საერთაშორისო დასახელება:

NALTREQSON

მწარმოებელი: ZAMBON, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: ნალტრექსონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ოპიოიდური რეცეპტორების ანტაგონისტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

1 კაფს.

ნალტრექსონის ჰიდროქლორიდი …………… 50მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაგნიუმის სტეარატი;

კაფსულის შემადგენლობა: ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი, ინდიგოკარმინი.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ნალტრექსონი წარმოადგენს ოპიოიდური რეცეპტორების სპეციფიურ ანტაგონისტს. კონკურენტულად უკავშირდება ყველა ტიპის ოპიოიდურ რეცეპტორებს და იცავს ან აღკვეთს როგორც ენდოგენური ოპიოიდების, ისე ეგზოგენური ოპიოიდური პრეპარატების – ნარკოტიკული ანალგეტიკების და მათი სუროგატების მოქმედებას. ოპიოიდების შეყვანა გაზრდილ დოზებში ასუსტებს ან აღკვეთს ამ ანტაგონისტის მოქმედებას.

ფარმაკოდინამიკა:

ნალტროქსენი არ ხასიათდება მნიშვნელოვანი საკუთრივ ფარმაკოლოგიური თვისებებით, გარდა მცირედ გამოხატული გუგების შევიწროებისა.

50მგ. დოზით ნალტრექსონის შეყვანისას 24 სთ-ის განმავლობაში ბლოკირდება ფარმაკოლოგიური ეფექტი ვენაში შეყვანილი 25მგ  ჰეროინის.

ნალტროქსენის დოზის გაორმაგებით მისი მოქმედება ხანგრძლივდება 48სთ-მდე, გასამმაგებისას –  72 სთ-მდე.

პრეპარატი არ იწვევს შეჩვევას  და წამლისმიერ დამოკიდებულებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

შიგნით მიღებისას ნალტროქსენი კარგად შეიწოვება და 95% მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი – 6-ბეტა- ნალტრექსონი – ასევე ხასიათდება კონკურენტული ოპიოიდური ანტაგონისტური თვისებით. ამის გარდა წარმოიქმნება 2-ჰიდროქსი-3-მეთოქსი-6-ბეტა-ნალტრექსონი. ნალტრექსონის და 6-ბეტა-ნალტრექსონის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 1 საათის შემდეგ.

პრეპარატი კარგად აღწევს ჰისტოჰემატურ ბარიერში – განაწილების მოცულობა შეადგენს 1350ლ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი ნალტრექსონისათვის შეადგენს 4 სთ, მისი მეტაბოლიტისთვის, 6-ბეტა-ნალტრექსონი – 13 საათს, რაც აიხსნება მისი კუმულაციის უნარით. ნალტრექსონი და მისი მეტაბოლიტები განიცდიან ღვიძლშიგა რეცირკულაციას. პრეპარატი გამოიყოფა თირკმელებით შეუცვლელი სახით (დაახლოებით 1%) და მეტაბოლიტების სახით (38% თავისუფალი და 6-ბეტა-ნალტრექსონთან დაკავშირებული).

ჩვენებები:

• ოპიოიდური ნარკომანიის კომპლექსური თერაპია, ავადმყოფისთვის მდგომარეობის შესანარჩუნებლად, რომლის დროსაც ოპიოიდები ვერ შეძლებენ მოახდინონ დამახასიათებელი მოქმედება.
• პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ აბსტინენციური სინდრომის კუპირების შემდეგ.
• ანტაქსონის გამოყენება იწყება ნარკომანიის სამკურნალო სპეციალიზირებულ განყოფილებაში ოპიოიდური ნარკოტიკის ბოლო მიღებიდან 7-10 დღის შემდეგ. შემდგომაში ამბულატორიულ მკურნალობაზე გადასვლისას ავადმყოფი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
• ალკოჰოლიზმის კომპლექსური თერაპია, მათ შორის შემანარჩუნებელი თერაპიისას, გამოყენება ხდება იგივე დოზებში, რაც ჰეროინული ნარკომანიისას ფსიქოთერაპიის ფონზე.

უკუჩვენებები:

* ნარკოტიკული ანალგეტიკების მიღება ან შარდის დადებითი ანალიზი  ოპიოდის შემცველობაზე. *შარდში ოპიატებზე დადებითი ტესტი.

* ოპიოიდური აბსტინენციური სინდრომი.

* მონაცემების არ არსებობა ნალოქსონით ჩატარებულ პროვოკაციულ სინჯზე (იხ. მიღების წესი და დოზირება).

* ანამნეზში ნალტროქსენის პრეპარატზე მომატებული მგრძნობელობა.

* მწვავე ჰეპატიტი ან ღვიძლის უკმარისობა.

* არ არის დადგენილი 18 წლამდე ახალგაზრდებში, ორსულობისას და ლაქტაციისას ანტაქსონის * გამოყენების უსაფრთხოება.

სიფრთხილით: თირკმელებისა და/ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას.

მიღების წესი და დოზირება:

ჰეროინული ნარკომანიის მკურნალობა:

შეყვანის ფაზა ანტაქსონით თერაპიის კურსში:

ანტაქსონით მკურნალობა იწყება არა უადრეს ოპიოიდური ნარკოტიკის უკანასკნელი მიღებიდან 7-10 დღის შემდეგ და პირობით თუ არ აღინიშნება აბსტინენტური სინდრომი. ნარკოტიკისგან თავშეკავება განისაზღვრება შარდის ანალიზით ოპიოიდის შემცველობაზე.

მკურნალობას არ იწყებენ მანამ, სანამ პროვოკაციული სინჯი 0.5მგ ნალოქსონის ვენაში შეყვანაზე არ გახდება უარყოფითი. ნალოქსონური სინჯი არ ტარდება ავადმყოფებზე აბსტინენციური სინდრომით ან შარდში ოპიოიდის აღმოჩენისას. განმეორებით ნალოქსონური სინჯი შეიძლება ჩატარდეს 24 საათის შემდეგ.

ანტაქსონის პირველი დოზა შეადგენს 20მგ შიგნით მისაღებ ხსნარს. ერთი საათის მანძილზე მოხსნის სინდრომის არ არსებობისას ავადმყოფს აძლევენ  პრეპარატის დღის დოზის დარჩენილ 30 მგ-ს. ექიმმა უნდა გააკონტროლოს ავადმყოფის მიერ პრეპარატის ხსნარის გადაყლაპვა.

შემანარჩუნებელი თერაპია:

შეყვანის ფაზის დამთავრების შემდეგ ნიშნავენ 50 მგ. ანტაქსონს ყოველ 24 საათში (ეს დოზა საკმარისია 25 მგ ვენაში შეყვანილი ჰეროინის მოქმედების აღსაკვეთდ),

შესაძლებელია მკურნალობის სხვა სქემის გამოყენებაც:

1. 50მგ ანტაქსონს ნიშნავენ ყოველდღიურად კვირის პირველ 5 დღეს და 100მგ მე-6 დღეს.
2. 100მგ ანტაქსონს ნიშნავენ ყოველ 2 დღეში ან 150მგ ყოველ 3 დღეში;
3. 100მგ პრეპარტს ნიშნავენ პირველ დღეს (მაგ; ორშაბათს), 100 მგ მეორე დღეს (მაგ; სამშაბათს) და150მგ მეხუთე დღეს (პარასკევს). ეს სქემა მოსახერხებელია ავადმყოფებისათვის, რომელთაც დაუდგინდებათ ხანგრძლივი დროის მანძილზე ოპიოიდებისგან თავშეკავება.

მინიმალური კურსი – 3 თვიდან, რეკომენდირებული კურსი – 6 თვიდან.

ალკოჰოლიზმის მკურნალობა:

ყოველდღიური მიღება 50მგ ანტაქსონის, მინიმალური კურსი – 3 თვე.

გვერდითი მოქმედება:

ავადმყოფებში, რომელთა ორგანიზმშიც  არ არის ოპიოდი თერაპიულ დოზებში ანტაქსონი არ იწვევს სერიოზულ გვერდით ეფექტებს.

10% სიხშირით ანტაქსონით მკურნალობის  როგორც დაწყებამდე, ისე მისი მიღების ფონზე ავადმყოფებში აღინიშნება: ძილის დარღვევა, განგაში, მომატებული გაღიზიანებულობა, მუცელში ტკივილი, გულისრევა და ღებინება, სისუსტე, თავის ტკივილი, ტკივილი კუნთებში და სახსრებში. 10%-ზე ნაკლებ შემთხვევაში:  მადის დაქვეითება, ყაბზობა ან დიარეა, ფსიქომოტორული აგზნება, თავბრუსხვევა, კანზე გამონაყარი, ციების შეგრძნება, სქესობრივი პოტენციის დაქვეითება, ეაკულაციის შენელება.

ერთეულ შემთხვევაში  აღინიშნება დაღლილობა, გონების არევა, დეპრესია, ჰალუცინაციები და ღამის კოშმარები, სინათლის შიში, ხველა. ლაბორატორიული დიაგნოსტიკისას შესაძლებელია სისხლში ტრანსამინაზების აქტიობის მომატება, ლიმფოციტოზი.

რამდენადაც აღნიშნული სიმპტომები ერთნაირი სიხშირით აღინიშნება როგორც მკურნალობის დაწყებამდე, ისე ანტაქსონის მიღების ფონზე, როგორც ჩანს არ უნდა ჩაითვალოს პრეპარატის გვერდითი მოქმედების გამოვლინებად.

აღწერილია ერთი შემთხვევა იდიოპათიური თრომბოციტოპენიური პურპურისა ავადმყოფში, რომელიც შესაძლებელია სენსიბილიზებული იყო ანტაქსონით წინა მკურნალობის მკურნალობის პერიოდში; გამოჯანმრთელება მოხდა პრეპარატის მოხსნისა და კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის კურსისი შემდეგ.

ჭარბი დოზირება:

საკმარისი მონაცემები პრეპარატის შესაძლო ზედოზირების შესახებ არ მოიპოვება. ინტოქსიკაციაზე ეჭვის შემთხვევაში საჭიროა სიმპტომატური მკურნალობის დანიშვნა.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

ოპიოიდების შემცველმა ზოგიერთმა  სამკურნალო პრეპარატმა (ხველის, ფაღარათის საწინააღმდეგო, ნარკოტიკული ანალგეტიკები) შეიძლება არ გამოიწვიოს სასურველი შედეგი პირებში, რომლებიც ღებულობენ ანტაქსონს. ამ შემთხვევაში საჭიროა ალტერნატიული პრეპარატების გამოყენება, რომლებიც არ შეიცავენ ოპიოიდებს.

ჰეპატოტოქსიური პრეპარატები ზრდიან ღვიძლის დაზიანების რისკს.

სხვა პრეპარატებთან შეუთავსებლობა არ არის აღწერილი.

განსაკუთრებული მითითებები:

აუცილებელია  ანტაქსონი მოიხსნას ქირურგიული ჩარევამდე 48 სთ-ით ადრე, როცა საჭიროა ოპიოიდური ანალგეტიკების დანიშვნა. ავადმყოფს თან უნდა ჰქონდეს ანტაქსონის დანიშნულების ბარათი, რათა მედპერსონალმა შეძლოს სწორად წარმართოს გადაუდებელი დახმარება.  ოპიოიდური რეცეპტორების ბლოკირების გადალახვის აუცილებლობის შემთხვევაში (ზოგადი ანესთეზია, გადაუდებელ შემთხვევაში გაუტკივარება) საჭიროა გამოყენებულ იქნას მოკლე მოქმედების ოპიოიდური ანალგეტიკების გაზრდილი დოზა სუნთქვისა და სისხლმიმოქცევის დათრგუნვის რისკის შესამცირებლად.

გავლენა ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვას უნარზე:

რეკომენდებულ დოზებში პრეპარატი გავლენას არ ახდენს ავტოტრანსპორტის მართვაზე და სამუშაოს შესრულებაზე, რომელიც მოითხოვს სწრაფ რეაქციებს.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 30⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

აფთიაქიდან გაცემა:

რეცეპტით

შენახვის ვადა:

3 წელი; არ გამოიყენოთ მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.

გენერიული დასახელება:

Dexamethasone, Phenylbutazone, Cyanocobalamin

მწარმოებელი: შპს “ბათფარმა“.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კორტიკოსტეროიდების შემცველი კომბინირებული საშუალება.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

საინიექციო ხსნარი. ორმაგი ამპულები #3.

2 მლ საინიექციო ხსნარი ა  შეიცავს:

დექსამეტაზონი   …………………………………      3,32 მგ,

ფენილბუტაზონი  ……………………………….     375,0 მგ,

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ……………….       4,00 მგ,

ნატრიუმის ჰიდროქსიდი ………………………      49,08 მგ,

ნატრიუმის ძმარმჟავა სალიცილამიდი ………      150,0 მგ,

საინიექციო წყალი  ………………………………    1675,92 მგ.

1მლ საინიექციო ხსნარი ბ შეიცავს:

ციანოკობალამინი (ვიტამინი B12)  …………..        2,50 მგ,

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი ……………….          2,0 მგ,

საინიექციო წყალი  ………………………………       996,5 მგ.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კორტიკოსტეროიდების შემცველი კომბინირებული საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

კომბინირებული პრეპარატია. ახასიათებს ანთების საწინააღმდეგო, სიცხის დამწევი, ანალგეზური და რევმატიზმის საწინააღმდეგო  მოქმედება.

დექსამეტაზონი – გლუკოკორტიკოსტეროიდი, ახასიათებს გამოხატული ანთებისსაწინააღმდეგო მოქმედება:

ფენილბუტაზონი – არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება, ახასიათებს ანთების საწინააღმდეგო, ანალგეზური და სიცხის დამწევი მოქმედება, იწვევს ურიკოზულ ეფექტს.

ციანოკობალამინი (ვიტამინი B12) –ააქტიურებს ნუკლეინის მჟავების სინთეზს.

ნატრიუმის ძმარმჟავა სალიცილამიდი ახდენს ანალგეზურ მოქმედებას, ზრდის  პრეპარატის ხსნადობის ეფექტს.

ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი – საშუალებას იძლევა ინიექცია გაკეთდეს უმტკივნეულოდ.

ფარმაკოკინეტიკა.

პრეპარატის კუნთებში შეყვანის შემდეგ დექსამეტაზონი სწრაფად აბსორბირდება სისტემურ სისხლდინებაში.

ფენილბუტაზონს აქვს პლაზმის ცილებთან დაკავშირების მაღალი ხარისხი, მეტაბოლური დაშლა ხდება ნელა, რაც უზრუნველყოფს ნახევრადგამოყოფის ხანგრძლივ პერიოდს.

დექსამეტაზონი და ფენილბუტაზონი აღწევენ პლაცენტაში და გამოიყოფიან დედის რძესთან ერთად.

ჩვენებები:

მწვავე დაავადებების ხანმოკლე მკურნალობა:

– სახსრების სინდრომი რევმატიული ართრიტის, ოსტეოართროზის, პოდაგრის დროს.

– ნევრიტი, ნევრალგია, რადიკულიტი (მათ შორის ხერხემლის რეგენერაციული დაავადების დროს) და სხვა.

მიღების წესი და დოზები:

ინიშნება 1 ინიექცია დღე-ღამეში ყოველ დღე ან ყოველ მეორე დღეს, არა უმეტეს კვირაში 3 ინიექციისა. მკურნალობის განმეორებითი კურსების ჩატარების დროს ინტერვალი მათ შორის უნდა იყოს არა ნაკლებ 2 კვირისა. ინიექციას აკეთებენ ღრმად კუნთებში, ნელა. პაციენტი უნდა იყოს ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. შპრიცით იღებენ ჯერ ა ხსნარს, ხოლო შემდეგ ბ ხსნარს. ხსნარის ტემპერატურა ახლოს უნდა იყოს სხეულის ტემპერატურასთან.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, არტერიული ჰიპოტენზია, ღვიძლის და თირკმელების უკმარისობა, ბრადიკარდია, თავის ტვინისა და ფილტვების შეშუპება, ლეიკოპენია, აპლასტიური ანემია, გულის უკმარისობა, კრუნჩხვები, კომა.

მკურნალობა: ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია და სხვა სარეანიმაციო ღონისძიებები; ჩვენების მიხედვით კრუნჩხვების საწინააღმდეგო საშუალებები (მაგ: ვენაში დიაზეპამის შეყვანა); ჰემოდიალიზი.

უკუჩვენებები:

* მწვავე გასტრიტი, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული;

* გულის უკმარისობა, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი;

* ფარისებრი ჯირკვლის, თირკმელებისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა; გლაუკომა;

* შეგრენის სინდრომი; წითელი მგლურა;

* პანკრეატიტი;

* ქრონიკული ართრიტი;

* ბაქტერიული ინფექციები;

* თრომბოემბოლია;

* ორსულობა და ლაქტაცია;

* ბავშვები 14 წლამდე;

* ხანდაზმული ასაკი.

გვერდითი მოვლენები:

თავბრუხვევა, თავის ტკივილი, ძილის დარღვევა, იშვიათად ფსიქოზი, მხედველობის, სმენისა და მადის დაქვეითება, ტკივილი მუცლის არეში, ღებინება, დიარეა, ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტონია, ორთოსტატიკური კოლაპსი, ლეიკოპენია, თრომბოემბოლია, სასუნთქი გზების შევიწროება, ანურია, იშვიათად ლოკალური ტკივილი ინიექციის არეში, მიკოზი, ციებ-ცხელება.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ავადმყოფებს თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, შაქრიანი დიაბეტით, ტუბერკულოზით, ეპილეფსიით, ფსიქიური დაავადებებით, ბრონქიალური ასთმით, ქრონიკული ბაქტერიული ინფექციებით, არტერიული ჰიპერტენზიით ან ჰიპოტენზიით, თრომბოემბოლიით.

მკურნალობის კურსის დაწყების წინ საჭიროა პაციენტის საგულდაგულოდ შემოწმება კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის, თირკმელებისა და ღვიძლის დაავადებების გამორიცხვის მიზნით:

აუცილებელია ინიექციები გაკეთდეს ღრმად, სხვადასხვა ადგილზე და სტერილურ პირობებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

ანოდინ-დუალის ერთდროულად მიღებისას:

– სხვა ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, ეთანოლის შემცველ პრეპარატებთან, არაპირდაპირი მოქმედების კოაგულანტებთან და ჰეპარინთან,  სულფინპირაზონთან იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკი.

– ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ან ინსულინთან შესაძლოა ჰიპერ- ან ჰიპოგლიკემია.

– ფენითიონთან შესაძლოა გაიზარდოს უკანასკნელის ტოქსიკურობა.

– გულის გლიკოზიდებთან შესაძლოა დეგიტალიზაციის შენელება ან აჩქარება.

– ჰიპოტენზურ საშუალებებთან ქვეითდება უკანასკნელების მოქმედება.

– დიურეტიკებთან შესაძლოა დიურეზის შემცირება, ჰიპო- ან ჰიპერკალიემიის განვითარება.

ანაბოლური სტეროიდები აძლიერებენ ანოდინ-დუალის მოქმედებას. ანოდინ–დუალი აძლიერებს ბარბიტურატების საძილე მოქმედებას.

შენახვის პირობები:

სინათლისაგან დაცულ ადგილას, ტემპერატურა არა უმეტეს 25°С.

ვარგისიანობის ვადა:

3 წელი.

გაცემის წესი:

რეცეპტით.

მწარმოებელი: NOBEL, PHARMA

მოქმედი ნივთიერება: ქლორჰექსიდინის ჰიდროქლორიდი+ბენზოკაინი+ენოქსოლონი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ადგილობრივი გამოყენების ანტისეპტიკური კომბინირებული პრეპარატი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ანზიბელის საწუწნი ყოველი  ტაბლეტი შეიცავს:

ქლორჰექსიდინის ჰიდროქლორიდი …… 5 მგ

ბენზოკაინი ……………………………. 4 მგ

ენოქსოლონი ………………………….. 3 მგ

კალიუმის აცესულფამს, სორბიტოლს დამატკბობელის სახით

ანზიბელის საწუწნი ტაბლეტი თაფლისა და ლიმონის არომატით შეიცავს:

ქლორჰექსიდინის ჰიდროქლორიდი ….. 5 მგ

ბენზოკაინი ……………………………. 4 მგ

ენოქსოლონი ………………………….. 3 მგ

თაფლისა და ლიმონის არომატიზატორს, როგორც გემოს საშუალებას და კალიუმის აცესულფამს, სორბიტოლს დამატკბობელის სახით.

ანზიბელის საწუწნი ტაბლეტი პიტნის არომატით შეიცავს:

ქლორჰექსიდინის ჰიდროქლორიდი ….. 5 მგ

ბენზოკაინი ……………………………. 4 მგ

ენოქსოლონი ………………………….. 3 მგ

პიტნის არომატიზატორს, როგორც გემოს საშუალებას და კალიუმის აცესულფამს, სორბიტოლს დამატკბობელის სახით.

ფარმაკოდინამკური თვისებები:

ანზიბელი ხელს უწყობს ოროფარინგეალურ არეში ადგილობრივი გაღიზიანებით გამოწვეულ დისკომფორტის პროფილაქტიკას ქლორჰექსიდინისა ანტისეპტიკური ეფექტით, ლოყა-ხახის ლორწოვანზე ენოქსოლონის ანთების საწინააღმდეგო ეფექტითა და ბენზოკაინის ადგილობრივი ანესთეზიური ეფექტით.

ფარმაკოკინეტიკა:

ბენზოკაინი სხვა ყველა ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებების მსგავსად სწრაფად შეიწოვება ლორწოვანი გარსებიდან და დაზიანებული კანიდან. ბენზოკაინი ეთერის ტიპის ადგილობრივი საანესთეზიო საშუალებაა. ეთერის ტიპის ანესთეზიური საშუალებები ჰიდროლიზდებიან ესთერაზებით პლაზმაში და უფრო მცირე ხარისხით ღვიძლში. ეთერის ტიპის საანესთეზიო საშუალებების უმრავლესობა ნაკლებად უკავშირდება ცილებს.

კათიონური ბუნების გამო;
ქლორჰექსიდინი ძლიერად უკავშირდება კანს, ლორწოვანს და ხვა ქსოვილებს და ამიტომ ძალიან ცუდად შეიწოვება. პერორალური გამოყენების შემდეგ შესამჩნევი კონცენტრაციები არ ვლინდება.

ენოქსოლონი ფერმენტ 11-ჰიდროქსისტეროიდ დეჰიდროგენაზას ძლიერი ინჰიბიტორია, რომელიც აინაქტივირებას კორტიზოლს, და ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ჰიდროკორტიზონთან ერთად გამოყენებისას აძლიერებს კანში ჰიდროკორტიზონის აქტივობას.

ჩვენებები:

• ანზიბელი იწვევს ადგილობრივ და დროებით სიმპტომურ შემსუბუქებას ოროფარინგეალური მიდამოს მსუბუქი ინფექციური და ანთებითი მდგომარეობების დროს.

მიღების წესი და დოზირება:

ანზიბელი საწუწნი ტაბლეტი გამოიყენება ოროფარინგეალურ მიდამოში.

რეკომენდებული დოზა მოზრდილებისა და 12 წლის ზევით ასაკის ბავშვებისათვის:

ერთი ტაბლეტი უნდა მოთავსდეს პირის ღრუში, ნელა უნდა გაიწუწნოს, მიიღება 2-3 საათის ინტერვალით. მაქსიმალური დღიური დოზა არის 8 ტაბლეტი.

6-12 წლის ასაკის ბავშვებისათვის დოზირება:

ერთი ტაბლეტი უნდა მოთავსდეს პირის ღრუში, ნელა უნდა გაიწუწნოს, ინიშნება 4-5 საათის ინტერვალით. მაქსიმალური დღიური დოზა არის 6 ტაბლეტი. არ დაღეჭოთ და არ გადაყლაპოთ ტაბლეტი. დაელოდეთ სანამ იგი ბოლომდე არ გაიხსნება.

ტაბლეტის დაღეჭვა და გადაყლაპვა არ შეიძლება იმიტომ, რომ ანზიბელის ტაბლეტს დადებითი თერაპიული ეფექტი აქვს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მას პირდაპირი კონტაქტი აქვს ანთებით ოროფარინგეალურ მიდამოზე ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები:

იშვიათად, აღინიშნება გენერალიზებული ალერგიული რეაქციები და საჭმლის მომნელებელი სისტემის ფუნქციის დარღვევები. ჭარბი დოზირების ან ხანგრძლივი გამოყენების შედეგად, შეიძლება, განვითარდეს შეშუპება და ჰიპერტენზია. განსაკუთრებით პაციენტებში, რომელთაც ჰქონდათ კბილზე მყარი ნადებები, შეიძლება, წარმოიქმნას კბილების პიგმენტაცია. იშვიათად, შეიძლება განვითარდეს დისგეზია (გემოს აღქმის დარღვევა), თუმცა მკურნალობის გაგრძელებისას იგი ქრება. ნებისმიერი არასასურველი მოვლენის განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენებები:

ანზიბელი არ გამოიყენება პაციენტებში ამ სამკურნალო საშუალების ნებისმიერი კომპონენტის ან ანესთეზიური აქტივობის მქონე ეთერის ნებისმიერი სხვა წარმოებულის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის არსებობისას.

იგი არ გამოიყენება პაციენტებში ფენილკეტონურიით.

უსაფრთხოების ზომები:

გამოყენება სპორტსმენებში:

მხედველობაშია მისაღები ის ფაქტი, რომ პრეპარატი შეიცავს ბენზოკაინს, რომელმაც შეიძლება დადებითი დოპინგ შედეგი მოგვცეს. გაფრთხილება არააქტიური ინგრედიენტების შესახებ:

ანზიბელის ყოველი ტაბლეტი შეიცავს სორბიტოლს დამატკბობელის სახით.

სორბიტოლმა, შეიძლება, გამოიწვიოს კუჭის გაღიზიანება და ფაღარათი.

ანზიბელი არ გამოიყენება პაციენტებში ფრუქტოზის მემკვიდრეობით აუტანლობით.

ვინაიდან დამატკბობელი საშუალების სახით შეიცავს კალიუმის აცესულფამს, ძალიან სახიფათოა მისი გამოყენება პაციენტებში, კალიუმის შეწოვის დარღვევებით. პერორალური მიღების შემდეგ, კალიუმის დონის მომატებამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭის გაღიზიანება და ფაღარათი.

წამლის გამოყენებამდე, გთხოვთ, ყურადღებით წაიკითხოთ ინსტრუქცია. აცნობეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს სხვა წამლის გამოყენების შესახებ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ანზიბელის ტაბლეტების გამოყენების შესახებ ინფორმაცია არ მოიპოვება.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ ოთახის ტემპერატურის პირობებში ( 0C), ორიგინალურ შეფუთვაში.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი

საერთაშორისო დასახელება:

BENZOCAINE

მოქმედი ნივთიერება:

ბენზოკაინი+ბისმუტი+თუთიის ოქსიდი+მენთოლი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიჰემოროიდული პრეპარატი; ავლენს ადგილობრივი ანესთეზიის, ანტისეპტიურ, გამომშრობელ მოქმედებას

გამოშვების ფორმა:

რექტალური სუპოზიტორიები: შეფუთვაში 10 ც.

1 სუპ.

ბენზოკაინი ……….  100 მგ.

ვრცლად ბენზოკაინი

საერთაშორისო დასახელება:

CYPROTERONE

მოქმედი ნივთიერება: ციპროტერონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიანდროგენული საშუალება

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

კუნთში შესაყვანი ხსნარი (ზეთოვანი), ტაბლეტები.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება:

ანტიანდროგენული საშუალება , ხასიათდება გესტაგენური აქტიობით და ქალებში კონტრაცეპტიული მოქმედებით. ქიმიური შემადგენლობით ანტიანდროგენი მსგავსია ბუნებრივი ანდროგენის; მას აქვს უნარი კონკურენტულად დაუკავშირდეს სამიზნე-ორგანოებში ანდროგენების ქსოვილოვან რეცეპტორებს. მამაკაცებში ამცირებს პათოლოგიურად მომატებულ სქესობრივ ლტოლვას, აქვეითებს პოტენციას, იცავს წინამდებარე ჯირკვალს ესტროგენების მოქმედებისგან. უზრუნველყოფს ფერიმჭამელური გამონაყარის შეხორცებას, აღკვეთს ახალი ფარიმჭამელების წარმოქმნას, აქვეითებს მომატებული ცხიმის ჭარბწარმოქმნას თავის თმიან ნაწილში, სახის კანზე, ამცირებს თავიდან თმის ცვენას და თმის სწრაფ ზრდას სახეზე და სხეულის სხვა ნაწილებზე.
თრგუნავს ჰიპოფიზის გონადოტროპული ჰორმონის სეკრეციას და ამუხრუჭებს ოვულაციას, რაც განაპირობებს მის კონტრაცეპტიულ ეფექტს.

ჩვენებები:

მამაკაცებში – წინამდებარე ჯირკვლის მეტასტაზირებული ან არაოპერაბილური კიბო (ორქიექტომიამდე ან მის შემდეგ), ჰიპერსექსუალობა.

ქალებში – ანდროგენიზაცია (მათ შორის მძიმე ჰირსუტიზმი, მძიმე ანდროგენოდამოკიდებული ალოპეცია, აკნეს და სებორეას მძიმე ფორმა).

ბავშვებში – იდიოპათიური ადრეული სქესობრივი მომწიფება.

უკუჩვენება:

ჰიპერმგრძნობელობა, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, ღვიძლის სიმსივნე (თუ აღნიშნულები გამოწვეული არ არის წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის მეტასტაზებით), დუბინ-ჯონსონის და როტორის სინდრომები (მემკვიდრეობითი კეთილთვისებიანი ჰიპერბილირუბინემია). დეპრესია (მძიმე ფორმა), თრომბოემბოლია, ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი.

სიფრთხილით: შაქრიანი დიაბეტი სისხლძარღვოვანი გართულებით, ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემია, თრომბოემბოლია (ანამნეზში), მოზარდთა ასაკი (მომწიფების პერიოდის დამთავრებამდე), ორსულთა ჰერპესი (ანამნეზში), ორსულებში იდიოპათიური სიყვითლე (ანამნეზში), კახექსია (თუ ის დაკავშირებული არ არის  წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნესთან).

გვერდითი მოქმედება:

მკურნალობის დასწყისში – ტკივილი მუცელში, გულისრევა, მომატებული დაღლილობა, კანის სიმშრალე, აპათია, დეპრესიული მდგომარეობა ან მოუსვენრობა, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება, სითხის შეკავება ორგანიზმში.

იშვიათად – ალერგიული რეაქციები, შესაძლებელია წონაში მომატება ან მოკლება. მამაკაცებში  შესაძლებელია გინეკომასტიის გამოვლენა, ქალებში სარძევე ჯირკვლების დაჭიმულობა. სპერმატოგენეზის დათრგუნვა (ჩასახვის და განაყოფიერების უნარის დაქვეითება – ჩვეულებრივ აღდგება პრეპარატის მოხსნიდან 3-4 თვის შემდეგ), ლტოლვისა და პოტენციის შექცევადი დაქვეითება.

ხანგრძლივი დროის მანძილზე ანდროგენების გამომუშავების დაქვეითება იშვიათ შემთხვევაში იწვევს ოსტეოპოროზის განვითარებას. ერთეულ შემთხვევაში მაღალი დოზით დანიშვნისას აღინიშნება ქოშინი და ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება.

ბავშვებში  – ჰიპოთალამუსზე ნეგატიური ზემოქმედება, რაც იწვევს თირკმელზედას ქერქის დაქვეითებას (მაღალი დოზით თერაპიისას); ღვიძლის უკმარისობის განვითარება. კუნთში სწრაფი შეყვანისას შესაძლებელია ხველა, ქოშინი.

მიღების წესი და დოზირება:

წინამდებარე ჯირკვლის კარცინომის დროს  – შიგნით, 50-100მგ 1-3-ჯერ დღეში მდგომარეობის სიმძიმის მიხედვით და ეფექტის მიღწევის სიჩქარეზე დამოკიდებულებით ან კუნთში ნელა, ღრმად 300მგ 1-ჯერ დღეში, 10-14 დღის მანძილზე. მკურნალობის ხანგრძლიობა 6 თვე.

ქალებში გამოხატული ანდროგენიზაციისას – შიგნით, 100მგ დღეში 1-ჯერ, ციკლის პირველიდან  მე-10 დღის ჩათვლით, შემდგომი 7 დღიანი შესვენებით ან 10მგ 1-ჯერ დღეში ციკლის პირველიდან მე-15 დღის ჩათვლით (ერთდროულად ნაჩვენებია ეთინილესტრადიოლის დანიშვნა ციკლის პირველიდან 21-ე დღის ჩათვლით).

აკნეს მკურნალობისას ღებულობენ ტაბლეტებს 10 მგ. დოზით.

ბავშვებში – 25-50მგ 2-ჯერ დღეში. დოზის შემცირებას და პრეპარატის მოხსნას ახდენენ თანდათანობით.

განსაკუთრრებული მითითება:

მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ღვიძლის, თირკმელზედას ქერქის, პერიფერიული სისხლის სურათის კონტროლი. შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში შესაძლებელია საჭირო გახდეს ინსულინის დოზის კორექცია ან სხვა ჰიპოგლიკემიურების დანიშვნა (გლუკოზის კონცენტრაციის კონტროლი სისხლში წარმოებს უფრო ხშირად, ვიდრე  ჩვეულებრივ).

ქალებში მკურნალობის დაწყებამდე უნდა გამოირიცხოს ორსულობა. ბავშვები, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატის დიდ დოზას, დიდი დატვირთვისას შესაძლებელია საჭირო გახდეს გლუკოკორტიკოიდებით ჩანაცვლებითი თერაპია, ფარული თირკმელზედას ნაკლოვანების გამო. უნდა მოერიდოთ პრეპარატის სისხლძარღვში მოხვედრას და კუნთში ინექციისას მის სწრაფ შეყვანას. ფერტილობაზე პრეპარატის ნეგატიური გავლენა მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ არ აღინიშნება.

მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავშეკავება სამუშაოებისგან, რომელიც მოითხოვს გაზრდილ ყურადღებას.

საერთაშორისო დასახელება:

CYPROTERONE

მწარმოებელი: SCHERING AG, გერმანია

მოქმედი ნივთიერება:

ციპროტერონი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიანდროგენული საშუალება.

ტაბლეტები: შეფუთვაში 15 ც.

1 ტაბ.

ციპროტერონის აცეტატი ………  10 მგ

ტაბლეტები: შეფუთვაში 2 და 5 ც.

1 ტაბ.

ციპროტერონის აცეტატი ………. 50 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი 25000, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის მიკრონიზირებული დიოქსიდი (აეროსილი).

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ციპროტერონის აცეტატს გააჩნია ანტიანდროგენული, გესტაგენური და ანტიგონადოტოროპული მოქმედება.

ციპროტერონის აცეტატი კონკურენტული მექანიზმით თრგუნავს ანდროგენების მოქმედებას მათ სამიზნე-ორგანოებზე, ასევე გააჩნია ცენტრალური ანტიგონადოტროპული მოქმედება, რაც იწვევს სათესლეებში ტესტოსტერონის სინთეზისა და სისხლის შრატში მისი შემცველობის დაქვეითებას.

მამაკაცებში, ციპროტერონ აცეტატის გამოყენებისას აღინიშნება სქესობრივი ლტოლვის, პოტენციისა და სათესლეების ფუნქციის დათრგუნვა. ეს ეფექტები სრულიად შექცევადია და გაივლის მკურნალობის დასრულების შემდეგ.

ფარმაკოკინეტკა:

ციპროტერონ აცეტატი პერორალურად მიღების შემდეგ მთლიანად შეიწოვება და სისხლის შრატში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს საშუალოდ  2.8  ±1.1-სთ-ში. ის თითქმის მთლიანად პლაზმის ცილებთან (უპირატესად ალბუმინთან) შეკავშირდება – დაახლოებით 96%-ს. ცილებთან არასპეციფიკური კავშირის გამო, სასქესო ჰორმონების შემაკავშირებელი გლობულინების კონცენტრაციის ცვლილება არ მოქმედებს ციპროტერონის ფარმაკოკინეტიკაზე. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 43.9 საათს. ციპროტერონის აცეტატის საერთო კლირენსი შეადგენს 3.5-1.5 მლ/წთ/კგ. განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში, გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით ნაღველთან და შარდთან ერთად შეფარდებით 3:7, ნაწილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით ნაღველთან ერთად.

ჩვენებები:

ტაბლეტებისათვის, რომლებიც შეიცავენ 50 მგ ციპროტერონ აცეტატს.

მამაკაცებში:

• ანტიანდროგენული ეფექტისათვის წინამდებარე ჯირკვლის არაოპერაბელური სიმსივნის სამკურნალოდ. ასევე ანდროკური გამოიყენება წინამდებარე ჯირკვლის ოპერაბელური კარცინომით დაავადებულ პაციენტებში. გონადოტროპინ-რინიზინგ ჰორმონის აგონისტებით მკურნალობის საწყის პერიოდში, ასევე წინამდებარე ჯირკვლის არაოპერაბელური კარცინომით დაავადებულ პაციენტებში, რათა თავიდან ავიცილოთ თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქოვანი შრის ანდროგენების ზემოქმედება;
• მომატებული სქესობრივი ლტოლვა სექსუალური გადახრების დროს.

ქალებში:

• საშუალო და მძიმე ხარისხის ანდროგენიზაციისას:
• სახისა და სხეულის ჭარბთმიანობა (მძიმე ხარისხის ჰირსუტიზმი);
• თავის მიდამოდან თმის ცვენა გამელოტებამდე (მძიმე ანდროგენული ალოპეცია);
• მძიმე ხარისხის აკნე და სებორეა.

ტაბლეტებისათვის, რომლებიც შეიცავენ 10 მგ ციპროტერონ აცეტატს.

ქალებში:

საშუალო და მძიმე ხარისხის ანდროგენიზაციისას:

• სახისა და სხეულის ჭარბთმიანობა (საშუალო ხარისხის ჰირსუტიზმი);
• თავის მიდამოდან თმის ცვენა გამელოტებამდე (საშუალო ანდროგენული ალოპეცია);
• საშუალო ხარისხის აკნე და სებორეა.

მიღების წესები და დოზირება:

ტაბლეტი ინიშნება ჭამის შემდეგ მცირე რაოდენობის სითხესთან ერთად.

მამაკაცებში

წინამდებარე ჯირკვლის არაოპერაბელური კიბოს ანტიანდროგენული თერაპია: 200-300 მგ დღეში (2 ტაბლეტი 2-3ჯერ) ყოველდღიურად, ხანგრძლივად.

გონადოდროპინ-რილიზინგ ჰორმონის აგონისტებით მკურნალობისას ანდროგენების დონის მომატების შემცირების მიზნით: პირველი 5-7 დღის განმავლობაში ატარებენ მონოთერაპიას ანდროკურით 200 მგ დღეში (2 ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ), რის შემდეგაც 3-4 კვირის განმავლობაში აგრძელებენ ანდროკურის მიღებას იგივე დოზით, გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის აგონისტთან შერწყმით მწარმოებლის მიერ რეკომენდებული დოზით.

“ალების” კუპირებისათვის იმ პირებში, რომლებიც ღებულობენ გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის აგონისტებს ან პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ორქიექტომია: ანდროკურს უნიშნავენ 5-150 მგ დღეში (1 ტაბლეტი ან 1 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ), აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის შემდგომი თანდათანობითი გაზრდით 300 მგ-მდე (2 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ).

მომატებული სქესობრივი ლტოლვისა და სექსუალური გადახრების დროს: როგორც წესი მკურნალობის კურსის დასაწყისში ღებულობენ დღეში 100 მგ-ს (1 ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ). აუცილებლობის შემთხვევაში ხანმოკლე პერიოდით შეიძლება ამ დოზის 200 მგ-მდე (2 ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში) ან დროებით 300 მგ-მდე (2 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ) გაზრდა. თერაპიული ეფექტის მიღწევის შემედგ საჭიროა ამ დოზის მინიმალურად ეფექტურ დოზამდე დაწევის მცდელობა. მრავალ შემთხვევაში საკმარისია დღეში 50 მგ (1/2 ტაბლეტი დღეში 2-ჯერ).

შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევის ან პრეპარატის მოხსნისას საჭიროა დოზის თანდათანობით შემცირება. ამ მიზნით სადღეღამისო დოზას ამცირებენ ერთი ან უმჯობესია ნახევარი ტაბლეტით რამდენიმე კვირიანი ინტერვალით. თერაპიული ეფექტის გასამყარებლად საჭიროა ანდროკურის მიღება ხანგრძლივი დროის პერიოდის განმავლობაში, შეძლებისდაგვარად მკურნალობის ფსიქოთერაპიული მეთოდების პარალელური გამოყენებით.

ქალებში

ანდროგენიზაციის დროს ინიშნება ანტიანდროგენული ეფექტის მქონე ორალურ კონტრაცეპტივებთან (დიანე-35) ერთად.

საშუალო ხარისხის ანდროგენიზაცისას გამოიყენება ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავენ 10 მგ ციპროტერონის აცეტატსციკლის პირველიდან მე-15 დღის ჩათვლით 10 მგ/დღეში დოზით.

მძიმე ხარისხის ანდროგენიზაციისას გამოიყენება ტაბლეტები, რომლებიც შეიცავენ 10 მგ, ციპროტერონის აცეტატსციკლისპირველიდან მე-10 დღის ჩათვლით.

მკურნალობის ხანგრძლივობას ადგენს ექიმი ანდროგენიზაციის ხარისხისა და სიმძიმის, აგრეთვე მკურნალობის შედეგების გათვალისწინებით.

გვერდითი მოვლენები:

მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მუცლის ტკივილს, გულისრევას, ადვილად დაღლას, კანის სიმშრალეს, აპათიას, გუნება-განწყობის ცვალებადობას, ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითებას.

იშვიათად: ალერგიული რეაქციები, სხეულის მასის ცვლილება მამაკაცებში  – გინეკომასტია და სპერმატოგენეზის დათრგუნვა, სქესობრივი ლტოლვისა და პოტენციის შექცევადი დათრგუნვა; მამაკაცებში ანდროგენების ხანგრძლივი დათრგუნვისას შეიძლება განვითარდეს ოსტეოპოროზი.

ერთეულ შემთხვევებში: მაღალი დოზების გამოყენებისას შეიმჩნევა ჰაერის უკმარისობის შეგრძნება და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

უკუჩვენებები:

• ჰიპერმგრძნობელობა ციპროტერონზე ან პრეპარატის სხვა შემადგენლებზე;
• ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით მიმდინარე ღვიძლის დაავადებები აწმყოში (მათ შორის დუბინ-ჯონსონის სინდომი, როტორის სინდრომი). ღვიძლის სიმსივნეები ამჟამად ან ანამნეზში (წინამდებარე ჯირკვლის სიმსივნის დროს ღვიძლის მეტასტაზური დაზიანების გამოკლებით);
• კახექსია (წინამდებარე ჯირკვლის კიბოთი გამოწვეულის გამოკლებით);
• მძიმე ქრონიკული დეპრესია;
• თრომბოზი და თრომბოემბოლია.

განსაკუთრებული მითითებები:

სიფრთხილით გამოიყენება: ანამნეზში თრომბოემბოლიური პროცესების არსებობისას; ანგიოპათიებით მიმდინარე შაქრიანი დიაბეტისას; ნამგლისებრი ანემიის დროს.

არსებობს მონაცემები ციპროტერონის ღვიძლზე პირდაპირი დოზადამოკიდებული ტოქსიკური ზემოქმედების (სიყვითლის, ჰეპატიტის და ღვიძლის უკმარისობის განვითარება) შესახებ პრეპარატის გამოყენებისას სადღეღამისო დოზით 200-300 მგ. ძირითადად ჰეპატოტოქსიკურობა ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე თვის შემდეგ.

მკურნალობის დროს აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის პერიოდული კონტროლი. ჰეპატოტოკსიკურობის ნიშნების გამოვლენისას პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

ანდროკურის ნეგატიური გავლენა ფერტილობაზე, მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ აღნიშნული არ არის.

პრეპარატის მიღება საბოლოო სქესობრივ მომწიფებამდე არ შეიძლება, რადგანაც გამორიცხული არ არის სიმაღლეში ზრდაზე და ასევე ჯერ კიდევ არასტაბილურ ენდოკრინულ სისტემაზე არასასურველი გავლენა.

პაციენტებში გაძლიერებული სქესობრივი ლტოლვით ანდროკურის თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ალკოჰოლის მიღებისას. ანდროკურით მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ავტომობილის მართვისას, ასევე პოტენციურად სახიფათო სხვა ქმედებისას, რომლებიც მოითხოვენ მომატებული კონცენტრაციისა და სწრაფ ფსიქო-მოტორულ რეაქციებს.

ჭარბი დოზირება:

ციპროტერონის აცეტატი შეიძლება ჩაითვალოს პრაქტიკულად არატოქსიკურ ნივთიერებად. მწვავე ინტოქსიკაციის რისკი, მრავალჯერადი თერაპიული დოზის ერთდროული მიღებით ნაკლებშესაძლებელია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ციპროტერონის ანტიანდროგენული მოქმედება ძლიერდება მისი გონადოტროპინ-რილიზინგ ჰორმონის აგონისტებთან კომბინირებისას. ციპროტერონის მოქმედებით მცირდება გონადროტროპინ-რილიზნგ ჰორმონის აგონისტებით გამოწვეული ტესტოსტერონის საწყისი გამომუშავების მომატება.

შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში შეიძლება საჭირო გახდეს პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებებისა და ინსულინის დოზების კორექცია.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:   5 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

საერთაშორისო დასახელება:

TESTOSTERONE

მწარმოებელი: ORGANON,  ნიდერლანდები

მოქმედი ნივთიერება: ტესტოსტერონი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანდროგენი

გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 30 ც.

1 კაფს.

ტესტოსტერონის უნდეკანოატს ……  40მგ

ვრცლად ნებიდო (მიღების წესი, დოზირება განსხვავებული)

საერთაშორისო დასახელება:

FLUTAMIDE

მწარმოებელი: PH & T, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: ფლუტამიდი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება; ანტიანდროგენი

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 3 ც

1 ტაბ.

ფლუტამიდი……..            250 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ანდრაქსანი წარმოადგენს არასტეროიდული სტრუქტურის ანტიანდროგენულ პრეპარატს. კონკურენტულად აბლოკირებს ანდროგენების სამიზნე ორგანოების უჯრედთა ანდროგენულ რეცეპტორებს და აინჰიბირებს მათთან ანდროგენების დაკავშირებას. ანდრაქსანის უნარი უჯრედებზე ტესტოსტერონის მოქმედების დათრგუნვა მისი მედიკამენტური “კასტრაციის”დამატებითი კომპონენტია. პრეპარატის სამიზნე ორგანოებს წარმოადგენენ წინამდებარე ჯირკვალი და სათესლე ბუშტუკები.

ფარმაკოკინეტიკა:

პერორალურად მიღებისას ანდრაქსანი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პრეპარატის 94-96% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ანდრაქსანის 96% ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდით.

ჩვენებები:

წინამდებარე ჯირკვლის მეტასტაზური კიბო, როდესაც საჭიროა ტესტოსტერონის მოქმედების დათრგუნვა.

მიღების წესები და დოზირება:

ინიშნება 1 ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში. დადებითი ეფექტის შემთხვევაში მკურნალობის კურსი გრძელდება სიმსივნური დაავადების სიმპტომების ალაგებამდე.

გვერდითი მოვლენები:

შეიძლება აღინიშნოს გინეკომასტია, ტკივილი სარძევე ჯირკვლების მიდამოში, გალაქტორეა, ლიბიდოს დაქვეითება, სპერმატოგენეზის დათრგუნვა  (ხანგრძლივი მიღებისას), უძილობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სისუსტე, მხედველობის დარღვევა, დეპრესია, ანემია, ერითემა, კანქვეშა სისხლჩაქცევები, ქავილი, ფოტოსენსიბილიზაცია.

უკუჩვენებები:

ანდრაქსანის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

განსაკუთრებული მითითებები:

სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის, თრომბოზებისადმი მიდრეკილების, გულსისხლძარღვთა სისტემის დაავადების დროს. ანდრაქსანით მკურნალობის დროს აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციების ყოველთვიური ლაბორატორიული კონტროლი. ღვიძლის ფუნქციების ზედა დასაშვებ ზღვართან შედარებით 2-3-ჯერ და მეტად მომატების ან სიყვითლის გამოვლენისას (თუ ეს არ არის განპირობებული ღვიძლში მეტასტაზებით) აუცილებელია ანდრაქსანით მკურნალობის შეწყვეტა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ვარფარინთან კომბინაციის დროს შესაძლებელია სისხლის შედედების უნარის დათრგუნვა.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25^OC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:   3 წელი.

საერთაშორისო დასახელება:

ZALEPLON

მწარმოებელი: GEDEON RICHTER, უნგრეთი

მოქმედი ნივთიერება: ზალეპლონი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

საძილე საშუალება

გამოშვების ფორმა:

კაფსულები: შეფუთვაში 7 და 14 ც.

1 კაფს.

ზალეპლონი …………  5 მგ

1 კაფს.

ზალეპლონი ……….  10 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ზალეპლონი არის პირაზოლო-პირიმიდინური ტიპის ჰიპნოზურ საშუალებას, რომელიც თავის ქიმიური სტრუქტურით განსხვავდება ბენზოდიაზეპინებისგან და სხვა ჰიპნოზური საშუალებებისგან.

ფარმაკოდინამიკა: ავლენს მაღალ სელექტიურობას და პირველი ტიპის ბენზოდიაზეპინურ რეცეპტორებთან მცირე ნათესაობას.

ზალეპლონის ეფექტურობის კვლევებში ავადმყოფებში პირველადი ფსიქოფიზიოლოგიური უძილობით ძილის დროს ზომავდნენ პოლისომნოგრაფის საშუალებით; ავადმყოფები თვითონ ავსებდნენ ანკეტას, რომელშიც ახასიათბდნენ ძილს.

65 წელზე ახალგაზრდა პაციენტებში, რომლებიც არ იმყოფოდნენ წოლით რეჟიმში, დაძიბების მომენტამდე გასული ძილის ლატენტური დრო 10მგ ზალეპლონის შემდეგ შემცირდა. პრეპარატის მოქმედება შეიმჩნეოდა ოთხი კვირის განმავლობაში. ხანდაზმულ პაციენტებში 5მგ დოზის მიღებისას ძილის ლატენტური დრო მნიშვნელოვნად მცირდებოდა. 10მგ დოზის მიღებისას 2-კვირიანი პლაცებო-მკურნალობის შედეგებთან შედარებით, მოქმედება იყო უფრო გამოხატული. დაძინების მომენტამდე გასული დრო კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზომით, პლაცებო ჯგუფთან შედარებით იყო მოკლე. 2- და 4-კვირიანი კვლევების შედეგებით არცერთი დოზირებისთვის არ ჩამოყალიბებულა ფარმაკოლოგიური ტოლერანტობა.

პოლისომნოგრაფით კვლევების მონაცემებით 10მგ დოზა პლაცებოსთან შედარებით უზრუნველყოფდა უკეთეს შედეგებს, როგორც ძილის ლატენტური დროს შემცირებით, ისე ძილის ხანგრძლივობის გაგრძელებით ღამის პირველ ნახევარში. კვლევის პირობებში ზალეპლონი გავლენას არ ახდენდა ძილის სხვადასხვა ფაზების პროცენტულ შეფარდებაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: შიგნით მიღებისას სწრაფად და თითქმის მთლიანად (71%) შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში მიიღწევა 1 საათის შემდეგ. პრესისტემური მეტაბოლიზმის საშუალებით აბსოლუტური ბიომისაწვდომობა – 30%.

განაწილება: წარმოადგენს ცხიმში ხსნად შენაერთს, განაწილების მოცულობა ინტრავენური შეყვანისას – 1,4±0,3ლ/კგ. პლაზმის ცილებთან კავშირის -60% გამო, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება ნაკლებად მოსალოდნელია. აღწევს ლაქტატში.

მეტაბოლიზმი: პირველად მეტაბოლიზმში მონაწილეობს ალდეჰიდ-ოქსიდაზა და იწვევს 5-ოქსოზალეპლონის წარმოქმნას. CYP3A4 მეტაბოლიზმში ასევე მონაწილეობს დეზეტილ-ზალეპლონის წარმოქმნით, რომელიც თავის მხრივ შემდგომში ალდეჰიდ-ოქსიდაზას მონაწილეობით გარდაიქმნება 5-ოქსო-დეზეტილ-ზალეპლონად. შემდგომში ჟანგვის პროდუქტები ექვემდებარება გლუკორონის მჟავასთან კონიუგაციიას. ზალეპლონის ყველა მეტაბოლიტი მოკლებულია აქტივობას. დოზის გაზრდისას პროპორციულად იზრდება სისხლში ზალეპლონის კონცენტრაცია. სადღეღამისო დოზისას – 30მგ, კუმულაცია არ შეიმჩნევა. ზალეპლონის ელიმინაციის T 1/2 – 1 საათი.

გამოყოფა: ხორციელდება არააქტიური მეტაბოლიტების ფორმით, ძირითადად შარდით (71%) და განავლით (17%). მიღებული დოზის 57% არმოჩენილია შარდში 5-ოქსოზალეპლონის ან მისი მეტაბოლიტების სახით. განავალში აღმოჩენილ მეტაბოლიტებს შორის ჭარბობს 5-ოქსოზალეპლონი. ორგანიზმიდან გამოიყოფა სწრაფად.

ჩვენებები:

• ძილის დარღვევა, რაც ვლინდება დაძინების გაძნელებით და გაჩნია მძიმე ხასიათი, ანუ განაპირობებს განსაკუთრებულ დაღლილობას და ყოველდღიური საქმიანობის შესრულების შეუძლებლობას, შრომისუნარიანობის დაქვეითებას.

მკურნალობა შეძლებისდაგვარად უნდა იყოს მაქსიმალურად ხანმოკლე, არაუმეტეს 2 კვირა.

მიღების წესი და დოზირება:

მიიღება შიგნით, უშუალოდ ძილის წინ, თუ ავადმყოფი გრძნობს, რომ ვერ იძინებს. პრეპარატის მიღებამ უშუალოდ ჭამის შემდეგ, შეიძლება 2 საათით შეაყოვნოს სისხლში მაქსიმალური კონცენტრაციის დადგომა, თუმცა პრეპარატის შეწოვაზე გავლენას ადგილი არ აქვს.

მოზრდილებისთვის რეკომენდებული დოზაა 10მგ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა – 10მგ. (საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება განმეორებით დოზის ერთი ღამის განმავლობაში მიღების მავნებლობის შესახებ!)

ხანდაზმულ პაციენტებს საძილე საშუალებებზე უფრო გამოხატულ მგრძნობელობასთან დაკავშირებით ენიშნებათ 5მგ.

ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობისას ორგანიზმიდან გამოყოფის შენელების გამო – 5მგ

თირკმლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის, რადგანაც ასეთ ავადმყოფებში ზალეპლონის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება ჯანმრთელთა კინეტიკისაგან. თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს პრეპარატის უსაფრთხოების მონაცემები არ მოიპოვება. (იხ. ფარმაკოკინეტიკა და განსაკუთრებული მითითებები).

ბავშვთა ასაკი: 18 წლამდე ასაკში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ მიპოვება, ამიტომ ამ ასაკობრივ ჯგუფში ზალეპლონი არ ინიშნება.

გვერდითი მოვლენები:

ყველაზე უფრო ხშირად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები: თავის ტკივილი, სისუსტის შეგრძნება, ძილიანობა, თავბრუსხვევა.

ამნეზია

ქცევის დარღვევით თანმხლები, შესაძლებელი ანტეროგრადული ამნეზია, განსაკუთებით უფრო მაღალი დოზების მიღებისას (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).

დეპრესია

შესაძლებელია ფარული დეპრესიის კლინიკური ნიშნების გამოვლენა.

ფსიქიკური და პარადოქსული რეაქციები

ფსიქიკური და პარადოქსული რეაქციები (მოუსვენრობა, აგზნებული მდგომარეობა, გაღიზიანებულობა, აგრესიულობა, ჰალუცინაციები, აღქმის დარღვევა, ფეთქებადი მრისხანება, კოშმარული სიზმრები, ქცევის დარღვევა) უფრო ხშირად ვლინდება ხანდაზმულ პაციენტებში.

დამოკიდებულება

პრეპარატის მიღებამ, მათ შორის თერაპევტულ დოზებში, შეიძლება გამოიწვიოს ფიზიკური დამოკიდებულების და მოხსნის სინდრომის სიმპტომების განვითარება (იხ. განსაკუთრებული მითითებები). პრეპარატის ბოროტად გამოყენებისას შესაძლებელია ფსიქიკური დამოკიდებულების გაჩენაც.

უკუჩვენება:

* ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე;

* ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;

* ღამის აპნოეს სინდრომი;

* მწვავე რესპირატორული უკმარისობა;

* მწვავე მიასთენია;

* ლაქტაციის პერიოდი;

* ბავშვთა ასაკი 18 წლამდე.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობის დროს ზალეპლონის გამოყენების მონაცემების არარსებობის გამო მისი დანიშნვა რეკომენდებული არ არის. რეპროდუქციული ასაკის ქალებში პრპეპარატის დანიშნვისას ექიმი ვალდებულია ყოველ ცალკეულ შემთხვევაში გააფრთხილოს პაციენტი დაორსულების ან ორსულობის დაგეგმვის შემთხვევაში ექიმის დაუყოვნებელი კონსულტაციის აუცილებლობის შესახებ.

ორსულობის პირველ ტრიმესტრში და მშობიარობის დროს პრეპარატის მაღალი დოზების გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, პრეპარატის ფარმაკოლოგირი მოქმედების შედეგად ახალშობილში შესაძლებელია ჰიპერთერმიის, ჰიპოტონიის,, ზომიერი რესპირატორული უკმარისობის განვითარება.

ახალშობილებში, რომელთა დედები ბოლო რამდენიმე კვირის განმავლობაში რეგულარულად ღებულობდნენ პრეპარატს, შესაძლებელია ფიზიკური დამოკიდებულების და მოხსნის სინდრომის სიმპტომების განვითარება.

ლაქტატში პრეპარატის შეღწევის გამო მისი გამოყენება ამ პერიოდში უკუნაჩვენებია.

განსაკუთრებული მითითებები:

ძილის დარღვევა შეიძლება იყოს ფიზიკური და ფსიქიკური დაავადების შედეგი. თუ პრეპარატით ანდანტე, ხანმოკლე მკურნალობით არ მოხდება ძილის ნორმალიზაცია ან ძილის დარღვევა პროგრესირებს, საჭიროა დიაგნოზის გადახედვა.

ზალეპლონის მოკლე ნახევარდაშლის პერიოდის წყალობით, თუ ავადმყოფი იღვიძებს ნაადრევად, შესაძლებელია ალტერნატიული მკურნალობის გამოყენება.

საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება, რომ არ მიიღოს ერთი ღამის განმავლობაში ერთ კაფსულაზე მეტი.

CYP3A4 სხვა ცნობილ ინჰიბიტორებთან ერთობლივი მიღებისას შესაძლებელია ზალეპლონის კონცენტრაციის შეცვლა სისხლში. (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან)

ლაქტოზის აუტანლობისას საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ 5მგ და 10მგ კაფსულა შეიცავს შესაბამისად 67მგ და 134მგ ლაქტოზას.

მიჩვევა

მკურნალობის რამდენიმე კვირის შემდეგ შეაძლებელია პრეპარატზე მიჩვევის განვითარება და ჰიპნოზური ეფექტის დაქვეითება.

დამოკიდებულება

შესაძლებელია ფიზიკური და ფსიქიკური დამოკიდებულების განვითარება, რომლის ალბათობა დაკავშირებულია პრეპარატის მაღალი დოზების მიღებასთან, ხანგრძლივ მკურნალობასთან და ალკოჰოლური და წამლისმიერი დამოკიდებულების არსებობასთან.

ჩამოყალიბებული ფიზიკური დამოკიდებულებისას, პრეპარატის უეცარი მოხსნა იწვევს მოხსნის სიმპტომების განვითარებას: თავის, კუნთების ტკივილი, განგაშის მკვეთრად გამოხატული მდგომარეობა, მომატებული დაძაბულობა, მოუსვენრობა, ცნობიერების აღრევა და გაღიზიანებულობა. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია აუტოაგრესია, დეპერსონალიზაცია, შეუვალობა, პარესთეზიები კიდურებში, მომატებული მგრძნობელობა სინათლის, ხმის და ფიზიკურ გამღიზიანებლებზე, ჰალუცინაციები, ეპილეფსიური გულყრები.

უძილობა და მომატებული განგაში

მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ შესაძლებელია უძილობის წარმავალი სიმპტომების განვითარება, თუმცა, უფრო გამოხატული ფორმით. ამასთან, შესაძლებელია სხვა თანმხლები მოვლენების განვითარება მაგ. განწყობის ცვლილება, მომატებული განგაშის შეგრძნება, ძილის დარღვევა ან მოუსვენრობა.

მკურნალობის ხანგრძლივობა

მკურნალობა უნდა იყოს ხანმოკლე, არაუმეტეს 2 კვირა. (იხ. გამოყენების მეთოდი და დოზირება). მკურნალობის გაგრძელება შეიძლება მხოლოდ ავადმყოფის ყურადღებიანი გამოკვლევის შემდეგ.

მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობის და მოხსნის სინდრომის განვითარების შესაძლებლობის შესახებ.

მეხსიერება და ფსიქო-მოტორული ფუნქციები

შესაძლებელია ანტეროგრადული ამნეზიის განვითარება და ფსიქომოტორული ფუნქციების დარღვევა, რომლებიც უმეტესად ვითარდება პრეპარატის მიღებიდან რამდენიმე საათის შემდეგ. ამ სიმპტომების განვითარების თავიდან აცილების მიზნით, პრეპარატი მიიღება მხოლოდ იმშემთხვევაში, როდესაც ავადმყოფს აქვს განუწყვეტელი ძილის შესაძლებლობა, უკიდურეს შემთხვევაში წამლის მიღებიდან 4 საათის განმავლობაში.

ფსიქიკური და პარადოქსული რეაქციები

ზალეპლონით მკურნალობა უნდა შეწყდეს მომატებული მოუსვენრობის შეგრძნების, აგზნებადობის, გაღიზიანებულობის, აგრესიულობის, აღქმის დარღვევის, გაბოროტების შეტევების, კოშმარული სიზმრების, ჰალუცინაციების და განსაკუთრებით ქცევის დაღვევების დროს.

ავადმყოფთა სპეციფიკური ჯგუფები

პრეპარატის დანიშნვა ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში შესაძლებელია, მათ შორის 75 წლის ზემოთ. ამ ასაკობრივ ჯგუფში ზალეპლონის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება ჯანმრთელთა კინეტიკისაგან.

ამ ასაკობრივ ჯგუფში რეკომენდებულია 5მგ-ის დანიშნვა, რადგანაც მგრძნობელობა ჰიპნოზურ საშუალებებზე უფრო გამოხატულია. (იხ. გამოყენების მეთოდი და დოზირება).

პრეპარატის დანიშნვა პაციენტებში ალკოჰოლური და წამლისმიერი დამოკიდებულებით მოითხოვს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.

პრეპარატის დანიშნვა ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ენცეფალოპათიის განვითარების საშიშროების გამო რეკომენდებული არ არის. (იხ. გამოყენების მეთოდი და დოზირება)

თირკმლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ზალეპლონის ფარმაკოკინეტიკა არ განსხვავდება ჯანმრთელთა კინეტიკისაგან, თუმცა არააქტიური მეტაბოლიტების დონე მათში უფრო მაღალია (იხილეთ ფარმაკოკინეტიკა)

პაციენტებში ფილტვის ქრონიკული უკმარისობით, საძილე და დამაწყნარებელი პრეპარატების დანიშნვა მოითხოვს განსაკუტრებულ სიფრთხილეს. ფსიქოზების დროს პრეპარატი არ წარმოადგენს პირველი არჩევის სამკურნალო საშუალებას.

პრეპარატი არ იხმარება დეპრესიის და მისი თანხლები მომატებული განგაშის სამკურნალოდ, რადგანაც შესაძლებელია სუიციდური მცდელობების პროვოცირება. ზალეპლონის დანიშნვისას დეპრესიის მქონე ავადმყოფებში საჭიროა მინიმალური დოზის გამოწერა.

ბავშვები

18 წლამდე ასაკში პრეპარატის გამოყენების შესახებ მონაცემები არ მიპოვება, ამიტომ ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატი არ ინიშნება (იხ. უკუჩვენება).

გავლენა ტრანპორტის და მექანიზმების მართვაზე:

ავლენს არასასურველ ზეგავლენას ტრანსპორტის მართვის და ქმედების სხვა სახეების შესრულებაზე, რადგანაც სედატიური მოქმედებით, შეუძლია გამოიწვიოს ამნეზია, შეამციროს ყურადღების კონცენტრაციის უნარი და კუნთური ძალა (იხ. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან). მომატებული ყურადღების მომთხოვნი გონებრივი და ფიზიკური ქმედების შესრულებისას, საჭიროა განსაკუთრებული ყურადღების გამოჩენა.

ჭარბი დოზირება:

მწვავე ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები მცირეა, ჭარბი დოზირებისას სისხლში პრეპარატის დონე არ გაზომილა.

იმ შემთხვევაში თუ ავადმყოფს ერთდროულად არ აქვს მიღებული ცნს-ზე მოქმედი ანტიდეპრესანტები (მათშორის ალკოჰოლი), ჭარბი დოზირებისას სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობები არ ვითარდება. ჭარბი დოზირებისას საჭიროა კომბინირებული ინტოქსიკაციის ფაქტის გამორიცხვა.

ჭარბი დოზირებისას, ძირითადად შეიმჩნევა ძილიანობით (კომამდეც კი) გამოვლენილი ცნს-ის დათრგუნვის სიმპტომები. სუსტი მოწამლვისას შესაძლებელია ძილიანობა, ცნობიერების დარღევა, ლეთარგია, უფრო მძიმე შემთხვევბში ატაქსია, ჰიპოტონია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის დარღვევა, იშვიათად კომა, ძალიან იშვიათ შემთხვევაში სასიკვდილო შედეგებით.

მკურნალობა: თუ ჭარბი დოზირების ფაქტი აღმოჩენილია პირველ საათში, გონზე მყოფ პაციენტში საჭიროა ღებინების გამოწვევა. უგონოდ მყოფ პაციენტში – კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირი. გულის და სუნთქვის მონიტორინგს ატარებენ ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში.

ანტიდოტის სახით შეიძლება ფლუმაზენილის გამოყენება. ფლუმაზენილის გამოყენებისას არ შეიძლება იმის დავიწყება, რომ პრეკლინიკური კვლევების შედეგებიდან გამომდინარე ფლუმაზენილი წარმოადგენს ზალეპლონის ერთ-ერთ ანტაგონისტს. კლინიკური გამოცდილება არ ადასტურებს პალეპლონის ჭარბი დოზირებისას ფლუმაზენილის ეფექტურობას.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ალკოჰოლის მიღება აძლიერებს ზალეპლონის სედატიურ მოქმედებას.

ანტიფსიქოზური (ნეიროლეფსიური), ჰიპნოზური, ანქსიოლიზური/სედატიური, ანტიდეპრესიული, ანტიეპილეფსიური, საანესთეზიო, სედატიური ანტიჰისტამინური პრეპარატების, ნარკოტიკული ანალგეტიკების ერთდროული მიღება იწვევს ზალეპლონის საძილე ეფექტის გაძლიერებას.

ზალეპლონთან ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია, ნარკოტიკული ანალგეტიკების, მიჩვევის გამომწვევი ეიფორიული ეფექტის გაძლიერება.

ციმეტიდინი, როგორც ღვიძლის ენზიმების (ალდეჰიდოქსიდაზის და CYP3A4) არასპეციფიკური ინფიბიტორი, ზრდის პლაზმაში ზალეპლონის კონცენტრაციას 85%-ით. ამ პრეპარატების ერთობლივი დანიშნვისას საჭიროა სიფრთხილე.

CYP3A4 სელექტიური ბლოკატორები (კეტოკონაზოლი, ერითრომიცინი) ზრდიან პლაზმაში ზალეპლონის კონცენტრაციას; საჭიროა ავადმყოფის გაფრთხილება ზალეპლონის სედატიური ეფექტის გაძლიერების შესახებ, თუმცა დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ისეთ ძლიერ ღვიძლის ინდუქტორებს (მაგ., CYP3A4), როგორც რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალის წარმოებულები, შეუძლიათ ზალეპლონის სისხლში კონცენტრაციის და ეფექტის 25%-ით შემცირება.

ზალეპლონი არ ახდენს გავლენას დიგოქსინის და ვარფარინის კინეტიკაზე, ამიტომ ამ პრეპარატების დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

იბუპროფენი არ ურთიერთქმედებს ზალეპლონთან.

შენახვის პირობები:

ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში, ნესტისგან დაცულ ადგილას, 15°C- დან 30°C- მდე ტემპერატურაზე

ვარგისისანობის ვადა: 5 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი:

რეცეპტით

საერთაშორისო დასახელება:

SULODEXSIDE

მწარმოებელი: AESCULAPIUS FARMACEUTICI, იტალია

მოქმედი ნივთიერება: სულოდექსიდი

კლინიკურ–ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიკოაგულანტი.

გამოშვების ფორმა:

რბილი კაფსულები: შეფუთვაში 50 ც.

1 კაფს.

სულოდექსიდი ………       250 სე

დახმარე ნივთიერებები:

მიგლიოლი 812, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კრისტალური კვარცი.

საინექციო ხნარი: ამპულაში 2 მლ, შეფუთვაში 10 ც.

1 ამპ.

სულოდექსიდი …….      600 სე

დამხმარე ნივთიერებები:

ნატრიუმის ქლორიდი, საინექციო წყალი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ანტითრომბული და ჰიპოლიპიდემიური საშუალება ჰეპარინოიდი. ანგიოფლუქსს გააჩნია ანტიკოალუგაციური, ანტიაგრეგაციული, ფიბრინოლიზური და ანგიოპროტექტული მოქმედება. თრგუნავს თრომბოციტების აგრეგაციას, შედედების აქტივირებულ X ფაქტორს, ზრდის პროსტაციკლინის სინთეზს და სეკრეციას, აქვეითებს სისხლის პლაზმაში ფიბრინოგენის შემცველობას. ანგიოფლუქსი ზრდის ქსოვილოვანი პლაზმინოგენის აქტივატორის დონეს და აქვეითებს ქსოვილოვანი პლაზმინოგენის ინჰიბიტორის შემცველობას სისხლში. ანგიოფლუქსის ჰიპოლიპიდემიური ეფექტი განპირობებულია ლოპოპროტეინლიპაზას აქტივობის მომატებით და ათეროგენული ლიპოპროტეიდების კატაბოლიზმის დაჩქარებით. ანგიოფლუქსი თრგუნავს სისხლძარღვთა კედლის გლუვკუნთოვანი უჯრედების პროლიფერაციას, ხელს უწყობს სისხლძარღვის ენდოთელიუმის სტრუქტურისა და ფუნქციის აღდგენას, ახდენს სისხლის რეოლოგიური თვისებების ნორმალიზაციას.

ფარმაკოკინეტკა:

პერორალურად მიღებისას სისხლში პრეპარატი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 60 წთ-ში. 90% აბსორბირდება სისხლძარღვების ენდოთელიუმის მიერ (სადაც პრეპარატის კონცენტრაცია 20-30 ჯერ აღემატება სხვა ორგანოების ქსოვილებში მის კონცენტრაციას). მეტაბოლიზდება ღვიძლში და თირკმელებში. ანგიოფლუქსი გამოიყოფა თირკმელებით; ინტრავენურად შეყვანილი დოზის 50% გამოიყოფა 24 სთ-ში, 67% გამოიყოფა 48 სთ-ში.

ჩვენებები:

• ქრონიკული ვენური წყლული, ფლებოპათია, ღრმა ვენების თრომბოზი;
• პერიფერიული არტერიების ათეროსკლეროზი თრომბის წარმოქმნის რისკით;
• ანგიოპათიები შაქრიანი დიაბეტის დროს: მიკროანგიოპათია (ნეფროპათია, რეტინოპათია, ნეიროპათია) და მაკროანგიოპათია (დიაბეტური ტერფი, ენცეფალოპათია, კარდიოპათია);
• მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (მეორადი პროფილაქტიკის მიზნით).

მიღების წესები და დოზირება:

კაფსულები: 1 კაფსულა 2-ჯერ დღეში კვებათა შორის ინტერვალში.

ამპულები 1 ამპულა დღეში ი/მ ან ი/ვ. ინტრავენური ინექციისთვის 1 ამპულა იხსნება 150-200 მლ ფიზიოლოგიურ ხსნარში.

მკურნალობა იწყება ანგიოფლუქსის ინექციით 15-20 დღე, გრძელდება ანგიოფლუქსის კაფსულებით 30-40 დღე.

მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს მეორადი პროფილაქტიკის მიზნით ანგიოფლუქსი მიიღება მწვავე ინფარქტის მე- 7 მე-10 დღიდან, 1 ამპულა ერთხელ დღეში, 1 თვის განმავლობაში, ხოლო შემდეგ  – პერორალურად 1 კაფსულა 2-ჯერ დღეში 12 თვის განმავლობაში;

ანგიოფლუქსით მკურნალობის სრული კურსი მეორდება მინიმუმ 2-ჯერ წელიწადში.

ექიმის გადაწყვეტილებით მედიკამენტის დოზა და ჯერადობა შეიძლება შეიცვალოს.

გვერდითი მოვლენები:

კაფსულები: იშვიათად ვითარდება გასტრო-ინტესტინალური დარღვევები, ღებინება და ეპიგასტრალგია.

ამპულები: ინექციის ადგილას იშვიათად აღინიშნება ტკივილი, წვის შეგრძნება და ჰემატომა. აღნიშნული გვერდითი მოვლენები არის ტრანზიტორული.

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

• ვინაიდან ანგიოფლუქსის მოლეკულური ფორმულა ჰეპარინის მსგავსია, პრეპარატის დანიშვნა უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა ჰეპარინის და ჰეპარინოიდების მიმართ;
• ჰემორაგიული დიათეზი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულებსა და ახალშობილებში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ სასიცოცხლო ჩვენებით, ექიმის უშუალო კონტროლის ქვეშ.

განსაკუთრებული მითითებები:

ანგიოფლუქსის გამოყენებისას აუცილებელია კოაგულოგრამის რეგულარული კონტროლი.

ჭარბი დოზირება:

ვითარდება სისხლდენა. მკურნალობა: 1% პროტამინის სულფატი (3 მლ ი/ვ).

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

ანგიოფლუქსი აძლიერებს ჰეპარინის და სხვა ანტიკოაგულანტების ეფექტს.

შენახვის პირობები და ვადა:

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25⁰C ტემპერატურაზე მშრალ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:   5 წელი.