინიშნება მკურნალობის დასაწყისში და მკურნალობის ფონზე დროში მცირდება. არასასურველი გვერდითი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენებები:

*ლევეტირაცეტამი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ლევეტირაცეტამის ან პიროლიდონის სხვა ნაერთების ან პრეპარატის ნებისმიერი ინგრედიენტის მიმართ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის კატეგორია – C. ცხოველებში ჩატარებულ კვლევებში, როდესაც შეყავდათ ადამიანის თერაპიული დოზების ექვივალენტური ან უფრო მაღალი დოზები, არ გამოვლინდა ექსპერიმენტული ტოქსიურობა. ადექვატური მონაცემები ლევეტირაცეტამის ორსულებში მიღების შესახებ არ არსებობს. ეპიქსის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, თუ მისი დანიშვნა აბსოლუტურად არ არის დასაბუთებული.

ანტიეპილეფსიური მკურნალობის შეწყვეტისას დაავადების შესაძლო გაუარესებამ შესაძლოა გამოიწვიოს დედისა და ნაყოფის დაზიანება. ამ დროს აუცილებელია ექიმის კონსულტაცია.

ლევეტირაცეტამი გამოიყოფა დედის რძეში. ამის გამო, პრეპარატის მიღებისას არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვება.

განსაკუთრებული მითითებები:

არსებული კლინიკური გამოცდილებიდან გამომდინარე ეპიქსით მკურნალობის შეწყვეტა რეკომენდებულია დოზის საფეხურებრივი შემცირებით (მაგ: მოზრდილებში დოზის შემცირება 500 მგ 2-ჯერ/დღე-ღამური დოზით 2-4 კვირის განმავლობაში და პედიატრულ პაციენტებში 2-ჯერ 10 მგ/დღე-ღამური დოზით 2კვირის განმავლობაში).

დოზის რეგულირება შეიძლება საჭირო იყოს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. ამ მიზნით რენული დარღვეების მქონე პაციენტებში გამოყენებული უნდა იყოს ფორმულა და ცხრილი, რომელიც მოცემულია განყოფილებაში “მიღების წესი და დოზირება”. საკონტროლო კლინიკურ კვლევებში ლევეტირაცეტამით მკურნალობის ფონზე აღინიშნა ერთიროციტების რაოდენობის ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის მაჩვენებლის სიმცირე, მაგრამ სტატისტიკურად სარწმუნო შემცირება. ლევეტირაცეტამი არ იწვევდა რაიმე მნიშვნელოვან ცვლილებებს ღვიძლის ფუნქციების განმსაზღვრელი ტესტების შედეგებში.

პედიატრული პაციენტების არსებული მონაცემები ადასტურებს, რომ ლევეტირაცეტამი არ ახდენს რაიმე ზეგავლენას პუბერტატული და ზრდის პერიოდებზე.

გარდა ამისა, ლევეტირაცეტამით მკურნალობისას აღინიშნა ეპილეფსური გულყრების სიხშირის ზრდა 25%-ით მოზრდილებში და პედიატრული პაციენტების 14%-ში; პლაცებოს შემთხვევაში კი – მოზრდილების და პედიატრული პაციენტების 26% და 21%-ში.

ლევეტირაცეტამი გამოიყოფა რენული ექსკრეციით, ამიტომ გვერდითი ეფექტების შესაძლებლობა მეტია რენული დარღვევების მქონე პაციენტებში. ხანდაზმულ პაციენტებში სასარგებლოა რენული ფუნქციების მონიტორინგი.

პრეპარატის ზეგავლენა ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვაზე: ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის შესაძლებლობაზე პრეპარატის გავლენის შესაფასებელი კვლევა არ არის ჩატარებული. სუბიექტური მგრძნობელობის მიხედვით შეიძლება გამოვლინდეს სომნოლენცია ან მსგავსი სიპტომები პრეპარატით მკურნალობის დაწყებისას ან დოზის გაზრდის დროს. ამის გამო, მანქანის ოპერატორებმა, სატვირთოს მძღოლებმა და სხვა მსგავსი პროფესიის ადამიანებმა უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე და პაციენტებს უნდა მიეცეთ რეკომენდაცია, არ მართონ ავტომობილი ან სხვა მექანიზმები, სანამ არ დარწმუნდებიან სომნოლენციის არარსებობაში.

ჭარბი დოზირება:

ეპიქსის დოზის გადაჭარბებისას აღინიშნა სომნოლენცია, აჟიტირება აგრესია, ცნობიერების დაქვეითება, სუნთქვის დათრგუნვა და კომაც კი. ეპიქსის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეუწოველი პრეპარატის ელიმინაცია უნდა ვცადოთ ღებინებით ან კუჭის ლავაჟით.

არ არსებობს რაიმე სპეციფიური ანტიდოტი ლევეტირაცეტამის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში. დოზის გადაჭარბების მკურნალობა სიმპტომურია. შეიძლება გამოყენებულ იქნას ჰემოდიალიზი. დიალიზის ექსტრაქციის ეფექტურობა არის 60% ლევეტირაცეტამისთვის და 75% მისი პირველადი მეტაბოლიტისთვის.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

არსებული მონაცემების საფუძველზე დადასტურებულია, რომ ლევეტირაცეტამს არ აქვს ზეგავლენა სხვა ანტიეპილეფსიური ნივთიერებების (ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, ვალპროატის მჟავა, ფენობარბიტალი, ლამოტრიჯინი, გაბაპენტინი და პრიმიდონი) შრატის კონცენტრაციაზე და შესაბამისად, არც ამ სუბსტანციებს აქვთ რაიმე ეფექტი ლევეტირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკაზე, როგორც მოზრდილ, ისე პედიატრულ პაციენტებში.

გამოვლინდა, რომ ლევეტირაცეტამის ეფექტურობა არ მცირდება პრობენიციდის ზეგავლენით. რომელიც წარმოადგენს ტუბულარული სეკრეციის ბლოკატორს.

ლევეტირაცეტამის 1000 მგ დღიური დოზა არ ცვლის ორალური კონტრაცეპტივების ფარმაკოკინეტიკას და ენდოკრინულ პარამეტრებს.

დიგოქსინის ორალური კონტრაცეპტივების და ვარფარინის ერთდროულ მიღებას არა აქვს რაიმე ზეგავლენა ლევეტირაცეტამის ფარმაკოკინეტიკაზე. ლევეტირაცეტამის 2000 მგ/დღე-ღამური დოზა არ მოქმედებს არც დიგოქსინის და არც ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე, არც პროთრომბინის დრო არ იცვლება.

საკვები ლევეტირაცეტამის აბსორბციას უმნიშვნელოვ ამცირებს.

არ აღინიშნება ანტაციდების რაიმე ეფექტი ლევეტირაცეტამზე.

ასევე არ არსებობს მონაცემები ლევეტირაცეტამის ურთიერთქმედების შესახებ ალკოჰოლთან.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25 ⁰C ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

EPIRUBICIN

მწარმოებელი: EBEWE

მოქმედი ნივთიერება: ეპირუბიცინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება. ანტიბიოტიკი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კონცენტრატი საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებლად: ფლაკონში.

1 მლ 5 მლ

ეპირუბიცინის ჰიდროქლორიდი ………………..   2 მგ 10 მგ

1 მლ 25 მლ

ეპირუბიცინის ჰიდროქლორიდი ………………..  2 მგ 50 მგ

1 მლ 50 მლ

ეპირუბიცინის ჰიდროქლორიდი  ……………….  2 მგ 100 მგ

ვრცლად ფარმორუბიცინი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ეპინეფრინის ჰიდროქლორიდი (ადრენალინი), მიეკუთვნება ადრენომიმეტურ საშუალებას, რომელიც ხასიათდება მასტიმულირებელი ზემოქმედებით სხვადასხვა ლოკალიზაციის ალფა და ბეტა-ადრენორეცეპტორების მიმართ.

პრეპარატს გააჩნია გამოხატული სისხლძარღვების შემავიწროვებელი. პრესორული, ბრონქოლიზური და ჰიპერგლიკემიური მოქმედება. მისი კარდიოტროპული ეფექტი, გამოწვეული ბეტა₁-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციით „ინიღბება“ პრესორული ეფექტის შედეგად განვითარებული რეფლექსური ბრადიკარდიით, ცთომილი ნერვის ტონუსის რეფლექსური მომატების შედეგად.

იგი ზრდის: გულის სისტოლურ და წუთმოცულობას, ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობას, სინუსური კვანძის ავტომატიზმს, კორონარულ სისხლძარღვებში პერფუზიულ წნევას, ცენტრალურ ვენურ წნევას და პერფუზიულ წნევას, ცენტრალურ ვენურ წნევას და პერიფერიული სისხლძარღვების წინააღმდეგობას.

ამასთან ერთად, თირკმელებსა და მეზენტერიულ სისხლძარღვებში ამცირებს სისხლმიმოქცევას, ზრდის მიოკარდის ჟანგბადის მიმართ მოთხოვნილებას, ავიწროვებს მუცლის ღრუს ორგანოების, კანის, ლორწოვანი გარსის სისხლძარღვებს, აფართოვებს ჩოჩხის კუნთების სისხლძარღვებს. მაღალ დოზებში იწვევს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის მომატებას.

პრეპარატი ამცირებს კუჭ-ნაწლავის ტონუსს და პერისტალტიკას, იწვევს მიდრიაზს, აქვეითებს თვალშიდა წნევას. ამასთან ერთად ზრდის სისხლში თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების შემცველობას.

ფარმაკოკინეტიკა

ეპინეფრინის მოქმედების ეფექტი მისი ვენაში შეყვანისას აღინიშნება 1 წთ-ის შემდეგ და გრძელდება 5 წთ-ის განმავლობაში. მოქმედების ხანგრძლივობა მისი კანქვეშ შეყვანის შემდეგ უფრო პროლონგირებულია (დაახლოებით 30 წთ-ის განმავლობაში) ეპინეფრინი ორგანიზმში სწრაფად განიცდის ფერმენტულ დეგრადაციას მონოამინოქსიდაზას და კატექოლ-O-მეთილტრანსფერაზას მეშვეობით. ცილებთან მისი შეკავშირების ხარისხი შეადგენს – 50%-ს.

მეტაბოლიტები და ეპინეფრინის უმნიშვნელო რაოდენობა გამოიყოფა თირკმელებით.

ჩვენებები

• ანაფილაქსიური შოკი და ზოგიერთი დაუყოვნებელი ტიპის სხვა ალერგიული რეაქციები (მაგალითად, ხორხის შეშუპება), მათ შორის გამოწვეული სამკურნალო საშუალებებით, შრატებით ან სხვა ალერგენებით;
• პრეპარატი გამოიყენება ბრონქული ასთმის კუპირებისათვის;
• ინსულინის ჭარბი დოზირებისას, სისხლდენის შეჩერებისათვის.
• ადგილობრივი საანესთეზიო სამკურნალო საშუალების მოქმედების პროლონგირებისათვის;
• ღიაკუთხოვანი გლაუკომის დროს (ადგილობრივად) თვალისშიდა წნევის შესამცირებლად.

დოზირების რეჟიმი

მიღების წესი და დოზირება დგინდება ინდივიდუალურად. იგი გამოიყენება კანქვეშ, ხანდახან – კუნთებში, ვენაში (ნელა) და ინტრაკარდიულად.

კლინიკური სიტუაციის მიხედვით ერთჯერადი დოზა მოზრდილებში შეადგენს 0.2 მლ-დან 1 მლ-მდე, ხოლო მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 5 მგ.

ბავშვებში ერთჯერადი და მაქსიმალური დღეღამური დოზა შესაბამისად შეადგენს:

– 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში – 0.1 მგ (0.3 მგ);

– 6 თვიდან 1 წლამდე – 0.15 მგ (0.5 მგ);

– 1-დან 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 0.2 მგ (0.6 მგ);

– 3-დან 4 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 0.25 მგ (0.75 მგ);

– 5-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 0.4 მგ (1.2 მგ);

– 7-დან 9 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 0.5 მგ (1.5 მგ);

– 10-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვებში – 0.75 მგ (2 მგ).

გულის უეცარი გაჩერების შემთხვევაში 0.1%-იანი ადრენალინის ხსნარი 0.05 მლ-ის ოდენობით შეჰყავთ გულში სიცოცხლის 1 წელზე, ასეთივე რაოდენობით იყენებენ 0.1%-იან ატროპინის სულფატის, 10%-იან კალციუმის ქლორიდის ხსნარს 0.3-0.5 მლ სიცოცხლის 1 წელზე. საინექციო ხსნარი შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას თვალის წვეთების სახით. სისხლდენის შესაჩერებლად პრეპარატი ადგილობრივად გამოიყენება – ტამპონის სახით, რომელიც გაჟღენთილია პრეპარატით.

გვერდითი მოვლენები

ეპინეფრინის კუნთებში ან კანქვეშ მოხვედრისას არსებობს ნეკროზის განვითარების საშიშროება.

შესაძლებელია არტერიული წნევის მომატება, თავბრუსხვევა, მოუსვენრობა, დისპეფსიური  მოვლენები, სისუსტე, ტრემორი, თავის ტკივილი, სახის სიფერმკრთალე, ტაქიკარდია, ტკივილი გულის არეში, არითმიები, პარკუჭების ფიბრილაცია.

ეპინეფრინით გამოწვეული არითმიების დროს რეკომენდებულია ბეტა-ადრენობლოკატორების გამოყენება.

უკუჩვენებები

* არტერიული ჰიპერტენზია, გამოხატული ათეროსკლეროზი, თირეოტოქსიკოზი, ანევრიზმა, შაქრიანი დიაბეტი, დახურულკუთხოვანი გლაუკომა;

* ნარკოზი, გამოწვეული ფტოროტანით, ციკლოპროპანით, ფლოროფორმით (არითმიის განვითარების რისკის გამო);

* ორსულობა.

განსაკუთრებული მითითებები

♦ არ შეიძლება ეპინეფრინის შეყვანა კარდიოგენული, ჰემორაგიული შოკის მძიმე ფორმის დროს (პერიფერიულ სისხლძარღვებზე მისი სპაზმოგენური მოქმედების პარკუჭოვანი არითმიის განვითარების საშიშროების და მიოკარდის ჟანგბადის მიმართ მოთხოვნილების გაზრდის გამო).

♦ პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია ინტრაკარდიულად გულის გაჩერების შემთხვევაში.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

პრეპარატისა და საგულე გლიკოზიდების, ქინიდინის, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია არითმიის განვითარება.